TW200820901A

TW200820901A - Active compound combinations having insecticidal and acaricidal properties

Info

Publication number: TW200820901A
Application number: TW096125932A
Authority: TW
Inventors: Reiner Fischer; Wolfram Andersch; Thomas Bretschneider; Anton Kraus; Heike Hungenberg; Olga Malsam
Original assignee: Bayer Cropscience Ag
Priority date: 2006-07-18
Filing date: 2007-07-17
Publication date: 2008-05-16
Also published as: BRPI0714826A2; DE102006033154A1; CN101489381B; JP2009543820A; JP5243420B2; BRPI0714826B1; KR101403908B1; ZA200900335B; WO2008009379A3; CN101489381A; CL2007002094A1; US20100130578A1; AR062080A1; EP2043435A2; WO2008009379A2; US8816097B2; KR20090031621A

Description

200820901 九、發明說明：【發明所屬之技術領域】本务明係關於新穎的活性化合物組合，其係組合自：一 • 方面為已知的環形酮基烯醇類，另一方面為已知的殺昆蟲的 5, 活性化合物’此種組合極適於供控制動物有害生物，例如昆蟲及/或不想要的蟎類。 _ 【先前技術】已知某些環形酮基烯醇類擁有殺草的及/或殺昆蟲的及/ 10 或殺蟎的性質，在低施用率下，這些化合物的活性雖然很 - 好，但有時候仍不夠理想。具有一種殺草的及/或殺昆蟲的及/或殺蟎的作用之已知的化合物為1H-3-芳基吡咯啶-2,4-二酮衍生物類 (EP-A-456063、ΕΡ-Α·521334、EP-A-596298、EP-A-613884、 15 ΕΡ-Α-613885、WO 95/01997、WO 95/26954、WO 95/20572、

ΕΡ-Α-0 668 267、WO 96/25395、WO 96/35664、WO

I ’ 97/01535、WO 97/02243、WO 97/36868、WO 97/43275、 WO 98/05638、WO 98/0672卜 WO 98/25928、WO 99/16748、 WO 99/24437、WO 99/43649、WO 99/48869、WO 99/55673、 20 WO 01/17972、WO 01/23354、WO 01/74770、WO 03/013249、 WO 04/007448、WO 04/024688、WO 04/065366、WO 04/080962、WO 04/111042、WO 05/04479卜 WO 05/044796、 WO 05/048710、WO 05/049569、WO 05/066125、WO 05/092897、WO 06/000355、WO 06/029799、WO 06/056281、 200820901 WO 06/056282、WO 06/089633 以及 DE-A-05051325、WO 06/077071) 〇

另外從下述文獻，已知3-芳基-Δ3-二氫呋喃酮衍生物類具有殺草的、殺蟎的及殺昆蟲的性質：EP-A-528 156、EP-A-0 647 637、WO 95/26345、WO 96/20196、WO 96/25395、WO 96/35664、WO 97/01535、WO 97/02243、WO 97/36868、

WO 98/05638、WO 98/25928、WO 99/16748、WO 99/43649、 WO 99/48869、WO 99/55673、WO 00/42850、WO 01/17972、 WO 01/23354、WO 01/74770、WO 03/013249、WO ίο 04/024688、WO 04/080962、WO 04/111042、WO 05/092897、 _ WO 06/000355、WO 06/002824 及 WO 06/029799。【發明内容】目前已發現，一種活性化合物組合，其係包含式(I)之化 15 合物

其中 X代表鹵素、烷基、烷氧基、函基烷基、鹵基烷氧基或氰基， w、Y及Z彼此獨立地代表氫、鹵素、烷基、烷氧基，鹵基 200820901 烷基、S基烷氧基或氰基， A代表氫、各為選擇地經^素_取代的烷基或烷氧基烷基、或為飽和的，選擇地經取代的環烷基，其中選擇地至少一個環原子已被一個雜原子取代， B代表氫或烷基，或及B，起與其附接的奴原子，代表一種飽和的或不飽和的、無取代的或經取代的環形部分，其選擇地含有至少一個雜原子， D 代表NH或氧， G 代表氫(a)或代表下述基之一〇 L； R4 ! (b)，⑹，/S0^R3 ⑼，/、# ⑹，i / 1 E(f)或;V-N、7 ⑹， 1

Ύ L …………,.....I 其中 E 代表一種金屬離子或一種銨離子， L 代表氧或硫， M代表氧或硫，

Rl代表各為選擇地經鹵素-取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或多烷氧基烷基或選擇地經鹵素_、烷基_或烷氧基-取代的環烷基，其中可插有至少一個雜原子，或各為選擇地經取代的苯基、苯基烷基、雜芳基、 200820901 苯氧基烷基或雜芳氧基烷基， R2代表各為選擇地經鹵素-取代的烷基、烯基、烷氧基烷基或多烷氧基烷基或代表各為選擇地經取代的環烷基、苯基或苯甲基， 5 R 代表選擇地經齒素-取代的烧基或選擇地經取代的苯基， R4及R5彼此獨立地代表各為選擇地經鹵素_取代的烷基、 • 烧氧基、烷基胺基、二烷基胺基、烷硫基、烯硫基或環烧基硫或代表各為選擇地經取代的苯基、苯甲基、苯氧 10 基或苯基硫，及 R6及R7彼此獨立地代表氫、各為選擇地經鹵素-取代的烷 . 基、環烷基、烯基、烷氧基或烷氧基烷基、代表選擇地經取代的苯基、代表選擇地經取代的苯甲基或，一起與其附接的N原子，代表一種選擇地經取代的環，環間選 15 擇地插有氧或硫，肇呈其異構物的混合物或純態異構物型式以及 1 ·西 5若比拉分（cyenopyrafen) (1Ε)-2-氰基-2_[4-(1，1·二曱基乙基）苯基]小(1，3,4_三甲基 20 _1Η-吡唑_5_基）乙烯基2,2-二甲基丙酸酯 200820901

得知自 JP 2003 201 280 > 及/或 2·西氟美多芬(cyflumetofen) ίο 2-甲乳基乙基（X-氣基-α-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-β-氧代-2-(二氣曱基）苯丙酸醋

7 得知自 WO 2002/014263 及/或 3. IKA2002 200820901

得知自 WO 98/35935 擁有極佳的殺昆蟲的及/或殺蟎的性質。 | 較佳地，有可能應用的活性化合物組合包含上述式（I) 的化合物，其中各基具有下述的定義： 10 w較佳地，代表氫、Q-CV烷基、Crc4-烷氧基、氯、溴 • 或氟-， X 較佳地，代表CrC4-烷基、CrCr烷氧基、crc4-鹵基曹 ^ 烧基、氟、氯或漠， Y及Z，彼此獨立地較佳地代表氫、CrC4-烷基、卣素 15 烷氧基或CVC4-i基烷基， _ A 較佳地，代表氫或各為選擇地經鹵素_取代的Cl_C6_烷基或C3-C8-環烧基， B 較佳地，代表氫、甲基或乙基， A、B以及彼等附接的碳原子，較佳地，代表飽和的C3_C6_ ⑽環烧基’其中選擇地一個環成員已被取代成氧或硫且其選擇地經1或2個的CrC4-烷基、三氟甲基或CVCp 烧氧基取代， D較佳地，代表nh或氧， G較佳地代表氫(a)或代表下述基之一 200820901 〇

L 5

10 15

/S〇r»R3 ⑷，了、y ⑻」 .L . ! 尤其是代表(a)、（b)、（c)或(g) 其中 E 代表一種金屬離子或一種按離子， L 代表氧或硫且 Μ 代表氧或硫， R1 較佳地，代表各為選擇地經鹵素-取代的CrC1(r烷基、 C2-C1(r烯基、CrC4-烷氧基_CrC4-烷基或CrC4-烷硫基 -CrC4-烷基或選擇地經氟-、氯-、CVCp烷基-或CrC2-烷氧基-取代的C3-C6-環烷基，代表選擇地經氟-、氯-、溴-、氰基-、硝基-、CrC4-烷基、CrCr烷氧基、三氟甲基-或三氟曱氧基-取代的苯基，代表噻吩基或吼啶基，各為選擇地經氯或曱基取代， R2 較佳地，代表各為選擇地經氟-或氯-取代的CrC1(r烷基、C2-C1(r烯基或CrCV烷氧基-C2-C4-烷基，代表選擇地經曱基-或曱氧基-取代的C5-C6-環烷基或代表各為代表選擇地經氟-、氯-、溴-、氰基-、硝基-、 CrC4-烷基-、CrC4-烷氧基-、三氟甲基-或三氟甲氧基 -取代的苯基或苯甲基，人⑼，人·R2 E(f) 或 V- ， (C), R6 ί Ν

V (〇) -11- 20 200820901 R3較佳地，代表選擇地經氟-取代的CrCV烧基或代表選擇地經氟一氯-、溴_、Crc4-烷基-、Cl-C4-烧氧基_、三氟曱基-、三氟曱氧基_、氰基-或硝基-取代的笨基， R4較佳地，代表各為選擇地經氟-或氯-取代的 5 基、C1-C4-烧氧基、crC4-炫基胺基或Cl-G：4-烧硫基或代表各為選擇地經氟_、氯-、溴-、硝基-、氰基-、（VCV 烧氧基-、三氟曱氧基·、Crc4-烷硫基-、Ci-CrlS基烷 _ 硫基_、CVC4-烷基-或三氟甲基-取代的苯基苯氧基或苯硫基’ 10 R5較佳地，代表cvc4-烷氧基或crcv硫烷基， ’ R6較佳地，代表CrCV烷基、C3-C6-環烷基、CrC6-烷氧基、C3_C6-^基或Ci-C^烧氧基-C1-C4-烧基’ R7較佳地，代表Crc6_烷基、C3-C6-烯基或CVCr烷氧基 -Ci-C4_ 烧基， - 15 R6及r7，一起較佳地，代表一種選擇地經曱基-或乙基-取馨代的CVCV伸烷基，其中選擇地1個碳原子已被取代成氧或硫，呈其異構物混合物型式或純態的異構物型式。特別佳地，可能應用的活性化合物組合包含上述之式⑴ 化合物，其中各基具有下述之定義·· w特別佳地，代表氫、甲基、乙基、氯、溴或曱氧基， x特別佳地，代表氯、溴、甲基、乙基、丙基、異丙基、甲氧基、乙氧基或三氟甲基， Y及Z，特別佳地，彼此獨立地代表氫、氟、氯、溴、曱基、 -12- 200820901 乙基、丙基、異丙基、三氟曱基或甲氧基， A特別佳地，代表甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第二-丁基、第三_丁基、環丙基、環戊基或環己基，又 5

