ES2441999T5

ES2441999T5 - Composición oral que contiene celulosa cristalina tratada en su superficie con una sustancia soluble en agua

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Publication number: ES2441999T5
Application number: ES07831834.2T
Authority: ES
Inventors: Akira Nakao; Noritaka Hasegawa
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 2006-11-14
Filing date: 2007-11-14
Publication date: 2018-01-23
Anticipated expiration: 2027-11-14
Also published as: KR20090086433A; WO2008059881A1; SG176486A1; CN101563064A; EP2100590B2; JPWO2008059881A1; TW200829279A; TWI419708B; EP2100590A1; EP2100590B1; EP2100590A4; ES2441999T3

Description

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Principios: Ejemplo 1 Ejemplo Comparativo 1

Fibrosidad (mm): 3,1 9,5

Viscosidad (Pa·s): 36 6,4

Evaluación de la retención de la forma

Un tapón que tiene un puerto de elección con un diámetro de 3 mm se acopló a un puerto de un tubo

5 laminado y se expulsó una composición para la higiene oral de forma que se puso sobre un alambre de un dispositivo para medir la retención de la forma (una rejilla metálica rectangular en la que los alambres están dispuestos en forma de barra a diferentes intervalos). Después de un período de tiempo predeterminado, se midió la distancia máxima entre alambres a la que la composición para la higiene oral no se rompía y caía. Con respecto a cada formulación, la medición se repitió 5 veces y se calculó una

10 distancia promedio entre alambres. Evaluación de la fibrosidad

Después de sustituir 50 ml de una composición para la higiene oral preparada en un vaso de precipitados, se hizo presión con una bola de acero inoxidable que tiene un diámetro de 16 mm en la posición

15 localizada a 8 mm desde la cara superior de la composición. La bola de acero inoxidable se levantó a una velocidad de 1000 mm/min y se dejó que la composición para la higiene oral adherida a la bola de acero inoxidable se desfibrara, y a continuación se midió la distancia entre la posición de la bola de acero inoxidable y la posición de la cara superior de la composición cuando se rompió el hilo. Estos resultados se muestran en la Tabla 1.

20 Como resulta evidente de los resultados de la Tabla 1, la composición para la higiene oral del Ejemplo 1 muestra una mayor retención de la forma y una menor fibrosidad que la composición para la higiene oral del Ejemplo Comparativo 1.

25 Ejemplo experimental 2: Dispersabilidad de los principios

Preparación de la composición para la higiene oral

Se preparó una composición para la higiene oral utilizando una celulosa microcristalina tratada en su

30 superficie con una sustancia soluble en agua a utilizar en la presente invención (Ejemplo 2) y una composición para la higiene oral (mismas materias primas) usando una celulosa microcristalina y solo una sustancia soluble en agua para así obtener la misma retención de la forma (Ejemplo Comparativo 1) de acuerdo con las formulaciones mostradas en la siguiente Tabla 2.

35 Tabla 2

Principios: Ejemplo 2 Ejemplo Comparativo 2

Celulosa microcristalina (tratamiento superficial de la carboximetil celulosa sódica, celulosa microcristalina:carboximetil celulosa sódica = 89:11 (relación ponderal)) Celulosa microcristalina Carboximetil celulosa sódica Sílice Glicerina Sorbitol Lauril sulfato sódico Cloruro de cetilpiridinio Ácido tranexámico Glicirrizato de dipotasio Vitamina E (acetato de tocoferilo) Triclosán Fluoruro sódico Saborizante Sacarina sódica Agua purificada Total: 4 --10 30 20 1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,2 1 0,2 resto 100 -3,56 2,04 10 30 20 1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,2 1 0,2 resto 100

Retención de la forma (después de 20 segundos): 12 12

Principios: Ejemplo 2 Ejemplo Comparativo 2

Fibrosidad: 3,1 48,0

Viscosidad (Pa·s): 12 30

Como resulta evidente de los resultados mostrados en la Tabla 2, la composición para la higiene oral del Ejemplo 2 presenta de forma notable una baja fibrosidad y una viscosidad reducida cuando se compara con la composición para la higiene oral del Ejemplo Comparativo 2, a pesar de que éstas son

5 composiciones para la higiene oral preparadas para que tengan una retención de la forma equivalente.

Ensayo de dispersabilidad 1

4 g preparados de las composiciones para la higiene oral del Ejemplo 2 y del Ejemplo Comparativo 2 se

10 pusieron en un contenedor de ensayo y se añadieron 12 ml de saliva artificial (KCl 50 mM, KH2PO4 1 mM, CaCl2 1 mM, MgCl2 0,1 mM), seguido de agitación en un agitador (250 veces/min) durante de 5 segundos a 5 minutos. La solución obtenida después de la agitación se filtró y se añadió metanol hasta completar 25 ml. La solución se volvió a filtrar utilizando un filtro de membrana y el filtrado se tomó como solución de muestra. Por separado, a 2 ml de una solución de suspensión diluida 4 veces de una composición para la

15 higiene oral, se le añadió metanol hasta completar 25 ml, y el filtrado obtenido por filtración con el filtro de membrana se tomó como solución patrón. La cantidad de cloruro de cetilpiridinio de cada solución se determinó mediante HPLC y se calculó la velocidad de elución filtrada (%) = (cantidad de cloruro de cetilpiridinio en la solución de muestra)/(cantidad de cloruro de cetilpiridinio en la solución patrón). Los resultados se muestran en la Tabla 3.

