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Verfahren zur Gewinnung von genuinem Äscin aus Extrakten der
Rosskastanie
Die Erfindung bezieht sich auf ein Verfahren zur Gewinnung von Äscin für therapeutische Zwecke aus
Extrakten der Rosskastanien, insbesondere den Samen der Rosskastanie.
Das Vorhandensein von Ascin in Extrakten der Rosskastanie, insbesondere von Samen der Rosskastanie, ist ebenso wie die therapeutische Wirkung des Äscins, insbesondere sein antiödematöser Effekt, bekannt.
Die Gewinnung von Äscin aus Extrakten der Rosskastanie geschah auf verschiedene Weise, z. B. durch
Säurespaltung oder durch Behandeln des Extraktes mittels Ionenaustauscher. Bei solcher Behandlung erhält man Äscinfraktionen unterschiedlicher Qualität. Auch andere bekannte Verfahren sind mit Übelständen behaftet. So ist bekannt, dass eine Spaltung von Rosskastaniensaponincholesterin, in siedendem Xylol (Kp
1400) möglich sei, nicht jedoch in Äther.
Es wurde nun gefunden, dass ein reines genuines Xscin aus Rosskastanienextrakt mit guter Ausbeute dann gewonnen werden kann, wenn man den Rosskastanienextrakt, z. B. einen wässerig alkoholischen Ross- kastanienextrakt, zunächst in an sich bekannter Weise mit Cholesterin zur Bildung eines Adduktes aus Cholesterin und Äscin behandelt, dieses Addukt abtrennt und bis zur Gewichtskonstanz mit Äther erschöp- fend extrahiert, wonach der unlösliche, aus dem Rosskastanien-Saponin bestehende Rückstand, durch Aufnehmen in einem Lösungsmittel, z. B. Methanol, und gegebenenfalls Behandeln mit Aktivkohle od. dgl. gereinigt wird.
Das beim Abdampfen des Lösungsmittels zurückbleibende feste Produkt ist reines - von andern Saponinen freies - genuines Äscin. Dieses genuine Saponin ist gegen Temperatureinwirkung sehr empfindlich, was sich z. B. daraus ergibt, dass ein Trocknen der Substanz bei 1000 zu Abbauprodukten führt, die pa- pierchromatographisch nachzuweisen sind. Die freie Säure dieses genuinen Xscins erleidet in wässeriger Lösung sogar schon bei 600 eine Spaltung in zwei Isomere.
Das genuine Äscin nach der Erfindung ist in Form der freien Säure wasserlöslich und weist einen bestimmten Drehwert auf. Insofern unterscheidet es sich von Produkten, die nicht als genuines Ascin anzusprechen sind, und auch durch die Tatsache, dass eine hydrolytische Spaltung bei dem genuinen Äscin nach der Erfindung nicht eintritt.
Das Behandeln von Rosskastanienextrakt mit Cholesterin unter Erhaltung eines Adduktes von Saponin und Cholesterin und Abtrennen dieses Adduktes zur Gewinnung eines Rosskastanienextraktes, der dieses Saponin nicht enthält und also ohne Hämolysegefahr in die Blutbahn injiziert werden kann, ist bekannt ; dabei hatte man dem entfernten Saponin keine Aufmerksamkeit geschenkt.
Die vorliegende Erfindung beruht auf der Feststellung einer hohen selektiven Wirkung des Cholesterins und auf der Feststellung, dass aus dem abgetrennten Addukt das genuine Äscin frei von andern Saponinen durch schonendes Extrahieren mit Äther erhalten werden kann.
Es ist bekannt, dass das im Samen des Rosskastanienbaumes (Aesculus hippocastanum L.) vorhandene Saponin wertvolle therapeutische Eigenschaften besitzt. Es sind daher schon viele Wege zur Reindarstellung von Rosskastaniensaponinen beschrieben worden. Durch die hohe Wasserlöslichkeit und das ähnliche Verhalten der Begleitstoffe (Flavonolglykoside) bedingt, gelang es bisher jedoch nicht, diese in genuiner Form zu isolieren. So führten die Verfahren wie meifällung, Atherfällung, Dialyse, Säurehydrolyse oder Ionenaustausch zu Fraktionen oder Abbauprodukten, die in Schmelzpunkt, Löslichkeit, Drehwert oder hämolytische Index nicht mit dem genuinen Saponin"Ascin"identisch waren.
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