10 B 特別佳地，代表氫、甲基或乙基，或 A、B以及彼等附接的碳原子，特別佳地，代表飽和的環烧基，其中選擇地一個環成員已.被取代成氧且其選擇地經1個的甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氣基、丙氧基或丁氧基取代， D 特別佳地，代表NH或氧， G特別佳地5代表氫(a)或代表下述基之一

15 其中 Μ R1 20 R2 代表氧或硫，特別佳地，代表CrCV烷基、C^ar烯基、甲氧基甲美、乙氧基甲基、乙硫基曱基、環丙基、環戊基或環己二，代表苯基，其為選擇地經1或2個的氟、氯、溴、二、硝基、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基或三氟取代基取代，基之代表噻吩基或吼啶基，各為選擇地經氯或曱基取特別佳地，代表crcv烷基、cvar烯基、甲氡美乙美 -13 - 200820901 或乙氧基乙基或代表苯基或苯曱基， R6及R7，彼此獨立地特別佳地代表曱基或乙基或一起代表一種C：5-伸院基，其中c3亞曱基己被取代成氧，呈其異構物的混合物型式或為純態異構物型式。 5 極佳地，可能應用的活性化合物組合包含上述之式（I) 化合物，其中各基具有下述之定義·· W極佳地，代表氫或曱基， I X 極佳地，代表氯、溴或甲基， Y及Z，極佳地，彼此獨立地代表氫、氯、溴或甲基， ίο A、B及彼等附接之碳原子，極佳地，代表飽和的c5_C6_環烷基，其中選擇地一個環成員被取代成氧且其 . 地經-個的甲基、三良甲基、甲氧基、乙氧基基或丁氧基取代， D 極佳地，代表NH或氧， 15 G極佳地，代表氫(a)或代表下述基之一 , 〇〇 R6 (b), (Ο, ^ ! 其中 2〇 Μ 代表氧或硫，

Rl !表CrCV烷基、C2々烯基、甲氧基-甲基、乳土曱基、乙硫基甲基、環丙基、環戊基或環或土代表苯基，其為選擇地經i個的氣、氯、填、甲基、 200820901 甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基之取代基取代，代表噻吩基或U比啶基，各為選擇地經氯或甲基取代， R2極佳地，代表CVCV烧基、C2_CV烯基、曱氧基乙基、 5 乙氧基乙基、苯基或苯甲基， R6及R7，彼此獨立地極佳地代表，甲基或乙基或一起代表一種Cr伸烷基，其中（：3亞曱基已被取代成氧， _ 呈其異構物的混合物或純態異構物型式。就尤其佳地可能應用活性化合物組合，包含下述在第1 ίο 頁中引述之專利/專利申請案的式(I)化合物，其中，A、B、 - D、G、W、X、Y、Z、R1、R2、R6及R7，具有極佳的範圍中所定義之含義者：EP-A-528 156、WO 97/01535、WO ‘ 97/36868、WO 98/05638、WO 04/007448。最突出的這些應用中，係使用下述之式(I)化合物

.賜派芬(Spirodiclofen) 螺甲蜗醋(Spiromesifen) -15- 200820901

螺 σ比嘻綱酸(Spirotetramat)

. - —I • 與1至3的化合物做成活性化合物組合被應用。 10 【實施方式】 • 本發明之活性化合物組合之殺昆蟲的及/或殺瞒的作用々人窵母地’實質地高過個別的活性化合物之作用的總和’未被預料到的效果係真實的協乘性效果且非僅僅是一種作用之相加效果。除了至；一種式⑴的活性化合物外，本發明的活性化 • 合物尚包含至少一種1至3的化合物。當活性化合物間以某一重量比例出現於活性化合物組合中L性效果_地_，然而，在活性化合物組〇中之活性化合物之重量比例可在相對地廣的範圍間變 20 化，一般來說，根據本發明之活性化合物組合包含式(I)的化合物及共同組分之較佳的、特別佳的及極佳的比例被出示於隨後的表中： *比例係根據重量計算，可理解的，係指式⑴的活性化 25 合物：西諾比拉芬（cyenopyrafenM 〇 -16· 200820901 共用-組分較佳的比例特別佳的比例極佳的比例賜派芬(Spirodiclofeii)(I-l) 25:1 至 1:25 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 螺甲蟎酯 (Spiromesifen)(I-2) 25:1 至 1:25 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 (1-3) 25:1 至 1:25 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 螺吡咯酮酸 (Spirotetramat)(I-4) 25:1 至 1:25 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 比例係根據重量計算，可理解的，係指式⑴的活性化合物：西氟美多芬(cyfhimetofen)(2.) 共用-組分較佳的比例特別佳的比例極佳的比例賜派芬(Spirodiclofen)(I-1) 25:1 至 1:25 ι〇:ι 至 1:10 5:1 至 1:5 螺甲蟎酯 (Spiromesifen)(I-2) 25:1 至 1:25 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 (1-3) 25:1 至 1:25 ι〇··ι 至 ι:ιο 5:1 至 1:5 螺11比嘻酮酸 (Spirotetramat)(I-4) 25:1 至 1:25 说1至1:10 5:1 至 1:5 比例係根據重S計异，可理解的，係指式⑴的活性化合物： ΙΚΑ2002(3·) 共用-組分較佳的比例特別佳的比例極佳的比例賜派芬(Spirodiclofen)(I-1) 螺甲蟎酯 (Spiromesifen)(I-2) i〇:l 至 1:10^Γΐΐϊϊο™ 5:1 至 1:5 5:1 至 1:5" -17- 200820901 (1-3) 25:1 至 1:25 10:1 至 1··10 5:1 至 1:5 螺ϋ比嘻目同酸 (Spirotetramat)(I-4、 25:1 至 1:25 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 此外’此活性化合物組合也可再包含殺真菌地、殺螨地或殺昆蟲地活性混合的組分。

10

15 根據本發明的活性化合物組合，適用於供控制動物有害生物，較佳地為節肢動物及線蟲類，更佳地為昆蟲及/或蜱蟎類等，出現於葡萄生長、果樹生長、園藝、農藝方面、與動物健康、林業、儲存的產物及材料之保護、以及衛生領域中相關者，它們有活性用於對抗正常地敏感的及有抗性的物種，並能對抗其全部的或個別的發育階段，上述的有害生物包括：等足目（Isopoda)生物，例如，球鼠婦似6//奶）、餐、婦(Armadillidium vulgare)、黑潮轰(Porcellio scaber); 倍足綱（Diplopoda)生物，例如，具斑馬陸似 guttulatus)·，唇足亞綱（Chilopoda)生物，例如，娱讼 carpophagus)、蝻敗慝（Scutigera spp·)·，結閥綱目（Symphyla)生物，例如，庭園么姑 immaculata); 缕尾目（Thysanura)生物，例如，西洋衣魚（2^^?^ saccharina); 彈尾目（Collembola)生物，例如，跳蟲（Onychiurus -18- 20 200820901 armatus); 直翅目（Orthoptera)生物，例如，家蟠蟀（dc/ie如 domesticus)、樓姑（Gryliotalpa spp·)、遂& (Locusta migratoria migratorioides)、_i^(Melanoplus spp)、 5 猛(Schistocerca gregaria); 蜚蠊目（Blattaria)生物，例如，東方蜚蠊 orientalies)、美洲大綠(Periplaneta Americana)、馬得拉豐 I 蠊、德國小蠊(5/扣仏//(2 germam’cfl); 革翅目（Dermaptera)生物，例如，歐洲球螋(i^r力 ίο auricularia); 等翅目（Isoptera)生物，例如，網白蟻類(Reticulitermesspp·); 蟲目（Phthiraptera)生物，例如，體兹(PeiZ/ew/似 /iw/wimws corporis)、t 蝨 M (Haematopinus spp·)、長费蝨屬 (Linognathus spp·)、毛蝨屬（Trichodectes spp·)、羽蝨屬 is (Damalinia spp.); I 總翅目（Thysanoptera)生物，例如，溫室條薊馬

Cfiercz>2〇i/^>y/em〇rfl/以）、煙薊馬（77in>^flZ>aez·)、棕櫚薊馬 (Thrips palmi)、t S 窥馬(Frankliniella spp); 異翅亞目（Heteroptera)生物，例如，褐盾蜂屬 2〇叹户·）、紅蝽z’wiermei/z·⑽）、甜菜擬網蝽(jPksmfl quadrata)、臭& (Cimex lectularius)、錐鼻螽（Rhodimis prolixus)、吸:氮锋{Triatoma infestans)、同翅目（Homoptera)生物，例如，甘藍粉蝨 ftrflMZ’cae)、於粉兹(万^所/幻\3 、溫室粉兹（TV/a/eMroi/es 200820901

10 15

、棉虫牙gossypii)、菜[吹粉]虫牙 {Brevicoryne brassicae) ^ f^^^^{Cryptomyzus ribis) > if {Aphis fabae) ^ if {Aphis pomi)、縛财（Eriosoma 、桃大尾虫牙、根瘤虫牙 (/^/^//οχβΓα vaWair/x)、癭綿财5^/?·)、麥長管虫牙 (Mflcrc^z>/zwm flve/zae)、瘤額財屬5/π·)、忽布疲額虫牙 (Phorodon humuli)、粟缓管场(Rhopahsiphum padi)、微葉蟬 (Empoasca spp.)、葉蟬（Euscelis bihbatus)、黑尾葉轉 {Nephotettix cincticeps)、歌命{Lecanium corni)、法復黑、反喻 /wgews)、紅圓虫介、圓虫介 (Aspidiotus hederae)、粉吩{Pseudococcus spp)、夫為凰 (Psylla spp.); 鱗翅目（Lepidoptera)生物，例如，（棉）紅模蛉蟲 {Pectinophora gossypiella)、旅 K 後（Bupalus piniarius)、

