JP2893807B2 - アズレン誘導体含有液剤 - Google Patents
アズレン誘導体含有液剤Info
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- JP2893807B2 JP2893807B2 JP2054158A JP5415890A JP2893807B2 JP 2893807 B2 JP2893807 B2 JP 2893807B2 JP 2054158 A JP2054158 A JP 2054158A JP 5415890 A JP5415890 A JP 5415890A JP 2893807 B2 JP2893807 B2 JP 2893807B2
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Description
【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はアズレン誘導体を含有する液剤に関し、更に
詳しくは、第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤及
びクロルヘキシジン類から選ばれる一種以上の物質並び
にアズレン誘導体を含有する系に生じる白濁を解消する
方法並びにその白濁を解消した液剤に関する。
詳しくは、第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤及
びクロルヘキシジン類から選ばれる一種以上の物質並び
にアズレン誘導体を含有する系に生じる白濁を解消する
方法並びにその白濁を解消した液剤に関する。
従来の技術 従来、化粧品、医薬品、医薬部外品などにおいてアズ
レン誘導体は消炎作用、組織修復作用、抗アレルギー作
用などを有する薬効成分として繁用されており、塩化ベ
ンザルコニウムなどの第４級アンモニウム性陽イオン界
面活性剤又はクロルヘキシジン類は効果的な保存剤とし
て多用されるものである。しかし、アズレン誘導体を含
む溶液に第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤又は
クロルヘキシジン類を添加すると、白濁現象が発生す
る。
レン誘導体は消炎作用、組織修復作用、抗アレルギー作
用などを有する薬効成分として繁用されており、塩化ベ
ンザルコニウムなどの第４級アンモニウム性陽イオン界
面活性剤又はクロルヘキシジン類は効果的な保存剤とし
て多用されるものである。しかし、アズレン誘導体を含
む溶液に第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤又は
クロルヘキシジン類を添加すると、白濁現象が発生す
る。
この様な白濁を解消するために非イオン性界面活性剤
を添加する方法（特公平１−27060号公報）などが提案
されている。
を添加する方法（特公平１−27060号公報）などが提案
されている。
発明が解決しようとする課題 溶解補助剤として使用される非イオン性界面活性剤は
一般的にその可溶化能力に優れた物質であるが、適用す
ると溶血作用、粘膜刺激作用などの副作用が懸念され
る。更には保存剤の抗菌力を低下させたり、不活性化さ
せるという弊害がある。
一般的にその可溶化能力に優れた物質であるが、適用す
ると溶血作用、粘膜刺激作用などの副作用が懸念され
る。更には保存剤の抗菌力を低下させたり、不活性化さ
せるという弊害がある。
課題を解決するための手段 本発明者らは、アズレン誘導体及び第４級アンモニウ
ム性陽イオン界面活性剤又はクロルヘキシジン類を含有
する系に生じる白濁現象を解消すべく鋭意検討を加えた
結果、前記白濁した系にグリチルリチン酸又はその塩を
添加することによって澄明化されることを発見し、本発
明を完成した。
ム性陽イオン界面活性剤又はクロルヘキシジン類を含有
する系に生じる白濁現象を解消すべく鋭意検討を加えた
結果、前記白濁した系にグリチルリチン酸又はその塩を
添加することによって澄明化されることを発見し、本発
明を完成した。
すなわち、本発明は第４級アンモニウム性陽イオン界
面活性剤及びクロルヘキシジン類から選ばれる一種以上
の物質並びにアズレン誘導体を含有する系に、グリチル
リチン酸又はその塩を添加することを特徴とする液剤の
白濁解消方法であり、また本発明は第４級アンモニウム
性陽イオン界面活性剤及びクロルヘキシジン類から選ば
れる一種以上の物質、アズレン誘導体並びにグリチルリ
チン酸又はその塩を含有することを特徴とする液剤であ
る。
面活性剤及びクロルヘキシジン類から選ばれる一種以上
の物質並びにアズレン誘導体を含有する系に、グリチル
リチン酸又はその塩を添加することを特徴とする液剤の
白濁解消方法であり、また本発明は第４級アンモニウム
性陽イオン界面活性剤及びクロルヘキシジン類から選ば
