TWI419708B

TWI419708B - And an oral composition containing crystalline cellulose which is surface-treated with a water-soluble substance

Info

Publication number: TWI419708B
Application number: TW096143056A
Authority: TW
Inventors: Akira Nakao; Noritaka Hasegawa
Original assignee: Sunstar Inc
Priority date: 2006-11-14
Filing date: 2007-11-14
Publication date: 2013-12-21
Also published as: CN101563064A; EP2100590A4; ES2441999T5; KR20090086433A; EP2100590A1; SG176486A1; EP2100590B2; WO2008059881A1; EP2100590B1; ES2441999T3; JPWO2008059881A1; TW200829279A

Description

包含以水溶性物質表面處理之結晶纖維素的口腔用組成物

本發明係關於口腔用組成物。詳細而言，係關於包含以水溶性物質表面處理之結晶纖維素，保形性及口腔內分散性優異的口腔用組成物，尤其潔牙組成物。

潔牙組成物不僅作為牙刷之補助清潔劑之效果，藉由配合具有各種作用之成份，積極地尋求作為兼具預防/治療口腔內疾病、預防口臭、美白等之口腔保健用製劑之效用。然而，即使配合如此之具有各種作用之成份，適用口腔時，必須將其迅速地分散遍佈於口腔內整體，才能充分地發揮該效果，達成目的。

一般而言，適合使如此成份分散而遍佈於口腔內整體之組成物劑形係液體口腔用組成物。然而，因為液體口腔用組成物中通常未配合研磨劑，所以有難以物理的除去牙垢或牙斑等之問題。

另一方面，牙膏劑雖為可容易配合研磨劑，可與牙刷一起使用，適合物理的除去牙垢或牙斑之處方(特開2004－10576公報)，但為防止研磨劑之固液分離，配合多量的增黏劑，具有較高的黏度，所以分散配合成份於口腔內四處，需要一定程度之刷牙時間。

因此，因牙膏劑之使用者，刷牙時間短或刷牙技術不足時，有不能充分發揮配合成份所期待的作用之問題。因為大部份之潔牙劑成份於洗淨後沖洗，尤其作用於生體組織之藥效成份等，因為儘可能增長與目的組織接觸之時間，所以適用後迅速地分散，遍佈口腔內整體為宜。另外，安定地放置潔牙劑於牙刷適用，為良好地使用，亦要求具有與高分散性相反之高保形性及低曳絲性。

因此，即使配合研磨劑之潔牙劑，要求具有高保形性及低曳絲性之物理性狀，並且適用後各種成份迅速地分散而遍佈於口腔內整體，充分地發揮該作用之潔牙組成物。

一般調製具有高分散性之組成物時，考慮減少增黏劑配合量，製成低黏度之組成物。然而，低黏度組成物中，尤其研磨劑等之成份沈澱，組成物之安定性受損，放置於牙刷上時，沈入刷毛間，並發生曳絲等之使用感受損之問題。

