CN101795732B - 含木兰提取物的组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种包括下列成分中的至少两种成分的组合物:木兰提取物、和厚朴酚、啤酒花提取物、橙皮苷甲基查耳酮、雷公根、二肽缬氨酰-色氨酸、棕榈四肽-3、欧洲榛芽提取物、积雪草提取物、黄瓜提取物、桑树提取物、玫瑰茄花提取物、葡萄提取物,抗坏血酸葡萄糖苷、柠檬提取物、燕麦粒提取物、水解大豆蛋白,洋茴香提取物、假八角叶提取物、青蒿提取物或柚果提取物或其任意组合。本发明还公开了通过将该组合物局部应用于皮肤而治疗皮肤状况的方法。
Description
相关申请的交叉引用
本申请要求于2007年4月19日提交的美国临时申请第60/912,793号的优先权,该申请的内容引入本文作为参考。
技术领域
本发明大体上涉及皮肤护理组合物。在非限制性的方面,该组合物可用于治疗皮肤状况诸如毛细血管扩张症、眼圈和浮肿眼。在某些实施方案中,该组合物可包括木兰提取物并可加入至化妆品中。
背景技术
衰老、长期暴露于不良环境因素、营养不良、疲劳等,可以被认为视觉上不令人满意的方式改变皮肤视觉外貌、物理属性、或生理功能。一些明显的变化包括蜘蛛网状静脉外观、眼圈(例如,黑眼圈)、和浮肿眼。其他变化包括形成衰老的或环境损害的皮肤,可包括外表细纹和皱纹、失去弹性、增加下垂,失去坚韧性、失去色泽均匀度和色调、表面纹理粗糙、和花斑状色素沉着。由于皮肤衰老或经受长期环境刺激发生的不太明显但可测量到的变化包括细胞和组织活力的普遍下降、细胞复制速率的减小、皮肤血流量的减少、含水量减小、结构和功能方面的累积误差、共同生化途径的正常调节的改变、以及皮肤重构和修复自身的能力下降。皮肤的外观和功能的许多改变是由皮肤的外表皮层的变化引起的,而其他改变是由真皮下层的变化引起的。
1.蜘蛛网状静脉
蜘蛛网状静脉(即毛细血管扩张症或辐射型静脉曲张)是由位于靠近皮肤表面的一小组血管扩张而形成的。虽然它们可出现在身体的任何地方,但蜘蛛网状静脉最常见于面部和腿部。它们可被肉眼看见并通常作为难看的簇状的红色、蓝色或紫色静脉出现在人的大腿,小腿和脚踝上。据估计,有超过一半的成年女性人群遭受此美容问题的影响。可促进蜘蛛网状静脉的发展的因素包括遗传、妊娠和造成激素变化的其他事件、体重增加、需要长时间坐或站的职业或活动、以及某些药物的使用。
治疗蜘蛛网状静脉的典型方法是通过美容外科手术(例如,硬化疗法、激光外科手术、电干燥法、手术结扎和门诊静脉切除术)。例如,硬化疗法是一种用硬化液注射静脉的外科操作,这会导致它们崩塌并从视线中消失。与硬化疗法相关的风险包括静脉中形成血块、严重的炎症、对硬化液的不良过敏反应、和可导致永久性疤痕形成的皮肤损伤。此外,在治疗区域中发生不规则皮肤色素沉着(例如,褐斑)是很常见的,色素沉着的消失会需要几个月的时间。与硬化疗法相关的另一个问题是“网状毛细血管衬边”,其中在治疗区域周围出现微红色的血管,需要进一步注射。其他的手术方法会具有类似的副作用。
2.眼圈和浮肿眼
眶周区周围的皮肤(即,眼周围)薄且细嫩。像所有的皮肤,眶周区由微细毛细血管交织成网状。有时血液从这些毛细血管泄漏,会导致黑眼圈的出现。其他导致黑眼圈的已知原因包括紫外线照射(例如,暴露在阳光下可增加天然黑色素水平,并黑色素到达皮肤表面,使其变黑),衰老(例如,随着年龄增长,眼睛周围的皮肤会变得更薄,使黑眼圈变得更加明显),疲劳(疲倦可使皮肤更苍白,使黑眼圈看起来更暗),过敏(例如,过敏反应会导致眼周区的斑点,并且使人擦眼的状况会使黑眼圈严重,因为搔抓或摩擦会使皮肤变暗),妊娠或月经(例如,在妊娠和月经期间皮肤变得苍白,使黑眼圈看上去更暗),和营养不足(例如,缺乏关键营养素诸如铁会导致黑眼圈)。
治疗黑眼圈的一种方法包括局部应用具有对苯二酚的组合物。然而,对苯二酚可能是有毒的,并且它实际上可引起色素沉着过度,使黑眼圈较深。化妆遮瑕膏可以用来掩盖黑眼圈。不幸的是,一旦去掉遮瑕膏,就会再次看见黑眼圈。甘菊也已被使用,但可引起过敏反应。
对于浮肿眼,它是眼周皮肤肿胀的一种状况,其在视觉上是不令人满意的。浮肿眼可由几种因素造成,这些因素包括血管化增加、毛细血管渗漏、可填充较多液体的变薄/松弛的皮肤、失去有助于形成下眼袋的眼周脂肪垫、过敏、粉尘以及可引发化学物质释放从而使眼周组织肿胀的污染物。。
治疗浮肿眼的一种治疗方法包括用冷水冲洗面部以减少肿胀。其他治疗方法包括饮食限制(例如,限制盐的摄入)、在眼上放置黄瓜片、或将袋泡茶放在冷水中并随后将袋子放在眼上。这些治疗方案的局限性在于其效果通常可以忽略不计或是短暂的。
3.衰老或环境损害的皮肤
几种不同的方法已被用于治疗由衰老、环境因素、化学品或营养不良引起的损害皮肤。一种方法涉及使用特定药剂来直接刺激或抑制选择的生化靶标。实施例包括使用类视黄醇来刺激通过成纤维细胞进行的胶原和葡糖胺聚糖的合成(Schiltz等人,1986)。另一种方法是使用促进表皮自身更替的速率的药剂或过程,该过程称为表皮细胞更新。表皮细胞更新速率的提高往往是由较快的表皮基底细胞的复制速率所造成的,并且可以通过多种刺激引起,例如化学或物理伤害、不良的环境条件或基底细胞分裂的直接刺激。
上述方法中的一些已经被证明具有许多缺点,诸如对皮肤的显著刺激或皮肤毒性。另外,这些方法的大多数涉及诱发对皮肤的慢性损伤,从而建立修复机制。对于大多数的现有治疗,需要长达数周或数月的一段时间,在此期间皮肤受到刺激,之后建立耐受性并且刺激症状可减少和/或停止。
发明内容
本发明提供了可用于治疗人皮肤的外观的组合物和方法。
在一个实施方案中,公开了一种局部皮肤护理组合物,其包括,主要由或由下列成分的至少一种组成:木兰提取物;和厚朴酚、厚朴酚、啤酒花提取物、橙皮苷甲基查耳酮、雷公根(积雪草提取物)、二肽缬氨酰-色氨酸、棕榈四肽-3、欧洲榛芽提取物、黄瓜提取物、桑树提取物、玫瑰茄花提取物、葡萄提取物,抗坏血酸葡萄糖苷、柠檬提取物、燕麦粒提取物、水解大豆蛋白,洋茴香提取物、假八角叶提取物、青蒿提取物、柚果提取物或芹菜素。这些成分在其被包括在相应的组合物中之前可被分离或纯化。预期本发明的组合物可以包括不同组合的这些成分的至少2、3、4、5、6、7、8、9或更多种。这些成分的组合可被配制成混合物并随后加入至组合物中。可获得木兰提取物的木兰种的非限制性实例包括锐叶木兰(Magnolia acuminata)、阿希氏木兰(Magnolia ashei)、望春玉兰、黄山木兰,滇藏木兰、玉兰、福来氏木兰(Magnolia fraseri)、荷花玉兰、日本厚朴(Magnolia hypoleuca)、日本辛夷(Magnolia kobus)、紫玉兰、洛氏木兰(Magnolia loegneri)、大叶木兰、厚朴(Magnolia officinalis)、金字塔木兰(Magnolia pyramidata)、凹叶木兰、天女木兰、二乔玉兰、武当木兰、日本毛玉兰(Magnolia stellata)、三瓣木兰(Magnolia tripetala)、星花木兰、弗吉尼亚木兰(Magnolia virginiana)、宝华玉兰、和含笑。在某些实施方案中,组合物可包括木兰提取物和分离的或纯化的和厚朴酚或厚朴酚或所有三者的组合。在具体的实施方案中木兰提取物是望春玉兰提取物。在其他的方面,组合物可包括木兰提取物和啤酒花提取物,木兰提取物和橙皮苷甲基查耳酮和雷公根,木兰提取物和二肽-缬氨酰-色氨酸,木兰提取物和棕榈四肽-3、木兰提取物和欧洲榛芽提取物、木兰提取物和包括黄瓜提取物、桑树提取物、玫瑰茄花提取物和葡萄提取物的植物混合物,木兰提取物和抗坏血酸葡萄糖苷、柠檬提取物和黄瓜提取物,木兰提取物和燕麦粒提取物、水解大豆蛋白、洋茴香提取物、假八角叶提取物以及玫瑰茄花提取物的混合物,木兰提取物和青蒿提取物,木兰提取物和柚果提取物或木兰提取物和分离的或纯化的芹菜素。在某些方面,柚果提取物包括至少90wt%芹菜素。组合物也可包括凉味剂(例如,当应用于皮肤时提供清凉感觉的药剂)。凉味剂可以是本领域已知的凉味剂,诸如,例如,薄荷醇或薄荷醇衍生物(例如,乳酸薄荷酯和薄荷酮甘油缩醛)。
在某些方面,组合物可被配制成pH为大约小于4.0,或为4.0、4.1、4.2、4.3、4.4、4.5、4.6、4.7、4.8、4.9、5.0、5.1、5.2、5.3、5.4、5.5、5.6、5.7、5.8、5.9、6.0、6.1、6.2、6.3、6.4、6.5、6.6、6.7、6.8、6.9、7.0、7.1、7.2、7.3、7.4、7.5、7.6、7.7、7.8、7.9、8.0、8.1、8.2、8.3、8.4、8.5、8.6、8.7、8.8、8.9、9.0、9.1、9.2、9.3、9.4、9.5、9.6、9.7、9.8、9.9、10.0、10.1、10.2、10.3、10.4、10.5、10.6、10.7、10.8、10.9、11.0、11.1、11.2、11.3、11.4、11.5、11.6、11.7、11.8、11.9,至大约12.0,或更高,或从其中推导的任意范围或整数。在其他的方面,组合物可被配制成化妆品(例如,皮肤清洁剂、保湿霜、遮瑕膏等)。组合物可包括在化妆品载体(例如,乳液、霜、露、溶液、无水基质、凝胶、软膏等)中。组合物可以是干燥、粉末状、液体、固体、半固体或、喷雾剂或气溶胶的形式。预期本发明的组合物可与其他化妆品组合使用(例如,本发明的组合物可配制成可与粉底产品结合使用的遮瑕膏产品)。组合物可被配制为应用于皮肤每天至少1、2、3、4、5、6、7或更多次。
