SA93140336B1 - مشتقات هيدرازين hydrazine تستخدم كمضادات للفيروسات من النوع رترو antirctroviral (رتروفيروسات) - Google Patents
مشتقات هيدرازين hydrazine تستخدم كمضادات للفيروسات من النوع رترو antirctroviral (رتروفيروسات) Download PDFInfo
- Publication number
- SA93140336B1 SA93140336B1 SA93140336A SA93140336A SA93140336B1 SA 93140336 B1 SA93140336 B1 SA 93140336B1 SA 93140336 A SA93140336 A SA 93140336A SA 93140336 A SA93140336 A SA 93140336A SA 93140336 B1 SA93140336 B1 SA 93140336B1
- Authority
- SA
- Saudi Arabia
- Prior art keywords
- alkyl
- primary
- low
- amino
- alkoxy
- Prior art date
Links
- 230000000798 anti-retroviral effect Effects 0.000 title description 3
- 150000002429 hydrazines Chemical class 0.000 title description 2
- 229940124522 antiretrovirals Drugs 0.000 title 1
- -1 sulpho Chemical class 0.000 claims abstract description 823
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract description 195
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 143
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract description 105
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 81
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract description 76
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 62
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract description 54
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract description 54
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 47
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 45
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract description 44
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 39
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 26
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract description 25
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract description 15
- LFGREXWGYUGZLY-UHFFFAOYSA-N phosphoryl Chemical group [P]=O LFGREXWGYUGZLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract description 10
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims abstract description 6
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract description 4
- RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N Sulphur dioxide Chemical group O=S=O RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 472
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims description 158
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims description 136
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims description 106
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims description 103
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 97
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 96
- 239000004474 valine Substances 0.000 claims description 88
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims description 83
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims description 81
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 74
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims description 70
- KZSNJWFQEVHDMF-UHFFFAOYSA-N Valine Natural products CC(C)C(N)C(O)=O KZSNJWFQEVHDMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 69
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims description 62
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims description 62
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims description 61
- 229940024606 amino acid Drugs 0.000 claims description 56
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 claims description 55
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims description 54
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims description 52
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 50
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 50
- 150000001413 amino acids Chemical group 0.000 claims description 45
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims description 44
- 229950003188 isovaleryl diethylamide Drugs 0.000 claims description 43
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims description 40
- 125000005115 alkyl carbamoyl group Chemical group 0.000 claims description 39
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims description 38
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 37
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims description 37
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 36
- 229960004171 hydroxychloroquine Drugs 0.000 claims description 36
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims description 36
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 35
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 35
- XXSMGPRMXLTPCZ-UHFFFAOYSA-N hydroxychloroquine Chemical compound ClC1=CC=C2C(NC(C)CCCN(CCO)CC)=CC=NC2=C1 XXSMGPRMXLTPCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 35
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims description 35
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims description 34
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims description 34
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims description 34
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims description 33
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims description 31
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid Substances CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 30
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims description 30
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims description 30
- KZSNJWFQEVHDMF-BYPYZUCNSA-N L-valine Chemical compound CC(C)[C@H](N)C(O)=O KZSNJWFQEVHDMF-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims description 29
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 29
- UYWQUFXKFGHYNT-UHFFFAOYSA-N phenylmethyl ester of formic acid Natural products O=COCC1=CC=CC=C1 UYWQUFXKFGHYNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 29
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims description 29
- 125000005708 carbonyloxy group Chemical group [*:2]OC([*:1])=O 0.000 claims description 28
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 28
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 claims description 27
- 239000004365 Protease Substances 0.000 claims description 27
- OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N Hydrazine Chemical compound NN OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 26
- ROHFNLRQFUQHCH-UHFFFAOYSA-N Leucine Natural products CC(C)CC(N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 26
- 125000001476 phosphono group Chemical group [H]OP(*)(=O)O[H] 0.000 claims description 26
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims description 26
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims description 25
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims description 25
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims description 25
- 125000005605 benzo group Chemical group 0.000 claims description 24
- 125000001584 benzyloxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC1=CC=CC=C1)* 0.000 claims description 24
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims description 24
- 125000005493 quinolyl group Chemical group 0.000 claims description 24
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims description 22
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims description 22
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims description 21
- 125000004568 thiomorpholinyl group Chemical group 0.000 claims description 21
- 102100037486 Reverse transcriptase/ribonuclease H Human genes 0.000 claims description 20
- 125000004210 cyclohexylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims description 20
- 125000005956 isoquinolyl group Chemical group 0.000 claims description 20
- 229960000310 isoleucine Drugs 0.000 claims description 19
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims description 19
- AGPKZVBTJJNPAG-WHFBIAKZSA-N L-isoleucine Chemical compound CC[C@H](C)[C@H](N)C(O)=O AGPKZVBTJJNPAG-WHFBIAKZSA-N 0.000 claims description 18
- AGPKZVBTJJNPAG-UHFFFAOYSA-N isoleucine Natural products CCC(C)C(N)C(O)=O AGPKZVBTJJNPAG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims description 18
- ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N L-leucine Chemical compound CC(C)C[C@H](N)C(O)=O ROHFNLRQFUQHCH-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims description 17
- 125000005194 alkoxycarbonyloxy group Chemical group 0.000 claims description 17
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims description 17
- COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N L-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims description 16
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims description 16
- COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N phenylalanine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims description 16
- 125000002987 valine group Chemical group [H]N([H])C([H])(C(*)=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 16
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 claims description 15
- 235000009582 asparagine Nutrition 0.000 claims description 15
- 125000003983 fluorenyl group Chemical group C1(=CC=CC=2C3=CC=CC=C3CC12)* 0.000 claims description 15
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 15
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 15
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 claims description 14
- YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N Toluene Chemical compound CC1=CC=CC=C1 YXFVVABEGXRONW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 229960001230 asparagine Drugs 0.000 claims description 14
- 125000004181 carboxyalkyl group Chemical group 0.000 claims description 14
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims description 14
- 125000005037 alkyl phenyl group Chemical group 0.000 claims description 13
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims description 13
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims description 13
- DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-N Asparagine Natural products OC(=O)C(N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 125000003668 acetyloxy group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)O[*] 0.000 claims description 12
- 235000004279 alanine Nutrition 0.000 claims description 12
- 125000002102 aryl alkyloxo group Chemical group 0.000 claims description 12
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 12
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 12
- 239000004220 glutamic acid Substances 0.000 claims description 12
- 125000005113 hydroxyalkoxy group Chemical group 0.000 claims description 12
- 125000006518 morpholino carbonyl group Chemical group [H]C1([H])OC([H])([H])C([H])([H])N(C(*)=O)C1([H])[H] 0.000 claims description 12
- WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N Glutamic acid Natural products OC(=O)C(N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N L-asparagine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N 0.000 claims description 11
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 claims description 11
- MTCFGRXMJLQNBG-UHFFFAOYSA-N Serine Natural products OCC(N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 235000013922 glutamic acid Nutrition 0.000 claims description 11
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims description 11
- QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N L-alanine Chemical compound C[C@H](N)C(O)=O QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N 0.000 claims description 10
- KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N Lysine Natural products NCCCCC(N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims description 10
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims description 10
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N Benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 claims description 9
- ZDXPYRJPNDTMRX-UHFFFAOYSA-N glutamine Natural products OC(=O)C(N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 125000000383 tetramethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims description 9
- ZGUNAGUHMKGQNY-ZETCQYMHSA-N L-alpha-phenylglycine zwitterion Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)C1=CC=CC=C1 ZGUNAGUHMKGQNY-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims description 8
- FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N L-methionine Chemical compound CSCC[C@H](N)C(O)=O FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims description 8
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 8
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 8
- HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N histidine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 229930182817 methionine Natural products 0.000 claims description 8
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims description 8
- 230000001177 retroviral effect Effects 0.000 claims description 8
- OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N tyrosine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- BVAUMRCGVHUWOZ-ZETCQYMHSA-N (2s)-2-(cyclohexylazaniumyl)propanoate Chemical compound OC(=O)[C@H](C)NC1CCCCC1 BVAUMRCGVHUWOZ-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims description 7
- ONIBWKKTOPOVIA-BYPYZUCNSA-N L-Proline Chemical compound OC(=O)[C@@H]1CCCN1 ONIBWKKTOPOVIA-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims description 7
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 claims description 7
- SNDPXSYFESPGGJ-UHFFFAOYSA-N L-norVal-OH Natural products CCCC(N)C(O)=O SNDPXSYFESPGGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- LRQKBLKVPFOOQJ-YFKPBYRVSA-N L-norleucine Chemical compound CCCC[C@H]([NH3+])C([O-])=O LRQKBLKVPFOOQJ-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims description 7
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims description 7
- 125000000539 amino acid group Chemical class 0.000 claims description 7
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 claims description 7
- 239000000470 constituent Substances 0.000 claims description 7
- ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N diphenyl Chemical compound C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 125000005186 naphthyloxy group Chemical group C1(=CC=CC2=CC=CC=C12)O* 0.000 claims description 7
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid group Chemical group C(CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)(=O)O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims description 7
- RGSFGYAAUTVSQA-UHFFFAOYSA-N pentamethylene Natural products C1CCCC1 RGSFGYAAUTVSQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 230000007017 scission Effects 0.000 claims description 7
- SNDPXSYFESPGGJ-BYPYZUCNSA-N L-2-aminopentanoic acid Chemical compound CCC[C@H](N)C(O)=O SNDPXSYFESPGGJ-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims description 6
- QIVBCDIJIAJPQS-VIFPVBQESA-N L-tryptophane Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-VIFPVBQESA-N 0.000 claims description 6
- ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N Proline Natural products OC(=O)C1CCCN1 ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229940124277 aminobutyric acid Drugs 0.000 claims description 6
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 125000005200 aryloxy carbonyloxy group Chemical group 0.000 claims description 6
- 235000003704 aspartic acid Nutrition 0.000 claims description 6
- OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N beta-carboxyaspartic acid Natural products OC(=O)C(N)C(C(O)=O)C(O)=O OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N ether Substances CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims description 6
- 125000003884 phenylalkyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 claims description 6
- 125000003258 trimethylene group Chemical group [H]C([H])([*:2])C([H])([H])C([H])([H])[*:1] 0.000 claims description 6
- 239000004475 Arginine Substances 0.000 claims description 5
- OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N L-tyrosine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims description 5
- AYFVYJQAPQTCCC-UHFFFAOYSA-N Threonine Natural products CC(O)C(N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 239000004473 Threonine Substances 0.000 claims description 5
- QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N Tryptophan Natural products C1=CC=C2C(CC(N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 125000005236 alkanoylamino group Chemical group 0.000 claims description 5
- 125000004466 alkoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 claims description 5
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims description 5
- JINBYESILADKFW-UHFFFAOYSA-N aminomalonic acid Chemical compound OC(=O)C(N)C(O)=O JINBYESILADKFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N arginine Natural products OC(=O)C(N)CCCNC(N)=N ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 125000005161 aryl oxy carbonyl group Chemical group 0.000 claims description 5
- 239000004305 biphenyl Substances 0.000 claims description 5
- 235000018417 cysteine Nutrition 0.000 claims description 5
- XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N cysteine Natural products SCC(N)C(O)=O XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 125000004817 pentamethylene group Chemical group [H]C([H])([*:2])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[*:1] 0.000 claims description 5
- 125000002071 phenylalkoxy group Chemical group 0.000 claims description 5
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims description 5
- KNQHBAFIWGORKW-UHFFFAOYSA-N 2,3-diamino-3-oxopropanoic acid Chemical compound NC(=O)C(N)C(O)=O KNQHBAFIWGORKW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- AHLPHDHHMVZTML-BYPYZUCNSA-N L-Ornithine Chemical compound NCCC[C@H](N)C(O)=O AHLPHDHHMVZTML-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims description 4
- AHLPHDHHMVZTML-UHFFFAOYSA-N Orn-delta-NH2 Natural products NCCCC(N)C(O)=O AHLPHDHHMVZTML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- UTJLXEIPEHZYQJ-UHFFFAOYSA-N Ornithine Natural products OC(=O)C(C)CCCN UTJLXEIPEHZYQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 125000004457 alkyl amino carbonyl group Chemical group 0.000 claims description 4
- 235000010290 biphenyl Nutrition 0.000 claims description 4
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims description 4
- 229960002591 hydroxyproline Drugs 0.000 claims description 4
- 229960003104 ornithine Drugs 0.000 claims description 4
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims description 4
- WAMWSIDTKSNDCU-ZETCQYMHSA-N (2s)-2-azaniumyl-2-cyclohexylacetate Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)C1CCCCC1 WAMWSIDTKSNDCU-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims description 3
- 125000005092 alkenyloxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000005098 aryl alkoxy carbonyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- 150000007942 carboxylates Chemical class 0.000 claims description 3
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims description 3
- 125000000020 sulfo group Chemical group O=S(=O)([*])O[H] 0.000 claims description 3
- XCKUCSJNPYTMAE-QMMMGPOBSA-N (2s)-2-(chloroamino)-3-phenylpropanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](NCl)CC1=CC=CC=C1 XCKUCSJNPYTMAE-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims description 2
- 125000000033 alkoxyamino group Chemical group 0.000 claims description 2
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 claims description 2
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- UCMIRNVEIXFBKS-UHFFFAOYSA-N beta-alanine Chemical compound NCCC(O)=O UCMIRNVEIXFBKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- PMMYEEVYMWASQN-UHFFFAOYSA-N dl-hydroxyproline Natural products OC1C[NH2+]C(C([O-])=O)C1 PMMYEEVYMWASQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N gamma-aminobutyric acid Chemical compound NCCCC(O)=O BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000004993 haloalkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- FGMPLJWBKKVCDB-UHFFFAOYSA-N trans-L-hydroxy-proline Natural products ON1CCCC1C(O)=O FGMPLJWBKKVCDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 42
- 125000004471 alkyl aminosulfonyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 229940049964 oleate Drugs 0.000 claims 5
- UKAUYVFTDYCKQA-UHFFFAOYSA-N -2-Amino-4-hydroxybutanoic acid Natural products OC(=O)C(N)CCO UKAUYVFTDYCKQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- UKAUYVFTDYCKQA-VKHMYHEASA-N L-homoserine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCO UKAUYVFTDYCKQA-VKHMYHEASA-N 0.000 claims 4
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical compound C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000003392 indanyl group Chemical group C1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 4
- CMUHFUGDYMFHEI-QMMMGPOBSA-N 4-amino-L-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(N)C=C1 CMUHFUGDYMFHEI-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 3
- 125000005195 alkyl amino carbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000001508 asparagines Chemical class 0.000 claims 3
- CREXVNNSNOKDHW-UHFFFAOYSA-N azaniumylideneazanide Chemical group N[N] CREXVNNSNOKDHW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- YSMODUONRAFBET-CRCLSJGQSA-N (2r,5s)-2,6-diamino-5-hydroxyhexanoic acid Chemical compound NC[C@@H](O)CC[C@@H](N)C(O)=O YSMODUONRAFBET-CRCLSJGQSA-N 0.000 claims 2
- XXGPNEDZNRZWPK-QMMMGPOBSA-N (2s)-2-(carboxyamino)-3-phenylpropanoic acid Chemical compound OC(=O)N[C@H](C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 XXGPNEDZNRZWPK-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 2
- IYKLZBIWFXPUCS-VIFPVBQESA-N (2s)-2-(naphthalen-1-ylamino)propanoic acid Chemical compound C1=CC=C2C(N[C@@H](C)C(O)=O)=CC=CC2=C1 IYKLZBIWFXPUCS-VIFPVBQESA-N 0.000 claims 2
- CXIYBDIJKQJUMN-QMMMGPOBSA-N (2s)-2-anilino-3-hydroxypropanoic acid Chemical compound OC[C@@H](C(O)=O)NC1=CC=CC=C1 CXIYBDIJKQJUMN-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 2
- DAQPDSNNUNDKNX-UHFFFAOYSA-N 2-(hexylamino)acetic acid Chemical compound CCCCCCNCC(O)=O DAQPDSNNUNDKNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- NOVSNECFFPLHQV-UHFFFAOYSA-N 2-amino-2-phenylacetic acid Chemical compound OC(=O)C(N)C1=CC=CC=C1.OC(=O)C(N)C1=CC=CC=C1 NOVSNECFFPLHQV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241001397306 Proales Species 0.000 claims 2
- 102000004142 Trypsin Human genes 0.000 claims 2
- 108090000631 Trypsin Proteins 0.000 claims 2
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005153 alkyl sulfamoyl group Chemical group 0.000 claims 2
- BRNULMACUQOKMR-UHFFFAOYSA-N thiomorpholine Chemical compound C1CSCCN1 BRNULMACUQOKMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000012588 trypsin Substances 0.000 claims 2
- IHAIQFIIVUZFHC-IPIKRLCPSA-N (2s)-2-amino-3-phenylpropanoic acid;(2s)-pyrrolidine-2-carboxylic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H]1CCCN1.OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 IHAIQFIIVUZFHC-IPIKRLCPSA-N 0.000 claims 1
- YWOLSBHQLNEVOL-DNVVRKGNSA-N (2s,3s)-2-amino-3-methylpentanoic acid;(2s)-2-aminopentanedioic acid Chemical compound CC[C@H](C)[C@H](N)C(O)=O.OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O YWOLSBHQLNEVOL-DNVVRKGNSA-N 0.000 claims 1
- SKWCZPYWFRTSDD-UHFFFAOYSA-N 2,3-bis(azaniumyl)propanoate;chloride Chemical compound Cl.NCC(N)C(O)=O SKWCZPYWFRTSDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQMYZVWIXPPDDE-UHFFFAOYSA-N 2-(cyclohexylazaniumyl)acetate Chemical compound OC(=O)CNC1CCCCC1 OQMYZVWIXPPDDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N Alanine Chemical compound CC([NH3+])C([O-])=O QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 101000878595 Arabidopsis thaliana Squalene synthase 1 Proteins 0.000 claims 1
- 241001125671 Eretmochelys imbricata Species 0.000 claims 1
- NIGWMJHCCYYCSF-UHFFFAOYSA-N Fenclonine Chemical compound OC(=O)C(N)CC1=CC=C(Cl)C=C1 NIGWMJHCCYYCSF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 241000806990 Hala Species 0.000 claims 1
- 101100372509 Mus musculus Vat1 gene Proteins 0.000 claims 1
- 235000005311 Pandanus odoratissimus Nutrition 0.000 claims 1
- 241000288906 Primates Species 0.000 claims 1
- CIUQDSCDWFSTQR-UHFFFAOYSA-N [C]1=CC=CC=C1 Chemical class [C]1=CC=CC=C1 CIUQDSCDWFSTQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005138 alkoxysulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003418 alkyl amino alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005907 alkyl ester group Chemical group 0.000 claims 1
- 108010062796 arginyllysine Proteins 0.000 claims 1
- 125000005111 carboxyalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 claims 1
- 125000005201 cycloalkylcarbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- MAHNFPMIPQKPPI-UHFFFAOYSA-N disulfur Chemical compound S=S MAHNFPMIPQKPPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000004185 ester group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005191 hydroxyalkylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000004498 neuroglial cell Anatomy 0.000 claims 1
- 239000008601 oleoresin Substances 0.000 claims 1
- 125000005188 oxoalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000003254 palate Anatomy 0.000 claims 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001844 prenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 108010045269 tryptophyltryptophan Proteins 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 abstract description 29
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract description 24
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 abstract description 9
- 230000008569 process Effects 0.000 abstract description 8
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 abstract description 6
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 abstract description 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract description 3
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 abstract description 2
- 239000000543 intermediate Substances 0.000 abstract description 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 5
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 abstract 2
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 abstract 2
- 125000005017 substituted alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000001118 alkylidene group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000005415 substituted alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000005346 substituted cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 59
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 54
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 description 52
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 description 47
- 125000004106 butoxy group Chemical group [*]OC([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])[H] 0.000 description 38
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 36
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 35
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 description 35
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 description 34
- 125000001501 propionyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 31
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 description 29
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 description 28
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 25
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 description 25
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 24
- 125000000051 benzyloxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])O* 0.000 description 24
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N Fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 23
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 description 21
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 description 21
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 description 17
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 description 15
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 description 14
- SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N Quinoline Chemical compound N1=CC=CC2=CC=CC=C21 SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 13
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 description 13
- KYQCOXFCLRTKLS-UHFFFAOYSA-N Pyrazine Chemical compound C1=CN=CC=N1 KYQCOXFCLRTKLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 11
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 11
- 235000018102 proteins Nutrition 0.000 description 11
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 11
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 11
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 11
- 102100034343 Integrase Human genes 0.000 description 10
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N Pyrrole Chemical compound C=1C=CNC=1 KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 229960004373 acetylcholine Drugs 0.000 description 10
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 10
- 125000005505 thiomorpholino group Chemical group 0.000 description 10
- 241000725303 Human immunodeficiency virus Species 0.000 description 9
- GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N Piperazine Chemical compound C1CNCCN1 GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 108010092799 RNA-directed DNA polymerase Proteins 0.000 description 9
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N benzopyrrole Natural products C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 description 9
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 9
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 description 9
- 125000003187 heptyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 9
- 125000003253 isopropoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(O*)C([H])([H])[H] 0.000 description 9
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 9
- 125000004170 methylsulfonyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)(=O)=O 0.000 description 9
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 description 9
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 9
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 description 9
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 description 8
- OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N acetylcholine Chemical compound CC(=O)OCC[N+](C)(C)C OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 150000008064 anhydrides Chemical class 0.000 description 8
- 125000001231 benzoyloxy group Chemical group C(C1=CC=CC=C1)(=O)O* 0.000 description 8
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 description 8
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 8
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 description 8
- 235000003913 Coccoloba uvifera Nutrition 0.000 description 7
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 description 7
- 240000008976 Pterocarpus marsupium Species 0.000 description 7
- 239000005864 Sulphur Substances 0.000 description 7
- 125000004063 butyryl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 7
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 7
- 150000004820 halides Chemical class 0.000 description 7
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 7
- 125000002572 propoxy group Chemical group [*]OC([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])[H] 0.000 description 7
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 7
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 7
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 6
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 6
- PCNDJXKNXGMECE-UHFFFAOYSA-N Phenazine Natural products C1=CC=CC2=NC3=CC=CC=C3N=C21 PCNDJXKNXGMECE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 125000000738 acetamido group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)N([H])[*] 0.000 description 6
- 125000006125 ethylsulfonyl group Chemical group 0.000 description 6
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 description 6
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Natural products C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 125000004491 isohexyl group Chemical group C(CCC(C)C)* 0.000 description 6
- 239000000047 product Substances 0.000 description 6
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 6
- WFDIJRYMOXRFFG-UHFFFAOYSA-N Acetic anhydride Chemical compound CC(=O)OC(C)=O WFDIJRYMOXRFFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 101000898643 Candida albicans Vacuolar aspartic protease Proteins 0.000 description 5
- 241000713772 Human immunodeficiency virus 1 Species 0.000 description 5
- 101000898773 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) Saccharopepsin Proteins 0.000 description 5
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 5
- 238000005804 alkylation reaction Methods 0.000 description 5
- 239000002585 base Substances 0.000 description 5
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 5
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical compound OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 description 5
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 description 5
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 5
- 125000000118 dimethyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 5
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 5
- 125000000031 ethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])N([H])[*] 0.000 description 5
- 125000003707 hexyloxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 description 5
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 description 5
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N indole Natural products CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 5
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 5
- 239000002609 medium Substances 0.000 description 5
- VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N methane Chemical compound C VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 125000004458 methylaminocarbonyl group Chemical group [H]N(C(*)=O)C([H])([H])[H] 0.000 description 5
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000000376 reactant Substances 0.000 description 5
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 5
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N trifluoroacetic acid Substances OC(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 4
- WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N Pyrazole Chemical compound C=1C=NNC=1 WTKZEGDFNFYCGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 4
- 150000001335 aliphatic alkanes Chemical class 0.000 description 4
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 4
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 4
- WURBFLDFSFBTLW-UHFFFAOYSA-N benzil Chemical group C=1C=CC=CC=1C(=O)C(=O)C1=CC=CC=C1 WURBFLDFSFBTLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 description 4
- 125000005242 carbamoyl alkyl group Chemical group 0.000 description 4
- KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-N carbonic acid monoamide Natural products NC(O)=O KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N cocaine Natural products O([C@H]1C[C@@H]2CC[C@@H](N2C)[C@H]1C(=O)OC)C(=O)C1=CC=CC=C1 ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N 0.000 description 4
- 239000000571 coke Substances 0.000 description 4
- FDODVZVWGKVMBO-UHFFFAOYSA-N cyclohex-2-ene-1,4-diol Chemical compound OC1CCC(O)C=C1 FDODVZVWGKVMBO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N dimethylselenoniopropionate Natural products CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 4
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 description 4
- 239000001963 growth medium Substances 0.000 description 4
- BHEPBYXIRTUNPN-UHFFFAOYSA-N hydridophosphorus(.) (triplet) Chemical group [PH] BHEPBYXIRTUNPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 125000002510 isobutoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])O* 0.000 description 4
- 125000001972 isopentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 4
- 125000001971 neopentyl group Chemical group [H]C([*])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 4
- 125000005936 piperidyl group Chemical group 0.000 description 4
- 125000004805 propylene group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 4
- 125000005400 pyridylcarbonyl group Chemical group N1=C(C=CC=C1)C(=O)* 0.000 description 4
- 239000011669 selenium Substances 0.000 description 4
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 4
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 4
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 4
- 241001430294 unidentified retrovirus Species 0.000 description 4
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- GAWIXWVDTYZWAW-UHFFFAOYSA-N C[CH]O Chemical group C[CH]O GAWIXWVDTYZWAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 101000898783 Candida tropicalis Candidapepsin Proteins 0.000 description 3
- 101000898784 Cryphonectria parasitica Endothiapepsin Proteins 0.000 description 3
- OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N Ethane Chemical compound CC OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000948258 Gila Species 0.000 description 3
- 241000282412 Homo Species 0.000 description 3
- 101000933133 Rhizopus niveus Rhizopuspepsin-1 Proteins 0.000 description 3
- 101000910082 Rhizopus niveus Rhizopuspepsin-2 Proteins 0.000 description 3
- 101000910079 Rhizopus niveus Rhizopuspepsin-3 Proteins 0.000 description 3
- 101000910086 Rhizopus niveus Rhizopuspepsin-4 Proteins 0.000 description 3
- 101000910088 Rhizopus niveus Rhizopuspepsin-5 Proteins 0.000 description 3
- 239000012190 activator Substances 0.000 description 3
- 125000005073 adamantyl group Chemical group C12(CC3CC(CC(C1)C3)C2)* 0.000 description 3
- 239000003513 alkali Substances 0.000 description 3
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 description 3
- 125000004171 alkoxy aryl group Chemical group 0.000 description 3
- 125000006307 alkoxy benzyl group Chemical group 0.000 description 3
- 125000005036 alkoxyphenyl group Chemical group 0.000 description 3
- 125000004949 alkyl amino carbonyl amino group Chemical group 0.000 description 3
- 125000005233 alkylalcohol group Chemical group 0.000 description 3
- 230000029936 alkylation Effects 0.000 description 3
- 125000005428 anthryl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C([H])=C3C(*)=C([H])C([H])=C([H])C3=C([H])C2=C1[H] 0.000 description 3
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 description 3
- 125000000638 benzylaminocarbonyl group Chemical group C(C1=CC=CC=C1)NC(=O)* 0.000 description 3
- 239000003054 catalyst Substances 0.000 description 3
- 239000003638 chemical reducing agent Substances 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229960003920 cocaine Drugs 0.000 description 3
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 description 3
- HGCIXCUEYOPUTN-UHFFFAOYSA-N cyclohexene Chemical compound C1CCC=CC1 HGCIXCUEYOPUTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 3
- 230000032050 esterification Effects 0.000 description 3
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 description 3
- 239000011630 iodine Substances 0.000 description 3
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 description 3
- IXHBTMCLRNMKHZ-LBPRGKRZSA-N levobunolol Chemical compound O=C1CCCC2=C1C=CC=C2OC[C@@H](O)CNC(C)(C)C IXHBTMCLRNMKHZ-LBPRGKRZSA-N 0.000 description 3
- 239000003446 ligand Substances 0.000 description 3
- 239000000463 material Substances 0.000 description 3
- 125000000250 methylamino group Chemical group [H]N(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 3
- PSHKMPUSSFXUIA-UHFFFAOYSA-N n,n-dimethylpyridin-2-amine Chemical compound CN(C)C1=CC=CC=N1 PSHKMPUSSFXUIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 3
- 238000011160 research Methods 0.000 description 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 3
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 description 3
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 description 3
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Substances C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 125000003088 (fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl group Chemical group 0.000 description 2
- PIINXYKJQGMIOZ-UHFFFAOYSA-N 1,2-dipyridin-2-ylethane-1,2-dione Chemical compound C=1C=CC=NC=1C(=O)C(=O)C1=CC=CC=N1 PIINXYKJQGMIOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UJOBWOGCFQCDNV-UHFFFAOYSA-N 9H-carbazole Chemical compound C1=CC=C2C3=CC=CC=C3NC2=C1 UJOBWOGCFQCDNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XKRFYHLGVUSROY-UHFFFAOYSA-N Argon Chemical compound [Ar] XKRFYHLGVUSROY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZAFNJMIOTHYJRJ-UHFFFAOYSA-N Diisopropyl ether Chemical compound CC(C)OC(C)C ZAFNJMIOTHYJRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QUSNBJAOOMFDIB-UHFFFAOYSA-N Ethylamine Chemical compound CCN QUSNBJAOOMFDIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XPDWGBQVDMORPB-UHFFFAOYSA-N Fluoroform Chemical group FC(F)F XPDWGBQVDMORPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 240000006927 Foeniculum vulgare Species 0.000 description 2
- 235000004204 Foeniculum vulgare Nutrition 0.000 description 2
- 101710177291 Gag polyprotein Proteins 0.000 description 2
- HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N Heparin Chemical compound OC1C(NC(=O)C)C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C1OC1C(OS(O)(=O)=O)C(O)C(OC2C(C(OS(O)(=O)=O)C(OC3C(C(O)C(O)C(O3)C(O)=O)OS(O)(=O)=O)C(CO)O2)NS(O)(=O)=O)C(C(O)=O)O1 HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000000174 L-prolyl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C(*)=O 0.000 description 2
- 101710125418 Major capsid protein Proteins 0.000 description 2
- BAVYZALUXZFZLV-UHFFFAOYSA-N Methylamine Chemical compound NC BAVYZALUXZFZLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N Oxazole Chemical compound C1=COC=N1 ZCQWOFVYLHDMMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- YGYAWVDWMABLBF-UHFFFAOYSA-N Phosgene Chemical compound ClC(Cl)=O YGYAWVDWMABLBF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N Piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 102000004005 Prostaglandin-endoperoxide synthases Human genes 0.000 description 2
- 108090000459 Prostaglandin-endoperoxide synthases Proteins 0.000 description 2
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000007983 Tris buffer Substances 0.000 description 2
- HXELGNKCCDGMMN-UHFFFAOYSA-N [F].[Cl] Chemical compound [F].[Cl] HXELGNKCCDGMMN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 230000021736 acetylation Effects 0.000 description 2
- 238000006640 acetylation reaction Methods 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 125000004848 alkoxyethyl group Chemical group 0.000 description 2
- 235000008206 alpha-amino acids Nutrition 0.000 description 2
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 2
- 125000002431 aminoalkoxy group Chemical group 0.000 description 2
- 125000005018 aryl alkenyl group Chemical group 0.000 description 2
- 229940009098 aspartate Drugs 0.000 description 2
- NYGHGTMKALXFIA-UHFFFAOYSA-N azapetine Chemical compound C1N(CC=C)CC2=CC=CC=C2C2=CC=CC=C21 NYGHGTMKALXFIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960004779 azapetine Drugs 0.000 description 2
- 125000004602 benzodiazinyl group Chemical group N1=NC(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 2
- 125000004622 benzoxazinyl group Chemical group O1NC(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 2
- 150000001735 carboxylic acids Chemical class 0.000 description 2
- 238000005119 centrifugation Methods 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- WBYWAXJHAXSJNI-UHFFFAOYSA-N cinnamic acid Chemical compound OC(=O)C=CC1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000009833 condensation Methods 0.000 description 2
- 230000005494 condensation Effects 0.000 description 2
- 239000000039 congener Substances 0.000 description 2
- 125000000582 cycloheptyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 2
- 125000006639 cyclohexyl carbonyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000000062 cyclohexylmethoxy group Chemical group [H]C([H])(O*)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 2
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 description 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 2
- 125000002704 decyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 description 2
- 125000004177 diethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- 125000001664 diethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 125000006260 ethylaminocarbonyl group Chemical group [H]N(C(*)=O)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N ethylene glycol Natural products OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 210000003608 fece Anatomy 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 description 2
- 229960002897 heparin Drugs 0.000 description 2
- 229920000669 heparin Polymers 0.000 description 2
- 125000005446 heptyloxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 description 2
- 125000003104 hexanoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 description 2
- 150000002460 imidazoles Chemical class 0.000 description 2
- 125000002632 imidazolidinyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000002636 imidazolinyl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000012442 inert solvent Substances 0.000 description 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 2
- 125000005929 isobutyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])OC(*)=O 0.000 description 2
- TWBYWOBDOCUKOW-UHFFFAOYSA-N isonicotinic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=NC=C1 TWBYWOBDOCUKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N isoquinoline Chemical compound C1=NC=CC2=CC=CC=C21 AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 2
- 150000002739 metals Chemical class 0.000 description 2
- HRDXJKGNWSUIBT-UHFFFAOYSA-N methoxybenzene Chemical group [CH2]OC1=CC=CC=C1 HRDXJKGNWSUIBT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 2
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 2
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 2
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- 125000004923 naphthylmethyl group Chemical group C1(=CC=CC2=CC=CC=C12)C* 0.000 description 2
- 125000006502 nitrobenzyl group Chemical group 0.000 description 2
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 2
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 2
- 125000002347 octyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 2
- TZMFJUDUGYTVRY-UHFFFAOYSA-N pentane-2,3-dione Chemical group CCC(=O)C(C)=O TZMFJUDUGYTVRY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000005561 phenanthryl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 2
- SCVFZCLFOSHCOH-UHFFFAOYSA-M potassium acetate Chemical compound [K+].CC([O-])=O SCVFZCLFOSHCOH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 159000000001 potassium salts Chemical class 0.000 description 2
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 description 2
- 125000004368 propenyl group Chemical group C(=CC)* 0.000 description 2
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 description 2
- QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N propylene Natural products CC=C QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000001422 pyrrolinyl group Chemical group 0.000 description 2
- 150000003242 quaternary ammonium salts Chemical class 0.000 description 2
- XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N quinoxaline Chemical compound N1=CC=NC2=CC=CC=C21 XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical group N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 2
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 2
- 239000001632 sodium acetate Substances 0.000 description 2
- 235000017281 sodium acetate Nutrition 0.000 description 2
- 230000007480 spreading Effects 0.000 description 2
- 238000003892 spreading Methods 0.000 description 2
- 239000007858 starting material Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- 230000002123 temporal effect Effects 0.000 description 2
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- KJAMZCVTJDTESW-UHFFFAOYSA-N tiracizine Chemical class C1CC2=CC=CC=C2N(C(=O)CN(C)C)C2=CC(NC(=O)OCC)=CC=C21 KJAMZCVTJDTESW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000003944 tolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000005270 trialkylamine group Chemical group 0.000 description 2
- 125000004044 trifluoroacetyl group Chemical group FC(C(=O)*)(F)F 0.000 description 2
- FNXMMFMOMLEUMJ-UHFFFAOYSA-N trimethyl-[2-(2-phenylacetyl)oxyethyl]azanium Chemical compound C[N+](C)(C)CCOC(=O)CC1=CC=CC=C1 FNXMMFMOMLEUMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N tris Chemical compound OCC(N)(CO)CO LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SWGJCIMEBVHMTA-UHFFFAOYSA-K trisodium;6-oxido-4-sulfo-5-[(4-sulfonatonaphthalen-1-yl)diazenyl]naphthalene-2-sulfonate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].C1=CC=C2C(N=NC3=C4C(=CC(=CC4=CC=C3O)S([O-])(=O)=O)S([O-])(=O)=O)=CC=C(S([O-])(=O)=O)C2=C1 SWGJCIMEBVHMTA-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 238000010518 undesired secondary reaction Methods 0.000 description 2
- NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N valeric acid Chemical compound CCCCC(O)=O NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SBBHTPMDMABZHA-UHFFFAOYSA-N $l^{1}-azanyloxymethane Chemical group CO[N] SBBHTPMDMABZHA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OCLLVJCYGMCLJG-CYBMUJFWSA-N (2r)-2-azaniumyl-2-naphthalen-1-ylpropanoate Chemical compound C1=CC=C2C([C@@](N)(C(O)=O)C)=CC=CC2=C1 OCLLVJCYGMCLJG-CYBMUJFWSA-N 0.000 description 1
- ZAVWSNSSAROCIB-LURJTMIESA-N (2s)-2-(ethoxycarbonylamino)-3-methylbutanoic acid Chemical compound CCOC(=O)N[C@@H](C(C)C)C(O)=O ZAVWSNSSAROCIB-LURJTMIESA-N 0.000 description 1
- UDQZPEAGXXTEAV-BYPYZUCNSA-N (2s)-2-(ethylamino)-3-hydroxypropanoic acid Chemical compound CCN[C@@H](CO)C(O)=O UDQZPEAGXXTEAV-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- AKFZJYZYVABSGC-YFKPBYRVSA-N (2s)-2-(methanesulfonamido)-3-methylbutanoic acid Chemical compound CC(C)[C@@H](C(O)=O)NS(C)(=O)=O AKFZJYZYVABSGC-YFKPBYRVSA-N 0.000 description 1
- CEFVHPDFGLDQKU-YFKPBYRVSA-N (2s)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoic acid Chemical compound COC(=O)N[C@@H](C(C)C)C(O)=O CEFVHPDFGLDQKU-YFKPBYRVSA-N 0.000 description 1
- PVFCXMDXBIEMQG-JTQLQIEISA-N (2s)-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanedioic acid Chemical compound OC(=O)CC[C@@H](C(O)=O)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 PVFCXMDXBIEMQG-JTQLQIEISA-N 0.000 description 1
- NLEUAWOYBSSSDX-BYPYZUCNSA-N (2s)-2-amino-3-methylbutanehydrazide Chemical compound CC(C)[C@H](N)C(=O)NN NLEUAWOYBSSSDX-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- XIFDBACLRPLVEQ-BXRBKJIMSA-N (2s)-2-aminobutanedioic acid;(2s)-2,4-diamino-4-oxobutanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(N)=O.OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O XIFDBACLRPLVEQ-BXRBKJIMSA-N 0.000 description 1
- JKHPWNHNUXZTFC-QMMMGPOBSA-N (2s)-3-methyl-2-(thiomorpholine-4-carbonylamino)butanoic acid Chemical compound CC(C)[C@@H](C(O)=O)NC(=O)N1CCSCC1 JKHPWNHNUXZTFC-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 1
- CYLZRAFCAMAUNE-VKHMYHEASA-N (2s)-4-amino-2-isocyanato-4-oxobutanoic acid Chemical compound NC(=O)C[C@@H](C(O)=O)N=C=O CYLZRAFCAMAUNE-VKHMYHEASA-N 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- NHOWREQLQRFDRW-UHFFFAOYSA-N (methoxyamino)oxymethane Chemical compound CONOC NHOWREQLQRFDRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WBYWAXJHAXSJNI-VOTSOKGWSA-M .beta-Phenylacrylic acid Natural products [O-]C(=O)\C=C\C1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-VOTSOKGWSA-M 0.000 description 1
- NKTAFVCXHYXTQK-UHFFFAOYSA-N 1,1,1-trichloro-3-methylbutane Chemical compound CC(C)CC(Cl)(Cl)Cl NKTAFVCXHYXTQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YJTKZCDBKVTVBY-UHFFFAOYSA-N 1,3-Diphenylbenzene Chemical group C1=CC=CC=C1C1=CC=CC(C=2C=CC=CC=2)=C1 YJTKZCDBKVTVBY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dioxane Chemical compound C1COCCO1 RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MRBFGEHILMYPTF-UHFFFAOYSA-N 1-(2-Pyrimidyl)piperazine Chemical compound C1CNCCN1C1=NC=CC=N1 MRBFGEHILMYPTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PVOAHINGSUIXLS-UHFFFAOYSA-N 1-Methylpiperazine Chemical compound CN1CCNCC1 PVOAHINGSUIXLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IANQTJSKSUMEQM-UHFFFAOYSA-N 1-benzofuran Chemical compound C1=CC=C2OC=CC2=C1 IANQTJSKSUMEQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CCFAGRVEHSCROQ-UHFFFAOYSA-N 1-phenylpropane-1,2,3-triol Chemical compound OCC(O)C(O)C1=CC=CC=C1 CCFAGRVEHSCROQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DCALJVULAGICIX-UHFFFAOYSA-N 1-propylpyrrolidin-2-one Chemical compound CCCN1CCCC1=O DCALJVULAGICIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FGRBYDKOBBBPOI-UHFFFAOYSA-N 10,10-dioxo-2-[4-(N-phenylanilino)phenyl]thioxanthen-9-one Chemical compound O=C1c2ccccc2S(=O)(=O)c2ccc(cc12)-c1ccc(cc1)N(c1ccccc1)c1ccccc1 FGRBYDKOBBBPOI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YBYIRNPNPLQARY-UHFFFAOYSA-N 1H-indene Natural products C1=CC=C2CC=CC2=C1 YBYIRNPNPLQARY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OMGYTVVBPGIUTH-UHFFFAOYSA-N 1h-imidazol-2-yl acetate Chemical compound CC(=O)OC1=NC=CN1 OMGYTVVBPGIUTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UTQNKKSJPHTPBS-UHFFFAOYSA-N 2,2,2-trichloroethanone Chemical group ClC(Cl)(Cl)[C]=O UTQNKKSJPHTPBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZHGVCAYVQAGSEL-UHFFFAOYSA-N 2,2,2-trichloroethyl hydrogen sulfate Chemical compound OS(=O)(=O)OCC(Cl)(Cl)Cl ZHGVCAYVQAGSEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BLCJBICVQSYOIF-UHFFFAOYSA-N 2,2-diaminobutanoic acid Chemical compound CCC(N)(N)C(O)=O BLCJBICVQSYOIF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SXQWVGXLKTZECH-UHFFFAOYSA-N 2,2-diaminopentanoic acid Chemical compound CCCC(N)(N)C(O)=O SXQWVGXLKTZECH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PYFVEIDRTLBMHG-UHFFFAOYSA-N 2,3-dimethyl-1h-indole Chemical compound C1=CC=C2C(C)=C(C)NC2=C1 PYFVEIDRTLBMHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MDRQCJYXVREJPW-UHFFFAOYSA-N 2-(1H-pyrazol-5-yl)-1H-imidazole Chemical class C1=CNC(C2=NNC=C2)=N1 MDRQCJYXVREJPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OIALIKXMLIAOSN-UHFFFAOYSA-N 2-Propylpyridine Chemical compound CCCC1=CC=CC=N1 OIALIKXMLIAOSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JKMHFZQWWAIEOD-UHFFFAOYSA-N 2-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]ethanesulfonic acid Chemical compound OCC[NH+]1CCN(CCS([O-])(=O)=O)CC1 JKMHFZQWWAIEOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000022 2-aminoethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])N([H])[H] 0.000 description 1
- LIMJMBLHVWSHEI-UHFFFAOYSA-N 2-aminohex-2-enoic acid Chemical compound CCCC=C(N)C(O)=O LIMJMBLHVWSHEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UZOBCRQUEAWJQH-UHFFFAOYSA-N 2-benzyl-1h-indole Chemical compound C=1C2=CC=CC=C2NC=1CC1=CC=CC=C1 UZOBCRQUEAWJQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GSSXLFACIJSBOM-UHFFFAOYSA-N 2h-pyran-2-ol Chemical compound OC1OC=CC=C1 GSSXLFACIJSBOM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PPJYSSNKSXAVDB-UHFFFAOYSA-N 3,3',5,5'-tetraiodothyroacetic acid Chemical compound IC1=CC(CC(=O)O)=CC(I)=C1OC1=CC(I)=C(O)C(I)=C1 PPJYSSNKSXAVDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ATAFDSCDEDHMOK-UHFFFAOYSA-N 3,3-diaminopropanoic acid Chemical compound NC(N)CC(O)=O ATAFDSCDEDHMOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MIDXCONKKJTLDX-UHFFFAOYSA-N 3,5-dimethylcyclopentane-1,2-dione Chemical compound CC1CC(C)C(=O)C1=O MIDXCONKKJTLDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 3-azaniumyl-2-hydroxypropanoate Chemical compound NCC(O)C(O)=O BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LWLZWMZLXZMGOC-UHFFFAOYSA-N 3-carbamoylsulfanylpropanoic acid Chemical compound NC(=O)SCCC(O)=O LWLZWMZLXZMGOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BPPVUXSMLBXYGG-UHFFFAOYSA-N 4-[3-(4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl)-2-methyl-4-methylsulfonylbenzoyl]-2-methyl-1h-pyrazol-3-one Chemical compound CC1=C(C(=O)C=2C(N(C)NC=2)=O)C=CC(S(C)(=O)=O)=C1C1=NOCC1 BPPVUXSMLBXYGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SXHSRDKALKSXIZ-UHFFFAOYSA-N 4-aminohex-2-enoic acid Chemical compound CCC(N)C=CC(O)=O SXHSRDKALKSXIZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004176 4-fluorobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1F)C([H])([H])* 0.000 description 1
- SLXKOJJOQWFEFD-UHFFFAOYSA-N 6-aminohexanoic acid Chemical compound NCCCCCC(O)=O SLXKOJJOQWFEFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HTNUCKDQVIZWMJ-UHFFFAOYSA-N 7(alpha)-Hydroxy-1,3-dioxo-friedelan Natural products C1CC(=O)C(C)(C)C2C31CC13CCC3(C)C(C(CCC(=C)C(C)C(O)=O)C)CCC3(C)C1CC2 HTNUCKDQVIZWMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 241000983381 Adenium Species 0.000 description 1
- LBCCPKFTHIBIKU-UHFFFAOYSA-N Aethyl-propyl-glyoxal Natural products CCCC(=O)C(=O)CC LBCCPKFTHIBIKU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000198134 Agave sisalana Species 0.000 description 1
- YCIPQJTZJGUXND-UHFFFAOYSA-N Aglaia odorata Alkaloid Natural products C1=CC(OC)=CC=C1C1(C(C=2C(=O)N3CCCC3=NC=22)C=3C=CC=CC=3)C2(O)C2=C(OC)C=C(OC)C=C2O1 YCIPQJTZJGUXND-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241001136792 Alle Species 0.000 description 1
- 108700028369 Alleles Proteins 0.000 description 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ROFVEXUMMXZLPA-UHFFFAOYSA-N Bipyridyl Chemical compound N1=CC=CC=C1C1=CC=CC=N1 ROFVEXUMMXZLPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108091003079 Bovine Serum Albumin Proteins 0.000 description 1
- 235000014698 Brassica juncea var multisecta Nutrition 0.000 description 1
- 235000006008 Brassica napus var napus Nutrition 0.000 description 1
- 240000000385 Brassica napus var. napus Species 0.000 description 1
- 240000007124 Brassica oleracea Species 0.000 description 1
- 235000003899 Brassica oleracea var acephala Nutrition 0.000 description 1
- 235000012905 Brassica oleracea var viridis Nutrition 0.000 description 1
- 235000006618 Brassica rapa subsp oleifera Nutrition 0.000 description 1
- 235000004977 Brassica sinapistrum Nutrition 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M Bromide Chemical compound [Br-] CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- HTNUCKDQVIZWMJ-AMIGDOOGSA-N C[C@H](CCC(=C)[C@@H](C)C(O)=O)[C@H]1CC[C@@]2(C)[C@@H]3CC[C@@H]4[C@]5(C[C@@]35CC[C@]12C)CCC(=O)C4(C)C Chemical compound C[C@H](CCC(=C)[C@@H](C)C(O)=O)[C@H]1CC[C@@]2(C)[C@@H]3CC[C@@H]4[C@]5(C[C@@]35CC[C@]12C)CCC(=O)C4(C)C HTNUCKDQVIZWMJ-AMIGDOOGSA-N 0.000 description 1
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N Caprylic acid Natural products CCCCCCCC(O)=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000282994 Cervidae Species 0.000 description 1
- GXGJIOMUZAGVEH-UHFFFAOYSA-N Chamazulene Chemical group CCC1=CC=C(C)C2=CC=C(C)C2=C1 GXGJIOMUZAGVEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WBYWAXJHAXSJNI-SREVYHEPSA-N Cinnamic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-SREVYHEPSA-N 0.000 description 1
- 235000008733 Citrus aurantifolia Nutrition 0.000 description 1
- FPDOVCXUVJIQRX-UHFFFAOYSA-N ClP(Cl)Cl.BrP(Br)(Br)=O Chemical compound ClP(Cl)Cl.BrP(Br)(Br)=O FPDOVCXUVJIQRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241001091551 Clio Species 0.000 description 1
- 241000272201 Columbiformes Species 0.000 description 1
- 206010010356 Congenital anomaly Diseases 0.000 description 1
- XFXPMWWXUTWYJX-UHFFFAOYSA-N Cyanide Chemical compound N#[C-] XFXPMWWXUTWYJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N D-gluconic acid Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N 0.000 description 1
- RGHNJXZEOKUKBD-UHFFFAOYSA-N D-gluconic acid Natural products OCC(O)C(O)C(O)C(O)C(O)=O RGHNJXZEOKUKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 description 1
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 description 1
- 101100326757 Drosophila melanogaster Capr gene Proteins 0.000 description 1
- 101100108327 Escherichia coli (strain K12) melA gene Proteins 0.000 description 1
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WEEGYLXZBRQIMU-UHFFFAOYSA-N Eucalyptol Chemical compound C1CC2CCC1(C)OC2(C)C WEEGYLXZBRQIMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M Fluoride anion Chemical compound [F-] KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-M Formate Chemical compound [O-]C=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 208000031886 HIV Infections Diseases 0.000 description 1
- 108010016183 Human immunodeficiency virus 1 p16 protease Proteins 0.000 description 1
- 108700020129 Human immunodeficiency virus 1 p31 integrase Proteins 0.000 description 1
- 241000713340 Human immunodeficiency virus 2 Species 0.000 description 1
- QIGBRXMKCJKVMJ-UHFFFAOYSA-N Hydroquinone Chemical compound OC1=CC=C(O)C=C1 QIGBRXMKCJKVMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LCWXJXMHJVIJFK-UHFFFAOYSA-N Hydroxylysine Natural products NCC(O)CC(N)CC(O)=O LCWXJXMHJVIJFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010061833 Integrases Proteins 0.000 description 1
- DATAGRPVKZEWHA-YFKPBYRVSA-N L-Theanine Natural products CCNC(=O)CC[C@H]([NH3+])C([O-])=O DATAGRPVKZEWHA-YFKPBYRVSA-N 0.000 description 1
- KKCIOUWDFWQUBT-AWEZNQCLSA-N L-thyronine Chemical compound C1=CC(C[C@H](N)C(O)=O)=CC=C1OC1=CC=C(O)C=C1 KKCIOUWDFWQUBT-AWEZNQCLSA-N 0.000 description 1
- 241001313288 Labia Species 0.000 description 1
- WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N Lithium Chemical compound [Li] WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000252067 Megalops atlanticus Species 0.000 description 1
- FQISKWAFAHGMGT-SGJOWKDISA-M Methylprednisolone sodium succinate Chemical compound [Na+].C([C@@]12C)=CC(=O)C=C1[C@@H](C)C[C@@H]1[C@@H]2[C@@H](O)C[C@]2(C)[C@@](O)(C(=O)COC(=O)CCC([O-])=O)CC[C@H]21 FQISKWAFAHGMGT-SGJOWKDISA-M 0.000 description 1
- 206010027783 Moaning Diseases 0.000 description 1
- 101100346764 Mus musculus Mtln gene Proteins 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylformamide Chemical compound CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IDCHQQSVJAAUQQ-UHFFFAOYSA-N N,N-diethyl-2-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)ethanamine Chemical class O1C(CCN(CC)CC)=NC(C=2C=CC=CC=2)=N1 IDCHQQSVJAAUQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N N-Methylpyrrolidone Chemical compound CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910002651 NO3 Inorganic materials 0.000 description 1
- UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N Naphthalene Chemical compound C1=CC=CC2=CC=CC=C21 UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IOVCWXUNBOPUCH-UHFFFAOYSA-N Nitrous acid Chemical compound ON=O IOVCWXUNBOPUCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000272458 Numididae Species 0.000 description 1
- GGKDZHLDJUWCQQ-UHFFFAOYSA-N O=C=C1C=C[NH+]=[C-]1 Chemical class O=C=C1C=C[NH+]=[C-]1 GGKDZHLDJUWCQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005950 Oxamyl Substances 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- 102100035593 POU domain, class 2, transcription factor 1 Human genes 0.000 description 1
- 101710084414 POU domain, class 2, transcription factor 1 Proteins 0.000 description 1
- 229930182555 Penicillin Natural products 0.000 description 1
- RFCVXVPWSPOMFJ-STQMWFEESA-N Phe-Leu Chemical compound CC(C)C[C@@H](C(O)=O)NC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 RFCVXVPWSPOMFJ-STQMWFEESA-N 0.000 description 1
- DYUQAZSOFZSPHD-UHFFFAOYSA-N Phenylpropyl alcohol Natural products CCC(O)C1=CC=CC=C1 DYUQAZSOFZSPHD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N Phosphorus Chemical compound [P] OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RWCOTTLHDJWHRS-YUMQZZPRSA-N Pro-Pro Chemical compound OC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H]1NCCC1 RWCOTTLHDJWHRS-YUMQZZPRSA-N 0.000 description 1
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000004245 Proteasome Endopeptidase Complex Human genes 0.000 description 1
- 108090000708 Proteasome Endopeptidase Complex Proteins 0.000 description 1
- 108091034057 RNA (poly(A)) Proteins 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- BUGBHKTXTAQXES-UHFFFAOYSA-N Selenium Chemical compound [Se] BUGBHKTXTAQXES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M Sodium acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 101710172711 Structural protein Proteins 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-N Sulfurous acid Chemical compound OS(O)=O LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UCKMPCXJQFINFW-UHFFFAOYSA-N Sulphide Chemical compound [S-2] UCKMPCXJQFINFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IOYNQIMAUDJVEI-BMVIKAAMSA-N Tepraloxydim Chemical group C1C(=O)C(C(=N/OC\C=C\Cl)/CC)=C(O)CC1C1CCOCC1 IOYNQIMAUDJVEI-BMVIKAAMSA-N 0.000 description 1
- FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N Thiazole Chemical compound C1=CSC=N1 FZWLAAWBMGSTSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000011941 Tilia x europaea Nutrition 0.000 description 1
- XSTXAVWGXDQKEL-UHFFFAOYSA-N Trichloroethylene Chemical group ClC=C(Cl)Cl XSTXAVWGXDQKEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N Triethylamine Chemical compound CCN(CC)CC ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XMEHJQVUPILGPJ-UHFFFAOYSA-N [C].C1=CC=C2OC=CC2=C1 Chemical group [C].C1=CC=C2OC=CC2=C1 XMEHJQVUPILGPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SYKNUAWMBRIEKB-UHFFFAOYSA-N [Cl].[Br] Chemical compound [Cl].[Br] SYKNUAWMBRIEKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LOTCVJJDZFMQGB-UHFFFAOYSA-N [N].[O].[S] Chemical compound [N].[O].[S] LOTCVJJDZFMQGB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002339 acetoacetyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C(=O)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 150000008065 acid anhydrides Chemical class 0.000 description 1
- 150000008043 acidic salts Chemical class 0.000 description 1
- 125000003647 acryloyl group Chemical group O=C([*])C([H])=C([H])[H] 0.000 description 1
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 230000010933 acylation Effects 0.000 description 1
- 238000005917 acylation reaction Methods 0.000 description 1
- 229950007884 alacepril Drugs 0.000 description 1
- 125000003295 alanine group Chemical group N[C@@H](C)C(=O)* 0.000 description 1
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 description 1
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 description 1
- 150000001336 alkenes Chemical class 0.000 description 1
- 125000003302 alkenyloxy group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006231 alkoxy propyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004694 alkoxyaminocarbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000005224 alkoxybenzenes Chemical class 0.000 description 1
- 125000004849 alkoxymethyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005248 alkyl aryloxy group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005196 alkyl carbonyloxy group Chemical group 0.000 description 1
- 150000001348 alkyl chlorides Chemical class 0.000 description 1
- 125000006430 alkyl cyclopropyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005278 alkyl sulfonyloxy group Chemical group 0.000 description 1
- 229910045601 alloy Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000956 alloy Substances 0.000 description 1
- SJNALLRHIVGIBI-UHFFFAOYSA-N allyl cyanide Chemical group C=CCC#N SJNALLRHIVGIBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003275 alpha amino acid group Chemical group 0.000 description 1
- 150000001370 alpha-amino acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 150000001371 alpha-amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 125000000266 alpha-aminoacyl group Chemical group 0.000 description 1
- QWCKQJZIFLGMSD-UHFFFAOYSA-N alpha-aminobutyric acid Chemical compound CCC(N)C(O)=O QWCKQJZIFLGMSD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- DXUUXWKFVDVHIK-UHFFFAOYSA-N ambenonium chloride Chemical group [Cl-].[Cl-].C=1C=CC=C(Cl)C=1C[N+](CC)(CC)CCNC(=O)C(=O)NCC[N+](CC)(CC)CC1=CC=CC=C1Cl DXUUXWKFVDVHIK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003862 amino acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 125000006598 aminocarbonylamino group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004202 aminomethyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 150000003863 ammonium salts Chemical class 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000003712 anti-aging effect Effects 0.000 description 1
- 230000002223 anti-pathogen Effects 0.000 description 1
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000000427 antigen Substances 0.000 description 1
- 108091007433 antigens Proteins 0.000 description 1
- 102000036639 antigens Human genes 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 description 1
- 229910052786 argon Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000001769 aryl amino group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005129 aryl carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004350 aryl cycloalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000007860 aryl ester derivatives Chemical group 0.000 description 1
- 125000005101 aryl methoxy carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-L aspartate group Chemical group N[C@@H](CC(=O)[O-])C(=O)[O-] CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-L 0.000 description 1
- 238000003556 assay Methods 0.000 description 1
- 230000003416 augmentation Effects 0.000 description 1
- 125000000852 azido group Chemical group *N=[N+]=[N-] 0.000 description 1
- 229910052728 basic metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 125000000499 benzofuranyl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- 125000004618 benzofuryl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- MBXXQYJBFRRFCK-UHFFFAOYSA-N benzyl fluoride Chemical compound FCC1=CC=CC=C1 MBXXQYJBFRRFCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GONOPSZTUGRENK-UHFFFAOYSA-N benzyl(trichloro)silane Chemical compound Cl[Si](Cl)(Cl)CC1=CC=CC=C1 GONOPSZTUGRENK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000649 benzylidene group Chemical group [H]C(=[*])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 229910052614 beryl Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001576 beta-amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 description 1
- 125000004057 biotinyl group Chemical group [H]N1C(=O)N([H])[C@]2([H])[C@@]([H])(SC([H])([H])[C@]12[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 description 1
- 125000006267 biphenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000319 biphenyl-4-yl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 230000036765 blood level Effects 0.000 description 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 1
- 239000012267 brine Substances 0.000 description 1
- FNXLCIKXHOPCKH-UHFFFAOYSA-N bromamine Chemical compound BrN FNXLCIKXHOPCKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920005557 bromobutyl Polymers 0.000 description 1
- 125000005997 bromomethyl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 1
- XQYBHCMKXLINQE-UHFFFAOYSA-N buta-1,3-diene;prop-1-ene Chemical compound CC=C.C=CC=C XQYBHCMKXLINQE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QLHULAHOXSSASE-UHFFFAOYSA-N butan-2-yl 2-(2-hydroxyethyl)piperidine-1-carboxylate Chemical compound CCC(C)OC(=O)N1CCCCC1CCO QLHULAHOXSSASE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WDJUEGKKQSEJRR-UHFFFAOYSA-N butanedioic acid;2-hydroxyacetic acid Chemical compound OCC(O)=O.OC(=O)CCC(O)=O WDJUEGKKQSEJRR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006251 butylcarbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000480 butynyl group Chemical group [*]C#CC([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 description 1
- 235000013736 caramel Nutrition 0.000 description 1
- 125000000939 carbamoylcarbamoyl group Chemical group C(N)(=O)NC(=O)* 0.000 description 1
- 125000000609 carbazolyl group Chemical group C1(=CC=CC=2C3=CC=CC=C3NC12)* 0.000 description 1
- GUPWNYUKYICHQX-UHFFFAOYSA-N carbonobromidic acid Chemical compound OC(Br)=O GUPWNYUKYICHQX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001728 carbonyl compounds Chemical class 0.000 description 1
- 125000005102 carbonylalkoxy group Chemical group 0.000 description 1
- PFKFTWBEEFSNDU-UHFFFAOYSA-N carbonyldiimidazole Chemical compound C1=CN=CN1C(=O)N1C=CN=C1 PFKFTWBEEFSNDU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001721 carboxyacetyl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000001244 carboxylic acid anhydrides Chemical class 0.000 description 1
- 150000001733 carboxylic acid esters Chemical class 0.000 description 1
- 150000001734 carboxylic acid salts Chemical class 0.000 description 1
- 238000004113 cell culture Methods 0.000 description 1
- 239000007795 chemical reaction product Substances 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- ONAOIDNSINNZOA-UHFFFAOYSA-N chloral betaine Chemical compound OC(O)C(Cl)(Cl)Cl.C[N+](C)(C)CC([O-])=O ONAOIDNSINNZOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000008280 chlorinated hydrocarbons Chemical class 0.000 description 1
- 150000001805 chlorine compounds Chemical class 0.000 description 1
- AOGYCOYQMAVAFD-UHFFFAOYSA-N chlorocarbonic acid Chemical compound OC(Cl)=O AOGYCOYQMAVAFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RCTFHBWTYQOVGJ-UHFFFAOYSA-N chloroform;dichloromethane Chemical compound ClCCl.ClC(Cl)Cl RCTFHBWTYQOVGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910001916 chloryl Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000000622 chloryl group Chemical group O=Cl(=O)[*] 0.000 description 1
- 229960001231 choline Drugs 0.000 description 1
- 125000003016 chromanyl group Chemical group O1C(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 238000004587 chromatography analysis Methods 0.000 description 1
- 229960005233 cineole Drugs 0.000 description 1
- RFFOTVCVTJUTAD-UHFFFAOYSA-N cineole Natural products C1CC2(C)CCC1(C(C)C)O2 RFFOTVCVTJUTAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000013985 cinnamic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229930016911 cinnamic acid Natural products 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 235000014510 cooky Nutrition 0.000 description 1
- 238000003851 corona treatment Methods 0.000 description 1
- DMSZORWOGDLWGN-UHFFFAOYSA-N ctk1a3526 Chemical compound NP(N)(N)=O DMSZORWOGDLWGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004802 cyanophenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000001924 cycloalkanes Chemical class 0.000 description 1
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001352 cyclobutyloxy group Chemical group C1(CCC1)O* 0.000 description 1
- HCAJEUSONLESMK-UHFFFAOYSA-N cyclohexylsulfamic acid Chemical class OS(=O)(=O)NC1CCCCC1 HCAJEUSONLESMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000131 cyclopropyloxy group Chemical group C1(CC1)O* 0.000 description 1
- UFULAYFCSOUIOV-UHFFFAOYSA-N cysteamine Chemical compound NCCS UFULAYFCSOUIOV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 101150047356 dec-1 gene Proteins 0.000 description 1
- 125000003074 decanoyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 1
- YSMODUONRAFBET-UHFFFAOYSA-N delta-DL-hydroxylysine Natural products NCC(O)CCC(N)C(O)=O YSMODUONRAFBET-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000001514 detection method Methods 0.000 description 1
- 239000003599 detergent Substances 0.000 description 1
- 125000004473 dialkylaminocarbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005202 dialkylaminocarbonyloxy group Chemical group 0.000 description 1
- 150000004985 diamines Chemical class 0.000 description 1
- HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-N diethylamine Chemical compound CCNCC HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QUNALZGLMQIJHN-UHFFFAOYSA-N diethylphosphorylcyanamide Chemical compound CCP(=O)(CC)NC#N QUNALZGLMQIJHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004925 dihydropyridyl group Chemical group N1(CC=CC=C1)* 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- 125000002474 dimethylaminoethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 description 1
- XQKRYBXCYCKQLL-UHFFFAOYSA-N dimethylaminomethanol Chemical compound CN(C)CO XQKRYBXCYCKQLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002012 dioxanes Chemical class 0.000 description 1
- 125000005982 diphenylmethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])(*)C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- MKRTXPORKIRPDG-UHFFFAOYSA-N diphenylphosphoryl azide Chemical compound C=1C=CC=CC=1P(=O)(N=[N+]=[N-])C1=CC=CC=C1 MKRTXPORKIRPDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940042399 direct acting antivirals protease inhibitors Drugs 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 238000004821 distillation Methods 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- DLNKOYKMWOXYQA-UHFFFAOYSA-N dl-pseudophenylpropanolamine Natural products CC(N)C(O)C1=CC=CC=C1 DLNKOYKMWOXYQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009977 dual effect Effects 0.000 description 1
- SQNZJJAZBFDUTD-UHFFFAOYSA-N durene Chemical compound CC1=CC(C)=C(C)C=C1C SQNZJJAZBFDUTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000001962 electrophoresis Methods 0.000 description 1
- 229940096118 ella Drugs 0.000 description 1
- 230000007515 enzymatic degradation Effects 0.000 description 1
- YSMODUONRAFBET-UHNVWZDZSA-N erythro-5-hydroxy-L-lysine Chemical compound NC[C@H](O)CC[C@H](N)C(O)=O YSMODUONRAFBET-UHNVWZDZSA-N 0.000 description 1
- 125000005670 ethenylalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000001033 ether group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000219 ethylidene group Chemical group [H]C(=[*])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 1
- 239000012091 fetal bovine serum Substances 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 125000004175 fluorobenzyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004216 fluoromethyl group Chemical group [H]C([H])(F)* 0.000 description 1
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 1
- VGGRCVDNFAQIKO-UHFFFAOYSA-N formic anhydride Chemical class O=COC=O VGGRCVDNFAQIKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 description 1
- 239000000446 fuel Substances 0.000 description 1
- ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N furosemide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC(C(O)=O)=C1NCC1=CC=CO1 ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108020001507 fusion proteins Proteins 0.000 description 1
- 102000037865 fusion proteins Human genes 0.000 description 1
- OKISBDHRUPZLOC-UHFFFAOYSA-N gallin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1C1C2=CC=C(O)C(O)=C2OC2=C(O)C(O)=CC=C21 OKISBDHRUPZLOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 210000004907 gland Anatomy 0.000 description 1
- 229950006191 gluconic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 229940097043 glucuronic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000008282 halocarbons Chemical class 0.000 description 1
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 description 1
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 description 1
- DMEGYFMYUHOHGS-UHFFFAOYSA-N heptamethylene Natural products C1CCCCCC1 DMEGYFMYUHOHGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RYPKRALMXUUNKS-UHFFFAOYSA-N hex-2-ene Chemical group CCCC=CC RYPKRALMXUUNKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VKYKSIONXSXAKP-UHFFFAOYSA-N hexamethylenetetramine Chemical compound C1N(C2)CN3CN1CN2C3 VKYKSIONXSXAKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940042795 hydrazides for tuberculosis treatment Drugs 0.000 description 1
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 1
- XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N hydrogen iodide Chemical compound I XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-M hydrogensulfate Chemical group OS([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940071870 hydroiodic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004800 hydroisoquinoline derivatives Chemical class 0.000 description 1
- NWVVVBRKAWDGAB-UHFFFAOYSA-N hydroquinone methyl ether Natural products COC1=CC=C(O)C=C1 NWVVVBRKAWDGAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QJHBJHUKURJDLG-UHFFFAOYSA-N hydroxy-L-lysine Natural products NCCCCC(NO)C(O)=O QJHBJHUKURJDLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006289 hydroxybenzyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002962 imidazol-1-yl group Chemical group [*]N1C([H])=NC([H])=C1[H] 0.000 description 1
- JBFYUZGYRGXSFL-UHFFFAOYSA-N imidazolide Chemical compound C1=C[N-]C=N1 JBFYUZGYRGXSFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001900 immune effect Effects 0.000 description 1
- 238000012744 immunostaining Methods 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 238000011065 in-situ storage Methods 0.000 description 1
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 1
- 125000003453 indazolyl group Chemical group N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- 125000003454 indenyl group Chemical group C1(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 125000003387 indolinyl group Chemical group N1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 239000003701 inert diluent Substances 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N iodine Chemical compound II PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CBEQRNSPHCCXSH-UHFFFAOYSA-N iodine monobromide Chemical compound IBr CBEQRNSPHCCXSH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002346 iodo group Chemical group I* 0.000 description 1
- 238000002955 isolation Methods 0.000 description 1
- 239000010977 jade Substances 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 description 1
- 239000004571 lime Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 229910052744 lithium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 description 1
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 description 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 229960003151 mercaptamine Drugs 0.000 description 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 1
- 125000001434 methanylylidene group Chemical group [H]C#[*] 0.000 description 1
- 125000004184 methoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 description 1
- OLGASVDWCYSYFK-YFKPBYRVSA-N methyl N-[(2S)-1-hydrazinyl-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate Chemical compound COC(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NN OLGASVDWCYSYFK-YFKPBYRVSA-N 0.000 description 1
- 125000006178 methyl benzyl group Chemical group 0.000 description 1
- KJNZDMKPARNMTH-UHFFFAOYSA-N methyl phenyl sulfate Chemical compound COS(=O)(=O)OC1=CC=CC=C1 KJNZDMKPARNMTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JZMJDSHXVKJFKW-UHFFFAOYSA-M methyl sulfate(1-) Chemical compound COS([O-])(=O)=O JZMJDSHXVKJFKW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 125000004674 methylcarbonyl group Chemical group CC(=O)* 0.000 description 1
- GRVDJDISBSALJP-UHFFFAOYSA-N methyloxidanyl Chemical compound [O]C GRVDJDISBSALJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PQIOSYKVBBWRRI-UHFFFAOYSA-N methylphosphonyl difluoride Chemical group CP(F)(F)=O PQIOSYKVBBWRRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004584 methylprednisolone Drugs 0.000 description 1
- 125000006384 methylpyridyl group Chemical group 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 125000005322 morpholin-1-yl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006203 morpholinoethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 1
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 1
- KATIHYCGGBUUPL-UHFFFAOYSA-N n,n-dimethylacetamide;formamide Chemical compound NC=O.CN(C)C(C)=O KATIHYCGGBUUPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- FUZZWVXGSFPDMH-UHFFFAOYSA-N n-hexanoic acid Natural products CCCCCC(O)=O FUZZWVXGSFPDMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LKPFBGKZCCBZDK-UHFFFAOYSA-N n-hydroxypiperidine Chemical compound ON1CCCCC1 LKPFBGKZCCBZDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HWYHDWGGACRVEH-UHFFFAOYSA-N n-methyl-n-(4-pyrrolidin-1-ylbut-2-ynyl)acetamide Chemical compound CC(=O)N(C)CC#CCN1CCCC1 HWYHDWGGACRVEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003506 n-propoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 description 1
- 125000001326 naphthylalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005185 naphthylcarbonyl group Chemical group C1(=CC=CC2=CC=CC=C12)C(=O)* 0.000 description 1
- 125000005146 naphthylsulfonyl group Chemical group C1(=CC=CC2=CC=CC=C12)S(=O)(=O)* 0.000 description 1
- 125000004593 naphthyridinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CN=C12)* 0.000 description 1
- 125000006501 nitrophenyl group Chemical group 0.000 description 1
- JFNLZVQOOSMTJK-KNVOCYPGSA-N norbornene Chemical compound C1[C@@H]2CC[C@H]1C=C2 JFNLZVQOOSMTJK-KNVOCYPGSA-N 0.000 description 1
- 150000007523 nucleic acids Chemical class 0.000 description 1
- 108020004707 nucleic acids Proteins 0.000 description 1
- 102000039446 nucleic acids Human genes 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 125000003431 oxalo group Chemical group 0.000 description 1
- KZAUOCCYDRDERY-UHFFFAOYSA-N oxamyl Chemical compound CNC(=O)ON=C(SC)C(=O)N(C)C KZAUOCCYDRDERY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036542 oxidative stress Effects 0.000 description 1
- BJEYNNFDAPPGST-UHFFFAOYSA-N oxirene Chemical group O1C=C1 BJEYNNFDAPPGST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003625 oxolamine Drugs 0.000 description 1
- 125000005476 oxopyrrolidinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005740 oxycarbonyl group Chemical group [*:1]OC([*:2])=O 0.000 description 1
- 125000005825 oxyethoxy group Chemical group [H]C([H])(O[*:1])C([H])([H])O[*:2] 0.000 description 1
- 238000006213 oxygenation reaction Methods 0.000 description 1
- QUBQYFYWUJJAAK-UHFFFAOYSA-N oxymethurea Chemical compound OCNC(=O)NCO QUBQYFYWUJJAAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003973 paint Substances 0.000 description 1
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000045947 parasite Species 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000255 pathogenic effect Toxicity 0.000 description 1
- 239000011049 pearl Substances 0.000 description 1
- 150000002960 penicillins Chemical class 0.000 description 1
- 125000004115 pentoxy group Chemical group [*]OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])[H] 0.000 description 1
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 230000000737 periodic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 125000001791 phenazinyl group Chemical group C1(=CC=CC2=NC3=CC=CC=C3N=C12)* 0.000 description 1
- 125000001484 phenothiazinyl group Chemical group C1(=CC=CC=2SC3=CC=CC=C3NC12)* 0.000 description 1
- 125000006678 phenoxycarbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 108010073101 phenylalanylleucine Proteins 0.000 description 1
- 125000000109 phenylethoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 description 1
- NIXKBAZVOQAHGC-UHFFFAOYSA-N phenylmethanesulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)CC1=CC=CC=C1 NIXKBAZVOQAHGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DLNKOYKMWOXYQA-APPZFPTMSA-N phenylpropanolamine Chemical compound C[C@@H](N)[C@H](O)C1=CC=CC=C1 DLNKOYKMWOXYQA-APPZFPTMSA-N 0.000 description 1
- 229960000395 phenylpropanolamine Drugs 0.000 description 1
- 125000004344 phenylpropyl group Chemical group 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-M phosphonate Chemical compound [O-]P(=O)=O UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- UNQNIRQQBJCMQR-UHFFFAOYSA-N phosphorine Chemical compound C1=CC=PC=C1 UNQNIRQQBJCMQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011574 phosphorus Substances 0.000 description 1
- FAIAAWCVCHQXDN-UHFFFAOYSA-N phosphorus trichloride Chemical compound ClP(Cl)Cl FAIAAWCVCHQXDN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CPGRMGOILBSUQC-UHFFFAOYSA-N phosphoryl azide Chemical class [N-]=[N+]=NP(=O)(N=[N+]=[N-])N=[N+]=[N-] CPGRMGOILBSUQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000006303 photolysis reaction Methods 0.000 description 1
- 230000015843 photosynthesis, light reaction Effects 0.000 description 1
- XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L phthalate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)C1=CC=CC=C1C([O-])=O XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-N phthalic acid Chemical class OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004962 physiological condition Effects 0.000 description 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 1
- 235000011056 potassium acetate Nutrition 0.000 description 1
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 description 1
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 125000001500 prolyl group Chemical group [H]N1C([H])(C(=O)[*])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 1
- 108010077112 prolyl-proline Proteins 0.000 description 1
- OSFBJERFMQCEQY-UHFFFAOYSA-N propylidene Chemical group [CH]CC OSFBJERFMQCEQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004742 propyloxycarbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002568 propynyl group Chemical group [*]C#CC([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 230000017854 proteolysis Effects 0.000 description 1
- 230000002797 proteolythic effect Effects 0.000 description 1
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 1
- PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N pyridazine Chemical compound C1=CC=NN=C1 PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005344 pyridylmethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C([H])C(=N1)C([H])([H])* 0.000 description 1
- VTGOHKSTWXHQJK-UHFFFAOYSA-N pyrimidin-2-ol Chemical compound OC1=NC=CC=N1 VTGOHKSTWXHQJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical group N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N quinbolone Chemical compound O([C@H]1CC[C@H]2[C@H]3[C@@H]([C@]4(C=CC(=O)C=C4CC3)C)CC[C@@]21C)C1=CCCC1 IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N 0.000 description 1
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 1
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 238000010850 salt effect Methods 0.000 description 1
- 239000004576 sand Substances 0.000 description 1
- 239000013049 sediment Substances 0.000 description 1
- 229910052711 selenium Inorganic materials 0.000 description 1
- UQDJGEHQDNVPGU-UHFFFAOYSA-N serine phosphoethanolamine Chemical compound [NH3+]CCOP([O-])(=O)OCC([NH3+])C([O-])=O UQDJGEHQDNVPGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- APSBXTVYXVQYAB-UHFFFAOYSA-M sodium docusate Chemical compound [Na+].CCCCC(CC)COC(=O)CC(S([O-])(=O)=O)C(=O)OCC(CC)CCCC APSBXTVYXVQYAB-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- SUKJFIGYRHOWBL-UHFFFAOYSA-N sodium hypochlorite Chemical compound [Na+].Cl[O-] SUKJFIGYRHOWBL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HPALAKNZSZLMCH-UHFFFAOYSA-M sodium;chloride;hydrate Chemical compound O.[Na+].[Cl-] HPALAKNZSZLMCH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000011877 solvent mixture Substances 0.000 description 1
- PJANXHGTPQOBST-UHFFFAOYSA-N stilbene Chemical group C=1C=CC=CC=1C=CC1=CC=CC=C1 PJANXHGTPQOBST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GVCGWXSZNUOTDW-UHFFFAOYSA-N sulfo cyanate Chemical compound OS(=O)(=O)OC#N GVCGWXSZNUOTDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003871 sulfonates Chemical class 0.000 description 1
- BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-N sulfonic acid Chemical compound OS(=O)=O BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006103 sulfonylation Effects 0.000 description 1
- 238000005694 sulfonylation reaction Methods 0.000 description 1
- HHVIBTZHLRERCL-UHFFFAOYSA-N sulfonyldimethane Chemical compound CS(C)(=O)=O HHVIBTZHLRERCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SUVMJBTUFCVSAD-UHFFFAOYSA-N sulforaphane Chemical group CS(=O)CCCCN=C=S SUVMJBTUFCVSAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003462 sulfoxides Chemical class 0.000 description 1
- 150000003463 sulfur Chemical class 0.000 description 1
- 125000004354 sulfur functional group Chemical group 0.000 description 1
- PVEFEIWVJKUCLJ-UHFFFAOYSA-N sulfuric acid;toluene Chemical compound OS(O)(=O)=O.CC1=CC=CC=C1 PVEFEIWVJKUCLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000004416 surface enhanced Raman spectroscopy Methods 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 238000001308 synthesis method Methods 0.000 description 1
- RUPAXCPQAAOIPB-UHFFFAOYSA-N tert-butyl formate Chemical group CC(C)(C)OC=O RUPAXCPQAAOIPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000005931 tert-butyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(OC(*)=O)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- DZLFLBLQUQXARW-UHFFFAOYSA-N tetrabutylammonium Chemical class CCCC[N+](CCCC)(CCCC)CCCC DZLFLBLQUQXARW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006173 tetrahydropyranylmethyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003698 tetramethyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229940026510 theanine Drugs 0.000 description 1
- 125000004305 thiazinyl group Chemical group S1NC(=CC=C1)* 0.000 description 1
- 125000005301 thienylmethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(S1)C([H])([H])* 0.000 description 1
- HFRXJVQOXRXOPP-UHFFFAOYSA-N thionyl bromide Chemical compound BrS(Br)=O HFRXJVQOXRXOPP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000772 tip-enhanced Raman spectroscopy Methods 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 125000005147 toluenesulfonyl group Chemical group C=1(C(=CC=CC1)S(=O)(=O)*)C 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000765 toxin Toxicity 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000013518 transcription Methods 0.000 description 1
- 230000035897 transcription Effects 0.000 description 1
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- IRYJRGCIQBGHIV-UHFFFAOYSA-N trimethadione Chemical compound CN1C(=O)OC(C)(C)C1=O IRYJRGCIQBGHIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UNNDXLLYHNVCNA-UHFFFAOYSA-N trimethyl-[2-(2,2,2-trichloroacetyl)oxyethyl]azanium Chemical compound C[N+](C)(C)CCOC(=O)C(Cl)(Cl)Cl UNNDXLLYHNVCNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K trisodium citrate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229940038773 trisodium citrate Drugs 0.000 description 1
- 125000003774 valeryl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011701 zinc Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
- C07D213/40—Acylated substituent nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C243/00—Compounds containing chains of nitrogen atoms singly-bound to each other, e.g. hydrazines, triazanes
- C07C243/10—Hydrazines
- C07C243/12—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups bound to acyclic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/17—Amides, e.g. hydroxamic acids having the group >N—C(O)—N< or >N—C(S)—N<, e.g. urea, thiourea, carmustine
- A61K31/175—Amides, e.g. hydroxamic acids having the group >N—C(O)—N< or >N—C(S)—N<, e.g. urea, thiourea, carmustine having the group, >N—C(O)—N=N— or, e.g. carbonohydrazides, carbazones, semicarbazides, semicarbazones; Thioanalogues thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C243/00—Compounds containing chains of nitrogen atoms singly-bound to each other, e.g. hydrazines, triazanes
- C07C243/10—Hydrazines
- C07C243/12—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C243/14—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups bound to acyclic carbon atoms of a saturated carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C243/00—Compounds containing chains of nitrogen atoms singly-bound to each other, e.g. hydrazines, triazanes
- C07C243/10—Hydrazines
- C07C243/12—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C243/16—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton
- C07C243/18—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
- C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C255/58—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the carbon skeleton
- C07C255/60—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the carbon skeleton at least one of the singly-bound nitrogen atoms being acylated
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
- C07C271/06—Esters of carbamic acids
- C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C271/12—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
- C07C271/06—Esters of carbamic acids
- C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C271/22—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C281/00—Derivatives of carbonic acid containing functional groups covered by groups C07C269/00 - C07C279/00 in which at least one nitrogen atom of these functional groups is further bound to another nitrogen atom not being part of a nitro or nitroso group
- C07C281/02—Compounds containing any of the groups, e.g. carbazates
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C281/00—Derivatives of carbonic acid containing functional groups covered by groups C07C269/00 - C07C279/00 in which at least one nitrogen atom of these functional groups is further bound to another nitrogen atom not being part of a nitro or nitroso group
- C07C281/02—Compounds containing any of the groups, e.g. carbazates
- C07C281/04—Compounds containing any of the groups, e.g. carbazates the other nitrogen atom being further doubly-bound to a carbon atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
- C07C311/03—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atoms of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C311/05—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atoms of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to acyclic carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/56—Amides
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D257/04—Five-membered rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
- C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
- C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
- C07D295/20—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carbonic acid, or sulfur or nitrogen analogues thereof
- C07D295/215—Radicals derived from nitrogen analogues of carbonic acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D307/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D307/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D307/12—Radicals substituted by oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/06—Dipeptides
- C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
- C07K5/06017—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
- C07K5/06026—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atom, i.e. Gly or Ala
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
- C07C2601/14—The ring being saturated
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Virology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Quinoline Compounds (AREA)
- Furan Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
الملخص: يتعلق هذا الأختراع بمركبات بالصيغة ## STR1 ## وأملاحها، كما يتعلق بتركيبات صيدلية،مركبة وسيطة وطرق لتحضير تلك المركبات.