發明之揭示

本發明之目的係提供具有高保形性及低曳絲性，並且可迅速地分散配合成份而遍佈於口腔內整體之口腔用組成物。

本發明者等有鑑於如上述之狀況，努力檢討之結果，發現藉由配合以水溶性物質表面處理之結晶纖維素，可達成相關目的，而完成本發明。

亦即，本發明係提供[1]包含以水溶性物質表面處理之結晶纖維素之口腔用組成物；[2]上述[1]記載之口腔用組成物中，以該水溶性物質係水溶性高分子為特徵；[3]上述[2]記載之口腔用組成物中，該水溶性高分子係1種以上選自羧甲基纖維素鹽、甲基纖維素、羥乙基纖維素、三仙膠、刺梧桐樹膠、糊精、鹿角菜膠及褐藻酸鹽所成群；[4]上述[1]－[3]中任一項記載之口腔用組成物中，該表面處理之結晶纖維素係以結晶纖維素：水溶性物質＝1：1~50：1(重量比)之比包含結晶纖維素及水溶性物質；[5]上述[4]記載之口腔用組成物中，該水溶性高分子係羧甲基纖維素鈉，包含以結晶纖維素：羧甲基纖維素鈉＝3：1~30：1(重量比)之比表面處理之結晶纖維素；[6]上述[4]記載之口腔用組成物中，該水溶性高分子係三仙膠及糊精，係以結晶纖維素：三仙膠及糊精＝3：1~30：1(重量比)之比含有；[7]上述[1]－[6]中任一項記載之口腔用組成物更包含藥效成份；[8]上述[7]記載之口腔用組成物中，該藥效成份係1種或2種以上選自殺菌劑、酵素、鋅化合物、維生素及其衍生物、氟化物、胺基酸、膠原蛋白類、ε－胺基己酸(epsilon－aminocaproic acid)、尿囊素及其衍生物、二氫膽固醇(Dihydrocholesterol)、甘草酸鹽類、甘草次酸、甘油磷酸鹽、葉綠素、硝酸鉀及氯化鈉所成群；[9]上述[7]記載之口腔用組成物中，該藥效成份係1種或2種以上選自氯化十六烷基吡啶(cetylpyridinium chloride)、三氯沙(triclosan)、維生素E及其衍生物、氟化鈉、傳明酸(Tranexamic Acid)及甘草酸鹽類所成群；[10]上述[1]－[9]中任一項記載之口腔用組成物更包含研磨劑；[11]上述[1]－[10]中任一項記載之口腔用組成物更包含界面活性劑；[12]上述[1]－[11]中任一項記載之口腔用組成物，其於30℃時之黏度係5~20Pa．s；及[13]上述[1]－[12]中任一項記載之口腔用組成物，自唧筒式容器壓出於牙刷而使用。

依據本申請書之申請專利範圍第1項及第2項，提供可賦予高保形性及低曳絲性，放置於牙刷上時，不沈入刷毛間，適用於口腔內時，因為可迅速地分散各種配合成份而遍佈於口腔內整體，所以可以良好的使用感使用，使充分發揮各種成份具有之作用之口腔用組成物。

另外，依據本申請書之申請專利範圍第3項及第4項之相關發明，與申請專利範圍第1項之相關發明比較，因為可賦予更高的分散性、高保形性及低曳絲性，所以於更短時間使用中，使發揮各種配合成份之作用，提供使用感優異之口腔用組成物。

另外，依據本申請書之申請專利範圍第5項及第6項之相關發明，與上述申請專利範圍之相關發明比較，因為曳絲性低，於短時間中可容易分散藥效成份及研磨劑而遍佈口腔內整體，所以可充分達成有效成份具有的效力遍佈口腔內整體之每個角落，並且容易於短時間除去牙面附著之牙垢或牙斑等，可提供使用感優異之口腔用組成物。

另外，依據本申請書之申請專利範圍第7項至第9項之相關發明，因為可容易地分散各種有效藥效成份而遍佈於口腔內整體，所以可有效地洗淨口腔內，另外，可提供可更有效地預防或治療口腔內疾病之口腔用組成物。

另外，依據本申請書之申請專利範圍第10項及第11項之相關發明，與上述申請專利範圍項目之相關發明比較，可將口腔用組成物處方化成各種形態，並且，可更容易於短時間除去牙面附著之牙垢或牙斑等，進而可提供保存安定性優異之口腔用組成物。

另外，依據本申請書之申請專利範圍第12項之相關發明，與上述申請專利範圍之相關發明比較，因為尤其可賦予一定範圍之黏度，所以可提供尤其可容易分散各種配合成份而遍佈於口腔內整體之使用感優異之新劑型之口腔用組成物。

另外，依據本申請書之申請專利範圍第13項之相關發明，與上述申請專利範圍項目之相關發明比較，因為自唧筒式容器壓出於牙刷使用，使用量可不因個人差而壓出一定量之組成物，並且，可提供容易得到組成物所期待之效果之口腔用組成物。

