BRPI0612029A2 - uso de triazolopirimidinas para o controle de doenças vegetais em leguminosas - Google Patents

Abstract

USO DE TRIAZOLOPIRIMIDINAS PARA O CONTROLE DE DOENçAS VEGETAIS EM LEGUMINOSAS. A presente invenção refere-se as triazolopirimidinas da fórmula geral (I) em que R^1^, R^2^, R^3^, R^4^, R^5^, R^6^, R^7^ e possuem os significados dados na descrição, podem ser muito bem empregadas contra a doença da ferrugem em leguminosas.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "USO DE TRIAZOLOPIRIMIDINAS PARA O CONTROLE DE DOENÇAS VEGETAISEM LEGUMINOSAS".

A presente invenção refere-se ao uso de triazolopirimidinas parao combate de fungos fitopatogênicos, particularmente do tipo ferrugem, emleguminosas.

Já é sabido, que determinadas triazolopirimidinas possuem pro-priedades fungicidas: vide, por exemplo, WO 2002/38565.

Uma vez que exigências ecológicas e econômicas sobre fungici-das modernos aumentam constantemente, por exemplo, no que diz respeitoa espectro de ação, toxicidade, seletividade, quantidade de emprego, forma-ção de resíduos e processabilidade favorável, perdura a constante tarefa dedesenvolver novos fungicidas que apresentem pelo menos parcialmentevantagens em relação aos já conhecidos. Particularmente a forte ocorrênciade doenças da ferrugem em soja, provocadas por Phakopsora pachyrhizi ePhakopsora meibomiae, requer fungicidas que controlem bem essas doenças.

Muitos fungicidas conhecidos não são apropriados para o con-trole de doenças da ferrugem em soja. Verificou-se, agora, que triazolopiri-midinas da fórmula (I) possuem muito boas propriedades fungicidas contradoenças do feijão da soja, particularmente contra doenças da ferrugem emsoja, como Phakopsora pachyrhizi e Phakopsora meibomiae.

Objeto da invenção é o uso de triazolopirimidinas da fórmula (I)para o combate de doenças em leguminosas, particularmente de doenças daferrugem em soja.

Os compostos do grupo (1) são de modo geral definidos pelafórmula (I).

<formula>formula see original document page 2</formula>em que

R1 representa CrC6-alquila, CrC6-haloalquila, OU C2-Cg-alquenila,

R2 representa hidrogênio ou CrC6-alquila, ou

R1 e R2 juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual estão li-gados formam um heterociclo com cinco ou seis membros, que pode conteradicionalmente até três heteroátomos escolhidos a partir de nitrogênio, oxi-gênio ou enxofre e que pode ser substituído com até 3 grupos escolhidos apartir de trifluormetila e metila, sendo que dois átomos de oxigênio não de-vem ser adjacentes,

R3 representa Ci-C4-alquila, Ci-C4-alcóxi, Ci-C4-haloalquila, cia-no, bromo ou cloro,

R4 até R81 independentes uns dos outros, representam hidrogê-nio, flúor, cloro, metila ou trifluormetila.

Preferidas são triazolopirimidinas da fórmula (I) em que

R1 representa CrC6-alquila ou Ci-C6-haloalquila,

R2 representa hidrogênio ou CrC6-alquila, ou

R1 e R2 juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual estão li-gados formam um heterociclo com cinco ou seis membros, que pode conteradicionalmente até três heteroátomos escolhidos a partir de nitrogênio, oxi-gênio ou enxofre e que pode ser substituído com até 3 grupos escolhidos apartir de trifluormetila e metila, sendo que dois átomos de oxigênio não de-vem ser adjacentes,

R3 representa metila, ciano ou cloro,

R4 até R8, independentes uns dos outros, representam hidrogê-nio, flúor, cloro, metila ou trifluormetila.

Particularmente preferidas são triazolopirimidinas da fórmula (I),

em que

R1 representa 3-metil-but-2-ila, 3,3-dimetil-but-2-ila, 2,2,2-trifIuoretila ou 1,1,1 -triflúor-prop-2-ila,

R2 representa hidrogênio, ou

R1 e R2 juntos representam -(CH2)-CH(CH3)-(CH2)2-,R3 representa metila ou cloro,

R4 representa metila, cloro ou flúor e

R5 até R8 representam hidrogênio,

além disso, particularmente preferidas são triazolopirimidinas dafórmula (I), em que

R1 representa 3-metil-but-2-ila, 3,3-dimetil-but-2-ila, 2,2,2-trif Iuoretila ou 1,1,1 -trif lúor-prop-2-ila,

R2 representa hidrogênio, ou

R1 e R2 juntos representam -(CH2)-CH(CH3)-(CH2)2-,

R3 representa metila ou cloro, e

R4 e R6 independentes um do outro representam metila, cloro ouflúor e R5, R7 e R8 representam hidrogênio;

além disso, particularmente preferidas são triazolopirimidinas dafórmula (I), em que

R1 representa 3-metil-but-2-ila, 3,3-dimetil-but-2-ila, 2,2,2-trifIuoretila ou 1,1,1 -triflúor-prop-2-ila,

R2 representa hidrogênio, ou

R1 e R2 juntos representam -(CH2)-CH(CH3)-(CH2)2-,

R3 representa metila ou cloro, e

R4 e R8 independentes um do outro representam metila, cloro ouflúor e R5, R6 e R7 representam hidrogênio;

além disso, particularmente preferidas são triazolopirimidinas dafórmula (I), em que

R1 representa 3-metil-but-2-ila, 3,3-dimetil-but-2-ila, 2,2,2-trifluoretila ou 1,1,1 -triflúor-prop-2-ila,

R2 representa hidrogênio, ou

R1 e R2 juntos representam -(CH2)-CH(CH3)-(CH2)2-,

R3 representa metila, ou cloro, e

R4, R6 e R8 independentes um do outro representam metila, clo-ro ou flúor e R5 e R7 representam hidrogênio.

Muito particularmente preferidas são triazolopirimidinas da fór-mula (I), em queR1 representa 3-metil-but-2-ila, 3,3-dimetil-but-2-ila, 2,2,2-trifluoretila ou 1,1,1 -triflúor-prop-2-ila,

R2 representa hidrogênio, ou

R1 e R2 juntos representam -(CH2)-CH(CH3)-(CH2)2-,

R3 representa cloro,

R4, R6 e R8 representam flúor, e

R5 e R7 representam hidrogênio.

A fórmula (I) abrange particularmente as triazolopirimidinas pre-feridas a seguir:

(1-1) 5-cloro-N-[(1R)-1,2-dimetilpropil]-6-(2,4,6-trifluorfenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-amina (conhecida a partir de WO2002/38565)

(1-2) 5-cloro-6-(2,4,6-trifluorfenil)-N-(1 R)-(1,2,2-trimetilpropil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-amina (conhecida a partir de WO15 2002/38565)

(1 -3) 5-cloro-7-(4-metil-piperidin-1 -il)-6-(2,4,6-trifluorfenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidina

(1-4) 5-cloro-6-(2,4,6-trifluorfenil)-N-(1 S)-(1,1,1 -triflúor-propan-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-amina (conhecida a partir de WO98/46608)

(1 -5) 5-cloro-6-(2,4,6-trifluorfenil)-N-(2,2,2-trifluoretil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-amina (conhecida a partir de WO 98/46608)

Os compostos da fórmula (I) podem estar presentes tanto emforma pura como também como misturas de diferentes formas isômeraspossíveis, particularmente de estereoisômeros, como E- e Z-, treo- e eritro-isômeros, bem como isômeros ópticos, como R- e S-isômeros ou atropisô-meros, eventualmente também de tautômeros. A invenção abrange tanto osisômeros puros como também suas misturas.

