RU2248789C2 - Офтальмическая композиция, содержащая кетотифен - Google Patents
Офтальмическая композиция, содержащая кетотифен Download PDFInfo
- Publication number
- RU2248789C2 RU2248789C2 RU2002103315/15A RU2002103315A RU2248789C2 RU 2248789 C2 RU2248789 C2 RU 2248789C2 RU 2002103315/15 A RU2002103315/15 A RU 2002103315/15A RU 2002103315 A RU2002103315 A RU 2002103315A RU 2248789 C2 RU2248789 C2 RU 2248789C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- concentration
- tonicity
- salt
- ketothiphen
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4535—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom, e.g. pizotifen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины. Офтальмическая композиция включает соль кетотифена, неионный агент для регулирования тоничности в таком количестве, чтобы общая тоничность композиции соответствовала осмолярности 210-290 мОсм, необязательно консервант, кислоту или основание для доведения значения рН до слабокислого и воду, при этом если указанный консервант отсутствует, то концентрация соли кетотифена составляет 0,01-0,04 мас.%, или если указанный консервант присутствует, то концентрация соли кетотифена составляет 0,01-0,03 мас.%. В качестве соли кетотифена композиция содержит фумарат кетотифена, регулирование тоничности осуществляют неионным агентом - глицерином. Изобретение обеспечивает пролонгированное действие композиции. 2 с. и 13 з.п. ф-лы.
Description
Настоящее изобретение относится к офтальмической композиции, содержащей в качестве фармацевтического действующего вещества кетотифен.
Офтальмическая композиция, содержащая фумарат кетотифена, уже известна, и она имеется на рынке. Преимущество композиции по настоящему изобретению по сравнению с известными композициями состоит в том, что она включает существенно более низкую дозу фармацевтического действующего вещества. В результате эта композиция сочетает высокую эффективность с лучшей переносимостью. Еще одним неожиданным преимуществом представленной в настоящем описании композиции является то, что эту композицию можно стерилизовать без какого-либо заметного разложения фармацевтического действующего вещества или других компонентов композиции.
Композиция по настоящему изобретению включает соль кетотифена в концентрации от 0,01 до 0,04%, неионный агент для регулирования тоничности в таком количестве, чтобы общая тоничность композиции соответствовала осмолярности 210-290 мОсм, необязательно консервант, кислоту или основание для доведения значения рН до слабокислого и воду.
Соль кетотифена предпочтительно представляет собой фумарат кетотифена. Концентрация соли кетотифена предпочтительно составляет 0,03-0,04%, еще более предпочтительно 0,025%. Неионный агент для регулирования тоничности предпочтительно представляет собой глицерин. Неионный агент для регулирования тоничности предпочтительно присутствует в таком количестве, чтобы общая тоничность композиции соответствовала осмолярности 230-260 мОсм, более предпочтительно 235-255 мОсм. Если применяют глицерин, то концентрация глицерина предпочтительно составляет от 1,5 до 2,5%. Консервант присутствует в стандартных дозируемых формах, включающих несколько доз, но, как правило, отсутствует в стандартных дозируемых формах, включающих одну дозу. Если консервант присутствует, то он предпочтительно представляет собой бензалконийхлорид. Как правило, количество консерванта составляет от 0,005 до 0,02, предпочтительно 0,01%. Для регулирования значения рН кислоту или основание применяют в небольших количествах, таких как 0,05-0,1%, предпочтительно применяют небольшие количества 1 н. раствора гидроксида натрия, например 0,075% такого раствора. Значение рН композиции доводят до слабокислого с целью оптимизации стабильности и переносимости, при этом под слабокислым значением рН предпочтительно понимают значение рН от 4,4 до 5,8, более предпочтительно значение рН от 5 до 5,5 и наиболее предпочтительно значение рН 5,3. Присутствующая в композиции вода обычно представляет собой воду для инъекций.
Предпочтительная композиция по изобретению включает фумарат кетотифена в концентрации 0,03-0,04%, глицерин в концентрации 2-2,5%, необязательно бензалконийхлорид в концентрации 0,005-0,02%, гидроксид натрия и воду. Еще более предпочтительная композиция включает фумарат кетотифена в концентрации 0,025%, глицерин в концентрации 2,125%, необязательно бензалконийхлорид в концентрации 0,01%, гидроксид натрия и воду.