用以實施發明之最佳型態

本發明之口腔用組成物使用之以水溶性物質表面處理之結晶纖維素(以下稱為「表面處理結晶纖維素」)係將原本與水之親和性低之結晶纖維素之表面，以水溶性物質被覆等處理者，結晶纖維素單體沈澱於水中時，於水中攪拌時，水溶性物質膨潤、溶解，結晶纖維素於水中分散成膠體狀而處理者。此表面處理結晶纖維素係藉由例如水解高純度紙漿，萃取結晶範圍後，與水溶性物質濕式混合，使乾燥而可製造，通常具有粒子形狀。

作為表面處理結晶纖維素之結晶纖維素係將植物之紙漿纖維酸水解或鹼水解所得之纖維素結晶領域，取出而精製者。分散表面處理結晶纖維素於水時之平均粒徑為1~50μm，以1~12μm為宜，以3~10μm尤佳。

另外，作為結晶纖維素之表面處理所使用之水溶性物質，包含高分子或糖醇等，可舉例如羧甲基纖維素鹽、羥乙基纖維素等之纖維素衍生物、三仙膠等之微生物產生高分子、刺梧桐樹膠、糊精、鹿角菜膠等之天然高分子、山梨糖醇、木糖醇、赤蘚醇、還原巴拉金糖(paratinose)等之糖醇等，此等水溶性物質係可單獨或組合2種以上使用。此等中，以羧甲基纖維素鈉、三仙膠及刺梧桐樹膠等之陰離子性高分子為宜，以羧甲基纖維素鈉最好。

構成表面處理結晶纖維素之結晶纖維素及水溶性物質之比率係結晶纖維素：水溶性物質(1種或2種以上之合計量)＝1：1~50：1(重量比)，以3：1~30：1為宜，以4：1~20：1尤佳，以5：1~15：1最好。結晶纖維素之比率若超過此範圍時，與水接觸時，結晶纖維素之分散將不足，保形性變低。另一方面，結晶纖維素之比率未滿此範圍時，黏性變高，將不能提供具有高分散性之口腔用組成物。

作為相關之表面處理結晶纖維素，可使用旭化成chemicals(股)市售之Ceolus(註冊商標)RC系列(平均粒徑為8~10μm)或SC系列(平均粒徑為7~9μm)等之各種等級者。另外，可使用FMC corporation市售之Avicel(註冊商標)RC系列、CL系列、SG系列、Mingtai Chemical Co.,ltd市售之Neocel(註冊商標)。

本發明之口腔用組成物中表面處理結晶纖維素之配合量，相對於組成物之總量為0.5~10重量%，以1~8重量%為宜，以3~7重量%尤佳。表面處理結晶纖維素之配合量未滿0.5重量%時，因為不能賦予口腔用組成物良好的保形性，所以放置於牙刷時沈入，將難以判斷適當的適用量，並且於口腔內之分散變慢。另一方面，表面處理結晶纖維素之配合量超過10重量%時，口腔用組成物之黏度變高，口腔內之分散性降低。

另外，表面處理結晶纖維素亦可組合2種以上相異之原料成份或組成比率使用。

此表面處理結晶纖維素於20℃之1重量%水溶液之黏度，通常使用Brookfield型旋轉黏度計，滾輪No.1，以20rpm/分之旋轉速度測定，為5~100mPa．s。

另外，此表面處理結晶纖維素分散後之平均粒徑，通常以雷射繞射/散射式粒度分布計測定，以3~10μm為宜。

於本發明之口腔用組成物中，可與上述表面處理結晶纖維素一起使用，作為使分散良好，遍佈於口腔內整體之成份，可舉例如藥效成份、研磨劑、界面活性劑、香料、甘味劑等。若可使此等成份良好地分散而遍佈於口腔內整體時，於更廣範圍之部位，可經長時間發揮此等成份具有的作用。