れる一種以上の物質、アズレン誘導体並びにグリチルリ
チン酸又はその塩を含有することを特徴とする液剤であ
る。
以下、本発明を詳細に説明する。
本発明においてアズレン誘導体としては1,4−ジメチ
ル−７−エチルアズレン−３−スルホン酸、1,4−ジメ
チル−７−ジメチルアズレン−３−スルホン酸、1,4−
ジメチル−７−イソプロピルアズレン−３−スルホン酸
などを用いることができ、またこれらの塩を用いてもよ
い。
ル−７−エチルアズレン−３−スルホン酸、1,4−ジメ
チル−７−ジメチルアズレン−３−スルホン酸、1,4−
ジメチル−７−イソプロピルアズレン−３−スルホン酸
などを用いることができ、またこれらの塩を用いてもよ
い。
また、第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤とし
ては塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化
セチルピリジニウムなどを用いることができる。
ては塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化
セチルピリジニウムなどを用いることができる。
クロルヘキシジン類は遊離塩基でもクロルヘキシジン
の塩でもよく、塩としてはグルコン酸クロルヘキシジ
ン、塩酸クロルヘキシジンなどを用いることができる。
の塩でもよく、塩としてはグルコン酸クロルヘキシジ
ン、塩酸クロルヘキシジンなどを用いることができる。
グリチルリチン酸又はその塩としてはグリチルリチン
酸、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸ジ
ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウムなどを
用いることができる。
酸、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸ジ
ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウムなどを
用いることができる。
なお、アズレン誘導体、クロルヘキシジン類及びグリ
チルリチン酸の塩は、薬学的に許容される水溶性塩なら
ばいずれでもよい。
チルリチン酸の塩は、薬学的に許容される水溶性塩なら
ばいずれでもよい。
第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤の配合量は
液剤全量に対して0.0025〜0.02重量％、クロルヘキシジ
ン類の配合量は液剤全量に対して0.001〜0.02重量％、
グリチルリチン酸又はその塩の配合量は液剤全量に対し
て0.05重量％以上、好ましくは0.1重量％以上である。
液剤全量に対して0.0025〜0.02重量％、クロルヘキシジ
ン類の配合量は液剤全量に対して0.001〜0.02重量％、
グリチルリチン酸又はその塩の配合量は液剤全量に対し
て0.05重量％以上、好ましくは0.1重量％以上である。
本発明の液剤の用途としては点眼剤、洗口剤、腋臭防
止剤、育毛剤、薬用化粧品などの外用剤が挙げられる。
止剤、育毛剤、薬用化粧品などの外用剤が挙げられる。
本発明においては、前記した必須成分の他に前記した
製剤の調製に通常使用する成分を通常使用量において配
合することができる。
製剤の調製に通常使用する成分を通常使用量において配
合することができる。
例えば充血除去剤（塩酸ナファゾリン、塩酸テトラヒ
ドロゾリン、塩酸フェニレフリンなど）、消炎・収斂剤
（メチル硫酸ネオスチグミン、ε−アミノカプロン酸、
アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸亜鉛、塩化リゾチ
ームなど）、抗ヒスタミン剤（塩酸ジフェンヒドラミ
ン、塩酸イソチペンジル、マレイン酸クロルフェニラミ
ンなど）、ビタミン類［ビタミンＡ及びそのエステル
（例えば酢酸エステル、パルミチン酸エステル）、活性
型ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンB12、ビタミンＥ
及びそのエステル（例えば酢酸エステル）など］、アミ
ノ酸類（Ｌ−アスパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギ
ン酸マグネシウム、アミノエチルスルホン酸、コンドロ
イチン硫酸ナトリウムなど）、サルファ剤、殺菌剤（イ
オウ、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオール
など）、アルコール類（グリセリン、1,3−ブチレング
リコール、プロピレングリコール、エタノールなど）、
局所麻酔剤（リドカイン、塩酸リドカイン、塩酸プロカ
イン、塩酸ジブカインなど）、清涼化剤（ｌ−メントー
