CN101325877A - 杀真菌活性物质结合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及含有一种式(I)的肟醚衍生物(肟菌酯)和嘧霉胺的活性物质结合物,还涉及将它们用作杀真菌剂的用途。

Description

杀真菌活性物质结合物
技术领域
本发明涉及一种新的活性化合物结合物(combination),所述结合物含有一种已知的肟醚衍生物和一种已知的苯氨基嘧啶,非常适用于防治致植物病的真菌。
背景技术
已经知道通用名肟菌酯(trifloxystrobin)的肟的衍生物2-[α-{[(α-甲基-3-三氟甲基苄基)亚氨基]氧基}-邻甲苯基]乙醛酸甲酯O-甲基肟具有杀真菌的性质(参见EP-A-0460575)。该化合物活性良好;但是,施用率低时它有时不令人满意。该化合物的制备同样由EP-A-0460575已知。
此外,已知通用名嘧霉胺(pyr imethanil)的苯氨基嘧啶4,6-二甲基-N-苯基-2-嘧啶胺具有杀真菌的性质(参见DD 00151404)。该化合物活性良好;但是,施用量低时它有时不令人满意。该化合物的制备同样是已知的。
此外,已知肟菌酯一般可与各种杀真菌剂联用(例如WO 97/00012、WO 97/00013)。在一个相对较长的表中,提到的一种可能的混合组分是尤其是嘧霉胺(Research Disclosure 415121998,pp.1437-1439)。
由于当前对杀真菌剂的环境和经济要求不断提高,例如对其活性谱、毒性、选择性、施用率、残留物的形成和有利的制备等的要求,此外,由于可能存在的例如耐药性等的问题,因而一项长期的任务是研发至少在某些方面比其已知的类似物具有优势的杀真菌剂。
发明内容
本发明提供至少在某些方面达到所述目的的活性化合物结合物。
现在已经发现含有式(I)的2-[α-{[(α-甲基-3-三氟甲基苄基)亚氨基]氧基}-邻甲苯基]乙醛酸甲酯O-甲基肟
Figure A20068004604200051
(2)式(II)的4,6-二甲基-N-苯基-2-嘧啶胺(参考DD 00151404)
Figure A20068004604200052
的新的活性化合物结合物具有非常好的杀真菌性质。
令人惊讶的是,本发明的活性化合物结合物的杀真菌活性显著大于单个活性化合物的活性的总和。即存在不可预见的、真实的协同效应而不仅仅是一种活性的叠加。
当活性化合物在本发明的活性化合物结合物中以特定的重量比存在时,协同效应特别明显。但是,活性化合物在活性化合物结合物中的重量比可在某个范围内变化。
优选的混合比是其中肟菌酯与嘧霉胺的比率介于1∶1.6到1∶7之间。
再优选的混合比是其中肟菌酯与嘧霉胺的比率介于1∶2到1∶7之间。
特别优选的混合比是其中肟菌酯与嘧霉胺的比率介于1∶2.5到1∶6.8之间。
非常特别优选的混合比是其中肟菌酯与嘧霉胺的比率介于1∶3到1∶6.6之间。
再非常特别优选的混合比是其中肟菌酯与嘧霉胺的比率介于1∶3到1∶4之间。
再非常特别优选的混合比是其中肟菌酯与嘧霉胺的比率介于1∶3.1到1∶3.7之间。
在一种非常特别优选的混合比中,肟菌酯与嘧霉胺的比率为1∶3.3。
所述活性化合物肟菌酯与嘧霉胺都是市售的。关于购买和——如果合适的话——合成的信息见于C.D.S.Tomlin,The Pesticide Manual,13th edition,British Crop Protection Council,Farnham 2003和其中引用的文献。式(I)的活性化合物是已知的(参见例如,EP-A-460575)
从式(I)的活性化合物的结构式中显然看出,该化合物可作为E或Z型异构体存在。因此,化合物(I)可以不同异构体的混合物或单独一种异构体的形式存在。优选的是式(I)的化合物以E型异构体的形式存在。
本发明的活性化合物结合物具有强的杀微生物活性,可在作物保护和材料保护中用于防治有害的微生物,例如真菌和细菌。
示例性地,在作物保护中杀真菌剂可用于防治根肿菌(Plasmodiophoromycete)、卵菌(Oomycete)、壶菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycete)、子囊菌(Ascomycete)、担子菌(Basidiomycete)及半知菌(Deuteromycete)。
示例性地,在作物保护中杀细菌剂可用于防治假单胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)、丛毛单胞菌科(Corynebacteriaceae)和链霉菌科(Streptomycetaceae)。
本发明的活性化合物结合物具有非常好的杀真菌性质,可用于防治致植物病的真菌,例如根肿菌、卵菌、壶菌、接合菌、子囊菌、担子菌及半知菌。
可作为实例而非限制性地提及归入以上属名的某些引起真菌和细菌疾病的病原体:
由白粉菌病原体引起的疾病,例如,
布氏白粉(Blumeria)菌种,例如禾布氏白粉菌(Blumeriagraminis);
叉丝单囊壳属(Podosphaera)菌种,例如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha);
单囊壳属(Sphaerotheca)菌种,例如凤仙花单囊壳(Sphaerotheca fuliginea);
钩丝壳属(Uncinula)菌种,例如葡萄钩丝壳(Uncinula necator);
由锈病病原体引起的疾病,例如,
裸孢子囊菌属(Gymnosporangium)菌种,例如Gymnosporangiumsabinae;
驼孢锈属(Hemileia)菌种,例如,咖啡锈菌(Hemileia vastatrix);
层锈菌属(Phakopsora)菌种,例如,大豆锈菌(Phakopsorapachyrhizi)和豆薯层锈菌(Phakopsora meibomiae);
柄锈菌(Puccinia)菌种,例如隐匿柄锈菌(Pucciniarecondita);
单胞锈菌属(Uromyces)菌种,例如疣顶单胞锈菌(Uromycesappendiculatus);
由卵真菌(Oomycetene)病原体引起的疾病,例如,
盘霜霉(Bremia)菌种,例如莴苣盘霜霉(Bremia lactucae);
霜霉(Peronospora)菌种,例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉(P.brassicae);
疫霉(Phytophthora)菌种,例如致病疫霉(Phytophthorainfestans);
轴霜霉(Plasmopara)菌种,例如葡萄生轴霜霉(Plasmoparaviticola);
假霜霉(Pseudoperonospora)菌种,例如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis);
腐霉(Pythium)菌种,例如终极腐霉(Pythium ultimum);
由下列病原体引起的叶斑病和叶片枯萎,例如,
链格孢属(Alternaria)菌种,例如索兰尼链格孢(Alternariasolani);
尾孢属(Cercospora)菌种,例如芹菜尾孢(Cercosporabeticola);
枝孢属(Cladiosporum)菌种,例如黑星病菌(Cladiosporiumcucumerinum);
旋孢腔菌属(Cochliobolus)菌种,例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式:Drechslera,syn:Helminthosporium);
炭疽菌属(Colletotrichum)菌种,例如菜豆炭疽病菌(Colletotrichum lindemuthianum);
Cycloconium属菌种,例如Cycloconium oleaginum;
间座菌属(Diaporthe)菌种,例如柑桔间座壳菌(Diaporthecitri);
