TW581660B

TW581660B - Dermally applicable water-containing formulations of parasiticides

Info

Publication number: TW581660B
Application number: TW088102018A
Authority: TW
Inventors: Kirkor Sirinyan; Hubert Dorn; Ulrich Heukamp
Original assignee: Bayer Ag
Priority date: 1998-02-23
Filing date: 1999-02-10
Publication date: 2004-04-01
Also published as: JP2012046532A; EP1056343B1; CZ302080B6; PT1056343E; US20030162773A1; AU750954B2; PL202772B1; WO1999041986A1; IL137618A; PL342362A1; RU2000124395A; DE19807633A1; CN1298280A; HUP0100790A3; EE05255B1; ES2230835T3; AR016711A1; EP1056343A1; RU2232505C2; CA2321209A1

Description

581660 A7 —— --— _£1. 五、發明説明（丨）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本發明相關於含水配製品，其藉由昆蟲煙鹼性乙醯膽鹼受體之促動劑或拮抗劑，經皮膚控制動物身上之寄生性昆蟲。昆蟲煙驗性乙醯膽驗受體之促動劑或拮抗劑為已知。彼等係包括煙驗基殺昆蟲劑以及特別是氣煙驗基殺昆蟲劑。彼等對抗蚤之用途可從，例如，WO 93/24002和EP-A 682 869中得知。因此，本發明提供經皮膚施用昆蟲煙鹼性乙醯膽驗受體之促動劑或拮抗劑之新穎含水配製品，其特別適合用於經皮膚控制寄生性昆蟲，如動物身上之蚤、蝨、绳，且彼專在低溫下（低至-30°C)具有優越儲存安定性之特色。根據本發明之配製品，其係具有底下之組成物： a) 昆蟲煙鹼性乙醯膽鹼受體之促動劑或拮抗劑的滚度，按重量為根據配製品全部重量之自丨至 20% ； b) 水的濃度’按重量為根據配製品全部重量之自2.5 至 15% ; c) 得自醇類組群之溶劑，例如苄基醇、四氫吱喃基醇或視需要經取代之吡咯烷酮的濃度，按重量至少為根據配製品全部重量之20% ; d) 得自環狀碳酸酯或内酯組群之溶劑濃度，按重量為根據配製品全部重量之自5至50% ; e) 若需要，得自增稠劑、分散劑、著色劑、抗氧化劑、推進劑、防腐劑、黏合劑、乳化劑組群之助 _______3 本紙張尺度適用中囷囷家榡準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事¾再填寫本頁) • T-i I - - ti - · .訂 581660 A7 ___ _B7五、發明説明（2 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製劑，較佳的濃度，按重量為根據配製品全部重量之自0.025達至10%。昆蟲煙鹼性乙酸膽驗受體之促動劑或拮抗劑為已知，例如歐洲公開說明書編號46Ϊ830、428 94卜425 978、386 565、383 、375 907、364 844、315 826、259 738、254 859、235 725、212 600、192 060、163 855、154 178、136 636、303 570、302 833、306 696、189 972、455 000、135 956、471 372、302 389 ;德國公開說明書編號3 639 877、 3 712 307 ;日本公開說明書編號03 220 176、02 207 083、 63 307 857 63 287 764、03 246 283、04 937卜 03 279 359、 03 255 072 ;美國專利編號 5 034 524、4 948 798、4 918 086、5 039 686、5 034 404 ; PCT 申請編號 WO 91/17 659、 91/4965 ;法國申請編號2 611 114 ;巴西申請編號88 03 62卜彼等公開案中所述化合物及其製備係清楚地併入本文作為參考文獻。此等化合物可較佳經由通式(I)所代表 /㈧ R~Nv/(Z) (I)， T X — E 其中 R 代表氫’視需要為選自醯基、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基組群中之經取代自由基； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) l·訂ΙΓ 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210X297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（