As substâncias ativas de acordo com a invenção possuem, alémdisso, muito boas propriedades fungicidas e podem ser empregadas além depara o combate de doenças da ferrugem também para o combate de outrosfungos fitopatogênicos como plasmodioforomicetos, oomicetos, citridiomice-tos, zigomicetos, ascomicetos, basidiomicetos, deuteromicetos, etc.

A título de exemplo, mas não de modo limitativo, são menciona-dos alguns causadores de doenças fúngicas e bacterianas que se enqua-dram no conceito geral mencionado acima:

doenças causadas por verdadeiro míldio da farinha como, porexemplo,

espécies Blumeria, tais como, por exemplo, Blumeria graminis;

espécies Podosphaera1 tais como, por exemplo, Podosphaeraleucotricha;

espécies Sphaerotheca, tais como, por exemplo, Sphaerothecafuliginea;

espécies Uncinula, tais como, por exemplo, Uncinula necator;doenças causadas por agentes patogênicos da ferrugem, taiscomo, por exemplo,

espécies Gymnosporangium, tais como, por exemplo, Gymnos-porangium sabinae

espécies Hemileia, tais como, por exemplo, Hemileia vastatrix;espécies Phakopsora, tais como, por exemplo, Phakopsora pa-chyrhizi e Phakopsora meibomiae;

espécies Puccinia, tais como, por exemplo, Puccinia recôndita;

espécies Uromyces, tais como, por exemplo, Uromyces appen-diculatus;

doenças causadas por agentes patogênicos do grupo dos Oomi-cetos, tais como, por exemplo,

espécies Bremia, tais como, por exemplo, Bremia lactucae;

espécies Peronospora, tais como, por exemplo, Peronospora pisiou P. brassicae;

espécies Phytophthora, tais como, por exemplo, Phytophthorainfestans;

espécies Plasmopara, tais como, por exemplo, Plasmopara viticola;

espécies Pseudoperonospora, tais como, por exemplo, Pseudo-peronospora humuli ou Pseudoperonospora cubensis;

espécies Pythium1 tais como, por exemplo, Pythium ultimum;doença de manchas nas folhas e folhas murchas causadas, porexemplo, por

espécies Alternaria, tais como, por exemplo, Alternaria solani;

espécies Cercospora, tais como, por exemplo, Cercospora beticola;

espécies Cladiosporum, tais como, por exemplo, Cladiosporiumcucumerinum;

espécies Cochliobolus, tais como, por exemplo, Cochliobolussativus

(forma de conídios: Drechslera, Sin: Helminthosporium);espécies Colletotrichum, tais como, por exemplo, Colletotrichumlindemuthanium;

espécies Cycloconium, tais como, por exemplo, Cycloconiumoleaginum;

espécies Diaporthe, tais como, por exemplo, Diaporthe citri;

espécies Elsinoe, tais como, por exemplo, Elsinoe fawcettii;

espécies Gloeosporium, tais como, por exemplo, Gloeosporiumlaeticolor;

espécies Glomerella, tais como, por exemplo, Glomerella cingulata;

espécies Guignardia, tais como, por exemplo, Guignardia bidwelli;

espécies Leptosphaeria, tais como, por exemplo, Leptosphaeriamaculans;

espécies Magnaporthe, tais como, por exemplo, Magnaporthegrisea;

espécies Mycosphaerella, tais como, por exemplo, Mycosphae-relle graminicola;

espécies Phaeosphaeria, tais como, por exemplo, Phaeosphae-ria nodorum;espécies Pyrenophora, tais como, por exemplo, Pyrenophorateres;

espécies Ramularia, tais como, por exemplo, Ramularia collo-cygni;

espécies Rhynchosporium, tais como, por exemplo, Rhynchos-porium secalis;

espécies Septoria, tais como, por exemplo, Septoria apii;

espécies Typhula, tais como, por exemplo, Typhula incarnata;

espécies Venturia, tais como, por exemplo, Venturia inaequalis;

Doenças das raízes e dos caules causadas, por exemplo, porespécies Corticium, tais como, por exemplo, Corticium graminearum;

espécies Fusarium, tais como, por exemplo, Fusarium oxysporum;

espécies Gaeumannomyces, tais como, por exemplo, Gaeu-mannomyces graminis;

espécies Rhizoctonia, tais como, por exemplo Rhizoctonia solani;

espécies Tapesia, tais como, por exemplo, Tapesia acuformis;

espécies Thielaviopsis, tais como, por exemplo, Thielaviopsisbasicola;

doenças das espigas e dos panículos (incluindo espigas de mi-lho) causadas, por exemplo, por

espécies Alternaria, tais como, por exemplo, Alternaria spp.;

espécies Aspergillus, tais como, por exemplo, Aspergillus flavus;

espécies Cladosporium, tais como, por exemplo, Cladosporium spp.;

rum;

espécies Claviceps, tais como, por exemplo, Claviceps purpurea;

espécies Fusarium, tais como, por exemplo, Fusarium culmo-espécies Gibberella, tais como, por exemplo, Gibberella zeae;

espécies Monographella, tais como, por exemplo, Monographellanivalis;

doenças causadas por fungos causadores da ferrugem tais co-mo, por exemplo,

espécies Sphacelotheca, tais como, por exemplo, Sphacelotheca

reiliana;

espécies Tilletia, tais como, por exemplo, TiIIetia caries;espécies Urocystis, tais como, por exemplo, Urocystis occulta;espécies Ustilago, tais como, por exemplo, Ustilago nuda;podridão das frutas causada, por exemplo, porespécies Aspergillus, tais como, por exemplo, Aspergillus flavus;espécies Botrytis, tais como, por exemplo, Botrytis cinerea;espécies Penicillium, tais como, por exemplo, Penicillium expan-

espécies Sclerotinia, tais como, por exemplo, Sclerotinia sclero-

espécies Verticilium, tais como, por exemplo, Verticilium alboa-

podridão e murchamento das sementes e por pragas provenien-tes do solo bem como doenças das plantas recém brotadas causadas, porexemplo, por

espécies Fusarium, tais como, por exemplo, Fusarium culmorum;

espécies Phytophthora, tais como, por exemplo, Phytophthoracactorum;

espécies Pythium, tais como, por exemplo, Pythium ultimum;espécies Rhizoctonia, tais como, por exemplo, Rhizoctonia solani;

espécies Sclerotium, tais como, por exemplo, Sclerotium rolfsii;cânceres, vesículas e vassoura de bruxa causados, por exemlo, por

espécies Nectria, tais como, por exemplo, Nectria galligena;doenças da murcha causadas, por exemplo, por

sum;

tiorum;

trum;espécies Monilinia, tais como, por exemplo, Monilinia laxa;deformações de folhas, flores e frutos causadas por exemplo,por

espécies Taphrina, tais como, por exemplo, Taphrina deformans;doenças degenerativas de plantas lenhosas causadas, por e-xemplo, por espécies Esca, tais como, por exemplo, Phaemoniella clamy-dospora;

doenças de flores e de sementes causadas, por exemplo, porespécies Botrytis, tais como, por exemplo, Botrytis cinerea;doenças de tubérculos de plantas causadas, por exemplo, porespécies Rhizoctonia, tais como, por exemplo, Rhizoctonia solani;

doenças provocadas por agentes bacterianos como, por exemplo,

espécies Xanthomonas, como por exemplo, Xanthomonas cam-pestris pv. Oryzae;

espécies Pseudomonas, como por exemplo, Pseudomonas s-yringae pv. Lachrymans;

espécies Erwinia, como por exemplo, Erwinia amylovora.

