MX2013008753A - Composiciones de cuidado oral. - Google Patents

Abstract

Se describen en la presente composiciones que comprenden un compuesto activo a partir de un extracto de magnolia, o un derivado del mismo; y un electrolito no tensoactivo en una cantidad efectiva para estabilizar la composición, y métodos para hacer y usar las mismas.

Description

COMPOSICIONES DE CUIDADO ORAL CAMPO DE LA INVENCION La invención' actual describe composiciones que comprenden un compuesto activo a partir de un extracto de magnolia, o un derivado del mismo; y un electrolito no tensoactivo en una¦ cantidad efectiva para estabilizar la composición, y métodos para hacer y usar las mismas.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN ¦ Mantener la estabilidad de composiciones que contienen uno o más compuéstos activos a partir del extracto de magnolia es un problema encontrado por los formuladores de producto. Las modalidades de la invención actual proporcionan composiciones que dirigen, ínter alia, este problema.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN En algunas modalidades, la invención actual proporciona composiciones de cuidado oral que comprenden un compuesto activo a partir de un extracto de magnolia, y un electrolito no tensoactivo en: una cantidad efectiva para estabilizar la composición. En, algunas modalidades, el electrolito no tensoactivo está presente en una cantidad efectiva, para aumentar la solubilidad del compuesto activo a partir de un extracto de magnolia.

En otras modalidades, la invención actüal proporciona un método para tratar . una enfermedad o afección de la cavidad oral que comprende poner en contacto una superficie de . la cavidad oral de un. sujeto de que necesita del mismo con cualquiera de las composiciones descritas en la presente.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Como se usa a través de esta, se usan los intervalos como claves para describir todos y .cada uno de los valores que están dentro- del i ntervalo. Curi 1 qu i e r valor dentro del intervalo puede seleccionarse como el final del intervalo.

Además, todas las referencias citadas en la presente se incorporan por ello para referencia en su totalidad.

En el evento de un conflicto en una definición en la descripción actual y la de la citada referencia, la descripción actual controla.

En algunas modalidades, la invención' actual proporciona uña composición que comprende: una cantidad antibacteriana efectiva de un compuesto activo a partir, de un extracto de magnolia; un electrolito no t nsoacti o un una cantidad efectiva para estabilizar la composición; y. un portador oralmente aceptable.. En algunas modalidades, la composición es una composición de 'Cuidado oral. En. algunas modalidades, la composición es una composición de cuidado personal.

El portador oralmente aceptable variará de acuerdo con la forma de la composición y se presenta típicamente, en una cantidad desde alrededor 20 hasta . 99% en peso. Una composición de pasta dental típica puede contener 15% de glicerol y 20 de agua. Un lavado bucal o composición fluida típica puede contener 94% de la suma de agua, alcohol, y glicerina .

Como se usa en la presente, la cantidad de electrolito no tensoactivo efectiva o suficiente para estabilizar la composición se refiere a una cantidad de electrolito no tensoactivo arriba de la cantidad que puede existir en la composición, debido a la presencia de otro ingrediente.

Algunas modalidades proporcionan, una composición en donde el compuesto activo se selecciona de magnolol, honokiol, tetrahidromagnolol , y tetrahidrohonokiol , y mezclas de los mismos. En algunas- modalidades, el compuesto' activo es un derivado de magnolol, honokiol, tetrahidromagnolol, o tetrahídrohonokiol , tal como aquellos descritos en JP 2007-033649; WO 2006/071654; WO 2006/101818; y WO 2006/101864. En algunas modalidades, el derivado es un derivado halogena'do.

En algunas modalidades, el compuesto . activo está presente a , una concentración desde alrededor 0.01 -hasta alrededor de 10% eñ peso de la composición. En otras modalidades, el compuesto activo está presente a una concentración desde alrededor 0.1 hasta alrededor de 7.5% en peso de la composición. En modalidades adicionales, el compuesto activo está presente a una concentración desde alrededor 0.25 hasta alrededor .; de. 5% en peso de la composición. En algunas modalidades, el compuesto activo está presente a una concentración desde alrededor 0.5 hasta alrededor de 2.5% en peso de la composición. En algunas modalidades, el compuesto activo está presente a una concentración desde alrededor 1 hasta alrededor de 2% en peso de ' la composición'. . Todavía otras modalidades proporcionan composiciones en donde el compuesto activo está presente a una concentración de alrededor de 1.3%, en peso de la composición.