Cheimatobia brumata、細織(Lithocolletis blancardella)、療果 l織(Hyponomeutapadella)、，]、菜織(Plutella xylostella)、天幕毛蟲、掠尾毒蛾、舞[毒]蛾5/7/?·)、棉葉穿孔潛蛾 t {Bucculatrix thurberiella)、結細潛織(Phyllocnistis citrella)、夜蛾*5/7；?·)、切根蟲(五ί/Χί?α *5/7/7.)、褐葉蛾屬（Fe/如 spp·)、構斑實織[Earias insulana)、構铃备屬（Heliothis 、甘藍夜蛾（MameWra 、松夜蛾 flammea)、（能备)夜蛾(Spodoptera spp·)、夜蛾(Trichoplusia -20 - 20 200820901 10 15

m·)、蘋果蠹蛾、菜粉蝶屬（尸化厂仏 spp·)、稻導（Chilo spp)、野缚（Pyrausta nubilalis)、微缚 (Ephestia kuehniella)、大後缚(Galleria mellonella)、袋衣蛾 (Tineola bisselliella)、網衣蛾(Tinea pellionella)、竭戴夜蛾 (Hofmannophila pseudospretella)、捲葉蛾（Cflcoecia poi/flwa)、捲葉蛾（Capwa redcw/iz«a)、雲杉捲葉蛾 (Choristoneura /M/m/erima)、葡萄果蠹蛾（CfyWa awMgwe//a)、捲葉蛾(//owowa wagwamma)、捲葉蛾 viridana)、縱捲葉蛾屬（Cnap邊基cerus spp.)、稻負泥轰 (Oulema oryzae); 鞘翅目（Coleoptera)生物，例如，傢倶竊蠹 punctatum)、家霖蠢{Rhizopertha dominica)、1 象(Bruchidius obtectus)、菜 1 象{Acanthoscelides obtectus)、丸美家天年 (功;/οίηφα 、揚樹螢葉曱（jge/β幼α//π·)、科羅拉多金H蟲XLeptinotarsa decemlineata)、殊根後葉蟲XPhaedon coc/i/eaWfle)、玉米根葉甲、油菜藍跳曱 (Psylliodes chrysocephala)、WkMsXEpilachna varivestis)、德食甲屬(Atomaria spp.)、鋸谷稻{Oryzaephilus surinamensis)、梅龄象 f (Anthonomus spp)、象鼻蟲 (Sitophilus spp·)、黑、葡萄耳n象象(Otiorrhynchus sulcatus)、 i 象鼻蟲XCosmopolites sordidus)、i 氣象(Ceuthorrhynchus assimilis)、苢辕葉象 ψ (Hyperapostica)、皮蠢屬（Dermestes SPP·)、斑复 ί屬（Trogoderma spp·)、皮蠹屬（Anthrenus spp·)、黑皮蠹屬加明！?·）、褐粉橐屬spp·)、油菜花 •21- 20 200820901 露尾甲（Me/igeiAes izenews)、珠甲屬5/7/7·)、黃珠甲 {Niptus hololeucus)、裸春，{Gibbium psylloides)、敎数备 (Tribolium spp·)、专驗蟲XTenebrio molitor)、金妨&1 〒 (Agriotes spp·)、Conoderus spp.、大栗聽爯金氣(Melolontha 5 melolontha)、馬铃集紙金篆[Amphimallon solstitialis)、草地罐鴻 ICostelytra zealandica)、稻木象 (JJssorhoptrus oryzophilus); _ 膜翅目（Hymenoptera)生物，例如，鑛角葉蜂屬 spp.)、實葉峰M(Hopiocampa spp·)、織屬（Lasius spp·)、癒 ίο 場XMonomorium pharaonis)、大销蜂屬（Vespa spp·); ’ 雙翅目（Diptera)生物，例如，伊蚊屬（」^/以明！?·）、按蚊屬{Anopheles spp)、蓐故餍（Culex spp.)、杲竭^(Drosophila 、家蠅屬、厠繩(Fimwz.fl 印；?·）、紅頭 Ά織(Calliphora erythrocephala)、綠織(Lucilia spp)、大 15 頭金蠅屬π;?·)、疽繩屬（CWereZ^ra 印；?·）、胃繩、屣（Gastrophilus spp)、潛鐵慝（Hyppobosca spp)、I纖魇 (汾 omoxjAy πρ·)、鼻蠅屬、皮蠅屬（功少 spp.)、牛虻屬（Tabanus spp·、、Tannia spp·、賀特毛炊(Bibio hortuZanus)、瑞典麥桿繩(OscineHa frii)、春麥(種麥)绳屬 2〇 (外切；?·）、甜菜潛葉花蠅〇Peg⑽少績/)、地中海果實繩（Cem如i cizpzY加fl)、油撖欖實繩0/efle)、歐洲大蚊(77pu/a pa/udosa)、種绳屬（Jfy/emyia SJ?p )、潛織屬 {Liriomyza spp.); 蚤目（微翅目）（Siphonaptera)生物，例如，東方鼠蚤 200820901 {Xenopsylla cheopis)、禽蛋MiCeratophyllus spp)·，

10 15 蛛形綱(Arachnida)生物，例如，蠍子、黑寡婦球腹蛛mflcifl似）、粗腳粉蜗（jcams siro)、隱。象缉慝（Argas spp·)、缺J象缉慝[Ornithodoros spp·)、雞皮刺蜗CDermfl/zjMws《β//ζ··β)、癭蜗r/Z^)、桔錄織(Phyllocoptruta oleivora)、年碑屬（Boophilus spp)、缸江烏今碑慝（Rhipicephalus spp.)、炎缉屬（Amblyomma SPP.)、水碑屬（Hyahmma spp·)、硬缉屬（Ixodes spp·)、癢碑慝（Psoroptes spp)、秦滿餍（Chorioptes spp)、齋端屬 (Sarcoptes spj?·)、線蛾屬（Tarsonemus spp·)、苢蓿苔蛾 (Bryobia praetiosa)、江物缘(Panonychus spp)、紅葉織屬 (Tetranychus spp.) 、 Hemitarsonemus spp.、短鬚蜗屬 (Brevipalpus spp.); 植物寄生性線蟲類包括，例如，根腐線蟲屬 (Pratylenchus spp·)、摄穴象蟲XRadopholus similes)、i 象备 {Ditylenchus dipsaci)、柑桔線蟲{Tylenchulus semipenetrans)、包嚢線義(Heterodera spp·)、黃金線螽屬 (Ghbodera spp·)、根瘤線轰屬（Meloidogyne spp·)、葉芽線蠢 Ji(Aphelenchoides spp)、铸象蟲XLongidorus spp)、劍象备慝（Xiphinema spp)、氣板象备屬（Trichodorus spp)、旅材氣蟲XBursaphelenchus spp·)·，此活性化合物組合可被轉變成習用的配製劑，例如，被配製成溶液、乳液、可濕性粉末、懸浮液、粉劑、塵劑、糊劑、可溶性粉末、粒劑、懸浮-乳液濃縮物、浸潤了活性 -23- 20 200820901 化合物之天然及合成的材料、以及包覆於聚合性材料内之微膠囊。這些配製物係以已知的方式產生，例如，將活性化人物與展延劑混合，展延劑係指液體溶劑類及/或固體载劑類，選擇地使用界面活性劑類，即，乳化劑類及/或分散劑類及/或泡洙形成劑。 Θ 如果所使甩的展延劑為水，也有可能使用，例如，有

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20 機溶劑，作為輔助溶劑類，適當的液態溶劑類主要地為··芳族類，例如，二甲苯、甲苯或烷基萘類，氯化的芳族類及氯化的脂肪族經頰，例如，氯苯類、氯乙烯類或二氯甲燒，脂肪族烴類，例如環己烷或石蠟類，例如，石油分劃物、礦物及植物油類，醇類，例如，丁醇或甘醇及其醚類及酯類，酮類，例如，丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮，強極性溶劑類，例如，二甲基甲醯胺及二甲亞磾^ 或是水。適當的固體載劑類為： ,例如，銨鹽類與研磨過的天然礦物類，例如，高嶺土、滑石、白堊土、石英、美國活性白土、蒙脫土或矽石术$以及研細的合成礦物類，例如，高度分散的二氧化 :二乳化銘與魏鹽類；適於製備顆粒體之固態載劑為，輕石：：坪亚分劃過的天然岩石，例如，方解石、大理石、粒，及^^白雲石’或是無機與有機碎料之合成的顆與菸草„的顆粒’例如’鋸屬、椰子殼、玉米穗軸二，、虽的乳化劑及/或泡沫形成劑為：例如，非離 •24- 200820901 子及陰離子乳化劑類，例如，聚氧乙烯脂肪酸酯類，聚氧乙烯脂肪族醇醚類，例如，烷基芳基聚甘醇醚類、烷基磺酸鹽類、烷基硫酸鹽類、芳基磺酸鹽類，或是蛋白質水解產物；適當的分散劑為：例如，木質素亞硫酸廢液及曱基 5 纖維素。膠黏劑類，例如，羧曱基纖維素與呈粉狀、粒狀或乳膠態之天然的及合成的聚合物類，例如，阿拉伯膠、聚乙 _ 烯醇及聚乙烯醋酸酯，以及天然磷脂質類，例如，腦磷脂與卵磷脂，以及合成的磷脂質類，均可使用於調配物中， 10 其他可能的添加物為礦物油及植物油類。也有可能使用著色劑類，例如，無機色素類，例如，氧化鐵、二氧化鈦及普魯士藍，以及有機染料類，例如， ' 茜素染料類、偶氮類染料及金屬酞花青染料，以及微量營養成分，例如，鐵、锰、、銅、钻、鉬及鋅等的鹽類。 15 調配劑中通常包含介於0.1與95%重量計間的活性化合物，較佳地為介於0.5與90%間者。 > 根據本發明的活性化合物組合可使用其市售可得的配製劑以及由這些配製劑製備得的使用型式，可呈現為與其他已知的活性化合物類(例如殺昆蟲劑、引誘劑、不孕劑、 20 殺菌劑、殺蜗劑、殺線蟲;劑、殺真菌劑、生長調節劑或殺草劑)作成混合物被使用；殺昆蟲劑類包括，例如，磷酸酯類、胺基曱酸酯類、羧酸酯類、氣化的烴類、苯基脲類、以及，尤其是微生物產生的物質。也可能是與其他已知的活性化合物，例如除草劑，或 -25- 200820901 與肥料及生長調節劑類作成混合物使用。當作為殺昆蟲劑類時，根據本發明的活性化合物組合可存在於其販售中的配製劑中及以這類配製劑製備得之使用型式中，與增效劑作成混合物使用，增效劑係一種化合 5 物，其可增加活性化合物的作用，但本身並不一定具有活性者。由市售得到的配製劑製備得的使用型式中的活性化合 I 物的含量可在很廣的範圍間變化，使用型式中的活性化合物之濃度可為佔有自0.0000001至95%重量計，較佳地為介 ίο 於〇·〇〇〇1與1%重量計間。 * 化合物採用習用的方式以使用型式被應用。當化合物被使用以對抗衛生上的有害生物及儲存的產物上之有害生物時，此活性化合物組合以對於木頭及泥土具有極佳的殘留的作用以及對於石灰化受質的鹼性具有極 15 佳的穩定性而著稱。 | 根據本發明的活性化合物組合，不僅具活性對抗植物有害生物、衛生有害生物與儲存的產品中之有害生物，也在獸醫學領域，能對抗動物寄生蟲類（外-寄生物），例如硬壁蝨、軟壁蝨、獸疥癬、收穫蟎類、蒼蠅(螫蠅與舐蠅）、寄 2〇生蝇幼蟲、蝨子、頭蝨、鳥蝨以及跳蚤類，這些寄生物（蟲）包括：兹目（Anoplurida)生物，例如，盲蟲屬（Haematopinus spp·)、長顎兹屬（Linognathus spp·)、體為屬（Pediculus spp·)、雞體羽蝨屬（Phtirus spp·)、水牛盲蝨屬（s〇lenop〇tes spp·); -26 - 200820901 食毛目（Mallophagida)以及 Amblycerina 與 Ischnocerina 亞目生物，例如，Trimenopon spp·、雞羽兹屬（Menopon spp·)、Trinoton spp·、牛羽蟲屬（Bovicola spp·)、Werneckiella spp·、Lepikentron spp·、Damalina spp·、羽蝨屬（Trichodectes spp·)、貓羽蟲屬（Felicola spp·);