As triazolopirimidinas de acordo com a invenção são apropria-das, de preferência, para o uso contra doenças em leguminosas, particular-mente contra a ferrugem da soja.

O termo leguminosas abrange ervilhas, feijões, lentilhas, amen-doins, tremoços e particularmente soja.

As triazolopirimidinas de acordo com a invenção são particular-mente apropriadas para uso em plantações de soja.

As triazolopirimidinas de acordo com a invenção são muito parti-cularmente apropriadas para uso contra doenças da ferrugem em soja, parti-cularmente Phakopsora pachyrhizi ou Phakopsora meibomiae.

Objeto da invenção é, também, um processo para o combate dedoenças em leguminosas, particularmente doença da ferrugem em soja, emque uma triazolopirimidina da fórmula (I) é aplicada sobre as leguminosas,seus locais ou suas sementes.

A boa compatibilidade a plantas das substâncias ativas nas con-centrações necessárias para combater doenças vegetais permite um trata-mento de toda a planta (partes aéreas das plantas e raízes), de plantas esementes, e do solo. As combinações de substâncias ativas de acordo coma invenção podem ser empregadas para aplicação nas folhas ou tambémcomo desinfetante.

A boa compatibilidade a plantas das substâncias ativas a seremempregadas nas concentrações necessárias para combater doenças vege-tais permite um tratamento das sementes. As substâncias ativas de acordocom a invenção podem, assim, ser empregadas como desinfetantes.

Uma grande parte das doenças causadas por fungos fitopatogê-nicos em plantas de cultura resulta já da infestação da semente durante oarmazenamento e após a emergência da semente no solo, bem como duran-te e imediatamente após a brotação das plantas. Essa fase é particularmen-te crítica, uma vez que as raízes e brotos das plantas em crescimento sãoparticularmente sensíveis e um pequeno dano já pode levar à morte de todaa planta. Existe, pois, um interesse particularmente grande em proteger asemente e a brotação da planta pelo emprego de composições apropriadas.

O combate de fungos fitopatogênicos que prejudicam as plantasapós a emergência, ocorre em primeira linha pelo tratamento do solo e daspartes aéreas das plantas com praguicidas. Em virtude das consideraçõesem relação a uma possível influência dos praguicidas sobre o meio ambientee saúde das pessoas e animais, existem esforços para diminuir as quantida-des de substâncias ativas empregadas.

A invenção refere-se, pois, também a um processo para prote-ção de sementes e plantas em brotação contra a infestação de fungos fitopa-togênicos, no qual a semente é tratada com uma composição de acordo coma invenção.

A invenção refere-se, também, ao uso da composição de acordocom a invenção para o tratamento de sementes para proteção da semente edas brotações contra fungos fitopatogênicos.Além disso, a invenção refere-se a sementes que foram tratadascom uma composição de acordo com a invenção para proteção contra fun-gos fitopatogênicos.

Uma das vantagens da invenção é que em virtude das proprie-dades particularmente sistêmicas da composição de acordo com a invenção,o tratamento da semente com essas composições protege contra fungosfitopatogênicos não somente a semente propriamente, mas também as bro-tações após a emergência. Desse modo, é possível prescindir do tratamentoimediato da cultura no momento da semeadura ou logo após.

Assim, deve ser visto como vantajoso que as misturas de acordocom a invenção podem ser empregadas particularmente também em sementes transgênicas.

As composições de acordo com a invenção são apropriadas pa-ra proteção de sementes de qualquer tipo de plantas que são empregadasna agricultura, em estufas, na silvicultura ou na horticultura. Aqui, trata-separticularmente de sementes de soja, feijão, amendoim.

A composição de acordo com a invenção é aplicada sobre a se-mente isolada ou em uma formulação apropriada. De preferência, a sementeé tratada em um estado no qual esteja de tal maneira estável que não ocorranenhum dano no tratamento. De modo geral, o tratamento da semente podeocorrer em qualquer momento entre a colheita e a semeadura. Usualmentesão empregadas sementes que foram retiradas das plantas e separadas deespigas, cascas, hastes, envoltórios, lãs ou polpa. Assim, podem ser empre-gadas, por exemplo, sementes que foram colhidas, limpas e secadas até umteor de umidade menor que 15% em peso. De modo alternativo, tambémpodem ser empregadas sementes que após a secagem foram tratadas, porexemplo, com água e então novamente secadas.

De modo geral, no tratamento das sementes é preciso observarpara que a quantidade de composição de acordo com a invenção e/ou ou-tros aditivos a serem aplicados sobre as sementes seja escolhida de tal mo-do que a germinação da semente não seja influenciada ou que as brotaçõesnão sejam danificadas. Isto deve ser observado sobretudo em substânciasativas que podem apresentar efeitos fitotóxicos em determinadas quantida-des de aplicação.

As composições de acordo com a invenção podem ser aplicadasimediatamente, isto é, sem conter outros componentes e sem terem sidodiluídas. Via de regra, é preferível aplicar sobre as sementes a composiçãoem uma formulação apropriada. Formulações apropriadas e processos parao tratamento de sementes são conhecidos do técnico e são descritos, porexemplo, nos documentos a seguir: US 4.272.417 A, US 4.245.432 A, US4.808.430 A, US 5.876.739 A, US 2003/0176428 A1, WO 2002/080675 A1,WO 2002/028186 A2.

As combinações de substâncias ativas de acordo com a inven-ção são apropriadas também para o aumento da colheita. Elas são, alémdisso, pouco tóxicas e apresentam boa compatibilidade com plantas.

De acordo com a invenção podem ser tratadas todas as plantase partes de plantas. Como plantas, devem ser entendidas todas as plantas epopulações de plantas, tais como as plantas desejadas e as indesejadas,nativas ou de cultura (inclusive plantas de cultura de crescimento espontâ-neo). Plantas de cultura podem ser plantas que podem ser obtidas por mé-todos convencionais de cultura e métodos de otimização ou por métodosbiotecnológicos e tecnologia genética ou por combinação destes métodos,incluindo plantas transgênicas e tipos de plantas que podem, ou não, serprotegidos por leis de proteção das espécies. Partes de plantas abrangemtodas as partes e órgãos de plantas, aéreos e subterrâneos, como broto,folha, flor e raiz, sendo citados, por exemplo, folhas, agulhas, hastes, tron-cos, flores, polpas, frutos e sementes bem como raízes, tubérculos e rizo-mas. Partes de plantas também incluem o produto da colheita e material depropagação vegetativa e generativa, por exemplo, rebentos, tubérculos, ri-zomas, estacas e sementes.

O tratamento de plantas e de partes de plantas de acordo com ainvenção com as substâncias ativas é feito diretamente ou deixando-se rea-gir sobre seu entorno, habitat ou área de armazenamento, segundo os mé-todos de tratamento usuais, por exemplo, por imersão, pulverização, vapori-zação, atomização, espalhamento, pincelamento e, para o material de pro-pagação, em particular no caso de sementes, ainda por revestimento comuma ou várias camadas.

Como já mencionado acima, de acordo com a invenção podemser tratadas todas as plantas e suas partes. Em uma forma preferida de exe-cução, são tratadas espécies de plantas nativas ou aquelas obtidas por mé-todos de cultivo biológico convencional, tais como cruzamentos ou fusãoprotoplásmica, bem como partes das mesmas. Em outra forma preferida deexecução, são tratadas plantas transgênicas e espécies de plantas obtidaspela engenharia genética eventualmente em combinação com métodos con-vencionais (Genetically Modified Organisms), bem como partes das mes-mas. O termo "partes" ou "partes de plantas" foi explicado acima.

De modo particularmente preferido, são tratadas plantas de a-cordo com a invenção, em cada caso, obteníveis no comércio ou em cultiva-res em uso.