En algunas modalidades, el electrolito no tensoactivo. se selecciona de: sulfato de sodio, cloruro de sodio, cloruro de calcio, cloruro de potasio, y un. t combinación de dos o más de los mismos. En algunas modalidades, el electrolito no tensoactivo es sulfato de sodio. En algunas modalidades, el electrolito no tensoactivo está presente a una concentración desde alrededor 0.1. hasta alrededor de 10%, en peso -de la composición. En otras modalidades, el electrolito no tensoactivo está presente a una concentración desde alrededor 0.5 hasta alrededor de 7.5%, en peso de la composición. En otras modalidades., el electrolito no tensoactivo está presente a una concentración desde. alrededor 1 hasta alrededor de 5%, en- peso de la composición. Aún- otras modalidades. proporcionan composiciones en donde el electrolito no . tensoactivo está presente a una concentración de alrededo de 2% en peso de la composición.

En algunas modalidades, la composición está en una forma seleccionada de: un enjuague bucal, pasta dental, una pastilla, un confitado, y un comprimido que se disuelve.

En algunas modalidades, la composición comprende además uno o más componentes seleccionados dé: una fuente de iones de fluoruro, ' un. abrasivo, un tensoactivo,. un agente espumante, una vitamina, un polímero, una enzima, un humectante, un espesante, un agente antimicrobiano, un conservador, un agente saborizante y un colorante. En algunas modalidades, al menos uno del uno o más componentes ' es una fuente de iones de fluoruro seleccionada de: fluoruro estañoso, fluoruro .de sodio, fluoruro de potasio, monofluorofosfato . de sodio, fluorosilicato de sodio, fluorosilicato de amonio, fluoruro de amina, fluoruro de amonio, y una combinación de dos o más de los mismos.

Algunas modalidades proporcionan un método para tratar una enfermedad o afección de la cavidad oral que. comprende poner en contacto . una superficie de la cavidad oral con cualquiera de las composiciones descritas en la presente. En algunas modalidades, la enfermedad o afección, de la cavidad oral es una enfermedad o afección inflamatoria. En algunas modalidades, la enfermedad o afección de la cavidad oral se selecciona de gingivitis, periodontitis y halitosis. En algunas modalidades.,' las composiciones de la invención actual pueden usarse en un método para reducir, inhibir o prevenir crecimiento bacteriano en la cavidad oral. En algunas modalidades, las composiciones pueden usarse en un método para reducir el conteo bacteriano en la cavidad oral. En algunas modalidades, las composiciones pueden usarse- en un método para inhibir el crecimiento y/o la formación- de una biopelícula y/o. placa.

En algunas modalidades, las composiciones orales de la invención actual son bactericidas contra bacterias órales representativas, tales como S. mutatis, F. nucleatum, V. pannda, A. naeslundii, y P. gingivitis. En 'algunas modalidades, las composiciones de la invención actual son altamente eficaces contra bacterias . tanto gram positivas; como gram negativas.

Extractos de Magnolia Las composiciones' de la invención, actual, contienen, al menos un compuesto activo encontrado, en un extracto de magnolia. Como se refiere aqui, tal . "extracto" de magnolia es un extracto de una corteza deshidratada, o corteza, de una planta de la ¦ familia Magnoliácea, tal como Magnolia officinalis, (de aquí en adelante "magnolia") o un equivalente sintético o semi-sintético de tal extracto o un componente activo del mismo. En ciertas modalidades, el ingrediente antibacteriano en la composición activa comprende uno o más compuestos activos que se han aislado, a partir de un extracto dé magnolia. En otras modalidades, el ingrediente antibacteriano comprende, un extracto de magnolia. Los términos extracto de magnolia (que incluye el extracto y al menos un compuesto activo) y uno o más compuestos .activos , a partir de un extracto de magnolia se usan intercambiablemente en la presente. ..

