TW542827B - Azolo triazines - Google Patents

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TW542827B
TW542827B TW086110640A TW86110640A TW542827B TW 542827 B TW542827 B TW 542827B TW 086110640 A TW086110640 A TW 086110640A TW 86110640 A TW86110640 A TW 86110640A TW 542827 B TW542827 B TW 542827B
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ruler
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alkyl
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TW086110640A
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Liqi He
Argyrios Georgios Arvanitis
Paul Joseph Gilligan
Robert John Chorvat
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Bristol Myers Squibb Pharma Co
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Description

542827
、申請專利範 ^於各出現位置係分別選自h，Ci_C4烷基； 3為選自Η，Cph烷基； R3為選自： H OR ’ Nr8C〇R7，NR6R7，NR6aR7a>5^!|啉 基之中者，或 — CrCM燒基’其各係視需要地經1至3個於各出現 位置分別為選自<^-<：6烷基，鹵素基，〇R15， COH15 ’ ’ 〇c(〇)Rl3之中的取代基所取 代； R於各出現位置係分別選自C1-C10烷基，鹵素基， 6 CN ’ NR6R7，〇R7之中者； R和尺7、R6a和R7a於各出現位置係分別選自： —Η， — CpCm烷基，C3_c6環烷基，其各係視需要地經i 至3個於各出現位置分別為選自氰基、〇Rls、 C Q R 15之中的取代基所取代； 表基其係视需要地經1至5個於各出現位置分別係 8選自C 1 - C 6烷基之中的取代基所取代； R於各出現位置係分別選自H或烷基之中者； 11 3係CVC4烷基； R於各出現位置係分別選自C i - C 4烷基； 2 R於各出現位置係分別選自Η，C〗-C6烷基。 根據申请專利範圍第丨項之醫藥組合物，其中，於該式 )或式（2)化合物中，a Γ係苯基，其係視需要地經1至4 -2 - 542827 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 個R4取代基所取代。 3.根據申請專利範圍第1項之醫藥組合物，其中，於該式 (1)或式（2)化合物中，A係N，Z為CR2，Ar為2,4-二氯 苯基、2,4-二甲基苯基或2,4,6-三甲基苯基，R1和R2為 CH3，且R3為 NR6aR7a。 4· 一種式（1)或式（2)之化合物，
及其醫藥上可接受之鹽類，其中： A 為N ; Z 為N或CR2 ; 取代基 其係視需要地經1至5個以
A r係苯基或峨淀基，其係視需j 所取代，且各Ar係接 R 1於各出現位置係分別 R2為選自Η，CrCU烷基； R3為選自： —Η，OR7，NR8COR7， NR6R7， NR6aR7a及嗎啉 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) ^^-_ 542827
基之中者，或
CyC1G烷基，其各係視需要地經丨至3個於各出現 位置刀別為遠自Cl-C6燒基，鹵素基，OR15， COK15 ’ C〇2r15 ’ 〇c(〇)Rl3之中的取代基所取 代； 鹵素基， R於各出現位置係分別選自Ci_Ci〇烷基 CN ’ NW ’ 〇r7之中者； R和R7、R6a和Rh於各出現位置係分別選自 Η
Cl_Cl()烷基’ CyC6環烷基，其各係視需要地經1 至3個於各出現位置分別為選自氰基、OR15、 COR15之中的取代基所取代； 苯基’其係視需要地經1至5個於各出現位置分別係 選自CpC6烷基之中的取代基所取代； R8於各出現位置係分別選自烷基之中者；
Rl3係Κ4烷基； R於各出現位置係分別選自κ4烷基； /只於各出現位置係分別選自Η，c ! - C 6烷基； \/但其限制條件為·· j (ΰ當Α為Ν，Ζ為CR2，R2為Η，r3為_〇R7，且當R7為 Η時，則R 1不能為Η ; (2)當 Α為 Ν，Ζ為 CR2，Ri為 Ch3 或 C2h5，r2為η，且 R3 為 OH、Η、CH3、c2H5、n-C3H7、i-C3H7、 NHC4H9或N(C2H5)2時，則Ar不能為苯基或m- -4- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 542827 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 — —"/ CH3-苯基； (3) 當A為N’Z為CRlR1為甲基或乙基，R2為h，jl R3為 Η、OH、CH3、C2H5、n-C3H7、異-c3H7、 NH(n-C4H9)或N(C2H5)2時，則心不能為未經取代 苯基或間-甲基苯基； (4) 當Z是CR2，R2為Η，R1為垸基，且Ar為 吡啶基時，則R3不為NR6R7(其中R6&R7皆為η)… nr8 COR7(其中尺7為（：1-(：5烷基）或NR6aR7a(其中 1^及117&分別選自Η&Κ5燒基）。