Description
مشتقات هيدرازين hydrazine تستخدم كمضادات للفيروسات من النوع antiretroviral sx ) رتروفيروسات) : الوصف الكامل خلفية إلا ختراع : يتعلق هذا الإختراع بمجموعة sa» من منظرات Analogues ببتيدات Peptides غير قابلة للتحلل المائي والتي تنقسم بواسطة انزيمات بروتيازن Aspartute LS Proteases يتعلق بطرق لتحضير المركبات ٠ ويتعلق بتركيبات صيدلية تحتوي علي ells المركبات التي تناظر الببتيدات Peptide analogues . ويتعلق بستخدام تلك المركبات كأدوية أو لتحضير تركيبات صيدلية لعلاج الامراض الفيروسية ؛ ويتعلق بمركبات وسيطة جديدة لتحضير تلك المركبات . ان أمراض فد المناعية (AIDS) Immune deficiency syndrome (مرض نقص (فقد) المناعة المكتسبة) يعتبر مض مميت وهذا المرض منتشر بنسبة عالية في داخل مجموعات معينة من الناس ٠ ولكن في الوقت الحالي ينتشر حتي خارج عالية في Jal مجموعات معينة من الناس ؛ ولكن في الوقت الحالي ينتشر حتي خارج تلك المجموعات ويؤثر هذا المرض علي ملايين GA والتحكم في اسباب هذا المرض يعتبر أهم اهداف الطب الحديث في الوقت الحالي . ولقد تم تعريف نوعين من الرتروفيروسات HIV -١ Retrovrvuses و = HIV (حيث HIV عبارة عن 'فيروس فقد المناعة 7 Smmunode ficencyvirus ) علي انه هو سبب المرض ولقد تم تحديد البيولوجيا BN لهذين الفيروسين ٠ ومن ناحية العلاج ؛ فانه بالاضافة للطرق السابقة لتخفيفي اعراض مرض ADDS oY) وباستخدام طرق وقاية معينة ؛ فان هناك العديد من راحلا v الاضرار بالخلايا والانسجة السليمة (pa الابحاث تخص_منه تكاثر الفيروس نفسه . للانسان بروتينات الفيروس وهي تلك ely والمركبات التي تعتبر مبسترة هي التي تثبط البروتينات التي تخلق في داخل الادوية ؛ وعلي ذلك فان المركبات تمنع التجمع الصحيح . لتلك البروتينات لتكوين الفيروسات الكاملة © في الجنوم منطقة تشفر HIV و ؟- HIV -١ يكون لكل من نوعي الفيروس وهذا الانزيم يكون مسئول عن التكسير البروتيني الصحيح للبروتينات " gagprotease’ الأولي التي تنتج من المناطق الجينومية التي تشفر 'للانتيجينات الخاصة بمجموعة معينة" وفي أثناء الانقسام ؛ تم تحرير البروتينات التركيبية الخاصة بقلب الفيروس . و ٠ (gag) gag’ نفسه عبارة عن مكون للبروتين الاولي الذى بقلب الفيروس. و ‘gag protease’ ٠ pol-genome عبارة عن مكون للبروتين الاولي الذى يشفر لمنطقة aud "protease وهذا البروتين يحتوي أيضا علي مناطق "النسخ « HIV -7 و HIV =) لكل من ومن المعتقد ان الانقسام يتم بواسطة التحلل البروتيني "integrase العكسي" وانزيم" تكامل . الذاتي وعلي تقسيم بروتين القلب الرئيسي "gag protease’ ويعمل انزيم جاج بروتياز Vo وبخاصة مشتقات بروبلين الموجود علي HIV -Y و HIV -١ 4م الذى يخص phe leu - - sisal وذلك علي سبيل المثال في المشتقات ثنائية ٠ الطرت النيتروجيني وهو عبارة عن بروتياز يكون له شق اسبرتات نشط مغزياً Er - 00 أو pro — pro . في مركز النشاط وهو ما يسمي اسبرتات بروتياز أ اذا كان من الممكن تثبيط تأثير "جاج بروتياز" ؛ فان البروتينات الضرورية لتجميع قلب الفيروس لن تكون متاحة للفيروس مرة اخري وينتج عن ذلك تحديد او تثبيط فالا
ASS الفيروس . وعلي ذلك فان هناك حاجة لمواد لثبيط انزيم "جاج بروتياز" للاستخدام كتركيبات مضاد لفيروسات ضد الايدز والامراض الرتروفيروسية الاخري . لقد تم بالفعل تخليق عدد_ من مثبطات "جاج بروتياز" والتي تحتوي علي مجموعات مركزية ليس لها القدرة علي الانقسام وعلي الرغم من الابحاث التي تمت في © هذا المجال فانه ليس من الممكن لمثبطات اسبارتات بروتياز الملائمة للاستخدام مع الانسان ان تستخدم في الحد من مرض الايدز في اغلب المرضي المصابين بالمرض ؛ وهناك مشاكل تخص المركبات الصيدلية تعتبر العامل الريسي في هذا السياق . وبالاضافة الي ذلك ؛ يكون لاغلب مثبطات "جاج بروتياز" اكثر من ذرة كربون غير متمائلة في المركز المذكور ؛ ويتطلب ذلك طرق تخليق مكلفة او طرق مكلفة لفصل ٠١ للايزوميرات . وعلي ذلك ؛ فان هدف الطلب هو اعداد مجموعة جديدة من المواد التي تثبط انزيم اسبرتات بروتياز الفيروسي والتي تكون لها تركيب مركزى مختلف عن المركبات السابقة . وايضا يجب أن يتم تخليق هذا التركيب المركزى باسلوب بسيط ؛ ويكون لوحدات البناء المركزية الجديدة مجموعات امينو عند كلا الطرفين ؛ ولذلك فانه اذا تم اختيار مستبدلات ملائمة ؛ فان تلك المستبدلات يجب أن تكون مناظرة تركيبيا VO _للببتيدات الخاصة بالرتروفيروسات . الوصف العام للاختر اع : تكون المركبات تبعا للاختراع عبارة عن مركبات بالصيغة ## STRY ## حيث R2 HRI حيث كل علي حدة عبارة عن هيدروجين ؛ اسيل ؛ الكيل مستبدل مجموعات مستبدلة او غير مستبدلة من الكيل ؛ dash ؛ او الكاينيل ؛ حلقة مخلطة ؛ كبريتو ؛ ٠ كبريتونيل مستبدل بمجموعات غير مستبدلة او مستبدلة من الكيل ؛ اريل ؛ حلقة مخلطة ؛ الكوكسي ؛ والتي تكون غير مستبدلة او مستبدلة أو باريلوكسي ؛ كبريتامول غير مستبدلة و
او مستبدلة عند ذرة النيتروجين ؛ أو فوسفور مستبدلة بشق واحد أو شقين ؛ حيث يمكن ان يكونا متشابهين او مختلفين ؛ ويتم اخيتارهما من الكيل مستبدل او غير مستبدل ؛ من JS حلقي غير مستبدل او مستبدل ؛ من اريل ؛ هيدروكسي ؛ من الكوكسي غير مستبدل او مستبد ؛ من الكوكسي حلقي ومن اربلوكسي ؛ بشرط ان se الشقات RY و 124 التي © تكون هيدروجين لا تزيد عن واحدة RA SRY حيث كل علي حدة عبارة عن هيدروجين او واحدة من الشقات السابقة الذكر في RY و 184؛ او ازواج المستبدالات 2187 (RY RA «RA بحيث كل علي حدة يمكن ان تكون معا ومع ذرة النيتروجين التي تربطهما حلقة مخلطة تتكون من ذرة النيتروجين الرابطة مع شق يتم اختياره من اثيلين ؛ ثالث مثيلين 0 رابع مثيلين وخامس مثيلين حيث (Se استبدال ذرة الكربون بنيتروجين ؛ ٠ اكسجين ؛ كبريت او كبريت احادي او ثنائي الاستبدال باكسجين حيث يمكن ان يكون الاكسجين غير مستبدل او يمكن استبدال احد تلك الشقات بمستبدل اوكسو عند كل من ذرتي الكربون المرتبطتين مع ذركة الكربون الرابطة مع أو بدون الاندماج مع حلقة بنزين او حلقة نفثالين RY و RE حيث كل علي حدة عبارة عن هيدروجين ؛ الكيل او الكيل حلقة مستبدل - اريل؛ حلقة مخلطة او الكينيل غير مستبدل او مستبدل ؛ او 187 ؛ RE 9 معا تكون الكيلين غير مستبدل او مستبدل الكيليدين او الكيلين مندمج مع بنزو ؛ RO عبارة عن هيدروكسي ؛ 147 عبارة عن هيدروجين ا او 1.6 و RY معا عبارة عن اوكسو ؛ و 47[ تكون عبارة عن مستبدل ؛ اريل ؛ حلقة مخلطة او الكينيل غير مستبدل او مستبدل + . 7 واملاح المركبات المذكورة حيث تكون هناك مجموعات لتكوين املاح . ااا
: في وصف هذا الاختراع فان المصطلح "منخفض" يستخدم في تعريف المجموعات او الشقات + مثل الكيل منخفض ؛ الكوكسي منخفض + الكانويل منخفض ؛ الي آخره . بما يعني انه ما لم يذكر غير ذلك ؛ فان المجموعات او الشقات المعرفة تحتوي علي عدد يصل الي ١ ذرات كربون ويفضل ان يصل العدد الي ؛ ذرات كربون .
8 وما لم يذكر غير ذلك فان الشقات م1851 RY انلع لاط 5RA« / RA يمكن ان تكون احادية او متعددة الاستبدال ؛ وبخاصة من احادية الي ثلاثية الاستبدال؛
وعلي سبيل المثال احادية الاستبدال بمستبدلات متشابهة او مختلفة . وذرات الكربون في المركبات التي بالصيغة 1 والتي تكون مستبدلة بواسطة RY Re« R¢« ٠ ايع يمكن اذا لم تكن ذرات Ale ان تكون في التنظيم -(8) ؛ - (S) او AIS K(R,S) الحال بالنسبة لذرات الكربون الاخري الموجودة . وتبعا ll فان المركبات الخاصة بهذا الاختراع يمكن ان تكون في صورة مخاليط ايزوميرية أو في صورة ايزوميرات نقية ؛ وبخاصة في صورة مخاليط دياستيروميرية 6 ازواد من انانتيوميرات او انانتيوميرات نقية . والمركبات المفضلة التي بالصيغة 1 هي تلك التي NO فيها يكون لذرة الكربون المستبدلة بواسطة RY او بعيدروكسي Ro يكون لها النظام (S) واي ذرة كربون اخري غير متماثلة يمكن ان تكون موجودة حيث كل علي حدة في التنظيم (R) » - (9) او (5ي8) ٠ ويفضل ان تكون للمصطلحات والاسماء المستخدمة في هذا الوصف المعاني التالية ؛ وفي داخل المستويات المختلف من معاني الشقات السابقة الذكر والمذكورة فيما Yo يعد فانه من الممكن استخدام اتحادات من الشقات بدلا من التعريفات العامة . YAY v
Yo حتي Jad سبيل Je RA أو RA « RY ¢ RY اسيل Cle sand يكون ذرة كربون وهي تكون مجموعة اسيل لحمض كربوكسيلي؛ لنصف ١9 ويفضل حتي استر لحمض كربونيك لحمض كرباميك غير مستبدل او مستبدل علي 11 ؛ او كل من شقات الاسيل المذكورة ويفضل الا يتم اضافة مجموعة الاسيل الا علي واحدة فقد عن . Ra والشقات مع RY ء RY الشقات © asl 846 RA ¢ RY ء RY ومجموعات اسيل المفضلة المرتبطة مع الكربوكسيلي تكون غير مستبدلة او عبارة عن مجموعات الكانويل غير مستبدلة أو ذرة كربون ؛ علي سبيل المثال : ديكانويل عادي؛ او ١5 مستبدلة تحتوي علي عدد حتي يفضل الكانويل منخفض ؛ مثل فورميل ؛ اسيتيل © بروبيونيل ؛ بيوتيريل؛ او بيفالويل؛ او مجموعات الكانويل منخفضة نسب مستبدلة ؛ في صورة الكيل حلقي - الكانويل منخفض ٠ علي سبيل المثال الكيل حلقي ١ حيث يكون للالكيل الحلقي علي سبيل المثال من © الي كربونيل ؛ والذى يحتوي علي عدد من ؛ الي 4 ذرات كربون ؛ مثل ربوبيل حلقي - ؛ بيوتيل حلقي -؛ بنتيل حلقي - او هكسيل - كربونيل ؛ أو "هسكيل حلقي او = بنتيل حلقي - سايتيل. الكينيل حلقي - الكانويل منخفض؛ حيث ان مجموعة الكينيل حلقي تحتوي علي Yo ذرات كربون؛ مثيل الكينيل حلقي كربونيل؛ ويفضل ١ سبيل المثال علي عدد من ؟ الي
Vet هكسينيل حلقي كربونيل» -١ ان تحتوي علي عدد من 4 الي 4 ذرات كربون؛ مثل هكسان حلقي داينيل - Vet هكسينيل حلقي اسيتيل او -١ هكسادينيل حلقي كربونيل او - اسيتيل وثاني الكيل حلقي - الكانويل منخفض حيث يحتوي ثاني الكيل حلقي علي سبيل ذرات كربون ؛ وعلي سبيل المثال ثاني الكيل حلقي ٠١ المثال علي عدد من © الي 7. ذرة كربون + مثل عاشر ١١ كربونيل ؛ ويفضل ان يحتوي علي عدد من 8 الي ااا
A
١ كبونيل؛ اندو او اكسو - نوربورنيل -؟- كربونيل ؛ ثنائي -7 ؛ TY هيدر ونفثيل كربونيل وايضا ثنائي حلقي drm نون -١ 7 اوكت- يل كربونيل أو ثنائي -؟ ؛ -* بروبيوتيل مثل =F هكسيل ؛ - هبتيل- ؛ اوكتيل - ؛ نونيل - او ديسيل اسيتيل او - صفر هبت ٠١ 4 يل ثنائي حلقي To صفر هكسي -١-اء -7- او Vo ثنائي حلقي او لا يل - ثنائي حلقي 77> يل ؛ مثل اندو او اكسو نوربورنيل - ثنائي حلقي ٠ ° صفر اوكت -©- يل او ثنائي TY يلء ثنائي حلقي SY SS) YT - عاشر هيدرونفثيل اسيتيل او - ly نون -9- يل ؛ وايضا الفا - او -١ FoF حلقي . بروبيونيل -* ذرة ١١ ويفضل ان تحتوي علي عدد من + الي ٠ ثنائي حلقي الكينيل كربونيل ؛ ؟ - اوكتين 7 ١ 7- يل كربونيل او ثنائي حلقي mY نوربورنين TO كربون ؛ مثيل Ve . يل كربونيل -7- ثالث الكيل حلقي - الكانويل منخفض حيث يحتوي علي الكيل حلقي علي سبيل ذرات كربون ؛ علي سبيل لامثال ثالث الكيل حلقي ٠١ المثال علي عدد من + الي أو ؟- -١ ذرة كربون ؛ مثل ١١ كربونيل ؛ ويفضل ان تحتوي علي عدد من + الي أو - dA - صفراء +- ديك ١ CY co ثلاثي حلقي Lady ادامنتيل كربونيل Yo . ادامنيل - اسئيل -١ Jie ادامنقيل - استيل ؛ ذرة كربون VE الي ١ تحتوي الاريل علي عدد من Cus اريل الكاتويل منخفض نفثيل + انثرويل ؛ فينانثريل ؛ اسيتافنيل او فلورينيل ويمكن Jalal مثل فنيل ؛ اندينيل ؛ ان تكون غير مستبدلة او احادية الي ثلاثية الاستبدال بواسطة الكيل منخفض ؛ علي سبيل _المثال : مثيل ؛ اثيل ؛ او بروبيل هالو الكيل منخفض ؛ وعلي سبيل المثال : ثالث فلورو ٠١ ( نفثيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض ؛ وعلي سبيل المثال TY او -١ مثيل؛ فنيل ااا
ميثوكسي ؛ كربامويل الكوكسي منخفض + 0 - الكيل مربامويل منخفض . الكوكسي منخفض ؛ او ٠ N أ - ثاني الكيل كربامويل منخفض - الكوكسي منخفض + امينو ؛
اول + او ثاني الكيل منخفض امينو منخفض + الكانويل امنيو منخفض؛ علي سبيل المثال ابيفالويل امينو ؛ هالوجين ؛ علي سبيل Jd فلور ؛ كلور ١ او بروم ؛ كربوكسي ؛
© الكوكسي كربونيل منخفض مثل بيوتوكسي ثلاثي كربونيل فنيل ؛ نفثيل - او فلوروينيل - الكوكسي كربونيل منخفض مثل بنزيلوكسي كربونيل ؛ الكانويل منخفض ؛ كبريتو ؛ الكيل كبريتونيل منخفض + علي سبيل المثال Je كبريتونيل ؛ sighed هيدروكسي - الكوكسي فوسفوريل منخفض ٠ او ثاني الكوكسي منخفض فوسفوريل + كبريتونيل منخفض ؛ نيتو او سيانو ؛ حيث يمكن ان تكون مجموعة الفنيل موجودة بعدد من المرات
١ يصل الي ؟ مرات ؛ علي سبيل المثال في ثاني فنيل - ١ ثاني بنزيل او ثالث فنيل الكانويل منخفض ١ مثيل ثاني فنيل - ثاني بنزيل او ثالث فنيل اسيتيل + وحيث ان الاكانويل المنخفض يمكن ان يكون غير مستبدل او مستبدل بواسطة الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل ٠ حلقة مخلطة يتم اختيارها من بيروليل ؛ فيوريل ؛ ثينيل + اميدازوليل
؛ بيرازوليل » او كازوليل ؛ ثيازوليل + بيريديل ؛ بيرازينيل ؛ بيريميدينيل ؛ اندوليل ؛
٠ كينوليل ؛ كينوليل ؛ ايزوكينوليل ؛ كينو كسالينيل ؛ بيتا - كاربولينيل . ومشتق منتج مع بنزو ؛ او مشتق بنتا حلقي - هكسا حلقي او هبتا حلقي مندمج مع تلك الشقات ١ ويمكن
ض ان تكن تلك الشقات مشبعة بالكامل او جزئية ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض الكانويل oS منخفض ؛ Jie اسيتوكسي ؛ بروبيونيلوكسي ؛ بيوتيروكسي ؛ ايوزوبيوتيروكسي ؛
او بيفالويل اوكسي + اسيتو اسيتوكسي ؛ امينو - او بنزويلوكسي كربونيل امينو ؛
Ye الكانويل اوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال 7- امينو او 7- بنزيلوكسي كربونيل امينو <٠ مثيل بوبيو نيلوكسي ؛ اريل - الكانويل اوكسي منخفض حيث تحتوي علي عدد من
انا
AK
١ الي ٠١ ذرات كربون ؛ علي سبيل المثال في بنزويلوكسي ؛ فنيل اسيتوكسي ؛ -١ او "- نفتويلوكسي ؛ الكوكسي كربونيلوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي - ؛ ايثوكسي ؛ بروبووكسي عادي ؛ أيزوبروبوكسي ؛ بيوتوكسي gle ؛ ايزوبيوتوكسي ؛ بيوتوكسي_ثانوي + بيوتوكسي ثلاثي ؛ بنتيلوكسي عادي + ايزوبنتيلوكسي عادي ؛ © نيوبنتيلوكسي - ١ بنتيلوكسي ثلاثي ؛ هكسيلوكسي عادي + ايزو عكسيلوكسي او هبتيلوكسي عادي - كربونيلوكسي ؛ اول او ثاني الكيل sud كربونيلوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال اثيل امينو كربونيلوكسي او ثاني اثيل امينو كربونيلوكسي + اريلوكسي كربونيلوكسي ؛ حيث تحتوي مجموعة الاريل علي عدد من + الي ٠١ ذرات كربون ؛ علي سبيل المثال فينوكسي او -١ او ؟- نفثيلوكسي كربونيلوكسي ؛ اريل الكوكسي Ye منخفض كربونيلوكسي ؛ حيث تحتوي اريل علي عدد من + الي VE ذرة كربون ؛ وبخاصة فنيل الكوكس كربونيلوكسي كوكسي منخفض علي سبيل Jad بنزيلوكسي كربونيلوكسي -١ Lads او ؟- نفثيل ميثوكسي كربونيلوكسي + او 4- فلورينيل ميثوكسي كربونيلوكسي ؛ كبريتونيلوكسي ؛ الكيل منخفض كبريتونيلوكسي ؛ علي سبيل لمثال مثيل - اثيل oo بربوبيل + ايزوبروبيل ؛ بيوتيل عادي ؛ ايزوبيوتيل - ؛ بيوتيل ثانوي ؛ بيوتيل ثلاثي - بنتيل عادي؛ ايزوبنتيل - ؛ نيوبنتيل = بنتيل ثلاثي ؛ هكسيل عادي ؛ ايزوهكسيل ؛ او هبتيل عادي كبريتونيلوكسي ؛ فنيل كبريتونيلوكسي ؛ ؟ او ؟- طولون كبريتونيلوكسي ؛ -١ أو ؟- نفثيل كبريتونيلوكسي © كربوكسي + كربوكسي مؤستر يتم اخيتاره من الكوكسي كربونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال " مثيوكسي اثيوكسي eT بروبوكسي gle ايزوبروبوكسي ؛ بيوتوكسي se ايزوبيوتوكسي ؛ ve بيوتوكسي_ ثانوي + بيوتوكسي ثلاثي + بنتيلوكسي عادي + ايزوبنتيلوكسي -؛ نيوبنتيلوكسي ؛ بنتيلوكسي ثلاثي ؛ هكسيولوكسي عادي ؛ ايزوهكسيلوكسي او هبتيلوكسي ااا
ف
عادي كربونيل اريلوكسي كربونيل dus تحتوي اريل علي عدد من + الي ٠١ ذرات
كربون ؛ علي سبيل المثال فينوكسي iS او ١ ء او ؟- JE مثيوكسي كربونيل ؛
اريل - الكوكسي منخفض كربونيل حيث تحتي اريل علي عد من + الي ١١ ذرة كربون
؛» علي سبيل JB بنزيلوكسي كربونيل ؛ ١-او 7- نفثيل ميثوكسي كربونيل ؛ او ؟-
© فلورينيل ميثوكسي كربونيل ؛ الكانويل منخفض كبريتونيل ؛ علي سبيل المثال مثيل او بيوتيل ثلاثي كبريتوتيل ن هيدروكسي الكوكسي منخفض فوسفوريل؛ او ثاني الكوكسي منخفض فوسفورسل كربامويل ٠ كربامويل مستبدل بشق واحد او اثنين يتم اختيارهما من
الكيل منخفض Je Jie اثيل ؛ بروبيل ؛ ايزوبروبيل ؛ بيوتيل عادي ؛ ايزوبيوتيل ؛
بيوتيل ثانوي ؛ بيوتيل ثلاثي ؛ بنتيل عادي ؛ ايزوبيوتيل ؛ نيوبنتيل؛ بنتيل ثلاثي ؛ هكسيل
17 + مثيل كربامويل = N عادي ؛ ايزوهكسيل ؛ او هبتيل عادي ؛ علي سبيل المثال في ٠ منخفض JS - بيوتيل كربامويل او ل ؛ 17 - ثاني مثيل كربامويل ؛ من كبروكسي -
او الكوكسي كربونيل منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال في صورة كربوكسي
مثيل كربامويل (حليسينيل كربونيل) او في صورة بيوتوكسي ثلاثي كربونيل مثيل كربامويل ؛ من ثاني الكيل امينو منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال ©- امينو
9 -©- كربوكسي بنتيل ؛ من هيدروكسي = الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال: هيدروكسي ض مثيل او هيدروكسي اثيل ؛ ومن ثاني الكوكسي منخفض ؛ الكيل منخفض؛ علي سبيل Ye Y) -7 D0 ثاني مثيوكسي اثيل) + او كربامويل مستبدل بشق يتم اختياره من
اثيلين ؛ ثالث مثيلين + رابع مثيلين وخامس مثيلين ؛ حي يمكن استبدال ذرة اركبون بنيتروجين ؛ اكسجين ؛ كبريت ؛ او كبريت احادي او ثنائي الاستبدال باكسجين ويمكن ان
Te يكون غير مستبدل مثل ببريدين YT يل ؛ بيرازين -١- يل ؛ ببرازين -١ يل بيريميدين ٠ يل < ؛ بيرايدازين -١- يل ؛ مورفولينو -» ثيومورفولينو ٠ او 8 ؛ 8 - ثاني
و
VY
اوكسوثيو مورفولينو - كربونيل كبريتاموريل ؛ فوسفون ؛ بنزوفيرانيل ؛ اوكسو و / او سيانو ؛ ويكون غير متفرع او متفرع ؛ ويتم الاستبدال علي سبيل المثال بالكيل منخفض ؛ فنيل ؛ هالوجين ؛ علي سبيل المثال فلور أو كلور ؛ هيدروكسي dite علي سبيل المثال كلورو -؛- mt ن الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال مثتيوكسي و / او نيترو ؛ مثل ١ مثوكسي - او ؛- نيترو بنزيل ؛ نفثيل كربونيل مثل الفا - او بيتا نفثيل كربونيل او © الامينو عن طريق مجموعتي كبونيل ؛ de sane نفثاليتن - ثاني كربونيل مرتبط مع A او -١ اندينيل كربونيل ؛ انانيل كربونيل + مثل =F ء 7- او -١ Jie اندينيل كربونيل اندائيل كربونيل ؛ فينانثرينيل كربونيل ؛ متل 4- فينا نثرينيل كربونيل ؛ فنيل استيل ؛ -" مثيل =f Jie + اسيتيل ؛ بيتا - نفثيل اسيتيل ؛ الكيل منخفض فنيل اسيتيل Jf - الفا فنيل =F _فنيل اسيتيل ؛ الكوكسي منخفض فنيل اسيتيل ؛ مثل ؛- ميثوكسي فنيل اسيتيل ؛ ٠ -4( ؟*- ) بابا - هيدروكسي فنيل) - بروبيونيل ؛ ثاني فنيل اسيتيل ؛ ثاني Gusta ميثوكسي فنيل) اسيتيل ؛ ثالث فنيل اسيتيل + 7 ؛ 7 - ثاني بنزيل اسيتيل + انيلينوفنيل اسيتيل مستبدل في شق الفنيل بشق واحد او اكثر يتم اختياره من الكيل منخفض ؛ علي : سبيل المثال مثيل او اثيل ؛ هيدروكسي + الكوكسي منخفض + علي سبيل المثال _مثيوكسي ؛ امينو اول او ثاني الكيل منخفض امينو ؛ علي سبيل المثال اثيل امينو او 5 ثاني مثيل امينو ؛ هالوجين ؛ علي سبيل المثال فلور او كلور ؛ كربوكسي ؛ كبريتو ؛ كربامويل ؛ كبريتامويل وسيانو و/ أو عند مجموعة الامينو بشق واحد او اثنين يتم اختيارهما من الكيل منخفض وبنزيل ؛ مثل 7- (5؛ #- ثاني كلور انيلينو) - فنيل -+ بنزيل انيلينو) - فنيل اسيتيل ؛ ك- الف او oN - اسيتيل او *- (© ء#- ثاني كلو -* بيرازوليل) - بروبيونيل -؟- فنيل او -١( بيتا - نفثيل بروبيونيل ؛ ؟- بنزيل -؟- ٠ الكوكسي -7 - OE فنيل - او 7- الفا -7 ig هيدروكسي TY UA - الف ل
Lo منخفض بروبيونيل ؛ مثل ؟- فنيل او ؟- الف - نفثيل -7- نيوبنتينيلوكسي بروبيونيل ؛ - فنيل او 7- الفا - نفثيل -؟- الكانويل اوكسي بروبيونيل منخفض مثل ؟- فنيل -" - او ؟- نفيل -١ بيفالويل اوكسي - او 7- اسيتوكسي - بروبيونيل + 7- بنزيل او -" ميثوكسي -ل1 - ميثل امينو ) بروبيونيل ؛ ؟- الفا - نفثيل - ؟- امينو - N) -¥ الفا نفثيل -7- اثيل امينو كربونيلوكسي - بروبيونيل او ؟- SY اسيتوكسي ربوبيونيل © بنزويلوكسي كربونيل امينو -7- مثيل TT (؟- امينو - او So الفا - نفثيل بروبيونيلوكسي ) بروبيونيل © ؟- فنيل او *- الفا - نفثيل - 7- كربوكسي مثيل بروبيونيل ؛ ؟- فنيل او *- الاف نفثيل -7- الكوكسي منخفض كربونيل - بروبيونيل ؛ (S) = « بنزيلوكسي كربونيل - مثيل - بروبيونيل YT فنيل او 7- الفا نفثيل -* بنزيل -؟- بيوتيل ثلاثي كبريتونيل بروبيونيل ؛ 7- فنيل -7- فوسفونو او فوسفونو Ve فنيل -7- ثاني ايثوكسي فوسفرويل - او ثاني اثيوكسي فوسفوريل =F مثيل بروبيونيل مثيل - بروبيونيل ؟-_فنيل - ايثوكسي او ميثوكسي - هيدروكسي فوسفوريل بروبيونيل ؛ فنيل - الكانويل منخفض حيث يتم استبدال شق الكانويل المنخفض بواسطة - الفا -٠ فنيل بروبيونيل + “*- نفثيل او mY كربامويل - (SR) Y Jie كربامويل نفثيل - ؟- يبوتيل ثلاثي - UST ؟- كربامويل بروبيونيل ؛ ؟- فنيل او - Jf No او ؟- الفا - نفثيل 7- ( 7- ثاني مثيل امينو اثيل) dad ٠ كربامويل - بروبيونيل ) كربامويل بروبينيل ؛ 7- الفا - نفثيل - ؟7- كربوكسي او بيوتوكسي ثلاثي كربونيل هيدروكسي -؟- TT) -7 - فنيل - او - الفا - نفثيل TT + مثيل كربامويل بروبيونيل ؟ - ثاني CY) فنيل او 7- الفا - نفثيل - ؟- -٠ بروبيل ) كربامويل - بروبيونيل
Sy ميثوكسي اثيل © كربامويل بروبيونيل ؛ 7- فنيل او 7*- فنيل او ؟- الفا - نفثيل ve - كربوكسي بنتيل) كربامويل بروبيونيل “*- فنيل او 7- الفا - نفثيل TO - امينو -١( ااا
Ve
"- سياتو بروبيونيل oY فنيل WY - نفثيل - 7- si مثيل برويبونيل ) SY فتيل او ؟- الفا - نفثيل TY اسيتونيل - بروبيونيل ؛ ؛- هيدروكسي فنيل بيوتايريل ؛- فنيل او ؛- الفا - نفثيل - *- كربوكسي بيوتايريل + ؟- Wl) - تفثيل - +- بنزيلوكي كربونيوكسي - بيوتايريل ؛ 7- بنزيل او ؟- الفا - نفثيل مثيل - 4- سيانو © بيوتايريل ؛ mY بنزيل - ؛- TY) بنزوفيورانيل ) -؛- اوكسو بيوتيريل + = بنزيل او "- الفا - نفثيل مثيل امينو - نفثيل مثيل -؛ ١ ؛ ثاني مثيل mT اوكسو - بنتانويل ؛ *- بنزيل ١ ؟ = الفا - نفثيل مثيل om ثاني Jie امينو Em اوكسو - بنتانويل + و TT بنزيل او ؟- الفا نفثيل مثيل mom ثاني مثيل امينو -؛- اوكسو - بنتانويل ؛ و SX بنزيل او 7- الفا نفثيل مثيل ؛ 9 0 ثاني مثيل -؟- اوكسو - disse ؛ Ses Ye وجه الخصوص فنيل - الكانويل منخفض حيث تم استبدال شق الكانويل المنخفض بواسطة كربامويل ؛ مثل (SR) =F = كربامويل -*- فنيل بروبيونيل ؛ فنيل - الكانويل
نخفض ؛ مثل بيتا - فنيل اكريلوريل او بيتا - فنيل فينيل اسيتيل ؛ . حلقة مخلطة - الكانويل منخفض حيث ان الالكانويل غير مستبدل او مستبدل وكما سبق ان ذكر في اريل - الكانويل منخفض RA ¢ RY ¢ RY ¢ 184 وحيث يفضل ٠ ان تكون الحلقة المخلطة عبارة عن نظام حلقي احادي او مزدوج يحتوي علي عدد من ؟ الي ٠١ ذرات في الحلقة ويرتبط عن طريق ذرة كربون او علي وجه الخصوص عن طريق ذرة نيتروجين ويحتوي علي عدد حتي 7 ذرات مخلطة يتم اختيارها من اكسجين ؛ نيتروجين ؛ كبريت © سيلينيوم ؛ وكبريت يرتبط مع ذرة اكسجين واحدة او اثنين ؛ والنظام الحلقي المذكور يمكن ايضا ان يندمج مع شق فنيل او شق نفثيل او اثنين ٠ ومن Sad) ٠ ايضا ان يتم اندماج النفثيل علي كلا الجانبين او مع شق الكيل حلقي واحد او اثنين ٠ ويفضل ان يحتوي علي الكيل حلقي علي عدد من © الي ا ذرات في الحقة : ويكن ان
اا
Vo تكون غير مشبعة او مشبعة جزئيا او بالكامل علي سبيل المثال ثينيل - © نيوريل - . ١ - dion بيراوليل © © امكيدازوليل >< + بيرازوليل om اوكسازولي Cm ايزوكسازوليل <> ؛ ثيازوليل - ؛ فيورازانيل - ؛ تترازوليل - ؛ بيريديل =« برازونيل <> ؛ بيريميدينيل - ١ بيريدانينيل - » ازبينيل - ؛ اندوليل - ؛ بنزيميدازوليل - ؛ 111 - © اندازوليل om كبنوليل om ايزوكينوليل - ؛ كيننوكسالينيل - ؛ كينازولينيل - ؛ سينوليل < ؛ بينورينيل > ؛ بتريدينيل - ؛ نفثيريدينيل - ؛ 11؛ كينليزينيل -١ «Fe بنزوفيورائيل = 0 بنزواندوليل + mt بنزوكسازينيل ١ em بنزوثيازينيل ٠ كربازوليل ؛ بيتا كربولينيل ؛ فيناوينيل ؛ فينانثريديل ؛ فينوكسازينيل ؛ فينوثيازينيل -١ ٠ ازا سيوفينيئيل - - بيرازولي (d) بيروليل = هكسا حلقي - (b) بيروليل ؛ هبتا حلقي (b) هكسا حلقي ٠» - )0( ء هكما حلقي )0( بيريديل - + هكسا حلقي () - ببرازينيل + هكما حلقي ٠
Cea بيريميدينل ؛ هكسا حلقي (5) <١اء ؛- اوكسازينيل ؛ هكسا حلقي (ن) ثلتي -7 ١7 + اميدازولينيل Yo ثيازينيل ؛ بيروليدينيل + بيرولينيل ن اميدازوليديل
Cm رابع هيدروبيرازينيل - Teo 7 67 6 ببلويتيل om هيدرو بيريديل ؛ ببريديل اندولينيل ؛ ١ - ثيومورفولينيل ؛ 5 ؛ 5 دايكسو - نيومورفولينيل ١ - مورفولينيل ايزواندولينيل ىك مح ؟” - رابع هيدرواندوليل 7< 6 0 7 7 4 - رابع YO = رابع ايزوكنوليل - ؛ كرومانيل - ؛ ثيوكرومانيل <> ؛ ٠ 7 eo) هيدروكينوليل YH - ثاني هيدرو eV - بنزوديازينيل - ١١7 - ؟ - رابع هيدرو 7 + 61 - 4 ؛ ١ - بنزوكسازينيل -؟ 2 4 - ثاني هيدرو YH- 4 ؛ ١ بنزوثيازينيل تح CY "460 * - رابع هيدرو VH- <> © ؛ ١ - بنزازينيل او ١ co ثاني هيدروفينا Ye تثريدينيل - الكانويل منخفض ؛ وتكون الشقات الحلقية المذكورة غير مستبدلة او مستبدلة بواسطة الكيل منخفض Je مثيل ؛ فنيل ؛ -١ او 7- نفثيل ؛ فنيل - ؛ الكيل منخفض ؛ فنالا
علي سبيل المثال بنزيل ؛ هيدروكسي - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال هيدروكسي مثيل او 7- هيدروكسي اثيل ؛ الكوكسي منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيوكسي مثيل او '- مثيوكسي اثيل ؛ فينوكسي او نفثيلوكسي الكيل منخفض ؛ على سبيل المثال "- فينوكسي اثيل -١ او 7- نفثيلوكسي مثيل ؛ فنيل - الكوكسي منخفض او 8 نفثيل - الكوكسي منخفض الكيل منخفض + علي سبيل المثال بنويلوكسي - الكيل منخفض الكانويلوكسي منخفض ؛ الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال اسيتوكسي مثيل ؛ فنيل او نفثيل - الكانويل ؛ اوكسي منخفض - الكيل منخفض + علي سبيل المثال بنزيلوكسي - فنيل اسيتوكسي - او -١ او 7- * نفثويل اوكسي - مثيل - ؛ SY اثيل او "- (7؛ ؟ - ثاني مثيل اثيل) - الكوكسي كربونيلوكسي منخفض - الكيل منخفض ؛ Vo علي سبيل JO بيوتوكسي ثلاثي كربونيلوكسي - الكيل منخفض ؛ فنيل - نفثيل - ؛ او فلورينيل - الكوكسي كربونيلوكسي منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال SY بنزيلوكسي كبرونيلوكسي اثيل او 4- فلوروينيل مثيوكسي كربونيلوكسي اثيل ؛ امينو - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال + 7- امينو اثيل او 7- امينو بيوبيل ؛ كربوكسي - الكيل منخفض ١ علي سبيل كربوكسي مثيل TY) كربوكسي dil هيدروكسي Vo الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي اثيوكسي ؛ فنيل نفثيل الكوكسي منخفض ٠ علي سبيل المثال بنزيلوكسي او -١ او ؟- نفثيلوكسي ؛ امينو ؛ الكيل امينو منخفض ؛ علي سبيل dite Ji) » اثيل او بيوتيل ثلاثي امينو ؛ ثاني الكيل امينو منخفض علي؛ سبيل المثال ثاني مثيل او ثاني اريل امينو ؛ كربوكسي ؛ الكوكسي كربونيل منخفض علي سبيل المثال ميثوكسي ٠ ايزوبروبوكسي + بيوتوكسي ثانوي او بيوتوكسي ثلاثي - ve كربونيل - انيل او نفثيل - الكوكسي كربونيل منخفض علي سبيل المثال بنزيلوكسي كربرونيل هالوجين ٠ علي سبيل المثال فلور ؛ كلورو ؛ بروم ؛ او يود ؛ وعلي وجه و
لإ الخصوص كلور او برو ؛ الكانويل منخفض ؛ علي سبيل المثال اسيتيل او بنتالويل ؛ الكيل منخفض كبريتوني + علي سبيل المثال مثيل او اثيل كبريتونيل 6 فوسفونو ؛ هيدروكسي - الكوكسي فوسفوريل منخفض او ثاني الكوكسي فوسفوريل + على سبيل Jud في ميثوكسي او ثاني ايثوس = فوسفوريل ؛ كربامويل Noo - بيوتيل عادي © كربامويل او ؛ 11 - ثاني كربامويلهدروكسي اكريوكسي الكيل كربامويل منخفض علي سبيل المثال هيدروكسي مثيل كربامويل او هيدروكسي او كربوكسي اثيل كربامويل ؛ نيرترو ؛ اوكسو و / او سيانو ؛ مع اختيار حلقة مخلطة - الكانويل ؛ مخفض علي وجه الخصوص من بهروليل كربونيل غير مستبدل او مستبدل بواسطة الكيل منخفض او فنيل علي سبيل المثال =X او TT بيروليل كربونيل ؛ ؟- او ©- مثيل بيروليل كربونيل + او Sd Ye 70 فنيل بيروليل -7- كربونيل ؛ ثينيل فيوريل كربونيل ؛ بيريدينيل كربونيل ؛ مثل 7 ء 7 او f - ببريديديل كربونيل ؛ بيريميدين -١- يل كربونيل - اندوليل كربونيلغير مستبدل او مستبدل بالكيل منخفض ؛ Je Jie فنيل - الكيل منخفض مثل بنزين الكوكسي منخفض ١ مثل ميثوكسي ؛ فنيل - الكوكسي منخفض - + مثل بنزيلوكسي ؛ او بهالوجين مثل الكلورمثل = ؛ ؟- او #- اندوليل كربونيل ؛ -١ مثيل \o -, ©- مثيل - ,2 0~ ميثتوكسي وه بنزيلوكسي -ء ©- كلور -أو 4 , © - ثاني مثيل - انوليل -7- كربونيل = TY بنزيل اندوليل -؟- او *- كربونيل 2 26 Clio TY رابع هيدرواندوليل TY كربونيل ؛ كينوليل - الكانويل مخفف غير مستبدل او مستبدل هيدروكسي علي سبيل المثال كينوليل كربونيل ؛ =X Jie 0 #- او 4- كينليل كربونيل او ؛ - هيدروكسي كينوليل -7- كربونيل ؛ ايزوكينوليل كربونيل غير مستبدل ١ _او مستبدل بهيدروكسي -١ Jue ؛ Ym - او mE ايوزكينوليل كربونيل او -١ اوكسو ١- TY ثاني هيدروايزوكينوليل 7؟- كربونيل ؛ 7- كينو كسالينيل كربونيل VT) SY ا
م - بنتزوفيرانيل) - كربونيل بتنزو )€( - اندولي mY كربونيل ؛ بيتا - كربولينيل -؟*- كبونيل (b) Sila Gao بيوليل mem كربونيل 6 *- كرومائيل كربونيل )+ SY نيوكرومانيل كربونيل ؛ بيروليدينيل -7- كبرونيل ؛ هيدروكسي بيروليدينيل كربونيل oT die او ؛- هيدروكسي بيوليدييل = 7- كربونيل ؛ اوكسو بيروليدينيل كربونيل ؛ © _مثل mo اوكسو بيوليدينيل TY كربونيل ؛ ببريديل كربونيل ؛ مثل ببريدينو كربونيل او TY eT او = ببريديل كربونيل ؛ بيرازينيلكربونيل ٠ مثل بيرازين -١- يل كربونيل ٠» ببرازينيل كربونيل Jie بيرازين -١- يل كربونيل + مورفولينيل - الكانويل منخفض ؛ علي سبيل المثال : مورفولينيل كربونيل ؛ مثل مورفولينوكربونيل . ثيومورفولينيل - الكانويل منخفض + علي سبيل المثال ثيو مورفولينيل كبرونيل + مثل ثيومورفولينيل ٠ كربونيل 6 SS > دايو كسو ثيومروفولينيل كربونيل 6 مثل 08 2 8 دايوكسوثيومورفولينيل كربونيل ؛ اندولينيل كربونيل + مثل ؟- او =F اندولينيل كربونيل ٠ © 7 od - رابع هيدرو كينوليل كربونيل ؛ مثل YOY ١ 4- رابع هيدروكينوليل TT ؟- ؛ - رابع هيدرو ايزوكينوليل 1-١ ؛ -©#- او -؛- كربونيل او -١ اوكسو = 1+ 7 7 4 - راع هيدرو ايزوكينوليل Tm كربونيل + ترازوليل - 59 الكانويل مخفض ؛ مثل ؟- (تترازول -١-يل) بروبيونيل وبيريديل - الكانويل مخفض ؛ علي سبيل المثال بيريديل اسيتيل ؛ Jie =« = او =f بيريديل ied ؛ حلقة مخلطة - الكانويل منخفض يتم اختيارها علي الاخص من مرفوليو كربونيل + ثيو مورفولينو كربونيل ؛ 5 ؛ 5 - دايو كسونيومورفولينيل كربونيل ؛ بريديل سيتيل ؛ اندوليل اسيتيل ؛ بنزويورانيل اسيتيل ؛ 4 - بيروليدينيل اسيتيل ؛ -١ اميدازوليل اسيتيل كينولين == يل ط - اسيتيل ؛ اندو - mY يل اسيتيل ؛ 7- مورفولينو -7- ايزوبوبيل اسيتيل و 7- ( 8 - داتيو كسو ثيومورفولينو) -7- ايزو بروبيل اسيتيل ؛ وعليب الاخص مرفوينو فالا x (تترازول - يل) —F + كينولين 7< يل كربونيل Qin S ربونيل ؛ ثيو مورفولينر . بيديل اسيتيل oY بروبيونيل ؛ او ؟- او حلقة مخلطة - الكانويل منخفض حيث يتم اختيار الحلقة علي وجه الخصوص من بيروليل ؛ فيوريل ؛ ثينيل ؛ اميدازوليل ؛ بيرازوليل ؛ اوكسازليل + ثيازوليل ؛ بيريديل ؛ - بيرازينيل © بيريميدينيل ؛ اندوليل © كينوليل + ايزوكينوليل ؛ كينوكسالينيل ؛ بيتا © كربولينيل ؛ ومشتق مندمج مع بنزو ؛ بنتا حلقي - هكسا حلقي - او هبتا حلقي - من تلك الشقات والتي يمكن ان تكون كاملة التشبع او جزئية التشبيع علي سبيل المثال : بيروليديل بيروليديل اكريلويل ؛ - N Jie الكانويل منخفض ؛ = هيدروكسي بروبيونيل او ؟- TV Jl منخفض Jl - هيدروكسي . هيدروكسي -؟- مثيل بنتانويل ٠ - هيدروكسي TF Jie هيدروكسي الكوكسي منخفض - الكانويل منخفض . بروبوكسي عادي كربونيل الكوكسي منخفض الكانويل منخفض ؛ علي سبيل المثال الكوكسي الستيل منخفض او 3؟- did او الكوكسي بروبيونيل منخفض ؛ مثل ميثوكسي اسيتيل ايثوكسي . ميثوكسي بروبيونيل NO الكوكسي منخفض الكوكسي منخفض الكانونيل منخفض مثل '- ميثوكسي . مثيل بنتانويل -7- oS ge فينوكسي الكانويل منخفض او نيترو فينوكسي - الكانويل ؛ فينوكسي اسيتيل او . نيتروفينوكسي اسيتيل — 4 . نفثيلوكسي - الكانويل منخفض مثل الفا او بيتا - نفثيل اوكسي اسيتيل 7 ض ااا
A
الكانويل اوكسي منخفض الكانويل منخفض حيث ان الالكانويل المنخفض يكون علي سبيل المثال اسيتوكسي ؛ بيوبيونيلوكسي ؛ بيوتوكسي © ايزوبيوتيروكسي ؛ بيفالويل . أوكسي مثل اسيتوكسي اسيتيل او "- اسيتوكسي بروبيوتيل . اسيتو اسيتوكسي - الكانويل منخفض مثل ؟- اسيتو اسيتوكسي - بروبيونيل
SY الكانويل اوكسي منخفض علي سبيل المثال - sl امينو او بنزيلوكسي ° امينو -7- ميثل بروبيونيلوكسي - الكانويل منخفض Jim S امينو او 7< بنزويلوكسي . اسيتيل او ؟- بروبينيل Jie #0٠١ اريل - الكانويل اوكسي منخفض حيث يحتوي اريل علي عدد من 3 الي و ؟- نفثويل -١ ذرات كربون مثلما هلة الحال في بنزيلوكسي - ؛ فنيل اسيتوكسي - او » اوكسي - الكانويل منخفض ٠١ الكانويل منخفض + علي سبيل_ المثال pais الكوكسي كربونيلوكسي بيوتوكسي عادي ن ١ - أيزوبروبوكسي ٠ le ميثوكسي - ايثوكسي بروبوكسي ايزو gle أيزوبيوتوكسي ن_بيوتوكسي_ثانوي + بيوتوطكسي ثلاثي ؛ بنتيلوكسي هكسيلوكسي عادي ن ايزوهكسيلوكسي ؛ ٠ بنتيلوكسي نيوبنتيلوكسي ؛ بنتيسلوكسي ثلاثي . كربونيلوكسي - الكانويل منخفض مثل اسيتيل او *- بروبيونيل ؛ ٠ gle هبتيلوكسي ٠ اول او ثاني الكيل منخفض امينو كربونيلوكسي - الكانويل منخفض ن علي سبيل المثال اثيل امينو كربونيلوكسي - الكانويل او ثاني اثيل امينو كربونيلوكسي الكانويل بروبيونيل ؛ اريلوكسي كربونيلوكسي الكانويل منخفض حيث TT منخفض استيل او فينوكي Jad علي سبيل gm Ho ٠ علي عدد من + الي dil ges او ؟- نفثيلوكسي كربونيلوكسي . الكانويل منخفض ؛ مثل -١ او -١ كربونيلوكسي Ye . اسيتيل او *- بروبيونيل ااا
اسيل الكوكسي كربونيلوكسي منخفض - الكانويل منخفض حيث يحتوي اريل علي عدد من ١ الي ١١ ذرة كربون / علي سبيل المثال فنيل الكوكسي كربونيلوكسي منخفض الكانويل منخفض ؛ مثل بنزيلوكسي كربونيلوكسي اسيتيل او oY بروبينيل ؛ ١ Lad او # - تفتالينوكسي كربونيلوكسي - الكانويل منخفض او 4- فلوروينيل
© ميثوكسي كربونيلوكسي الكانويل منخفض Jie اسيتيل او mV بروبيونيل ؛
كبريتونيلوكسي - الكانويل منخفض ؛ مثل اسيتيل او *- بروبيونيل ؛ .
الكيل كبرويتونيلوكسي منخفض + الكانويل منخفض + علي سبيل المثال ؛ اثيل ؛ بروبيل + ايزوبروبيل ؛ بيوتيل عادي ؛ ايزوبيوتيل ؛ بيوتيل ثانوي ؛ بيوتيل ثلاثي ؛ بنتيل عادي ؛ ايزوبنتيل نيوبنتيل ؛ بنتيل ثلاثي ؛ هكسيل عادي ؛ ايزوهكسيل او هبتيل عادي ؛
٠ كبريتونيلوكسي = الكانويل منخفض ؛ مثل اسيتيل او *- بروبيونيل ؛
فنيل كبريتونيلوكسي - ؛ ؟- أو ؛- طولوين كبريتونيلوكسي ١ أو -١ أو SY Callas كبريتونيلوكسي - الكانويل منخفض ؛
اريل ميركابتو - الكانويل منخفض حيث يحتوي اريل علي عدد من + الي ٠١ ذرات كربون ويفضل ان تكون فنيل او نفثيل وعلي سبيل المثال فنيل ميركابتو الكانويل
10 منخفض ؛ مثل اسيتيل او “- بروبيونيل ؛ ض امينو - الكانويل منخفض حيث ان مجموعة الامينو لا تكون في الموقع الفا او بيتا Jie ©- امينو بنتانويل ؛
الكانويل امينو منخفض الكانوبيل منخفض حيث لا تكون مجموعة الامينو في
الموقع الفا او الموقع بيتا لشق الكانويل المنخفض =O Jie امينو - بنتانويل .
A
كربونيل امينو منخفض - الكانويل منخفض حيث ان مجموعة الامينو SS لا تكون في الموقع الفا او بيتا لشق الكانويل المنخفص + مثل 0— بيوتوكسي ثلاثي . كربونيل امينو بنتانويل فنيل الكوكسي منخفض كربونيل امينو - الكانويل حيث ان مجموعة الامينو لا تكون في الموقع الفا أو بيتا لشق الكانويل المنخفض + مثل ©- بنزيلوكسي كربونيل امينو © بنتانويل او 7- بنزيلوكسي كبرونيل امينو عكسانويل ؛ الكانويل منخفض مستبدل عند ذرة النيتروجين الخاصة بالامينو بحلقة - sid
RY 2189 مخلطة - الكانويل منخفض كما سبق ان ذكر فيما في حلقة مخلطة - الكانويل مورفولينو او ]1 - ثيومورفولينو - كربونيل ؛ = N ؛ وبخاصة بواسطة RA SRA علي سبيل المثال 14 - مورفولينو او 17 - ثيومورفولينو - كربونيل امينو - الكانويل ٠ مورفولينو او 1 - ثيومورفولينو - كربونيل امينو اسيتيل ؛ - هالو - N Jia منخفض ؛ : الكانويل منخفض والذى يحتوي علي عدد حتي © ذرات هالوجين ؛ علي سبيل المثال - الفا - هالو اسيتيل مثل الفا - فلور - الفا - كلور ء الفا - برومو » الفا يودو + الفا ؛ الفا ثالث فلورو او الفا - الفا - الفا ثالث كلورو اسيتيل او هالو بروبيونيل مثل بيتا - كلور او بيتا - برومو بروبيونيل» كربوكسي - الكانويل منخفض علي سبيل المثال كربوكسي 5 اسيتيل او بيتا - كربوكسي بروبيونيل ؛ الكوكسي كربونيل منخفض - الكانويل منخفض ؛ علي سبيل المثال الكوكسي كربونيل اسيتيل أو الكوكيس كربونيل ربوبينيل منخفض مثل ميثوكسي كربونيل اسيتيل ؛ ميثوكسي كربونيل بروبيونيل »+ ايثوكسي كربونيل اسيتيل 0 ؟- ايثوكسي كربونيل -* بروبيونيل؛ الكيل كربونيل -7- ثاني فلولر dis _بروبينيل + او 7- بيوتوكسي ثلاثي ١ . مثيل بروبيونيلك ااا
Yy هالو - الكوكسي كربونيل الكانويل منخفض ؛ مثل ؟- كلولو -7- برومو ؛ -" . ثالثًا كلورو - ايثوكسي كربونيل - اسيتيل او ؟- بروبينيل YC YOY يوديو او -" فنيل او نفثيل - الكوكسي كربونيل منخفض - الكانويل منخفض + علي سبيل -١؟ OY = بنزيلوكسي كربونيل mF المثال بنزيولوكسي كربونيل - الكانويل منخفض مثل . ثاني مثيل بروبيونيل ©
حلقة مخلطة - الكوكسي كربونيل منخفض - الكانويل منخفض حيث يفضل ان يتم اختيار الحلقة المخلطة من بيروليل ؛ فيريل ؛ اثينيل ن اميدازوليل ؛ بيرازوليل ؛ اوكسازوليل + ثيازوليل ؛ بيريديل + بيرازينيل + بيريميدينيل ٠ اندوليل كينوليل ن ايزوكينوليل ن كيناكسولينيل ؛ كبرولينيل وبنتا حلقي - هكسا ila مندمجة مع نيترو او Ve المشتقات المندمجة مع هبتا حلقي من تلك الشقات؛ ومن الممكن ايضا ان تكون تلك الشقات المذكورة مشبعة بالكامل او جزئيا مثلما هو الحال في ؛- بيريديل متوكسي كربونيل = اسيتيل او *- بروموبيوتيل او ؟7- مورفولينو كربونيلوكسي 4 - مثيل بنتانويل
كبريتونيل - الكانويل منخفض مثل ؟- كبريتو نيل بروبينيل ؛ Vo الكيل كبريتونيل منخفض - الكانويل منخفض ؛ مثل ؟- اثيل كبرينونيل او -١
بيوتيل ثلاثي كبريتونيل اسيتيل ؛ الريل كبريتونيل - الكانويل منخفض حيث يفضل ان تحتوي اريل علي عدد من ١ الي ٠١ ذرات كربون ؛ علي سبيل المثال فنيل او نفثيل Jie فنيل كربيتة اسيتل . كربامويل - الكانويل منخفض ؛ مثل كربامويل خلايل او *- كربامويل بروبيونيل ؛ Te الكيل كربمامويل منخفض - الكانويل منخفض ؛ علي سبيل المثال الكيل كرباوميل فلايل منخفض او مثيل كربامويل - الكانويل منخفض ؛ مثل مثيل كربامويل خلايل . ثاني الكيل و
Ye كربامويل منخفض - الكانويل منخفض ؛ علي سبيل المثال : ثاني الكيل كربامويل خلايل . أو ثاني مثيل كربامويل - الكانويل منخفض ؛ مثل ثاني مثيل كربامويل خلايل هيدروكسي - الكيل منخفض كربامويل او هيدروسي مثيل كربامويل او ثاني . - (هيدروكسي مثيل كربامويل ) اسيتسل او بروبيونيل
N ° - الكوكسي منخفض - الكوكسي منخفض - الكيل كربامويل - الكانويل منخفض TY Jie ايزوبيوتيل - ؟- ) "© 77 ميتوكسي ايتوكسي ) اثيل امينو كربونيل ) <> بروبيوئيل ؛ كربوكسي - الكيل كربامويل منخفض او ثاني (كربوكسي - الكيل منخفض) كربامويل - الكانويل منخفض ؛ مثل كربوكسي مثيل - او ثاني (كربوكسي مثيل) كربامويل - خلايل أو بروبيونيل ؛ كربامويل - الكانويل منخفض مستبدل عند ذرة
٠ - النيتروجين بشق يتم اختياره من اثيلين ؛ ثلث مثيلين ؛ رابع مثيلين وخامس مثيلين حيث يمكن ان يتم استبدال ذرة الكربون بواسطة نيتروجين ١ اكسجين ؛ كبريت او كبريت احادي او ثنائي الاستبدال باكسجين ٠ ومن الممكن للشق المتكون ان يكون غير مشبع بالكامل او جزئياً ؛ وذلك علي سبيل المثال في صورة ببريدينو ٠ بيرازين -١- يل ببرازين TY يل ؛ بيريميدين - dr -١ بيرايدازين -١- يل مورفولين - ؛
NO ثيومورفولينو <> + أو 5 ؛ 5 - دايوكسو ثيومورفولينو كبرونيل - الكانويل منخفض ؛ Lali هو الحال في مورفولينو كربونيل - اسيتيل 6 TF (مورفولينو كربونيل ) - بروبيونيل او ؟- (مورفولينو كربونيل) YF ايزوبوتيل - بروبينيل ؛
N - حلقة مخلطة - الكيل كربامويل منخفض - الكانويل منخفض او 17 = الكيل
منخض - N - حلقة مخلطة كربامويل منخفض - الكانويل منخفض حيث يفضل ان يتم
Ve اختيار الحلقة المخلطة من How فيوريل ١ ثينيل + اميدازوليل ؛ بيرازولي ؛
اوكسازوليل ؛ ثيازولي ٠ بيريديل © بيرازينيل + بيريميدينل © اندولي + كينوليل ؛ ل
Yo بيتا - كربونيل ومشتقات بنتا حلقي ؛ هكسا حلقي او هبتا ٠ كينوكسالينيل ٠ ايزوكينولي gn ويمكن ان تكون ايضا مشبعة بالكامل او ٠ حلقي مندمجة مع بنزو من تلك الشقات
N) ؟- بيريديل مثيل) - كربامويل خلايل ؛ ؟- - N) مثيل = N من مورفولينيل ؛ مثل - N) = (SR) ¥ مورفولينو - الكيل كبرامويل منخفض ) - الكانويل منخفض مثل - - (بيريديل “NY -7 بيوتيل - او - Je مورفولينو اثيل ) - كربامويل -؟- -*( © -( -0( = (S « R) -7( الكيل مخفض) - كربامويل - الكانويل منخفض ؛ مثل بريديل مثيل) - كربامويل ) -7- مثيل) - بيوتايريل ؛ كبريتامويل - الكانويل منحفض ؛ . مثل 7- كبريتامويل خلايل
CF (فنيل او نفثيل الكيل منخفض ) كبريتامويل - الكانويل منخفض ؛ مثل - 1 كبريتونيل -7- ايزوبروبيل - بروبيونيل ؛ - كبريتامويل - الكانويل مستبدل shel بنزيل Ve مثيلين ؛ رابع مثيلين وخامس WE عند ذرة النيتروجين بشق يتم اختياره من اثيلين ؛ مثيلين حيث يمكن استبدال ذرة الكربون بنيتروجين ؛ اكسجين ؛ كبريت ؛ او كبيت احادي او ثنائي الاستبدال باكسجين ؛ من الممكن ايضا ان يكون الشق المتكون - غير مشبع يل ؛ -١- بالكامل او جزئيا ؛ وذلك علي سبيل المثال في صورة ببريدينو ؛ بيرازين - يل ؛ بيريدازين -١- يل ؛ بيريميدين -١ - يل ؛ ؛- مثيل - ببرازين TNT ببرازين Vo دايو كسان ثيومورفولينو - S ثيومور فولينو + او 5 ء YT يل - مورفولينو 7١ te كبريتوثيل) Os JB -©( SF Jie + منخفض QS - كبريتونيل . ايزوبروبيل بروبيونيل او *- (مورفولينو كبريتونيل )-7- ايزوبيوبيل بروبيونيل اوكسو - الكانويل منخحفض مثل اسيتو اسيتيل او بروبيونيل اسيتيل + سيانو الكانويل
SE oT سيانو بروبيونيل او ؟- ء mT سيانو اسيتيل 7- او Jie منخفض ؛ منخفض ؛ Ye
YAVY
Yi - سيانو بيوتيريل ؛ هيدروكسي - كربوكسي - الكانويل منخفض ؛ مثل 7- هيدروكسي كربوكسي بروبينيل ؛ TY كربوكسي - اسيتيل او *- هيدروكسي -"
الفا - نفثيلوكسي - كربوكسي - الكانويل ؛ مثل 7- الفا - نفثيلوكسي - ؛-
كربوكسي بيوتيريل ؛ هيدروكسي - الكوكسي منخفض كربونيل ؛ الكانويل منخفض ؛
© علي سبيل المثال هيدروكسي - الكوكسي منخفض كربونيل . اسيتيل او بروبيونيل او هيدروكسي - اتوكسي - او مثوكسي - كربونيل - الكانويل منخفض ؛ مثل 7؟- هيدروكسي TYE ايثوكسي او ميثوكسي - كربونيل اسيتيل او 7- هيدروكسي -3+-
ايتوكسي او مثوكسي - كربونيل - بروبيونيل .
