CN105120665B - 丙硫菌唑用于诱导宿主防御反应的用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及丙硫菌唑用于诱导植物中的宿主防御反应的新用途。具体地,本发明涉及丙硫菌唑用于诱导植物中的系统获得抗性(SAR)的用途。
Description
本发明涉及丙硫菌唑用于诱导植物中的宿主防御反应的新用途。
假定所有植物均具有抵御病原体侵袭自身的内在能力。可诱导植物以部署强化防御,并且这可以通过各种刺激和化学品诱发。在自然环境中,植物的抗病性反应可以通过例如微生物、昆虫或非生物胁迫如干旱或热诱导。许多种类的细菌、真菌、病原体衍生的分子、真菌的细胞壁组分、肽或植物提取物已经作为作物病害的生物防治剂或天然防治剂市售。这些生物因子可诱导植物中的系统获得抗性(systemic acquired resistance,SAR)(B.W.M.Verhagen et al.,in Mol Plant Microbe Interact.(2004),vol.17,pp.895-908;H.Takahashi et al.,in Phytopathology.(2006),vol.96,pp.908-916)。SAR的合成化学诱导剂也是已知的(V.Toquin et al.in‘Modern Crop Protectioon Compounds’,W.et al.(eds),2012,Vol.2,pp.909-928)。
诱导抗性通常是具有持久效果的系统性反应,其赋予了广谱抗性。诱导抗性受信号传导通路网络调节,所述信号传导通路包括内源性植物激素,特别是水杨酸(SA)、茉莉酮酸(JA)(图1)和乙烯。
图1.植物激素
植物激素水杨酸(salicylic acid,SA)主要参与植物抵抗生物和非生物胁迫的防御反应。SA的外源性施用赋予了胁迫耐受性(Ashraf et al.,in:Critical Reviews inPlant Sciences(2010),29(3),162-190;Rivas-San and Plasencia in:Journal ofExperimental Botany(2011)62(10),3321–3338)。SA诱导的胁迫耐受性——其为系统获得抗性——对于抵抗广泛的非生物胁迫以及抵抗真菌、细菌、卵菌(oomycetal)、病毒或者甚至是线虫感染是有效的(Hammerschmidt in:Advances in Botanical Research(2009),51(Plant Innate Immunity),173-222.;Mukherjee et al.in:Archives ofPhytopathology and Plant Protection(2012),45(16),1909-1916)。在杀真菌剂市场中的一些诱导宿主植物抗性的化合物为SA的模拟化合物,例如阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)(V.Toquin et al.,.in:‘Modern Crop ProtectioonCompounds’,W.et al.(eds),2012,Vol.2,pp.909-928;Wu et al.in:CellReports(2012),1(6),639-647)。
发现许多生物和非生物胁迫增加了对于例如冷(Lissarre et al.,in:PlantSignaling&Behavior(2010),5(8),948-952)、干旱(Abreu and Munne-Bosch,in:Environmental and Experimental Botany(2008),64(2),105-112、氨基酸脯氨酸(Chenet al.,在Amino Acids(2011),40(5),1473-1484中)、胞外核苷酸(Chen et al.,in:AminoAcids(2011),40(5),1473-1484),extracellular nucleotides(Zhang et al.in:PlantJournal(2009),57(2),302-312)或感染(Schmelz et al.in:Proceedings of theNational Academy of Sciences of the United States of America(2003),100(18),10552-10557)的SA水平。这意指胁迫本身能通过SA信号传导诱导随后的胁迫抗性(SAR)。因此这种SA累积的诱导足以在植物中诱导SAR(M.Ashraf et al.in Critical Reviews inPlant Sciences(2010),29(3),162-190)。
SA介导的SAR通常与诱导系统性抗性(induced systemic resistance,ISR)不同。ISR与SAR相反,并且因茉莉酮酸和乙烯信号传导而与水杨酸信号传导相互对抗(Pieterseet al.in:Biology of Plant-Microbe Interactions(2006),5,188-194;Pieterse etal.in:Nature Chemical Biology(2009),5(5),308-316)。然而,最近对基因表达谱数据的更全面的解释表明SA也参与ISR的建立,并且SAR和ISR彼此非常类似(Mathys et al.in:Frontiers in Plant Science(2012),3,108.doi:10.3389/fpls.2012.00108)。
SA诱导的SAR蔓延于整个植物。SA和SAR对植物基因表达的作用在SA诱导或施用之后持续很长时间。这一作用在概念上描述为引发(priming)(Conrath 2011in:Trends inPlant Science(2011),16(10),524-531)。引发的本质是组蛋白和DNA上的表观遗传染色质修饰(Jaskiewicz et al.in:EMBO Reports(2011),12(1),50-55;Dowen et al.in:Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States ofAmerica(2012),109(32),E2183-E2191,SE2183/1-SE2183/252)。该作用甚至是可遗传的(Luna et al.,在Plant Physiology(2012),158(2),844-853中)。一般而言,表观遗传SA作用与植物抵抗生物攻击的防御反应类似(Berr et al.in:Cellular Microbiology(2012)14(6),829–839)。
SA累积也能诱导局部获得(local acquired resistance)抗性,例如在特别易受到影响的植物部分中。局部获得的SA诱导的抗性随后可通过蔓延整个植物而导致系统获得抗性。
令人惊讶的是,已发现杀真菌剂丙硫菌唑诱导植物中的水杨酸的累积,并因此诱导植物中的宿主防御反应。这种由丙硫菌唑对宿主防御反应的诱导已通过基因表达分析证实。
因此本发明涉及杀真菌剂丙硫菌唑诱导植物中的宿主防御反应的新用途。
根据本发明,宿主防御反应为植物的局部或系统防御反应,优选植物的系统性防御反应。本发明优选的宿主防御反应为局部或系统获得抗性(SAR),更优选系统获得抗性(SAR)。本发明特别优选的宿主防御反应是植物中的水杨酸的累积。
因此,本发明优选涉及杀真菌剂丙硫菌唑的这类用途:其中对植物、植物部分或种子的处理诱导局部性或系统获得抗性(SAR),特别是系统获得抗性(SAR)。
通过用杀真菌剂丙硫菌唑处理植物、植物部分或种子,经诱导的抗性可以以经处理的植物部分或种子中的局部获得抗性开始,并通过蔓延遍布整个植物而导致系统获得抗性(SAR)。由于系统获得抗体(SAR)保护植物所有部分,甚至是新生长的部分,因此这种系统性防御反应是本发明优选的宿主防御反应。
根据优选的实施方案,本发明涉及杀真菌剂丙硫菌唑的这类用途:其中对植物或植物部分的处理诱导局部获得性抗性(SAR)。
根据另一优选的实施方案,本发明涉及杀真菌剂丙硫菌唑的这类用途:其中对植物或植物部分的处理诱导系统获得抗性(SAR)。
根据另一优选的实施方案,本发明涉及杀真菌剂丙硫菌唑的这类用途:其中对种子的处理诱导系统获得抗性(SAR)。
根据本发明的另一优选的实施方案,用丙硫菌唑对植物、植物部分或种子的处理诱导植物中的水杨酸的累积。
根据本发明的另一优选的实施方案,用丙硫菌唑对植物、植物部分或种子的处理诱导植物中的防御基因的表达。
化学名为2-[2-(1-氯环丙基)-3-(2-氯苯基)-2-羟丙基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮(化合物A)的丙硫菌唑(CAS登记号178928-70-6)及其制备方法记载于WO-A 96/16048中。
丙硫菌唑作为杀真菌剂是众所周知的[参见The Pesticide Manual,FifteenthEdition,C.D.S.Tomlin(Ed.),2009,BCPC Publications]。包括杀真菌剂丙硫菌唑的三唑杀菌剂作为甾醇生物合成抑制剂也是众所周知的,参见FRAC分类(FRAC网址http://www/ frac.info/),特别是亚类G1。特别已知的是,包括杀菌剂丙硫菌唑的三唑杀菌剂是真菌甾醇C14脱甲基酶cyp51——其为细胞色素P450单加氧酶——的抑制剂。然而,迄今为止,三唑杀真菌剂、特别是杀真菌剂丙硫菌唑作为宿主防御诱导剂的用途在以前从未报道过。由于其他称为甾醇生物合成抑制剂的三唑杀真菌剂表现为不太重要的宿主防御反应诱导物和SA累积诱导物,因此丙硫菌唑诱导宿主防御反应和水杨酸累积的作用是更令人惊讶的。
本发明丙硫菌唑的使用增加了植物抵抗植物致病病原体或害虫的抗性,所述害虫例如植物病原真菌、卵菌、细菌、病毒、类病毒、类支原体生物体、原生动物、昆虫、螨虫或线虫。
本发明丙硫菌唑的使用特别增加了抵抗真菌和卵菌病害的病原体的植物抗性。
这类真菌病害的病原体的非限制性实例包括:
由白粉病病原体引起的病害:例如布氏白粉菌属(Blumeria)菌种,例如禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis);叉丝单囊壳属(Podosphaera)菌种,例如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha);单囊壳属(Sphaerotheca)菌种,例如凤仙花单囊壳(Sphaerotheca fuliginea);钩丝壳属(Uncinula)菌种,例如葡萄钩丝壳(Uncinulanecator);
由锈病病原体引起的病害,例如胶锈菌属(Gymnosporangium)菌种,例如褐色胶锈菌(Gymnosporangium sabinae);驼孢锈属(Hemileia)菌种,例如咖啡驼孢锈属(Hemileiavastatrix);层锈菌属(Phakopsora)菌种,例如豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蝗锈菌(Phakopsora meibomiae);柄锈菌属(Puccinia)菌种,例如隐匿柄锈菌(Pucciniarecondite)或小麦叶锈菌(P.triticina)、小麦杆锈菌(P.graminis)或小麦条锈菌(P.striiformis);单胞锈菌属(Uromyces)菌种,例如疣顶单胞锈菌(Uromycesappendiculatus);
由卵菌纲(Oomycetes)类病原体引起的病害:例如白锈属(Albugo)菌种,例如白锈菌(Algubo candida);盘霜霉属(Bremia)菌种,例如莴苣盘霜霉(Bremia lactucae);霜霉属(Peronospora)菌种,例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)和十字花科霜霉(P.brassicae);疫霉属(Phytophthora)菌种,例如致病疫霉(Phytophthora infestans);轴霜霉属(Plasmopara)菌种,例如葡萄生轴霜霉(Plasmopara viticola);假霜霉属(Pseudoperonospora)菌种,例如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis);腐霉属(Pythium)菌种,例如终极腐霉(Pythiumultimum)。
由下述病原体引起的叶斑枯病(Leaf blotch)和叶萎蔫病(leaf wilt)病害:例如链格孢属(Alternaria)菌种,例如早疫病链格孢(Alternaria solani);尾孢属(Cercospora)菌种,例如菜生尾孢(Cercospora beticola);枝孢属(Cladiosporium)菌种,例如黄瓜枝孢(Cladiosporium cucumerinum);旋孢腔菌属(Cochliobolus)菌种,例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分子孢子形式:德氏霉属(Drechslera),同义词:长蠕孢属(Helminthosporium));宫部旋孢霉(Cochliobolus miyabeanus);炭疽菌属(Colletotrichum)菌种,例如菜豆炭疽菌(Colletotrichum lindemuthanium);锈斑病菌属(Cycloconium)菌种,例如孔雀斑病(Cycloconium oleaginum);间座壳属(Diaporthe)菌种,例如柑桔间座壳(Diaporthe citri);痂囊腔菌属(Elsinoe)菌种,例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii);盘长孢属(Gloeosporium)菌种,例如悦色盘长孢(Gloeosporiumlaeticolor);小丛壳属(Glomerella)菌种,例如围小丛壳(Glomerella cingulata);球座菌属(Guignardia)菌种,例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelil);小球腔菌属(Leptosphaeria)菌种,例如斑污小球腔菌(Leptosphaeria maculans);颖枯小球腔菌(Leptosphaeria nodorum);大毁壳属(Magnaporthe)菌种,例如灰色大毁壳(Magnaporthegrisea);微座孢属(Microdochium)菌种,例如雪霉微座孢(Microdochium nivale);球腔菌属(Mycosphaerella)菌种,例如禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、落花生球腔菌(M.arachidicola)和斐济球腔菌(M.fijiensis);壳针孢属(Phaeosphaeria)菌种,例如颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum);核腔菌属(Pyrenophora)菌种,例如圆核腔菌(Pyrenophora teres)、偃麦草核腔菌(Pyrenophora tritici repentis);柱隔孢属(Ramularia)菌种,例如辛加柱隔孢(Ramularia collo-cygni)、白斑柱隔孢(Ramulariaareola);喙孢属(Rhynchosporium)菌种,例如黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis);针孢属(Septoria)菌种,例如芹菜小壳针孢(Septoria apii)、番茄壳针孢(Septorialycopersii);核瑚菌属(Typhula)菌种,例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata);黑星菌属(Venturia)菌种,例如苹果黑星病菌(Venturia inaequalis);
由下述病原体引起的根和茎的病害:例如,伏革菌属(Corticium)菌种,例如禾伏革菌(Corticium graminearum);镰孢属(Fusarium)菌种,例如尖镰孢(Fusariumoxysporum);顶囊壳属(Gaeumannomyces)菌种,例如禾顶囊壳(Gaeumannomycesgraminis);丝核菌属(Rhizoctonia)菌种,例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani);例如由稻帚枝杆孢(Sarocladium oryzae)引起的帚枝杆孢属(Sarocladium)病害;由例如稻腐小核菌(Sclerotium oryzae)引起的小核菌属(Sclerotium)病害;Tapesia属,例如Tapesiaacuformis;根串珠霉属(Thielaviopsis)菌种,例如根串珠霉(Thielaviopsis basicola);