A

E X 代表選自氫、醯基、烷基、芳基、关雜芳烧基㈣巾m基或代表2 芳基或之雙官能基； u—至自由基Z 代表拉電子基； ΪΪ基cr或$基，可將哪基而非氫原子鍵聯至

Z 代表選自烷基、-0-R、-S-R

N (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

R 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製系列之單官能基，其中R代表相同或相異之基團，其並如上所定義，或代表鍵聯至自由基A或自由基X之雙官能芦。特別較佳之式(I)化合物係有如下所定義^自^由1·基者：代表氫且亦代表視需要選自醯基、烷基、芳基、芳虎基、雜芳基、雜芳烧基、雜環基燒基系列中之經取代自由基。所舉作為醯基者為甲醯基、烷羰基、芳毅基、烧績酿基、芳磺醯基、（烷基Η芳基)-磷釀基，可依序對各別進行取代。所舉作為烧基者為CVm-烧基，特別是C, 烧基，尤其是曱基、乙基、異·丙基、第二、或第三_ 丁某序對各別進行取代。所舉作為芳基者為苯基、萘基，特別是苯基。可依卜訂本紙張尺度適用中國g家標準（CNS ) M規格（210X：297公釐）、發明説明（4) 所舉作為芳絲者為 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} =基 w、r基者，雜芳基甲基、雜芳基乙基，較 :為雜原子之雜芳基，所舉特別較佳二= 所舉作為雜環基者為喊吱喃基。根據實例所列作為取代基且為較佳者為：經濟部智慧財產局員工消費合作社印製幸义佳具有1至4，鋼是i < 2個碳原子之烧基，如甲基、乙基、正-和異，丙基以及正-、異-和第三-丁基；較佳具有1至4，特別是1或2個碳原子之烧氧基，如甲氧基、乙氧基、正-和異-丙氧基以及正、異和第二-丁氧基；較佳具有1至4，特別是1或2個碳原子之烷硫基，如甲硫基、乙硫基、正-和異-丙硫基以及正-、異-和第三-丁硫基；較佳具有i至4，特別是1或2個碳原子且較佳有1至5，特別是1至3個鹵素原子之鹵烷基，該鹵素原子可為相同或相異，且較佳為氟、氣、溴、和碘，尤其是氟、氣、和溴；氰基；硝基；胺基；單烷基-及較佳具有1至4，特別是每個烷基有1或2個碳原子之二烷胺基，如甲胺基、甲基-乙基-胺基、正-和異-丙胺基以及甲基·正-丁胺本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（5) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製基；叛基；較佳具有2至4，特別是2或3個礙原子之烧酉旨基，如甲醋基和乙醋基；石黃酸基（_scw ; 較佳具有1至4,特別是i或2個礙原子之烧確酸基，如曱績S曼基和乙續酸；紐具有6或1〇個芳基碳原子之芳績酸基’如苯續酸基，加之雜芳胺基以及雜芳烷胺基，如氣吡啶胺基和氣吡啶甲胺基。 A特別較佳代表氫，且亦代表視需要選自醯基、烷基、芳基系列之經取代自由基，彼等較佳係如R底下所定義者。A另可代表雙官能基。可舉視需要經取代之具有1-4，特別是1-2個碳原子之亞烷基，而所舉之違4取代基係前述所列之取代基，且該亞烧基可為經由選自N、0、S系列之雜原子所中斷。 A和Z可與附於彼等上原子一併形成飽和或未飽和雜環。此雜環可含有另1或2個相同或相異的雜原子及/或雜基。雜原子較佳為氧、硫或氮，而雜基較佳為N_ 烷基，其中位於N-烷基上之烷基較佳含有1至4，特別是1或2個碳原子。所舉作為烷基者為甲基、乙基、正-和異-丙基以及正_、異-和第三·丁基。雜環可含有5至7，較佳為5或6個環成員。所舉雜環之實例為吡咯烷、哌啶、哌畊、六亞甲基亞胺、六氫-1，3,5-三》1井、嗎咐、崎二啡，各個可視需要較佳經甲基所取代。 E 代表拉電子基，於本文中，特別是指N02、CN、齒烷羰基，如1-5-鹵基-C1-4-羰基，尤其是COCF3 ;加本紙張尺度適用中關家標準（CNS ) A4胁（2lGx297公羡）"" '—---- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