Офтальмическую композицию по изобретению применяют в виде глазных капель как в виде содержащей консервант стандартной дозируемой формы, включающей несколько доз, так и в виде не содержащей консервант стандартной дозируемой формы, включающей одну дозу. Эти глазные капли должны обладать высокой терапевтической эффективностью, вследствие чего их можно применять для лечения и временного предупреждения зуда глаза вследствие аллергического конъюнктивита, кроме того, их можно применять для лечения и предупреждения признаков и симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Несмотря на то, что фармацевтическое действующее вещество, т.е. фумарат кетотифена, применяется в низкой концентрации, его рекомендованная доза ниже по сравнению с известными композициями на основе фумарата кетотифена. Так, целесообразно применять по 1 капле композиции по изобретению дважды в день в противоположность рекомендованной дозе известных из уровня техники композиций 1-2 капли 4 раза день. При создании изобретения неожиданным явился тот факт, что композицию по изобретению можно применять с предельно низким уровнем фармацевтического действующего вещества, т.е. фумарата кетотифена. При создании изобретения также неожиданно было установлено, что стабилизатор, такой как, например, эдетат натрия, можно не использовать.
Указанную офтальмическую композицию можно приготавливать путем смешения ингредиентов и расфасовки образовавшейся смеси с использованием для обеих операций известных в данной области методов. Стерилизацию композиции и первичной расфасовки можно осуществлять, например, с помощью гамма-облучения, обработкой этиленоксидом, электронным пучком, путем автоклавирования или стерилизации паром.
Пример 1: Стандартные формы, включающие несколько доз:
фумарат кетотифена 0,25 мг(0,025%)
бензалконийхлорид 0,10 мг (0,010%)
25 глицерин, 100%-ный 21,25 мг (2,125%)
гидроксид натрия, 1 н. примерно 0,75 мг (~0,075%)
вода для инъекций до 1,0 мл
Пример 2: Стандартные формы, включающие одну дозу:
фумарат кетотифена 0,25 мг (0,025%)
глицерин, 100%-ный 21,25 мг (2,125%)
гидроксид натрия, 1 н. примерно 0,75 мг (~0,075%)
вода для инъекций до 1,0 мл
Claims (15)
1. Офтальмическая композиция, предназначенная для лечения аллергических конъюнктивитов, включающая в качестве действующего вещества соль кетотифена в концентрации от 0,01 до 0,04 мас.%, неионный агент для регулирования тоничности в таком количестве, чтобы общая тоничность композиции соответствовала осмолярности 210-290 мОсм, и воду, причем значение рН композиции составляет от 4,4 до 5,8.
2. Композиция по п.1, в которой соль кетотифена представляет собой фумарат кетотифена.
3. Композиция по п.1, в которой концентрация соли кетотифена составляет от 0,03 до 0,04 мас.%.
4. Композиция по п.1, в которой неионный агент для регулирования тоничности представляет собой глицерин.
5. Композиция по п.4, в которой концентрация глицерина составляет от 1,5 до 2,5%.
6. Композиция по п.1, дополнительно содержащая консервант.
7. Композиция по п.6, в которой консервант представляет собой бензалконийхлорид.
8. Способ лечения аллергических конъюктивитов, включающий введение субъекту, страдающему аллергическим конъюнктивитом или восприимчивому к аллергическому конъюнктивиту, эффективного количества офтальмической композиции, содержащей в качестве действующего вещества соль кетотифена в концентрации от 0,01 до 0,04 мас.%, неионный агент для регулирования тоничности в таком количестве, чтобы общая тоничность композиции соответствовала осмолярности 210-290 мОсм, и воду, причем значение рН композиции составляет от 4,4 до 5,8.
9. Способ по п.8, где соль кетотифена представляет собой фумарат кетотифена.
10. Способ по п.8, где концентрация соли кетотифена составляет от 0,03 до 0,04 мас.%.
11. Способ по п.8, где неионный агент для регулирования тоничности представляет собой глицерин.
12. Способ по п.11, где концентрация глицерина составляет от 1,5 до 2,5%.
13. Способ по п.8, где офтальмическая композиция дополнительно содержит консервант.
14. Способ по п.13, где консервант представляет собой бензалконийхлорид.