由下述病原体引起的肉穗花序或散穗花序病害(包括玉米穗轴):例如,链格孢属(Alternaria)菌种,例如链格孢属(Alternaria spp.);曲霉属(Aspergillus)菌种,例如黄曲霉(Aspergillus flavus);枝孢属(Cladosporium)菌种,例如芽枝状枝孢(Cladosporiumcladosporioides);麦角菌属(Claviceps)菌种,例如麦角菌(Claviceps purpurea);镰孢属(Fusarium)菌种,例如黄色镰孢(Fusarium culmorum);赤霉属(Gibberella)菌种,例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae);小画线壳属(Monographella)菌种,例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis);针孢属(Septoria)属,例如颖枯壳多孢(Septoria nodorum);
由黑粉菌引起的病害,例如,轴黑粉菌属(Sphacelotheca)菌种,例如丝孢堆黑粉菌(Sphacelotheca reiliana);腥黑粉菌属(Tilletia)菌种,例如小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)、小麦矮腥黑粉菌(T.controversa);条黑粉菌属(Urocystis)菌种,例如隐条黑粉菌(Urocystis occulta);黑粉菌属(Ustilago)菌种,例如裸黑粉菌(Ustilagonuda)、小麦散黑粉菌(U.nuda tritici);
由下列病原体导致的果实腐烂:例如曲霉属(Aspergillus)菌种,例如黄曲霉(Aspergillus flavus);葡萄孢属(Botrytis)菌种,例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea);青霉属(Penicillium)菌种,例如扩展青霉(Penicillium expansum)和产紫青霉(P.purpurogenum);核盘菌属(Sclerotinia)菌种,例如核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum);轮枝孢属(Verticilium)菌种,例如黑白轮枝菌(Verticiliumalboatrum);
由下述病原体引起的种子腐烂的和土壤传播的腐烂、发霉、萎蔫、腐坏和立枯病:例如,链格孢属(Alternaria)菌种,例如芸薹链格孢(Alternaria brassicicola);丝囊霉属(Aphanomyces)菌种,例如根腐丝囊霉(Aphanomyces euteiches);壳二孢属(Ascochyta)菌种,例如兵豆壳二孢(Ascochyta lentis);曲霉属(Aspergillus)菌种,例如黄曲霉(Aspergillus flavus);枝孢属(Cladosporium)菌种,例如草本枝孢(Cladosporiumherbarum);旋孢腔菌属(Cochliobolus)菌种,例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式:德氏霉属,平脐蠕孢属(Bipolaris)同义词:长蠕孢菌(Helminthosporium));炭疽菌属(Colletotrichum)菌种,例如毛核炭疽菌(Colletotrichum coccodes);镰孢属(Fusarium)菌种,例如黄色镰孢(Fusariumculmorum);赤霉属(Gibberella)菌种,例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae);壳球孢属(Macrophomina)菌种,例如菜豆壳球孢(Macrophomina phaseolina);小画线壳属,例如雪腐小画线壳;青霉属,例如扩展青霉;茎点霉属(Phoma)菌种,例如黑胫茎点霉(Phomalingam);拟茎点霉属(Phomopsis)菌种,例如大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae);疫霉属(Phytophthora)菌种,例如恶疫霉(Phytophthora cactorum);核腔菌属(Pyrenophora)菌种,例如麦类核腔菌(Pyrenophora graminea);梨孢属(Pyricularia)菌种,例如稻梨孢(Pyricularia oryzae);腐霉属(Pythium)菌种,例如终极腐霉(Pythium ultimum);丝核菌属(Rhizoctonia)菌种,例如立枯丝核菌;根霉菌属(Rhizopus)菌种,例如稻根霉菌(Rhizopus oryzae);小核菌属(Sclerotium)菌种,例如齐整小核菌(Sclerotiumrolfsii);壳针孢属(Septoria)菌种,例如颖枯壳针孢(Septoria nodorum);核瑚菌属(Typhula)菌种,例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata);轮枝孢菌属(Verticillium)菌种,例如大丽花轮枝孢(Verticillium dahliae);
由下述病原体引起的癌性病害、菌瘿和扫帚病(witches’broom):例如丛赤壳属(Nectria)菌种,例如仁果干癌丛赤壳菌(Nectria galligena);
由下述病原体引起的萎缩病害:例如链核盘菌属(Monilinia)菌种,例如核果链核盘菌(Monilinia laxa);
由下述病原体引起的叶孢病和卷叶病:例如外担菌属(Exobasidium)菌种,例如坏损外担菌(Exobasidium vexans);
外囊菌属(Taphrina)菌种,例如畸形外囊菌(Taphrina deformans);
由下述病原体引起的木本植物退化病害:例如由根霉格孢菌(Phaeomoniellachlamydospora)、鸡腿蘑丝孢(Phaeoacremonium aleophilum)和地中海孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)引起的依科病(Esca);例如由葡萄藤顶枯菌(Eutypa lata)引起的葡萄顶枯病(Eutypa dyeback);例如由狭长孢灵芝(Ganoderma boninense)引起的灵芝属(Ganoderma)病害;例如由木硬孔菌(Rigidoporus lignosus)引起的硬孔菌属(Rigidoporus)病害;
由下述病原体引起的花和种子的病害:例如,葡萄孢属(Botrytis)菌种,例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea);
由下述病原体引起的植物块茎的病害:例如,丝核菌属(Rhizoctonia)菌种,例如立枯丝核菌;长蠕孢菌属(Helminthosporium)菌种,例如茄病长蠕孢(Helminthosporiumsolani);
由下述病原体引起的根肿病害:例如,根肿菌属(Plasmodiophora)菌种,例如芸苔根肿菌(Plamodiophora brassicae);
由下述细菌病原体引起的病害:例如,黄单胞菌属(Xanthomonas)菌种,例如稻黄单胞菌白叶枯变种(Xanthomonas campestris pv.oryzae);假单胞菌属(Pseudomonas)菌种,例如丁香假单胞菌(Pseudomonas syringae pv.lachrymans);欧文氏菌属(Erwinia)菌种,例如噬淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)。
可优选防治下列大豆病害:
由下述病原体引起的叶、茎、荚和种子的真菌病害:例如,链格孢叶斑病(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Colletotrichum gloeosporoidesdematium var.truncatum)、褐斑病(大豆褐纹壳针孢(Septoria glycines))、大豆叶斑病和叶枯病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、笄霉属叶枯病(choanephora leaf blight)(漏斗弃霉(Choanephora infundibulifera trispora)(同义词))、疏毛核菌霉属叶斑病(dactuliophora leaf spot)(Dactuliophora glycines)、大豆霜霉病(东北霜霉(Peronospora manshurica))、德氏霉叶枯冰(drechslera blight)(Drechsleraglycini)、蛙眼病(frogeye leaf spot)(大豆尾孢(Cercospora sojina))、小光壳属叶斑病(leptosphaerulina leaf spot)(三叶草小光壳(Leptosphaerulina trifolii))、叶点霉属叶斑病(phyllostica leaf spot)(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))、荚和茎枯萎病(大豆拟茎点霉)、白粉病(powdery mildew)(叉丝壳属白花蛇舌草(Microsphaeradiffusa))、棘壳孢属叶斑病(pyrenochaeta leaf spot)(棘壳孢属糖胶(Pyrenochaetaglycines))、气生丝核菌(rhizoctonia aerial)、叶枯萎病及网状结构枯萎病(foliageand Web blight)(立枯丝核菌)、锈病(豆薯层绣菌(Phakopsora pachyrhizi)、山蚂蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae))、疮痂病(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines))、匍柄霉属叶枯病(stemphylium leaf blight)(匍柄霉(Stemphylium botryosum))、靶斑病(targetspot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola))。
由下述病原体引起的根部和茎部的真菌病害:例如,黑色根腐病(野百合丽赤壳菌(Calonectria crotalariae))、炭腐病(菜豆生壳球孢(Macrophomina phaseolina))、镰孢枯萎病或萎蔫、根腐以及荚和根颈腐烂病(尖镰孢(Fusarium oxysporum)、直喙镰孢(Fusarium orthoceras)、半裸镰孢(Fusarium semitectum)、木贼镰孢(Fusariumequiseti))、mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)、新赤壳属病(neocosmospora)(侵菅新赤壳(Neocosmopspora vasinfecta))、荚和茎枯萎病(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎腐败(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorumvar.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthora megasperma))、褐茎腐病(大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(pythium rot)(瓜果腐霉(Pythiumaphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythium myriotylum)、终极腐霉(Pythium ultimum))、丝核菌根腐病、茎腐病和立枯病(立枯丝核菌)、核盘菌茎腐病(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))、核盘菌白绢病(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉根腐病(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))。
也可以防治上述生物体的具有抗性的菌株。
三唑可用于植物病原真菌的治疗性或保护性/预防性防治。三唑可施用于种子、植物或植物部分、果实或植物生长于其中的土壤。
根据本发明,可处理所有植物和植物部分。植物意指所有的植物及植物种群,如需要的和不需要的野生植物、栽培种或植物品种(不管是否受植物品种或植物育种者权利的保护)。栽培种或植物品种可以是通过常规繁殖法和育种法(其可由一种或多种生物技术方法如通过使用双单倍体、原生质体融合、随机诱变和定向诱变、分子或遗传标记物辅助或补充)或通过生物工程和基因工程的方法而获得的植物。植物部分意指植物的所有地上和地下部分和器官如芽、叶、花和根,其中可列举的为例如叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子、以及根、球茎和根茎。作物以及无性与有性繁殖材料,例如插枝、球茎、根茎、分蘖和种子也属于植物部分。
可处理植物和/或植物部分一次或超过一次,如2次、3次、4次、5次或6次。两次处理之间的时间间隔可根据农业需要进行选择。
可依照本发明处理的植物包括以下主要作物植物:玉米、大豆、紫花苜蓿、棉花、向日葵、芸苔油籽如甘蓝型油菜(如加拿大油菜、油菜籽)、芸苔(Brassica rapa)、芥菜型油菜(B.juncea)(如(田野)芥菜)和伊索比亚芥菜(Brassica carinata)、棕榈科属种(Arecaceae sp.)(例如油棕、椰子)、稻、小麦、糖用甜菜、甘蔗、燕麦、黑麦、大麦、粟和高粱、黑小麦、亚麻、坚果、葡萄和藤本植物以及来自多种植物分类群的果实和蔬菜,例如蔷薇科属种(Rosaceae sp.)(例如仁果,如苹果和梨;以及核果,如杏、樱桃、扁桃、李子和桃;和浆果,如草莓、树莓、红茶藨子和黑茶藨子以及醋栗)、茶藨子科属种(Ribesioidae sp.)、胡桃科属种(Juglandaceae sp.)、桦木科属种(Betulaceae sp.)、漆树科属种(Anacardiaceaesp.)、壳斗科属种(Fagaceae sp.)、桑科属种(Moraceae sp.)、木犀科属种(Oleaceae sp.)(如橄榄树)、猕猴桃科属种(Actinidaceae sp.)、樟科属种(Lauraceae sp.)(例如鳄梨、肉桂、樟脑)、芭蕉科属种(Musaceae sp.)(例如香蕉树和香蕉种植园)、茜草科属种(Rubiaceae sp.)(例如咖啡)、山茶科属种(Theaceae sp.)(例如茶树)、梧桐科属种(Sterculiceae sp.)、芸香科属种(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙子、柑橘和葡萄柚)、茄科属种(Solanaceae sp.)(例如番茄、马铃薯、胡椒、辣椒、茄子、烟草)、百合科属种(Liliaceae sp.)、菊科属种(Compositiae sp.)(例如莴苣、洋蓟和菊苣——包括根菊苣、苦苣或普通菊苣)、伞形科属种(Umbelliferae sp.)(例如胡萝卜、西芹、芹菜和块根芹)、葫芦科属种(Cucurbitaceae sp.)(例如黄瓜--包括小黄瓜、南瓜、西瓜、葫芦类和甜瓜类)、葱科属种(Alliaceae sp.)(例如韭葱类和洋葱类)、十字花科属种(Cruciferae sp.)(例如白球甘蓝、红球甘蓝、椰菜、花椰菜、抱子甘蓝、小白菜、球茎甘蓝、萝卜、辣根、水芹和大白菜)、豆科属种(Leguminosae sp.)(例如花生、豌豆类、扁豆类和菜豆类--如菜豆(commonbeans)和蚕豆(broad beans))、藜科属种(Chenopodiaceae sp.)(例如瑞士甜菜(Swisschard)、饲用甜菜、菠菜、甜菜根)、亚麻科属种(Linaceae sp.)(如大麻)、大麻科属种(Cannabeacea sp.)(例如大麻)、锦葵科属种(Malvaceae sp.)(例如黄秋葵、可可)、罂粟科属种(Papaveraceae)(例如罂粟)、天门冬科(Asparagaceae)(例如芦笋);园艺和森林中的有用植物和观赏植物,如草皮、草地、草坪和甜叶菊(Stevia rebaudiana);以及所述植物各自的转基因品种。
优选玉米、谷物(如小麦、黑麦、水稻、大麦、燕麦、小米和小黑麦)和油籽。特别优选油籽,优选芸苔油籽如甘蓝型油菜(例如加拿大油菜、油菜籽)。其他特别优选的是谷物,优选小麦。
本发明进一步涉及丙硫菌唑的上述用途,其中所述植物为转基因植物。
遗传修饰生物为例如植物或种子。遗传修饰植物为具有稳定整合了编码特定蛋白质的特定异源基因的基因组的植物。此处,“异源基因”理解为意指赋予基因转移植物新的农业特性的基因,或提高经修饰的植物的农业品质的基因。
