HU230738B1 - Ketotifén tartalmú szemészeti készítmény - Google Patents

Ketotifén tartalmú szemészeti készítmény Download PDF

Info

Publication number
HU230738B1
HU230738B1 HU0202243A HUP0202243A HU230738B1 HU 230738 B1 HU230738 B1 HU 230738B1 HU 0202243 A HU0202243 A HU 0202243A HU P0202243 A HUP0202243 A HU P0202243A HU 230738 B1 HU230738 B1 HU 230738B1
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
use according
composition
ketotifen
weight
glycerol
Prior art date
Application number
HU0202243A
Other languages
English (en)
Inventor
Marcia Johanna Adam
Andrea Fetz
György Lajos dr. Kis
Original Assignee
Novartis Ag.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novartis Ag. filed Critical Novartis Ag.
Publication of HUP0202243A2 publication Critical patent/HUP0202243A2/hu
Publication of HUP0202243A3 publication Critical patent/HUP0202243A3/hu
Publication of HU230738B1 publication Critical patent/HU230738B1/hu

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4535Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom, e.g. pizotifen
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048Eye, e.g. artificial tears
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/14Decongestants or antiallergics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Ketotifén tartalmú szemészed készítmény
A találmány gyógyszerészeti hatóanyagként ketotifént tartalmazó szemészeti készítménnyel foglalkozik. Egy ketotifén-fumarátot tartalmazó szemészeti készítmény már ismert és kereskedelemi forgalomban van. A jelen találmány szerinti készítmény annyiban múlja felül az ismert készítményeket, hogy a farmakológiai hatóanyagának dózisa lényegesen alacsonyabb. Ennek eredményeként a nevezett készítmény egyesíti a nagy hatékonyságot a jobb tolerálhatóséggal. Az itt tárgyalt készítménynek egy másik meglepő előnye, hogy anélkül sterilizálható, hogy a hatóanyaga vagy más alkotórésze bármilyen jelentős bomlást mutatna.
A jelen találmány szerinti készítmény ketotifén-fumarátot tartalmaz 0,01-0 04 % koncentrációban, egy, a teljes készítménynek 210-290 miíliozmol ozmotikus nyomást biztosító nem-ionos ágens, adott esetben tartósítóanyag, gyenge savas kémhatást biztosító sav vagy bázis és víz kíséretében.
A készítmény hatóanyaga a fentiek szerint a ketotifén-fumarét. Az ozmotikus nyomásbeálíitó nem-ionos ágens előnyösen a glicerin. A nem-ionos ágens előnyösen olyan mennyiségben van jelen, hogy a teljes készítmény ozmotikus nyomása 230-260 miíliozmol, még előnyösebben 235-255 müiíozmol tartományba essen. Ha glicerint használunk, a koncentrációja előnyösen 1,5-2,5 %. A tartósítóanyag a többszőr használatos készítményekben található, az egyszer használatos készítményekből általában hiányzik,
II
S2TNH00073136
II
Előnyös tartósítószer a henzalkónium-kloríd. A tartósítószer koncentrációja általában 0,005-0,02 %, előnyösen 0,01 %. A pH érték beállítására kis mennyiségű, általában 0,050,1 %-nyi savat vagy bázist használunk, például kis mennyiségű 1 normál, például 0,075 %-os nátrium-hidroxid-oldatot. A készítmény kémhatását gyengén savas pH értékre állítjuk be, hogy a stabilitását és toleráShaíóságét biztosítsuk. A gyengén savas kémhatáson előnyösen 4,4-5,8, még előnyösebben 5-5,5 pH tartományt, legelőnyösebben 5,3 pH értéket értünk. A készítményhez általában injekcióhoz használatos vizet használunk.
A jelen találmány szerinti készítmény előnyős összetétele: 0,025 % ketotifénfumarát, 2-2,5 % glicerin, adott esetben 0,05-0,02 % benzalkönium-klorid, nátriumhidroxid és víz, még előnyösebb összetétel: 0,025 % ketotifén-fumarát, 2.125 % glicerin, adott esetben 0,01 % benzalkóníum-kíorid, nátríum-hídroxid és viz.
A jelen találmány szerinti szemészeti készítményt szemcsepp alakjában használjuk vagy tartósított, több dózisegységet tartalmazó vagy nem tartósított, egyetlen dózssegységböí álló készítményként. Az említett szemcsepp nagy terápiás értékű, mert felhasználható a szem allergiás kötőhártya gyulladás okozta viszketésének kezelésére vagy átmeneti megszüntetésére, valamint alkalmazható a szezonális allergiás kötöhártya gyulladás tüneteinek és szimptömálnak kezelésére és megelőzésére.
A ketotifén-fumarát hatóanyag alacsony koncentrációja ellenére az ajánlott dózis alacsonyabb, mint az ismert ketotifén-fumarát készítmények esetében. Így előnyösen napi két aikalommaí egy-egy csepp találmány szerinti készítményt kell alkalmazni, szemben a korábbi készítményekkel, ahol naponta négy alkalommal 1 -2 cseppre volt szükség. A jelen találmány meglepő felismerése tehát, hogy a találmány szerinti készítmény - különösen ketotifén-fumarát esetében - nagyon alacsony hatóanyagszinten alkalmazható. Egy további felismerés, hogy a stabilizáló szer, például a nátrium-edetát, elhagyható.
A nevezett szemészeti készítmény a szakterületen ismert módon elkészíthető és csomagolható. A készítmény és a primer csomagolás hatásosan sterilizálható, például gamma-besugárzással, etiién-oxidos kezeléssel, elektronáramban, autoklávozással vagy gőzben.
Az elmondottak szemléltetésére példákat adunk meg. A példák kizárólag szemléltető célzatnak, és a találmány oltalmi körét, nem korlátozzák.
Többször használatos készítmény:
ketotífén-fumarát
0.25 mg (0,025 %) henzalkónium-klorid glicerin. 100 %~os nátríum-hídroxid, 1 normái víz, injekcióhoz
0,10 mg (0,010 %)
21,25 mg (2,125%) kb. 0,75 mg (- 0,075 %)
1,0 ml-re feltöltve
Egyszer használatos készítmény:
ketotífén-fumarát giicerin, 100 %~os náírium-hídroxid, 1 normál víz, injekcióhoz
0,25 mg (0,025 %)
21,25 mg (2,125%) kb. 0,75 mg (~ 0,075 %)
1,0 ml-re feltöltve