-الفا - نفثيلوكسي - الكوكسي منخفض كبرونيل - الكانويل منخفض ؛ علي
da ٠ المثال : الفا - نفثيلوكسي - الكوكسي منخفض كربونيل - اسيتيل ¢ بروبيونيل او بيوتيريل او الفا - نفثيلوكسي - ايثوكسي - كربونيل - الكانويل منخفض ؛ مثل الفا - نفثيلوكسي - ايثوكسي كربونيل اسيتيل ؛ 7- الفا - نفثيلوكسي - 7 ايثوكسي كربونيل بروبيونيل او 7- الفا - نفثيلوكسي -؟- بيوتيوكسي ثلاثي كربونيل بيوتيريل ؛ - الفا - نفثيلوكسي - بنزيلوكسي كربونيل - الكانويل منخفض ؛ مثل ؟- الفا - نفثيلوكسي - ؟-
VO بنزيلوكسي كربونيل - بروبيونيل ؛
هيدروكسي - الكوكسي منخفض كربونيل - الكانويل منخفض حيث يتم استرة
مجموعة الهيدروكسي باسطة الكانويل منخفض + مثل اسيتيل ؛ بروبيونيل او بيفالويل ؛ بواسطة الكيل حلقي - الكانويل منخفض حيث يحتوي الكيل حلقي علي عدد من © الي ل ذرات كربون ويتم تعريف الكانويل منخفض كما سبق ان ذكر ؛ علي سبيل المثال هكسيل
٠ حلقي كربونيل او oY هكسيل حلقي - او ؟- بنتيل ila اسيتيل ؛ بواسطة ثاني الكيل حلقي - الكانويل منخفض حيث يحتوي ثاني الكيل حلقي علي سبيل المثال علي عدد من
اا
YV
الي 4 ذرات كربون ؛ كما هو الحال في ثاني ١ الخصوص من aay و علي ٠ الي © هكسيل حلقي - ؛ هبتيل > . اوكتيل -؛ نونيل -© او ديسيل - اسيتيل او ؟- بروبيونيل ؛ علي سبيل المثال ثنائي حلقي (©؛ ٠؛ صفر) هكسي << ؛ -- او -»-ايل ء ثنائي , هبت -؟- يل (TT) ثنائي حلقي BY او -١- حلقي (؛ ١٠؛ صفر) هبت اوكت - ؟- )١ XY) .علي سبيل المثال ازو - او اكسو نوربورنيل -. ثنائي حلقي © - اوكت )١ ١7 eT) Gils يل ؛ علي سبيل المثال ازو - او اكسو نوربورنيل -؛ ثنائي - نون (TAT) صفر) اوكت -*- يل او ثنائي حلقي TT) يل ؛ ثنائي حلقي = يل ؛ وايضا الفا - او بيتا - عاشر هيدرونفثيل- اسيتيل او 7- برويونيل ؛ بواسطة -4 ثالث الكيل حلقي - الكانويل مخفض حيث يحتوي ثالث الكيل حلقي علي سبيل المثال على ١ 2 7 ee) ذرات كربون ؛ علي سبيل المثال في ثلاثي حلقي ٠١ عدد من « الي Vo - بواسطة ازيل «ded - ادامنتيل -١ مثل JE يل او TIE 6 6 7 صفر) ذرة كربون علي سبيل NE الي ١ الكانويل منخفض حيث يحتوي اريل علي عدد من المثال فنيل اندينيل ؛ انداني + نفثيل + انثريل ؛ فينانئريل ؛ اسينفثيل ؛ او فورينيل ؛ والتي يمكن ان تكون غير مستبدلة او احادية او ثلاثية الاستبدال بواسطة الكيل منخفض » مثل ايزوبروبيل ؛ هالو - الكيل منخفض ؛ 17 - الكيل منخفض كربامويل - الكوكسي 8 منخفض او ل - ثاني اكيل منخفض كربامويل - الكوكسي منخفض ؛ امينو ؛ اول او كلور 6 بروم ؛ كربوكسي ؛ الكوكسي ٠ ثاني الكيل امينو منخفض ؛ هالوجين ؛ مثل فلور الكانويل ٠ كربونيل مخفض ؛ فنيل ؛ نفثيل او فلوروينيل - الكوكسي كبونيل منخفض منخفض ؛ الكيل كبريتونيل منخفض علي سبيل المثال مثيل كبريتونيل ؛ فوسفوريل ؛ كبريتومويل ؛ اول - او ثاني الكيل ٠ كبرامويل اول ثاني الكيل منخفض امينو كربامويل Ye مخفض كبريتومويل نيترو و / أو سيانو ؛ بواسطة الكوكسي كربونيل ؛ علي سبيل المثال و
YA
- بيوتوكسي ثلاثي كربونيل ؛ 7- هالو - الكوكسي منخفض كما سبق ان ذكر ؛ او فئيل -4 او فلورينيل - الوكسي كربونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال بتزيلوكسي كربونيل او فلوروينيل ميثوكسي كربونيل مثل الفا - سيتوكسي - الفا - ميثوكسي كربونيل - اسيتيل او * - نفثيل اوكسي) - الفا - (فنيل - -7- اسيتوكسي ١( - ؛ الفا - بنزيلوكسي - الفا او ؟- نفثيل -1- اسيتوكسي) - الفا -4- مثيل فنيل -؟- اسيتوكسي) -١( - الفا - ) © ثاني - oc 0) -7( الفا -؛- (4؛- ميثوكسي فنيل -7- اسيتوكسي) - او الفا- - كلوروفنيل) -7- اسيتوكسي) - الفا - (ميتوكسي كربونيل - استيل) ثاني هيدروكسي - ؛ © - ثاني هيدروكسي - 7- كربوكسي 7 Jie كربوكسي - الكانويل منخفض ؛ . بروبيونيل ؛
FY ثاني هيدروكسي - الكوكسي منخفض كربونيل - الكانويل منخفض ؛ مثل Yo . ثاني هيدروكسي -”- ايثوكسي او - متوكسي - كربونيل - بروبيونيل - ثاني هيدروكسي - الكوكسي منخفض كربونيل - الكانونيل منخفض مؤستر بواسطة الكانويل منخفض مثل اسيتيل ؛ بروبيونيل او بيوتايريل الكوكسي كبونيل منخفض بيوتوكسي ثلاثي كربونيل + فنيل - او فلورينيل - الكوكسي : JE علي سبيل بنزيلوكسي كربونيل او 4- فلورينيل ميثوكسي كربونيل ؛ الكيل Jia كربونيل منخفض ؛ Yo كبريتوتيل منخفض او بواسطة طولوين - كبريتونيل ؛ علي سبيل المثال : ثاني الكانويل ميثوكسي =F ثاني اسيتوكسي - TY منخفض الكوكسي منخفض - بروبيونيل ؛ مثل . كربونيل بروبيونيل الفا - نفتيلوكسي - ثاني الكيل امينو منخفض - الكانويل مخفض مثل = ؟- الف ثاني مثيل امينو - بنتانويل ؛ mom نفثيلوكسي - ٠ و
الفا - نفثيلوكسي - اوكسو - الكانويل منخفض مثل 7- الاف - نفثيلوكسي -؛- اوكسو - بنتانويل ؛ الفا - نفثيلوكسي - اوكسو - الكانويل منخفض مثل 7- الاف - نفثيلوكسي - ؟- اوكسو - بنتانويل ؛ ° الفا نفثيلوكسي - سيانو - الكانويل منخفض ؛ مثل الفا - نفثيلوكسي - سيانو اسيتيل او 7- الفا - نفثيلوكسي -4 — سيانو بيوايريل ؛ الكانويل منخفض بعدد من ؟ الي Y ذرات كربون ويفضل بعدد ؟ او ذرات كربون ؛ الكانويل منخفض تكون غير مستبدلة او مستبدلة بنفس المستبدلات مثل الكاتنويل منخفض ؛ وبخاصة Ji هيدروكسي منخفض + مثل ميثوكسي ؛ فنيل - الوكسي ٠ > منخفض ؛ مثل بنويلوكسي ؛ الكانويل اوكسي منخفض ؛ مثل اسيتوكسي ؛ الكانويل امينو منخفض ؛ Jie اسيتيل امينو ؛ الكوكسي كربونيلوكسي مثل بيوتوكسي مثل بيتوكسي ثلاثي كربونيلوكسي ؛ فنيل او نفثيل - الكوكسي منخفض كربونيلوكسي ؛ Jie بنويلوكسي كربونيلوكسي ؛ كربوكسي ؛ الكوكسي كربونيل منخفض ؛ مثل بيوتوكسي ثلاثي كربونيل Jaa - او نفثيل - الكوكسي كربونيل منخفض © هالوجين die كلور او بروم ؛ VO كربوامويل و / او اول او ثاني الكيل منخفض كربمامويل مثل اكريلويل ؛ فينيل اسيتيل ؛ كروتونيل =F او ؟- بنتانويل Yc فنيل اكريلويل » *- فنيل فينيل اسيتيل او =o فنيل ض -؟- اسيتيل امينو بنتين -7- ويل ؛ الكيل حلقي - الكانويل منخفض حيث يفض ان يحتوي الكيل ila علي عدد من © الي ١ ذرات كربون ؛ علي سبيل المثال : هكسيل حلقي اكريلويل ؛ او Yo الكاينويل منخفض بعدد من ؟ الي V ؛ ويفضل بعدد من ؟ او 4 ذرات كربون علي سبيل المثال بروبيونيل او *- او 7- بيوتاينويل . ناا
ص ومجموعات اسيل المفضلة RA 165 « RY ¢ 85 من حمض كربونيك نصف استر تكون كما يلي: الكوكسي كربونيل منخفض علي JB Jae ميثوكسي - ايثوكسي -, ايزوبروركسي © ايزوبيوتوكسي -؛ او الكوكسي منخفض ثلاثي كربونيل + Jia © بيوتوكسي ثلاثي كربونيل او ايزو بيوتوكسي كربونيل ؛ "- هالو - الكوكسي منخفض كربونيل ؛ مثل ؟7- كلورو -؛ ؟- برورمو = p35 -" او ؟ ء؛ ؟ء؛ ؟ - ثالث كلورو ايتوكسي كربونيل ؛ اريلوكسي كربونيل حيث يحتوي الاريل علي عدد من ١ الي VE ذرة كربون ويكون علي سبيل المثال : فنيل ؛ ثاني فنيليل ؛ -١ او ؟- نفثيل فلوروينيل او فنيل ٠ > احادي او عديد الاستبدال بواسطة الكيل منخفض + علي سبيل المثال مثيل او بيوتيل ثلاثي هيدروكسي الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال مثوكسي ؛ ايثوكسي او بيوتوكسي ؛ هالوجين علي سبيل المثال كلور او بروم ؛ و / او نيترو ؛ مثل فينوكسي كربونيل ؛ اريل الكوكسي منخفض كربونيل علي سبيل المثال اريل ميثوكسي - كربونيل ؛ حيث يحتوي JY) علي عدد من ١ الي VE ذرة كربون وسكون علي سبيل المثال فنيل Je 9 فنيليل ؛ -١ او SY نفثيل ؛ فلورينيل ؛ او فنيل احادي او عديد الاستبدال بالكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال Jie او بيوتيل ثلاثي ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي ؛ ميثوكسي ايثوكسي او بيوتوكسي ؛ هالوجين علي سبيل المثال فنيل الكيل كربونيل منخفض مثل بنزيلوكسي كربونيل ؛ ؛؟- مثوكسي بنزيلوكسي كربونيل ؛ 4 - نيترو بنزيلوكسي كربونيل ؛ ثاني فنيل - الكوكسي منخفض كبونيل ؛ Jia Yo ثاني فنيل ميثوكسي كربوكسي كربونيل ؛ ثاني (؛- مثوكسي فنيل) - ميثوكسي كربونيل ٠ تراينيل اوكسي كربونيل او فلورينيل - الكوكسي منخفض ؛ Jie 4-فلورينيل ميثوكسي ا ١١
كربونيل وعلي وجه الخصوص بنزيلوكسي كربونيل ؛ حلقة مخلطة - الكوكسي كربونيل منخفض حيث يفضل ان يتم اختيار الحلقة المخلطة من بيروليل ؛ ثينيل ؛ فيوريل ؛ ثينيل ٠ اميدازوليل ؛ بيرازوليل + اوكسازوليل © ثيازوليل ؛ بيرازينيل + بيريميدينيل ؛ اندوليل ؛ كينولين » ايزوكينوليل ؛ كينو كسالينيل ؛ - بيتا - كربولينيل ؛ ومشتق بنتا حلقي - هكسا © حلقي او هبتا حبثي مندمج مع بنزو من تلك الشقات ؛ والتي يمكن ان تكون مشبعة بالكامل او جزئية من مورفولينيل ومن ثيومورفولينيل ويمكن ان تكون غير مستبدلةو او مستبدلة ؛ وعلي وجه الخصوص بواسطة الكيل منخفض ؛ مثل مثيل ؛ مثيل بيوليدين - "- يل - ميثوكسي كربونيل ؛ 7- فيوريل ميثوكسي كربونيل ؛ 7- رابع هيدروفيورانيل - الكوكي كربونيل منخفض ؛ Jie 7- رابع هيدروفيورائيل - ميثوكيب كربونيل TV ١ Jae ٠ - ؟- ببريديل ميثوكسي كربونيل او 7- مروولينو - ايثوكسي كربونيل أو CTY *- او ؛- بيريديل ميثوكسيكبرونيل ؛ " ثالث الكيل سيليل منخفض - الكوكسي كربونيل منخفض مثل =F ثالث Jie سيليل اوكسي كربونيل / او "- ثالث اريل سيليل الكوكي كربونيل منخفض dua اريل عبارة عن فنيل او -١ Vo او ؟- نفثيل ؛ ثالثا فنيل سيليل ايتوكسي كربونيل ؛
ض ومجموعات اسيل المفضلة RA ¢ RY « RY ¢ 185 لحمض كرباميك ؛ وذلك بالاضافة الي ضقا ملائمة تذكر كمجموعات اسيل مفضلة RY « RA ¢ RY ¢ RY تكون كربامويل او
N= الكيل او 17 ؛ N - ثاني الكيل كربامويل حيث يحتوي شق الالكيل علي عدد
١ = ٠8 ذرة كربون . ويفضل الكيل منخفض غير مستبدل او مستبدل او ثاني الكيل
منخفض مربامويل ؛ مثل مثيل - ؛ اثيل - ؛ بربيل - بيوتيل ثلاثي - ؛ ثاني مثيل - ؛ ا ry بروبيل عادي كربامويل + ويمكن ان يتم اختيار المستبدلات من فينول ؛ علي BY سبيل المثال في بنزيل كربامويل + ]1 - فنيل الكيل منخفض -ل<- الكيل كربامويل بنزيل - مثيل كربامويل ؛ ثاني بنزيل كربامويل ؛ حلقة مخلطة كما - N منخفض ؛ مثل ويفضل ان RY ¢ RA ¢ RY ¢ RY هو معروف تحت حلقة مخلطة - الكانويل منخفض يتم اخيتارهما من ثينيل ؛ فيوريل ؛ بيرانيل ؛ بيوليل © اميدازولي ؛ بيرازولي ؛ © اوكسازولي ؛ ايزوكسازوليل ؛ ثيازوليل ؛ فيورازائيل ؛ بيريديل ؛ بيرازينيل ؛ بيريميدينيل اندازوليل ؛ كينوليل ؛ = ١11 © يرايدازينيل © ازبينيل + اندولي ن بنزيميدازوليل ٠ tH + ايزوكينوليل + كينوكسالينيل © سينوليل © بيورينيل © بتريدينيل ؛ نفثريدينيل بنزوكسازينيل ؛ - ١ بنزوفيوراينل ؛ بنزو (©) اندولي + 4 ؛ -١ “ » كينولينزينيل كبرازوليل ؛ بيتا - كربولينيل فينارينيل ؛ فينا نثريديل ؛ اكريديل فينوكسازينيل ؛ فينو ٠ بيروليل ؛ هكسا (b) بيوليل ؛ هبتا حلقي (b) ازا سيتوفئيل هكسا حلقي -١ + ثيازينيل حلقي )0( بيردييل ؛ هكسا حلقي () بيازينيل + هكسا حلقي )0( بيريميديئل ؛ هكسا حلقي ثيازينيل ؛ بيروليدينيل ؛ mc Vm (b) ؛ ؛- اوكسازونيل ؛ هكسا حلقي ١ - (b) هيدروبيريديل ؛ ببريديل ؛ JUST CY بيرولينيل ؛ اميازوليدينيل © ؟- اميدازولينيل ؛ رابع هيدروبيرازينيل ؛ مورفولينيل ؛ ثيومروفولينيل ؛ - Veo YOY ببرايزينيل ء VO رابع -7 Vee etc دايو كسو ثيومروفولينيل انولينيل © ايزواندولينيل - 5 ؛ ؛- رابع هيدرو 7 7 ٠ + ؛ ؛- رابع هيدروكينولينيل 9 OY ٠ يلودناورديه
Vem رابع هيدرو mE eV oY +0١ dale Sed les Se ايزوكينولينيل - بنزوكسازينيل ؛ ؛ 4 - رابع هيدروك -١ ؛ 4 - YH= بنزوديازينيل ؛ ثاني هديرو ثاني EV بنزوكسازينيل ؛ -١ «i= YH - بنزوديازينيل ؛ ثاني هيدرو -١ or Ye - ١٠ ١ 9 WH بنزوثيازينيل ؛ 7 ؛ 4 ؛ © - رابع هيدرو -١ ؛ 4 -YH - هيدرو اا rv هيدرو فينا نثريد وتلك الشقات المذكورة تكون غير مستبدلة BT co بنزازبينل ؛ و - او 7- نفثيل ؛ فتيل -١ ٠ او مستبدلة الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل ؛ فنيل الكيل نخفض ؛ علي سبيل المثال بنزيل ؛ هيدروكسي - الكيل مخفض علي سبيل المثال هيدروكسي مثيل او = هيدروكسي اثيل ؛ الكوكسي منخفض = الكيل ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي مثيل او 7- مثيوكسي اثيل ؛ فينوكسي او نفثيلوكسي - الكيل مخفض ؛ علي © سبيل المثال ؟- فينوكس ياثيل ؛ او 7- نفثيلوكسي مثيل ؛ فنيل الكوكيب منخفض - او نفثيل الكوكسي منخفض الكيل منخفض ؛ الكيل منخفض ؛ عليس سبيل المثال سيتوكسي ؛ فنيل - ونفثيل - الكانويل اوكسي منخفض - الكيل مخفض ؛ علي سبيل المثال Jie اثيل او -؟- -7 dhe نفثيلوكسي SY او -١ بنزيلوكسي - فنيل - ؛ اسيتوكسي - او اثيل) الكوسكي كربونيلوكسي ؛ مخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل die (00؟- ثاني ٠ المثال بيوتوكسي كربونيلوكسي - الكيل مخفض ؛ فنيل نفثيل اوفلورينيل - الكوكسي بنزيلوكسي كربونيلوكسي =F كربونيلوكسي منخفض - الكيل مخفض ؛ علي سبيل المثال اثيل او 4- فلوروينيل ميثوكسي كربونيلكسي اثيل ؛ امينو - الكيل مخفض ؛ علي سبيل - امين بروبيل ؛ كبوكسي TY امينو اثيل او SY المثال امينو مثيل ؛ 7- امينو اثيل او الكيل منخفض علي سبيل المثال ميوكسي او ايثوكسي ؛ فنيل - او نفثيل - الكوكسي VO الكيل امينو pial او - نفثيل ميثوكسي ؛ -١ مخفض ؛ علي سبيل المثال بنزيلوكسي او - - منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل - اثيل او بوتيل ثلاثي امينو ؛ ثاني الكيل منخفض امينو ؛ علي سبيل لامثال او ثاني اثيل - امينو ؛ كربوكسي ؛ الكربونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثوكسي - ايزو بروبوكسي ؛ بوتوكسي ثانوي و بوتوكسي ثلاثي كربونيل ؛ فنيل او نفثيل الكوكسي كربونيل ؛ علي سبيل لامثال بنزيلوكسي كربونيل ؛ هالوجين ؛ Ys علي سبيل المثال فلور ؛ كلور ؛ بروم ؛ او يود ؛ وعلي وجه الخصوص كلو أو بروم ؛ ل ve
الكانويل منخفض علي سبيل المثال اسيتل او بيفالوريل ؛ الكيل كبريتونيل منخفض ؛ علي
سبيل المثال مثيل او اثيل كبريتونيل ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي - الكوكسي فوسفوريل منخفض او ثاني الكوكسي - فوسفوريل ؛ علي سبيل المثال ثاني ميثوكسي - او ثاني
ايتوكسي - فوسفوريل ؛ كربوامويل ؛ اول او ثاني الكيل منخفض كربمامويل ؛ علي
© سبيل لامثال : هدروكسي او كربوكسي - مثيل كبر امويل او هيدروكسي - أو كربوكسي
- اثيل كبريتامويل نيترو ؛ اوكسو و / او سيانو وعلي سبيل اخص بيريديل ؛ مثل CTT
*- او -١6 بيريدل وعلي الاخص في Gila - N مخلطة ؛ الكيل منخفض = N - الكيل
كربامويل منخفض + علي سبيل المثال N = بيريديل - ؛ مثيل) “N= مثيل كربامويل ؛
او في ]1 - حلقة مخلطة الكيل كربامويل منخفض ؛ علي سبيل المثال "- او 7؟- يبريديل
٠ - اكانويل منخفض امينو كربونيل ؛ مثل oY او CF بيريديل dhe امينو كربونيل»
هيدروكسي + علي سبيل المثال في هيدروكسي dhe ؛ ؟7- هيدروكسي اثيل SVC
هيدروكسي بروبيل ؛ SY هيدروكسي بروبيل ؛ - ثاني هيدروكسي - الكيل منخفض ¢
مثل OY © ثاني هيدروكسي - بروبيل عدي او =F هيدروكسي -7 ؛ 7- ثاني مثيل اثيل
؛ الكوكسي منخفض ؛ ويفضل في الكوكسي منخفض - الكيل مخفض ؛ علي سبيل المثال
VO ميوكسي مثيل او ؟- ميثوكسي اثيل ؛ الكانويل اوكسي منخفض ؛ ويفضل في الكانويل
اوكسي - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال الكانويل اوكسي مثيل او الكانويل اوكسي
اثيل ؛ مثل اسيتوكسي مثيل ؛ ؟- استوكسي اثيل ¢ =F بربيوتيلوكسي ؛ 7-بروبيونيل
اوكسي اثيل ؛ ؟- بيوتيروكسي مثيل ؛ او 7- بيوتيروكسي اثيل اريلوكسي ؛ اريلوكسي
وهيدروكسي حيث تحتوي الاريل علي عدد من ١١ الي VE ذرة كربون ؛ مثل فنيل ؛
- او فلورينيل © ويفضل في اريلوكسي الكيل منخفض او اريلكوسي هيدروكسي dds Yo
الكيل منخفض ؛ Je فينوكسي مثيل ؛ 7- فينوكسي اثيل -١ او 7- نفثيلوكسي die او ااا
Yo او ؟- نفثيلوكسي اثيل احادية او ثنائية الاستبدال ؛ بواسطة الكيل منخفض علي سبيل -١ المثال مثيل ؛ اثيل - ؛ بروبيل - » ايزوبربيل ؛ بيوتيل ؛ بيوتيل ثانوي او بيوتيل ثلاثي ؛ هيدروكسي الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال (ميثوكسي ؛ ميثوكسي ؛ ايثوكسي ؛ ايزوبروبوكسي ؛ بيوتوكسي ثانوي او بيوتوكسي ثلاثي ؛ كربوكسي ؛ ٠ بروبوكسي الكوكسي كربونيل منخفض ؛ علي سبيل لامثال ايزوبروبوكسي كربونيل ؛ بيوتوكسي © ثانوي كربونيل ؛ او بيوتوكسي ثلاثي كربونيل او كربامويل ؛ الكيل منخفض ؛ او ثاني الكيل منخفض ربامويل ؛ و / او اول او ثاني (هيدروكسي او كربوكسي الكيل منخفض) كربوامويل من الممكن ان تكون تلك المستبدلات المذكورة موجودة في مواقع مختلفة علي الحلقة ؛ علي سبيل المثال في صورة ؟- مثيل فينوكسي ؛ 7 ؛ ؛ - ثالث مثيل فينوكسي هيدروكسي فينوكسي ؟- ميثوكسي فينوكسي ؛ 7 ؛ 5 - ثاني ميثوكسي فينوكسي ؛ -4 ١600 ٠
TES TT كربوكسي فينوكسي + 7- بيوتوكسي ثلاثي كربونيل فينوكسي ؛ -" كربامويل فينوكسي فينوكسي ؛ كربامويل ؛ كربوكسي - الكيل كربامويل منخفض أو هيدروكسي - الكيل كربامويل منخفض ؛ مثلما هو الحال في ؛- كربامويل - بيوتيل عدي ؛ 7- هيدروكسي اثيل كربامويل - بيوتيل عادي او Jie - كربامويل -١٠7 ٠ عادي . أمينو Lads +؛- (مكرر ثلاثي (هيدروكسي مثيل مثل) - كربامويل - بيوتيل عدي ؛ Veo علي سبيل المثال في ؟- امينو اثيل ؛ او ”- امينو بروبيل ؛ الكيل امينو مخفض ؛ علي سبيل المثال في مثيل - او ايل - امينو مثيل ؛ ثاني الكيل امينو منخفض ؛ علي سبيل في ثاني مثيل امينو مثيل + هالوجين ؛ وبخاصة الفلور ؛ الكلور او الروم ؛ علي Jad ثالث كلور اثيل كبريتو ؛ علي سبيل المثال في كبريتو مثيل - 7 ١7 2" سبيل المثال في . مبريتامويل اثيل =F ؟؛- كبريتوبيوتيل امينو ؛ وكبريتامويل ؛ علي سبيل المثال في J ٠ ااا
ومجموغعات اسيل المفضلة RY ؛ 187 RA ء RY لكسالامين غير مستبدل او مستبدل علي N عبارة عن اوكسامويل او الكيل او كسامويل منخفض ؛ مثل مثيل او اثيل
اوكسامويل . ومجموعات ايسيل المفضلة RA « RY ١ RY ¢ 04 لامينو غير مستبدل او © مستبدل تتكون من مشتقات الحمض الاميني لالفا او بيتا حمض اميني ؛ وعلي وجه الخصوص الفا حمض اميني طبيعي يكون له التوزيع الفراغي ؛ مثل تلك الموجودة عادة في البروتينات او ابيمر لهذا الحمض الاميني والذى يكون له التنظيم ١ 1. + D منهما ومركب منازر لهذا الحمض الاميني ؛ عليس سبيل المثال حيث يتم استطالة او تقصير السلسلة الجانبية للحمض الاميني بمجموعة مثيلين واحدة او اثنين حيث ان مجموعة ٠ الامينو تكون في الموقع بيتا و / او حيث يتم استبدال مجموعة المثيل بهيدروجين ؛ حمض اميني اروماتي مستبدل حيث يحتوي الشق الاروماتي علي عدد من ١ الي ١5 ذرة كربون ؛ علي سبيل المثال Jad الانين مستبدل او فنيل فنيلين ؛ حيث الفنيل يمكن ان يكون احادي او عديد الاستبدال بواسطة JS منخفض علي سبيل المثال مثيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي الكانويل اوكسي ؛ علي ٠5 سبيل المثال اسيتوكسي ؛ امينو الكيل امينو منخفض + عليس سبيل المثال مثيل امينو ؛ ثاني الكيل gid منخفض ؛ علي سبيل المثال ثاني مثيل امينو الكانويل أمينو منخفض ؛ علي سبيل المثال استيل امينو او بيفالويل امينو ؛ الكوكسي كربونيل امينو ؛ علي سبيل لامثال بيوتوكسي ثلاثي كربونيل امينو ؛ اريل ميثوكسي اكينو حيث يفضل ان تحتري اريل علي عدد من ١ الي ٠4 ذرة كربون ؛ علي سبيل المثال : بنزيلوكسي كربونيل gud Yo او 4- فورينيل ميثوكسي كربونيل امينو ؛ هالوجين ؛ علي سبيل المثال فلور ؛ كلور ؛ بروم او يود ؛ كربوكسي و / او نيترو ؛ فنيل الانين او فنيل جليسين مندمج مع
بنزو ؛ مثل الفا - نفثيل الانين او فنيل الانين عالوجين او فنيل جليسبن ؛ Jie هكسيل حلقي الانين ؛ او هكسل حلقي جليسين . وتلك الاحماض الامينية يمكن ان تستبدل عند مجموعة الامينو او الهدروكسي ؛ ويفضل عند مجموعة الامينو بواحدة من الشقات السابقة الذكر تحت اسيل كمجموعة اسيل © للحمض الكربوكسي ؛ نصف استر لحمض كربونيل ؛ حمض كرباميل غير مستبدل او Jase علي 7< - او اوكسالامين غير مستبدل او مستبدل علي ل او باحد الشقات المذكورة Lad بعد تحت الكيل غير مستبدل او مستبدل اريل - الكي منخفض ؛ حلق مخلطة ؛ حلقة مخلطة - الكيل منخفض ؛ كبريتو ؛ كبريتونيل مستبدل بواسطة الكيل اريل ؛ اريل الكيل منخفذ ؛ حلقة مخلطة -الكيل - مخفض ؛ الكوكسي - اريلوكسي ؛ اريل Yo - الكوكسي مخفض او بواسطة حلقة مخلطة - الكوكسي مخفض ؛ فوسفوريل لحا RY RA RA + _مستبدل بواحدة او اثنين من شقات متطابقة او مختلفة يتم اخيتارها من الكيل ؛ الكيل حلقي ؛ الكيل حلقي - الكيل منخفض اريل ؛ اريل ء الكيل نخفض ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي ؛ الكوكسي حلقي ؛ الكيل حلقي - الكوكسي منخفض ؛ اريلوكسي واريل الكوكسي منخفض وكبريتاوميل As 164 RA CRY ¢ RY تكون غير Vo مستبدلة او مستبدلة هند ذرة النيتروجين ؛ او بواسطة واحدة من الشقات المذكورة كمجموعات حماية في القطاع الذى يخص الطريقة . عند ذرة النيتروجين بالكيل منخفض ؛ die Jie بيرازينيل ؛ كربونيل مثيل ١ او يمكن ان تكون محتوي علي ]1 اسيل علي سبيل المثال بالكانويل منخفض ؛ مثل اسيتيل ؛ اريل ؛ اريل - الكانويل منخفض حيث تتم اختيار اريل من فنيل ؛ انداسيل ؛ نفثيل ؛ ٠ _ اتثريل فينانثيريل © اسينفثيل وفلور - يل ؛ ويمكن ان تكون غير مستبدلة او احادية او ثلاثية الاستبدال بواسطة الكيل منخفض ؛ مثل مثيل ؛ اثيل او بروبيل هالو - الكيل و
YA
او 7 - نفثيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي ١ منخفض ؛ مثل ثالث فلورو مثيل ؛ فنيل ؛ كربوامويل = الكوكسي منخفض + 17 = الكيل ٠ منخفض ؛ علي سبيل المثال مثوكسي الكيل كربامويل منخفض ؛ امينو JEN ON منخفض كربامويل - الكوكسي منخفض او امينو منخفض ؛ علي سبيل المثال ؛ BAS » اول او ثاني الكيل منخفض امينو , بيفالوريل امينو + هالوجين عيل سبيل المثال فلور ؛ كلور ؛ كربوكسي ؛ الكوكسي © كربونيل منخفض مثل بيوتوكسي ثلاثي كربونيل ؛ فنيل نفثيل او فلورينيل = الكوكسي مثيل Jal كربونيل منخفض + كبريتو + الكيل كبريتونيل منخفض + علي سبيل_ فوسفونو 6 هيدروكسي_ك الكوكسي فوسفوريل منخفض او ثاني الكيل ٠ كبريتونيل / اول او ثاني الكيل امينو كبريتونيل منخفض نيترو و ٠ كرباوميل منخفض ؛ كبريتامويل او سيانو ؛ حيث يمكن ان تكون الفنيل موجودة بعدد من المربات في * مرات وذلك علي ٠ سبيل المثال في ثاني فنيل ؛ ثاني بنزيل او ثالث فنيل - الكانيل منخفض ؛ مثل ثاني فنيل ؛ ثاني بنزيل او ثالث فنيل - اسيتيل ؛ او يمكن ان يكون الكانويل منخفض غير مستبدل مثيل ؛ حلقة مخلطة يتم اختيارها من بيروليل ؛ Jie او مستبدل بواسطة الكيل منخفض ؛ فيوريل » ثينيل ؛ اميدازوليل + بيرازوليل ؛ اوكسازوليل ؛ ثيازوليل ؛ بيريديل ؛ بيرازينيل اندوليل « كينوليل ؛ ايزوكينوليل ؛ كينو كسالينيل ؛ بيتا كربونيل وبنز - بيتا +, Oyen ce VO مندمج من تلك الشقات ؛ والتي مكن ات كون Gide هكسا حلقي او هبتا حلقي ٠ حلقي الكانويل اوكسي ٠ مجموعة مشبعة بالكامل او جزئياً ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض علي سبيل_المثال اسيتوكسي + بربيونيلوكسي + بيونيروكسي ؛ + (midi ايزوبيوتيروكسي او بيفالويل اوكسي ؛ اسيتو اسيتوكسي ؛ اسيتو او بنزيلوكسي كرونيل -امينو + الكانويل اوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال 7- امينو او 7”- بنزيلوكسي ٠ كربونيل امينو -7- مثيل بروبيونيلوكسي ؛ اريل - الكانويل اوكسي منخفض حيث اريل ا
Ya ذرات كربون ؛ علي سبيل المثال بنزيلوكسي ؛ فنيل اسيتوكسي ؛ ٠ الي ١ عيل عدد من او 7- نفثويل اوكسي ؛ بيوتوكسي ثانوي منخفض ؛ بيوتوكسي ثلاثي بنتيلوكسي -١ كربونيلوكسي ؛ اول او ثاني - الكيل - gle ايزوهكسيلكوكسي ؛ او هبتيلوكسي ٠ عادي منخفض - امينو كربونيلوكسي ؛ علي سبيل المثال اثيل امينو كربونيلوكسي او ثاني اثيل ٠١ الي ١ امينو كربونيلوكسي ؛ اريلوكسي - كبرونيلوكسي حيث تحتوي اريل عدد من 5 او 7- نفثيلوكسي -١ فينتوكسي كربنيوكسي او J ذرات كربون علي سبيل كربونيولوكسي ؛ اريل - الكوكسي منخفض كربونيلوكسي حيث يحتوي اريل علي عدد ذرة كربون + ولعي وجه الخصوص فنيل - الكوكسي كربونيلوكسي ١4 من + الي او ؟- نفثيل ميتوكسي -١ منخفض ؛ علي سبيل المثال بنزيلوكسي كربونيلوكسي وايضا كربونيلوكسي او 4- فلورينيل ميثوكسي كربونيلوكيس + كبريتونيلوكسي » الكيل ٠ كبريتنيلوكسي ؛ علي سبيل المثال مثيل ؛ اثيل - + بروبيل = ؛ ايزوبروبيل ؛ بيوتيل — - عادي ؛ ايزوبيوتيل ؛ بيوتيل ثانوي - ؛ بيوتيل ثلاثي ؛ بنتيل عادي ؛ ايزوبنتيل
N نيوبنتيل ؛ بنتيل ثلاثي ؛ هكسيل عدي؛ ايزوهكسيل او هبتيل عادي ؛ علي سبيل المثال ثاني مثيل كربامويل ؛ من - NON بيوتيل عادي كرباوميل او = Ne مثيل كربامويل - كربوكسي - الكيل منخفض او الكوكسي كربونيل منفض الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال في صورة كربوكسي مثيل كربامويل (جليسيل كربامويل) او بيوتوكسي ثلاثي مثيل
HY كربامويل ؛ من ثاني الكيل امينو منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال
TOT أمينو m0 ؛ امينو كربوكسي - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال J مثيل امينو dhe هيدروكسي JB Jaw هيدروكسي - الكيل © علي Geo كربوكسي_ بنتيل ثاني YT) SY وهيدروكسي اثيل ومن ثاني الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال ٠ مثوكسي اثيل) او كربامويل مستبدل بشق واحد يتم اختياره من اثيلين © وخامس مثيلين اا
حيث يتم استبدال ١رة كربون بنيتروجين ؛ اكسجن ؛ كبريت ؛ او بواسطة كبريت احادي او ثنائي الاستبدال باكجسين والذى يمكن ان يكون غير مستبدل علي سبيل المثال صورة ببريدينو ؛ بيرازين -١- يل ؛ بيريمديدين -١- يل بيرايدازن - -١ يل ؛ مورفولينو - ؛ ثيومورفولينو - او 5 ؛ 5 - دايوكسو ثيومورفولينو ؛ كرونيل ؛ كبريتامويل ؛ فسفونو ؛ © بنزوفيورانيل ؛ اوكسو و / او سياتو - وتكون غير متفرعة او متفرعة ؛ ويفضل بواسطة اريل - الكانويل منخفض Cua تحتوي اريل علي عدد من ١ الي ؟١ ذرة كربون وتكون غير مستبدلة او مستبدلة بواسطة الكانويل منخفض ؛ كما هو الحال في 7- بنزيل YT بيفالويل بروبيونيل او مستبدل بواسطة الكيل كبريتونيل منخفض ؛ مثل ؟- بنزيل TV بيوتيل ثلثي كبريتونيل بروبينيل ؛ بواسطة فنيل - الكانويل مخفض ؛ علي سبيل المثال Ye يفضل علي وجه الخصوص فنيل اسيتيل ؛ ويمكن ان يتم الاستبدال بواسطة حلقة مخلطة - الكانويل منخفض والذى يتم اختياره من ثينيل - » فيوريل - ؛ بيرانيل - ؛ بيروليل - ؛ اميدازوليل - 2 بيرازوليل - ؛ اوكسازوليل - ؛ ايزوكسازوليل - ؛ ثيازوليل - ؛ فيورازانيل - ؛ تترازوليل - ؛ بيريديل - ؛ بيرازينيل - ؛ بيريميدينيل - ؛ يبريدازينيل - « ازبينيل - ؛ اندوليل - ؛ بنزيميازوليل - ؛ ١11 - ؛ اندازوليل - ؛ كينو ليل - ؛ Vo ايزوكينوليل - ؛ كينوكسالينيل - ؛ كينازولينيل - ؛ سينولينيل - ؛ بتريدينيل - ؛ بنفثريندينيد - 2 11 -؛ كينوليزينيل - ؛ ١ FY - بنزوفيورانيل - ؛ بنزو (©) - اندوليل + 4 ؛ ١ - بنزوكسلزينيل ؛ 4 ؛ -١ بنزوثيازينيل - فينوكسازينيل - ؛ فينوثيازينيل - -١ ١ ازاثينفئيل ؛ هكسا حلقي (b) - بيروليل هبتا حلقي (b) - بيوليل - Lia ٠ حلقي (4) - بيرازوليل - ؛ هكسا حلقي (5) ببريدينيل + هكسا حلقي (b) - Ys _بيرازينيل - ؛ خكسا حلقي (b) بيريميدينيل ؛ هكسا حلقي ١ - (b) 4 - اوكسازينيل - « هكسا حلقة (b) - )£0 - ثيازينيل - ؛ بيروليدينيل - ؛ بيرولينيل - ؛ اميدازوليدنيل و
ف -؛ ؟ - اميازولينيل - ؛ TTY هيدروبيوريدين ؛ ببريديل - ؛ ببرازينيل - 6 CY Tce or - رابع هيدروبرازينيل - ؛ مورفولينيل - ؛ ثيو - مورفولينيل ؛ 5 ؛ 5 - دايوكسو نيومورفولينيل -ء اندولينيل - ؛ ايزواندولينيل Viele cto - رابع هيدرو اندوليل )0 7 €or = رابع ديروكينوليل Et YoY oy - رابع 0 هيدروايزوكينوليل - + كرومانيل - ؛ ثيوكربونيل - 3 ETE 7 OY هيدرو - -١ 2 بنزوديازينيل ؛ ؟ ؛ 4 - ثاني هيدرو -311 - ؛ ؛ ١٠- بنزوكسازينيل ؛ STV ثاني هيدرو YH - ؛ ١٠- بنزوثيازينيل + 7 407 ©- رابع هيدرو - ١٠١ 9- ١11 - بنزازبينيل , و # ان 1 - ثاني هيدروفينانثيريدينيل - الكانول منخفض ؛ وتكون الشقات الحلقية المخلطة المذكورة غير مستبدلة او adie. بواسطة الكيل منخفض وتكون الشقات ٠ الحلقية المخلطة المذكورة اغير مستبدلة او مستبدلة بواسطة الكيل منخفض علي سبيل المثال مثيل ؛ فنيل -١ او "- تفثيل ؛ فنيل - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال بنزيل ؛ هيدروكسي - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال هيدروكسي مثيل او '- هيدروكسي - اثيل ؛ الكوكسي منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثوكسي مثيل ؛ أو TY ميثوكسي اثيل فينوكسي - أو تفثيلوكسي - الكيل منخفض ؛ علي سبيل TU Vo فينوكسي اثيل ؛ -١ او 7- نفثيلوكسي مثيل ؛ فنيل - الكوكسي منخفض او نفثيل - الكوكسي منخفض - الكيل منخفض علي سبيل المثال - بنزيلوكسي - الكيل منخفض الكانويل اوكسي منخفض - علي سبيل المثال = اسيتوكسي مثيل - فنيل او نفثيل الكانويل اوكسي منخفض - الكيل -منخفض ؛ علي سبيل المثال بنزيلوكسي - فنيل أسيتوكسي ؛ أو -١ أو 7- نفثويلوكسي - مثيل ؛ ؟- اثيل أو -7- EY CY) مثيل اثيل) - ٠ الكوكسي كربونيلوكسي منخفض ؛ فنيل - نفثيل او فلورينيل - الكوكسي كربونيلوكسي منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال -7- بنزيلوكسي كربنيلوكسي اثيل -1-١ و
£Y
فلورينيل ميثوكسي كربونيلوكسي اثيل ؛ امينو - الكميل منخفض ؛ علي سبيل المثال امينو مثل ؛ 7- أمينو اثيل او ؟- امينو بروبيل كربوكسي - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي أو ايثوكسي ug - أو نفثيل - الكوكسي منخفض + علي سبيل_المثال بنزيلوكسي أو ox ١ نفثيل ميثوكسي ؛ أمينو ؛ الكيل أمينو منخفض ؛ علي سبيل المثال
© بنزيلوكسي أو Jas oy ١ ميثوكسي ؛ أمينو ؛ الكيل أمينو منخفض ؛ علي سبيل المثال : ثاني مثيل أو ثاني اثيل أمينو كربوكسي ؛ الكوكسي كربونيل منخفض ؛ علي سبيل JU ميثوكسي ؛ ايزوبروبوكسي ؛ بيتوتوكسي ثانوي ؛ او بيوتوكسي ثلاثي كربونيل -
» فنيل - أو نفثيل - الكوكسي كربونيل منخفض ؛ علي سبيل لامثال بنزيلوكسي كربونيل
؛» هالوجين ؛ علي سبيل المثال فلور + كلور ن بروم أو يود ؛ وعلي وجه الخصوص
٠ كلور أو بروم الكانويل منخفض ؛ علي سبيل المثال أسيتيل أو بيفالويل ؛ الكيل كبريتونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثل او اثيل كبريتونيل ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي - الكوكسي فوسفوريل منخفض أو ثتني الكوكسي فوسفوريل ؛ علي سبيل المثال ثاني متوكسي أو
ثاني ايثوكسي فوسفوريل ؛ كربامويل ؛ أو ثاني الكيل منخفض كربوامويل ؛ علي سبيل لامثال : N - مثيل كربامويل + 1 بيوتيل عادي كربامويل ؛ او =N SN ثاني مثيل
dis ١٠ هيدروكسي أو كربوكسي الكيل منخفض كربامويل ؛ لعي سبيل المثال هيدروكسي - أو كربوكسي مثيل كربامويل أو هيدروكسي أو كربوكسي اثيل كربامويل كبريتامويل » نيترو ؛ اوكسو أو سيانو ؛ علي سبيل المثال بيريديل كربونيل ؛ مثل CY »- أو ؛- بيريديل كربونيل ؛ OEY هيدروكسي بيروليدينيل كربونيل » أ - بنزيلوكسي كربونيل - ببريدين -؛- يل كربونيل ؛ -١ مثيل ببرازين - ؛ - يل كربونيل «Yo مورفولينو كربونيل + ثيرو مورفولينو كربونيل + 5,5 -_دايوكسو_ ثيو مورفولينوكربونيل , اندول -7- يل كربونيل ؛ كينول -7- يل كربونيل ؛ بيريدل أسيتيل
ل iY يل أسيتيل ؛ -١- بيريديل أسيتيل ؛ اميدازوليل أسيتيل مثل اميدازول =v مثل 7- أو + -٠ أو -7( SY مورفولينيل أسيتيل ؛ مثل مورفولينو أسيتيل ؛ بيريديل بروبيونيل ؛ مثل (؟- بيروليدينيل ) بروبيونيل ؛ =F بيروليدينيل بروبيونيل ؛ مثل ٠ بيريديل ) بيروبيونيل
Fo مورفولينيل بروبيونيل ؛ أو تترازوليل بروبيونيل =F مورفولينيل بروبيونيل + مثل تترازول -٠١-يل) بروبيونيل ؛ بواسطة حلقة مخلطة - الكانويل منخفض ؛حيث يتم -*( oo اختيار الحلقة المخلطة علي وجه الخصوص من بيروليل ؛ فيروريل ؛ ثينيل ؛ اميدازوليل ثيازوليل بيريديل + بيرازينيل ؛ ببريميدينيل ؛ اندوليل ؛ ٠ ؛ بيرازوليل ؛ أوكسازولي كينوليل ؛ أيزو كينوليل ؛ كينو كسالينيل ؛ بيتا كسالينيل ؛ بيتا كربولينيل ومشتق بيتا حلقي مندمج مع بنزو لتلك الشقات. والتي يمكن ات كون مشبعة Gila هكسا حلقي أو هبتا + بيروليديل - N جزئياً أو بالكامل ؛ علي سبيل المثال بيروليديل الكانويل منخفض ؛ مثل ٠ اكربيلويل هالو الكانويل منخفض يحتوي علي عدد حتي ؟ ذرات هالوجين ؛ علي - سبيل المثال : الفا - هالو أسيتيل ؛ مثل الفا - فلورو - الفا كلورو ؛ الفا = برومو » الفا فلورو أو الفا - الفا ثالثا كلورو - اسيتيل ؛ أو هالو EE يودو الفا - الفا - الفا - بيتا - كلورو أو بيتا - برومو - بروبيونيل ؛ الكوكسي كربونيل Je + بروبيونيل بيوتوكسي ثلاثي كربونيل ؛ أريل الكوكسي منخفض كربونيل ؛ حيث Jie منخفض ؛ ٠ إلي عدد ؟١ ذرة كربون ويتم اختيارها علي سبيل المثال ١ يحتوي الاريل علي عدد من من فنيل ؛ تفثيل وفلورينيل ؛ علي سبيل المثال فنيل الكوكسي كربونيل منخفض مثل بنزيلوكسي كربونيل أو 4- فلورو ميثوكسي كربونيل ؛ ويتم الاستبدال أيضا بحلقة مخلطة يتم اختيار الحلقة المخلطة من بيروليل + فيوريل ؛ Cus الكوكسي كربونيل منخفض - بيرازوليل + أوكسازوليل ؛ ثيازوليل + بيريديل © بيرازينيل ؛ ٠ ثينيل ؛ اميدازوليل Ya بيريميدينيل ؛ اندولي ؛ كينوليل 0 أيزو كينوليل ؛ كينو كسالينيل ؛ بيتا = كربولينيل وبيتا
حلقي - هكسا - حلقي - أو هبتا حلقي مندمج مع بنزو من تلك الشقات ؛ والتي يمكن ان تكون مشبعة بالكامل أو جزئياً وغير مستبدلة أو مستيدلة مع علي وجه الخصوص بالكيل Jie Jie idle علي سبيل المثال -١ ميثوكسي بيروليدين -7- يل ؛ ميثوكسي كربونيل ٠ 7- فيوريل ميثوكسي كربونيل ؛ رابع هيدروفيورانيل - الكوكسي كربونيل © منخفض ؛ مثل ؟- رابع هيدروفيورانيل - ميثوكسي كربونيل + -١ مثيل -7- ببريديل - ميثوكسي كربونيل أو ؟- مورفوليتنو ايثوكسي كربونيل © بواسطة كربوكسي - الكانويل منخفض مثل TY كربوكسي بروبيوتيل ؛ =o كربوكسي بنتانويل ؛ أو 76- كربوكسي هكسانويل ؛ الكوكسي كربونيل منخفض - الكانويل منخفض Jia *- مثوكسي كربونيل بنتانويل أو 7- ميثوكسي كربونيل هكسانويل ؛ هيدروكسي = الكوكسي منخفض ٠ - الكانويل mid مثل oT هيدروكسي - بروبوكسي عادي كربونيل ؛ أمينو - الكانويل منخفض حيث أن مجموعة الأمينو لا تكون في الموقع الفا أو بيتا لشق الكانويل المنخفض ؛ مثل ©- أمينو بنتانويل ؛ فنيل - الكوكسي منخفض كربونيل أمينو - الكانويل منخفض حيث لا تكون مجموعة الامينو في الموقع الفا أو بيتا لشق الكانويل المنخفض مثل ©- بنزيلوكسي كربونيل أمينو بنتانويل أو 7- بنزيلوكسي كربونيل أمينو هكسانويل ؛ Yo أمينو الكانويل منخفض مستبدل عند ذؤّة النيتروجين الخاصة بالامينو بواسطة حلقة مخلطة الكانويل منخفض ٠ ويفض كما سبق ان ذكر فيما يخص حلقة مخلطة الكانو منخفض RY «RA [47 ¢ RY وعلي وجه الخصوص N = مورفولينو ؛ أو ]1 -ثيو مورفولينو - كربونيل ؛ علي سبيل المثال N - مورفولينو أو N - ثيو مورفولينو كريونيل أمينو = الكانويل منخفض ؛ مثل N - موفولينو أو 1 - ثيو مورفولينو كريونيل ٠ أمينو = أستيل» . اا
كربامويل ,+ فنيل - الكيل منخفض أمينو كربونيل ؛ مثل بنزيل أمينو كربونيل ؛ 7 - ثاني الكيل أمينو منخفض - الكيل منخفض Ne - الكيل أمينو كربونيل ؛ مثل TN (7- ثاني مثيل أمينو) N= Ja مثيل أمينو كربونيل Ne ثاني هيدروكسي - الكيل منخفص N= الكيل منخفض أمينو كربونيل ؛ مثل TY) ON - ثاني هيدروكسي © بروبيل عادي) die “N= أمينو كربونيل No - حلقة مخلطة - الكيل منخفض "N= الكيل كربامويل منخفض حيث يتم اختيار الحلقة المخلطة من ثينيل فيورنيل ؛ بيرائيل ؛ بيروليل + اميدازوليل + بيرازوليل + أوكسازوليل + -يزوكسازوليل » ثيازوليل ؛ فيورازائيل ؛ بيرديديل © بيرازينيل ٠ بيريميدينيل + بيريدازينيل © أزبينيل ؛ اندوليل بندوميدازوليل ؛ ١11 = اندازوليل - كينوليل ؛ أيزوكينوليل ؛ كينوكسالينيل ؛ كينازولينيل «Vo سينوليل + بيورينيل + بتريدينيل © نفثريندينيل tH ؛ كينو ليزينيل 6 7 ١ ١ بنزوفيورانيل ؛ بنز (©) اندوليل + 4 ١ ١ - بنزوكسازينيل + ١ Cf - بنزوثيازينيل ؛ كربازولي , بيتا - كربولينيل ؛ فينازينيل © di al أكريديل ؛ فينو كسازينيل ؛ فينوثيارزينيل + -١ أناسيتو تفثينيل هكسا حلقي (b) بيروليل ؛ هبتا حلقي )0( بيروليل ؛ هكسا حلقي (d) بيرازوليل ؛ هكسا حلقي (b) بيرديل ؛ هكسا حلقي (b) بيرازينيل ؛ Vo هكسا حلقي (b) بيريميدينيل ؛ هكسا حلقي ١- (b) ؛ ؛؟- أوكسازينيل ؛ هكسا حلقي (b) y= ؛- ثيازينيل ٠ بيروليدينيل ؛ بيرولينيل © اميدازوليدينل ؛ 7 اميدازولينيل CT ٠ ؟ ثاني هيدرو بيريديل ٠ ببريديل ؛ ببرازينيل ؛ OY 7 ؛ © ؛ ١ - رابع هيدرو بيرازينيل مورفولينيل + ثيو مورفولينيل + 8,8 - دايو كسو ثيو مروفولينيل © اندولينيل ؛ ايزواندولينيل + + © 2 7 - رابع هيدرو اندوليل ٠ ؟ 7 )4 - رابع Yo هيدروكسنوليل EY + 7 ٠+ - رابع هيدرو ايزوكينوليل + كرومانيل - ثيو كرومائنيل ١ +٠ )7 4 - رابع هيدرو -© , ١ - بنزوديازينيل + 7 ؛ 4؛ -١ ثاني
ال هيدرو -11؟ - > ؛ ١ بنزوكسازينيل ) oY ؛- ثاني هيدرو Vet = TH بنزوثيازينيل + 7 47 ©- رابع هيدرو - co ١11 بنزوازينيل ؛ و # ن -١ ثاني هيدروكسي فينانثريدينيل + وتلك الشقات المذكورة تكون غير مستبدلة او مستبدلة بواسطة الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل ؛ فنيل ؛ -١ أو *- CE - الكيل © منخفض ؛ على سبيل المثال بنزيل ؛ هيدروكسي -الكيل منخفض علي سبيل المثال : هيدروكسي مثيل أو 7- هيدروكسي اثيل ؛ الكوكسي منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي مثيل ٠ أو 7- ميثوكسي اثيل ؛ فينوكسي - او نقثيلوكسي - الكيل منخفض علي سبيل المثال 7- فينوكسي ؛ -١ أو 7- نفثيلوكسي مثيل ؛ فنيل - الكوكسي منخفض - أو نفثيل - الكوكسي منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال بنزيلوكسي Yo - الكيل منخفض ؛ الكانويل أوكسي منخضف - الكيل منخفض + علي سبيل المثال : أسيتوكسي مثيل »؛ فنيل - أو نفثيل - الكانويل أوكسي منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال : أسيتوكسي مثيل ؛ فنيل - أو نفثيل - الكانويل أوكسي منخفض - الكيل midi علي سبيل المثال : بنزيلوكسي - فنيل أسيتوكسي - أو ؟- نفثويل أوكسي - Jd -؟- اثيل أو ؟- GBT OY) مثيل اثيل) - الكوكسي منخفض كربونيلوكسي - Yo الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال بيوتوكسي ثلاثي كربونيلوكسي - الكيل = منخفض ؛ فنيل - مثيل - أو فلورينيل - الكوكسي منخفض كربونيلوكسي - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال 7- بنزيلوكسي كربونيل اثيل أو 4- فلورينيل ميثوكسي كربونيلوكسي اثيل » أمينو بروبيل ؛ كربوكسي - الكيل منخفض علي سبيل المثال كربوكسي مثيل أو "- كربوكسي اثيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض + علي سبيل المثال ميثوكسي أو ٠ ايتوكسي فنيل - أو نفثيل - الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي أو GSA فنيل - أو نفثيل - الكوكسي منخفض ٠ علي سبيل المثال بنزيلوكسي أو ١ ؛ أو 7- نفثيل ااا
ميثوكسي , أمينو ؛ الكيل أمينو منخفض ؛ علي due المثال مثيل - اثيل = أو بيوتيل ثلاثي sued ثاني الكيل منخفض أمينو ؛ علي سبيل المثال ثاني ستيل - أو ثاني اثيل أمينو ؛ كربوكسي ؛ الكوكسي كربونيل علي سبيل المثال ميثوكسي - أيزوبروبوكسي - بيوتوكسي ثانوي أو بيوتوكسي ثلاثي كربونيل ؛ فنيل أو نفثيل - الكوكسي منخفض كربونيل 70١0 علي سبيل المثال بنزيلوكسي كربونيل ؛ هالوجين ؛ علي سبيل المثال فلور »+ كلور ؛ بروم ؛ أو يود ؛ علي سبيل وجه الخصوص كلورو أو بروم ؛ الكانويل منخفض ٠ علي سبيل المثال أسيتيل أو بيفالويل ؛ الكيل كبريتونيل منخفض ٠ علي سبيل المثال مثيل أو اثيل كبريتونيل ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسيد الكوكسي منخفض فوسفوريل أو ثاني الكوكسي - فوسفوريل ؛ علي سبيل المثال ثانوي ميثوكسي أو ثاني ايثوكسي فوسفوريل ؛ Ys كربامويل ؛ أو أو ثاني الكيل منخفض كربامويل ؛ علي سبيل المثال : 17 - مثيل كربامويل ؛ 14 - بيوتيل عادي كربامويل أو NON - ثاني مثيل كربامويل ؛ هيدروكسي + أو كربوكسي الكيل كربامويل منخفض ؛ علي سبيل المثال هيدروكسي أو كربوكسي مثيل كربامويل أو هيدروكسي او كربوكسي اثيل كربامويل + كربامويل ؛ كبريتامونيل نيترو ؛ أوكسو و / -١ سيانو ؛ وعلي وجه الخصوص بيريديل مثل ؟- و “- أو ؛- ٠ بيريديل ؛ علي سبيل المثال -١ أو “- بيريديل - الكيل أمينو كربونيل منخفض مثل TY أو #- بيرديل مثل أمينو كربونيل © 17 Noe =Y= -1- أو SN ؛- بيريدل الكيل miss, -27-الكيل أمينو كربونيل منخفض ؛ مثل TEN SN YN بيريديل مثل أمينو كربونيل؛ حلقة مخلطة - الكيل كربامويل منخفض = الكانويل منخفض مثل تلك السابقة الذكر والتي تخص حلقة مخلطة - الكيل منخفض كربامويل - الكانويل ٠ منخفض RS «RA » RY (RY علي سبيل المثال -N) =F موفولينو - الكيل منخفض كربامويل)- الكانويل منخفض + مثل AN) - (RS) Y (7- مورفولينو اثيل) - ااا
$A - ) بيريديل - الكيل منخفض - N) = بيوتايريل ؛ او - Jae -»©- كاربامويل) - بيريديل مثيل)- كربامويل) -7(-31( (RST) كربامويل) - الكانويل منخفض مثل مثيل) بيوتايريل؛ -* أريل ٠ كبريتونيل , الكيل كبريتنيل منخفض + مثل مثيل - أو ايل كبريتونيل ذرات كربون وعلي سبيل المثال ٠١ علي عدد من + إلي dl كبريتونيل حيث تحتوي © يتم اختيارها من فنيل نفثيل وتكون غير مستبدلة أو مستبدلة علي وجه الخصوص بواسطة الكيل منخفض ؛ مثل مثيل ؛ أو الكوكسي منخفض ؛ مثل ميثوكسي ؛ مثل بارا = طولوين حلقة مخلطة كبريتونيل حيث يفضل أن يتم اخيتار الحلقة المخلطة من abu sn كبريتونيل بيرازوليل + او كسازوليل ؛ تريازوليل ؛ بيرويديل ٠ بيريل ؛ فيويل ؛ ثينيل ؛ اميدازوليل - بيرازينيل ؛ بيريميدينيل ؛ اندوليل ؛ كينوليل + أيزوكينوكيل ؛ كينوكسالينيل ؛ بيتا ١٠ كولينيل ؛ ومشتقات مندمجة مع بيتا حلقي . هكسا حلقي ؛ وهبتا حلقي مندمجة مع بنزو لثلك الشقات ؛ والتي يمكن أن تكون مشبعة بالكامل أو جزئياً ؛ من مروفولينيل ؛ ومن ثيو مورفولينيل ويمكن أن تكون غير مستبدلة أو مستبدلة ؛ وعلي وجه الخصوص بواسطة مثيل ؛ مثل مولفولينو كبريتونيل ؛ ثيو مورفولينو كبريتونيل ؛ Jie + الكيل منخفض _ببريدينو كبريتونيل + ؛- مثيل ببرازينيل © كبريتونيل و ببرازينو كبريتونيل ؛ حلقة ١ كبريتانوقيل أو daily + ) مخلطة كبريتونيل ليست مستبدلة في الصور المفضلة كبريتامويل مستبدلة بواسطة حلقة مخلطة - الكيل منخفض ؛ حيث يتم تعريف الحرلقة مثيل “N= بيريديل مثيل -7- N المخاطة كما سبق أن ذكر و/ أو الكيل منخفض ؛ مثل أمينو كبريتونيل ؛ تكون مجموعة الكربوكسيلي في السلسلة الجانبية موجود في صورة مؤسترة أو Ve في صورة أمينو ؛ علي سبيل المثال في صورة مجموعة الكيل منخفض استرا؛ مثل
ميثوكسي كربونيل أو بيوتوكسي ثلاثي كربونيل ؛ مجموعة أريل أستر أو أريل = الكيل منخفض أسير ؛ وتكون الاريل عبارة عن فنيل ؛ ؟- نيترو فنيل ؛ نفثيل أو ثاني فنيليل ؛ علي سبيل المثال في صورة ؛- نيترو فينوكسي كربونيل ؛ بنزيلوكسي كربونيل ؛ أو 74 فلورينيل ميثوكسي كربونيل ؛ أو في صورة كربامويل ؛ الكيل كربامويل منخفض ؛ مثل © مثيل كربامويل ؛ ثاني الكيل منخفض أمينو كربونيل ؛ مثل ثاني مثيل كربامويل ؛ أول = أو ثاني - (هيدروكسي - الكيل منخفض) كربامويل ie هيدروكسي مثل كربامويل) وثاني (هيدروكسي مثيل )كربامويل ؛ أو أول أو ثاني - (كربوكسي - الكيل منخفض) كربامويل مثل كربوكسي مثيل كربامويل أو ثاني - (كربوكسي مثيل) كربامويل؛ . تكون مجموعة الامينو في السلسلة الجانبية موجودة في صورة مؤلكة ؛ علي Yo سبيل المثال في صورة أول أو ثاني الكيل أمينو منخفض؛ مثل بيوتيل عادي أمينو أو ثاني مثيل أمينو ؛ أو في صورة مؤسيلة ؛ علي سبيل المثال في صورة الكانويل أمينو منخفض + مثل أسيتيل أمينو أو بيفالويل أمينو + أمينو ؛ أمينو - الكيل أمينو منخفض TF Jie أمينو - *-؛ -٠3 ثاني مثيل بروبيونيل أمينو ؛ اريل - الكانويل منخفض أمينو ؛ حيث يحتوي الاريل علي عدد من VE JIN ذرة كربون ؛ علي سبيل المثال فنيل ؛ نفثيل أو Vo فلوروينيل ؛ وتكون غير مستبدلة أو مستبدلة بواسطة الكيل منخفض ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض ٠كربوكسي ؛ كربامويل أو كبريتامويل ؛ مثل ؛- هيدروكسي فنيل بيوتامويل © وتحتوي أريل علي عدد من ١ إلي VE ذرة كربوة ؛ die بنزيلوكسي كربونيل أمينو أو 4- فلورينيل ميثوكسي كربونيل أمينو ؛ ببريديل -١- كربونيل ؛ موفولينيل كربونيل ؛ ثيو مورفولينو كربونيل أو 5,5 - دايوكسو ثيو مورفولينو كربونيل ٠ ء و / أوتكون مجموعة الهيدروكسي في السلسلة الجانبية موجودة في صورة موثيرة أو مؤسترة علي سبيل المثال في صورة الكوكسي منخفض ؛ مثل ميثوكسي أو بيوتوكسي
ثلاثي ؛ أريل الكوكسي منخفض ؛ مثل بنزيلوكسي ؛ الكانويل سوكسي منخفض ؛ مثل أسيتوكسي + أو الكوكسي كربونيلوكسي ؛ علي سبيل المثال مجموعة بيوتوكسي ثلاثي كربونيلوكسي ؛ ويفضل علي وجه الخصوص مجموعات أسيل RCRA CRY « RY لحمض 0 أميني غير مستبدل أو مستبدل يتم اختياره من فنيل الانين ؛ 17 - (بنزيولكسي كربونيل (~ فنيل الانين -Ne (7-(5,8) - بنزيل -*- بيفالويل - بروبيويل )- فنيل COVE ا( - فلورينيل ميثوكسي كربونيل )- Ja الانين ؛ تيروزين » ل1- بروبيل تيروزين ؛ تيروزين -0- مثيل اثير + 8 TT) أمينو SF ve ثاني مثيل بروبيوتيل ) -تيروزين - 0- مثيل اثير + Y) N (5) - بنزيل ov بيوتيل ثلاثي كبريتونيل بنزوبيوتيل ) - Ve تيروزين -0- Hie اير + N - (5(7) - بنزيل -”-_بيوتيل_ ثلاثي كبريتونيل بنزوبيوتيل) - تيروزين -0- بيوتيل ثلاثي اثير ).© - )4 فلورينيل ميثوكسي كربونيل) - تيروزين -©- مثيل اثير + 17-(4- فلورينيل ميثوكسي كربونيل) - تيروزين -0- بيوتيل ثلاثي اثير , N مورفولينو كربونيل - جليسرين © TY)N)N «or ؛- ببريديل - مثيل N= مثيل أمينو كربونيل) جليسين ؛ فالين ؛ 7( - HET Vo أمينو بروبيل) - فالين TON مثيل ببرازينيل كربونيل مثيل) - فالين + SON فلورو اسيتيل) - فالين + أ -سيتيل = فالين ؛ 14 = أسيتيل ثالين ؛ N = (7- فنيل بروبيويل) - فالين + 0 - Jad - فالين No - أسيتيل ثالين ؛ 17- (7-فنيل بروبيويل ) - فالين Tne ) ؟- مثيل ببرازينيل كربونيل مثيل) - فالين + 17 -(ثالثا فلورو أسيتيل) - فالين « 17 = (SR) -١( - أو (YS) - بنزيل -*- بيفالويل - بروبيونيل) = فالين ؛ ٠6 ال« - (؟- كربامويل ove فنيل - بروبيونيل) - فالين ؛ (S)Y) - N - بنزيل TT بيوتيل ثلاثي كبريتونيل بروبيونيل) فالين + 17 = (S,R)Y) - كربامويل *- فنيل ااا
بروبيونيل ) فالين oof or TY) - Ne بيريديل كربونيل ) - فالين 6 TN اميدازوليل أسيتيل) - فالين 6 ]1 - ( "- أو ©- بيريدين - بروبيونيل ) Noll (موروفولينو - أسيتيل ) - فالين + 8 ( SY) (7- أو ؟ بيريدين - بروبيونيل) - فالين ؛ =v) N (؛- بيروليدينيل) - بروبيونيل) - فالين ؛ 17-(7-(مورفولينو)- بروبيوتيل) - 0 فالين ؛ 0 (14 - بنزيلوكسي كربونيل ببريدين -؛- يل - كربونيل) فالين Ne - رابع هيدروفيوريل ميثوكسي كربونيل - فالين ؛ (11-( كينولين -7- كربونيل) - فالين NC )1 مثيل ببرازين -؟- يل كربونيل) - فالين - 17 - (كينولين -"- كربونيل) - فالين » ]1 - -١( مثيل ببرازين -؛- يل كربونيل) - فالين + 1 = ( 7 ١ 4 - ثاني هيدروكسي بيروليدينيل كربونيل) - فالين ؛ 17 - ميثوكسي كربونيل - فالين أ - ٠ - بنزيلوكسي كربونيل - فالين 7 - (7- فيوريل ميثوكسي كربونيل) - فالين + ل - (اينيل بيوليدين -؟- يل - ميثوكسي كربونيل) - فالين Jie -١( = Ne = ؟- ببريديل ميثوكسي كربونيل) - (فالين -١( - NL مثيل oT ببريدينيل - ميثوكسي كربونيل Te Jia -١( - Noli -7- ببريدينيل ميثوكسي كربونيل ) - فالين » 1 - -١( مثيل - »- ببريديل - ميثوكسي كربونيل ) فالين N - (7- (مورفولينو) ايثوكسي كربونيل ) Ye فالين 18 = (7- كربوكسي بروبيونيل ) - فالين ؛ 8 - (*- كربوكسي بنتانويل) - فالين + 0 - )1 كربوكسي هكسانويل) - فالين ؛ 0 - )= ميثوكسي كربوتيل بنتانويل) - فالين TT) Noo ميثوكسي كربونيل هكسانويل) - فالين ؛ 1 = =F) أمينو بروبيوتيل ) - فالين no (؟ - أمينو بيوتيريل ) - فالين + 8 - (©- بنزيلوكسي كربونيل أمينو بنتانويل) - فالين + 17 - )1 بنزيلوكسي كربونيل أمينو هكسانويل) - فالين + ل - Yo مورغولينو كربونيل) - فللين ) N - (ثيو مورفولينو كربونيل ) -فالين + 12 - (3,5 دايوكسو ثيو مورفولينو كربونيل) - فالين No = (11 - بنزيل أمينو كربونيل) - فالين ؛ ١١ ١
اه N) = 1 --؟- بيريديل مثيل “N= مثيل أمينو كبونيل) = فالين TPN) Noe بيريديل Jie - أمينو كربونيل) - فالين ؛ 14 = (11 = بنزيل أمينو كربونيل) - Nol 7( لا - ؟- بيريديل مثيل No - مثيل أمينو كبونيل) - فالين ؛ 14 = oN) بيريديل مثيل - أمينو كربونيل) - فالين ؛ 17 - - YSN) بيريديل مثيل أمينو كربونيل) - فالين ؛ 1 - مورفوليئو - كربونيل أمينو - أسيتيل - فالين ؛ 8 -(7- بيروليديل أكريلويل) - فالين ؛ N - مثيل كبرويتونيل - فالين ؛ 14 - مورفولينو كبريتونيل - Nel (يارا - طولوين كبريتونيل) - فالين ؛ 17 - مثيل - كبريتامويل) - TVS N) - 0 ll بيريديل - مثيل Ne = (7- بيريديل مثيل) - oN مثيل كبريتامويل) - فالين TN ٠ (- "- بيريديل - مثيل = N - مثيل كبريتونيل - فالين N - مورفولينو كبريتونيل - Ys فالين + N - ( بارا - طولوين كبريتونيل ) - فالين + N = (؛- die ببرازينيل كبريتونيل) - فالين no - (بارا - طولوين كبريتونيل) - فالين ne (؟- مثيل ببرازينيل كبريتونيل ) - فالين + JN) N ؟- بيريديل مثيل ) - 14 = مثيل = مثيل ببرازينيل كبريتونيل ) - فالين ؛ UN - طولوين كبريتونيل) - فالين + 11 - (مثيل - كبريتامويل) - فالين ؛ 17 = (10- -7- بيريديل - مثيل = 14 = مثيل = أمينو كربونيل ) Vo - فالين + 1 (7- أمينو بروبيل) - ليوسين + 0 = (اسيتيل = ليوسين + 0 =F) أمينو بروبيويل) - ليوسين » 8 (SB)Y) - أو 17 - (YS) - بنزيل - *- بيفالويل - بروبيويل) - ليوسين ؛ N = (* (5) - بنزيل -*- بيوتيل ثلاثي كبريتويل بروبيوئيل ) - ليوسين + 0 - CY) *- أو ؛- بيريديل كربونيل) - ليوسين TH - NC تيوموفولينو ) كربونيل) - ليوسين ؛ 0 (©- ثيو مورفولينو كربونيل) = ليوسين TN ٠ S,S)—¢) Yu - دايوكسوثيو موروفولينو) كربونيل) = ليوسين No (؛- ثيو موروفولينو كربونيل) ليوسين ؛ N - (3- هيدروكسي - بروبوكسي عادي كربونيل ) = ليوسين Me ov - مثيل أمينو اثيل) - أ (G5) - N) - NC (بنتزيولكسي كربونيل) ؟-.ليوسين هيدروكسي = بروبيل BY CY) -( 0( - 8 + مثيل - امينو كربونيل ) - ليوسين ثاني - YY) = N) = 17 + امينوكربونيل) - ليوسين - Jie - N - ) عادي - كربونيل ) - ليوسين ؛ 14 = أسيتيل sid مثيل N= ) هيدر وكسي - بروبيل عادي » ايزوليوسين + - بروبيونيل - أيزوليوسين ؛ 17 - (بنزيلوكسي كربونيل) أيزوليوسين © - )3( TV) - 8 + -بنزيل -7- بيفالويل - بروبيويل ) - نورليوسين (SR) Y) - « (بيوتوكسي ثلاثي - N( بنزيل - *- بيوتيل كبريتونيل بروبيونيل ) - مورليوسين كربونيل) - مورليوسين ؛ 8 - (بيوتوكسي ثلاثي كربونيل) - سرين + 08 - بنزيلوكسي مثيل اثير ء 17 - (بنزيلوكسي © Gi - dad - 8 + كربونيل ) - سرين - بنزيل -7- بيفالويل - (SR) -7( - 17 + مثيل اثيل - O كربونيل) - سرين ٠ - 12 + بروبيونيل) - سرين ؛ ]1 - بنزيلوكسي كربونيل - حمض جلوتاميك ؛ اسبراجين - بنزيلوكسي كربونيك - أسبراجين + ؛ كينولين -7- كربونيل - أسبراجين و ل (مورفولينو كربونيل) - اسبراجين ؛ يفضل ان تكون شقات الحمض الاميني في الصورة
CRY ووحدات bad - (D) وفي حالة فالين تكون في الصورة ٠ (DIL) أو « - (L) الي ١ الغير مستبدلة او المستبدلة تحتوي علي شق الكيل به عدد من RA (RA CRY Yo ذرات كربون + ويكون شق الالكيل متفرع أو غير متفرع ٠١ ويفضل عدد حتي 7٠ ويمكن أن يحتوي بدلاً من مجموعة مثيلين علي ذرة مخلطة يتم اختيارها من ثيا - ؛ أزا بروبيل عادي ؛ أيزو بروبيل ن بيوتيل «di وسيلنا وتكون علي سبيل المثال مثيل ؛ بنتيل عادي؛ أيزوبنتيل ؛ ثيوبنتيل ؛ ٠ أيزوبيوتيل ؛ بيوتيل ثانوي ؛ بيوتيل ثلاثي ٠» عادي _بتتيل ثلاثي ؛ هكسيل عادي ؛ أيزو هكسيل ؛ هبتيل عادي ؛ أوكتيل عادي ؛ بيوتيل عادي ٠ ايزوبروبيل ؛ بيوتيل عادي أيزوبيوتيل + بيوتيل ثانوي ؛ بيوتيل ثلاثي ؛ بنتيل عادي » فلا of أو هبتيل عادي ؛ dass أيزو بنتيل + ثيو بنتيل ؛ بنتيل ثلاثي ؛ هكسي عادي ؛ أيزو . والذى يكون غير مستبدل او مستبدل والشتقات الملائمة كمستبدلاً في الكيل مستبدل ويفضل الكيل منخفض مستبدل 14 «RA CRY (RY تكون عبارة عن الشقات المذكورة مع الكانويل منخفض . ومجموعات الكيل منخفض المستبدلة يفضل أن تكون ° لا = ١ يحتوي الكيل حلقي علي عدد من Cus الكيل حلقي - الكيل منخفض ذرات كربون ويتم تعريف اكيل منفغض كمات سبق ان ذكر ؛ لعي سبيل المثال الكيل ذرة كربون ؛ علي سبيل ١ حلقي مثيل أو اثيل ؛ ويفضل أن تحتوي علي عدد من 4 الي المتال بروبيل حلقي ؛ بيوتيل حلقي ؛ بنتيل حلقي - أو هكسيل حلقي - الكيل منخفض ؛ ٠ فنيل أو اثيل Jae ٠ الكينيل حلقي - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال الكينيل حلقي مثيل حيث يفضل هكسينيل حلقي -١ ذرات كربون ؛ مثل A أن يحتوي الكيل حلقي علي عدد من ؛ إلي - 4 6 ١ هكسينيل حلقي اثيل أو -١ مثيل ؛ 01 4 - هكساداينيل مثيل حلقي أو . هكساداينيل اثيل حلقي ثاني الكيل حلقي - الكيل منخفض حيث يحتوي ثاني الكيل حلقي علي سبيل Yo ذرات كربون ؛ علي سبيل المثال ثاني الكيل حلقي مثيل ٠ المثال علي عدد من © الي
He die ذرة كربون ؛ ١١ أو اثيل - ويفضل أن يحتوي علي عدد من +8 إلي (Yer ev) هيدرونفثيل -7- اندو - أو أكسو - نوربورنيل -7- مثيل ؛ ثنائي حلقي نورن - 4- يل مثيل ؛ وأيضا ثنائي ) Ve VV) أوكت -7- يل مثيل أو ثنائي حلقي حلقي - هكسيل - هبتيل ؛ أوكتيل ؛ نونيل - أو ديسيل - اثيل أو ؟- بيروليل ؛ علي ve ؟ ( Gila يل ؛ ثنائي -r- oY -١ صفر) هكسيل ١٠٠ ( سبيل المثال ثنائي حلفي ل
٠ + صفر ) -١- Cua أو #- يل - ثانئي حلقي ( 27 7 )١ هبت -؟- يل - علي سبيل المثال اندو أو اكسو نوربورنيل - ثنائي حلقي ( )١٠ ١707 اوكت - -؟- يل - ثنائي حلقي (fee YoY) أوكت -”- يل أو ثنائي حلقي ( 3 )١٠ ١7 نون -1- يل - وأيضا الفا - أو بيتا - عاشر هيدرو نفثيل - اثيل ؛ أو TY بروبيل ؛ 8 ثالث الكيل حلقي - الكيل منخفض حيث تحتوي ثالث الكيل حلقي علي سبيل المثال علي عددمن ٠١ AA ذرات كربون + علي سبيل المثال ثالث الكيل حلقي - مثيل ٠ أو اثيل - + ويفضل أن تحتوي علي عدد من ١ GA ذرة كربون ن مثل -١ أو "- أدامنتيل مثيل ؛ وايضا ثالث Sls ( م 17 صف ) 7 ١ - ديك - 4 يل أو ادامنتيل - مثيل -١ أدامنتيل - اثيل + . ٠ أريل - الكيل منخفض حيث علي وجه الخصوص تحتوي أريل علي عدد من ١ إلي ٠6 ذرة كربون كما هو الحال في فنيل ؛ اندينيل Jalal نفثيل ؛ انثريل ن فينانثيريل اسيتفثيل + أو فلورينيل والذى يمكن أن يكون غير مستبدل أو أحادي إلي ثلاثي الاستبدال بواسطة الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل ؛ اثيل أو ايزوبروبيل هالو - الكيل منخفض ؛ مثل ثالث فلورو مثيل ؛ CA -١ Ye أو 7- تفيل ؛ هيدروكسي ن الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي ؛ كربامويل - الكوكسي منخفض » 0 - الكيل منخفض كرباوميل - الكوكسي منخفض أو N,N - ثاني الكيل منخفض كربوامويل - الكوكسي منخفض ؛ أمينو + أو - أو ثاني الكيل أمينو منخفض الكانويل أمينو منخفض ؛ علي سبيل المثال بيفالويل أمينو ؛ عالوجين ؛ علي سبيل المثال فلور أو كلور ؛ كربوكسي ؛ الكوكسي كربونيل منخفض + بنزيل - ؛ Ya نفثيل - أو فلوروينيل ؛ الكوكسي كربونيل منخفض ؛ الكانويل منخفض ؛ كبريتو ؛ الكيل كبريتونيل منخفض + فوسفونو ؛ هيدروكسي - الكوكسي منخفض - فوسفوريل أو ثاني - ل
=[ الكوكسي منخفض فوسفوريل + كربوامويل أول أو ثاني الكيل كربامويل منخفض ؛ كبريتامويل ؛ أول - أو ثاني الكيل كبريتامويل منخفض ؛ نيترو و / أو سيانو ؛ حيث يمكن أن يكون الفنيل موجود بعدد حتي ؟" مرات ؛ كما هو الحال في ثاني فنيل ؛ ثاني بنزيل- أو ثالث فنيل الكيل منخفض ؛ لعي سبيل المثال ثاني Ja ثاني بنزيل أو ثالث © فنيل -7- اثيل ؛ و حيث أن الالكيل المنخفض يكون غير مستبدل أو مستبدل بواسطة الكيل منخفض مثل مثيل ؛ حلقة مخلطة يتم اختيارها من بيوليل فيوريل ثينيل ؛ اميدازوليل ؛ بيرازوليل أو كسازوليل ٠ ثيازوليل ؛ بيريديل ن بيرازينيل ؛ بيريميدينيل ؛ اندوليل ؛ كينو ليل ؛ أيزو كينوكيل + كينو كسالينيل ؛ بيتا - كربولينيل ومشتق بيتا حلقي - هكسيل حلقي أو هبتا ٠ حلقي مندمج مع بنزو من تلك المشتقات والتي يمكن أن تكون مشبعة بالكامل أو Cn هيدروكسي ء الكوكسي منخفض + QQ أوكسي منخفض _مثيل أسيتوكسي بروبيونيلوكسي + بيوتيروكسي + ايزوبيوتيروكسي ٠ أو بيفالويل أوكسي + أسيتو أسيتوكسي , أمكينو - أو بنزيلوكسي كربونيل أمينو - الكانويل أوكسي منخفض ؛ مثل - "- امينو - أو 7- بنزيلوكسي كربونيل أمينو -7- مثيل بروبيونيلوكسي ؛ اريل - ٠ الكانويل أوكسي منخفض ؛ حيث يحتوي أريل علي عدد من ١ الي ٠١ ذرات كربون Jie بنزويلوكسي + فنيل أسيتوكسي + -١ أو 7”- تفثيويلوكسي الكوكسي منخفض كربونيلوكسي علي سبيل المثال ميثوكسي aS بروبكسي عادي أيزوبروبوكسي - + بيوتوكسي عادي ؛ أيزوبيوتوكسي + بيوتوكسي ثانوي ؛ بيوتوكسي ثلاثي بنتيلوكسي عادي ؛ أيزو بنتيلوكسي ؛ ثيو بنتيلوكسي ؛ بنتيلوكسي ثلاثي ؛ هكسيلوكسي عادي ؛ ٠ ايزوهسيلوكسي - أو هبتيلوكسي عادي - كربونيلوكسي ؛ أول - أو ثاني الكيل منخفض أمينو كربونيلوكسي ؛ مثل اثيل أمينو كربونيلوكسي أو ثاني اثيل أمينو كربونيلوكسي ؛ اا ov
أريل أوكسي كربونيلوكسي حيث يحتوي أريل علي عدد من ١ إلي ٠١ ذرات كربون ؛ علي سبيل المثال فينوكسي كربونيلوكسي أو -١ أو -7١ نفثيلوكسي كربونيلوكسي ؛ أريل - الكوكسي منخفض كربونيلوكسي حيث يحتوي أريل علي عدد من ١ - الي ١١ ذرة كربون علي سبيل المثال فنيل - الكوكسي منخفض كربونيلوكسي » dhe بنزيلوكسي كربونيلوكسي -١ Lad, أو 7 - Jas ميثوكسي كربونيلوكسي أو 4- فلورينيل ميثوكسي كربونيلوكسي ؛ كبريتونيلوكسي ؛ الكيل منخفض كبريتونيلوكسي علي سبيل المثال مثيل ؛ اثيل بروبيل ٠ ايزوبروبيل ؛ بيوتيل عادي ؛ ايزوبيوتيل ؛ بيوتيل ثانوي ؛ بيوتيل ثلاثي ؛ Ja عادي ؛ أيزوبنتيل ؛ نيو بنتيل ؛ بنتيل ثلاثي ٠ هكسيل عادي ؛ أيزو هكسيل ؛ أو هبتيل عادي كبريتونيلوكسي ؛ فنيل كبريتونيلوكسي ؛ 7- أو ؛- طولوين
٠ كبريتونيلوكسي ve, oy نفثيل كبريتونيلوكسي ؛ أمكينو ؛ او ثاني - الكيل أمينو منخفض ؛ N - الكوكسي منخفض N= الكيل أمينو منخفض ؛ مثل N - ميثوكسي -
-N مثيل أمينو + أول أو ثاني (فنيل - أو تفثيل - الكيل متخفض أمينو ؛ Jie بنزويل
أمينو ؛ الكانويل ؛ أمينو منخفض ؛ مثل بيفالويل أمينو ؛ كربوكسي ؛ كربوكسي مؤستر
يتم اختياره من الكوكسي كربونيل منخفض ؛ لعي سبيل المثال ميثوكسي - ؛ ايثوكسي -
Vo + بروبوكسي gle أيزوبروبوكسي + بيروتوكسي عادي ؛ أيزو بنتيلوكسي + ثيو
بنتيلوكسي - بنتيلوكسي .