20 Tabla 3 Tiempo de agitación Tasa de elución (%) Ejemplo 2 Ejemplo Comparativo 2 5 segundos 1 1 15 segundos 5 1 30 segundos 22 2 60 segundos 20 3 180 segundos 85 8 300 segundos 100 11

Como resulta evidente de los resultados mostrados en la Tabla 3, la composición para la higiene oral del Ejemplo 2 muestra una dispersabilidad mejorada a partir de 5 segundos después de la agitación y se

25 dispersa completamente después de 5 minutos. En contraste, la composición para la higiene oral del Ejemplo Comparativo 2 mostraba una baja dispersabilidad. Después de 5 minutos cuando la composición para la higiene oral del Ejemplo 2 se hubo dispersado completamente, sólo se había dispersado el 11% de la composición para la higiene oral.

30 Preparación de la composición para la higiene oral (referencia)

Se preparó una composición para la higiene oral utilizando una celulosa microcristalina tratada en su superficie con una sustancia soluble en agua distinta de la presente invención (Ejemplos de Referencia 3 y 4) y una composición para la higiene oral (mismas materias primas) usando una celulosa microcristalina

35 y solo una sustancia soluble en agua para así obtener la misma retención de la forma (Ejemplo Comparativo 3) de acuerdo con las formulaciones mostradas en la siguiente Tabla 4. A continuación, se midieron la retención de la forma, la fibrosidad y la viscosidad con los métodos descritos anteriormente.

Tabla 4

Principios: Ejemplo 3 Ejemplo 4 Ejemplo Comparativo 3

Celulosa microcristalina (tratamiento superficial de la goma de xantano y dextrina, celulosa microcristalina:goma de xantano:dextrina = 75:5:20 (relación ponderal)) Celulosa microcristalina (tratamiento superficial de la goma de Sterculia urens y dextrina, celulosa microcristalina:goma de Sterculia urens y dextrina:dextrina = 80:10:10 (relación ponderal)) Celulosa microcristalina: 5 -- -5 - --3,75

Principios Goma de xantano Dextrina Sorbitol Propilenglicol Butilenglicol Cloruro de cetilpiridinio Sacarina sódica: Ejemplo 3 --15 5 -0,1 0,2 Ejemplo 4 --10 -3 0,1 0,2 Ejemplo Comparativo 3 0,6 1 15 5 -0,1 0,2

Fosfato dicálcico dihidratado Sílice Carbonato de calcio Cocamidopropilbetaína Alquilglicósido Saborizante Agua purificada Total: 35 4 -1 -1 resto 100 -5 30 -2,5 1 resto 100 35 4 -1 -1 resto 100

Retención de la forma (después segundos) Fibrosidad (mm) Viscosidad (Pa·s): de 20 9 14,3 22 12 15,2 35 9 22,1 33

Como resulta evidente de los resultados mostrados en la Tabla 4, cuando la celulosa microcristalina tratada en su superficie con una sustancia soluble en agua se mezcla con la composición para la higiene oral, la viscosidad se reduce y la fibrosidad se suprime incluso en el caso de tener la misma retención de

5 la forma que la de la composición para la higiene oral mezclada con cada material solo.

De la misma forma que en el ensayo de dispersabilidad 1, se evaluó la dispersabilidad del cloruro de cetilpiridinio como principio activo en las composiciones para la higiene oral de los Ejemplos de Referencia 3 y 4 así como para el Ejemplo Comparativo 3. Los resultados se muestran en la Tabla 5.

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Tabla 5

Tiempo de agitación Tasa de elución (%) Ejemplo 3 Ejemplo 4 Ejemplo Comparativo 3

5 segundos 2 2 1 15 segundos 3 8 1 30 segundos 6 44 2 60 segundos 33 60 21 120 segundos 90 70 55 180 segundos 98 80 61

Como es evidente de los resultados mostrados en la Tabla 5, las composiciones para la higiene oral de los Ejemplos de Referencia 3 y 4 mostraban una dispersabilidad mejorada desde los 5 segundos después

15 de la agitación y la mayoría de ellos se habían dispersado completamente después de 3 minutos. En contraste, la composición para la higiene oral del Ejemplo Comparativo 3 presentaba una baja dispersabilidad. Después de 3 minutos, cuando la composición para la higiene oral del Ejemplo 3 se había dispersado casi completamente, sólo el 61% de la composición para la higiene oral se había dispersado.