Claims (11)

  1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK
    1.. 0,01-0,04 tömeg % ketotifén sót, egy a teljes gyógyszerkészítménynek 210290 milhozmol ozmotikus nyomást biztosító mennyiségű, ozmotikus nyomást beállító nemionos ágenst adott esetben tartósítószert, gyengén savas kémhatást beállító sevet vagy bázist és vizet tartalmazó kompozíció alkalmazása szem kötöhártya-gyulladásbói származó viszketésének kezelésére vagy átmeneti megelőzésére, vagy a szezonális allergiás kötehártya-gyulladás kezelésére vagy megelőzésére szolgáló gyógyszerkészítmény előállítására, ahol az említett kompozíciót napi két alkalommal alkalmazzuk.
  2. 2. Az 1. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a ketotifén só a ketotifén fumarát.
  3. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a ketotifén só koncentrációja 0,02 - 0,04 tömeg %
  4. 4, Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, ahol az. ozmotikus nyomást beállító, nem- ionos ágens a glicerin.
  5. 5. A 4. igénypont szerinti alkalmazás, a glicerin mennyisége 1,5-2,6 tömeg %
  6. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, ahol a kompozíció to~ tartósító szert is tartalmaz. j|j || |j||j|i j ||||||ί||||||||||| ' SZTNH-100073Í87
  7. 7,
    A 6. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a tartósítószer a benzalkóni klorid
  8. 8. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti alkalmazás, ahol tartósítószer nincs jelen.
  9. 9. Az 1-7. igénypontok szerinti alkalmazás, ahol a kompozíció 0,02 - 0,04 tömeg % ketotifén-sót, 0,05 -1 tömeg % nátríum-hidroxidot, vizet, és adott esetben 0,005 0.02 tömeg % benzalkónium-kiorídot tartalmaz.
  10. 10, A 9. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a kompozíció összetétele az alábbi:
    ketotifén-fomarát benzalkóniom-klorid glicerin, 100 %-os nátrium-hídroxid, 1 normál víz, injekcióhoz
    0,25 mg (0,025 %) 0,10 mg (0,010%)
    21,25 mg (2,125%) kb. 0,75 mg (- 0,075 %) 1,0 ml-ig.
  11. 11. A 9. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a kompozíció összetétele az alábbi:
    ketotifén-íumaráí glicerin, 100 %-os nátrium-hídroxid, 1 normái víz, injekcióhoz
    0,25 mg (0,025 %)
    21,25 mg (2,125%) kb. 0,75 mg (~ 0,075 %)
    1,0 ml-ig,
HU0202243A 1999-07-23 2000-07-21 Ketotifén tartalmú szemészeti készítmény HU230738B1 (hu)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP99114508.7 1999-07-23
EP99114508 1999-07-23
PCT/EP2000/007030 WO2001007049A2 (en) 1999-07-23 2000-07-21 Ophthalmic composition comprising ketotifen

