从该现有技术出发,本发明的目的是发现这样的另外活性成分,其引起植物对非生物胁迫因素的抗性提高,并优选不会导致作物植物的任何矮化,或导致与例如烯唑醇和烯效唑相比明显较低水平的矮化。
为此目的,对目前尚未描述具有这种作用的几种唑类化合物测试其在喷雾应用后对作物植物的胁迫抗性促进作用。
该实验发现一种迄今未知的戊唑醇和丙硫菌唑对作物植物的胁迫耐受性的积极作用。
对戊唑醇来说,该结果是出人意料的,因为在迄今的研究中戊唑醇与烯效唑和烯唑醇明显相反,根据实验系统,如果有的话,其对脱落酸分解代谢或ABA 8’-羟化酶只有轻微的抑制作用(Kitahata等人,2005,Bioorg.Med.Chem.13:4491-4498;Saito等人,2006,Biosci.Biotechnol.Biochem.70:1731-1739)。因此基于现有技术,不能预期戊唑醇具有相应的胁迫耐受性促进作用。因此该发现得出的结论是相应效果不是经抑制脱落酸分解代谢或ABA 8’-羟化酶引起、而是经另一种作用机理引起。
对于丙硫菌唑,所述胁迫耐受性促进作用是出人意料的,因为该化合物是一种唑硫酮,因而在结构上与迄今描述的用于提高非生物胁迫抗性的化合物明显不同。另外,与例如烯效唑或烯唑醇相比,所述两种化合物均使作物植物的矮化程度低得多。
因此,戊唑醇和丙硫菌唑的胁迫耐受性促进作用也明显大于假定生长调节作用或矮化和胁迫耐受性线性相关的预期值。因而,这些发现还得出这样的结论,戊唑醇和丙硫菌唑的相应作用是作物植物的矮化只有较小至微不足道的程度。
对戊唑醇和丙硫菌唑得到的这些结果引起,就不存在脱落酸时提高植物对非生物胁迫因素的抗性,也研究了其他唑类的作用。同时,还发现唑类氟环唑(epoxiconazole)、叶菌唑(metconazole)和环唑醇(cyproconazole),在不存在脱落酸时也可观察到提高非生物胁迫抗性的作用。
因此本发明提供至少一种选自以下物质的化合物以及这些唑类化合物的任意所需混合物用于提高植物对非生物胁迫因素的抗性的用途:戊唑醇、氟环唑、叶菌唑、环唑醇和丙硫菌唑,其中唑类氟环唑和环唑醇的使用在不存在脱落酸下进行。
在本发明的上下文中,术语“对非生物胁迫的抗性”的含义应理解为与唑类化合物的已知农药活性——优选杀菌活性——不直接相关的对植物的多种益处。此类有利性质例如在以下指出的改进植物特性中已证明:改善表面面积和深度方面的根系生长,提高匍匐茎和分蘖枝的形成,使匍匐茎和分蘖枝更强和更多产,改善芽生长,提高抗倒伏性,提高芽基部直径,增大叶面积,提高营养物质和成分(诸如碳水化合物、脂肪、油、蛋白质、维生素、矿物质、精油、染料、纤维)的产率,使纤维品质更好,开花更早,提高花数量,降低有毒产物如真菌毒素的含量,降低残余物或任意种类不利成分的含量,或者改善可消化性,改良采收物的储存稳定性,改善对不利温度的耐受性,改善对干燥和干旱以及由于淹水造成的缺氧的耐受性,改善对提高的土壤和水中盐含量的耐受性,提高对臭氧胁迫的耐受性,改善与除草剂和其他作物处理组合物的相容性,改善吸水和光合作用性能,有利的植物性质例如加速成熟、成熟更均匀、对有益动物的吸引更强、改善授粉,或本领域技术人员熟知的其他优势。
可以作相对描述的非生物胁迫条件可包括,例如干旱、寒冷和炎热条件,渗透胁迫,淹水,提高的土壤含盐量,提高的矿物暴露,臭氧条件,强光条件,受限制的氮养分的利用度,受限制的磷养分的利用度。
更具体地,本发明用途在对植物和植物部分的喷雾应用中表现出所述优势。所讨论的唑类化合物与包括杀虫剂、杀真菌剂和杀细菌剂的物质的结合物也可以用于防治本发明上下文中的植物病害。另外,为了提高对非生物胁迫的耐受性,也可结合使用所讨论的唑类化合物与基因修饰的栽培品种。
在本发明的上下文中,植物的含义优选理解为叶发育阶段(阶段BBCH 10,根据the BBCH-Monografie der Biologische Bundesanstaltfür Land und Forstwirtschaft[BBCH Monograph of the Federal Biological Research Centre for Agriculture and Forestry],第2版,2001)以后的植物。更具体地,本发明上下文中的术语“植物”不包括种子和幼苗。
众所周知,以上提及的植物的各种优势中的一些可结合,且用公认的术语来描述它们。此类术语有例如以下名称:植物强化作用(phytotonic effect)、对胁迫因素的抗性、较少植物胁迫、植物健康(plant health)、健康的植物、植物健康(plant fitness)、植物良好(plant wellness)、植物观念(plant concept)、活力效果(vigor effect)、胁迫屏障、保护屏障、作物健康、作物健康性质、作物健康产品、作物健康管理、作物健康疗法(crop health therapy)、植物健康、植物健康性质、植物健康产品、植物健康管理、植物健康疗法(plant health therapy)、绿化效应(greening effect)或返青效应(regreening effect)、新鲜、或本领域技术人员熟知的其他术语。
在本发明的上下文中,对非生物胁迫抗性的良好效果应理解为以下含义,但不受其限制,
●至少出苗率提高一般5%、特别是10%、特别优选15%、尤其20%,
●至少产率提高一般5%、特别是10%、特别优选15%、尤其20%,
●至少根发育提高一般5%、特别是10%、特别优选15%、尤其20%,
●至少芽大小(shoot size)增加一般5%、特别是10%、特别优选15%、尤其20%,
●至少叶面积增加一般5%、特别是10%、特别优选15%、尤其20%,
●至少出苗率提高一般5%、特别是10%、特别优选15%、尤其20%,和/或
●至少光合速度提高一般5%、特别是10%、特别优选15%、尤其20%,
所述效果可单独出现或者以两种或更多种效果的任意组合出现。
在一个实施方案中,例如可通过喷雾应用将本发明提供的唑类施用于待处理的适当植物或植物部分。
本发明想到的唑类的剂量优选在0.01和3kg/ha之间、更优选在0.05和2kg/ha之间、特别优选在0.1和1kg/ha之间。
另外,本发明已发现,对于唑类丙硫菌唑、戊唑醇和叶菌唑,本发明作用不依靠添加任何脱落酸实现。
在本发明的另一个实施方案中,本发明应用唑类丙硫菌唑、戊唑醇和叶菌唑因此无需添加脱落酸而进行。
在本发明的另一个实施方案中,本发明应用唑类丙硫菌唑、戊唑醇和叶菌唑在有效量的脱落酸存在下进行。在这种情况中,当唑类和脱落酸同时应用时,可发现协同效应。
在本发明的上下文中,如果脱落酸与唑类同时使用,例如在结合制剂情况下,脱落酸的加入剂量优选在0.01和3kg/ha之间、更优选在0.05和2kg/ha之间、特别优选在0.1和1kg/ha之间。
本发明还提供一种用于植物处理的喷雾溶液,其包含对于提高植物对非生物胁迫因素的抗性而言有效的量的至少一种选自以下物质的化合物和这些唑类化合物的任意所需混合物:戊唑醇、氟环唑、叶菌唑、环唑醇和丙硫菌唑。
所述喷雾溶液可包含其他常规成分,如溶剂,特别是水。另外的组分可包括下述活性农用化学成分。
所述至少一种唑类化合物在喷雾溶液中的含量基于所述喷雾溶液的总重量计优选为0.0005至15重量%。
除了本发明提供的唑类,本发明喷雾溶液优选还包含脱落酸。
如果本发明喷雾溶液包含脱落酸,那么脱落酸的存在量基于所述喷雾溶液的总重量计可为0.0005至15重量%。
本发明还提供相应喷雾溶液用于提高植物对非生物胁迫因素的抗性的用途。
以下描述适用于唑类化合物自身和相应喷雾溶液的本发明用途。
本发明还发现可以对植物或其环境结合施用所述唑类化合物和至少一种下文定义的肥料。
可与以上详细说明的唑类化合物一起根据本发明使用的肥料有宽泛的有机和无机含氮化合物,例如尿素、脲/甲醛缩合产物、氨基酸、铵盐和硝酸铵、钾盐(优选氯化物、硫酸盐、硝酸盐)、磷酸盐和/或亚磷酸盐(优选钾盐和铵盐)。本文应特别提及的有NPK肥料,即含氮、磷和钾的肥料;硝酸铵钙,即还含有钙的肥料;或铵硝酸盐硫酸盐(通式为(NH4)2SO4NH4NO3),磷酸铵和硫酸铵。这些肥料为本领域技术人员公知的;还参见例如Ullmann’s Encyclopedia of Industrial Chemistry,第5版,A10卷,323至431页,Verlagsgesellschaft,Weinheim,1987。
所述肥料还可包含微量营养素(优选钙、硫、硼、锰、镁、铁、硼、铜、锌、钼和钴)的盐和植物激素(例如维生素B1和吲哚-3-乙酸)或其混合物。本发明使用的肥料还可包含另外的盐,如磷酸一铵(MAP)、磷酸二铵(DAP)、硫酸钾、氯化钾、硫酸镁。二次营养物质或微量元素的合适量基于所述肥料的总量计为0.5至5重量%。另外可能的成分有作物保护组合物、杀虫剂或杀菌剂、生长调节剂或其混合物。这将在以下更加详细说明。
可以以例如粉剂、颗粒计、粒剂(prills)或compactates形式使用所述肥料。然而,所述肥料也可以以液体形式使用,使其溶于含水介质中。在这种情况中,稀氨水也可用作氮肥。另外可能的肥料成分描述于例如Ullmann’s Encyclopedia of Industrial Chemistry,第5版,1987,A10卷,363至401页,DE-A 41 28 828,DE-A 19 05 834和DE-A 196 31 764中。
肥料——其在本发明的上下文中可以为单一肥料和/或复合肥料的形式(例如由氮、钾或磷构成)——的一般组成可在较宽范围内变化。一般而言,1至30重量%的氮含量(优选5至20重量%)、1至20重量%的钾含量(优选3至15重量%)和1至20重量%的磷含量(优选3至10重量%)是有利的。所述微量元素的含量通常是在ppm范围,优选在1至1000ppm范围。
在本发明的上下文中,可以同时(即同步地)施用所述肥料和唑类化合物。然而,也可首先施用肥料,然后施用唑类化合物;或首先施用唑类化合物,然后施用肥料。然而在不同步施用唑类化合物和肥料的情况下,在本发明的上下文中施用以起作用的关系(functional relationship)进行,特别是在一般24小时、优选18小时、更优选12小时、尤其是6小时、更尤其是4小时、甚至更尤其是2小时的时间段内。在本发明的一个极特别的实施方案中,本发明提供的活性唑类成分和肥料的施用在小于1小时、优选小于30分钟、更优选小于15分钟的时间段内进行。