痂囊腔菌属(Elsinoe)菌种,例如痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii);
盘长孢属(Gloeosporium),例如,炭疽病盘长孢菌(Gloeosporiumlaeticolor);
小丛壳属(Glomerella),例如,苦腐病菌(Glomerellacingulata);
球座菌属(Guignardia)菌种,例如葡萄球痤菌(Guignardiabidwelli);
小球腔菌属(Leptosphaeria)菌种,例如胡萝卜褐腐病菌(Leptosphaeria maculans);
瘟病菌属(Magnaporthe)菌种,例如稻瘟病菌(Magnaporthegrisea);
小球壳属(Mycosphaerella)菌种,例如松针褐枯病菌(Mycosphaerella fijiensis);
颖枯病菌属(Phaeosphaeria)菌种,例如小麦颖枯病菌(Phaeosphaeria nodorum);
核腔菌属(Pyrenophora)菌种,例如圆核腔菌(Pyrenophorateres);
柱隔孢菌属(Ramularia)菌种,例如Ramularia collo-cygni;
云形病菌属(Rhynchosporium)菌种,例如黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis);
针孢属(Septoria)菌种,例如芹菜小壳针孢菌(Septoria apii);
核砌菌属(Typhula)菌种,例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata);
黑星菌属(Venturia)菌种,例如苹果黑星病菌(Venturiainaequalis);
由下列病原体引起的根茎疾病,例如,
伏革菌属(Corticium)菌种,例如禾谷纹枯病菌(Corticiumgraminearum);
镰孢属(Fusarium)菌种,例如尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum);
囊壳菌属(Gaeumannomyces)菌种,例如禾顶囊壳菌(Gaeumannomyces graminis);
丝核菌属(Rhizoctonia)菌种,例如立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani);
Tapesia属菌种,例如Tapesia acuformis;
根串珠霉菌属(Thielaviopsis)菌种,例如黑霉病菌(Thielaviopsis  basicola);
由下列病原体引起的穗和花序(包括玉米穗轴)疾病,例如,
链格孢属菌种,例如链格孢菌(Alternaria spp.);
曲霉属(Aspergillus)菌种,例如黄曲霉(Aspergillus flavus);
枝孢属(Cladosporium)菌种,例如枝孢属;
麦角菌属(Claviceps)菌种,例如麦角菌(Claviceps purpurea);
镰孢属菌种,例如黄色镰孢(Fusarium culmorum);
赤霉属(Gibberella)菌种,例如玉米赤霉(Gibberella zeae);
雪腐格氏霉属(Monographella)菌种,例如小麦赤霉菌(Monographella nivalis);
由下列黑穗菌引起的疾病,例如,
轴黑粉菌属(Sphacelotheca)菌种,例如高粱丝黑穗病菌(Sphacelotheca reiliana);
腥黑粉菌属(Tilletia)菌种,例如小麦网腥黑粉菌(Tilletiacaries);
条黑粉菌属(Urocystis)菌种,例如Urocystis occulta;
黑粉菌(Ustilago)菌种,例如裸黑粉菌(Ustilago nuda);
由下列病原体引起的果实腐烂,例如,
曲霉属(Aspergillus),例如黄曲霉(Aspergillus flavus);
葡萄孢属(Botrytis)菌种,例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea);
青霉属(Penicillium)菌种,例如扩展青霉(Penicilliumexpansum);
核盘菌属(Sclerotinia)菌种,例如核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum);
轮枝孢属(Verticilium)菌种,例如,黄萎轮枝霉(Verticiliumalboatrum);
由下列病原体引起的种传和土传的腐烂和枯萎以及幼苗疾病,例如,
镰孢属菌种,例如黄色镰孢;
疫霉菌种,例如恶疫霉(phytophthora cactorum);
腐霉菌种,例如终极腐霉;
丝核菌属菌种,例如立枯丝核菌;
菌核(Sclerotium)菌种,例如齐整小核菌(Sclerotiumrolfsii);
由下列病原体引起的癌肿病、虫瘿和扫帚病,例如,
丛赤壳属(Nectria)菌种,例如,仁果干癌丛赤壳菌(Nectriagalligena);
由下列病原体引起的萎蔫,例如,
核盘菌属(Monilinia)菌种,例如,核果褐腐菌(Monilinialaxa);
由下列病原体引起的叶片、花和果实的畸形,例如,
外囊菌(Taphrina)属,例如,畸形外囊菌(Taphrina deformans);
由下列病原体引起的木本植物的变性疾病,例如,
Esca属菌种,例如,Phaemoniella clamydospora;
由下列病原体引起的花序和种子的疾病,例如,
葡萄孢属菌种,例如灰葡萄孢;
由下列病原体引起的植物块茎的疾病,例如,
丝核菌属菌种,例如立枯丝核菌;
由细菌病原体引起的疾病,例如,
黄单胞(Xanthomonas)菌种,例如野油菜黄单胞菌水稻致病变种(Xanthomonas campestris pv.oryzae);
假单胞菌属(Pseudomonas),例如丁香假单胞菌黄瓜致病变种(Pseudomonas syringae pv.lachrymans);
欧文氏(Erwinia)菌种,例如解淀粉欧文氏菌(Erwiniaamylovora);
可优选防治下列的大豆疾病:
由下列病原体引起的叶片、茎、豆荚和种子的真菌疾病,例如,
链格孢叶斑病(alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atranstenuissima)、炭疽病(赤叶枯刺盘孢菌变种炭疽病菌(Colletotrichumgloeosporoides dematium var.truncatum))、褐斑病(大豆褐纹壳针孢(Septoriaglycines))、尾孢叶斑病和叶枯病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、笄霉叶枯病(三孢漏斗笄霉(Choanephora infundibulifera trispora)(syn.))、dactuliophora叶斑病(Dactuliophora glycines)、霜霉病(东北霜霉(Peronospora manshurica))、drechslera叶枯病(Drechsleraglycini)、蛙眼叶斑病(大豆尾孢(Cercospora sojina))、菜豆叶斑病(三叶小光壳病菌(Leptosphaerulina trifolii))、叶点霉叶斑病(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))、白粉病(大豆白粉病菌(Microsphaera diffusa))、棘壳孢叶斑病(Pyrenochaetaglycines)、丝核菌地上部分枯萎病、叶枯病及立枯病(立枯丝核菌)、锈病(大豆锈菌)、黑星病(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines))、stemphylium叶枯病(匍柄霉(Stemphylium botryosum))、靶斑病(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola)),
