UA74788C2 - Ophthalmic composition comprising ketotifen for treating allergic conjunctivitis - Google Patents

Ophthalmic composition comprising ketotifen for treating allergic conjunctivitis Download PDF

Info

Publication number
UA74788C2
UA74788C2 UA2002010531A UA2002010531A UA74788C2 UA 74788 C2 UA74788 C2 UA 74788C2 UA 2002010531 A UA2002010531 A UA 2002010531A UA 2002010531 A UA2002010531 A UA 2002010531A UA 74788 C2 UA74788 C2 UA 74788C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
composition
differs
ketotifen
allergic conjunctivitis
concentration
Prior art date
Application number
UA2002010531A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Novartis Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novartis Ag filed Critical Novartis Ag
Publication of UA74788C2 publication Critical patent/UA74788C2/uk

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4535Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom, e.g. pizotifen
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048Eye, e.g. artificial tears
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/14Decongestants or antiallergics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Опис винаходу
Даний винахід стосується офтальмологічної композиції, яка містить кетотіфен як фармацевтично активний 2 агент.
Офтальмологічна композиція, яка містить фумарат кетотіфену, нині є відомою і вже має своє місце на ринку.
Композиція даного винаходу має перевагу над існуючими композиціями в тому, що вона містить значно нижчу дозу фармацевтично активного агента. В результаті вищезгадана композиція є високоефективною і водночас добре переноситься пацієнтами. Про ще одну несподівану перевагу описаної авторами композиції свідчить той 70 факт, що вищезгадана композиція може бути стерилізована без будь-якої помітної декомпозиції фармацевтично активного агента або інших компонентів композиції.
Композиція даного винаходу включає сіль кетотіфену в концентрації від 0,01 до 0,0495, неонний тонізуючий агент у такій кількості, що загальний тонус композиції має осмолярність у межах від 210 до 290 міліосмолів, необов'язково консервант, кислоту або основу для доведення рівня рН до слабкокислотного, та воду. 12 Сіль кетотірену в оптимальному варіанті є фумаратом кетотіфену. Концентрація солі кетотіфену в оптимальному варіанті становить від 0,03 до 0,0495, краще - 0,02595. Неійонним тонізуючим агентом в оптимальному варіанті є гліцерин. Неіонний тонізуючий агент в оптимальному варіанті є присутнім у такій кількості, що загальний тонус композиції має осмолярність у межах від 230 до 260 міліосмолів, краще - від 235 до 255 міліосмолів. Якщо застосовують гліцерин, то концентрація гліцерину в оптимальному варіанті становить у межах від 1,5 до 2,595. Консервант передбачається для багатодозових форм, але зазвичай він не є присутнім в однодозових формах. Якщо консервант присутній, то перевагу віддають хлоридові бензалконію. Як правило, кількість консерванта становить від 0,005 до 0,0295, краще - 0,0195. Кислоту або основу застосовують у малих кількостях, наприклад, від 0,05 до 0,195, для регулювання рівня рН, перевагу віддають застосуванню невеликої кількості гідроксиду натрію 1М, наприклад, 0,07595 такого розчину. Рівень рН композиції доводять до с 29 слабкокислотного для оптимізації стабільності та здатності пацієнта до її перенесення. Вищезгаданий Ге) слабкокислотний рівень рН в оптимальному варіанті означає рН від 4,4 до 5,8, краще - рН від 5 до 5,5, найкраще - рН 5,3. Вода, присутня у композиції, як правило, є водою для інє'кцій.
Оптимальна композиція цього винаходу включає фумарат кетотіфену в концентрації від 0,03 до 0,0495, гліцерин у концентрації від 2 до 2,595, необов'язково хлорид бензалконію в кількості від 0,005 до 0,0295, со гідроксид натрію та воду. У ще кращому варіанті композиція включає фумарат кетотіфену в концентрації від с 0,02595, гліцерин у концентрації 2,12595, необов'язково хлорид бензалконію в кількості від 0,0195, гідроксид натрію та воду. в
Офтальмологічну композицію цього винаходу застосовують як очні краплі, або в багатодозовій формі для «І тривалого зберігання, або в однодозовій формі, не призначеній для зберігання. Вищезгадані очні краплі мають 3о високу терапевтичну цінність, оскільки вони можуть застосовуватися для лікування та тимчасової профілактики в свербежу очей через алергічний кон'юнктивіт, а також можуть застосовуватися для лікування та профілактики ознак та симптомів сезонного алергічного кон'юнктивіту.
Незважаючи она низьку концентрацію фармацевтично активного інгредієнта, фумарату кетотіфену, « рекомендована доза є нижчою за дозу у відомих композиціях фумарату кетотіфену. Таким чином, одну краплю З 50 композиції цього винаходу можна з користю застосовувати двічі на день, на відміну від 1-2 крапель існуючих с композицій, які застосовують чотири рази на день. Той факт, що композицію цього винаходу можна
Із» застосовувати з дуже низьким загальним рівнем фармацевтично активного інгредієнта, зокрема, фумарат кетотіфену, є одним з несподіваних відкрить у контексті цього винаходу. Інше відкриття полягає в тому, що стабілізатор, наприклад едетат натрію, взагалі може бути виключений.
Вищезгадану офтальмологічну композицію одержують шляхом змішування інгредієнтів та розфасовування і одержаної в результаті суміші відомими спеціалістам способами. Стерилізацію композиції та первинне «» розфасовування здійснюють, наприклад, шляхом гамма-опромінення, етиленоксидної обробки, обробки пучком електронів, автоклавування або стерилізації парою. і Приклад 1: Багатодозові форми: о 50
Фумарат кетотіфену 0,25мг (0,02595) со Хлорид бензалконію 0,1Омг (0,01095)
Гліцерин 10095 21,25мг (2,12595)
Гідроксид натрію 1М приблизно 0,75Бмг (-0,07595) 99 Вода для ін'єкцій до 1,О0мл о Приклад 2: Однодозові форми: іме)
Фумарат кетотіфену 0,25мг (0,02595) во Гліцерин 10095 21,25мг (2,12595)
Гідроксид натрію 1М приблизно 0,75мг (70,07595)
Вода для ін'єкцій до 1,О0мл бо

