CN101287371A - 利用三唑并嘧啶类化合物防治豆科植物的锈病的用途 - Google Patents

Abstract

如通式(I)的三唑并嘧啶类化合物高度适合用于防治豆科植物锈病，其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷和R⁸如说明书所定义。

Description

利用三唑并嘧啶类化合物防治豆科植物的锈病的用途

本发明涉及三唑并嘧啶类化合物用于防治植物病原真菌，尤其是豆科植物锈菌种类(Rost-Arten)的用途。

已知某些三唑并嘧啶类化合物具有杀真菌性能，参见例如WO2002/38565。

然而，由于对现代杀真菌剂的生态和经济需求的不断提高，例如关于活性谱、毒性、选择性、施用量、残余物的形成和有利制造，并且还存在例如关于抗性的问题，因此需要不断开发至少在某些方面优于现有杀真菌剂的新杀真菌剂。特别地，由豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae)所导致的大豆锈病的更多出现需要杀真菌剂有效地控制该病害。

许多已知的杀真菌剂不适合防治大豆锈病(Rostkrankheit)。现已发现式(I)的三唑并嘧啶类化合物对于防治大豆病害具有非常优良的杀真菌性能，特别是防治大豆锈病，例如豆薯层锈菌和山马蝗层锈菌。

本发明的主题在于式(I)的三唑并嘧啶类化合物用于防治豆科植物病害，尤其是大豆锈病的用途。

式(I)提供组(1)化合物的一般定义。

其中

R¹表示C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤烷基或C₂-C₆-链烯基，

R²表示氢或C₁-C₆-烷基，或

R¹和R²与其相连的氮原子一起形成五元或六元杂环，所述杂环可以另外含有高达三个选自氮、氧或硫的杂原子，并且该杂环可以经至多3个选自三氟甲基和甲基的基团取代，其中两个氧原子必须不相邻，

R³表示C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-卤烷基、氰基、溴或氯，并且

R⁴至R⁸各自独立地表示氢、氟、氯、甲基或三氟甲基。

优选如下式(I)的三唑并嘧啶类化合物，其中

R¹表示C₁-C₆-烷基或C₁-C₆-卤烷基，

R²表示氢或C₁-C₆-烷基，或

R¹和R²与其相连的氮原子一起形成五元或六元杂环，所述杂环可以另外含有高达三个选自氮、氧或硫的杂原子，并且该杂环可以经至多3个选自三氟甲基和甲基的基团取代，其中两个氧原子必须不相邻，

R³表示甲基、氰基或氯，并且

R⁴至R⁸各自独立地表示氢、氟、氯、甲基或三氟甲基。

尤其优选如下式(I)的三唑并嘧啶类化合物，其中

R¹表示3-甲基丁-2-基、3，3，-二甲基丁-2-基、2，2，2-三氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基，

R²表示氢，或

R¹和R²一起表示-(CH₂)-CH(CH₃)-(CH₂)₂-，

R³表示甲基或氯，

R⁴表示甲基、氯或氟，并且

R⁵至R⁸表示氢；

还尤其优选如下式(I)的三唑并嘧啶类化合物，其中

R¹表示3-甲基丁-2-基、3，3，-二甲基丁-2-基、2，2，2-三氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基，

R²表示氢，或

R¹和R²一起表示-(CH₂)-CH(CH₃)-(CH₂)₂-，

R³表示甲基或氯，并且

R⁴和R⁶彼此独立地表示甲基、氯或氟，并且R⁵，R⁷和R⁸表示氢；

还尤其优选如下式(I)的三唑并嘧啶类化合物，其中

R¹表示3-甲基丁-2-基、3，3，-二甲基丁-2-基、2，2，2-三氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基，

R²表示氢，或

R¹和R²一起表示-(CH₂)-CH(CH₃)-(CH₂)₂-，

R³表示甲基或氯，并且

R⁴和R⁸彼此独立地表示甲基、氯或氟，并且R⁵，R⁶和R⁷表示氢；

还尤其优选如下式(I)的三唑并嘧啶类化合物，其中

R¹表示3-甲基丁-2-基、3，3，-二甲基丁-2-基、2，2，2-三氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基，

R²表示氢，或

R¹和R²一起表示-(CH₂)-CH(CH₃)-(CH₂)₂-，

R³表示甲基或氯，并且

R⁴，R⁶和R⁸彼此独立地表示甲基、氯或氟，并且R⁵和R⁷表示氢。

极其特别优选如下式(I)的三唑并嘧啶类化合物，其中

R¹表示3-甲基丁-2-基、3，3，-二甲基丁-2-基、2，2，2-三氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基，

R²表示氢，或

R¹和R²一起表示-(CH₂)-CH(CH₃)-(CH₂)₂-，

R³表示氯，

R⁴，R⁶和R⁸彼此独立地表示氟，并且

R⁵和R⁷表示氢。

式(I)化合物尤其包含如下优选的三唑并嘧啶类化合物：

(1-1)5-氯-N-[(1R)-1，2-二甲基丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺(已知于WO2002/38565)

(1-2)5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-(1R)-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺(已知于WO2002/38565)

(1-3)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶

(1-4)5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-(1S)-(1，1，1-三氟丙烷-2-基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺(已知于WO98/46608)

(1-5)5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺(已知于WO98/46608)

式(I)可以以纯形式和各种可能的异构体混合物的形式，特别是立体异构体如E和Z、苏式和赤式异构体以及光学异构体如R和S异构体或阻转异构体的混合物存在，任选也以互变异构体形式存在。本发明包括纯异构体及其混合物。

此外，本发明的活性成分具有非常优良的杀真菌性能，并且除防治锈病外，还可以用于防治其它植物病原真菌，例如根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)、卵菌纲(Oomycetes)、壶菌纲(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)、半知菌纲(Deuteromycetes)等的真菌。

引起如上所列的属名下的真菌和细菌病害的部分病原体可以以如下实例来提及，但不限于此：

由白粉病病原体引起的病害，例如

白粉菌属(Blumeria)种类，例如小麦白粉菌(Blumeria graminis)；

叉丝单囊壳属(Podosphaera)种类，例如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha)；

单囊壳属(Sphaerotheca)种类，例如黄瓜白粉病菌(Sphaerothecafuliginea)；

钩丝壳属(Uncinula)种类，例如葡萄白粉病(Uncinula necator)；

由锈病病原体引起的病害，例如

胶锈菌属(Gymnosporangium)种类，例如梨锈病菌(Gymnosporangium sabinae)；

驼孢锈属(Hemileia)种类，例如咖啡驼孢锈菌(Hemileiavastatrix)；

层锈菌属(Phakopsora)种类，例如豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)和山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae)；

柄锈菌属(Puccinia)种类，例如隐匿柄锈菌(puccinia recondita)；

单胞锈菌属(uromyces)种类，例如菜豆锈病菌(Uromycesappendiculatus)；

由卵菌纲病原体引起的病害，例如

盘梗霉属(Bremia)种类，例如莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)；

霜霉属(Peronospora)种类，例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或芸苔霜霉(P.brassicae)；

疫霉属(Phytophthora)种类，例如马铃薯致病疫霉(Phytophthorainfestans)；

单轴霉属(Plasmopara)种类，例如葡萄生单轴霉(Plasmoparaviticola)；

假霜霉属(Pseudoperonospora)种类，例如葎草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis)；

