AT224643B - Verfahren zur Herstellung des neuen 10-[2'-Methylsulfonyloxy-propyl-(1')]-phenthiazins - Google Patents
Verfahren zur Herstellung des neuen 10-[2'-Methylsulfonyloxy-propyl-(1')]-phenthiazinsInfo
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Description
<Desc/Clms Page number 1> Verfahren zur Herstellung des neuen 10-[2'-Methylsulfonyloxy-propyl- (1') ]-phenthiazins EMI1.1 Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines neuen Phenthiazinderivates, nämlich des 10-[2'-Methylsulfonyloxypropyl- (I') ]-phenthiazins der Formel I : EMI1.2 Erfindungsgemäss kann das neue Derivat der Formel I durch Veresterung von 10- [2'-Hydroxy-propyl- (l')]-phenthiazin mit einem Derivat der Methansulfonsäure, insbesondere ihrem Chlorid oder Anhydrid, hergestellt werden. Das neue Derivat der Formel I besitzt interessante chemotherapeutische Eigenschaften. Es ist insbesondere ein ausgezeichnetes Mittel gegen Krebs. Es kann in der Humantherapie in Dosen, die im allgemeinen zwischen 50 und 100 mg je kg täglich liegen, auf buccalem Weg in Form von Tabletten oder Granulaten oder in Dosen von 10 bis 25 mg je kg täglich bei intravenösen Injektionen verwendet werden. Das folgende Beispiel erläutert die Erfindung, ohne sie zu beschränken. Beispiel : Man löst 102, 8 g 10- [2'-Hydroxy-propyl- (l')]-phenthiazin in 500 cm3 wasserfreiem Pyridin. Man kühlt in einem Trockeneis-Methanol-Bad auf-10 C und setzt innerhalb von 15 min unter Rühren 91, 6 g Methansulfochlorid zu. Man lässt 1 h bei-5 C stehen und hebt die Masse dann über Nacht in einem geschlossenen Kolben im Eisschrank auf. Am nächsten Tag giesst man auf 1200 g gestossenes Eis. Das Produkt fällt in harziger Form aus. Man dekantiert die wässerige Pyridinschicht ab und wäscht das Harz mit 500 cm3 Eiswasser. Man löst das Harz in l l Chloroform, wäscht mit In-Salzsäure, um die Alkalinität zu entfernen, und dann mit Wasser. Man trocknet über Natriumsulfat und engt im Vakuum ein. Man erhält so 134 g 10-[2'-Methylsulfonyl- oxy-propyl- (l')]-phenthiazin, das nach Umkristallisieren aus Essigsäureäthylester bei 163-164 0 C schmilzt. **WARNUNG** Ende DESC Feld kannt Anfang CLMS uberlappen**.
Claims (1)
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