Dependendo da espécie de planta ou tipo de planta, sua locali-zação e condições de crescimento (solos, clima, período vegetativo, nutrien-tes), o tratamento de acordo com a invenção pode resultar em efeitos supe-raditivos (sinergéticos). Assim, por exemplo, com quantidades reduzidas deemprego e/ou alargamento do espectro de ação e/ou reforço na atividadedas substâncias e composições de acordo com a invenção, é possível obtermelhor crescimento das plantas, maior tolerância em relação a oscilações detemperatura, elevada tolerância contra seca ou teor de água e/ou sal no so-lo, elevada floração, colheita facilitada, maturação acelerada, maior rendi-mento de colheita, melhor qualidade e/ou valor nutricional mais elevado dosprodutos colhidos, melhor estabilidade ao armazenamento e/ou processabi-Iidade dos produtos colhidos, que superam os efeitos esperados.

As plantas ou espécies de plantas transgênicas (obtidas pelaengenharia genética) a serem tratadas preferencialmente de acordo com ainvenção, incluem todas as plantas que na modificação genética receberammaterial genético que lhes confere propriedades vantajosas particularmenteúteis ("Traits"). Exemplos de tais propriedades são: melhor desenvolvimentoda planta, tolerância aumentada às oscilações de temperatura, aumento datolerância à seca ou a água ou sal no solo, floração aumentada, colheita fa-cilitada, maturação acelerada, melhor rendimento na colheita, melhor quali-dade e/ou maior valor nutricional dos produtos da colheita, melhor estabili-dade ao armazenamento e/ou processabilidade dos produtos colhidos. Ou-tros exemplos particularmente enfatizados de tais propriedades é a grandedefesa da planta a pragas animais e microbianas, tais como insetos, ácaros,fungos fitopatogênicos, bactérias e/ou vírus, bem como elevada tolerânciadas plantas a certas substâncias ativas herbicidas. Como exemplos de plan-tas transgênicas é mencionada soja. Como propriedades ("Traits") particu-larmente enfatizadas são a defesa aumentada das plantas contra insetos emvirtude das toxinas desenvolvidas nas plantas, em particular aquelas forma-das pelo material genético de Bacillus thuringiensis (por exemplo pelos ge-nes CrylA(a), CrylA(b), CrylA(c), CrylIA, CrylllA, CrylllB2, Cry9c, Cry2Ab,Cry3Bb e CryIF bem como suas combinações) (a seguir chamadas "plantasBt"). Como propriedades ("Traits") também particularmente enfatizadas es-tão a tolerância aumentada das plantas contra certas substâncias ativasherbicidas, por exemplo, imidazolinonas, sulfoniluréias, glifosatos ou fosfino-tricina (por exemplo o gene "PAT"). Os genes que conferem as propriedades("traits") desejadas podem estar presentes nas plantas transgênicas, tam-bém em combinação entre si. Como exemplos de "plantas Bt" mencionam-se variedades de soja comercializadas sob as marcas YIELD GARD® (porexemplo, soja). Como exemplos de plantas tolerantes a herbicidas mencio-nam-se variedades de soja que são comercializadas sob as marcas Roun-dup Ready® (tolerância contra glifosato, por exemplo, soja), IMI®. Plantasresistentes a herbicidas (plantas cultivadas de maneira convencional paratolerância a herbicidas) mencionam-se as variedades comercializadas sob amarca Clearfield®. Naturalmente, esta afirmação também se aplica a cultiva-res a serem desenvolvidos ou levados ao mercado no futuro, que tenhamestas propriedades genéticas ou propriedades genéticas ("traits") a seremdesenvolvidas no futuro.

As triazolopirimidinas de acordo com a invenção podem conter,além disso, também outros componentes de mistura ativos como fungicidas,bactericidas ou inseticidas.

Fungicidas:

1. Inibição da síntese do ácido nucléicobenalaxil, benalaxil-M, bupirimat, quiralaxil, clozilacon, dimetiri-mol, etirimol, furalaxil, himexazol, metalaxil-M, ofurace, oxadixil, ácido oxolí-nico

2. Inibição da mitose e da divisão celularbenomil, carbendazim, dietofencarb, fuberidazol, pencicuron,tiabendazol, tiofanato-metila, zoxamida

3. Inhibição da cadeia respiratória

3.1 Complexo Idiflumetorim

3.2 Complexo Il

boscalid, carboxin, fenfuram, flutolanil, furametpir, mepronil, oxi-carboxin, pentiopirad, tifluzamida

3.3 Complexo Ill

azoxistrobin, ciazofamid, dimoxistrobin, enestrobin, famoxadona,fenamidona, fluoxastrobin, cresoxim-metila, metominostrobin, orisastrobin,piraclostrobin, picoxistrobin, trifloxistrobin

3.4 Desacopladordinocap, fluazinam

3.5 Inibição da produção de ATP

acetato de fentina, cloreto de fentina, hidróxido de fentina, siltiofam

4. Inibição da biossíntese do aminoácido e da proteínaandoprim, blasticidin-S, ciprodinila, casugamicina, hidrato do clo-ridrato de casugamicina, mepanipirim, pirimetanila

5. Inibição da transdução do sinalfenpiclonila, fludioxonila, quinoxifeno

6. Inibição da síntese dos iipídios e membranasclozolinato, iprodiona, procimidona, vinclozolinpirazofos, edifenfos, iprobenfos (IBP), isoprotiolanotolclofos-metila, bifenila

iodocarb, propamocarb, cloridrato de propamocarb

7. Inibição da biossíntese do ergosterolfenhexamida,

azaconazol, bitertanol, bromuconazol, ciproconazol, diclobutra-zol, difenoconazol, diniconazol, diniconazol-M, epoxiconazol, etaconazol,fenbuconazol, fluquinconazol, flusilazol, flutriafol, furconazol, furconazol-cis,hexaconazol, imibenconazol, ipconazol, metconazol, miclobutanil, paclobu-trazol, penconazol, propiconazol, protioconazol, simeconazol, tebuconazol,tetraconazol, triadimefona, triadimenol, triticonazol, uniconazol, voriconazol,imazalila, sulfato de imazalila, oxpoconazol, fenarimol, flurprimidol, nuarimol,pirifenox, triforin, pefurazoato, procloraz, triflumizol, viniconazol,aldimorf, dodemorf, acetato de dodemorf, fenpropimorf, tridemorf, fenpropidi-na, spiroxamina,naftifin, piributicarb, terbinafin

8. Inibição da síntese da parede celularbentiavalicarb, bialafos, dimetomorf, flumorf, iprovalicarb, polio-xins, polioxorim, validamicina A