مثيل -ه- أوكسوبيرليدين Y= ايل © ببريدينيل + مثل TESST OY
ببريدينيل ؛ مورفولينيل ؛ مثل 7- أو ؟”- مورفولينيل ؛ ثيومورفولينيل ٠ مثل 7- أو
-٠ ثيومورفولينيل 6 5,5 دايوكسو ثيو مورفولينيل ؛ مثل 5,5 = هايوكسو ثيومورفولين
Home YoY ء ١ لينيلودنأ or أو *- يل أندوليل + مثيل ؟- أو -7- ٠
هيدروكينوليل ؛ مثيل YY - رابه هيدروكينول -؟- -©- أو 4 - يل ٠١
ااا
OA
؛- رابع هيدرو أيزوكينول oY 7 رابع هيدرو أيزوكينوليل ؛ مثيل 47 ١ - ؛- رابع هيدرو أيزوكينول -# oy أوكسو د -١ ايل أو ve جما -7- أو . إميدازوليل مثيل -١ يل ء أو ؛- بيروليدينيل مثيل أو -» هيدروكسي -١ هيدروكسي بروبيل أو -٠- هيدروكسي - الكيل منخفض مثيل بنتيل ؛ Jie -»- م علي سبيل المثال الكوكسي اثيل منخفض أو الكوكسي ١ الكوكسي منخفض . ميثوكسي بروبيل -٠3 بروبيل منخفض مثل 7- ميثوكسي اثيل ؛ 7- أيثوكسي أو ميتوكسي TTT الكوكسي منخفض ؛ الكوكسي منخفض - الكيل منخفض مثل مثيل - بنتيل ؛ mV ميثوكسي فنيل - الكيل منخفض أو نيتروفينوكسي - الكيل منخفض مثل فينوكسي ميثيل ؛ ٠١ فينوكسي اثيل ؛ أو ؛- نيترو فينوكسي اثيل ؛ نفثيلوكسي - الكيل منخفض ؛ علي سبيل_المثال ألفا او بيتا - نفثيلوكسي ؛ الكانويل اوكسي منخفض - الكيل منخفض مثل الكانويل اوكسي اثيل أو الكانويل أوكسي ٠. بروبيل منخفض مثل أسيتوكسي اثيل أو 7- أسيتوكسي بروبيل امينو أسيتوكسي - الكيل منخفض ؛ Yo ذرات ٠١ tae أريل ميركابتو - الكيل منخفض حيث تحتوي الكيل علي فنيل ميركابتو مثيل أمينو - الكيل منخفض Jie كربون ؛ علي سبيل المثال فنيل أو نفثيل أمينو بنتيل ؛ أول أو ثاني الكيل أمينو منخفض - الكيل =o أمينو بروبيل أو -٠© مثل منخفض ؛ مثل ثاني مثيل أمينو مثيل أو *- ثاني مثيل أمينو -7- أيزوبروبيل أثيل. فنيل - أو تفثيل أمينو الكيل منخفض ؛ مثل 7- فئيل أمينو بروبيل » الكانويل Yo أمينو منخفض - الكيل منخفض مثل - أسيتيل أمينو بنتيل ؛
VAY oq ببرازينيال كربونيل الكميل منخفض مستلدل عند ذرة النيتروجين بالميل منخفض Jie ؛- مثيل ببرايزيميل كربونيل مثيل ؛ الكوكسي كربونيللا أمينو منخفض الكيل ؛ مثل ©- ( بيوتوكسي ثلاثي كربونيل أمينو) بنتيل أو ؟- إيثوكسي كربونيل أمينو -7- أيزوبيوتيل - بروبيل؛ فتيل الكوكسي هه منخفض كربونيل أمينو - الكيل منخفض مثل -*- (بنزيبوكسي كربونيل أمينو ) بنيل)؛ أمينو كربونيل أمينو الكيل منخفض ؛ مثل أمينو كربونيل أمينو - اثيل © . Ji - N - الكيل منخفض - N - الكيلا منخفض أمينو كربونيل أمينو - الكيل منخفض علي سبيل المثال HY وبيوتيل ؛ -*- N) = بنزيل N= مثيل أمينو كربونيل أمينو) بروبيل» TY فلورو TY هالو الكيل منخلص علي سبيل المثال -؟- هالو اثيل ؛ مثل ١
SY OY OY يودو -7 72 ؛ ؟ - ثالثا منخفض فلورو - أو TY كلورو -7- برومو فلورو - الكيل منخفض ؛ مثل ثالث فلورو مثيل أو هالو WE - ثالث كلورو - اثيل برومو بروبيل ؛ كربوكسي - الكيل منخفض ؛ علي oF بروبيل ؛ مثيل *- كلورو - أو . سبيل المثال كربوكسي اثيل ؛ و 7- كربوكسي بروبيل Yo الكوكسي كربونيل منخفض - الكيل منخفض ؛ علي JB da الكوكسي كربونيل منخفض ؛ الكوكسي الكوكسي كربونيل © Cd الكوكسي بروبيل © مثل ميثوكسي كربونيل اثيل ؛ TV ميثوكسي كربونيل بروبيل أيثوكسي كربونيل اثيل أو *- إيثتوكسي كربنويل بروبيل ؛ هالو - الكوكسي منخفض كربونيل - الكيل منخفض ؛ مثل - كلورو من TV -3 ثالثا كلورو - ايثوكسي كربونيل -؟- اثيل أو - YOY OY -_برومو » 7- يودو ؛ أو ٠ بروبيل ؛
فنيل أو نفثيل ألكوكسي منخفض كربونيل - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال بنزيلوكسي كربونيل الكيل منخفض مثل 7- بنزيلوكسي كربونيل -؟ ١ "- ثاني مثيل برسبيل ؛ حلقة مخلطة - الكوكسي كربونيل منخفض الكيل حيث يفضل أن يتم اختيار o الحلقة المخلطة من بيورليل فيوريل ؛ ثينيل ؛ اميدازوليل ٠ بيرازوليل ؛ اوكسازوليل ؛ ثيازوليل ؛ بيرديني ٠ بيرازينيل ن بيريميدينيل ؛ أندويل ن كينو ليل ؛ أيزوكينوليل ؛ كينو كساليل ؛ بيتا - كربولينيل بنتا حلفي مندمج مع بنزو من تلك الشقات ؛ ومن الممكن أيضا للشقات المذكورة أن تكون مشبعة بالكامل أو جزئياً مثلما هو الحال في ؛- بيردينيل ميثوكسي كربونيل Y= اثيل أو or بروبيل أو = موفولينوكربونيلوكسي -؛- he Jun ٠ الكيل كبرويتونيل منخفض - الكيل منخفض حيث يفضل أن يحتوي علي أريل علي عدد من + إلي ٠ ذرات كربون علي سبيل المثال فنيل أو نفثيل ؛ مثل Ji كبريتونيل مثيل فنيل كبريتونيل مثيل ؛ كربامويل- الكيل منخفض ؛ Jie كربامويل اثيل أو *- كربامويل بروبيل ؛ الكيل Vo كربامويل منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال الكيل كربامويل اثيل -١ مثيل ض كربامويل - الكيل منخفض ؛ مثيل -١ كربامويل اثيل ؛ ثنائي - الكيل منخفض كربامويل- الكيل مخفض ؛ علي سبيل المثال 7- ثاني الكيل كربامويل اثيل أو ثاني مثيل - كربامويل - الكيل منخفض ؛ مثيل -7- ثاني مثيلكربامويل اثيل » A هيدروكسي - الكيل منخفض كربامويل أو ثاني (هيدروكسي - الكيل منخفض ) كربامويل - الكيل منخفض dhe 7- هيدروكسي_مثيل كربامويل -٠_وثاني ل
> (هيدروكسيظط - الكيل منخفض) كربامويل - الكيل منخفض ؛ مثل —Y هيدروكسي مثيل كربامويل أو ثاني (هيدروكسي مثيل) ٠ كربامويل TY بروبيل ؛ N - الكوكسي منخفض - الكوكسي منخفض - لاكيل منخفض كربامويل - ga منخفض - مثيل oY أيزوبيونيل -+- ١( = (*- ميثوكسي اثيل) اثيل أمينو © كربونيل) - بروبيل) ٠ كربوكسي الكيل كربامويل منخفض أو ثاني (كربوكسي - الكيل منخفض ) كربامويل ؛ الكيل منخفض ؛ مثل كربوكسي مثيل = او ثاني (كربوكسي مثيل) كربامويل -؟- اثيل أو mY بروبيل ؛ كربامويل - الكيل منخفض مستبدل عند ذرة النيتروجين بشق يتم اختياره من ٠ اثيلين ؛ ثالث مثيلين ؛ رابع مثيلين وخامس مثيلين حيث يمكن أن يتم استبدال ذرة الكربون بنيتروجين ؛ اكسجين ؛ كبريت ؛ أو بكبريت احادي أو ثنائي الاستبدال باكسجين ؛ ومن الممكن للشق المتكون أن يكون غير مشبع بالكامل او جزئياً وذلك علي سبيل المثال في صورة ببريدينو ؛ بيرازين -١- يل ؛ ببرازين -١- يل ؛ بيريميدين -١- يل ؛ ببرازين -١-ايل ؛ مورفولينو ؛ ثيومرفولينو ؛ أو 5,5 - دايوكسو ثيومورفولينو - كربونيل - ٠ الكيل منخفض مثل 7- موروفولينو كربونيل - CUE 7- (مورفوينو كربونيل) © أو "- (مورفولينو كربونيل - Jil ؛ =F (مورفولينو كربونيل) - بروبيل “TS (مورفولينو كربونيل) -7- أيزوبيونيل - بروبيل » ٠ N - أريل منخفض N= - حلقة مخلطة الكيل كربمامويل منخفض الكيل منخفض حيث يفضل أن يتم اختيار الحلقة المخلطة من بيروليل ؛ فيوسبيل ؛ ثينيل ؛ إميدازوليل ؛ XY بيرازوليل ؛ أوكسازوليل ٠ ثيازوليل ؛ بيريدينيل © بيرازينيل ؛ بيريميدينيل ؛ إندوليل ؛ كينوليل ؛ أيزوكينوليل ؛ كينو كسالينيل ؛ بيتا كربونيل وبنتا حلقي ؛ هكسا حلقي ؛ أو هبتا
Ty بيريديل - N) -١ حلقي مندمج بنزو ؛ ويمكن أن يكون ذلك مشبع باكاكل أو جزئيا مثل مثيلكربامويل - اثيل ؛ - N= ) مثيل كبريتامويل - الكيل منخفض مثل 7- كبريتامويل اثيل ؛ أو نفثيل - الكيل - منخفض ) كبريتامويل - الكيل = منخفض ؛ مثل Ju) - 17 أو ٠ بنزيل أمينو كبريتونيل -7- أيزوبيروبيل - بروبيل -> © كبريتامويل - الكيل منخفض مستبدل عند ذرة النيتروجين بشق يتم اختياره من اثيلين ؛ ثالث مثيلين + رابع مثيلين وخامس مثيلين حيث يمكن استبدال ذرة الكربون نيتروجين الكيل منخفض مستبدل ؛ مثل نيتروجين ؛ الأكسجين ؛ كبريت مستبدل بمثل ؛ أو بكبريت أحادي أو ثنائي الاستبدال بأكسجين ؛ ومن الممكن بالنسبة للشق المكون أن يكون غير مشبع بالكامل أو جزئياً ؛ وذلك علي سبيل المثال في صورة ببريدينو ؛ > ٠
GV يل ؛ بيريميدين -١- يل ؛ ؛- مثيل برازين -١- يل ؛ ببرازين -١- ببرازين يل ؛ مورفولينو ؛ ثيو مورفولينو أو 5,5 - دجايوكسوثيو مورفولينو -١- + بيريدازين »
TY ) (؛- مثيل - برازينيل كبريتونيل oF كبريتونيل - الكيل منخفض + مثل ٠ أيزوبروبيل - بروبيل أو = ( ؛- مورفونلينيل كبريتونيل) -7- أيزوبروبيل - بروبيل ؛ أوكسو - الكيل منخفض ( حيث أن أوكسو لا تكون موجودة عند ذرة الكربون Vo أوكسو =F مثل 84 ¢ RA « RY « RY المرتبطة مع ذرة النيتروجين التي تحمل الشق بيوتيل عادي أو 7- أوكسو - بنتيل عادي ن سيانو - الكانويل منخفض ؛ مثل سيانو أو ؛- سيانو بيوتيل =F = مثيل "- سيانو اثيل + *- - أو ©- يانو بروبيل عاد يأو ؛ gle
TV هيدروكسي TY هيدروكسي - كربوكسي - الكيل منخضف ؛ مثل ve. كربوكسي - اثيل أو 7- هيدروكسي -7- كربوكسي بروبيل ؛ ay الفا نفثيلوكسي - كربوكسي - الكيل منخفض مل ؟- نفثيلوكسي -؛- كربوكسي . بيوتيل عادي - هيدروكسي -7 Jie هيدروكسي - الكوكسي منخفض كربونيل - الكيل منخفض -؟- الكوكسي منخفض كربونيل - الثيل أو - بروبيل أو هيدروكسي ايثوكسي - أو
TTT هيدروكسي TY die هيدروكسي - ميثوكسي - كبربونيل - الكيل منخفض ؛ © إيثوكسي - أو ميثوكسي - كربوليلوكسي أو '- هيدروكسي -”- إيثوكسي أو ميثوكسي كربونيل بروبيل ؛ - ألفا - نفثيلوكسي - الكوكسي منخفض كربونيل - الكيل منخفض مثل الفا بيوتوكسي TE نفثيلوكسي -”- ايثوكسي كربونيل بروبيل أو ؟- ألفا - نفثيلوكسي ثلاثي كربونيل - بيوتيل ؛ ٠ - 0-7 ألفا - نفثيلوكسي - بنزيلوكسي كربونيل - الكيل منخفض مثل نفثيلوكسي - = بنزيلوكسي كربونيل بروبيل ؛ هيدروكسي مؤستر ؛ الكوكسي كربونيل منخفض - الكيل منخفض حيث أن مجموعة الهيدروكسي تكون مؤسترة بالكانويل منخفض ؛ علي سبيل المثال ؛ اسينيل ؛ الكانويل منخفض حيث يحتوي الالكيل الحلقي - ila بيفالويل ؛ هكسيل Se بروبيونيل 5 ذرات كربون ويكون الكانويل منخفض كما سبق أن ذكر ؛ علي ١7 علي عدد من ؟ إلى سبيل المثال هكسيل حلقي كربونيل أو 7- هكسيل حلقي أو 7- بنتيل حلقي - اسيتيل ؛ ثاني الكيل حلقي - الكانويل منخفض حيث يحتيو ثاني الكيل حلقي علي سبيل المثا علي الي 4 ذرة كربون مثل ثاني هكسيل ١ وعلي وجه الخصوص من ٠١ عدد من © إلأي 0 حلقي - هبتيل - أوكتيل - نونيك ؛ أو ديسيل اسيتيل أو 7- يل - ثنائي حلقي( 4 ؛ ve اوكسو - نوربوميل ؛ ثنائي حلقي -١ صفر) هبت -؟- يل ؛ علي سبيل المثال أينو أو
“> )١٠ ov) أوكت - Y= يل ؛ ثنائي حلقي ) ١ 9 or ) أوكت drm أو ثنائي ١٠ ١7 eT) ls ) نون -6- يل ؛ وأيضا ألفا - أو بيتا — عاشر هيدرونفثيل - اسيتيل أو *- بروبيونيل ؛ ثالث الكيل حلقي الكانويل منخفض حيث يحتوي علي ذلك الكيل حلقي علي سبيل المثال عدد من 4 الي ٠ ذرات كربون ؛ علي سبيل المثال في ثالث حلقي ( ٠+ 2 صفر)ء TY - ديك dA أو أدامنتيل - مثيل -١ أدامنتيل - أسيتيل ؛ اريل - الكانويل حيث تحتوي أريل علي عدد من ١ إلي ١١6 ذرة كربون ؛ علي سبيل المثال das اندينيل ؛ did نفثيل ؛ انثريل ؛ فيتأنثريل ؛ أسيفنثيل ؛ أو فلوروينيل ؛ والتي يمكن ان تكون غير مستبدلة أو أحادية إلي ثلاثية الاستبدال بواسطة الكيل منخفض ؛ هيدروكسي + الكوكسي منخفض ؛ كربامويل الكوكسي منخفض ؛ 8 - الكيل منخفض ٠ كربامويل - الكوكسي منخفض أو NN - ثاني الكيل منخفض كربامويل - الكركسي منخفض ؛ أمينو أول أو ثاني الكيل sud منخفض ؛ هالوجين ؛ مثل فلورو كلورو أو بروم ؛ كربوكسي الكوكسي كربونيل منخفض ؛ فنيل ؛ نفثيل أو فلوروينيل = الكوكسي كربونيل منخفض ؛ الكانويل منخفض ٠ الكيل كبريتونيل علي سبيل المثال مثيل كبريتونيل ٠ فوسفونو هيدروكسي - الكوكسي منخفض فوسفوريل أو ثاني - الكوكسي منخفض فوسفوري كربامويل كبريتامويل ؛ نيترو و / أو سيانو ؛ الكوكسي منخفض كربامويل علي سبيل المثال بيوتيل ثلاثي كطربامويلا ؛ "- هالو الكوكسي منخفض كربونايل كما سبق أن ذكر أو بواسطة فنيل أو فلورو كوكسي كربونيل منخفض علي سبيل المثال : بنزيلوكسي كربونيل ؛ أو 4- فلورينيل ميثوكسي كربونيل مثل SY أسيتوكسي -7- مثيوكسي كربونيل - اثيل 7"- بنزويلوكسي ؛ = -١( أو 7- نفثيلويوكسي ) -7- i) ٠ 0 -7- أسيتوكسي) -١( Y= أو ؟- نفثيل -7- اسيتوكسي) - ؛ SY (؛- مثيل فنيل - اا
"- أسيتوكسي) -7- (؛- ميثوكسي فنيل -7- اسيتوكسي ) - أو = =X )00 - ثاني كلوروفنيل) -؟- اسيتوكسي ) -7- ميثوكسي كربونيل اثيل أو 77 بروبيل). ثاني هيدروكسي كربوكسي الكيل منخفض مثيل 7 ؛ ؟ - ثاني هيدروكسي TTT كربوكسي بروبيل) . 8 ثاني هيدروكسي الكيل كربونيل منخفض - الكيل منخفض TTY die ثاني هيدروكسي -7- اسيتوكسي - أو ميثوكسي - كربونيل - بروبيل ؛ ثاني هيدروكسي الكيل كربونيل منخفض - الكيل منخفض مؤستر بالكانويل منخفض ؛ مثل أسيتيل ؛ بروبيونيل ؛ أو بيوتايريل ؛ الكوكسي كربونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال بيوتوكسي ثلاثي كربونيل ؛ فنيل ؛ أو فلوروينيل - الكوكسي كربونيل Ye منخفض ؛ مثيل بنزيلوكسي كربونيل أو 4- فلورونيل ميثوكسي كربونيل ؛ الكيل منخفض كبريتونيل أو بواسطة كولوين كبريتونيل + علي سبيل المثال ثاني الكانويل أوكسي منخفض الكوكسي - بروبيل منخفض ؛ مثل 7 ء JB =F أسيتوكسي Js ST بروبيل ؛ الفا نفثيلوكسي ثاني J منخفض أمينو - الكيل منخفض مثل ؟- (4- Vo نتفثيلوكسي -#- ثاني Jie أمينو بنتيل) ٠ الفا - نفثيلوكسي - ثاني الكيل منخفض ؛ مثل ؟- ألفا نفثيلوكسي f= - كربامويل - بيوتيل ؛ الفا - نفثيلوكسي - ثاني الكيل منخفض (حيث أن أوكسو ليست موجودة عند ذرة الكربون المرتبطة مع ذرة النيتروجين التي تحمل الشق RY ؛ 187 Jie (RY ١184 ٠ *- ألفا - نفثيلوكسي -؛- اوكسو - بنتيل + أو YAY
“> الفا - نفثيلوكسي - سيانو - الكيل منخفض مثل 7؟- ألفا نفثيلوكسي - سيانو ؛ اقيل أو 7- ألفا نفثيلوكسي -؛- سيانو <٠ بيوتيل ؛ الكيل منخفض مثل مثيل »- Ji بروبيل أيزوبيروبيل ؛ بيوتيل عادي ؛ أيزو بيوتيل ؛ أو بيوتيل ثانوي يفضل علي وجه الخصوص الكينيل RI CRA CRY ¢ RY 0 والتي يفضل أن تحتوي علي عدد من IY ذرات كربون يفضل ؛ أن تكون الكينيل. كما هو معروف في حالة الكيل حلقي الكانويل منخفض RY ¢ تل RA «RA ٠ والتي تكون غير مستبدلة أو احادية أو ثلاثية الاستبدال Jb منخفض ١ مثل أيزوبيروبيل ؛ هالو - الكيل - منخفض ؛ مثل ثالث مثيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض ؛ كربامويل - الكوكسي منخفض ؛ ]1 - الكيل منخفض كربامويل - الكوكسي ٠ > منخفض أو NN - ثاني الكيل كربامويل ؛ الكوكسي منخفض + أمينو أو أول أو ثاني الكيل أمينو منفخض ؛ هالوجين ؛ مثل فلورو ؛ كلور ؛ أو بروم ؛ كربوكسي ؛ الكوكسي كربونيل منخفض ؛ فنيل ؛ نفثيل ؛ أو فلوروينيل - الكوكسي كربونيل منخفض ؛ الكانويل منخفض ؛ الكيل كبريتونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل - كبريتونيل ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي الكوكسي منخفض فوسفوريل ؛ أو ثاني الكوكسي فوسفوريل منخفض ؛ ١ كربامويل ؛ أول أو ثاني الكيل منخفض أمينو كربامويل ؛ كبريتامويل ؛ أول - أو ثاني الكيل كبريتامويل منخفض ؛ نيترو و / أو سيانو ويتم الارتباط وبخاصة عند ذرة الكربون الطرفية مع الكينيل منخفض ؛ مثل بيوتيل حلفي - بنتيل la ؛ هكسيل حلقي - أو هبتيل حلقي - مثيل - oy فينيل -؟- أو or ألايل أو -؟- ا -©- أو ؛- بيوت “Y= ينيل ٠ أريل كما هو معروف تحت أريل - الكانويل منخفض RY «RA «RY ¢ RY ٠ _والتي تكون غير مستبدلة أو مستبدلة ويفضل أن ترتبط مع الكينيل منخفض ١ مثيل سيتابريل ؛ *- فنيل ألايل . YAY wy هكسا حلقي أو هبتا ؛ لتلك الشقات والتي يمكن أن تكون مشبعة جزئيا أو بالكامل وتكون غير مستبدلة أو مستبدلة كما سبق أن ذكر وتربط عن طريق ذرة الكربون المرتبطة بنتيروجين والذى يتم اختياره ؛ علي سبيل المثال من فينيل ؛ ألايل و TTY بيوتاينيل ¢ ° وذلك علي سبيل المثال في صورة جبريميدين -١- يل ؛ ببريدينو ؛ بيرازين - -١ يل ؛ ببرازين —) بيريدازين -١- يل ؛ - مورفويمينو ؛ ثيو مورفولينيو ٠ أو - دايدكسو_ثيومورفواينو - الكينيل منخفض + مثل oY مورفولينيو - فنيل ؛ مورفولينو - ألايل أو ؛- مورفولينيو -؟- أو 7- بيوتينيل ؛ بيروليل - الكينل منخفض والذى يكون غير مستبدل أومستبدل بألكيل منخفض أو فنيل مثل 7- أو TY بيروليل - Jaa Ye أو ألايل أو ؛؟- ؛ أو ©- فنيل بيروليل - فينيل أو ألايل - ثينيل - الكينيل منخفض مثل ؟- ثينيل - فينيل أو ألايل - فيوريل - الكينيل منخفض مثل = فيوريل - فينيل أو ألايل - بيريديل - ألكينيل منخفض مثل TV و or ؛- بيريديل - فينيل أو الايل إنجوليل - الكينيل منخفض غير مستبدل أو مستبدل بألكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل ؛ فنيل ؛ الكيل منخفض علي سبيل المثال مثيل ؛ فنيل ؛ الكيل منخفض علي سبيل Yo المثلا بنزين ؛ الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل JA ميثوكسي ؛ء فنيل - الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال بنزيلوكسي أو هالوجين ؛ علي سبيل المثال كلور ؛ مثل ؟- و *- أو *©- إندولي - فينيل أو ألايل -١- مثيل -اء ؟- مثيل ؛ ©- ميثوكسي TOT بنويولوكسي - ؛ ©- كلورو أو 4 ؛ lime مثيل - إندول -7- يل -١ ١ بنزيل إندول -؟- يل أو *- فينيل أو ألايل ؛ © co 6 ؛ 7 - رابع هيدرو إندول -7- يل مثيل ؛ ve اثيل أو بروبيل عادي ؛ هبتا حلقي (B) بيرول -*- يل - فنيل أو أريل كينوليل - الكينيل منخفض غير مستبدل أو مستبدل بهيدروكسي ؛ علي سبيل المثال 7-اء TEST
VAY
TA
كينوليل أو ؛ - هيدروكسي كينول -7- يل فينيل أو الآيل ؛ أيزوكينوليل غير مستبدل أو
GY OY - أوكسو -١ مستبدل بهيدروكسي مثل ١-اء ©- أو ©- أيزوكينوليل - أو -١ eT هيدروأيزوكينول -7- يل فنيل أو الايل ؛ 7- كينو كسالينيل - فينيل أو ألايل = يل فينيل أو ألايل ؛ بنزو (©) إندول -؟- يل فينيل أو ألايل ؛ بيتا Y= بنزوفيوران - كربون -*- يل فينيل ؛ أو ألايل -7- كرومانيل - فينيل أو ألايل ؛ 7- ثيوكرومانيل © ثيوكرومانيل - فنيل أو ألايل -*- بيروليدينيل - فنيل أو =v فينيل أو ألايل ؛ - ألايلهيدروكسي بيروليدينيل - الكينيل منخفض ؛ مثل ؟- أو ؛- هيدروكسي بيروليدين أوكسو بيروليدين -5 Jia يل فينيل أو ألايل أوكسو بيروليدينيل - الكينيل منخفض ؛ -" يل فينيل أو ألايل أوكسو بيروليدينيل - الكينيل منخفض ؛ مثل ©- أوكسو بيروليدين -" مورفولينيل =F يل - فينيل أو ألايل ؛ ببريديدينول - الكينيل منخفض ؛ مثل 7- أو -* ٠ ثيو مرفولينيل oF فنيل أو ألايل - ثيومورفولينيا - الكينيل منخفض ؛ مثل 7- أو - أو ألايل ؛ 8,8 - دايوكسو ثيومورفولينيل - الكينيل منخفض مثل 5,5 - دايوكسو Jas
SY ثيومورفولين -7- أو #- يل فينيل أو ألايل ؛ اندولينيل - الكينيل منخفض ؛ مثل ؛ 4 - رابع هيدروكينوليل - الكينيل منخفض مثل CY ١ + غندولينيل أو ألايل -# 7 ١ -؛- يل فينيل أو ألايل ere ف 69761 4- رابع هيدروكينول -7- ؛ رابع هيدرو TET OY 0) رابع هيدرو أيزوكينوليل - الكينيل منخفض مثل - + يل فنيل أو ألايل ؛ وايضا هيدروكسي ن هيدروكسي مؤستر يتم اختياره ve أيزوكينول من الكوكسي منخفض مثل ميثوكسي أو إيثوكسي ؛ فينوكسي أو تفثيلوكسي ؛ فنيل أو نفثيل - الكوكسي منخفض مثل بنزيلوكسي ؛ وحلقة مخلطة الكوكسي منخفض حيث يمكن أن يتم اختيار الحلقة المخلطة من بيروليل ؛ فيوريل ؛ ثينيل إميدازوليل ؛ برازوليل ؛ ٠ أوكسازوليل » ثيازوليل + بيريديل © بيرازينيل » بريميدينيل + إندوليل ؛ كينوليل ؛ و
أيزوكينوليل 0 كينو كسالينيل ؛ Uy - كربولينيلن أو مشتق مدم مع بنزو بنتا حلقي هكسا حلقي أو هبتا حلقي من تلك الشقات ؛ والتي يمكن أن تكون أيضا مشبعة بالكامل أو جزئياً + علي سبيل المثال : ؟- بيروليدينيل ميثوكسي ؛ -١ إميازوليل ميثوكسي + TY بيريديل ميثوكسي ؛ 7- بيرويميديل ميثوكسي ؛ كينولين - 7- يل ميثوكسي أو إندول BT © ميثوكسي ؛ هيدروكسي مؤستر ؛ يتم ايختياره من الكانول أوكسي منخفض مثل أسيتوكسي بروبيونيلوكسي + بيوتيروكسي + ايزوبيوتيروكسي أو بيفالويل أوكسي + أمينو أسيتوكسي أمينو - أو بنزيلوكسي كربونيل أمينو- الكانويل أوكسي منخفض ؛ مثل TY أمينو أو 7- بنزيلوكسي dip أمينو =F مثيل بروبيونيلوكسي ؛ أريل - الكانويل أوكسي منخفض حيث تحتوي علي أريل علي عدد من + إلي ٠١ ذرات كربون مثلما هو ٠ الحال بنزيلوكسي ؛ فنيل أسيتوكسي ١-أو 7- نفثويلوكسي ؛ الكوكسي كربونيلوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي ؛ ايثوكسي ؛ بروبوكسي عادي ؛ بيوتوكسي عادي + أيزوبيوتوكسي + بيوتوكسي نوي + بيوتوكسي ثلاثي + بنتيلوكسي عادي ؛ San + نيو_بنتيلوكسي + بنتيلوكسي ثلاثي + هكسيلوكسي عادي ؛ أيزوهكسيلوكسي و هبتيلوكسي عادي - ربونيلوكسي + أول أو ثاني الكيل أمينو Vo كربونيلوكسي منخفض ؛ مثل أثيل أمينو كربونيلوكسي أو ثاني اثيل أمينو كربونيلوكسي ؛ أريلوكسي كربونيلوكسي + حيث تحتوي أريل علي عدد من ١ إلي ٠١ ذرات كربون علي سبيل المثال فينوكسي كربونيلوكسي أو -١ أو 7- نفثيلوكسي كربونيلوكسي ؛ أريل - ألكوكسي كربونيلوكسي حيث تحتوي أيل علي عدد من + إلي ١١ ذرة كربون ؛ علي سبيل المثال فنيل - الكوكسي كربونيلوكسي منخفض ؛ مثل بنزيلوكسي وأيضا -١ أو -١ Ji Ys ميثوكسي كربونيلوكسي أو 4- فيورينيل ميثوكسي كربونيلوكسي ؛ كبريتونيلوكسي ٠ ألكيل كبريتونيلوكسي منخفض ؛ لعي سبيل لامثال مثيل - اثيل ؛ بروبيل ١ أيزوبرولي ؛ و
VY. بيوتيل ثلاثي ؛ بنتيل عادي ؛ أيزوبنتيل ؛ ٠ أيزوبيوتيل ؛ بيوتيل ثانوي «sole بيوتيل أيزوهكسيل أو هبيتيل عادي كبريتلونيلوكسي ؛ gle نيوبنتيل + بنتيل ثلاثي ؛ هكسيل
JES -7 أو -١ فنيل - كبريتونيلوكسي ؛ 7- أو ؛- طولوين كبريتونيلوكسي و كلور أو برون ؛ كربوكسي ؛ كربوكسي JE كبريتونيلوكسي ؛ هالجوين علي سبيل مؤستر يتم اختياره من الكوكسي كربونيل منخفض _مثل ميثوكسي كربونيل أيثوكسي © كربونيل ؛ ؟- هالو الكوكسي منخفض كربونيل ؛ علي سبيل EH كربونيل وبيوتوكسي
SAT يودو أو 7 7 ؛ 7 - ثالثا كلورو Y= كلورو -؟- برومو -7 J كربونيل ؛ فنيل - أو نفثيل الكوكسي منخفض كربونيل ؛ علي سبيل المثال : بنزيولوكسي كربونيل ؛ وحلقة مخلطة - الكوكسي كربونيل منخفض حيث يفضل أن يتضم اختيار ثينيل ؛ إميدازوليل ؛ بيرازوليل ؛ أوكسازوليل ٠ الحلقة المخلطة من بيروليل ؛ فيوريل ٠ بيرازينيل + بيريميدينيل + غندوليل ؛ كينوليل ؛ أيزو كينويل ؛ dom + تيازوليل كينوكسالينيل ؛ بيتا - كربولينيل وبنتا حلقي - هكسا حلقي أو هبتا حلقي مندمج مع بنزو لتلك الشقات ومن الممكن أن تكون الشقات المذكورة مشبعة بالكامل أو جزئيا علي سبيل يتم اختياره من sud المثال في ؛- بيريديل ميثوكسي كربونيل ؛ أو كربوكسي كربامويل ؛ ثاني الكيل منخفض Jha Jie الكيل كربامويل منخفض ٠ كربوامويل كربامويل + مثل ثاني مثيل كربامويل هيدروكسي الكيل منخفض كربامويل أو ثاني - (هيدروكسي - الكيل منخفض كربامويل + مثل ثاني مثيل كربامويل ؛ هيدروكسي الكيل منخفض كربامويل أو ثاني (هيدروكسي - الكيل منخفض) كربامويل ءمثل ؛ die كربامويل وثاني (هيدروكسي - الكيل منخفض) كربامويل ؛ die Sue الكوكسي TNC هيدروكسي مثيل كربامويل وثاني (هيدروكسي مثيل الحر) كربامويل ٠ / منخفض - الكوكسي منخفض -الكيل كربامويل منخفض مثل 7- (7- ميثوكسي اثيل
YA
اثيل أمينو كربونيل كربوكسي - الكيل منخفض كربامويل أو ثاني (كريلوكسي الكيل منخفض) كربافنيل علي سبيل المثال كربوكسي مثيل أو ثاني (كربوكسي مثيل) كربامويل أو من كربامويل مستبدل عند ذرة النيتروجين بحيث يتم بشق يتم اختياره من اثيلين ؛ ثالث مثيليت + رابع مثيلين وخامس مثيلين حيث يمكن أن يتم استبدال ذرة الكربون © بنيتروجين أكسجين كبريت أو كبريت أحادي أو ثنائي الاستبدال بأكسجين ؛ ومن الممكن أيضا أن يكون الشق المتكون غير مشبع بالكامل أو جزئياً وذلك وعلي سبيل المثال في صورة ببريدينو ؛ ببرازين ؛ بيرازين -١ يل بيريميدين -١- يل ؛ بيرايدزين TIT يل ؛ مورفولينو - ثيومورفولينو ؛ أو 5,5 - دايو كسوثيو مورفولينو - كربونيل ؛ =n الكيل منخفض 17 - حلقة مخلطة كربامويل حيث أنه يتم اختيار الحلقة المخلطة من بيروليل ؛ Ve فيوري Jud إميدازوليل ؛ بيرازوليل + أوكسازوليل ثيازوليل ؛ بيريديل ؛ بيرازينيل ؛ بيريميدينيل ؛ إندوليل + كينوليل ؛ أيزوكينوليل ؛ كينو كسالينيل + بيتا - كرولينيل (بيتا حلقي) بهكسا حلقي أو هبتا حلقي مندمج مع بنزو لتلك الشقات أو التي يمكن أن تكون مشبعة بالكامل أو جزئياً علي سبيل المثال 18 == بيريديل مثيلين 17 - مثيل كربامويل ؛ تحتوي الكاينيل RA « RY ¢ RY ؛ RY علي وجه الخصوص علي عدد من * Ed ويفضل كالكاينيل علي عدد من ؟ إلي 7 ؛ علي وجه الخصوص من ؟ ٠١ الي Vo بروباينيل أو *- بروباينيل ؛ ومن -١ ذرات كربون وتكون علي سبيل المثال إيثاينيل ؛ الممكن للشقات المذكور أن تكون غير مستبدلة أو مستبدلة بالشقات المذكورة للالكاينيل ترتبط عن RY « RA ¢ RY « RY حلقة مخلطة 84 « RA 7 + RY المخفض طريق ذرة الكربون وتحتوي علي وجه الخصوص علي حلقة مخلطة غير مستبدلة او « RY ¢ RY مستبدلة وهي تلك المذكورة تحت البئر حلقة مخلطة - الكانويل منخفض Vo ويفضل أن تكون بيروليل غير مستبدل أو مستبدل بالكيل منخفض أو فنيل مثل 89 84 اا
نف "- أو oY بيرويل » ثينيل ؛ مثل 7- ثينيل ؛ فيوريل ؛ مثل 7- فيوريل ؛ بيريديل ؛ مثل ov oy أو =f بيريميديل ؛ إندوليل غير مستبدل أو مستبدل بالكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال فينيل - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مؤيثوكسي ؛ فنيل - الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال بنزيلوكسي ؛ أو هالوجين ؛ علي سبيل المثال ؛ كلور ؛ مثيل © #- و »- أو #- إندوليل ؛ -١ مثيل T= مثيل -*- ميثوكسي ؛ ©- بنزويلوكسي CT —o غندولي ؛ -١ مثيل - ؟- مثيل mom ميثوكسي 0 TO بنزويلوكسي 0 6 TOT كلورو - أو ؛- ؛ ©- JB مثيل إندوليل -*- يل ؛ -١ بنزيل إندوليل -7- يل ؛ أو ot ogy © )2 لا - رابع هيدرو إندول -7- يل ؛ كينو ليل غير مستبدل أو مستبدل بهيدروكسي + مثل ؟-ا؛ ©- أو ؛- كينوليل أو ؛- هيدروكسي كينول BY ٠ء أيزوكينوليل غير مستدل أو مستبدل بهيدروكسي + مثل *- أو *- أو ؛- كينوليل أو ؛؟- هيدروكسي كينول -7- يل ؛ ايزوكينوليل غير مستبدل أو مستبدل بهيدروكسي ؛ مثل ١-اء fv ؛- أيزوكينوليل أو - أوكسو ؛ 7- ثاني هيدروأيزوكينول -؟- يل ؛ TY كينوكسالينيل ١٠ oT - بنزوفيوران -؟- يل ؛ بنز (C) إندول -؟- يل ؛ بيتا كربولين -7- يل ؛ هبتا حلقي )3( بيرول = )0( - يل TT dale STC ثيو كرومائيل ؛ -v Vo بيروليدينيل ؛ هيدروكسي بيروليدينيل Jl 7- أو ؛- هيدروكسي بيروليدين GY ٠ : أوكسو بيروليدينيل mom Jie أوكسو بيروليدين -7- ؛ بيريدينيل ؛ مثل SY ؟- بيريدينيل مورفولينيل , مثل 7- أو 7-_مورفولينيل ٠ ثيو مروفولينيل ؛ مثل 7- أو 7 ثيو مورفولينيل ؛ 5,5 - دايكسو ثيومورفولينيل ؛ مثل 5,5 = دايوكسو ثيوموزفولين دل ©7- رابع هيدروكينول -؟- ؛ -*- أو ؛- يل ١7 7 ٠ ١ 4 - رابع هيدرو ٠ أيزوكينوليل ؛ مثل ١ 7 7 4 - رابع هيدرو أيزوكينون -١- ؟- أو ”- يل أو -١ أوكسو ١- » 7 7 © - رابع هيدرو أيزوكينول -”- يل ؛ وكبريتونيل مستبدل بالكيل ا vy
غير مستبدل أو مستبدل وهو المذكور تحت الكيل CRA «RY « RY 104 وتكون علي
وجه الخصوص ؛ الكيل منخفض كبريتونيل مستبدل يحتوي علي سبيل المثال علي شق غيرمستبدل أو مستبدل والمذكور تحت أريل - Jif منخفض RY ؛ RY CRA CRY ويتم الاختيار 8 علي وجه الخصوص من الشقات بنزيل ؛ ؛- كلورو ؛ ؟- ميثوكسي ؛ أو TE نيترو بنزيل ؛ نفثيل مثيل - ؛ علي سبيل المثال ألفا - أو بيتا - نفثيل مثيل -7- فنيل اثيل ؛ "- ألفا - نفثيل اثيل + - بيتا - نفثيل اثيل - ؛ 7- (؟ - مثيل فنيل) - اثيل TE) SV ميثوكسي فنيل) اثيل -٠ فنيل بروبيل ؛ 3- (بارا - هيدروكسي فنيل) بروبيل - ١ 6 ؟ - ثاني فنيل ثاني - و 7 ؛ ؟ - ثاني (؟- ميثوكسي فنيل) اثيل كبريتونيل ؛ أو حلقة Yo مخلطة - الكيل منفض - كبريتونيل مستبدل يحتوي علي سبيل JB علي شق مستبدل والمذكور تحت حلقة مخلطة -الكيل منخفض - كبريتونيل مستبدل يحتوي علي سبيل المثال علي شق مستبدل والمذكور - تحت حلقة مخلطة - الكيل منخفض RY ¢ ككل RA « 184 ويتم اختياره علي سبيل المثال وجه الخصوص من الشقات مثل 7- أو =F بيراوليل + 7- ثينيل + 7- فيوريل ؛ -١ بيرازوليل ؛ oY CY ؛- بيريديل CTV ov Vo أو ©- إندوليل ١( - مثيل ؛ ؟- مثيل ؛ ©- بنزيلوكسي ؛ ©- كلورو - أو TOE ثاني مثيل إندول -؟- يل ) -١ ) - بنزيل إندول -؟- Yd يل) t= 20 ا - رابع هيدرو إندول 7- يل ؛ Y) + © -أو - كينوليل أو هيدروكسي TY JAS ERI ) (J ؛- أيزوكينوليل أو -١ أوكسو SEY ١- هيدرو أيزوكينول - or يل ) - ؟- بيروليدينيل 6 (7- أو ؛- هيدروكسي بيروليدين -؟- يل ) Tom ٠ أوكسو بيروليدين -7- يل) (- أو *- مورفوريل ) ٠ 7- أو *- ثيومورفولينيل) ؛ SS) - دايوكسوثيومروفولين -7- أو 7- أريل) - YT) ١ إندولينيل ) - ١( ©
Vi أو ؛- يل )( 7 4607 - رابع «+ oxo رابع هيدروكينول - 2 +2" . مثيل كبريتونيل (dT ؛ ؟ - أو -١- هيدرو أيزوكينول علي شق RY CRA CRY «RY يفضل أن تحتوي كبريتونيل مستبدل بأريل أريل غير مستبدل أو مستبدل وهو المذكور تحت أيل - الكانويل منخفض الجاء الجا ء أو 7- نفثيل كبريتونيل غير -١ وتكون علي وجه الخصوص فنيل - أو RY CRA © ؛- JY مستبدل أو أحادي أو ثنائي الاستبدال بالكيل منخفض ,+ ثيل فنيل كبريتونيل ؛ . نفثيل كبريتونيل -7 -١ طولوين كبريتونيل أو يفضل أن تحتوي RY CRA «RY ؛ RY حلقة مخلطة - كبريتونيل مستبدل علي حلقة مخلطة يتم اختيارها من بيروليل ؛ فيوريل » ثينيل ؛ اميدازوليل ؛ بيرازوليل ؛ بيريديل + بيرازوليل + بيريميدينيل ؛ إندوليل ؛ كينو ليل ؛ dd , أوكسازوليل ٠ أو هبتا la ؛ كينو كسالينيل ؛ بيتا - كربولينيل وبيتا حلقي - ؛ هكسا Ji, حلقي مندمج مع بنزو لتلك الشقات والتي يمكن أن تكون مشبعة بالكامل وجزئياً ؛ من موفولين ومن ثيو مورفولينيل ويمكن أن تكون غير مستبدلة او مستبدلة وذلك علي وجه الخصوص بالكيل منخفض + ثل مثيل ؛ مثل مورفولينو وكبريتونيل ؛ ثيو مورفولينو كبريتونيل ؛ ببريدينو كبريتونيل ؛ ؛- مثيل برازئيل كبريتونيل أو ببرازينو كبريتونيل ؛ 5 الصور المفضلة علي وجه الخصوص الاختراع © فإن حلقة مخلطة كبريتونيل i, . كمستبدل يمكن ألا تكون موجودة مستبدلة بالكوكسي يفضل أن تحتوي علي شق RS RA RY « RY كبريتونيل ويتم RE CRA CRY CRY الكيل غير مستبدل أو مستبدل وهو المذكور تحت الكيل : اختيارها علي وجه الخصوص من 7٠ . الكوكسي منخفض ؛ مثل ميثوكسي إيثوكسي أو بيوتوكسي ثلاثي كبريتونيل vo حلقة مخلطة - الكوكسي كبرينويل منخفض يحتوي علي سبيل المثال علي حلقة مخلطة الكيل منخفض غير مستبدل أو مستبدل والمذكور تحت حلقة مخلطة الكيل منخفض RY ¢ R) ء RY « RA ويتم الاختيار علي وجه الخصوص من oY أو TV بيرولي ؛ "- ثينيل -» ؟- فيوريل ؛ -١ بيرازوليل ٠ 7 © - أو ؟- بيريديل + ا © أو © إندوليل - ( -١ مثيل - ؟- مثيل ؛ *©- بنزيلوكسي ؛ ame أو 4 ؛ © - ثاني مثيل إندول -7- يل ) - ( -١ بنزيل أندول -1- يل أ TV 3 cE = (OY رابع هيدروإندول LY - ؛ (؟ - ؟ - أو ؛- كينو ليل أو ؛- هيدروكسي كينول - - يل) -ا؛ (١اء ؟- أو 4- أيزوكينوايل أو -١ أوكسو ١- ؛ ؟- ثاني هيدرو أيزوكينول -؟- يل) - Yc بيروليدينيل -؛ JY) ؛- هيدروكسي بيروليدين FT SY - مورفولينيل) - (7- أو -* SY) أوكسو بيوليدين -7-يل --) 0٠
YS C= داوكسو ثيو مورفولينيل -7- أو *- يل) - S,S) - مروفولينيل) eV) أو 4- يل) -و -»2- c= رابع هيدروكينول -؟ - 4 7 OY ١ ( - إندولينيل) tev oY - رابع هيدروأيزوكينول -١- ء 7- أو -7- يل) ميثوكسي كبريتونيل أو إيثو كسيأكيليةدنيالكوكسي كبريتونيل منخفض يحتوي علي سبيل المثال علي أريل الكيل ¢ RY «RY منخفض غير مستبدل أو مستبدل ؛ المذكور تحت أريل -الكيل منخفض VO هيدروكسي TV بنزيولكسي كبريتونيل هيدروكسي - الكوكسي ؛ مثل Jie ؛ 84 RA بنتيلوكسي كبريتونيل ؛ الكوكسي منخفض die TY يهجروكسي TY أو ١- بروبوكسي - الكوكسي منخفض + علي JB Jan الكوكسي اثيل منخفض ؛ أو الكوكسي بروبوكسي منخفض مثل ميثوكسي إيثوكسي أو 3'- مثوكسي بروبوكسي - كبريايتونيل ؛ ٠ ألكوكسي منخفض - الكوكسي منخفض - الكوكسي منخفض + مثل TY ميثوكسي ميثوكسي -؟- ميثوكسي بنتيلوكسي - كبريتونيل ؛ فينوكسي - الكوكسي منخفض أو اا
نيتروفينوكسي - الكوكسي منخفض - مثيل فينوكسي ميثوكسي - فينوكسي : إيثوكسي أو ؟- نيتروفينوكسي - كبريتونيل ؛ - نفثيلوكسي - ألكوكسي فينوكسي : إيثوكسي أو ؛- نيتروفينوكسي - كبريتونيل - نفثيلوكسي - ألكوكسي منخفض مثل ألفا أو بيتا نفتيلركسي إيثوكسي - كبريتونيل ؛ الكانويل أوكسي - منخفض - الكوكسي منخفض ؛ مثل الكانويل أوكسي Jd منخفض - أو الكانويل أوكسي بروبيل منخفض بروبييل منخفض مثل أسيتوكسي إيثوكسي أو ”- أسيتوكسي بروبوكسي - كبريتونيل ؛ أمينو - الكوكسي منخفض ؛ مثل ©- أمينو بنتيلوكسي - كبريتونيل ٠ أول أو ثاني الكيل أمينو منخفض - الكوكسي منخفض ؛ مثل ثاني مثيل أمينو إيثوكسي - أو -١ ثاني مثيل أمينو -7- أيزوبروبيل أيثوكسي كبريتونيل + الكانويل أمينو منخفض - ٠ الكوكسي منخفض - مثيل - 4- اسيتيل أمينو بنتيلوكسي - كبريتونيل ؛ الكوكسي كربونيل منخفض كربونيل أمينو - الكوكسي منخفض ؛ مثل - (بيوتوكسي ثلاثي كربونيل أمينو ) بنيتلوكسي) ١- او 7- إيثوكسي كربونيل أمينو - TY أيزوبيوتيل - بروبوكسي - كبريتونيل ؛ فنيل - الكوكي كربونيل أمينو منخفض - الكوكسي منخفض ؛ مثل ©- (بنزيلوكسي كربونيل أمينو) بنتيلوكسي - كبريتونيل ؛ أسيتو Yo أسيتوكسي - كبريتونيل ؛ أمينو كربونيل أمينو الكوكي منخفض ٠ مثل أمينو كربونيل أمينو - إيثوكسي كبريتونيل . N - فنيل - الكيل منخفض N= الكيل منخفض أيزو كربونيل أمينو - الكوكسي منخفض + علي سبيل المثال 7- أيزوبيوتيل == N) = بنزيل N= = مثيل ٠ أمينو كربونيل أمينو) بروبوكسي - كبريتونيل) ٠ ١١ ١
إلا هالو - الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال ؛ 7- هالو إيثوكسي - مثل TY) كلورو ؛ TY برومو + - - يودود ؛ أو CY 7 OY ثالثا كلورو إيثوكسي ) - أو هالو بروبوكسي - مثيل oT) كلورو أو *- برومو بروبوكسي) كبريتونيل ؛ كربوكسي - الكوكسي منخفض ؛ مثل ربوكسي إيثوكسي - أو TT كربوكسي بروبوكسي كبريتونتيل ؛
° الكوكسي منخفض كربونيل - الكوكسي منخفض = علي سبيل المثال الكوكسي كربونيلوكسي منخفض أو الكوكسي كربونيل بروبوكسي منخفض 0 Jie ميثوكسي كربونيل إيتوكسي 7- ميثوكسي كربونيل بروبوكسي إيثوكسي كربونيل إيثوكسي ؛ أو ؟- oS su) كربونيل بربوكسي كبريتونيل ؛ SY هالو الكوكسي منخفض كربونيل - الكوكسي منخفض ؛ مثل ( "- كلورو -؟- برومو ؟- يودو أو EE - Y CY كلورو -
٠ إيثوكسي كربونيل -؟- إيثوكسي أو 7- بروبوكسي ) - كبريتونيل ؛ الكيل منخفض كبريتونيل - الكوكسي منخفض + مثل (7- اثيل كبريتونيل ) أو -7- بيوتيل ثلاث كبريتونيل ميثوكسي ؛ كبريتونيل ؛
كبرامويل - الكوكسي منخفض ؛ مثيل كربامويل إيثوكسي أو =F كربامويل بروبوكسي كبريتونيل ؛ أو كربامويل الكوكسي منخفض ؛ مثل كربامويل إثوكيس TT
١ كربامويل بروبوكسي = كبريتونيلو؛ و كربامويل الكيل كبريتونيل منخفض مستبدل عند ذرة النيتروجين بشق يتم اختياره من اثنين؛ ثالث مثيلين ؛ رابع مثيلين ؛ وخامس مثيلين حيث يمكن استبدال ذرة الكربون بنيتروجين ؛ اكسجين ؛ كبريت أحادي أو ثنائي الاستبدال باكسجين ؛ ومن الممكن أيضا للشحنة المتكون أن يكون غير مشبع جزئياً أو بالكامل ؛ وذلك علي سبيل المثال في صور Yo (ببيريدنيو - ؛ ببرازين -١- يل ؛ ببرازين -٠- يل ؛ بيريدازين -١- يل ؛ بيريدازين -١- ؛ مورفولينو - ثيومورفولينو ؛ أو 5,5 - دايوكسو ثيو مورفولينو - كربامويل -
YA
TC الكوكسي منخفض) مثلما هو الحال في 7- مورفولينو كربامويل - إيثوكسي = موفولينو كربونيل ) بروبوكسي - أو 7- (مورفولينو كربونيل) -7- أيزوبيوتيل ٠ بروبوكسي - كبريتونيل) علي RY CRA CRY 141 يفضل أن يحتوي كبريتونيل مستبدل بأريلوكسي ¢ RA CRY ¢ RY شق أريل مستبدل والمذكور تحت اريل الكانويل منخفض ويتم اختيار © أو 7- نفثيلوكسي كبريتونيل. -١ علي وجه الخصوص من بنزيلوكسي كربونيل و RS المستبدلة عند ذرة النيتروجين RY RA « RY ؛ RY ومجموعات كبريتامويل يمكن أن تكون مستبدلة بنفس الشقات مثل كربامويل في كربامويل - الكانويل منخفض ويتم الاختيار علي وجه الخصوص من أو أو ثاني الكيل RY « RA « RY « RY = ثاني مثيلكبريتامويل ؛ 17 - (فنيل أو نفثيل - الكيل - NON كبريتامويل منخفض ؛ مثل ٠ بنزيل كبريتامويل ؛ وكبريتامويل مستبدل عند ذرة Jie + منخفض ) كبريتامويل . يتم اخيتاره من اثيلين ؛ ثالث مثيلين ؛ رابع مثيلين أو خامص مثيلين Gd النيتروجين حيث يمكن استبدال ذرة الكربون بنيتروجين الكيل منخفض مستبدل مثل مثيل مستبدل بنيتروجين + أكسجين ؛ كزيت أو كبريت أحادي أو ثاني الاستبدال بأكسجين ؛ وبأنه لمن الممكن أن يكون الشق المتكون غير مشبع بالكامل أو جزئياً وذلك علي سبيل V0
TY ببرازين die يل ؛ -١- يل — ببرازين -١- المثال في صورة ببريدينو ؛ بيرازين - 5,5 يل ؛ مورفولينو - ثيو مورفولينو ؛ أو -١- يل ؛ بيريدازين -١- يل ؛ بيريميدين دايوكسو ثيوموفولينو كبريتونيل + مثل ؛- مثيل بيرازينيل كبريتونيل أو مروفولينو . كبريتونيل - ؟- أيزوبروبيل - بروبيل مستبدلة بشقين متطابقين أو مختلفين يتم 104 RA « RY « RY فوسفوريل Ye اخيترها نم الكيل حلقي ؛ الكيل حلقي - الكيل منخفض الكيل حلقي ؛ اريل ؛ أريل = الكيل ا v4 منخفض + هيدروكسي ؛ الكوكسي ؛ الكوكسي حلقي ؛ الكيل حلقي - الكوكسي منخفض ؛ : أريلوكسي وأريل - الكوكسي منخفضاً والذى يفضل أن يحتوي علي الكيل غير مستبدل أو مستبدل علي واحدة أو اثنين من الشقات الغير مستبدلة أو هم ء 184 علي CRY 141 المستبدلة المذكورة تحت الكيل ؛ وبخاصة الكيل منخفض : سببيل المثال © gle الكيل منخفض ؛ مثل مثيل ؛ اثيل ؛ بروبيل عادي ؛ أيزوبروبيل ؛ بيوتيل وبيوتيل ثلاثي ؛ الكيل حلقي - الكيل منخفض والذى يكون عبارة عن شق الكيل منخفض مستبدل مع CRY « RY بواحدة من شقات الالكيل حلقي المذكورة تحت الكيل الكانويل منخفض مثل بروبيل حلقي مثيل ؛ بيوتيل حلقي مثيل ؛ بنتيل حلقي مثيل ؛ 7- بنتيل حلقي RY + =v هكسيل حلقي مثيل ؛ 7- هكسيل حلقي اثيل أو ٠ بنتيل حلقي بروبيل =v ؛ J هكسيل حلقي بروبيل. فل CRY ¢ RY أريل - الكيل منخفض ؛ كما هو معرف تحت الكيل منخفض وجه الخصوص بنزيل غير مستبدل ؛ أحادي أو عديد الاستبدال ويفضل أن Joy RA يتم الاستبدال بالكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال ؛ مثيل ؛ فنيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي 5 و / أو ٠ منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي ؛ هالوجين ؛ علي سبيل المثال كلور - نيترو + مثل 4 - ميثوكسي + - كلورو ؛ أو نيترو - بنزيل نفثيل مثيل مثل ألفا أو بيتا ألفا - نفثيل اثيل ؛ 7- بيتا - نفثيل ؛ *- الكيل منخفض SY نفثيل مثيل ؛ 7- فنيل اثيل ؛
TY ايل ؛ مثيل 7- (؛- مثيل فنيل) اثيل ؛ 7- الكوكسي منخفض فنيل اثيل ؛ مثل Js ثاني فنيل اثيل ؛ 7-7- ثاني (4- ميثوكسي فينول) -7 oY ليثا ميثوكسي فنيل) -4( Yu بارا ثاني أمينو فنيل -7 Ja ؟- ثاني بنزيل CY اثيل ؛ Ja ؟- ثالث CY GY اثيل ؛
YAY
Ae اثيل أو فنيل - الكيل منخفض مستبدلة الموقع 7- أو بارا - بشقن يتم اختيارهما من فنيل الكوكسي كربونيل منخفض + علي سبيل المثال بنزيلوكسي كربونيل والكامويل أمينو بارا - ثاني بنزيلوكسي كربونيل =F منخفض ؛ علي سبيل المثال بيفالويل أمينو ؛ مثل أمينو - فنيل اثيل أو "- بيفالويل أمينو- بارا - بنزيلوكسي كربونيل أمينو - فنيل أثيل ؛ ) بيتا بروبيل =F ألفا أو =F (يارا - هيدروكسي فنيل) بروبيل ؛ =F بروبيل ؛ dud -© 5 فينل أو ”- ألفا - نفثيل ؛ 7- هيدروكسي بروبيل ؛ -3 ليبورب -١( oY بتزيل -" ؟- TE فنيل Jie فنيل أو “>- ألفا نفثيل -7- الكوكسي منخفض - بروبيل ؛ -»#
TT فنيل أو *- ألفا - نفثيل -7 day - ألفا - نفقيل -7- نيو بنتيلوكسي “Yo أو *- ألفا - نفثيل JY الكوكسي الكانويل أوكسي منخفض - بروبيل مثيل “Y= أو #- الفا - نفثيل Jay الكوكسي الكانويل أوكسي منخفض - بروبيل مثيل ٠ - ميثوكسي TY بيفالويل أوكسي - أسيتوكسي - بروبيل + 7- بنزيل أو 7- نفثيل 18-7 مثيل أمينو) بروبيل ؛ *- فنيل أو ؟- ألفا نفثيل -7- نفثيل -7- ميثوكسي -N أمينو اثيل - بروبيل ؛ die ألفا نفثيل -؟- ثاني vf wor مثيل أمينو) - بروبيل أسيتوكسي - بروبيل #- ألفا - نفثيل -7-_اثيل أمينو -7- Jae Wf -v بنزيلوكسي mY أمينو - أو SY) -7- ألفا- نفثيل or كربونيلوكسي + بروبيل ؛ أو ٠5 - كربونيل أمينو - 7- مثيل يودوبيونيلوكسي) - بروبيل ؛ ؟- فنيل أو ؟- ألفا - نفثيل كربوكسي TY كربوكسي مثيل بروبيل ؛ ؟- فنيل أو 7- فنيل أو 7- ألفا - تفثيل -7 فنيل أو *- ألفا نفثيل -7- الكوكسي كربونيل منخفض - بروبيل ؛ or مثيل بروبيل -7- مثل الفا - نفثيل - 7- ايتوكسي كربونيل بروبيل ؛ نفثيل أو *- ألفا - نفثيل بنزيلوكسي كربونيل مثيل - بروبيل + 7"- (5) - بنزيل -”- بيوتيل ثلاثي كبريتونيل - ٠ فنيل -1- فوسفونو - أو فوسفونو مثيل - بروبيل ؛ 7- فنيل -7- ثاني -* dag,
AN
ميثوكسي فوسفوريل - أو ثاني ميثوكسي فوسفوريل مثيل - بروبيل TIVE ثاني إيثوكسي فوسفوريل أو ثاني إيثوكسي فوسفوريل ميثل - بروبيل ؛ ؟- نفتيل -7- ايتوكسي أو ميثوكسي - هيجروكسي فوسفوريل بروبيل YC أو 7- ألفا - نفثيل - "- كربامويل - بروبيل ؛ ov فنيل أو 7- ألفا - نفثيل -7- بيوتيل ثلاثي كربامويل - © بروبيل ©- فنيل أو *- ألفا نفثيل -؟- (7- ثاني مثيل أمينو اثيل) كربامويل = بروبيل ove ألفا - نفثيل -7- (كربوكسي - أو بيوتوكسي ثلاثي كربونيل) مثيل كربامويل ؛ بروبيل + ©- gas أو #- ألفا - نفثيل 7- =F) هيدروكسي -7- بروبيل) = كربامويل - بروبيل =v فنيل - أو #- ألفا - نفثيل -7- ( 7 ؛ 7 - ثاني ميثوكسي اثيل) كربامويل - بروبيل -٠ فنيل - أو *- ألفا - نفثيل -7- )0— أمينو -5- كربوكسي ٠١ بنتيل) كربامويل - بروبيل ؛ 3- فنيل أو *- ألفا نفثيل - TY سيانو - بروبيل + TV فنيل أو Wor - نفقيل -7- سيانو مثيل - بروبيل ؛ *- فنيل أو 7- ألفا - نفثيل -7- أسيتونيل - بروبيل ؛ ؛ - هيدروكسي فنيل بيوتيل ؛ ؛- فنيل أو ؛- ألفا - نفثيل -7- كربوكسي بيوتيل - ؛ ؛- هيجروكسي فنيل بيوتيل - فنيل أو 4 - ألفا - نفثيل =v كربوكسي Jun - ؛ ؛- Jud أو ؟- ألفا - نفثيل - =v بنزيلوكسي كربونيل - بيوتيل oo ؟- بنزويل أو ؟- ألفا نفثيل مثيل - ؛- سيانو - بيوتيل ؛ 7- بتزيل TY) TE بنزوفيورايل) -؛- أوكسو بيوتيل 7- بنزيل - أو ؟- ألفا نفثيل مثيل -©- ثاني مثيل أمينو - بنتيل ؛ mY بنزيل أو *- ألفا - نفثيل مثيل -؛- أوكسو ٠ بنتيل -7- بنزيل أو "- ألفا Jes مثيل -؟؛ ؛- ثاني dhe أمينو - ؛- أوكسو - بنتيل + 7- بنزيل أو -١ ألفا - Jia مثيل —o= ثاني مثيل أمينو -؛- أوكسو - بنتيل + أو 7- بتزيل أو 7- ألفا . ثاني مثيل -؛- أوكسو - هكسيل -# com تفثيل مثيل 7٠ ل
AY
يمثل الكيل حلقي أحد الشقات المذكورة تحت الكيل حلقي - الكانويل منخفض RY CRY ٠ 88+ 84 وبخاصة بروبيل حلقي ؛ بيوتيل حلقي ؛ بنتيل حلقي أو هكسيل حلقي؛ مثل أريد أحد الشقات الغير مستبدلة أو المستبدلة المذكورة تحت أريل الكانويل منخفض RY ١ RA « RY + RY ويفضل فنيل ٠ الكيل منخفض غير مستبدل أحادي أو ° متعدد الاستبدال ؛ علي سبيل المثال مثيل ؛ هالو - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال ثالث فلورو مثيل ٠ فنيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال مثتوكسي ؛ هالوجين مثل فلور أو كلور و / أو نيترو ؛ مثل ؛- مثيل ؛ TY هيدروكسي TE ميثوكسي » - كلورو أو ؟- نيتروفنيل » نفثيل ؛ مثل ألفا - أو by نفثيل أو نيلينو فنيل مستبدل في شق الفنيل بمشق واحد أو اثنين يتم اختيارها من الكيل منخفض ؛ مثل مثيل أو ٠ اثيل هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض مثل ميثوكسي ؛ أمينو ؛ أو أو ثاني الكيل منخفض أمينو ؛ مثل اثيل أمينو أو ثاني مثيل أمينو ٠ هالوجين ؛ مثل فلورو أو كلور كربوكسي ؛ كبريتو ؛ كربامويل كبريامويل ؛ كبريتامويل وسيانو ؛ و / أو عند مجموعة الأمينو بمشتق واحد أو اثنين يتم اختيارهما من الكيل منخفض وبنزيل مثل ETO 0) =F كلورو أنيلينو -١ فنيل أو *- (ه- ؛ 0 - ثاني كلورو N= بنزيل انيلينو) = فنيل ؛ Yo كالكوكسي لأحد الشقات الغير مستبدلة او المستبدلة المذكورة في حالة كبريتونيل RA + RY + ١ 84 ؛ وبخاصة الكوكسي منخفض مثل ميثوكسي ؛ إيثوكسي ار بيتتوكسي ثلاثي ؛ الكيل حلقي - الكوكسي منخفض مع أحد الشقات تحت فوسفوسيل RY RS « RA © RY + المستبدلة بواسطة الكيل حلقي - الكيل منخفض المرتبطة عن طريق الأكسجين ؛ مثل بروبيل حلقي ميثوكسي بيوتيل حلقي ميثوكسي بنتيل حلقي ميثوكسي ؛ ve "- بنتيل حلقي إيثوكسي ؛ oY بنتيل حلقي بروبوكسي ؛ هكسيل حلقي ميثوكسي + TY هكسيل حلقي مثيوكسي ؟- هكسيل حلقي ايثوكسي Jaf حلقي بروبوكسي ؛ أريل اا
AY
- الكوكسي منخفض مع أحد الشقات المذكورة تحت كبريتونيل «RY CRA CRY ¢ RY مستبدلة بأريل الكوكسي منخفض ومرتبط بالأكسجين ؛ وبخاصة بنزيلوكسي ؛ هيدروكسي - الكوكسي منخفض) مثل -٠ هيدروكسي بروبوكسي أو = هيدروكسي -7- مثيل بنتيلوكسي ؛ الكوكسي منخفض الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال الكوكسي إيثوكسي © منخفض أو الكوكسي بروبوكسي منخفض مثل ميثوكسي إيثوكسي TV ميثوكسي بروبوكسي ؛ الكوكسي بروبوكسي منخفض - الكوكسي منخفض - الكوكسي منخفض ن مثيل 7- مثوكسي ميثوكسي Jie TS بنتيلوكسي ؛ فينوكسي - الكوكسيمنخفض أونيتروفينتوكسي - الكوكسي منخفض مثيل فينوكسي ميثوكسي ؛ فينوكسي أو mE نيترو فينوكسي مثوكسي ؛ نفثيلوكسي الكوكسي منخفض مثل ألفا - أو بيتا نفيلوكسي إيثوكسي ؛ ٠ الكانويل أوكسي منخفض - الكوكسي منخفض مثل الكانويل أوكسي إيثوكسي منخفض ؛ أو الكانويل اوكسي بروبوكسي منخفض ؛ مثل اسيتوكسي إيثوكسي أو =F أسيتوكسي بروبوكسي ؛ أمينو - الكوكسي منخفض مثل ©- أمينو بنتيلوكي ؛ اول أو ثاني الكيل أمينو منفخض - الكوكسي منخفض Jie ثاني مثيل أمينو إيثوكسي أو GUY مثيل -7- أيزوبروبيل إيثوكسي ؛ الكانويل أمينو منخفض - الكوكسي منخفض مثل ؟- أسيتيل أمينو 0 بنتلوكسي ؛ الكوكسي كربونيل أمينو منخفض مثل ©- (بيوتوكسي ثلاثي كربونيل أمينر) - بنتيلوكسي ن أمينو كربونيل أمينو - الكوكسي منخفض ؛ مثل امينو كربونيل أمينو - إيثوكسي + - نفثيل الكيل منخفض - 17 - الكيل منخفض - امينو كربونيل أمينو كربونيل أمينو - الكوكسي منخفض مثل 7- أيزوبيوتيل -؟- =N) بنزيل = N = مثيل أمينوكربونيل أمينو ) بروبوكسي ؛ هالو - الكوكسي منخفض علي سبيل المثال 7- هالو ٠ أسيتوكسي ؛ Jha 7- كلورو -7- برومو -؟- يودو أو 7 YY - ثالث كلورو من إيثوكسي ؛ أو هالو بروبوكسي ؛ مثل 7- كلورو - أو *- برومو - بروبوكسي الكوكسي
كم
منخفض كربونيل - الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال الكوكسي منخفض كربونيلي ؛
ايثتوكسي أو الكوكسي منخفض كربونيل. اثاوكسي منخفض + علي سبيل المثال الكوكسي كربونيل ايتوكسي منخفض و الكوكسي كربونيل بروبوكسي منخفض مثل ميثوكسي كربونيل ايثوكسي ؛ TV ميثوكسي كربوبيل بروبوكسي ؛ ايثوكسي كربونيل ايثوكسي او TT ايثوكسي كربونيل بروبوكسي ؛ "- هالو - الكوكسي منخفض كربونيل - الكوكسي منخفض ؛ مثل TY كلورو - ؛ TY برومو - ء 7- برومو - ء ؟- بودواء او 7 ؛ BY - ثالثا كلورو - ايتوكسي كربونيل -7- SA) أو ؟- بوبوكسي - الكيل كبريتونيل منخفض - الكوكسي Je aide 7؟-_اثيل كبريتونيل او oY بيبوتيل ثلاثي كبريتويل - ميثوكسي ؛ ٠ كرباموسي - الكوكسي منخفض Jie كرباموسي ايثوكسي او 7- كربامونيل بروبوكسي أو كرباموسي - الكوكسي منخفض مستبدل عند ذرة النيتروجين بين يتم اختيار من اثنين ٠ ثالث مثين © رابع مثيين ؛ وخامس مثيين حيث يمكن استبدال ذرة كربون بنيتروجين اكسجين كبريت أو كبريت احادي او ثنائي الاستبدال باكسجين ومن الممكن ايضا ان تكون الحلقة المتكون غير مستبدلة بالكامل او جزئياً وذلك علي سبيل المثال في صورة VO اببريرنيو - ؛ - بيرازين -١- ؛ بقبرازين -١- يل ؛ بيويميين TV يل ؛ بيردازين - -١ يل ؛ مورفوينو - ؛ ثيومورفينو او - وابوكسثيور فرينو - كربونيل -١ الكوكسي منخفض Jie 7- مورفوينو كربيوبيل - يثوكسي Fo (مورفوينكر بونيل) - بربوكسي أو مورفوينوكربونيل) -7- ايزوبيونيل - بروبوكسي ؛ في صورة الكوكسي منخفض احد مشتقات الكيل حلقي المذكورة تحت الكيل حلقي الكابورة منخفض CRA CRY ¢ RY REY المرحلة وطرق اكسجين مثل بيوتوكسي حلقي ؛ بنتيوكسي ؛ حلقي او هاسيلوكسي حلقي أو في صورة اربلوكسي فان احد المشتقات المذكورة تحت اربلوكسي - كبرنيويل
اا
AD
ستستبدل 1 + RY + RA ¢ RY ؛ وبخاصة بنزيلوكسي او -١ أو 7- بنبلوكسي ؛ ويفضل علي وجه الخصوص الكيل منخفض فوسفوريل Jie بيوتيل ثلاثي فوسفوريل هيدروكسي - الكوكسي فوسفوريل منخفض ؛ Jia هيدروكسي = ميثوكسي = فوسفريل أو هيدروكسي - فوسفوريل او ثالث الكوكسي فوسفوريل منخفض ؛ مثل ثاني ميتوكسي - فوسفوريل ؛ أو ثاني اثيوكسي - فوسفوريك ؛ ويمكن تجاهل شقات مشتقات الفوسفونو واشريقات الحلقة مشتقات RY ؛ RY « RA « RY ؛ المذكورة فيما ينخفض فوسفوري ll حيث كل وحدة من تعريف اشتقات CRA CRY ¢ RY 184 في المركبات التي اضيفت 1 . يفضل الا يتم تعريف اكثر من اشتقات RY « RY ؛واشتقات مال RY باشتقات المذكورة تحت اريل ؛ كبرتيد ؛ كبريتو مستبدل ؛ او فوسفوري مستبدل ؛ بينما ٠ > يتم اختيار اشتق الآخر من المستبدلات المتبقية المذكورة حلقة مختلفة تتكون بواسطة ls) من المستبدلات RA 187 « RY 04 ؛ Cua ذلك لعي وحدة مع ذرة النيتروجين التي تربطهم معا ١ والتي تتضمن ذرة النيتروجين الرابطة مع مشتق يتم اختيار من اثين ؛ ثالث مثيين ؛ رابع مثيين وخامس مثيين والتي فيه يمكن استبدال ذرة الكربون بنيتروجين ؛ اكسجين + كبرين او بكبريت احادي او ثنائي الاستبدال باكسجين 6 والتي يمكن ان تكون غير مستبدلة و / او واحدة من ثلث اشتقات مع مستبدل اوكسو وعند كل من ذرتي الكربون المرتبطين مع ذرة الكربون الرابطة مع او بدون حلقة بنزين او نفاين مرتبطة ؛ تكون سبرسرينو ؛ بيرازين TV ببرازين TV يل بيريمدين -٠- يل ؛ بيريدازين -١-ا يل ؛ مورفوينو ؛ ثيومورفوينو ؛ ce ء - ثاني اوكسو ثيومورفولينو ؛ سكسيبيبو مايبرو ؛ مايميدو ؛ فتايميدو او نفتاين -١- ؛ 8- ثاني كربونيل أميدو ؛ ٠٠ ويفضل واحد من ازواج المستيدلات RA «RY ¢ RY 14 ؛ لتكوين واحدة من الحلقات المخلطة المذكورة . ومجموعات الكل RY 184 أو RY الغير مستبدلة او المستبدلة ااا
AY
RY بفضل ان تكون واحدة من اشتقات الغير مستبدلة او المستبدلة المذكورت تحت الكيل ويتم اختيار علي وجه الخصوص من الكيل منخفض ؛ علي سبيل ١184 «RA RY + بيونيل عادي ؛ ايزوبيونيل او بيونيل ثلاثي ٠ اثيل + بروبيل ؛ اينوبروبيل Jie لامثال الكيل حلقي الكيل منخفض يحتوي علي سبيل المثال علي مشتقات الكيل حلقة المذكورة مثل بوبيل حلقي ؛ بيوتيل 185+ 84 CRY 181 تحت الكيل حلقي الكانونيل منخفض 5 حلقي , بنتيل حلقي ؛ هكسيل حلفي وتكون الكيل حلقي غير مستبدل أو من احادي الثلاقي الاستبدال بالكيل منخفض ؛ مثل ايزوبروبيل ؛ هالور الكيل منخفض مثل ثالث فلورو مثبط ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض كربامونيل - الكوكسي منخفض ؛ بالكيل كرباموكسي اوكسي منخفض او الكوكسي منخفض او الكوكسي منخفض ثاني الكيل Vm منخفض منخفض كربامونيل - الكوكسي منخفض ؛ امينو احادي او ثاني الكيل امينو منخفض ؛ ٠ هالوبين متدخل ؛ كلور او بروم كربوكسي + الكوكسي كربوتيد منخفض ؛ نيل نفتيد ؛ أو الكانوين منخفض - كبريتونيل منخفض ؛ علي ٠ كلورييل - الكوكسي كربونيل منخفض هيدروكسي الكوكي منخفض فوسفورين ؛ أو ٠ كبريتونيل ؛ فوسفونو die سبيل المثال ثاني الكوكسي منخفض فوسفورين ؛ او ثاني الكوكسي منخفض فوسفورين ؛ كربامويل ؛ او ثاني الكيل امينو كربامونيو ؛ كبريتامول ؛ اول - او ثاني الكيل كبريتاموين منفخض ؛ _ نيترو او سيانو ويتم الارتباط طرفياً مع الكيل المنخفض © وبخاصة ميل ¢ اثيل بروبيل ايزوبروبيل بيوتيل عادي ؛ ايزوبيوتيل او بيوتيل ثلاثي مثل بيوتيل حلقي ؛ بنتيل ٠ عادي حلقي ؛ هكسيل حلقي ,+ او هبتيل حلقي - الكيل منخفض ن مثل مثيل - او اثيل وعلي وجه الخصوص هكسيل حلقي بالكيل منخفض مثل هكسيل حلقي مثيل . ثاني الكيل حلقي الكيل منخفض حيث يحتوي ثاني الكيل لا حلقي علي سبيل المثال علي عدد من © الي - ٠ ويضل من 4 إلي 4 ذرات كربون ؛ علي سبيل المثال ثاني الكيل حلقي مثيل او اثيل ٠
AY
TT ذرة كربون مثل عاشر هيدرونفيتك ١ HA ويفضل أن يحتوي علي عدد من اوكت -7- يل - )3 ١7 7 ( انرد - او اكسو نوريونيل -7- مثيل ثنائي حلقي a - نون - 4 - »م مثيل وايضا ثنائي حلقي هكسيل )٠٠ "7 ( مثيل او ثنائي حلقي علي سبيل المثال ثنائي حلقي ( 5 ؛ ٠ يثيل - اوكتيل - نوبل او ديسيل إثي او '- بروبيد صفر VV) سبيل المثال ثنائي حلقي die ؛ -©-_بروبيد -١- صفراء هكسي) © ° ثنائي - d= ال١ ؛ صفر) هبت = او ٠ ؛ هكسي) -١-ا؛ -#- يل ثنائي حلقي (؟ ن - علي سبيل المثال ادو - او اكسو - نوربونيل ؛ “Yo هبت ) ٠ ١١ 7 ( حلقي @ VT صفر) اوكت ١7 7 ( حلقي SE oY اوكت )١٠ + © ( ثنائي حلقي - نون -1- وايضا لفا - او بيتا - عاشر هيدرونفيل )١ over) او ثنائي حلقي ٠ ) بروبيل oY اثيل او ٠ ثالث ألكيل حلقي - ألكيل منخفض ؛ حيث تحتوي ثابت ألكيل حلقي علي سبيل ذرات كربون علي سبيل المثال ثالث ألكيل حلقي - مثيل ٠١ المثال علي عدد من 8 إلي -١ ذرة كربون علي سبيل المثال ١١ أو ثيل - ويفضل أن تحتوي علي عدد من 8 إلي
STAT عاشر - ١ 7 صفر) ١١7 © © ( ثالث حلقي La, , او ؟- او امثيل مثيل dae Vo مثيل -١ اومنتيل - إثيل ؛ اريل ألكيل منخفض علي سبيل المثال كما عرف تحت أريل ألكيل منخفض RY ؛ 7 88ل SRY تكون غير مستبدلة او مستبدلة كما هو معرف هنا ؛ علي سبيل لامثال في ل- ألكيل ain مثل بنزيل - UY إثيل + 7- فنيل بروبيل TEC فلورد , ؟- سيانو ؛ ؟- ميوكسي - أو ؛- هيجروكسي بنزين ؛ او -١ او ؟- نفيثيل - Ye ميثل او '- ايثل ؛ علي وجه الخصوص فيل - الكيل منخفض كما سبق أن ذكر . اا
AA
dal مخلطة - الكيل منخفض ؛ وذلك علي سبيل المثال كما ذكر تحت حلقة مخلطة ألكيل منخفض RY CRA CRY ¢ RY والتي تكون غير مستدلة او مستبدلة كما هو مسبق ان عرف ويتم اخيتارها علي وجه الخصوص من - بريميرين - 6-١ © - ببريديند - بيراز - -١ ان ؛ ببرازين -١- ؛ ببرازين -١- » ببريدازين TV # © مرفينو) ثيومو = فورينو) او SS - دايو كسوثيومورلينو -الكيل منخفض مثلما هو الحال في 7- مورفولينو اثيل + oY مورفولينو - بروبيل oT مورفولينو TY أيزوبيوتيل - بروبيل ؛ الكيل منخفض غير مستبدل أو بيروليل - الكيل منخفض مستبدل مثل 7- او *- بيرولي ؛ اثيل او بروبيل gle ؛4- أو ©- بيرولي - مثيل - ؛ ايل - او بروبيل عادي ؛ او ؛ - )0 m0 مثيل بيروليل مثيل ؛ اثيل أو بروبيل عادي ؛ ثينيل Ye الكيل منخفض_مثل 7- ثينيل - مثيل - اثيل أو بروبيل أو بروبيل عادي ؛ - اميدازوليل مثيل ؛ فوريل + الكيل منخفض مثل 7- فوريل - edie اثيل او بروبيل عادي بيريدين - الكيل منخفض ؛ متل »-؛ ؟- أو ؛- بيريدين مثيل ؛ اثيل أو بروبيل عادي ؛ إندوليل , الكيل منخفض والذى يكون غير مستبدل او مستبدل بالكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل ٠ فنيل الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال بنزيل الكوكسي منخفض Vo © علي سبيل المثال ميثوكسي ؛ Usb - الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال بنزيلوكسي او هالوجين ن علي سبيل المثال كلور ؛ مثل ١ و #*- أو ©- اندوليل - مثيل - اثيل أو بروبيل عادي -٠ مثيل ) 7- مثيل - ؛ mo ميثوكسي ؛ ©- بنزيلوكسي me كلورو -١ ؛ ho مثيل اندوليل =v يل -١ بنزيل اندول Y= يل أو *- مثيل - اثيل أو بروبيل عادي ن 4 ؛ Velo - رابع هيدرواندول - 7- Jie J اثيل أو بروبيل ve عادي هبتا حلقي (b) بيرول - 5 يل - مثيل ؛ اثيل أو بيوتيل عادي كينو ليل غير مستبدل أو مستبدل بهديروكسي الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال ) =Y “- أو =f ااا
Ad اثيل أو بروبيل عادي ؛ فير مستبدل Jie - mV كينوليل أو ؟- هيدروكسي كينول
STV em أو مستبدل أيزوكينوليل غير مستبدل بهيدروكسي - الكيل منخفض ؛ مثل - هيدروايزوكينول -7- يل - مثيل ؛ اثيل GUY OV = ؛- كينو كينوليل - أو أوكسو - ١ ١ 7 ١ اثيل - أو بروبيل عادي Jie - أو بروبيل عادي ؟- كينو كسالينيل بنزوفيوران -7- يل مثيل - اثيل أو بروبيل عادي بنز (©) - إندول -7- يل مثيل ؛ © مثيل ؛ اثيل أو -١- ثيو كربامونيل =F اثيل أو بروبيل عادي مثيل ؛ اثيل ؛ او بروبيل أو ؛- de ؛- بيورليدينيل - مثيل اثيل أو بروبيل Jv بروبيل عادي هيدروكسي بيوليدينول - الكيل منخفض مثل gle بيوروليدينيل - مثيل ؛ اثيل أو بروبيل أو ؛- هيدروكسي بيروليدين -7- يل - مثيل - اثيل أو بروبيل عادي أوكسي -» أو ؛- هيدروكسي بيروليدين -7- يل مثل ؛ اثيل or -_بروليدينيل - الكيل منخفض مثل ٠
TY اوكسو بيروليدين me أو بروبيل عادي أوكسو بيروليدينو - الكيل منخفض ؛ مثل
TET oY يل مثل - اثيل او بروبيلب عادي - ببريدينيل - الكيل منخفض ؛ مثل ببريدينل- مثل ؛ اثيل او بروبيل عادي - مورفولينيل - الكيل منخفض مثل 7- أو 3؟- اثيل أو بروبيل عادي ؛ ثيومورفولينيل - الكيل منخفض ؛ مثيل - Jie - مورفولينيل ثيو مورفولينيل - مثيل ؛ اثيل - أو بروبيل عادي 5,5 = دايوكسوثيو =v أو -* No يل مثيل ؛ =F مروفولينيل - الكيل منخفض مثل 3,5 - دايوكسو ثيو مورفولين -7- أو - اندولينيل - ألكيل منخفض ؛ مثل 8,5 - دايوكسو مورفولين ٠ أو بروبيل عادي Jal - -*3 أو يلمثيل ن اثيل أو بروبيل عادي ؛ أندولينيل - الكيل منخفض مثل 7- أو -" - رابع هيدروكينوليل oT 7 ٠ gle غندولينيل - مثيل ؛ اثيل أو بروبيل
Jha يل =f أو v= رابع هيدروكينول -7- ؛ - Eel oY) الكيل منخفض ؛ مثل 7٠ رابع هيدروكينول -؟- ؛ - © - او ؛- يل - 4 07 ١ أو بروبيل عادي Ja ا q. -١ مثيل ؛ اثيل أو بروبيل هادي 2 7 © -- يل مثيل ؛ اثيل - أو بروبيل عادي و ى “ا - رابع هيدروكينول -*- يل مثيل اثيل أو بروبيل عادي ؛ oy اوكسر - هيدروكسي بروبيل أو = هيدروكسي oT هيدروكسي = الكيل منخفض ؛ مثل مثيل بنتيل. -+“ منخفض_مثل الكوكسي_اثيل منفخض أو الكوكسي JS) الكوكسي منخفض ° اثيل أو *- ميثوكسي بروبيل ؛ SY » بروبيل منخفض ؛ مثل 7- ميثوكسي اثيل فينوكسي - الكيل منخفض أو نيتروفينوكسي - الكيل منخفض + مثل فينوكسي
Jie نيترو فينوكسي مثيل ؛ نفثيلوكسي - الكيل - منخفض mE مثل ؛ فينوكسي اثيل و أو بيتا- نفثيلوكسي اثيل. - lf ٠١ الكانويل أوكسي منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال الكانويل أوكسي اثيل أو الكانويل أوكسي بروبيل منخفض مثل أسيتوكسي اثيل TOY = اسيتوكسي بروبيل , أمينو أسيتوكسي - الكانويل منفخض ؛ أريل مير كابتو - الكيل منخفض حيث يحتوي أريل علي عدد من ١ إلي ٠١ ذرات كربون علي سبيل المثال فنيل أو نفثيل ؛ Jie Jud ميركابتو مثيل؛ Yo امينو - الكيل منخفض مثل ©- أنمينو بنتيل ؛ أول او ثاني الكيل أمينو منفخض - الكيل منخفض ؛ مثل ثاني مثيل امينو اثيل أو "- ثاني Ja أمينو -7- أيزوبروبيل اثيل ؛ فنيل او نفثيل - أمينو الكيل منخفض مثل —v نفثيل أمينو بروبيل , الكانويل منخفض أمينو - الكيل منخض ؛ مثل ؟- أسيتيل أمينو بنتيل؛ Yo ببرازينيل كربامويل - الكيل منخفض_مستبدل_ عند ذرة_النيتروجين بألكيل منخفض ؛ مثل مثيل ؛ مثل ؛- مثيل ببرازينيل كربونيل مثيل ؛
الكوكسي كربونيل منخفض أمينو - الكيل منخفض ؛ مثيل ©- (بيوتوكسي ثلاثي كربونيل أمينو) - بنتيل أو 7- إيثوكسي كربونيل أمينو -7- أيزوبيوتيل - بروبيل ؛ فنيل الكوكي كربونيل أمينو منخفض - الكيل منخفض الكيل منخفض ؛ مثل (بنزيلوكسي كربونيل أمينو) بنتيل؛ o أمينو كربونيل أمينو - الكيل منخفض مثل 7- أمينو كربونيل أمينو - اثيل ؛ N - فنيل , الكيل منخفض - 11 - الكيل أمينو كربونيل أمينو منخفض - الكيل - منخفض ٠ مثل 7- أيزوبيوتيل == N) - بنزيل N= - مثيل أمينو كربونيل أمينو) بروبيل ؛ هالو - الكيل منخفض حيث يتم اختيار هالوجين من فلورو ؛ كلور ؛ برومو ويود ٠ علي سبيل المثال + 7- هالو Jd مثيل -7- فلورو -7- ا؛ TY برومو TTT يودو ؛ yy, 7 7 - ثالث فلورو أو YY ٠ ثالث كلورو اثيل ؛ ثالثا فلورو - الكيل منخفض ؛ مثل ثالث فلورو مثيل ؛ او هالو بروبيل؛ مثيل “- فلورو ؛ *- كلورو TY برومو بروبيل ؛ كربوكسي - الكيل منفخض ٠ مثل كربوكسي _اثيل أو “*- كربوكسي_ بروبيل الكوكسي كربونيل منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل الكوكسي كربونيل اثيل او V0 الكوكسي كربوني لبروبيل مثل ميثوكسي كربونيل اثيل ؛ 7- ميثوكسي كربونيل بروبيل ؛ إيتوكسي كربونيل ئيل أو ©- إيثوكسي كربونيل بروبيل ؛ 7- هالو - الكوكسي كربونيل منخفض - الكيل منخفض , مثل 7- كلورو - 7- برومو 7- يودود أو 777 - ثالثا كلورو - إيثوكسي كربونيل -7- اثيل أو *- بروبيل ؛ فنيل أو تفثيل - الكوكسي كربونيل الكيل منخفض ؛ مثيل بنزيلوكسي كربونيل - ٠ الكيل منخفض ؛ مثلي 7- بنزيلوكسي كربونيل OY ؟ - ثاني مثيابروبيل ؛ و
Ty حلقة مخلطة الكوكسي كربونيل منخفض - الكيل منخفض يفضل ان يتم اختيار الحلقة المخلطة من بيراوليل ؛ فيوريل ؛ ثينيل غميدازوليل ؛ بيرازليل ؛ اوكسازوليل ؛ ليل ؛ أيزوكينوليل + كينو ag تيازوليل ؛ بيريديل ن بيرازينيل ؛ بيريميدينيل ؛ اندوليل كربولينيل ومشتق بنتا حلقي ؛ هكسا حلقي او هبتا حلقي مندمج مع بنزو - ny كسالينيل م للك الشقات ؛ ومن الممكن أيضا للشقات المذكورة أن تكون مشبعة بالكامل أو جزئيا -' مثلما هو الحال في ؛- بيريديل ميثوكسي كربونيل -7- اثيل او *- بروبيل أو مورفولينو كربونيلوكسي ؛- مثيل بنتيل ؛
HET منخفض + علي سبيل_المثال J) - الكيل كبريتونيل منخفض كبريتونيل أو 7- بيوتيل ثلاثي كبريتونيل مثيل ؛ ١ أريل كبريتونيل , الكيل منخفض حيث يفضل أن تحتوي أريل علي عدد من ٠١ ذرات كربون علي سبيل المثال فنيل أو نفثيل ؛ مثيل فنيل كبريومثيل ؛ ٠١ إلي الكيل منخفض ؛ مثل كربامويل اثيل و *- كربامويل بروبيل الكيل ٠ كربامويل كربامويل منخفض - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال الكيل كربامويل اثيل منخفض او مثيل كربامويل - الكيل منخفض ؛ مثل 7- مثل كربامويل اثيل ؛ ثاني الكيل كربامويل منخفض الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال 7- ثاني الكيل Yo die منخفض كربامويل اثيل او ثاني كثيل كربامويل - الكيل منخفض مثيل = ثاني كربامويل اثيل © هيدروكسي - الكيل كربامويل منخفض أو ثاني (هيدروكسي الكيل هيدروكسي مثيل كربامويل - أوثاني TY منخفض) كربامويل - الكيل منخفض ؛ مثل ٠ (هيدروكسي مثيل) كربامويل - ايل و *- بروبيل) ا ١
1 - الكوكسي منخفض - الكوكسي مخفض الكيل الكيل كربامويل مخفض - الكيل Jie Lai 7- (أيزوبيوتيل oro (73- (©- ميثوكسي إيثوكسي) اثيل أمينو كربونيل ) بروبيل) ٠ كربوكسي _الكيل كربامويل منخفض أو ثاني كربوكسي - الكيل Tome 8 . كربامويل - الكيل منخفض ؛ لعي سبيل المثال كربوكسي مثيل - أو ثاني (كربوكسي مثيل ) - كرامويل - ؟- اثيل أو 7- بروبيل ؛ كربامويل - الكيل منخفض مستبدل عند ذرة النيتروجين شق يتم اختياره من اثيلين + ثالث مثيلين © رابع مثيلين ؛ خامس مثيلين حيث يمكن استبدال ذرة الكربون بنتيروجين , اكسجين ؛ كبريت أو كبريت أحادي أو ثنائي الاستبدال باكسجين من الممكن ٠ أن يكون الشق المتمون غير مشبع بالكامل أو جزئياً ؛ وذلك علي سبيل المثال في صورة - ببريدينو ؛ بيرازين - -١ يل ؛ ببرازين -١- يل ؛ بيريديميدين = dV بيرايدازين -١- يل ؛ مورفولينو ؛ ثيو مورفولينو أو SS - دايوكسو ثيو مورفوسفلوين = كربونيل J - منخفض + مثلما هو الحال_ في SY مورفولينو كربونيل - اثيل - 7 ٠مورفولينوكربوتيل) - بروبيل أو “*- (مورفولينو كربونيل) - 7- أيزوبيوتيل = VO بروبيل» . N - الكيل منخفض -١- حلقة مخلطة - الكيل كربامويل منخفض الكيل منخفض حيث يفضل أن يتم اختيار الحلقة المخلطة من بيروليل © فيوريل ثينيل ؛ إميدازوليل ن بيرازوليل ؛ أو كسازوليل + تيازوليل بيريديل » بيرازينيل ؛ بيريميدينل ؛ غندوليل , كينوليل أيزوكينوليل ؛ كينو كسالينيل ؛ بيتا - كربيولينيل ومشتق بيتا حلقي ؛ ٠ هكسا حلقي أو هبتا حلقي مندمج مع بنزو a الشقات ويمكن ان تكون أيضاً مشبعة q¢ مثيل كربامويل - اثيل ؛ - N بيريدين مثيل) - N) SY بالكامل أو جزئياً مثل كبريتامويل - الكيل منخفض مثيل ؟- كبريتامويل اثيل ؛ (فنيل أو نفثيل - الكيل منخفض) كبريتامويل الكيل منخفض مثل ©- بنزيل - N أمينو كبريتونيل -7- أيزوبروبيل - بروبيل أو كبريتامويل - الكيل منخفض مستبدل علي ذرة النيتروجين بشق يتم اختيار من ثيلين ثالث مثيلين ؛ رابع مثيلين وخامس مثيلين © حيث يمكن استبدال _ذرة الكربون بنيتروجين ن نيتروجين مستبدل بالكيل منخفض مثل مثيل أكسجين ؛ كريت احادي أو ثنائي الاستبدال باكسجين ومن الممكن أيضا بالنسبة للشق المتكون أن يكون غير مشبع جزئيا أو بالكامل وذلك علي سبيل المثال في صورة يل ؛ -١- يل ؛- مثيل ببرازين -١- ببرازين ١ did -١- بيريدينو © بيرازين يل ؛ مورفوينو ؛ ثيو مورفولينو أو 5,5 - دايو -٠- يل بيريدازين ؛ -١- بيريميدين - ٠ كسوثيو مورفولينو كبريتونيل - الكيل منخفض + مثيل “*- (؛-_مثيل ببرازينيل - كبريتونيل) - أيزومير - بروبيل أو 7- (مورفولينو كبريتونيل) - ؟- أيزوبروبيل أوكسو ؛ الكيل منخفض (حيث أن أوكسو ليست موجودة عند ذرة الكربون ليبورب أوكسو - بيوتيل =F Jie )7 18 المرتبطة مع ذرة النيتروجين التي تحت تحمل الشق عادي - أو *- أوكسو- بنتيل عادي سيانو =F سيانو مثيل + 7- سيانو اثيل + ؟- أو Jie سيانو - الكيل منخفض بروبيل عادي ؛ أو *- #- أو ؛- سيانو بيوتيل عادي هيدروكسي - كربوكسي - الكيل كربوكسي Y= هيجروكسي -١ منخفض مثل 7- هيدروكسي -7- كربكوسي اثيل أو نفثيلوكسي -؛- - WY بروبيل ألفا نفثيلوكسي كربوكسي - الكيل منخفض ؛ مثل . كربوكسي بيوتيل عادي ٠ اا
هيدروكسي الكوكسي منخفض كربونيل - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال -١ هيدروكسي -7- الكوكسي منخفض كربونيل - اثيل او بروبيل أو هيدروكسي - إيثوكسي - أو هيدروكسي - ميثوكسي كربونيل - الكيل منخفض ؛ مثل 7- هيدروكسي -٠3- إيثوكسي أو متوكسي كربونيل بروبيل ؛
° الفا نفثيلوكسي - الكوكسي منخفض كربونيل أبكيل منخفض ؛ لعي سبيل المثال ألفا نفثيلوكسي - الكوكسي منفض كربونيل XY اثل ن 7- بروبيل أو -؟- بيوتيريل أو الف - نفثيلوكسي اثيل كربونيل - الكيل منخفض ؛ مثل ألفا نفثيلوكسي إيثوكسي كربونيل -؟- اثيل - ؟- ألفا - نفثيلوكسي TT إثوكسي كربونيل أو ؟ ألفا نفثيوكسي -؛- بيوتوكسي ثلاثي كربونيل بيوتيل ؛
Ve الكيل منخفض كربونيل هالو - الكيل منخفض ؛ مثل 7- إيثوكسي - كربونيل "- ثاني فلورو مثيل ؛ ألفا - نفثيلوكسي - بنزويل اوكسي كربونيل - الكيل منخفض ؛ مثل ؟- ألفا نفثيلوكسي -7- بنزيولكسي كربونيل - بروبيل ؛ هيدروكسي مؤستر - لاكوكسي منخفض كربونيل - الكيل منخفض حيث يتم V0 استرة مجموعة هيدروكسي بألكانويل منخفض ؛ علي سبيل المثال اسيتيل ن بروبيونيل أو بيفالويل ؛ الكيل حلقي - الكانويل منخفض dua تحتوي علي الكيل حلقي علي عدد من ؟ الي ١ ذرات كربون والكانويل منخفض يتم تعريفها في النهاية علي سبيل المثال هكسيل حلقي كربونيل أو 7- هكسيل حلقي أو ؟- بنتيل حلقي - اسيتيل ؛ ثاني الكيل حلقي - الكانويل منخفض حيث تحتوي ثاني حلقي علي سبيل المثال علي عدد من # الي ٠١ ٠ وعلي وجه الخصوص من ١ الي 4 ذرات كربون ؛ كما هو الحال في ثاني حلقي هكسيل - ؛ هبتيل ؛ اوكتيل - بيوتيل - أو ديسيل = اسيتيل أو بروبيونيل ؛ علي سبيل المثال i
CY 64 ( ثنائي حلقي ٠ يل =F أو -7 -١- صفر ) هكسيل ٠ 6 7( علي ثنائي حلقي ؛ علي سبيل المثال ؛ mY هبت )١ ١ YY) ila أو "- يل ثناي -١ - صفر) هبت ثنائي حلقي (7 ؛ 7 ؛ صفر) اوكت -”- يل أو ثنائي حلقي علي سبيل المثال علي عدد صفر) ١٠ 67 co) ذرات كربون ؛ علي سبيل المثال في ثالث كلورو ٠١ من +8 الي ادامنثيل اسيتيل ؛ أريل - الكانويل منخفض -١ عاشر <-+حيل أو ادمنثيل مثل - Y oY © فنيل ؛ JE ذرة كربون ؛ علي سبيل VE إلي ١ حيث تحتوي علي اريل علي عدد من اندينيل ؛ انداينيل نفثيل » انثريل ؛ فينانثريل ؛ اسيتفنيل أو فلورينيل ويمكن أن تكوين غير مستبدلة أو أحادية إلي ثلاثية الاستبدال بواسطة اللكيل منخفض هيدروكسي الكوكسي الكيل منخفض كربامويل - الكوكسي - No منخفض ؛ كربامويل ؛ الكوكسي منخفض الكيل منخفض كربامويل - الكوكسي منخفض ؛ أمينو - أول JG - NON منخفض أو Vo أو ثاني الكيل منخفض ؛ هالوجين ؛ مثل فلو ؛ كلور أو بروم ؛ كربوكسي ؛ الكوكسي نفثيل أو فلورينيل - الكوكسي منخفض ؛ الكونويل منخفض Ji منخفض كربونيل ن الكيل كبريتونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل كبريتونيل ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي ٠ الكوكسي منخفض فوسفوريل ؛ ثاني الكوكسي فوسفوري ؛ كربامويل ؛ كبريتاموريل ؛ - نيترو أو سيانو ؛ الاكوكسي كربونيل منخفض + علي سبيل المثال بيوتوكسي ثلايؤ Ne كربونيل ؛ 7- هالو - الكوكسي كربونيل منخفض ؛ كما سبق أن ذكر أو فنيل - أو -4 فلوروينيل - الكوكسي كربونيل منخفض + علي سبيل المثال بنزيولوكسي أو -١ فلوروينيل ميثوكسي كربونيل ؛ مثيل 7- أسيتوكسي -7- ميثوكسي كربونيل - اثيل أسيتوكسي) ؛ 7- )= مثيل -7 - Jd) -7- أو ؟ - نفثيلوكسي) ١ ( -7- بنويلوكسي 0) =X) (؟- =X gf أسيوكسي) -7- )= ميثوكسي فنيل- 7- أسيتركسي) -7- Jp Yo ا vy ميثوكسي كربونيل - اثيل أو *- بروبيل -7- 3 ul gud -7- ثاني كلورو فنيل) =o هيدروكسي SET CY ثاني هيدروكسي - كربونيل - الكيل منخفض - مثيل بروبيل ؛ Ss SY هيدروكسي - كربونيل - الكيل - منخفض ؛ مؤستر بالكانويل منخفض ؛ JU 8 علي سبيل المثال ٠ اسيتيل بروبيونيل أو بيوتابريل ؛ الكوكسي مننفخض كربونيل Ji
Jie + بيوتوكي ثلاثي كربونيل فنيل أو فلورينيل - الكوكسي كربونيل منخفض بنزيلوكسي كربونيل أو 4- فلوروينيل ميثوكسي كربونيل الكيل كبريتونيل منخفض أن - طولوين كبريتونيل علي سبيل المثال - ثاني أسيتوكسي -؟- ميثوكسي كربونيل بروبيل ؛ Vo -؟- ألفا Jie + الفا - نفثيلوكسي - ثاني الكيل منخفض أمينو - الكيل منخفض نفثيلوكسي - ©- ثاني مثيل أمينو بنتيل ؛ إلفا نفثيلوكسي كربامويل الكيل منخفض ؛ مثل 7- ألفا نفثيلوكسي -؛- كربامويل بيوتيل ؛ - ألفا نفثيلوكسي - أوكسو - الكيل - الكيل منخفض ٠حيث أوكسو لاتوجد في ذرة Vo - مثل ؟- الفا - نفثيلوكسي RY كربون التي ترتبك مع ذرة النيتروجين التي تحمل الشق ؛؟- اوكسو - بنتيل ؛ او الفا نفتيلوكسي - سيانو - الكيل منخفض ؛ مثل 7- الف نفثيلوكسي - سيانو اثيل . أو 7- ألفا نفثيلوكسي -؛- سيانو بيوتيل الكيل منخفض يكون غير مستبدل او أحادي او عديد الاستبدال بهيدروكسي ؛ Y. الكوكسي منخفض ؛ أمينو ؛ أول أو ثاني ألكيل أمينو منخفض ؛ فلور ؛ كلور ؛ أو يفضل ا
أ سيانو ؛ ويفضل علي وجه الخصوص الكيل منخفض ؛ مثل مثيل ؛ اثيل + بروبيل ؛ أيزوبروبيل ؛ بيوتيل عادي ؛ أيزو بيوتيل بيوتيل ثلاثي .