10 15 雙翅目（Diptera)以及長角亞目（Nematocerina)與短角亞目（Brachycerina)生物，例如，伊蚊屬（Aedes spp·)、按蚊屬 (Anopheles spp·)、庫蚊屬（Culex spp·)、蚋屬（Simulium SPP·)、真納屬（Eusimulium spp·)、白玲(Phlebotomus spp·)、羅蛉屬（Lutzomyia spp·)、擬蚊蠓屬（Culicoides spp·)、斑it 屬（Chrysops spp·)、瘤 it屬（Hybomitra spp·)、黃it屬（Atylotus spp.)、牛 it:屬（Tabanus spp·)、麻 it(Haematopota spp·)、 Philipomyia spp·、蜂繩(Braula spp·)、家繩屬（Musca spp·)、齒股繩（Hydrotaea spp·)、刺繩屬（Stomoxys spp)、企绳 (Haematobia spp·)、莫繩屬（Morellia spp.)、廁绳屬（Fannia spp·)、螫繩屬（Glossina spp·)、麗蠅屬（Calliphora spp.)、綠繩（Lucilia spp·)、大頭金繩屬（Chrysomyia spp·)、污蠅屬 (Wohlfahrtia spp·)、肉蠅屬（Sarcophaga spp·)、鼻蠅屬（Oestrus SPP·)、皮繩屬（Hypoderma spp·)、胃繩屬（Gasterophilus spp·)、兹虫€屬(^^卩〇1>〇8〇& spp·)、Lipoptena spp·、蟲蠅屬 (Melophagus spp.); 蚤目（Siphonapterida)生物，例如，人蚤屬（Pulex spp·)、櫛頭蚤屬（Ctenocephalides spp.)、鼠蚤(Xenopsylla spp·)、葉蚤屬（Ceratophyllus spp·); -27- 20 200820901 異翅目（Heteropterida)生物，例如，臭蟲(Cimexspp.)、吸血獵蝽屬（Triatoma spp·)、錐鼻蟲(Rhodnius spp·)、大錐培 (Panstrongylus spp·) 〇

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蜚蠊目（Blattarida)生物，例如，東方蜚蠊（5/αίία orientals)、美洲大嫌(Periplaneta Americana)、德裰，丨、壤 (万、蜚蠊屬（Supella spp·); 蜱螨亞綱[Acari (Acarina)]與後-胸氣門及中-胸氣門目 (Meta- and Mesostigmata)生物，例如，隱緣蜱屬（Argas spp·)、鈍緣蜱屬（Ornithodoros spp·)、耳殘緣蜱屬（Otobius spp·)、硬蜱屬（Ixodes spp·)、花蜱屬（Amblyomma spp·)、牛蜱屬（Boophilus spp·)、矩頭蜱屬（Dermacentor spp·)、食血蜱屬（Haemophysalis spp·)、水蜱屬（Hyalomma spp·)、企紅扇頭蜱（Rhipicephalus spp·)、刺皮蜗屬（Dermanyssus spp·)、 Raillietia spp·、肺刺蜗屬（Pneumonyssus spp·)、氣囊蜗屬 (Sternostoma spp·)、蜂蟹蜗(Varroa spp·); 輻亞目[Actinedida，又稱為前氣門亞目（Prostigmata)] 與粉蜗亞目[Acaridida，又稱無氣門亞目（Astigmata)]生物，例如，蜂盾蟎(Acarapis spp·)、皮毛齋蟲(Cheyletiella spp·)、 Omithoclieyletia spp·、恙蟲（Myobia spp·)、癢瞒屬 (Psorergates spp·)、螺形蜗屬（Demodex spp·)、恙瞒屬 (Trombicula spp·)、Listrophorus spp·、粗腳粉瞒（Acarus spp·)、酪瞒屬（Tyrophagus spp·)、Caloglyphus spp·、 Hypodectes spp·、Pterolichus spp.、癢蜱屬（Psoroptes spp·)、皮癢蜗屬（Chorioptes spp·)、耳癢瞒(Otodectes spp·)、療蜗屬 -28- 20 200820901 (Sarcoptes spp·)、頭疥蟎屬（Notoedres spp·)、膝疥蟎屬 (Knemidocoptes spp·)、氣囊蟎屬（Cytodites spp·)、禽皮下囊蜗屬（Laminosioptes spp·); 根據本發明的活性化合物組合也適用於供控制節肢動 5 物類以避免其騷擾農業的牲畜，例如牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢子、路騎、水牛、兔子、雞、火雞、鴨子、鶴及蜜蜂、其他寵物類，例如，狗、貓、籠鳥及觀賞魚，以及所 _ 謂的實驗動物，例如，倉鼠、天竺鼠、大老鼠與小老鼠；藉由控制這些節肢動物類，可減少飼養的動物之死亡率與 10 減產（肉、奶、羊毛、毛皮、蛋、蜂蜜等等），藉由使用根據本發明的活性化合物組合可達更大的經濟效益與更容易的動物飼養。根據本發明的活性化合物被使用於獸醫學領域及動物飼養上，係以已知方式經由内服方式投與，使用，例如， 15 錠劑、膠囊劑、飲品、飲劑、粒劑、糊劑、食團、經飼料 _ 及栓劑；藉由非經消化道的投藥方式，例如，注射(肌肉内的、皮下的、靜脈内的、腹膜内的，等等）、經由植入、經鼻道施用、經皮膚施用，例如，浸洗或泡浴、噴灑、倒入及點上、淋洗、灑粉、以及藉助於含有活性化合物之模塑 2〇的物件，例如項圈，耳記，尾環，肢繃帶，韁繩，標識裝置，等等。當用於牛群、家禽、家養動物，等等時，活性化合物組合可呈調配劑（例如粉劑、乳劑、可流動的組成物）被使用，其中包含活性化合物的量為自1至80%重量計，直接 •29- 200820901 地或經稀釋100至10 〇〇〇倍後使用，或做為化學藥浴使用。此外’更發現，根據本發明之活性化合物組合顯現強力的殺昆蟲的作用，可被用於對抗會摧毁工業材料之昆蟲。下面的昆蟲類為可被舉例且為較佳的實例，但不僅限於此：

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甲虫虫類’例如’家天牛）、pilosis天牛、具斑編蠹（Anobium jmnctaium)、紅毛竊蠢（JCesiobium rufovillosuni)、Ptilinus pecticornis、Dendrobium pertinex、编蠢（Ernobius mollis)、Priobium carpini、場输蠢(Lyctus 办rw/wew*?)、非洲粉蠹（々yciws β/r/eimws)、平頭粉蠹(办以⑽ planieollis)、Lyctus linearis、Lyctus pubescens、Trogoxylon aequale、Minthes rugicollis、小蠢屬 QXyleborus Spec)、 Tryptodendron 57?ec·、咖啡黑長蠹（却aie monachus)、 Bostrychus capucins、Heterobostrychus brunneus 〜長蠢屬 (Sinoxylon spec·)、竹長蠢屬（Dinoderus minuteus); 膜翅類(Hymenopterans)生物，例如，鋼青小樹蜂〇S7rex juvencus) Λ #t A M ^ {Urocerus gigas)、Urocerus gigas taignus、Urocerus augur·, 白蟻類，例如，歐洲木白蟻烈/澳洲白蟻brevis)、沙漠白壤（Heterotermes indicola)、黃胸散白蟻 /Ζαν/ρα)、

Reticulitermes santonensis、Reticulitermes lucifugus、：無洲白 ^ {Mastotermes darwiniensis)、古台織（JZootermopsis 以）、台灣家白蟻似wws); -30 - 20 200820901 西洋衣魚類，例如，西洋右在此所謂的工業材料，可例如，較佳地係指塑_、f的是指無生命之材料，紙、皮革、木料與加4木漿_、紙類與卡想被保濩以免於昆蟲攻盤 > #之材料特別是木頭及木料產物可被根據本發明的組合物、之木頭及木料產物，可理解Ά其之混合物保護诸棋田+ " ’夺曰’例如：質車具、木盒、小床、」執抚木、橋樑零件、碼頭、木與門、膠合板、夾板、細、鑲板、木質的窗戶或建築的細作木料製品。工°°、或是常被使用在蓋房子活性化合物組合物，〇曲配製劑使用，例如被配製成^’通常為被配製成 15 20 乳劑或糊劑。巧丨粒誚、溶液劑、懸浮劑、化合的方式配製，例如，將活性及/或_或固定劑、::=釋;需=、燥劑及UV安定啕有而要的活，加入乾加工辅助劑。，’及有^的著色劑及色素，及其他的用於供保護木頭及木料產曰或濃縮物，包含耜妯I 彳更用之杈把蛾的組成物發，活性化合物之濃度為自、士齒Μ 十’特別是0.001至_重量計。 “、組成物或濃縮物的量’要視昆蟲的種類與豐 -31· 200820901 度及出現於何種媒質而定’最適當的應… 由施用時之試驗系列而容易地被定出了 '里1^ 〈二3況藉當於被保護材料之0 0002至旦然而，通$應用相至10%重量計的活性化合物量，^已量計，較佳地為0.001 適當的溶劑及/或__— 1夠°