腐霉属(Pythium)种类，例如终极腐霉(Pythium ultimum)；

由如下病原体引起的叶斑病和叶枯病，

链格孢属(Alternaria)种类，例如番茄早疫病菌(Alternariasolani)；

尾孢属(Cercospora)种类，例如菠菜褐斑病菌(Cercosporabeticola)；

Cladiosporum种类，例如Cladiosporium cucumerinum；

旋孢菌属(cochliobolus)种类，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)

(分生孢子型：眼斑点病(Drechslera)，同物异名：长蠕孢属(Helminthosporium)；

刺盘孢属(Colletotrichum)种类，例如Colletotrichumlindemuthanium；

孔雀斑病菌(Cycloconium)种类，例如油橄榄孔雀斑病(Cycloconium 0leaginum)；

流胶病菌(Diaporthe)种类，例如黑荆树流胶病菌(Diaporthecitri)；

痂囊腔菌属(Elsinoe)种类，例如柑橘痂囊腔菌(Elsinoefawcettii)；

炭疽菌(Gloeosporium)种类，例如桃炭疽病菌(Gloeosporiumlaeticolor)；

炭疽菌(Glomerella)种类，例如樟树炭疽病(Glomerellacingulata)；

球痤菌属(Guignardia)种类，例如葡萄球痤菌(Guignardiabidwelli)；

小球腔菌属(Leptosphaeria)种类，例如十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans)；

稻瘟病菌(Magnaporthe)种类，例如水稻稻瘟病菌(Magnaporthegrisea)；

叶斑病菌(Mycosphaerella)种类，例如Mycosphaerellegraminicola；

壳针孢属(Phaeosphaeria)种类，例如颖枯壳针孢(Phaeosphaerianodorum)；

核腔菌属(Pyrenophora)种类，例如圆核腔菌(pyrenophora teres)；

隔孢属(Ramularia)种类，例如Ramularia collo-cygni；

喙孢属(Rhynchosporium)种类，例如大麦云纹病菌(Rhynchosporium secalis)；

壳针孢属(Septoria)种类，例如葡萄壳针孢(Septoria apii)；

核瑚菌(Typhula)种类，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)；

黑星菌属(Venturia)种类，例如苹果黑星菌(Venturia inaequalis)；

由如下病原体引起的根和茎病害，例如，

Corticium种类，例如Corticium graminearum；

镰刀菌属(Fusarium)种类，例如尖孢镰刀菌(Fusariumoxysporum)；

顶囊壳属(Gaeumannomyces)种类，例如禾顶囊壳菌(Gaeumannomyces graminis)；

丝核菌属(Rhizoctonia)种类，例如立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani)；

Tapesia种类，例如Tapesia acuformis；

串珠霉(Thielaviopsis)种类，例如根串珠霉(Thielaviopsisbasicola)；

由如下病原体引起的穗和花序病害(包括玉米芯)，例如，

交链孢(Alternaria)种类，例如链格孢属(Alternaria spp.)；

曲霉菌(Aspergillus)种类，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；

芽枝霉菌(Cladosporium)种类，例如芽枝霉属(Cladosporiumspp.)；

麦角菌属(Claviceps)种类，例如麦角菌(Claviceps purpurea)；

镰孢菌(Fusarium)种类，例如黄色镰孢菌(Fusarium culmorum)；

赤霉菌(Gibberella)种类，例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae)；

叶枯病菌(Monographella)种类，例如小麦雪霉叶枯病菌(Monographella nivalis)；

由黑穗病菌引起的病害，例如

轴黑粉菌属(Sphacelotheca)种类，例如玉米丝黑穗病菌(Sphacelotheca reiliana)；

腥黑粉菌属(Tilletia)种类，例如小麦网腥黑粉菌(Tilletiacaries)；

条黑粉菌(Urocystis)种类，例如隐条黑粉菌(Urocystis occulta)；

黑粉菌属(Ustilago)种类，例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)；

由如下病原体引起的果实腐烂，例如，

曲霉菌(Aspergillus)种类，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；

葡萄孢属(Botrytis)种类，例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea)；

青霉菌(Penicillium)种类，例如扩展青霉(Penicilliumexpansum)；

核盘菌属(Sclerotinia)种类，例如核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum)；

轮枝孢(Verticilium)种类，例如黑白轮枝孢(Verticiliumalboatrum)；

由如下病原体引起的种子和土壤传播的腐烂和枯萎病害，以及秧苗病害，例如，

镰刀菌属(Fusarium)种类，例如黄色镰孢菌(Fusariumculmorum)；

疫霉属(Phytophthora)种类，例如恶疫霉(Phytophthoracactorum)；

腐霉属(Pythium)种类，例如终极腐霉(Pythium ultimum)；

丝核菌属(Rhizoctonia)种类，例如立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani)；

白绢病菌(Sclerotium)种类，例如白绢病菌(Sclerotium rolfsii)；

由如下病原体引起的肿瘤、菌瘿和丛枝病害，例如

丛赤壳属(Nectria)种类，例如仁果干癌丛赤壳菌(Nectriagalligena)；

由如下病原体引起的枯萎病害，例如

链核盘菌属(Monilinia)种类，例如核果褐腐菌(Monilinia laxa)；

由如下病原体引起的叶片、花和果实畸形，例如

外囊菌属(Taphrina)种类，例如树缩叶病菌(Taphrinadeformans)；

由如下病原体引起的木本种类的退化病害，例如

Esca种类，例如Phaemoniella clamydospora；

由如下病原体引起的花序和种子病害，例如

葡萄孢属(Botrytis)种类，例如灰色葡萄孢(Botrytis cinerea)；

由如下病原体引起的植物块茎病害，例如

丝核菌属(Rhizoctonia)种类，例如立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani)；

由细菌性病原体引起的病害，例如

黄单孢菌属(Xanthomonas)种类，例如田野稻黄单孢菌(Xanthomonas campestris pv.oryzae)；

假单孢菌属(Pseudomonas)种类，例如甜瓜细菌性叶斑病菌(Pseudomonas syringae pv.lachrymans)；

欧文氏杆菌属(Erwinia)种类，例如解淀粉欧文氏杆菌(Erwiniaamylovora)；

本发明的三唑并嘧啶类化合物优选适用于防治豆科植物上的病害，尤其是大豆锈病。

术语“豆科植物”包括豌豆、菜豆、扁豆、花生、羽扇豆，并且尤其是大豆。

本发明的三唑并嘧啶类化合物尤其适合用于大豆的栽培中。

本发明的三唑并嘧啶类化合物尤其适合用于防治大豆锈病，尤其是豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)或山马蝗层锈菌(Phakopsorameibomiae)。

本发明的主题还在于防治豆科植物病害，尤其是大豆锈病的方法，该方法包括将式(I)的三唑并嘧啶类化合物施用至蔬菜植物、其环境或其种子。

该活性成分在所需防治植物病害的浓度下被植物良好耐受的事实允许处理整个植株(植物的地上部分和根)、繁殖枝干(Pflanzgut)和种子，以及土壤。本发明的活性成分组合物可以用于叶面施用或另外以拌种剂形式施用。