如在整个本说明书中所述,本发明的组合物中的成分可以各种的用量存在于组合物中。该用量可以组合物的总重量或体积来测定。仅作为实例,成分可以按总组合物的重量或体积计0.0001、0.001、0.01、0.1、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、96、97、98、99%或更多,或其中推导的任意范围或整数百分比包括在组合物中。在某些方面,在组合物中,木兰提取物可以为大约0.1wt%-大约10.0wt%。组合物内任意成分与另一成分的比例可以为按总组合物的重量或体积计大约1∶1、2∶1、3∶1、4∶1、5∶1、6∶1、7∶1、8∶1、9∶1、10∶1、11∶1、12∶1、13∶1、14∶1、15∶1、16∶1、17∶1、18∶1、19∶1、20∶1、21∶1、22∶1、23∶1、24∶1、25∶1、26∶1、27∶1、28∶1、29∶1、30∶1、31∶1、32∶1、33∶1、34∶1、35∶1、36∶1、37∶1、38∶1、39∶1、40∶1、50∶1、60∶1、70∶1、80∶1、90∶1、100∶1或更多,或从其中推导的任意数目。在另一个方面,组合物内任意成分与另一成分的比例可以为按总组合物的重量或体积计大约1∶2、1∶3、1∶4、1∶5、1∶6、1∶7、1∶8、1∶9、1∶10、1∶11、1∶12、1∶13、1∶14、1∶15、1∶16、1∶17、1∶18、1∶19、1∶20、1∶21、1∶22、1∶23、1∶24、1∶25、1∶26、1∶27、1∶28、1∶29、1∶30、1∶31、1∶32、1∶33、1∶34、1∶35、1∶36、1∶37、1∶38、1∶39、1∶40、1∶50、1∶60、1∶70、1∶80、1∶90、1∶100或更多,或从其中推导的任意数目。
还预期可选择组合物的粘度以达到所需的结果(例如,取决于所需组合物的类型,此组合物的粘度可以为大约1cps至1000,000cps以上或从其中推导的任意范围或整数cps(例如,2cps、3、4、5、6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、100000、200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、900000、1000000cps等)。
本发明的组合物可包括可包含在化妆或药学组合物中的附加成分。如整个本说明书所解释的,附加成分的非限制性实例可包括精油、挥发性和非挥发性油、增稠剂、表面活性剂、防腐剂,含硅酮化合物、吸收剂,吸附剂、螯合剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括,例如,润肤剂、湿润剂,成膜剂、封闭剂、影响皮肤的天然保湿机制的药剂)、防水剂、抗氧化剂,紫外线吸收剂,抗刺激剂、抗微生物剂、染料和色料成分,或结构剂、或其任意组合。
在本发明的其他方面中,公开了治疗皮肤状况的方法,该方法包括将有效量的本发明的组合物局部应用于皮肤。该组合物的局部应用可治疗或预防该皮肤状况。组合物的疗效可与不使用本发明的组合物治疗的皮肤进行比较。在某些非限制性实施方案中,皮肤治疗可以局限在皮肤上应用组合物的区域和/或该区域周围。皮肤可以是面部、躯干、背部、颈部、耳、骨盆、手臂、手、腿(例如,踝、膝、大腿)、足、或臀部皮肤。例如,其中组合物的局部应用治疗皮肤状况的组合物的局部应用。可用本发明的组合物治疗或预防的皮肤状况的非限制性实例包括毛细血管扩张症(即,蜘蛛网状静脉)、眼圈(例如,黑眼圈)、浮肿眼、瘙痒症、雀斑、老人斑、老年性紫癜、角化症、黑斑病、疙瘩、皱纹、细纹、结节、晒伤皮肤、皮炎(包括但不限于脂溢性皮炎、钱币状皮炎、接触性皮炎、特应性皮炎、剥脱性皮炎、口周皮炎和郁积性皮炎)、牛皮癣、毛囊炎,酒渣鼻、痤疮、脓疱病、丹毒、红癣、湿疹或色素沉着。在某些方面,皮肤状况可由暴露于紫外线、变老、照射,长期日光照射、环境污染物、空气污染、风、寒、热、化学品、疾病病理或吸烟而引起。要治疗的皮肤可以是衰老的、营养受损的或环境损害的皮肤。在某些方面,组合物可以有效增加皮肤角质层的更新率、皮肤的胶原合成生成、皮肤的脂肪生成、皮肤的坚韧性或弹性的量进行局部应用。在其他方面,组合物可以有效减少或抑制皮肤中或附近的新毛细血管形成、流向皮肤的血液、皮肤中或附近的液体量或皮肤中黑色素的生成的量进行局部应用。
本发明还公开了可包括本发明的组合物的试剂盒。在某些非限制性的方面,组合物包括在容器中。容器可以是瓶、分液器或包装等。容器可被配置为分配预定量的组合物。容器可被配置为分配半固体、液体、喷雾剂或气溶胶的形式的组合物。在某些方面,试剂盒可包括其表面上的标记和/或使用组合物的说明书。
在本发明的其他方面,组合物可用作治疗皮肤状况的方案的一部分。例如,方案可包括在如整个本说明书中公开的那样,首次应用本发明的组合物。然后该方案可包括与首次应用相同,类似或不同的附加应用。附加应用可包括,例如,本发明的组合物的第二、第三、第四、第五、第六、第七、第八、第九、第十或更多次应用和/或使用治疗特定皮肤状况的另一种方法(例如,其他组合物、手术等)。
预期本说明书中讨论的任何实施方案可使用本发明的任何方法或组合物来实现,并且反之亦然。此外,本发明的组合物可用来实现本发明的方法。
当用于权利要求和/或说明书中时,术语“抑制”、“减少”或“预防”或这些术语的任意变形,包括任意的可测量到的减少或完全抑制以达到所需的结果。
术语“有效的”当该术语用于说明书和/或权利要求中时是指足以完成所需的、期望的或预期结果。
当结合权利要求和/或说明书中的术语“包括”使用时,词“一个”的使用可以指“一个”,但其也符合“一个或多个”、“至少一个”以及“一个或一个以上”的含义。
术语“大约”或“大致”被定义为如本领域普通技术人员所理解的接近于,并且在一个非限制性的实施方案中,该术语被定义为10%内、5%内、1%内,并且在某些方面,0.5%内。
在权利要求中术语“或”的使用用来指“和/或”,除非明确指出仅为可选物或可选物是互斥的,尽管本申请公开书支持指仅可选物和“和/或”的定义。
如在本说明书和权利要求中所使用的,词“包括”(及包括的任意形式)、“具有”(及具有的任意形式)、“包含”(及包含的任意形式)或“含有”(及含有的任意形式)是包含性的或开放式的,并且不排除附加的、未说明的要素或方法步骤。
从下面的详细描述中,本发明的其他方面、特征和优点将是显而易见的。然而,应该理解的是,详细说明和实施例,在说明本发明的具体实施方式的同时,仅以说明的方式给出。另外,预期对于本领域技术人员来说,从此详细描述中,本发明的精神和范围内的变化和修改将是显而易见的。
具体实施方式
在今天的注重形象的社会,人们不断寻求一种产品,其可改善皮肤的外观。皮肤的外观可以受皮肤状况的负面影响。例如,蜘蛛网状静脉(即毛细血管扩张症或辐射型静脉曲张)可作为难看的簇状的红色、蓝色或紫色静脉出现在人的皮肤上(例如,面部、大腿、小腿、踝、手臂、躯干、臀部等)。眼圈和浮肿眼可以分别显示为眶区周围的黑圈和肿胀。此外,衰老或环境损害的皮肤可以包括外表细纹和皱纹、失去弹性、增加下垂、失去坚韧度、失去色彩均匀度或色调、表面纹理粗糙、和花斑状色素沉着。
在一个方面,本发明提供了用于治疗皮肤状况的组合物和方法。在一个非限制性的实施方案中,本发明的组合物可用来通过将本发明的组合物局部应用于需要此治疗的皮肤的区域来治疗蜘蛛网状静脉、眼圈、浮肿眼、或环境损害的皮肤。如整个本说明书所提到的,该组合物可包括下列成分的至少一种或任意组合:木兰提取物;和厚朴酚、厚朴酚、啤酒花提取物、橙皮苷甲基查耳酮、雷公根、二肽缬氨酰-色氨酸、棕榈四肽-3、欧洲榛芽提取物、黄瓜提取物、桑树提取物、玫瑰茄花提取物、葡萄提取物,抗坏血酸葡萄糖苷、柠檬提取物、燕麦粒提取物、水解大豆蛋白,洋茴香提取物、假八角叶提取物、青蒿提取物、柚果提取物或芹菜素。本发明的这些和其他非限制性的方面将在下面的章节更详细地说明。
A.成分
下面的分段提供了可包含在本发明的组合物中的成分的非限制性实例。组合物可包括下列成分的任意一种或这些成分的组合。预期其他成分也可被加入到组合物中。此外,普通技术人员将认识到成分可以是市售的,可以是化学合成的,或可通过已知方法从包括这些成分的来源中分离或纯化。
1.木兰提取物
在某些非限制性的实施方案中,本发明的组合物可包括木兰提取物。木兰提取物可获自或来源于木兰植物的多种来源(例如,花、树皮、种子球果等)。大体上,木兰是木兰科的木兰亚科中具有大约210种开花植物种的一个大属。木兰提取物可获自木兰科的种。这些种的非限制性实例包括锐叶木兰、阿希氏木兰、望春玉兰、黄山木兰,滇藏木兰、玉兰、福来氏木兰、荷花玉兰、日本厚朴、日本辛夷、紫玉兰、洛氏木兰、大叶木兰、厚朴、金字塔木兰(Magnolia pyramidata)、凹叶木兰、天女木兰、二乔玉兰、武当木兰、日本毛玉兰、三瓣木兰、星花木兰、弗吉尼亚木兰、宝华玉兰、和含笑。更全面的玉兰科的种的列表可见Figlar & Nooteboom(2004),该文献引入本文作为参考。