其中，作為藥效成份，可舉例如氯化十六烷基吡啶、氯化苯銨松寧(Benzethonium chloride)、二硬脂基二甲基氯化銨、硬脂基二甲基苯甲基氯化銨、硬脂基三甲基氯化銨、月桂基三甲基氯化銨、氯化月桂基吡啶等之四級銨鹽、鹽酸氯己定(Chlorhexidine Hydrochloride)、醋酸氯己定(Chlorhexidine Acetate)、葡萄糖酸氯己定(Chlorhexidine Gluconate)、鹽酸阿來西定(alexidine dihydrchloride)、醋酸阿來西定(alexidine diacetate)、葡萄糖酸阿來西定等之雙胍(Biguanide)系殺菌劑等之陽離子性殺菌劑；正月桂醯肌氨酸鈉等之陰離子性殺菌劑；三氯沙(triclosan)、異丙基甲基苯酚等之非離子性殺菌劑；葡聚糖酶、澱粉酶、變位酶、溶菌酶(lysozyme)、溶菌酵素(Ritek enzyme)、蛋白酶等之酵素；氧化鋅、氯化鋅等之鋅化合物；Retinol(視網醇)等之維生素A、核黃素等之維生素B₂ 、吡哆醇等之維生素B₆ 、氰鈷銨素等之維生素B₁₂ ；生育酚乙酸酯、生育酚煙酸酯、生育酚琥珀酸酯等之維生素E衍生物；單氟磷酸鈉、單氟磷酸鉀、氟化鈉、氟化鉀、氟化銨、氟化錫等之氟化物；胺基酸、膠原蛋白類、ε－胺基己酸、尿囊素及其衍生物、二氫膽固醇、甘草酸鹽類、甘草次酸、甘油磷酸鹽、葉綠素、硝酸鉀、氯化鈉等。此等藥效成份係可單獨或組合2種以上使用，該配合量係通常考量各藥效成份達成目的藥效的量。

另外，作為研磨劑係可舉例如研磨性沈澱二氧化矽、研磨性矽膠等之研磨性二氧化矽、磷酸氫鈣．二水合物及無水合物、磷酸鈣、磷酸三鈣、碳酸鈣、焦磷酸鈣、矽酸鈣、氫氧化鋁、氧化鋁、矽酸鋁、輕石(浮石(pumice))、不溶性偏磷酸鈉、磷酸三鎂、碳酸鎂、硫酸鈣、聚甲基丙烯酸甲酯、膨潤土、矽酸鋯、羥基磷灰石(hydroxyapatite)、合成樹脂等。此等中，以研磨性二氧化矽、磷酸氫鈣．二水合物及無水合物、碳酸鈣、焦磷酸鈣、氫氧化鋁、氧化鋁及羥基磷灰石為宜，以研磨性二氧化矽、磷酸氫鈣．二水合物及無水合物、及氧化鋁尤佳，以研磨性二氧化矽最好。此等研磨劑係可單獨或組合2種以上使用，該配合量通常係相對於口腔用組成物總量之4~40重量%。

另外，作為界面活性劑，可舉例如月桂基硫酸鈉、肉豆蔻基硫酸鈉等之烷基之碳數8~18個程度之高級烷基硫酸酯鹽；N－長鏈醯基胺基酸鹽、α－磺酸烯烴酯鹽、高級脂肪酸鈉單甘油酯單硫酸鹽、N－甲基－N－palmitoyltauride、N－醯基肌胺酸鈉、N－醯基麩胺酸鹽、N－甲基－N－醯基牛磺酸鈉、N－甲基－N－醯基丙胺酸鈉等之陰離子性界面活性劑等。另外，除了上述陰離子性界面活性劑以外，亦可使用一般口腔用組成物所使用之界面活性劑，作為如此之界面活性劑，可舉例如聚環氧乙烷山梨糖醇酐單月桂酸酯等之聚環氧乙烷山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚環氧乙烷硬化箆麻油、月桂酸單乙醇醯胺、肉豆蔻酸單乙醇醯胺、聚環氧乙烷高級醇醚、聚環氧乙烷聚環氧丙烷共聚物、烷基葡糖苷(例如烷基鏈：C8~C16程度)、聚甘油脂肪酸酯(例如脂肪酸部份之烷基鏈：C8~C16程度)、蔗糖脂肪酸酯(例如脂肪酸部份之烷基鏈：C8~C16程度)等之非離子性界面活性劑；N－烷基二胺基乙基甘胺酸、烷基甜菜鹼、脂肪酸醯胺丙基甜菜鹼(例如脂肪酸部份之烷基鏈：C8~C16程度)、烷基磺基甜菜鹼、烷基甜菜鹼、咪唑啉甜菜鹼等之兩性界面活性劑；烷基三甲基氯化銨、烷基三甲基溴化銨、烷基二甲基氯化銨等之陽離子性界面活性劑等。此等界面活性劑係可單獨或組合2種上使用，該配合量通常係相對於口腔用組成物總量之0.001~5重量%。