15. Способ по п.8, где лечение состоит в лечении или предупреждении признаков и симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP99114508 | 1999-07-23 | ||
EP99114508.7 | 1999-07-23 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2002103315A RU2002103315A (ru) | 2003-10-10 |
RU2248789C2 true RU2248789C2 (ru) | 2005-03-27 |
Family
ID=8238654
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2002103315/15A RU2248789C2 (ru) | 1999-07-23 | 2000-07-21 | Офтальмическая композиция, содержащая кетотифен |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US6777429B1 (ru) |
EP (1) | EP1198223A2 (ru) |
JP (1) | JP2003505419A (ru) |
KR (1) | KR20020012261A (ru) |
CN (1) | CN1358086A (ru) |
BR (2) | BRPI0017528B8 (ru) |
CA (1) | CA2377024A1 (ru) |
CZ (1) | CZ300614B6 (ru) |
EE (1) | EE05439B1 (ru) |
HK (1) | HK1046631A1 (ru) |
HU (1) | HU230738B1 (ru) |
IL (1) | IL146973A0 (ru) |
MX (1) | MXPA02000849A (ru) |
NO (1) | NO331228B1 (ru) |
NZ (1) | NZ516108A (ru) |
PL (1) | PL202496B1 (ru) |
RU (1) | RU2248789C2 (ru) |
UA (1) | UA74788C2 (ru) |
WO (1) | WO2001007049A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200200425B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2549472C1 (ru) * | 2013-12-26 | 2015-04-27 | Илья Александрович Марков | Фармацевтическая композиция в форме капель для профилактики и лечения аллергических заболеваний глаз |
Families Citing this family (18)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AR034371A1 (es) * | 2001-06-08 | 2004-02-18 | Novartis Ag | Composiciones farmaceuticas |
WO2002100436A2 (en) * | 2001-06-08 | 2002-12-19 | Novartis Ag | Ophthalmic once-a-day composition |
AR034372A1 (es) * | 2001-06-08 | 2004-02-18 | Novartis Ag | Composiciones farmaceuticas |
US20060036220A1 (en) * | 2003-01-22 | 2006-02-16 | Kohji Kawahara | Percutaneous absorption preparation for treating ophthalmic disease, use thereof and method for migration of ophthalmic remedy into topical tissue in eye |
DE602005020513D1 (de) * | 2004-10-25 | 2010-05-20 | Bausch & Lomb | Ophthalmische zusammensetzungen und verfahren zu deren verwendung |
US20060089384A1 (en) * | 2004-10-25 | 2006-04-27 | Minno George E | Ophthalmic compositions and methods of using the same |
US20070208058A1 (en) * | 2004-10-25 | 2007-09-06 | Bryant Roy W | Stable Pharmaceutical Compositions and Methods of Making and Using Same |
US20070048389A1 (en) * | 2005-08-26 | 2007-03-01 | Fu-Pao Tsao | Stabilized and preserved ketotifen ophthalmic compositions |
US20070077302A1 (en) * | 2005-09-30 | 2007-04-05 | Azaam Alli | Methods for stabilizing ophthalmic compositions |
JP5216002B2 (ja) | 2006-06-16 | 2013-06-19 | リジェネロン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | 硝子体内投与に適したvegfアンタゴニスト製剤 |
US8445437B2 (en) * | 2006-07-27 | 2013-05-21 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Treatment and prevention of cardiovascular disease using mast cell stabilizers |
ES2624960T3 (es) * | 2006-09-29 | 2017-07-18 | Johnson & Johnson Vision Care, Inc. | Método de fabricación de dispositivos oftálmicos usados en el tratamiento de alergias oculares |
US20100166804A1 (en) * | 2007-05-23 | 2010-07-01 | Dennis Penn | Methods |
WO2009045291A2 (en) | 2007-09-28 | 2009-04-09 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Mast cell stabilizers in the treatment of obesity |
WO2009142772A2 (en) | 2008-05-23 | 2009-11-26 | Mastcell Pharmaceuticals, Inc. | Methods and treatment for allergies and inflammation associated with gastrointestinal diseases |
EP2408302A4 (en) * | 2009-03-17 | 2012-08-15 | Aciex Therapeutics Inc | OPHTALMIC FORMULATIONS OF KTOTICENE AND METHODS OF USE |
KR102261636B1 (ko) | 2015-12-03 | 2021-06-07 | 리제너론 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 항-vegf로 치료된 연령-관련 황반 변성을 앓고 있는 환자에서의 임상 결과와 유전적 변이체를 연관시키는 방법 |
CN111450051B (zh) * | 2020-04-21 | 2022-03-18 | 武汉贝参药业股份有限公司 | 一种富马酸酮替芬口服溶液的制备方法 |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS62277323A (ja) | 1986-02-19 | 1987-12-02 | Sankyo Co Ltd | フマル酸ケトチフエン含有点眼液の製法 |
JPH07324034A (ja) * | 1994-05-30 | 1995-12-12 | Toa Yakuhin Kk | フマル酸ケトチフェン含有の点眼剤 |
JPH11189533A (ja) * | 1997-12-25 | 1999-07-13 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼薬 |