由下列病原体引起的根茎上的真菌疾病,例如,
黑根腐病(茎腐病菌(Calonectria crotalariae))、炭腐病(菜豆壳球孢菌(Macrophomina phaseolina))、镰孢枯萎病、根腐病和豆荚与根颈腐病(尖孢镰刀菌、直喙镰刀菌(Fusarium orthoceras)、半裸镰刀病菌(Fusarium semitectum)、木贼镰刀菌(Fusariumequiseti))、mycoleptodiscus根腐病(大豆褐红坏死病菌(Mycoleptodiscus terrestris))、侵脉新赤壳属(Neocosmopspora)(侵脉新赤壳菌(Neocosmopsporavasinfecta))、荚和茎枯萎(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎溃疡(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthora megasperma))、茎褐腐病(豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉腐病(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythiumirregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythiummyriotylum)、终极腐霉)、丝核菌根腐病、茎腐和立枯病(立枯丝核菌)和核盘菌茎腐病(核盘菌)、核盘菌白绢病(白绢病菌(Sclerotinia rolfsii))、根串珠霉根腐病(根串珠霉)。
本发明的活性化合物也展示出对植物具有较强的激励作用。因此,它们适于调动植物内部防御以抵御有害微生物的进攻。
在本文中,植物激励(抗性诱导)化合物应理解为具有下列特征的化合物,即能够激发植物的防御系统,使被处理的植物在之后接种有害微生物时展示出对这些微生物显著的抵抗力。
在本发明中,有害微生物应理解为植物致病真菌和细菌。因此本发明的化合物就可用于在处理后一段时间内保护植物抵抗所述病原体的进攻。该保护时间自以活性化合物处理植物起,一般可达1到10天,优选1到7天。
本发明的活性化合物结合物特别适于防治霉病和叶斑病、果实和花的腐烂、贮藏病害和曲霉属/青霉属等引起的二次感染。
本发明的活性化合物结合物特别适用于葡萄栽培、水果栽培、栽培作物、蔬菜栽培和豆科植物。
在防治植物疾病所需的浓度下,植物能很好地耐受活性化合物结合物,这一事实使得可以处理植物的地上部分、离体繁殖株和种子与土壤。本发明的活性化合物结合物可用于叶面施用或也可用作种衣剂。
本发明的活性化合物结合物也适用于增加产率。此外,它们展示出较低的毒性,植物可以很好地耐受。
按本发明,可处理所有的植物和植物的部分。本文中的植物应理解为所有的植物和植物种群,例如有益和有害的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物)。作物植物可以是通过常规育种和优化的方法或通过生物技术和基因工程的方法或这些方法的结合得到的植物,包括转基因植物,还包括受植物种苗权保护或不受其保护的栽培品种。植物的部分应理解为植物的所有地上和地下的部分和器官,例如芽、叶子、花和根,可提到的实例是叶子、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子,还有根、块茎和根茎。植物的部分还包括采收物和无性与有性繁殖物,例如秧苗、块茎、根茎、插条和种子。
如上所述,可根据本发明处理所有的植物及其部分。在一种优选的实施方案中,处理野生植物物种和植物栽培品种或通过常规生物育种例如杂交或原生质体融合得到的品种,以及它们的部分。在一种更优选的实施方案中,处理通过基因工程-如果适当的话还可与常规方法相结合-得到的转基因植物和植物栽培品种(遗传修饰的生物)及其部分。术语“部分”或“植物的部分”或“植物部分”已经在上面解释过。
特别优选地,按本发明处理各自市售的或正在使用的植物栽培品种的植株。植物栽培品种应理解为具有新特性(“特征”)的通过常规育种、诱变作用或重组DNA技术得到的植物。它们可以是栽培品种、生物型和基因型。
按植物品种或植物栽培品种、它们的位置和生长条件(土壤、气候、植物生长期、营养)的不同,本发明的处理也可带来超加性(“协同”)效应。因此,例如,可获得例如以下超过实际预期的效果:降低按本发明使用的物质和组合物的施用率和/或加宽其活性谱和/或增大其活性、改善植物生长、提高对高温或低温的耐受力、提高对干旱或水或土壤的含盐量的耐受力、提高开花性能、使采收更容易、加速成熟、提高产量、提高采收产品的质量和/或营养价值、改善采收产品的储存稳定性和/或可加工性。
优选的按本发明处理的转基因植物或植物栽培品种(即通过基因工程得到的品种)包括在基因修饰中接受了赋予植物特别有利的有用特性(“特征”)的基因物质的所有植物。该性质的实例是改善植物生长、提高对高温或低温的耐受力、提高对干旱或水或土壤的含盐量的耐受力、改善开花性能、使采收更容易、加速成熟、提高产量、提高采收产品的质量和/或营养价值、改善采收产品的储存稳定性和/或可加工性。这些性质中进一步和特别强调的是提高植物对动物和微生物害虫的抵御能力,例如抵御昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌和/或病毒的能力,以及提高植物对某些具有除草活性的化合物的耐受力。可提到的转基因植物的实例是重要的作物植物,例如谷物(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、棉花、油菜,还有果实植物(包括苹果、梨、柑橘类果实和葡萄),特别强调的是玉米、大豆、马铃薯、棉花和油菜。特别强调的特征是提高植物通过其产生的毒素、特别是通过来自苏芸金芽胞杆菌(Bacillus thuringiensis)的基因物质形成的毒素(例如通过基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、Cry IIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF,还有它们的结合)抵御昆虫的能力(本文中以下将其称作“Bt植物”)。也特别强调的特性是提高植物通过系统获得性抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、刺激素(elicitor)和抗性基因及相应表达的蛋白和毒素对真菌、细菌和病毒的抵御能力。更加特别强调的是提高植物对某些具有除草活性的化合物例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦(glyphosate)或膦基麦黄酮(phosphinotricin)的耐受力(例如“PAT”基因)。能够赋予所述有益特性的基因在转基因植物中也可相互结合。可提到的“Bt植物”的实例是以商标YIELD
Figure A20068004604200141
(例如玉米、棉花、大豆)、商标
Figure A20068004604200142
(例如玉米)、商标
Figure A20068004604200143
(例如玉米)、商标
Figure A20068004604200144
(棉花)、商标
Figure A20068004604200145
(棉花)和商标
Figure A20068004604200146
(马铃薯)出售的玉米的变种、棉花的变种、大豆的变种和马铃薯的变种。可提到的耐受除草剂的植物的实例是以商标Roundup
Figure A20068004604200147