本发明使用的活性成分,如果合适与肥料一起,可优选用于以下植物,下文的列举是非限制性的。
优选的植物有有用植物(useful plant)、观赏植物、草皮、在公共和家用区域作为观赏植物通常使用的树木、和森林树木。森林树木包括用于生产木材、纤维素、纸张的树木和由树木的部分制得的产品。
本文使用的术语“有用植物”指用作得到食品、饲料、燃料或用于工业目的植物的作物植物。
所述有用植物包括例如以下类型的植物:黑小麦,硬粒小麦(硬小麦),草皮,藤本植物,谷物例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、蛇麻、稻、玉米和粟/蜀黍;甜菜例如糖用甜菜和饲用甜菜;水果例如梨果类水果、核果和无核水果,例如苹果、梨、李、桃、杏、樱桃和浆果类(例如草莓、覆盆子、黑莓);豆类例如菜豆、小扁豆、豌豆和大豆;油料作物例如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆和花生;南瓜类(例如南瓜(pumpkin/squash))、黄瓜和甜瓜;纤维植物例如棉花、亚麻、大麻和黄麻;柑橘类水果例如橙、柠檬、葡萄柚和柑橘;蔬菜例如菠菜、莴苣、芦笋、洋白菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯和甜椒;樟科例如鳄梨、樟属(Cinnamomum)、樟脑,还有植物如烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄、蛇麻、香蕉、橡胶植物和观赏植物(例如花、灌木类、落叶树和针叶树)。该列举并非限制。
以下植物被认为是特别适于使用发明方法的目标作物:燕麦、黑麦、黑小麦、硬粒小麦、棉花、茄子、草皮、梨果类水果、核果、无核水果、玉米、小麦、大麦、黄瓜、烟草、藤本植物、稻、谷物、梨、胡椒、菜豆、大豆、油菜、番茄、甜椒、甜瓜、洋白菜、马铃薯和苹果。
可用本发明方法改进的树木的实例包括:冷杉属(Abies sp.)、桉属(Eucalyptus sp.)、云杉属(Picea sp.)、松属(Pinus sp.)、七叶树属(Aesculus sp.)、悬铃木属(Platanus sp.)、椴树属(Tilia sp.)、枫属(Acer sp.)、铁杉属(Tsuga sp.)、白蜡树属(Fraxinus sp.)、花楸属(Sorbus sp.)、桦木属(Betula sp.)、山楂属(Crataegus sp.)、榆属(Ulmus sp.)、栎属(Quercus sp.)、山毛榉属(Fagus sp.)、柳属(Salix sp.)、杨属(Populus sp.)。
优选的可用本发明方法改进的树木包括:七叶树属树种:欧洲七叶树(A.hippocastanum)、小花七叶树(A.pariflora)、红色七叶树(A.carnea);悬铃木属树种:悬铃木(P.aceriflora)、一球悬铃木(P.occidentalis)、悬铃木鹃(P.racemosa);云杉属树种:挪威云杉(P.abies);松属树种:辐射松(P.radiate)、西黄松(P.ponderosa)、扭叶松(P.contorta)、苏格兰松(P.sylvestre)、湿地松(P.elliottii)、西部白松(P.montecola)、美国白皮松(P.albicaulis)、藓苔松(P.resinosa)、长叶松(P.palustris)、火炬松(P.taeda)、柔松(P.flexilis)、黑材松(P.jeffregi)、P.baksiana、北美乔松(P.strobes);桉树属树种:大桉(E.grandis)、蓝桉(E.globulus)、E.camadentis、亮果桉(E.nitens)、澳洲橡木(E.obliqua)、瑞格楠(E.regnans)、E.pilularus。
极特别优选的可用本发明方法改进的树木包括:松属树种:辐射松、西黄松、扭叶松、苏格兰松、北美乔松;桉树属树种:大桉、蓝桉和E.camadentis。
极特别优选的可用本发明方法改进的树木包括:欧洲七叶树、悬铃木科、菩提树、枫树。
本发明还可以施用于任何草坪草,包括凉季草坪草和暖季草坪草。凉季草坪草的实例包括早熟禾(bluegrasses)(Poa spp.),如草地早熟禾(Kentucky bluegrass)(Poa pratensis L.)、粗茎早熟禾(rough bluegrass)(Poa trivialis L.)、加拿大早熟禾(Canada bluegrass)(Poa compressa L.)、一年生早熟禾(annual bluegrass)(Poa annua L.)、山地早熟禾(upland bluegrass)(Poa glaucantha Gaudin)、林地早熟禾(wood bluegrass)(Poa nemoralis L.)和鳞茎早熟禾(bulbous bluegrass)(Poa bulbosa L.);剪股颖属(bentgrasses)(Agrostis spp.),例如匍匐翦股颖(creeping bentgrass)(Agrostis palustris Huds.)、细弱翦股颖(colonial bentgrass)(Agrostis tenuis Sibth.)、普通剪股颖(velvet bentgrass)(Agrostis canina L.)、德国南部混合翦股颖(South German Mixed Bentgrass)(剪股颖属,包括细弱翦股颖、普通剪股颖和匍匐翦股颖)和小糠草(redtop)(Agrostis alba L.);
羊茅属(fescues)(Festuca spp.),例如紫羊茅(red fescue)(Festuca rubra L.spp.rubra)、匍匐紫羊茅(creeping fescue)(Festuca rubra L.)、邱氏羊茅(chewings fescue)(Festuca rubra commutata Gaud.)、羊狐草(sheep fescue)(Festuca ovina L.)、硬羊茅(hard fescue)(Festuca longifolia Thuill.)、细叶羊茅(hair fescue)(Festucu capillata Lam.)、高羊茅(tall fescue)(Festuca arundinacea Schreb.)和牛尾草(meadow fescue)(Festuca elanor L.);
黑麦草属(ryegrasses)(Lolium spp.),例如一年生黑麦草(annual ryegrass)(Lolium multiflorum Lam.)、多年生黑麦草(perennial ryegrass)(Loliumperenne L.)和意大利黑麦草(italian ryegrass)(Lolium multiflorum Lam.);
和冰草属(wheatgrasses)(Agropyron spp.),例如扁穗冰草(fairway wheatgrass)(Agropyron cristatum(L.)Gaertn.)、沙生冰草(crested wheatgrass)(Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.)和西部冰草(western wheatgrass)(Agropyron smithii Rydb.)。
另外的凉季草坪草的实例有海滩草(beachgrass)(Ammophila breviligulata Fern.),大扁雀稗(smooth bromegrass)(Bromus inermis Leyss.),香蒲(cattails)如梯牧草(Timothy)(Phleum pratense L.)、sand cattail(Phleum subulatum L.),鸭茅(orchardgrass)(Dactylis glomerata L.),匍匐碱茅(weeping alkaligrass)(Puccinellia distans (L.)Parl.)和洋狗尾草(crested dog’s-tail)(Cynosurus cristatus L.)。
暖季草坪草的实例有百慕达草(Bermudagrass)(Cynodon spp.L.C.Rich)、结缕草(zoysiagrass)(Zoysia spp.Willd.)、盾叶草(St.Augustine grass)(Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze)、假俭草(centipedegrass)(Eremochloa ophiuroides Munro Hack.)、类地毯草(carpetgrass)(Axonopus affinis Chase)、美洲雀稗(Bahia grass)(Paspalum notatum Flugge)、东非狼尾草(Kikuyugrass)(Pennisetum clandestinum Hochst.ex Chiov.)、野牛草(buffalo grass)(Buchloe dactyloids(Nutt.)Engelm.)、格兰马草(Blue gramma)(Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag.ex Griffiths)、海滨雀稗(seashore paspalum)(Paspalum vaginatum Swartz)和垂穗草(sideoats grama)(Bouteloua curtipendula(Michx.Torr.))。对于本发明的用途,凉季草坪草通常是优选的。特别优选的有早熟禾、剪股颖和小糠草、羊茅和黑麦草。尤其优选剪股颖。
按照本发明特别优选处理各自市售或正在使用的植物栽培种的植物。植物栽培种的含义理解为具有通过常规育种、诱变或重组DNA技术而获得的新特征(“特征”)的植物。因此,作物植物可以是通过常规育种和优化方法、或通过生物技术和基因工程方法、或这些方法的结合得到的植物,包括转基因植物,也包括受植物育种者权利(Plant Breeders’Rights)保护或不受其保护的植物变种。