10 15 20 混合物及/或具有低揮發性的一種有機化學的溶劑或溶劑學溶劑或溶親合物及/或極財機彳麵的有機化及/或水，及，適當地，—種乳 =㈣或溶顧合物宜被應用的有機化學的溶與閃燃點_hP〇int)為高於卿，宜;^糾數為商於35 油類型的溶劑類，這種油質及油類二= 45°C =質或且具有低揮發性者，^被使用者A a〜彳為不冷解於水 I便用者為適當的礦物油類或苴戈 :館为或含有鑛物油之溶劑混合物，宜為油了油醚及/或烷基苯。皁^由石較佳地被使用者為那些具有沸點範圍為自170至之礦物油類、具有沸點範圍為自170至220°C的白色揮發油、具有沸點範圍為自250至35〇它之錠子油、且點範圍為自16G至2801之凡士林及芳族類、松節油等等。於。一較佳具體貫施例中’係使用具有沸點範圍為自至yiot:的液態脂肪族烴類或具有沸點範圍為自18〇至 22〇P之芳族及脂肪族烴類的高-沸點混合物及/或錠子油及 /或單氣萘，較佳地為心單氯萘。。具低揮發性及具蒸發數為高於35及閃燃點為高於 30 C，且為咼於45 C之有機油質或油-類型的溶劑類，可部 -32- 200820901 分被具兩或中等揮發性之有機化學溶劑類取代，只要溶劑混合物同樣地具有蒸發數為高於％及閃燃點高於听，宜為馬於45°C下，且此混合物為可溶解於或可乳化於此溶劑混合物者。 5 —較佳的具體實施例中’部分的有機化學溶劑或溶劑混合物或-觀職極性有機化學_或_混合物係被取代的，較佳地錢用含經基及/或g旨及/細基的脂肪族的，有機化學溶劑類，例如，甘醇醚類、酯類等等。供本發明的目的使用之有機化學的黏合劑類為合成 1〇的樹脂類及/或本技藝中已知的黏合乾性油類，且其為可被稀釋於水及/或被溶解或被分散於或被乳化於所用的有機化學溶劑中者，特別是組成自或包含丙烯酸樹脂、乙烯樹脂的黏合劑類，例如聚乙烯乙酸酯，聚酯樹脂，聚縮合的或聚加成的樹脂，聚胺基乙酸樹脂，醇酸樹脂或經修飾的 15 醇酸樹脂，酚樹脂，烴樹脂，例如茚/香豆酮樹脂 | (indene-cumaroneresin)，矽酮樹脂，乾性植物油及/或乾性油類及/或以天然的及/或合成的樹脂為基底之物理乾燥的黏合劑類。被使用作為黏合劑的合成樹脂可呈乳液、懸浮液或溶 2〇液之型式被使用，柏油或瀝青類的物質也可被作為黏合劑使用，用量可至高達10%重量計，此外，可使用本技所知的著色劑、色素、潑水劑、除臭劑、及抑制劑或防蝕劑等。根據本發明，組成物或濃縮物宜包含，作為有機化學 -33- 200820901 的黏合劑，至少一種醇酸樹脂或經修飾的醇酸樹脂及/或一種乾性植物油，根據本發明宜被使用的醇酸樹脂類為那些具有油含量為超過45%重量計，宜為5〇至68%重量計者。上述提及的部分或全部的黏合劑可被取代成一種固定劑（混合物）或一種塑化劑（混合物"這些添加物被用於防止活性化合物之揮發，也用於防止其析出結晶或產生沈澱，它們宜取代自0.01至30%的黏合劑（以所用黏合劑為100% 計算下）。塑化劑來自下類的化學品：酞酸酯類，例如酞酸二丁酯、酞酸二辛酯或苯曱基丁基酞酸酯；磷酸酯類，例如，磷酸三丁酯；己二酸酯類，例如二(2-乙基己基）己二酸酯；硬脂酸酯類，例如，硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯；油酸酯類，例如，油酸丁酯；甘油基醚類或較高分子量的甘醇醚類，甘油基酯類及對-曱苯磺酸酯類。固疋劑為以聚乙稀烧基鍵類為主之化學物質，例如，聚乙烯曱基喊，或g同類，例如二笨甲酮或二苯乙g同。其他適當的溶劑類或稀釋劑類為，特別是，水，適當地與一或多種上述的有機化學的溶劑類或稀釋劑、乳化劑及分散劑作成混合物被使用。特別有效的木料保護處理方式是工業規模之浸潤程序處理’例如使用真空、雙-真空或加壓的方式。根據本發明的活性化合物組合同樣也可被應用於保護與海水或有鹽味的水接觸之物件，例如，船身、圍屏、網子、建築物、繫船用具與信號系統，用於對抗污染附著物。 -34- 200820901 被無柄的負毛綱（Oligochaeta)[例如，龍介蟲科 (Serpulidae)]、被來自介殼類及來自Ledamorpha類(鶴藤壺) 之各種生物’例如各式各樣的Lepas及Scalpellum物種、或被來自Balanomorpha類（acorn藤壺），例如Balanus或蔓足綱(Pollicipes)種類，等等的生物附著生長而污滿時，將會增加船隻的磨擦阻力，並因此導致明顯增加的作業成本，

10 15 20 係由於需消耗較高的能量及額外地頻繁駐留在乾船塢内所致0

除了受到藻類，例如Ectocarpus sp·與仙菜（Ceramium I sp.)的污染堵塞外，受到附著性無柄的Entomostraka類(屬於曼足亞綱（cirriped crustaceans))之污染方面，特別重要。令人驚訝地，目前發現根據本發明的化合物組合物，具有出色之抗生物附生的作用。使用根據本發明的化合物組合，可免去使用重金屬類，例如，雙（三烷基錫）硫化物、三_正丁基錫月桂酸酯、二-正-丁基錫氯、氧化亞銅⑴、三乙基錫氯化物、三_正_丁土（2本基-4-氯本氧基)錫、二丁基錫氧化物、二硫化銦、氧化銻、聚丁基鈦酸鹽、苯基(二吡啶)鉍氯化物、三_正_丁二 =氟化物、亞乙基二硫胺基甲酸鎂、二甲基二硫胺基甲ς 相、亞乙基二硫胺基甲酸鋅、2_吼啶硫醇氧化物之鋅_ ;、2鹽類、雙(二甲基)二硫胺基甲酸基鋅亞乙基二硫胺： 2酉曰’乳化鋅、亞乙基二硫胺基甲酸亞銅(1)、石荒氛酸鋼、鋼及三了絲鹵化物類’或是實㈣減少使用這類化合物之濃度。化 -35- 200820901 適當地，此即用型抗生物附著的塗料，可另外再包含其他的活性化合物類’宜為殺藻類劑、殺真菌劑、殺草劑、殺軟體動物劑、或其他防生物附著的活性化合物類。宜與根據本發明的抗生物附著的組成物併用的適當的 5 組分為：殺藻類劑，例如 2-#三-丁基胺基-4-環丙基胺基-6-甲硫基-1，3,5-三_、 _ 二氯酚(dichlorophen)、達有龍(diuron)、安多塞(endothal)、三苯醋錫（fentin acetate)、異丙隆(isoproturon)、曱基苯塞隆 ίο (methabenzthiazuron)、復祿芬（oxyfluorfen)、快克胺 (quinoclamine)與特丁淨(terbutryn); 殺真菌劑類，例如 _ 苯并P]噻吩羧酸環己基醯胺S，S-二氧化物、益發靈 (dichlofluanid)、福富皮特(fluorfolpet)、3-碘-2-丙炔基丁基 15 胺基曱酸醋、曱苯氟尼得(tolyfluanid)&e坐類（azoles)，例如，氮雜康峻（&2&〇〇仙2〇16)、西普康啥（cyproconazole)、環 _ 氧康 11 坐(epoxyconazole)、菲克斯(hexaconazole)、美特康口坐 (metconazole)、普康唑（propiconazole)及特丁康唑 (tebuconazole); 20 殺軟體動物劑類，例如三苯醋錫（fentin acetate)、位變酸(metaldehyde)、滅賜克(methiocarb)、耐克螺(niclosamid)、硫敵克(thiodicarb)及三滅克(trimethacarb); 或是傳統的抗生物附著的活性化合物，例如 -36- 200820901 4,5-二氯-2-辛基-4-異°塞嗤琳-3-_、二硬曱基巴拉基 (paratryl)颯、2-(N，N_二曱基硫胺基曱醯基硫)_5_墙基噻_ 基、2-吼咬硫醇1-氧化物之鉀、銅、鈉與鋅鹽類，吡咬-三苯基硼烷，四丁基二錫氧烷，2,3,5,6-四氯甲基磺醯基j 5 吡啶，2,4,5,6·四氯異酞腈，四甲基秋蘭姆二硫化物及2,4,6- 三氯苯基順丁烯亞醯胺。所用的抗生物附著的組成物包含根據本發明的活性化合物組合的濃度為0.001至50%重量計，特別是〇〇1至2〇% 重量計。 10 此外，根據本發明的抗生物附著的組成物包含習用的組分類，例如，揭露於 Ungerer，C/zem· /wi/· 1985, 37, 730-732 與 Williams，Antifouling Marine Coatings, Noyes，Park Ridge， 1973中者。 ’ 除了根據本發明之殺藻類的、殺真菌的、殺軟體動物 15 的及殺昆蟲的活性化合物外，抗生物附著的塗料包含，特別是，黏合劑類。 ’被認可的黏合劑的實命j為在溶劑系統内的聚氯化乙烯、在溶劑系、统内之氯化的橡膠、在溶劑系統内（特別是水溶液系統内）的丙婦酸樹脂、呈水性分散液型式或在有機溶 20 ^系統内之氯化乙婦/乙烯酷酸醋共聚物系統、丁二婦/策^ 烯/丙烯腈橡膠類、乾性油類，例如，亞麻軒油、樹脂或經修飾的硬化的樹脂併用柏油或瀝青、瀝青與環^ 物、少罝的氯橡膝、氯化的聚丙烯及乙烯樹脂類。。適當地，塗料也包含無機色素、有機色素或著色劑， -37- 200820901 其宜為不溶解於海水者；塗料可另包含像是樹脂 (colophonium)之用於控制釋放活性化合物之材料，此外，此塗料可包含影響流動學性質及其他傳統的組成分之塑化劑類、修飾劑類；根據本發明的化合物或上述之混合物也可 5 被摻入自我發亮的抗生物附著的系統内。根據本發明之活性化合物組合物也適於供防治動物性告虫*，4寸別疋出現於选閉的空間（例如寓所、工廠大廳、辦，公室、車庫等）之昆蟲、蜘蛛與蟎類，它們可被應用於家用的叙蟲劑產品以控制這些有害生物，它們對敏感性與具抗 1〇性的種類以及所有衍化階段的有害生物均具活性，這些有 ^ 害生物包括：蠍類（Scorpionidea)生物，例如，地中海黃蠍⑺⑽ occitanus) ° 蜱蟎目（Acarina)生物，例如，波斯隱喙蜱似 15 persicus)、壁鉍(Argas reflexus)、苔蟎屬（Bryobia ssp·)、$袁 , 刺皮瞒ga//zwae)、家嗜甜瞒 i/omeWfcws)、純緣蜗、jk 紅扇頭蜱 (Rhipicephalus sanguineus) 、恙瞒 (Trombicula alfreddugesi) λ Neutrombicula awtwm/zfl/zi、歐洲家刺皮虫禹 2〇 (Dermatophagoides pteronissimus)、美洲家刺皮瞒 (Dermatophagoides forinae); 虫知蛛類(Araneae)生物，例如，捕鳥蛛(Aviculariidae)、虫知蛛(Araneidae); 盲蛛目（Opiliones)生物’例如，擬峨目之 •38- 200820901