ويفضل JS حلقي RY «RE CRY كما هو معروف تحت الكيل حلقي الكانويل منخفض CRA CRY «RY 184 علي سبيل المثال بروبيل حلقي ؛ بيوتيل حلقي die © حلقي ؛ هكسيل حلقي أو هبتيل ils والكيل حلقي تكون غير مستبدلة أو احادية أو ثلاثية الاستبدال بالكيل منخفض Jie أيزوبروبيل + هالو - الكيل منخفض مثل ثالث فلورومثيل هيدروكسي الكوكسي منفخض ؛ كربامويل - الكوكسي منخفض ٠ ]1 - الكيل كربامويل منخفض الكوكسي منخفض ؛ أو NON - ثاني الكيل كربامويل منخفض - الكوكسي منخفض sid او ثاني الكيل أمينو منخفض ؛ هالو مثل فلور ؛ كلور ؛ أو Ve بروم ؛ كربوكسي ؛ الكوكسي كربونيل منخفض ؛ فنيل - J أو فلورينيل - الكوكسي كربونيل منخفض + الكانويل منخفض ؛ الكيل كبريتونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيلكبريتونيل ن فوسفون ؛ هيدروكسي - الكوكسي فوسفوريل منخفض أو ثاني الكوكسي فوسفوريل منخفض كربامويل أو ثاني الكيل أمينو منخفض كربامويل ؛ او ثاني الكيل كبريتامويل منخفض نيترو و / أو سيانو ؛ مثل بيوتيل حلقي؛ بنتيل حلقي ؛ هكسيل حلقي
fc NO هبتيل حلقي ؛ علي وجه الخصوص هكسيل حلقي ؛ أريل RE « RY ؛ RY يفضل أن تكون أحد الشقات الغير مستبدلة أو المستبدلة لأريل ؛ وهي تلك المذكورة تحت أريل الكانويل منخفض RA « RA ¢ RY ¢ RY وتكون علي وجه الخصوص Jb مثيل أو فلورينيل والتي تكون غير مستبدلة أو أحادية إلي ثلاثية الاستبدال بالكيل منخفض ؛ مثل أيزوبروبيل ؛ هالو = الكيل منخفض ؛ مثل ثالث To فلورو مثيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض ؛ كربوامويل - الكوكسي منخفض ؛ ]1 - الكيل منخفض كربامويل الكوكسي منخفض لأو NIN - ثاني الكيل منخفض كربامويل -
ا
الكوكسي منخفض ؛ أمينو - أول أو ثاني الكيل أمينومنخفض ؛ هالوجين مثل فلورو ؛ كلو - ؛ بروم ء كربوكسي ؛ الكوكسي كربونيل منخفض ؛ فنيل - نفثيل ؛ أو فلورينيل - الكوكسي منخفض كربونيل » الكانويل paints الكيل كبريتونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل كبريتونيل ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي الكوكسي فوسفوريل أو ثاني الكوكسي © منخفض فوسفوريل ؛ كربامويل أو ثاني الكيل منخفض أمينو كربامويل ٠ كبريتامويل ؛ أول أو ثاني كبريتامويل منخفض » نيتروفنيل ؛ mf سيانو فنيل أو -١ أو ؟- نفثيل ؛ ويفضل أن تكون حلقة مخلطة 8 RY ¢ RE كما هو معرف تحت حلقة مخلطة RA ¢ RY ¢ RY 1014 والتي تكون غير مستبدلة أو مستبدلة كما عرف هنا ؛ ويتم اخيارها علي وجه الخصوص من - أو - بيرويل ؛ - أو - نفثيل بيروليل أو - أو Yo - فنيل بيروليل - ثينيل ؛ - فيوريل ؛ 7 - ؛ © - أو ٠ cf - ثاني مثيل - إندول -؟- يل -١٠ ١ بنزيل إندول -7- ؛ او 7 يل 6 4 Vel eo - رابع هيدروإندول -؟- يل ؛ هبتا حلقي (b) بيرول cdo 7 ؛ ؟ أو ؟- كينوليل أو 4 - هيدروكسي JS - "- يل ١-اء ؟- أو ؟- أيزوكينول ؛ -١ أوكسو ١ ؟ - ثاني هيدروأيزوكينول -؟- يل Yc كينكسالين ؛ -١ - ٠ بنزوفيوران -7- بنزو (©) إندول -؟- يل ؛ بيتا - Ye كربولين -7” يل ؛ ؟- كرومانيل ؛ 7- ثيو كرومانيل ؛ ؟- بيروليل إنديل + 7- أو ؛- هيدروكسي بيروليدين -7- يل مثل ©- أوكسو بيروليدين -؟- يل احا SEY ببريدين YF SY موروفولينيل + 7- أو 8,5 - دايو كسو تيرموفلوين = أو *- يل FY موروفوليئلي 7- أو 7- 8,8 - دايو كسو ثيوموفورلين 7- أو ؟- يل ؛ "- أو *- اندقليل oF 0 Yc رابع هيدروكينول YY ؛-يل اج SEF mY Te رابع هيدروأيزوكينول -١ » ؟-اء؛ أو -١ SGT أوكسو EY oY - رابع هيدروايزوكينول JY و
Noes يفضل ان يكون كما ذكر تحن RY ؛ 104 CRY الكينيل غير مستبدل أو مستبدل منخفض والذى يكون غير مستبدل او Jal وبخاصة RE RA « RY « RY الكينيل . علي سبيل المثال ٠ مستبدل كما هو مرعوف هنا - الكيل حلقي ٠ بيوتاينيل =F الكينيل منخفض مثل فينيل + ألايل أو "- أو - تبثيل منخفض + حيث يتم تعريف الكيل حلقي كما هو معروف في حالة الكيل حلقي 0 لمع ايع وتكون غير مستبدلة أو أحادية أو ثلاثية RY « RY الكانويل منخفض - الاستبدال بالكيل منخفض مثل أيزوبيرولي هالو - الكيل منخفض مثل ثالث فلورومثيل هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض كربامويل - الكوكسي منخفض + 17 - الكيل كربواميل ثاني الكيل كربامويل منخفض كلومسي - NN منخفض - الكوكسي منخفض + أو الكيل منخفض كربامويل - الكوكسي - Ne منخفض ؛ كربامويل - الكوكسي منخفض ٠ ثاني الكيل منخفض كربامويل الكوكسي منخفض أمينو أول أو ثاني - NON منخفض أو الكيل امينو منخفض ؛ هالوجين + مثل فلور ؛ كلورو أو بروم كربوكسي + الكوكي كربونيل منخفض ؛ فنيل ؛ نفثيل ؛ أو فلوروينيل - الكوكسي كربونيل منخفض ؛ الكانويل المثال مثيل كبريتونيل ؛ فوسفونو ؛ dae منخفض ؛ الكيل كبريتونيل منخفض علي هيدروكسي - الكوكسي فوسفوريل منخفض ؛ أو ثاني الكوكسي فوسفوريل منخفض ن 5 كربامويل ؛ أول أو ثاني الكيل أمينو كربونيل منخفض ؛ كبريتامويل ؛ أول او ثاني الكيل كبريتامويل ن نيترو و / أو سيانو ويتم الارتباط علي وجه الخصوص مع ذرة الكربون هكسيل حلقي أو هبتيل ١ منخفض ؛ مل بيوتيل حلقي - ؛ بنتيل حلق Jas الطرفية ؟"- أو -»- الايل أو أريل -الكينيل منخفض يحتوي علي شق Jad -7 حلقي - مثل والتي تكون Re أو RY أريل غير مستبدل أو مستبدل كما هو مرعوف تحت أريل ٠١ مرتبطة كرفيا ؛ مع الكينيل منخفض + ويكون هناك شق الكينيل منخفض كما هو معروف خا
٠١١ مثل سيايريل ؛ ؟- فنيل ألايل (سيناميل) Ra مع « RY ¢ RY تحت الكينيل منخفض فينيل أو (بيتا - نفثيل) - فينيل ؛ أو -٠ Jia - ألفا -٠ منخفض غير مستبدل أو مستبدل والتي تحتوي علي سبيل Jill - حلقة مخلطة
RY Jah المثال علي شق الكينيل منخفض غير مستبدل أو مستبدل وهو المذكور تحت تع متي علي سبيل المثال فينيل » الكيل أو "- أو ©- بيوتينيل والذى يكون © عند ذرة الكربون الطرفية بشق حلقة مخلطة مستبدل أو غير مستبدل وهو dae مع مع علي سبيل المثال في صورة « RY المذكور تحت حلقة مخلطة د -١- يل ؛ بيردازين -١- يل ؛ ببرازين ٠ يل ؛ بيريدينو ؛ بيرازين <١ ببريميدين مورفولينو ؛ ثيومورفولينو أو 5 - دايوكسو ثيومورفولينو - الكينيل منخفض ؛ ثلما هو + JY مورفولينو ألايل ؛ او ؛4- مورفولينو TT الحال في 7- مورفولينو > فيثيل ؛ ٠ أو غير مستبدل أو فنيل بيرولي الكينيل منخفض مستبدل بفئيل ٠ بيوتينيل ؛ الكيل منخفض ألايل ؛- أو 70 مثيل بيروليل فينيل أو الايل أو dad - بيروليل TT ؛ مثل ؟- أو - ؟- أو 70 فنيل بيروليل - فينيل أو الايل - ثينيل الكينيل منخفض مثل ؟- فيوريل ؟- أو ؛- بيريديل - فينيل أو ١7 Jie فينيل أو ألايل ن بيريديل ن الكينيل منخفض بل - إلدوليل - الكييل منخفض غير مستبدل أو مستبدل بالكيل منخفض + على سبيل Vo المثال مثيل_فنيل الكيل منخفض علي سبيل المثال بنزيل + الكوكسي منخفض مثل ميثوكسي فنيل - الكوكسي منخفض ؛ مثل بنزيلوكسي ؛ أو هالوجين + مثل فلور ؛ مثل مثيل ؛ 0 مثوكسي -ه- TY مثيل -١- أو ©- غندولي - فينيل أو الآيل or oY - بنزيل إندول - ١٠١ يل a - ءكلور أو ؛؟ © ثاني مثيل om بنزيلوكسي يل أو >7 يل فيتيل أو ألايل 5 + # < 5+ 7 رابع هيدرو إندول -- يل ؛ ميل ؛ 7" Ye الكينيل منخفض OT فينيل أو dom بيرول (B) هبتا حلقي ٠ بروبيل عادي -١ اثيل إلا
يوه كينوليل غير مستبد أو مستبدلة بهيدروكسي ؛ علي سبيل Jad 7 ؛ © أو ؛- كينوليل أو - هيدروكسي كينول -؟- يل ؛ فينيل أو ألايل ؛ ايزوكينوليل غير مستبدل أو مستبدل بهيدروكسي - الكينيل منخفض ؛ مثل TY 7- أو =f أيزوكينوليل - أو -١ أوكسو ١- و 7- ثاني هيدرو أيزوكينول 77 يل فينيل أو ألايل ٠ كينو كسالينيل فينيل أو الايل [BY eV © هيدروأيزوكينول mT يل فينيل أو ألايل ٠ 5< كينو كسالينيل فينيل أو الايل TY oT بنزفيوران -؟- يل فينيل أو الايل 7- كينوكسالينيل فينيل أو الايل 7 ١٠١ ثاني هيدروأيزوكينول 7 يل فينيل أو ألايل oY كينو كسالينيل das أو الايل Cor بنزفيوران -7- يل فينيل أو SOND ن TY بنزوفيروان -7- يل فينيل أو الايل - بنزو (©) إندول -7- يل - فينيل أو ألايل Be - كربولين -7- يل فينيل أو ألايل , +- ٠ ثيو كربمائيل - فينيل أو ألايل +- ببروليدينيل - فينيل أو ألايل + هيدروكسي - بيروليدينيل ؛ الكينيل منخفض + مثل oT 6- هيدروكسي بيروليدين -7- يل - فينيل أو الايل ١ أوكسو بيروليدينيل ؛ الكينيل منخفض ؛ مثل m0 أوكسو بيروليدين "- يل فينيل أو الأيل < ببريدينيل الكينيل منخفض mY Jie #- أو TE ببريدينيل + - فينيل ONS ٠ : مورفوينيل - الكينيل منخفض ؛ مثل ؟- أو TT مورفولينيل - فينيل أو ألايل co 59 ثيومروفولينيل - الكينيل منخفض ؛ مثل ؟- أو BT مورفولينيل - فينيل أو الايل ؛ sh = 5 أوكسو ثيومورفولينيل - الكينيل Rise مثل 8,5 - دايوكسو ثيو مورفولين -7- أو ؟- يل فينيل أو ألايل ؛ إندولينيل - الكينيل منخفض ؛ مثل ؟- أو +- اندولينيل - Jus ألايل fo) - رابع هيدروكينولي - الكينيل منخفض مثل YoYo) ؛ > رابع هيدروكينول oY -#- أو ؛؟- يل Jad ألايل Fox oo) 44600١ رابع هيدروايزوكينوليل - الكينيل منخفض + مثل mE TeX 60١ رابع ااا
الا هيدرو أيزوكينول - Ye) -؟- يل فينيل أو ألايل أو -١ أوكسو Cr Yo) TE رابع خيدرو أيزوكينول -7- يل فينيل أو ألايل . الكايلين غير مستبدل أو مستبدل يتكون بواسطة RE CRY حيث يحتوي على وجه الخصوص علي شق الكيلين يحتوي علي عدد حتي ٠١ ذرة كربون ١ من الممكن © ايضا بالنسبة للشقات المذكورة أن تحتوي علي رابطة مزدوجة واحدة أو أكثر + ويفضل الكايلين منخفض علي سبيل المثال اثيلين ء ثالث مثيلين ٠ رابع مثيلين ؛ رابع مثيليلن ؛ خامس مثيلين أو سابع مثيلين ٠ والذى يكون غير مستبدل أو مستبدل Any os الخصوص يكون مستبدل بأريلغير مستبدل أو مستبدل وذلك كما هو معرف تحت أريل - الكانويل منخفض RA « RY ¢ RY « يع ٠ ويفضل فنيل ؛ اندينيل ؛ انداينيل ؛ نفثيل . ٠ انثريل ن فينأنثيريل ؛ أسينفثيل + أو فلوريئيل والذى يمكن أن يكون غير مستبدا أو احادي الي ثلاثي الاستبدال بمشتقات مثل الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال Ghia اثيل + او das هالو - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال ثالث فلورومثيل + فغئيل -١ أو ؟- نفثيل © هيدروكسي > الكوكسي منخفض + لعي سبيل JB ميثوكسي كربامويل - الكوكسي منخفض ؛ 0 - الكيل منخفض كربامويل = الكوكسي منخفض أو 14,51 - ثاني VO الميل كربامويل منخفض - الكوكسي منخفض ؛ أمينو ؛ هالوجين ؛ علي سبيل المثال ؛ فلرو + كلور ؛ أو بروم ١ كربوكسي ٠ الكوكسي كربونيل منخفض Jo نفثيل أو فلوروينيل - الكوكسي فوسفوري منخفض أو ثاني أوكسي منخفض فوسفوريل كاربامويل ول أو ثاني الكيل كربامويل منخفض كبريتامويل + اول أو ثاني الكيل أمينو كبريتوونيل منخفض نيترو و / أو سيانو و / أو سيتم الاستبد ال بنفس الأسلوب كالكونويل منخفض في ٠ أريل = الكانويل منخفض 83 Ra « RA « RY وعلي وجه الخصوص يتم الاستبدال بالكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض عليي سبيل ل
ءا المثال ميثتوكسي أو إيتوكسي الكانويل أوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال سيتوكسي أو بروبيونيل أوكسي ؛ بنزيلوكسي فنيل أسيتوكسي ؛ أو -١ أو ؟"- نفثيلويلوكسي ؛ الكوكسي منخفض كربونيلوكسي أو بيوتوكسي _ ثلاثي كربونيلوكسي de - الكوكسي كربونيلوكسي piste علي سبيل المثال بنزيلوكسي كربونيلوكسي + 9- فلوروينيل © _مثيوكسي كربونيلوكسي + كبريتونيل أوكسي ن الكيل كبريتونيل أوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل أو اثيل - كبريتونيلوكسي ٠ فنيل كبريتونيلوكسي ١ 7- أو mE طولوين كبريتونيلوكسي ٠ أمينو أول - أو ثاني الكيل أمينو منخفض ؛ علي سبيل المثال + أول - او ثاني مثيل أمينو أو اثيل أمينو ٠ الكانويل أمينو منخفض — علي سبيل المثال اسيتيل امينو أو بيفالويل أمينو كربوكسي_الكوكسي din منخفض علي سبيل_المثال Ve ايزوبروبوكسي ؛ أو بيوتوكسي ثلاتي <> كربونيل نثريلوكسي / فينيل + 4- فلوروينيل (oS sie كربونيل ؛ بالكانويل منخفض علي سبيل المثال اسيتيل أو بروبيونيل + الكيل كبريتونيل منخفض + dhe مثيل كبريتونيل أو بيوتيل ثلاثي كبريوتونيل ؛ فوسفونو ؛ كربومويل ؛ أول أو ثاني ألكيل كربامويل منخفض عيل سبيل المثال 1- مثيل كربامويل أو NN - ثاني مثيل كربامويل ٠ بريدينو © بيرازين - TY يل ؛ بيريدين -١- يل Vo مورفولينو c ثيوموفرولينو + أو 5 - دايوكسو ثيوفورلينو dus nS أوكسو و / أو سيانو مثيل اثيلين ؛ JB اثيلين ٠ ثالث مثيلين ؛ بروبيلين أو رابع مثيلين ؛ الكيليدين مستبدل أو غير مستبدل والمكتون بواسطة sds RE «RY يحتوي علي عدد يصل إلي ٠ ذرة كربون وبدون روابط مزدوجة أو رابطة مزدوجة واحدة او أكثر بالاضافة الي الرابطة المزدوجة الأساسية ويفضل أن تكون الكيلين منخفض علي ٠ سبيل المثال مثيلين ؛ اثيليدين ؛ بروبيليدين ؛ بيوتيليدين ؛ أو بنتيليدين ؛ غير مستبدلة أو مستبدلة علي وجه الخصوص بواسطة الكيل حلقي مثلما هو مذكور تحت الكيل حلقي -
Veo
الكانويل منحفض RY ¢ RY لمع « RA ؛ علي سبيل المثال بروبيل حلقي ؛ بيوتيل
حلقي ؛ بنتيل حلقي أو هكسيل حلقي ؛ الكينيل Labia ila هو مذكور تحت الكيلين حلقي
- الكانويل منخحفض RY ؛ RA « RY « 184 علي سبيل المثال هكسين حلقي -١ يل أو
=F - هكسادينيل حلقي ؛ أريل غير مستبدل أومستبدل متلما هو معروف تحت أريل
© منخفض RA ¢ RY « RY 284 ويفضل Jui ؛ اندينيل Jade + نفثيل + أنثريل ؛ فينأنثريل ؛ أسينفثيل أو فلورينيل ؛ والذى يكون غير مستبدل أو أحادي أو ثلاثي الاستبدال
حيث مثل الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل ؛ اثيل أو بروبيل هالو الكيل منخفض ؛
علي سبيل ٠ Jia) ثالث فلورو de فنيل + -١ أو ؟- نفثيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي + كربوامويل - الكوكسي منخفض + + 0 - الكيل
- ثاني الكيل كربامويل منخفض - NN منخفض كربوامويل - الكوكسي منخفض أو Ve الكوكسي منخفض ؛ أمينو ؛ اول - أو ثاني الكيل أمينو منخفض الكانويل أمينو منخفض علي سبيل المثال بيفالويل أمينو ؛ هالوجين علي سبيل المثال فلورو + كلور ؛ أو بروم ؛ كربوكسي ؛ الكوكسي كربوزنيل منخفض ؛ فنيل ؛ نفثيل أو فلورينيل - أوكسي كربونيل منخفض ؛ الكانويل منخفض ؛ كبريتون ؛ الكيل كبريتونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال
5 _مثيل كبريتونيل ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي الكوكسي فوسفوري منخفض أو ثاني الكوكسي فوسفوريل منخفض ؛ كبربامويل ؛ أول - أو ثاني الكيل كربامويل منخفض ؛ كبريتامويل
؛ اول أو ثاني الكيل أمينو كبريتونيل ؛ نيترو و / أو سيانو ؛ و / أو يكون الاستبدال بنفس الاسلوب كالكانويل منخفض في اريل - الكانويل منخفض CRY (RY هع ء 184 وعلي وجه الخصوص يتم الاستبدال بواسطة الكيل منخفض مثل مثيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي To منخفض علي سبيل المثال ميثوكسي أو إيثوكسي ؛ فئيل اسيتوكسي ؛ أو -١ أو ؟- نفثيلوكسي + الكوكسي كربونيلوكسي منخفض ١ علي Judd dae أيزوبروبوكسي yaoi فنيل الكوكسي كربونيلوكسي ١ كربونيلوكسي + أو بيوتوكسي_ثلاثي_كربونيلوكسي ميثوكسي لينيورولف To علي سبيل_المثال بنزيلوجسي كربونيلوكسي patie الكيل كبرويتونيلوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل ٠ كربونيلوكسي كبريتونيلوكسي كولوين كبريتونيولوكسي ؛ اميو TE أو أثيل كبريتونيلوكسي ؛ فنيل كبريتونيلوكسي 7- أو أول أو ثاني الكيل أمينو متفخض ؛ علي سبيل المثال أو أو ثاني مثيل أمينو أو اثيل أمينو © منخفض + علي سبيل المثال اسيتيل أمينو أو بيفالويل أمينو + كربوكسي sual أكاتويل الكوكسي ؛ كربونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال أيزوبروبوكسي أو بيوتوكسي ثلاثي فلورينيل ميثوكسي كربونيل ؛ الكانويل منخفض ؛ TY كربونيل ؛ بنزيلوكسي كربونيل علي سبيل المثال اسيتيل أو بروبيونيل ؛ الميل كبريتونيل منخفض ؛ مثل مثيل كبريتونيل أول - أو ثاني الكيل منخفض ٠ أو بيوتيل ثلاثي كبريتونيل ؛ فوسفونو ؛ كربوامويل ٠ علي سبيل المثال 17 = مثيل كربامويل أو 14,5 - ثاني مثيل كربامويل ؛ ٠ كربامويل يل + مورفولينو ؛ -١- يل ؛ بيرديازين <٠ يل ؛ بيريميدين -١ - بيريدينو ؛ بيرازين ثيومورفولينو أو 5,5 - دايو كسوثيو مورفولينو ؛ كبريتامويل ؛ اوكسو و/ أو سيانيد ؛ مثيل اثيلين ؛ بروبيلدين بيوتيدين ؛ بنزيدليدين أو سينامويديدين ؛ الكيل غير مندمج أو من والذى يحتوي علي عدد RE CRY مستبدل أو مستبدل مندمج بنزو والمتكون بواسطة VO ذرة كربون ويفضل أن يكون الكيلين منخفض ؛ علي سبيل المثال اثيلين ؛ ثالث ٠١ حتي مثيلين ؛ رابع مثيلين ؛ خامس مثيلين ؛ سادس سابع مثيلين ؛ ويتم ادماج حلقة بنزين مع تلك الحلقات وتكون غيرمستبدلة أو مستبدلة علي وجه الخصوص بأريل غير مستبدل أو يع « RA « RY ¢ RY مستبدل وذلك كما هو معروف تحت أريل الكانويل منخفض ء نفثيل + انثريل فينانثيريل ؛ اسينفسيل أو فلوروينيل Jalal ويفضل فنيل ؛ أزينيل Yo تكون غيرمستبدلة أو احادية لي ثلاثية الاستبدال مبشتقات مثل الكيل منخفض ؛ Ale
Voy هالو - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال ١ اثيل ؛ أو بروبيل Jie علي سبيل المثال أو نفثيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل -١ فنيل Jie ثالث فلورو - ميثتوكسي كربامويل الكوكسي منخفض + ل - الكيل كربامويل منخفض لاثملا ثاني الكيل كربامويل منخفض الكومكسي منخفض ؛ امينو - NON الكوكسي منخفض أو على سبيل المثال ١ أول أو ثاني ألكيل أمينو منخفض ؛ الكانويل ؛ امينو منخفض ١5 كربوكسي ؛ ١ كلورو ؛ أو بروم sh بيفالويل أمينو ؛ هالوجين ؛ علي سبيل المثال الكوكسي كربونيل منخفض ء فئيل ؛ نفثيل ؛ أو فلورينيل - الكوكسي كربونيل منخفض ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي - الكوكسي فوسفورين JERS Jie Jad علي سبيل أول - أو ثاني الكيل ١ كربامويل ٠ منخفض أو ثاني الكوكسي فوسفوريل منخفض كربامويل منخفض ؛ كبريتامويل ؛ أول أو ثاني الكيل أمينو كبريتونيل ؛ نيترو و / أو ٠ سيانو ويمكن أن يتم الاستبدال أيضا بالكيل منخفض علي سبيل المثال مثيل ؛ هيدروكسي الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال مثوكسي أو ايثوكسي الكانويل أوكسي منخفض ؛ ٠ أو -١ علي سبيل المثال أسيتوكسي أو بروبيونيلوكسي بنزويلوكسي فنيل أسيتوكسي ؛ أو نفثيلوكسي ؛ الكوكسي كربونيلوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال أزيوبروبوكسي -" كربونيلوكسي أو بيوتوكسي ثلاثي كربونيلوكسي + فنيل الكوكسي منخفض كربونيلوكسي ٠ فلوروينيل ميثوكسي كربونيلوكسي ؛ ٠ علي سبيل المثال بنزيلوكسي كربونيلوكسي ٠ - مثيل - أو اين JB كبريتلوكسي ؛ الكيل كبريتونيلوكسي منخفض + علي سبيل كولوين كبريتونيلوكسي ؛ أمينو mE TY ٠ كبريتونيلوكسي ؛ فينيل كبريتونيلوكسي كالتنويل أمينو منخفض ؛ على سبيل المثال اسيتيتل أمينو أو بيفالويل أمينو كربوكسي أو بيوتوكسي ثلاثي ٠ الكوكسي منخفض كربونيل ؛ علي سبيل المثال أيزوبروبوكسي Ye كربونيل بنزيلوكسي كربونيل ؛ 4- فلورينيل ميثوكسي كربونيل ؛ الكانويل منخفض ؛ اا
Ya A مثيل كبريتونيل Jie ¢ علي سبيل المثال اسيتيل أو بروبيونيل ؛ الكيل كبريتونيل منخفض أو بيوتيل ثلاني كبريتونيل ؛ فوسفونو ؛ كربامويل + أول أو ثاني الكيل منخفض كربامويل ثاني مثيل كربامويل ؛ ببريدينو ؛ - NN ؛ علي سبيل المثال 11 -مثيل كربامويل أو يل مورفولينو + ثيو مورفوينو <١- ببريدازين ٠ يل -١- يل ؛ بيريميدين -١- ببرازين - أوكسو و / أو سيانو مثيل أورثو ٠ دايوكسوثيو مورفولينو ؛ كبريتامويل - SS أو © عندما يكون في المركبات التي بالصيغة 1 المستبدلة بالشقات المذكورة هناك ذرت نيتروجين تحتوي علي هيدروجين حر و / أو المجموعات هيدروكسيل حرة بجوار ربواط
RY RY مزدوجة أو ثلاثية ؛ كما هو الحال في مجموعات الكينيل أو الكاينيل المستبدلة و / أو اوكسو التوتوميرية المناظرة تدخل دائما في sued ؛ فإن مركبات RA RA « ٠ مجال هذا الاختراع. وأملااح المركبات التي بالصيغة 1 تكون علي وجه الخصوص عبارة عن املاح أملاح مع قواعد أو عندما يكون هناك العديد من مجموعات تكوين ٠ اضافة أحماض . الأملاح فإنها يمكن أن تكون أيضا أملاح مختلطة أو املاح داخلية والأملاح تكون علي وجه الخصوص عبارة عن الأملاح المقبولة صيدلياً الغير Vo . ] سامة من المركبات التي بالصيغة وتلك الأملاح تتكون علي سبيل المثال من مركبات بالصيغة 1 تحتي علي مجموعات معينة علي سبيل المثال مجموعة كربوكسي ؛ مجموعة كبريتو ؛ أو مجموعة فوسفوريل مستبدلة بواسطة مجموعة هيدروكسي واحدة أو اثنين أو تكون علي سبيل أملاح معدنية غير سامة مشتقة من معادن تنتمي Jie المثال أملاح منها مع قواعد ملائمة Ye في الجدول الدوري للعناصر وأملاح المعادن القلوية 10, lia, Ib , la للمجموعات و
٠8 الملائمة علي وجه الخصوص تتضمن أملاح ليثيوم وصوديوم أو بوتاسيوم أو أملاح علي سبيل المثال املاح ماغنسيوم أو كالسيوم ؛ وايضا املاح ٠ معادن أرضية قلوية الزنك أو أملاح الأمونيوم بالإضافة إلي الأملاح المتكونية من أمينات عضوية مركبات الكيل الغير مستبدلة المستبدلة بهيدروكسي احادية ؛ ثنائية أو ثلاثية الألكيل وبخاصة أول ء ثالث أو ثالث ألكيل امينات المنخفضة أو مع أملاح أمونيوم رباعية علي سبيل المثال مع 8 مثيل « - اثيل أمين ؛ ثاني اثيل أمين ؛ ثالث اثيل أمينو ؛ امينات احادية ؛ مكررة أو - ثلاثية (7- هيدروكسي - الكيل منخفض ) مثل أول؛ ثاني - أو ثالث (7- هيدروكسي اثيل) امين ؛ ؟- هيدروكسي = بيوتيل ثلاثي أمين أو مكرر ثلاثي (هيدروكسي مثيل) (هيدروكسي - الكيل - منخفض) امينات "N= ثاني الكيل منخفض - NON © مثيل أمين (؟- هيدروكسي اثيل) امين أو ثالث (7- هيدروكسي اثيل) - 11 die ثاني - NN مثل Vo مثيل 107 - جلوكامين أو أملاح الأمونيوم الرباعية ؛ “Ned - هيدروكسي اثيل) -7( مثل أملاح رابع بيوتيل أموينوم ؛ والمركبات التي بالصيغة 1 والتي تحتوي علي مجموعة قاعدية مثل مجموعة أمينو يمكن أن تكون أملاح إضافية أحماضة ؛ مع أحماض غير عضوية ؛ حمض كبريت أو حمض فوسفوريك ؛ أو مع أحماض عضوية كربوكسيلية ؛ مثيل - N كبريتونية أو أحماض كبريتو أو فوسفو أو أحماض كبريتاميك مستبدلة علي ٠ حمض خليك ؛ حمض بروبيونيلك ؛ حمض جليكوليك حمض سكسينيك ؛ حمض ماليك حمض هيدروكسي ماليك حمضمثيل ماليك حمض مثيل ماليك ؛ حمض فيورماريك ؛ ¢ حمض «dy Sila ؛ حمض كركريك حمض جليوكونيك ؛ حمض Ale حمض ميليدنام حمض سيناميلك ؛ حمض ٠ جلوكرونيك ؛ حمض ستريك ؛ حمض بنزويل ساليسيليك 7- فينوكسي حمض بنزويك ؛ ؟- gud حمض ساليسيلك ؛ حمض ؛- Ye أسيتوكسي حمض بنزويك ؛ حمض أمبونيك ؛ حمض نيكوتييك ؛ حمض ايزونيكوتينيك ؛
YAY
ا بالإضافة J) أحماض أمينية مثل الأحماض الأمينية من النوع ألفا السابقة الذكر أو dali حمض جلوتاميك وحمض أسبرنيك وحمض ميثان «high pS حمض كبريتونيك ؛ إيثان am ؟- ثاني حمض كبريتونيلك بنزي حمض كبريتونيك ؛ =f مثيل بنزين حمض كبريتونيك ؛ نفثالين -7-7- حمض كبريتونيك © 7- أو ؟- فوسفويرات ؛ © جلوكوز TET فوسفات ne هكسيلحلقي كبريتاميك (والتي تكون سيكلامات أو مركبات عضوية حامضية أخره مثال حمض أسكوريك ٠ والمركبات التي بالصيغة 1 والتي تحتوي علي مجموعات حامضية وقاعدية أن تكون أيضا أملاح داخلية . ولأهداف الفصل أو التنقية ؛ فإنه من الممكن أيضا استخدام أملاح غير مقبولة صيدلياً. Ve يكون كمركبات هذا الاختراع تاثير في تنصيط إنزيم أسبراتات بروتياز الفيروسي ٠ وبخاصة انزيم GAG بروتياز وفي الاختبارات الموصفة فيما بعد فإن تركيز )1 إلي 5-٠١ مول/ لتر يعمل علي تثبيط إنزيم AGA - بروتياز الذى يخص فيروس فقد المناعة ١ وفيروس فقد المناعة ؟ les ذلك فان تلك المركبات تكون ملائمة كعوامل الأمرضا التي تحدث بتلك الفيروسات أو الفيروسات الأخري من النوع ثرو ؛ علي سبيل Jad Ve ضد الإيدز يمكن تحديد قدرة المركبات التي بالصيغة 1 علي تثبيط نشاط إنزييم بروتياز التي تخص فيروس HIV-1 علي سبيل المثال بالطريقة الموصوفة في ج . هاسين وزملاؤه TUE EM BO JOURNAI المجلد ١ الصفحات (VAAN -١ vay) —yVAe وفي تلك الطريقة: يتم قياس مستيو تثبيط انزيم GAG بروياز علي مادة تحتيه تكون عبارة عن ٠٠ _بروتين إندماج لبروتين GAG الأولي MSY والذى يتم التعيير عنه في Ba ض كلاوي ٠ ويتم فصل المادة التحتية ونواتج انقسامها بواسطة الانسيا - الكهربي علي بولي YAY
ا أكلايلاميد جل ويتم الإظهار بواسطة المسح المناعي باستخدام اجسام مضادة وحيدة التنوع تجاه MS-2 في الاختبار الذى من الممكن تنفيذ صورة أبسط والذى يعطي نتائج كمية دقيقة يتم الاستخدام كمادة تحتيه الإنزيم GAG بروتياز ببتيدة مخلطة والتي تناظر موقع أنقسام البروتين الأولي من النوع GAG . ° يمكن تحليل تلك المادة التحتية ونواتج إتقسامها بواسطة كروماتوجرافية السائل عاليه الضغط (HPLC) . فمثلاً يتم للإستخدام كمادة تحتيه لانزيم بروتياز HIV -١ المدمج (النسبة تبعا كما ذكر في بيليش س . وزملاؤه في BIOL.
CHE, .1 المجلد 777 (34) الصفحات م لحم ل( 4 ) ببتدية alse ملوثة (علي سبيل المثال FEANICS, HKARBLSNO2 ٠ (باكيم + سويسرا) أو sab إيكوزا مثل RRSNQVSQNYPIVQNIQGRR (يتم تحضيرها بطرق تخليق اللتيدات بإستخداء طرق معروفة) والتي تتاظر أحد مواقع الإنقسام لبروتين GAG - الأولي وتلك المادة التحتية ونواتج إنقسامها يمكن أن تحلل بكروماتوجرافية السائل عالية الضغط (HPLC) ولهذا الهدف يتم إذابة المثبط الذى بالصيغة 1 والمراد اختباره في ثاني مثيل ٠ كبريتوكسيد ؛ يتم تنفيذ التجربة Age yl بإضافة مخففات ملائمة من المثبط في Yo مليمول من بيتا = مورفو ايثان حمض كبريتونيك (MES) قيمة أس هيدروجيني ١ الي خليط تجربة من 267,7 ميكرومول من الببتيدة الملونة السابقة الذكر في ٠7 مولاري من خلات صوديوم + ١5٠ مولاري كلوريد صوديوم Aad اس هيدروجيني 4,/ا أو VY ميكرومول من ببتيدة إيكوزا السابقة الذكر في Yo مليمول من المحلول المنظم من النوع MES ٠ : قيمة أس هيدروزجين ٠ _يكون حجم التشغيلات ٠٠١ ميكرومول لتر يبدا التفاعل بإضافة أولا ؟" ميكرومول . لتر وفي الحالة الثانية يضاف ٠١ ميكرومول ؛ لتر ااا
١
A YY ساعة عند sad وفي الحالة الثانية بعد التحضين HCIO مولاري من ؛ ١7 من مولاري من 110104 وبعد الطرد المركيز للعنية ١7 ميكرومول لتر من ٠7 باضافة ميكرومول . لتر / التشغلية مع ببتيدة ملونة ؛ ٠ جاذبية في ٠٠٠٠١ لمدة © دقائق عند ”» 175 ميكرومول ؛ لتر / تشغلية أيكوزا » بتيد ؛ للمادة الطافية الناتجة واستخدام Vo أو HPLC ميكرو وحدة NUCLEOSIL TRM C ١14-89 من Sale 810 يتم تقييم نواتج التفاعل بالرجوع الي ٠ والمجمع (MACHEREG & NAGEL) (التشغيلة التي تحتوي علي ببتيدة ملونة ) او عند YA. ارتفاع قيمة ناتج الانقسام عند خليط مج 90٠0٠ : نانقو_متر( التشغيلية التي تحتوي علي ايكوزابتيد ) الخليط ١ 9675: ١ خليط المج ¥ (خليط المج ٠ /١ خليط المج 9680 + ٠ FWAARW
Y خليط المج (TFA) ثالث ذكرو وحمض خليلك 7000٠ H2 0 96560 ) اسيتونيتريل Vo
Yo ثالث فلورو حمض خليك ؛ في خلال %. A H2 0 Yo ١ أسيتونيتريل 907/5 : . دقيقة : معدل الإنتاجية ١مل / دقيقة التركيز الذى يقلل نشاط - [Ce في هذا الاختبار ؛ يفضل أن يتم الحصول علي مقارنة بالمقارن الغير محتوي علي مثبط من حوالي 965٠ بروتياز بمقدار HIVE) إنزيم مولاري 8-٠١ إلي حوالي ٠ مولاري وبخاصة من حوالي ٠ إلي 3-٠١ he . 1 للمركبات التي بالصيغة وفي اختبار اخر فانه يمكن أن يلاحظ أن المركبات المتاحة بهذا الاختراع تحمي من تلك العدوي أو تقلل من تلك العدوي- في HIV الخلايا التي تصيبح مصابة بفيروس
SCIENCE) MT-Y هذا الاختبار ؛ يتم تحضين خلط خلايا اليبوكيميا 7 من النوع والذى يكون حساس جدا للتأثير الممرض لفيروس ))١580( OY المجلد 4 + صفحة Yo ا
ل HIV « مع فيروس HIV بمفرده أو مع HIV في وجود مركبات هذا الاختراع وبعد عدة أيام قليلة يتم حمل تحليل لحيوية الخلايا . ولهذا الهدف يتم الاحتفاظ بخلايا MT-L عند درجة حرارة TY .م في هواء رطب مع 960 ثاني أكسيد الكربون في وسط ٠64 VV 20111 (شركة GIBCO سويسرا ١1406 © 0141 يتضمن خليط حمض أمين بدون ليفو - جلوتامين ) يحتوي علي 96٠0 مصل بقري جنين مثبط بالحرارة ليفو - جلوتامين Hepes ويضاف (١ -4[ -١( ؟- هيدروكسي إثيل) -١-_ببرازينو] ٠7 ببرازينو] 77 OB) حمض كبريتونيك) ومضادات حيوية قياسية ٠ ميكرون لتر من مركب الاختبار في وسط زرعة و Vor ميكرون ؛ لتر من HIV -١ في وسط زرعة Are 101050 / مل (الجرعة التي ٠ تصيب نسبة 96586 من مزرعة الخلايا) إلي خلايا MT-Y تنمو بدالة أسية AREER ٠ ميكرون ؛ لتر من وسط الزراعة بكل عين في أطباق الزراعة الدقيقة ذات 976 عين ولقد تم وضع ٠٠١ ميكون / لتر من وسط الزراعة بدون الفحص في تسعيرات موازية علي طبق زراعة دقيقية A) . وبعد ذلك التحضين لمدة 4 ايام يتم تحديد نشاط انزيم النسخ العكسي (RT) في ٠ ميكرون ؛ لتر من المحلول الطافي للخلايا يتم تحديد نشاط 0 181 في ٠٠١ مليمول من تريس W) ؛ الفا ؛ الفا تريس (هيدروكسي مثيل ) مثيل مثيل أمين ؛ نقي جديا (ld MERCK قيمة أس هيدرجيني VA ؛ YO مليمول من كلوريد بوتاسيوم 6 ؟ مليمول من دايثيو ثريتول ؛ ©- مليمو لمن كلوريد ماغنسيوم 2.5 96 NONIDCT 0-٠ (منظف شركة سيجما ؛ سويسرا) : 00 ميكرون / جرام / مل من حمض بولي ادينيليك (شركة PHARMACIA السويد ) ٠.05 ميكورن ؛ جرام م مل Yo من 1 © )١8١7( (سيجما سويسرا) يتم ترشيح الخليط خلال مرشيح Eo ميكرون يضاف مرشح من النوع ACRODISC (شركة GELLMAN أن اربور) اا
لا ويتم التخزين عند ١٠م يضاف ١ (حجم / حجم من TTP (32P Wl) الي أجزاء متساوية من هذا المحلول وذلك للوصول الي النشاط النهائي ٠١ ميكروسيمنز / مل ؛ يتم نقل ٠١ ميكرون ؛ لتر من المحلول الطافي للمزرعة الي طبق جديد ذو 97 عين ويضاف ٠ ميكرون ؛ لتر من خليطن الخليط المذكور RT وبعد الخلط ؛ يتم تحضين الطبق لمدة 8 .من ساعة ونصف أن ؟ ساعات عند YY م ويتم نقل ؛ ميكرون لتر من خليط التفاعل إلي ورقة ترشيح من النوع 01481 WHATMAN (شركة WHATMA ) يتم غسل المرشحت المجففة ثلاث مرات لمدة © دقائق بواسطة ٠ مليمول من كلوريد صوديوم / YO مليمول من ثالث صوديوم سترات ومرة واحدة بواسطة 859 إيثان sd ويتم التجفيف في الهواء مرة أخري يتم التقييم في عداد أطباق ذات 37 عين من النوع MATRIX PACKARD 1): (شركة (PACKERD يتم حساب قيم 2050 (الجرعة المؤشرة A+ وتعرف علي أنها أقل تركيز لمركب الاختبار والذى يقلل من نشاط RT بمقدار 96960 مقارنة مع التشغيلات التي لم تعالج بمركب الاختبار ؛ ونشاط RT يعتبر قياس لتكاثير HIV-1 . في الاختبار ؛ يكون لمركبات هذا الاختراع قيمة 1201050 تتراوح من حوالي 9-٠ Vo إلي +٠ مولاري ؛ ويفضل من حوالي ٠-٠١ xe إلي +٠١ XO مولاري. في مجموعات المركبات التي بالصيغة 1 المذكورة فيما بعد فقد يكون من المفضل علي سبيل المثال لاستبدال التعريفات العامة بتعريفات أكثر تخصصها ¢ ولكي يتم استخدام تعريفات شقات التعريفات العامة السابقة الذكر أو لإدخال أو تجاهل من مجموعات اخري Ye يفضل مركب بالصيغة T تبعا لعنصر الحماية ١ حيث : YAY
اا
RI و RY حيث كل علي حدة عبارة عن هيدروجسين ؛ الكانويل منخفض مثل
فورميل أسيتيل ؛ بروبيونيل بيوتيريل أو dustin ؛ وعلي وجه الخصوص أسيتيل ؛ أريل
> الكانويل منخفض ؛ حيث يفضل أن يتم تعريف أريل كما سبق أن ذكر تحث التعريفات
العامة لأريا > الكانويل منخفض وتكون غير مستبدلة أو مستبدلة كمنا سبق أن عرف أن
© يكون لأريل عدد من ذرات الكربون من + إلي ٠6 ذرة كربون كما هو الحال في فنيل انديئيل ؛ Jalal ؛ نفثيل ؛ انثريل ؛ فيانثريل + J ؛ أو فلورينيل © ويمكن أن تكون
غير مستبدلة أو أحادية إلي ثلاثية الاستبدال بألكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال Jie
اثيل أو بروبيل هالو - الكيل منخفض ؛ علي سبيل المثال ثالث فلورو مثيل ؛ فنيل ؛ -١
أو -١ نفثيل ؛ هيدروكسي الكوكسي منخفض ؛ علي سبيل المثال ميثوكسي كربومين -
Ye الكوكسي منخفض ؛ آ1 - الكيل منخفض كربامويل - الكوكسي منخفض او 14,11 - ثاني الكيل منخفض كربامويل - الكوكسي منخفض + ad أول أو ثاني_الكيل أمينو منخفض» الكانويل أمينو منخفض ؛ علي سبيل JB بيفالويل أمينو ؛ هالوجين ؛ علي سبيل المثال sl كلور أو بروم ؛ كربوكسي ؛ الكوكسي كربونيل منخفض مثل بيوتوكسي ثلاثي كربونيل؛ فنيل - ؛ نفثيل - أو فلورينيل - الكوكسي كربونيل منخفض ؛
Je 5 بنزيلوكسي كربونيل ؛ الكانويل منخفض كبريتو ؛ الكيل كبريتونيل منخفض ؛ علي سبيل المثال مثيل ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي - الكوكسي فوسفوريل منخفض او ثاني - الكوكسي فوسفوريل منخفض ؛ كربامويل ؛ أو ثاني الكيل كربامويل منخفض كربتامويل أول أو ثاني الكيل أمينو كبريتونيل نيترو و / أو سيانو حيث يمكن أن تكون الفنيل موجود عند من المرات يصل إلي ؟ مرات ؛ علي سبيل المثال ثاني فنيل ؛ ثاني بنزويل أوث
٠ الث فنيل - الكانويل منخفض ؛ مثل ثاني فنيل - ؛ ثاني بنزيل أو ثالث فنيل أسييل ؛ وحيث أن الكانويل منخفض تكون غير مستبدلة أو مستبدلة بكربامويل أو كربامويل
YAY
خلا مستبدل عند ذرة النيتروجين بشق واحد أو غثتين يتم اختيارهما من الكيل منخفض كربوكسي - الكيل منخفض ؛ الكوكسي كربونيل منخفض - الكيل منخفض + ثاني الكيل sid منفخض أمينو كربوينل -الكيل منخفض ؛ هيدروكسي - الكيل منخفض وثاني الكوكسي منخفض - الكيل منخفض وذلك كما وصف تحت أريل اكانويل منفخض في © التعريفات العامة ؛ علي سبيل المثال TE كلورو © ؛- ميثوكسي ١ أو ؛- نيترو - بنزويل نفثيل كربونيل ؛ مثل ألفا - أوبيتا - نفثيل كربوينل ؛ او Ae نفثالين - ثاني كربوينل مرتبط مع مجموعة الأمينو عن طريق مجموعتي كربونيل ؛ إندينيل كربونيل ؛ مثل <١ ؟- أو ؟- اندينيل كربونيل ؛ اندائيل كربوينل 0 مثل -١ أو ؟- إندائيل dons ؛ فينا نثرينيل كربوينل Je فينانثرينيل كربونيل ٠ فنيل - الكانويل Ve منخفض مثل ء مثل فنيل أسينيل أو - فتيل بروبيونيل ألفا نفثيل أسيتيل + الكيل فنيل اسيتيل منخفض مثل ؛- مثيل فنيل أسيتيتل الكوسكي منخفض فنيل أسيتيل ؛ مثل ؛- ميثوكسي فنيل أسيتيل ؛ ؟- فنيل بروبيونيل ؛ ألفا - نفثيل أسيتيل ؛ Uy - نفثيل أسيتيل ؛ الكيل فنيل أسيتيل منخفض مثل mE مثيل فنيل أسيتيل ؛ الكوكسي منخفض فنيل أسيتيل ؛ مثل 4< ميثوكسي فنيل أسيتيل ؛ =F فنيل بروبيونيل ؛ 7- (بارا - هيدروسكي فنيل) dan yo ثاني فتيل did ثاني m1) ميثوكسي فنيل) أسيتيل ؛ ثالث فنيل أسيتيل ؛ YY ثاني بنزيل أستيل “*- ألفا أو ؟- بينت مفثيل برزبيزميلط ن Js - الكانويل منخفض حيث يتم استبدال شق الكانويل المنخفض بواسطة كربامويل ؛ Jie م (SR) - كربامويل -؟- فنيل dmg *- فنيل - أو *- ألفا - نفيل -7- كربامويل بروبيونيك ؛ -؟- فنيل أو =v ألفا - نفثيل -7- بيوتيل ثلاثي كربامويل بروبيونيك ؛ ؟+- Yo فنيل أو ؟- ألفا - نفثيل 7-77( 7- ثاني مثيل sid اثيل) كربامويل بروبيو نيك Wi =F - نفثيل - 7- (كربوكسي أو بيوتوكسي ثلاثي كربونيل) مثيل كربامويل بروبيونيل Yo
للا فنيل - أو - ألفا =v) -7- Jas هيدركسي TTT بروبيل كربامويل dams ؟+- فنيل أو ”- ألفا نفثيل -؟- ( SOT ميثوكسي إثيل) - كربامويل بروبيويل )+ *+- فنيل أو *- ألا - نفقيل -؟- m0) أمينو - ©- كربوكسي بنتيل) - كربامويل بروبيونيل ٠ وعلي وجه الخصوص فنيل - الكانويل منخفض ؛ مثيل فنيل أسيتيل أو فنيل - الكانوتيل ° منخفض حيث يتم استبدال شق الكانويل المنخفض بواسطة كربامويل « (SR) =F die كرباميول - TY نفثيل بروبيونيل ؛ حلقة مخلطة - الكانتويل منخفص؟ والتي يفضيل أن تعرف كما سبق أن ذكر في الجزء الذى يخص أيل مخلط الكانويل منخفض 181 (RY RA 143 ؛ وعلي وجه الخصوص حلقة مخلطة الكانويل منخفص حيث يكون الكانويل منخفض غير مستبدل . Ve الكيل منخفض ؛ مثل ثلاثي فلورو die يبانو و / أو بواسطة gn ذرة النيتروجين الخاصة بمجموعة الكارب مويل لا يحمل أكثر من شق أريل واحد. مجموعة اسيلوكسي RS لحمض الكارباميل المستبدل N= تكون خاصة أحادي - او ثنائي الكيل أمينو كربونيلوكسي منخفض — مثيل = NS = ايثل N - ثنائي مثيل - او SEN, N اثيل أمينو كربونياوكسي او فينيل - الكيل أمينو كربونيلوكسي منخفض حيث Vo لا تستدل مجموعة الفنيل او تستبدل بألكيل منخفض علي سبيل المثال + هالو الكيل منخفض Je كلورو - او مبرومو - مينيل أو ثلاثي فلورو ميثل ؛ هالوجين + مثل فلورين أو كلورين ٠ هيدروكيس الكركس منخفض Jie ميثوكسن ؛ كربوكسي و / او بواسطة سيانو. والمفضل يكون بواسطة ؟ أو اقل من هذه المستبدلات المختارة والغير معتمدة To الواحدة علي الأخري وهخصوصا بواحد من هذه المستبدلات مثل في الموقع - أ مثل في N بنزيل - NS - )¢ فلورود بنزيل ) -115 - (؛ > كلوروتيل ) -115 (؟- ثلاثي YAY
لا فلورومينيل بنزيل) - Not (؟- سيانو بنزيل) - أمينو كربوبيلوكس . والمفصل خصوصاً هو لا مينوكربونيلوكس المستبدل بشق واحد فقط عند ذرة النيتروجين © مثل 11 الكيل أمينو كربونيلوكس منخفض ؟ كتل N ميثيل - او 14 - اينيل امينو كربوفيلوكس او فينيل - الكيل امينو كربونيلوكس منخفض حيث تكون مجموعة Jal به غير مستبدلة او © مستبدلة بالكيل متخص Jie ميثيل ؛ هالو JST منخفض ؛ مثل كلورو - أو برومو - ميثيل أو ثلاثي فلورو مثيل ؛ هالوجين مثل فلوروين أو كلورين ؛ هيدروكسي الكوكسي منخفض ؛ مثل ميثوكسي ؛ كربوكسي و / أو بواسطة سيانو ٠ والمفضل يكون بثلاثة فأقل من هؤلاء الميتبلات المختارة والغير معتمدة الواحدة علي الأخري ٠ وخاصة بواحدة من هذه المستبدلات مثل في الموقع - أ ٠ مثل كما خ 11 ٠١4 Nadi - فلورو بتريل) - .]2 ؟- ثلاثي فلوروميثيل بنزيل ) أو 14 - (؟- سيانو بنزيل) - أمينو كربونيلوكس ؛ التعريفات الواقعة تحت تعريفات ؛ مجموعات الأسيلوكس لحمض الكارباميل الميتبدل - - والشق أمينو كربو نيلوكسي 185 ربما يكون الأشكال المفضلة هي المحزوفة من كل تعريف مركبات الصيغة A المذكورة هنا سابقاً أو لاحقاً . حمض الأمينو غير المستبدل او المستبدل في اسيلوكسي يرتبط عبر مجموعة NO الكربونيل الخاصة به بذرة الأكسجين المرتبطة والتي يفضل أن تكون مكونة بواسطة رواتب حمض الأمينو (أمينو اسيلوكسي) يرتبط عبر الكربونيل لمجموعة الكربوكسي الخاصة به وذرة الأكسني ؛ ( ) أو حمض أمينو وخصوصاً ؛ حمض أمينو طبيعي له الشكل L مثل هؤلاء الموجودة طبيعياً في البروتينات Je ابيمر حمض الأمينو هذا والذى يمكن أن يقال أن له الشكل D غير الطبيعي ؛ أو خليطهم ٠. المتماثل lies DL هذا حمض أمينو ؛ فعلي سبيل المثال في السلسلة الجانبية لحمض الأمينو التي تطول أو تقصر بواسطة مجموعة مثيلين واحدة أو اثنين ؛ وحيث مجموعة ل
AR
و / أو حيث تستبدل مجموعة الميثيل بواسطة هيدروجين حمض B الامينو في وضع عدد ذرات كربون فمثلاً VE 3- مستبدل حيث يحتوي الشق الأروماتي علي من iad فيثيل الانين مستبدل أو فينيل جليسيسين حيث ربما تستبدل الفنينيل استبدال احادي أو متعدد بواسطة الكيل منخفض ؛ مثل ميثيل + هيدروكسي ان الكوكسي منخفض + مثل ميثوكسي الكانويلوكسي ؛ منخفض مثل أسيتوكسي ن امينو ؛ الكيل أمينو مخفض + مثل © أسيتيل أمينو أو يقالويل أمينو الكوكسي كربونيل أمينو منخفض ؛ مثل ثلاثي بيوتكسي أريل ميثوكسي كربونيل أمينو حيث يفضل أن يحتوي به مجموعة ٠ كربيونيل أمينو ذرة 0 مثل بنزيلوكسي كربونيل أمينو أو ؟4- 47١ الأريل علي ذرات كربون من -4 هالوجين + مثل بنزيلوكسي كربونيل أمينو أو ٠ فلورنيل ميتوكسي كربونيل أمينو برومين أو ايودين ؛ ٠ فلورين ؛ كلورين Jie فلورنيل ميثوكسي كربونيل أمينو ؛٠ هالوجين Ve كربوكسي و / أو بواسطة تيترو ؛ بنزو - منصهر فينيل ألانين أو فينيل جلسين + مثل فافثيل الانين أو فينيل ألانين هيدروجين أو فينيل جلسين مثل هكسيل الانين حلقي او . هكسيل جلسين حلقي رواسب الحمض الامينو هذه ربما تستبدل عند وظائف الهيدروكسي أو ألامينو
CRA أو 187 sued) الحرة ؛ كما هو موضح سابقا لرواسب Vo وخصوصا يفضل أن يكون الراسب المرتبط عبر مجموعة الكوبونيل الخاصة
H-GLY-) بمجموعتها الكربوكيلن وذرة الأكجسين ؛ لحمض الأمينو مختار من جلسين حمض id أمينو حمض بتتانويل + ؟- <٠ (H-ALA-OH) a « (OH ؛ *- أمينو حمض بنتانويلك ؛ ؟- أمينو حمض lpi بتانويلك . 0 أمينو حمض
He) أمينو حمض هكسانويك ؛ ©- أمينو حمض هكسانويلك ؛ قالين fc هكسانويل Yo 11 - نورليوسين ( - امينوهكسانويل ١. (H-CLE-OH) ايزوليوسين (LEU-OH
YY. سيرين متجانس (- أمينو .. هيدروكسي (HSER - OH) سيرين ) NLE - OH سينسن (H-MET -011( ميثوين © (H-THR-OH) cis ٠ ) حمض بيوتريلك ومنتقل -؛- هيدروكسي برولين TT منتقل (P-ORO-OH) برولين ٠ (H-CYS-OH)
Col ؛- أمينو فينيل ١ (H-TYR- OH) نيروزين (H-PHE -OH) فينيل الانين « هيدروكسي B) فينيل الانين ؛ - 13 فينيل سيرين Sn SE كلورو فينيل الانين ؛ 8 11-( هكسيل الانين حلقي « (H-HAL-OH) نافينيل الانين ٠ فينيل الانين) ؛ فينيل جلسين اندولين -7- حمض (H-TRP-OH) هكسيك جليسين حلقي ؛ كريبوتوفان (CLA-OH
CSS رباعي هيدرو ايزوكلوينولين -؟- حمض TET ء 5 ٠ ١ كربوكسيليك ؛ حمض أمينو مالونيلك ١ (H-ASN-OH) أسبارجين (H-ASP-OH) حمض ارسبارتيك جلوتامين ١ (H-GLU- OH) حمض جلوتاميك ٠ امينو حمض مالونيك أحادي الأميد © لا يسين )11 - ARG-OH) ارجينين « (H-HIS - OH) هيستيدين ٠ (H-GLN-OH) هيدروكسي لايسيتن ؛ اورنيتين ( - ؛ ثنائي أمينو حمض فاليرك ) ؛ ٠ (H-LYS-OH) أمينو حمض بروباتويلك + و ثنائي أمينو حمض بروبيونك ؛ وخصوصاً راسب TF أمينو حمض = ٠ نورفالين ليوسين OE حمض أمينو البفائي مختار من الانين ن ؛ أمينو حمض بيوتريك ؟- أمينو حمض TT _بروبيونك . ؟- أمينو حمض بيوتريد ؛ 5 بيوتيريل © أمينو حمض بنتانويلك + ؛- أمينو حمض بتتانويك ؛ ©- أمينو حمض بنتانويك ؛ 7- أمينو حمض هكسانويلك ؛- أمينو حمض بنتانويل ؛ 7- أمينو حمض هكسانويك + 4 - أمينو حمض هكسانويك أو ©- أمينو حمض هكسانويلك وايزوليوسين أو حمض أمينو منتقي من جليسين ؛ اسباراجين ؛ جلوتامين + مثيونين ؛ لايسين ؛ هيستدين ؛
D _برولين وفينيل الآنين ؛ ومن الممكن أن تكون كل احماض الميئو المذكورة في الشكل 1 والمفضل هو الشكل .1 (ماعدا في الحالات التي يوجد فيها ذرة ٠ (DL) SL + 7
YY
كربون غير Je (Alle في حالة الجليسين وحمض الأمينو غير المستبدل أو أحادي أو ثنائي N= - الألحكة ؛ Jie إستخدام الكيل منخفض ؛ مثل مثيل Noo بروبيل أو SN بيونيل ؛ بواسطة بيريديل ألكيل منخفض ٠ مثل TY ؟- أو mt بيريديل مثيل + و / أو بواسطة فينيل - الكيل منخفض ؛ مثل بنزيل + و / أو يكون معالج بمجمخوعة أسيل Ne © - مثل استخدام الكانوبل منخفض RE وخصوصاً بواسطة ميثيل بروبيونيل أو بقالويل ؛ بواسطة أريل - الكانونيل منخفض ؛ مثل فينيل المانويل منخفض + Jie بنزويل أو فينيل أستيل ؛ بواسطة الكوكسي كريونيل منخفض مثل ثلاثي بيولكسي كربونيل ؛ أو بواسطة أريل - الكوكسي كربونيل منخفض + مثل فينيل - الكوكسي كربونيك منخفض ؛ مثل بنزيلوكسي كربونيل . Ye في الرواسب المذكورة أخيرات تعطي الافضيلة لمجموعات الاسيلوكسي Ro لحمض الامينو غير المستبدل أو المستبدل مختار من آمينو سيتوكسي (جليكوكسي) ؛ Ne - الكيل أمينو اسيتوكسي منخفض .]11,2 ثنائي الكيل امينو اسيتوكسي منخفض + -]1 - الكيل منخفض N= - فينيل - الكيل تمينو اسيتوكسي منخفض ؛ Ne - الكيل منخفض - -N فنيل الكوكسي كربونيل منخفض No = الكيل أميز اسيتوكسي منخفض + مثل Ne Vo > ميثيل امينو اسيتوكسي 1 ,14 - ثنائي ميثيل ايمنو اسيتوكسي + -14 - ميثيل CNC N) - بيوتيل) امينواسيتوكسي Ne - مثيل Ne - بنزيل امينو اسينوكسي + -17 - ميثيل 1 - CY) ؟ أو 4) بيريديل ميثيل امينو اسيتوكسي ؛ مثل 14 - مثيل - CN "- بريديل_ميثل أمينو اسيتوكسي -14 - dhe - ثلاثي بيوتكس كربونيل امينو لميتوكسي ؛ Jie ]1 بنزيلوكسي N= - الكيل افينو اسيتوكسي منخفض ٠ بروليلوكسي Yo هيستيدلوكسي ؛ جلوتاميلوكس واسبار اجيلوكسي ؛ وتفضيل رواسب حمض الأمينو التي فالا
تكون في الشكل (.1) أو (D) أو ١ (DL) ماعدات في حالات عدم تواجد ذرة الكربون غير المتماثلة مثل حالة (CLY JS غير المستبدل أو المستبدل RY ¢ RY ¢ RY المفضل أحد الشقوق المذكورة تحت الألكيل RT CRA CRY RY ويكون غير مستبدل أو مستبدل خصوصاً © بالبدائل المذكورة للكونايل المنخفض RY ؛و RY وخصوصاً أحد هذه البدائل والمختارة خصوصاً من ألكيل منخفض مثل ميثيل ن ايثيل » بروبيل + أيزوبروبيل + =A بيوتيل ؛ -يزوبيوتيل + أو ثلاثي بيوتيل . ألكيل حلقي - ألكيل منخفض حيث يكون الألكيل الحلقي به يحتوي علي سبيل المثال من VY ذرات كربون مثل بروبيل حلقي ؛ بيوتيل Gila ؛ بنتيل حلقي هكسي ٠ حلقي أو هيبتيل حلقي ويكون اللكيل الحلقي غير مستبدل أو أحادي إلي ثلاثي الاستبدال بألكيل منخفض مثل أيزوبيوبيل ٠ هالو ألكيل مخفض » مثل ثلاثي فلوروميثيل هيدروكسي ٠ ألكوكسي منخفض أمينو ٠ أحادي - أو ثنائي - ألكيل أمين منخفض + هالوجين + مثل فلورين ؛ كلورين + أو برومين ١ نيترو و / او بواسطة سيانو ومرتبط يفضل جزئياً للكيل منخفض خصوصاً ميثيل ؛ dB) 8< بروبيل ؛ أيزوبيتيل أو ثلاثي بيوتيل ؛ مثل بيوتيل © حلقي ؛ بنتيل حلقي ؛ هكسيل حلقي - أو هيكسيل حلقي ألكيل منخفض + مثل ميثيل أو Sid ؛ ويفضل هكسيل حلقي - ألكيل منخفض + مثل هكسيل ميثيل حلقي ؛ وآريل - ألكيل منخفض حيث يكون الآريل علي سبيل المثال ؛ غير معتمد كما هو معروف للآريل كبديل للألكونايل المنخفض 189 أو 184 حيث يكون غير مستبدل أو مسبتدل كما هو معروف خصوصاً فينيل ألكيل منخفض؛ مثل بنزيل + ؟- فينيل إيثيل + “- فينيل بروبيل ٠ +6 4- فلوروبنزيل 6؟- سيانوبينزيل ٠ - ثلاثي فلوروبنزيل EC - هيدروكسي بنزيل أو ؟- ميثوكسي بنزيل و mE ألكوكسي بنزيل منخفض خصوصاص التي بها إجمالي
ذرات_كربون الألكوكسي أكثر من الموجودة في ؟- ميثوكسي_بنزيل + مثل ؛- أيزوبيوتكسي بنزيل + 7 ١ ؛ ثنائي ألكوكسي بنزيل منخفض ؛ مثل ؟- ميثوكسي بنزيل ؛ Jia ¢— أيزوبيوتكسي بنزيل 6 CY 4 ثائي ألكوكسي بنزيل منخفض ؛ مثل 4- بنزيلوكسي بنزيل ء ؛- ( 7 ؛ ثنائي الكوكسي بنزيلوكسي منخفض ) بنزيل ألكوكسي © منخفض - ألكوكسي بنزيل منخفض مثل ؛- ؟- ميثوكسي أينوكسي ) بنزيل + ألكيل SB أوكسي فينيل ميثيل منخفض مثل 7 4 - ميثيلين (SUE أوكسي فينيل ميثيل أو Jud SO ميثيل ؛ مثل ؛- ثنائي فينيل ise ؛ خصوصا فينيل - ألكيل منخفض ؛ والأكثر خصوصة كما هو معرف أخيراً ٠ (وأيضا أو خصوصاً ) فينيل ميثيل أو رباعي هيدرو Jalon ميثيل ؛ مثل ؟- ثينيل ميثيل أو ؟- eo YY) - ورباعي - ألكيل ٠١ حلقي 18 أو RY ويفضل كما هو معرف في تعريفهم كبديل للألكونايل المنخفض 181 أو RY ويكون علي سبيل المثال بروبيل حلقي ٠ بيوتيل حلقي ؛ بنتيل حلقي ؛ هكسيل حلقي ؛ أو هبتيل حلقي ؛ ألكيل حلقي يكون غير مستبدل أو أحداي - إلي ثلاثي فلورو مثيل - هيدروكسي ألكوكسي منخفض ؛ أمينو ٠ أحادي أو ثنائي ألكيل أمينو منخفض ؛ هالوجين Je فلورين ٠ كلورين أو برومين + نيترو و / أو بسيانو ٠؛ Jie بيوتيل حلقي ؛ بنتيل . حلقي ؛ هكسيل حلقي أو هبتيل حلقي وخصوصا هكسيل حلقي Vo ه والمفضل غير معتمد كما هو معرف في تعريفهم كبديل RY « RE «RY آريل كما في التعريف غير المستبدل او مستبدل ويكون RA أو RY للكونايل المنخفض
Jo الغير مستبدل أو أحدي إلي ثلاثي الاستبدال بألكيل منخفض das خوصاص مثل ثلاثي فلوروميثيل ؛ هيدروكسي منخفض ؛ ٠ أيزوبروبيل © هالو ألكيل منخفض -4 2 فلورين ؛ كلورين أو برومين ؛ نيترو و / أو سيانو مثل فينيل Jie هالوجين Ye
YAY
٠ ميثيل فينيل أو ؟- سيانو -4 ٠ ؛- فلوروفيل ؛ ؛- ثلاثي فلوريفيل did ميثوكسي ذرات النيتروجين بها هيدروجين حر و TRA وعندما تكون المركبات لها صيغة أو مجموعات الهيدروكسي تكون فيسينال مع حلة بروابط ثنائية أو ثلاثية ؛ التيومريك / . أمينو المقابل ومركبات الأوكسو تكون دائماً متضمنة © أملاح المركبات_التني لها الصيغة 18 تكون خصوصاً املاح مضافة إلى حيث يتواجد المجموعات المختلفة المكون للملح ؛ يمكن ٠ أحماض؛ املاح مع قواعد أو . أيضا أن تكون أملاح مخلطة او أملاح داخلية 1-8 الأملاح وخصوصاً المقبولة صيدلياً ؛ أملاح غير سامة لمركبات الصيغة تكون TA الصيغة ( T تكون الملاح مختارة من الأملاح المعرفة سابقا ؛ لمركبات الصيغة Ye . ) 1] مستبدلة الصيغة لطرق العزل أو التقنية ؛ يكون أيضا من الممكن استخدام الأملاح المقبولة صيدلياً لها خواص صيدلية نافعة لها فاعلية مضادة للفيروسي الارتجاعي T-A مركبات الصيغة فهي تعمل كمؤشرات بنائية HIV-2 مضاد 1111-1 و Jia ضد افيدز aged حيث تكون الشقوق بها كما هي معرفة عند ## 5184. ## LA ا لمركبات الصيغة والتي تكون ملائمة كموائع للفيروس الارتجاعي برونيزات الأسبارتات NO الموقع وخصوصاً كموانع للجاج = بروتياز ل 1117-1 أو 1117-2 (واحتمال بروتيازات الأسبارتات للفيروسات الارتجاعية الأخري والتي تسبب أعراض مماثلة للأيدز ؛ ولهذا استخدم لعلاج أمراض الفيروسات ولهذا تستخدم لعلاج أمراض الفيروسات المرتدة مثل أو مؤشراته في هذه المعاجلة مركبات الصيغة 1 (بها هيدروكسي بدلاً من 802 في Sa) ٠
YAY
مره الصيغة 1( تحرر في جسيم الحيوان المعالج خصوصاً الحيوانات ذوات الدم الحار والتي تتضمن الإنسان من مركبات الصيغة م-] . مركبات الصيغة [A المفضلة تتميز بخصائص نشطة صيدليا لها علاقة بمركبات الصيغة 1 والتي يمكن أن توضح ؛ علي اساس بيل المثال ؛ كما يلي : 2 ومركبات الصيغة 1-8 موضع البحث القياسي والمركب المقارن الصيغة 1 يذابو في ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO) في تركيز 150 مجم/ مل . تجفف المحاليل الناتجة ب Yr (وزن / حجم) هيدرركسي_بروبيل -3- دكسترين حلقي HP-BETA(D) للحصول علي تركيز المركب المختبر VY جم / مل ؛ يتم تعاطي هذا المحلول لفثران بجرعة VY ملجم / كجم بطرق تغذية خاصة صناعية 180 0 ١١ دقيقة بعد تعاطي ٠ الحيوانات تذبح ويزال الدنم يتم فحص ؟ أ ب حيوانات لكل فترة زمنية ؛ يتم معالجة الدم بالهيبارين ويحض رللتحليل كما يلي : يضاف مقياس داخلي للدم المعالج بالهيبارين للتركيز النهائي ل 4 ميكرومولار يعرض الدم للطرد المركزي ويسحب YO مل بلازما ثم يتم التخلص من البروتين بواسطة كمية مساوية من أسيتونيتريل بعد الطرد المركزي يركز الراسب بالتجفيفي في وسط معزول ثم يعلق الراسب في Te ميكرولتر _من ملحلو كلوريد الصوديوم “ عياري و ٠٠١ ميكرولتر من ١05 عياري فثالات ملح مامع درجة حموضة ؟- يستخلص المعلق أولاً ب ١ مل ثم ب ١76 مل من إيثير ثنائي إيزوبربيل يركز محلول الأثير ثنائي أيزوبوبيل للتجفيف بالتبخير ويذاب الراسب في ٠ (جم/ جم) محلول مائي من أسيتوبنزيل يحلل المحلول بالطبقة المضادة HPLC يتم التحليل بالطبثة المضادة HPLC باستخدام VYo مرة 5,3 مل مول نيكول ر. .أ تدم (NUCLEOSIL RTM) _عمود CVA (مادة الطبقة العاكسة تدعم بواسطة ا
MACHEREY NAGE, DUREN جمهورية ألمانيا الاتجاحية معتمدة علي مشتقات حل السيليكات مع شقوق هيدروكربونية بها ١8 ذرة كربون) . تعادل مع طبقة متحركة من 969٠0 أسيتونيتريل في مادة 960.1 ثلاثي فلورو حمض الخليك.