因此,本发明处理方法还可以用于处理遗传修饰生物(GMO),如植物或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)是将异源基因稳定地整合入基因组中的植物。术语“异源基因”主要指在植物外部进行提供或装配的基因,并当将该基因引入核基因组、叶绿体基因组或线粒体基因组时,其通过表达感兴趣的蛋白质或多肽或者通过下调或沉默植物中存在的一种或多种其他基因(例如使用反义技术、共抑制技术或RNAi技术[RNA干扰])而给予转化植物新的或改进的农学或其他特征。位于基因组内的异源基因也被称作转基因。根据其在植物基因组中的具体位置而定义的转基因被称作转化株系或转基因株系(transformation or transgenic event)。
优选根据本发明处理的植物和植物变种包括具有赋予所述植物(无论其是通过育种和/或生物技术方法获得)特别有利、有用的特征的遗传物质的所有植物。
还可根据本发明处理的植物和植物变种为对一种或多种非生物胁迫因素具有抗性的植物。非生物胁迫条件可包括例如干旱、低温暴露、热暴露、渗透胁迫、淹水、增加的土壤盐渍度、增加的矿物暴露、臭氧暴露、强光暴露、受限制的氮养分的利用度、受限制的磷养分的利用度或避免遮光。
还可根据本发明处理的植物和植物变种为特征为具有提高的产率特性的那些植物。所述植物的提高的产率可由例如改善的植物生理、生长和发育如用水效率、水保持效率、改善的氮的利用、提高的碳素同化作用、改进的光合作用、提高的发芽效率和加速成熟而产生。产率还会受改进的植物体系结构(plant architecture)(在胁迫和非胁迫条件下)的影响,所述植物体系结构包括提前开花、针对杂交种子生产的开花控制、幼苗活力、植株大小、节间数和距离、根系生长、种子尺寸、果实尺寸、荚果尺寸、荚果数或穗数、每个荚果或穗的种子数、种子质量、提高的种子饱满度、降低的种子传播、降低的荚果开裂和抗倒伏性。产率特征还包括种子成分,如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量和组成、营养价值、抗营养化合物的降低、改进的加工性能和良好的储存稳定性。
同样可依据本发明处理的植物为已表达出杂种优势或杂种活力的特性的杂种植物,所述特性通常会导致更高的产率、活力、健康度和对生物及非生物胁迫的抗性。所述植物通常由一种自交雄性不育亲系(母系)与另一种自交雄性能育亲系(父系)杂交而制得。杂种种子通常从雄性不育植株中采收并售给栽培者。雄性不育植株有时(例如玉米)可通过去雄花穗(即机械去除雄性繁殖器官或雄花)制得,但是,更通常地,雄性不育性由植物基因组中的遗传决定因子产生。在此情况下,尤其是当希望从杂种植株采收的产品是种子时,确保杂种植株的雄性能育性的完全恢复通常是有用的,所述杂种植株含有造成雄性不育性的遗传决定因子。这可通过确保父系具有合适的能够恢复杂种植株的雄性能育性的育性恢复基因而实现,所述杂种植株含有造成雄性不育的遗传决定因子。雄性不育遗传决定因子可位于细胞质中。细胞质雄性不育性(CMS)的实例在例如芸苔属(Brassica species)中进行了描述(WO 1992/005251、WO 1995/009910、WO 1998/27806、WO 2005/002324、WO 2006/021972和US 6,229,072)。但是,雄性不育遗传决定因子也可位于核基因组中。雄性不育植株也可通过植物生物技术法例如遗传工程而获得。获得雄性不育植株的特别有用的方法在WO 89/10396中有描述,其中例如核糖核酸酶如芽孢杆菌RNA酶在雄蕊的绒毡层细胞中进行选择性地表达。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂在绒毡层细胞中的表达而恢复(例如WO 1991/002069)。
可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为除草剂耐受性植物,即对一种或多种给定除草剂具有耐受性的植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得。
除草剂耐受性植物有例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物,即对除草剂草甘膦或其盐类具有耐受性的植物。例如草甘膦耐受性植物可通过用编码5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合成酶(5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase)(EPSPS)的基因转化植物而获得。所述EPSPS基因的实例有鼠伤寒沙门氏菌(Salmonella typhimurium)细菌的AroA基因(突变体CT7)(Comai等人,Science(1983),221,370-371)、农杆菌属种(Agrobacterium sp.)细菌的CP4基因(Barry等人,Curr.Topics Plant Physiol.(1992),7,139-145)、编码矮牵牛EPSPS的基因(Shah等人,Science(1986),233,478-481)、编码番茄EPSPS的基因(Gasser等人,J.Biol.Chem.(1988),263,4280-4289)或编码Eleusine EPSPS的基因(WO 2001/66704)。所述EPSPS基因也可以是例如EP-A 0837944、WO 2000/066746、WO 2000/066747或WO2002/026995中所述的突变的EPSPS。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得,如US 5,776,760和US 5,463,175中所描述。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因而获得,例如WO 2002/036782、WO 2003/092360、WO 2005/012515和WO 2007/024782中所描述。草甘膦耐受性植物还可通过选择含有天然发生上述基因的突变的植物而获得,例如WO 2001/024615或WO2003/013226中所描述。
其它除草剂耐受性植物有例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂具有耐受性的植物,所述除草剂例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinotricin)或草铵膦(glufosinate)。所述植物可通过表达解毒除草剂的酶或对抑制作用有耐受性的谷氨酰胺合成酶突变体而获得。例如,一种所述的有效解毒酶为编码草丁膦乙酰基转移酶的酶(例如链霉菌(Streptomyces)种的bar或pat蛋白)。表达外源性草丁膦乙酰基转移酶的植物在例如US 5,561,236、US 5,648,477、US 5,646,024、US5,273,894、US 5,637,489、US 5,276,268、US 5,739,082、US 5,908,810和US 7,112,665中有描述。
其它的除草剂耐受性植物也可以是对抑制羟苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。羟苯丙酮酸双加氧酶是催化将对羟基苯基丙酮酸盐(HPP)转化成尿黑酸的反应的酶。对HPPD抑制剂具有耐受性的植物可用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因或者用编码突变的HPPD酶的基因进行转化,如WO 1996/038567、WO1999/024585和WO 1999/024586中所描述。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些尽管通过HPPD抑制剂对天然HPPD酶具有抑制作用但能够形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得。这类植物和基因在WO 1999/034008和WO 2002/36787中有所描述。植物对HPPD抑制剂的耐受性除用编码HPPD耐受性酶的基因外,也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因转化植物而改进,如WO 2004/024928中所描述。
其它的除草剂耐受性植物还有对乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂具有耐受性的植物。已知的ALS抑制剂包括,例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶类、嘧啶基氧(硫)基苯甲酸酯类(pyrimidinyoxy(thio)benzoates)和/或磺酰基氨羰基三唑啉酮(sulfonylaminocarbonyltriazolinone)除草剂。已知ALS酶(也称为乙酰羟酸合成酶,AHAS)的不同突变赋予不同除草剂和除草剂组耐受性,例如在Tranel和Wright,Weed Science(2002),50,700-712以及US 5,605,011、US 5,378,824、US 5,141,870和US5,013,659中有描述。磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植物的生产在US 5,605,011、US 5,013,659、US 5,141,870、US 5,767,361、US 5,731,180、US 5,304,732、US 4,761,373、US 5,331,107、US 5,928,937和US 5,378,824;以及国际公布文本WO 1996/033270中进行了描述。其它的咪唑啉酮耐受性植物在例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634中也进行了描述。其它的磺酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物还在例如WO 2007/024782中进行了描述。