(耐受草甘膦,例如玉米、棉花、大豆)、商标Liberty
Figure A20068004604200148
(耐受膦基麦黄酮,例如油菜)、商标(耐受咪唑啉酮)和商标
Figure A200680046042001410
(耐受磺酰脲,例如玉米)出售的玉米的变种、棉花的变种和大豆的变种。可提到的具有除草剂抗性的植物(以常规的方法培育的能耐受除草剂的植物)包括以商标出售的变种(例如玉米)。当然,这些说明也适用于具有这些基因特征的或仍待研发的基因特征的植物栽培品种,也适用于将来会研发和/或进入市场的植物栽培品种。
所列的植物可按本发明用本发明的活性化合物混合物以一种特别有利的方式处理。以上所述活性化合物或混合物的优选范围也适用于处理这些植物。特别强调的是用本文具体提到的混合物处理植物。
以活性化合物根据本发明处理植物或植物的部分是直接进行的,或通过以常规的处理方法作用于其环境、生境或储存地进行,例如通过浸渍、喷雾、蒸发、雾化、撒播、刷涂进行,对于繁殖材料,特别是种子,还可采用一层或多层包衣。
本发明的活性化合物结合物可转化为常规的制剂,例如溶液剂、乳液剂、悬浮液剂、粉末剂、泡沫剂、糊剂、颗粒剂、气雾剂和聚合材料与种子包衣组合物中的微囊,也可形成ULV制剂。
这些制剂以已知的方法生产,例如通过将活性化合物或活性化合物结合物与填充剂混合,即与液体溶剂、加压液化气和/或固体载体混合,任选地使用表面活性剂即乳化剂和/或分散剂,和/或发泡剂。如所用的填充剂是水,也可使用例如有机溶剂作为助溶剂。基本上,合适的液体溶剂是:芳香烃例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳香烃或氯代脂族烃例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃例如环己烷或石蜡,例如石油馏分;醇例如丁醇或乙二醇和它们的醚和酯;酮例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂例如二甲基甲酰胺或二甲基亚砜,或是水。液化气体填充剂或载体应理解为在标准温度和大气压下为气体的液体,例如气溶胶喷射剂,诸如丁烷、丙烷、氮和二氧化碳。合适的固体载体是:例如粉碎的天然矿物,例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱土或硅藻土,和粉碎的合成矿物诸如细碎的二氧化硅、铝和硅酸盐。对于颗粒剂,合适的固体载体是:例如粉碎并分级的天然岩石,诸如方解石、浮石、大理石、海泡石和白云石,或其它有机和无机粉的合成颗粒,和有机材料的颗粒,诸如锯末、椰子壳、玉米穗轴和烟草茎。适当的乳化剂和/或发泡剂是:例如非离子和阴离子乳化剂,诸如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐或蛋白质的水解产物。合适的分散剂是:例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
可在制剂中使用增粘剂,诸如羧甲基纤维素,粉状、颗粒状或乳状的天然和合成的聚合物,诸如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯,或天然的磷脂诸如脑磷脂和卵磷脂,以及合成的磷脂。其它可行的添加剂是矿物油和植物油。
可以使用着色剂诸如无机颜料,例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝,以及有机染料诸如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料,还可以用微量营养物诸如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
制剂一般含重量为0.1%到95%之间、优选0.5到90%之间的活性化合物。
本发明的活性化合物结合物本身或其制剂也可与已知的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀昆虫剂混合使用,以例如扩大活性谱或防止抗性的产生。
杀真菌剂:
1.核酸合成抑制剂
苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxy1-M)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、chiralaxyl、clozylacon、二甲嘧酚(dimethirimol)、乙嘧酚(ethirimol)、呋霜灵(furalaxyl)、恶霉灵(hymexazol)、高效甲霜灵(metalaxyl-M)、呋酰胺(ofurace)、恶霜灵(oxadixyl)、喹菌酮(oxolinic acid)
2.有丝分裂和细胞分裂抑制剂
苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、乙霉威(diethofencarb)、麦穗宁(fuberidazole)、戊菌隆(pencycuron)、噻菌灵(thiabendazol)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、苯酰菌胺(zoxamid)
3.呼吸链抑制剂
3.1复合物I
氟嘧菌胺(diflumetorim)
3.2复合物II
啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、甲呋酰胺(fenfuram)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡菌胺(furametpyr)、灭锈胺(mepronil)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、噻氟菌胺(thifluzamid)
3.3复合物III
嘧菌酯(azoxystrobin)、氰霜唑(cyazofamid)、醚菌胺(dimoxystrobin)、enestrobin、恶唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)
3.4去耦剂
敌螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam)
3.5ATP生成抑制剂
三苯基乙酸锡(fentin acetate)、三苯基氯化锡(fentinchloride)、毒菌锡(fentin hydroxide)、硅噻菌胺(silthiofam)
4.氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂
胺扑灭(andoprim)、灭瘟素(blasticidin-S)、嘧菌环胺(cyprodinil)、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素一水合盐酸盐、嘧菌胺(mepanipyrim)
5.信号传导抑制剂
拌种咯(fenpiclonil)、咯菌腈(fludioxonil)、苯氧喹啉(quinoxyfen)
6.脂质和膜合成抑制剂
乙菌利(chlozolinate)、异菌脲(iprodion)、腐霉利(procymidon)、乙烯菌核利(vinclozolin)
吡菌磷(pyrazophos)、敌瘟磷(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)(IBP)、稻瘟灵(isoprothiolane)
甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯
iodocarb、霜霉威(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarbhydrochloride)
7.麦角固醇生物合成抑制剂
环酰菌胺(fenhexamid),