木兰提取物可通过多种方式减少皮肤表面附近的血流(例如,血管收缩、抑制血管生成、血管内皮细胞迁移,或已与含木兰提取物的组合物接触的皮肤区域中或附近的小管形成)。已经在木兰的花、树皮、和种子球果提取物中鉴定的活性成分包括厚朴酚、二羟基二氢厚朴酚、和厚朴酚和二氢和厚朴酚。这些活性成分是含多酚类的化合物,其中和厚朴酚是厚朴酚的异构体。
从多种不同的来源获得市售的木兰提取物。例如,木兰提取物可购自Carrubba,Inc.(Milford Connecticut)、Arcadia Herbs & Alternatives(Langhorne,Pennsylvania)和Herbal Extracts Plus(Croydon,Pennsylvania)。可选地,本领域普通技术人员将能够通过使用本领域中已知的任意适当的分离和纯化方法从木兰的花、树皮或种子球果中分离木兰提取物(见,例如,Bai等人(2003))。
2.和厚朴酚和厚朴酚
本发明的组合物可包括和厚朴酚或厚朴酚或包括两者。如上所述,它们是含双酚的化合物,其中和厚朴酚是厚朴酚的异构体。这些化合物可用于通过多种机制减少皮肤表面附近的血流(例如,血管收缩、抑制血管生成、血管内皮细胞迁移,或已与含和厚朴酚或厚朴酚的组合物接触的皮肤区域中或附近的小管形成)。这些化合物的化学结构图示如下:
和厚朴酚和厚朴酚可通过标准技术从木兰提取物(例如,花、树皮和种子球果提取物)或包括这些化合物的其他提取物中分离或纯化。可选地,这些化合物是市售的(例如,Wako Chemical Company(Tokyo,Japan))或可使用本领域普通技术人员已知的常规化学合成技术来合成(见,例如,Vollhardt和Schore,1994)。
3.化学化合物和提取物
本发明的组合物可包括啤酒花提取物、雷公根(积雪草提取物)、橙皮苷甲基查耳酮、二肽缬氨酰-色氨酸、棕榈四肽-3、欧洲榛芽提取物、黄瓜提取物、桑树提取物、玫瑰茄花提取物、葡萄提取物、抗坏血酸葡萄糖苷、柠檬提取物、燕麦粒提取物、水解大豆蛋白,洋茴香提取物、假八角叶提取物、青蒿提取物、柚果提取物或芹菜素或这些成分的任意组合或混合物。
例如,啤酒花提取物或蛇麻提取物可用来通过已与含蛇麻提取物的组合物接触的皮肤区域中或附近的血管收缩、抑制血管生成、血管内皮细胞迁移,或小管形成来减少皮肤表面附近的血流。蛇麻提取物可通过多种商业渠道获得(例如,Actives International(Allendale,New Jersey))并且也可通过标准分离和纯化技术从啤酒花植物中分离或纯化。可从中获得蛇麻提取物的多种啤酒花的非限制性实例包括蛇麻花啤酒花(humulus lupulus var.lupulus)、心叶啤酒花(humulus lupulus var.cordifolius)、humulus lupulus var.lupuloides(syn.H.americanus)(北美东部分布的啤酒花)、humulus lupulusvar.neomexicanus(北美西部分布的啤酒花)和humulus lupulus var.pubescens(北美中部分布的啤酒花)。啤酒花提取物包括诸如葎草烯和蛇麻烯(lupulene)的活性成分。
雷公根(积雪草)提取物是藤状植物,原产于印度和东南亚。这种成分可以用来加强毛细血管微血管屏障,可以改善已接触含雷公根提取物的组合物的皮肤区域中或附近血管的整体功能(例如,有效的或改善的血液循环)。雷公根提取物可通过多种商业渠道获得(例如,Naturex(SouthHackensack,New Jersey)),也可通过标准分离和纯化技术从含雷公根的植物中分离或纯化。雷公根提取物含有诸如积雪草甙(三萜甙)(三萜系化合物)、玻热模苷(brahmoside)和玻热米苷(brahminoside)(均为皂甙)、羟基积雪草甙(具有抗炎特性的甙)、羟基积雪草酸、维生素B1、核黄素、维生素B6、维生素K、天门冬氨酸、谷氨酸、丝氨酸、苏氨酸、丙氨酸、赖氨酸、组氨酸、镁、钙和钠。
橙皮苷甲基查耳酮、二肽缬氨酰-色氨酸(即,包括缬氨酸和色氨酸的二肽-2)和棕榈四肽-3(其是棕榈酸和含甘氨酸、谷氨酰胺、脯氨酸和精氨酸的合成肽的反应产物)也可包含在本发明的组合物中。橙皮苷,是可见于柑橘皮诸如甜橙皮(Citrus aurantium var.sinensis)的一种生物类黄酮,其可通过从其来源提取橙皮苷并将提取物置于碱性溶液中而转变为橙皮苷甲基查耳酮。这将橙皮苷转变为橙皮苷查耳酮,其可在随后通过任何已知的甲基化方法被甲基化以产生橙皮苷甲基查耳酮。橙皮苷甲基查耳酮可以加强已接触包括此成分的组合物的皮肤区域中或附近的毛细血管微血管屏障。通过Sederma SAS(Cedex,France)以商标DIPEPTIDE VWTM销售的二肽缬氨酰-色氨酸,当应用皮肤时可以用来动员皮肤组织中的液体并将液体从该组织中排出(可以减少浮肿眼)。通过Sederma SAS(Cedex,France)获得的商标为N-PALMITOYL RIGINTM的棕榈四肽-3,可以降低皮肤组织中的局部炎症,当应用皮肤时可恢复皮肤坚韧性和弹性。此外,这三种成分的混合物也通过Dermaxime(Gauteng,South Africa)以商标EYELISSTM销售。
榛属(榛)提取物可滋润皮肤,当应用到皮肤时可用于动员皮肤组织中的液体并将液体从组织中排出(可以减少浮肿眼睛)。该提取物可从榛植物的芽、花、叶、坚果、树皮等中获得。榛提取物可通过多种商业渠道获得(例如,Mountain Rose Herbs,Eugene Oregon),也可以通过标准分离和纯化技术从榛植物中分离或纯化。可获得榛提取物的种的非限制性实例包括美洲榛、欧洲榛子、华榛、土耳其榛、加州榛、刺榛(Corylus ferox)、平榛、喜马拉雅榛、马氏榛(Corylus maxima)、角榛(Corylus sieboldiana)和藏刺榛(Corylus tibetica)。
当应用于皮肤时,黄瓜(Cucumber)提取物、桑树提取物、玫瑰茄花提取物、葡萄提取物可用来通过抑制酪氨酸酶活性使肤色变亮或变均匀。这些成分可通过多种商业渠道获得,也可以通过标准分离和纯化技术从含这些提取物的植物中分离或纯化。在某些非限制性的方面,这些成分的混合物可用于获得更明亮或更均匀的肤色。此混合物通过GreenTech SA(Saint Beauzire,France)以商标CLERILYSTM销售。
当应用于皮肤时,抗坏血酸葡萄糖苷还可以用来通过抑制酪氨酸酶活性使肤色变亮或变均匀。抗坏血酸葡萄糖苷是一种抗坏血酸(维生素C)的衍生物,其包括连接的葡萄糖单糖。在一个抗坏血酸葡萄糖苷分子中,葡萄糖通常结合于抗坏血酸的OH基团。下面是抗坏血酸葡萄糖苷的一种形式的非限制性实例,抗坏血酸-2葡萄糖苷:
抗坏血酸-2葡萄糖苷
抗坏血酸葡萄糖苷的其他非限制性实例包括抗坏血酸1-葡萄糖苷(包括1-O-α-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸和1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸)、抗坏血酸2-葡萄糖苷(包括2-O-α-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸和2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸)、抗坏血酸3-葡萄糖苷(包括3-O-α-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸或3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸)、抗坏血酸5-葡萄糖苷(包括5-O-α-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸或5-O-β-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸),和抗坏血酸6-葡萄糖苷(包括6-O-α-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸或6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸)。抗坏血酸葡萄糖苷是市售的(例如,Hayashibara Biochemical Laboratories,Inc.)。抗坏血酸葡萄糖苷的制剂在本领域中也是已知的(见,例如,美国专利第5,084,563号;第5,252,722号;第5,272,136号;第5,388,420号;第5,432,161号;第5,843,907号;和第5,508,391号)。
本发明的组合物可以包括提取物制剂,其包括黄瓜(Cucumber)提取物和柠檬。当应用于皮肤时,此制剂可以用来通过抑制酪氨酸酶活性使肤色变亮或变均匀。此制剂通过Chesham Chemicals,Ltd.(United Kingdom)以商标UNINONTAN U34TM销售。UNINONTAN U34TM制剂的成分包括包括黄瓜提取物(黄瓜)(15.0%)、柠檬提取物(柠檬)(16.0%)、柠檬酸钠(20.0%)、丙二醇(23.5%)和水(25.5%)。