、 5·根據申請專利範圍第4項之化合物，及其醫藥上可接受之 鹽類，其附加限制條件為：（1)當Α為Ν，R1為Η，C「C4 烷基，R3為NR6aR7a&R6a為未經取代之烷基時， 則R7a不為苯基或CrC6環烷基；及（2)當a為n , R1為 Η、CVC4烷基，R3為NR6aR75^R7a為未經取代之ci-C4 烷基時，則R6a不能為苯基或C3-Cyf烷基。 6·根據申請專利範圍第4項之化合物，及其醫藥上可接受之 鹽類，其中Ar為苯基，其係視需要地經1至4個114取代基 所取代。 7·根據中請專利範圍第6項之化合物，及其醫藥可接受之鹽 類’其中A.N ’ Z為CR2，Ar為2,4 -二氯苯基，2,4 -二 甲基冬基或2,4,6 -三甲基苯基，R1和r2為cjj3，且R3為 NR6aR7a。 8·根據申請專利範圍第4項之化合物，及其醫藥可接受之鹽 類，其中A係N ，Z係C-Me ，R1係Me ，R3係 -5· ^紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) ' --- A8 B8 C8 D8
542827 NH(CH(CH3)CH2CH3)，及 Ar 係選自 6-MeO-4-Me-吡 淀-3-基 ’ 2,6_Me2H3-基及 6-MeO-2-Me “比啶-3- 基所組成之群組。 9·根據申請專利範圍第4項之化合物，及其醫藥可接受之 類’其中A係N ，Z係C-Me ，Ri係Me ，R3係· NHCH(Et)2 及 Ar 係 2-Cl-5-F-OMePh。 10· —種用以治療哺乳動物情感性疾病、焦慮、抑鬱、頭 痛、過敏性腸徵候群、後-創傷壓力症、核上麻痒、免疫 壓抑、阿茲海默爾氏症、胃腸病、神經性厭食症或其他 哺養病、藥癮、藥物或酒精禁斷徵候、炎性症、生育問 題、人類免疫缺乏病毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不 育症、頭創傷、脊索創傷、癲癇、猝發、潰瘍、肌萎縮 性側索硬化、低血糖症或其治療係可經由拮抗C R F而實 現或幫助之疾病，包括但不限於c RF所誘發或助成者之 醫藥組合物，其包括一醫藥上可接受之載劑與一治療有 效量之根據申請專利範圍第4項之化合物。 U•—種用以治療哺乳動物情感性疾病、焦慮、抑鬱、頭 痛、過敏性腸徵候群、後-創傷壓力症、核上麻痒、免疫 壓抑、阿兹海默爾氏症、胃腸病、神經性厭食症或其他 哺養病、藥癮、藥物或酒精禁斷徵候、炎性症、生育問 題、人類免疫缺乏病毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不 育症、頭創傷、脊索創傷、癲癇、猝發、潰瘍、肌萎縮 性側索硬化、低血糖症或其治療係可經由拮抗C r ρ而實 現或幫助之疾病，包括但不限於Crf所謗發或助成者之 -6 - _ 家標準(CNS) A4規格(210 X 297公I) 542827 A8 B8 C8 ___— — D8 六、申請專利範園^^ " 醫藥組合物，其包括一醫藥上可接受之載劑與一治療有 效量之根據申請專利範圍第6項之化合物。 12· —種用以治療哺乳動物情感性疾病、焦慮、抑鬱、頭 痛、過敏性腸徵候群、後-創傷壓力症、核上麻痺、免疫 壓抑、阿茲海默爾氏症、胃腸病、神經性厭食症或其他 哺養病、藥癃、藥物或酒精禁斷徵候、炎性症、生育問 通、人類免疫缺乏病毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不 育症、頭創傷、脊索創傷、癲癇、猝發、潰瘍、肌萎縮 性側索硬化、低血糖症或其治療係可經由拮抗C R f而實 現或幫助之疾病，包括但不限於CRF所謗發或助成者之 醫藥組合物，其包括一醫藥上可接受之載劑與一治療有 效量之根據申請專利範圍第7項之化合物。 13.根據申請專利範圍第4項之化合物，及其醫藥上可接受之 鹽類，其係式（2)化合物。 14·根據申請專利範圍第丨3項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類’其中Ar為苯基，且各Ar係視需要地經1至*個 R4取代基所取代。 15·根據申請專利範圍第1 3項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中R3為NR6aR7a*〇R7。 16.根據申請專利範圍第1 3項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中Ar為苯基，且各Ar係視需要地經i至4個 R4取代基所取代，且R3為NR6aR7a^〇R7。 17·根據申請專利範圍第4項之化合物，及其醫藥上可接受之 鹽類，其係式（1)化合物，且其中Z為CR2。 -7- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 542827 A8
18·根據申請專利範圍第1 7項之化合物，及其醫藥上可接受 <鹽類，其中Ar為苯基，其係視需要地經1至4個114取代 基所取代。 •根據申請專利範圍第1 7項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中R3為NR6aR7a*OR7。 •根據申凊專利範圍第1 9項之化合物，及其醫藥可接受之 鹽類，其中分別選自： —Η， 〜CpCio烷基，Cs-C6環烷基，其各係視需要地經1 至3個於各出現位置分別為選自氰基、〇R 1S、 COR15之中的取代基所取代； —苯基，其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自CrCe烷基之中的取代基所取代； R7a於各出現位置係分別選自 —Η， —c5 - c i 〇烷基，C 3 - C 6環烷基，其各係視需要地經i 至3個於各出現位置分別為選自氰基、〇Rl5、 COR15之中的取代基所取代， —苯基’其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自C ! - C 6烷基之中的取代基所取代。 •艮據申請專利範圍第1 9項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中與R7a係相同且為選自下列之中者： c 1 - C 4乾基或C 3 - C 6環燒基，其各係視需要地經1 至3個於各出現位置分別為選自氰基、〇Ri5、 -8 - 娜⑵0 X 297 公釐） 542827 A8 B8 C8 D8 申請專利範圍 -COR15之中的取代基所取代，及 〜苯基，其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自C i · C 6烷基之中的取代基所取代。 22·根據申請專利範圍第1 9項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中係選自下列之中者： 〜Η， 〜c i - C i 〇燒基’ C 3 - C 6壤坑基’其各係視需要地經1 至3個於各出現位置分別為選自氰基、OR I5、 COR15之中的取代基所取代； 〜苯基，其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自C i - C 6烷基之中的取代基所取代； R7a係選自下列之中者： — Ci-C4烷基，且各此等烷基係經1至3個於各 出現位置分別選自氰基、OR15或C OR15之中的取 代基所取代。 23·根據申請專利範圍第1 9項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中R6a與Rh中之一係選自下列之中者： —CrC6環烷基，各此等c3-C6環烷基係視需要地 經1至3個於各出現位置分別為選自氰基、 OR15、COR15之中的取代基所取代， 一苯基，其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自烷基之中的取代基所取代， 且R&與R7a中之另一者係未經取代之Ci-c4烷基。 24·根據申請專利範圍第1 9項之化合物，及其醫藥上可接受 -9- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇X 297公董)
ABCD 542827 六、申請專利範圍 之鹽類，其中R&和R7a獨立地為H*Cl-C1〇烷基，每一 此等C厂C 1Q烷基係視需要地經1至3個於各出現位置分別 係選自氰基、〇R 15或C 〇R 15之中的取代基所取代。 25.根據申請專利範圍第丨7項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類’其中Ar為苯基，其係視需要地經1至4個114取代. 基所取代，且R3為NR6aR7a或〇R7。 26·根據申請專利範圍第2 5項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類’其中R 6 a係分別選自下列之中者： —Η， —CpCio烷基，C3_C6環烷基，其各係視需要地經1 至3個於各出現位置分別為選自氰基、〇R 1S、 COR15之中的取代基所取代； 一苯基’其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自C i - C 6烷基之中的取代基所取代； R7a於各出現位置係分別選自下列之中者： —Η， C5 - c i 〇燒基、c3 - C6環燒基，其各係視需要地經1 至3個於各出現位置分別為選自氰基、〇Rl5或 COR 15之中的取代基所取代， —苯基，其係視需要地經丨至5個於各出現位置分別 係選自C ! - C 6烷基之中的取代基所取代。 27.根據申請專利範圍第25項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中RQ與係相同且係選自下列之中者·· —CrC4境基或CyC：6環烷基，其各係視需要地經1 -10- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公董) 542827 A8 B8 C8 D8 申請專利範圍 至3個於各出現位置分別係選自氰基、〇R B或 -COR15之中的取代基所取代，及 一苯基’其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自C i - C 6烷基之中的取代基所取代。 28·根據申請專利範圍第2 5項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中R6a與R7a係相同者且為： —CVC4燒基，每一此等Cl-c4烷基係視需要地經1 至3個於各出現位置分別為選自氰基、〇Rl5或 -COR 15之中的取代基所取代。 29·根據申請專利範圍第2 5項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中R6a係選自下列之中者： —Η， 一 CrCw烷基，C3-C6環烷基，其各係視需要地經1 至3個於各出現位置分別為選自氰基、〇R I5、 COR15之中的取代基所取代； 一苯基，其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自CkG烷基之中的取代基所取代； 117压為： — CrC4烷基，且每一此等Ci-C*烷基係經1至3個於 各出現位置分別為選自氰基、〇R15或C〇Rl5之 中的取代基所取代。 30.根據申清專利範圍弟2 5項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中R6a與中之一者係選自下列之中者： —C3 - C6環基’每一此等c 3 - C 6環燒基係視需要 -11 . 本紙張尺度適用中國國家檫準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 542827 A8 B8 C8 ---*--------------- —__ 六、申請專利範圍 地經1至3個於各出現位置分別係選自氰基、 OR15或COR15之中的取代基所取代， 一苯基’其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自C ! - C 6烷基之中的取代基所取代， 且R6a.R7a中之另一者係未經取代之Ci_C4烷基。 