Preferiblemente, los extractos de Corteza de Magnolia (la corteza de la.' Magnolia officinalis) ' que contienen los compuestos activos incluyen, por ejemplo: magnolol, honokiol, tetrahidromagnolol, y tetrahidrohonokiol , que han demostrado propiedades bactericidas contra bacterias orales representativas de S. mutans, F. nucleatum, V. párvula , A. naeslundii, P. gingivitis. Se debe notar que cualquier planta de la familia Magnoliácea es apropiada para la invención actual y puede usarse en modalidades alternativas. E ' algunas modalidades, el .. ' extracto comprende una concentración antimicrobiana o antibacteriana efectiva o cantidad de un compuesto seleccionado del grupo que consiste' de magnolol, honokiol, tetrahidromagnolol, t trahidrohonokiol , y mezclas de los mismos .

En algunas modalidades, el extracto de magnolia puede obtenerse a partir de la corteza de la planta de Magnolia deshidratada y puéde prepararse por cualquiera de los medios conocidos o a desarrollarse en el campo.

En varias modalidades, se prefiere que el extracto de magnolia contenga magnolol, honokiol, o ambos, . la estructura de cada uno de estos son como sigue: Honokiol Adicionalmente, el tetrahidromagnolol · ¦·". y tetrahidrohonokiol, análogos hidrogenados de . magnolol y hono.kiol, pueden preferirse o incluirse, en la composición como parte del extractó.

En varias modalidades, el extracto de magnolia comprende magnolol a una concentración desde alrededor 2 hasta alrededor de .95%, en peso del extracto.

En varias modalidades de la invención actual, la composición de cuidado oral comprende una cantidad segura, y efectiva de uno o' más compuestos activos del extracto de magnolia. Alguien experto en el campo apreciará que la concentración del uno o más compuestos activos (o el extracto de magnolia que contiene los compuestos activos) en la composición de cuidado oral dependerá de los compuestos activos en el- extracto, y como, tal, se contempla que la cantidad de extracto de magnolia presente puede variar.

En varias modalidades, los ingredientes antibacterianos, anti-oxidantes y/ó antiinflamatorios activos adicionales pueden incluirse en las composiciones de cuidado oral. Si se agregan, los ingredientes antibacterianos activos no reaccionarían con o restarían la eficacia y biodisponibilidad de uno o más compuestos activos del- extracto de magnolia.

Electrolitos No Tensoactivos Los inventores dé la invención actual han descubierto que la presencia de ciertas concentraciones de un electrolito no tensoactivo puede aumentar, la estabilidad de las composiciones descritas en la presente. La estabilidad de las composiciones puede determinarse al medir, por ejemplo, la claridad del liquido, y la velocidad de la separación de fase. Una formulación liquida estable, por ejemplo, se mantendrá transparente, y exhibe Una separación de fase de mínima a indetectable .

En algunas modalidades, el electrolito no tensoactivo incrementa la solubilidad del componente de extracto de magnolia y/o aumenta la estabilidad de la formulación.

El- electrolito no tensoactivo, cuando se presenta, debe presentarse en una cantidad que facilite la formación de la composición estable y/o solubilidad del componente de extracto de magnolia. Generalmente, esta cantidad es desde alrededor 0.001 en peso hasta alrededor de 10% en peso de la. composición, o desde alrededor 0.01% hasta alrededor 'dé ,3% en peso de la composición, o. menos, de alrededor de 2%, o alrededor de 2% en peso de la composición, pero puede variar si se requiere.

Composiciones de Cuidado, Oral El vehículo o portador en el cual el compuesto activo a partir de un extracto de magnolia¦ y el electrolito no teñsoactivo pueden formularse puede ser cualquier vehículo, o mezcla de vehículos que es apropiada para uso oral o tópico; el tipo elegido dependerá del modo pretendido y sitio de aplicación. Muchos de . tales vehículo se conocen por aquellos expertos en la técnica y están ...fácilmente comercialmente disponibles. Por ejemplo pueden encontrarse ejemplos en "Oral Hygiene Products . and Practice", 1988, orton Prader, Ed. , Marcel Dekker, Inc., Nueva York, NY, EUA. El compuesto, activo de un extracto de magnolia y el electrolito no teñsoactivo pueden ·. estar presentes, en la forma.de una suspensión u otro tipo de dispersión de fase múltiple.