氧环唑(azaconazole)、联苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环丙唑醇(cyproconazole)、苄氯三唑醇(diclobutrazol)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、高效烯唑醇(diniconazole-M)、氟环唑(epoxiconazole)、乙环唑(etaconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazol)、粉唑醇(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、呋醚唑(furconazole-cis)、己唑醇(hexaconazole)、亚胺唑(imibenconazole)、种菌唑(ipconazole)、叶菌唑(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、多效唑(paclobutrazol)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、四氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、伏立康唑(voriconazole)、抑霉唑(imazalil)、烯菌灵(imazalil sulphate)、恶咪唑(oxpoconazole)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、呋嘧醇(flurprimidol)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪胺灵(triforin)、稻瘟酯(pefurazoat)、咪鲜胺(prochloraz)、氟菌唑(triflumizol)、烯霜苄唑(viniconazole),
杀螟丹(aldimorph)、十二环吗啉(dodemorph)、十二环吗啉乙酸盐(dodemorph acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)、苯锈啶(fenpropidin)、螺环菌胺(spiroxamin),
萘替芬(naftifin)、稗草丹(pyributicarb)、特比萘芬(terbinafin)
8.细胞壁合成抑制剂
苯噻菌胺(benthiavalicarb)、双丙氨膦(bialaphos)、烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、异丙菌胺(iprovalicarb)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、有效霉素(validamycin A)
9.黑色素生物合成抑制剂
环丙酰菌胺(capropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺(fenoxanil)、四氯苯酞(phthalid)、咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazol)
10.抗性诱导剂
苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、烯丙苯噻唑(probenazol)、噻酰菌胺(tiadinil)
11.具有多位点活性的化合物
敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、百菌清(chlorothalonil)、铜盐例如:氢氧化铜、环烷酸铜、氧氯化铜、硫酸铜、氧化铜、喹啉铜(oxine-copper)和波尔多液(Bordeauxmixture)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、多果定游离碱(dodine free base)、福美铁(ferbam)、氟灭菌丹(fluorofolpet)、灭菌丹(folpet)、三乙膦酸铝(fosetyl-Al)、双胍辛盐(guazatine)、双胍辛乙酸盐(guazatineacetate)、双胍辛胺(iminoctadine)、双胍辛烷基苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadinetriacetate)、代森锰铜(mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联(metiram)、代森联锌(metiram-zinc)、丙森锌(propineb)、硫和硫制品包括:多硫化钙(calcium polysulphide)、福美双(thiram)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)
12.作用机制未知的化合物
amibromdol、苯噻硫氰(benthiazole)、bethoxazin、卡巴西霉素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、灭螨猛(chinomethionate)、氯化苦(chloropicrin)、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、哒菌酮(diclomezine)、双氯酚(dichlorophen)、氯硝胺(dicloran)、野燕枯(difenzoquat)、野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat methylsulphate)、二苯胺(diphenylamine)、噻唑菌胺(ethaboxam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟酰菌胺(flumetover)、磺菌胺(flusulfamid)、氟啶酰菌胺(fluopicolid)、氟氯菌核利(fluoroimide)、六氯苯(hexa ch l o r obenzene)、8-羟基喹啉(8-hydroxyquinoline sulphate)、人间霉素(irumamycin)、磺菌威(methasulphocarb)、苯菌酮(metrafenon)、氰土灵(methylisothiocyanate)、米多霉素(mildiomycin)、多马霉素(natamycin)、福美镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、辛噻酮(octhilinone)、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯酚(pentachlorophenol)及其盐、2-联苯酚及其盐、病花灵(piperaline)、propanosine-sodium、丙氧喹啉(proquinazid)、硝砒咯菌素(pyrrolnitrin)、五氯硝苯(quintozene)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、咪唑嗪(triazoxide)、水杨菌胺(trichlamid)、氰菌胺(zarilamid)和2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶、顺-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、2,4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[[[[1-[3-(三氟甲基)苯基)]亚乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