31·根據申請專利範圍第2 5項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類’其中尺^與尺〜係分別為Η或Cl-c10烷基，每一 此等C ! - C i 〇 fe基係視需要地經1至3個於各出現位置分別 係選自氰基、OR 15或CQRi5之中的取代基所取代。 32·根據申請專利範園第丨7項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中 —Ar為苯基，其係視需要地經1至4個114取代基所取代， -R3為 NR6aR7a或 〇R7，且 一 R1與R2係分別為選自Η或Cl_c4烷基。 33·根據申請專利範圍第32項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中R6a係分別選自下列之中者： —Η , —CrCu燒基，C3_C6環燒基，其各係視需要地經i 至3個於各出現位置分別為選自氰基、or15、 COR15之中的取代基所取代； 苯基，其係視需要地經丨至5個於各出現位置分別 係選自C^C：6烷基之中的取代基所取代； R7 a於各出現位置係分別選自下列之中者·· 一 η， -12- 本紙張尺度適财® ®家鮮(CNS) Α4規格(21GX 297公釐)— 542827 έΙ C8 ______D8_ i "" " 一 C5_C1()烷基，（：3-(：6環烷基，其各係視需要地經i 至3個於各出現位置分別係選自氰基、〇R !5或 C OR 15之中的取代基所取代， 一苯基，其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自κ6烷基之中的取代基所取代。 34·根據申請專利範圍第3 2項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中係相同且係選自下列之中者： 一 CrC：4烷基或Cs-C6環烷基，各係視需要地經1至 3個於各出現位置分別為選自氰基、〇Ru或 COR15之中的取代基所取代，及 一苯基，其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自C i - C 6烷基之中的取代基所取代。 35·根據申請專利範圍第32項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中116&與1173係相同且為 一 CrC：4烷基，每一此等CrC4烷基係視需要地經α 至3個於各出現位置分別為選自氰基、〇R^或 COR15之中的取代基所取代。 36·根據申請專利範圍第3 2項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中R6a係選自下列之中者·· 一 Η， 一 c i - C i 〇烷基、C3 - C6環烷基，其各係視需要地經 1至3個於各出現位置分別係選自氰基、〇R B或 COR15之中的取代基所取代； 一苯基，其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 -13- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 542827 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 係選自烷基之中的取代基所取代。 r71 : 一 c i - C 4烷基，且每一此等C i - C 4烷基係經1至3個 於各出現位置分別為選自氰基、OR15或COR15 之中的取代基所取代。 37.根據申請專利範圍第3 2項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中R6a*R7a係選自下列之中者： —C3_C0環烷基，每一此等CrC6環烷基係視需要 地經1至3個於各出現位置分別為選自氰基、 OR 15或COR15之中的取代基所取代， _苯基，其係視需要地經1至5個於各出現位置分別 係選自C 1 - C 6燒*基之中的取代基所取代， 且尺“與尺7"中之另一者係未經取代之CrCU烷基。 38·根據申請專利範圍第3 2項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中R6^R7a.係分別為Η或CVCw烷基，每一 此等C厂C 1()烷基係視需要地經1至3個於各出現位置分別 為選自氰基、OR15或COR15之中的取代基所取代。 39根據申請專利範圍第3 2項之化合物，其係式（5 0)之化合 物： -14- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公楚)
裝 訂
542827 A8 B8 C8 D8 、申請專利範園 R3
-lb 式（50) 及其醫藥可接受之鹽類，其係選自下列所成組合之中 者： e式（5〇)化合物，其中R3 為-NHCH(n-Pr)2，R4aACl， R 為 Η，R4C 為 Cl , R/d為 ; 式（50)化合物，其中R3為- N(Et)(n-Bu)，尺“為Cl， R4b為H，r41c卜 R4d4H且R44H ; 式（50)化合物，其中R3為-(n_PrKCH2cPr) C卜 R4、H，R4c4C1，R4d為 j^R4e為 η ; R41 式（50)化合物，其中R3為-N(CH2CH2OMe)2 Cl ’ R4、H，R4、C1，R4d為 η 且R4e為 η ; 式（50)化合物，其中R3 為-NHCH(Et)(n-Bu)
Cl ’ R4lH，R4c4c卜 r4%h 且R41H ;
R 式（50)化合物，其中R3 為-NHCH(Et)(CH2OMe)， 為 Cl ,尺415為11 , 114。為（：1，R4d為 H且 11“為11 ; 4 a 為