五、發明説明（6 X ζ ζ 之烧績醯基和魏伽基基，特別是son "祕-crc4-_ 代表或==N-基;==代之烧基，，、棚^為佳::由基，其中R與該等取代基各別較佳係如上所定義者。不？2上述之環’還可與附於其上之原子以及非X 之自由基 · :c— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -併形成飽和或未飽和雜環。該雜環可含有另i或2 個相同或相異的雜原子及/或雜基。此等雜原子較佳為氧、硫或.氣’而雜基為N_烧基，於此情況中之烧基或N-烧紐佳係含有丨至4，_是i或2個碳原子。所舉作為烧基者為甲基、乙基、正_和異_丙基以及正-、異-和第三-丁基。此雜環可含有5至7，較佳為5或6個環成員。 ^ 該所舉的雜環實例為吡咯烷、哌。定、喻_、六亞甲基亞胺、嗎咁和N-甲基哌畊。另特別所指為式(I)化合物之用途，其特徵在於式(I)中之自由基係如底下所述： R 代表視需要經取代之選自雜芳基甲基或雜芳基乙基系列之自由基，該所舉之雜芳基為：噻吩基、呋喃基、噻唑基、咪唑基、吡啶基、苯并噻唑基。可列作為取代基者為：本紙張从適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）訂 •Γ—. 581660 A7 B7 五、發明説明（7 ) H·二 II · 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 :基、乙基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、氣甲基，絲；氟、氣和溴；氰基；石肖基；胺基；代表氫，㈣代表雙官能基，視需要為經取代具有‘ 個石反原子之姐基，其可經鍵聯至自由基z，所指之取代基為前述所列之取代基，且該亞烧基可經由選自 N、0、S系列之一個雜原子所中斷。 A和Z可與附於彼等上之原子一併形成飽和或未飽和雜環。此雜環可含有另i或2個相同或相異的雜原子及/或雜基。雜原子為氧、硫或氮，而雜基為N一烷基，其中位於N-烷基上之烷基含有丨或2個碳原子。代表 N02、CN，代表-CH=或-N= 代表視需要經取代之烷基、_〇R，、-SR，、-NR，R，（RT 為相同或相異）自由基，其中R，與該等取代基各別係如底下所定義者： R?代表氫且亦代表視需要選自醯基、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基系列中之經取代自由基。所舉作為醯基者為甲醯基、烷羰基、芳羰基、烷磺醯基、芳磺醯基、（烷基)_(芳基)-麟醯基。所舉作為烷基者為Cm-烷基。所舉作為芳基者為苯基。所舉作為芳烷基者為苯甲基、苯乙基。所舉作為雜芳基烷基者為雜芳基曱基、雜芳基乙基，其中作為雜芳基者為嗔吩基、吱喃基、嗔唾基、味嗤

A

E X Z

2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂 581660 A7 B7 五、發明説明（

基、吡啶基、以及苯并噻唑基。所列作為R’自由基之取代基為：曱基、乙基、曱氧基、乙氧基、曱硫基、乙硫基、具有1或2個碳原子且1至5個鹵素原子之鹵烷基，該鹵素原子可為相同或相異，且為氟、氯或溴、羥基；氟、氣、和溴；氰基；硝基；胺基；單烷基-及較佳每個烷基具有1或2個碳原子之二烷胺基、羧基；具有2或3個碳原子之羧基、磺酸基（-S03H);具有 1或2個碳原子之烷磺酸基、苯磺酸基、氯吡啶胺基以及氯吡啶甲胺基。根據本發明，作為特別較佳化合物使用者係指通式 (II)、（III)和(IV): 取代基、 /㈧ -(CH2)-n V(z) (丨丨)， II X—E

N- 取代基經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 S, (CH2)n-N、

、/(Z) C II X—E (Ml), /A)

、/(Z) C II X—E (IV), 10 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（其中 η 代表1或2， m 代表0、1或2，取代基代表上述取代基之一，特別是鹵素，非常特別是氯 A、Z、X和E各如上所定義。切確地，可舉底下化合物： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

I I CH2 —N NH ,Π

CH, / CH0——N /NH2 N, NO. N — N〇。吡蟲咁 CH3

I J

I 1 CH2 — N π

Cl Λ-^η；νυ ^Λ-S N、 N — CH,

NO

NO 2 2 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 AKD 1022 11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（m )

Cl

CH2 —N, N N.

