CN101184396B - 杀真菌活性化合物结合物 - Google Patents

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Abstract

一种由式(I)的丙硫菌唑和式(II)的硅噻菌胺组成的活性成分结合物具有很好的杀真菌活性。

Description

杀真菌活性化合物结合物
本发明涉及一种含有已知的活性化合物丙硫菌唑(prothioconazole)的活性化合物结合物,该结合物非常适合用于防治植物致病真菌。
已知丙硫菌唑具有非常好的杀真菌性质。
但是,由于对现代杀菌剂在生态学和经济性方面的要求不断提高,例如在活性谱、毒性、选择性、施用率、残余物的形成和利于制备方面,还有例如抗性方面的问题,因此需要不断地开发至少在某些方面比现有技术中的更优越的新型杀真菌剂。
令人惊奇地,现已发现丙硫菌唑与已知的杀真菌活性化合物硅噻菌胺(silthiofam)的结合物非常适合用于防治植物致病真菌——尤其是通过拌种。
因此,本发明提供一种活性化合物结合物,它含有式(I)的化合物和式(II)的化合物。
Figure S2006800183631D00011
(丙硫菌唑)
式(I)
(硅噻菌胺)
式(II)
令人惊奇地,本发明的活性化合物结合物的杀真菌活性明显高于各活性化合物活性的总和。因此,存在无法预见、真实存在的协同效应,而不仅仅是活性的加和。
丙硫菌唑(IUPAC名称:2-[(2RS)-2-(1-氯代环丙基)-3-(2-氯苯基)-2-羟基丙基]-2H-1,2,4-三唑-3(4H)硫酮)由WO-A 96/16048中已知。可在例如C.D.S.Tomlin,The Pesticide Manual,13th ed.,TheBritish Crop Protection Council,Farnham 2003中找到用于参考的数据和性质。
式(I)的化合物以“硫酮”的形式示出,其与互变异构的巯基形式一起处于一种稳定状态:
为简明起见,下文中只示出硫酮的形式。
除化合物(I)的外消旋形式以外,还优选使用(-)-对映异构体(由WO-A 00/63188中已知)和热力学稳定的晶体形式II(由PCT/EP 03/07433中已知)。
丙硫菌唑与其它杀真菌剂的混合物在例如WO-A 98/47367中有所描述。
硅噻菌胺(IUPAC名称:N-烷基-4,5-二-甲基-2-(三甲基甲硅烷基)噻吩-3-甲酰胺)由例如EP-A 0 538 231中已知。可在例如The PesticideManual,13th ed.,The British Crop Protection Council,Farnham 2003中找到有关参考和性质的描述。
当本发明的活性化合物结合物中的活性化合物以特定的重量比存在时,协同效应尤为突出。但是,活性化合物结合物中活性化合物的重量比可在较宽的范围内变化。
通常,对于每一重量份的式(I)的活性化合物,存在0.02-20重量份、优选0.05-10重量份的式(II)的活性化合物。
本发明的活性化合物结合物具有有效的杀微生物活性,并可被用于防治作物保护和材料保护中不想要的微生物,例如真菌和细菌。
例如,杀真菌剂可在作物保护中用于防治根肿菌(Plasmodiophoromycetes)、卵菌(Oomycetes)、壶菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、担子菌(Basidiomycetes)及半知菌(Deuteromycetes)。
例如,杀细菌剂可在作物保护中用于防治假单孢菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、肠杆菌(Enterobacteriaceae)、棒杆菌(Corynebacteriaceae)以及链霉菌(Streptomycetaceae)。
作为实例可以非限制的方式提出以下归入上述属名的一些导致真菌病害和细菌病害的病原体:
黄杆菌属菌种,例如水稻白叶枯黄单胞菌(Xanthomonascampestris pv.oryzae);
假单胞菌属菌种,例如丁香假单孢杆菌黄瓜致病变种(Pseudomonas syringae pv.Lachrymans);
欧文氏菌属菌种,例如梨水疫病欧文(氏)菌(Erwiniaamylovora);
腐霉(Pythium)菌种,例如终极腐霉(Pythium ultimum);
疫霉(Phytophthora)菌种,例如致病疫霉(Phytophthorainfestans);
假霜霉(Pseudoperonospora)菌种,例如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis);
轴霜霉(Plasmopara)菌种,例如葡萄生轴霜霉(Plasmoparaviticola);
盘霜霉(Bremia)菌种,例如莴苣盘霜霉(Bremia lactucae);
霜霉(Peronospora)菌种,例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉(P.brassicae);
白粉菌(Erysiphe)菌种,例如禾谷白粉菌(Erysiphe graminis);
单囊壳属(Sphaerotheca)菌种,例如凤仙花单囊壳(Sphaerothecafuliginea);
叉丝单囊壳属(Podosphaera)菌种,例如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha);
黑星菌属(Venturia)菌种,例如苹果黑星病菌(Venturiainaequalis);
核腔菌属(Pyrenophora)菌种,例如圆核腔菌(Pyrenophorateres)或麦类核腔菌(P.graminea)(分生孢子形式:Drechslera,Syn:Helminthosporium);
旋孢腔菌属(Cochliobolus)菌种,例如禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)(分生孢子形式:Drechslera,Syn:Helminthosporium);
单胞锈菌属(Uromyces)菌种,例如疣顶单胞锈菌(Uromycesappendiculatus);
柄锈菌(Puccinia)菌种,例如隐匿柄锈菌(Puccinia recondita);
核盘菌属(Sclerotinia)菌种,例如油菜菌核病菌(Sclerotiniasclerotiorum);
腥黑粉菌属(Tilletia)菌种,例如小麦网腥黑粉菌(Tilletiacaries);
黑粉菌(Ustilago)菌种,例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)或燕麦黑粉菌(Ustilago avenae);
薄膜革菌属(Pellicularia)菌种,例如佐佐木薄膜革菌(Pellicularia sasakii);
梨孢(Pyricularia)菌种,例如稻梨孢(Pyricularia oryzae);
镰孢属(Fusarium)菌种,例如黄色镰孢(Fusarium culmorum);