-1,2,3-三唑-3-酮(185336-79-2)、1-(2,3-二氢-2,2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-甲酸甲酯、3,4,5-三氯-2,6-吡啶二腈、2-[[[环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基]硫基]甲基]-α-(甲氧基亚甲基)苯乙酸甲酯、4-氯-α-丙炔氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-丙炔氧基)苯基]乙基]苯乙酰胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1R)-1,2,2-三甲基丙基][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2,4-二氯烟酰胺、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯乙酰胺、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰基氨基-2-羟基苯甲酰胺、2-[[[[1-[3-(1-氟-2-苯基乙基)氧基]苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-αE-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、N-(3′,4′-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)环丙基甲酰胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-硫代羟酸、2-(2-{[6-(3-氯-2甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺;
杀细菌剂
溴硝醇(bronopol)、双氯酚、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、福美镍、春雷霉素、辛噻酮、呋喃甲酸(furancarboxylic acid)、土霉素(oxytetracyclin)、烯丙苯噻唑(probenazole)、链霉素(streptomycin)、叶枯酞、硫酸铜以及其他铜制剂。
杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂:
1.乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂
1.1氨基甲酸酯(例如棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、涕灭砜威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、灭害威(aminocarb)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、恶虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、合杀威(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulphan)、除线威(chloethocarb)、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、敌蝇威(dimetilan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、威百亩(metam-sodium)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、猛杀威(promecarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、灭除威(XMC)、灭杀威(xylylcarb))
1.2有机膦化合物(例如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、保棉磷/益棉磷(aziphos(-methyl,-ethyl))、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴苯烯磷(甲基)(bromfenvinfos(-methyl))、特嘧硫磷(butathiofos)、硫线磷(cadusafos)、三硫磷(carbophenothion)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、甲基毒死蜱/毒死蜱(chlorpyrifos(-methyl/-ethyl))、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、毒虫畏、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、砜吸磷(demeton-S-methylsulphon)、氯亚胺硫磷(dialifos)、二嗪磷(diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷(disulphoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丰索磷(fensulphothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、地虫硫磷(fonofos)、安硫磷(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、碘硫磷(iodofenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、氯唑磷(isazofos)、异柳磷(isofenphos)、O-水杨酸异丙酯(isopropyl O-salicylate)、恶唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷/对硫磷(parathion(-methyl/-ethyl))、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷/嘧啶磷(pirimiphos(-methyl/-ethyl))、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、发硫磷(prothoate)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、哒硫磷(pyridathion)、喹硫磷(quinalphos)、硫线磷(sebufos)、治螟磷(sulphotep)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)、蚜灭磷(vamidothion));
2.钠通道调节剂/电压门控钠通道阻断剂