正如上面已提到的,根据本发明,可处理所有植物和植物部分。在一个优选的实施方案中,处理野生植物种和植物栽培种,或通过常规的生物育种方法例如杂交或原生质融合获得的那些。在其他优选的实施方案中,处理通过基因工程法,如果合适,与常规方法组合获得的转基因植物或植物栽培种(遗传修饰生物)及其部分。术语“植物”、“植物的部分”和“植物部分”在上文中已解释。特别优选根据本发明处理分别市售可得或已在使用中的植物或植物栽培种。
根据本发明,待处理的优选的转基因植物或植物栽培种(通过基因工程获得)包括借助遗传修饰接受赋予这些植物特别有利和有用特性的遗传物质的所有植物。这种特性的实例是植物生长更好、对高温或低温的耐受性增加、对干旱或水涝或土壤含盐量的耐受性增加、开花能力提高、采收更早、加速成熟、采收收率更高、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、改善采收产品的储存稳定性和/或加工性。这些特性的其他和特别强调的实例是植物对动物和微生物害虫的更好的防御,例如防御昆虫、螨虫、植物病原真菌、细菌和/病毒,以及植物对特定的除草剂活性化合物的耐受性增加。可提及的转基因植物的实例为重要的作物植物,如谷物(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、棉花、油菜以及水果植物(果实为苹果、梨、柑橘类水果和葡萄),以及特别强调玉米、大豆、马铃薯、棉花和油菜。强调的“特性”特别是植物通过在其体内形成毒素——特别是那些通过苏云金芽孢杆菌(例如通过基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其组合)的遗传物质形成于植物体内的毒素——增强植物对昆虫的防御(下文称为“Bt植物”)。还特别强调的特性是植物对特定除草剂活性化合物——如咪唑啉酮类、磺脲类、草甘膦或草丁膦(例如“PAT基因”)——的耐受性增加。赋予这种所讨论的所需特性的基因还可以彼此结合存在于转基因植物中。可提及的“Bt植物”的实例可为玉米品种、棉花品种、大豆品种以及马铃薯品种,其以以下商品名出售:YIELD(例如玉米、棉花、大豆)、(例如玉米)、(例如玉米)、(棉花)、(棉花)和(马铃薯)。可提及的除草剂耐受植物的实例为玉米品种、棉花品种和大豆品种,其以以下商品名出售:Roundup(耐受草甘膦,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty(耐受草丁膦,例如油菜)、(耐受咪唑啉酮)和(耐受磺酰脲,例如玉米)。可提及的除草剂抗性植物(用常规除草剂耐受性方式培育的植物)包括名为(例如玉米)的市售品种。当然,这些说明也适用于具有这些基因特性或仍然有待开发的基因特性的植物栽培种,上述植物栽培种今后将被开发和/或市场化。
本发明丙硫菌唑的使用也增加植物抵抗非生物胁迫的抗性。
本发明的非生物胁迫的非限制性实例包括干旱、低温暴露、热暴露、渗透应激、洪水、增加的土壤盐渍度、增加的矿物暴露、臭氧暴露、强光暴露(high light exposure)、UV光暴露(UV light exposure)、氮养分的有限利用、磷养分的有限利用、避阴。
本发明也涉及用丙硫菌唑处理植物或植物部分或种子的方法,用于诱导植物中的宿主防御反应。
因此,本发明优选涉及处理植物或植物部分或种子的方法,用于诱导系统获得抗性(SAR)。
因此,本发明更优选涉及处理植物或植物部分或种子的方法,用于诱导植物中的水杨酸(SA)累积。
因此,本发明更优选涉及处理植物或植物部分或种子的方法,用于诱导植物中的防御基因的表达。
本发明还涉及诱导植物中的宿主防御反应的方法,其中植物或植物部分或种子用丙硫菌唑处理。
本发明优选涉及诱导植物中的系统获得抗性(SAR)的方法,其中植物或植物部分或种子用丙硫菌唑处理。
本发明优选涉及诱导植物中的水杨酸(SA)累积的方法,其中植物或植物部分或种子用丙硫菌唑处理。
本发明优选涉及诱导植物中的防御基因表达的方法,其中植物或植物部分或种子用丙硫菌唑处理。
对于本发明的用途,丙硫菌唑可作为单独的农用化学活性化合物或与至少一种其他农用化学活性化合物结合使用。
本发明还涉及丙硫菌唑的上述用途,其中丙硫菌唑与至少一种其他的农用化学活性化合物结合使用。
在本文中,农用化学活性化合物应理解为意指通常用于或可用于处理植物的所有物质。可提到的作为优选的物质为杀真菌剂、杀细菌剂、杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀螺剂、安全剂、植物生长调节剂和植物营养素以及生物防治剂。
可提到的杀真菌剂的实例为:
第1组:
麦角固醇生物合成抑制剂,例如(1.1)杀螟丹(aldimorph)、(1.2)氧环唑(azaconazole)、(1.3)联苯三唑醇(bitertanol)、(1.4)糠菌唑(bromuconazole)、(1.5)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.6)苄氟三唑醇(diclobutrazole)、(1.7)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.8)烯唑醇(diniconazole)、(1.9)高效烯唑醇-M(diniconazole-M)、(1.10)十二环吗啉(dodemorph)、(1.11)十二环吗啉乙酸盐(dodemorph acetate)、(1.12)氟环唑(epoxiconazole)、(1.13)乙环唑(etaconazole)、(1.14)氯苯嘧啶醇(fenarimol)、(1.15)腈氰唑(fenbuconazole)、(1.16)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.17)苯锈啶(fenpropidin)、(1.18)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.19)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.20)抑嘧醇(flurprimidol)、(1.21)氟硅唑(flusilazole)、(1.22)粉唑醇(flutriafol)、(1.23)呋菌唑(furconazole)、(1.24)顺呋醚唑(furconazole-cis)、(1.25)己唑醇(hexaconazole)、(1.26)抑霉唑(imazalil)、(1.27)抑霉唑硫酸盐(imazalilsulfate)、(1.28)亚胺唑(imibenconazole)、(1.29)种菌唑(ipconazole)、(1.30)叶菌唑(metconazole)、(1.31)腈菌唑(myclobutanil)、(1.32)萘替芬(naftifine)、(1.33)氟苯嘧啶醇(nuarimol)、(1.34)噁咪唑(oxpoconazole)、(1.35)多效唑(paclobutrazol)、(1.36)稻瘟酯(pefurazoate)、(1.37)戊菌唑(penconazole)、(1.38)粉病灵(piperalin)、(1.39)咪酰胺(prochloraz)、(1.40)丙环唑(propiconazole)、(1.41)丙硫菌唑(prothioconazole)(1.42)稗草丹(pyributicarb)、(1.43)啶斑肟(pyrifenox)、(1.44)唑喹菌酮(quinconazole)、(1.45)硅氟唑(simeconazole)、(1.46)螺环菌胺(spirox胺)、(1.47)戊唑醇(tebuconazole)、(1.48)特比萘芬(terbinafine)、(1.49)四氟醚唑(tetraconazole)、(1.50)三唑酮(triadimefon)、(1.51)三唑醇(triadimenol)、(1.52)十三吗啉(tridemorph)、(1.53)氟菌唑(triflumizole)、(1.54)嗪氨灵(triforine)、(1.55)灭菌唑(triticonazole)、(1.56)烯效唑(uniconazole)、(1.57)烯效唑-P(uniconazole-p)、(1.58)烯霜苄唑(viniconazole)、(1.59)伏立康唑(voriconazole)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基酰亚胺基甲酰胺、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}亚氨甲酰胺、(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]1H-咪唑-1-硫代甲酸酯、(1.65)氯啶菌酯(Pyrisoxazole);
第2组:
呼吸链的复合物I或II的抑制剂,例如(2.1)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.2)啶酰菌胺(boscalid)、(2.3)萎锈灵(carboxin)、(2.4)氟嘧菌胺(diflumetorim)、(2.5)甲呋酰胺(fenfuram)、(2.6)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.7)氟酰胺(flutolanil)、(2.8)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.9)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.10)拌种胺(furmecyclox)、(2.11)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS与反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.12)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR)、(2.13)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映异构体1R,4S,9S)、(2.14)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映异构体1S,4R,9R)、(2.15)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.16)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1R,4S,9R)、(2.17)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1S,4R,9S)、(2.18)灭锈胺(mepronil)、(2.19)氧化萎锈灵(oxycarboxin)、(2.20)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.21)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.22)环丙吡环菌胺(sedaxane)、(2.23)噻氟菌胺(thifluzamide)、(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.29)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-甲醇萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.33)1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.39)1,3,5-三甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.40)1,3,5-三甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.41)麦锈灵(benodanil)、(2.42)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、(2.43)N-[1-(4-异丙氧-2-甲苯基)-2-甲基-1-氧丙烷-2-基]-3-甲基噻吩-2-甲酰胺;
第3组:
呼吸链的复合物III的抑制剂,例如(3.1)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.2)吲唑磺菌胺(amisulbrom)、(3.3)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.4)氰霜唑(cyazofamid)、(3.5)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.6)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.7)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.8)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.9)噁唑酮菌(famoxadone)、(3.10)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.11)菌螨酯(fenoxystrobin)、(3.12)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.13)醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.14)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.15)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.16)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.17)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.18)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.19)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.20)吡菌苯威(pyribencarb)、(3.21)氯啶菌酯(triclopyricarb)、(3.22)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧}苯基)-2-(乙氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧]甲基}苯基)乙酰胺、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧}苯基)亚乙基]氨基}氧)甲基]苯基}-2-(乙氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.27)Fenaminostrobin、(3.28)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧]甲基}苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.29)(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(3.30)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰胺基-2-羟基苯甲酰胺、(3.31)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺;
第4组:
有丝分裂和细胞分裂抑制剂,例如(4.1)苯菌灵(benomyl)、(4.2)多菌灵(carbendazim)、(4.3)氯苯咪唑(chlorfenazole)、(4.4)乙霉威(diethofencarb)、(4.5)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.6)氟吡菌胺(fluopicolide)、(4.7)麦穗宁(fuberidazole)、(4.8)戊菌隆(pencycuron)、(4.9)噻菌灵(thiabendazole)、(4.10)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.11)硫菌灵(thiophanate)、(4.12)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪;
第5组:
能具有多位点作用的化合物,例如(5.1)波尔多混合物(bordeaux mixture)、(5.2)敌菌丹(captafol)、(5.3)克菌丹(captan)、(5.4)百菌清(chlorothalonil)、(5.5)氢氧化铜(copper hydroxide)、(5.6)环烷酸铜(copper naphthenate)、(5.7)氧化铜(copperoxide)、(5.8)氧氯化铜(copper oxychloride)、(5.9)硫酸铜(2+)(copper(2+)sulfate)、(5.10)苯氟磺胺(dichlofluanid)、(5.11)二氰蒽醌(dithianon)、(5.12)多果定(dodine)、(5.13)多果定游离碱(dodine free base)、(5.14)福美铁(ferbam)、(5.15)氟灭菌丹(fluorofolpet)、(5.16)灭菌丹(folpet)、(5.17)双胍辛盐(guazatine)、(5.18)双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、(5.19)双胍辛胺(iminoctadine)、(5.20)双胍辛胺苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、(5.21)双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine triacetate)、(5.22)代森锰铜(mancopper)、(5.23)代森锰锌(mancozeb)、(5.24)代森锰(maneb)、(5.25)代森联(metiram)、(5.26)代森联锌(metiram zinc)、(5.27)喹啉铜(oxine-copper)、(5.28)丙烷脒(propamidine)、(5.29)丙森锌(propineb)、(5.30)硫和硫制剂包括多硫化钙、(5.31)福美双(thiram)、(5.32)甲苯磺菌胺(tolylfluanid)、(5.33)代森锌(zineb)、(5.34)福美锌(ziram)、(5.35)敌菌灵(anilazine);
第6组:
能够诱导宿主防御的化合物,例如(6.1)阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-甲基)、(6.2)异噻菌胺(isotianil)、(6.3)膦酸酯(phosphonate)、(6.4)三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、(6.5)烯丙苯噻唑(probenazole)、(6.6)糖精(saccharine)、(6.7)噻酰菌胺(tiadinil)、(6.8)2,6-二氯异烟酸酸及其衍生物、(6.9)3,5-二氯邻氨基苯甲酸及其衍生物、(6.10)β-氨基丁酸及其衍生物、(6.10)昆布多糖(laminarin)、(6.11)β-葡聚糖、(6.12)heptamaloxyloglucan、(6.13)鼠李糖脂(rhamnolipids)、(6.14)甲壳素或甲壳素片段(chitin or chitin fragments)、(6.15)脂质几丁寡糖(lipochitooligosaccharides)、(6.16)发卡蛋白(harpin protein)、(6.17)腐殖酸(humicacids)、(6.18)木质素片段(lignin fragments)及其衍生物;优选(6.1)阿拉酸式苯-S-甲基、(6.2)异噻菌胺、(6.5)烯丙苯噻唑、(6.7)噻酰菌胺、(6.10)昆布多糖;
第7组:
氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂,例如(7.1)胺扑灭(andoprim)、(7.2)灭瘟素(blasticidin-S)、(7.3)嘧菌环胺(cyprodinil)、(7.4)春雷霉素(kasugamycin)、(7.5)盐酸春雷霉素水合物(kasugamycin hydrochloride hydrate)、(7.6)嘧菌胺(mepanipyrim)、(7.7)嘧霉胺(pyrimethanil)、(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(7.9)土霉素(oxytetracycline)、(7.10)链霉素(streptomycin);
第8组:
ATP生成抑制剂,例如(8.1)三苯基乙酸锡(fentin acetate)、(8.2)三苯基氯化锡(fentin chloride)、(8.3)毒菌锡(fentin hydroxide)、(8.4)硅噻菌胺(silthiofam);
第9组:
细胞壁合成抑制剂,例如(9.1)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.2)烯酰吗啉(dimethomorph)、(9.3)氟吗啉(flumorph)、(9.4)异丙菌胺(iprovalicarb)、(9.5)双炔酰菌胺(mandipropamid)、(9.6)多抗霉素(polyoxins)、(9.7)保粒霉素(polyoxorim)、(9.8)有效霉素A(validamycin A)、(9.9)缬菌胺(valifenalate)、(9.10)多抗霉素B(polyoxinB);
第10组:
脂质和膜合成抑制剂,例如(10.1)联苯、(10.2)地茂散(chloroneb)、(10.3)氯硝胺(dicloran)、(10.4)敌瘟磷(edifenphos)、(10.5)土菌灵(etridiazole)、(10.6)3-碘代-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯(iodocarb)、(10.7)异稻瘟净(iprobenfos)、(10.8)稻瘟灵(isoprothiolane)、(10.9)霜霉威(propamocarb)、(10.10)霜霉威盐酸盐(propamocarbhydrochloride)、(10.11)硫菌威(prothiocarb)、(10.12)吡菌磷(pyrazophos)、(10.13)五氯硝基苯(quintozene)、(10.14)四氧硝基苯(tecnazene)、(10.15)甲基立枯磷(tolclofos-methyl);
第11组:
黑色素生物合成抑制剂,例如(11.1)环丙酰菌胺(capropamid)、(11.2)双氯氰菌胺(diclocymet)、(11.3)氰菌胺(fenoxanil)、(11.4)四氯苯酞(phthalid)、(11.5)咯喹酮(pyroquilon)、(11.6)三环唑(tricyclazole)(11.7)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁烷-2-基}氨基甲酸酯;
第12组:
核酸合成抑制剂,例如(12.1)苯霜灵(benalaxyl)、(12.2)高效苯霜灵(benalaxyl-M)(kiralaxyl)、(12.3)乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、(12.4)clozylacon、(12.5)二甲嘧酚(dimethirimol)、(12.6)乙嘧酚(ethirimol)、(12.7)呋霜灵(furalaxyl)、(12.8)噁霉灵(hymexazole)、(12.9)甲霜灵(metalaxyl)、(12.10)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(mefenoxam)、(12.11)呋酰胺(ofurace)、(12.12)噁霜灵(oxadixyl)、(12.13)喹菌酮(oxolinic acid)、(12.14)辛噻酮(octhilinone);
第13组:
信号转导抑制剂,例如(13.1)乙菌利(chlozolinate)、(13.2)拌种咯(fenpiclonil)、(13.3)咯菌腈(fludioxonil)、(13.4)异菌脲(iprodione)、(13.5)腐霉利(procymidone)、(13.6)苯氧喹啉(quinoxyfen)、(13.7)乙烯菌核利(vinclozolin)、(13.8)丙氧喹啉(proquinazid);
第14组:
能够作为解偶联剂的化合物,例如(14.1)乐杀螨(binapacryl)、(14.2)敌螨普(dinocap)、(14.3)嘧菌腙(ferimzone)、(14.4)氟啶胺(fluazinam)、(14.5)消螨多(meptyldinocap);
第15组:
其他化合物,例如(15.1)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.2)3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1,4,2-噻嗪-4-氧化物(bethoxazin)、(15.3)卡巴西霉素(capsimycin)、(15.4)香芹酮(carvone)、(15.5)灭螨猛(chinomethionat)、(15.6)甲氧苯唳菌(pyriofenone)(氯芬酮(chlazafenone))、(15.7)硫杂灵(cufraneb)、(15.8)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.9)霜脲氰(cymoxanil)、(15.10)啶酰菌胺(cyprosulfamide)、(15.11)棉隆(dazomet)、(15.12)咪菌威(debacarb)、(15.13)二氯芬(dichlorophen)、(15.14)哒菌清(diclomezine)、(15.15)野燕枯(difenzoquat)、(15.16)野燕枯甲基硫酸盐(difenzoquatmethylsulphate)、(15.17)二苯胺(diphenylamine)、(15.18)ecomate、(15.19)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(15.20)氟酰菌胺(flumetover)、(15.21)唑呋草(fluoroimide)、(15.22)磺菌胺(flusulfamide)、(15.23)氟噻菌灵(flutianil)、(15.24)三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、(15.25)三乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、(15.26)三乙膦酸钠((fosetyl-sodium)、(15.27)六氯苯(hexachlorobenzene)、(15.28)人间霉素(irumamycin)、(15.29)磺菌威(methasulphocarb)、(15.30)异硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)、(15.31)苯菌酮(metrafenone)、(15.32)灭粉霉素(mildiomycin)、(15.33)纳他霉素(natamycin)、(15.34)二甲基二硫代氨基甲酸镍(nickeldimethyldithiocarbamate)、(15.35)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.37)oxamocarb、(15.38)奥施康定(oxyfenthiin)、(15.39)五氯苯酚(pentachlorophenol)及盐、(15.40)苯氧司林(phenothrin)、(15.41)亚磷酸(phosphorousacid)及其盐、(15.42)霜霉威乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、(15.43)普罗帕诺欣钠(propanosine-sodium)、(15.44)吡吗啉(pyrimorph)、(15.45)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.46)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.47)硝吡咯菌素(pyrrolnitrine)、(15.48)特弗喹啉(tebufloquin)、(15.49)叶枯酞(tecloftalam)、(15.50)甲磺菌胺(tolnifanide)、(15.51)咪唑嗪(triazoxide)、(15.52)水杨菌胺(trichlamide)、(15.53)氰菌胺(zarilamid)、(15.54)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰基(isobutyryl)氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧-1,5-二氧壬-7-基2-甲基丙酸酯、(15.55)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.56)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.57)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.58)1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁烷-2-基1H-咪唑-1-甲酸酯、(15.59)2,3,5,6-四氯-4-(甲磺酰基)吡啶、(15.60)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、(15.61)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.64)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、(15.65)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-苯并吡喃-4-酮、(15.66)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.67)2-苯基苯酚和盐、(15.68)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.69)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二腈、(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、(15.72)5-氨基-1,3,4-噻重氮-2-硫醇、(15.73)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼、(15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.77)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚胺基甲酰胺、(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]丙酰胺、(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]丙酰胺、(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯烟酰胺、(15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、(15.83)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘代烟酰胺、(15.84)N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.85)N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.86)N'-{4-[(3-叔丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,3-噻唑-4-甲酰胺、(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺、(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯、(15.91)吩嗪-1-羧酸、(15.92)喹啉-8-醇、(15.93)喹啉-8-醇硫酸盐(2:1)、(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯、(15.95)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.96)N-(4'-氯二苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.97)N-(2',4'-二氯二苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.98)