葡萄孢属(Botrytis)菌种,例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea);
壳针孢属(Septoria)菌种,例如颖枯壳针孢(Septoria nodorum);
小球腔菌属(Leptosphaeria)菌种,例如Leptosphaeria nodorum;
尾孢属(Cercospora)菌种,例如变灰尾孢(Cercosporacanescens);
链格孢属(Alternaria)菌种,例如芸薹链格孢(Alternariabrassicae);
假小尾孢属(Pseudocercosporella)菌种,例如小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides);
层锈菌属(Phakopsora)菌种,例如豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)和山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae);以及
丝核菌属(Rhizoctonia)菌种,例如立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani)。
本发明的活性化合物在植物体内还具有极好的激发作用。因此,它们还适用于调动植物的体内防御系统抵抗不想要的微生物的侵袭。
在本发明中,植物激发(抗性诱发)化合物应被理解为这样的物质,它们能够激发植物的防御系统,从而,当经处理的植物之后被不想要的微生物接种时,所述植物表现出对上述微生物显著的抗性。
在本发明中,不想要的微生物应被理解为植物致病真菌和细菌。因此,本发明的化合物可用于在处理后的某段时间内保护植物抵抗所述病原体的侵袭。所获得的保护作用的时间通常为自植物被活性化合物处理起延续1至10天,优选1至7天。
本发明的活性化合物结合物尤其适用于防治谷类病害,例如旋孢腔菌、核腔菌、镰孢、腥黑粉菌、黑粉菌、丝核菌、白粉菌、蛇孢腔菌属(Ophiobolus)、核腔菌属、喙孢属、壳针孢属、假小尾孢属和小球腔菌属。
活性化合物结合物在防治植物病害所需浓度下具有良好的植物耐受性,这就使得可对植物的地上部分、离体繁殖株(propagationstock)、种子以及土壤进行处理。本发明的活性化合物还可叶面施用或者用于拌种。
因此,本发明还提供用本发明的活性化合物结合物包衣的种子。
本发明的活性化合物结合物还适用于提高农作物的产量。此外,所述活性化合物结合物表现出降低的毒性以及优良的植物耐受性。
所有的植物及植物部位均可依据本发明来处理。本发明中植物的含义应被理解为所有的植物及植物种群,例如需要的及不需要的野生植物或作物植物(包括自然存在的作物植物)。作物植物可以是通过常规植物育种和优选法或通过生物技术和遗传工程方法或通过所述方法的结合而获得的植物,包括转基因植物,也包括受植物种苗权保护或不受其保护的植物品种。植物部位的含义应被理解为植物所有的地上及地下部位及植物器官,例如芽、叶、花和根,可列举的实例有叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实、种子、根、决茎以及根茎。植物部位还包括采收物,以及无性与有性繁殖物,例如秧苗、块茎、根茎、插条和种子。
如上所述,可依据本发明处理所有的植物及其部位。在一个优选实施方案中,处理了野生植物种和植物栽培种,或由常规生物育种方法(如杂交或原生质体融合)获得的植物变种和植物栽培种,以及这些变种和栽培种的部位。在另一个优选实施方案中,处理了由遗传工程——如果适当的话还可与常规方法相结合——获得的转基因植物及植物栽培种(遗传修饰的生物)及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解释如上。
特别优选地,各种情形下市售或已被使用的植物栽培种的植物均依据本发明进行处理。植物栽培种应理解为具有新特性(特征)的植物,它是通过常规的育种、突变或重组DNA技术获得的。它们可为栽培种、生物型或基因型的形式。
依据植物品种或植物栽培种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、植物生长期、营养(diet)),本发明的处理也可产生超加和性(superadditive)(协同的)效应。由此可取得如下超过实际预期的效果,例如可降低本发明使用的物质和组合物的施用量和/或加宽其作用谱和/或提高其活性、改善植物生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或对水中或土壤中含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高产量、提高采收产品的质量和/或改善其营养价值、改善采收产品的贮存性质和/或其加工性能。
优选的依据本发明处理的转基因植物或植物栽培种(即通过基因工程获得的)包括在基因修饰中接受了遗传物质的所有植物,所述遗传物质将特别有利的有用性质(特性)赋予所述植物。所述特性的实例有改善植物生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或对水中或土壤中含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高产量、提高采收物的质量和/或提高其营养价值、改善作物的贮存稳定性和/或其加工性能。需特别提出的所述特性的其它实例有改善植物对动物和微生物有害物的抵抗力,例如对昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌和/或病毒的抵抗力,以及提高植物对某些除草活性化合物的耐受性。可提出的转基因植物的实例为重要的作物植物,例如谷物(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、棉花、油菜和水果植物(水果为苹果、梨、柑橘类水果和葡萄),特别强调的是玉米、大豆、马铃薯、棉花和油菜。尤其强调的特性为通过在植物体内形成毒素,特别是由苏云金杆菌的遗传物质(例如由基因Cry I A(a)、Cry I A(b)、Cry I A(c)、Cry II A、Cry III A、Cry III B2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和Cry I F及其结合)在植物体内形成的毒素,来提高植物对昆虫的抵抗力(以下简称为“Bt植物”)。还特别强调的特性为通过系统获得性抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、引发物和抗性基因以及相应的表达蛋白质和毒素来提高植物对真菌、细菌和病毒的抵抗力。特别强调的特性还有提高植物对某些除草活性化合物例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘磷(glyphosate)或phosphinotricin(例如“PAT”基因)的耐受性。赋予所需特性的基因也可各自在转基因植物体内相互结合存在。可提出的“Bt植物”的实例为市售的商标名称为YIELD GARD
Figure 2006800183631_0