另外，作為香料，可舉例如薄荷醇、黃蒿萜酮、大茴香醚、香草醛、琥珀酸苯甲酯、丁子香酚、水楊酸甲酯、檸檬烯、羅勒烯、正癸醇、香茅醇、α－萜品醇、乙酸甲酯、乙酸香茅酯、甲基丁子香酚、桉樹腦、沉香醇、乙基沉香醇、百里香酚、百里香、肉豆蔻、薄荷(spearmint)油、薄荷(peppermint)油、八角茴香油、小茴香油、檸檬油、柳橙油、鼠尾草、迷迭香油、肉桂油、多香果油、矽藻油、紫蘇油、冬綠油(水楊酸甲酯)、丁香油、尤加利油、羅勒油、茶樹油、tabana oil等。此等香料係可單獨或組合2種以上使用，該配合量通常係相對於口腔用組成物總量之0.01~5重量%。

另外，作為甘味劑，可舉例如糖精、糖精鈉、甜菊萃取物、甜菊糖(Stevioside)、醋磺內酯鉀、甘草素、甘草酸鹽類、紫蘇葶(perillartine)、索馬甜(Thaumatin)、阿斯巴甜(Aspartyl Phenylalanine Methyl Ester)、木糖醇、巴拉金糖、還原巴拉金糖、赤蘚醇、麥芽糖醇等。此等甘味劑係可單獨或組合2種以上使用，該配合量通常係相對於口腔用組成物總量之0.001~50重量%。

本發明之口腔用組成物中，使良好分散而遍佈口腔內整體為目的之上述成份之外，於不損害本發明之效果之範圍，可適當配合黏結劑、濕潤劑、pH調整劑、保存料、著色劑或色素、水等之通常口腔用組成物所配合之成份。

作為黏結劑，可舉例如羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基乙基纖維素鹽等之纖維素衍生物、三仙膠等之微生物產生高分子、刺梧桐樹膠、糊精、鹿角菜膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠、結蘭膠等之天然高分子或天然膠類、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等之合成高分子、增黏性二氧化矽、豆膠等之無機黏結劑等、或氯化氧－[2－羥基－3－(三甲基銨)丙基]羥乙基纖維素等之陽離子性黏結劑等。此等黏結劑係可單獨或組合2種以上使用，該配合量通常係相對於口腔用組成物總量之0.001~10重量%。

作為濕潤劑，有甘油、山梨糖醇、乙二醇、丙二醇、1,3－丁二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、木糖醇、麥芽糖醇、乳糖醇、還原巴拉金糖等，可單獨或組合2種以上使用，該配合量通常係相對於口腔用組成物總量之0.01~90重量%。

作為pH調整劑，可舉例如檸檬酸、磷酸、蘋果酸、焦磷酸、乳酸、酒石酸、甘油磷酸、醋酸、硝酸、矽酸、葡糖酸、馬來酸、天冬胺酸、琥珀酸、葡糖醛酸、富馬酸、己二酸、麩胺酸、或此等之鈉鹽或鉀鹽等之化學上可能的鹽或鹽酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、矽酸鈉等。此等pH調整劑係可單獨或組合2種以上使用，使口腔用組成物之pH成5~9之範圍，該配合量通常係相對於口腔用組成物總量之0.01~5重量%。