2.1拟除虫菊酯(例如氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(d-顺-反,d-反)(allethrin(d-cis-trans,d-trans))、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、反丙烯除虫菊(bioallethrin)、反丙烯除虫菊-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、右旋反灭虫菊酯(bioresmethrin)、chlovaporthrin、顺-氯氰菊酯、顺-灭虫菊(cis-resmethrin)、顺-氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(α-、β-、θ-、ζ-)(cypermethrin(a lpha-,beta-,theta-,zeta-))、苯醚氯菊酯(cyphenothrin)、DDT、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(1R异构体)(empenthrin(1R isomer))、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、灭杀菊酯(fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、fubfenprox、γ-氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(顺-、反-)、苯醚菊酯(1R反式异构体)(phenothrin(1R trans-isomer)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、protrifenbute、反灭虫菊(pyresmethrin)、灭虫菊、RU-15525、灭虫硅醚(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(1R异构体)(tetramethrin(1R isomer))、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、ZXI 8901、除虫菊素(pyrethrin)(除虫菊(pyrethrum)));
2.2噁二嗪(例如茚虫威(indoxacarb));
3.乙酰胆碱受体的激动剂/拮抗剂
3.1氯烟碱类/新烟碱类(例如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉、烯啶虫胺(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam))
3.2尼古丁(nicotine)、杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap)
4.乙酰胆碱受体调节剂
4.1多杀霉素类(spinosyns)(例如多杀菌素(spinosad))
5.GABA门控氯通道的拮抗剂
5.1环戊二烯有机氯类(例如毒杀芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、硫丹(endosulphan)、林丹(gamma-HCH)、六六六(HCH)、七氯(heptachlor)、林丹(lindane)、甲氧滴滴涕(methoxychlor))
5.2苯基吡唑类(fiprole)(例如acetoprole、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、氟吡唑虫(vaniliprole))
6.氯通道的活化剂
6.1阿维菌素(mectin)类(例如阿维菌素(abamectin,avermectin)、埃玛菌素(emamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin-benzoate)、齐墩螨素(ivermectin)、弥拜菌素(milbemectin)、米尔倍霉素(milbemycin))
7.保幼激素模拟物
(例如苯虫醚(diofenolan)、保幼醚(epofenonane)、苯氧威(fenoxycarb)、烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、烯虫酯(methoprene)、吡丙醚(pyriproxifen)、烯虫硫酯(triprene))
8.蜕皮素的激动剂/干扰素
8.1二酰基肼类(例如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、虫酰肼(tebufenozide))
9.几丁质的生物合成抑制剂
9.1苯甲酰脲(例如双三氟虫脲(bistrifluron)、氟啶脲(chlofluazuron)、除虫脲(diflubenzuron)、啶蜱脲(fluazuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、氟苯脲(teflubenzuron)、杀铃脲(triflumuron))
9.2噻嗪酮(buprofezin)
9.3灭蝇胺(cyromazine)
10.氧化磷酸化的抑制剂,ATP干扰素
10.1丁醚脲(diafenthiuron)
10.2有机锡(例如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、苯丁锡(fenbutatin oxide))
11.通过干扰质子梯度起作用的氧化磷酸化的去耦剂
11.1吡咯类(例如虫螨腈(chlorfena pyr))
11.2二硝基苯酚类(例如乐杀螨(binapacyrl)、消螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、二硝甲酚(DNOC))
12.位点-I的电子传递抑制剂
12.1METI类(例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad))
12.2伏蚁腙(hydramethylnon)
12.3三氯杀螨醇(dicofol)
13.位点-II的电子传递抑制剂
13.1鱼藤酮(rotenone)
14.位点-III的电子传递抑制剂
14.1灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)
15.昆虫肠膜的微生物干扰素
苏云金杆菌菌株
16.脂肪合成的抑制剂
16.1季酮酸类(例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen))
16.2特特拉姆酸类[例如3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(别名:碳酸3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙酯,CAS注册号:382608-10-8)和碳酸顺-3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙酯(CAS注册号:203313-25-1)]。
17.甲酰胺类
(例如氟啶虫酰胺(flonicamid))
18.章鱼胺能激动剂
(例如双甲脒(amitraz))
19.镁激发的ATP酶的抑制剂
(例如炔螨特(propargite))
20.邻苯二酰胺类
(例如N2-[1,1-二甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-3-碘-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酰胺(CAS注册号:272451-65-7),氟虫酰胺(flubendiamide))
21.沙蚕毒素类似物
(例如杀虫环草酸盐(thiocyclam hydrogen oxalate)、杀虫双(thiosultap-sodium))
22.生物制剂、激素或信息素
(例如印楝素(azadirachtin)、芽孢杆菌属(Bacillus spec.)、白僵菌属(Beauveria spec.)、十二碳二烯醇(codlemone)、绿僵菌属(Metarrhizium spec.)、拟青霉属(Paecilomyces spec.)、敌贝特(thuringiensin)、轮枝菌属(Verticillium spec.))
23.作用机理未知或不确定的活性化合物