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.99)N-(2',5'-二氟二苯基-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.100)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.101)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.102)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)二苯基-2-基]烟酰胺、(15.103)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.104)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.105)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基二苯基-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.106)N-(4'-乙炔基二苯基-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.107)2-氯-N-(4'-乙炔基二苯基-2-基)烟酰胺、(15.108)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]烟酰胺、(15.109)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)二苯基-2-基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺、(15.110)5-氟-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.111)2-氯-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]烟酰胺、(15.112)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.113)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.114)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]烟酰胺、(15.115)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、(15.116)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲磺酰基)缬氨、(15.117)4-氧-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、(15.118)丁-3-炔-1-基{6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸酯、(15.119)4-氨基-5-氟嘧啶-2-ol(消旋形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.120)丙基3,4,5-三羟基苯甲酸酯、(15.121)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.122)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.123)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.124)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.125)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.126)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.127)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.128)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.129)5-(烷基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.130)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.131)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.132)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.133)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.134)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.135)5-(烷基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.136)5-(烷基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.137)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.138)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.139)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.140)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.141)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.142)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.143)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.144)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.145)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、(15.146)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.147)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.148)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.149)脱落酸、(15.150)3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-(2,4,6-三氯苯基)丙烷-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.151)N'-[5-溴-6-(2,3-二氢-1H-茚-2-基氧)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.152)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.153)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.154)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.155)N'-{5-溴-6-[(顺-4-异丙基环己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.156)N'-{5-溴-6-[(反-4-异丙基环己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.157)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.158)N-环丙基-N-(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.159)N-(2-叔丁基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.160)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.161)N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.162)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.163)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.164)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.165)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.166)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.167)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.168)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.169)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.170)N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.171)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.172)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.173)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.174)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.175)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.176)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代酰胺、(15.177)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.178)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.179)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.180)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.181)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺。
优选丙硫菌唑与下列杀真菌剂中的至少一种结合使用:
戊唑醇(tebuconazole)、氟环唑(epoxiconazole)、叶菌唑(metconazole)、环唑醇(cyproconazole)、丙环唑(propiconazole)、氟硅唑(flusilazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、咪鲜胺(prochloraz)、三唑醇(triadimenol)、戊菌隆(pencycuron)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、联苯吡菌胺(bixafen)、N-(5-氯-2-异丙基苯基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺,啶酰菌胺(boscalid)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、氯氟菌酰胺(fluxapyroxad)、螺环菌胺(spiroxamine)、苯菌酮(metrafenone)、甲氧苯唳菌(pyriofenone),苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、丙氧喹啉(proquinazid)、环氟菌胺(cyflufenamid)、嘧菌环胺(cyprodinil)、百菌清(chlorothalonil)、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-C']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮,肟菌酯(trifloxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、嘧菌酯(azoxystrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、多效唑(paclobutrazol)。
可提及的杀细菌剂的实例为:
溴硝醇(bronopol)、双氯酚(dichlorophen)、氯甲基吡啶(nitrapyrin)、二甲氨基二硫代甲酸镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、春雷霉素(kasugamycin)、辛噻酮(octhilinone)、呋喃羧酸(furancarboxylic acid)、土霉素(oxytetracyclin)、噻菌灵(probenazole)、链霉素(streptomycin)、叶枯酞(tecloftalam)、硫酸铜和其它铜制剂。
可提及的杀昆虫剂、杀螨虫剂和杀线虫剂的实例为:
(1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,例如:氨基甲酸酯类,如棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、涕灭砜威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、灭害威(aminocarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、必克虱(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除线威(cloethocarb)、敌蝇威(dimetilan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、威百亩(metam-sodium)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、猛杀威(promecarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、XMC和灭杀威(xylylcarb);或有机磷酸酯类,如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、谷硫磷(azinphos-methyl,-ethyl)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴苯烯磷(bromfenvinfos(-methyl))、特嘧硫磷(butathiofos)、硫线磷(cadusafos)、三硫磷(carbophenothion)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos(-methyl/-ethyl))、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、砜吸磷(demeton-S-methylsulphone)、氯亚胺硫磷(dialifos)、二嗪农(diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、地虫硫磷(fonofos)、安硫磷(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、碘硫磷(iodofenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、氯唑磷(isazofos)、异柳磷(isofenphos)、O-水杨酸异丙酯、噁唑啉(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、对硫磷(parathion(-methyl/-ethyl))、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、腈肟磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos(-methyl/-ethyl))、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、发硫磷(prothoate)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、pyridathion、喹硫磷(quinalphos)、硫线磷(sebufos)、治螟磷(sulfotep)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)、蚜灭多(vamidothion)和imicyafos。