•CN

H S —C —C9H, I CH,

Cl

I I CH0 — N …NH N

I

Cl

N C2Hs CHU —— N NHCH, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

CN N - NO,

Cl

N CH2 —N S Π N、

Cl

N

CN Y N-NO,

Cl

CH2 —N NH

Cl

N

CH 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 NO. CH. I ch2——n /N(ch3)2Y CH — NO。

12 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（η ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

13 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

581660 A7 B7 五、發明説明（) synh CH I NO.

I I s ci—(\ N」

•CH2 — N NH NO. h3c I 1 ,N NH II CH I N〇。

S

Cl—(\ N」

I I CH2-N NH N

CH *N0o (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

S ch2-n

Cl—(\

V N NHCH, NO. H I H ^n^n-ch3 N—NO,

Ti435 訂

N Ν'

Cl—CH9- NH、 /NHCHU N: NO, /S / \

c丨一《ycH厂Y

、CN CH, 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Cl

CH^N S ll CH

Cl

CH厂N\ /CH3 N CH, Ύ 3n、cn 14

Cl

CH7N. ^NHCH, 丫 N、

CH-N^ ^N-CH

NO, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（〗3 ) CH, r

以下化合物可被特別強調

CI

N ch3 I CHrN. τ N、

、CN

Sci—(\ jj …2

CHr-NH .NHCH3 'NO, 以下化合物亦可被特別強調經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Cl

N CHj-N^NHΠ N\ NO,

Cl

N CH^N^SΠ

、CN ci-

H

Cl·

CH；—N、 .NHCH- Ύ N""N0o (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 581660 A7 ___B7 五、發明説明（14) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製根攄本發明之配製品係含有活性成份按重量濃度為從 0.1至20%，較佳按重量為從1至12.5%。廣言之，現已證實為達有效結果，每日依體重給予從約0.5至約50毫克，較佳為從1至20毫克含量之活性化合物時為有利的。此配製品含有從2.5至15%的水重，較佳按重量計為從4至8%，特別較佳按重量計約為5%。添加水可意外地造成相當程度改善此配製品於低溫下之安定性，以防止活性化合物於低溫時沈澱。適宜的溶劑為：醇類，如辛甲醇或四氫吱喃甲醇或視需要經取代之σ比洛or定酮，如2-吡鳴^定酮、l-(C2-2cr烧基)-2-吡洛啶酮、特別是1-乙基吼嘻咬酮、1-庚基吼嘻咬酮、1-十二基批洛咬_、異丙基吡咯啶酮、1-(第二或第三或正-丁基)-吡咯啶_、h 己基吡咯啶酮、l-(C2_1(r烯基)-2-吡咯啶酮，如1-乙烯基_2-吡咯啶酮、l_(C3f環烷基)-2-吡咯啶酮，如1-環己基吡略啶酮、l-(CU(r羥烷基)-2·-比咯啶酮、l-(C1-(r烷氧基烷基)-2-吼略咬酿I，如1-(2-經乙基)-咐^各咬酮、1-(3-經丙基)_ 吡咯啶酮、1-(2-甲氧基乙基)-吡咯啶酮、1-(3-甲氧基丙基)_ 吡咯啶酮，以及1-苄基吡咯啶酮。特別所舉者為苄甲醇。將此等溶劑與添加溶劑（助溶劑）應用於混合物中。彼等依重量計濃度至少為40%，較佳依重量計為從4〇至85%，特別較佳依重量計為從50至80%。適宜的助溶劑為··環狀碳酸酯或内酯。所舉之該等為： L--- —__16 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 卜訂l· 581660 A7 ____ B7五、發明説明（15) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製乙稀S旨、丙稀酿、γ-丁内酿。彼等依重量計濃度為從5.0達至50%，較佳依重量計為從7·5至50%，特別較佳依重量計為從1〇至5〇〇/〇。活性化合物、溶劑和助劑總和依重量計必須為1〇〇%。適宜的另外助劑為：防腐劑，如苄甲醇（若已作為溶劑存在時則不需要）、對-羥苯甲酯、正_ 丁醇。增稠劑，例如：無機增稠劑，如膨潤土、膠態矽酸、單硬脂酸鋁，有機增稠劑，如纖維素衍生物，聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮及其共聚物、丙烯酸酯以及甲丙烯酸酯。所舉著色劑為所有許可用於動物上著色劑，其為溶解或懸浮。助劑亦可為分散油，如己二酸二乙基己酯、肉豆蔻酸異丙酯、一縮二丙二醇壬酸酯、環狀和非環狀砂油， ^二甲矽油及其與環氧乙烷、環氧丙烷和福馬林之共-和二元共聚物、脂肪酸g旨、三酸甘油醋、脂肪醇。抗氧化劑為亞硫酸鹽或偏酸式硫酸鹽，如偏酸式硫酸鉀、抗壞血酸、丁化羥基甲苯、丁化羥基甲氧基苯、生育酚以及維生素E。 ★彼等含量廣泛變化於從_至5 〇% (根據總配製品）之範圍内，且較佳給定含量為介於〇〇5至3 〇%。特別較佳之含量驗G.G75至2.5%之範圍内。較佳的抗氧化劑為丁化羥基甲苯、生育酚及維生素E。光穩定劑為，例如選自於二苯甲喊n_tis〇1祕一類之物質。