Claims (8)

Формула винаходу -Д-
1. Спосіб лікування алергічних кон'юнктивітів, що включає введення суб'єкту, який страждає від або є чутливим до алергічних кон'юнктивітів, ефективної кількості офтальмологічної композиції, яка складається з солі кетотифену в концентрації від 0,01 до 0,04 95, неіонного тонізуючого агента у такій кількості, що загальна тонічність композиції має осмолярність у межах від 210 до 290 міліосмолів, та води, де вказана композиція має рН у межах від 4,4 до 5,8, причому зазначену офтальмологічну композицію вводять двічі на день, по одній краплині щоразу.
2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що сіль кетотифену являє собою фумарат кетотифену.
3. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що концентрація солі кетотифену становить від 0,03 до 0,04 95.
4. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що неіонний тонізуючий агент являє собою гліцерин.
5. Спосіб за п. 4, який відрізняється тим, що концентрація гліцерину знаходиться в межах від 1,5 до 2,5 90.
6. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що композиція додатково включає консервант.
7. Спосіб за п. 6, який відрізняється тим, що консервант являє собою хлорид бензалконію.
8. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що зазначене лікування являє собою лікування та профілактики ознак і симптомів сезонного алергічного кон'юнктивіту. с щі 6) (ее) (ее) у « і -
- . и? -і щ» -і (ее) ІЧ е) іме) 60 б5
UA2002010531A 1999-07-23 2000-07-21 Ophthalmic composition comprising ketotifen for treating allergic conjunctivitis UA74788C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP99114508 1999-07-23
PCT/EP2000/007030 WO2001007049A2 (en) 1999-07-23 2000-07-21 Ophthalmic composition comprising ketotifen