20 Ensayo de dispersabilidad 2

Con el fin de comparar las diferencias en la dispersabilidad en un corto período de agitación, se examinaron la dispersabilidad de cada principio activo de las composiciones para la higiene oral del Ejemplo 2 y del Ejemplo Comparativo 2 en las mismas condiciones, excepto porque la velocidad de

25 rotación del agitador se modificó a 320 veces/min. Los resultados se muestran en la Tabla 6.

Como resulta evidente de los resultados presentados en la Tabla 6, puesto que la composición para la higiene oral del Ejemplo 2 mostraba una dispersabilidad mejorada inmediatamente después de la agitación y permitía que los diversos principios mezclados se dispersasen inmediatamente por toda la cavidad oral cuando se aplica a la cavidad oral, se puede utilizar con una excelente experiencia de uso y

5 puede ejercer suficientemente los efectos de los diversos principios.

Como consecuencia de considerar todos los resultados de los Ejemplos Experimentales 1 y 2, las composiciones para la higiene oral mezcladas con celulosa microcristalina tratada en su superficie con una sustancia soluble en agua de la presente invención tienen una mayor retención de la forma y una

10 menor fibrosidad que en el caso de las composiciones para la higiene oral mezcladas con los mismos principios de materias primas en las mismas relaciones y cantidades. Todas estas composiciones para la higiene oral de los ejemplos se pueden extrudir desde un contenedor de bomba y son adecuadas para su utilización como composición para la higiene oral para bomba.

15 Ejemplo 5

Pasta de dientes Principios Cantidad (% en peso) Celulosa microcristalina (tratamiento superficial de la carboximetil

3,0celulosa sódica, celulosa microcristalina:carboximetil celulosa sódica =

85:15 (relación ponderal)) Hidroxietil celulosa 1,0 Lauril glucósido 3,0 Decil glucósido 1,0 Hidrogenofosfato de calcio 30,0 Cloruro de cetilpiridinio 0,1 Clorhidrato de piridoxina 0,1 Monofluorofosfato sódico 0,72 Saborizante 1,0 Sacarina sódica 0,1 Dióxido de titanio 0,3 Propilenglicol 3,0 Glicerina 20,0 Agua purificada resto Total 100

Ejemplo 6 (Referencia)

Pasta de dientes Principios Cantidad (% en peso) Celulosa microcristalina (tratamiento superficial de la goma de xantano,

3,0

celulosa microcristalina:goma de xantano = 75:5) Decil glucósido 2,0 Cocamidopropilbetaína 1,0 Anhídrido silícico 30,0 Carboximetil celulosa sódica 2,0 Vitamina E (acetato de tocoferilo) 0,05 Fluoruro sódico 0,2 Metilparabeno 0,2 Saborizante 1,0 Sacarina sódica 0,1 Dióxido de titanio 0,3 Sorbitol 30,0 Agua purificada resto Total 100

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Ejemplo 7 (Referencia)

Pasta de dientes

Principios: Cantidad (% en peso)

Celulosa microcristalina (tratamiento superficial microcristalina:dextrina = 80:10): de la dextrina, celulosa 2,0

Éster de sacarosa del ácido láurico: 2,0

Pirofosfato de calcio: 35,0

Goma de gelano: 0,5

Cloruro sódico: 15,0

Ácido tranexámico: 0,1

Saborizante: 1,0

Sacarina sódica: 0,1

Dióxido de titanio: 0,3

PEG-8: 5,0

Agua purificada: resto

Total: 100

Ejemplo 8 (Referencia)

Pasta de dientes

Principios: Cantidad (% en peso)

Celulosa: microcristalina (tratamiento superficial de la goma de 2,0

Sterculia urens, celulosa microcristalina:goma de Sterculia urens = 80:10) Éster laurato de decaglicerina 2,0 Carbonato de calcio 25,0 Hidroxipropil metilcelulosa 1,0 Isopropilmetil fenol 0,05 Aceite de ricino hidrogenado PEG-60 1,0 Alquilsulfosuccinato (C12-14) de polioxietileno sódico (2E.O.) 1,0 Extracto de estevia 0,1 Saborizante 1,0 Sacarina sódica 0,1 Dióxido de titanio 0,3 Glicerina 10,0 Xilitol 10,0 Agua purificada resto Total 100

Ejemplo 9 (Referencia)

Pasta de dientes Principios Cantidad (% en peso) Celulosa microcristalina (tratamiento superficial de la carboximetil celulosa

1,5

sódica, celulosa microcristalina:carboximetil celulosa sódica = 80:20) Algina 1,0 Poliacrilato sódico 0,5 Ácido β-glicirretínico 0,01 Alantoína 0,02 Extracto de raíz de Angelica acutiloba 0,01 Hidróxido de aluminio 15,0 Hidroxiapatita 5,0 Pirofosfato tetrasódico 5,0 Zeolita 2,0

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Claims

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