Publications (3)

Publication Number Publication Date
HUP0202243A2 HUP0202243A2 (hu) 2002-12-28
HUP0202243A3 HUP0202243A3 (en) 2006-03-28
HU230738B1 true HU230738B1 (hu) 2018-01-29

Family

ID=8238654

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0202243A HU230738B1 (hu) 1999-07-23 2000-07-21 Ketotifén tartalmú szemészeti készítmény

Country Status (20)

Country Link
US (2) US6777429B1 (hu)
EP (1) EP1198223A2 (hu)
JP (1) JP2003505419A (hu)
KR (1) KR20020012261A (hu)
CN (1) CN1358086A (hu)
BR (2) BR0012696A (hu)
CA (1) CA2377024A1 (hu)
CZ (1) CZ300614B6 (hu)
EE (1) EE05439B1 (hu)
HK (1) HK1046631A1 (hu)
HU (1) HU230738B1 (hu)
IL (1) IL146973A0 (hu)
MX (1) MXPA02000849A (hu)
NO (1) NO331228B1 (hu)
NZ (1) NZ516108A (hu)
PL (1) PL202496B1 (hu)
RU (1) RU2248789C2 (hu)
UA (1) UA74788C2 (hu)
WO (1) WO2001007049A2 (hu)
ZA (1) ZA200200425B (hu)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR034371A1 (es) * 2001-06-08 2004-02-18 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas
AU2002345015A1 (en) * 2001-06-08 2002-12-23 Novartis Pharma Gmbh Ophthalmic once-a-day composition
AR034372A1 (es) * 2001-06-08 2004-02-18 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas
EP1591110B1 (en) * 2003-01-22 2015-03-18 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Percutaneous absorption preparation for treating ophthalmic disease, use thereof and method for migration of ophthalmic remedy into topical tissue in eye
JP4980226B2 (ja) * 2004-10-25 2012-07-18 ボーシュ アンド ローム インコーポレイティド 眼科用組成物及びその使用方法
US20070208058A1 (en) * 2004-10-25 2007-09-06 Bryant Roy W Stable Pharmaceutical Compositions and Methods of Making and Using Same
US20060089384A1 (en) * 2004-10-25 2006-04-27 Minno George E Ophthalmic compositions and methods of using the same
US20070048389A1 (en) * 2005-08-26 2007-03-01 Fu-Pao Tsao Stabilized and preserved ketotifen ophthalmic compositions
US20070077302A1 (en) * 2005-09-30 2007-04-05 Azaam Alli Methods for stabilizing ophthalmic compositions
CA2654510C (en) 2006-06-16 2015-03-17 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Vegf antagonist formulations suitable for intravitreal administration
US8445437B2 (en) * 2006-07-27 2013-05-21 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Treatment and prevention of cardiovascular disease using mast cell stabilizers
EP2471509B1 (en) * 2006-09-29 2017-04-19 Johnson & Johnson Vision Care, Inc. Method of preventing oxidation of an ophthalmic device comprising an anti-allergic agent
WO2008153761A1 (en) * 2007-05-23 2008-12-18 Mastcell Pharmaceuticals, Inc. Methods
US8445435B2 (en) * 2007-09-28 2013-05-21 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Mast cell stabilizers in the treatment of obesity
WO2009142772A2 (en) 2008-05-23 2009-11-26 Mastcell Pharmaceuticals, Inc. Methods and treatment for allergies and inflammation associated with gastrointestinal diseases
US20100240624A1 (en) * 2009-03-17 2010-09-23 Aciex Therapeutics, Inc. Ophthalmic Formulations of Ketotifen and Methods of Use
RU2549472C1 (ru) * 2013-12-26 2015-04-27 Илья Александрович Марков Фармацевтическая композиция в форме капель для профилактики и лечения аллергических заболеваний глаз
SI3384049T1 (sl) 2015-12-03 2023-10-30 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Postopki povezovanja genetskih različic s kliničnim izidom pri bolnikih s starostno degeneracijo makule, zdravljenih s proti-VEGF
CN111450051B (zh) * 2020-04-21 2022-03-18 武汉贝参药业股份有限公司 一种富马酸酮替芬口服溶液的制备方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS62277323A (ja) 1986-02-19 1987-12-02 Sankyo Co Ltd フマル酸ケトチフエン含有点眼液の製法
JPH07324034A (ja) * 1994-05-30 1995-12-12 Toa Yakuhin Kk フマル酸ケトチフェン含有の点眼剤
JPH11189533A (ja) * 1997-12-25 1999-07-13 Taisho Pharmaceut Co Ltd 点眼薬
EP0938896A1 (en) 1998-01-15 1999-09-01 Novartis AG Autoclavable pharmaceutical compositions containing a chelating agent