9. Inibição da biossíntese da melaninacapropamid, diclocimet, fenoxanil, ftalida, piroquilon, triciclazol

10. Indução da resistênciaacibenzolar-S-metila, probenazol, tiadinila

11. Compostos com atividades múltiplascaptafol, captan, clorotalonil, sais de cobre, como: hidróxido decobre, naftenato de cobre, oxicloreto de cobre, oxido de cobre, sulfato decobre, oxinas de cobre e misturas bordeaux, diclofluanid, ditianona, dodina,bases livres de dodina, ferbam, folpet, fluorfolpet, guazatina, acetato de gua-zatina, iminoctadina, albesilato de iminoctadina, triacetato de iminoctadina,"Mancopper", mancozeb, maneb, metiram, metiram zinco, propineb, enxofree polissulfetos de cálcio contendo preparados de enxofre, tiram, tolilfluanida,zineb, ziram.12. Desconhecido

amibromdol, bentiazol, betoxazin, capsimicina, carvona, cinome-tionato, cloropicrina, cufraneb, ciflufenamida, cimoxanila, dazomet, debacarb,diclomezina, diclorofeno, dicloran, difenzoquato, metilsulfato de difenzoqua-to, difenilamina, etaboxam, ferimzon, flumetover, flusulfamida, fluopicolida,fluorimida, fosetil-alumínio, fosetil-sódio, fosetil-cálcio, hexaclorobenzeno,sulfato de 8-hidroxiquinolina, irumamicin, metasulfocarb, metrafenona, isotio-cianato de metila, mildiomicina, natamicina, dimetilditiocarbamato de níquel,nitrotal-isopropila, octilinona, oxamocarb, oxifentiina, pentaclorofenol e sais,2-fenilfenol e sais, ácido fosfórico, piperalina, propanosina-sódio, proquina-zida, pirrolnitrina, quintozen, tecloftalam, tecnazen, triazoxida, triclamida, za-rilamida e 2,3,5,6-tetracloro-4(metilsulfonil)piridina, N-(4-cloro-2-nitrofenil)-N-etil-4-metil-benzenossulfonamida, 2-amino-4-metila-N-fenil-5-tiazolcarboxamida, 2-cloro-N-(2,3-dihidro-1,1,3-trimetil-1 H-inden-4-il)-3-piridincarboxamida, 3-[5-(4-clorofenil)-2,3-dimetilisoxazolidin-3-il]piridina,cis-1 -(4-clorofenil)-2-(1 H-1,2,4-triazoM -il)cicloheptanol, 2,4-dihidro-5-metóxi-2-metil-4-[[[[1-[3-(trifluorometil)fenil]-etiliden]-amino]-óxi]-metil1,2,3-triazol-3-ona (185336-79-2), metila 1-(2,3-dihidro-2,2-dimetil-1 H-inden-1-il)-1H-imidazol-5-carboxilato de, 3,4,5-tricloro-2(6-piridindicarbonitrila, meti-la 2-[[[ciclopropil[(4-metoxifenil)imino]metil]tio]metil]-a-(metoximetileno)-benzacetato de, 4-cloro-alfa-propinilóxi-N-[2-[3-metóxi-4-(2-propinilóxi)fenil]-etil]benzacetamida, (2S)-N-[2-[4-[[3-(4-clorofenil)-2-propinil]óxi]-3-metoxifenil]etil]-3-metil-2-[(metilsulfonil)amino]butanamida, 5-cloro-7-(4-metilpiperidin-1 -il)-6-(2,4,6-trifluorfenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidina,5-cloro-6-(2,4,6-trifluorfenil)-N-[(1 R)-1,2,2-trimetilpropil][1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-amina, 5-cloro-N-[(1 R)-1,2-dimetilpropil]-6-(2,4,6-trifluorfenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-amina, N-[1 -(5-bromo-3-cloropiridin-2-il)etil]-2,4-dicloronicotinamida, N-(5-bromo-3-cloropiridin-2-il)metil-2,4-dicloronicotinamida, 2-butóxi-6-iodo-3-propil-benzopiranon-4-ona,N-{(Z)-[(ciclopropilmetoxi)imino][6-(difluormetóxi)-2,3-difluorfenil]metil}-2-benzacetamida, N-(3-etil-3,5,5-trimetil-ciclohexil)-3-formilamino-2-hidróxi-benzamida, 2-[[[[1 -[3(1 -flúor-2-feniletil)oxi]fenil]etilideno]amino]óxi]metil]-alfa-(metoxiimino)-N-metil-a-benzacetamida, N-{2-[3-cloro-5-(trifluormetil)piridin-2-il]etil}-2-(trifluormetil)benzamida, N-(3',4'-dicloro-5-fluorbifenil-2-il)-3-(difluormetil)-l -metil-1 H-pirazol-4-carboxamida, N-(6-metóxi-3-piridinil)-ciclopropano carboxamida, ácido 1-[(4-metoxifenóxi)metil]-2,2-dimetilpropil-1H-imidazol-1-carboxílico, ácido 0-[1-[(4-metoxifenóxi)metil]-2,2-dimetilpropil]-1 H-imidazol-1 -carbotióico, 2-(2-{[6-(3-cloro-2-metilfenóxi)-5-fluoropirimidin-4-il]oxi}fenil)-2-metoxiimino)-N-metilacetamida.Bactericidas:

bronopol, diclorofeno, nitrapirina, dimetilditiocarbamato de ní-quel, casugamicina, octilinona, ácido furancarboxílico, oxitetraciclina, probe-nazol, streptomicina, tecloftalam, sulfato de cobre e outras preparações decobre.

Inseticidas / acaricidas / nematicidas:

1. Inibidores de acetilcolinesterase (AChE)

1.1 carbamatos (por exemplo, alanicarb, aldicarb, aldoxicarb,alixicarb, aminocarb, azametifos, bendiocarb, benfuracarb, bufencarb, buta-carb, butocarboxim, butoxicarboxim, carbaril, carbofuran, carbosulfan, cloe-tocarb, coumafos, cianofenfos, cianofos, dimetilan, etiofencarb, fenobucarb,fenotiocarb, formetanato, furatiocarb, isoprocarb, metam-sódio, metiocarb,metomila, metolcarb, oxamila, pirimicarb, promecarb, propoxur, tiodicarb,tiofanox, triazamato, trimetacarb, XMC, xililcarb)

1.2 Organofosfatos (por exemplo, acefato, azametifos, azinfos (-metila, -etila), bromofos-etila, bromofenvinfos (-metila), butatiofos, cadusafos,carbofenotiona, cloretoxifos, clorofenvinfos, cloromefos, cloropirifos (-metila/-etila), coumafos, cianofenfos, cianofos, clorofenvinfos, demeton-S-metila,demeton-S-metilsulfona, dialifos, diazinona, diclofentiona, diclorvos/DDVP,dicrotofos, dimetoato, dimetilvinfos, dioxabenzofos, dissulfotona, EPN, etio-na, etoprofos, etrimfos, famfur, fenamifos, fenitrotiona, fensulfotiona, fentio-na, flupirazofos, fonofos, formotiona, fosmetilan, fostiazato, heptenofos, iodo-fenfos, iprobenfos, isazofos, isofenfos, isopropil O-salicilato, isoxationa, ma-lationa, mecarbam, metacrifos, metamidofos, metidationa, mevinfos, mono-crotofos, naled, ometoato, oxidemeton-metila, parationa (-metila/-etila), fen-toato, forato, fosalona, fosmet, fosfamidona, fosfocarb, foxim, pirimifos (-metila/-etila), profenofos, propafos, propetamfos, protiofos, protoato, piraclo-fos, piridafentiona, piridationa, quinalfos, sebufos, sulfotep, sulprofos, tebupi-rimfos, temefos, terbufos, tetraclorvinfos, tiometona, triazofos, triclorofona,vamidotiona)

2. Moduladores do canal de sódio / bloqueadores do canal de sódio não-Iineares

2.1 Piretróides (por exemplo acrinatrina, aletrina (d-cis-trans, d-trans), beta-ciflutrina, bifentrina, bioaletrina, bioaletrin-S-ciclopentil-isômero,bioetanometrina, biopermetrina, bioresmetrina, clovaportrina, cis-cipermetrina, cis-resmetrina, cis-permetrina, clocitrina, cicloprotrina, ciflutrina,cihalotrina, cipermetrina (alfa-, beta-, teta-, zeta-), cifenotrina, DDT, deltame-trina, empentrina (1R-isômero), esfenvalerato, etofenprox, fenflutrina, fen-propatrina, fenpiritrina, fenvalerato, flubrocitrinato, flucitrinato, flufenprox,flumetrina, fluvalinato, fubfenprox, gama-cihalotrina, imiprotrina, cadetrina,lambda-cihalotrina, metoflutrina, permetrina (eis-, trans-), fenotrina (1R-transisômero), praletrina, proflutrina, protrifenbute, piresmetrina, resmetrina, RU15525, silafluofeno, tau-fluvalinato, teflutrina, teraletrina, tetrametrina (1R-isômero), tralometrina, transflutrina, ZXI 8901, piretrins (piretrum))