其它对咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的植物可通过诱变、在除草剂存在的情况下进行细胞培养选择、或者诱变育种而获得,例如US5,084,082中对大豆、WO 1997/41218中对稻、US 5,773,702和WO1999/057965中对甜菜、US 5,198,599中对莴苣或WO 2001/065922中对向日葵进行的描述。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有昆虫抗性的转基因植物,即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。
在本上下文中,术语“具有昆虫抗性的转基因植物”包括含有至少一种包括编码下列蛋白的编码序列的转基因的任何植物:
1)苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分,例如Crickmore等人,Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998),62,807-813所列出、Crickmore等人(2005)在苏云金杆菌毒素命名法(在线:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)中所更新的杀虫晶体蛋白或者其杀虫部分,例如Cry蛋白类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb的蛋白或其杀虫部分;或
2)苏云金杆菌晶体蛋白或其一部分,该部分在苏云金杆菌的另一种其它晶体蛋白或其一部分——例如由Cry34和Cry35晶体蛋白组成的二元毒素——存在下具有杀虫活性(Moellenbeck等人,Nat.Biotechnol.(2001),19,668-72;Schnepf等人,Applied Environm.Microbiol.(2006),71,1765-1774);或
3)含有苏云金杆菌的两种不同杀虫晶体蛋白部分的杂种杀虫蛋白,如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种,例如由MON98034玉米株系制得的Cry1A.105蛋白(WO 2007/027777);或
4)上述1)-3)中任何一项的蛋白,其中一些氨基酸、特别是1-10个氨基酸被另一种氨基酸取代以获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性、和/或扩展所作用的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引起编码DNA中的改变,例如MON863或MON88017玉米株系中的Cry3Bb1蛋白、或者MIR604玉米株系中的Cry3A蛋白;
5)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌蛋白或其杀虫部分,例如下列网址中所列的营养期杀虫蛋白(VIP):http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html,例如VIP3Aa蛋白类的蛋白;或
6)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白,该蛋白在苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的另一种分泌蛋白——例如由VIP1A和VIP2A蛋白组成的二元毒素——的存在下具有杀虫活性(WO 1994/21795);或
7)含有来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌蛋白的部分的杂种杀虫蛋白,例如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种;或
8)上述1)-3)中任何一项的蛋白,其中一些氨基酸、特别是1-10个氨基酸被另一种氨基酸取代以获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性、和/或扩展所作用的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引起编码DNA中的改变(同时仍编码杀虫蛋白),例如COT102棉花株系中的VIP3Aa蛋白。
当然,本文所用具有昆虫抗性的转基因植物也包括含有编码上述1-8类中任何一项的蛋白的基因的组合的任何植物。在一个实施方案中,昆虫抗性植物包含多于一种的编码上述1-8类中任何一项的蛋白的转基因,从而扩展所作用的目标昆虫种类的范围或者通过使用对相同目标昆虫种类具有杀虫活性但具有不同的作用方式——例如结合至昆虫的不同受体结合位点——的不同蛋白来延迟植物的昆虫抗性的发展。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)对非生物胁迫具有耐受性。所述植物可通过遗传转化、或通过选择含有赋予所述胁迫抗性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括:
a.含有能够降低植物细胞或植物中多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)基因的表达和/或其活性的转基因的植物,如WO2000/004173或EP 04077984.5或EP 06009836.5中所述。
b.含有能够降低植物或植物细胞的PARG编码基因的表达和/或其活性的提高胁迫耐受性转基因的植物,如WO 2004/090140中所述。
c.含有编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸分段生物合成途径的植物功能性酶的提高胁迫耐受性转基因的植物,所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酸磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶,如EP04077624.7或WO 2006/133827或PCT/EP07/002433中所述。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)显示出采收产品的数量、品质和/或贮存稳定性的改变,和/或采收产品的具体成分的性能的改变,例如:
1)合成改性淀粉的转基因植物,该改性淀粉的物理化学性质、特别是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉比例、分支程度、平均链长、侧链分布、粘性、凝胶强度、淀粉粒度和/或淀粉粒形态,同野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比发生了改变,从而其能更好地适于具体应用。合成改性淀粉的所述转基因植物描述于例如EP 0571427、WO 1995/004826、EP 0719338、WO 1996/15248、WO 1996/19581、WO 1996/27674、WO 1997/11188、WO 1997/26362、WO 1997/32985、WO 1997/42328、WO 1997/44472、WO 1997/45545、WO 1998/27212、WO 1998/40503、WO 99/58688、WO 1999/58690、WO 1999/58654、WO 2000/008184、WO 2000/008185、WO 2000/28052、WO2000/77229、WO 2001/12782、WO 2001/12826、WO 2002/101059、WO 2003/071860、WO 2004/056999、WO 2005/030942、WO2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO 2006/018319、WO2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 2000/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、WO 2002/034923、EP06090134.5、EP 06090228.5、EP 06090227.7、EP 07090007.1、EP07090009.7、WO 2001/14569、WO 2002/79410、WO 2003/33540、WO 2004/078983、WO 2001/19975、WO 1995/26407、WO 1996/34968、WO 1998/20145、WO 1999/12950、WO 1999/66050、WO 1999/53072、US 6,734,341、WO 2000/11192、WO 1998/22604、WO 1998/32326、WO 2001/98509、WO 2001/98509、WO 2005/002359、US 5,824,790、US 6,013,861、WO 1994/004693、WO 1994/009144、WO 1994/11520、WO 1995/35026和WO 1997/20936中。