可包括在本发明的组合物中的抗刺激剂和抗氧化剂的非限制性实例包括燕麦(Oat)提取物、水解大豆蛋白、洋茴香提取物、假八角叶提取物和玫瑰茄(洛神葵)花提取物、或这些成分的任意组合或混合物。这些成分通过多种商业渠道获得,也可以通过标准分离和纯化技术从含这些提取物的植物中分离或纯化。例如,包括燕麦提取物的组合物通过Symrise(Holzminden,Germany)以商标DRAGO CALMTM销售。水解大豆蛋白通过MGP Ingredients,Inc.(Atchison,Kansas)以商标AQUA PRO SPTM销售。Anetholea anisata(洋茴香)提取物、假八角(塔斯马尼亚山胡椒鲜果)叶提取物、玫瑰茄(洛神葵)花提取物的混合物通过Southern Cross Botanicals(Knockrow,Australia)以商标MOUNTAIN HARVESTTM销售。
南木蒿(青蒿)提取物可刺激脂肪形成,并有助于保护眼周脂肪垫。这有利于对抗细纹和皱纹和变薄/松弛的皮肤。青蒿提取物通过Silab(Cedex,France)以商标PULPACTYLTM销售,也可以通过标准分离和纯化技术从含这些提取物的植物中分离或纯化。
当应用于皮肤时,柚(葡萄柚)果皮提取物具有抗透明质酸酶、抗血管生成、抗炎的特性。此成分可以用作急性或慢性炎症的安抚剂,可以帮助修复过度紫外线照射损害的皮肤。葡萄柚提取物中的活性成分是芹菜素。葡萄柚提取物通过Actives International(Allendale,New Jersey)以商标VIAPURE CITRUSTM销售,也可以通过标准分离和纯化技术从含这些提取物的植物中分离或纯化。
4.化妆品成分
本发明的组合物可以包含其他成分。可加入至化妆品制剂中的附加成分的非限制性实例可以见International Cosmetic Ingredient Dictionary,第10版,2004,其引入本文作为参考。该成分包括表面活性剂、防腐剂、吸收剂、吸附剂、螯合剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括,例如,润肤剂、湿润剂,成膜剂、封闭剂、和影响皮肤的天然保湿机制的药剂)、防水剂、抗氧化剂,紫外线吸收剂,抗刺激剂、维生素、微量金属、抗微生物剂、染料和色料成分,和/或结构剂(见,例如,McCutcheon’s Functional MaterialsNorth American Edition 2001和McCutcheon’s Emulsifiers & DetergentsNorth American Edition 2001;美国专利第6,290,938号)。
a.表面活性剂
本发明的组合物还可以包括一种或多种表面活性剂。表面活性剂可以减少各相之间的界面张力并改善制剂和制剂的稳定性。表面活性剂可以是非离子、阳离子、阴离子、隐阴离子(cryptoanionic)和两性乳化剂(见McCutcheon’s Emulsifiers & Detergents(2001);美国专利第5,011,681号;第4,421,769号;第3,755,560号,第6,117,915号)。非限制型实例包括甘油酯、丙二醇酯、聚乙二醇脂肪酸酯、聚丙二醇脂肪酸酯、山梨醇酯、失水山梨醇酐酯、羧酸共聚物、糖酯和糖醚、乙氧基醚、乙氧基醇、烷基磷酸酯、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、皂、TEA硬脂酸酯、DEA油醇聚醚-3磷酸酯、聚乙二醇20失水山梨醇单月桂酸酯(吐温20)、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、PPG-2甲基葡萄糖醚硬脂酸酯、鲸蜡醇聚醚-10、鲸蜡醇磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、二乙醇胺鲸蜡醇磷酸酯、吐温20、吐温60、吐温80、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯、四丁酚醛、及其混合物。
b.防腐剂
可用于本发明中的防腐剂的非限制性实例包括季铵防腐剂诸如聚季铵盐-1和苯扎卤铵化物(如苯扎氯铵(“BAC”)和苯扎溴铵)、对羟基苯甲酸酯类(例如,对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、苯氧乙醇、苯甲醇、三氯叔丁醇、苯酚、山梨酸、硫柳汞或其组合。
c.保湿剂
保湿剂的非限制性实例包括氨基酸、硫酸软骨素、双甘油、赤藓糖醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、乙二醇、1,2,6-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解物、肌醇、乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘油山梨醇、吡咯烷酮羧酸的盐类、钾PCA、丙二醇、葡萄糖醛酸钠、钠PCA、山梨醇、蔗糖、海藻糖、尿素和木糖醇。
其他实例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛脂醇、丙烯酸酯/C10-30丙烯酸烷基酯交联共聚物、丙烯酸酯共聚物、丙氨酸、藻类提取物、库拉索芦荟、库拉索芦荟提取物、库拉索芦荟凝胶、蜀葵提取物、淀粉辛烯基琥珀酯铝盐、硬脂酸铝、杏仁油、精氨酸、精氨酸天门冬氨酸、山金车提取物、抗坏血酸,抗坏血酸棕榈酸酯、天门冬氨酸,鳄梨(酪梨)油、硫酸钡、防渗鞘脂、丁醇、蜂蜡,山嵛醇、β-谷甾醇、BHT、桦木(白桦)树皮提取物、琉璃苣提取物、2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇、百舌属金雀花(假叶树)提取物、丁二醇、金盏菊提取物、金盏菊油、蜡大戟(小烛树)蜡、菜籽油、辛酸/癸酸甘油三酯、小豆蔻油、棕榈(巴西棕榈)蜡、卡拉胶(角叉菜)、胡萝卜油、蓖麻油、神经酰胺、地蜡、鲸蜡硬脂醇聚醚-5、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、鲸蜡醇聚醚-20、鲸蜡醇聚醚-24、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、甘菊(白花春黄菊)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯、柠檬酸,香紫苏(南欧丹参)油、可可脂、可可-辛酸酯/癸酸酯、椰子油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米油,脂肪酸、油酸癸酯、糊精、重氮烷基咪唑脲、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、丁二酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DMDM乙内酰脲、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二乙二醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草油、脂肪酸、果糖(tructose)、明胶、斑点老鹳草油、葡萄糖胺、葡萄糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油聚醚-26、甘油、丙三醇、二硬脂酸甘油酯、羟基硬酯酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、甘氨酸、硬脂酸乙二醇酯、硬脂酸乙二醇酯SE、葡萄糖胺聚糖、葡萄籽油、榛(美洲榛)果油,榛(欧洲榛)果油、己烯乙二醇、蜂蜜、透明质酸、杂红花(红花)油、氢化蓖麻油、氢化可可甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈酸甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化豆油、氢化牛脂酸甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白,水解葡萄糖胺聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟脯氨酸、咪唑烷基脲、丁基氨基甲酸碘代丙炔酯、异鲸蜡醇棕榈酸酯、异鲸蜡醇硬脂酰氧基硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛脂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、异硬脂醇乳酸酯、异硬脂醇新戊酸酯、茉莉(素方花)油、希蒙得木(荷荷巴)油、海草灰、kukui(石栗)果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚醚-16、羊毛脂醇聚醚-10乙酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草油、卵磷脂、柠檬油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果油、硬脂酸镁、硫酸镁、麦芽糖醇、母菊属(洋甘菊)油、甲基葡糖倍半硬脂酸酯PCA、微晶蜡、矿物油、貂油、被孢霉油、肉豆蔻醇乳酸酯、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯、肉豆蔻醇丙酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基十二烷醇、辛基十二醇肉豆蔻酸酯、辛基十二醇硬脂酰氧基硬脂酸酯、羟基硬脂酸辛酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(油橄榄)石油,橙(甜橙)油、棕榈(油棕)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃仁油、花生(落花生)油、PEG-8C12-18酯、PEG 