式（5 0)化合物，其中為—NHCH(CH2OMe)2，R
Cl，尺牝為！！，尺打為^，R4d為HaR心為H ; 式（5 0)化合物，其中R3為_N(Et)2，尺“為（：1，1141)為 -15- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(2l〇x 297公釐)
ABCD 542827 申請專利範圍 Η，R4e為 Cl，114£1為11 且R4e*H ; 式（50)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OEt)2，&“為 4 c
Cl，R4bgH，R4e為 Cl，R4dgH且R4egH ; 式（50)化合物，其中R3為· NHCH(Et)2，114"為Cl 4 c 11413為11，尺4。為(：1，R4d為 Η 且 1146為11 ; 4d 4 e 4b 式（5 0)化合物，其中R3為-N(Me)(Ph)，尺心為以，R 為Η，114(：為€：1，114£1為11 且尺46為11 ; 式（50)化合物，其中R3為-N(n-Pr)2，11“為0：1，R4b為 Η，114。為0：1，114(1為11 且 1146為11 ; R41 式（50)化合物，其中 R3 為-NHCH(Et)(n-Pr)
Cl，11415為11，114(1為€：1，114<1為11 且尺“為！！； r41 式（50)化合物，其中R3為_NHCH(CH2OMe)2 Me，尺4|3為11，R4c、Me，R4d為H 且; 式（50)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OMe)2 Me，1141)為11，R4e為 Me，尺4(1為11 且尺心為11 ; 114&為 式（50)化合物，其中R3為-N(CH2CH2OMe)2 4 c
Me，R4b、H，R4e為 Me，R4d為 Η 且 R4e*H ; 4d 4 e 式（5 0)化合物，其中 R3 為-NHCH(Et)(CH2OMe)，R4a 為 Me，1141)為11，，R4d為 H 且 R4e為H ; 式（50)化合物，其中R3為-NHCH(Et)2，尺“為Me， 尺41)為11，R4e*Me，尺4(1為11 且尺46為11 ; 式（50)化合物，其中R3為-OEt，R4a為C1，尺41)為 4d Η，R4e為C1，尺“為只且1146為11 ; 式（50)化合物，其中R3為-N(Et)2，尺“為“6，11413為 16 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 542827 as B8 C8 D8 六、申請專利範圍 Η，R4e為 Me，114(1為11 且尺46為11 ; 式（50)化合物，其中 R3 為-N(CH2CN)2，R4a4Me， 尺413為11，R4e為 Me，114(1為11 且R4e‘H ; 式（50)化合物，其中 R3為-NHCH(Me)(CH2OMe)，R4a 為 Me，11413為11，R4e*Me，R4dgH 且尺46為11 ; 式（50)化合物，其中R3為-OCH(Et)(CH2OMe)，11心為 Me，1141)為11，R4e為 Me，114(1為11 且尺46為11 ; 式（50)化合物，其中R3為-N(n-Pr)(CH2cPr)，尺心為 Me，R4bgH，114(1為％6，尺“為：》且尺“為^!; 式（50)化合物，其中R3 為-NHCH(Me)(CH2N(Me)2)， ，11415為11，R4e‘Me，R4d為 Η 且尺“為11 ; 式（50)化合物，其中R3 為-N(cPr)(CH2CH2CN)，R4a 為Me，尺413為11，，114<1為11且尺“為！！； 式（50)化合物，其中R3 為-N(n-Pr)(CH2CH2CN)，R4a 為 Me，R4b為 Η，R4e為Me，R4dgH 且 1146為11 ; 式（50)化合物，其中R3為-N(n-Bu)(CH2CN)，尺心為 Me，尺^為11，R4e為 Me，尺4(1為11 且 11〇為11 ; 式（50)化合物，其中R3 為-NHCH(Et)(CH2OMe)，R4a 為 Me，R4b、H，R4e為 Me，114(1為11 且R4e*Me ; 式（ 5 0)化合物，其中R3為-NHCH(Et)2，R4a為Me， 1141)為11，R4e為Me，114(1為11 且 ; 式（50)化合物，其中R3為-N(CH2CH2OMe)，化“為 Me，R4b為 Η，R4e為 Me，尺4(1為11 且 ; 式（50)化合物，其中R3 為-NHCH(CH2OMe)2，11“為 -17- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 542827 - C8 D8 六、申請專利範圍 Βι:，11〇為11，尺4。為〇1^，尺4(1為11 且R4e、H ; 式（50)化合物，其中R3 為-NHCH(Et)(CH2OMe)，R4a 為 Br，11413為11，R4e為 OMe，尺4(1為^[且R4egH ; 式（5 0)化合物，其中R3為-N(Et)2，1143為1^6，尺41?為 Η，R4e為Me，R4d為Η且; 式（50)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OEt)2，尺“為 Me，R4b為 Η，R4。為 Me，114(1為11 且; 式（50)化合物，其中 R3 為-NHCH(CH2CH2OMe) (CH2OMe)2，尺“為以^，尺415為11，R4e為 Me，R4dgH 且 R、Me ; 式（5 0)化合物，其中R3為嗎啉基，尺“為^^，及41)為 Η，114。為]^6，114(1為11 且R4egH ; 式（5 0)化合物，其中R3為-N(CH2CH2OMe)2，尺“為 Br，1141?