该可以使用的活性成分在所需防治植物病害的浓度下被植物良好耐受的事实允许处理种子。因此，本发明的活性成分可以用作拌种剂。

由植物病原真菌引起的对作物的大部分损害在储存期间和种子引入土壤后侵染种子的早期，以及在植物出苗期间和出苗后即刻发生。由于生长中的植物的根和芽苞尤其敏感并且甚至较小的损害可以导致整个植株死亡，因此该阶段是尤其至关重要的。因此，利用适宜的试剂保护种子和出苗植物是尤其重要的。

损害苗后植物的植物病原真菌的防治主要是通过用作物保护剂处理土壤和植物地上部分来进行的。由于考虑到涉及有关作物保护剂对环境和人类与动物健康的可能的影响，因此致力于减少所施用活性成分的量。

因此，本发明还涉及一种通过用本发明的试剂处理种子来保护种子和出苗植株免受植物病原真菌侵袭的方法。

本发明同样涉及将本发明试剂用于处理种子以保护种子和出苗植株免受植物病原真菌侵袭的用途。

此外，本发明涉及用本发明试剂处理过的种子，从而对种子提供保护免受植物病原真菌侵袭。

本发明的优点之一在于，由于本发明试剂特殊的内吸性能，用该试剂处理种子不仅保护种子自身，而且保护出苗后的最终植株免受植物病原真菌的侵袭。以这种方式，在播种时或此后不久可以无需立即处理作物。

此外，必需承认的优点是本发明的混合物还可以特别地用于转基因种子中。

本发明的试剂还适合保护在农业、温室、林业和园艺中所使用的任何植物品种的种子。特别地，其涉及大豆、菜豆和花生的种子。

本发明试剂单独或以适宜的剂型施用至种子。优选地，以稳定的状态处理种子以避免处理期间的损害。通常来说，可以在收获和播种期间的任何时间点处理种子。通常所使用的种子是已经从植株分离出来的，并且没有穗轴、外壳、茎、壳、绒毛或果肉。因此，例如可以利用已经收获的、干净的并且干燥至水分含量低于15重量％的种子。可选地，还可以利用干燥后，例如已经用水处理并且再干燥的种子。

当处理种子时，通常必需注意所采取的施用至种子的本发明试剂的量和/或以这种方式所选择的其它添加剂的量，以致于无不利地影响种子的出苗，或不损害最终的植物。这必需留心的，尤其是在活性成分可能在某些施用量下具有植物毒性作用的情形下。

本发明的试剂可以直接施用，也就是说无需包含其它组分并且无需进行稀释。通常来说，优选以适宜的剂型将该试剂施用至种子。用于处理种子的适宜剂型和方法是本领域技术人员已知的并且描述于例如如下文献中：US 4,272,417A，US 4,245,432A，US 4,808,430A，US 5,876,739 A，US 2003/0176428 A1，WO 2002/080675 A1，WO2002/028186 A2。

本发明的活性成分组合也适合用于提高作物的产量。此外，它们显示降低的毒性并且是植物良好耐受的。

本发明可以处理所有植物和植物部分。在本文中，植物应当理解为所有植物以及植物群落如需要和不需要的野生植物或作物(包括自然长出的作物)。作物可以是通过常规植物育种和优化方法或通过生物技术和基因工程方法或这些方法的结合获得的植物，包括转基因植物以及包括可获得或不能获得植物保护权的植物品种。植物的部分应理解为植物的所有地上和地下部分以及植物器官，如嫩枝(Spross)、叶、花和根，其中可提及的实例为叶片、针叶、茎(Stngel)、树干、花、子实体、果实和种子，以及根、块茎和根状茎。植物的部分还包括收获材料以及无性和有性繁殖材料，例如插条、块茎、根状茎、压枝和种子。

采用本发明活性成分进行植物和植物部分的处理方法是利用常规处理方法直接施用或将化合物作用于它们的环境、生境或贮藏区进行处理，例如通过浸渍、喷雾、熏蒸、弥雾、撒播、刷涂以及在繁殖材料特别是种子的情况下还可以进行一层或多层包衣。

如上所提及，可按照本发明处理所有植物及其部分。在一个优选的实施方案中，将野生植物品种或通过常规的生物育种方法如杂交或原生质体融合得到的植物品种和植物物种及其部分进行处理。在另一个优选的实施方案中，处理通过基因工程方法，任选与常规方法联合(基因修饰生物体)得到的转基因植物和植物品种及其部分。术语“部分”或“植物的部分”或“植物部分”在上面已作过解释。

按照本发明，特别优选处理在各种情况下市售可得的或在使用的植物品种的植物。

根据植物种类或植物品种、它们的生长地和生长条件(土壤、气候、植物生长期、营养)，按照本发明的处理还可导致超加和的(“协同”)作用。因此，例如可达到减少用量和/或拓宽活性谱和/或提高本发明所用物质和试剂的活性、改善植物生长、增强对高或低温的耐受性、增强对旱灾或水灾和土壤盐量的耐受性、增加花卉的性能(Bl ühleistung)、易于收获、加速成熟、提高产量、提高收获产品的品质和/或提高产品的营养价值、提高产品的储存稳定性和/或可加工性，这些超出了本身所期望的效果。

本发明优选进行处理的转基因(即通过基因工程得到的)植物或植物品种包括通过基因材料的基因工程修饰得到的所有植物，所述基因修饰赋予这些植物特别有利的有用的性能(“特性”)。这种性能的例子是较好的植物生长、增强对高或低温的耐受性、增强对旱灾或水灾或土壤盐量的耐受性、增加花卉的性能、易于收获、加速成熟、较高的产量、收获产品较好的质量和/或较高的营养价值、收获产品较好的储存稳定性和/或可加工性。进一步和特别强调的所述性能的例子是提高植物对动物和微生物的害虫，如昆虫、螨、植物病原真菌、细菌和/或病毒的抵御性，以及提高植物对某些除草活性成分的耐受性。可提及的转基因植物的例子是大豆。特别强调的性能(“特性”)是通过在植物中产生的毒素，特别是通过来自Thuringiensis杆菌的遗传物质(例如通过基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及它们的联合)(下文称作“Bt植物”)在植物中产生的那些增强植物对昆虫的抵御的性能。此外，特别强调的性能(特性)是植物对某些除草活性成分，如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦类或膦基麦黄酮(例如“PAT”基因)的增强的耐受性。赋予所需性能(特性)的基因也可以在转基因植物中相互联合存在。可提及的“Bt植物，”的例子是以商标名YIELD

(例如大豆)出售的大豆品种。可以提及的耐受除草剂的植物的例子是以商标名Roundup

(耐受草甘膦，例如大豆)和

出售的大豆品种。可提及的耐除草剂的植物(以常规方式进行的除草剂耐受育种)还包括以商标名

出售的品种。当然，这些叙述也适用于具有所述遗传特征或将来还要改良的遗传特征的、将来开发的植物品种或将来投放市场的植物品种。

此外，本发明的三唑并嘧啶类化合物还可以包含其它杀真菌、杀细菌或杀虫活性共混组分。

杀真菌剂：

1、核酸合成抑制剂

苯霜灵(Bepalaxyl)，苯霜灵M，乙嘧酚磺酸酯(Bupirimat)，Chiralaxyl，Clozylacon，二甲嘧酚(Dimethirimol)，乙嘧酚(Ethirimol)，呋霜灵(Furalaxyl)，噁霉灵(Hymexazol)，甲霜灵-M(Metalaxyl-M)，呋酰胺(Ofurace)，噁霜灵(Oxadixyl)，喹菌酮(Oxolins

ure)