° يكون معدل لإنسياب ١مل / دقيقة ويكون الكشف مؤثر عند 71١5 نانو . مثل ؛ قياسيات المركبات في الدم تعمل كنظائر لعينات لعينات الدم وتستخدم لعمل المنحنيات القياسية والتي علي اساسها يتم تعيين التركيزات داخل الجسم الحي .
النتائج التالية تم تحصيلها من مقارنة مركبات الصيغة 1-8 مع هؤلاء ذو الصيغة آ (العنصر الفعال ؛ به هيدروكسي بدلاً من أسيلوكسي RS تركيز العنصر الفعال للصيغة ٠ 1 في دم الفئران بعد التعاطي الفمي لمركبات الصيغة 1 مثل مركب الصيغة AT والذى به RY يكون استيل محتمل عند أغلب الفثران الزمنية خصوصا في كل الفئران الزمنية المذكورة سابقا يكون أعلي كثيرا علي سبيل المثال يكون ارتفاعة أكثر من ثلاث مرات خصوصا أكثر من ٠١ مرات ارتافعه وأكثر خصوصية من ٠١ إلي ١٠0 مرة ارتفاع أكثر من تعاطي مركب الصيغة 1 في شكل غير متأثر (ليس به أستر) وبطريقة أخري أو Ve بالإضافة إلي هذا فإن الامتصاص مركب AT ؛ علي سبيل المثال لمركب الصيغة AT والذى به RY أستيل وربما تكوزن أعلي كثيراً علي سبيل المثال أكثر من أربع مرات ارتفاع أكثر من امتصاص_ مركب الصيغة ]1 ومن الممكن أيضا أن يكون علي مدي طويل للبقاء علي ارتفاع معدل مركب الصيغة ACT في الدم أكثر من مركب الصيغة 1 . تركيز الدم النتاتج من مركب الصيغة 1 عند الفترات الزمنية المذكورة يفضل أن Ye يكون أعلي كثيراً من 121040 المعين للمركب القابل للصيغة 1 في اختبار الخلية (انظر (lets مركبات الصيغة AT ومركبات الصيغة 1 يمكن استخدامها أيضا كمقياس في YYVY
٠ المقارنة لأنظمة الاختبار المختلفة علي أنواع مختلفة من الحيولانات والتي علاوة علي ذلك تمثل استخدام تجاري بمقارنة معدلات الدم لأنواع مختلفة من الحيوانات علي سبيل . من الممكن مقارنة نماذج حيوانية مختلفة JB مركبات الصيغة 1 التي يمكن أن تحرر من مركبات الصيغة في الظروف الطبعية أو أملاحها AT الهذا الاختراع أو التي تساعد كمواد أولية في تحضير مركبات الصيغة 8 - لها فاعلية مناعية علي بروتيازات أسبارتات الفيروسية وخصوصا النشاط المانع للجاج مول/ لتر 5-٠١ إلي 3-٠١ عند تركيزات Ga بروتياز - في الاختيارات الموضحة و 1117-2 وهم هكذا HIV-1 تمنع بالأخص تمنع فاعلية أجاج - بروتياز الخاص ب مناسبين كعوامل مضاد للأمراض المسببة بالفيروسات المرتدة المتعلقة بها ؛ علي سبيل ضد الإيذز أو مؤشرات الإيدز .ويمكن تعيين معدلات الدم لمركبات الصيغة 1 هذه Jad ٠
CAT بطريقة مشابهة للطرق المذكورة سابقاً لمركبات الصيغة قدرة مركبات الصيغة 1 لمنع نشاط التحلل البروتيني ل علي سبيل المثال بروتياز 1117-1 يمكن اثباتها علي سبيل المثال بالطرق الموضحة سابقاً خصوصاً طبقا
RICHARD ET سته J. BIOL (ىد) مد 5YV¥1 )١14( WITH THE ل وقدرة CHEM JCOSAPEPTIEDE RRSANQVA ANYPIGNIQGRR, ٠ يمكن إثباتها بالاختبار مع خلايا HIV مركبات الصيغة 1 لحماية الخلايا من العدوي ب . الموضحة سابقا بالنتائج المعطاة سابقا 11-7 في مجموعات مركبات الصيغة 1م المذكورة لاحقا ربما تكون مفيدة علي سبيل المثال ؛ لكن تستبدل إلي حد ما التعريفات العامة بتعريفات أكثر خصوصية ؛ لاستخدام . تعريفات لاشقوق من التعريفات العامة المذكورة سابقا Ye : حيث يكون به AT الافضلية تعطي لمركب الصيغة ل
YYA
منهم غير متوقف علي الهيدروجين الآخر ن الكاثويل منفخض JSSRY و 14 - 3,3 أو أيضا او خصوصا ٠ فورمايل ؛ اسيتيل بروبيونيل بيوتيريل أو بيفالويل Jie ثنائي ميثيل بيوتيريل ؛ وبالأخص أسيتيل ؛ آريل - الكانويل منخفض والذى يكون به ذرة كربون ؛ ويفضل كما في الفينيل ؛ اندينيل ؛ ١4 يحتوي علي أكثر من 6 إلي BOY) أثينا فنيل أو فلورينيل ؛ وربما تكون غير ١ أندائيل ن نافثيل © أستريل ؛ فينا نتريل © ثلاثية - الاستبدال خاصة بألكيل منخفض ؛ مثل ميثيل ؛ إيثيل أو J) مستبدلة أو أحادية أو 7- نافثيل -١ 6 ثلاثي فلوروميثيل ؛ فينيل Je بروبايل ؛ هالو - ألكيل منخفض - هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض مثل ميثوكسي كاربامويل - ألكوكسي منخفض ؛ آ كاربا مويل منخفض - ألكوكسي منخفض أو ألكيل أمينو منخفض ألكانويل أمينو JS منخفض ؛ مثل بيفالويل أمينو ؛ هالوجين مثل فلورين ؛ كلورين أو برومين ؛ كربوكسي ؛ ٠ ثلاثي بيوتكسي كربونيل ؛ فينيل » نافثيل - أو فلورونيل Jie ألكوكسي كربونيل منخفض ألكوكسي كربونيل منخفض ؛ مثل ميثيل سلفونيل ؛ فوسفونو ؛هيدروكسي - ألكوكسي - فورسفوريل منخفض أو ثنائي أللكوكسي فوسفوريل منخفض / كارموبيل ؛ أحادي - أو ثنائي - ألكيل كاربامويل منخفض ؛ سلفامويل ؛ أحادي - أو ثنائي - ألكيل أمينو سلفونيل والذى به يكون الألكانويل المنفغخض غير مستبدل أو sh منخفض ؛ نيترو و / أو - 58 مستبدل بكاربامويل مستبدل عند ذرة النيتروجين بشق أو اثنين مختارين من ألكيل منخفض ؛ كربوكسي ؛ الكيل منخفض ؛ الكوكسي كربونيل منخفض - الكيل منخفض ؛ ثنائي - ألكيل أمينو منخفض - ألكيل منخفض هيدروكسي لا لكيل منخفض وثنائي- الكوكس منخفض - الكيل منخفض ؛ والمفضل كما هو موضح تحت آريل الكانويل منخفض السابق في التعريفات العامة ؛ مثل ؛- كلور - ؛ ؛- ميتوكسي - أو ؛- بترو Yo بنزويل ؛ نافثيل كربونيل ؛ مثل أ 3[ نافثيل مجموعات الكوبونيل ؛ فينيل - الكانوينل -
VAY
منخفض ؛ مثل فينيل آسيتيل أو ؟- فينيل بروبيونيل ؛ الكيل فينيل أستيل منخفض + مثل ؟- Jue فينيل ٠ Jil الكوكسي فينيل أسيتيل منخفض Jie - مثوكسي فينيل آستيل ؛ P) -" - هيدروكسي فينيل ) بروبيونيل ؛ ثنائي فينيل آستيل - ثنائي (؟- ميتوكسي فينيل ) «dial ثلاثي فينيل آستيل + YY - ثنائي بنزيل آسيتيل *- أو CB Ar © _نافيل بروبيونيل ؛ فينيل الكانويل المنخفض مستبدل بكاربامسويل ؛ مثل 7- كاربامويل - TT فينيل بروبيونيل ؛ die -(58-18) - كاربامويل - =F فينيل برونيونيل + ؟- فينيل بروبيونيل ؛ مثل TY كاربامويل بروبيونيل 7-فينيل - أو *- نافثيل -7- (7- ثنائي مثيل أمينواثيل) ؛ كاربامويل بروبيونيل ؛ وخاصة فينيل - الكاموبل منخفض ؛ Jie فينيل أستيل ؛ أو فينيل - الكانومنخفض والذى به شق الالكانويل المنخفض مستبدل بكاربامويل Ve مثل ؟- كاربامويل =F فينيل بروبيونيل ؛ (R-S) Jie كارباموبل -*- فينيل بروبيونيل + ميكليل مخلط - الكانويل مخفض والذى به سيكليل مخلط تكون ثينيل ٠ فيوريل ؛ بيريديل ؛ بيرازنيل ؛ يريميدينيل ٠ يريدازنيل ن اندوليل ن بنزيميدازوليل ؛ كونيوليل ؛ ايزوكونيوليل ٠ 7 = بنزوفيورانيل ؛ هكسا حلق ؛ لا ابيروليل ؛ هكسا حلقي ؛ بيريديل ٠ حلقة سدادسيين ؛ لا إبرازنيل ؛ حلقة مداسية ؛ لآ ايديميدنيل بيروليدينيل ٠ بيرولينيل ن Yo ايميدازوليلديل + بييردييل + بيبيرازنيل © مورفولينيل + ثيومورفولينيل ثنائس أوكسوثيومروفولينيل ؛ اندولينل ايزوندلينيل Ee و © و + و ١ - رباعي هيدرواندوليل ؛ eV +6١ - رباعي هيدروكونيوليل أو + ؟ - رباعي هيدرواندوليل ؛ والتي تربط عبرة ذرة الكربون الحلقية أو ذرة النيتروجين الحلقية ؛ في حالة المركبات المخلطة المشبعة والمفضل عبر ذرة النيتروجين الحلقية ؛ وبالأخص اندوليل كربونيل ؛ مثل ؟- , Ye 4-7 ©- اندوليل كربونيل ؛ كوينوليل - الكانويل منخفض ؛ مثل كونيوليل كربونيل ؛ SY Yd ؟- كونيوليل كربونيل ؛ بايبيريديل كربونيل ؛ مثل بايبيريديل كربونيل ؛ و
VY. بل كربونيل ؛ -١- بايبيريديل mf و ؟-اء ؟- أو لينوبوك Gn بايبير Je مورفولينيل - الكانوبيل منخفض ؛ مثل مورفولينو - الكانوبل منخفض ؛ مثل مورفولينو
Jil gh asd كربونيل ؛ مثل مورفولينو كربونيل ؛ ثيومورفولينل - الكانوبل مخفض ؛ مثل الكانوبل منخفض + مثل مثيومورفولينو كربونيل + 5,5 ثنائي اوكسوثيومورفوانيل - بيريديل كربونيل -4 «=F 0 = كربونيل ؛ رباعي زوليل - الكانوبل منخفض ؛ مثل ؟* © أ و ؛- بيرديل أستيل مع حلقة مخلط - الكانويل - © mY مثل did ؛ أو بيريديل منخفض مختار بالأخص من مروفولينو - الكانوبيل منخفض ؛ مثل موفولينو كربونيل ؛ ثيومورفولينو - الكانوبل منخفض ن مثل مورفولينو كربونيل ؛ ثيو مورفولينو - الكانوبل منخفض ؛ مثل ثيومروفولينو كربونيل ؛ بيريديل - الكانونيل منخفض مثل #- ؛ #- أو رباعي زويل - الكانويل مخفض ؛ مثل *- رباعي زمل-١- يل did ؟- بيريديل ٠ بروبيونيل ؟ الكوكسي منخفض - الكوكسي منخفض - الكانويل منخفض ؛ أمينو الكانويل عند ذرة نيتروجيتن المينو بواسطة حلق مخطط الكانويل منخفض iis (aide مستبدل عند ذرة نيتروجين الأمينو بواسطة حلقة مخلط الكانوبل منخفض حيث يكون - الحلقة المخلط - الكامويل منخفض لا يعتمد كما هو معرف سابقاً للحلقة المخلطة وخاصة أمينو الكانويل منخفض مستبدل عند ذرة نيتروني RY أو RY الكانويل منخفض 8 موفو لينو كربونيل أو بواسطة 8 - نيومورفولينو كربونيل وبأكثر - N الأمينو بواسطة
N ثيوموفولينو - كربونيل أمينو الكابوئل منخفض مثل N نيوموفولينو أو = Nl خصوصية مورفوبنوم أو © نيومورفولينو - كربونيل أمينو - اسيتل ؛ هالو الكانويلمنخفض بها حتي - 2 - ؟ ذرات هالوجين ؛ وخاصة - هاو أسيل مثل - فلورو ؛ - كلورو ؛ - برومو كلورو - B die ثلاثي فلورو أو ؛ ثلاثي كلورو استيل ؛ او هالو بروبيونيل ce add Yo - حلقة مخلط - No) أو 8 - برومو - بروبيونيل ؛ وبالأخص ثلاثي فلورو أسيبل - ل
YY
الكسيلكاربا مويل منخفض ) - الكانوبل منخفض والذى يفضل أن يكون الحلقة المخلط به بيرازوليل ؛ أو كسازوليل ؛ ثيازوليل ٠ مختارة من بيروليل ؛ فيوريل ثينيل ؛ ايميدازوليل اندوليل ؛ كوينوليل وايزوكوينوليل ؛ التي ربما أيضا ٠ بريميدثيل ٠ ييرازينيل ٠ بيرديل CON) oY تكون مشعبة كليا أو جزئياً من مورفوليينل ومن ثيورفولنيل + وبالأخص - يريديل -11( = (RS) dhe موفولينو الكيل كاربامويل منخفض) - الكانويل منخفض ؛ © بيريديل مثيل -7( -11( = (R,S) الكيل منخفض ) كارباويل = الكانويل منخفض مثل ؟ كاربامويل) -7؟- ميثيل بيوتيريل ؛ الكوكسي كربونيل منخفض ؛ وبخاصة ميثوكسي -
OS se أيزوبروبوكس ايزوبيوتوكسي - أو ثلاثي الكوكسي منخفض - كربونيل مثيل ثلاثي بيوتوكسي كربونيل أو ايزوبيوتكسي كربونيل ؟. أريل الكوكسي dies كربونيل منخفض حيث تكون أحادية أو متعددة الاستبدال والمفضل حتي الإستبدال الثلاثي ٠ الاستبدال الثلاثي فما أقل) وخاصة أحادي الإستبدال ؛ بالكيل منخفض ؛ مثل ميثيل أو ( ثلاثي بيوتيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكس منخفض ؛ مثل ميثوكسي ان ايثوكسي أو ثلاثي - مثل فينيل sn ن هالوجين مثل كلوريد أو برومين و / أو بواسطة oS الكوكسي كربونيل. .P. de Vo منخفض_مثل_ بنزيلوكس كربنيل أو ؛- مثوكسي بنزيولوكس كربونيل ؛ بنزيلوكس كربونيل ؛ سيكيس مخلط Jie بوالأخص فينيل - الكوكس كربونيل منخفض ؛ الكوكس كربونيل منخفض والذى به يكون الحلقة المخلط مختارة من بيروليل فيوريل ؛ - ثيازوليل + بيريديل بيرازينل ن dlls ايميدازوليس بيرازوليل + أو dad بيريميدنييل ن اندوليل « كونيوليل و ايزوكوينوليك ؛ والتي ربما تكون أيضا مشعبة كلياً أو ٠١ جزثياء ومن مورفولينل ومن ثيومورفولينيل وتكون غير مستبدلة أو مستبدلة بالكيل و
بن منخفض Jie Jia مثيل = فيوريل ميثوكسي كربونيل ؛ أو ely هيدروفيوريل - الكوكسي كربونيل منخفض ؛ Jie 7- رباعي هيدروفوريل ميثوكسي كربونيل ؛ وخاصة رباعي هيدروفيوريل -الكوكس كربونيل منخفض ١ مثل ؟ (RS) - رباعي هيدرفيوريل ميثوكسي كربونيل © الكنييلوكسي كربونيل منخفض والذى يكون به شق © الالكينيل المنخفض مرتبط بذرة اكسجين عبر ذرة كربون مشعبة مثل اليوكس كربونيل ن الكوسي منخفض - الكوكسي كربونيل منخفض ؛ مثل ؟- ميثوكسي ايثوكسي كربونيل ( اكوكسي منخفض - الكوكسي منفخض الكوكسي كربونيل منخفض ٠ مثل TY) TY مثوكسي ايثتوكسي ايثوكسي كربونيل) الكان سلفونيل منخفض ؛ مثل ميثان - أو ايثان - سلفويتك وبالأخص ميثان سلفونس ؛ سيكليل مخلط يلفونيل (سيكليل مخلط - 502) ٠ والذى تكون به الحلقة المخلطة مختارة من بيروليل ؛ فيروليل ثينيل © ايميدازوليل ؛ بيرازوليل © اوكسازوليل © ثيازوليلك + بيريديل © بيرازنييل ن بيريميدينيل ؛ اندوليل ؛كوينوليل + وايوكوينوليل والتي ربما تكون ايضا مشعبة LIS أو جزئيا من مولافولينيل ومن ثيومورفولينيل وربما تكون غيرمستبدلة او مستبدلة بالكيل منخفض Jia ميثيل ؛ Jia مورفولينو سلفونيل ثيومورفولينو سلفونيل ؛ بيييز ازينو سلفونيل WIS مويل Ne حلقة 0) مخلطة - الكيل منخفض -7<- الكيل كاربامويل منخفض والذى تكون به الحلقة المخلط واحد غير متعمدة علي الشقو المذكورة سابقا في التعريف الحلقة المخلطة -الكانويل منخفض RI ؛ RO وبالأخص بيريديل ؛ مثل 7- و = أو ؛- بيريديل ؛ والمفضل N - بيريديل - الكيل منخفض N= - ميثيل كرابومويل أو ايضا او بالأخص N= = الكيل منخفض - N - ميثيل كاربامويل منخفض N = Jie = الكيل منخفض = N = تلطيل ٠٠ طتربتكزيل أو أيضا أو بالأخص - ]1 - الكيل منخفض = N - (مورفولينو - الكيل منخفض) - أمينو كربونيل ؛ مثل N= - ميثل N= - (7- مروفولينو اييل) - أمينو و
كربونيل أو شق آسيل لحمض أمينو وظيفة الأمينو به تكون حرة او معهالجة بالأسيل بواسطة أخد الشقوق الأخري المذكورة حتي الآن ل RY و RY _باستثناء واحد من شقوق أمينو أسيل المذكورة ؛ رواسب حمض الأمينو تنتقي من الرواسب المرتبطة عبر الكربونيل -١( مجموعة الكربوكسي الخاصة بهم لأحماض أمينو جلسين ؛ الانين ؛ فالين
© 0 نورقالين + ليوسين ؛ ايزوليوسين ؛ نورليوسين ؛ سرين سيرين متجانس ثيرونين ؛ ميتونين © سيستين ؛ برولين ترانس Ym وترانس -؛- هيدروكسي برولين ؛ فينيل الانين » تيروزين + ؛- امينو فينيل الانين ؛ ؛ - كلوروفينيل الانين ؛ 4 - كربوكسي فينيل
الانين 13 فيثيل سيرين ؛ فينيل جليسين - نافيثيل الأنين ؛ الانين سراسي حلقي ؛ جليسين سداس حلقي تريتوفان ؛ اندولين Y= حمض كربوكسيليك ؛ ٠ ء ؟ Ee Te رباعي
٠ هيدروايزوكونيولين -”- حمض كربوكسليك ؛ حمض أسبارتك ؛ اسباراجين حمض أمينو مالونيك ؛ حمض امينو مالونيك أحادي الأميد ؛ حمض جلوتاميك ؛ جلوتامين ؛ هيسدتيدين ؛ ارجينين .ليس + هيدروكسي لايسين ؛ أورنيثنين ؛ 7- أمينو حمض بروبيونيك ؛ - ثنائي أمينو حمض بيوتريك و و 3 - ثنائي أمينو حمض بروبيونيك ؛ وباكثر خصوصية رواسب حمض المينو المختارة نم قالين ؛ الأنين ؛ لبوسين ايزوليوسين
VO — جليسين ؛ حمض جلوتاميك وأسباراجين ؛ من الممكن لكل أحماض الأمينو المذكورة ان تكون في الشكل -0 ؛ - L أو (DLL) ويفضل الشكل ما (باستثناء اقالين) والذى Lay
يكون Lad في الشكل (0) أو (0-1) ومجموعة = أمينو تكون غير ميتبدلة أو معاجلة بالأسيل عند الطرف ND بأحد الشقوق المذكور سابق ل RY ؛ 184 وبالأخص بالكامويل منخفض ؛ فينيل - الكانويل منخفض Jie فينيل استييل ؛ فينيل الكانويل منخفض والذى
Yo يكون به شق الالكانويل المنخفض مستبدل بكارامويل ؛ (R,S) ie كاربامويل == فينيل - برويزبيونيل ؛ مورفولينر الكانويل منخفض ؛ Jie مورفولينو كربونيل ؛ ثيومورفولينو
Vy - الكانويل منخفض ٠ مثل فيومروفولينور - كربونيل ؛ بيريديل - الكانويل منخفض مثل "- و #- أو ؛- بيريديل أسيسيل ؛ كوينو لينيل - الكانويل منخفض ؛ مثل كوينولين - "- يل كربونيل ؛ رباعي زوليل - الكانويل منخفض ؛ مثل *- باعي زول -٠- يل بروبيوثيل ؛ الكوكسي منخفض - الكوكس منخفض - الكانويل منخفض ؛ أمينو الكانويل © منخفض مستبدل عند ذرة نيتروجسن الأمينو بواسطة 8 = ثيوموفوليتو كربونيل ؛ مثل N - مرفولينو - أو N - ثيومورفولينو - كربونيل أمينو - الكانويل منخفض ؛ مثل N - مورفولينو - أو 17 - تيورفولينو - كربونيل أمينو Jind هالو - الكانويل منخفض به - فلورو - كلورو - برمو - die ثلاث ذرات هالوجين ؛ مثل ؛ - هالو آستيل a
B و و ثاثي فلورو ؛ و و - ثلاثي كلورو - آستيل ؛ أو هالو بروبينويل + مثل ٠ ايويو “NY - و ؟ ١ -كلورو - أو 8 - برومو - برونيونيل ؛ وبالأخص ثلاثي فلور وأسيتل - ٠
TY) N) = (RS) ؟ ie مروفولينو الكيل كاربامويل منخفض ) - الكانويل منخفض بيوتيريل 6 7- (10-(بيريديل - الكيل - Jie “To مورفولينوايثل) - كاربامويل منخفض) كاربا مويل) الكانويل منخفض الكوكسي كربونيل منخفض ؛ فينيل - الكوكس (RS) ¥ كربونيل منخفض ؛ رباعي هيدروفيوريل = الكوكسي كربونيل منخفض ¢ مثل Vo - رباعي هيدروفيوريل ميثوكسي كربونيل الكيبلوكسي كربونيل منخفض والذى به شق الالكينيل المخفص يرتبط عبر ذرة الكربون المشبعة بذرة أكسجين متربطة ؛ الكوكسي منخفض ؛ الكوكس كربونيل منخفض (الكوكسي منخفض - الكوكسي منخفض) - الكوكسي كربونيل منخفض + الكان سلفونيل منخفض ن مورفولينو سلفوتيك ؛ ثيومورفولينو سلفونيل + بيبيريدينو سلفونيك + ؟- Biome dhe سلوفونيك أو Yo بيبيريزينو سلفونيك ؛ أو N = ميريديل ميثيل) - ]1 - مثيل - كاربامويل ؟ أو أيضا أو بالأخص ؛ N - ( فينيل - الكيل منخفض) مثل ثلاثي بيونيل أمينو كربونيل + NN ا
٠١ه ثناي الكيل أمينو كربونيل منخفض ؛ Jie ثلاثي بيوتيل أميتو كربونيل ؛ NN - ثنائي الكيل أمينو كربونيل منخفض -N, N Jie ثنائي ميثيل أمينو كربونيل ؛ !1 (الكوكسي منخفض - الكيل منخفض) -
P. a1 أمينو كربونيل ؛ مثل 0 - ميثوكسي ايثوكسي - أمينو كربونيل ؛ أو ثق آسيل 8 لمحمض أمينو ؛ كما هو معرف سابقاً ؛ والذى به مجموعة - أمينو معالجة بالآسيل احد
RY هذه الشقوق . بشرط ألا يكون أكثر من الشقين 181 أو 18 ربما يكون هيدروجين ؛
CY ليتويب N الكيل منخفض مثل ايزوبيوتيل أو RY ¢ هيدروجين RA 85 + ٠ يكون غير CV - CF حلقي - الكيل منخفض والذى به ألكيل الخلقي J CV - ايزوبروبيل ايزوبروبيل ؛ Jie ميتبدل او أحادي - إلي ثلاثي - الاستبدال بالكيل منخفض Ve هالو - الكيل منخفض مثل ثلاثي فلورومينيل ؛ هيدروكسي ؛ الكوكسي منخفض ؛ أمينو ؛ أحادي - أو ثنائي - الكيل أمينو منخفض ؛ هالوجين ؛ مثل فلورين كلورين أو برومين ؛ ثيرو و / أو بواسطة سيانو ويكون مرتبط ؛ المفضل جزئيا ؛ بالكيل منخفض ؛ وبالأخص بيوتيك Jie ؛ ايثيل 14 - بروبيل ؛ 08 - بيوتيلك ؛ أيزوبيونيلك أو رباعي بيوتيك ie = Jie (mati JS = la dia Jc ils Jaa dla dic ila 10 ايثل أو ايثل ؛ وبالأخص هكسيل حلقي - الكيل منخفض ؛ الخصوصية الكير لهكسيل فينيل الحقي ؛ أو يكون أريل - الكيل منخفض ؛ حيث لا يعتمد به لاريل كما هو معرف أو ايضا أو بالأخص فينيل - الكوكسي بنزيل RA و RY في آريل - الكاونويل منخفض منخفض ؛ ؛- ( 9 ؛ ؛ - ثنائي - الكوكسي بنزيلوكسي منخفض بنزيل ؛ الكوكسي -_بنزيل منخفض او الكيلين ثنائي أوكس فينيل ميثيل منخفض ؛ وبالأخص فينيل ربما يكون Ye غير مستبدل أو أحادي - إلي ثلاثي الاستبدال بالكيل منخفض ؛ مثل ميثيل ؛ اثيل أو ايزو ااا yy أو 7- نافثيل ؛ -١ ؛ هالو - الكيل منخفض ؛ مثل ثلاثي فلورومثيل ؛ فينيل ؛ ding أو بالأخص ايزوبيوتكي ؛ Lad الكوكسي منخفض ؛ مثل ميثوكسي ؛ أو ٠ هيدروكسي كاربامويل - الكوكسي منخفض ؛ ]1 *- الكيل كاربوميل منخفض الكوكسي منخفض أو
Jia ثنائي - الكيل كارباموي منخفض - الكوكس منخفض ؛ أمينو ؛ هالوجين - N,N كربوكسي ؛ الكوكسي كربونيل منخفض ؛ بنزيل - ؛ نافثيل - أو ٠ فلورين أو كلورين © الكيل يلفونيل منخفض ؛ sila فلورينل - الكوكس كربنيل منخفض ؛ كالنويل منخفض ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي - الكوكسي فوسفوريل منخفض أو ثنائي الكوكس فوسفوريك منخفض © كاربامويل ؛ أحادي - أو ثنائي - الكيل كاربامويل منخفض ؛ سلفامويل ؛ أحادي - أو ثنائي - الكيل سلفامويل منخفض ن نيترو و م أو بواسطة سيانو ؛ وبالأخص فينيل - الكيل منخفض والذى يكون غير مستبدل أو مستبدل بالبدائل المذكورة وبالأخص ٠ ؛- فلورو ؛ ؛- ثلاثي فلورميثيل - 6 4؛- dug فينيل -” ليثا Jad oY ٠ بنزيل - 4 سيانو ؛ ؛- ميثوكسي - أو هيدروكسي - بنزيل © أيضا أو بالأخص ؛- سيانو ؛ أو بالأخص ؛- الكوكسي بنزيل Lad مثيوكسي - أو ؛- هيدروكسي - بنزيل ؛ مثيوكس =f منخفض ( وبالخص التي بها ذرات كربون الكوكسي الجمالي اكثر من التي مثل ؛- ايزوبيوتكس بنزيل / © ؛ 4 ثنائي الكوكسي بنزيل منخفض بنزيلزكس (Jon VO منخفض ) بنزيل + الكوك منخفض - الكوكس بنزيل منخفض ؛ مثل ؛- (7- مثيوكس ؛ ؟ ميثيلين ثنائي أوكس Jie مثيل منخفض dig بنزيل ؛ الكين ثنائي أوكس (OSs) = أو ثنائي فينيل ميثيل مثل ؛- ثائي فينيل ميثيل وبالأخص أكثر فينيل Je Jud ألكيل منخفض ؛ وبالأخص كما هو معرف مؤخرا أو أيضا أو بالأخص ثينيل ميثيل أو رباعي - Teo Ve رباعي هيدروبيرانيل ميثيل + مثل 7- ثينيل ميثيل أو ؛- (؟ Yo تكون _الكانويلوكسي منخفض + أو كتانيلوكسي ؛ 185 ie dine (sue
Vr - نونانويلوكسي + وديكانويلوكسي ؛ غير ديكانويلوكسي ؛ دو يكانويلكسي ؛ هيدروكسي ألكانويلوكسي منخفض ؛ الكوكسي منخفض - ألكانويلوكسي منخفض + ألكانيلوكسي هلاواستوكسي ؛ مثل - كلورو - برومكو ؛ Jie منخفض ؛ هالو ألكانيلوكسي منخفض ؛ ثلاثي كلورو - اسيتوكسي > ١ أيودو = + + - ثلاثي فلورو - أو كبروكسي - ألكانويلوكسي منخفض ؛ ألكوكسي كربونيل منخفض - - الكانويلوكسي 0 = منخفض + كاربامويل - ألكانوكسي منخفض + ألكيل كاربامويل منخفض ألكانويولوكسي منخفض ؛ هيدروكسي - كربوكسي - ألكنويلوكسي منخفض ؛ هيدروكسي ألكوكسي كربونيل منخفض - ألكانويلوكسي منخفض ؛ ثنائي هيدروكسي - كربوكسي - - الكانويلوكس منخفض + ثنائي هيدروكسي - ألكوكسي كربونيل منخفض - ألكانويلوكسي منخفض ؛ بروليل كربنيلوكسي ؛ مثل 7- أو ”- بيروليل كبرونيلوكسي ؛ ٠ فيوديل -7 Ji فيوريل - ألكانيلوكسي منخفض + مثل فيولايل كربونيلوكسي - كربونيلوكسي + ثينيل كربونيلوكسي + مثل 7- ثينيل كربونيلوكسي ايمدازويل إيميدازويل كربونيلوكسي Jie إيميدازوليل كربونيلوكسي ؛ die ألكانويلوكسي منخفض ؛
Jie إيميازوليل اسيتوكي مثل ؛-١ ايميدلزوليل اسيتوكسي إيميازوليل بروبيونيلوكسي ؛ بيريديل die ؛- إيميدازوليل بروبيونيلوكسي + بريديل ألكانويلوكسي منخفض -#» ١ ؟ أو ؛- بيريديل كربونيولوكسي ؛ أندوليل كربونيولكسي ؛ OY كربوكنيلوكسي ؛ مثل اندوليل كربونيلوكسي ؛ كربينوليل - ألكانويلوكسي منخفض ؛ mo مثبل = ©#- أو مثل كوينولينيل كربونيلوكسي ؛ مثل كوينو لين -7- يل كربونيلوكسي + يبروليدينيل و -١ بيروليدينل -؟- كربونيلوكسي ؛ بيبير برنيل كربونيلوكسي مثل Jie كربوكسي ؛
EU أو ؛-_بيبيريدينيل كربونيلوكسي + مورفولينوكربونيلوكسي or YL مروولينوكربنيلوكسي ن مورفولينو اسيتوكسي ؛ ثيومورفولينو أسيتوكسي أو = ألكيل اا
ا منخفض -١- بيبيرازينو اسيتوكسي ؛ مثل ؛- بيبيرازينو أسيتوكسي الكيتويلوكسي منخفض (والذى به يفضل أن يرتبط شق الألكينويل المنخفض بذرة أكسجين مرتبط عبر ذرة كربون مشبعة) مثل اكريلويلوكس فينيل أسيتوكسي ؛ كروتونو يلوكسي أو *- و ؛- Sl ألكينو يلوكسي منخفض + مثل_ بيوبيولويلوكسي أو '- TS © بيوتينويلوكسي “©- 8©_الكيل كربونيلوكسي حلقي “7©- SI CA اسيتوكسي حلقي ٠ فينيل - الكانويلوكسي منخفض + مثل بنزويلوكسي ؛ فينيل أسيتوكسي أو 7- فينيل بروبيونيلوكسي + والذى ربما يكون غير مستبدل و أحادي - أو متعدد الاستبدال في شق الفينيل بألكيل منخفض ٠ مثل ie هالو - ألكيل منخفض ؛ مثل كلورو - أو برومو = ميثيل ؛ هالوجين ؛ مثل فلورين أو كلوروين ؛ هيدروكسي ؛ ألكوكسي منخفض ؛ Jie ٠ ميثوكسي ؟ بيبيريدينوميثيل ؛ بيبيرازين -١- بل ميثيل ؛ ؛- ألكيل منخفض - بيبيرازين -١ - ايل ميثيل ؛ مثل ؛- ميثيل - أو - إيثيل - بيبيرازين -٠- يل ميثيل ؛ 4- ألكانوويل منخفض بيبيرازين -١- يل ميثيل ؛ مثل ؛- أسيتيل - بيبيرازين -١٠- يل ميثيل ٠ مورفولينو ميثيل ثيومورفولينو ميثيل ؛ سيانو و / أو بنيترو ؛ وبالأخص أحادي - الاستبدال بأحد البدائل المذكورة أو يكون الارسب مرتبط عبر مجموعة كربونيلوكسي ١ التي بها الكربونيل من مجموعة الكربوكسي لحمض الأمينو الذى نتكم عنه ؛ لحمض أمينو مختار من جليسين ؟- أمينو حمض بنتانويل ؛ ؛- أمينو حمض بنتانويل =o أمينو حمض بنتانويل ؛ 3"- أمينو حمض هكسانويل ؛ ؛- gud حمض هكسانويل =o أمينو حمض هكسانويك فالين نورفالين نيوسين ؛ إيزوليوسين ؛ نورليوسين © سيرين ؛ سيرين متجانس ؛ ثريونين ؛ ميثونين © سيستانين ؛ برولين ؛ فينيل الانين تيروزين ؛ ٠١ هكسيل ألانين حلقي ؛ تريبيوفان حمض أسبارتيك - اسباراجين + حمض جلوزتاميك ؛ جلوتامين هيستيدين أرجنتين © ليسين ؛ أورنيثين ؛ =F أمينو حمض بروبانولك ؛ و VAY
ثنائي أمينو حمض بيوتيريلك ؛ و - ثنائي أمينو حمض بروبيونيك ؛ وبالأخص الشق المرتبط عبر كربونيلوكسي ٠ لحمض أمينو أليفاته منتقي من الأنين ؛ فالين ؛ نورفالين ليوسين oF أمينو حمض بروبيونيك 7- أينو حمض بيوتريك ؛ 7- أمينو حمض بيوتريلك ؛ ؟- أمينو حمض بيوتريل ك؛ 7- gud حمض بنتانويلك ؛ ؛- أمينو حمض بتتانويلك ؛ *- أمينو حمض بنتانويلك ؛ 3- أمينو حمض هكانويلك ؛ ؛- sid حمض هكسانويك ؛ —o أمينو حمض هكسانويلك وأيزوليوسين أو حمض أمينو مختار من جليسين ؛ اسباراجين ؛ جلوتامين © مثيونين ؟ ليسين © هيستيدين ؛ برولين وفينيل الآنين ومن الممكن لكل أحماض المينو المذكورة أن تكون في الشكل D أو L- أو (DL) والمفضل هو الشكل Lad) Te عدا الحالات التي لا يوجد بها ذرة كربون غير متماثلة Jie ٠ في حالة الجليسين) وحيث تكون بها مجموعة الأمينو غير مستبدلة أو تكون أحادية أو ثنائية - الألكلة ند الطرف nn بالكيل منخفض مثل ميثيل No بروبيل أو N - بيوتيل ؛ بواسطة بيريديل - ألكيل منخفض ؛ مثل 7- و 7- أو ؛- بيريديل ميثيل © و / أو بواسطة فينيل - ألكيل منخفض ؛ مثل بنزيل ؛ وام أو تكون معالجة بالأسيل عند الطرف N بألكانويل منخفض ؛ وبالأخص أستيل ؛ بروبيونيل أو بيفالويل ؛ بواسطة فينيل - ١ ألكانويل Gmina مثل بنزويل أو فينيل أسيتيل ؛ بواسطة الكوكسي كربونيل منخفض مثل ثلاثي - بيوتكسي كربونيل ؛ أو بواسطتو فينيل - ألكوكسي كربونيل منخفض ؛ مثل بنويلوكسيكربونيل ؛ أو تكون أيضا أو بالخص بالميتويلوكسي ؛ و RT يكون مستقبل و ل 83 واحد من الشقوق المذكورة هناك وبالخس ألكيل منخفض وبالأخص أكثر ايزوبيوتيل أو 17 - C7- C3 Jin ألكيل حلقي منخفض ؛ وبالخص هكسيل - ألكيل Yo منخفض ؛ مثل هكسيل ميثيل حلقي ؛ أو آريل ألكيل حلقي ؛ كما هوموضح للاريل -
الكيل منخفض 123 .
٠
وبالأخص فينيل - ألكيل منخفض والتي تكون غير مشبعة أو مشبعة بالبدائل
المذكورة مثل بنزيل ؛ ؟- فينيل ايثيل ١ ؟- فينيل بروبيل ؛ = فلورو - mE ١ ثلاثي فلورومينيل ؛ ؛- سيانو + 4 - ميثوكسي أو ؛؟- هيدروكسي بنزيل ؛ أو أيضا أو بالأخص
؛- ألكوكسي بنزيل منخفض ( وبالأخص الذى به إجمالي ذرات كربون الألكوكسي أكثر
من ؛- ثلاثي الكوكسي بنزيل) + مثل ؟- أيزوبيوتكسي OY Cd ؛- ثنائي - ألكوكسي بنزيل منخفض ؛ مثل 7 ؛- ثنائي ميثوكسي بنزيل + فينيل - ألكوكسي بنزيل منخفض ؛ مثل ؟- بنزيلوكسي بنزيل ؛ ؟- بنزيل ؛ ؛- (© ؛ ؛ - ثنائي ألكوسكي ايتوكسي ) بنزيل ألكين ثنائي أوكسي بنزيل منخفض Jas ؟ و 4 - ميثيلين ثنائي أوكسي فينيل ميثيل ؛ أو ثنائي فينيل يل ميثيل ؛ مثل ؛- ثنائي فينيل يب ميثيل ؛
٠١ وخاصة فينيل - ألكيل منخفض ؛ وبالأخص كما هو معرف اخيرا أو أيضا أو بالأخص ثينيل ميثيل رباعي هيدروبيروانيل ميثيل ؛ مثل 7- ثينيل ميثيل أو OY) - =f 007 ف
١ - رباعي هيدرو) بيرانيل ميثيل أوملحة حيث يوجد علي JY مجموعة واحدة مكونة للملح والأفضيلة العظمي لمركب TA ولاذى به 182 , 189 كل منهم غير معتمد علي الهيدروجي الآخر ٠ الكانويل منخفض ؛ مثل أسيتيل أو بروبيونيل ؛ فينيل - ألكانويل
Vo منخفض ؛ مثل فينيل أسيتيل ؛ ded - ألكانويل منخفض Aly بها شق اللكانويل المنخفض يكون مستبدل بكاربامويل ؛ كربونيل ؛ ثيومورولينو - الكانويل منخفض ؛ مثل ثيومورفولينو - كربونيل بيربيل - الكانويل منخفض مثل = و =F أو ؟- بيريديل «Jud كوينوليل - الكانويل منخفض ؛ مثل كوينولين -7- يل كربونيل ؛ رباعي زوليل
- ألكانويل منخفض ؛ مثل *- رباعي زول -١- يل - بروبيونيل أمينو - الكانويل
- ثيومورلينو - كربونيل أمينو N منخفض مستبدل عند ذرة نيتروجين الأمينو بواسطة Yo ثيومورفولينو كربونيل أمينو - اسيتيل = N مورفولينو = أو N ألكانويل منخفض ؛ مثل
٠١
-١ ذرات هالوجين + مثل ثلاثي فلورواستيل YY هالو - ألكانويل منخفض به حتي ٠
-N) مورفولينو - ألكيل كاربامويل منخفض ¢ الكانويل منخفض ؛ مثل (RIS) =Y (ل-
( 7- مورفولينو ايثيل) كاربوامويل To بيوتيريل ؛ 7- (بيريديل- ألكيل كاربامويل منخفض) - ألكانويل منخفض + مثل ؟ (de dom -7 ON) - (RIS) -
© كاربنامويل oY ميثيل بيوتيريل الكوكسي منخفض - كربونيل ؛ فينيل - الكوكسي كربونيل منخفض ؛ مثل بنزيلوكسي كربونيل رباعي هيدروفيوريل - الكوكسي كربونيل منخفض ؛ مثل = رباعي هيدروفيوريل - ميثوكسي كربونيل ألكينايلوكسي كربونيل منخفض ٠ المفضل الذى به ألكينايل منخفض مرتبط عبر ذرة الكربون المشبعة لذرة أكسجين مرتبطة )7- مثل الايلوكسي كربونيل ؛ الكوكسيمنخفض ؛ مثل 7- ميثوكسي
٠ ايثوكسي كربونيل + ٠الكوكسي منخفض - ألكوسكي منخفض) - الكوكسي كربونيل منخفض مثل 7- (؟- ميثوكسي ايثوكسي) - ايثوكسي كربونيل ؛ ألكان سلفونيل منخفض
No مثل ميثان = أو إيثان - سلفونيل ؛ مورفولينو سلفونيل ؛ ثيو مورفولينو سلفونيك ٠
- بيريديل - ألكيل منخفض N= - ألكيل كاربامويل منخفض ؛ مثل مجموعة الكربوكسي الخاصة به ؛ لحمض أمينو مختار من جليسين » الانين فالين ؛ ليوسين أيزوليوسين ؛
9 حمض جلوتاميك و اسباراجين في الشكل (0) و (L) أو (D,L) - باستثناء الجليسين ) حيث تكون مجموعة - أمينو غير مستبدلة أومعالجة بمجموعة أسيل بواحدة من الشقوق الأخري RI , 89 المذكورة حتي الان باستثناء شق الاسيل لحمض الأمينو ؛ الأفضلية العظمي تعطي لشقوق الاسيل الخاصة ب ]1 مورولينو كربونيل = جليسين N=) = No
)= و =F أو ؛- بيريديل ) ميثيل Ne مثيل أمينو كربونيل ) جليسين فالين ؛ N=) N=
-7( 1] (أسيتيل = فالين ؛ no ثلاثي فلورو استيل )- فالين و 14 - فينيل اسيتيل - فالين ٠ و ©- أو ؛- بيريديل اسيتيل) - فالين ؛ - Y) = 1] كاربامويل -7- بروبيونيل) فالين ؛
VEY
ميثوكسي TY) - Nl مثوكسي كربونيل- ١ HC رباعي هيدروفيوريل ؛ -* 8 - بروبيونيد) - (dm إيثوكسي ) ايثوكسي كربونيل - فالين ؛ 0 (7- رباعي زول
N + ميثوكسي كربونيل - فالين - Noli - فالين 7 - (كربونيل -؟- يل كربونيل) . 1 نيلاف - أيزوبيوتوكسي كربونيل - 2 رباعي بيوتكسي كربونيل - فالين ؛ 0 - (موفولينوكربونيل) - فالين 6 8 TN) "- بيريديل Jie - « - ميثيل أمينو كربونيل ) - فالين ne موروفولينوكربونيل أمينو Ja] - فالين ؛ 0 - بروبيتيل أيزو ليسين ؛ 17 مرفولينوكربونيل أمينو اسيتيل - فالين ؛ N - بروبيتيل أيزو ليسين + 0 (بنزيلوكسي كربونيل) - أيزوليسين ؛ حمض جلوماتيك ؛ 1 بنزيلوكسي كربونيل - حمض جلوماتيك اسباراجين ؛ 14 - بنزيلوكسي كربونيل - ٠ اسباراجين و / أو كرينولين -؟- يل كربونيل - اسباراجين والتي بها رواسب حمض pial يفضل أن يكون كل منها في الشكل (L) أو - (DLL) وفي حالة الفالين يكون الشكل - (0) بشرك ألا يكون أكثر من واحد من الشقوق 181 - RO هيدروجين R2, إ: R6 , 84 هيدروجين + 203 الكيل حلقي N Jie - بيوتيل أو ايزوبيوتيل .هكسيل سدادسي ألكيل منخفض ؛ مثل Jabs حلقي ؛ أو فينيل - ألكيل منخفض والذى يكون VO غير مستبدل اومستبدل بهالوجين ؛ مثل فلورين ؛ الكوكسي منخفض Jie مثوكسي أو بواسطة سيانو + وبالأخص بنزيل + =f فلورو_بنزيل أو ؛- سيانوبنزيل RS لكانويلوكسي منخفض ؛ مثل اسيتوكسي ؛ بروبيونيلوكسي ؛ بيوتيريلوكسي ؛ بنتانويلوكسي أو بيفالويلوكسي ؛ أو كتانويلوكسي ن ديكانويلوكسي + * دوديكانويلوكسي ؛ كربوكسي - ألكانويلوكي منخفض + مثل *- كربوكسي_بروبيونيلوكي + فيوريل - SAAD - 4 فيوريل كربونيلوكي © ايدميدازوليل - الكانويلوكي منخفض مثل -7 Jie منخفض ؛ Yo ايميدازوليل كربونيلوكي + ؛- ايميدازوليل اسيتوكي و FV (؛- ايميدازوليل )
VEY
بيوبيونيلوكسي FS (7- بيريديل) بربيونيلوكسي ؛ كوينوليل - الكانويلوكسي منخفض
BEN © ) مثل كوينولين -7- يل كربونيلوكسي ؛ أمينو اسيتوكسي - كليكيلوكسي ٠ 1] ميثيل أمينو اسيتوكسي ؛ ]1 - ألكيل منخفض ؛ - N أمينو اسيتوكسي منخفض « مثل - ]1 فينيل - ألكوكسي كربونيل أمينو اسيتوكسي منخفض Nie ٠ - بنزيلوكسي 0 كربونيل NS ميثيل أمينواسيتوكي ؛ فينيل - الكونويلوكسي منخفض ؛ مثل بنزويلوكي ؛ ؟- همورفولينو - JST بنزويلوكسي منخفض ؛ مثل 40 مورلولينوميثيل بنزويلوكسي ؛ ¢— هالوميثيل بنزويلوكسي ؛ هيستيديلوكسي أو بروليكلوكسي و RT كالتعريف الأخير ل 3 ؛ وبالأخص الألكيل المخفض ؛ مثل ايزوبيوتيل أو 8- بيوتيل ؛ هكسيل حلقي - ألكيل منخفض » أو فينيل - ألكيل منخفض الذى يكون غير مستبدل أو مستبدل بهالوجين a) فلورين ؛ الكوكسي منخفض ؛ مثل ميثوكسي ؛ أو بواسطة سيانو كالتعريف الأخير RI أو ملحة حيث يتواجد علي الأقل مجموعة واحدة مكونة للملح + وتظل الأفضلية العظمي معطاة للمركبات التي بها 181 و / او RO ليسو مورفولينو سلفونيل أو ثيو موفولينوسلفونيل . وبالأخص ol مركب الصيغة TA المفضل حيث يكون به 181 الكوكسي كربونيل منخفض ؛ هالو - ألكوكسي كربونيل منخفض ؛ فينيل - ألكوكسي كربونيل منخفض الراسب أحادي sil يرتبط عبر كربونيل حمض أمينو الأليفاني مختار من فالين ؛ الآنين © ليسين وأيزوليسين - و الراسب يرتبط عبر كربونيل ؛ حمض أمينو أليفاتي كما هو معرف سابقا عند ذرة نيتروجين الأمينو بأحد شقوق فينيل - الكانويل منخفض مورفولينيل - ألكانويل منخفض ؛ ثيوموروفولينيك ألكانويل منخفض - بيرديل - ٠ الكتانويل منخفض و الكوكسي كربونيل منخفض وفينيل - الكوكسي كربونيل منخفض ؛ كل أحماض الأمينو المذكورة تكون في الشكل D ؛ - .1 ,0 ؛ - .1 والمفضل CLA
"م R2 هيدروجين R3 هفينيل ألكيل منخفض ؛ ؛- فلوروفينيل - ألكيل منخفض أو هكسيل حلقي ألكيل منخفض. RY هيدروجين . RS ° ألكانويلوكسي منخفض + أوكتانويلوكسي منخفض ؛ ديكانويلوكسي ؛ دوديكانويلوكي ن كربوكسي - ألانويلوكسي منخفض ؛ فيوريل - ألكانويلوكسي منخفض , أيميدازوليل - الكانويلوكسي منخفض ن بيريديل - ألكانويلوكسي منخفض ؛ كوينو ليل - ألكانويلوكسي منخفض ؛ أمينو اسيتوكسي (جليكيلوكسي) No - ألكيل أمينو اسيتوكسي منخفض ؛ 11-17 - ثنائي ألكيل أمينو اسيتوكسي منخفض no - ألكيل منخفض “N= Jad) الكوكسي كربونيل أمينو اسيتوكسي منخفض ؛ فينيل -ألكانويلوكسي منخفض » TE موروفولينو ميثيل بنزويلوكسي ء؛ ؛- هالوميثيل بنزويلوكسي + هيسيتيديلوكسي أو بيروليوكسي ( - بيروليدين -7- يل كربونيلوكسي ) ؛ RO هيدروجين 7 ألكيل منخفض ؛ هكسيل حلقي - ألكيل منخفض ؛ فينيل - ألكيل منخفض — Vo ؟- سيانو فينيل - ألكيل منخفض أو ؛- فلوروفينيل - ألكيل منخفض . 8 هيدروجين ٠. 9 واحد من الشقوق المذكورة ل 181 ؛ وذرات الكربون غير ABLE تحمل الشقوق 103 RS, في التركيل 5 وأملاحهم المقبول صيدلياً تعطي الأفضيلة العظمي لمركب الصيغة [A والذى به RY GRY يكنوا 17 - ميثوكسي كربونيل فاليل » 187 ؛ RY «REY + 24 هيدروجين RY بنزيل أو هكسيل ميثيل حلقي ؛ 1618 الكانويلوكسي منخفض + وبالأخص اسيتوكسي ن أو بيريديل كربونيلوكسي ؛ وبالأخص 7- بيريديل ل
Vio أو بنزيل ؛ و أملاحهم_المقبولة صيدليا ds هكسيل_ميثيل RY كربونيلوكسي + و وذرة الكربون الحاملة R3 وبالأخص يوفر هذا المركب والذى به ذرة الكربون الحاملة ٠ )5( ل 25 يكونوا في الشكل وتعطي الافضيلة العظمي أيضا لمركبات الصيغة 1-8 والتي بها 181 , 1489 كل
Ro منهما مستقل عن -]1 الكوكسي كربونيل منخفض - فاليل الآخر ¢ 142 هيدروجين؛ © الكوكسي ٠ بالميتويلوكسي RO + ميثيل أو هكسيل ميثيل حلقي © 184 هيدروجين a هيدروجين ؛ 17 فينيل RY منخفض - الكانويلوكسي منخفض أو بيريدل كربونيلوكسي ؛ هيدروجين أو ملحة المقبول صيدليا من هذه المركبات RA ميثيل أو هكسيل ميثيل حلقي تعطي أفضيلة خاصية ل )1( = ) -(ميثوكسي = كربونيل N) = (8) ©- بالميتويلوكسي )5(-7 > -١ ٠
TNT + ء هكسيل ميثيل حلقي -١-١- فاليل ؛ أمينو -؟- فينيل - بيوتيل فاليل ! هيدرازين بالصيغة 1-8 او ملحه المقبول صيدليا - (L) = ميثوكسي = كربونيل كربونيل] = eS AN) - (8) ©- ¢ (ميثوكسي - اسيتوكسي) - (8) T= ه-١ J
TNS ! هكسيل ميثيل حلقي > -١- ! فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل (L) - قاليل إهيدازين له الصيغة 1-8 أو معله الكمقبول صديليا - (L) = ميثوكسي - كربونيل Vo ؟ أو (ثلاثي = بيوتوكسي - )5( T= بيريديل - كربونيل ) أوكسي -7( = )5( >-١ - رباعي STV هكسيل ميثيل حلقي >-١-! كربونسيل) أمينو -؛- فينيل - يوثيل . أو معلة المقبول صيدليا TA بيوتوكسي - كربونيل | هيديدرازين بالصيغة والتي بها +1 كونيولين TA وأخيرات الأفضيلة الخاصة ؛ وأيضا لمركبات الصيغة ٠
Tf + ميثيل did RY هيدروجي؛ RY سبارجينيل ؛ - (L) = يل - كربونيل -" ا
١ 1+6 » هيدروجين RE ميثيل منخفض أو ؟- بنزيلوكسي فينيل ميثيل ؛ Jas الكوكسي الكانيلوكس منخفض + مثل_بيوتيريلوكسي + اوكتانويلوكسي + ديكانويلوكسي ؛ مثل ١ دوديكانويلوكسي + بالمينويلوكس ؛ الكوكس منخفض - الكانيلوكس منخفض ميثوكسي اسيتوكسي + كربوكسي - الكانيلوكسي منخفض » فيوريل - الكانويلوكس منخفض ن ايميدازوليل - الكانويلوكسي منخفض ؛ بيريديل - الكانويلوكسي منخفض ؛ © خصوص مثل بيريدينيل كربونيلوكسي ؛ مثل = أو = يريدينيل كربويلوكسي كوينوليل الكانويلوكسي منخفض + أمنيو امسيتوكسي (جليكيلوكمي) + 17 - الكيل أمينو - اسيتوكسي منخفض ؛ 17 ,14 - ثنائي - الكيل أمينو اسيتوكسي منخفض + 8 - الكيل فينيل - الكوكس كربونيل. - N= منخفض ط٠ ٠٠ أمينو اسيتوكسي منخفض ؛ غينيل الكانويلوكسي منخفض ؛ ؛- مورفولينومثيل
Clam) بنزويلوكسي ؛ ؛- هالو ميثيل بنزويلوكسي > هيسيتديلوكسي أو بيروليلوكسي فينيل ميثيل ؛ ؟- الكوكسي فينيل ميثيل RT هيدروجين ؛ RE يل كربونيلوكسي ) ؛ -7- - الكوكسي كربونيل منخفض RY هيدروجين ؛ RS منخفض أوهكسيل ميثيل حلقي ؛ )1( = فليل ؛ الكوكسي منخفض = الكوكسي منخفض - الكوكسي كربونيل منخفض )1( ٠
L = الكانويل منخفض dl - (L) = فاليل ؛ فينيل - الكوكسي كربونيل منخفض - ٠ الكينيلوكسي كربونيل ؛ أو (الأقل تفضيلا) (C7 ©3 (فاليل ؛ بنزيل أمينو كربونيل أو الكوكسي كربوئيل منخفض ؛ أو اعلامهم المقبول صيدلياً »وبخاصة المركب المختار من
YT كوينولين -( - )5( SV بيريديل كربونيل ) أوكسي = Y -)5(7 >-١
N > فينيل ميثيل ! -؟- > -١- اسباراجينيل أمينو ؛- فينيل بويتيل (L) = كربونيل) ٠ ا لا ev
TTR ES ميتوكسي كربونيل - )1( اسباراجينيل أمينو ؟- فينيل بويتيل فاليل إهيدرازين» - (L)= (مثوكسي كربونيل) - 1>
TV كوينولين = N) - (8) -»- بيريديل كربونيل) أوكسي -( )5( ١ <=
Te ميثوكسي -4 -١- ربونيل) - (1) أسباراجينيل أمينو ؟- فينيل بوتيل فاليل إهيدرازين » و (L) = ) م 7- كربونيل - (بنزيلوكسي كربونيل
TT كوينولين - N) - )5( © - (ميثوكسي - ساتيل ) اوكسي )5( -١ ميثوكسي فينيل ميثيل mE -١- كربونيل) - (1) - اسبارجينيل ؛ أمينو -؟- فينيل بوتيل (بنزويلوكسي كربونيل ) = (1) فاليل إهيدرازين ؟ أو محله المقبولة صيدليا - 17 -»- ١ المختارة من TA ويعطي التفضيل الخاص جداً لمركبات الصيغة ٠ (L) = ) ميثوكسي كربونيل ( -10( = (8) =F = بروبيونيلوكسي - (S) 3-١ (ميثوكسي 0/6 -7- ! Gla هكسيل_ميثيل -١- بيوتيل - das أمينو -؟- gs كربونيل) - (1) فالي ! هيدرازين؟ (ميثوكسي كربونيل) - (1) - فاليل =n) - (8) ©- بيوتيريلوكسي )5( >>-١
SEATING > -7-! Gla هكسيل_ميثيل .>-١- ! -بيوتيل das ؛- ud 6 هكسيل ميثيل حلقي هكسيل >-١- كربونيل) - (-1) فالي ) أمينو -؟- فينيال - بيوتيل ميثيل حلقي -7-> 17 - (ميثوكسي كربونيل ) = (1) - فاليل إهيدرازين؟
TEE (ميثوكسي كربونيل ) -(1) - فاليل أمينو - N) - )8( 7 >-« (ميثوكسي كربونيل) -(.1) - فاليل = N > -7- ميثيل حلقي Juss >-١- بيوثيل _اهيدرازين؟ ٠
YEA
فايل - Le (ميثوكسي كربونيل) - N) - )8( ore أوكتانويلوكسي 7 >-١ )1(- (ميثوكسي كربونيل) - N <= أمينو -؟- فينيل - يبوتيل =< هكسيل ميثل حلقي - ) ميثوكسي كربونيل - N = )6( -»- ديكانويلوكسي - )5( >-١ فاليل إهيدراوين ؟
TNS فاليل ) أمينو -؛- فينيل - بيوتيل =< هكسيل ميثيل حلقي - )1( فاليل إهيدرازين؟ (L) - (ميثوكسي كربوتيل) © - (ميثوكسي كربونيل) - (ل) - N) - )5( - دوديكانويلوكس - (8) 2 <- (ميثوكسي كربونيل) - N= قاليا) امينو -؛- فينيل - بيوتيل -> «كسيل ميثيل حلقي * فاليل إهيدرازين (L) (ميتوكسي - N) = (S) 7- فيوريل كربونيل) أوكسي -©( - )5( ¥ <= - كربونيل) = (1) - فاليل ؛ أمينو -4- فينيل - بيوتيل -> هكسيل ميثيل حلقي -> لظا ٠ فاليل إهيدرازين؟ - (L) - (ميثتوكسي كربونيل) (ميثوكسي = N = )5( Y= (؛- ايميدازولي كربونيل ) أوكسي )5( >-١ بيوتيل =< هكسيل ميثيل حلقي -> لا - Jug كربونيل)- (.1) فالي © أمينو -؛- فاليل إهيدرازين؟ - (L)= ) (ميثوكسي كربونيل (ميثوكسي n= )5( -#3- (؛- ايميدازوليل استيل) أوكسي - )5( ١ >-١ Vo
TST كربونيل) -(1) - فاليل ) أمينو -؟- فينيل بيوتيل -> هيكسيل ميثلي حلقي (ميثوكسي كربونيل) - (1) فالي لإهيدرازين؟
HEL) - ) بنزويلوكسي - *- )8( = (« (ميثوكسي كربونيل (5) 7 >-« فاليل إهيدرازين؟ - (L) = أمينو -؟- فينيل - بيوتيل -> 8 - (ميثوكسي كربونيل) (
P: 0٠٠١ ٠١
-١ > ؟ (5) TT) (بيريدين (mT - بروبيونيل أوكسي -7- TN) - (S) (ميثوكسي كربونيل ) - )1( - فليل ؛ أينو -؟- فينيل بيوتيل + -٠- > هكسيل ميتي حلقي »- > -١- (ميثوكسي كربونيل ) = (L) - فاليل هيدرازين؟ >-١ ؟ )8( (كونيولين T= يل كربونيل ) اوكسي T= (5) - (10 - (ميثوكسي o كربنيل ) - (1) - فاليل أمينو - ؟- فينيل بويتيل -> هكسي ميثيل حلقي ؟ TNS (ميثوكسي كربونيل) (L)= - فاليل إهيدرازين؟ >-١ ¥ (5) - (أمينو استيل) أوكسي To (5) - )1 ( ميثوكسي كربوتنيل - (L) - فاليل أمينو -؛-. فينيل - بيوتيل ؟ -١- > هكسيل did حلقي - > لا (ميثوكسي كربونيل) = )1( - فاليل إهيدرازين؟ N,N) = )5( 7>-١ IK - ثنائي ميثيل أمينو استيل أوكسي N= )5( Vo - (ميثركسي كربونيل ) - (L) فاليل ؛ أمينو -؟- فينيل - بيوتيل =< هكسيل ميثيل حلقي -N >- (ميثوكسي كربونيل) = (L) فاليل إهيدرازين؟ >-١ ؟(5) - n) - بنزيلوكسي كربونيل N= مبيل أمينو اسيتيل ) أوكسي - N) = )5( -v = (ميثوكسي كربونيل) - (1) فاليل أمينو -؛- فينيل بوتيل =< هكسيل die ٠ حلقي 6 -7- N< - (ميثوكسي كربونيل) - (L) - فاليل إهيدرازين ؟ >-١ *(8) - بيوليلوكسي -© (S) = (« - ميثوكسي كربونيل) - )0( - فاليل , أمينو -؟- فيئيل - بيوتيل -١- > هكسيل مثيل حلقي -> 8 - (ميثوكسي كربونيد) - )1( فاليل إهيدرازين ؟ (S)Y >-١ | = (؟- مرفولينو ميثيل بنزويل) اوكسي TN) - )5( Tm ٠ (ميثوكسي كربونيل) = (L) فالليل أمينو -؟- فينيل - بيوتيل -> هكسيل ميثيل حلقي-> N - (ميثوكسي كربونيل) - (L) - فاليل إهيدرازين ؟ و eq
TN) - (S) TT (بيريدين -؟- يل ) - بروبيونيل أوكسي -7( )5( 7 > -١ هكسيل ميثيل > -١- (ميثوكسي كربونيل ) = (1) - فاليل ؛ أينو -؟- فينيل بيوتيل ؛ فاليل هيدرازين؟ - (L) - ) (ميثوكسي كربونيل -١- > -* حلقي (ميتوكسي - N) = )5( Y= (كونيولين -- يل كربونيل ) اوكسي )5( ¥ <=
TRS فاليل أمينو - ؛- فينيل بويتيل -> هكسي ميثيل حلقي ؟ (L) - ) كربنيل 0 فاليل إهيدرازين؟ - (L)= (ميثوكسي كربونيل)
TERS (أمينو استيل) أوكسي -© (5) - )1 ( ميثوكسي - (S) © >-١ 88 > 7 هكسيل_فينيل حلقي > -١- (نا) - فاليل أمينو -؛-._فينيل - بيوتيل ؟ (ميثوكسي كربونيل) = )1( - فاليل إهيدرازين؟
TNS) 7- ثنائي ميثيل أمينو استيل أوكسي - NN) - )5( Y<-1 yo فاليل ؛ أمينو -؟- فينيل - بيوتيل =< هكسيل ميثيل حلقي (L) = ) (ميثوكسي كربونيل فاليل إهيدرازين؟ (L) - (ميثوكسي كربونيل) -N >- - مييل أمينو اسيتيل ) أوكسي N= ؟(5) - (0 - بنزيلوكسي كربونيل <= (ميثوكسي كربونيل) - )1( فاليل أمينو -؛- فينيل بوتيل -> هكسيل - N) - (5) -» (ميثوكسي كربونيل) - (1) - فاليل إهيدرازين ؟ = NS حلقي ؟ -؟- Ji 5 فاليل - (L) - ميثوكسي كربونيل) =) = )5( T= ؟(5) - بيوليلوكسي <= - هكسيل مثيل حلقي -> 8 - (ميثوكسي كربونيل) > -١- ؛ أمينو -؛- فيئيل - بيوتيل فاليل إهيدرازين ؟ (1)
TN) - )8( TT مرفولينو ميثيل بنزويل) اوكسي -©( - (S)Y >-١
STs بيوتيل -> هكسيل ميثيل - Jud أمينو -؟- Ja (L) = (ميثوكسي كربونيل) ٠ فاليل إهيدرازين ؟ و - (L) - (ميثوكسي كربونيل) = N
Yo. كربوكسي بروبيونيل) أوكسي - © (5) - )70 (ميثوكسي -©( - (S)Y >-١ - كربونيل) (1) فاليل © أمينو -؛- فينيل - بيوتيل -> هكسيل ميثيل حلقي -> ل (ميثوكسي كربونيل ) = (.1) - فاليل إهيدرازين ؟ و ميثوكسي - N) = )5( T= كربوكسي بروبينيل) اوكسي -©( - (SY <1
TS As كربونيل) - (1) - فاليل ؛ أمينو -؟- فينيل - بيوتيل -> هكسيلميثيل © . (ميثوكسي كربونيل) - (1) - فاليل إهيدرازين > أو أملاحه المقبولة صيدلياً . والأكثر تفضيلاً في الجميع هي المركبات المذكورة في الأمثلة واصلاحها مركبات الصيغة 1-8 وأصلاح هذه المركبات تحتوي علي الأقل علي مجموعة واحدة مكون للملح يمكن الحصول عليها بواسطة طرق العمليات الأساسية المعروف ؛ : علي سبيل المثال كالتالي مركب هيدروكسي بالصيغة 1 #51120##+ والذي به الشقوق كما هي معرفة ())
RS- يعالج بالاسيل مع حمض كربوكسيللك بالصيغة IA لمركبات الصيغة هي معرفة SERS او مع مستق حمض متفاعل خاص به ؛ الذى به 1 المجموعات الوظيفية الحرة في المواد الأولية للصيغة 1 و I-A لمركبات الصيغة واليت لا تشترك في التفاعل تكون في الصورة المحصنة إذا كان XXII Vo ضروريا > وتزال أي مجموعات حماية موجودة > أو لتحضير مركبات الصيغة له-1 والتي بها (بالمفابلة مع معني التعريف لمركبات (oy) الصيغة -89-1 تكون أسيل ؛ سلفو ؛ أو سلفونيلمستبدل بالكيل غير مستبدل أو مستبدل أريل أو حلقة مخلط والشقوق كما هو معرفة أعلي مباشرة ؛ تكثف مع «R 1.. OH (VI-A) حمض بالصيغة 7٠
١٠٠١ (بالماقبلة RY أو مع مشتق حمض متفاعل خاص به ؛ والذى به 144 كما هي معرفة ل مع استثناء الهيدروجين والألكيل غير (A مع معني التعريفات لمركبات الصيغة المستبدل أو المستبدل ؛المجموعات الوظيفية الحرة ؛ باستثثار هؤلاء المشاركين في التفاعل تكون إذا كان ضروريا في الشكل المحصن + وتزال أي مجموعات حماية متواجدة أو © 7 والتي بها (بالمقابلة مع معني التعريفات TA لتحضير مركبات الصيغة (111 تكون آسيل سلفو ؛ أو سلفونيل مستبدل بالكيل غير مستبدل 1 (I-A لمركبات الصيغة أو مستبدل أريل أو حلقة مخلط والشقوق كما هي مع أعلي مباشرة ؛ تكثيف مع حمض له مع مشتق حمض متفاعل خاص به والذى به (بالمقارن RY.