15椰油胺、PEG 150二硬脂酸酯、PEG-60甘油异硬脂酸酯、PEG-5甘油硬脂酸酯、PEG-30甘油硬脂酸酯、PEG-7氢化蓖麻油、PEG 40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40失水山梨醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG 10大豆甾醇、PEG硬脂酸酯、PEG 8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG 100硬脂酸酯、PEG 150硬脂酸酯、十五内酯、薄荷油、凡士林、磷脂、多氨基酸多糖缩合物、聚甘油-3二异硬脂酸酯、聚季铵盐-24、吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、吐温85、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、山梨酸钾、硬脂酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸/癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡多素二棕榈酸酯、季铵盐-15、季铵盐-18锂皂石、季铵盐-22、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、大米(稻)糠油、RNA、迷迭香油、玫瑰油、鼠尾草油、水杨酸,檀香油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻油、乳木果油(牛油果)、蚕丝粉、硫酸软骨素钠、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、硬脂酸钠、水溶性胶原蛋白、山梨酸、失水山梨糖醇月桂酸酯,失水山梨糖醇油酸酯、失水山梨糖醇棕榈酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨糖醇硬脂酸酯、山梨糖醇、大豆(野生大豆)油、
鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基二甲聚硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、硬脂醇甘草亭酸酯、硬脂醇庚酸酯、硬脂醇硬脂酸酯、向日葵籽油、甜杏仁(甜扁桃)油、合成蜂蜡、维生素E、生育酚乙酸酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛精、十三烷醇新戊酸酯、十三烷醇硬脂酸酯、三乙醇胺、三硬脂精、尿素、植物油、水、蜡、小麦胚芽油和依兰油。
d.润肤剂
润肤剂的实例包括但不限于,植物油、矿物油、硅油、合成和天然蜡、中链甘油三酯、凡士林、羊毛脂,氢氧化铝镁硬脂酸盐(也可作为防水剂)和脂肪酸酯。植物油的非限制性实例包括红花油、玉米油、向日葵籽油和橄榄油。
e.抗氧化剂
抗氧化剂的实例包括但不限于,乙酰半胱氨酸、抗坏血酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基氢琨、半胱氨酸、半胱氨酸盐酸盐、二戊基氢醌、二叔丁基氢琨、二鲸蜡醇硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸酯二钠、二硬脂醇硫代二丙酸酯、双十三醇硫代二丙酸酯、没食子酸月桂酯、异抗坏血酸、抗坏血酸酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、氢琨、巯基乙酸异辛酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸酯镁盐、甲基硅烷醇抗坏血酸、天然植物抗氧化剂诸如绿茶或葡萄籽提取物、去甲二氢愈创木酸、没食子辛酯、苯硫基乙酸、磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾盐、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶,巯基乙酸钠、山梨醇缩糠醛、硫代双乙醇、亚硫基二乙酰胺、亚硫基二乙酸、巯基乙酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚醚-5、生育酚聚醚-10、生育酚聚醚-12、生育酚聚醚-18、生育酚聚醚-50、维生素E、托可索仑、生育酚乙酸酯、生育酚亚油酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚琥珀酸酯和三(壬基酚)亚磷酸酯。
f.具有紫外线吸收特性的化合物
可与本发明的化合物一起使用的具有紫外线吸收特性的化合物的非限制性实例包括二苯甲酮、二苯甲酮-1、二苯甲酮-2、二苯甲酮-3、二苯甲酮-4、苯甲酮-5、二苯甲酮-6、二苯甲酮-7、二苯甲酮-8、二苯甲酮-9、二苯甲酮-10、二苯甲酮-11、二苯甲酮-12、水杨酸苄酯、对氨基苯甲酸丁酯,肉桂酸酯、西诺沙酯、DEA-甲氧基肉桂酸酯、二异丙基肉桂酸甲酯、二羟丙基PABA乙酯、二异丙基肉桂酸乙酯、甲氧基桂皮酸乙酯、PABA乙酯、尿犬酸乙酯、辛酸甘油酯二甲氧基肉桂酸酯、PABA甘油酯、乙二醇水杨酸酯、胡莫柳酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、PABA、PABA酯类、Parsol 1789、异丙苄醇水杨酸酯和甲氧基肉桂酸辛酯。
g.结构剂
在其他非限制性的方面,本发明的组合物可包括结构剂。在某些方面,协助为组合物提供流变性以促进组合物的稳定性。在其他方面,结构剂也可以作为乳化剂或表面活性剂。结构剂的非限制性实例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有平均大约1-大约21个环氧乙烷单位的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均大约1-大约5个环氧乙烷单位的鲸蜡醇的聚乙二醇醚、以及其混合物。其他非限制性实例可见International Cosmetic Ingredient Dictionary,第10版,2004,该文引入作为参考。
h.含硅酮化合物
在非限制性的方面,含硅酮化合物包括其分子主链由硅和氧原子交替组成,并具有连接到硅原子的侧基的聚合物家族的任一成员。通过改变-Si-O-链长、侧基,并且通过交联,硅酮可被合成为多种材料。它们的稠度可从液体到凝胶到固体。
可用于本发明中的含硅酮化合物包括在本说明书中所述的或本领域普通技术人员所公知的那些化合物。非限制性实例包括硅油(例如,挥发性和非挥发性油)、凝胶和固体。在某些方面,含硅酮化合物包括硅油诸如有机聚硅氧烷。有机聚硅氧烷的非限制性实例包括二甲硅油、环甲硅油、聚硅氧烷-11、苯基三甲基聚硅氧烷、三甲硅烷基聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、或者这些和其他有机硅氧烷材料以任意给定的比例的混合物以达到所需的稠度以及根据目标应用的应用特性(例如,应用于特定区域,诸如皮肤、头发或眼睛)。“挥发性硅油”包括具有低汽化热的硅油,即一般小于约每克硅油50卡路里。挥发性硅油的非限制性实例包括:环甲硅油诸如Dow Corning 344Fluid、Dow Corning 345Fluid、Dow Corning244Fluid和Dow Corning 245Fluid、Volatile Silicon 7207(Union CarbideCorp.,Danbury,Conn.);低粘度二甲硅油,即具有粘度为约50cst或更小的二甲硅油(例如,诸如Dow Corning 200-0.5cst Fluid的二甲硅油)。DowCorning Fluids获自Dow Corning Corporation,Midland,Michigan。环甲硅油和二甲硅油描述在International Cosmetic Ingredient Dictionary,第10版,2004中,该文引入分别作为环二甲基聚硅氧烷化合物和用三甲基硅氧基单元封端的线性硅氧烷聚合物的混合物的参考。可用于本发明中的挥发性硅油的其他非限制性实例包括获自General Electric Co.、Silicone ProductsDiv.、Waterford,N.Y.和Stauffer Chemical Co.,Adrian,Michigan的SWSSilicones Div.的那些硅油。