Pseudoscorpiones chelifer、数歜 n t Pseudoscorpiones cheiridium、盲蛛目之 Opiliones phalangium; 等足目（Isopoda)生物，例如，球鼠婦（潮蟲）((9„心似 asellus)、MsM^XPorcellio scaber)·， 5 倍足綱目（Diplopoda)生物，例如’具斑馬陸(万/⑽ guttulatus)、Polydesmus spp.·，唇足亞綱（Chilopoda)生物’例如’虫吳虫公屬 | , W·)；總尾綱目（Zygentoma)生物，例如，CYe肋/叩/篇a明、 ίο 西件衣条、(Lepisma saccharina)、Lepismodes inquilinus; 蜚蠊目（Blattaria)生物，例如，東方蜚蠊（万/扣加 orieWa/z’es)、德國小蠊、阿昔耐 f 蠊 (Biatteila asahinai)、馬得拉蜚蠊(Leucophaea mademe)、 i^ncA/orfl 印;?·、木蠊屬叹;?·）、澳洲大蠊 15 {Periplaneta australasiae)、美洲大蠊(periplaneta 鲁 americana)、褐色大蠊（Periplaneia brunnea)、烟色大蠊 (Periplaneta fuiiginosa)、長鬚蜚療(Supella hngipalpa); 跳躍類（Saltatoria) ’ 例如家螺坪革翅目（Dermaptera)，例如，歐洲球蠼 2〇 auricularia); 等翅目（Isoptera)，例如，普通幹木白蟻類(χβ/扣印；?·）、網白蟻類(i?如嚙蟲目（Psocoptera)，例如，z印沩加似印；?·、書蝨 {Liposcelis spp.); -39- 200820901 勒翅目（Coleptera) ’例如，皮蠹屬（如咖⑼似柳j)、黑皮蠹屬（Attagenusspp·)、皮蠹屬（Dermestesspj?·)、長頭谷盜 (Latheticus oryzae)、郭公氩慝（Necrobia spp·)、珠 f M (Ptinus spp·)、Rhizopertha dominica、谷 KSitophilus granarius)、米象、玉米象、藥材谷盜XStegobium paniceumy,

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雙翅目（Diptera) ’例如，埃及伊蚊 albopictus、Aedes taeniorhynchus、按故慝（Anopheles spp·、、紅頭麗绳力ora erythrocephala)、Chrysozona 户/wv/a/z\s、五帶淡色庫蚊(Cw/ex、央音庫蚊 {Culex pipiens)、Culex tarsalis、朱鐵亀{Drosophila spp·、、夏廁蠅（Fimwzfl eflwzcw/arzX)、家繩（Mwwa dome幼c<3)、 Phlebotomus spp·、食肉織(Sarcophaga carnaria)、票、绳屬〇S7mw/iwm 5/?;?·)、廐刺繩（汾omoxjAs ca/c"rfl似），歐洲大蚊 (Tipula paludosa); 大犧模（GW/erfa mellonella)、印良谷塔（Pl〇dia interpunctella)、谷喊{Tinea cloacella)、網农蛾{Tinea pellionella)、負袋衣織(Tineola bisselliella)·，蚤目（Siphonaptera)，例如，狗櫛頭蚤（CiewiJcepAfl/zWes canis)、猫櫛頭 I (Ctenocephalides felis)、人蚤（Pulex irritans)、穿皮潛蚤（Timgfli?⑼eiraws)、東方鼠蚤(沿⑽外3；//a cheopis); 膜翅目（Hymenoptera)，例如，大黑犧（Ca—owoiws 20 200820901 herculeanus)、黑、草缚XLasius fuliginosus)、螯通票、場XLasius niger) ^ Lasius umbratus ^ M ^{Monomorium pharaonis) ^ Paravespula spp.、饑道織(Tetramorium caespitum)·, 蝨目（Anoplura)，例如，頭蝨似如济训⑽ capitis)、後兹{Pediculus humanus corporis)、德裂{Phthirus pubis); 異翅亞目（Heteroptera)，例如，CVmex Zzem/p广 [Cimex lectularius)、Rhodinus prolixus、吸:锋(Triatoma infestans) 〇 15 20 它們被調配成下列型式使用：氣霧劑、非加壓的喷灑產物、例如泵送的喷灑劑及霧化噴灑劑、自動霧化系統、霧化劑、泡沫、凝膠、帶有由纖維素或聚合物作成的蒸發器薄片的蒸發器產物、液體蒸發器、凝膠與薄膜蒸發器、推進器_驅動的蒸發器、不耗能的，或被動式蒸發系統、粘蛾紙、捕蛾袋及蛾凝膠、做成顆粒或粉塵物、置於誘餌中供散佈或置於誘餌裝備站内使用。根據本發明，有可能處理全株的植物及植物部位，這兒所稱之植物可理解的係指植物全部及植物族群，例如， Ιίϊ與料要的野生㈣或作減物（包括天然出現的作士4)，作物植物為得自藉由傳統的育種及最適化方法或科技的及基因4法，或併料㈣法取得的可 ;包括轉殖基因植物及包括可受植物育種者的認的係、於插ϋ不被保遵的植物栽培品種；植物的部分可理解的係心植物在地表上的與在地下㈣位及植物的各器官， 200820901 m、花與根，可提及的實例為葉子、針葉、 ::句社干、化、果實體、水果與種子、還包括根、球莖的部分也包括已收穫的材料，以及生長中部繁殖用材料，例如’種苗、球莖、_ 及種子0

10 15 20 ，據本發明㈣性化合滅理植物及植物的各部分係的處理方法，直接地處理植物本身或藉由作用其二、_展丨兄生活區域或儲存地帶而進行，例如可藉由浸潰、喷灑、蒸發、霧化、撒佈、刷上等方式，以及，對於繁殖材料’^別是種子，尚可進行—層或多層塗覆處理。/ '•如前面已提過的，根據本剌可處理全部植物及其各部位’於—難的具體實_巾，料處理野生植物及植物栽培品種’或那些藉由傳統生物育種方法取得的植物，例如那些經雜交或原生質融合而得者，以及其各部位；在另-較佳的具體實_中，驗處理藉由基因工程法，且適當的併贿财法取狀轉絲因植物與植物栽培品種 (基因改造的有機體）’以及其各部位；所謂的“部位”、“植物的部位，，或“植物部分，，，其含義如前面的解釋。特別適宜地，根據本發明用於處理之植物為那些可購得或被使用中之植物栽培品種。 ▲視植物的品種或植物栽培品種、其分佈與生長條件(土壤、氣候、生長期間、營養狀II)，根據本發明的處理也可導致超加成的(‘‘協乘的”)效果，於是，例如，減少的施用率及/或增廣的活性譜及/或增加可根據本發明被使用的物質 -42- 200820901 及組成物的活性、較佳的植物生長、更耐高溫或耐低溫、更耐乾旱或耐濕或耐土壤鹽分含量、增加的開花期、更容易的收割、加速的成熟、更高的收穫量、更佳的品質及/或具較咼的營養價值之收穫物、收穫產品的更佳的儲存安定性及/或可加工性，均可能超出實際被預期的效果。宜根據本發明被處理之較佳的轉殖基因的植物或植物栽培品種（即那些藉由基因工程的方法取得者)包括所有那些’由基因改造，獲得有利的有用的性質（特色)之基因材料之植物，這類性質的實例為較佳的植物生長、更耐高溫或耐低溫’更财乾旱或水或土壤中鹽含量、增加的開花期、更容易的收割、加速的成熟、較高的收穫量、收穫品之較佳品質及/或較高的營養價值、收穫品之較佳的儲存安定性及/或可加工性，值得特別被強調之這類特色的實例為，植物對抗動物及微生物等有害生物(例如，昆蟲，蟎類，植物致病性真菌、細菌及/或病毒類）之具更佳的防禦性，也增加植物對某些具除草活性化合物之耐性，可提及的轉殖基因的植物為重要的作物植物，例如穀物（小麥、稻米）、玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、油菜以及果樹(蘋果樹、梨樹、柑橘樹與葡萄藤），且特別要強調的為玉米、大豆、馬鈴薯、棉花與油菜；尤其被強調的特色為藉由形成於植物中的毒素使增加植物抵抗力以對抗昆蟲，特別是那些藉由來自於蘇力菌桿菌（5acz·//⑽的基因材料者(例如，藉由基因 CrylA(a)，CrylA(b)，CrylA(c)，CryllA，CrylllA， CryIIIB2 ’ Cry9c，Cry2Ab，Cry3Bb 及 CrylF 以及也包括其 -43- 200820901 組合物)(後面歸之為“Bt植物”）；其他也特別要強調的特色為，對某些除草活性化合物(例如咪唑啉酮類、磺醯基脲類、嘉磷塞（glyphosate)或膦基三辛(phosphinotricin)(例如 “PAT，，基因）)之增加的耐性，參與至所要的特色的基因毫無疑問的 5 也可與他種基因成混合型式出現於轉殖基因的植物中，可被提及的“Bt植物，，之實例為以下述的貿易名稱(trade name) 被販售之玉米品種、棉花品種、大豆品種及馬鈴薯品種： φ GARD® (例如玉米、棉花、大豆），KnockChit® (例如玉米）’ StarLink® (例如玉米），Bollgard® (棉花），Nucotn® 10 (棉花)與NewLeaf⑧（馬鈴薯）；可提及的耐-殺草劑的植物類為玉米品種、棉花品種及大豆品種，其以下列貿易名稱被販售：RounduPReady® (财嘉石粦塞，例如玉米、棉花、大豆）， Liberty Link⑧（耐膦基三辛，例如油菜），IMI⑧（财咪唑啉酉同）及STS⑧（耐磺醯基脲，例如玉米）；可提及的耐_除草劑之 15 植物（以傳統方式育成的耐除草劑之植物）包括以 ⑩ 之名稱販賣者(例如玉米），當然，這些聲明也適用於/、這二基因4寸色或其在將來會被發展及/或販售而具有仍將被發展的基因特色之植物栽培品種。㈣舉之植物可根縣發明，以制有獅方式根據 2〇㈣/雜化合物混合物予以處理，上述就混合物之較佳辄圍，也適於應用於處理這些植物，特別強調的係以明確地在本内文内提及的混合物處理植物。㈣的活性化合物組合物之良好的殺昆蟲的及权瞒的作用，可由隨後的實例看出，雖然個別的活性化合 -44- 200820901 物頒現弱的作用作用之總和。但組合物所呈現的作用則遠超過其個別協乘效果係出現於，當及殺蟎的作用上總是呈現超之總和時。活性化合物組合物在殺艮蟲的過其個別的活性化合物的作用所所給含兩種活性化合物的組合之被預期的作用