2、有丝分裂和细胞分裂抑制剂

苯菌灵(Benomyl)，多菌灵(Carbendazim)，乙霉威(Diethofencarb)，麦穗宁(Fuberidazole)，戊菌隆(Pencycuron)，噻菌灵(Thiabendazol)，硫菌灵(Thiophanat-methyl)，苯酰菌胺(Zoxamid)

3、呼吸链抑制剂

3.1联合体I

氟嘧菌胺(Diflumetorim)

3.2联合体II

啶酰菌胺(Boscalid)，萎锈灵(Carboxin)，甲呋酰胺(Fenfuram)，氟酰胺(Flutolanil)，呋吡菌胺(Furametpyr)，灭锈胺(Mepronil)，氧化萎锈灵(Oxycarboxin)，吡噻菌胺(Penthiopyrad)，噻呋酰胺(Thifluzamid)

3.3联合体III

嘧菌酯(Azoxystrobin)，氰霜唑(Cyazofamid)，醚菌胺(Dimoxystrobin)，Enestrobin，噁唑菌酮(Famoxadone)，咪唑菌酮(Fenamidone)，氟嘧菌酯(Fluoxastrobin)，醚菌酯(Kresoxim-methyl)，苯氧菌胺(Metominostrobin)，醚菌胺(Orysastrobin)，唑菌胺酯(Pyraclostrobin)，啶氧菌酯(Picoxystrobin)，肟菌酯(Trifloxystrobin)

3.4分离体

敌螨普(Dinocap)，氟啶胺(Fluazinam)

3.5ATP产生抑制剂

三苯基乙酸锡(Fentinacetat)，三苯基氯化锡(Fentinchlorid)，三苯基氢氧化锡(Fentinhydroxid)，硅噻菌胺(Silthiofam)

4、氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂

胺扑灭(Andoprim)，杀稻瘟素(Blasticidin-S)，嘧菌环胺(Cyprodinil)，春雷霉素(Kasugamycin)，春雷霉素盐酸盐水合物，嘧菌胺(Mepanipyrim)，嘧霉胺(Pyrimethanil)

5、信号转导抑制剂

拌种咯(Fenpiclonil)，咯菌腈(Fludioxonil)，苯氧喹啉(Quinoxyfen)

6、脂质和膜合成抑制剂

乙菌利(Chlozolinate)，异菌脲(Iprodion)，腐霉利(Procymidon)，乙烯菌核利(Vinclozolin)，吡菌磷(Pyrazophos)，敌瘟磷(Edifenphos)，异稻瘟净(Iprobenfos(IBP))，稻瘟灵(Isoprothiolan)，甲基立枯磷(Tolclofos-methyl)，联苯(Biphenyl)，丙环唑(Iodocarb)，霜霉威(Propamocarb)，霜霉威氢氯化物(Propamocarb hydrochloride)

7、麦角甾醇生物合成抑制剂

环酰菌胺(Fenhexamid)，

氧环唑(Azaconazol)，联苯三唑醇(Bitertanol)，糠菌唑(Bromuconazol)，环丙唑醇(Cyproconazol)，苄氯三唑醇(Diclobutrazol)，苯醚甲环唑(Difennoconazol)，烯唑醇(Diniconazol)，烯唑醇-M，氟环唑(Epoxiconazol)，乙环唑(Etaconazol)，腈苯唑(Fenbuconazol)，氟喹唑(Fluquinconazol)，氟硅唑(Flusilazol)，粉唑醇(Flutriafol)，呋菌唑(Furconazol)，呋醚唑(Furconazole-cis)，己唑醇(Hexaconazol)，亚胺唑(Imibenconazol)，种菌唑(Ipconazol)，叶菌唑(Metconazol)，腈菌唑(Myclobutanil)，多效唑(Paclobutrazol)，戊菌唑(Penconazol)，丙环唑(Propiconazol)，丙硫菌唑(Prothioconazol)，硅氟唑(Simeconazol)，戊唑醇(Tebuconazol)，四氟醚唑(Tetraconazol)，三唑酮(Triadimefon)，三唑醇(Triadimenol)，灭菌唑(Triticonazol)，烯效唑(Uniconazol)，伏立康唑(Voriconazol)，抑霉唑(Imazalil)，抑霉唑硫酸盐(Imazalil sulphat)，噁咪唑(Oxpoconazol)，氯苯嘧啶醇(Fenarimol)，氟嘧醇(Flurprimidol)，氟苯嘧啶醇(Nuarimol)，啶斑肟(Pyrifenox)，嗪氨灵(Triforin)，稻瘟酯(Pefurazoat)，咪鲜胺(Prochloraz)，氟菌唑(Triflumizol)，烯霜苄唑(Viniconazol)，Aldimorph，十二环吗啉(Dodemorph)，十二环吗啉乙酸盐(Dodemorphacetat)，丁苯吗啉(Fenpropimorph)，十三吗啉(Tridemorph)，苯锈啶(Fenpropidin)，螺环菌胺(Spiroxamin)，盐酸萘替芬(Naftifin)，稗草畏(Pyributicarb)，特比荼芬(Terbinafin)

8、细胞壁合成抑制剂

苯噻菌胺(Benthiavalicarb)，双丙氨膦(Bialaphos)，烯酰吗啉(Dimethomorph)，氟吗啉(Flumorph)，异丙菌胺(Iprovalicarb)，多氧霉素(Polyoxins)，保粒霉素(Polyoxorim)，有效霉素A(Validamycin A)

9、黑色素生物合成抑制剂

加普胺(Capropamid)，双氯氰菌胺(Diclocymet)，氰菌胺(Fenoxanil)，四氯苯酞(Phthalide)，咯喹酮(Pyroquilon)，三环唑(Tricyclazole)

10、抗性诱导剂

噻二唑素-S-甲酯(acibenzolar-S-methyl)，烯丙苯噻唑(Probenazol)，噻酰菌胺(Tiadinil)

11、具有多位点活性的化合物

敌菌丹(Captafol)，克菌丹(Captan)，百菌清(Chlorothalonil)，铜盐例如：氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜、硫酸铜、氧化铜、羟基喹啉铜(Oxin-Kupfer)和波尔多液混合物，苯氟磺胺(Dichlofluanid)，二氰蒽醌(Dithianon)，多果定(Dodin)，多果定游离碱(Dodine freie Base)，福美铁(Ferbam)，灭菌丹(Folpet)，Fluorofolpet，双胍盐(Guazatin)，双胍辛乙酸盐(Guazatinacetat)，双胍辛胺(Iminoctadin)，双胍辛烷基苯磺酸盐(Iminoctadinalbesilat)，双胍辛胺三乙酸盐(Iminoctadintriacetat)，代森锰铜(Mancopper)，代森锰锌(Mancozeb)，代森锰(Maneb)，代森联(Metiram)，代森联锌(Metiram Zink)，丙森锌(Propineb)，硫和含有石硫合剂的硫制品，甲苯氟磺胺(Tolylfluanid)，代森锌(Zineb)，福美锌(Ziram)