(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut
Figure 2006800183631_1
(例如玉米)、StarLink
Figure 2006800183631_2
(例如玉米)、Bollgard
Figure 2006800183631_3
(棉花)、Nucotn
Figure 2006800183631_4
(棉花)和NewLeaf
Figure 2006800183631_5
(马铃薯)的玉米变种、棉花变种、大豆变种和马铃薯变种。可提出的具有除草剂耐受性的植物的实例为市售的商标名称为RoundupReady
Figure 2006800183631_6
(具有草甘磷耐受性,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty Link
Figure 2006800183631_7
(具有phosphinotricin耐受性,例如油菜)、IMI
Figure 2006800183631_8
(具有咪唑啉酮耐受性)和STS
Figure 2006800183631_9
(具有磺酰脲耐受性,例如玉米)的玉米变种、棉花变种和大豆变种。还可提出的具有除草剂抗性的植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物)为名为Clearfield
Figure 2006800183631_10
(例如玉米)的市售变种。当然,以上叙述也适用于具有所述或待开发的基因特性的植物栽培种,所述植物栽培种将在未来进行开发和/或上市。
所列出的植物可依据本发明使用本发明的活性化合物混合物以极有利的方法处理。上述活性化合物或混合物的优选范围也适用于这些植物的处理。特别强调使用本文中具体提及的混合物对植物进行的处理。
根据本发明,使用活性化合物对植物和植物部位进行的处理依据常规处理方法直接进行,或通过处理其所处环境、生境或储存空间来实现,所述常规处理方法例如浸液、喷雾、蒸发、弥雾、撒播、涂抹并且,对于繁殖材料,尤其是种子,还可进行一层或多层包衣。
本发明的活性化合物结合物可转化为常规制剂,例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂(powder)、泡沫剂、膏剂、颗粒剂、气雾剂、聚合物材料中以及种子包衣组合物中的微囊剂,以及ULV制剂。
这些制剂以已知的方式制成,例如将活性化合物或活性化合物结合物与稀释剂混合,即,与液体溶剂、加压液化气和/或固体载体混合,同时可任选使用表面活性剂,即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。如果使用水作为稀释剂,还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。合适的液体溶剂主要有:芳香族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳香族化合物和氯代脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,如矿物油馏分;醇,例如丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜;以及水。液化气稀释剂或载体是指在室温及常压下为气态的液体,例如气溶胶推进剂——如丁烷、丙烷、氮气及二氧化碳。适合的固体载体有:例如,天然矿物粉,例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土,以及合成矿物粉末,例如高度分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐。适用于颗粒剂的固体载体为:例如粉碎并分级的天然岩石,例如方解石、浮石、大理石、海泡石和白云石,及合成的无机和有机粉末的颗粒以及有机物质的颗粒,例如锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎。适合的乳化剂和/或发泡剂为:例如非离子和阴离子乳化剂,如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐和蛋白质水解产物。适合的分散剂为:例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
制剂中可使用粘合剂,例如羧甲基纤维素,以及粉末、颗粒或胶乳状的天然和合成聚合物,例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯,及天然磷脂,例如脑磷脂和卵磷脂,以及合成磷脂。其它添加剂可为矿物油和植物油。
可使用着色剂,例如无机颜料,比如氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝;以及有机染料,例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料;以及微量营养物质,例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
制剂中通常含有0.1至95重量%的活性化合物,优选为0.5至90%。
本发明的活性化合物结合物本身或其制剂也可与已知的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀昆虫剂一起作为混合物使用,例如用于改善活性谱或防止形成抗性。许多情况下可获得协同效应,即混合物的活性大于各组分的活性。
也可与其它已知的活性化合物例如除草剂、安全剂和/或信息化学物质混合,或与肥料和生长调节剂混合。
混合物中的结合组分的实例为如下的化合物:
杀真菌剂:
1)核酸合成抑制剂:例如,苯霜灵(benalaxyl)、高效苯霜灵(benalaxyl-M)、磺嘧菌灵(bupirimate)、clozylacon、甲菌定(dimethirimol)、乙菌定(ethirimol)、呋氨丙灵(furalaxyl)、土菌消(hymexazol)、高效甲霜灵(mefenoxam)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、甲呋酰胺(ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)、喹菌酮(oxolinic acid);
2)有丝分裂和细胞分裂抑制剂:例如苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、乙霉威(diethofencarb)、噻唑菌胺(ethaboxam)、麦穗宁(fuberidazole)、戊菌隆(pencycuron)、涕必灵(thiabendazole)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、苯酰菌胺(zoxamide);
3)呼吸抑制剂(呼吸链抑制剂):
3.1)作用于呼吸链复合物I的抑制剂:例如氟嘧菌胺(diflumetorim);