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂 581660 五、發明説明

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製黏例如纖維素衍生物、殿粉衍錄、酸酯、天W產來合物，如藻酸酯、明膠。助劑亦可為舰劑，例如非離子性界面活性劑，如聚氧乙基化麻/由、聚氡乙基化脫水山梨糖醇單油酸醋、脫水山梨糖醇單销_旨、乙基㈣_、綠苯紛聚乙二醇醚；兩性界面活性劑，如N-月桂基，β·亞胺基丙酸或卵磷脂二物;陰離子性界面活性劑，如月桂基硫酸％、脂肪酵_酸硫_、單/二絲聚二_正雜酿單乙醇月女鹽’1^離子界面活性劑，如十六烧基三甲氣化銨。另外之助劑為含該等根據本發明配製品之組成物，其可經噴霧或喷射至皮膚上。彼等係喷霧罐所需使用之習用推進劑氣體’如丙烷、丁烷、二甲醚、C02或鹵化低級烧類、或其彼此之混合物。由於對於溫血種類具有低毒性，根據本發明之配製品適合用於寄生性昆蟲的控制，該等寄生性昆蟲其係在飼育與飼養家畜及繁殖動物及實驗室動物和用於實驗以及寵物中所接觸到。於本文中，彼等係有效於對抗害蟲各階段的發育以及對抗具有抗性與正常敏感性之害蟲。害蟲係包括：選自於風目者，例如血風屬、長顎虱屬、盲虱屬、虱屬、陰虱屬；選自食毛目者，例如毛鳥虱屬、雞虱屬、、雞羽虱屬、嚙毛虱屬、貓羽虱屬、嚙虱屬、牛虱屬；選自於雙翅目者，例如斑虻屬、虻屬、蠅屬、齒股蠅 18 本紙張尺度適用中國國家標準（CNs ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