2.2 Oxadiazinas (por exemplo indoxacarb)

3. Agonistas/antagonistas de receptores de acetilcolina

3.1 Cloronicotinilas/ neonicotinoides (por exemplo, acetamiprida,clotianidina, dinotefurano, imidacloprida, nitenpiram, nitiazinas, tiacloprida,tiametoxam)

3.2 Nicotinas, bensultap, cartap

4. Moduladores receptores de acetilcolinas

4.1 Spinosina (por exemplo spinosad)5. Antagonistas do canal cloreto GABA-controlados

5.1 Ciclodienos organoclorinas (por exemplo, camfeclor, clorda-no, endosulfano, gama-HCH, HCH, heptacloro, lindano, metoxicloro)

5.2 Fiprole (por exemplo, acetoprole, etiprole, fipronila, vaniliprole)6. Ativadores do canal cloreto

6.1 Mectinas (por exemplo abamectina, avermectina, emamecti-na, emamectina-benzoato, ivermectina, milbemectina, milbemicina)

7. Miméticos de hormônios juvenis(por exemplo, diofenolano, epofenonano, fenoxicarb, hidropreno,cinopreno, metopreno, piriproxifeno, tripreno)

8. Agonistas/diruptores de Ecdisona

8.1 Diacilhidrazinas (por exemplo, cromafenozidas, halofenozi-das, metoxifenozidas, tebufenozidas)

9. Inibidores de biossintese de quitina

9.1 Benzoiluréias (por exemplo, bistriflurona, clofluazurona, di-flubenzurona, fluazurona, flucicloxurona, flufenoxurona, hexaflumurona, Iufe-nurona, novalurona, noviflumurona, penflurona, teflubenzurona, triflumurona)

9.2 Buprofezina

9.3 Ciromazinas

10. Inibidores da fosforilação oxidativa, disruptores de ATP

10.1 Diafentiurona

10.2 Organotinas (por exemplo azociclotina, cihexatina, óxidosde fenbutatina)

11. Desacoplador da fosforilação oxidativa por interrupção do gradiente H-próton

11.1 Pirróis (por exemplo, clorofenapir)

11.2 Dinitrofenois (por exemplo, binapacrila, dinobutona, dino-cap, DNOC)

12. Inibidores de transporte de elétrons Site-I

12.1 METIs (por exemplo fenazaquina, fenpiroximato, pirimidife-no, piridabeno, tebufenpirad, tolfenpirad)

12.2 Hidrametilnona

12.3 Dicofol

13. Inibidores de transporte de elétrons Site-Il

13.1 Rotenona

14. Inibidores de transporte de elétrons Site-Ill14.1 Acequinocila, fluacripirima

15. Disruptores microbianos da membrana intestinal dos insetosCepa Bacillus turingiensis

16. Inibidores da síntese graxa

16.1 Ácido tetrônico (por exemplo spirodiclofeno, spiromesifeno)

16.2 Ácido tetrâmico [por exemplo etil carbonato de 3-(2,5-dimetilfenil)-8-metoxi-2-oxo-1-azaspiro[4,5]dec-3-en-4-ila (alias: ácido carbô-nico, etiléster de 3-(2,5-dimetilfenil)-8-metoxi-2-oxo-1 -azaspiro[4,5]dec-3-en-4-ila, CAS Reg. N9.: 382608-10-8) e ácido carbônico, etiléster de cis-3-(2,5-dimetilfenil)-8-metoxi-2-oxo-1-azaspiro[4,5]dec-3-en-4-ila (CAS Reg. Nq.:203313-25-1)]

17. Carboxamidas(por exemplo flonicamida)

18. Agonistas octopaminérgicos(por exemplo amitraz)

19. Inibidores da ATPase estimulada com magnésio(por exemplo propargita)

20. Ftalamidas(por exemplo N2-[1,1-dimetil-2-(metilsulfonil)etil]-3-iodo-N1-[2-metil-4-[1,2,2,2-tetraflúor-1 -(trifluormetil)etil]fenil]-1,2-benzenodicarboxamida(CAS Reg. Ns.: 272451 -65-7), flubendiamida)

21. Análogos de nereistoxina(por exemplo, hidrogeno oxalato de tiociclam, tiossultap-sódio)

22. Biológicos, hormônios ou feromônios(por exemplo, azadiractina, Bacillus spec., Beauveria spec., Co-dlemone, Metarrhizium spec., Paecilomyces spec., Thuringiensin, Verticilliumspec.)

23. Substâncias ativas com mecanismos de ação desconhecidos ou não es-pecíficos

23.1 Agentes para fumigação (por exemplo, fosfitos de alumínio,brometo de metila, fluoreto de sulfurila)

23.2 Inibidores de devoração seletivos (por exemplo, criolita, fio-nicamida, pimetrozina)

23.3 Inibidores do crescimento de ácaros (por exemplo clofente-zina, etoxazol, hexitiazox)

23.4 Amidoflumet, benclotiaz, benzoximato, bifenazato, bromo-propilato, buprofezina, cinometionato, clorodimeform, clorobenzilato, cloro-picrina, clotiazoben, ciclopreno, ciflumetofeno, diciclanila, fenoxacrim, fen-trifanila, flubenzimina, flufenerim, flutenzina, gossiplure, hidrametilnona, ja-ponilure, metoxadiazona, petróleo, butóxido de piperonila, oleato de potás-sio, pirafluprole, piridalila, piriprole, sulfluramida, tetradifona, tetrasul, tri-arateno, verbutina,

além do composto propilcarbamato de 3-metil-fenil (TsumacideZ), do composto 3-(5-cloro-3-piridinil)-8-(2,2,2-trifluoretil)-8-azabiciclo[3,2,1]-octano-3-carbonitrila (CAS Reg. N-. 185982-80-3) e o correspondente 3-endo-isômero (CAS Reg. N9. 185984-60-5) (compare WO 96/37494,WO 98/25923), bem como preparados que contêm extratos de plantas comefeito inseticida, nematódeos, fungos ou vírus.

Também é possível uma mistura com outras substâncias ativasconhecidas, como herbicidas, "safeners" e/ou "semiochemicals", ou com fer-tilizantes e reguladores do crescimento.

As substâncias ativas de acordo com a invenção, dependendode suas respectivas propriedades físicas e ou químicas podem ser transfor-madas nas formulações usuais, como soluções, emulsões, suspensões, pós,espumas, pastas, pós solúveis, granulados, aerossóis, concentrados emsuspensão-emulsão, substâncias naturais e sintéticas impregnadas comsubstância ativa bem como encapsulamentos finíssimos em substâncias po-límeras e em massa de revestimento para sementes, bem como formulaçõesfrias e mornas de nebulização VUB.

Estas formulações são preparadas da maneira usual, por exem-plo, por misturação das substâncias ativas ou combinações de substânciasativas com diluentes, isto é, solventes líquidos, gases liqüefeitos sob pressãoe/ou veículos sólidos, eventualmente com emprego de agentes tensoativos,isto, é emulsificantes e/ou dispersantes e/ou substâncias produtoras de es-puma.