12、未知

Amibromdol，苯噻硫氰(Benthiazole)，Bethoxazin，卡巴西霉素(Capsimycin)，香芹酮(Carvon)，灭螨猛(Chinomethionat)，氯化苦(Chloropicrin)，硫杂灵(Cufraneb)，环氟菌胺(Cyflufenamid)，霜脲氰(Cymoxanil)，棉隆(Dazomet)，咪菌威(Debacarb)，哒菌酮(Diclomezine)，双氢酚(Dichlorophen)，氯硝胺(Dicloran)，野燕枯(Difenzoquat)，野燕枯甲基硫酸盐(Difenzoquat Methylsulphat)，二苯胺(Diphenylamin)，噻唑菌胺(Ethaboxam)，嘧菌腙(Ferimzon)，氟酰菌胺(Flumetover)，磺菌胺(Flusulfamid)，氟吡菌胺(Fluopicolid)，氟氯菌核利(Fluoroimid)，三乙膦酸铝(Fosetyl-Aluminium)，三乙膦酸钠(Fosetyl-Natrium)，三乙膦酸钙(Fosetyl-Calcium)，六氯苯(Hexachlorobenzene)，8-羟基喹啉硫酸盐(8-hydroxyquinolinsulfat)，人间霉素(Irumamycin)，磺菌威(Methasulfocarb)，表苯菌酮(Metrafenon)，异硫氰酸甲酯(MethylIsothiocyanat)，米多霉素(Mildiomycin)，多马霉素(Natamycin)，二甲基二硫代氨基甲酸镍(Nickel dimethyldithiocarbamat)，Nitrothal-isopropyl，辛噻酮(Octhilinon)，Oxamocarb，Oxyfenthiin，五氯酚(Pentachlorophenol)及其盐，2-苯基苯酚(2-phenylphenol)及其盐，膦酸，病花灵(Piperalin)，Propanosine-Natrium，丙氧喹啉(Proquinazid)，硝吡咯菌素(Pyrrolnitrin)，五氯硝基苯(Quintozen)，叶枯酞(Teclottalam)，四氯硝基苯(Tecnazen)，咪唑嗪(Triazoxid)，Trichlamid,氰菌胺(Zarilamid)和2，3，5，6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶，N-(4-氯-2-硝；基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺，

2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺，2-氯-N-(2，3-二氢-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺，3-[5-(4-氯苯基)-2，3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶，顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)环庚醇，2，4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-1，2，3-三唑-3-酮(185336-79-2)，1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-甲酸甲酯，3，4，5-三氯-2，6-吡啶二腈，2-[[[环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基]硫代]甲基]-α-(甲氧基亚甲基)苯乙酸甲酯，4-氯-α-丙炔基氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-丙炔基氧基)苯基]乙基]苯乙酰胺，(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺，5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶，5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)N-[(1R)-1，2，2-三甲基丙基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺，5-氯-N-[(1R)-1，2-二甲基丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]，嘧啶-7-胺，N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2，4-二氯烟酰胺，N-(5-溴代-3-氯代吡啶-2-基)甲基-2，4-二氯烟酰胺，2-丁氧基-6-碘代-3-丙基苯并呲喃-4-酮，N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2，3-二氟苯基]甲基}-2-苯乙酰胺，N-(3-乙基-3，5，5-三甲基环己基)-3-甲酰基氨基-2-羟基苯甲酰胺，2-[[[[1-[3-(1-氟-2-苯基乙基)氧基]苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-α-苯乙酰胺，N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺，N-(3′，4′-二氯-5-氟二苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，N-(6-甲氧基-3-吡啶基)环丙烷甲酰胺，1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸，O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2，2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-硫代羟酸，2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺

杀细菌剂：

溴硝醇(Bronopol)；双氯酚(Dichlorophen)；三氯甲基吡啶(Nitrapyrin)；福美镍(Nickel Dimethyldithiocarbamat)；春雷霉素(Kasugamycin)；辛噻酮(Octhilinon)；呋喃甲酸()；土霉素(Oxytetracyclin)；噻菌灵(Probenazol)；链霉素(Streptomycin)；叶枯酞(Tecloftalam)；硫酸铜和其它铜制剂。

杀虫剂/杀螨剂/杀线虫剂：

1.乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂

1.1氨基甲酸酯类(例如棉铃威(Alanycarb)，涕灭威(Aldicarb)，涕灭砜威(Aldoxycarb)，除害威(Allyxycarb)，灭害威(Aminocarb)，甲基吡恶磷(Azamethiphos)，恶虫威(Bendiocarb)，丙硫克百威(Benfuracarb)，合必威(Bufencarb)，畜虫威(Butacarb)，丁酮威(Butocarboxim)，丁酮砜威(Butoxycarboxim)，甲萘威(Carbaryl)，克百威(Carbofuran)，丁硫克百威(Carbosulfan)，Chloethocarb，蝇毒磷(Coumaphos)，苯腈磷(Cyanofenphos)，杀螟腈(Cyanophos)，敌蝇威(Dimetilan)，乙硫苯威(Ethiofencarb)，仲丁威(Fenobucarb)，苯硫威(Fenothiocarb)，伐虫脒(Formetanate)，呋线威(Furathiocarb)，异丙威(Isoprocarb)，威百亩(Metam-sodium)，甲硫威(Methiocarb)，灭多威(Methomyl)，速灭威(Metolcarb)，杀线威(Oxamyl)，抗蚜威(Pirimicarb)，猛杀威(Promecarb)，残杀威(Propoxur)，硫双威(Thiodicarb)，久效威(Thiofanox)，唑蚜威(Triazamate)，混杀威(Trimethacarb)，XMC，灭杀威(Xylylcarb)；

1.2有机磷酸酯类(例如乙酰乙胺磷(Acephate)，甲基吡恶磷(Azamethiphos)，谷硫磷(Azinphos(-甲酯，-乙酯)，溴硫磷乙酯(Bromophos-ethyl)，Bromfenvinfos  (-methyl)，特嘧硫磷(Butathiofos)，硫线磷(Cadusafos)，三硫磷(Carbophenothion)、氯氧磷(Chlorethoxyfos)、毒虫畏(Chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(Chlormephos)、毒死蜱(Chlorpyrifos(-methyl/-ethyl))、蝇毒磷(Coumaphos)、苯腈磷(Cyanofenphos)、杀螟腈(Cyanophos)、毒虫畏(Chlorfenvinphos)、甲基一○五九(Demeton-S-methyl)、磺吸磷(Demeton-S-methylsulphon)、氯亚胺硫磷(Dialifos)、二嗪磷(Diazinon)、除线磷(Dichlofenthion)、敌敌畏/DDVP、百治磷(Dicrotophos)、乐果(Dimethoate)、甲基毒虫畏(Dimethylyinphos)、蔬果磷(Dioxabenzofos)、乙拌磷(Disulfoton)、EPN、乙硫磷(Ethion)、灭线磷(Ethoprophos)、乙嘧硫磷(Etrimfos)、伐灭磷(Famphur)、苯线磷(Fenamiphos)、杀螟硫磷(Fenitrothion)、线虫磷(Fensulfothion)、倍硫磷(Fenthion)、吡氟硫磷(Flupyrazofos)、地虫硫磷(Fonofos)、安硫磷(Formothion)、丁苯硫磷(Fosmethilan)、噻唑磷(Fosthiazate)、庚烯磷(Heptenophos)、碘硫磷(Iodofenphos)、异稻瘟净(Iprobenfos)、氯唑磷(Isazofos)、异柳磷(Isofenphos)、异丙基O-水杨酸酯(Isopropyl O-salicylate)、恶唑磷(Isoxathion)、马拉硫磷(Malathion)、灭蚜磷(Mecarbam)、虫螨畏(Methacrifos)、甲胺磷(Methamidophos)、杀扑磷(Methidathion)、速灭磷(Meyinphos)、久效磷(Monocrotophos)、二溴磷(Naled)、氧乐果(Omethoate)、砜吸磷(Oxydemeton-methyl)、对硫磷(Parathion(-methyl/-ethyl))、稻丰散(Phenthoate)、甲拌磷(Phorate)、伏杀硫磷(Phosalone)、亚胺硫磷(Phosmet)、磷胺(Phosphamidon)、磷虫威(Phosphocarb)、辛硫磷(Phoxim)、嘧啶磷(Pirimiphos(-methyl/-ethyl))、丙溴磷(Profenofos)、丙虫磷(Propaphos)、胺丙畏(Propetamphos)、丙硫磷(Prothiofos)、发硫磷(Prothoate)、吡唑硫磷(Pyraclofos)、哒嗪硫磷(Pyridaphenthion)、Pyridathion、喹硫磷(Quinalphos)、硫线磷(Sebufos)、治螟磷(Sulfotep)、硫丙磷(Sulprofos)、丁基嘧啶磷(Tebupirimfos)、双硫磷(Temephos)、特丁磷(Terbufos)、杀虫畏(Tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(Thiometon)、三唑磷(Triazophos)、Triclorfon、蚜灭磷(Vamidothion))