2)合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成同未进行遗传修饰的野生型植物相比具有改变的性能的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例有产生多聚果糖、尤其是菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物,如EP 0663956、WO 1996/001904、WO 1996/021023、WO1998/039460和WO 1999/024593中所公开;产生α-1,4-葡聚糖的植物,如WO 1995/031553、US 2002/031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 1997/047806、WO 1997/047807、WO 1997/047808和WO2000/014249中所公开;产生α-1,6分支α-1,4-葡聚糖的植物,如WO2000/73422中所公开;产生alternan的植物,如WO 2000/047727、EP 06077301.7、US 5,908,975和EP 0728213中所公开。
3)产生乙酰透明质酸的转基因植物,例如WO 2006/032538、WO2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP 2006/304779和WO 2005/012529中所公开。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(可通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有改变的纤维特性的植物,例如棉花植株。所述植物可通过遗传转化或通过对含有能给予所述改变的纤维特性的突变的植物选择而获得,所述植物包括:
a)含有形式改变的纤维素合成酶基因的植物,例如棉花植株,如WO 1998/000549中所述;
b)含有形式改变的rsw2或rsw3同源核酸的植物,例如棉花植株,如WO2004/053219中所述;
c)具有增加的蔗糖磷酸酯合成酶表达的植物,例如棉花植株,如WO 2001/017333中所述;
d)具有增加的蔗糖合酶表达的植物,例如棉花植株,如WO02/45485中所述;
e)其中纤维细胞基部胞间连丝门控的时间(timing)通过例如纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶的下调被改变的植物,例如棉花植株,如WO2005/017157中所述;
f)具有反应性改变了的——通过例如含nodC的N-乙酰葡糖胺转移酶基因和几丁质合成酶基因的表达而改变——纤维的植物,例如棉花植株,如WO2006/136351中所述。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(可通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有改变的油分布特征的植物,例如油菜或相关的芸薹苔属植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述改变的油特性的突变的植物而获得,所述植物包括:
a)产生具有高油酸含量的油的植物,例如油菜植株,例如US5 969 169、US 5 840 946、US 6 323 392或US 6 063 947中所述;
b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物,例如油菜植株,例如US6 270 828、US 6 169 190或US 5 965 755中所述;
c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物,例如油菜植株,例如US 5 434 283中所述。
可根据本发明处理的特别有用的转基因植物为包括一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物,例如以如下商标名称销售的植物:YIELD GARD
(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut
(例如玉米)、BiteGard
(例如玉米)、Bt-Xtra
(例如玉米)、StarLink
(例如玉米)、Bollgard
(棉花)、Nucotn
(棉花)、Nucotn 33B
(棉花)、NatureGard
(例如玉米)、Protecta
和Newleaf
(马铃薯)。可提及的耐除草剂植物的实例为以如下商标名称销售的玉米品种、棉花品种和大豆品种:Roundup Ready
(耐受草甘膦,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty Link
(耐受草丁膦(phosphinothricin),例如油菜)、IMI
(耐受咪唑啉酮)和SCS
(耐受磺酰脲,例如玉米)。可提及的抗除草剂植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物)包括以名称Clearfield
(例如玉米)销售的品种。
可根据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有转化株系或转化株系的结合的植物,所述植物列于例如各国家或地区管理机构的数据库中(参见例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和http://www.agbios.com/dbase.php)。
制剂:
待根据本发明使用的唑类活性成分可转化为常规制剂,例如溶液、乳剂、可湿性粉剂、水基和油基悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒播颗粒剂、悬乳浓缩剂、经活性成分浸渍的天然化合物、经活性成分浸渍的合成物质、肥料以及聚合物质中的微胶囊剂。
在本发明的上下文中,尤其优选以喷雾制剂形式使用本发明提供的唑类。
因此,本发明还涉及一种用于提高植物对非生物胁迫的抗性的喷雾制剂。下文详细描述喷雾制剂:
用于喷雾应用的制剂以已知方法制备,例如通过将用于本发明的唑类与填充剂(即液体溶剂和/或固体载体)混合,任选使用表面活性剂即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。还可以任选使用另外的常规添加剂,例如常规填充剂和溶剂或稀释剂、染料、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素和水。所述制剂或者在合适的设备中,或者在应用之前或应用过程中制得。
使用的助剂可为适于将特定特性赋予组合物本身和/或由其制得的制剂(例如喷洒液剂)的物质,所述特性例如某些技术特性和/或特定的生物特性。适合的典型助剂包括:填充剂、溶剂和载体。
合适的填充剂为,例如水、极性和非极性有机化学液体,如芳香烃和非芳香烃类(例如链烷烃、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(其还可任选地被取代、醚化和/或酯化)、酮(例如丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)以及(聚)醚,未被取代的和被取代的胺、酰胺、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)以及内酯、砜和亚砜(例如二甲基亚砜)。
如果所用填充剂为水,还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。合适的液体溶剂主要有:芳香族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳香族化合物和氯代脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,如石油馏分、矿物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基亚砜;以及水。
可使用染料,如无机颜料,例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝;和有机染料,如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料;及微量营养物质,例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的合适的润湿剂为促进润湿且常规用于农用化学活性成分制剂的所有物质。优选使用烷基萘磺酸盐,如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的合适的分散剂和/或乳化剂为常规用于农用化学活性成分制剂的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。可优选使用非离子或阴离子分散剂,或者非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂特别是环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯酚聚乙二醇醚,及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂特别是木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐/甲醛缩合物。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的消泡剂为常规用于农用化学活性成分制剂的所有泡沫抑制物质。可优选使用硅氧烷消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的防腐剂为可为此目的常规用于农用化学组合物的所有物质。实例包括二氯酚和苯甲醇半缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的二次增稠剂为可为此目的常规用于农用化学组合物的所有物质。优选纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散的二氧化硅。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的粘合剂包括可用于拌种剂的所有常规粘合剂。优选的实例包括聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的赤霉素可优选为赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7,特别优选使用赤霉酸。赤霉素是已知的(参见,R.Wegler,“Chemie der Pflanzenschutz-und