También como ' se describe anteriormente, el vehículo puede ser tal que selecciona el sitio deseado y/o tiempo de suministro de la formulación. Por ejemplo puede seleccionar la formulación a las encías o dientes u otras áreas dentro de la cavidad oral; o puede retardar o controlar de otra manera la liberación de la formulación durante un periodo de tiempo particular. En algunas modalidades, el compuesto activo a partir de un extracto de magnolia y el electrolito no teñsoactivo puéden microencapsularse, por. ejemplo en liposomas.

La formulación debería contener un vehículo o portador oralmente aceptable y sistémicamente no tóxico. Por ejemplo, donde toma la forma de pasta dental, un vehículo típico puede incluir agua y un-¦ humectante para proporcionar una base liquida, junto co uno o más de un espesante, un tensoactivo y un agente de . pulido. Los humectantes apropiados incluyen glicerol, sorbitol y polietilenglicol , y mezclas particulares de los mismos. Un humectante de polietilenglicol puede, por ejemplo, tener un intervalo de peso molecular desde 200 hasta 1000 o desde 400 hasta.800, tal como alrededor de 600.

Los espesantes apropiados para uso en formulaciones de pasta dental incluyen gomas y coloides naturales y sintéticos tales . como carragenina, goma de xantana y carboximetil celulosa de sodio., asi como , goma de ragacanto; almidón; polivinil pirrolidona; espesantes celulósicos tales como hidroxietil propil celulosa, hidroxibutil metil celulosa, hidroxipropil metil celulosa, hidroxietil celulosa y sales solubles en agua de éteres de celulosa tales como carboximetil .celulosa de sodio o carboximetil hidroxietil celulosa de sodio; y polímeros carboxivirtilo . Los espesantes inorgánicos apropiados . incluyen sílice coloidal, silicato de magnesio y aluminio coloidal, sílice finamente dividida . y hectorita sintética. También pueden usarse mezclas de espesantes .

Los tensoactivos apropiados para uso en formulaciones de pasta dental preparadas de acuerdo con la. invención incluyen detergentes solubles ' en agua. En general pueden ser aniónicos, no iónicos, catiónicos, zwitteriónicos , anfotéricos o anfoliticos, pero preferiblemente son aniónicos. ' .' Los ejemplos de tensoactivos aniónicos apropiados incluyen sulfatos de alquilo superiores tales como lauril sulfato de sodio, y ásteres de ácido graso superiores de 1,2 dihidroxi propano sulfonato. Los ejemplos de tensoactivos no iónicos solubles en agua apropiados: incluyen los productos de condensación poliméricos de compuestos que contienen el grupo óxido de alquileno hidrofílico (típicamente óxido de etilenp) con compuestos hidrofóbicos orgánicos (por ejemplo aquellos que tienen cadenas: alifáticas de alrededor de 12 hasta 20 átomos de carbono). Tales productos incluyen los "etoxámeros" e incluyen por ejemplo los productos de condensación de poli (óxido de etileno) con ácidos grasos, alcoholes grasos, amidas grasas y otras porciones grasas, así como con óxido de propileno y óxidos .de polipropileno (el último estando disponible, por ejemplo, bajo el nombre . comercial Pluronic®).