3.2)作用于呼吸链复合物II的抑制剂:例如啶酰菌胺(boscalid/nicobifen)、萎锈灵(carboxin)、甲呋酌苯胺(fenfuram)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、fumecyclox、丙氧灭锈胺(mepronil)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、penthiopyrad、溴氟唑菌(thifluzamide);
3.3)作用于呼吸链复合物III的抑制剂:例如,吲唑磺菌胺(amisulbrom)、腈嘧菌酯(azoxys trobin)、氰霜唑(cyazofamid)、dimoxystrobin、enestrobin、噁唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、orysastrobin、啶氧菌酯(picoxystrobin)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin);
4)解偶剂,例如敌螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam)、meptyldinocap;
5)ATP产生抑制剂:例如薯瘟锡(fentin acetate)、三苯锡氯(fentin chloride)、毒菌锡(fentin hydroxide)、硅噻菌胺(silthiofam);
6)氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂:例如andoprim、灭瘟素(blasticidin-S)、嘧菌环胺(cyprodinil)、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素水合盐酸盐(kasugamycin hydrochloride hydrate)、嘧菌胺(mepanipyrim)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil);
7)信号转导抑制剂:例如拌种咯(fenpiclonil)、氟噁菌(fludioxonil)、喹氧灵(quinoxyfen);
8)脂类和膜合成抑制剂:例如联苯、乙菌利(chlozolinate)、克瘟散(edifenphos)、iodocarb、异稻瘟净(iprobenfos)、异丙定(iprodione)、稻瘟灵(isoprothiolane)、杀菌利(procymidone)、百维灵(propamocarb)、百维灵单盐酸盐(propamocarbhydrochloride)、白粉松(pyrazophos)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、烯菌酮(vinclozolin);
9)麦角固醇生物合成抑制剂:例如,aldimorph、戊环唑(azaconazole)、双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、苄氯三唑醇(diclobutrazole)、噁醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、达克利(diniconazole-M)、十二环吗啉(dodemorph)、吗菌灵醋酸盐(dodemorph acetate)、氧唑菌(epoxiconazole)、乙环唑(etaconazole)、异嘧菌醇(fenarimol)、腈苯唑(fenbuconazole)、环酰菌胺(fenhexamid)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、呋嘧醇(flurprimidol)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、呋醚唑(furconazole-cis)、己唑醇(hexaconazole)、抑霉唑(imazalil)、硫酸抑霉唑(imazalilsulphate)、酰胺唑(imibenconazole)、环戊唑醇(ipconazole)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、naftifine、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、oxpoconazole、多效唑(paclobutrazol)、稻瘟酯(pefurazoate)、戊菌唑(penconazole)、丙氯灵(prochloraz)、丙环唑(propiconazole)、prothioconazole、稗草畏(pyributicarb)、啶斑肟(pyrifenox)、硅氟唑(simeconazole)、螺噁茂胺(spiroxamine)、戊唑醇(tebuconazole)、terbinafine、氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、克啉菌(tridemorph)、氟菌唑(triflumizole)、嗪氨灵(triforine)、戊叉唑菌(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、烯霜苯唑(viniconazole)、voriconazole;
10)细胞壁合成抑制剂:例如,benthiavalicarb、烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、缬霉威(iprovalicarb)、多抗霉素(polyoxins)、polyoxorim、有效霉素A(validamycin A);
11)黑色素生物合成抑制剂:例如capropamid、diclocymet、稻瘟酰胺(fenoxanil)、四氯苯酞(phthalide)、咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole);
12)抗性诱导剂:例如acibenzolar-S-methyl、噻菌灵(probenazole)、tiadinil;
13)具有多位点活性的化合物:例如波尔多液、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、百菌清(chlorothalonil)、环烷酸铜、氧化铜、碱式氯化铜、铜制剂例如氢氧化铜、硫酸铜、抑菌灵(dichlofluanid)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、dodine free base、福美铁(ferbam)、fluorofolpet、灭菌丹(folpet)、双胍盐(guazatine)、双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、双胍辛胺(iminoctadine)、双八胍盐(iminoctadine albesilate)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、代森锰铜(mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联(metiram、metiramzinc)、喹啉铜(oxine-copper)、丙森锌(propineb)、硫和包括多硫化钙的硫制剂、福美双(thiram)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram);