OH (VII) الصيغة ٠ باستثناء RI تكون كما هي معرفة RI (I-A مع معني التعريفات لمركبات الصيغة الهيدروجين والكيل غير مستبدل او مستبدل ؛ المجموعات الوظيفية والحرة و ؛ وباستثناء هؤلاء المشاركين في التفاعل ؛ تكون إذا كان ضروريا في الصورة المحصنة وتزال أي مجموعات حماية متواجدة > و والتي بها (المقابلة مع معني التعريفات TA لتحضير مركبات الصيغة (IV Vo شقين متماثلين مختارين من اسيل ؛ سلفو وسلفونيل 89 , 1 (A لمركبات الصيغة مستبدل بالكيل غير المستبدل او مستبدل > آريل أو حلقة مخلطة ؛ وباقية الشقوق كما هي معرفة ؛ مركب ثنائي الأمينو بالصيغة 8571123## والذى به الشقوق كما هوي معرفة او مع مشتق RO- RT أعلي مباشرة ؛ يتكثف مع حمض مناسب لتقديم الشقوق المتطابقة حمض متفاعل خاص به > والذى به 181 , 189 كما هو معرفين أعلي مباشرة ؛ Yo
YoY مجموعات وظيفية حرة باستثناء هولاء المشتركين في التفاعل كونوا إذا كان ضرورياً في ٠ الصورة المحصنة وتزال أي مجموعات حماية موجودة أو والذى به مكان 187 شق 187 واذى (بالمقابلة TA لتحضيرمركبي الصيغة (v تكون الكيل غير مستبدل أو مستبدل أو (A مع معني التعريفات لمركبات لاصيغة الكيل حلقي ؛ في المركب بالصيغة ## 51824 8# والذى به 147 هيدروجين والشقوق © و الشق > (I-A الباقية كما هو معرفة (بالمقابلة مع معني التعريفات لمركبات الصيغة . XH ينتج بالاستبدال مع مركب الصيغة R > 7 ... X (x1) مجموعة منصرفة و 187 (بالمقابلة مع معني التعريفات لمركبات X والذى به تكون الكيل غير مستبدل أومستبدل أو الكيل حلقي ؛ مجموعات وظيفية (TA الصيغة ٠ جرة باستثناء هؤلاء المشتركين في التفاعل ؛ تكون اختيارياً في الصورة المحصنة ؛ وتزال أي مجموعاتن حماية موجودة أو
1 ) في المركب الصيغية TAA والذى به البدائل كما هي معرفة سابقا بشرط أنه
في مركب الصيغة STA المكاني علي الأقل مجموعة وظيفية واحدة تكون محصنة VO بمجموعات حماية ؛ وتزال مجموعات الحماية الموجودة ؛
و إذا كلب ؛ يمكن الحصول علي مركب [A تبعا لأي عملية من 1 اليآلأ المذكورين بها علي الأقل مجموعة واحدة مكونة للملح تتحول الي محلها او يتحول الملح الناتج الي المركب الحر أو الي ملح مختلف و / أو أي خليط متماثل ينتج بفصل و / أو مركب الصيغة [A طبقا للاختراع يتحول إلي مركب مختلف بالصيغة [A طبقا
٠ الاللاختراع ١لا
Voy العمليات المذكورة موضحة بالتفصيل لاحقا ؛ مالم يشار إليها بطريقة أخري ؛ كما هي معرفة AR CAR CRY CRT فق «Rt «RY. RY 81 ga ٠ (المعالجة بالاسيل لمجموعة هيدروكسي) )١ عملية [A لمركبات الصيغة معالجة مجموعة الهيدروكسي بالاسيل فعاله علي سبيل المثال ن في الطريقة كما هو معرفة RS واليى به XXII الاساسية المعروفة باستخدام حمض له الصيغة © -حمض كربامبك مستبدل يرتبط مع مجموعة امينو N باستثناء امينو كربونيلوكسي وشق كربونيلوكسي الخاصة به ؛ او باستخدام مشتق متفاعل خاص به مشتق متفاعل مناسب . XXLLA يكون ؛ علي سبيل المثال ؛ حمض كربوكسيللك بالصيغة > 25 .. 21 (XXLLA) حيث بها 185 واحد من شقوق الأسيل الذى يظهر في الاسيلوكس كما هو معرف Ve
Py.y وسابقا والذى به ح١ يكونهيدروكسي منشط للتفاعل (ولهذا يحتوي مركب الصيغة من وظيفة هيدروكي ترتبط لمجموعة كربونيل هيدروكسي منشط للتفاعل Yay XXLLA المفضل كما هو معرف لاحقا) حمض كربوكسيلك حر بالصيغة 147411 يمكن تنشيطه ؛ + حمض هيدروهاليك ؛ حمض سلفوريك ؛ حمض Jie علي سبيل المثال بأحماض قوية Vo حمض die ames aly] سلفونيك أوحمض كربوكسيليك أو بواسطةمستبدلات هيدروكلوريك حمض هيدروبروميك أو حمض هيدروايوديك ؛ حمض سلفوريك ؛ غير مستبدل أومستبدل علي سبيل المثال هالو - مستبدل الكان حمض كربوكسيليك أو بواسطة حمض بالصيغة 70011 ؛ والمفضل استخدام زيادة في حمض بالصيغة 7001 وإذا كان ضروريا بالارتباط للماء الناتج من التفاعل بواسطة - عوامل ارتباط الماء مع إزالة ماء ٠ . التفاعل بواسطة تقطير أزيوتروبس أو بأسترة استخلاصية بواسطة انهيدريدت اا yo خصوصية SUSY وبالأخص انهيدرايديت حمض غير عضوي حمض انهيدراديت حمض هضوي مثل انهيدريدات حمض كربوكسيد ؛ مثل انهيدريدات حمض كربوكسيك منخفض (باستثناء انهيدريدات حمض فورميك ) مثل انهيدريد أسيك ؛ أو في موضعه Lad بمنشط مناسب أو كواشف مزدودة من النوع المسجل لاحقا وبالأخص أزيد حمض كربوسيك (21 = ازيدو » الناتج La ربما يكون بالأخص RS 7 الأصلي © علي سبيل المثال بتفاعل استر الحمض عبر الهيدرازيد المثال ومعالجتهم بحمض نيتروز) ؟ هاليد حمض كربوسيلك ( 1 = هالوجين ؛ وبالاخص كلوريد أو برومين) وبالأخص كلوريد أو بروميد الحمض » الناتج علي سبيل المثال بالتفاعل مع هاليدات ؛ حمض عضوي وبالأخص مع ثنائي هاليدات أو كساليل مثل أوكسياليل ثنائي كلورايد أو مع
Grae ne هاليدات حمض غير عضوي علي سبيل المثال بالتفاعل مع هاليدات حمض ٠ علي سبيل المثلا مع هاليدات حمض الفوسفوري أو الكبريت مثل ثلاثي كلوريد الفوسفور نيو نيل كلوريد الفوسفور ؛ خماسي ٠ أو كي كلوريد الفوسفور أوكسي بروميد الفوسفور بروميد الفوسفور + أو كي كلوريد الفوسفور أوكسي بروميد الفوسفور ن نيو نيل كلورايد
X= الكيل منخفض ely أو ثيونيل بروميد ؛ وبالأخص تحت الظروف المتوسطة مع ؟ ثلاثي NN كلورو -١ هالو - انامينات وبالأخص X هالو أنامينات مثل رباعي ميثيل Vo بروبين أمين (والمفضل بالتفاعل في مذيبات خاملة وبالأخص هيدرو كربونات -١ ميثيل معالجة بالكلور مثل ميثيلين كلورايد أوكلوروفورم ؛ أو انيدات ؛ مثل ثنائي ايثيل اثير ؛
Or VAS ثنائي أو كسان أو رباعي هيدروفيوران ن في درجات حرارة مفضلة من ٠١ الي © سلزيوس + علي سبيل المثال من ٠١ درجة سلزيوس ؛ وبالأخص من
CF. DOVES, A ETAL. J. CCHEM . سلزيوس الي درجة حرارة الغرف ٠
Yoo
COMMUN , 1979, 1980-1981 AND HAVEAUX , B. ETAL., ORG. )1980( 26 59 5710111 . ومن الممكن لهايد الحمض الناتج ؛ علي سبيل المثال كلواريد الحمض بالصيغة XXLLA والذى به 7 كلورين ؛ Lady لاستخدام أكثر في وضعه الأصلي علي سبيل المثال بالتفاعل مع مركب الصيغة ل في وجود قواعد نيتروجين ثلاثية Jie بروبيدن و أو ثنائي ميثيل أمينو بريدين (DMAP) والتي من المفضل إضافتها في كميات حفارة) هند درجات حرارة مفضلة من 7٠0 الي ٠ سلزيوس ؛ بوالاخص من صفر سلزيوس إلي درجة حرارة الغرف , استر منشط والذى به 21 شق كحولي به بدائل جاذبين للالكترون وبالاخص سيانو ميثو كسي او اريلوكسي والذى به الاريال المفضلة فينيل أو نافثيل والذى ٠ يكون احادي او متعدد الاستبدال بهالوجين ؛ نيترو أو بواسطة سيانو مثل نيترو فينوكسي , مثل ؟- نيترو فينوكسي أو 7 ؛ ؟ ثنائي نيتروفينوسيك ؛ أو متعدد هالو فينوكسي Fo خماسي كلوروفينوكسي أو wl حمض متماثل أو المفضل اهيدريد حمض غير ماثل الذى يمكن الحصول عليه علي سبيل المثال بتأثير ملح ؛ علي سبيل المثال ملح فلزي قاعدي لحمض بالصيغة 1 أو شريكة في_التفاعل والمفضل حمض الكانكربوكسيليك 56 منخفض مثل حمض الاسيتيتك مثل ملح الصوديوم أو البوتاسيوم علي هاليد حمض متمم وبالأخص في حالة تفاعل ملح حمض الكربوسيلك_بالصيغة 206511 هاليد حمض كربوكسيليك ؛ علي سبيل المثال كلورايد © وفي حالة تفاعل هاليد حمض كربوكسيك بالصيغة XXTIA والذى به 2 هالوجين علي سبيل المثال كلورين أوبرومين مع ملح حمض الكان كربوكسيليك منخفض ؛ وبالاخص استيات صوديوم أو بوتاسيوم ؛ ومن ٠ الممكن استخدام هذه ككواسف منشطة ومزدوجة لتنشيط أحماض كربوكسلية بالصيغة 1 في وضعها الطبعي وبالاخص ايميدات ثنائية الكربون مثل SENN 4-01 YAY you متميزة بإضافة عامل حفاز منشط ٠ ينائي هكسيل كربو ثنائي ايميد حلقي NN الكسل أو هيدروكسي 707 نوربورين - #- #- ثنائي كربون كساميد ؛ الكيل هالة n مثل +»
NN ايزوبيوتيل كلوفورم مركبات كربونيل مناسبة » مثل Jie C7-Cl فورمات To و 7 او كسازولايم مناسبة ء مثل ؟- اينيل ١ ايمدازول ؛ مركبات SE كربون ميثيل ايزو mom سلفونات أو 7- ثلاثي - بيوتل -v و 7- أوكسازولاريم ١ - فينيل 5 -١ اينوكسي oY أمينو مناسبة ؛ مثل Jud مركبات ٠ كسازولايم يد كلوردات مركبات هيدروكوينولين أو سيناميدات او أزيدات فوسفوريل SEY و ١- اينوكسي كربونيل مناسبة ؛ مثل ثنائي اثيل فوسفوريل سياناميد أو ثنائي فينيل فوسفوريل أزيد وأيضا ثلاثي
Te TY فوسفين ثنائي سلفيد أوهاليدات 64-01 الكيل -7- هالو بريدينيم مثل Jd ٠ ؟- كلوربيريدينيم ايودير ٠ مجموعتين كربوكسي احرار ؛ مثل 70701 sind لو وجد في مركب كربوكسي حمض بربيونيك ؛ وربما =F كربوكسي احماض الكانويلك منخفض ؛ مثل أيضا توجد كمشتق حمض نشط انهيدريد داخلي ؛ مثل انهيدريد سيدكسانيك ١ح المفضلة هالوجين مثل كلورين أو برومين واسيلوكسي + مثل الكانويلوكسي منخفض ؛ مثل اسيوكسي مثل الكانويلوكسي منخفض ؛ مثل اسيتوكسي لحالة خاصة لإدخال شق اسيل VO لشبه استر حمض كربونيك مرتبط عبر مجموعة كربونيل الخاصة به ندرة الاكسجين هالوجين مثل الكل YY والتي بها XXTTA رابطة وهذا يناسب بالأخص مركبات الصيغة كحولات الكيلية Jie والذى يمكن تحضيره علي سبيل المثال ؛ بتفاعل الكحولات المتممة غير مستبدلة أومستبدلة أريل الكحولات الكيلية منخفضة أو خكسيل مخلط - كحولات الكيلية منمخفضة ؛ كما هو معرف في تعريف الكوكسي كربونيلوكسي غير المستبدل او 7٠ المستبدل أريل الكوكسي كربونيلوكسي منخفض أو هكسيل مخلط الكوكسي كربونيلوكسي
لا منخفض RS مع فوسجين أو مع نظيره الذى به ذرات هالوجين أخري وبالاخص برومين Ya من الكلوروين + والمفضل في وجود قواعد نيتروجين ثلاثية مثل برويدين أو ثلاثي انيل امين وفي مذيبات خاملة مثل الهيدروكربونات المعالجة بالكلور مثل كلوريد مثيلين أوكلووفورم اتيرك مثل اثير ثنائي الاثيل ؛ رباع هيدروفيوان او ثنائي اوكسان أو اميدات © حمض كربوكسيلك ؛ مثل فورمايد ثنائي ميثيل والمناسب Lad 17 كربونيل ازوليدات مقابلة بالصيغة ١ ( XXITA = حلقة مخلطة بها N مثل ايميدازوليد ) والتي يمكن الحصول عليها علي سبيل المثال بالتفاعل مع ازويدات كربونيل NN Jie NN المقابلة مثل 14,21 كربونيل ثنائي ايمدازول في ظروف مثل هذه الوضحة الفوسجين ونظائره مع ذرات_ الهالوجين الأخري تفاعل مركبات الصيغة J مع المركبات المقاتبلة بالصيغة ie XXIIA ٠ يحدث بطريقة مماثلة تحت هذه الظروف CR.
STAAB, HA (141Y)) 3ف Ja A.
Al ANGEW . CHEMIE امينو كربونيلوكسي 5 لمجموعة امينو كربونيلوكسي مستبدلة عند الطرف RS N تكون هنا مناسبة كمشيق حمض منشط وبالاخص الايزوسيانات المقابلة له الصيغة XXIB Q-NDBDO(XXIIB) Yo والذى تكون به © مجموعة حماية للامينو ؛ مثل ثلاثي فورو أو ثلاثي كلورو استيل + ثلاثي هالو استيل ؛ أو واحد من شق الاكليل المنخفضة غير المستبدلة أو المستبدلة أو شتوق الاريل المذكورة سابقا في تعريف الامينو كربونيلوكسي RS والتي به تحمل مجموعة المينو بديل أو امنين ويكون من الممكن عندما يكون © مجموعة حماثية للامينو ؛ الحصول بعد التفاعل مع مركب بالصيغة 1 علي المركب المقابل بالصيغة JA ٠ والذى به RS امينو كربونيلوكسي بنزع الحماية © كما هو موضح لاحقا لتحرير sell المحصن بالاسيل وبالاخص بالتحال المائي الحمضي أو ؛ عندما تكون © احد شقوق ل
YON
الاكليل المنخفض غير المستبدل أو المستبدلة المذكورة أو شتوق الاريل المركب المقابل به أمينو كربونبلوكسي 5 احادي الاستبدال عند زرة النيتروجين كل من JA بالصيغة يمكن NRS الأمينو كربونيلوكسي والامينو كربونيلوكسي احادي الاستيدا عند الظروف بمعالجة بالاكليل بشق N تحويله إلي أمينو كربونيلوكيس ثنائي الاستبدال عند الظروف الكيليل منخفض غير مستبدل اخر باستخدام مواد أولية مناسبة وظروف مشابهة لهذه ٠ الموضحة لاحقاً في خطوات العملية الاضافية يمكن إجراء التفاعلات في ظروف التفاعل الأساسية المعرفة ؛ عند درجات الحرارة المعتاد في وجود أو ؛ وبالأخص عند استخدام انهيدريدات الكانويل منخفض وفي غياب مذيبات أو مخففة خاملة XXII منخفض لتنشيط حمض الكربوكسيلك بالصيغة علي سبيل المثال في اميدات حمض مثل اميدات حمض كربوكسيلك مثل ثنائي ميثيل ٠ رباعي هيدر - ؟- too ؛ 7 Ji و ؟ ثنائي ١ فورماميد ثنائي ميثيل اسيتاميد او بريميدينون (ل[101/101) او اميدات أحماض غيلا عضوية هكسا ميثيل حمض (Al) فوسفوريك ثلاثي اميد اثيراك ؛ مثل انيرك خلفية مثل رباعي هيجدروفيوران أو ثنائي اوكسان أو اتيراك غير محلقية مثل ثنائي اثيل انير أو اثيلين جليوكل ثنائي ميثيل انير هيدركربونات معالجة بالهالوجين مثل هالو - الكانات منخفضة ؛ مثل كلوريد ميثيلين أو Vo اسيتو نيترل انهيدريدات حمضية مثل Jie اسيتون ن نيترلات Jie كلوروفورم ؛ كيتونات انهيدريد اسيتك استراتن مثل استيات ايثيل مكرر سلفانات الكان مثل ثانئ ميثيللا سلوكيد ؛ حلقات مخلطة نيتروجينية مثل بيردين أو مخاليط هذه المذيبات وبالاخص في مذيبات غير مائية أو مخاليط مذيب ؛ من الممكن الاختيار للتفاعلات المذكورة السابقة المذيبات الخاصة والتي تكون مناسبة لكل حالة والتي قد تستخدم كما هو ملائم ومناسب أملاح 7٠ أملاح Jie الكربات المستخدمة وبخاصة أملاح فلزات أحماض كربوكسيلك المستخدمة
VAY
أ الفلزات الاكليلية أو أملاح فلزرات أرضية الكينية مثل أملاح الصوديوم أو البوتاسيوم في غياب أو وجود عوامل حفازة مثلثنائي مييل أمينو بريدين قلاقي اثيل أمين 11 ميثيلا مورفولين ثنائي ميثيل أمينو بريدين أو انيل ثنائي ايزو بروبيل امين ومعتمدة علي طبيعة التفاعل او المتفاعلات تحت الضغط الناتج علي خليط التفاعل تحت ظروف التفاعل في © أنبوبة مغلقة أو في وسط خامل علي سبيل المثال في وجود مخيط من الأرجون أو النيتروجين وتعطي الأفضلية لظروف التفاعل المذكورة وبالأخص في أي حالة خصة أو بالأخص هذه المناظرة للظروف المذكورة في الامثلة ويراقب سير التفاعل باستخدام طرق التحليل المألوفة وبالأخص باستخدام كرمتاجرافيا الطبقة الرفيعة من الممكن الاختيار من ظروف Jeli) هذه الملائمة لكل من التفاعلات الموضحة في هذا النص ؟ وظروف ٠ التفاعل المذكورة الخاصة تكون المفضلة خاصة . وطبقا للاختراع فإنه يفضل إجرا , التفاعل تحت ظروف متوسطة وبالأخص عند درجات الحرارة من ٠١ - 0 سلزويس وعلي سبيل المثال من صفر سلزيوس وحتي درجة حرارة الغرفة أو عند درجات حرارة مرتفعة قليلاً وحتي ٠٠ سلزيوس وعلي سبيل المثال من صفر سلزيوس الي درجة حرارة الغرفة وفي كل من حالة التفاعل مع هاليد حمض كربوكسيلك بالصيغة XXLLA والذى YY هالوجين die كلورين أو برومين ؛ وفي حالة التفاعل مع انهيدريد وبالأخص انهيدريد متماثل (DBDO RO) 7١ المركب المقابل بالصيغة XXITA (هاليد 5 .. 250 بالترتيب يستخدم بالاخص في كمية متساوية تمثيليا تقريبا فيما يتعلق مبكرب الصيغة 1 أو في زيادة علي سبيل JB من ٠ الي ٠ مرات الكمية الكتلة . Y. تفضل مركبات الصيغة العملية A والمواد الاولية بالصيغة ## 51125 ## والتي شقوقها كما هي معرفة لمركبات الصيغة أو أملاح المركبات المذكورة والتي تكون
٠ مجموعات مكونة للملح تتواجد المجموعات الوظيفية في مواد التفاعل الاولية والتي يجب أمينو هيدروكسي مركبابتوسلنو ؛ يمكن حمايتها ٠ تجنبها وبالأخص مجموعات كربوكسي بمجموعات حماية مناسبة (مجموعات الحماية التقليدية) والتي تستخدم عادة في تركيب مركبات الببتيد وأيضا في تركيب السفالو سبرينات وبنسيلينات كما هو الحال في مشتقات الحمض النووي والمركبات وربما تكون مجموعة الحماية هذه موجودة بالفعل في 0 المؤشرات ومعدة لحماية المجموعات الوظيفية في مجال ضد التفاعلات الثانوية غير المرغوب فيها مثل المعالجة بالاسيل المعالج بالاثير الاسترة ؛ الاكسدة ؛ الإذابة ؛ وهكذا وفي حالات معينة فإن مجموعات الحماية التي تزال بسهولة أي بدون حدول أي تفاعلات ثانوية غير مرغوب فيها مثل الإذابة ن الاختزال ؛ التحلل الضوئي وأيضا الانزيمي علي سبيل المثال أيضا تحت الظروف الفسيولجية وبالأخص هي التي لا تتواجد في المركبات Vo . النهائية وحماية المجموعات الوظيفة بمثل مجموعات الحماية هذه مجموعات الحماية . نفسها وتفاعلات ازالتها موضحة سبقا في شرح تصينع مركبات الصيغة 1 تحت العملية ٠ التكثيف لتكيون رابطة أميد) (IJ عملية (B والعملي (A الموجوعات الوظيفية ؛ باستثناء VIA, 7-A في المواد الأولية بالصيغ Yo المجموعات المعدة للمشاركة في التفاعل أو التي لا تتفاعل تحت ظروف التفاعل تكون محصنة كل منها مستقل عن الاخرين بمجموعة حماية واحدة مذكورة سابقا تحت العملية (B لتحضير مركبات الصيغة 1 ظروف التفاعل مشابهة لتلك المذكورة تحت العملية (A بدلا من مركبات VIHA, T-A لتركيب مركبات الصيغة 1 لو استخدام مركبات الصيغة الصيغ 7 أو 1 المذكورة هناك لحالة خاصة بإدخال شق لشبه استر لحمض كربونيك ٠
٠١
RX-0~(C.DBD.0) -22 (VI- يوجد مركبات الصيغ 1-7 7 الخاصة بالمناسبة RS . ل منخفض خالص ؛ هالو الكيل منخفض ؛ اريل الكيل منخفض FRX والذى به سيكاليل مخلط الكيل منخفض الكنيل منخفض الكوكسي منخفض - الكيل منخفض أو منخفض - الكوكسي منخفض ) الكيل منخفض ؛ كما هو في تعريف مجموعات So لشبه استر حمض كربونيك ؛ والذى به 22 هالوجين ؛ مثل كلورين والذى RY الاسيل يمكن تحضيره علي سبيل المثال بتفاعل الكحولات المتمة مثل كحولات الكيل منخفضة ؛ هالو كحولات الكيل منخفضة اريل كحولات الكيل منخفض سيكيل مخلط كحولات الكسيل منخفض ؛ كحولات الكينيلية منخفضة الكوكسي مخفض كحولات الكيلية منخفضة أو (الكوكسي منخفضة) - الكوكسي منخفض) كحولات الكيلية منخفضة مع فسوسجين أو مع Ys
COS من Yar نظائره التي تحتوي علي ذرات هالوجين أخري وبخاصة البروين ؛ بريدين أو ثلاثي اثيل أمين وفي مذيبات Jie والمفضل في وجود قواعد نيتروجينية ثلاثية خاملة مثل هيدروكربونات معالجة بالكلور مثل كلورو فورم اثيرات ؛ قبل اثير ثنائي انيل
Jo ؛» رباعي هيدروفلوران أو ثنائي أو كيان الصيغة [ او اميدات حمض كربوكسيلك ؛
VIA كربونيل المقابلة بالصيغة N فورماميد ثنائي ميثيل وبكون مناسب أيضا أوليات V0 ايمدازوليدو) والذى يمكن الحصول عليه ؛ -١ - حلقة خلط بها الطرف مثل -77(
N, N كربونيل المقابلة مثل 11, N ثنائية clad, علي سبيل المثال ن التفاعل مع كربونيل ثنائي ايميدازول ؛ تحت ظروف مثل تلك الموضحة للفوسجين ونظائره مع ذرات عندئذ VIA مع المركبات المقابلة بالصيغة V-A الهلوجين الاخري تفاعل مركب الصيغة ٠ تحدث بطريقة مماثلة تحت هذه الظروف ٠ )) CF.STAAB, مضت ANGEW . CHEMIE V¢.¢.v جمد )) اا
dla] خاصة بادحال شق RO لحمض كارباميك غير مستبدل او مستبدل عند الطرف N مثل كاربامويل أو 17 الكيل كاربامويل غير مستبدل او مستبدل يكون مناسب كمشتق حمض منشط خصوصاً الايزوسينات المقابلة بالصيغة W-NDBD 0 ( VIA il ("VIA به 157 مجموعة حماية للامينو + مثل ثلاثي هالو Jha مثل ثلاثي uo أو ثلاثي كلورو - استيل أو أحد مشتقات الأكليل غير المستبدلة او المستبدلة المذكورة سابقا في تعريف مجموعات الاسيل RO لحمض مستبدل يكون من الممكن ؛ عندما تكون 177 مجموع حماية sid للحصول علي التفاعل مع مركب بالصيغة VA علي المركب المقابل بالصيغة 1A والذى به 189 كربونيل بإزالة مجموعة الحماية W كماهو موضح تحت العملية ]1 ) لتحضير مركبات الصيغة ز لتحرير الامينو المحصن ٠ وبالاخص بالتحلل المائي الحمضي أو عندما تكون 17 واحدة من شقوق الألكيل المتخفض المستبدلة أو غير المستبدلة المذكورة + المركب المقابل للصيغة I-A أمينو كربونيل RY أحادي لاستبدال عند الظروف RIN يمكن تحويله إلي أمينو كربونيل ثنائي الاستبدال عند الطرف 1 بالالكن مع شق الكليل منخحفض غير مستبدل أو مستبدل أخر باستخدام واد اولية مناسبة تحت ظروف مشابهة لهذه الموضحة لاحقا في ال "خطوات العملية Ye الاضافية". التفاعلات مع مركبات الصيغ VIA, VIA تتأثر تحت ظروف التفاعل المشابهة لهذه المذكورة لمركبات التفاعل بالصيغ XXIIB, XXIA مع مركبات الصيغة 1 تحت عملية (I اعتمادا علي المواد الأولية المستخدمة ؛ لإإن ARI, RI مركبات الصيغ JA 7٠ - الناتجة ممكن أن تكون مطابقة أو مختلفة الوحدة عن الأخري.
yay تحرير مجموعات الحماية بحيث تناسب بالطرق الموضحة _لتحضير ly . إزالة مركبات الحماية (F مركبات الصيغة 1 تحت عملية بذ-لآالا VII-A (لتكوين رابطة أميد) في مركبات أولية بالصيغ (I عملية المجموعات الوظيفية باستثناء المجموعات المعدة للمشاركة في التفاعل أو تلك التي لا تتفاعل تحت ظروف التفاعل + تكون محصنة كل منهما مستقلاص عن الأخر بأحد oo
A(T لتركيب المركبات الصيغة (A مجموعات الحماية المذكورة تحت العملية تناظر_العملية ككل العملية المذكورة تحت العملية 11 ) ما عدا انه بدلاً من من مركبات Yay VIIA تستخدم مركبات الصيغة VA استخدام مركبات الصيغ اعتماداً علي المركبات الولية المستخدمةن VIIA تستخدم مركبات الصيغة VIA الصيغة في المركبات الناتجة بالصيغة 1-8 يمكن أن تكون متطابقة أو مختلفة 21 RI الشقوق Yo الواحدة عن الأخري. في تفاعلات العملية 1( وأيضا في ]1 ) و 1]7) في بعض الحالات التفاعلات الثانوية المناظرة ممكنة في العمليات RO ربما يهجر شق الاسيل في اسيلوكسي .(D,C تتأثر تحرير مجموعات الحماية بحيث تكون مناسبة بالطرق الموضحة لتحضير . مركبات الصيغة 1 تحت العملية © ) (إزالة مجموعات الحماية) Yo عملية 177 ) (تكوين رابطة أميد) وفي الحمض المناسب لإدخال الشقوق المتابطقة IXA في المواد الأولية بالصيغة الحماية الغير معدة للمشاركة في التفاعل أو le gone ةلعافتملا ومشتقاتهم 181 ,1 التي لا تتفاعل تحت هذه الظروف تكون محصنة كل منهما مستقل عن الآخرين أحد (A مجموعات الحماية المذكورة لتحضير مركبات الصيغة 1 تحت عملية Yo و
11¢ الحمض المناسب لإدخال الشقوق المتطابقة 181 RI, المفضل هو حمض بالصيغة VIA أو VIIA أو يكون موجود في شكل مشتق متفاعل لمثل هذا الحمض كما هو موضح Jala المواد الأولية المفضلة بالصيغة IXA ربما تكون محصنة بمجموعات الحماية © هذه الموضحة لتكون مفضلة في الجزء المتعلق بالمركبات الأولية . ظروف العملية متشابهة لهذه المذكورة تحت عملية Lad (IT عدا استخدام مركبات الصيغة 12-8 بدلاً من مركبات الصيغة 17-8 واستخدام مركبات VIA أو VILA بدلاً من مركبات الصيغة 71-8 . يتأثر تحرير مجموعات الحماية حتي تكون مناسبة بالطرق الموضحة لتحضير Vo مركبات الصيغة 1 تحت (Fale (إزالة مجموعات الحمياة) عملية (V (الكة ذرة النيتروجين الثانوية) . في المركبات الأولية بالصيغة 18 وفي مركبات الصيغة 2611/8 المناسبة لادخال الشق 187 او مشتقاتهم المتفاعلة ؛ المجموعات الوظيفية غير المعدة للمشاركة في التفاعل أو التي لا تتفاعل تحت ظروف التفاعل تحصن وكل منهما مستقل عن الاخرين بواحدة من مجموعة الحماية المذكورة لتركيب مركبات الصيغة 1 تحت عملية (A المجموعة الداخلة X تكون الأخص مجموعة راحلة NUCLEOFUGAL مختارة من هيدروكسي تم استرته بحمض عضوي أو غير عضوي قوي ؛ مثل الهيدروكسي الذى تم استرته بحمض معدني ؛ مثل حمض الهيدروهاليك ؛ مثل حمض الهيدروكلوريك حمض هيدروبروميك أو حمض هيدرايوديك أو بواسطة حمض ٠ سلوفونيك عضوي قوي مثل حمض الكان مثل فلورين أو حمض سلفونيك أروماني علي سبيل المثال حمض بنزين سلفونيك والذى يكون غير مستبدل أو مستبدل بالكييل منخفض YAY
١٠١5 برومين و / أو بواسطة نيترو علي سبيل المثال حمض ميثان Jie مثل ميثيل هالوجين وهيدروكسي تم isle سلفونيك حمض برومين ثولين سلفونيك أو حمض تولوين . استرته بحمض هيدروازويلك يمكن حدوث الاستبدال تحت ظروف الاستبدال المحب للنواة من الدرجة الاولي . أو من الدرجة الثائية 0
KIA وبالأخص مركب بالصيغة XIHA علي سبيل المثال مركب بالصيغة والذى يكون به مجموعة راحلة لها قدرة استقطاب لجدار الالكترون ؛ مثل ايودين والذى يمكن استخدامه في المذيب ابروتيك القطبي علي سبيل_المثال اسيتون ؛ اسيتونيتريل نيتروميان ثنائي ميثيللا سلفوكسيد أو ثنائي ميثل فورماميد وربما يجري التفاعل اخيتاريا في ماء والذى له يكون مناسباً مذيب عضوي مثل ايثانول رباعي هيدروفيرون أو اسيتون ٠ يضاف كمذيب ويتم إجراء تفاعل الاستبدال عند درجة حرارة الغرفة أوعند درجة ٠ حرارة منخفضة او مرتفعة علي سبيل المثال في مدي درجة حرارة من £0 درجة تقريباً سلزيوس والتي تكون © ٠ الي حوالي ٠١ سلزيوس تقريبا والمفضل من حوالي ٠ إلي . مناسبة في وجود غاز خامل علي سبيل المثال في محيد من النيتروجين أو الأرجون تحرير مركبات الحماية بحيث تكون مناسبة بالطرق الموضحة لتحضير il Vo . الحماية) de gana مركبات الصيغة 1 تحت عملية 1 ) ( إزالة ) إزالة مجموعات الحماية ( (VI عملية [FA إزالة مجموعات الحماية والتي ليست من مكونات النهائي المطلوب للصيغة علي سبيل المثال كربوكس مجموعات حماية أمينو - هيدروكسي ميركابتو - و / أو سلفور تتاثر بالطريقة الاساسية المعرفة علي سبيل المثال بطرق التحلل ؛ خاصة التحلل ٠ المائي التحلل الكحول أوالتحلل الحمضي أو بطرق الاختزال ؛ خاصة التحلل الهيدروجيني
YY yi أو الاختراق الكيمائي بالإضافة إلي التحلل الضوئي كما هو مناسب تدريجياً أو في وقت . واحد من الممكن أيضاً استخدام الطرق الانذيمية إزالة مجموعات الحماية موضحة علي سبيل المثال في الأعمال القياسية المذكورة الجزء المتعلق بمجموعات الحماية يتأثر (A لتركيب المركبات الصيغة 1 تحت عملية (F الانقسام نظريتا بإلزالة مجموعات الحماية الموضحة لمركبات الصيغة ]1 في عملية © . خطوات عملية إضافية في خطوات العملية الاضافية التي تكون اختيارية المجموعات الوظيفية للمركبات الأولية والتي ليس لها دور في التفاعل ربما تكون في الصورة غير المحصنة او المحصنة علي سبيل المثال ربما تكون محصنة بواحدة أو أكثر من مجموعات الحماية المذكورة وربما تبقي مجموعات الحماية في (A لتحضير مركبات الصيغة 1 تحت عملية Galle) المركبات النهائية أو ربما يزال بعض منها أو كلها طبقا لأحد الطرق المذكورة لتحضير . ) 1 مركبات الصيغة ] تحت عملية يمكن إجراء خطوات العملية الإضافية كما هو موضح لتحضير مركبات الصيغة بدلاً من مركبات الصيغة ] الاستثناء هو فقدات TA إذا استخدمت مركبات الصيغة
RS الي اخري مختلفة بطرق الأكسدة المباشرة TFA الإمكانية للتحويل المباشر للمركبات Yo . أوكسو - R6+RS JRE هيدروكسي و = : بالاضافة الي هذا فإن التحويلات الاتية ممكنة موجود C3-C7 في مركب بالصيغة 1-8 مشتق الكينيل 03-07 او شق الكانيل بالأخص في شق أريل علي سبيل المثال في اليلوكسي كربونيل يمكن هدرجته في RI في سبيل المثال بالهدرجة الحفز به وجود فلزن ؛ مثل بلاتنيوم أو بالأخص بلاديوم ؛ عامل Ys حفاز + والذى يكون حر أو المفضل علي حامل مثل جل سيلكا أو كربون بالأخص في
Viv وجود بلاديوم علي كربون منشط ؛ المفضل في مذيب قطبي ؛ مثل الكانويل منخفض ؛ مثل ميثانول أو ايثانول عند درجات حرارة صفر إلي 80 سلزيوس ؛ وبالأخص من وحدة ضغط ؛ المفضل ٠١ ضغط هيدروجيني بحد أقصي cia صفر الي 560 سلزيوس . تحت ضغط طبيعي تقريباً المواد الأولية لتحضير مركبات الصيغة لم-] يتعلق هذا الاختراع أيضا بمواد أولية جديدة و / أو متوسطة وعمليات تحضيرها. © العمليات الأولية المستخدمة وظرف التفاعل المختارة المفضلة هي تلك النتاتجة في المركبات المضوحة كي تكون مفضلة يجب الانتباه إلي حقيقية انه في حالة المركبات le ربما RS فان شق الاسيل الخاصة باسيلوكس IXA, VIIA, V-A الأولية بالصيغ المذكورة ولهذا يجب ملاحظته كسب لاحتجازه ) 17 , TIL 11 إلي ذرة التيتروجين عملية
VI ومركباته الاولية في المفضلة وبالأخص عمليات ] ) و 4 171 - Vel عمليات «Yo في تحضير كل المجموعات الوظيفية الحرة للمواد الأولية والتي لا تشترك في التفاعل الذى نحن بصدده ربما يكون في الصورة غير المحصنة او المحصنة علي سبيل ] المثال ربما يحصنوا بواسطة مجموعة الحماية المذكورة سابقا لتحضير مركبات الصيغة . ) © تحث عملية وربما تحرر مركبات الحماية هذه في أوقات مناسبة بالتفاعل الموضح لتحضير Vo مركبات الصيغة 1 تحت عملية 1 ) مجموعات الحماية المدخلة ؛ علي سبيل المثال كما . 1 في توضيح عملية © ) لتحضير مركبات الصيغة مركبات هيدروكسي الصيغة 1 المستخدمة كمواد أولية ؛ والمركبات الأولية الأخري يمكن الحصول عليهم بطرق مناظرة للعمليات © الي "1 الموضحة سالفا لتركيب . 1-8 مركبات الصيغة 1 باستخدام مواد أولية مع البدائل المعروفة بمركبات الصيغة Yo
STR26 ## تستخدم مركبات الصيغة TV المفضل ؛ بدلاً من استخدام مركبات الصيغة
YAY
YA
والتي بها كل شق كما هو معروف سابقاً الموضوعات الوظيفية الحرة باستثناء TV ## هؤلاء المشتركين في التفاعل ؛ تكون إذا كان ضرورياً في الصورة المحصنة عند ] المركبات الأولية 18 تنتج كما هو مذكور تحت العملية TV-A استخدام مركب بالصيغة .) المواد الأولية التي لها الصيغة م-137 معروف أو إذا كانت جديدة يمكن 2 تحضيرها طبقا للعمليات الأساسية المعروفة علي سبيل المثال من أحماض امينو مناسبة . 163 أونظائرها علي سبيل المثال هؤلاء الذين بهم أحد السلاسل الجانبية المذكرة (LA (ببديل كما عهو معروف للصيغة TTT الحصول علي مركب الصيغة (Sa كما هو XVII, XVI XV علي سبيل المثال ؛ من المركبات المتقابلة التي لها الصيغة موضح سابقا مركبات الكربونيل المقابلة المناسبة لادخال 187 المستخدم لتحضير مركبات ٠ يمكن تحضيرها بالطرق Aly هي الدهيدات أو كبيتونات معروفة XVI الصيغة الأساسية المعروفة أو تكون متاحة تجارياً ؛ مجموعة الكربونيل المتفاعلة الخاصة بها متنوع بالاختزال ؛ مكون احد الشقوق XV تكون ؛ بعد التفاعل مع مركبات لها الصيغة المذكورة 187 ؛ المفضل الدهيدات الكان منخفض ؛ هكسيل لحلقي - الدهيدات الكان (بتعريفات بديلة مقابلة IV منخفض أو فنيل - الدهيدات الكان منخفض مركبات الصيغة 5 لهؤلاء الخاصين بالصيغة 1-7 يمكن الحصول عليها علي سبيل المثال من المركبات . كما هو موضح سابقا XVII المقابلة للصيغة أو /]267711 إلي_الالهيدات_المقابلة XVI اختزال احماض امينية بالصيغة علي سيل المثال باختزال الكحولات المقابلة متبعاً بالأكسدة ٠ يجري XIXA و XIX . للالدهيدات المذكورة - ٠١
يتم اختزام الكحولات ؛ علي سبيل المثال بهدرجة الدهيدات حمض الأمينو أو مشتقات حمض الكربوكسيليك المنشطة الأخري ( علي سبيل المثال بهيدروكسي منشط مناظر لمركبات الصيعة XXLLA ؛ كما هو معروف تحت عملية (I تحت الظروف المذكورة لإنتاج الهيدرازانات من مركبات الصيغة XVI أو مع هاليدات ؛ مثل صوديوم © برو هيدريد يفضل إجراء الأكسدة التالية للكحول الناتج باستخدام عوامل مؤكسدة والتي mand بالانتاج الاختياري لأهيدات الصيغة XIX أو XIXA (أي بدون اكسدة إضافية للاهيدات لأحماض الكبرؤوكسيك + علي سبيل_المثال باستخدام فيرات بوتاسيوم (K2FE54) في مذيبات مائية أو منجنيز ثنائي أكسيد في مذيبات عضوية أو مشتقات حمض كروسيك عضوي Jie بيردينينم ثنائي كرومات أو ثلاثي بيوتيل كرومات في Vo مذيبات عضوية خاملة ؛ علي سبيل المثال هيدروكربونات معالجة بالكلور Jie كلورايد مثيلين أوكلوروفورم ؛ في وجود أو غياب أمينات قاعدية مثل الامينات الألكلية المنخفضة الثلاثية Jie ثلاثي ايثيل أمين ؛ عند درجات حرراة من ٠٠١ den سلزيوس المفضل من ٠١ إلي 00 سلزيوس علي سبيل المثال كما هو موضح في طلب براءة الاختراع الوروبية 77197746 2-2-0 ؛ أو بالأخص بأكسدة مجموعة الهيدروكسي بسلفوكسيد VO _مثل ثنائي ميثيل سلفوكسيد في وجود كاشف ينشط مجموعة الهيدروكسي علي سبيل المثال كلوريدا حمض كربوكسيليك مثل كلوريدا أو كساليل ؛ في مذيب خامل علي سبيل المثال هيدروكرون معالج بالكلور ؛ مثل ثنائي كلورميثان و / أو اثير غير حلقي ؛ مثل رباعي
هيدروفيورن ؛ عند من Av صفر سلزيوس علي سبيل المثال من 78 : 90 يلزيوس . الماجة الأولية المفضلة للصيغة JB في العملية 1 ) أو محلها تحضر سبيل المثال ٠ - باضعفة مشتقات الهيدرازين للصيغة المعرفة سابقا XVI باستبدال التعريفات المقابلة بتلك المركبات الخاصة بالصيغة المعرفة سابقا XVI باستبدال التعريفات_المقابلة بتلك
اا
٠لا المركبات الخاصة بالصيغة 1 ) الي ابوكسيد الصيغة المعرفة سابقا IVA واذا كان مطلوب تحويل مركب الصيغة Tb بالمطابقة مع العملية السابقة والتي بها علي SN مجموعة واحدة مكون للملح إلي ملحة أو تحويل الملح الناتج إلي المركب الحر أو إلي ملح مختلفة و أو يكون من المناسب فصل المخاليط المتماثلة الناتجة و أو نزع مجموعات © الحماية الموجودة في مركب الصيغة IB و / أو تحويل مركب الصيغة IB تبعا للاختراع إلي مركب مختلف له الصيغة 13 طبقا للاختراع . تحضير وتطويل الأملاح + فصيل المخاليط المتمثلة نزع مجموعات الحماية وتحويل مركبات الصيغة 13 يتاثر بطريقة مناظرة للعمليات الموضحة سابقا لمركبات الصيغة I ٠١ المواد الأولية للعمليات (IV (IT, (I يمكن تحضيرها طبقا للعمليات الأساسية المعروفة علي سبيل المثال ؛ طرق مشابهة للعملية 1 ) وان كان ضرورياً باستخدام وإزالة مجموعات الحماية 6 يمكن تحضيرها مركبات الصيغة ل-7_ من مشتقات الهيدرازين المقابلة للصيغة ]11 والتي بها RO هيدروجين والشقوق الباقية كما هي معرفة لمركبات الصيغة ه/-7 وايبوكسيدات الصيغة ١7 والتي بها الشقوق كما هي معرفة لمركبات Vo الصيغة V-A متنوعة بمعالجة ابلسيل للمركب الناتج بالصيغة V-A ## 51127 ## بالأخص الصيغة Aly 8517828## V-A بها الشقوق كما هي معرفة لمركبات الصيغة [A والتي بها بدلاص من الشق RS الموجود في مركب اليغة ag V-A مجموعة من هيدروكس حرة ؛ مع حمض كربوكسيك بالصيغة XXII أو Gide حمض الكربوكسيلك المنشط الخاص به كما هو موضح تحت العملية (i (ينتج المواد الأولية Yo للصيغة VOA _للعملية (II يمكن تحضير مركبات الصيغة Slide Ge VIIA الهيدرازين للصيغة 111 والتي بها الشقوق كما هي معرفة لمركبات الصيغة VII-A YAY
١/١ والتي بها 181 هيدروجين باقي في الشقوق كما هي Iv والايبوكسيدات المقابلة للصيغة 711] تلي بالمعالجة بالاسيل للمركب الناتج بالصيغة VIA معرفة لمركبات الصيغة والذى به الشقوق كما هي HISTR30#H وبالأخص للصيغة لل-1711 4#
VILA الموجود في مركب الصيغة RS وبدلاً من الشق I-A معرفة لمركبات الصيغة أو مشتق حمض XXII يوجد مجموعة هيدروكس حرة مع حمض كربوكسيلك بالصيغة © الكربوكسيليك المنشط الخاص به كما هو موضح تحت العملية 1) (ينتج المادة الأولية . ) 11] للعملية VII-A بالصيغة 11] من مشتقات الهيدرازين بالصيغة IX-A تحضير مركبات الصيغة (Sa هيدروجين وباقي الشقوق كما هي معرفة لمركبات الصيغة ل-6ر] RO والتي بها وايبوكسيدات الصيغة 17 والتي بها 181 هيدروجين وباقي الشقوق كما هي معرفة ٠ ## IX-A لمركبات الصيغة 16-8 وتتلي بالمعالجة بالأسيل للمركب الناتج ذو الصيغة والتي بها الشقوق كما هو ## 511832 ## IX-A وبالأخص ذو الصيغة 8# 1 الموجود في مركب الصيغة RS والتي بها بدلاً من الشق T-A معرفة لمركبات الصيغة
Gude او XXII يوجد مجموعة هيدروكسيد حرة مع حمض كربوكسيليك بالصيغة [X-A حمض الكربوكسيلك المنشط الخاص به كما هو موضح تحت العملية 1 ) (لانتاج المواد VO للعملية »1 ) في عمليات التحضير المذكورة لتحضير المركبات IX-A الأولية بالصيغة
A (v-a— (عبر a v= المفضلة ذات الصيغة لتحضير المركبات المفضلة ذات الصيغة
RS والتي بها ذات الكربور تحمل (-XTA (عبر LK-A 5 (VY - عبر لكر ( VY . VIA كل منهم في الشكل (5) وتعطي الافضلية الاستخدام الايبوكسيد ذو الصيغة , 3 يمكن تحضير علي Wha والتي بها البدائل كما هي معرفة TA مركبات الصيغة Y. ]- كما هي معرفة لمركبات الصيغة G80 والذى به A سبيل المثال من مركب الصيغة
77ص A بالتفاعل مركب بالصيغة TV ؛ وبالاضفي /-17 (والذى ينتج في المركبات المفضلة للصيغة 1-17 والتي بها ذرات الكربون التي تحمل 183 RS, كل منهما في الشكل (5) ؟ كما هو موضح لتفاعل مركبات الصيغة ** مع هؤلاء الذين لهم الصيغة IV أو IV-A os بمعلجة بالاسيل للمركب الناتج ذو الصيغة [-A ** 511834 وبالاشفي ذو الصيغة [A © و **51235** والذى به الشقوق كما هي معرفة لمركبات الصيغة [FA مع مركب الصيغة **) أو مشتق حمض الكربوكسيليك المنشط الخاصة به (تحضير الشق اسيلوكس (RS في طروف تفاعل مشابه لتلك الموضحة تحت عملية 1 de هذه الحالة Ya من استخدام أي مجموعات وظيفي موجودة معدة للاشتراك في التفاعل من الضروري أن تكون في الصورة المحضة ويمكن تحريها بعد التفاعل . Ve لمركبات الاولية للصيغة 1 او 138 نفضل الأخص مركبات الصيغة ****11036 9©**** : ومن جهة واحدة فان هذا المركب متوسط مفضل في العملية LT ولكن من الجهة الاخري فان هذا المركب نفسه مركب مفضل طبقا للاختراع ؛ نظرا لما لة من نشاط صيدلي جيد والأخص علي أساس نشاط الجيد الغير متوقع في اختبار الخلية الموضح Ye سابقا والذى يدل علي أنه سيكون قوي التأثير في الخلايا الحية . مركبات اخري الصيغة طبقا لاختراع التي لها خواص صيدلية مميزة (بالأخص هؤلاء الموضحين لمركبات الصيغة 1 و / أو الأكثر تفصيلاً ؛ ذو الصيغة T-A )والذين تعلق بهم أفضلية هذا الطلب محددة لاحقاً (يتعلق هذا الاختراع أيضا للعمليات المقابلة لتحضير هذه المركبات ؛ للمركبات الصيدلية المقارنة بهذه المركبات ؛ لتلك المركبات ٠ _الاستخدام في طريقة علاجية لعلاج جسم الإنسان او الحيوان ولاستخدام هذه المركبات في المعالجة الطبية لجسم الإنسان او الحيوان أو تحضير الأشكال المقابلة . YAY
٠ ) 12 للاختراع المتعلقة بمركبات الصيغة 1 ؟ نفسة لتطبيقات لمركبات الصيغة : تعطي الاولوية لمركبات الصيغة 1 والتي بها اسبارجينيل؟ (L) = كوينولين - ؟*- يل == كربونيل 8[ . هيدروجين R2 ميثيل -؛- الكوكس فينيل منخفض أو ؛- بنزيلوكس فينيل ميثيل Jud 3 ° ٠. هيدروجين - R4 هيدروجين RO فينيل ميثيل ؛ ؛- الكومس فينيل ميثيل منخفض أو هكسيل ميثيل حلقي 7 هيدروجين و RE RO ٠١ الكوكس كرينفيل - (1آ) فاليل منخفض ؛ الكوكس منخفض - الكوكس منخفض الكوكسي كربونيل(1) فاليل منخفض ؛ الكوكس كربونيل (L) = فاليل منخفض الكانونيل (L) فاليل منخفض بنزيل أمينو كربلونيل أو 3© -07 الكينلوكس كربونيل ؛ أو الكوكس كربونيل منخفض أيضا ؛ أو امرهم المقبولة صيدلياً ؛ والأكثر خصوصية لواحد نم هذه المركبات التي لها الصيغة كما مختارة من المركبات لها الأسماء : - )1(- اكينولين -7- كربونيل) -20( = (S) -*- هيدروكسي (S) ¥ >-١ Vo
N<=¥=T هكسيل ميثيل حلقي >-١- Le (اسبار اجينيل أمينو -؛- فينيل - بيونيل ؟ (5) هيدروكس- VY قاليل 1 هيدرازين (يفضل بالأخص) (L) (بزيلوكس كربونيل) اسباراجينيل ) امينو -4- فيينيل بونيل = (L) = ؟ (5) = (ل1-كرينولين ~~ كربونيل)
VET هيدرازين ١ بيوتكس كربونيل - (SUEY هكسل فينيل حلقي 1 -؟ Yo) -1 - اسباراجينيل ) أمنيو (L) - هيجروكسي ؟ (5) - (كرنيولين -؟- كربونيل) - )5( ٠ ؟- Ji - بيونيل 7-١-١ هكسيل مثيل حلقي ١-؟-> ]1 مينوكس = كربونيل = (L) ا
لا - فاليل هيدرازين (المفضل بالأخص) . Y >-١ (5) هيدروكسي - ؟ (5) - TN) اكوينولين -7- كربوتيل ) = (L) اسباراجينيل) امنو -؛- فينيل - بيوتبل >-١-١ هكسيل ميثيل حلقي >-7-١ © و © - ثاني ميثيل بيوتريل هيدرازين ٠ ؟ >-١ 7 (8) - هيدروكسي == (5) ( N- - اكوينولين =Y= كربونيل) - (L) © اسباراجينيل أمينو -؟- فينيل بيونيل 1-١-١ هكسيل ميثيل حلقي 7-7-١ ثلاثي - بيوثيل أمينو - كربونيل هيدرازين ؟ «-> ¥ )8( هيدروكسي -©- )5( N) (كوينولين T= كربونيل) = (1) - اسباراجينيل أمينو -؛- فينيل - بيونيل 7-١-١ هكسيل مينيل حلقي 7-7-١ بنزيل أمينو - كربونيل ١ هيدرازين ؟ >-١ ١ )5( هيدروكسي T= )5( = )1 = (كريبولين T= كربونيل ) = (1) اسباراجينيل أمينو -؛ - فينيل - بيونيل NY -١-١ = ميثوكسي - كربونيل ) - (آ) - فاليل ١ هيدارزين ؟ >-١ ؟ (5) - N) ( كريبولين -7- كربونيل ) - (1) - اسباراجينيل أمينو - ؟- بيوتيل <vey Vo (8) « - أيتركس_كربونيل - (L) - فاليل هيدرازين (المفضل بالأخص)؟ >-١ 7 (5) - هيدروكس -؟ )8( = N) - (كوبنولين - 7- كربونيل) = (1) اسباراجينيل) أمينو -؛- فينيل - فينيل - بيونيل >-١-١ بنزيل 7-7-١ ]1 - بنزيلوكس Yo كربونيل) - (1) - قاليل ١ هيدرزين ؟. ل
(S) 7 >-١ - هيدروكسي - N) = )5( =F ( كوينولين -7- كربونيل ) - )1( اسباراجينيل أمينو -؛- فينيل - بيونيل -١-١ > 1 - الليلوكس كربونيل = (1) - قاليل ١ هيدراوزين؟ (S) ¥ >-« هيدروكسي = N) = (S) =F = كربيولين -7- كربونيل) = (1) © - اسباراجينيل ) أمينو -؛- فينيل - بيوتيل >١-١ ؛- ميتوكسي فينيل ميثيل N Y=) - ميثوكس - كربونيل - (L) - قاليل هيدرازين (المفضل بالأخص) Y SY (5) - از كرينولين -7- كربونيل) - (1)اسباراجينيل ) أمينو -4- فينيل - بيوتيل >-١-١ ؛- ميثوكسي فينيل ١-؟"-> 1 بنزيلوكس - كربونيل) - (L) - فاليل ١ هيدرازين (المفضل بالأخص ) > ١ > -١ (5) هيدروكسي N= )5( To - كرينولين TTT ٠ كربونيل) = (L) - اسباراجينيل أمينو -؛- فينيل - بيوتيل >-١-١ ؛- ميثوكسي فينيل ميثيل ١-؟-> 17 اليوكس - كربونيل) - فاليل ١ هيدرازين (المفضل بالأخص) > -١ (S) > هيدروكسي “N= (8) To كوينولين Y= كربونيل ) = (L) اسباراجنيل أمينو -؛- (؛- ميثوكس فينيل) - بيوتيل >١-١ بنزيل == NS ميثوكسي = كربونيل ) (L) - فانيل ١ هيدرازين ؟ >-١ Ve (5)- هيدروكسي -*(5) = N) = اكسوبيولين -7- كربوزنيل) = (L) - اسباراجينيل أمينو -؛- (؟- ميثوكس فينيل ) - بيوتيل ١-؟> 0 بنزيلوكس كربونيل) - (1) فاليل هيدرازين ٠ >-١ ؟ (8) - هيدروكس = 7 (5) = N) = كوينولين -7- كربونيل) = (1) - أسباراجينيل ) أينو -؛- (؛- بنزيلوكس فينيل ) - بيوثيل >-١-١ بنزيل ١-؟-> آ< ٠ - ميثوكس كربونيل) - (.1) فاليل ١ هيدرازين ؟ YAY
>-١ 7 (5) هيدروكسي N=) )5( Yo كوينولين -7- كربونيل) -() - اسباراجينيل أمينو -؛- (©- بنويلوكس فينيل) - بيوتيل >-١-١ بنزيل TN YY اليولكس - كربونيل) - (L) - قاليل ١ هيدرازين ؟ (S) 7 >-١ هيدروكسي N) = (S)T~ = كوينولين -7- كربونيل ) = (1) © اسبارجينيل ) امينو -؛- فينيل - بيوتيل >-١-١ ؛- ميثوكس فينيل ميثيل >-"-١ ا - ميثوكس - كربونيل) - (L) فاليل هيدرازين. >-١ ¥ (5) هيدروكسي - © (5)- ( 14 = كوينولين -7- كربونيل) = )0( - اسباراجينيل ) مينو -؛- فينيل = بيوتيل >-١-١ ؛- ميثوكس فينيل مثيل )==< N الليولكس - كرونيل - (1آ) فاليل ١ هيدرازين ؟ (S) 7 >-١ Ve هيدروكس =¥ (5) = N) = كوينولين =Y= كربونيل) = (L) اسباراجينيل ) امينو -4-فينيل - بيوتيل >-١-١ ؛- ميثوكس فينيل مثيل ١-؟"-> لا الليلوكس - كرونيل = (.1آ) - فاليل ١ هيدرازين؟ >-١ ¥ (5) هيدروكسي -#- (5) = ( 11 = كوزينولين -؟- كربونيل ) = (L) اسباروجينيل ) أمينو -؛- فينيل - بيوتيل >-١-١ ؟- بتويلوكس فينيل ميثيل >-7-١ ١ ل[ - ميثوكس كربونيل - (.آ) قاليل ١ هيدرلزين * «-> 7 (8) هيدروكسي (8) = N) = كوينولين == كربونيل) - (L) اسباراجينيل امينو -؛- فينيل - بيوتيل N) - )5( 7 > -١-١ = كوينولين TY كربونيل - (LD) - اسباراجينيل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل >-١- فينيل ميثيل SY) N - (7-7 - ميثوكسي) ايثوكس كربونيل - (L) فاليل ١ هيدرازين (المفضل ٠ الأخص) ا
ا >-١ ؟ (S) - هيدروكسي -*- )8( = N) = كوينولين -7- كربونيل) = (L) اسباراجينيل ) امينو -؟- فينيل بيوتيل >-١- ؛- ميثوكس فينيل YY ثلاثي - بيوتوكس كربونيل هيدرازين ؟ و )=< 7 (5) هيدروكسي -*- (5) = N) = كوبيولين -7- كربونيل) = (L) © اسباراجينيل أمينو -4- فينيل بيونيل -١-7-؛- مثوكس فينيل N >-7-١ = (اينوكس كربونيل ) - (L) قاليل ١ هيدرازين ؟ أو الملح المقبول صيدليات لكل من هذه المركبات تعطي الافضلية Lad المركبات لاصيغية 1 التي بها R الكينيلوكس كربونيل - (L) - قاليل منتخفض ؟ والشقوق RY ؛ JS RA 57 RE منها هيدروجين و R3 V فينيل مثيل و R7 هكسيل مثيل حلقي و RY الكينيلوكس كربونيل - (L) قاليل منخفض أو املاحهم المقبولة صيدليا وبخاصة المركب المسمي >-١ ؟ (5) = ([- الليلوكس كربوتيل (L) - قاليل ) امينو -؛- فينيل بيوتيل >-١-١ هكسيل ميثيل حلقي >-7-١ N - الليولكس كربونيل = (L) قاليل ١ هيدرازين ؟ أو Gale المقبول صدليا. وتعطي الافضلية أيضا لمركبات الصيغة 1 والتي بها RT الكوكس منخفض - الكوكس منخفض - الكوكس كربونيل منخفض - (L) قاليل ؛ والشقوق RT 164 RY RA كل منها هيدروجين ؛ 163 did مثيل R7 هكسيل die حلقي و 109 الكوكس منخفض الكوكس منخفض - الكوكس كربونيل = (L) قاليل منخفض ؛ أو ملحة المقبول صيدلياً وبالأخص المركب السمي >-١ ؟ (8) هيدروكسي N) )5( =F - (9- (9- مثوكس ايثوكس) اينوكس كربونيل - (L) قاليل ) أمينو -؛- فينيل بيونيل >-١-١ ٠ هكسيل ميثيل حلقي ١-؟-> 11 = (7-(7- ميثوكس أيتوكس) ايثوكس) كربونيل (L) - قاليل ١ قاليل ١ هيدرازين (المفضل بالأخص) ؛ أو ملحة المقبول صيدلياً . VAY
تعطي الأفضلية أيضا لمركبات الصيغة حيث يكون بها 1481 الكوطكس منخفض - الكوكس منخفض الكنويل منخفض - (1) قاليل RACRY CRE CRY Gad كل منها هيدروجين و 163 فينيل مثيل و 187 هكسيل مثيل حلقي و 109 الكوكس منخفض - الكوكس منخفض الكانويل مخفض - (L) قاليل ؛ أو أملاحهم المقبول صيدلياً ؛ وبالأخص المركب المسلي >-١ ؟ (5) - هيدروكسي N) = (S) T= = (7- ميثوكس اينوكس1 اسيتيل - (L) قاليل أمينو -؛- فينيل بيونيل >-١-١ هكسي ميثيل حلقي 1]>-7-١ ( "- ميثوكس ايثوكس ) استيل = (L) - قاليل هيدرازين ؛ أو الملحق المقبول صيدليا تعطي الافضلية أيضا لمركبات الصيغة 1 والتي بها RT , 189 كل منها ستقبل عن الاخري اسيتيل = (L) اليل ؛ ميثوكس كربونيل - (.]) قاليل ايثوكس كربونيل - (L) - ٠ قاليل ؛ ثاني ميثيل أمينو كربونيل - (1) - قليل ؛ Y) - مثوكس اثييل) امينو كربونيل - (L) قاليل ؛ 0 (7- مورفولين - =Y يل = ايثيل) أمينو كربونيل - (L) - قاليل أو 7[ - (7- مروفولين -؛- يل - ايثيل) N- ميثثل - امينو كربونيل - (L) - قاليل والشقوق RA «RY + RS + RY كل منها هيدروجين و 183 فنيل مثيل و 187 ثيان -7- يل ميثيل أو or oy © 166 - رباعي هيدروبيران -؟- يل ميثيل ؛ أو املاحهم المقبولة Vo صيدليا وبالأخص المركب المفرد أو المركبات المتعددة المختارة من -١ > ؟ (5) هيدروكس =n )5( Y= اسيتيل - RA «RT.
Rf «RY __قاليل أمينو -؛- فينيل بيوتيل )=< نيان -7- بل ميثيل ١-؟-> !1 - ايتيل - ١ JIL) هيدرازين * ٠ )5(7>-١ - هيدروكس N) - (S) Y= ميثوكس كربونيل - (L) - قاليل ) أمينو -؟- فينيل بيوتيل >-١-١ ثيان -1- بل ميثيل NST) = ميثوكس TS ٠ (1) قاليل ١ هيدروازين + (S) >-7-١ = هيجدروكسي -3”- (5) = N) = ايوكس YAY
كربونيل - (.1) - قاليل أمينو -؟ - فينيل بيوتيل >-١-١ ثيان -؟- يل - مثيل SYN n ايثوكس كربونيل - (L) قاليل هيدرازين ؟ )5(1>-١ هيدروكس -© )5( = NN) = N) - ثاني ميثيل كربونيل ) -(1) قاليل أينو -؟- فينيل بيوتيل >-١-١ ثيان -7- بل ميثيل بيوتيل >-١-١ ثيان -؟- بيل © ميثيل ١-؟-> NN) = N ثنائي ميثيل أمينو كربونيل) - (.آ) قاليل ١ هيدرازين ؟ )8(>-١ هيدروكسي -*- (5) - -١( = NN) - N مثوكس اينيل أميثر كربونيل ) - (DL) - قاليل أمينو -؟- فينيل - بيونيل >-١-١ ثين -؟- يل ميثيل -١ "-> ]1 - (-11 (7- ميثوكس ايثيل ؛ أمينو كربونيل ؛ - (L) قاليل ١ هيدرازين؟ )5(7>-١ - هيدروكس N) = N) = )5( v= (7- ( مورفولين -؛- يل ايثيل ٠ أمينو كربونيل - (.1) قاليل أمينو -؛- فينيل بيونيل >-١-١ ثين =Y= يل ميثيل -١ لظ - (7- (مورفولين -؛-) ايثيل أمينو كربونيل ) - (L) قاليل ١ هيدرازين ؟ )58(7>-١ هيدروكس -*- (5) =Y ( = N) = N مورفولين -4 - يل ايثيل) N gas - -أمينو كربونيل - (.1) قاليل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل : >-١ ثين -؟- بل ميثيل ١-؟-> =Y ( 8 ( - N مورفولين -؛ - يل ) - ASL) هيدرازين ؟ Ve '->9(1) - هيدروكس 7 )9( - 200 ايتيل) - (1) - قاليل أمينو -4- Jud بيوتيل >-١- ؟ و ؟ و © و + ورباعي هيدروبيوان ؛- يل ميثيل “NYY اسيتيل - (.آ) - فاليل ١ هيدرازين ؟ )5(7>-١ هيدروكسي - =F (5) - ميثوكس كربونيل - (L) قاليل ) أمينو - ؟- فينيل بيوتيل Y oY ee + 6 >-١- - رباعي هيدروبيران -4 - يل ميثيل ! - TY ٠8 > ايثوكسي كربونيل - (DL) فاليل ! هيدرازين ؛ ااا
YA
ميثيل أمينو كربونيل) (AE N=, ( - N) = (S) =F هيدروكسي - )5(1>-١ رباعي هيدرويدان -؛- Veo TOY >-١- فاليل أمينو -؛- فينيل بيوتيل ؟ )1( - فاليل (L) - ) ميتوكسي ايثيل ؛ أمينو كربونيل Y) - N) = N-Y= ! بل ميثيل ٠ هيدرازين مروفالين -؛ - يل ) ايثيل -7( N= N=)= )5( هيدروكسي - ؟ - )5(>-١ 0
Shee 7 7 فاليل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل ! - ف (L) - أمينو كربونيل) ) ) (مورفولين -؛ - يل ) ايثيل -7 ( 8 ( N -7- ! رباعي هيدروبيران -؟- يل ميثيل ٠ أمينو كربونيل - (.آ) - فاليل ! هيدرازي
BE (مورفولين TY) NT) =n) - )5( -7 - هيدروكسي - (S)Y -١ و ! فاليل ) أمينو -؟- فينيل بيوتيل (L) - ميثيل - (امينو كربونيل) - N= يثيل) ) ٠
TY) - (ل1 - Nem - die هيدروبيران -4- يل eb) Teo YoY ء ١ - ٠. فاليل ! هيدرازين (L) - ) (مورفولين -؛- يل ) ايثيل) - « ميثيل ( أمينو كربونيل
Wasa أو ملحة المقبول كل منهم مستقل 189 , RI تعطي الأفضلية أيضا لمركبات الصيغة 1 والتي بها فاليل ؛ أيثوكسي كربونيل - (L) = فاليل ؛ ميثوكسي كربونيل - (L) - .عن الأخر أستيل 5
Ji ميثوكسي -7 ( ليلاف - (L) = فاليل ؛ ثنائي ميثيل أمينو كربونيل - )1( - فاليل ؛ 0 - (7- مورفولين -؛- يل - ايثيل) ( أمينو كربونيل - (L) - (أمينو كربونيل فاليل أو 14 = (7- مروفلولين -؛- يل إيثيل) أمينو كربونيل -(1) - فاليل ؛ - )1( = fRY فينيل ميثيل RY + كل منهم . هيدروجي 184 «RV RE 187 الشفوق هيدروكسي فينيل ميثيل ؛ 4؛ © ثنائي ميثوكسي فينيل ميثيل ؛ ميثيلين - ؛ ؛ © وثنائي ٠ أوكسي فينيل المقبولة صيدليا ؛ بالأخص مركب مفرد أو مركبات متعددة مختارة من ااا
YAN
- (0) - اسيتيل =n) = (8) =F هيدروكسي - (S) 7 ء-١ : المركبات المسامة
TY ! ؛- هيدروكسي فينيل ميثيل > -١ فاليل ) امينو -؛- فينيل بيوتل ! هيدراززين ؛ - )5( TTT هيدروكسي )58( Y > -١ فاليل ! هيدرازين ؛ (L) - اسيتيل - 1] -" هيدروكسي VV ! ميثوكسي كربونيل - (]) فاليل) أمينو - 4- فينيل بيوتيل - N) فاليل ! هيدرازين (المفضل بالأخص) ؟ (L) - ميثوكسي كربونيل N -7- ! فينيل ميثيل © ثنائي ميثيل أمينو = NN) = No) )8( © - هيدروكسي - (S)Y<— ؛ - هيدروكسي فينيل ميثيل >١ - ! فاليل ) أمينو -؟- فينيل بيوتيل (L) - كربونيل) ٠. ميثيل أمينو كربونيل) - (.1) - فاليل ! هيدرازين JENN) - 11 > ~Y= (A) ميثوكسي =) = NIN) = NJ (8) © = هيدروكسي = (8) 70) ؛ هيدروكسي فنيل >-١ = ! أمينو كربونيل ) - (1) فاليل ) أمينو -؟- فينيل بيوتيل ٠ ! فاليل - (L) = ميثوكسي ايثيل ) أمينو كربونيل =Y)n)=s) = N ميقيل ! -؟-> هيدرازين ؛ - (مورافولين 71) = N) - 10( - No (8) © = هيدروكسي - (1
TEST ! فاليل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل (L) - ) ؛- يل) ايثيل ) امينو كربوينل مورفولين -؛- يل ) ايثيل) =) N) = N) > ميثيل ! -؟- Jus هيدروكسي Vo ؛- هيدروكسي فينيل > -١- ! أمينوكربونيل) - (.1) - فاليل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل فاليل (L) = مروفولين -؛- يل ) ايثيل) أمينو كربونيل) =Y) N) N=) > ميل ! -؟-
TE (موروفلين TY) = N) - NJ )5( 7 - هيدروكسي = )5(7>-١ ! هيدرازين - ! بيوتيل dad فاليل ) أمينو -؟- - (L) - ميثيل - أمينو كربونيل) - « (Ji ) يل ميثيل = n= (مورولين -؛- يل) ايثيل - N <== ! هيدروكسي فينيل ميثيل 4 >-١ 8 أمينو كربونيل) = (.1) - فاليل ! هيدرازين ؛ اا
VAY
-4- فاليل ) أمينو - )1( dad No) (8) 7 - هيدروكسي - (9) (S) =F ؟- ميثوكسي فينيل ميثيل ! -7-> (5) - هيدروكسي > -١- ! بيوتيل ud - ESV بيوتيل dad ميثوكسي كربونيل -(1) - فاليل أمينو -؛- - N) - فاليل ! هيدرازين - (L) - ميثوكسي فينيل ميثيل ! -7-> 0 - ميثوكسي كربونيل . (المفضل بالأخص) © ايثوكسي كربونيل - (1) = فاليل) = N= (8) * = هيدروكسي - )8(؟>-١
SNS -7- ! ؛- أمينو ميثوكسي فينيل ميثيل > -١ ! أمينو -؟- فينيل بيوتيل ٠ فاليل ! هيدرازين (المفضل بالأخص) - (L) = ايثوكسي كربونيل ميثيل A= NN) N = Nj )8( © = هيدروكسي - )8(1>- ! فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل ! -١->؛- ميثوكسي فينيل ميثيل (L) - كربونيل) ٠ ثنائي ميثيل أمينوكربونيل ( - (1)- فالي ! هيدرازين (المفضل - NN) 1] -؟-> . بالأخص) ميثوكسي ايثيل) =T) = N) = No) (S) © = هيدروكسي - )8(؟>-١ . ! ؛ ميثوكسي فينيل >-١- ! فاليل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل - (L) - ) امينوكربوينيل ! ميثوكسي ايثيل ) أمينو كربونيل)- (آ) - فاليل ->( = N) = N-)- -؟-> ١ هيدرازين؛ مورفولين -4- يل) ( -( = N) = 10-(- )8( © - هيدروكسي - )8(7>-١ ؛- ميثوكسي >-١-! بيوتيل dad ايثيل) أمينو كربونيل) -(1) - فايلي) أمينو -؛- - ميثيل = N = (مورفولين -؛- يل ) (ايثيل) -7 ( - N) =n فينيل ميثيل ! = ؟-اء ميثوكسي فينيل 4 > -١- ! أمينوكربونيل) - (آ) - فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل ٠
YAY
ميثيل - No مورفولين -؟- يل ) ايثيل -©( - 31 ( - 17 > -»- ! Jaa فاليل ! هيدرازين ؛ - (L) = أمينوكرربونيل) - فاليل ) أمينو - (L) = استيل = N=)= )5( ¥ - هيدروكسي - )5(7>-١ فاليل - (L) - اسيقيل 2 > Y= ! بنزيلوكسي فيئيل ميثيل © > -١- ؛- فينيل بيوتيل) هيدرازين. © - )1( = هيدروكسي - 7 (5) -(-ل - ميثوكسي كربونيل - )5(7>-١
SN > -' ! ؛- بنزيلوكسي فينيل ميثيل > -١- ! فاليل) أمينو -؟- فينيل بيوتيل ميثوكسي كربونيل - (.1) - فاليل هيدرازين ؛ فاليل - (L) - هيدروكسي - 7 (5) -(-1 -ايثوكسي كربونيل - )5(7>-١ - N > ؛- بنزيلوكسي فينيل ميثيل ! -؟- > -١- ! أمينو -؛-_فينيل بيوتيل ) 7 ٠ فاليل هيدرازين ؛ - (L) - ميثوكسي كربونيل - (L) - ايثوكسي كربونيل - No) )5( 7 - هيدروكسي - )5(؟>-١ ل Sl — SY = 1 Og das mi ad (JA فاليل هيدرازين ؛ (L) - ايتوكسي كربونيل ثنائي ميثيل أمينو = NN) = 21-(- )5( ¥ = هيدروكسي = )5(؟>-١ Ve ؛- بنزيلوكسي فينيل > -١- ! مربوتيل ( - )1( فاليل ) أمينو -؟- فينيل بيوتيل ثنائي ميثيل أمينو كربونيل) - (1) - فاليل ! هيدرازين ؛ NON) 21 > Y= ) ميثيل ميثوكسي ايثيل) أمينو =Y) = N) = No) )5( © = هيدروكسي - (S)¥<) ! 4؛- بنزيلوكسي فينيل ميثيل > -١ ! فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل - (L) - كربونيل) ميثوكسي ايثيل ) أمينو كربونيل) -(آ) - فاليل ! هيدرازين ؛ -7( =n) - -؟- م ٠
YAS
(كورفولين -؛- يل TY) - N) - N= (S) © - هيدروكسي - )5(7>-١ = (L) = ايثيل ) أمينو كربونيل) ( 7- ( مورفولين -؛- يل ) ايثيل) أمينو كربونيل) * فاليل ! هيدرازين ؛ ) مورفولين -؟ - يل =Y) = N) = هيدروكسي - ¥ (5) -(-ل - )5(7>-١ -١ -! ايثيل) - « - ميثيل - أمينو كربونيل) - (1) - فاليل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل © مورفولين -؛- يل ) ايثيل) -7( = N) = ؟- بينزيلوكسي فينيل ميثيل ! -7- > ا > فاليل ! هيدرازي ؛ - (L) - ) أمينوكربونيل ) مورفولين -- يل -7 ( - N) = No) (8) © - هيدروكسي = )8(؟>-١ -١- ! فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل - (L) = ميثيل - أمينو كربونيل) - N - (Ji n= (موفولين -4- يل ) ايثيل) -7( =n) - ؟؛ بنزيلوكسي فينيل ميثيل ! *-؟ > ير > ٠ فاليل ! هيدرازين ؛ - (L) - -ميثيل أمينو كربونيل) “t= استيل -(1) - فاليل ) أمينو = No) (8) © - هيدروكسي = )8(7>- - ! ؛- ( © ؛ ؛ - ثنائي ميثوكسي بنزيل ) اوكسي فينيل ميثيل > -١- ! فينيل بيوتيل اسيتيل - (.1) - فاليل ! هيدرازين ؛ N< -" فاليل - (L) = ميثوكسي كربونيل = No) (8) T= هيدروكسي - )8(3>-٠ Vo ثنائي ميثوكسي بنزيل ) أوكسي - fF) ؛- > -١- ! أمينو -؛- فينيل بيوتيل ( فاليل ! هيدرازين ؛ - (LD) - ميثوكسي كربونيل N > فينيل ميثيل ! -؟- - (L) - ايثوكسي كربونيل - N= (5) © - هيدروكسي - (ST ثنائي ميثوكسي بنزيل ) أوكسي EY) 4 >-١- ! فاليل) أمينو -؟- فينيل بيوتيل فينيل ميثيل ! -؟- > ]1 - ايثوكسي - (1) - فاليل ! هيدرازي ؛ Yo
YAO
ميثيل أمينو JB - - NN) - N-)- (S) ¥ - هيدروكسي - )5(7>-١ ثنائي ET) ؛- > -١- ! كربونيل ) - (.1) - فاليل) أمينو - ؛- فينيل بيوتيل ميثيل أمينو JE = NN) = N <== ! ميثوكسي بنزيل ) أوكسي فينيل ميثيل فاليل ! هيدرازين ؛ - (L) كربونيل) ميثوكسي ايثيل) أمينر =T) = N) = N= )5( © = هيدروكسي - )8(1>-١ ثنائي - 4 eT) ؛- >-١- ! كربونيل) - (1) - فاليل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل ميثوكسي_ايثيل) -7( = N) = N< -7- ! Jue did ميثوكسي بنزيل أوكسي أمينوكربونيل ) - (.1) - فاليل ! هيدرازين ؛ (Y= مورفولين =) - N) = No)= )5( © = هيدروكسي - )5(1>-١
TE) mE >-١- ! (يثيل) أمينو كربونيل - )1( - فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل ٠ مورفولين -؛- يل -7( = NN > ثنائي ميثوكسي بنزيل ) اوكسي فينيل ميثل ! -؟- فاليل ! هيدرازين ؛ - (L) - ) ايثيل ) أمينو كربونيل ) ) مورفولين -؛- يل ( =F - N) = No)j= )5( 7 - هيدروكسي - )5(7>-١ -١-١- ! -فاليل ) أمينو -؟- فينيل بيوتيل (L) - ايثيل) - 17 - ميثيل أمينو كربونيل) “Yj n) = N > ثنائي ميثوكسي بنزيل) أوكسي فينيل ميثيل ! -؟- - 4 LT (> No موروفولين -؟- يل ) ايثيل ) 14 - ميثيل أمينو كربونيل) - (.1) - فاليل ! هيدرازين ؛ ) فاليل (L) - اسيتيل = N) = N= )8( © - هيدروكسي - )8(1>-١ = ؛- ايزوبيوتكسي فينيل ميثيل ! -7- >0 - اسيتيل > -١- ! أمينو -؟- فينيل بيوتيل (آ) - فاليل ! هيدرازين ؛ اا
YAR
) فاليل (L) = ميثوكسي كربونيل = NJ )5( ¥ - هيدروكسي - )5(7>-١ أمينو -؛- فينيل بيوتيل ! -١->؛ = أيزوبيتكسي فينيل ميثيل ! -7-> 11 ميثوكسي فاليل ! هيدرزين ؛ - (L) = كربونيل - )1( - ايثوكسي كربونيل - NO) )5( © - هيدروكسي - )5(>-١ = N > -7- ! ؛- ايزوبيوتكس فينيل ميثيل -١-! أمينو -؛- فينيل بيوتيل (Ql © ايتوكسي كربونيل -(.1) - فاليل ! هيدرازين ؛ ثائي ميثيل أمينو = NON) - N=)= )5( ¥ - هيدروكسي - )5(7>-١ يثنائي ميثيل - NIN) - N< كربونيل) - (.1) - فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل ! -؟- فاليل ! هيدرازين ؛ - (L) - أمينو كربونيل) ميثوكسي إيثيل) =Y) = N) = No) )8( ¥ = هيدروكسي - )8(1>-١ ) ايزوبيوتكسي -4- > -١- ! كربونيل) -(.1) - فاليل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل sid) ! فاليل - (L) = ميثوكسي ايثيل) أمينو كربونيل) -7( =N) = N > =¥= ! فينيل ميثيل هيدرازي ؛ (مورفولين -؟- يل) 7) - 10( = No) )8( © - هيدروكسي - )8(1>-١ -؛- > -١- ! بيوتيل did فاليل ) أمينو -؛- - (DL) ايثيل (أمينو كربونيل) Vo ايزوبيوتكسي فينيل ميثيل ! -؟- > ]1 - (0<- (7- مورفولين -؛-) ايثيل أمينو كربونيل) - (.1) - فاليل ! هيدرازي ؛ مورفولين -؛- يل) -7( = N) = No)= )8( ¥ = هيدروكسي - (ST) -١- ! ض ايثل -]2-_ميثيل - أمينو كربونيل) -(آ) - فاليل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل = ) مورفولين -؛- يل) ايثيل =) TN) - 17 > -7- ! ايزوبيوتكسي فينيل ميثيل -+ Yo كربونيل) - (1) - فاليل ! هيدرازي ؛ sid ميثيل - 1١
VAV
—¢= فاليل ) أمينو - (L)= did N-)= (S) © - هيدروكسي - )5(7>-١ )1(- استيل =N< =Y= ! ميثوكسي ايثيل) فينيل ميثيل =Y) -؛- > -١- ! فينيل بيوتيل . فاليل ) ميثوكسي كربونيل = (1) - فاليل - = (S) 7 = هيدروكسي - )8(1>-١ “Y= ! ؛ - (7- ميثوكسي ايثوكسي ) فينيل ميثيل > -١- ! أمينو - ؛- فينيل بيوتيل © فاليل ! هيدرازين ؛ - (L) - ميثوكسي كربونيل - « ) ميثوكسي كربونيل = (-1) - فاليل - N= )5( 7 - هيدروكسي - )5(7>-١ > ميثتوكسي ايثوكسي ) فينيل ميثيل ! -؟- mY) ؛- > -١- ! أمينو -4- فينيل بيوتيل فاليل ! هيدرازين ؛ - (L) كربونيل SN - ميثيل أمينو كربونيل) JENN) N= )5( © - هيدروكسي - )5(7>-١ ١ ؛- (7- ميثوكسي ايثوكسي ) فينيل > -١- ! فاليل ) أمينو - ؛- فينيل بيوتيل - (L) فاليل ! هيدرازين ؛ - (L) - ؛ 11 (14,20 - ثنائي ميثيل أمينو كربونيل) -7- ! Jiu ميثوكسي ايثيل) أمينو -Y -N )N) - N- (S) -7- هيدروكسي - (S) ؟ >-١ ميثوكسي TY) ؛- > -١- ! بيوتيل dad كربونيل) - (.آ) - فاليل) أمينو -؛- - ) ميثوكسي اييل ) أمينو كربونيل -7( - N) = N > ايثوكسي ) فينيل ميثيل! . -؟- Vo فاليل هيدرازين ؛ - (L) مورفولين -؛- يل) ايثيل -7( = N) N= )5( © = هيدروكسي - )5(7>-١ = فاليل ) أمينو -؛- فينيل -؟- يل ) ايثيل ) أمينو كربونيل) - (L) أمينو كربونيل)- فاليل ! هيدرازين ؛ - )1( ) مورفولين -؛ - يل) ايثيل -7( = N) N= )5( © = هيدروكسي - )5(>-١ 7
TE >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل - (L) - ميثيل - أمينو كربونيل) - 1] - و
YAA
) مورفولين -؛- يل -7( = N) = N > -7- ! ميثوكسي ايثوكسي ) فينيل ميثيل -7( فاليل ! هيدرازين ؛ - (L) - ميثيل أمينو كربونيل) - 17 فاليل) أمينو -؛- - (L) - اسيتيل N= )5( © = هيدروكسي - )5(7>-١ ميثيلين = و ؛- ثنائي أوكسي فينيل ميثيل ! -7- >1 - أسيتيل > -١- فينيل بيوتيل! هه - (.1) فاليل ! هيدرازين ؛ - (L) = ميثوكسي كربونيل - N) N= )5( ¥ = هيدروكسي - )5(1>-٠ ثنائي أوكسي فينيل ميثيل ! -؟- - fT مثيلين >-١-١- ! فاليل) أمينو فينيل بيوتيل ميثتوكسي كربونيل - (.1) - فاليل هيدرازين ؛ 1] > ) فالين - (L) - ايثركسي كربونيل - N) (8) © = هيدروكسي - (S)T< “Y= ! ميثيلين - © ؛ ؛ - ثنائي أوكي فينيل ميثيل > -١ - ! أمينو -؛- فينيل بيوتيل ٠ ايتوكسي كربونيل = (.1) - فاليل ! هيدرازين ؛ - N< - ثنائي ميثل أمينو كربونيل) - 14, 11( N= )5( © - هيدروكسي - )5(7>-١ ثنائي أوكسي فينيل - fT ميثيلين >-١-! أمينو -؟- فينيل بيوتيل (di = (L) فالين ! هيدرازين - (L) - ثنائي ميثيل أمينو كربونيل) - NON) - N > =Y = ! ميثيل م2 ميثوكسي ايثيل) أمينو -7( = N) N= (S) ¥ - هيدروكسي - )8(7>-١ مثيلين - 9 ؛ 4 - ثنائي > -١ - ! كربونيل) - (آ) - فاليل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل - (L) = ) ميثوكسي ايثيل) أمينو كربونيل -7( =n) 1] > -7 = ! أوكسي فينيل ميثيل . فاليل ! هيدرازين مورفولين -- يل) ايقيل ؛ -7( = N) N= )5( هيدروكسي - ؟ - )8(7>-١ Y. - ميثيلين ؟ 6 ؛ > -١- ! فاليل ) أمينو -؛- فينيل بيوتيل (L) - ) أمينو كربونيل
YAY
وض ثنائي اوكسي فينيل Jie ! -؟- > =n ( 11 = (7- (مورفولين -؛- يل) ايقيل ) N= - ميثيل أمينوكربونيل) -(.1) - فاليل ! هيدرازين ؛ )5(7>-١ - هيدروكسي - ¥ (5) N) N= = استيل = (L) - فاليل ) أمينو - ؟- فينيل بيوتيل F< -١-! ؛ 4 - ثنائي ميثوكسي فينيل ميثيل -١ ؟ > N = اسيتيل - © (1) - فاليل ! هيدرازين ؛ )9(71>-٠ - هيدروكسي = © N) (S) = ميثوكسي كربونيل = (1) - فاليل ) أمينو فينيل بيوتيل ! - >-١-١ © ؛ ؛ - ثنائي ميثوكسي فينيل ميثيل ! -؟- > TN ميثوكسي كربونيل - (L) - فاليل ! هيدرازين ؛ )5(1>-١ = هيدروكسي = © (5) N) - ميثوكسي كربونيل = (1) - فاليل ) ٠ أمينو Jud بيوتيل ! - >-١-١ © ؛ ؛ - ثنائي ميثوكسي فينيل ميثيل ! -؟- > TN ايثوكسي كربونيل - (.1) - فاليل ! هيدرازين ؛ )5(7>-١ - هيدروكسي - ¥ (5) N) N- ,11 - ثنائي ميثل أمينو كربونيل) - (L) - فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل T= >-١-! 4 - ثنائي ميثوكسي did ميثيل ! - ؟- > إل - NN) - ثائي ميثيل أمينو كربونيل) - (L) - فالين ! هيدرازين ؛ )5(7>-١ Vo - هيدروكسي = © N) = 10(- (S) = (7- ميثوكسي ايثيل) أمينو كربونيل) - )1( - فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل >-١-! -7 ؛ 4 - ثنائي ميتوكسي Jud ميثيل ! - ؟- > =Y) = N ميثوكسي ايثيل) أمينو كربونيل = (L) - فالين ! هيدرازين ؛ )5(7>-١ - هيدروكسي - 7 N) N= (S) = (7- (مورفولين -؛ - يل ايثيل) ٠ أمينو كربونيل)- (DL) - فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل Ee Yo >-١-! - ثنائي YAY
ميثوكسي فينيل ميثيل ! - =< N - (7- موفولين -؟- يل ) ايثيل) أمينو كربونيل) - (L) - فالين ! هيدرازين ؛
)5(7>-١ - هيدروكسي - ؟ (5) =Y) = N) N= (مورفولين -؛- يل ايثيل) oN ميثيل - أمينو كربونيل) - (L) - فاليل) أمينو -؟- فينيل بيوتيل >-١-! -7 2 ؛
0 - ثنائي ميثوكسي فينيل ميثيل ! - NS =F - (7- (موفولين mE يل ) ايثيل) “N=
ميثيل أمينو كربونيل - (.آ) - فالين ! هيدرازين ؛
| -؛- gud فاليل) - (L) - اسيتيل N= (S) © - هيدروكسي - )5(7>-١ ثنائي فينيل يل ميثيل ! -؟- > 14 = اسيتيل - (1) - فاليل - 4 > -١- ! فينيل بيوتيل هيدرازين؛ !