En. algunas modalidades, las composiciones contienen un abrasivo o agente . de pulido. Tales agentes apropiados incluyen materiales silíceos (incluyendo .geles y precipitados, tales como sílices hidratados amorfos precipitados,' silicato, de aluminio, silicato de zircohluro, gel de sílice y sílice coloidal) ; carbonatos y bicarbonatos tales, como carbonato de calcio y bicarbonato de sodio; fosfatos tales como metafosfato de sodio, metafosfato de potasi.o, fosfato de tricalcio, ortofosfato deshidrato de dicalcio, fosfato . dihidrato de calcio, fosfato de dicalcio anhidro, pirofosfato de calcio, polimetafosfato de calcio, ortofosfato de magnesio, fosfato de trimagnesio y polimetafosfato de sodio insoluble; trihidrato de alúmina; alúmina calcinada; bentonita; aluminosilicatos de metal alcalino amorfo en complejo; y materiales abrasivos resinosos tal como productos de. condensación en partículas de urea y formaldehido . También pueden usarse mezclas de tales agentes de pulido. El abrasivo o agente de pulido no debe de desgastar excesivamente el esmalte o dentina del diente. Los agentes abrasivos, de sílice pueden ser particularmente preferidos para uso en la invención actual. Los abrasivos pueden usarse en cantidades de hasta alrededor de 75% p/p de la composición, preferiblemente en cantidades desde alrededor 5% p/p hasta alrededor de 40% p/p de la composición, y aún más preferiblemente desde alrededor 5% p/p hasta alrededor . de 30% p/p de> la composición.

Donde una formulación preparada de acuerdo con la invención toma la forma de un lavado bucal u otra composición acuosa, esta puede por ejemplo contener una ' solución agua/alcohol (por ejemplo,- agua/alcohol ·¦ etílico) -y opcionalmente uno o más de otros .ingredientes seleccionados por ejemplo . de agentes saborizant.es, edulcorantes, humectantes, tensoactivos, emulsificantes, y mezclas de los mismos. Los humectantes apropiados incluyen aquellos descritos anteriormente, en particular¦ glicerol y sorbitol. También pueden incluirse uno o más agentes antibacterianos adicionales . . .

Los tensoactivos no de jabón (por ejemplo tensoactivos no iónicos, catiónicos o anfotéricos) pueden preferirse para uso en formulaciones de lavado bucal. Los tensoactivos no iónicos apropiados ' incluyen los productos de condensación de compuestos que contienen' el grupo, de óxido de al.qüileno hidrofilico con compuestos hidrofóbicos orgánicos, como se describe anteriormente. Otros detergentes sintéticos no iónicos .apropiados incluyen: los condensados de polióxido de etileno de alquil fenoles; aquellos derivados de la condensación de óxido de etileno con el producto resultanté a partir de la reacción de óxido de propileno y etilen diamina; los productos de condensación de alcoholes alifático's que tienen desde 8 hasta 18 átomos de carbono con óxido de etileno; y los derivados de polioxietileno de ésteres parciales de ácido grasó de anhídrido de sorbitol; (por ejemplo los productos Tween® comercialmente disponibles).

Los detergentes catiónicos apropiados incluyen compuestos de amonio cuaternario, en particular aquellos que tienen una cadena alquilo larga de alrededor de 8 hasta 18 átomos de carbono, por ejemplo cloruro de lauril trimetilamonio, cloruro de cetil piridinio, bromuro de cetil trimetilamonio, cloruro de di-isobutilfenoxietildimetilbencilamonio, nitrato de cocoalquiltrimetilamonio, fluoruro de. cetil piridinio y similares .

Los detergentes anfotéricos apropiados incluyen derivados de aminas secundarias y terciarias . alifáticas en las cuales uno de los sustituyentes alifáticos contiene desde alrededor 8 hasta 18 átomos de carbono . y uno contiene un grupo soluble en agua aniónico tal como carboxilato, sulfato, sulfonato, fosfato o fosfonato .