2.钠通道调节剂/依靠电势的钠通道阻断剂

2.1拟除虫菊酯类(例如氟丙菊酯(Acrinathrin)、烯丙菊酯(D-顺-反式，d-反式)、β-氟氯氰菊酯(Beta-Cyfluthrin)、氟氯菊酯(Bifenthrin)、生物烯丙菊酯(Bioallethrin)、生物烯丙菊酯-S-环戊基-异构体、Bioethanomethrin、生物氯菊酯(Biopermethrin)、生物苄呋菊酯(Bioresmethrin)、Chlovaporthrin、顺式-氯氰菊酯(Cis-cypermethrin)、顺式-苄呋菊酯(Cis-Resmethrin)、顺式-氯菊酯(Cis-Permethrin)、Clocythrin、乙氰菊酯(Cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(Cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(Cyhalothrin)、氯氰菊酯(A-、β-、θ-、ζ-)、苯醚氰菊酯(Cyphenothrin)、DDT、溴氰菊酯(Deltamethrin)、右旋烯炔菊酯(1R-异构体)、S-氰戊菊酯(Esfenvalerate)、醚菊酯(Etofenprox)、五氟苯菊酯(Fenfluthrin)、甲氰菊酯(Fenpropathrin)、Fenpyrithrin、氰戊菊酯(Fenvalerate)、Flubrocythrinate、氟氰戊菊酯(Flucythrinate)、三氟醚菊酯(Flufenprox)、氟氯苯菊酯(Flumethrin)、氟胺氰菊酯(Fluvalinate)、Fubfenprox、γ-氯氟氰菊酯(Gamma-cyhalothrin)、咪炔菊酯(Imiprothrin)、噻嗯菊酯(Kadethrin)、λ-氯氟氰菊酯(Lambda-Cyhalothrin)、Metofluthrin、氯菊酯(顺式-、反式-)、苯醚菊酯(1R-反式异构体)、炔酮菊酯(Prallethrin)、Profluthrin、Protrifenbute、反灭虫菊(Pyresmethrin)、苄呋菊酯(Resmethrin)、RU 15525、氟硅菊酯(Silafluofen)、氟胺氰菊酯(Tau-fluvalinate)、七氟菊酯(Tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(Terallethrin)、胺菊酯(-1R-异构体)、四溴菊酯(Tralomethrin)、四氟苯菊酯(Transfluthrin)、ZXI 8901、除虫菊素(除虫菊))

2.2噁二嗪类(例如茚虫威)

3.乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂

3.1氯烟碱类/拟新烟碱类(例如啶虫脒(Acetamiprid)、Clothianidin、呋虫胺(Dinotefuran)、吡虫啉(Imidacloprid)、烯啶虫胺(Nitenpyram)、硝虫噻嗪(Nithiazine)、噻虫啉(Thiacloprid)、噻虫嗪(Thiamethoxam))；

3.2烟碱(Nicotine)、杀虫磺(Bensultap)、杀螟丹(Cartap)；

4.乙酰胆碱受体调节剂

4.1多杀菌素类(例如多杀菌素(Spinosad))

5.控制GABA氯化物通道的拮抗剂

5.1环二烯有机氯类(例如毒杀芬(Camphechlor)、氯丹(Chlordane)、硫丹(Endosulfan)、γ-HCH、HCH、七氯(Heptachlor)、林丹(Lindane)、甲氧滴滴涕(Methoxychlor))；

5.2Fiproles(例如Acetoprole、Ethiprole、氟虫腈(Fipronil)、氟吡唑虫(Vaniliprole))

6.氯化物通道活化剂

6.1Mectins(例如阿维菌素(Abamectin)、齐墩螨素(Avermectin)、埃玛菌素(Emamectin)、埃玛菌素苯甲酸盐(Emamectin-benzoate)、双氢除虫菌素(Ivermectin)、弥拜菌素(Milbemectin)、Milbemycin)

7.保幼激素类似物

(例如苯虫醚(Diofenolan)、保幼醚(Epofenonane)、苯氧威(Fenoxycarb)、烯虫乙酯(Hydroprene)、烯虫炔酯(Kinoprene)、烯虫酯(Methoprene)、蚊蝇醚(Pyriproxifen)、烯虫硫酯(Triprene))

8.蜕皮激素促进剂/干扰剂

8.1二酰基肼(例如环虫酰肼(Chromafenozide)、氯虫酰肼(Halofenozide)、甲氧虫酰肼(Methoxyfenozide)、虫酰肼(Tebufenozide))

9.几丁质生物合成抑制剂

9.1苯甲酰脲类(例如Bistrifluron、Chlofluazuron、除虫脲(Diflubenzuron)、啶蜱脲(Fluazuron)、氟螨脲(Flucycloxuron)、氟虫脲(Flufenoxuron)、氟铃脲(Hexaflumuron)、虱螨脲(Lufenuron)、氟酰脲(Novaluron)、Noviflumuron、氟幼脲(Penfluron)、氟苯脲(Teflubenzuron)、杀铃脲(Triflumuron))；

9.2噻嗪酮(Buprofezin)

9.3灭蝇胺(Cyromazine)

10.氧化磷酸化抑制剂，ATP干扰剂

10.1丁醚脲(Diafenthiuron)

10.2有机锡类(例如三唑锡(Azocyclotin)、三环锡(Cyhexatin)、杀螨锡(Fenbutatin-oxide))

11.通过中断H-质子梯度的氧化磷酸化作用的分离剂

11.1吡咯类(例如溴虫腈(Chlorfenapyr))

11.2二硝基酚类(例如Binapacyrl、消螨通(Dinobuton)、二硝酯(Dinocap)、DNOC)

12.部位-I电子转运抑制剂

12.1METI’s(例如喹螨醚(Fenazaquin)、唑螨酯(Fenpyroximate)、嘧螨醚(Pyrimidifen)、哒螨灵(Pyridaben)、吡螨胺(Tebufenpyrad)、Tolfenpyrad)

12.2伏蚁腙(Hydramethylnone)

12.3三氯杀螨醇(Dicofol)

13.部位-II电子转运抑制剂

13.1鱼藤酮(Rotenone)

14.部位-III电子转运抑制剂

14.1灭螨醌(Acequinocyl)、嘧螨酯(Fluacrypyrim)

15.昆虫肠道膜的微生物干扰剂

苏云金杆菌菌株(Bacilus thuringiensis strains)

16.脂肪合成抑制剂

16.1季酮酸(例如Spirodiclofen、Spiromesifen)

16.2四酰胺酸[例如3-(2，5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(别名：3-(2，5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯，CAS-Reg.-No.：382608-10-8)以及顺式-3-(2，5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(CAS-Reg.-No.：203313-25-1)]

17.羧酰胺类.