作為保存料，可舉例如苯甲酸鈉等之苯甲酸鹽；對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丁酯等之對羥基苯甲酸類等。此等保存料係可單獨或組合2種以上使用，該配合量通常係相對於口腔用組成物總量之0.01~3重量%。

另外，作為著色劑或色素，可舉例如氧化鈦、群青、紺青等之顏料、青色1號、紅色3號、紅色104號、紅色202號、紅色226號、黃色4號、黃色203號等之法定色素等。此等著色劑或色素係可單獨或組合2種以上使用。

本發明之口腔用組成物於30℃之黏度，通常為5~50Pa．s，以5~20Pa．s為宜，以7~15Pa．s尤佳，於不損及本發明之功效之範圍，可處方成包含牙膏劑之潔牙劑、凝膠、口腔用泥膏、乳霜等之形態，因應形態，可收納於軟管、唧筒式容器、塑膠擠瓶(Squeeze Bottle)等之容器。

本發明之口腔用組成物(尤其牙膏組成物)係使用唧筒式容器時，於30℃之黏度係以調製成為5~20Pa．s為宜。此黏度範圍中之潔牙組成物係屬於低黏度範圍者。亦即，雖超過通常牙膏組成物之20Pa．s，但本發明中藉由黏度範圍為20Pa．s以下，可提升有效成份之分散性。於既成之潔牙組成物中，雖僅降低黏度，潔牙組成物不能得到保形性，但本發明藉由配合表面處理之結晶纖維素，可達成於低黏度範圍之保形性，亦提升分散性。但是，黏度小於5Pa．s時，不能得到充分的保形性。

作為牙膏劑之容器，一般使用層合軟管、鋁軟管之軟管容器。此等軟管容器係具有藉由使用者以手施加壓縮力於本體，由容器出口處壓出內容物之機制，每個使用人使用量相異，或即使相同使用者，每次使用時的量亦相異。潔牙劑，尤其含有藥效成份之潔牙劑中，適用該有效量於口腔內係重要的，但軟管容器難以均勻地調整每次的量，潔牙劑的量少時，有不能使用充分有效量於刷牙之問題，相反地，潔牙劑的量多時，適用有效量以上之藥劑，有欠缺經濟性之問題。

唧筒式容器係藉由1次之壓出操作，有壓出均勻量之優點，可解決關於如上述之1次量不均勻之問題。然而，即使放入牙膏劑於洗髮精等常用之唧筒式容器，因為牙膏劑具有附著性、黏性，並且因為具有含有許多粉體之特性，所以由唧筒壓出部份之恢復變差，而變得不能由唧筒壓出之不適狀況，或發生多量之剩餘藥劑，發生不符合經濟之問題。因此，作為牙膏組成物之容器，現況係難以使用唧筒式容器。

然而，本發明之潔牙組成物係可良好地保存、壓出於唧筒式容器者。因為本發明之潔牙組成物係低黏度及適合之觸變性，所以由唧筒壓出而容易壓出，放置於牙刷上時，形狀亦不容易崩壞，或自牙刷垂落，於唧筒壓出部份因乾燥而粉的附著少。另外，於唧筒容器內部，良好地聚集於唧筒吸入口，容易自唧筒壓出。於唧筒容器常常因引壓而內容物之潔牙劑逆吸引於唧筒中之活塞，使唧筒壓出部份之恢復變差等之不適狀況，或內容物於容器內或唧筒機制內之一部份硬化，發生不能由唧筒壓出之不適狀況。然而，因為本發明之潔牙組成物係低黏度，並且滑動佳，所以不發生如此之不適狀況。