為11，R4e*OMe，114(1為《[且R4e、H ; 式（5 0)化合物，其中R3為-NHCH(Et)2，尺“為Br， R4b為 Η，R4e*OMe，114<1為11 且 11心為11 ; 式（50)化合物，其中R3 為-N(Et)2，R4a4Br，1141)為 Η，尺4。為0旭6，114<1為11且反46為11 ; 式（5 0)化合物，其中 R3為-NH(c-Pr)，R4a‘Me，R4b 為Η，，114(1為11 且 1146為11 ; 式（5 0)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OMe)2，尺“為 CN，尺41)為11，114。為0?^^，114(1為11 且R4e、H ; 式（50)化合物，其中R3 為-N(c-Pr)(CH2CH2CN)，R4a 為Me，尺41)為11，R4e為Me，且尺“為“6 ; -18- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 542827 - C8 D8 六、申請專利範圍 式（5 0)化合物，其中R3為-NCH(CH2OMe)2，11心為 Me，R4bAH，R4c‘Br，114(1為11 且尺心為！！； 式（50)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OMe) (CH2CH2OMe)，，尺❹為！！，R4c^Br，114(1為^1 且尺心為11 ; 式（5 0)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OMe)2，尺“為 Me，尺朴為！!，尺心為〇]^6，114£1為]^6 且 R4egH ; 式（5 0)化合物，其中 R3 為-N(CH2CH2OMe)2，R4a* Me，11413為11，114(；為 01^^，R4d為 Me 且R4e*H ; 式（5 0)化合物，其中 R3 為-NHCH(Et)2，1143為 Me， 11413為11，尺4。為0〜^，尺4(1為肘6且R4eAH ; 式（5 0)化合物，其中R3為-N(Et)2，，尺415為 Η，114°為01^^，R4d為 Me 且 1146為11 ; 式（5 0)化合物，其中 R3 為-NHCH(CH2OMe)2，1143為 C1，尺45為11，R4e為Me，尺4(1為11且尺心為！！； 式（50)化合物，其中R3 為-NHCH(Et)(CH2OMe)2，R4a 為Cl，R4b為Η，R4。為Me，R4d為Η且11心為只； 式（5 0)化合物，其中 R3 為-N(CH2CH2OMe)2，114&為 C1，11413為11，R4e*Me，114£1為11 且尺“為！！； 式（50)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OMe) (CH2CH2OMe)，尺心為€：1，R4b為 Η，114。為％6，114(1為^[ 且尺抑為^!; 式（5 0)化合物，其中化3為_^^(〇?1〇((：112€：112€1<[)，114& 為 Me，R4b為 Η，114(；為0撾6，114£1為1^^ 且尺“為^!; -19- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X 297公釐) 542827 as B8 C8 D8 _ 六、申請專利範圍 式（5 0)化合物，其中R3 為·Ν(οΡ〇((：Η2(：Η2€Ν)，R4a 為 Cl，R4b*H，114<;為(：1，114(1為11 且R4e為 Η ; 式（50)化合物，其中 R3 為（S)-NHCH(CH2OMe) (CH2CH2OMe)，R4agCl，尺物為！！，R4e 為 C l，114£1為11 且尺“為！！； 式（50)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OMe) (CH2CH2OMe)，114&為(：1，R4b為 Η，尺“為以，114(1為11 且 1146為11 ; 式（5 0)化合物，其中R3為- NHCH(Et)2，尺“為Me， R4b*H，114(?為61：，114€1為11 且尺“為！！； 式（50)化合物，其中R3為-N(CH2CH2OMe)2，化“為 Me，1141?為11，R4e為 Br，114(1為11 且尺心為！！； 式（50)化合物，其中R3 為-NH(CH2OMe)(CH2-iPr)， ，尺“為！！，R4。為Me，尺4(1為11且1146為11 ; 式（50)化合物，其中R3為-N(CH2CH2OMe)2，尺“為 Me，11〇為11，114<:為11，114€1為11 且 11“為11 ; 式（5 0)化合物，其中R3為-N(CH2CH2OMe)2，尺“為 Me，11^為11，R4e為 NMe2，尺以為！！且 R4e為 Η ; 式（50)化合物，其中 R3 為-NHCH(CH2OMe)(n-Pr)， 尺43為〜^，R4b為 Η，R4e為 Me，114(1為11 且R4e*H ; 式（5 0)化合物，其中 R3 為-NHCH(CH2OEt)(Et)，R4a 為 Me，1141)為11，R4e為 Me，尺4(1為^[且尺“為11 ; 式（50)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OMe) (CH2CH2OMe)，R4a4Me，1141)為11，R4e為NMe2，R4d -20- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 542827 - C8 D8 _ 六、申請專利範圍 為Η且尺“為！！； 式（5 0)化合物，其中R3為-N(Et)2，，尺❹為 Η，尺4。為(：1，114<1為^[且R4egH ; 式（5 0)化合物，其中R3 為-NHCH(Et)2，R4a、Me， 114|3為《：，尺4。為(：1，尺4(1為11且尺“為！！； 式（5 0)化合物，其中R3 為-N(CH2CH2OMe)2，R4a 為 Me，尺❺為！！