(例如氟啶虫酰胺(Flonicamid))

18.Oktopaminerge激动剂

(例如双甲脒(Amitraz))

19.镁刺激的ATPase抑制剂

(例如炔螨特(Propargite))

20.邻苯二酰胺类

(例如N²-[1，1-二甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-3-碘代-N¹-[2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1，2-苯二甲酰胺(CAS-Reg.-No.：272451-65-7)、氟虫酰胺(Flubendiamide))

21.沙蚕毒素(Nereistoxin)类似物

(例如硫环杀(Thiocyclam hydrogen oxalate)、杀虫双(Thiosultap-sodium))

22.生物制品，激素类或信息素

(例如印楝素(Azadirachtin)、杆菌属(Bacillus spec.)、Beauveriaspec.、十二碳二烯醇(Codlemone)、Metarrhizium spec.、Paecilomycesspec.、Thuringiensin、轮枝孢菌属(Verticillium spec.))

23.具有未知或不确定作用机理的活性成分

23.1熏蒸剂(例如磷化铝(Aluminum phosphide)、溴甲烷(Methylbromide)、硫酰氟(Sulfuryl fluoride))

23.2选择性拒食剂(例如冰晶石(Cryolite)、Flonicamid、吡蚜酮(Pymetrozine))

23.3螨生长抑制剂(例如四螨嗪(Clofentezine)、乙螨唑(Etoxazole)、噻螨酮(Hexythiazox))

23.4Amidoflumet、Benclothiaz、苯螨特(Benzoximate)、联苯肼酯(Bifenazate)、溴螨酯(Bromopropylate)、噻嗪酮(Buprofezin)、灭螨猛(Chinomethionat)、杀虫脒(Chlordimeform)、乙酯杀螨醇(Chlorobenzilate)、氯化苦(Chloropicrin)、Clothiazoben、Cycloprene、Cyflumetofen、环虫腈(Dicyclanil)、Fenoxacrim、氟硝二苯胺(Fentrifanil)、氟螨噻(Flubenzimine)、Flufenerim、Flutenzin、诱虫十六酯(Gossyplure)、灭蚊腙(Hydramethylnone)、Japonilure、恶虫酮(Metoxadiazone)、石油(Petroleum)、增效醚(Piperonylbutoxide)、油酸钾(Potassium oleate)、Pyrafluprole、Pyridalyl、Pyriprole、氟虫胺(Sufluramid)、三氟杀螨砜(Tetradifon)、杀螨硫醚(Tetrasul)、苯螨噻(Triarathene)、增效炔醚(Verbutin)，

其它的化合物3-甲基苯基丙基氨基甲酸酯(Tsumacide Z)，化合物3-(5-氯-3-吡啶基)-8-(2，2，2-三氟乙基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-腈(CASReg.No.185982-80-3)，以及相应的3-内型-异构体(CAS Reg.No.185984-60-5)(参考WO 96/37494，WO 98/25923)，以及包含杀虫活性植物提取物、线虫、真菌或病毒的配制品。

与其它已知活性成分例如除草剂、安全剂和/或化学信息素，或与肥料和生长调节剂的混合物也是可能的。

根据其特定的物理和/或化学性能，本发明活性成分可被转化成常规制剂，如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、粉尘、泡沫、糊剂、可溶性粉剂、颗粒剂、气雾剂、悬乳剂(Suspensions-Emulsions-Konzentrate)、用活性成分浸渍的天然和合成材料和聚合物中的微胶囊剂和用于种子的包衣物料以及超低容量冷弥雾剂和热弥雾剂。

这些制剂是以已知方法制备的，例如通过将活性成分与增量剂，即液体溶剂，在压力下液化的气体和/或固体载体混合来制备，任选使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。

在使用水作为增量剂的情况下，例如，也可使用有机溶剂作为助溶剂。适合的液体溶剂主要有：芳族化合物，如二甲苯、甲苯或烷基萘，氯代芳族化合物或氯代脂族烃类，如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂肪族烃类，如环己烷或链烷烃，例如石油馏份，矿物和植物油类，醇类，如丁醇或乙二醇及其醚和酯类，酮类如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮，强极性溶剂，如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜，以及水。

液化的气体增量剂或载体应理解为指在常温常压下为气体的液体，例如气雾推进气，如丁烷、丙烷、氮和二氧化碳。

适合的固体载体有：例如，铵盐和天然石粉，如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、硅镁土、蒙脱土或硅藻土，和合成石粉，如高分散二氧化硅、氧化铝和硅酸盐。适合颗粒剂的固体载体有：例如，粉碎和分级的天然岩石，如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，以及合成的无机和有机粉末颗粒，以及有机材料的颗粒如锯末、坚果壳、玉米穗茎和烟草茎。适合的乳化剂和/或发泡剂有：例如非离子和阴离子乳化剂，如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐以及蛋白质水解产物。适合的分散剂有：例如木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。

在制剂中还可使用粘着剂如羧甲基纤维素、天然和合成的粉末状、颗粒状或胶乳状的聚合物如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂如脑磷脂和卵磷脂和合成磷脂。其它添加剂可以是矿物油和植物油。

可以使用着色剂如无机颜料，例如氧化铁、二氧化钛和普鲁士兰，以及有机着色剂，如茜素着色剂、偶氮着色剂和金属酞菁着色剂，和痕量营养物如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌盐。

由市售制剂制得的使用形式的活性成分的含量可以在较大范围内变化。用于防治动物害虫如昆虫和螨类的使用形式的活性成分浓度可以为0.0000001直至95重量％的活性成分，并且优选为0.0001至1重量％。以适用于使用形式的常规方式进行施用。

用于防治植物病原真菌的制剂通常包含0.1至95重量％的活性成分，优选0.5至90％。

本发明所使用的活性成分可以以其制剂形式或以由此制得的使用形式来使用，例如即刻可用的溶液、可乳化浓缩物、乳液、悬浮液、可喷雾粉剂、可溶性粉剂、粉尘剂和颗粒剂。其以常规方式来使用，例如通过浇水(湿透)、滴灌、喷雾、弥雾、撒播、喷粉、发泡、涂抹、撒布，干燥拌种剂，潮拌种剂，湿拌种剂，浆液拌种剂，结壳等。

本发明活性成分也可以以其市售制剂形式和由这些制剂制得的使用形式存在，即以与其它活性成分例如杀虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂或除草剂的混合物存在。