14)选自以下列举的化合物:N-甲基-(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧亚胺基)乙酰胺、N-甲基-(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧亚胺基)乙酰胺、1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-甲酸酯、2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]乙基}-2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙酰胺、2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、2-丁氧基-6-碘代-3-丙基-4H-苯并吡喃-4-酮、2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)烟酰胺、2-苯基苯酚及其盐,3,4,5-三氯吡啶-2,6-二腈、3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)异噻唑-5-甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1R)-1,2,2-三甲基丙基][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、8-羟基喹啉硫酸酯、苯噻硫氰(benthiazole)、bethoxazin、卡巴西霉素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、灭螨猛(quinomethionate)、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、双氯酚(dichlorophen)、哒菌酮(diclomezin)、氯硝胺(dicloran)、苯敌快(difenzoquat)、草吡唑(difenzoquat methylsulphate)、二苯胺(diphenylamine)、嘧菌腙(ferimzone)、氟酰菌胺(flumetover)、fluopicolide、氟氯菌核利(fluoromide)、磺菌胺(flusulfamide)、三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、三乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、三乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、六氯苯(hexachlorobenzene)、人间霉素(irumamycin)、磺菌威(methasulfocarb)、(2-氯-5-{(1E)-N-[(6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]乙酰亚胺基(ethanimidoyl)}苯基)氨基甲酸甲酯、(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫代)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、3-(4-氯苯基)-3-{[N-(异丙氧基羰基)异戊氨酰基]氨基}丙酸甲酯、异硫氰酸甲酯、metrafenone、米多霉素(mildiomycin)、N-(3′,4′-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰氨基-2-羟基苯甲酰胺、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、N-(5-溴-3-氯代吡啶-2-基)甲基-2,4-二氯烟酰胺、N-[1-(5-溴-3-氯代吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、N-[1-(5-溴-3-氯代吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘烟酰胺、N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺酰基)丁酰胺、N-{(z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、多马霉素(natamycin)、福美镍(nickeldimethyl dithiocarbamate)、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、0-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基1H-咪唑-1-硫代甲酸酯、异噻菌酮(octhilinone)、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯苯酚(pentachlorophenol)及其盐、磷酸及其盐、粉病灵(piperalin)、霜霉威乙膦酸盐(propamocarb fosetylate)、propanosine-sodium、proquinazid、吡咯菌素(pyrrolnitrine)、五氯硝基苯(quintozene)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、唑菌嗪(triazoxide)、水杨菌胺(trichlamide)、氰菌胺(zarilamid)
杀细菌剂:
溴硝丙二醇(bronopol)、双氯酚、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、二甲基二硫代氨基甲酸镍(nickel dimethyl dithiocarbamate)、春雷霉素、异噻菌酮(octhilinone)、羧酸呋喃(furancarboxylic acid)、土霉素(oxytetracyclin)、噻菌灵、链霉素(streptomycin)、叶枯酞、硫酸铜和其它铜制剂。
杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂:
1.乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂
1.1氨基甲酸酯类(例如,棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、灭害威(aminocarb)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、必克虱(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、西维因(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除线威(chloethocarb)、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、敌蝇威(dimetilan)、苯虫威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、威百亩(metam-sodium)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、猛杀威(promecarb)、残杀威(propoxur)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb))
1.2有机磷酸酯类(例如,高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、谷硫磷(azinphos-methyl)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴苯烯磷(bromfenvinfos(-methyl))、特嘧硫磷(butathiofos)、硫线磷(cadusafos)、三硫磷(carbophenothion)、壤虫氯磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲磷(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、乙基毒死蜱、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、甲基一○五九(demeton-S-methyl)、磺吸磷(demeton-S-methylsulphon)、氯亚磷(dialifos)、二嗪农(diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)/DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、灭克磷(ethoprophos)、氧嘧啶磷(etrimfos)、氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、地虫磷(fonofos)、安果(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑酮磷(fosthiazate)、庚虫磷(heptenophos)、碘硫磷(iodofenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、氟唑磷(isazofos)、丙胺磷(isofenphos)、O-水杨酸异丙酯、异噁唑啉(isoxathion)、马拉松(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、甲基一六○五(parathion methyl)、一六○五(-乙基)、稻丰散(phenthoate)、三九一一(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、腈肟磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos methyl)、乙基虫螨磷(pirimiphos ethyl)、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、烯虫磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、吡唑硫磷(pyraclofos)、打杀磷(pyridaphenthion)、pyridathion、喹噁磷(quinalphos)、硫线磷(sebufos)、硫特普(sulfotep)、乙丙硫磷(sulprofos)、嘧丙磷(tebupirimphos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、蚜灭多(vamidothion))
2.钠通道抑扬调节剂/电压依赖性钠通道阻断剂
2.1合成除虫菊酯类(例如,氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(d-顺-反,d-反)(allethrin(d-cis-trans,d-trans))、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、反丙烯除虫菊(bioallethrin)、反丙烯除虫菊-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、右旋反灭虫菊酯(bioresmethrin)、chlovaporthrin、顺-氯氰菊酯、顺-灭虫菊(cis-resmethrin)、顺-氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(α-、β-、θ-、ζ-)(cypermethrin(alpha-,beta-,theta-,zeta-))、苯醚氯菊酯(cyphenothrin)、DDT、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(1R异构体)(empenthrin(1R isomer))、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、灭杀菊酯(fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、fubfenprox、γ-氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(顺-、反-)、苯醚菊酯(1R反式异构体)(phenothrin(1R trans-isomer)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、protrifenbute、反灭虫菊(pyresmethrin)、灭虫菊、RU-15525、灭虫硅醚(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(1R异构体)(tetramethrin(1Risomer))、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、ZXI 8901、除虫菊素(pyrethrin)(除虫菊(pyrethrum)))
2.2噁二嗪类(oxadiazine)(例如噁二唑虫(indoxacarb))
3.乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂
3.1氯烟碱基类(chloronicotinyls)/新类烟碱(neonicotinoids)(例如,吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam))