，R4e為 Cl，114(1為《[且R4e*H ; 式（5 0)化合物，其中R3為· NHCH(CH2OMe)2，尺“為 Me，尺41?為11，R4e為 Cl，R4d^H 且 11心為11 ; 式（50)化合物，其中R3為-N(Et)2，，11413為 Η，114<:為81：，尺4(1為^[且 1146為11 ; 式（5 0)化合物，其中R3為-N(Et)2，尺“為<：1，R4b為 Η，，尺4(1為11 且 1146為11 ; 式（5 0)化合物，其中R3為-NHCH(Et)2，尺“為C1， R4bgH，R4e為 Me，R4d為 Η 且 1146為11 ; 式（5 0)化合物，其中R3為-NHCH(Et)2，R4a為Me， 1141)為11，R4c為NMe2，尺4(1為11 且R4e*H ; 式（50)化合物，其中 R3 為（S)-NHCH(CH2OMe) (CH2CH2OMe)，，R4b、H，R4e 為 Me，114(1為 Η且尺&為！！； 式（50)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OMe) (CH2CH2OMe)，尺“為訄6，1141)為11，尺心為％6，114<1為 Η 且 R4e4H ; 式（50)化合物，其中 R3 為（S)-NHCH(CH2OMe) -21 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 542827 as B8 C8 D8 六、申請專利範圍 (CH2CH2OMe)，尺心為撾^，11413為^1，R4c為 CM，R4dgH 且R4e*H ; 式（50)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OMe) (CH2CH2OMe)，R4a為 Me，R4lH，R4c4C 卜 R4lH 且11^為11 ; 式（50)化合物，其中R3 為-N(c-Pr)(CH2CH2CN)，R4a 為 Me，R4bgH，R4e為 Cl，R4c^H 且 1146為11 ; 式（5 0)化合物，其中R3為-NHCH(Et)(CH2CN)，尺“為 Me，114!)為11，尺4°為(：1，114(1為《[且 ; 式（5 0)化合物，其中R3為-N(Et)2，11“為1^6，11413為 Me，尺4°為01^6，尺4(1為11且尺“為11 ; 式（50)化合物，其中R3為-N(CH2CH2OMe) (CH2CH2OH)，R41C1，R、H，R41C1，r41h 且 1146為11 ; 式（5 0)化合物，其中R3為-N(CH2CH2OMe)2，化“為 Me，11413為^16，R4e為 OMe，尺4(1為11 且尺&為^!; 式（50)化合物，其中R3為-NHCH(Et)2，11“為Me， 1141)為？^^，RkgOMe，114(1為11 且 11心為11 ; 式（5 0)化合物，其中 R3 為-N(CH2c-Pr)(n-Pr)，R4a々 Me，11413為11，R4<^C1，114(1為11 且 1146為11 ; 式（50)化合物，其中R3 為-N(c-Pr)(CH2CH2CN)，R4a 為 Me，114|3為^^，114()為0%6，114<1為11 且尺心為！！； 式（5 0)化合物，其中 R3 *-NHCH(Et)2，R4a、Cl， R4b為Η，尺4°為0?^^，尺以為!！且R4e‘H ; -22- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 542827 A8 B8 C8 D8 、申請專利範園 式（50)化合物，其中]^3為_別別)2，R4a為ci，R/b為 Η，玟4。為〇!^，尺利為只且R4e々n ; 式（5 0)化合物，其中]^3為-N(CH2CH2〇Me)2，尺“為 C1，汉蚀為！！，，尺4(1為11且11“為11 ; 式（5 0)化合物，其中]^3為-NHcH(Et)(CH2OMe)，R4a 為Cl，尺❹為！！，R4e為〇Me，R4d為只且尺^為H ·， 式（50)化合物，其中厌3為_州別)2，R4a為ci，R4b為 H ’ R4c4CN，R4d4H且R4e々H ; 式（50)化合物，其中 R3 為-N(c-pr)(CH2CH2CN)，R4a 為Cl ,尺❹為只，R4C為〇Me，R4d為11且11“為11 ; 式（50)化合物，其中R3為-Nhch(CH2OH)2，R4a為 C1，尺心為^!，R4e為Cl ,尺“為！！且R4e為H ;及 式（5 0)化合物，其中 R3 為 N(CH2CH2OMe)2，114&為 Me，玫415為11 , R4C為 〇Me，R4d為][1且11“為11 ; 式（50)化合物，其中。為_N(CH2CH2〇Me)2，R4a為
Cl，尺讣為！！，尺4。為（：1，為^[且尺“為η ;及 式（5 0)化合物，其中R3為-NHCH(CH2OMe)2，及“為 ci，汉外為11，r4c為ci，。 4〇·根據申請專利範圍第3 2項之化合物，及其醫藥上可接受 <鹽類’其中該化合物為4-(雙-(2-甲氧基乙基）胺基）-2,7-二甲基-8-(2 -甲基-4-甲氧基苯基）-[l，5-a]-吡唑 并-1，3，5 _三畊。 41·根據申請專利範圍第3 2項之化合物，及其醫藥上可接受 之鹽類，其中該化合物為4-(雙- (2 -甲氧基乙基）胺基）- -23- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 542827 A8 B8 C8 __；__D8 六、申請專利範圍 2,7-二甲基-8-(2,5-二甲基_4•甲氧基苯基M1，5-a]_吡 唑并-1，3,5-三畊。 42· —種用以治療哺乳動物情感性疾病、焦慮、抑鬱、頭 痛、過敏性腸徵候群、後-創傷壓力症、核上麻痺、免疫 壓抑、阿茲海默爾氏症、胃腸病、神經性厭食症或其他 哺養病、藥癮、藥物或酒精禁斷徵候、炎性症、生育問 題 '人類免疫缺乏病毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不 育症、頭創傷、脊索創傷、痛痛、摔發、潰癌、肌萎縮 性侧索硬化、低血糖症或其治療係可經由拮抗crf而實 現f幫助之疾病，包括但不限於CRF所謗發或助成者之 醫藥組合物，其包括一醫藥上可接受之載劑與一治療有 效量之根據申請專利範圍第25項之化合物。 