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口不。异如下，係根據S.R· Colby發表於Weeds 15 (1967)， 20-22之算式計算：、 ’，如果弋表田X坦克/A頃的施用率或以里ppm的濃度下施用活性化合物A時，未處理的對照組之殺死率百分比，代表田以a克/a頃的施用率或以这卯瓜的濃度下施用活性化合物B時’未處理的對照組之殺死率百分比，且 E代表當以祕心公頃的施用率或以m及aPPm的濃度下施用活性化合物AB時，未處理的對照組之殺死率百分比，則

XY 20 E = X+Y-- 100 如果真正的殺蟲率超過計算得的數值，則組合物的作用係超加成的，即’出現協乘效果，此情況中，真正被觀 25 ㈣的殺死率訪過使用上述公式計算出之侧的殺死率 >45- 200820901 (E)。在所要的期間後，測定殺死之％，100%代表全部動物均被殺死；0%代表無一動物被殺死。

10 實例A 桃財試驗溶劑：78份重的丙酮 1.5份重的二甲基甲醯胺乳化劑：0.5份重的烷基芳基聚甘醇醚 15 為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以含乳化劑的水將此濃縮物稀釋至所要的濃度。將已嚴重感染了綠桃財的捲心菜葉子 (价⑶〇/_c⑽），以所要濃度之活性化合物配製劑 tvr 丁

經過一段想要的時間後，測定殺死的百分比，1〇〇〇/ 表全部_蟲已被殺死；〇%代表沒切蟲被殺死，實= 的殺死率由Colby公式被計算。、、〗件 20 此式驗中，例如，根據所述施用率物組合，相比較於個別地施用活性化合力口活性。之下述的活性化4 物，顯現協乘地增 -46- 200820901

表A 植物病原昆蟲桃財試驗活性化合物濃度 6天後之殺死率(％) (克/公頃）___ 西諾比拉芬(Cyenopyr afen) 100 0 西敦美多芬(Cyflumetofen) 100 0 螺甲瞒酿(spiromesifen) 100 70 根據本發明的：辛諾比拉芬+螺甲蟎酯(1:1) 100+100 實測得值1 80 計算得值2 70 根據本發明的：西氟美多芬+螺甲蟎酯(1:1) 100+100 實測得傕1 90 計算得值2 70 -47- 1 實測得值=實際發現的活性 2 計算得值=使用Colby的公式計算得之活性 200820901

實例B 辣根猿葉备(Phaedon cochleariae)幼备試驗溶劑：78份重的丙酮 1·5份重的二甲基曱醯胺乳化劑：〇·5份重的烷基芳基聚甘醇醚

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為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以含乳化劑之水將此濃縮物稀釋至所要的濃度。將捲心菜葉子(价刪〇/㈣⑽)噴灑上所要濃度之活合物之配製劑溶液後，在葉子還膦濕的時候，=置上介条 Ψ 蟲XPhaedon cochleariae)的幼赢。經過-段想要的時間後’測定殺死的百分比議％代 ^全部的曱蟲幼蟲均已被殺死；〇%代表沒有甲蟲幼蟲被殺死，將所得的殺死率代入Colby公式計算。此試驗中，根據所述施用率之下述的活性化合物组二，相比較於個別地施用活性化合物，顯現協乘活性。 -48- 200820901

表B 植物病原昆蟲殊狼猿葉義(JPhaedon cochleariae)幼&試驗活性化合物濃度 (克/公頃） 6天後之殺死率(％) 西謹比拉芬(Cyenopyrafen) 100 50 西氟美多芬(Cyflumetofen) 100 0 IKA2002 100 33 螺甲蜗醋(spiromesifen) 100 33 根據本發明的：西諾比拉芬+螺曱蟎酯(1:1) 100+100 實測得值1 100 計算得值2 55.11 根據本發明的：西氟美多芬+螺甲蟎酯(1:1) 100+100 實測得俏1 83 計算得值2 33 根據本發明的： IKA2002+螺甲蟎酯(1:1) 100+100 實測得值1 100 計算得值2 66.5 -49- 5 1 實測得值=實際測得的活性 2 计异得值=使用Colby的公式計算得之活性 200820901 實例c 萆也夜城(Spodoptera frugiperda)斌驗溶劑：78份重之丙酮 1·5份重之二甲基曱醯胺 5 乳化劑：〇·5份重之烷基芳基聚甘醇醚為產生活性化合物之適當的配製劑，將1份重的活性 | 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以含乳化劑之水稀釋此濃縮物至所要的濃度。 ίο 將捲心菜葉子(万o/erflcea)喷灑上所要濃度之活 - ,性化合物之配製劑溶液後，在葉子還潤濕的時候，放置上萆地夜蛾(Spodopterafrugiperda)的幼蟲^。經過一段想要的時間後，測定殺死的百分比，100%代表全部的毛蟲均已被殺死；0%代表沒有毛蟲被殺死，將所 15 得的殺死率代入Colby公式計算。此試驗中，根據所述施用率之下述的活性化合物組合’相比較於個別地施用活性化合物，顯現協乘地增加活性。 -50- 200820901 表c 植物病原見蟲草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)試驗活性化合物濃度 (克/公頃) 6天後之殺死率(％) 西氟美多芬(Cyflmnetofen) 100 0 • IKA2002 100 0 螺甲蜗醋(spiromesifen) 100 50 根據本發明的： ' 西氟美多芬+螺甲蟎酯(1:1) 100+100 實測得值A 100 計算得值1 2 50 根據本發明的： IKA 2002+螺甲蟎酯(1:1) • 100+100 實測得值A 83 計算得值2 50 -51 - 1 實測得值=實際測得的活性 2 計算得值=使用Colby的公式計算得之活性 200820901

實例D 二點葉端（Tetranychus urticae)試驗溶劑：78份重的丙酮 1·5份重的二甲基甲醯胺乳化劑：〇·5份重的烷基芳基聚甘醇醚

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為產生活性化合物之適當的配製劑，將1份重的活性化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以含乳化劑之水稀釋此濃縮物至所要的濃度。將已繁殖了混合族群之溫室紅蜘蛛wr此從) 的菜豆岣葉子噴灑以所要濃度之活性化合物鼠姻龜ί。經過一段所要的期間後別加 , /則疋殺死之％，100%代表令

部虫知蛛瞒均已被殺死，0%代矣A

Colby公式計算殺死率。 &热一蜘蛛蟎被殺死，藉由在此試驗中，根據本施用法相較於其被施用之個別的活性化八下述活性化合物組合，強的活性：合物’顯現一種協乘地增 -52· 200820901

表D 植物病原蟎類二點葉蛾（Tetranychus urticae)試驗活性化合物濃度 (克/公頃） 2天後之殺死率(％) 西諾比拉芬(Cyenopyrafen) 0.8 80 賜派芬(spirodidofen) 0.8 10 根據本發明的：西諾比拉芬+賜派芬(1:1) 0.8+0.8 實測得值& 100 計算得值** 82 *實測得值=實際測得的活性 **計算得值=使用Colby的公式計算得之活性

-53 - 200820901

表D 植物病原蟎類二點葉蝶（Tetranychus urticae)斌驗活性化合物濃度 (克/公頃） 2天後之殺死率(％) 西氟美多芬(Cyflumetofen) 0.8 20 賜派芬(spirodiclofen) 0.8 10 根據本發明的：西氟美多芬+賜派芬(1:1) 螺甲瞒醋(spiromesifen) 0.8+0.8 0.8 實測得值1 __80 「計算得值2 28 10 根據本發明的：西氟美多芬+螺甲蟎酯(1:1) 0-8+0.8 實測得佶1 計算得值2 -54. 1 實測得值=實際測得的活性 2 計异得值=使用Colby的公式計算得之活性 200820901

表D 植物病原鱗類二點葉蛾(Tetranychus urticae)試驗活性化合物濃度 (克/公頃） 2天後之殺死率(％) IKA 2002 0.8 0 螺比略酮酸(Spirotetramat) 0.8 0 根據本發明的： IKA 2002+螺吡咯酮酸(1:1) 0.8+0.8 實測得值1 50 計算得值2 0 -55- 1 實測得值=實際測得的活性 2 • 2計算得值=使用Colby的公式計算得之活性 200820901

表D 植物病原蟎類二點葉蛾（Tetranyckus urticae)試驗活性化合物濃度 (克/公頃） 2天後之殺死率(％) IKA 2002 0.032 0 螺甲蜗醋(spiromesifen) 0.16 0 根據本發明的： IKA 2002+螺甲蟎酯(1:5) 0.032+0.16 實測得值1 50 計算得值2 0 -56- 1 實測得值=實際測得的活性 2 φ 2計算得值=使用Colby的公式計算得之活性 200820901 農度試驗/ 土壤昆蟲·轉殖基因植物的處理試軌A:帶斑黃瓜葉甲（DMA⑽土壤中幼蟲公劑：7份重的丙酮 5

10 15

礼化則：1份重的烷基芳基聚甘醇醚為製備活性化合物之適當的配製劑，將丨份重的活性一物與所述量的溶劑混合，再加入所述量之乳化劑，再以水稀釋此濃縮物至所要的濃度。、、將活性化合物的製劑倒入至土壤中，此時在配製劑中的活丨生化合物濃度實質地係不算什麼的，僅有的標準因子為：在每單位體積土壤中帶有的活性化合物之重量，被以 PPm (毫克/升)表示，將此土壤填裝至〇·25升的分 20〇C下。现ί，置於在樣品準備好後，立即在各盆内置入五教栽培品種為 YIELD GUARD(美國Monsanto公司的商標）之已預發芽的玉米粒，2天後，在已處理的土壤中放入相關的試驗再七天後，藉由計异已萌發的玉米植物量而剩定活性化人物之效力（植物全部萌發者=100%作用活性）。 ° -57- 20 200820901