No caso de emprego de água como diluente, podem ser empre-gados também, por exemplo, solventes orgânicos como agentes auxiliaresde dissolução. Como solventes líquidos são essencialmente adequados:compostos aromáticos, como xileno, tolueno ou alquilnaftalinas, compostosaromáticos clorados ou hidrocarbonetos alifáticos clorados como cloroben-zenos, cloroetilenos ou cloreto de metileno, hidrocarbonetos alifáticos comociclohexano ou parafina, por exemplo, frações de petróleo, óleos minerais evegetais, álcoois como butanol ou glicol bem como seus éteres e ésteres,cetonas, como acetona, metiletilcetona ou ciclohexanona, solventes forte-mente polares, como dimetilformamida e dimetilsulfóxido, bem como água.

Com diluentes gasosos liqüefeitos ou veículos refere-se àqueleslíquidos que sob temperatura normal e sob pressão normal são gasosos, porexemplo, gases propelentes-aerossol como butano, propano, nitrogênio edióxido de carbono.

Como veículos sólidos são adequados: por exemplo, sais deamônio e farinhas minerais naturais, como caulim, oxido de alumínio, talco,giz, quartzo, atapulgita, montmorilonita ou terra diatomácea, e farinhas mine-rais sintéticas, como ácido silícico altamente disperso, oxido de alumínio esilicatos. Como veículos sólidos para granulados são adequados: por exem-plo, minerais naturais quebrados e fracionados como calcita, mármore, pe-dra-pomes, sepiolita, dolomita bem como granulados sintéticos de farinhasorgânicas e inorgânicas bem como granulados de material orgânico comoserragem, cascas de coco, espigas de milho e caules de tabaco. Como a-gentes emulsificantes e/ou formadores de espuma são adequados: por e-xemplo, emulsificantes não iônicos e aniônicos, como ésteres do ácido poli-oxietileno-graxo, éteres do álcool polioxietileno- graxo, por exemplo, alquila-rilpoliglicoléter, alquilsulfonatos, alquilsulfatos, arilsulfonatos bem como hi-drolisados de albumina. Como agentes de dispersão são adequados: porexemplo, lixívias de lignino-sulfito e metilcelulose.

Nas formulações podem ser usados agentes de adesão comocarboximetilcelulose, polímeros naturais e sintéticos em forma de pó, grânu-los ou de látex, como goma arábica, álcool de polivinila, acetato de polivinila,bem como fosfolipídios como cefalinas e lecitinas, e fosfolipídios sintéticos.Outros aditivos podem ser óleos minerais e vegetais.

Podem ser empregados corantes como pigmentos inorgânicos,por exemplo, óxido de ferro, oxido de titânio, azul de ferrocianeto e corantesorgânicos, como corantes de alizarin-, azo- e metalftalocianina e substânciasnutrientes em traço, como sais de ferro, manganês, boro, cobre, cobalto,molibdênio e zinco.

O teor de substância ativa das formas de emprego preparadas apartir das formulações usuais no comércio pode variar dentro de amplos limi-tes. A concentração de substância ativa das formas de aplicação para ocombate de pragas animais como insetos e acarídeos pode situar-se de0,0000001 até 95% em peso de substância ativa, de preferência entre0,0001 e 1% em peso. A aplicação é feita de modo usual adaptado a umadas formas de aplicação.

As formulações para o combate de fungos fitopatogênicos con-têm, de modo geral, entre 0,1 e 95% em peso de substâncias ativas, de pre-ferência entre 0,5 e 90%.

As substâncias ativas empregadas de acordo com a invençãopodem ser usadas como tais, na forma de suas formulações ou nas formasde uso preparadas a partir destas, tais como soluções prontas para uso,concentrados emulsionáveis, emulsões, suspensões, pós de pulverização,pós solúveis, pós para polvilhamento e granulados. A aplicação é feita damaneira usual, por exemplo, por rega ("drenchen"), gotejamento, borrifação,atomização, difusão, polvilhamento, espumação, pincelamento, dispersão,como desinfecção a seco, desinfecção úmida, desinfecção molhada, desin-fecção com lama, incrustação, etc.

As substâncias ativas de acordo com a invenção podem estarpresentes em formulações comerciais bem como nas formas de aplicaçãopreparadas a partir destas formulações, em mistura com outras substânciasativas como inseticidas, iscas, esterilizantes, bactericidas, acaricidas, nema-ticidas, fungicidas, reguladores do crescimento ou herbicidas.Usando as substâncias ativas de acordo com a invenção, de-pendendo do tipo de aplicação, as quantidades a serem usadas podem vari-ar em amplos limites. No tratamento de partes de plantas as quantidades deemprego de substâncias ativas situam-se, em geral, entre 0,1 e 10.000 g/ha,de preferência entre 10 e 1.000 g/ha. No tratamento de sementes, as quanti-dades de aplicação da combinação de substâncias ativas situam-se, em ge-ral, entre 0,001 e 50 g por quilograma de semente, de preferência entre 0,01e 10 g por quilograma de semente. No tratamento do solo, estas quantida-des de emprego da combinação de substâncias ativas situam-se, em geral,entre 0,1 e 10.000 g/ha, de preferência entre 1 e 5.000 g/ha.

As substâncias ativas podem ser empregadas como tais, emforma de concentrados ou formulações de modo geral usuais como pó, gra-nulados, soluções, suspensões, emulsões ou pastas.

As formulações mencionadas podem ser preparadas da maneiraem si conhecida, por exemplo, pela mistura das substâncias ativas com pelomenos um solvente ou diluente, emulsificante, agente de dispersão e/ou a-glutinante ou agente de fixação, repelentes de água, eventualmente sicativose estabilizadores-UV e eventualmente corantes e pigmentos bem como ou-tros agentes auxiliares de processamento.

O bom efeito das triazolopirimidinas da fórmula (I) é demonstra-do nos exemplos que seguem.

A invenção é ilustrada pelos exemplos a seguir. No entanto elanão é limitada pelos exemplos.Exemplo 1: Teste com Uromvces (feijão)/ protetor

Solvente: 24,5 partes em peso de acetona24,5 partes em peso de dimetilacetamida

Emulsificante: 1 parte em peso de alquil-aril-poliglicoléterPara preparo de uma preparação de substância ativa vantajosamistura-se 1 parte em peso de substância ativa com as quantidades indica-das de solvente e emulsificante e dilui-se o concentrado com água até aconcentração desejada.

Para testar a eficácia de proteção, plantas jovens são pulveriza-das com a preparação de substância ativa na quantidade de emprego indi-cada. Após secagem do caldo de pulverização, as plantas são inoculadascom uma suspensão aquosa de esporos do causador da ferrugem do feijãoUromyces appendiculatus e permanecem, então, durante 1 dia a cerca de20s C e 100% de umidade relativa do ar em uma câmara de incubação.

As plantas são, então, colocadas na estufa a cerca de 21- C eumidade relativa do ar de aproximadamente 90%.

10 dias após a inoculação ocorre a avaliação. Aqui 0% significaum grau de ação que corresponde àquele dos controles, enquanto um graude ação de 100% significa que não foi observada qualquer infestação.

Neste teste, os compostos de acordo com a invenção citadosnos exemplos 1, 3, 156, 238, 264, 271 e 274, a uma concentração de subs-tância ativa de 100 ppm, apresentam um grau de ação de 70% ou mais.

Exemplo 2: Teste com Phakopsora (soía)/ protetor

Solvente: 28,5 partes em peso de acetona

Emulsificante: 1 parte em peso de polioxietilenoalquilfeniléterPara preparo de uma preparação de substância ativa vantajosamistura-se 1 parte em peso de substância ativa com as quantidades indica-das de solvente e emulsificante e dilui-se o concentrado com água até aconcentração desejada.