(2)GABA门控氯离子通道拮抗剂,例如有机氯,如毒杀芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、γ-HCH、HCH、七氯(heptachlor)、林丹(lindane)和甲氧滴滴涕(methoxychlor);或fiprole(苯基吡唑),如乙酰虫腈(acetoprole)、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)、吡啶氟虫腈(pyriprole)和vaniliprole。
(3)钠通道调节剂/电压依赖性钠通道阻断剂,例如拟除虫菊酯(pyrethroid)类,如氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(d-顺-反,d-反)(allethrin(d-cis-trans,d-trans))、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、chlovaporthrin、顺-氯氰菊酯、顺-苄呋菊酯(cis-resmethrin)、顺-氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(α-、β-、θ-、ζ-)(cypermethrin(alpha-,beta-,theta-,zeta-))、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯(1R异构体)(empenthrin(1R isomer))、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、fubfenprox、γ-氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、咪炔菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(顺-、反-)、苯醚菊酯(1R反式异构体)(phenothrin(1R trans-isomer)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、protrifenbute、反灭虫菊(pyresmethrin)、苄呋菊酯、噻嗯菊酯(RU-15525)、氟硅菊酯(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(1R异构体)(tetramethrin(1Risomer))、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、溴氟菊酯(ZXI 8901)、除虫菊素(pyrethrins)(除虫菊(pyrethrum))、eflusilanat;滴滴涕(DDT);或甲氧滴滴涕(methoxychlor)。
(4)烟碱能乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂,例如氯烟碱基类(chloronicotinyls),如吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、imidaclothiz、烯啶虫胺(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、AKD 1022;或烟碱(nicotine)、杀虫磺(bensultap)、巴丹(cartap)、杀虫双(thiosultap-sodium)和thiocylam。
(5)变构的乙酰胆碱受体调节剂(激动剂),例如spinosyn类,例如多杀菌素(spinosad)和spinetoram。
(6)氯离子通道活化剂,例如mectin类/大环内酯类,如阿维菌素(abamectin)、埃玛菌素(emamectin)、埃玛菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、齐墩螨素(ivermectin)、lepimectin和milbemectin;或保幼激素类似物,例如烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、烯虫酯(methoprene)、保幼醚(epofenonane)、蒙六一九(triprene)、苯氧威(fenoxycarb);吡丙醚(pyriproxifen)和苯虫醚(diofenolan)。
(7)具有未知的或未明确的作用机理的活性成分,例如熏蒸剂类,如溴甲烷、三氯硝基甲烷和磺酰氟;选择性拒食剂,如冰晶石、吡蚜酮(pymetrozine)、pyrifluquinazon和氟啶虫酰胺(flonicamid);或螨虫生长抑制剂,如四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)、乙螨唑(etoxazole)。
(8)氧化磷酸化抑制剂类,ATP干扰剂类,例如丁醚脲(diafenthiuron);或有机锡化合物类,例如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)和苯丁锡(fenbutatin oxide);或炔螨特(propargite);三氯杀螨醇(tetradifon)。
(9)通过中断H质子梯度的氧化磷酸化的解偶联剂,例如虫螨腈(chlorfenapyr)、乐杀螨(binapacyrl)、消螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)和DNOC。
(10)昆虫肠膜的微生物干扰剂,例如苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)菌株。
(11)几丁质生物合成抑制剂,例如苯甲酰脲(benzoylurea)类,如双三氟虫脲(bistrifluron)、氟啶脲(chlorfluazuron)、除虫脲(diflubenzuron)、一氯定虫脲(fluazuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、氟苯脲(teflubenzuron)或杀铃脲(triflumuron)。
(12)噻嗪酮(buprofezine)。
(13)蜕皮干扰剂,例如,灭蝇胺(cyromazine)。
(14)蜕皮激素激动剂/干扰剂,例如,二酰基肼类,如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)和呋喃虫酰肼(Fufenozide(JS 118));或印楝素(azadirachtin)。
(15)章鱼胺能激动剂,例如双甲脒(amitraz)。
(16)位点III电子转移抑制剂/位点II电子转移抑制剂,例如伏蚁腙(hydramethylnon);灭螨醌(acequinocyl);fluacrypyrim;或丁氟螨酯(cyflumetofen)和苯腈吡螨酯(cyenopyrafen)。
(17)电子转移抑制剂,例如,选自METI杀螨剂类的位点I电子转移抑制剂,如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)和鱼藤酮(rotenone);或电压依赖性钠通道阻断剂,如茚虫威(indoxacarb)和氰氟虫腙(metaflumizone)。
(18)脂肪酸生物合成抑制剂,例如特窗酸衍生物类,如螺螨酯(spirodiclofen)和螺甲螨酯(spiromesifen);或特特拉姆酸(tetramic acids)衍生物类,如spirotetramat。
(19)具有未知作用机理的神经元抑制剂,例如bifenazate。
(20)兰诺定(Ryanodine)受体效应物,例如,二酰胺类,如氟虫酰胺(flubendiamide)、(R),(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二酰胺、氯虫酰胺(chlorantraniliprole(Rynaxypyr))或氰虫酰胺(Cyantraniliprole (Cyazypyr))。
(21)具有未知的作用机理的其它活性成分,例如amidoflumet、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、灭螨猛、杀虫脒(chlordimeform)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、clothiazoben、cycloprene、三氯杀螨醇(dicofol)、dicyclanil、fenoxacrim、fentrifanil、氟螨噻(flubenzimine)、嘧虫胺(flufenerim)、flutenzin、面红铃虫性诱剂(gossyplure)、japonilure、恶虫酮(metoxadiazone)、石油、油酸钾、啶虫丙醚(pyridalyl)、氟虫胺(sulfluramid)、杀螨好(tetrasul)、triarathene或verbutine;或者以下已知的活性化合物之一:4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮、4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(均已知于WO 2007/115644);4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO 2007/115646);4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(二者来自WO 2007/115643);4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(二者来自EP-A-0 539 588);[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氧-λ4-亚硫烷基氨腈、[1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧-λ4-亚硫烷基氨腈(二者来自WO 2007/149134)及其非对映异构体(A)和(B)
(还已知于WO 2007/149134)、[(6-三氟甲基吡啶-3-基)甲基](甲基)氧-λ4-亚硫烷基氨腈(已知于WO 2007/095229),或[1-(6-三氟甲基吡啶-3-基)乙基](甲基)氧-λ4-亚硫烷基氨腈(已知于WO 2007/149134)及其非对映异构体(C)和(D),即砜虫啶(Sulfoxaflor)(还已知于WO 2007/149134)
可提及的灭螺剂的实例为四聚乙醛(metaldehyde)和甲硫威(methiocarb)。
可提及的安全剂的实例为:
(1)杂环羧酸衍生物,例如二氯苯基吡唑啉-3-羧酸衍生物,如1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-4,5-二氢-1H-吡唑-3-羧酸、1-(2,4-二氯苯基)-4,5-二氢-5-甲基-1H-吡唑-3,5-二羧酸二乙酯(“吡唑解草酯”("mefenpyr-diethyl")),以及已知于WO91/07874的类似化合物;例如二氯苯基吡唑羧酸衍生物,如1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、1-(2,4-二氯苯基)-5-异丙基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、5-叔丁基-1-(2,4-二氯苯基)-1H-吡唑-3-羧酸乙酯以及已知于EP-A0333131和EP-A0269806的类似化合物;例如,1,5-二苯基吡唑-3-羧酸衍生物,如1-(2,4-二氯苯基)-5-苯基-1H-吡唑-3-羧酸乙酯、1-(2-氯苯基)-5-苯基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯以及已知于EP-A0268554的类似化合物;例如三唑羧酸衍生物,如解草唑、乙基解草唑以及已知于EP-A0174 562和EP-A0346620的类似化合物;例如2-异噁唑烷-3-羧酸衍生物,如5-(2,4-二氯苄基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-羧酸乙酯、5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-羧酸乙酯以及已知于WO 91/08202的类似化合物,或已知于WO 95/07897的5,5-二苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-羧酸、5,5-二苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-羧酸乙酯(“双苯噁唑酸”("isoxadifen-ethyl"))、5,5-二苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-羧酸丙酯、5-(4-氟苯基)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-羧酸乙酯。
(2)8-羟基喹啉的衍生物,例如(喹啉-8-基氧基)乙酸衍生物,如[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸庚-2-酯(“解草酯(cloquintocet-mexyl)”)、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸-4-甲基戊-2-酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸-4-(烯丙氧基)丁酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸-1-(烯丙氧基)丙-2-酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸乙酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸甲酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸烯丙酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸-2-{[亚丙基氨基]氧基}乙酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]乙酸-2-氧代丙酯以及已知于EP-A0086750、EP-A0094349、EP-A0191736或EP-A0492366的类似化合物;以及[(5-氯代喹啉-8-基)氧基]乙酸,及其水合物和盐,如锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐、铁盐、铵盐、季铵盐、锍盐或鏻盐,如已知于WO02/34048;例如[(5-氯喹啉-8-基)氧基]丙二酸酯类衍生物,如[(5-氯喹啉-8-基)氧基]丙二酸二乙酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]丙二酸二烯丙酯、[(5-氯喹啉-8-基)氧基]丙二酸甲基乙基酯以及类似的化合物,如已知于EP-A-0 582 198。