Also Published As

Publication number Publication date
PL202496B1 (pl) 2009-06-30
NO20020319L (no) 2002-01-21
NO20020319D0 (no) 2002-01-21
BR0012696A (pt) 2002-04-09
US6774137B2 (en) 2004-08-10
RU2248789C2 (ru) 2005-03-27
CN1358086A (zh) 2002-07-10
CA2377024A1 (en) 2001-02-01
NO331228B1 (no) 2011-11-07
EP1198223A2 (en) 2002-04-24
CZ300614B6 (cs) 2009-07-01
KR20020012261A (ko) 2002-02-15
BRPI0017528B8 (pt) 2021-05-25
IL146973A0 (en) 2002-08-14
UA74788C2 (en) 2006-02-15
HUP0202243A3 (en) 2006-03-28
ZA200200425B (en) 2002-10-30
WO2001007049A2 (en) 2001-02-01
MXPA02000849A (es) 2002-07-30
CZ2002243A3 (cs) 2002-04-17
NZ516108A (en) 2004-04-30
US20020183359A1 (en) 2002-12-05
BRPI0017528A2 (pt) 2010-01-19
EE05439B1 (et) 2011-08-15
HK1046631A1 (zh) 2003-01-24
JP2003505419A (ja) 2003-02-12
US6777429B1 (en) 2004-08-17
BRPI0017528B1 (pt) 2017-06-13
EE200200040A (et) 2003-04-15
HUP0202243A2 (hu) 2002-12-28
WO2001007049A3 (en) 2001-03-29
PL352382A1 (en) 2003-08-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HU230738B1 (hu) Ketotifén tartalmú szemészeti készítmény
ES2368974T3 (es) Preparación que contiene osmolitos para uso en caso de membranas mucosas secas.
ES2171590T7 (es) Preparación farmacéutica para el tratamiento de rinitis agudas que contiene un simpaticomimético y pantotenol y/o ácido pantoténico
ES2764506T3 (es) Composición que contiene cineol para administración nasal
JP2012520882A5 (hu)
ES2860098T3 (es) Composición para la aplicación nasal
JPH1160505A (ja) 防腐組成物
KR100878198B1 (ko) 미녹시딜을 포함하는 겔 조성물
US9452216B2 (en) Agent for stabilizing acetaminophen
JP2003206241A (ja) 眼科用剤
JP2003002837A (ja) 水性外用剤組成物及び液体組成物の白濁防止方法
JP4752987B2 (ja) 外用剤組成物
CA3188980A1 (en) Phytonadione compositions
JP2023531725A (ja) ジクアホソルを含む点眼組成物
JP2003055201A (ja) ビタミンa類含有可溶化組成物及びビタミンa類の安定化方法
AU2006201233B2 (en) Topical anesthesia formulation for bodily cavities
EP1312380A1 (en) Aseptics
JP5299449B2 (ja) 外用剤組成物
JP2893807B2 (ja) アズレン誘導体含有液剤
AU775832B2 (en) Ophthalmic composition
ES2749128T3 (es) Composición para el tratamiento de rinitis
US20070092583A1 (en) Cold remedy composition comprising zinc salts
JP2023093952A (ja) 水性組成物
AU2023263539A1 (en) Compositions and uses therefor
WO2014027976A1 (en) Topical aqueous pharmaceutical compositions of flurbiprofen and chlorhexidine