Otros tensoactivos apropiados, para uso en formulaciones de acuerdo con la . invención, pueden encontrarse en McCutcheon's Detergents and Emulsifiers. : · Una formulación preparada de acuerdo con' la invención puede contener uno o más componentes seleccionados de abrasivos, agentes, blanqueadores, agentes de blanqueado de dientes (por ejemplo, peróxidos o perborato de sodio), agentes activos de. superficie/detergentes como se describe anteriormente, agentes espumantes, una fuente de iones de fluoruro, sales de zinc, edulcorantes no cariogénicos tales como sacarina o aspartame o dextrosa o levulosa, :, otros agentes saborizantes tales como menta o menta verde o anís, mentol, agentes desensibilizantes,. agentes antisarro/secuestrantes o. agentes anti-cálculos . (por ejemplo sales de metal tales como cloruro de zinc, acetato de zinc u óxido de zinc; sales de pirofosfato- tales como metal alcalino o pirofosfatos de amonio; o difosfonatos ) , bicarbonato de sodio, policarboxilatos¦ aniónicos,. enzimas.' tales como lactoperoxidásas, humectantes como se describe . anteriormente, aglutinantes tales como polímeros de carboxivinilo, soluciones amortiguadoras que regulan el pH, conservadores, colores /pigmentos (por ejemplo clorofila o dióxido de titanio), extractos de planta, agentes, anti-placa, agentes antimicrobianos adicionales (por . ejemplo . antihongos o antibacterianos, especialmente antibacterianos) y mezclas de los mismos .

En algunas modalidades, el agente antimicrobiano adicional se selecciona del grupo que consiste de biocidas, desinfectantes, antisépticos, antibióticos, bacteriófagos, enzimas, anti-adhesinas , inmunoglobul.inas y mezclas, de los mismos; es - preferiblemente activo como; un bactericida, en particular contra P. gingivalis y/o contra una o más de otras bacterias implicadas en los problemas de salud oral.

Donde la composición oral de la invención actual es un gel o pasta tal como en pasta dental, un portador . oralmente aceptable, incluyendo una fase acuosa con humectante que preferiblemente es glicerina o sorbitol o un alquilenglicol tal como polietilenglicol o propilenglicol, puede presentarse. Tales composiciones en.gel o pasta típicamente contienen además un espesante o agente gelificante natural o sintético.

La forma de lavado bucal de la composición oral puede prepararse de manera apropiada al mezclar los componentes apropiados de los mismos.

Las composiciones orales de la invención actual pueden incorporarse en sólidos tal como pastillas, o en goma de mascar u otros productos, por ejemplo por agitación en una base goma tibia o recubrir la superficie exterior de una base de goma, pueden mencionarse a modo de ilustración de las cuales jelutona, látex de hule, resinas de vinilita, y similares, de manera deseable . con ' plastificantes o suavizantes convencionales, azúcar u otros edulcorantes :o carbohidratos tal como glucosa, sorbitol y similares.

El portador oralmente aceptable para un comprimido o pastilla de manera deséable es un alcohol polihidrico soluble en agua sólido no cariogénico (poliol) tal 'como manitol, xilitol, sorbitol, . maltitol, un hidrolisado de almidón hidrogenado, Lycasin®, glucosa hidrogenada, disacáridos hidrogenados o polisacáridos hidrogenados.

En algunas modalidades, la fuente de iones de fluoruro está presente en una cantidad en peso de hasta alrededor de 1:2% p/p, preferiblemente desde alrededor 0.1% p/p hasta alrededor de .1.0% p/p, y aún más preferiblemente desde alrededor 0.175% p/p hasta alrededor de 0.8% p/p, de la composición dentífrica de manera que libera 800-1500 ppm F-.

Pueden usarse edulcorantes bien conocidos en el campo, incluyendo edulcorantes naturales y artificiales'. El edulcorante puede seleccionarse de un amplio ¦ intervalo de materiales incluyendo edulcorantes, solubles en agua que se presentan naturalmente, ' edulcorantes solubles en agua artificiales y edulcorantes solubles en agua modificados derivados de edulcorantes solubles en agua que se presentan ¦naturalmente.

Los agentes saborizantes que pueden usarse en la invención incluyen saborizantes naturales y artificiales conocidos . en el . campo de dentífricos. Los ' agentes saborizantes apropiados incluyen, pero no se limitan a, mentas, tal como menta, saborizantes cítricos tal cómo naranja y limón, vainilla artificial, canela, varios saborizantes frutales, y similares-. El anetol (o canfor anisado, p-propenil anisol) es un saborizante constituido, de aceites de anís e hinojo que se usan ampliamente comq agentes saborizantes y antisépticos y se encontró que es útil para enmascarar el sabor penetrante del timol.