ル、ボルネオール、カンフル、ハッカ油など）、等張化
剤（塩化ナトリウム、塩化カリウムなど）、高分子添加
剤（ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、
ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロースなど）、安定化剤
（エチレンジアミン四酢酸塩など）、緩衝剤（ホウ酸、
ホウシャ、クエン酸、クエン酸ナトリウムなど）、色素
（青色１号、黄色５号など）、香料（ペパーミントな
ど）、その他医薬部外品の成分で前記製剤などにおいて
認められているもの（例えば、1989年版医薬品製造指針
・日本公定書協会編470〜472ページに記載のもの）を配
合することができる。
ドロゾリン、塩酸フェニレフリンなど）、消炎・収斂剤
（メチル硫酸ネオスチグミン、ε−アミノカプロン酸、
アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸亜鉛、塩化リゾチ
ームなど）、抗ヒスタミン剤（塩酸ジフェンヒドラミ
ン、塩酸イソチペンジル、マレイン酸クロルフェニラミ
ンなど）、ビタミン類［ビタミンＡ及びそのエステル
（例えば酢酸エステル、パルミチン酸エステル）、活性
型ビタミンB2、ビタミンB6、ビタミンB12、ビタミンＥ
及びそのエステル（例えば酢酸エステル）など］、アミ
ノ酸類（Ｌ−アスパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギ
ン酸マグネシウム、アミノエチルスルホン酸、コンドロ
イチン硫酸ナトリウムなど）、サルファ剤、殺菌剤（イ
オウ、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオール
など）、アルコール類（グリセリン、1,3−ブチレング
リコール、プロピレングリコール、エタノールなど）、
局所麻酔剤（リドカイン、塩酸リドカイン、塩酸プロカ
イン、塩酸ジブカインなど）、清涼化剤（ｌ−メントー
ル、ボルネオール、カンフル、ハッカ油など）、等張化
剤（塩化ナトリウム、塩化カリウムなど）、高分子添加
剤（ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、
ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロース、
ヒドロキシプロピルメチルセルロースなど）、安定化剤
（エチレンジアミン四酢酸塩など）、緩衝剤（ホウ酸、
ホウシャ、クエン酸、クエン酸ナトリウムなど）、色素
（青色１号、黄色５号など）、香料（ペパーミントな
ど）、その他医薬部外品の成分で前記製剤などにおいて
認められているもの（例えば、1989年版医薬品製造指針
・日本公定書協会編470〜472ページに記載のもの）を配
合することができる。
本発明の液剤は、各配合成分を精製水（必要に応じて
滅菌精製水）に溶解することにより調製される。なお、
用途が点眼剤の場合には調製した液剤を滅菌する（例え
ば無菌過による）。
滅菌精製水）に溶解することにより調製される。なお、
用途が点眼剤の場合には調製した液剤を滅菌する（例え
ば無菌過による）。
発明の効果 本発明により非イオン性界面活性剤の添加が不要とな
ったので、安全性が向上した澄明な液剤を提供すること
が可能となった。
ったので、安全性が向上した澄明な液剤を提供すること
が可能となった。
実施例 以下、実施例及び試験例を挙げて本発明を更に詳細に
説明する。
説明する。
（実施例１） 成分 配合量 （mg/100ml） 1,4−ジメチル−７−イソプロピルアズレン−３−スル
ホン酸ナトリウム 20 グリチルリチン酸ジカリウム 250 塩化ナトリウム 100 ホウ酸 1000 ホウシャ 適量 エデト酸ナトリウム 10 塩化ベンザルコニウム ５ 上記各成分を滅菌精製水に加え溶解して全量を100ml
とし、無菌過して点眼剤を調製した。
ホン酸ナトリウム 20 グリチルリチン酸ジカリウム 250 塩化ナトリウム 100 ホウ酸 1000 ホウシャ 適量 エデト酸ナトリウム 10 塩化ベンザルコニウム ５ 上記各成分を滅菌精製水に加え溶解して全量を100ml
とし、無菌過して点眼剤を調製した。
（実施例２） 成分 配合量 （mg/100ml） マレイン酸クロルフェニラミン 20 アミノエチルスルホン酸 1000 グリチルリチン酸ジカリウム 250 1,4−ジメチル−７−ジメチルアズレン−３−スルホン
酸ナトリウム 10 ホウ酸 750 ホウシャ 適量 塩化ナトリウム 100 塩化ベンゼトニウム 7.5 実施例１と同様にして点眼剤を調製した。
酸ナトリウム 10 ホウ酸 750 ホウシャ 適量 塩化ナトリウム 100 塩化ベンゼトニウム 7.5 実施例１と同様にして点眼剤を調製した。