3.2烟碱(nicotine)、杀虫磺(bensultap)、巴丹(cartap)
4.乙酰胆碱受体抑扬调节剂
4.1spinosyn类(例如艾克敌105(spinosad))
5.GABA受控氯通道拮抗剂
5.1环戊二烯有机氯类(例如,毒杀芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH)、HCH、七氯(heptachlor)、林丹(lindane)、甲氧滴滴涕(methoxychlor))
5.2fiprole类(例如,乙酞虫睛(acetoprole)、乙虫清(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、氟吡唑虫(vaniliprole))
6.氯通道激活剂类
6.1Mectin类(例如,阿维菌素(abamectin,avermectin)、埃玛菌素(emamectin)、埃玛菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、伊维菌素(ivermectin)、弥拜菌素(milbemectin)、米尔倍霉素(milbemycin))
7.保幼激素模拟物类(例如,噁茂醚(diofenolan)、epofenonane、双氧威(fenoxycarb)、蒙五一二(hydroprene)、蒙七七七(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、蚊蝇醚(pyriproxifen)、烯虫硫酯(triprene))
8.蜕皮激素激动剂/干扰剂类(disruptor)
8.1二酰基肼类(例如,环虫酰肼(chromafenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide))
9.甲壳质生物合成抑制剂
9.1苯甲酰脲类(例如,双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟啶蜱脲(fluazuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、伏虫磷(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron))
9.2噻嗪酮(buprofezin)
9.3灭蝇胺(cyromazine)
10.氧化性磷酸化抑制剂,ATP干扰剂类
10.1杀螨硫隆(diafenthiuron)
10.2有机锡类(例如唑环锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、杀螨锡(fenbutatin oxide))
11.通过打断H-质子梯度而起作用的氧化性磷酸化去偶剂(decoupler)类
11.1吡咯类(例如氟唑虫清(chlorfenapyr))
11.2二硝基酚类(例如乐杀螨(binapacryl)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、DNOC)
12.I位(Site-I)电子转移抑制剂类
12.1 METI类(例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad))
12.2灭蚁腙(hydramethylnone)
12.3开乐散(dicofol)
13.II位电子转移抑制剂类
13.1鱼藤酮(rotenone)
14.III位电子转移抑制剂类
14.1灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)
15.昆虫肠道膜微生物干扰剂类
苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)菌株
16.脂肪合成抑制剂类
16.1季酮酸类(例如,螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen))
16.2特特拉姆酸类(tetramic acids)(例如,3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]十二-3-烯-4-基碳酸乙酯(也称为:碳酸3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]十二-3-烯-4-基乙酯,CAS注册号:382608-10-8)以及碳酸顺-3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]十二-3-烯-4-基乙酯(CAS注册号:203313-25-1))
17.酰胺类(例如氟啶虫酰胺(flonicamid))
18.octopaminergic激动剂类(例如虫螨脒(amitraz))
19.镁激励ATP酶抑制剂类(例如克螨特(propargite))
20.Ry-受体(Ryanodin receptor)激动剂
20.1邻苯二酰胺类(例如N2-[1,1-二甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-3-碘-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酰胺(CAS注册号:272451-65-7)、flubendiamide)
20.2邻氨基苯甲酰胺类(anthranilamide)(例如DPX E2Y45=3-溴-N-{4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)-羰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺)
21.沙蚕毒素类似物(例如硫赐安(thiocyclam hydrogenoxalate)、杀虫双(thiosultap sodium))
2 2.生物类,激素类或信息素类(例如,艾扎丁(azadirachtin)、杆菌属种、僵菌属种、十二碳二烯醇(codlemone)、绿僵菌属种(Metarrhizium spec.)、拟青霉属种(Paecilomyces spec.)、敌贝特(thuringiensin)、轮枝菌属种(Verticillium spec.))
23.具有未知或未确定作用机理的活性化合物类
23.1熏蒸剂类(例如,磷化铝、一溴甲烷、硫酰氟)
23.2选择性拒食剂类(例如,冰晶石、氟啶虫酰胺(flonicamid)、拒嗪酮(pymetrozine))
23.3螨生长抑制剂类(例如,四螨嗪(clofentezine)、特苯噁唑(etoxazole)、噻螨酮(hexythiazox))