(3)经常作为出苗前安全剂(土壤活性安全剂)使用的二氯乙酰胺类,例如“烯丙酰草胺(dichlormid)”(N,N-二烯丙基-2,2-二氯乙酰胺)、“R-29148”(3-二氯乙酰基-2,2,5-三甲基-1,3-噁唑烷,Stauffer生产)、“R-28725”(3-二氯乙酰基-2,2,-二甲基-1,3-噁唑烷,Stauffer生产)、“解草酮(benoxacor)”(4-二氯乙酰基-3,4-二氢-3-甲基-2H-1,4-苯并噁嗪)、“PPG-1292”(N-烯丙基-N-[(1,3-二氧戊环-2-基)甲基]二氯乙酰胺,PPGIndustries生产)、“DKA-24”(N-烯丙基-N-[(烯丙基氨基羰基)甲基]二氯乙酰胺,Sagro-Chem生产)、“AD-67”或“MON 4660”(3-二氯乙酰基-1-氧杂-3-氮杂-螺[4,5]癸烷,由Nitrokemia和Monsanto生产)、“TI-35”(1-二氯乙酰基氮杂环庚烷,TRI Chemical RT生产)、“diclonon”(dicyclonon)或BASF的“BAS145138”或“LAB145138”(3-二氯乙酰基-2,5,5-三甲基-1,3-二氮杂双环[4.3.0]壬烷)、“解草噁唑(furilazol)”或“MON 13900”((RS)-3-二氯乙酰基-5-(2-呋喃基)-2,2-二甲基噁唑烷),及其(R)异构体。
(4)酰基磺酰胺类,例如式(II)的N-酰基磺酰胺及其盐(从WO97/45016中已知),
其中
R1代表(C1-C6)烷基,其为未取代的或被选自以下的取代基单取代至三取代:卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基;
R2代表卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3;
m为1或2;
或例如式(III)的4-(苯甲酰基氨磺酰基)苯甲酰胺或其盐(从WO99/16744中已知),
其中
R3、R4彼此独立地代表氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C6)环烷基,
R5代表卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基或(C1-C4)烷氧基,
n为1或2,
特别是式(III)的化合物,其中
R3=环丙基,R4=氢且Rn 5=2-OMe,(“cyprosulfamide”),
R3=环丙基,R4=氢且Rn 5=5-Cl-2-OMe,
R3=乙基,R4=氢且Rn 5=2-OMe,
R3=异丙基,R4=氢且Rn 5=5-Cl-2-OMe,
R3=异丙基,R4=氢且Rn 5=2-OMe。
或例如式(IV)的苯甲酰基氨磺酰基苯基脲(从EP-A0365484中已知),
其中
R6、R7彼此独立地代表氢、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基,
R8代表卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3,
r为1或2;
特别是
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲,
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3,3-二甲基脲,
1-[4-(N-4,5-二甲基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲。
(5)羟基芳香族化合物和芳香族-脂肪族羧酸衍生物,例如:3,4,5-三乙酰氧基苯甲酸乙酯、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸、3,5-二羟基苯甲酸、2,4-二羟基苯甲酸、4-氟-2-羟基苯甲酸、2-羟基肉桂酸、2,4-二氯肉桂酸(参见WO2004/084631、WO2005/015994、WO2005/016001)。
(6)1,2-二氢喹喔啉-2-酮,例如:1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮、1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-硫酮、1-(2-氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮盐酸盐、1-(2-甲基磺酰基氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮(参见WO 2005/112630)。
(7)二苯基甲氧基乙酸衍生物,例如(二苯基甲氧基)乙酸甲酯(参见CAS登记号41858-19-9)、(二苯基甲氧基)乙酸乙酯或(二苯基甲氧基)乙酸(参见WO 98/38856)。
(8)式(V)的化合物或其盐(从WO 98/27049中已知)
其中R9代表卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基,
R10代表氢或(C1-C4)烷基,
R10代表氢、在每种情况下为未取代的或单取代至三取代的(C1-C8)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基或芳基,其中取代基选自卤素和(C1-C8)烷氧基,
s为0、1或2。
(9)3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮,例如:1,2-二氢-4-羟基-1-乙基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号:219479-18-2)、1,2-二氢-4-羟基-1-甲基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号:95855-00-8)(参见WO 99/000020)。
(10)式(V1-a)和(V1-b)的化合物(从WO 2007/023719和WO 2007/023764中已知)
其中R12代表卤素、(C1-C4)烷基、甲氧基、硝基、氰基、CF3、OCF3,
Y、Z独立地代表O或S,
t为0、1、2、3或4,
R13代表(C1-C16)烷基,(C2-C6)烯基、芳基、苄基、卤代苄基,
R14代表氢或(C1-C6)烷基。
(11)氧基亚氨基化合物,其已知作为种子处理剂,例如“解草腈(oxabetrinil)”[(Z)-1,3-二氧戊环-2-基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈],“氟草肟(fluxofenim)”[1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟-1-乙酮-O-(1,3-二氧戊环-2-基甲基)肟],和解草胺腈(cyometrinil)”或“CGA-43089”[(Z)-氰基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈],其均已知作为黍/高粱的种子处理安全剂,用于抵抗异丙甲草胺的损害。
(12)异硫代苯并吡喃酮,例如[(3-氧代-1H-2-苯并硫代吡喃-4(3H)-亚基)甲氧基]乙酸甲酯(CAS登记号205121-04-6)以及已知于WO98/13361的类似化合物。
(13)“萘二甲酸酐”(1,8-萘二甲酸酐)的化合物,其已知为玉米的种子处理安全剂,用于抵抗硫代氨基甲酸盐除草剂的损害,“解草啶(fenclorim)”(4,6-二氯-2-苯基嘧啶),其已知为已播种稻抵抗丙草胺(pretilachlor)的种子处理安全剂,“解草胺(flurazole)”(2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-羧酸苯甲酯),其已知作为黍/高粱的种子处理安全剂,用于抵抗甲草胺(alachlor)和异丙甲草胺(metolachlor)的损害,AmericanCyanamid的“CL 304415”(CAS登记号31541-57-8)(American Cyanamid的4-羧基-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-乙酸),其已知作为玉米抗咪唑啉酮损害的安全剂,Nitrokemia的“MG191”(CAS登记号96420-72-3)(2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二氧戊环),其已知作为玉米的安全剂,Nitrokemia的“MG-838”(CAS登记号133993-74-5)(1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷-4-二硫代羧酸2-丙烯酯),“乙拌磷(disulfoton)”(S-2-乙基硫代乙基二硫代磷酸O,O-二乙酯),“增效磷(dietholate)”(O-苯基硫代磷酸O,O-二乙酯),“mephenate”(甲基氨基甲酸4-氯苯酯)。
(14)除具有除草活性外,还对作物例如稻具有安全剂作用的化合物,例如“哌草丹(dimepiperate)”或“MY-93”(S-1-甲基-1-苯基乙基哌啶-1-硫代羧酸酯),其已知作为稻的安全剂,抵抗禾草敌(molinate)损害,“杀草隆(daimuron)”或“SK 23”(1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-对甲苯基脲),其已知作为稻的安全剂,抵抗唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)损害,“苄草隆(cumyluron)”=“JC-940”[3-(2-氯苯基甲基)-1-(1-甲基-1-苯基乙基)脲](见JP-A-60087254),其已知作为稻的安全剂抵抗某些除草剂损害,“苯草酮(methoxyphenone)”或“NK 049”(3,3'-二甲基-4-甲氧基苯甲酮),其已知作为稻的安全剂抗某些除草剂损害,Kumiai的“CSB”(1-溴-4-(氯甲基磺酰基)苯)(CAS登记号54091-06-4),其已知作为稻的安全剂抵抗某些除草剂损害。
(15)主要用作除草剂但是对某些作物也具有安全剂活性的化合物,例如(2,4-二氯苯氧基)乙酸(2,4-D)、(4-氯苯氧基)乙酸、(R,S)-2-(4-氯-邻甲苯氧基)丙酸(2-甲-4-氯丙酸(mecoprop))、4-(2,4-二氯苯氧基)丁酸(2,4-DB)、(4-氯-邻甲苯氧基)乙酸(MCPA)、4-(4-氯-邻甲苯氧基)丁酸、4-(4-氯苯氧基)丁酸、3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麦草畏(dicamba))、3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸-1-(乙氧基羰基)乙酯(lactidichlor-ethyl)。
特别优选安全剂的实例为:二氯苯基吡唑啉-3-羧酸衍生物,例如1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-4,5-二氢-1H-吡唑-3-羧酸、1-(2,4-二氯苯基)-4,5-二氢-5-甲基-1H-吡唑-3,5-二羧酸二乙酯(“吡唑解草酯”),和已知于WO 91/07874的类似化合物。最优选安全剂的实例为吡唑解草酯。可提及的植物生长调节剂的实例为chlormequatchlorure、氯化氯胆碱和乙烯利。
可提及的植物营养素的实例为常规无机或有机肥料以为植物提供大量或微量营养素。
可提及的生物控治剂的实例为酵母菌和细菌,如梅奇酵母菌(Metschnikowiafructicola)或坚强芽孢杆菌(bacillus firmus)。
优选的杀真菌或杀虫活性化合物选自坚强芽孢杆菌(bacillus firmus)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、联苯吡菌胺(bixafen)、噻虫胺(clothianidin)、乙虫腈(ethiprole)、咪唑菌酮(fenamidone)、环酰菌胺(fenhexamid)、氟虫腈(fipronil)、氟虫酰胺(flubendiamide)、氟吡菌胺(fluopicolide)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、三乙膦酸铝(fosetyl-A1)、吡虫啉(imidacloprid)、缬霉威(iprovalicarb)、异噻菌胺(isotianil)、甲硫威(methiocarb)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(oryzastrobin)、戊菌隆(pencycuron)、氟唑菌苯胺(penflufen)、咪酰胺-氯化锰(prochloraz-manganese chloride)、霜霉威(propamocarb)、甲基代森锌(propineb)、嘧霉胺(pyrimethanil)、氯虫苯甲酰胺(rynaxypyr)、环丙吡环菌胺(sedaxane)、多杀菌素(spinosad)、螺环菌胺(spiroxamine)、噻虫啉(thiacloprid)、噻酰菌胺(tiadinil)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻氟唑菌(thifluzamide)、硫双威(thiodicarb)、肟菌酯(trifloxystrobin)和4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮。
本发明所用的丙硫菌唑通常以至少包括上述丙硫菌唑的组合物的形式施用。所述杀真菌组合物优选包括农业上可接受的添加剂、溶剂、载体、表面活性剂或填充剂。
本发明还涉及包含丙硫菌唑或丙硫菌唑与任选的至少一种其他农业化学活性化合物的结合物的组合物。优选地,所述组合物是包含农业上合适的载体或填充剂的杀真菌组合物。
根据本发明,载体应理解为意指天然或合成的有机或无机物质,其与活性成分混合或结合以获得更好的施用性,特别是施用至植物或植物部分或种子。所述载体——可以为固体或液体——通常是惰性的且应当适于在农业中使用。
适合的固体载体为:例如,铵盐和粉碎的天然矿物质,如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、硅镁土、蒙脱石或硅藻土,和粉碎的的合成矿物质,例如细分散的二氧化硅、氧化铝和天然或合成的硅酸盐、树脂、蜡、固体肥料、水、醇(特别是丁醇)、有机溶剂、矿物油和植物油及其衍生物。也可以使用这些载体的混合物。适用于颗粒剂的固体载体为:例如粉碎并分级的天然矿物质,如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石,以及无机和有机粉的合成颗粒,以及有机材料颗粒,如锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草秸秆。适合的乳化剂和/或发泡剂为:例如非离子和阴离子乳化剂,如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚,例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐、以及蛋白质水解产物。适合的分散剂为:例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
适合的液化气态填充剂或载体为在环境温度和大气压力下为气态的液体,例如气溶胶推进剂如丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
制剂中可使用增粘剂,如羧甲基纤维素以及粉末、颗粒和胶乳形式的天然和合成聚合物,例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯,或天然磷脂,如脑磷脂和卵磷脂,以及合成磷脂。其它可能的添加剂为矿物油和植物油。
如果所用填充剂为水,也可使用例如有机溶剂作为助溶剂。适合的液体溶剂主要为:芳族化合物,如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族化合物或氯化脂族烃,如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,如环己烷,或石蜡例如矿物油馏分、矿物油和植物油;醇,如丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜;以及水。
本发明所用的组合物可包含额外的其他组分,例如表面活性剂。适合的表面活性剂为具有离子或非离子特性的乳化剂、分散剂或润湿剂,或这些表面活性剂的混合物。其实例为聚丙烯酸盐、木素磺酸盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的缩聚物、取代的苯酚(优选烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基盐)、聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酯、以及含硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐化合物的衍生物。如果所述活性化合物之一和/或惰性载体之一不溶于水,并且当施用在水中进行时,需要存在表面活性剂。表面活性剂的比例为本发明组合物的5至40重量%。