43· —種甩以治療哺乳動物情感性疾病、焦慮、抑鬱、頭 痛、過敏性腸徵候群、後-創傷壓力症、核上麻痺、免疫 壓抑、阿茲海默爾氏症、胃腸病、神經性厭食症或其他 哺養病、藥癮、藥物或酒精禁斷徵候、炎性症' 生育問 題、人類免疫缺乏病毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不 育症、頭創傷、脊索創傷、癲癇、猝發、潰瘍、肌萎縮 性側索硬化、低血糖症或其治療係可經由拮抗crf而實 現或幫助之疾病，包括但不限於CRF所謗發或助成者之 醫^組合物，其包括一醫藥上可接受之載劑與一治療有 效量之根據申請專利範圍第39項之化合物。 44· 一種用以治療哺乳動物情感性疾病、焦慮、抑鬱、頭 痛、過敏性腸徵候群、後-創傷壓力症、核上麻痺、免疫 -24- 本紙狀度適财®國家S?icNS) A4規格(210X297公漦) 542827 A8 B8 C8 _________ D8 六、申請專利範園 壓抑P可錄海默爾氏症、胃腸病、神經性厭食症或其他 哺養病、藥瘾、藥物或酒精禁斷徵候、炎性症、生育問 題Y人類免疫缺乏病毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不 S症’員創k、脊索創傷、癲癇、猝發、潰癌、肌萎縉 f生侧索硬化、低血糖症或其治療係可經由拮抗c而實 現f幫助之疾病，包括但不限於CRF所謗發或助成者之 醫藥組合物，其包括—醫藥上可接受之載劑與—治療有 效量之根據申請專利範圍第4〇項之化合物。 45· —種用以治療哺乳動物情感性疾病、焦慮、抑鬱、頭 痛、過敏性腸徵候群、後-創傷壓力症、核上麻痒、免疫 壓抑、阿《海默爾氏症、胃腸病、神、經性厭食症或其他 哺養病、藥癮、藥物或酒精禁斷徵候、炎性症、生育問 題人頦免疫缺乏病毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不 同症顽創傷、脊索創傷、癲癇、猝發、潰瘍、肌萎縮 性側索硬化、低血糖症或其治療係可經由拮抗crf而實 現或幫助之疾病，包括但不限於CRF所謗發或助成者之 醫藥組合物，其包括一醫藥上可接受之載劑與一治療有 效量之根據申請專利範圍第41項之化合物。 46·根據申請專利範圍第4項之化合物，其係用以治療哺乳動 物h感性疾病、焦慮、抑鬱、頭痛、過敏性腸徵候群、 後-創傷壓力症、核上麻痺、免疫壓抑、阿茲海默爾氏 症、胃腸病、神經性厭食症或其他哺養病、藥癮、藥物 或酒精禁斷徵候、炎性症、生育問題、人類免疫缺乏病 毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不育症、頭創傷、脊索 -25-
542827 λβ Β8 C8 __D8 _______ 六、申請專利範圍 創傷、癲癇、猝發、潰瘍、肌萎縮性側索硬化、低血糖 症或其治療係可經由拮抗CRF而實現或幫助之疾病，包 括但不限於CRF所謗發或助成者。 47. 根據申請專利範圍第2 5項之化合物，其係用以治療哺乳 動物情感性疾病、焦慮、抑鬱、頭痛、過敏性腸徵候 群、後-創傷壓力症、核上麻痺、免疫壓抑、阿茲海默爾 氏症、胃腸病、神經性厭食症或其他哺養病、藥瘾、藥 物或酒精禁斷徵候、炎性症、生育問題、人類免疫缺乏 病毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不育症、頭創傷、脊 索創傷、癲癇、猝發、潰瘍、肌萎縮性側索硬化、低血 糖症或其治療係可經由拮抗Crf而實現或幫助之疾病， 包括但不限於CRF所誘發或助成者。 48. 根據申請專利範圍第3 9項之化合物，其係用以治療哺乳 動物情感性疾病、焦慮、抑鬱、頭痛、過敏性腸徵候 群、後-創傷壓力症、核上麻痒、免疫壓抑、阿茲海默爾 氏症、胃腸病、神經性厭食症或其他哺養病、藥癮、藥 物或酒精禁斷徵候、炎性症、生育問題、人類免疫缺乏 病毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不育症、頭創傷、脊 索創傷、癲癇、猝發、潰瘍、肌萎縮性側索硬化、低血 糖症或其治療係可經由拮抗C rf而實現或幫助之疾病， 包括但不限於C R F所謗發或助成者。 49·根據申請專利範圍第4 〇項之化合物，其係用以治療哺乳 動物情感性疾病、焦慮、抑鬱、頭痛、過敏性腸徵候 群、後-創傷壓力症、核上麻痺、免疫壓抑、阿茲海默爾 -26- 本紙張尺度適用t目目家標準(CNS) A4規格(_Χ297公釐) 542827 A8 B8 C8 --- - D8 _ 六、申請專利範圍 氏症、胃腸病、神經性厭食症或其他哺養病、藥癮、藥 物或酒精禁斷徵候、炎性症、生育問題、人類免疫缺乏 病毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不育症、頭創傷、脊 索創傷、癲癇、猝發、潰瘍、肌萎縮性侧索硬化、低血 糖症或其治療係可經由拮抗CRF而實現或幫助之疾病， 包括但不限於CRF所謗發或助成者。 50·根據申請專利範圍第4丨項之化合物，其係用以治療哺乳 動物情感性疾病、焦慮、抑鬱、頭痛、過敏性腸徵候 群、後-創傷壓力症、核上麻痒、免疫壓抑、阿茲海默爾 氏症、胃腸病、神經性厭食症或其他哺養病、藥癮、藥 物或酒精禁斷徵候、炎性症、生育問題、人類免疫缺乏 病毒感染、溶血性壓力、肥胖症、不育症、頭創傷、脊 索創傷、癲癇、猝發、潰瘍、肌萎縮性侧索硬化、低血 糖症或其治療係可經由拮抗CRF而實現或幫助之疾病， 包括但不限於CRF所謗發或助成者。 -27- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公爱)
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