i.精油
精油包括来自草药、花、树木和其他植物的油。这种油一般作为植物细胞之间的微小液滴而存在,并且可以通过本领域专业技术人员公知知的几种方法来提取(例如,蒸汽蒸馏、从鲜花提取香味法(即使用脂肪提取)、浸渍、溶剂萃取,或机械冲压)。当这些类型的油暴露在空气中,它们往往蒸发(即挥发油)。因此,很多精油是无色的,但随着时间变化,它们可氧化并变暗。精油不溶于水,溶于醇、醚、不挥发油(植物),以及其他有机溶剂。精油中发现的典型物理特性包括沸点为约160℃至240℃,密度为约0.759至约1.096。
精油通常是由发现该油的植物来命名。例如,玫瑰油或薄荷油分别来自玫瑰或薄荷植物。可用于本发明中的精油的非限制性实例包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、甘椒浆果油、玫瑰油、茴香油、香脂油、佛手油、花梨木精油、雪松油、甘菊油、鼠尾草油、香紫苏油、丁香油、丝柏精油、桉树油、小茴香油、海茴香油、乳香油、天竺葵油、生姜油、葡萄柚油、茉莉油、杜松油、薰衣草油、柠檬油、柠檬草油、白柠檬油、橘子油、马郁兰油、没药油、橙花油、橙油、广藿香油、胡椒油、黑胡椒油、橙叶油、松油、玫瑰精油、迷迭香油、檀香油、薄荷油、甘松油、岩兰草油、冬青油,或依兰。众所周知,在艺术技巧的其他精油也在考虑为那些在本发明方面发挥作用。本领域专业技术人员所公知的其他精油也可考虑用于本发明中。
j.增稠剂
增稠剂,包括增稠剂或胶凝剂,包括可增加组合物的粘度的物质。某些增稠剂可以增加组合物的粘度而基本上不改变组合物内活性成分的功效。增稠剂还可以提高本发明的组合物的稳定性。
可用于本发明中的增稠剂的非限制性实例包括氢化聚异丁烯或三羟硬脂精或两者的组合。其他实例包括羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、糖和树胶。羧酸聚合物的实例包括含来源于丙烯酸、取代的丙烯酸以及这些丙烯酸和取代的丙烯酸的酯类和盐类的一种或多种单体的交联化合物,其中交联剂包含两个或更多的碳碳双键并来源于多元醇(见美国专利第5,087,445号;第4,509,949号;第2,798,053号;CTFAInternational Cosmetic Ingredient Dictionary,第10版,2004)。市售的羧酸聚合物的实例包括卡波姆(carbomers),其是丙烯酸与蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的均聚物(例如,来自B.F.Goodrich的CarbopolTM 900系列)。
交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限制性实例包括阳离子和非离子型聚合物。实例描述在美国专利第5,100,660号;第4,849,484号;第4,835,206号;第4,628,078号;第4,599,379中。
聚丙烯酰胺聚合物的非限制性实例(包括非离子型聚丙烯酰胺聚合物,包括取代的支链或直链聚合物)包括聚丙烯酰胺、异构烷烃和月桂醇聚氧乙烯醚(laureth)-7、丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段聚合物。
多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠、及其混合物。另一实例是烷基取代的纤维素,其中纤维素聚合物的羟基基团被羟基烷基化(例如,羟基乙基化或羟基丙基化)以形成羟基烷基化纤维素,然后羟基烷基化纤维素再进一步用C10-C30直链或支链烷基基团通过醚键修饰。通常这些聚合物是具有羟基烷基纤维素的C10-C30直链或支链醇的醚类。其他可用的多糖包括硬葡聚糖,其包括每三个单元具有(1-6)连接葡萄糖的(1-3)连接葡萄糖单元的直链。
本发明可使用的树胶的非限制性实例包括阿拉伯胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜钙、肉碱、卡拉胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜儿胶羟丙基三甲基氯化铵、水辉石、透明质酸、白炭黑、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、刺梧桐胶、海带、刺槐豆胶、纳豆胶、海藻酸钾、角叉菜钾、藻酸丙二醇酯、小菌核胶、羧甲基糊精钠、角叉菜钠、黄蓍胶、黄原胶、及其混合物。
k.附加成分
本发明可使用的附加化合物和药剂的非限制性实例包括维生素类(例如,D、E、A、K和C)、微量金属(例如,锌、钙和硒)、抗刺激剂(例如,类固醇及非类固醇抗炎剂)、植物提取物(例如,芦荟、甘菊、黄瓜提取物、银杏、人参和迷迭香)、染料和色料成分(例如,D&C 4号蓝、D&C 5号绿、D&C 4号橙、D&C 17号红、D&C 33号红、D&C 2号紫、D&C 10号黄、D&C 11号黄和DEA-鲸蜡醇磷酸酯)、润肤剂(即,有机酯类、脂肪酸、羊毛脂及其衍生物、植物和动物油脂、以及甘油二酯和甘油三脂)、抗菌剂(例如,三氯生和乙醇),香水(天然和人造的)。
B.各成分的来源
本发明的组合物的成分可通过本领域普通技术人员所公知的任何方式获得。在非限制性的实施方案中,例如,可通过获得这些成分的来源而分离这些成分。在许多情况下,这些成分也可如上所述是市售的。例如,木兰提取物可通过任意的公司获得,包括Carrubba,Inc.(MilfordConnecticut)、Arcadia Herbs & Alternatives(Langhorne,Pennsylvania)和Herbal Extracts Plus(Croydon,Pennsylvania)。另外,化合物、药剂和活性成分可通过本领域普通技术人员公知的任意技术来纯化。纯化技术的非限制性实例包括聚丙烯酰胺凝胶电泳法、高效液相色谱法(HPLC)、凝胶色谱或分子筛色谱和亲和色谱。在其他方面,化合物、药剂和活性成分可通过常规技术通过化学合成或重组手段来获得。见,例如,Stewart和Young,(1984);Tam等人,(1983);Merrifield,(1986);以及Barany和Merrifield(1979),Houghten(1985)。
C.修饰物和衍生物
本说明书中公开的成分的修饰物或衍生物也被考虑用于本发明的方法和组合物中。可通过本领域专业技术人员所公知的任意方法制备衍生物,并且对于其所需的特性对这些衍生物的特性进行测定。
在某些方面,“衍生物”是指化学修饰的化合物,该化合物仍然保留了化学修饰前化合物的所需效应。这些衍生物可具有在母分子上的一个或多个化学部分的添加、去除或取代。可对本文件中公开的化合物和结构作出的修饰类型的非限制性实例包括加入或去除低级链烷,诸如甲基、乙基、丙基,或取代的低级链烷,诸如羟甲基或氨基甲基基团;羧基基团和羰基基团;羟基;硝基、氨基、酰胺和偶氮基团;硫酸盐、磺酸盐、亚硫基(sulfono)、巯基、磺酰基、亚砜基(sulfoxido)、磷酸盐、膦酰基、磷酰基和卤化物取代基。其他修饰可包括加入或删除原子框架的一个或多个原子,例如,由丙基取代乙基;由较大或较小的芳香基团取代苯基。可选地,在环状或双环结构中,杂原子诸如N、S或O可被取代入结构中代替碳原子。
D.等效物
本发明的组合物和方法可使用本说明书和权利要求中所讨论的成分的已知和未知等效物。该等效物可用作本发明的组合物中的任意指定的成分的替代物。该等效物也可用来加入至本发明的方法和组合物中。本领域普通技术人员将能够识别和确定可接受的各成分的已知和未知等效物,而不需要过多的试验。
E.本发明的组合物