581660 A7 B7五、發明説明（17) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製屬、腐蠅屬、血喙蠅屬、血蠅屬、螫蠅屬、廁蠅屬、舌蠅屬、綠繩屬、麗繩屬、燥题屬、瘤繩屬、錐繩屬、金4¾屬、麻蠅屬、污蠅屬、胃蠅屬、骨蠅屬、原腫蠅屬、皮下蠅屬、狂繩屬、鼻狂繩屬、蜱繩屬、虱縛屬；選自於蚤目者，例如樹頭蚤屬、角頭蚤屬、角葉蚤屬。對抗蚤目特別所舉之作用尤其是在對抗跳蚤。繁殖性和飼養性動物係包括哺乳動物，例如，諸如，牛、馬、羊、豬、山羊、路騎、水牛 '驢、兔、梅花鹿、酬鹿、產毛動物，例如，諸如紹、栗鼠、淀熊，烏類，例如，諸如雞、鵝、火雞、鴨。實驗室動物及用於實驗之動物包括小鼠、大鼠、天竺鼠、金倉鼠、犬以及貓。寵物則包括犬及貓。給藥可對預防及治療上有所影響。根據本發明之配製品，其亦可含有另外活性化合物。另外之活性化合物係包括殺昆蟲劑，如含磷化合物，即，磷酸酯或膦酸酯，天然或合成擬除蟲菊酯、胺基甲酸酯、脒、保幼激素及保幼激素類似物合成活性化合物、以及幾丁質合成抑制劑，如二芳基醚和苯甲醯脲。磷酸酯類或膦酸酯類係包括：硫代麟酸〇-乙基-〇-(8-啥咐基)苯醋（α奎硫麟）^ 〇-(3-風1-4-甲基-7-香丑素基)-硫代攝酸0,0-二乙基S旨（繩毒填）， Ο-苯乙醛腈肟硫代磷酸0,0二乙酯（辛硫磷）， (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) __19 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（18) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製〇-腈氯苯甲醛肟硫代磷酸〇,〇-二乙酯（氯辛硫磷）， 0(4-溴-2,5-二氯苯基)硫代鱗酸〇,〇-二乙酯（乙基溴硫礙）， s，s，-亞甲基-二(二硫代磷酸)〇A〇’，〇L四乙酯（乙硫填）， 2,3-對-二畤烷硫醇S，S，-雙(二硫代磷酸〇,〇_二乙醋），二乙基填酸2-氣-l-(2,4-二氣苯基)-乙烯酯（毒蟲畏）’ 〇-(3-甲基-4-甲基苯硫基)硫羰磷酸〇,〇-二乙酯（倍硫磷）。胺基甲酸酯類係包括：胺基甲酸2-異丙氧苯基甲酯（殘殺威），胺基甲酸1-萘基N-甲酯（甲茶威），合成擬除蟲菊酯類係包括： 3- [2-(4-氯苯基)-2-氯乙烯基]-2,2-二甲基-環-丁酸(α-氰基- 4- 氟-3-苯氧基)-爷醋（氣氯苯菊醋）， 2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)-環丁酸a-氰基(4-氟-3-苯氧基)-苄酯（氟氣氰菊酯）及其鏡像異構物與立體異構物， (土)順，反-3-(2,2-二溴乙烯基)-2,2-二甲基環丁酸α-氰基-3-苯氧基苄酯（溴氰菊酯）， 2,2_二甲基-3-(2,2-二氣乙烯基)-環丁酸.氰基-3-苯氧基苄酯（氣氰菊酯）， (土)順，反-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基環丁酸3-苯氧基苄酯（氣菊酯），〇K對-Ck笨基)-異戊酸α-氰基-3_苯氧基苄酯（氰戊菊酯）， 2-(2-氣-α，α，α-三氟-對-甲苯胺基)冬甲基丁酸2·氰基_3苯氧基苄酯（氟胺氰菊酯）。

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) l·訂 581660 A7 B7 五、發明説明（19 脒類係包括： 3-甲基-2-[2,‘二曱基-苯基亞胺基]噻唑咁， 2-(4-氣-2-甲苯基亞甲基)-3-甲基嗔0坐ϋ林’ 2-(4-氯-2-甲笨基亞甲基)-3-(異丁基-1-烯基)-噻唑咁， 1，5-雙-(2,4-二甲苯基)各甲基-1，3,5-三吖戊二烯（雙甲腩）。環狀巨石，有如伊維菌素及阿維菌素。於本文中，所舉有如5-0-二甲基-22,23-二氫阿維菌素-A,a，-22,23-二氫阿維菌素^口 22,23-二氫阿維菌素Bb1 (比較，如WHO. F.A. 系列27，第27-73頁（1991))。保幼激素及擬保幼激素物質則係包括，特別是具下式之化合物： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) l·訂 ch3〇

〇

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 581660

A B 五、發明説明（20 )

經取代二芳基醚類係包括，特別是

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Rl R3 R5 R6 Z Η Η ch3 H 0 Η Η ch3 2-C1 0 5-F Η ch3 H 0 Η Η cf3 H 0 Η Η c2h5 H 0 Η Η H H 0 Η Η ch3 H ch2 Η Η ch3 H C(CH3)2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 581660

A 五、發明説明（21 )苯甲醯脲類係包括下式化合物 ^ R1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 CO-NH-CONH —R4 R2 R1 R2 R4 Η C1 cf3 Cl C1 cf3 F F cf3 Η F cf3 Η C1 scf3 F F scf3 Η F scf3 Η C1 ocf3 F F ocf3 Η F ocf3 F F 0H〇CI F F °^G>_cf3 F F 〇-CVCF3 23 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 581660