También pueden usarse colorantes, y cuando se usan, pueden incorporarse en cantidades de hasta alrededor de. 3%, en peso. . Los colorantes también pueden incluir colores alimenticios naturales y pigmentos apropiados para aplicaciones en alimentos, fármacos y cosméticos..

Los conservadores apropiados en esta invención incluyen ácido benzoico, hidroxianisol butilado (BHA) , hidroxitolueno butilado (BHT) , ácido, ascórbico, metil paraben, propil paraben, tocoferol, y mezclas de los mismos. Cuando se usa, los conservadores se presentan generalmente en cantidades de hasta alrededor de 1% p/p.

Las modalidades de la invención actual se . describen además. en los. siguientes ejemplos. . Los ejemplos son únicamente . ilustrativos y de ninguna, manera- limitan el alcance de la invención como se describe y reivindica.

EJEMPLOS Ejemplo 1 Puede hacerse una mezcla previa de sabor (Parte .,1) al agregar una cantidad de agente sabor! zante y PEG 400 a una cantidad de honokiol. Esto se mezcla hasta que el honok!ol se solubiliza completamente. Se agrega entonces una cantidad de lauril sulfato de sodio, y se mezcla.

Puede prepararse una fase acuosa (Parte 2) al agregar una cantidad de sacarina, fluoruro de sodio y sulfato de sodio al agua. Esto se mezcla hasta que todos los sólidos se disuelven sustancialmente . Se agrega entonces glicerina y sorbitol, y se mezcla hasta que está homogénea..

Se agrega la fase': acuosa (Parte 2) a la mezcla previa de sabor (Parte 1), y se mezcla hasta que se obtiene una solución homogénea.

Ejeaplo 2 Puede evaluarse, la estabilidad del producto usando un método de centrifugación óptica y por observación visual de la separación de. fase. En la centrifugación óptica, la estabilidad física, se vigila al centrifugar las muestras ' a 500 rpm por 2 hrs y registrar la separación de fase usando sensores ópticos Este método acelera el proceso de enve ecimiento, y pueden usarse los resultados para reducir la estabilidad a largo plazo de una composición.

Ejemplo 3 Se prepararon varias composiciones por el . proceso descrito en el Ejemplo 1. La Tabla 1 (enseguida) describe las formulaciones de ' dos composiciones de la invención .actual ejemplares (Composiciones I y II) y dos composiciones comparativas . que , no contienen una cantidad efectiva de electrolito no tensoactivo (Composiciones X e Y).

Tabla 1 La estabilidad física de las composiciones se midió en una escala de 1 hasta 10; en donde la estabilidad se mide en términos de claridad y separación de . fase. Un registro de "10" indica que las fases se mantienen sustancialménte sin separar; mientras que un registro de "1" indica que ha ocurrido un nivel inaceptable de separación de fase. La separación de fase; puede usarse para identificar un> producto que tiene una estabilidad de larga duración inaceptable-; ¦ Las Composiciones I y II, tienen registros, de estabilidad física, de 7 y 6.5, respectivamente, lo que demuestra una separación de fase mínima; mientras que se observó una separación de fase completa en las Composiciones X e.Y, que tienen registros de estabilidad física de 5 y 2.8, respectivamente. Estos resultados' demuestran que la adición de una cantidad efectiva de un electrolito no tensoactivo a la formulación que comprende un compuesto activo a partir de un extracto de magnolia, como se describe en la presente, proporciona una composición con estabilidad de larga duración aceptable; mientras que las composiciones formuladas similarmente que carecen de una cantidad efectiva de un electrolito no tensoactivo como se describen en la presente, no tienen estabilidad de larga duración . aceptable .

Tabla 2 Como apreciarán aquellos expertos en el campo, pueden hacerse numerosos cambios y modificaciones a las modalidades descritas en la' presente sin salirse del espíritu de la invención. Se pretende que todas estas variaciones caigan dentro del alcance de las reivindicaciones adjuntas.