（実施例３） 成分 配合量 （mg/100ml） 1,4−ジメチル−７−イソプロピルアズレン−３−スル
ホン酸ナトリウム 10 グリチルリチン酸モノアンモニウム 150 ホウ酸 500 ホウシャ 適量 塩化ナトリウム 100 エデト酸ナトリウム 10 グルコン酸クロルヘキシジン ５ 実施例１と同様にして点眼剤を調製した。
ホン酸ナトリウム 10 グリチルリチン酸モノアンモニウム 150 ホウ酸 500 ホウシャ 適量 塩化ナトリウム 100 エデト酸ナトリウム 10 グルコン酸クロルヘキシジン ５ 実施例１と同様にして点眼剤を調製した。
（実施例４） 成分 配合量 （mg/100ml） 1,4−ジメチル−７−イソプロピルアズレン−３−スル
ホン酸ナトリウム ５ グリチルリチン酸ジカリウム 100 エチルアルコール ５ ｌ−メントール 80 グルコン酸クロルヘキシジン １ 香料 微量 上記各成分を精製水に加え溶解して全量を100mlと
し、含嗽剤を調製した。
ホン酸ナトリウム ５ グリチルリチン酸ジカリウム 100 エチルアルコール ５ ｌ−メントール 80 グルコン酸クロルヘキシジン １ 香料 微量 上記各成分を精製水に加え溶解して全量を100mlと
し、含嗽剤を調製した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 内田 英邦 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正 製薬株式会社内 (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 31/85 A61K 9/08 A61K 47/26 ＣＡ（ＳＴＮ)
Claims (2)
- 【請求項１】第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤
及びクロルヘキシジン類から選ばれる一種以上の物質並
びにアズレン誘導体を含有する系に、グリチルリチン酸
又はその塩を添加することを特徴とする液剤の白濁解消
方法。 - 【請求項２】第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤
及びクロルヘキシジン類から選ばれる一種以上の物質、
アズレン誘導体並びにグリチルリチン酸又はその塩を含
有することを特徴とする液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2054158A JP2893807B2 (ja) | 1990-03-06 | 1990-03-06 | アズレン誘導体含有液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2054158A JP2893807B2 (ja) | 1990-03-06 | 1990-03-06 | アズレン誘導体含有液剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03258716A JPH03258716A (ja) | 1991-11-19 |
| JP2893807B2 true JP2893807B2 (ja) | 1999-05-24 |
Family
ID=12962741
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2054158A Expired - Fee Related JP2893807B2 (ja) | 1990-03-06 | 1990-03-06 | アズレン誘導体含有液剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2893807B2 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003081822A (ja) * | 2001-09-10 | 2003-03-19 | Sato Pharmaceutical Co Ltd | 酸性水溶性アズレン液剤 |
| JP2018052887A (ja) * | 2016-09-29 | 2018-04-05 | 小林製薬株式会社 | 水性製剤 |
| JP7277899B2 (ja) * | 2018-12-26 | 2023-05-19 | ジャパンメディック株式会社 | 液体組成物と、その液体組成物の発泡を抑制する方法及び発泡抑制剤 |
-
1990
- 1990-03-06 JP JP2054158A patent/JP2893807B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH03258716A (ja) | 1991-11-19 |
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