”[Chemistry of Crop ProtectionCompositions and Pesticides],第2卷,Springer Verlag,1970,第401-412页)。
其它添加剂可为香料、任选经改性的矿物油或植物油、蜡和营养物质(包括微量营养物质),例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
还可存在的有稳定剂,例如低温稳定剂、抗氧化剂、光稳定剂或者其它用于改进化学和/或物理稳定性的试剂。
制剂通常含有0.01和98重量%之间、优选0.5和90%之间的唑类活性成分。
本发明活性成分可以其市售制剂以及以将所述制剂与其它活性成分混合所制备的使用形式存在,所述其它活性成分例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂、安全剂、肥料或化学信息素。
另外,所述唑类化合物对植物自身防御的所述积极作用可以通过用杀虫、杀真菌或杀细菌活性成分另外处理支持。
为提高非生物胁迫抗性,优选的施用唑类化合物的时间是以认可的施用率处理土壤、茎和/或叶。
本发明活性成分通常还可以其市售制剂以及以将所述制剂与其它活性成分混合所制备的使用形式存在,所述其它活性成分例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂或除草剂。
特别有利的混合组分有例如下列化合物:
杀真菌剂:
核酸合成抑制剂
苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、chiralaxyl、clozylacon、二甲嘧酚(dimethirimol)、乙嘧酚(ethirimol)、呋霜灵(furalaxyl)、恶霉灵(hymexazole)、甲霜灵(metalaxyl)、高效甲霜灵(metalaxyl-M)、呋酰胺(ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)、喹菌酮(oxolinic acid)
有丝分裂和细胞分裂抑制剂
苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、乙霉威(diethofencarb)、麦穗宁(fuberidazole)、戊菌隆(pencycuron)、噻菌灵(thiabendazole)、甲基硫菌灵(thiophanat-methyl)、苯酰菌胺(zoxamide)
呼吸链复合体I/II的抑制剂
氟嘧菌胺(diflumetorim)
bixafen、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、甲呋酰胺(fenfuram)、氟吡菌胺(fluopyram)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡菌胺(furametpyr)、灭锈胺(mepronil)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、溴氟唑菌(thifluzamide)、N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺
呼吸链复合体III的抑制剂
吲唑磺菌胺(amisulbrom)、嘧菌酯(azoxystrobin)、氰霜唑(cyazofamid)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestrobin)、噁唑菌酮(famoxadon)、咪唑菌酮(fenamidone)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、pyribencarb、啶氧菌酯(picoxystrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin)
解偶联剂(decoupler)
敌螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam)
ATP产生抑制剂
三苯基乙酸锡(fentin acetate)、三苯基氯化锡(fentin chloride)、毒菌锡(fentin hydroxide)、硅噻菌胺(silthiofam)
氨基酸生物合成抑制剂和蛋白质生物合成抑制剂
胺扑灭(andoprim)、灭瘟素(blasticidin-S)、嘧菌环胺(cyprodinil)、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素一水合盐酸盐(kasugamycin hydrochloride hydrate)、嘧菌胺(mepanipyrim)、嘧霉胺(pyrimethanil)
信号转导抑制剂
拌种咯(fenpiclonil)、咯菌腈(fludioxonil)、苯氧喹啉(quinoxyfen)
脂类和膜合成抑制剂
乙菌利(chlozolinate)、异菌脲(iprodione)、腐霉利(procymidone)、乙烯菌核利(vinclozolin)、
氨丙膦酸(ampropylfos)、氨丙膦酸钾(potassium-ampropylfos)、敌瘟磷(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)(IBP)、稻瘟灵(isoprothiolane)、吡菌磷(pyrazophos)
甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯
iodocarb、霜霉威(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)
麦角甾醇生物合成抑制剂
环酰菌胺(fenhexamid)
氧环唑(azaconazole)、双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、苄氯三唑醇(diclobutrazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、烯唑醇、R-烯唑醇(diniconazole-M)、乙环唑(etaconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、呋醚唑(furconazole-cis)、己唑醇(hexaconazole)、亚胺唑(imibenconazole)、种菌唑(ipconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、多效唑(paclobutrazole)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、硅氟唑(simeconazole)、螺噁茂胺(spiroxamine)、戊唑醇、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑、伏立康唑(voriconazole)、抑霉唑(imazalil)、烯菌灵(imazalil sulfate)、恶咪唑(oxpoconazole)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、呋嘧醇(flurprimidol)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪氨灵(triforine)、稻瘟酯(pefurazoate)、咪鲜胺(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)、烯霜苄唑(viniconazole),
aldimorph、十二环吗啉(dodemorph)、十二环吗啉乙酸盐(dodemorph acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)、苯锈啶(fenpropidin)、螺环菌胺(spiroxamine),
萘替芬(naftifine)、稗草丹(pyributicarb)、特比萘芬(terbinafine)
细胞壁合成抑制剂
苯噻菌胺(benthiavalicarb)、双丙氨膦(bialaphos)、烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、异丙菌胺(iprovalicarb)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、有效霉素A(validamycin A)
黑色素生物合成抑制剂
环丙酰菌胺(capropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺(fenoxanil)、四氯苯酞(phthalide)、咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole)
抗性诱导剂
苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、噻菌灵(probenazole)、噻酰菌胺(tiadinil)
多位点物质
敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、百菌清(chlorothalonil)、铜盐如:氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜、硫酸铜、氧化铜、喹啉铜和波尔多液、苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、多果定游离碱(dodine free base)、福美铁(ferbam)、灭菌丹(folpet)、氟灭菌丹(fluorofolpet)、双胍辛盐(guazatine)、双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、双胍辛胺(iminoctadine)、双胍辛胺烷苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、代森锰铜(mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联(metiram)、代森联锌(metiram zinc)、丙森锌(propineb)、硫及硫制剂包括多硫化钙、福美双(thiram)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)
未知机理化合物
amibromdol、苯噻硫氰(benthiazole)、哒菌酮(bethoxazin)、卡巴西霉素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、灭螨猛(chinomethionat)、氯化苦(chloropicrin)、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、哒菌酮(diclomezine)、双氯酚(dichlorophen)、氯硝胺(dicloran)、野草枯(difenzoquat)、苯敌快(difenzoquat methyl sulfate)、二苯胺、噻唑菌胺(ethaboxam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟联菌胺(flumetover)、磺菌胺(flusulfamide)、氟啶酰菌胺(fluopicolid)、氟氯菌核利(fluoromid)、三乙膦酸铝(fosetyl-Al)、六氯苯(hexachlorobenzene)、8-羟基喹啉(8-hydroxyquinoline sulfate)、异菌脲(iprodione)、人间霉素(irumamycin)、异噻菌胺(isotianil)、磺菌威(methasulfocarb)、苯菌酮(metrafenone)、氰土灵(methyl isothiocyanate)、米多霉素(mildiomycin)、多马霉素(natamycin)、福镁镍(nickel dimethyl dithiocarbamate)、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、辛噻酮(octhilinone)、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯苯酚及其盐、2-苯基苯酚及其盐、病花灵(piperalin)、propanosine-sodium、丙氧喹啉(proquinazid)、硝吡咯菌素(pyrrolnitrin)、五氯硝基苯(quintozene)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、咪唑嗪(triazoxide)、水杨菌胺(trichlamide)、氰菌胺(zarilamid)和2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶、顺-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、2,4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[[[[1-[3(三氟甲基)苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-1,2,3-三唑-3-酮(185336-79-2)、1-(2,3-二氢-2,2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、3,4,5-三氯-2,6-吡啶二腈、2-[[[环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基]硫基]甲基]-α-(甲氧基亚甲基)苯乙酸甲酯、4-氯-α-丙炔氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-丙炔氧基)苯基]乙基]苯乙酰胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1R)-1,2,2-三甲基丙基][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2,4-二氯烟酰胺、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯乙酰胺、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰基氨基-2-羟基苯甲酰胺、2-[[[[1-[3(1-氟-2-苯基乙基)氧基]苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-α-E-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、N-(3’,4’-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(6-甲氧基-3-吡啶)环丙酰胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-硫代羟酸、2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺
杀细菌剂:
溴硝丙二醇(bronopol)、双氯酚、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、福镁镍、春雷霉素、辛噻酮、羧酸呋喃(furancarboxylic acid)、土霉素(oxytetracyclin)、噻菌灵、链霉素(streptomycin)、叶枯酞(tecloftalam)、硫酸铜和其他铜制剂。
杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂:
乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂
氨基甲酸酯类,
例如棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、灭害威(aminocarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、合杀威(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除线威(cloethocarb)、敌蝇威(dimetilan)、苯虫威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、苯氧威(fenoxycarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、威百亩(metam-sodium)、灭虫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、猛杀威(promecarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate)
有机磷酸酯类,
例如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、保棉磷(azinphos-methyl)、益棉磷(azinphos-ethyl))、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴苯烯磷(bromfenvinfos(-methyl))、特嘧硫磷(butathiofos)、硫线磷(cadusafos)、三硫磷(carbophenothion)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、毒死蜱(chlorpyrifos-ethyl)、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、砜吸磷(demeton-S-methylsulfone)、氯亚胺硫磷(dialifos)、二嗪农(diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、地虫硫磷(fonofos)、安硫磷(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、碘硫磷(iodofenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、氯唑磷(isazofos)、异柳磷(isofenphos)、O-水杨酸异丙酯、噁唑啉(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、对硫磷(parathion-ethyl)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、腈肟磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、嘧啶磷(pirimiphos-ethyl)、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、发硫磷(prothoate)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、哒硫磷(pyridathion)、喹硫磷(quinalphos)、硫线磷(sebufos)、治螟磷(sulfotep)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)、蚜灭多(vamidothion)