23.1熏蒸剂(例如磷化铝、甲基溴、硫酰氟)
23.2选择性拒食素(例如冰晶石(cryolite)、氟啶虫酰胺、吡蚜酮(pymetrozine))
23.3螨虫生长抑制剂(例如四螨嗪(clofentezine)、乙螨唑(etoxazole)、噻螨酮(hexythiazox))
23.4amidoflumet、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、灭螨锰(chinomethionate)、杀虫脒(chlordimeform)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦、clothiazoben、cycloprene、丁氟螨酯(cyflumetofen)、环虫腈(dicyclanil)、fenoxacrim、氟硝二苯胺(fentrifanil)、噻唑螨(flubenzimine)、flufenerim、氟螨嗪(flutenzin)、诱虫十六酯(gossyplure)、伏蚁腙(hydramethylnone)、japonilure、恶虫酮(metoxadiazone)、石油、增效醚(piperonyl butoxide)、油酸钾、pyrafluprole、啶虫丙醚(pyridalyl)、pyriprole、氟虫胺(sulphluramid)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨硫醚(tetrasul)、苯螨噻(triarathene)、增效炔醚(verbutin);
此外,还有化合物3-甲基苯基丙基氨基甲酸酯(速灭威Z)、化合物3-(5-氯-3-吡啶基)-8-(2,2,2-三氟乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-腈(CAS注册号185982-80-3)和相应的3-内型-异构体(CAS注册号185984-60-5)(参见WO 96/37494,WO 98/25923)和含有杀虫活性的植物提取物、线虫、真菌或病毒的制剂。
也可是与其它已知的活性化合物诸如除草剂、安全剂和/或信息化学物质、或与肥料和生长调节素的混合物。
化合物(I)和(II)可同时施用,而且如果同时施用,它们可以共同或分别施用,或相继施用,在分开施用的情况下,施用顺序一般对防治效果没有影响。
活性化合物结合物可以其本身、以制剂的形式或由制剂制备的使用形式使用,所述使用形式例如即用的溶液、乳油、乳液、悬浮液、可湿性粉剂、可溶性粉剂和颗粒剂。可以常规的方式施用,例如浇灌、喷洒、雾化、撒播、喷粉、干法拌种(dry dressing)、润湿拌种(moisteneddressing)、湿法拌种(wet dressing)、浆液拌种(slurry dressing)或包壳(encrusing)。
使用本发明的活性化合物结合物时,按施用种类的不同,施用率可在一个较宽的范围内变化。处理植物的部分时,活性化合物结合物的施用率一般介于0.1到10000g/ha之间,优选介于10到1000g/ha之间。对于拌种,活性化合物结合物的施用率一般介于每千克种子0.001到50g之间,优选介于每千克种子0.01到10g之间。对于处理土壤,活性化合物结合物的施用率一般介于0.1到10000g/ha之间,优选介于1到5000g/ha之间。
本发明的活性化合物结合物的良好的杀真菌活性通过以下的实施例证明。虽然单个的活性化合物在杀真菌活性方面具有弱点,但结合物展示出的活性大于活性的简单加合。
如果活性化合物结合物的杀真菌活性大于活性化合物单独施用时的活性之和,即杀真菌剂具有协同效应。
对给定的两种活性化合物的结合物,预期的活性可以按S.R.Colby(“Calculating Synergistic and Antagonistic Responses ofHerbicide Combinations”,Weeds 15(1967),20-22)的方法计算,该方法如下:
如果
X  是指活性化合物A的施用率为m g/ha时的效力,
Y  是指活性化合物B的施用率为n g/ha时的效力,
E  是指活性化合物A和B的施用率为m和n g/ha时的效力,
那么
E = X + Y - X · Y 100
此处效力是以%的形式确定。0%是指与对照组相当的效力,而效力为100%是指未观察到感染。
如果实际的杀真菌活性大于计算值,则结合物的活性有超加性:即获得协同效应。在这种情况下,实际观察到的效力必然大于使用上述公式计算出的预期效力(E)的数值。
Tammes模型提供另外一种确定协同效应的方法(Neth.J.PlantPath.70(1964)73-80),其中,例如,确定达到90%的效力时的理论用药量并将其与实际所需的用药量对比。
本发明通过以下的实施例示例说明。但是,本发明不限于这些实施例。
实施例
凤仙花单囊壳试验(黄瓜)/保护性的
溶剂:24.5重量份的丙酮
      24.5重量份的二甲基乙酰胺
乳化剂:1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物的制剂,将1重量份的活性化合物或活性化合物结合物与所述量的溶剂和乳化剂混合,然后该浓液以水稀释至所需的浓度,或将一种市售的活性化合物或活性化合物结合物的含水制剂以水稀释至所需的浓度。
为测试保护活性,在植物幼苗上喷洒所述施用率的活性化合物制剂。喷洒涂层变干后,将植物以凤仙花单囊壳(Sphaerothecafuliginea)的孢子水悬浮液接种。然后将植物置于温度大约为23℃、相对大气湿度大约为70%的温室中。
接种7天后进行评估。此处,0%是指与对照组相当的效力,而效力为100%是指未观察到感染。
本发明通过以下的实施例示例说明。
下表清楚地显示,本发明的活性化合物结合物的活性大于计算的活性,即存在协同效应。在本发明的混合比下,协同效应表现得令人惊讶地清楚,(I)与(II)的混合比为1∶3.3时协同效应最明显。
凤仙花单囊壳试验(黄瓜)/保护性
Figure A20068004604200281
凤仙花单囊壳试验(黄瓜)/保护性
Figure A20068004604200292
Figure A20068004604200301
测试表明肟菌酯和嘧霉胺之间具有协同效应。

Claims (10)

1.活性化合物结合物,含有式(I)的化合物
(I)
(2)式(II)的化合物
Figure A2006800460420002C2
(II)嘧霉胺。
2.根据权利要求1的活性化合物结合物,其特征在于在该活性化合物结合物中,式(I)的活性化合物与式(II)的活性化合物的重量比介于1∶1.6到1∶7之间。
3.根据权利要求1或2的活性化合物结合物,其特征在于在该活性化合物结合物中,式(I)的活性化合物与式(II)的活性化合物的重量比介于1∶2.5到1∶6.8之间。
4.根据权利要求1-3的任意一项的活性化合物结合物,其特征在于在该活性化合物结合物中,式(I)的活性化合物与式(II)的活性化合物的重量比介于1∶3到1∶4之间。
5.防治植物致病真菌的方法,其特征在于使权利要求1-4的一项或多项的活性化合物结合物作用于真菌和/或其生境或植物、植物的部分、种子、土壤、区域、材料或要使真菌不存在于其中的空间。
6.根据权利要求5的方法,其特征在于将根据权利要求1的化合物(I)和根据权利要求1的化合物(II)同时施用,即一齐或分开施用,或相继施用。
7.用根据权利要求1-4的一项或多项的活性化合物结合物包衣的繁殖材料。
8.杀真菌组合物,含有一定量的根据权利要求1-4的一项或多项定义的活性化合物结合物。
9.权利要求1-4和8的一项或多项定义的活性化合物结合物或组合物用于防治真菌的用途。
10.制备杀真菌组合物的方法,其特征在于将根据权利要求1-4的一项或多项的活性化合物结合物的活性化合物与填充剂和/或表面活性剂混合。
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