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA74788C2 true UA74788C2 (en) 2006-02-15

Family

ID=8238654

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UA2002010531A UA74788C2 (en) 1999-07-23 2000-07-21 Ophthalmic composition comprising ketotifen for treating allergic conjunctivitis

Country Status (20)

Country Link
US (2) US6777429B1 (uk)
EP (1) EP1198223A2 (uk)
JP (1) JP2003505419A (uk)
KR (1) KR20020012261A (uk)
CN (1) CN1358086A (uk)
BR (2) BR0012696A (uk)
CA (1) CA2377024A1 (uk)
CZ (1) CZ300614B6 (uk)
EE (1) EE05439B1 (uk)
HK (1) HK1046631A1 (uk)
HU (1) HU230738B1 (uk)
IL (1) IL146973A0 (uk)
MX (1) MXPA02000849A (uk)
NO (1) NO331228B1 (uk)
NZ (1) NZ516108A (uk)
PL (1) PL202496B1 (uk)
RU (1) RU2248789C2 (uk)
UA (1) UA74788C2 (uk)
WO (1) WO2001007049A2 (uk)
ZA (1) ZA200200425B (uk)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2002345015A1 (en) * 2001-06-08 2002-12-23 Novartis Pharma Gmbh Ophthalmic once-a-day composition
AR034371A1 (es) * 2001-06-08 2004-02-18 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas
AR034372A1 (es) * 2001-06-08 2004-02-18 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas
CN1738610A (zh) * 2003-01-22 2006-02-22 日绊株式会社 眼疾治疗用经皮吸收型制剂、其使用及眼疾治疗药向眼局部组织的转移方法
US20070208058A1 (en) * 2004-10-25 2007-09-06 Bryant Roy W Stable Pharmaceutical Compositions and Methods of Making and Using Same
US20060089384A1 (en) * 2004-10-25 2006-04-27 Minno George E Ophthalmic compositions and methods of using the same
ATE463244T1 (de) * 2004-10-25 2010-04-15 Bausch & Lomb Ophthalmische zusammensetzungen und verfahren zu deren verwendung
US20070048389A1 (en) * 2005-08-26 2007-03-01 Fu-Pao Tsao Stabilized and preserved ketotifen ophthalmic compositions
US20070077302A1 (en) * 2005-09-30 2007-04-05 Azaam Alli Methods for stabilizing ophthalmic compositions
CA2654510C (en) 2006-06-16 2015-03-17 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Vegf antagonist formulations suitable for intravitreal administration
US8445437B2 (en) * 2006-07-27 2013-05-21 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Treatment and prevention of cardiovascular disease using mast cell stabilizers
HUE033597T2 (hu) 2006-09-29 2017-12-28 Johnson & Johnson Vision Care Eljárás allergia elleni szert tartalmazó szemészeti eszköz oxidációjának megelõzésére
US20100166804A1 (en) * 2007-05-23 2010-07-01 Dennis Penn Methods
EP2205243A4 (en) 2007-09-28 2012-06-13 Brigham & Womens Hospital STABILIZERS OF MAST CELLS IN THE TREATMENT OF OBESITY
WO2009142772A2 (en) * 2008-05-23 2009-11-26 Mastcell Pharmaceuticals, Inc. Methods and treatment for allergies and inflammation associated with gastrointestinal diseases
CA2754996A1 (en) * 2009-03-17 2010-09-23 Aciex Therapeutics, Inc. Ophthalmic formulations of ketotifen and methods of use
RU2549472C1 (ru) * 2013-12-26 2015-04-27 Илья Александрович Марков Фармацевтическая композиция в форме капель для профилактики и лечения аллергических заболеваний глаз
IL302424A (en) 2015-12-03 2023-06-01 Regeneron Pharma Methods for associating genetic variants with clinical outcome in patients suffering from age-related macular degeneration and receiving treatment against tubular endothelial growth factor
CN111450051B (zh) * 2020-04-21 2022-03-18 武汉贝参药业股份有限公司 一种富马酸酮替芬口服溶液的制备方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS62277323A (ja) 1986-02-19 1987-12-02 Sankyo Co Ltd フマル酸ケトチフエン含有点眼液の製法
JPH07324034A (ja) * 1994-05-30 1995-12-12 Toa Yakuhin Kk フマル酸ケトチフェン含有の点眼剤
JPH11189533A (ja) * 1997-12-25 1999-07-13 Taisho Pharmaceut Co Ltd 点眼薬
EP0938896A1 (en) 1998-01-15 1999-09-01 Novartis AG Autoclavable pharmaceutical compositions containing a chelating agent