實例F 煙芽夜蛾CHW/oiAfs v/rrescews)試驗-轉殖基因植物的處理溶劑：7份重的丙酮乳化劑：1份重的烷基芳基聚甘醇醚為產生活性化合物之適當的配製劑，將1份重的活性化合物與所述量的溶劑及所述量的乳化劑混合，再以水稀釋此濃縮物至所要的濃度。大豆幼田（Glycine max) ’栽培品種為R〇undUp Ready (美國Monsanto公司的商標)，以所要濃度之活性化合物的配製液喷灑，在葉子還濕潤下，繁殖上煙芽夜蛾幼蟲 {Heliothis virrescens、° 在所要的期間後，測定被殺死的昆蟲。 -58- 份重的活性，再以水稀

10 200820901

實例G 桃財試驗-轉殖基因植物的處理溶劑： 7份重的丙酮乳化劑· 份重的烧基芳基聚甘醇鍵為產生活性化合物之適當的配製劑，將1 化合物與所述量的溶劑及所述量的乳化劑混合釋此濃縮物至所要的濃度。將已嚴重感染了綠桃虫牙per幻’cfle)的轉心菜植物o/erizcea)，以所要濃度之活性製劑進行喷灑處理。在所要的期間後，測定被殺死的昆蟲。殖基因捲化合物配

-59-

Claims

200820901 十、申請專利範圍： 1. 一種活性化合物組合物，係包含式⑴的化合物

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其中 X 代表函素、烷基、烷氧基、鹵基烷基、鹵基烷氧基或氰基， W、Y及Z彼此獨立地代表氳、鹵素、烷基、烷氧基，鹵基烧基、鹵基烧氧基或氰基^ A 代表氫、各為選擇地經鹵素-取代的烷基或烷氧基烷基、或為飽和的，選擇地經取代的環烷基，其中選擇地至少一個環原子已被一個雜原子取代， B 代表氩或烷基，或 A及B，一起與其附接的碳原子，代表一種飽和的或不飽和的、無取代的或經取代的環形部分，其選擇地含有至少一個雜原子， D 代表NH或氧， G 代表氫(a)或代表下述基之一 20 200820901 10 15

〇 L ,R4 ^I\Tr2 ⑹，/S〇r_R ⑼，/、5 ⑹， v ^r6 LhNv (g) ! E 代表一種金屬離子或一種錄離子， L代表氧或硫， M代表氧或硫， r1代表各為選擇地經_素-取代的烧基、稀基、炫氧基烷基、烷硫基烷基或多烷氧基烷基或選擇地經鹵素…烷基-或烷氧基-取代的環烷基，其中可插有至少一個雜原子，或各為選擇地經取代的苯基、苯基烧基、雜芳基、苯氧基烧基或雜芳氧基烷基， R2代表各為選擇地經鹵素-取代的烷基、烯基、烷氧基烷基或多烷氧基烷基或代表各為選擇地經取代的環烷基、苯基或苯甲基， R3代表選擇地經素-取代的烷基或選擇地經取代的苯基， R4及R5彼此獨立地代表各為選擇地經鹵素_取代的烷基、烷氧基、烷基胺基、二烷基胺基、烷硫基、婦硫基或環燒基硫或代表各為選擇地經取代的苯基、苯甲基、苯氧基或苯基硫，及 R1 (b), E⑺或其中 -61 - 20 200820901 R及尺7彼此獨立地代表氫、各為選擇地經鹵素_取代的炫基、環燒基、稀基、烷氧基或烷氧基烷基、代表選擇地經取代的苯基、代表選擇地經取代的苯曱基或，一起與其附接的N原子，代表一種選 5 擇地經取代的環，環間選擇地插有氧或硫，呈其異構物的混合物型式或純態異構物型式以及至少一種下述化合物之一： I 西諾比拉芬(cyenopyrafen) 西氟美多芬(cyflumetofen) ίο IKA 2002 〇 2· 根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物，係包含式(I)的化合物，其中 W代表虱、Ci_C4_烧基、Cj-Cr烧氧基、氯、演或敗’ X 代表Crc4-烧基、Crc4-烷氧基、crc4-鹵基烷基、 15 氟、氯或溴， _ Y及Z ’彼此獨立地代表氮、Cj-Cr烧基、鹵素、C1-C4- 烷氧基或CrCV鹵基烷基， A 代表氫或各為選擇地經鹵素_取代的Ci-Cf统基或 C3-C8-環烧基， 20 B 代表氫、曱基或乙基， A、B以及彼等附接的碳原子代表飽和的C3-C6_環烷基，其中選擇地一個環成員已被取代成氧或硫且其係選擇地經1或2個的Ci-C4-烧基、二鼠甲基或crc4-烷氧基取代， -62- 200820901 D 代表NH或氧， G 代表氫(a)或代表下述基之一 5

Ε(ί) ,SO^—R3 ⑹， R4 / —P、//、殳 (e)， R2 (C),

10 其中 E 代表一種金屬離子或一種銨離子， L 代表氧或硫，且 Μ 代表氧或硫， 15 R1代表各為選擇地經鹵素-取代的CrC1(r烷基、 C2-CiQ-細基、C1-C4-烧乳基-C1-C4-烧基或 C1-C4-烧硫基-Ci-Cj-烧基或選擇地經氣-、氣-、C1-C4-烷基-或crc2-烷氧基-取代的c3-c6-環烷基，代表選擇地經氣-、氣-、>臭-、氮基-、石肖基-、C1-C4*· 烷基、CrC4-烷氧基、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代的苯基，代表噻吩基或吼啶基，各為選擇地經氯或甲基取代， R2代表各為選擇地經氟-或氯-取代的Crc1(r烷基、 C2-C1(r烯基或CrC4-烷氧基-C2-C4-烷基，代表選擇地經甲基-或甲氧基-取代的C5-C6-環烷基或 -63- 20 200820901 代表各為代表選擇地經氱…氯…溴…氰基-、硝基一 CVC4-烷基-、Ci-Cr烷氧基_、三氟曱基-或三氟曱氧基-取代的苯基或苯甲基’ R3代表選擇地經氟-取代的Ci-CU-烧基或代表選擇地經氟-、氯-、$臭-、CrC4-烧基-、crc4-烧氧基-、三氟甲基·、三氟曱氧基-、氰基-或硝基取代的苯

10 15

基， _ 代表各為選擇地經氟-或氯•取代的;二#二 Cl々烧氧基、Cl-C4-炫基胺基或Cl;3 代表各為選擇地祕_ H貞&€4_魅基_、 cvc4-烧氧基·、三^甲% 三氟甲基-取代 C「C4_鹵基烷硫基-、。-。-烷> 的苯基、苯氧基或苳硫基’ / ^代表q-cv烧氧基或crc^^'rCV烧氧基、 (代表CrCV烷基、CrC6_垓烷基c _炼基， C3-C6烯基炼氧基H Ci-CV烧氧基 R4 .或乙基_取代的 20 R6及R7’ -起代表-穆子已被取代成 C3_c6-伸烷基，其中遂擇地1 氧或硫，你裂構物碧式。呈其異構物混合物型式#純1二物組合物，係包根據申請專利範圍第1頊的活性4 口含式(I)的化合物，其中 -64- 3. 200820901 w 代表氫、曱基、乙基、氯、溴或甲氧基， X 代表氯、溴、甲基、乙基、丙基、異丙基、甲氧基、乙乳基或二氣甲基’ Y及Z，彼此獨立地代表氳、氟、氯、溴、曱基、乙 5 基、丙基、異丙基、三氟曱基或曱氧基， A 代表甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第二-丁基、第二-丁基、環丙基、環戍基 _ 或環己基， B 代表氫、甲基或乙基， 10 或 • A、B以及彼等附接的碳原子，代表飽和的C3-C6-環烷基，其中選擇地一個環成員已被取代成氧且其選 • 擇地經1個的甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基取代， 15 D 代表NH或氧， G 代表氫(a)或代表下述基之一 I 〇 0 \ A 1 ic、或 N\7 ⑹ ，R (b), / M (c,，〇 κ 20 其中 Μ 代表氧或硫， R1 代表CrC8-烷基、C2-C4-烯基、甲氧基曱基、乙氧基甲基、乙硫基甲基、環丙基、環戊基或環己 -65- 200820901 基，代表苯基，其為選擇地經1或2個的氟、氯、填、氰基、硝基、甲基、乙基、曱氧基、三氟甲基或三氟曱氧基之取代基取代，代表噻吩基或π比啶基，各為選擇地經氯或甲基取代，

10 R代表Cl_C8-烷基、CVCp烯基、甲氧基乙基或乙氧基乙基或代表苯基或苯曱基， R6及R7,彼此獨立地代表曱基或乙基或一起代表一種口 Cr伸烷基，其中q亞曱基己被取代成氧，壬其異構物的混合物型式或為純態異構物型式。 4.根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物，含式(I)的化合物，其中 ’、匕 15

w代表氫或曱基， x 代表氯、溴或曱基，後此獨立地代表氫、乳、戌驭τ基， Α、Β及彼等附狀碳好，極佳地，代表姊 20 擇地一個環成員被取代成氧5且: 係廷擇地！一個的甲基、三氟甲基、甲氧美氧基、丙氧基或丁氧基取代，羊土、乙 D 代表NH或氧， G 代表氫(a)或代表下述基之—

R2 ⑹，或 (g) -66 - 200820901 其中 Μ 代表氧或硫， R1代表CrC8-烷基、C2-C4-烯基、甲氧基甲基、乙氧基曱基、乙硫基甲基、環丙基、環戊基或環己基或

10 代表苯基，其為選擇地經1個的氟、氯、溴、曱基、曱氧基、三氟曱基、三氟曱氧基、氰基或硝基之取代基取代，代表嗟吩基或比咬基，各為選擇地經氯或甲基取代， R2代表Ci-Cg-烧基、C2-C4-細基、曱氧基乙基、乙氧基乙基、苯基或苯甲基， 15 ϋ R6及R7,彼此獨立地代表，曱基或乙基或一起代表一種C5-伸烷基，其中C3亞曱基已被取代成氧，呈其異構物的混合物型式或純態異構物型式。根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物，係包含式(1-1)的化合物

根據申請專利範園第1項的活性化合物組合物，係包含式(1-2)的化合物 -67 - 20 200820901

(1-2) 螺甲瞒醋(Spiromesifen)

根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物，係包含式(1-3)的化合物

根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物，係包含式(1-4)的化合物

一種根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物之用途，係用於防治動物有害生物。一種用於防治動物有害生物的方法，特徵為，使用根據申請專利範圍第1項中定義之活性化合物組合物作用於動物有害生物及/或其生活環境。一種用於製備殺昆蟲的及/或殺蟎的組成物之方法，特 -68 - 11. 20 200820901

_ 徵為，將根據申請專利範圍第1項中定義之活性化合物組合物與展延劑及/或界面活性化合物混合。 12. —種組成物，其包含有根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物，用於防治動物有害生物。 -69 - 200820901 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明：無八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式： G—0