EP0938896A1 (en) | 1998-01-15 | 1999-09-01 | Novartis AG | Autoclavable pharmaceutical compositions containing a chelating agent |
-
2000
- 2000-07-19 US US09/619,349 patent/US6777429B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-07-21 JP JP2001511933A patent/JP2003505419A/ja active Pending
- 2000-07-21 HU HU0202243A patent/HU230738B1/hu unknown
- 2000-07-21 RU RU2002103315/15A patent/RU2248789C2/ru active
- 2000-07-21 EE EEP200200040A patent/EE05439B1/xx unknown
- 2000-07-21 EP EP00953080A patent/EP1198223A2/en not_active Withdrawn
- 2000-07-21 NZ NZ516108A patent/NZ516108A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-07-21 CA CA002377024A patent/CA2377024A1/en not_active Abandoned
- 2000-07-21 BR BRPI0017528A patent/BRPI0017528B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2000-07-21 KR KR1020017015745A patent/KR20020012261A/ko not_active Application Discontinuation
- 2000-07-21 IL IL14697300A patent/IL146973A0/xx unknown
- 2000-07-21 PL PL352382A patent/PL202496B1/pl unknown
- 2000-07-21 CN CN00809538A patent/CN1358086A/zh active Pending
- 2000-07-21 BR BR0012696-9A patent/BR0012696A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-07-21 WO PCT/EP2000/007030 patent/WO2001007049A2/en not_active Application Discontinuation
- 2000-07-21 MX MXPA02000849A patent/MXPA02000849A/es active IP Right Grant
- 2000-07-21 UA UA2002010531A patent/UA74788C2/uk unknown
- 2000-07-21 CZ CZ20020243A patent/CZ300614B6/cs not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-01-17 ZA ZA200200425A patent/ZA200200425B/en unknown
- 2002-01-21 NO NO20020319A patent/NO331228B1/no not_active IP Right Cessation
- 2002-04-29 US US10/134,795 patent/US6774137B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-25 HK HK02107011.8A patent/HK1046631A1/zh unknown
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2549472C1 (ru) * | 2013-12-26 | 2015-04-27 | Илья Александрович Марков | Фармацевтическая композиция в форме капель для профилактики и лечения аллергических заболеваний глаз |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2003505419A (ja) | 2003-02-12 |
NO20020319L (no) | 2002-01-21 |
UA74788C2 (en) | 2006-02-15 |
KR20020012261A (ko) | 2002-02-15 |
EP1198223A2 (en) | 2002-04-24 |
BRPI0017528B8 (pt) | 2021-05-25 |
EE05439B1 (et) | 2011-08-15 |
PL202496B1 (pl) | 2009-06-30 |
EE200200040A (et) | 2003-04-15 |
CN1358086A (zh) | 2002-07-10 |
US6774137B2 (en) | 2004-08-10 |
CZ2002243A3 (cs) | 2002-04-17 |
HK1046631A1 (zh) | 2003-01-24 |
ZA200200425B (en) | 2002-10-30 |
HUP0202243A3 (en) | 2006-03-28 |
MXPA02000849A (es) | 2002-07-30 |
BRPI0017528B1 (pt) | 2017-06-13 |
PL352382A1 (en) | 2003-08-25 |
WO2001007049A3 (en) | 2001-03-29 |
WO2001007049A2 (en) | 2001-02-01 |
NZ516108A (en) | 2004-04-30 |
HU230738B1 (hu) | 2018-01-29 |
CA2377024A1 (en) | 2001-02-01 |
US20020183359A1 (en) | 2002-12-05 |
CZ300614B6 (cs) | 2009-07-01 |
US6777429B1 (en) | 2004-08-17 |
HUP0202243A2 (hu) | 2002-12-28 |
NO331228B1 (no) | 2011-11-07 |
IL146973A0 (en) | 2002-08-14 |
BRPI0017528A2 (pt) | 2010-01-19 |
NO20020319D0 (no) | 2002-01-21 |
BR0012696A (pt) | 2002-04-09 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2248789C2 (ru) | Офтальмическая композиция, содержащая кетотифен | |
JP5123484B2 (ja) | コンタクトレンズ用眼科用組成物 | |
JP2515788B2 (ja) | 目の炎症の治療薬 | |
JP4920124B2 (ja) | 高眼圧を低下させるための組成物及び方法 | |
US6395756B2 (en) | Use of ophthalmic agent | |
US6770675B2 (en) | Compositions and methods for reducing ocular hypertension | |
US9849121B2 (en) | Aqueous liquid preparations and light-stabilized aqueous liquid preparations | |
EP1283043B1 (en) | Ophthalmic solution | |
JP2023181428A (ja) | 眼科用組成物 | |
EP0413583A2 (en) | Clear, stable cromolyn formulation | |
JP3734521B2 (ja) | 点眼製剤 | |
KR20080042143A (ko) | 안정화 및 보존된 케토티펜 안과 조성물 | |
US4415564A (en) | Pharmaceutical preparation for treating glaucoma and ocular hypertension | |
AU775832B2 (en) | Ophthalmic composition | |
US8877168B1 (en) | Aqueous liquid preparations and light-stabilized aqueous liquid preparations | |
JP2004196671A (ja) | 水溶性アズレン含有点眼剤 | |
RU2007135967A (ru) | Регенерирующее противовоспалительное средство и способы лечения с помощью этого средства |