普通技术人员将认识到本发明的组合物可包括任意数量的本说明书中所讨论的各成分的组合。还预期各成分的浓度可发生变化。在非限制性实施方案中,例如,组合物在其最终形式中可包括,例如,至少大约0.0001%,0.0002%、0.0003%、0.0004%、0.0005%、0.0006%、0.0007%、0.0008%、0.0009%、0.0010%、0.0011%、0.0012%、0.0013%、0.0014%、0.0015%、0.0016%、0.0017%、0.0018%、0.0019%、0.0020%、0.0021%、0.0022%、0.0023%、0.0024%、0.0025%、0.0026%、0.0027%、0.0028%、0.0029%、0.0030%、0.0031%、0.0032%、0.0033%、0.0034%、0.0035%、0.0036%、0.0037%、0.0038%、0.0039%、0.0040%、0.0041%、0.0042%、0.0043%、0.0044%、0.0045%、0.0046%、0.0047%、0.0048%、0.0049%、0.0050%、0.0051%、0.0052%、0.0053%、0.0054%、0.0055%、0.0056%、0.0057%、0.0058%、0.0059%、0.0060%、0.0061%、0.0062%、0.0063%、0.0064%、0.0065%、0.0066%、0.0067%、0.0068%、0.0069%、0.0070%、0.0071%、0.0072%、0.0073%、0.0074%、0.0075%、0.0076%、0.0077%、0.0078%、0.0079%、0.0080%、0.0081%、0.0082%、0.0083%、0.0084%、0.0085%、0.0086%、0.0087%、0.0088%、0.0089%、0.0090%、0.0091%、0.0092%、0.0093%、0.0094%、0.0095%、0.0096%、0.0097%、0.0098%、0.0099%、0.0100%、0.0200%、0.0250%、0.0275%、0.0300%、0.0325%、0.0350%、0.0375%、0.0400%、0.0425%、0.0450%、0.0475%、0.0500%、0.0525%、0.0550%、0.0575%、0.0600%、0.0625%、0.0650%、0.0675%、0.0700%、0.0725%、0.0750%、0.0775%、0.0800%、0.0825%、0.0850%、0.0875%、0.0900%、0.0925%、0.0950%、0.0975%、0.1000%、0.1250%、0.1500%、0.1750%、0.2000%、0.2250%、0.2500%、0.2750%、0.3000%、0.3250%、0.3500%、0.3750%、0.4000%、0.4250%、0.4500%、0.4750%、0.5000%、0.5250%、0.0550%、0.5750%、0.6000%、0.6250%、0.6500%、0.6750%、0.7000%、0.7250%、0.7500%、0.7750%、0.8000%、0.8250%、0.8500%、0.8750%、0.9000%、0.9250%、0.9500%、0.9750%、1.0%、1.1%、1.2%、1.3%、1.4%、1.5%、1.6%、1.7%、1.8%、1.9%、2.0%、2.1%、2.2%、2.3%、2.4%、2.5%、2.6%、2.7%、2.8%、2.9%、3.0%、3.1%、3.2%、3.3%、3.4%、3.5%、3.6%、3.7%、3.8%、3.9%、4.0%、4.1%、4.2%、4.3%、4.4%、4.5%、4.6%、4.7%、4.8%、4.9%、5.0%、5.1%、5.2%、5.3%、5.4%、5.5%、5.6%、5.7%、5.8%、5.9%、6.0%、6.1%、6.2%、6.3%、6.4%、6.5%、6.6%、6.7%、6.8%、6.9%、7.0%、7.1%、7.2%、7.3%、7.4%、7.5%、7.6%、7.7%、7.8%、7.9%、8.0%、8.1%、8.2%、8.3%、8.4%、8.5%、8.6%、8.7%、8.8%、8.9%、9.0%、9.1%、9.2%、9.3%、9.4%、9.5%、9.6%、9.7%、9.8%、9.9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29%、30%、35%、40%、45%、50%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、或99%或更多,或其中推导的任意范围或整数百分比的本说明书和权利要求提到的成分的至少一种成分。在非限制性的方面,可通过总组合物的重量或体积计算百分比。本领域普通技术人员将会理解,浓度可根据组合物和/或其中加入该组合物的产品的所需效应而变化。
F.化妆品载体
本发明的组合物可加入至多种不同的载体中。适当的载体的非限制性实例包括乳液(例如,油/水乳液、油/水/油乳液、水/油乳液、水/油/水乳液、水/硅酮溶液、水/硅酮/水乳液、硅酮/水乳液、硅酮/水/硅酮乳液、水/蜡乳液、或油/水/硅酮乳液)、霜、露、溶液(水和含水醇两者)、无水基质(例如,唇膏和粉末)、凝胶、软膏、血清、液体、流体、非气溶胶喷雾剂、气溶胶喷雾剂、非气溶胶泡沫、气溶胶泡沫或本领域普通技术人员公知的其他方法或前述载体的任意组合(Remington’s,1990)。变化形式和其他合适的载体对于专业技术人员是显而易见的并适于用于本发明中。在某些方面,重要的是,以下列方式选择各成分的浓度和组合:各组合是化学相容的,并且不形成会从成品中沉淀的络合物。
G.化妆品
本发明的组合物也可用于许多化妆品中,包括但不限于遮瑕膏、粉底、防晒产品、免晒皮肤助黑产品、保湿霜、护肤霜和露、润肤剂、日用露、凝胶、软膏、晚霜、唇膏、清洁剂、化妆水、面膜、发用产品、指甲用产品、和其他已知的化妆品或应用。
H.试剂盒
试剂盒也可考虑用于本发明的某些方面中。例如,本发明的组合物可包括在试剂盒中。试剂盒可包括容器。容器可包括瓶、金属管、层压管、塑料管、分液器、加压容器、阻隔容器、包装、隔层、唇膏容器、带镜粉盒容器、可容纳化妆组合物(例如,粉底)的化妆盘或其他类型的容器,诸如其中装有分散液或组合物或所需的瓶子、分液器或包装的注塑或吹塑塑料容器。该试剂盒和/或容器可以包括其表面上的标记。例如,标记可以是词、短语、缩写、图片或符号。
容器可分配预定量的组合物。在其他实施方案中,容器可被挤压(例如,金属、层压或塑料管)以分配所需量的组合物。组合物可作为喷雾剂、气溶胶、液体、流体或半固体被分配。容器可具有喷雾、泵送或挤压机构。试剂盒也可包括应用试剂盒组件以及使用包括在该容器中的任意其他的分散液或组合物的说明书。说明书可包括如何应用、使用和保养产品、分散液或组合物的解释。
实施例
下列的实施例用于证明本发明的某些非限制性的方面。本领域专业技术人员应该理解的是下面的实施例中公开的技术代表了本发明人所发现的在实施本发明时效果较好的技术。然而,本领域专业技术人员应该理解,根据本公开书,在公开的具体实施方案中可作出许多改变,并且这些改变仍然能够获得类似的或相似的结果,而不偏离本发明的精神和范围。
实施例1
本发明的组合物的非限制性实施例在表1中说明。该组合物是可局部应用于皮肤的霜。
表1*
*天然提取物混合物含有6.3%福橘(橘子)提取物、63.7%甜橙(桔子)皮提取物和30%苯氧乙醇(防腐剂)。
下列的非限制性步骤用来制备表1中的组合物。所有A相成分加入至主容器中的水中,并通过推进器和摆动混合进行分散。混合物加热至55-60℃并搅拌。在独立容器中,B相成分加热至55-60℃或至固体熔化。B相混合物加入至主容器中并混合大约15分钟。移除热源。C相成分以表1中列举的次序加入至主容器中并搅拌。在加入D相成分之前,混合物象白色光滑的稠厚的霜。D相成分在大约50℃下加入至主容器中并混合(注意,如果需要,D相成分在加入至主容器之前可被制成为浆料)。当加入D相成分时,混合物变稀薄,并转变为黄色。然后在40-45℃下加入E相成分。当混合物冷却至30-35℃时继续混合。
实施例2
表1组合物的检测参数:测试表1中组合物在人皮肤上的功效。组合物在具有下列特征的123名女性(“调查组成员”)上进行测试:(a)1/2女性的年龄在32-45岁,1/2的年龄在46-60岁;(b)1/3的女性为干性/干性至正常皮肤,1/3为正常皮肤,1/3为组合干性/油性皮肤;(c)80%女性具有明显的轻度/中度“眼周浮肿”;以及(d)50%的女性每周使用面部遮瑕膏产品3次或更多次。调查组成员的皮肤状况总结在表2中。组合物应用至眼周皮肤一天两次(早晨和晚上各一次),使用总计14天。调查组成员填写询问触感和组合物的功效的问卷调查表。
表2(调查组成员皮肤状况)
表1组合物的结果:调查组成员的回答总结在下列的表3-16中。表3中的回答涉及应用至皮肤后即刻的触感和组合物的功效。
表3(应用后即刻)
请求项* | 应答者的数目 | %同意 | %不同意 |
容易应用 | 123 | 98 | 2 |
重量轻 | 122 | 98 | 2 |
使用后感觉柔软 | 123 | 96 | 4 |
我常用的眼霜比检测产品容易使用 | 118 | 96 | 4 |
我常用的粉底比检测产品容易使用 | 117 | 96 | 4 |
在使用中没有感觉到油性/油腻 | 123 | 93 | 7 |
在使用中提供清凉的感觉 | 119 | 92 | 8 |
使用后没有油性/油腻的感觉 | 123 | 91 | 9 |
使用后感觉光滑 | 121 | 90 | 10 |
适合我的皮肤类型 | 121 | 90 | 10 |
具有丝绸般光滑的肌理 | 121 | 87 | 13 |
迅速吸收 | 122 | 84 | 16 |