五、發明説明（22 ) 三口井類係包括下式化合物 NH-R1

R1 R2 R3 環丙基 Η Η 環丙基 Η CH, 環丙基 Η C2H5 環丙基 Η C,H7-ii 環丙基 Η C4H9-n 環丙基 Η C5Hirn 環丙基 Η Qft Γ11 環丙基 Η C7H15-ti (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（23) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R1 R2 R3 環丙基 Η 環丙基 Η ^12^25^ 環丙基 Η CH2-C4H9-n 環丙基 Η CH2CH(CH,)C2H5 環丙基 Η ch2ch=ch2 環丙基 α c2h5 環丙基 C1 C6H13-n 環丙基 C1 環丙基 C1 環丙基 Η 環丙基環丙基 Η coch3 環丙基 Η COCH3 HC1 環丙基 Η COC2H5 HC1 環丙基 Η COC2H5 環丙基 Η COC3H7-n 環丙基 Η COC3Hri 環丙基 Η COC4H9-t HC1 環丙基 Η COC4H9-n 環丙基 Η COC6H13-n (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（24) (續） R1 • R2 R3 壤丙基 Η COCu-H23_n 環丙基 coch3 COC2H5 環丙基 COC3H7_n COC6H13_h 環丙基 COCH3 coc3h7 環丙基 COC2H5 coc3h7 環丙基 Η CO環丙基環丙基 CO環丙基 CO環丙基環丙基 coch3 coch3 異丙基 Η H 異丙基 Η COCH3 異丙基 Η COC3Hrn 環丙基 Η CONHCH3 環丙基 Η CONHC3H7-i 環丙基 CONHCH, CONHCH3 環丙基 Η SCNHCH3 環丙基 Η CONHCH2CH=CH2 環丙基 CONHCH2CH 二 ch2 conhch2ch 二 ch2 環丙基 CSNHCH^ CSNHCH^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製需要給予特別強調之另外具有俗名之活性化合物有殘殺威、氟氣氰菊酿、氣氯苯菊醋、σ比丙醚、烯蟲醋、二。井磷、雙甲脒、倍硫磷、左旋米唑以及伊維菌素。 26 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（25) 於底下實施例中，所施用之活性化合物為1-[(6-氣-3-口比基）甲基]-N-A肖基-2-正1^米。坐疋離子（彳合名σ比蟲咐）。根據本發明之配製品，其特色在於彼等從+60°〔至-30 。(:之溫度範圍内具有安定性。為此原因’無須特別準備彼等的儲存及裝貨。實施例1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製吡蟲啡 10克水 10克碳酸丙烯酯 45克苯甲醇 34,8 克 ^Belsil DMC 6031 1 克 (聚矽氧烷共聚物，獲自瓦克有限丁化經基甲苯 0·2克實施例2 吡蟲唯 10克水 10克正·辛基-2-吼略咬酮 34.5 克 γ-丁内酯 44.5 克 ⑪ BelsilDMC 6031 1克 (聚矽氧烷共聚物，獲自瓦克有限丁化羥基甲苯 0.2克實施例2 吡蟲啉 10克水 10克本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉Α4規格（210Χ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂- 581660 A7 B7 五、發明説明（26) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製乙二醇碳酸酯 5 克苯曱醇 74.8 克丁化羥基甲苯 0.1克 "Belsil DMC 6031 0.1克 (聚矽氧烷共聚物）實施例4 吡蟲咁 10.0 克苯甲醇 62.4 克碳酸丙烯酯 17.5 克水 10.0 克丁化羥基甲苯〇·1克實施例5 吡蟲咁 10.0 克苯曱醇 65.0 克碳酸丙浠S旨 15.0 克肉豆蔻酸異丙酯苯甲醇 3.8克水 6.0克丁化羥基甲苯 0.2克實施例6 σ比蟲咁 10.0 克苯甲醇 62.5 克碳酸丙烯酯 17.4 克丁化羥基甲苯〇·1克水 10-0 克 28 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（27) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例7 吡蟲咁 10.0 克苯甲醇 70.0 克碳酸丙烯酯 17.4 克水 2.5克丁化羥基曱苯〇·1克實施例8 吡蟲啉 10.0 克 σ比丙醚 1.0克苯甲醇 65.0 克水 5.0克碳酸丙烯酯 18·9 克丁化羥基曱苯 0.1克實施例9 吡蟲咁 10.0 克殺鈴脲 2.5克苯甲醇 60·0 克水 7.5克碳酸丙烯酯 18.9 克實施例10 吡蟲咁 10.0 克氟氯苯菊酯 2.0免苯甲醇 60.0 克碳酸丙烯酯 18.0 克 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 29 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 581660 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明説明（28)