唧筒式容器之種類雖不特別堅持，但至少由不撓性之外層及可撓性內層之二層而成，依據內容物之壓出，內層被壓縮，空氣不進入內容物封密部份之構造(脫層構造)為宜。藉由成為如此構造，以手指按壓而可容易壓出內容物，因為與空氣接觸少，所以開封後亦可安定地保持藥效成份。

接著，以實施例更詳細地說明本發明，但此係以說明為目的，本發明並不企圖侷限於此等者。

[實施例] 試驗例1組成物之保形性及曳絲性

調製口腔用組成物依據下述表1所示之處方調製本發明使用之使用表面處理結晶纖維素之口腔用組成物(實施例1)、與以相同原料及配合組成，使用單體之結晶纖維素及水溶性物質之口腔用組成物(比較例1)。

調製之口腔用組成物係充填於層合軟管，試驗保形性及曳絲性。

評估保形性安裝壓出口徑為3mm的蓋子於層合軟管口，橫放於保形性測定器(將鐵線以相異間隔排成棧板狀之長方形之金屬架)之鐵線上，壓出口腔用組成物，經過所定時間後，口腔用組成物未斷掉之最大鐵線間距離。測定係依1種處方重覆5次，算出平均鐵線間距離。

評估曳絲性取50mL之調製口腔用組成物於燒杯，將直徑為16mm之不鏽鋼球自組成物上面壓入8mm之位置，以1000mm/分之速度使該不鏽鋼球上升，使不鏽鋼球附著之口腔用組成物曳絲，測定該絲切斷時之不鏽鋼球位置與組成物上面之距離。歸納此等結果如表1所示。

如表1之結果所示，實施例1之口腔用組成物與比較例1之口腔用組成物比較，顯示高保形性及低曳絲性。

試驗例2成份之分散性

調製口腔用組成物本發明使用之使用以水溶性物質表面處理之結晶纖維素之口腔用組成物(實施例2)、與以相同原料，使用單體之結晶纖維素及水溶性物質以成為相同保形性之口腔用組成物(比較例2)，依據下述表2所示之處方調製。

如表2之結果所示，即使調製具有相同保形性之口腔用組成物，實施例2之口腔用組成物與比較例2之口腔用組成物比較，具有明顯的曳絲性，黏度變低。

分散性試驗1

採取4g之調製之實施例2及比較例2之口腔用組成物於試驗容器，於其中加入12mL之人工唾液(50mM KCl、1mM KH₂ PO₄ 、1mM CaCl₂ 、0.1mM MgCl₂ )，以振盪機(250次/分)，振盪5秒~5分鐘。過濾振盪後所得之液，以甲醇將其補成25mL，以膜濾器再次過濾，以該濾液作為試樣溶液。另外，以甲醇將2mL之口腔用組成物之4倍糊液補成25mL，以膜濾器過濾之濾液作為標準溶液。以HPLC定量各溶液之氯化十六烷基吡啶，算出過濾之溶出率(%)＝(試樣溶液中之氯化十六烷基吡啶)/(標準溶液中之氯化十六烷基吡啶)。該結果如表3所示。

由表3之結果顯示，確定實施例2之口腔用組成物係振盪5秒後分散性高，5分鐘後完全分散。另一方面，比較例2之口腔用組成物分散性低，於實施例2之口腔用組成物完全分散5分鐘後，仍僅分散11%。

調製口腔用組成物

本發明使用之使用以水溶性物質表面處理之結晶纖維素之口腔用組成物(實施例3及4)、與以相同原料，使用單體之結晶纖維素及水溶性物質以成為相同保形性之口腔用組成物(比較例3)，依據下述表4所示之處方調製，以上述方法測定保形性、曳絲性及黏度。

如表4之結果所示，配合以水溶性物質表面處理之結晶纖維素於口腔用組成物時，與以單體配合各個原料之口腔用組成物比較，即使具有相同保形性時，顯示黏度變低，曳絲性受抑制。