提供持续几分钟的清凉感觉 | 122 | 82 | 18 |
在应用后即刻可见地减轻眼周浮肿的外观 | 115 | 56 | 44 |
在应用后即刻可见地使眼周浮肿的外观减轻到最小程度 | 115 | 50 | 50 |
在应用后即刻可见地使黑眼圈的外观减轻到最小程度 | 118 | 49 | 51 |
在应用后即刻可见地减轻黑眼圈的外观 | 117 | 44 | 56 |
*不包括“我没有使用/不知道”
表4中的调查组成员的回答涉及使用两周后组合物的功效。
表4(使用两周后)
请求项* | 应答者的数目 | %同意 | %不同意 |
使我的眼部区域变得清新 | 121 | 88 | 12 |
柔化眼周浮肿的外观 | 115 | 80 | 20 |
使眼部区域焕发青春 | 120 | 78 | 22 |
可见地眼周浮肿的外观减轻到最小程度 | 112 | 75 | 25 |
使眼部区域看上去充满活力 | 119 | 75 | 25 |
柔化黑眼圈的外观 | 118 | 74 | 26 |
改善眼周浮肿的外观 | 114 | 74 | 26 |
可见地减轻眼周浮肿的外观 | 113 | 73 | 27 |
使眼部区域恢复生机 | 122 | 73 | 27 |
消除眼周浮肿的外观 | 112 | 70 | 30 |
柔化眼周下垂的外观 | 102 | 70 | 30 |
可见地使黑眼圈的外观减轻到最小程度 | 118 | 69 | 31 |
使眼部区域看上去更年轻 | 121 | 69 | 31 |
改善黑眼圈的外观 | 118 | 68 | 32 |
使我的眼部区域明亮 | 121 | 68 | 32 |
可见地减轻黑眼圈的外观 | 117 | 66 | 34 |
改善眼周下垂的外观 | 103 | 66 | 34 |
使眼部区域看上去充满生机 | 120 | 66 | 34 |
消除黑眼圈的外观 | 118 | 64 | 36 |
可见地减轻眼周下垂的外观 | 102 | 63 | 37 |
可见地使眼周下垂减轻到最小程度 | 102 | 61 | 39 |
消除眼周下垂的外观 | 103 | 56 | 44 |
表5中的回答涉及应用至皮肤后即刻的触感和组合物的功效。通过调查组成员的年龄来组织回答。
表5(年龄-应用后即刻)
表6中的回答涉及使用两周后组合物的功效。回答通过调查组成员的年龄来组织。
表6(年龄-使用两周后)
表7中调查组成员的回答涉及应用至皮肤后即刻的触感和组合物的功效。通过具有轻度/中度眼周浮肿的调查组成员和没有眼周浮肿的调查组成员来组织回答。
表7(眼周浮肿-应用后即刻)
表8中调查组成员的回答涉及使用两周后组合物的功效。回答通过具有轻度/中度眼周浮肿的调查组成员和没有眼周浮肿的调查组成员来组织。
表8(眼周浮肿-使用两周后)
表9中调查组成员的回答涉及应用到皮肤后即刻的触感和组合物的功效。回答通过具有轻度黑眼圈的调查组成员和没有轻度黑眼圈的调查组成员来组织。
表9(黑眼圈-应用后即刻)
表10中调查组成员的回答涉及使用两周后组合物的功效。回答通过具有轻度黑眼圈的调查组成员和没有轻度黑眼圈的调查组成员来组织。
表10(黑眼圈-使用两周后)
表11中调查组成员的回答涉及应用到皮肤后即刻的触感和组合物的功效。回答通过使用遮瑕膏产品的调查组成员和不使用遮瑕膏产品的调查组成员来组织。
表11(使用遮瑕膏一应用后即刻)
表12中调查组成员的回答涉及使用两周后组合物的功效。回答通过使用遮瑕膏产品的调查组成员和不使用遮瑕膏产品的调查组成员来组织。
表12(使用遮瑕膏-使用两周后)
表13中调查组成员的回答涉及应用到皮肤后即刻的触感和组合物的功效。回答通过具有干性、正常和油性皮肤的调查组成员来组织。
表13(皮肤类型-应用后即刻)
表14中调查组成员的回答涉及使用两周后组合物的功效。回答通过具有干性、正常和油性皮肤的调查组成员来组织。
表14(皮肤类型-使用两周后)
表15中调查组成员的回答涉及应用到皮肤后即刻的触感和组合物的功效。回答通过具有亮、中等和暗肤色的调查组成员来组织。
表15(肤色一应用后即刻)
“亮”=非常亮以及亮;“中等”=亮到中等、中等以及中等到暗;“暗”=暗以及非常暗
表16中调查组成员的回答涉及使用两周后组合物的功效。回答通过具有亮、中等和暗肤色的调查组成员来组织。
表16(肤色-使用两周后)
“亮”=非常亮以及亮;“中等”=亮到中等、中等以及中等到暗;“暗”=暗以及非常暗
实施例3
测试可用于本发明的组合物中的三种成分以测定其对黑色素产生和酪氨酸酶活性的作用。三种成分为CLERILYSTM、抗坏血酸葡萄糖苷和UNINONTANU34TM。用来进行这些测试的材料和方法以及相应的数据如下。
材料和方法:来自中等程度色素沉着供体的人黑素细胞购自CascadeBiologics(Portland,Oregon)。人真皮成纤维细胞购自Cambrex(Rockland,ME)。为了测定检测物质用于美白试验的最佳浓度,这些物质首先在使用人真皮成纤维细胞的增殖测定中进行检验。对每种检测物质确定最高不干扰浓度,并进一步制备5倍稀释液用于黑素细胞培养。
使用下列的测定来测定各物质对黑色素产生的作用。黑素细胞接种在96孔板中的全补充254培养基(Cascade)中,并在24h后加入检测物质。细胞生长6天,更换一次生长培养基。在试验结束时,细胞用CellyticMammalian Cell Lysis/Extraction Reagent(Sigma,St.Louis,MO)溶解,黑色素溶解在2N NaOH中。使用Bradford试剂(Sigma,St.Louis,MO),在405nm处使用分光光度法测定黑色素含量,并且将含量标准化为来自相同培养物的全蛋白含量。曲酸用作阳性对照。细胞培养在Nikon Eclipse倒置显微镜上进行监测。
通过改良Pomerantz法(Biophys Res Commun,1964)测定酪氨酸酶活性。蘑菇酪氨酸酶(Sigma#3212816630)酶母液为5U/孔(25U/ml)。底物(I-DOPA,Fisher Scientific,Pittsburgh,PA)母液为20mM。为每次测定在PBS中制备工作液。反应混合物由50μl 20mM I-DOPA和10μl未稀释的检测样品组成。通过加入酪氨酸酶开始反应。在96孔平底微孔板(Fisher#0720087)中进行测定,并在5、10和20min后在490nm下读数。
结果:黑色素产生和酪氨酸酶抑制测定的检测结果总结在下面的表17中。这些结果证实检测物质可抑制黑色素产生和酪氨酸酶活性。
表17(黑色素产生测定)
检测物质 | 细胞中的黑色素抑制 | 稀释因子 | 酪氨酸酶抑制测定(5min) | 酪氨酸酶抑制测定(10min) | 酪氨酸酶抑制测定(20min) |
H20 | 100% | - | 100.0 | 100.0 | 100.0 |
曲酸 | 83% | 200μM | 39.0 | 35.5 | 33.1 |
CLERILYSTM | 60% | 1-100 | 62.4 | 45.9 | 34.3 |
抗坏血酸葡萄糖苷 | 75-65.5% | 1/25-1/125 | 33.8 | 30.6 | 30.1 |
UNINONTANU34TM | 60.5% | 1/100 | 9.4 | 6.5 | 5.0 |
根据本公开书,可以作出并实施本说明书中公开和要求保护的所有组合物和/或方法,而无需过度试验。尽管本发明的组合物和方法已经根据具体实施方案进行了说明,但对于本领域专业技术人员来说显而易见的是,对组合物和/或方法,以及在步骤方面或在本文所述的方法的步骤次序方面可施加一些变化,而不偏离本发明的构思、精神和范围。更具体地,显而易见的是,在达到相同或相似结果的同时,化学上和生理上都相关的某些试剂可代替本文所述的试剂。对于本领域专业技术人员显而易见的所有此类类似的替代物和改变都被认为包括在附加权利要求所定义的本发明的精神、范围和构思内。
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Claims (8)
1.一种组合物在制备用于减少人皮肤眶周区域中黑圈、浮肿或下垂外观的药物或化妆品中的用途,其中所述组合物包含望春玉兰花提取物、啤酒花提取物、橙皮苷甲基查耳酮、积雪草提取物、二肽缬氨酰-色氨酸、棕榈四肽-3、欧洲榛芽提取物、黄瓜提取物、桑树提取物、玫瑰茄花提取物、葡萄提取物,抗坏血酸葡萄糖苷、柠檬提取物、燕麦粒提取物、水解大豆蛋白,洋茴香提取物、假八角叶提取物、南木蒿提取物和柚果提取物。
2.权利要求1所述的用途,其中所述组合物还包含抗氧化剂和保湿剂。
3.权利要求2所述的用途,其中所述抗氧化剂是维生素E或生育酚乙酸酯。
4.权利要求2所述的用途,其中所述保湿剂是凡士林。
5.权利要求4所述的用途,其中所述组合物还包含水。
6.权利要求1所述的用途,其中所述柚果提取物是柚果皮提取物。
7.权利要求1所述的用途,其中所述组合物还包含抗氧化剂、保湿剂和水。
8.权利要求7所述的用途,其中所述抗氧化剂是维生素E或生育酚乙酸酯并且所述保湿剂是凡士林。
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