水 10·0 克實施例11 ϋ比蟲咐 10.0 克苯曱醇 60-0 克乙二醇碳酸酯 10.0 克碳酸丙烯酯 10.0 克水 9.8克丁化羥基甲苯 0.2克實施例12 吡蟲咁 1〇·〇克苯甲醇 67.0 克碳酸丙烯酯 10·0 克維生素Ε 0.6克水 9_8克用途實施例A 將如實施例1中所述4毫升之配製品澆至重量為40 公斤爬滿跳蚤之犬背上。獲得底下之結果：期間曰每隻狗的跳蚤數目作用％未經治療經治療 -1爬滿200隻跳蚤 0治療並計數 80 0 100 5,8爬滿200隻跳蚤 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂線· 2Q_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（29) 9計數 15爬滿2〇〇隻跳蚤 16計數 19爬滿200隻跳蚤（未經治療之動物） 250隻跳蚤（經治療之動物） __ 20計數 90 Γ10 75 100 100 100 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 100 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 26爬滿200隻跳蚤 |27計數用徐實施例Jg 根據實施例4，將2毫升溶液置於重量20公斤之犬的肩上。在經治療後1日和6日’使該動物攸滿200隻跳蚤。待經治療後，分別於第3日和第7日計數該犬身上所留有的跳蚤。並未發現到活跳蚤。作用為】。

用逡會施例C 根據實施例4，將0.8毫升溶液置於重量〜8公斤之犬的肩上。在經治療後3日和7日，使該動物爬滿150隻跳蚤。待經治療後，分別於第3日和第7日計數該犬身上所留有的跳蚤。並未發現到活跳蚤。作用為100%。安定性之測定為能測定安定性，將樣品在-30°C、-丨、〇°C、+20 °C、+30°C、+50°C、以及+60°C下儲藏4週，並藉由HPLC、 31 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 581660 A7 B7 五、發明説明（30) 密度、折射率、外在性質、以及顏色，檢驗該等活性化合物濃度。經由此等的探究，說明此配製品之安定性。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

Claims

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六、申請專利範圍專利申請案第88102018號 ROC Patent Appln· No· 88102018 修正後無劃線之申請專利範圍中文本-附件(一） Amended Claims in Chinese - Encl/D (92年9月灰日送呈） (Submitted on September f，2003) 10 一種藉由昆蟲煙鹼性乙醯膽鹼受體之促動劑或拮抗劑經皮膚控制動物身上寄生性昆蟲之含水配製品，係具有以下組成物： a)昆蟲煙鹼性乙醯膽鹼受體之促動劑或拮抗劑的濃度，按重量為根據配製品全部重量之自1至，其中該昆蟲煙驗性乙醯膽驗受體之促動劑或拮抗劑為式(II)化合物： 15 取代基

(CH2)-N ，㈧ \ /(Z) C II X—E (II), 20 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 25 其中 η代表1或2，取代基代表函素， Α及Ζ與其等連接的原子一起形成含有兩個氣原子之飽和5員雜環， X為N，及 E為拉電子基； b)水的濃度，按重量為根據配製品全部重量之自2.5 -33 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 88019B-接.doc 581660 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍至 15% ; c) 得自醇類組群之溶劑或視需要經取代之吡咯烷酮的濃度，按重量至少為根據配製品全部重量之20% ; d) 得自環狀碳酸酯或内酯組群之溶劑濃度，按重量為根據配製品全部重量之自5至50% ; e) 若需要，可得自增稠劑、分散劑、著色劑、抗氧化劑、推進劑、防腐劑、黏合劑、乳化劑組群之助劑。 2. 10 根據申請專利範圍第1項之配製品，其係包含作為活性化合物之下列化合物：

I I CH。一 N …NH 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Ν0ο 15 口比蟲口林（imidacloprid) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）