另外，與分散性試驗1同樣地操作，評估實施例3及4以及比較例3之口腔用組成物中之有效成份之氯化十六烷基吡啶之分散性。該結果如表5所示。

由表5之結果顯示，確定實施例3及4之口腔用組成物係振盪5秒後分散性變高，3分鐘後大部份分散。另一方面，比較例3之口腔用組成物分散性低，於實施例3之口腔用組成物幾乎完全分散3分鐘後，仍僅分散61%。

分散性試驗2

為比較於更短振盪時間之分散性差異，除了改變振盪機之旋轉數為320次/分以外，以相同條件下，檢討關於實施例2及比較例2之口腔用組成物之各有效成份之分散性。該結果如表6所示。

如表6之結果所示，實施例2之口腔用組成物剛振盪後分散性升高，適用於口腔內時，因為可迅速地分散各種配合成份而遍佈於口腔內整體，所以顯示可以良好使用感使用，可使充分發揮各種成份具有之作用。

綜合地考慮試驗例1及2之結果，本發明之配合以水溶性物質表面處理之結晶纖維素之口腔用組成物係與以相同比率及量單獨配合相同原料之口腔用組成物比較，顯示具有高保形性及低曳絲性。此等實施例中任一種皆可放入唧筒容器而壓出，亦適合作為唧筒用口腔用組成物。

實施例5

實施例6

實施例7

實施例8

實施例9

實施例10

實施例11

實施例12

實施例13

實施例14

實施例15

產業上利用性

本發明係可作為使各種配合成份，尤其藥效成份有效作用於口腔內患部，達成預防或治療疾病效果之藥用潔牙劑等之口腔用組成物之利用。

Claims

一種口腔用組成物，其特徵為包含以0.5~10重量%水溶性物質表面處理之結晶纖維素。
如申請專利範圍第1項之口腔用組成物，其中該水溶性物質係水溶性高分子。
如申請專利範圍第2項之口腔用組成物，其中該水溶性高分子係1種以上選自羧甲基纖維素鹽、甲基纖維素、羥乙基纖維素、三仙膠、刺梧桐樹膠、糊精、鹿角菜膠及褐藻酸鹽所成群。
如申請專利範圍第1項至第3項中任一項之口腔用組成物，其中該表面處理之結晶纖維素係以結晶纖維素：水溶性物質=1：1~50：1(重量比)之比包含結晶纖維素及水溶性物質。
如申請專利範圍第4項之口腔用組成物，其中該水溶性高分子係羧甲基纖維素鈉，包含以結晶纖維素：羧甲基纖維素鈉=3：1~30：1(重量比)之比表面處理之結晶纖維素。
如申請專利範圍第4項之口腔用組成物，其中該水溶性高分子係三仙膠及糊精，係以結晶纖維素：三仙膠及糊精=3：1~30：1(重量比)之比含有。
如申請專利範圍第1項至第3項中任一項之口腔用組成物，其中更包含藥效成份。
如申請專利範圍第7項之口腔用組成物，其中該藥效成份係1種或2種以上選自殺菌劑、酵素、鋅化合物、維生素、氟化物、胺基酸、膠原蛋白類、ε-胺基己酸(epsilon-aminocaproic acid)、尿囊素、二氫膽固醇(Dihydrocholesterol)、甘草酸鹽類、甘草次酸、甘油磷酸鹽、葉綠素、硝酸鉀及氯化鈉所成群。
如申請專利範圍第7項之口腔用組成物，其中該藥效成份係1種或2種以上選自氯化十六烷基吡啶(cetylpyridinium chloride)、三氯沙(triclosan)、維生素E、氟化鈉、傳明酸(Tranexamic Acid)及甘草酸鹽類所成群。
如申請專利範圍第1項至第3項中任一項之口腔用組成物，其中更包含研磨劑。
如申請專利範圍第1項至第3項中任一項之口腔用組成物，其中更包含界面活性劑。
如申請專利範圍第1項至第3項中任一項之口腔用組成物，其於30℃時之黏度係5~20Pa‧s。
如申請專利範圍第1項至第3項中任一項之口腔用組成物，其自唧筒式容器壓出於牙刷而使用。