钠通道调节剂/电压依赖性(voltage-dependent)钠通道阻断剂
拟除虫菊酯类,
例如氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(d-顺-反,d-反)(allethrin(d-cis-trans,d-trans))、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、二氯炔戊菊酯(chlovaporthrin)、顺-氯氰菊酯、顺-苄呋菊酯(cis-resmethrin)、顺-氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(α-、β-、θ-、ζ-)(cypermethrin(alpha-,beta-,theta-,zeta-))、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、eflusilanate、右旋烯炔菊酯(1R异构体)(empenthrin(1R isomer))、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、苄螨醚(fubfenprox)、γ-氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、咪炔菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(顺-、反-)、苯醚菊酯(1R反式异构体)(phenothrin(1R trans-isomer)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、protrifenbute、反灭虫菊(pyresmethrin)、苄呋菊酯、噻嗯菊酯(RU-15525)、氟硅菊酯(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(1R异构体)(tetramethrin(1R isomer))、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、溴氟菊酯(ZXI8901)、除虫菊素(pyrethrins)(除虫菊(pyrethrum))
DDT
噁二嗪类(oxadiazines),
例如茚虫威(indoxacarb)
缩氨基脲类,
例如氰氟虫胺(metaflumizone,BAS3201)
乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂
氯烟碱基类(chloronicotinyls),
例如吡虫清(acetamiprid)、AKD 1022、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、氯噻啉(imidaclothiz)、烯啶虫胺(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)
烟碱(nicotine)、杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap)
乙酰胆碱受体调节剂
多杀霉素类(spinosyns),
例如多杀菌素(spinosad)
GABA受控氯离子通道拮抗剂
有机氯类,
例如毒杀芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH)、六六六(HCH)、七氯(heptachlor)、林丹(lindane)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)
fiprol类,
例如乙酞虫腈(acetoprole)、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、pyrafluprole、pyriprole、氟吡唑虫(vaniliprole)
氯离子通道激活剂类
mectin类,
例如阿维菌素(abamectin)、埃玛菌素(emamectin)、阿维菌素苯甲酸盐(emamectin-benzoate)、齐墩螨素(ivermectin)、lepimectin、米尔倍霉素(milbemycin)
保幼激素模拟物(mimetic)类,
例如苯虫醚(diofenolan)、保幼醚(epofenonane)、苯氧威(fenoxycarb)、烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、烯虫酯(methoprene)、吡丙醚(pyriproxifen)、烯虫硫酯(triprene)
蜕皮激素激动剂/干扰剂类,
二酰基肼类,
例如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、虫酰肼(tebufenozide)
几丁质生物合成抑制剂类
苯甲酰脲类,
例如双三氟虫脲(bistrifluron)、氟啶脲(chlofluazuron)、除虫脲(diflubenzuron)、啶蜱脲(fluazuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、氟苯脲(teflubenzuron)、杀铃脲(triflumuron)
噻嗪酮(buprofezin)
灭蝇胺(cyromazine)
氧化磷酸化抑制剂类,ATP干扰剂类
丁醚脲(diafenthiuron)
有机锡化合物类,
例如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、苯丁锡(fenbutatin-oxide)
通过间断H-质子梯度而起作用的氧化磷酸化解偶联剂类
吡咯类,
例如虫螨腈(chlorfenapyr)
二硝基酚类,
例如乐杀螨(binapacyrl)、消螨通(dinobuton)、敌螨普、二硝甲酚(DNOC)、meptyldinocap
位点-I电子转移抑制剂类
METI类,
例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)
伏蚁腙(hydramethylnon)
三氯杀螨醇(dicofol)
位点-Ⅱ电子转移抑制剂类
鱼藤酮(rotenone)
位点-Ⅲ电子转移抑制剂类
灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)
昆虫肠道膜微生物干扰剂类
苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)菌株
脂质生物合成抑制剂类
特窗酸类,
例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)
特特拉姆酸类(tetramic acids),
例如螺虫乙酯(spirotetramat)、顺-3-(2,5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮
甲酰胺类,
例如氟啶虫酰胺(flonicamid)
章鱼胺能激动剂类,
例如双甲脒(amitraz)
镁刺激的ATP酶抑制剂类,
炔螨特(propargite)
沙蚕毒素类似物,
例如杀虫环草酸盐(thiocyclam hydrogen oxalate)、杀虫双(thiosultap-sodium)
兰诺定(ryanodine)受体激动剂类
苯甲酸二甲酰胺类(benzoic acid dicarboxamides),
例如氟虫酰胺(flubendiamide)
邻氨基苯甲酰胺类,
例如氯虫酰胺(rynaxypyr;3-溴-N-{4-氯-2-甲基-6-[(甲氨基)羰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺)、cyazypyr(ISO推荐)(3-溴-N-{4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺)(已知于WO 2004067528)
生物制剂类、激素类或信息素类
例如艾扎丁(azadirachtin)、芽孢杆菌属种(Bacillus spec.)、僵菌属种(Beauveria spec.)、十二碳二烯醇(codlemone)、绿僵菌属种(Metarrhizium spec.)、拟青霉属种(Paecilomyces spec.)、敌贝特(thuringiensin)、轮枝菌属种(Verticillium spec.)
具有未知或未确定作用机理的活性成分类
熏蒸剂类,
例如磷化铝、溴甲烷、硫酰氟
拒食剂类,
例如冰晶石、氟啶虫酰胺(flonicamid)、吡蚜酮(pymetrozine)
螨生长抑制剂类,
例如四螨嗪(clofentezine)、乙螨唑(etoxazole)、噻螨酮(hexythiazox)
amidoflumet、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、灭螨锰(chinomethionat)、杀虫脒(chlordimeform)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦(chloropicrin)、clothiazoben、cycloprene、cyflumetofen、地昔尼尔(dicyclanil)、fenoxacrim、氟硝二苯胺(fentrifanil)、噻唑螨(flubenzimine)、flufenerim、氟螨嗪(flutenzin)、诱虫十六酯(gossyplure)、伏蚁腙(hydramethylnone)、japonilure、恶虫酮(metoxadiazone)、石油、增效醚(piperonyl butoxide)、油酸钾、啶虫丙醚(pyridalyl)、氟虫胺(sulfluramid)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨硫醚(tetrasul)、苯螨噻(triarathene)、增效炔醚(verbutin)或lepimectin。