Para testar a eficácia de proteção, plantas jovens são pulveriza-das com a preparação de substância ativa na quantidade de emprego indi-cada. Um dia após a aplicação, as plantas são inoculadas com uma suspen-são aquosa de esporos do causador da ferrugem da soja Phakopsora pachy-rhizi. As plantas são colocadas na estufa a aproximadamente 20s C e umi-dade relativa do ar de aproximadamente 80%.

A avaliação ocorre 11 dias após a inoculação. Aqui 0% significaum grau de ação que corresponde àquele dos controles, enquanto um graude ação de 100% significa que não foi observada qualquer infestação.

Neste teste, os compostos de acordo com a invenção citadosnos exemplos 1, 2, 3, 115, 156, a uma concentração de substância ativa de100 ppm, apresentam um grau de ação de 80% ou mais.<table>table see original document page 28</column></row><table><table>table see original document page 29</column></row><table><table>table see original document page 30</column></row><table><table>table see original document page 31</column></row><table><table>table see original document page 32</column></row><table><table>table see original document page 33</column></row><table><table>table see original document page 34</column></row><table><table>table see original document page 35</column></row><table><table>table see original document page 36</column></row><table><table>table see original document page 37</column></row><table><table>table see original document page 38</column></row><table><table>table see original document page 39</column></row><table><table>table see original document page 40</column></row><table><table>table see original document page 41</column></row><table><table>table see original document page 42</column></row><table><table>table see original document page 42</column></row><table><table>table see original document page 44</column></row><table><table>table see original document page 45</column></row><table><table>table see original document page 46</column></row><table>

Claims (15)

1 .Uso de triazolopirimidinas da fórmula geral (I)<formula>formula see original document page 47</formula>na qualR1 representa CrC6-alquila, CrC6-haloalquila, ou C2O6-alquenila,R2 representa hidrogênio ou CrC6-alquila, ouR1 e R2 juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual estão li-gados formam um heterociclo com cinco ou seis membros, que pode conteradicionalmente até três heteroátomos escolhidos a partir de nitrogênio, oxi-gênio ou enxofre e que pode ser substituído com até 3 grupos escolhidos apartir de trifluormetila e metila, sendo que dois átomos de oxigênio não de-vem ser adjacentes,R3 representa CrC4-alquila, CrC4-alcóxi, Ci-C4-haloalquila, da-no, bromo ou cloro, eR4 até R8, independentes uns dos outros, representam hidrogê-nio, flúor, cloro, metila ou trifluormetila,para o combate de doenças da ferrugem em leguminosas.

2. Uso de triazolopirimidinas da fórmula (I), na qualR1 representa CrC6-alquila ou CrC6-haloalquila,R2 representa hidrogênio ou CrC6-alquila, ouR1 e R2 juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual estão li-gados formam um heterociclo com cinco ou seis membros, que pode conteradicionalmente até três heteroátomos escolhidos a partir de nitrogênio, oxi-gênio ou enxofre e que pode ser substituído com até 3 grupos escolhidos apartir de triflúormetila e metila, sendo que dois átomos de oxigênio não de-vem ser adjacentes,R3 representa metila, ciano ou cloro, eR4 até R8, independentes uns dos outros, representam hidrogê-nio, flúor, cloro, metila ou trifluormetilapara o combate de doenças da ferrugem em leguminosas.

3. Uso de triazolopirimidinas da fórmula geral (I) de acordo coma reivindicação 1, na qualR1 representa 3-metil-but-2-ila, 3,3-dimetil-but-2-ila, 2,2,2-trifIuoretila ou 1,1,1 -triflúor-prop-2-ila,R2 representa hidrogênio, ouR1 e R2 juntos representam -(CH2)-CH(CH3)-(CH2)2-,R3 representa metila ou cloro,R4 representa metila, cloro ou flúor eR5 até R8 representam hidrogênio, ouR1 representa 3-metil-but-2-ila, 3,3-dimetil-but-2-ila, 2,2,2-trifluoretila ou 1,1,1-triflúor-prop-2-ila,R2 representa hidrogênio, ouR1 e R2 juntos representam -(CH2)-CH(CH3)-(CH2)2-,R3 representa metila ou cloro, eR4 e R6 independentes um do outro representam metila, cloro ouflúor e R5, R7 e R8 representam hidrogênio, ouR1 representa 3-metil-but-2-ila, 3,3-dimetil-but-2-ila, 2,2,2-trifIuoretila ou 1,1,1 -triflúor-prop-2-ila,R2 representa hidrogênio, ouR1 e R2 juntos representam -(CH2)-CH(CH3)-(CH2)2-,R3 representa metila ou cloro, eR4 e R8 independentes um do outro representam metila, cloro ouflúor e R5, R6 e R7 representam hidrogênio, ouR1 representa 3-metil-but-2-ila, 3,3-dimetil-but-2-ila, 2,2,2-trifluoretila ou 1,1,1 -triflúor-prop-2-ila,R2 representa hidrogênio, ouR1 e R2 juntos representam -(CH2)-CH(CH3)-(CH2)2-,R3 representa metila, ou cloro, eR4, R6 e R8 independentes um do outro representam metila, cio-ro ou flúor e R5 e R7 representam hidrogêniopara o combate de doenças da ferrugem em leguminosas.

4. Uso de triazolopirimidinas da fórmula geral (I) de acordo coma reivindicação 1, na qualR1 representa 3-metil-but-2-ila, 3,3-dimetil-but-2-ila, 2,2,2-trifIuoretila ou 1,1,1 -triflúor-prop-2-ila,R2 representa hidrogênio, ouR1 e R2 juntos representam -(CH2)-CH(CH3)-(CH2)2-,R3 representa cloro,R4, R6 e R8 representam flúor, eR5 e R7 representam hidrogênio;para o combate de doenças da ferrugem em leguminosas.

5. Uso de (1-1) 5-cloro-N-[(1R)-1,2-dimetilpropil]-6-(2,4,6-trifluorfenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-amina para o combate de doen-ças da ferrugem em leguminosas.

6. Uso de (1-2) 5-cloro-6-(2,4,6-trifluorfenil)-N-(1R)-(1,2,2-trimetilpropil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-amina para o combate de doen-ças da ferrugem em leguminosas.

7. Uso de (1-3) 5-cloro-7-(4-metil-piperidin-1-il)-6-(2,4,6-trifluorfenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidina para o combate de doenças daferrugem em leguminosas.

8. Uso de (1-4) 5-cloro-6-(2,4,6-trifluorfenil)-N-(1 S)-(1,1,1 -triflúor-propan-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-amina para o combate de doen-ças da ferrugem em leguminosas.

9. Uso de (1-5) 5-cloro-6-(2,4,6-trifluorfenil)-N-(2,2,2-trifluoretil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-amina para o combate de doenças da ferru-gem em leguminosas.

10. Uso de triazolopirimidinas de acordo com uma ou mais dasreivindicações 1 a para o combate de doenças da ferrugem em folhas de soja.

11. Uso de triazolopirimidinas de acordo com uma ou mais dasreivindicações 1 a 9 para o combate de Phakopsora Pachyrhizi e/ou Pha-kopsora Meibomiae.

12. Processo para o combate de doenças da ferrugem em Iegu-minosas, caracterizado pelo fato de que sobre as leguminosas, seus locaise/ou suas sementes é aplicada uma triazolopirimidina como definida em umaou mais das reivindicações 1 até 9.

13. Processo de acordo com a reivindicação 12, sendo que aIeguminosa é soja.

14. Processo de acordo com a reivindicação 12 ou 13, sendoque a semente das leguminosas é tratada com a triazolopirimidina.

15. Processo de acordo com uma ou mais das reivindicações 12a 14, sendo que a Ieguminosa é uma planta transgênica.