23.4 amidoflumet、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、灭螨锰、杀虫脒(chlordimeform)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦(chloropicrin)、clothiazoben、cycloprene、cyflumetofen、地昔尼尔(dicyclanil)、fenoxacrim、氟硝二苯胺(fentrifanil)、噻唑螨(flubenzimine)、flufenerim、氟替阿嗪(flutenzin)、诱虫十六酯(gossyplure)、灭蚁腙(hydramethylnone)、japonilure、恶虫酮(metoxadiazone)、石油、胡椒基丁醚(piperonyl butoxide)、油酸钾、pyrafluprole、啶虫丙醚(pyridalyl)、pyriprole、氟虫胺(sulfluramid)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨好(tetrasul)、苯赛螨(thiarathene)、verbutin,
以及化合物丙基氨基甲酸3-甲基苯基酯(tsumacide Z)、化合物3-(5-氯-3-吡啶基)-8-(2,2,2-三氟乙基)-8-吖二环[3.2.1]辛烷-3-腈(CAS注册号185982-80-3)以及相应的3-内异构体(CAS注册号185984-60-5)(参见WO 96/37494、WO 98/25923),以及含有杀昆虫、线虫、真菌或病毒活性的植物提取物的制剂。
化合物(I)和(II)可同时施用,即共同或分别施用,或连续施用,分开施用时的顺序对防治的结果并无影响。
本发明的活性化合物结合物可以其本身使用,以其制剂形式或由其制备的使用形式使用,例如待用溶液剂、可乳化的浓缩剂、乳液剂、悬浮剂、可湿性粉剂、可溶性粉剂和颗粒剂。通过常规方式对其进行使用,例如进行浇灌、喷雾、弥雾、撒播、传播(spreading-on),以及作为处理干燥种子的粉剂、处理种子的溶液剂、处理种子的水溶性粉剂、处理泥土的水溶性粉剂,或通过形成薄壳等。
当使用本发明的活性化合物结合物时,施用率可根据施用的种类在较宽范围内变化。处理植物部位时,活性化合物结合物的施用率通常为0.1至10 000g/ha,优选为10至1000g/ha。处理种子时,活性化合物结合物的施用率通常为0.001至50g/kg种子,优选为0.01至10g/kg种子。处理土壤时,活性化合物结合物的施用率通常为0.1至10 000g/ha,优选为1至50O0g/ha。
本发明的活性化合物结合物的良好的杀真菌性能可通过以下实施例说明。虽然单独的活性化合物在其杀真菌作用方面活性较弱,但结合物显示出超过各自作用的简单加和的活性。
活性化合物结合物的杀真菌活性高于单独使用的活性化合物的活性总和时,即存在杀真菌剂的协同效应。
对于一种给定活性化合物结合物,预期活性可根据S.R.Colby(“Calculating Syncrgistic and Antagonistic Responses ofHerbicide Combinations”,Weeds
Figure S2006800183631D00201
15,20-22)计算:
X为以mg/ha的施用率使用活性化合物A时的药效,
Y为以ng/ha的施用率使用活性化合物B时的药效,
E为以mng/ha的施用率使用活性化合物A和B时的药效,
E = X + Y - X · Y 100
此处,药效以%计算。0%表示药效等于对照组的药效,而药效为100%时表示未观察到感染。
若实际的杀真菌活性高于计算值,则结合物的活性具有超加和性,即存在协同效应。此时,实际观测的药效必定高于由上式计算的预期药效(E)的数值。
以下实施例用以说明本发明。
实施例1
小麦叶枯病菌(Septoria tritici)试验(体外)/微量滴定板
使用马铃薯葡萄糖肉汤(PDB)作为液体试验培养基在微量滴定板中进行微量试验。对于丙硫菌唑,使用溶解于丙酮中的工业级活性化合物;对于硅噻菌胺,使用市售的制剂。接种使用小麦叶枯病菌的孢子悬浮液。于黑暗中和振荡(10Hz)条件下温育5天后,通过分光光度计测定填满的微量滴定板的孔(cavity)的透光率。
0%药效表示等于对照组生长情况的效果,而100%的药效表示未观察到真菌生长。
下表1清楚地表明了,本发明活性化合物结合物的实测活性高于计算活性,即存在协同效应。
表1:小麦叶枯病菌试验(体外)/微量滴定板
活性化合物 活性化合物的施用率(ppm) 药效实测值* (%)计算值**
已知:
丙硫菌唑     0.3     21
硅噻菌胺     0.3     10
本发明的混合物:
丙硫菌唑+硅噻菌胺(1∶1)     0.3+0.3     98     29
*实测值=实测活性
**计算值=采用Colby公式计算的活性(预计值)
实施例2
稻梨孢(pyricularia orvzae)试验(体外)/微量滴定板
使用马铃薯葡萄糖肉汤(PDB)作为液体试验培养基在微量滴定板中进行微量试验。对于丙硫菌唑,使用溶于丙酮中的工业级活性化合物;对于硅噻菌胺,使用市售的制剂。接种使用稻梨孢的孢子悬浮液。于黑暗中和振荡(10Hz)条件下温育5天后,通过分光光度计测定填满的微量滴定板的孔(cavity)的透光率。
0%药效表示等于对照组生长情况的效果,而100%药效表示未观察到真菌生长。
下表2清楚地表明,本发明活性化合物结合物的实测活性高于计算活性,即存在协同效应。
表2:稻梨孢试验(体外)/微量滴定板
活性化合物 活性化合物的施用率(ppm) 药效实测值* (%)计算值**
已知:
丙硫菌唑     3     23
硅噻菌胺     3     29
本发明的混合物:
丙硫菌唑+硅噻菌胺(1∶1)     3+3     95     45
*实测值=实测活性
**计算值=采用Colby公式计算的活性(预计值)

Claims (11)

1.活性化合物结合物,含有式(I)的化合物和式(II)的化合物,其中所述结合物中,所述的式(I)活性化合物和所述的式(II)活性化合物的重量比为1∶0.02至1∶20
Figure FSB00000424784300011
式(I)
式(II)。
2.权利要求1的活性化合物结合物,其特征在于所述的活性化合物结合物中,所述的式(I)活性化合物和所述的式(II)活性化合物的重量比为1∶0.05至1∶10。
3.权利要求1或2的活性化合物结合物,含有一种或多种其它杀真菌活性化合物或杀昆虫活性化合物。
4.用于防治植物致病真菌的方法,特征在于将权利要求1、2或3的活性化合物结合物施用于真菌和/或其生境。
5.权利要求4的方法,其中用活性化合物结合物处理需保护的植物的种子。
6.权利要求4的方法,其中用活性化合物结合物处理需保护的转基因植物的种子。
7.权利要求1、2或3的活性化合物结合物用于防治真菌的用途。
8.权利要求7的用途,其中用活性化合物结合物处理需保护的植物的种子。
9.权利要求7的用途,其中用活性化合物结合物处理需保护的转基因植物的种子。
10.杀真菌组合物,含有一种权利要求1、2或3的活性化合物结合物以及稀释剂和/或表面活性剂。
11.制备杀真菌组合物的方法,其包括将权利要求1中所述的活性化合物与稀释剂和/或表面活性剂混合。
CN2006800183631A 2005-05-24 2006-05-24 杀真菌活性化合物结合物 Active CN101184396B (zh)

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