Claims (15)

NOVEDAD DE LA INVENCION Habiendo descrito' la presente invención, ; se considera como novedad, y por lo tanto se reclama como · propiedad lo contenido en las siguientes: REIVINDICACIONES

1. Una composición de cuidado Oral, caracterizada porque comprende : ° una cantidad antibacteriana, efectiva de un . compuesto activo a partir de un extracto de magnolia, o un derivado del mismo; un electrolito no tensoactivo en una cantidad efectiva para estabilizar la composición; y un portador oralmente aceptable, en donde el electrolito no tensoactivo se selecciona de: sulfato, de sodio, cloruro de sodio, acetato de . sodio, citrato de sodio, . gluconato de sodio, nitrato ¦' de. sodio, cloruro de. calcio, sulfato de magnesio, cloruro de magnesio, gluconato de magnesio,, acetato de magnesio, sulfato de amonio, cloruro de amonio, y una combinación de dos o más de los . mismos y .' en donde -el electrolito no tensoactivo está presente a una concentración desde alrededor de 0.5 hasta alrededor de 10% en peso de la composición'.

2. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto activo se selecciona de magnolol, honokiol,. tetrahidromagnolol , y tetrahidrohonokiol, o un derivado, del mismo'.

3. La composición : de conformidad con la reivindicación 1 o reivindicación 2, caracterizada porque el compuesto activo está presente a una concentración de alrededor de 0.1 hasta alrededor de 5% en peso de la composición..

4. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 hasta 3., caracterizada porque el compuesto activo está presente a una concentración de alrededor de 1 hasta alrededor de 1.5% en peso de la composición.

5. . La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 hasta 4, caracterizada porque el compuesto activo está presente a una concentración de alrededor de 1.3%, en peso de la composición.

6. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones- . 1 hasta 5, caracterizada ¦ porque el electrolito no tensoactivo se selecciona es sulfato de sodio.

. 7. La composición de- conformidad con cualquiera -de las reivindicaciones- 1 hasta 6, . caracterizada porque el electrolito no tensoactivo está presente a una concentración desde alrededor 1 hasta alrededor de 5% en peso de la composición. ¦. . .

8. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 hasta 7, caracterizada porque el electrolito no tensoactivo está presente a una concentración de alrededor 2% en peso dé la composición.

9. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 hasta 8, caracterizada porque la composición está, en una forma seleccionada de: un enjuague bucal, pasta dental, una pastilla, un confitado, · y un comprimido que se disuelve.

10. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones ,1 hasta 9, caracterizada además porque comprende uno o más componentes seleccionados de: una fuente de iones de fluoruro, un abrasivo, un tensoactivo, un agente espumante, una vitamina, un polímero, una enzima, un humectante, un espesante, un agente antibacteriano, . un conservador, un agente, saborizante y un colorante.

11. La composición de conformidad con cualquiera 'de las reivindicaciones 1 hasta 10, caracterizada porque,,al menos uno de uno o más componentes es una fuente de iones' de fluoruro seleccionados de: fluoruro éstañoso, fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, monofluorofosfato . de sodio, fluorosilicato de sodio, fluorosilicato de amonio, fluoruro de amina, fluoruro.de amonio, y una combinación de dos o más de los. mismos .

. 12. Un método, para tratar una enfermedad o afección de la cavidad oral, caracterizado' porque comprende poner en contacto una superficie- de la cavidad oral con una composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 hasta 11.

13. El método de conformidad con la reivindicación 12, caracterizado porque la enfermedad o afección de la cavidad oral se selecciona de gingivitis, periodontitis y halitosis.

14. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 hasta 11, caracterizada porque es para uso en el tratamiento de una enfermedad o afección de la cavidad oral, en donde el método comprende poner en contacto una superficie de la cavidad oral con lá composición.

15. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 hasta 11, caracterizada porque es para uso en el tratamiento .' de una enfermedad o afección de la cavidad oral seleccionada de gingivitis, periodontitis y halitosis en donde el método comprende poner en contacto una superficie de la cavidad oral con la composición.