Also Published As

Publication number Publication date
WO2001007049A2 (en) 2001-02-01
US6774137B2 (en) 2004-08-10
CZ2002243A3 (cs) 2002-04-17
CZ300614B6 (cs) 2009-07-01
KR20020012261A (ko) 2002-02-15
RU2248789C2 (ru) 2005-03-27
EE05439B1 (et) 2011-08-15
US6777429B1 (en) 2004-08-17
US20020183359A1 (en) 2002-12-05
HU230738B1 (hu) 2018-01-29
HUP0202243A2 (hu) 2002-12-28
CN1358086A (zh) 2002-07-10
NZ516108A (en) 2004-04-30
WO2001007049A3 (en) 2001-03-29
PL202496B1 (pl) 2009-06-30
EE200200040A (et) 2003-04-15
BRPI0017528B1 (pt) 2017-06-13
ZA200200425B (en) 2002-10-30
NO331228B1 (no) 2011-11-07
CA2377024A1 (en) 2001-02-01
HUP0202243A3 (en) 2006-03-28
BR0012696A (pt) 2002-04-09
IL146973A0 (en) 2002-08-14
NO20020319L (no) 2002-01-21
JP2003505419A (ja) 2003-02-12
NO20020319D0 (no) 2002-01-21
HK1046631A1 (zh) 2003-01-24
BRPI0017528B8 (pt) 2021-05-25
BRPI0017528A2 (pt) 2010-01-19
PL352382A1 (en) 2003-08-25
EP1198223A2 (en) 2002-04-24
MXPA02000849A (es) 2002-07-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
UA74788C2 (en) Ophthalmic composition comprising ketotifen for treating allergic conjunctivitis
RU2356547C2 (ru) Способы лечения рака с использованием ингибиторов hdac
US6395756B2 (en) Use of ophthalmic agent
NO20055531L (no) Preparat for forbedret kognisjon og hukommelse
JP3170619B2 (ja) 有機アミンを配合したプラノプロフェン点眼液
RU2007137115A (ru) Новые офтальмологические композиции и способы их применения
KR20210105916A (ko) 우루소데옥시콜산을 함유하는 노시의 치료 또는 예방제
TW202031263A (zh) 抑制軟性隱形眼鏡變質之眼科用組成物
MXPA05005781A (es) Combinacion de ibuprofeno y oxicodona para alivio de dolor agudo.
EA013616B1 (ru) Инъекционные препараты диклофенака и его фармацевтически приемлемых солей
JP2010526082A (ja) N−ハロゲン化アミノ酸処方物
PT90356B (pt) Processo para a preparacao de composicoes farmaceuticas contendo solucoes aquosas de pentamidina
KR20080042143A (ko) 안정화 및 보존된 케토티펜 안과 조성물
JP2006522011A (ja) 安定なカルプロフェン組成物
AU775832B2 (en) Ophthalmic composition
JP2012036167A (ja) 内服液剤
KR20210104743A (ko) 4-페닐부티르산을 함유하는 노시의 치료 또는 예방제
US11642328B2 (en) Creatine, its derivatives, compositions and methods of use thereof
JP7250167B2 (ja) ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物
JP7197726B2 (ja) ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物
JP2017533275A (ja) フィナフロキサシンおよびトリスを含む組成物
WO2022229446A1 (en) Injectable anesthetic solution with a reduced bitterness
UA71839A (en) Pharmaceutical formulation