当利用本发明的活性成分时，根据施用类型，施用量可以在较大范围内变化。在处理植物部分时，活性成分的施用量通常为0.1至10000g/ha，优选为10至1000g/ha。在处理种子中，活性成分组合的施用量通常为0.001至50g/公斤种子，优选为0.01至10g/公斤种子之间。在处理土壤中，活性成分组合物的施用量通常为0.1至10000g/ha之间，优选为1至5000g/ha。

活性成分可以以浓缩物形式或以常规制剂形式来使用，例如粉剂、颗粒剂、溶液、悬浮液、乳液或糊剂。

所述制剂可以以本来就已知的方法来制得，例如通过将活性成分与至少一种溶剂或稀释剂、乳化剂、分散剂和/或粘合剂或固定剂、斥水剂，视需要的干燥剂和UV稳定剂，以及视需要的着色剂和颜料以及其它的加工助剂相混合。

本发明式(I)的三唑并嘧啶类化合物的良好活性通过如下实施例来证实。

通过如下实施例来说明本发明。然而，本发明不限于这些实施例。

实施例1：单胞锈菌(Uromyces)试验(菜豆(Bohne))/保护

溶剂：24.5重量份丙酮

24.5重量份二甲基乙酰胺

乳化剂：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚

为制备适合的活性成分制剂，将1重量份活性成分与上述量的溶剂和乳化剂混和，并用水稀释浓缩物至所需浓度。

为了试验保护活性，用活性成分制剂以给定施用量喷雾幼小植物。在喷雾层变干后，给植物接种菜豆锈病病原菌菜豆锈病菌(Uromyces appendiculatus)的孢子水悬浮液，并且随后将其保持在约20℃和约100％相对大气湿度的培养室中1天。

然后将植物置于约21℃和约90％相对大气湿度的温室中。

接种10天后进行评价。0％表示相当于对照的效力，而100％效力是指没有观察到任何侵染。

在该试验中，在100ppm的活性成分浓度下，实施例1，3，156，238，264，271和274的本发明化合物显示70％或更高的效力。

实施例2：层锈菌(Phakospsora)试验(大豆(Soiabohne))/保护

溶剂：28.5重量份的丙酮

乳化剂：1.5重量份的聚氧乙烯烷基苯基醚

为制备适合的活性成分制剂，将1重量份活性成分与上述量的溶剂和乳化剂相混合，并用水稀释浓缩物至所需浓度。

为了试验保护活性，用活性成分制剂以给定施用量喷雾幼小植物。施用1天后，用大豆锈病病原菌豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)的孢子水悬浮液接种植物。随后将植物置于约20℃和约80％相对大气湿度的温室中。

接种11天后进行评价。0％表示相当于对照的效力，而100％效力是指没有观察到任何侵染。

在该试验中，在100ppm的活性成分浓度下，实施例1，2，3，115，156的本发明化合物显示80％或更高的效力。

Claims (15)

1.将通式(I)的三唑并嘧啶类化合物用于防治豆科植物锈病的用途

其中

R¹表示C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤烷基或C₂-C₆-链烯基，

R²表示氢或C₁-C₆-烷基，或

R¹和R²与其相连的氮原子一起形成五元或六元杂环，所述杂环可以另外含有高达三个选自氮、氧或硫的杂原子，并且该杂环可以经至多3个选自三氟甲基和甲基的基团取代，其中两个氧原子必须不相邻，

R³表示C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-卤烷基、氰基、溴或氯，并且

R⁴至R⁸各自独立地表示氢、氟、氯、甲基或三氟甲基。

2、将式(I)的三唑并嘧啶类化合物用于防治豆科植物锈病的用途，其中

R¹表示C₁-C₆-烷基或C₁-C₆-卤烷基，

R²表示氢或C₁-C₆-烷基，或

R¹和R²与其相连的氮原子一起形成五元或六元杂环，所述杂环可以另外含有高达三个选自氮、氧或硫的杂原子，并且该杂环可以经至多3个选自三氟甲基和甲基的基团取代，其中两个氧原子必须不相邻，

R³表示甲基、氰基或氯，并且

R⁴至R⁸各自独立地表示氢、氟、氯、甲基或三氟甲基。

3、将根据权利要求1的通式(I)的三唑并嘧啶类化合物用于防治豆科植物锈病的用途，其中

R¹表示3-甲基丁-2-基、3，3，-二甲基丁-2-基、2，2，2-三氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基，

R²表示氢，或

R¹和R²一起表示-(CH₂)-CH(CH₃)-(CH₂)₂-，

R³表示甲基或氯，

R⁴表示甲基、氯或氟，并且

R⁵至R⁸表示氢，或

R¹表示3-甲基丁-2-基、3，3，-二甲基丁-2-基、2，2，2-三氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基，

R²表示氢，或

R¹和R²一起表示-(CH₂)-CH(CH₃)-(CH₂)₂-，

R³表示甲基或氯，并且

R⁴和R⁶彼此独立地表示甲基、氯或氟，并且R⁵，R⁷和R⁸表示氢，或

R¹表示3-甲基丁-2-基、3，3，-二甲基丁-2-基、2，2，2-三氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基，

R²表示氢，或

R¹和R²一起表示-(CH₂)-CH(CH₃)-(CH₂)₂-，

R³表示甲基或氯，并且

R⁴和R⁸彼此独立地表示甲基、氯或氟，并且R⁵，R⁶和R⁷表示氢，或

R¹表示3-甲基丁-2-基、3，3，-二甲基丁-2-基、2，2，2-三氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基，

R²表示氢，或

R¹和R²一起表示-(CH₂)-CH(CH₃)-(CH₂)₂-，

R³表示甲基或氯，并且

R⁴，R⁶和R⁸彼此独立地表示甲基、氯或氟，并且R⁵和R⁷表示氢。

4、将根据权利要求1的通式(I)的三唑并嘧啶类化合物用于防治豆科植物锈病的用途，其中

R¹表示3-甲基丁-2-基、3，3，-二甲基丁-2-基、2，2，2-三氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基，

R²表示氢，或

R¹和R²一起表示-(CH₂)-CH(CH₃)-(CH₂)₂-，

R³表示氯，

R⁴，R⁶和R⁸表示氟，并且

R⁵和R⁷表示氢。

5、(1-1)5-氯-N-[(1R)-1，2-二甲基丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺用于防治豆科植物锈病的用途。

6、(1-2)5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-(1R)-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺用于防治豆科植物锈病的用途。

7、(1-3)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶用于防治豆科植物锈病的用途。

8、(1-4)5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-(1S)-(1，l，1-三氟丙烷-2-基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺用于防治豆科植物锈病的用途。

9、(1-5)5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺用于防治豆科植物锈病的用途。

10、权利要求1至9一项或多项的三唑并嘧啶类化合物用于防治大豆叶片锈病的用途。

11、权利要求1至9一项或多项的三唑并嘧啶类化合物用于防治豆薯层锈菌和山马蝗层锈菌的用途。

12、防治豆科植物锈病的方法，其特征在于将权利要求1至9一项或多项的三唑并嘧啶类化合物施用至豆科植物，其环境和/或其种子。

13、根据权利要求12的方法，其中所述豆科植物是大豆植物。

14、根据权利要求12或13的方法，其中用三唑并嘧啶类化合物处理豆科植物的种子。

15、根据权利要求12至14一项或多项的方法，其中豆科植物是转基因植物。