可使用着色剂如无机颜料(例如氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝),和有机染料(如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料),以及微量营养物(如铁盐,锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐)。
如果适合,也可存在其他额外组分,例如保护胶体、粘合剂、胶粘剂、增稠剂、触变物质、渗透剂、稳定剂、螯合剂、络合形成剂。一般而言,所述活性化合物可与常规用于制剂的目的的任何固体或液体添加剂结合。
一般而言,本发明所用的组合物包含0.05重量%至99重量%、0.01重量%至98重量%、优选0.1重量%至95重量%、特别优选0.5重量%至90重量%的本发明所用的活性化合物或活性化合物结合物,非常特别优选10重量%至70重量%。
本发明所用的活性化合物组合物或结合物可以其自身使用或依靠其各自的物理和/或化学性质以其制剂或由其制备的使用形式使用,如气溶胶、胶囊悬浮剂、冷雾浓缩剂、暖雾浓缩剂、封囊颗粒剂、细颗粒剂、用于处理种子的流动浓缩剂、即用型溶液剂、粉剂、乳剂、水包油乳剂、油包水乳剂、大颗粒剂、微粒剂、油分散型粉剂、可与油混溶的流动浓缩剂、可与油混溶的液体、泡沫剂、糊剂、农药包衣型种子、悬浮浓缩剂、悬乳浓缩剂、可溶性浓缩剂、悬浮液、可湿性粉剂、可溶性粉剂、粉剂和颗粒剂、水溶性颗粒剂或片剂、用于种子处理的水溶性粉剂、可湿性粉剂、充满活性化合物的天然产品和合成物质、以及聚合物和包衣材料中的微胶囊剂以及冷雾和暖雾ULV制剂。
所提及的制剂可用本身已知的方法制备,例如通过将活性化合物或活性化合物结合物与至少一种添加剂混合。合适的添加剂是所有常规助剂,例如有机溶剂、填充剂、溶剂或稀释剂、固体载体和填料、表面活性剂(如佐剂、乳化剂、分散剂、保护胶体、润湿剂和增稠剂)、分散剂和/或粘合剂或固定剂、防腐剂、染料和颜料、消泡剂、无机和有机增稠剂、防水剂、如果合适还有干燥剂和UV稳定剂、赤霉素以及水和其他加工助剂。根据每种情况下待制备的剂型,可需要进一步加工步骤如湿磨粉碎、干磨粉碎或粒化。
这些制剂通常包括0.1重量%至95重量%的活性化合物,优选0.5重量%至90重量%的活性化合物。
本发明的活性化合物结合物可以其(市售)制剂或以由这些制剂作为与其他活性化合物的混合物而制备的使用形式而存在,所述其他活性化合物如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂或除草剂。也可为与肥料的混合物。
本发明用活性化合物结合物或组合物对植物和植物部分进行的处理使用常规处理方法通过如下方式直接进行或通过作用于其环境、生境或贮藏空间而进行:例如浸渍、喷雾、雾化、灌溉、蒸发、撒粉、弥雾(fogging)、撒播、发泡、涂布(painting)、撒布(spreading-on)、浇水(浇灌(drenching))、滴灌,并且在繁殖材料的情况下,特别是在种子的情况下,还可作为粉末剂用于干种子处理、溶液剂用于种子处理、水溶性粉末剂用于浆液处理、通过包以外皮、通过涂布一层或多层包衣等。优选通过浸渍、喷雾、雾化、灌溉、蒸发、除尘、弥雾、撒播、发泡、涂布、撒布、浇水(浇灌)和滴灌施用。
所述制剂的施用根据常规农业实践以适于其施用形式的方式进行。常规施用为例如用水稀释和用所得的喷雾液喷洒,在用油稀释之后施用,未经稀释直接施用,用载体颗粒剂拌种或土壤施用。
本发明组合物不仅包含即用型组合物——其可用适合的装置施用于植物或种子,而且包含市售浓缩剂——其在使用之前必须用水稀释。
根据本发明,取决于施用类型,施用率可在相对宽的范围内变化。活性成分的施用率为
●在处理植物或植物部分的情况下,例如叶子:0.1至10000g/ha、优选10至1000g/ha、更优选10至800g/ha、甚至更优选50至300g/ha(在通过浇水或浸渍进行施用的情况下,甚至可能降低施用率,特别是当使用惰性基质例如石棉或珍珠岩时);
●在处理种子的情况下:2至200g/100kg种子,优选3至150g/100kg种子,更优选2.5至50g/100kg种子,甚至更优选2.5至30g/100kg种子。
这些施用率仅作为实例而不限制本发明的目的。
在处理种子的情况下,优选施用率至少为2,5g/100kg种子,特别是为了诱导系统获得抗性(SAR)。
在处理植物或植物部分的情况下,优选施用率至少为50g/ha,特别是为了诱导系统获得抗性(SAR)。
通过以下实施例阐述本发明,但是本发明不限于此。
实施例
1.诱导油菜(oilseed rape)中的水杨酸累积
在玻璃房内的盆中培养油菜植物。用杀真菌剂组合物对四周龄植物进行喷雾。在喷雾之前、喷雾之后的次日、第3天和第7天,将单叶剪下并冷冻储存于液氮中用于水杨酸分析。使冷冻的叶子成粉末状,并在2-丙醇/水/浓HCl(2:1:0.002)的混合物中提取,最后通过HPLC-MS直接测定水杨酸水平,如Xiangqing Pan等(在Nature Protocols(2010),5(6),986-992中)所记载。
在杀真菌剂组合物喷雾前,未经处理的叶子中的水杨酸水平为~70nMol/kg鲜重。如表1所示,用包含丙硫菌唑的杀真菌剂组合物处理使得在处理后第1天叶子中水杨酸显著增加。杀真菌剂组合物例如使水杨酸水平增加至2,594nMol/kg鲜重。在第3天,水杨酸水平仍然显著增加,而在7天之后,水杨酸水平恢复至接近未处理的对照组水平。在使用非唑类杀真菌剂甲基代森锌(Propineb)(杀真菌剂组合物)以及三唑杀真菌剂戊唑醇(Tebuconazole)(杀真菌剂组合物)的比较实验中,没有观察到对经喷雾的油菜叶子中的水杨酸水平的显著影响。因此,令人惊讶的是,水杨酸诱导的效果是杀真菌剂丙硫菌唑所特有的。
已使用了以下杀真菌剂组合物:
A:1,0;丙硫菌唑+戊唑醇(相当于80g/ha+160g/ha的施用量)
B:1,2;丙硫菌唑+戊唑醇(相当于96g/ha+192g/ha的施用量)
C:丙硫菌唑(相当于125g/ha的施用量)
D:丙硫菌唑+戊唑醇(相当于125g/ha+125g/ha的施用量)
E:戊唑醇(相当于68g/ha的施用量)
F:丙硫菌唑+氟吡菌酰胺(相当于125g/ha+125g/ha的施用量)
G:安泰生;甲基代森锌(相当于70g/ha的施用量)
天数 | A | B | C | D | E | F | G |
0 | 60 | 60 | 77 | 77 | 68 | 77 | 77 |
1 | 1208 | 2565 | 2594 | 2016 | 146 | 1903 | 38 |
3 | 235 | 397 | 374 | 293 | 67 | 430 | 39 |
7 | 90 | 53 | 84 | 84 | 21 | 175 | 13 |
表1:以nMol/kg鲜重计的油菜叶子中水杨酸的浓度。示出了在用各杀真菌剂组合物喷雾之前(0天)以及喷雾之后1、3和7天时,4周龄油菜叶子中水杨酸(SA)的水平。
2.诱导经处理的种子小麦幼苗中的水杨酸累积
用杀真菌剂组合物处理小麦种子。1小时后,将种子放置于湿滤纸上,并让其在潮湿室中发芽。在第7天,第一叶子的长度为4cm,将其剪下并且冷冻储存于液氮中用于水杨酸分析。使冷冻的叶子成粉末状,并在2-丙醇/水/浓HCl(2:1:0.002)混合物中提取,最后通过HPLC-MS直接测定水杨酸水平,如Xiangqing Pan等(在Nature Protocols(2010),5(6),986-992中)所记载。
未经处理的植物叶子中的水杨酸水平为89±3nMol/kg鲜重。用包含丙硫菌唑的杀真菌剂组合物(相当于10g a.i./100kg种子的施用量)进行的种子处理使得在处理后第7天叶子中水杨酸的统计学上非常显著的增加,水杨酸水平增加至101±1nMol/kg鲜重。
正如所期望的,在种子处理后7天小麦叶子中水杨酸水平的相对增加低于在叶子经喷雾处理的油菜叶子中喷雾后1天的水杨酸水平的相对增加。如实施例1所示,水杨酸水平的提高只是暂时的,在用包含杀真菌剂组合物的丙硫菌唑处理之后的第1天达到极大值。在种子处理之后,应等待第一叶子的出现,因此1天后进行测量是不可能的,7天后可期望水杨酸的仅仅较小的提高。然而,7天后小麦叶子中水杨酸的提高是统计学上非常显著的。
3.诱导拟南芥(Arabidopsis thaliana)中的水杨酸和病原体反应通路
在规定的条件下使拟南芥植物在气候可控的生长室内的土壤中生长33天。对于处理,配制丙硫菌唑以在喷雾施用中产生相当于500g/ha的终浓度。以生物学重复对植物进行喷雾。用空白制剂对类似生长的植物的对照组进行相同地处理。在处理后3h和6h采收经处理的植物的地上组织,于液氮中冷冻并储存于-80℃以用于进一步处理。每个生物学重复(每次处理和时间点均为3)由一组10株植物组成。
根据制造商的建议使用Qiagen#75142的RNeasy Midi kit从每个样品中制备总RNA。然后使用Superscript II逆转录酶(Invitrogen)将所述RNA转录为cDNA。根据制造商的建议使用BioArrayRNA转录标记试剂盒(T7)(Enzo Life Sceinces#ENZ-42655-40)从所述cRNA中产生用于杂交的生物素标记的cRNA探针。随后将所述标记的cRNA探针杂交到Affymetrix GeneChip拟南芥ATH1基因组阵列上(Affymetrix GeneChipArabidopsis ATH1Genome Arrays)(cat.#900385)。
使用Affymetrix GeneChip系统(Affymetrix GeneChip System)对样品进行分析。使用Genedata Refiner Array、Genedata Analyst、RobiNA(Lohse et al.2012,Nucleic Acids Res)和MapMan(Usadel et al.2009,Plant Cell Environment)软件包对所得数据进行处理和分析。
所述分析显示,与各个对照组相比,在处理后3h有总数为380个的差异表达基因(238个上调基因和142个下调基因,>2倍的变化,p≤0.05),以及在处理后6h有总数为447个的差异表达基因(229个上调基因和148个下调基因,>2倍的变化,p≤0.05)。
对所得数据的深入分析表明,其中编码UDP-葡萄糖:水杨酸葡糖基转移酶的两个基因显著上调,已知所述两个基因被水杨酸(SA)上调(3h后At1g05680为3倍诱导;6h后为5.5倍诱导以及3h和6h后At2g43820为2.5倍诱导)。这些数据显示,在经丙硫菌唑处理的植物中的SA水平的增加。在处理后6h,观察到典型的植物防御基因的上调,例如At1g57630[含有Toll-白细胞介素-抗性结构域的蛋白]–3.4倍诱导,At1g66090[TIR-NBS类抗病蛋白]–2.4倍诱导,At3g59930[防卫素样蛋白206]–3倍诱导以及At4g36010[病程相关的甜蛋白(thaumatin)家族蛋白]–3.8倍诱导。这些数据表明用丙硫菌唑处理后拟南芥中防御相关反应的激活。
4、诱导拟南芥中的防御基因表达
使包含和PR1(病程相关蛋白1)基因(AT2G14610)的水杨酸反应性启动子序列连接的绿色荧光蛋白(GFP)的编码序列的拟南芥报告植株生长5天,然后用化合物喷雾。在喷雾后第3天,使用购自Leica Microsystems(Wetzlar,Germany)的MacroFluo仪器评估植物荧光。使用MetaMorph显微镜自动化&图像分析软件(MetaMorph Microscopy Automation&Image Analysis Software)(Molecular Devices,Sunnyvale,CA,United States)对荧光进行量化。
将经模拟处理的叶子中的背景荧光设定为1.00。水杨酸处理(300ppm)导致的相对荧光值为1.96(表2),证明了测试系统的有效性。用丙硫菌唑(300ppm)处理产生的相对荧光值为2.04,证明了丙硫菌唑对抗性基因表达的诱导与使用水杨酸进行的诱导在相同的量级上。然而,三唑杀真菌剂戊唑醇产生的相对荧光值为0.73,表明没有相同效果。
化合物 | 相对荧光 | 置信区间 |
模拟(背景) | 1.00 | 0.19 |
水杨酸(300ppm) | 1.96 | 0.35 |
丙硫菌唑(300ppm) | 2.04 | 0.46 |
戊唑醇(300ppm) | 0,73 | 0.37 |
表2:在表达PR1启动子后的GFP的拟南芥中的GFP的相对荧光;用化合物喷雾后3天。
Claims (21)
1.丙硫菌唑通过处理植物、植物部分或种子而用于诱导植物中的宿主防御反应的用途,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导植物中的水杨酸的累积,并且其中对植物、植物部分或种子的处理诱导抵抗植物致病病原体或害虫的抗性。
2.根据权利要求1所述的用途,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导抵抗植物病原真菌、卵菌、细菌、病毒、类病毒、类支原体生物体、原生动物、昆虫、螨虫或线虫的抗性。
3.根据权利要求1所述的用途,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导抵抗真菌病害的病原体的抗性。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的用途,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导局部或系统获得抗性。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的用途,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导系统获得抗性。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的用途,其中丙硫菌唑与至少一种其他农业化学活性化合物结合使用。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的用途,其中植物是选自谷物、大豆、稻、玉米、油料种子、豆、豌豆、花生、糖用甜菜、饲用甜菜、甜菜根、马铃薯和棉花的一种。
8.根据权利要求1至3中任一项所述的用途,其中植物是选自谷物、油菜、玉米的一种。
9.根据权利要求1至3中任一项所述的用途,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导抵抗非生物胁迫的抗性。
10.根据权利要求1至3中任一项所述的用途,其中将任选地与至少一种其他农业化学活性化合物结合的丙硫菌唑施用至植物、植物部分或种子。
11.根据权利要求1至3中任一项所述的用途,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导植物中的防御基因的表达。
12.用丙硫菌唑处理植物、植物部分或种子的方法,用于诱导植物中的宿主防御反应,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导植物中的水杨酸的累积,并且其中对植物、植物部分或种子的处理诱导抵抗植物致病病原体或害虫的抗性。
13.根据权利要求12所述的处理植物或植物部分或种子的方法,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导抵抗植物病原真菌、卵菌、细菌、病毒、类病毒、类支原体生物体、原生动物、昆虫、螨虫或线虫的抗性。
14.根据权利要求12所述的处理植物或植物部分或种子的方法,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导抵抗真菌病害的病原体的抗性。
15.根据权利要求12至14中任一项所述的处理植物或植物部分或种子的方法,用于诱导局部或系统获得抗性。
16.根据权利要求12至14中任一项所述的处理植物或植物部分或种子的方法,用于诱导系统获得抗性。
17.诱导植物中的宿主防御反应的方法,其中植物或植物部分或种子用丙硫菌唑处理,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导植物中的水杨酸的累积,并且其中对植物、植物部分或种子的处理诱导抵抗植物致病病原体或害虫的抗性。
18.根据权利要求17所述的方法,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导抵抗植物病原真菌、卵菌、细菌、病毒、类病毒、类支原体生物体、原生动物、昆虫、螨虫或线虫的抗性。
19.根据权利要求17所述的方法,其中对植物、植物部分或种子的处理诱导抵抗真菌病害的病原体的抗性。
20.根据权利要求17至19中任一项所述的方法,其中诱导局部或系统获得抗性。
21.根据权利要求17至19中任一项所述的方法,其中诱导系统获得抗性。
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