)8(1>-١ ١ - هيدروكسي = © )8( -( 1 = ميثوكسي كربونيل- (L) = فليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل ! -١- > ؛ - ثنائي فينيل يل ميثيل ! -؟- > N = ميثوكسي كربونيل - (.1) - فاليل ! هيدرازين؛
)8(1>-١ - هيدروكسي - * )8( NJ = ايثوكسي كربونيل- (آ) - فليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل ! -١- > ؛ - ثائي فينيل يل ميثيل !==< N = ايثوكسي Ve كربونيل - (L) - فاليل ! wow )8(1>-١ - هيدروكسي = © )8( -( N,N ثائي ميثيل كربونيل- (آ) - فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل ! -١- > ؛ - ثنائي فينيل يل ميثيل ! -؟- > ]1 - JENN) ميثيل أمينو كربونيل )- (L) - فاليل ! هيدرازين؛ )8(71>-٠ - هيدروكسي - * (8) -( NON 7- ميثوكسي ايثيل ) أمينو
! ثنائي فينيل يل ميثيل - 4 > -١- ! فاليل) أمينو -4 - فينيل بيوتيل (L) - كربونيل) ٠
-7- > ]1 = (7< ميثوكسي ايثيل) أمينو كربونيل)- (L) - فاليل ! هيدرازين؛ اا
0“ فم ay Smee (مورفولين -؟- يل) ايثيل =F NN (- (8) © - هيدروكسي - )5(7>-١ ثنائي فينيل يل - 4 > -١- ! فاليل) أمينو -؟- فينيل بيوتيل (L) - أمينو كربونيل) ) ! (مورفولين -؛- يل ) ايثيل) أمينو كربونيل)- (1) - فاليل -7( - N > ميثيل ! -؟- هيدرازين» ) (مورفولين ؛-؟ يل =F NN (- )5( © = هيدروكسي - )8(7>- > -١- ! فاليل) أمينو -4- فينيل بيوتيل - (L) - ميثيل - (مينو كربونيل) - N ايثيل) - N (مورفولين -؛- يل) -7( -11( = = N > -7- ! يل ميثيل Jud ثنائي - ¢ فاليل ! هيدرازين» - (L) ميثيل أمينو كربونيل)- أو أملاحهم المقبولة صيدليا تعطي الافضلية أيضا لمركبات الصيغة ] التي بها 144 ؛ 181 كل منهم ميثوكسي ٠١
R3 منهم هيدروجين ؛ JSRA CRT CRE CRY كربوينل - (.1) - فاليل ؛ الشقوق فينيل مثيل و 187 ؛ - الكوكسي فينيل ميثيل منخفض أو 4 - بنزيلوكسي فينيل ميثيل ؛ أو . املاحهم المقبولة صيدليا : واخيراً فإن الأفضلية تعطي لمركبات الصيغة آ التاليه فاليل) - (L) - ايثوكسي كربونيل) = N (- (8) ¥ = هيدروكسي - )8(71>-١ vo ايثوكسي - N > -7- ميثيل حلقي! daa > -١- ! أمينو -؛- فينيل بيوتيل فاليل ! هيدرازين؛ - (L) كربونيل)- فاليل) = (L) = ثلاثي فلورواستيل) - N= )8( © = هيدروكسي - )8(1>-١ حلقي! -؟- > 11 = ثلاثي die Jus > -١- ! بيوتيل Jad -؛- sad فلورواسيتيل- (.آ) - فاليل ! هيدرازين؛ Yo
)5(7>-١ - هيدروكسي - 7 (S) -( !1 - ميثوكسي - كربونيل) - (L) - فاليل) أمينو -؛- هكسل حلقي - بيوتيل ! -١- > هكسيل ميثيل حلقي! =v > ]1 = ميثتوكسي كربونيل - (L) - فاليل ! هيدرازين؛ )5(7>-١ - هيدروكسي - 9 (5) N= - بروكسي - كربونيل) - TL) © فاليل) أمينو -؟- فينيل بيوتيل ! -١- > هكسيل ميثيل حلقي! -؟- > N) = N - بروبيل) اوكسي كربونيل = - (.1) - فاليل ! هيدرازين؛ )8(1>-١ - هيدروكسي = © )8( N= - ميثوكسي - كربونيل) - (1) - فاليل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل ! -١- > هكسيل ميثيل حلقي! -؟- > Sse = N كربونيل = - (L) - فاليل ! هيدرازين» )8(1>-١ ١ - هيدروكسي = © )8( -( !1 = ميثوكسي - كربونيل) - (L) - فاليل) أمينو -4- فينيل بيوتيل ! -١- > هكسيل ميثيل حلقي! -7- > N = ميثوكسي كربونيل - (.آ) - فاليل ! هيدرازين؛ )8(>-١ - هيدروكسي - © (5) (بنزويلوكسي - كربونيل - أمينو) -4- فينيل بيوتيل ! -١- > فينيل ميثيل ! -؟- > ]1 = ميثوكسي كربونيل - = (L) - فاليل ٠ ! هيدرازين؛ )8(1>-١ - هيدروكسي - © (5) -( 1 = ميثوكسي - كربونيل) - (1) - فاليل) أمينو -؛- هكسيل حلقي بيوتيل ! -١- > فينيل ميثيل! -7- > !1 = Sse كربونيل - - (L) - فاليل ! هيدرازين؛ )8(1>-١ - هيدروكسي = © (8) N= = ميثوكسي - كربونيل) = (L) - 7٠١ _فاليل) أمينو -؛- هكسيل حلقي - بيوتيل ! -١- > ؛- ميثوكسي فينيل ميثيل! -7- > N -_ميثوكسي كربونيل )- (.1) - فاليل ! هيدرازين؛
١7 = )1( - هيدروكسي - © )8( -( 11 = ميثوكسي - كربونيل) - )8(7>-١ ْ -7- ؛- ايزوبيوتكس فينيل ميثيل! > -١- ! فاليل) أمينو -؛- هكسيل حلقي - بيوتيل فاليل ! هيدرازين» - (L) - ) ميثوكسي كربونيل - 1] > - )1( = هيدروكسي - © )8( -( 17 = ميثوكسي - كربونيل) = )8(7>- > -7- ؛- ايثوكسي فينيل ميثيل! > -١- ! فاليل) أمينو -؛- هكسيل حلقي - بيوتيل © فاليل ! هيدرازين؛ - (L) - ) -_ميثوكسي كربونيل 1 - )1( = ميثوكسي = كربونيل) = N (- )5( © = هيدروكسي - (ST
SY ؛- بنزيلوكسي فينيل ميثيل! > -١- ! فاليل) أمينو -؛- هكسيل حلقي - بيوتيل فاليل ! هيدرازين؛ و / أو (L) = ) كربونيل Sse = N - )1( - ميثوكسي - كربونيل) = N= )5( ¥ - هيدروكسي - )8(1>-١ ١ 7> -7- ! هكسيل ميثيل حلقي > -١- ! فاليل) أمينو -؛- هكسيل حلقي - بيوتيل كربونيل = فاليل ! هيدرازين؛ day ؛ وبالأص IB في حالة تحضير مركبات الصيغة Usa أو ملحهم المقبول
IC التحضير طبقا للاختراع لمركبات الصيغة يتأثر ؛ علي سبيل المثال ؛ بطريقة مشابهة لتحضير مركبات الصيغة 1 ؛ كما هو Vo . موضح سابقاص ؛ وبالأخص 10 ؛ يمكن تحويله إلي ملحه او IB إذا طلب ؛ مركب له الصيغة الملح الناتج يمك تحويله إلي المركب الحر أو إلي ملح مختلف و / أو المخاليط المتماثلة ؛ وبالأخص 10 ؛ طبقا للاختراع IB التي ربما تنتج يمكن فصلها و / أو مركب الصيغة يمكن تحويله إلي مركب مختلفة بالصيغة 18 ؛ وبالأخص 10 ؛ طبقا للاختراع ؛ Yo
الظروف تقابل تلك الموضحة سابقا لإجراء خطوات العملية الإضافية باستخدام مركبات الصيغة 1 أو [A وطبقا للاختراع فانه يفضل تحضير مركبات الصيغة IC من مركبات الصيغة ١ XA والتي بها RA «RY «RE (RY هيدروجين ¢ RY بنزيل ؛ RY هكسيل ميثيل © حلقي ومن N = ميثوكسي كربونيل - (1) - فالين أو مشتق حمض متفاعل خاص به (بالمقابلة مع مركبات الصيغ VI-A و VIIFA والتي بها RS و N= RY ميتوكسي كربونيل - (L) - فاليل) بطريقة مشابه للعملية 1 ) ؛ كما هو موضح سابقا احماض الصيغ XXII و1718 و VII-A و XXLLA مشتقات الحمض الخاصة بها ؛ علي سبيل المثال للصيغ VI-A و VI-A و XXIIB متاحة تجارية ؛ معروفة ؛ أو إذا كانت ٠ جديدة ؛ يمكن تحضيرها طبقا لعمليات أساسية معروفة . على سبيل المثال بطريقة مشابهه للعمليات المذكورة في الأمثلة باستخدام مواد أولية منسابة نفس التطبيقات لجميع المواد الأولي الخري. وهذه ربما تذكر من خلال مثال تحضر آريل - حمض الكاثوليك منخفض (مركب له الصيغة XXIT ) مستبدل بميثيل حلقي مخلط ؛ والذى به الحلقة المخلطة ترتبط Vo عبر ذرة نيتروجين الحلقة ؛ والمفضل أن تكون متأثرة بتفاعل شق آريل = ألكانويل منخفض مستبدل بها لو ميثيل ؛ مثل كلورو - أو برومو - ميثيل ؛ مثل كلورو ميثيل بنزويل أو برومو ميثيل بنزويل ؛ مع قاعدة النيتروجين المخلطة الحلقة المقابلة ؛ مثل بيبريدين و بيبرازين -٠ ألكيل بيبرازين منخفض ؛ -١ ألكانويل بيبيرازين منخفض أو بالخص مورفولين أو ثيومورفوين ؛ مع بديل محب للنواة لذة الهالجوين . ول يمكن تحضير مشتقات حمض أمينو بالصيغة Hs VIIT-A , VILA XXII بها مجموعة - أمينو معالجة بالألكيل بواسطة شق مختار من فينيل - ألكيل منخفض RRR
Vio 1) وألكيل منخفض مخلط الحلقة علي سبيل المثال باختزال أميني لحمض الأمينو (محصن كان ضرورياً) عند المجموعات الأخري الغير معدة للاشتراك في التفاعل) بها مجموعة ألكيل منخفض + مثل بنزالدهيد أو weal أمينو اولية أوثانوية مع فينيل - كيتون أو - كيتون او ألدهيد ألكيل منخفض مخلط الحلقة ؛ مثل ألدهيد مخلط الحلقة ؛ علي سبيل المثال بيريدين -؟- ألداهيد Jie فيوران ألدهيد ؛ مثل فيوران -؟- ألدهيد ؛ أو بيريدين ألداهيد ؛ © ؛» علي سبيل المثال بهدرجة حفزية ؛ علي سبيل المثال ؛ في وجود عامل حفاز فلز ثقيل ١ : ١# تحت ضغط عادي أو تحت ضغط من RANNEY NICHLE راني نيكل Ji بار تقريباً أو بالاختزال عن طريق هيدرويدات البورون ٠٠١ بار + والمفضل عند . المركبة ؛ مثل صوديوم سيانو بورهيدريد
٠١ يمكن تحضير الأيزوسيانات التي لها صيغة VISA ,170113 علي سبيل المثال من المؤشرات الأمنية المقابلة بتحويل مجموعة الأمينو إلي مجموعة إيزو سياناتو ؛ علي سبيل المثال ؛ بالتفاعلي مع فوسجين بالحرارة ؛ علي سبيل المثال ؛ تحت ظروف ارتجاعية أو بإضافة امين أولي ن ثانوي أو ثلاثي بالتنقيط ؛ في شكل سائل أو مذاب في Cuda لزيادة الفوسجين في مذيب مناسب (تولين + زيلين ؛ ليجورين ؛ كلوروبنزين ؛ -
YO كلورو تافثالين ؛ وهكذا ) مع التبريد ؛ علي سبيل المثال من Mov صفر سلزيوس) Sid لخليط متوسط من كلورايد كاربامويل وهيدروكلورايد أمين والذى عندئذ تعالج أكثر بالفوسجين عند درجة حرارة مرتفعة ؛ علي سبيل المثال ؛ من 00 سلزيوس لدرجة الحرارة الارتجاعية) حتي نحصل علي تمام الإذابة ؛ ويتم التخلص من 1101 المبادئ التالية عامة لكل العمليات المذكورة سابقاً ولاحقاً .
Y. كنتيجة للعلاقة القوية بين مركبات الصيغة 1 و TA واملاحهم والمواد الأولية (المركبات الأولية والمتوسطات) في الشكل الحر وفي شكل أملاحها أي إشارة سابقا أو
VAY
Yan لاحقا للمركبات الحرة واملاحها يجب فهمها محتوية علي الأملاح المقابلة للمركبات الحرة . بالترتيب ؛ كما هو مناسب ونافع كل خطوات العملية المعدة سابقا يمكن إجراؤها تحت ظروف تفاعل أساسية معروفة المفضلة تلك المذكورة بالأخص ؛ في غياب أو كالعادة وجود مذيبات او مواد مخففة والمفلة تلك التي تكون خاملة تجاه الكواشف المستخدمة ولهذا فهي تكون مذيبات © في غياب أو وجود مواد حفازة عوامل تكثيف اوعوامل معادلة ؛ علي سبيل المثال ؛ في الشكل +11 ؛ اعتماداً JB مبادلين الأيون ؛ مثل مبادلين الكاتيونات ؛ علي سبيل علي طبيعة التفاعل و / أو طبيعة المتفاعلات عند درجة الحرارة المخفضة العادية ؛ سلزيوس تقريباً إلي ٠٠١- المرتعفة ؛ علي سبيل المثال عند درجة حرارة تتراوح ما بين على ٠ سلزيوس تقريباً 15٠0 سلزيوس تقريبا إلي Av - سلزيوس ؛ المفضلة مم ١50 0 ٠
So إلي Ye سلزيوس ؛ عمد درجة حرارة الغرفة من Te (JAY سبيل المثال ؛ من سلزيوس أو عند درجة الحرارة الارتجاعية تحت الضغط الجوي او في اوعية مغلقة ؛ اذا كان ضرورياً تحت ضغط و / او في محيط خامل ؛ علي سبيل المثال في جو من . الأرجون أو النيتروجين وربما يتم فصل المخاليط المتماثلة الناتجة عند أي مرحلة من التفاعل إلي Vo . انانتيومرات مستقلة مثل الإنانتيومرات أو الأيومرات ثنائية التجسيم أو إلي أي مخاليط ايسومرية ؛ مطلوبة مثل مخاليط الرأسيميات أو الأيسومرات ثنائية التجسيم ؛ علي سبيل المثال ؛ . " بطريقة مشابهة للطرق الموضحة تحت "خطوات العملية الإضافية الهدرجة يكون هذا ممكنا لإتمام Alla في حالات معينة ؛ على سبيل المثال ؛ في Y. التفاعلات مختارة التجسيم ؛ علي سبيل المثال ؛ تمكين الأيسومرات المستقلة للحصول
Vay عليها بسهولة أكثر يمكن اختيار المذيبات التي منها أولئك المناسبين لتفاعل معين من علي ايثيل Jie سبيل المثال ؛ الماء ؛ استرات ؛ مثل الكيل منخفض - ألكانواتات منخفضة ؛ اسيتات أثيرات ؛ مثل الاثيرات الأليفاتية ؛ مثل أثير ثنائي الايثيل + أو الايثيرات الحلقية بنزين اسيتونيتريل ؛ Jie + رباعي هيدروفيوران + محاليل أروماتية مائعة Jie ميثيلين كلورايد ؛ أميدات حمض مثل ثائي ميثيل فورماميد ؛ Jie هيدروكربونات مهلجنة 0 قواعد مثل قواعد نيتروجين مخلطة الحلقات ؛ مثل انهيدريد اسيتيم ؛ هيدروكربونات حلقية هكسان حلقي أو أيزوبنتان ؛ أو مخاليط هذه المذيبات مثل Jie مخلطة خطية او متفرعة ؛ محاليل مائية ؛ فيما عدا شرح العملية المشار إليها بطريقة أخري يمكن استخدام مثل هذه . المخاليط أيضا في المزج ؛ علي سبيل المثال بالتحليل الكروناتوجرافي أو التقييم
Ve يمكن الحصول أيضا علي المركبات ؛ بما فيها أملاحها في شكل هيدريدان أو
بالوراتها ربما ؛ علي سبيل المثال ؛ تتضمن المذيب المستخدم للبلورة . يتعلق الاختراع أيضا بأشكال العمليات التي فيها المركب الناتج كمتوسط عند أي مرحلة من العملية يستخدم كمادة اولية وتنفذ باقي خطوات العملية أو التي بها تتكون المادة الأولية في ظروف التفاعل أو تستخدم في شكل مشتق ؛ علي سبيل المثال ؛ في الشكل المحصن أو في شكل ملح أو المركب الناتج بالعملية تبعاً للاختراع ينتج تحت ظروف العملية ينتج أكثر من وسط معزول ؛ المفضل في عملية هذا الاختراع استخدام هذه المواد الأولية التي تؤدي للمركبات (التي بها الصيغة 1 أو (IB الموضحة في المقدمة كمواد نافعة بالأخص وتعطي الأفضلية الخاصة لظروف التفاعل المتشابهة لتلك المذكورة في الأمثلة وحيث يكون ضرورياً يمكن استخدام المركبات الأولية المحصنة عند أي مرحلة
. في العملية وتزال مجموعات الحماية عند المراحل المناسبة في التفاعل ٠
YAY
حا مجموعات الحماية إدخالها وإزالتها كما هو موضح التحضير مركبات الصيغة ] تحت العمليات AQ ,7 . التركيبات الصيدلية يتعلق الاختراع أيضا بالتركيبات الصيدلية شاملة التركيب I-A أي بالأخص تلك © المركبات الموضحة كمركبات مفضلة ) للصيغة 18 .
وللمستحضرات الصيدلية + تحضيرها واستخدامها ؛ الطريق المقابل المعطي
تحت نفس الاسم لمركبات الصيغة 1 تكون ملائمة ؛ إذا استخدمنا بدلاً من مركبات الصيغة
]1 مركبات الصيغة STFA 1-3 .
Gl الاختراع Lad بطريقة علاج الأمراض التي تسببها الفيروسات ؛
٠ وبالأخص الفيروسات Jie الإيدز والذى يتضمن تعاطي كمية فعالة علاجياً من مركب الصيغة SA من الصيغة 15 طبقا للإختراع وبالأخص لحيوانات الدم الحار مثل الإنسان والذى يسبب واجد من المرضا المذكورة وبالأخص الأيدز ؛ يحتاج Jia هذا العلاج إلي جرعة التعاطي لحيوانات الدم الحار Jie البشر الذين أوازنهم حوالي 7١ كجم
٠ تكون حوالي 7 مجم إلي ؟ جم تقريبا ؛ المفضل من ٠١ مجم تقريباً إلي ٠,6 جم تقريباً
0 ء علي سبيل JB تقريبا من ٠٠١ مجم إلي ٠٠٠١ مجم / للشخص / يوم المفضل تقسيمها الي ١ : ؟ جرعات مفردة والتي ربما علي سبيل المثال تكون من نفس الحجم
عادة يأخذ الأطفال نصف جرعة الكبار الأمثلة التالية تساعد علي توضيح الاختراع ولكنها
لا تحد مداه علي أية حال :
درجات الحرارة تعطي في درجات سيلزية (درجة سلزيوس) حيث لا تحدد درجة
Ye حرارة معينة فيحدث التفاعل في درجة حرارة الغرفة ؛ قيم TV والتي تشير إلي نسبة المستحضر السائل من المادة التي نحن بصددها إلي المستحضر السائل في شكله المصفي
VAY
؛» تعيين علي صفائح جل سليكا رقيقة الطبقة بالكروماتجرافيا رقيقة الطبقة (TLC)
أنظمة المذيب الثاليه : كلوروفورم / ميثانول / ماء / حمض خليك sien] 8 انه مسق vi] أده rem اعلا ا : وا ا نا ا
ااا
؛ تعيين علي صفائح جل سليكا رقيقة الطبقة بالكروماتجرافيا رقيقة الطبقة (TLC) في أنظمة المذيب التاليه : كلوروفورم / ميثانول / ماء / حمض خليا ال اال eel umes oD طولين / ci ايل اكلوروفورم / So اه mew) اا emis) Q
YAY
أ ا واس 0 لد اا w ا الاختصار " RF(A) ' علي سبيل المثال يشير إلي أن قمة RF تعيين في نظام مذيب نسبة المذيبات بعضها لبعض تعطي جزئياص بالحجم . تدرج 1101.0 : %Y. الاهطاللا 961000 (B Jib (A لمدة 5 دقيقة II صفر % A (A 9640. FWDARW داخل 3) لمدة Ye دقيقة (A 96100 207047 960-01 داخلي (B لمدة ٠١ دقيقة FWDARW %). -IV 96100 غم) ٠١ sad )8 Ssh دقيقة %Y. -V 1070417 650600 لغ) (B Sal لمدة ٠١ دقيقة YAY
٠١١
TFA % 50 + المصفي 3 ) ماء « TFA 96 ١05 + اسيتو تيتريل (A المصفي NUCLEOSILR TMC ب ' طبقة مقلوبة ' مادة Say مرة 6,1( جم YO) عمود مع أوكتا DERIVATISED جل سليكا مربوط تساهمياً « MMS (متوسط حجم الجزئ الكشف ( FRG, DUREN , NAGEL & MACHERY ١ bil. ديكيل تعطي (TRET) بالامتصاص فوق البنفجسي عند 110 نانو متر + فترات الاحتجاز © بالدقائق. معدل الانسياب ١مل / دقيقة : الاشكال القصيرة الاخري والاختصارات المستخدمة لها المعاني التالية تشير إلي أن المذيب غير مائي) ٠ مطلقة : ABS @ . بار ٠,١٠7 تقابل 11/1 ١- الطبيعية (وحدة ضغط) all الضغوط : ATM © ٠ يل اوكسي تربس (ثنائي ميثل أمينو ) فوسفونيم هكسا -١- بنزوتريازول BOC e . فلورو فوسفات محلول كلوريدصوديوم مشبع . ثنائي هكسيل حلقي كربوتنائي إيميد 1700 * ثنائي ايزوبيل اثير. : 2108 ٠ . ثنائي ميثيل أمينو بيريدين : DMPA « Vo ثنائي ميثيل فورماميد : DMF | © . ثنائي ميثيل سلفوكسيد : 014/80 | © ميثيل أمينو بروبيل) - كربوثنائي ايميد JY (- 11 - ايثيل - 11 : EDC eo هيدروكلوريد اثير تنائي ايثيل اثير. ساعة (ساعات) 117 oY. ل
YoY رباعي ميثيل يورانيوم - NONONON - بنزوتريازول = يل —o : HBTU 8 . هكسافلوروفوسفات . ط) ل - موفولينو كربونيل - (.آ) - فالين - بنزيل استر
3١ و 77١7 ( مل مول) من (موفوليتو كربونيل كلورياد AY) و مل A مل ) 151 مل مول) £,) 5 ( PRERERATION : I.
MED (V4AA) CHEM © مول) من Ja) 4,0) ايثيل ثنائي ايزوبيوبيل أمين يتم اضافتهم لمحلول من جم - N من فالين - بنزيل استر ؛- طولوين سلفونات في 57 مل مثيلين كلورايد ويمزج - (L) ساعة . يخفف خليط التفاعل بآسيتات اثييل YE الخليط عند درجة حرارة الغرفة لمدة ويغسل في تتابع بحمض هيدروكلوريد اعياري ؛ ماء ؛ محلول مشبع من صوديوم هيدروجين كربونات ومحلول ملحي . تجفف الطبقة العضوية علي سلفات صوديوم ٠ هيدروجين كربونات ومحلول ملحي . تجفف الطبقة العضوية علي سلفات صوديوم - مورفولينو كربونيل - (1آ) - N وتركز بالتبخير ؛ بالكروماجرافيا علي جل سليكا ينتج
فالين - بنزيل استر في صورة زيت عديم اللون يستخدم الاستر مباشرة أيضا في 5٠ .
مثال A Vo فينيل اسيتيل - (L) - فالين - n) RARW PHE.
PHE NN - فينيل استيل - (L) - فالين ) يتم الحصول علي المركب المعنوي بطريقة مشابهة لمثال ١ من ٠٠١ مجم من H-PHE NN PHE من مثال VEY <> LA مجم )1+ مل مول) من فينيل اسيتيل - (L) - فالين (Y4VA) PREPARATION : MEM . TOKYO UNIV 77٠١ ١ AGRIC ٠8 مجم )1+ مل مول) من HBTU و ٠٠١ يكرولتر 1,6Y) ٠ .مل مول) في ثلاثي ايثيل أمين بعد التنقية الكروماتوجرافية بميثيلين كلورايد / اثير / ا
ميثانول )١٠ : ٠١0 : Ye) والتجفيف بالتجميد من ثنائي أوكسان / ثلاثي بيوتانول FAB- TRET (I) > ٠١١ (M+H) +: MS = 1,7 دقيقة « RF (G) حلت . مثال 9 (Poe N ° - (3- بيريبيل استيل) - (L) - فالين - n) RARW ! PHE.
PHE NN - (© بيريديل آسيتل - (L) - فالين ) . يتم الحصول علي المركب المعنوية بطريقة مشابهة لمثال ١ في صورة مادة صلبة بيضا من ٠٠١ مجم +,Y0) مل مول ) من H-PHE NN PHE ١-١ HCL من مثال OVI ١ YA مجم )1,07 مل (Use من HBTU ؛ 7048 مجم )1,07 مل (Use من N = Ve (؟- بيريديل (did - (آ) = فالين و YF) MUL 7١١ مل مول) من ثلاثي ايثيل أمين بعد التنقية الكروماتوجرافية بكلوروفورم / ميثانول ١( ؛ © ) والتجفيف بالتجميد من ثنائي أوكسان / ثلاثي - بيرتائول (M+M) + FAB-MS = جلت TRET (II) = 4 دقيقة RF (A) = الا . يتم تحضير المادة الأولية كما يلي : N 1 - (©- بيريديل آستيل) - (L) - فالين . يذاب ؛,؟ جم من 17 = (”- بيريديل آستيل )- (L) = فالين - ثلاثي - بيوتيل استر في ٠١ مل ثلاثي فلور حمض آسيتك / ميثانول كلورايد ( ١ : ١ ) ويمزج المحلول عند درجة حرارة الغرفة ١3١ sad ساعة . يركز ملحول التفاعل كلية بالتبخير ويحل الراسب. Ye بواسطة DIPE ينتج المركب المعنوية في صورة مادة صلبة بيضاء غير متبلورة ٠ ) h-NNR ميجا هرتز > AT - 4.5: (CD 30D (متعدد ؛ متسع 6 ١ )ء لاا
ا 8 (متعدد (HI 15,ل (متعدد 111) > 5,77 (متعدد ٠> ) > 2,17 ( فردي > 112 ) > 7,7 (متعدد SEY) 4A > ) 11 ٠ مكرر + 116 ) . N-N ) 5 = (©- بيريديل آستيل) (L)- - فالين - ثلاثي بيونيل استر يضاف ملي ثلاتي ايثيل امين بالتنقيط عند صفرا©؛ لمحلول من TOTS جم V1) مل مول) Noe © (1) - فالين - ثلاثي بيوتيل استر HCL > 7 جم )16,0 مل مول) من CYT حمض بيريديك سيتك و 1,17 مل VET) مل مول) من سيانو حمض فوسفوريك ثنائي ايثيل استر في ٠١ مل DMF يمزج مخلوط التفاعل لمدة 8؛ ساعة عند درجة حرارة الغرفة ثم يخفف بكلورايد مثيلين ويغسل بواسطة ٠١ حمض يتريك بالاضافة الى محلول مشبع من صوديوم هيدروجينكربونات ترشح الطبقة العضوية خلال حشوة قطنية و بعد ٠ إإزالة المذيب بالتبخير ينتج N (*- بيريدل استيل ) - (L) - فاليت ثلاثي - بيوتيل استر والتي تستخدم مباشرة ايضا في م ) . مثال ٠١ VAL PHE NN CHARARW (L) - VAL — BOS - م1 - BOC يتم الحصول علي المركب المعنوية بطريقة مناظرة لمثال ١7 في الشكل مادة NO شمعية بيضاء بداية من 800 مجم ( ٠,76 مل مول) ٠3 H- PHE NN CHA HVL ٠,8 « 3H - مجم £,9A) مل مول) من BOC = (1) فالين 1,84 جم £,4A) مل (Use من HBTV و 1,74 مل )3,87 مب مول) من ثلاثي ايثيل أمين بعد التنفية الكروماتو جرافية علي جل سليكا مع مثيلين كلورايد / (يثر ١ : ١ ) والتخفيف بالتجميد من ثنائي اوكسان RF(H) aids 1,3 = TRET (I) « 19+ M+H) +: FAB- MS EA = Ye تحضير المادة الأولية كما يلي : H- PHE NN CHA ! 11-3 HCL LA YAY
Yeo
BOC — PHE NN CHA - BOC مل مول) من YY) جم 1,٠١ يذاب مل كلوريد هيدروجين ؛ عيارة في ثنائي أوكسان ويمزج الخليط عند 5١ مثال ؛ في درجة حرارة الغرفة لمدة ¥ ساعات التخفيف بالتجميد للمحلول المتفاعل علي ينتج (II) > YAY (M+M) + : FAB-MS المركب المعنوية في صورة الهيدرركلررايد . دقيقة 27,9 STRET © : ١١ مثال 2- (L)- VAL PHE NN CHARARW (L)- VALY-Z
VY) مجم ٠0 يتم الحصول علي المركب المعنون بطريقة مشابهة لمثال ؟ من _من مثال 000 4 مجم (0,37) مل H-PHE NN CHA HVL مول مول) من مل TY) مجم ©) BOP مل مول) من FY) مجم ١66 مول ) من 7-(1) = فالين ؛ ٠ بعد_الثنقية DMF مولار_ في ¥ NMM من Ja Yo و HOBT مول ) من والتخفيفي من )١ : ١( الكروماتوجرافية علي جل سليكا بواسطة كلورايد مثيلين / اثير دقيقية ؛ 1,١ = M+M) +: FAB-MS = T RET (I) 5 ثاثر أوكسان = فدلا . +,00 = RF (H) ١١ : مثال ٠ : © 7١
BOV - PHE NN LEU - BOC ( جم ١ بداية من > ١ يتم الحصول علي المركب المعنوية بطريقة مشابهة ملثال
Vio -؟- فينيل اييل أو كسيران و sid = BOC - )5( = (R2) مل مول) من ,4
CHENS مب مول) من ثلاثي - بيوتيل -؟- ايزوبيونيل - كربلزات TWA) .مجم ٠
SOC., PERRINI باد (14Ve) / PREPARATION 1 ا
Xo (I) « ؛ دقيقية 57 = M+M) + : FAB - MS = ح شكل راسب من هكسان مم = RF (I) دقيقية YV,Y = TRET ١١ مثال Z- )1](- VAL PHE NN LEU! RARW (L) - VALY-Z
VY) يتم الحصول علي المركب المعنون بطريقة مشابهة لمثال ؟ من 60 مجم 2 -١؟ مجم )© ومل مول) من ١7١ 11-011 NN LEU! -11- 3HCL مول) من dos مول) من das ©) مجم IVY مجم )100( مل مول ) من لاخح 17٠٠١ فالين (L) بعد النقية الكروماتوجرافية علي DMF مولار في ١7 MMM اخلاف و 7,7 مل من = والتجفيفي بالجميد من ثنائي اوكسان )١ : ١ ( جل سليكا مع كلورايد ميثلن / اثير حي RF(H) دقيقية 1 = TRET (I) « VYA = M+M) +: FAB-MS ٠ : يتم تحضير المادة الأولية كما يلي 11- PHENN LEU! - 1-3 HCL (A في الصورة ٠٠١ يتم الحصول علي المركب المعنوية بطريقة مشابهة لمثال في BOC - PHE NN LEU - BOC جم (7,54 مل مول) من ٠,7١ المجمدة ؛ من
YY = PF (K), TRET (II) « YoY ==M+M): FAB-MS ١١ مثل Yo ١ مثال H-(L) -تذ PHE NN CHA ! RARW (L) - VAL -H- 3 HCL 11 ) من 177 مجم ٠٠١ يتم الحصول علي المركب المعنوية بطريقة مشابهة في شكل ٠١ Jie من BOC (L) VAL - PHE NN CHA RARW ( مول Jey (L) - VEL = BOC الاهيدروكلورايد Yo
YAY
Y.V ترف = TRET (II) « ¢3. = M+M) : FAB - MS التجفيفي بالتجميد 7١ = RE(K) «Asi yo مثال NRARW ! LEU . PHE NN فالين - (L) = ( ؟- بيريديل آستيل ( - N . فالين) - (L) - (؟ -بيريديل استيل) © مل YO) يتم الحصول علي المركب المعنوية بطريقة مشابهة 49 من 0 مجم 1,57( مجم TOA 13 A) من مثال 11- PHE NN LEU ! - 11 3HCL مول من مل مول) 1,0Y) بيريديل أستيل) - (1) = فالين + 8756© مجم =F) = N مل مول) من أمين بعد التقنية dB SN oe (Use Je Yio) MUL. MT, 17 والتجفيف بالتجميد من ثنائي (Ve : ١ ( الكرومانوجرافية بكلوريد مثيلين / ميثانول - ٠
ST RET « "AA + = M+M) : FAB - MS أوكسان / ثلاثي بيوكانول / ماء ص = RE(D) دقيقية Vo (IVV) ٠١ مثال BOC- ! PHE (P-F) PHE NN Jaw 5 5% ثلاثي - 1 (ثلاثي فلورو آستيل - )5( T= (R) ¥ مل مول) من ١5,4 ( محلول من ؛ جم Yo —Y= مل مول) من ثلاثي - بيوتيل YLY) أمينو) -7- ايثيل أوكسيران و 7,85 جم درجة سلزيوس Av مل ميثانول تسخن إلي Yo (أفلورو فينيل - ميثيل ) كربازلت في ساعة تقريباً في انبوبة للغازات المضغوطة ؛ يركز محلول التفاعل بالتغير ؛ Te لمدة يذاب الراسب في كمية قليلة من ثنائي كلوروميثان ويترسب المركب المعنوية من ذلك 7 باستخدام هكسان (الثلاجة ) - كروماوجرافيا العمود ( 5102 ؛ كلورايد مثيلين / اثير - ٠
كك : 15) ينتج مركب آخر (igi Yer = T RET (I) « «ve = TLCRF(J) c++ = M+M) : FAB-MS . يتم تحضير المواد الأولية كما يلي : (RS) Y= (sid = BOS) = )5( ¥ - N (A - هيدروكسي -؟- فينيل -١- © ثائي مثيل سيليل - بيوتان . تحت ضغط جوي نيتروجين ؛ YEY جم Yo) وامل) من ماغنسيوم موضوع في 8ط ٠ مل اثيرمطلق وعلي مدار TO دقيقة تضاف كمية صغيرة من الايودين و ؛ في نفس الوقت ١7,5 مل )0,90 مول) من كلورو ميثيل ثلاثي ميثيل سيلان و Yoo ٠ مال Oi تحفظ درجة الحرارة عند TA درجة سلزيوس بواسطة حمام ثلج ثم يمرح خليط التفاعل الناتج لمدة ساعة ونصف عند درجة حرارة الغرفة - بعد تبريد الخليط الي ٠١ - درجة سلزيزس يضاف معلق من 48,7 جم )390+ (Use من BIC-N فينيل الانين. (YAR) دبك و )© MEMPF, J.
ORG. ل (PREPARATION: D CHEM ٠ في ٠١١١ اثير علي مدار 4١ دقيقة وفي خلال 90 دقيقة فان خليط التفاعل lay, إلي درجة حرارة الغرفة ويمزج لمدة 90 دقيقة أخري عند درجة الحرارة هذه ثم يصب الخليط علي 7١ حمام ثلج و ١,9١ من 96٠0 حمض ستريك مائي تستخلص الطبقة المائية المنفضلة مرتين ب 00 مل أثير ؛ كب تغسل كل مستخلصات الانيز بواسطة مل 96٠0 حمض ستلايلا ومرتين بمحلول ملحي . بعد التجفيف علي ملفات ve صوديوم يركب الراسب في وسط معزول والمركب المعنوية الناتج يستخدم بدون المزيد من التنقية TLCF ¥YA = M+M) : FAB - MSK = ل —v~ Jug -١ (B ا
بيوتين Y= (5) = أمين يضاف TOT مل (74؛ مول ) من BEA محلول بورون ثلاثي فلورايد في اثير عند © درجة سلزيزس ؛ علي مدار ٠١ دقائق لمحلول ١ جم )100 مول) من ؟ (5) BOC) أمينو) Y= (8.5) - هيدروكسي -؟- فينيل -١- ثلاثي ميثيل سيلبل بيوتان في 47١ مل كلورايد مثيلين يمزج خليط التفاعل عند درجة الغرفة لمدة VY © ساعة يبرد الي ٠١ درجة سلزيوس وعلي مدار Yo دقيقة يضاف 7776 مل من محلول هيدروكسيد صوديوم ؛ عياري - تزال الطبقة المائية وتستخلص مرتبن بواسطة 4060 مل كلورايد مثيلين كل مرة تغسل المستخلصات العضوية المتحدة بواسطة محلول ملحي وتخفف علي سلفات صوديوم . يستخدم المركب المعنوية Lind دون المزيد من التفنية TLCRF (C) = ذا IRD (كلررايد ميثلين) (CMA) كب بص NTE YAY. محل ©) 17 - ثلاثي فلور واسيتيل -١- فينيل -7- بيوتين -؟- )8( - أمين يضاف ١" مل YTV) مل مول) في ثلاثي فلور وحمض آسيتك اتهيدريد بالتنقيط + عند صفر سلزيوس ؛ الي ١١,4 جم AY) مل مول) من -١ فينيل mT بيوتين Y= (5) = أمين مذاب في 7٠١ مل كلورايد مثيلين و 7١ مل يريدين - يمزج الخليط لمدة © ساعة عند 9 صفر سلزيوس ثم يستخلص مرتبن بواسطة HCL مخفف ؛ ماء ومحلول ملحي تغسل الطبقات Ald) اخريتين بواسة كلورايد مثيلين ٠ تخفف بواسطة سلفات صوديوم وتركز بالتبخير : TLCRF (M) = 6 . (R) 7 (D - و (5) إثلاثي فلورو آسيتيل أمينو)-7"- فينيل ايثيل أو كسيران يضاف OETA جم TNE) مل مول) من M - كلورو حمض بنزويك إلي محلول من أ VEO جم ٠١( مل مول) من DEN فلورو آسيتيل -١- فينيل -؟- بيوتين (SS) Y= ل
٠ ساعة عند درجة حرارة الغرفة YE مل كلوروفورم ويمزج الخليط لمدة ٠٠١ أمين خ - إلي تمام التفاعل. ملحول سلفات صوديوم مرتين بواسطة 96٠0 يغسل خليط التفاعل مرتبن بواسطة ومحلول ملحي + تستخلص الطبقات المائية مرتين slo محلول كربونات صوديوم ؛مشبع اخرتين بكلورايد مثيلي وتخفف الطبقات العضوية المتحدة بسلفات صوديوم وتركز 9 (N) بالتبخير لانتاج المركب المعنوية والذى يستخدم في الخطوة التالية دون أن ينتقي أكثر ل =RLFRF
VY فلوروفينيل كاربالداهيد ثلاثي بيوتكسي كربونيل هيدرازون يتفاعل - P(E
CP مل مول) من YEY) مل مول) من ثلاثي بيوتيل كربازات و 30 جم TET) جم : فلوروبنزالدهين في 706 مل ايثانول بطريقة مشابهة لمثال (؛ط) لمدة ؟ ساعات بالماء ٠ . دقيقة ١.4 = TERT (I) +,¢A = TLC RF فلوروفينيل - ميثيل) - كربازات =P) ثلاثي - بيوتيل -؟- (F مل مول) من 1 - فلوروفينيل كربالدهيد - ثلاثي - بيوتوكسي YTV) جم 00 تهدرج بواسطة 0,0 جم بلاديوم (965) علي THE dave كربونيل هيدرازون في laze Yor) (H-MMR لينتج المركب المعنوية 4 A) كربون بطريقة مشابهة لمثال ٠ هرتز + SD) vee (HC هرتز eA (ثنائي مكرر 2,75 = (CD30D هرتز (HO < gi) « (HC « gd) 78 < (HY < ١١7 مثال BOC - PHE (P-F) PHE NN - VAL (L) - مورفولينو كربونيل - N فالين - (L) = مل مول) من 11 = مورفولينو كربونيل Ar) خليط من 185 مجم Yo 11- PHE NN (PEF) مجم (37.© مل مول) من 770 + (TA) (لتحضير انظر مثال الا
١ مل مول) 0.٠0 ( و 19 مج BOP مل مول ) من ١70( مجم 7١١ « PHE! - BOC . HOBT من ط: 8 0 مذاب عند درة حرارة الغرفة في LA مل من ١27 مولار DMF , NMM وتمزج لمدة © ساعات عند درجة حرارة الغرفة يركز خليط التفاعل بالتبخبر تحت تفريغ Je ويقسم الراسب بين أربعة أجزاء من كلورايد ميثيلين وجز من محلول كربونات صوديوم ١ مولار ؛ ماء ومحلول ملحي ؛ تجفف الطبقات العضوية المتحدة علي سلفات صوديوم ؛ تركز بالتبخير وتنقي بكروماتوجرافيا العمود ( 8102 ن ايثيل اسيتات : - M+M) : FAB - MS ١ دقيقية 1 ١ <ام, 1 RET (I) « «,vA =TLCRF )0( ٠
CIN
: يتم تحضير المادة الأولية كما يلي . H- PHE NN (P-F) PHE! - BOC (A مل محلول مائي امولار من كربونات Vo سلزيوس يضاف Ve عند درجة ثلاثي فلور وآسييل - N _بوتاسيوم التنقيط إلي محللو من 007 جم )01 مل مول) من 10 في 00 مل ميثانول في (V1 (لتحضير انظر مثال BOC: PHE (PF) PHE NN يكز خليط «eds ساعة عند درجة الحرات Yo نيتروجين ويمزج الخليط لمدة dasa التفاعل بالتبخير تحت تفريغ عالي ؛ ويضاف كلورايد كثيلين للراسب وسغيل الخليط مرتين بماء ومحلول ملحي تستخلص الطبقات المائية مرتين بكلورايد مثيلين وتجفف _الطبقات العضوية بسلفات صوديوم وتركز بالتبخير - يستخدم المنتج الخام في الخطوة ٠ . دقيقة ١١,7 = 118570( : الالية دون تنقية أكثر ا
YA مثال RARW! PHE (D-F) PHE NN - VAL- (L) (IL) VAL مورفولينو كربونيل N 7 إلي محلول من 46 مجم HBTV مول) من do +078) مجم ١74 يضاف - 1] مل مول) من TY) مجم ١150 و Z- )1( VAL مل مول ) من ٠ Ye) oo مل من TV في Hel PHE (P-F) PHE NN - VAL — (L) مورفولينو كربونيل بعد ؛ ساعات (CH3CN في NMM مولار + Yo) CH3 CN/NMM) مولار +,Yo عند درجة حرارة الغرفة يركز الخليط بالتبخير ويجزء الراسب بين © أجزاء من كلورايد مثيلين وجزءين ملحلو صوديوم هيدروجين كربونات مشبع ومحلول ملحي تجفف الطبقات العضوية بسلفات صوديوم وتركز بالتبخر لتنتج المركب المعنوية والذى ينتج في صورة ٠ 181510 كدت = TLCRE(P) : 1 10 Ll / نقية بعد انحلاله من كلورايد ميثيلين ved = =M+M): FAB - MS « ads 17,5 = : تحضير المادة الأولية كما يلي
H-! PHE (P-F) PHE NN - VAL - (L) - مورفولينوكربوتيل - (A
PHE NN - VAL - مورفولينو كربونيل - N مل مول) من VE) مجم 1٠١ dy NO (مثال17) في 1-0 مل حمض فورميك ويمزج الخليط لمدة ؛ BOC - ! PHE (P-F) ساعات عند درجة حرارة الغرفة ويكز بالتبخير يمتص الراسب في كلورايد مثيلين ويغسل المحلول مشبع من صوديوم هيدروجين كربونات ومحولل ملحي - استخلاص الطبقات العضوية بجزءين من كلورايد مثيلين ؛ تجفف الطبقات العضوية بسلفات صوديوم والتركيز بالتبخير ينتج المركب المعنوي والذى يستخدم في الخطوة التالية دون المزيد من ٠ . ١,1 = TRET() التنقية خا yr 14 lie
RARW ! PHE (P-F) PHE NN - VAL - (L) (L) مورفولينو كربونيل N
VAL -H [HE NN - VAL - مورفولينوكربونيل - N مل مول) من + YY) مجم ٠ مل ايثانول تهدرج ١ في - VA مثال )1( (UL - VAL) RARW THE (P-F) 6 علي كربونات عند ضغط طبيعي - الترشيح خلال )96٠( بواسطة 50 مجم بلاجديوم
SI, ICEOUS ESRTH , FIL TERAID FROM FLKARTM سبليت التركز بالتبخير والتجفيفي بالتجميد من ثنائي أوكسان ينتج المركب المعنوية CELITE . من = M+M) : FAB - MS دقيقية ٠3,4 = TRET « (HCL, I) ١
Yo مثال (VAL- (I) RARW !PHE (P-F) PHE NN - مورفولينر كربونيل N (Use مل +) EF) يضاف 08 مجم . N= مورفولينوكربونيل VAL - (I) = (GLY) . مل مول) ١ EY) مجم YT, لمحلول من HBTU من PAY. \o
N مورفولينكربونيل - حليسين و 86 مجم ( 0,190 مل مول ) من (VAL- (I) RARW !PHE (P-F) PHE NN - VAL - (I) - مور فولينوكربونيل ويمزج 0113 CN/NMM مولار ١75 مل من ١ مورفولينوكربونيل في (GLY) ساعة عند درجة حرارة الغرفة . يركز الخليط بالتبخر ويقسم الراسب ١76 الخليط لمدة بين ثلاث أجزاء من اسيتات ايثيل وماء وجزين من محلول صوديوم هيدروجين كربونات ٠ مشبع ؛ ماء و محلول ملحي ؛ تجفف الطبقات العضوية بسلفات صوديوم وتركز بالتبخير
YAY
١6 والترسيب بواسطة DMF لتنتج المركب المعنوية الذى > بعد الإذابة في كمية قليلة من = M+M) : FAB - MS > دقيقة vo) = TRET(I) ينتج في صورة نقية DIPE
YAO
: يتم تحضير المادة الأولي كما يلي مورفولينو كربونيل - جلسين - بنزيل استر - N (A ° مل مول) من جليسين - بنزيل YA) بطريقة مشابهة لمثال 13 7 6 1,55 جم مل مول) من (مور فولينو كربونيل كلورايد ١5( استر 4 - طولوين سلفونات و 8,؟ جم مل مول) من « - ايثيل ثنائي ايزوبربيل أمين OF) من كلورايد ميثيلين و 4 مل ١١8 في ساعة - ينتج المركب المعنوية في صور نقية بعد الاستخلاص بكلورايد VA يتفاعلوا لمدة . دقيقية 11,1 = TRET والانحلال بواسطة هكسان oldie ٠ مورفولينو كربونيل - جليسين - N ط) مورفولينو كربونيل - N ؛ £4 جم مل مول من VA بطريقة مشابهة لمثال مل آسيتات ايثيل تهدرج بواسطة جم بلاديوم )+0( علي ٠٠١ جليسين بنزيل استر في (فردي 2,88 : (CDCL ميجا هرتز Yoo) He NMR كربون لتنتج المركب المعنوية . 114 فردي Fre (h2 يدرف( 2.20 (Hd (فردي Tone (HC ٠١ ؟١ مثال 2- (L) - VAL — PHE NN (P-F) PHE!- BOC
VY) مجم TY لمحلول من HBTU مل مول) من 1,YY) يضاف 517 مجم
H - PHE NN (P- مل مول) من 1,1١( مجم 448 07 )1( VAL مل مول) من
LY) 03017 / مولار ١,78 لتحضير انظر مثال 178 في 5.4 مل من 2(! BOC Vo ساعة في درجة حرارة الغرفة ؛ ١7 في 0113017) - بعد المذج لمدة NMM مولار YAY vo يركز الخليط بالتبخير ويقسم الراسب بين 7 أجزاء من كلورايد مثيلين وجزءين من محلول صوديوم هيدروجين كربونات مشبع ومحلول ملحي - تجفف الطبقات العضوية بسلفات صوديوم وتركز بالتخبير لتنتج المركب المعنوية والذى ينقي بكروماتوجرافيا = 12210: ) ١:١ FWDRAW ¢ :) العمود (51002 هكسان / اسيتات اثيل . نح = MM): FAB-MS > دقيقة 16,4 ©
YY مثال 2- (L) = VAL — PHE NN (P-F) PHE ! - RARW (L) - VAL - BOC و BOC-(L) VAL ملمول) من +, V1) مجم ١39 بطريقة مشابهة لمثال 18 ؛ ١ في Y= )1(- VAL - PHE NN (P-F) PHE! 11 مجم )79+ مل مول) من TV مجم (736؛ مل مول) من YAS يتفاعلوا مع CHICN/NMM مولار ١75 من Je ٠ لينتج المركب المعنوية والذى يمكن بلورته مباشرة من محلول التفاعل وترشيحه HBTU جز = حب : FAB - MS دقيقة YV,Y = TRET خارجاً : يتم تحضير المادة الأولية كما يلي 2-(L) - VAL — PHE NN (P-F) PHE ! - H ~ 2 ~(L) VAL — PHE yo
VA بطريقة مشابهة لمثال A مجم )519+ مل مول ) من ٠
NN (P-F) PHE! - BOC حمض فورميك لينتج المركب المعنوية de 7١١ ينزع تحصينها بواسطة دقيقة VY,A = 10210
YY مثال Yo 2- (L) - VAL — PHE NN (P-F) PHE ! - RARW مل VAL - PHE ناا
: مل مول) من YE) مجم You c AVA بطريقة مشابهة لمثال 2- (I) - VAL — PHE NN (P-F) PHE ! - RARW (L) VAL - قاط : مثال ؟؟ 718:7)1( مل حمض فورميك لتنتج المركب المعنوية 5٠ تنزع حمايتها بواسطة جح = M+M) : دقيقة 148 - قدت YA = ©
Pv) ve مثال N- GLY مورفولينو كربونيل 2- (L) - VAL - PHE NN (P-F) PHE ! - RARW (L) VAL - PHE 2- (L) = VAL — من (dss مل MV) جم TY + ٠ بطريقة مشابهة لمثال ٠١ مولار Ye مل من ٠١“ في PHE NN (P-F) PHE | -RARW (L) VAL —H لينتج المركب HBTU مل مول) من +)V) يتفاعلوا مع 10 مجم NMM ©1130 /
MAM) : دقيقة 71,١ = TRET(T) المعنوية > والذى يتبلور مباشرة من محلول التفال
Al = FAB-MS
Yo Ja. ٠ 2- (L) - ASN — PHE NN (P-F) PHE ! - BOC نيتروفينيل استر P= اسبارجين - (L) TY مل مول) من VA) جم 7 (BACHAN , BUBENDROF \ SWITYER LAND)
H- PHE NN (P-F) مل مول) من 0.Y) pa 7,04 يضافوا الي محلول من مل )11 مل Y.V و DMF مل TA في (DY (للتحضير انظر مثال PHE ! - 800 0 ٠ ساعة عند درجة ١7 ايثيل - ثنائي ايزوبروبيل أمين يمزج الخليط لمدة - N مول) من ا
YY
حرارة الغرفة وتركز بالتبخير تحت تفريغ عالي ؛ ويوضع الراسب في كمية كلورايد مثيلين ( شحيح الذوبان) ويغسل بجزءين من 965 محلول كربونات بوتاسيوم تستخلص الطبقات المائية مرتين أخريتين بكمية كبيرة من كلوريد ميثلين 6 وتخفف الطبقات العضوية المتحدة بسلفات صوديوم وتركز بالتبخير ؛ يتم الحصول علي المركب المعنوية درجة Yo باذابة المنتج الخام في كمية صغيرة من الميثانول وتركز باضافة تولوين عند © . ؟ دقيقة ١,7 = 187)( سلزيوس : ١ مثال H- (L) ASN - PHE NN (P-F) PHE ! - BOC ) بطريقة مشابهة لمثال 14 > 40 جم ) 11 مل مول من
H- (L) ASN - PHE NN (P-F) PHE ! - BOC ٠١ دقيقة ١,4 = 1101271)1( مل ميثانول لينتج المركب المعنوية 7١ تهدرج في
YV مثال BOC -! PHE (P-F) PHE NN } <-- ASSSN كوينولين -7- كربونيل ©) مل مول) من كوينولوين -؟- VA) مجم VTE 6 ٠7 بطريقة مشابهة لمثال Yo في 4 مل من (FLUKA - BUCHS - SWITGER LAND) حمض كربوكسيلك ٠١٠ « BOP من (Use مل +, VA) مجم YEE تتفاعل مع DMF/ NMM Vs «.¥ ) مل مول من +,0Y) مجم YIA مول مول) من 110137 و +) VA) مجم H- (L) ASN => PHE NN (P-F) PHE! BOC لا يزال يوجد بعض HPLC بعد ذلك طبقا ل 7٠
H- (L) ASN = PHE NN (P-F) PHE ! BOC
YAY
YYA
موجود بعد المزج لمدة ساعة عند درجة حرارة الغرفة ؛ 199 مجم أخري ميكرولتر MIT ليدك و WS مجم من حمض +4 HOBT مجم من Ve > BOP من ساعة اخري يركز الخليط بالتبخير ويقسم الراسب بين ؟ ١١ تضاف بعد NMM من أجزاء من ميثلين كلورايد وجزءين محلول صوديوم هيدروجين كربومات مشبع ومحلول ملحي تخفف الطبقات العضوية بسلفات صوديوم وتركز بالتبخير يذاب المنتج الخام في © درجة سلزيزس لتنتج ٠١ وتبرد الي DIPE ترسب بواسطة DMF كمية - صغير من ب = (M+M) : FAB-MS دقيقة YY,A = TRET (I) المركب المعنوية
YA مثال 2- )1( - VAL — PHE NN (P-F) PHE ! - RARW (L) VAL - PHE
NEY -؟ في (L) - VAL مجم )70+ مل مول) من AM ينشط ٠١ دقيقة ؛ ١١ مجم )70+ مل مول) من 11087 و / بعد VOY بواسطة 1 مل مول) من +0 YY) مجم VEE يضاف 2- (L) - ASN => PHE NN (P-F) PHE ! - HE 2 HCL عند درجة حرارة الغرفة ثم يركز بالتبخير Agel ١6 يمزج خليط التفاعل لمدة يذاب الراسب في ؟ مل ميثانول ويقسم بين © أجزاء من كلورايد ميثلين وجزءين من _ 9 أمولار محلول كربونات صوديوم > وتخف الطبقات العضوية بسلفات صوديوم وتركز
DIPE من 1213/17 والترسيب بواسطة ALE إذابة المنتج الخام في كمية sale) بالتبخير ؛ . VAs = (M+H) + FAB-MS دقيقة 17, = TRET() ٠ ينتج المركب المعنوية (G) محلول كربونات بوتاسيوم امولار لينتج المركب المعنوية do TAS باستخدام . حل 11077 ٠ ٠١١ مثال
Yyd اسباراجينيل ) أمينو -؛- (I) - (كوينولين -7- كربونيل) (S) = )5( ¥ ١ هكسي ميثيل حلقي : 7"-؟- ]1 - ميثوكس كربونات -(!) فاليل 7-١-١ فينيل - بيونيل . هيدرازين : - )58( YY) ) مجم (1497© مل محول ٠٠١ في وسط نيتروجين يذاب -؛- gud ) اسباراجينيل (L) = (كوينولين = كربونيل) N) = )5( هيدروكسي = ؟ ©
VAT) ؛© مجم (i (TV) هكسيل ميثيل حلقي : هيدرازين (مثال -١- : فينيل بيوتيل
LY مل ١78 فالين (مثال 873 ) في - (I) - أو مل مول ) 8 - مثيوكس كربونيل مجم )1 48 مل مول) 113177 ويمزج VE في 510111 يضاف NMM مولار محلول الليط عند درجة حرارة الغرفة ونظراً لأنه بعد © أيام لا يزال هناك هيدرازين غير ميثوكسي كربونيل N مولار في حالة من ١7 _متفاعل موجود ويضاف متكافئات أخري ٠ ساعة VA مولار 12117121124 و بعد ١7 في 44 مل HBTV فالين و = (I) - يركز خليط التفاعل بالتبخر تحت تفريغ عالي يذاب الراسب في كلوريد ميثلين ويغسل . بمحلول بيكربونات صوديوم مشبع ؛ ماء ومحلول ملحي مخحط تستخلص الطبقات المائية مرتين بكلوريد مثيلين ؛ وتجفف الطبقات العضوية Ve / بكبريتات صوديوم وتركز البتبخر ؛ كروماتوجرافيا العمود ( 5102 كلورايد ميثلين لالى = TLCRF (A) ينتج المركب المعنون DIPE والانحلال من ) ١ : Vo ميثانون حي (M+H) +FAB-MS دقيقة ١1 = TRET (V) « ٠١١ مثال
YY. اسبار (I) = ) كربونيل =F - كويتولين ) N= (8) 7 = هيدروكس - (S)Y هسكسيل ميثيل حلقي : -32,32-7-7 ثنائي 7-١-١ اجينيل) امينو -؛ - فيتيل - بيوتيل . ميثيل بيوتيل هيدرازين (S)Y Y=) من (Use مل + IVA) مجم ٠٠١ وسط من الغاز المحيصن يذاب اسبار اسبار اجينيل) أمينو (I) = (كوينولين -7- كربونيل) - (N) = )5( هيدروكسي ؟ © ٠١ )و 1 (B71 هكسيل ميثيل حلقي : هيدرازين (مثال Y= : -؛- فينيل بيوتيل ويمزج خليط التفاعل HBTV مل مول) ١157( مجم VE يضاف DMF في MUL ساعة سيظل هناك هيدرازين غير متفاعل موجود ؛ VA عند درجة حرارة الغرفة لأنه بعد أخري. ١7 يضاف متكافئات في © عيارة HBTU ثنائي ميثيل حمض بيوتير و - TF في كل حال من Ye
ST02) ؛ استخدام كروماتوجرافيا العمود ٠١٠ العمل بطريقة مشابه لمثال 4 : ينتج المركب المعنوية DIPE والانحلال من ) ١ : Ye اسيتان ايثيل / ايثانول ٠ “04 = (M+H) +FAB-MS : دقيقة ١,١ = TRET (V) نت = TLCR(E)
Yor مثال اسبار اجينيل) امينو = - فيتيل (I) = ) كربونيل =F - كوينولين ( N = (8) " 10 كربونيل في هيدرازين وسط gud هكسيل ميثيل حلقي : -؟ ثلاثي بيوتيل ١ بيوتيل -
N) = (S) ؟ (5) هيدروكس -؟ ١ مل مول) IVA) مجم ٠٠١ غازي محصن يذاب
Y=) - : اسبار اجينيل) أمينو -؟- فينيل بيوتيل (I) - (كوينولين -7- كربونيل) ويتفاعل مع THF مل ov هكسيل ميثيل حلقي : هيدرازين (مثال 3 )1 )) في ساعة عند درجة VY (114_مل مول) ثلاثي - بيوتيل - يزوسيانات لمدة MULL Y. حرارة الغرفة يركز خليط التفاعل بالتبخير ؛ يذاب الراسب في اسيتات ايثيل ويغسل ١١ إن
محلول حمض ستيرك %0 ماء ومحلول ملحي ؛ تستخلص الطبقات غير العضوية مرتين باسيتات ايثيل تجفف بكبريتات صوديوم تركز بالتبخير استخدام كروماتوجرافيا العمود = 11.087 (F) : ينتج المركب المعنون ) ١ : ٠١ آسيتات ايثيل / ايثانول )5102( . نح = (M+H) +FAB-MS دقيقية ١٠ = TRET(V) 7 ٠١ مثال © كربونيل ) = (1) اسبار —Y = كوينولين ( N= )5( هيدروكس - ؟ = )5(" هسكسيل ميثيل حلقي : -7-؟ بتزيل امينو 7-١ اجينيل) امينو -؛- فيتيل - بيوتيل . كربونيل : هيدرازين (S) TV (Use مجم (0.17 مل ٠٠١ يتفاعل ٠١ بطريقة مشابهة لمثال اسبار اجينيل) أمينو (I) - (كوينولين -7- كربونيل) N) هيدروكسي ؟ (5) هيدروكس ٠
WV هكسيل ميثيل حلقي : هيدرازين (مثال 271 ) 1 )) في 7-١ - : -؛- فينيل بيوتيل ايزوسيانات استخدام diss (Ose de 0013) MUL ae ويتفاعل THF مل DIPE والانحلال من ١ : V0 كلورايد ميثلين / ميثانول (SIOZ) كروماتوجرافيا العمود دقيقة vo,0 = TRET(V) ١١7 = TLCRF (A) : ينتج المركب المعنوية . كح = (M+H) +FAB-MS ٠
Yoo مثال - ميثوكسي كربونيل ) = (1) فاليل) امينو ( N= )5( هيدروكس = ؟ - )5(" -)1(- : هسكسيل ميثيل حلقي : -7-؟ 11 - ميثوكس كربونيل 7-١ ؟- فيتيل - بيوتيل . فاليل : هيدرازين مل مول) كلورايد حمض بيويتريك و ؟ مجم . i830) ميكرو 5١ يضاف Ye ١ مل مول) + TF) مجم ٠٠١ إلي خليط مبرد بالثلج من DMAP ) مل مول +001) ل
YYy ميثوكسي - كربونيل) - )1( فاليل : - هيدرازين ( N) - )5( ¥ هيدروكسي - )5( " ساعة عند درجة VA مل بيرديدين ؛ بعد ١4 مل ثنائي اوكسان و 7,6 (VY (مثال تام التفاعل) يخفف خليط التفاعل HPLC (FWDAW) حرارة الغرفة « وطبقا الي . باسيتات ايثيل ويغسل بجزئين محلول بيكروبنان : 0 1 © صوديوم مشبع ماء ومحلول ملحي تستخلص الطبقات المائية مرتين باسيتات ايثيل وتجفف الطبقات العضوية بكبريتات صوديوم وتركز بالتبخير انحلال الراسب الزيتي من لاد = TLCRE )0( : Al هكسان في حمام فوق صوتي ينتج المركب المعنون . كاد (M+H) +288-15 دقيقة ١,3 = TRET (V)
Yo ٠١١١ مثال - ميثوكسي كربونيل ) - (1) فاليل) امينو ( N= (8) T= هيدروكس = )5(" -)1(- : ميثوكس كربونيل - N 7- : هسكسيل ميثيل حلقي 1-١ ؛- فيتيل - بيوتيل ؟ ١ مجم (37,؛ مل مول) Too يتفاعل ٠١١ فاليل : هيدرازين . بطريقة مشابهة لمثال ميثوكسي - كربونيل) - (1) فاليل : - أمينو -؛- ( N) - )5( ؟ (58) - هيدروكسي ؟ 0° فاليل - (I) ميثوكسي كربونيل N Tot هكسيل ميثيل حلقي 7-١ : فينيل بيوتيل مل بيرديدين + بعد 010 مل ١4 في 7,6 مل ثنائي اوكسان و (AVY هيدرازين (مثال لاتمام DMAP مل مول) كلورايد حمض بالميتك و 7 مجم (5017© مل مول) +1839)
DMAP مل كلورايد حمض بالمتيك أخري وكمية صغيرة من ١7 التفاعل يضاف ) 3 : Js / ويمزج الخليط الاستخلاص وكروماتوجرافيا العمو (5102) استات ٠
VAY
YYV
:ره دقيقة = TRET (V) ١.17 = TLCRP (H) : ينتج المركب المعنون النقي
Att = (M+H) +FAB-MS ٠١١ مثال )1( - ) ميثوكسي كربونيل ( N= )5( (ميثركس = اسيتوكس = ؟ = )8(" ميثوكس = 11 Y= : هسكسيل ميثيل حلقي ١-١ بيوتيل - did _فاليل) امينو -؛- © مجم Yoo يتفاعل Veo كربونيل : -(1)- فاليل : هيدرازين . بطريقة مشابهة لمثال - ميثوكسي - كربونيل) ( N) = (8) هيدروكسي ؟ = (S) YY) مل مول) +7) )1](- ميثوكسي كربونيل N Y= : فاليل : - أمينو بيوتيل : == هكسيل ميثيل حلقي )1( مل بيرديدين ؛ بعد ١4 مل ثنائي اوكسان و 7,7 (SVT فاليل هيدرازين (مثال - مل VY) و 7 مجم lid در د ا مل مول) كلورايد حمض ميتوكس Ne متكافئات اخري من كلورايد حمض مثوكس +e _لاتمام التفاعل يضاف DMAP مول) (DIPE) ويمزج الخليط الاستخلاص والانحلال من DMAP قليلة ibys استيك 8 = TLCRP )0( : هكسان في حمام فوق صوتي ينتج المركب المعنون النقي
IVA = (M+H) +FAB-MS دقيقة ١٠١ = TRET (V) ٠١8 مثال VO - ) ثلاثي - كربونيل ( N= )5( 7 يريديل - كربونيل) اوكس -(- )8(" ثلاثي بيوتوكس = N 7-١ : هسكسيل ميثيل حلقي ٠: امينو -؟- فيتيل - بيوتيل كربونيل : هيدرازين . عند صفر سلزيوس ؛ في محيط نيتروجيني يتحول 500 مجم (FLUKA: BUCHS \ SWIT 3 ER LOND) بيكولينيك aes مل مول) ٠ Y)
N (Use مل (4,07 مل +,0V مل كلوريد ميثيلين الي كلورايد حمض باستخدام YO في Ye
B. HARVEAUX, A. DEKO . ثلاثي ميثيل 7 )= بروبين -مين) =F N -و YAY
YY¢
KER , M. RENS A.R. SIDAMI . J. TOYE. L/GHOSES M.
MURAKAMI, . M.YSOHIOKA, AND W. NAGATA. ORGANIX ©9,Y1 SYNTHESES بعد £0 دقيقية ٠ يضاف ٠١ مل AY « THE مل بيريدين ؛ ٠ مل ١ DMAP جم YoY) مل مول) ١ ؟ 8(7) - هيدروكس- © (S) ( ثلاثي 5 - بيوتوكس كربونيل ) -امينو - فيتيل - بيوتيل -١- هسكسيل ميثيل حلقي : -7 - (ثلاثي - بيوتكس كربونيل ) - هيدرازين (مثال؛) (=BOC PHENN CHA : BO ويمزج الخليط لمدة 176 ساعة عند درجة حرارة الغرفة ولأنه bas ل HPLC لايزال هناك ١ ١ (5) هيدروكسي - ؟ (5) - (ثلاثي بيوتوكس كربونيل) أمينو -4- فينيل بيوتيل : ١ هكسيل ميثيل حلقي : -7-؟ ثلاثي - بيوتوكس كربونيل : - هيدرازين Ve موجود في خليط التفاعل ؛ تضاف كمية أخري من متكافئات كلورايد حمض بيكولينيك (التحضير كما هو موضح سابقا) مذاب في 7١ مل كلورايد مثيلين بعد VA ساعة عند درجة حرارة الغرفة يخفف الخليط بكلورايد المثيلين ويغسل مرتين بمحللو بيكربونات صوديوم مشبع ؛ ماء ومحلول ملحي وتستخلص الطبقات العضوية بجزئين كلورايد مثيلين ٠ تجفف بكبريتات صوديوم بالتبخير ؛ يذاب الراسب البني في كلورايد مثيلين / اسيتات 59 ايثيل يضا ٠١ جم جل سليكا ويركز الخليط بالتبخير البودرة الناتجة لعرض لعمود جل سليكا (مخكسان / اسيتات ايثيل ١ : ١ ) ينتج تصفية بهكسات / اسيتات اييل ١ : ١ ينتج NMR H- « دقيقة ١, = TRET (V) ؛.١7 = TLCRF (N) المركب المعنوية ٠,6 ميجا هرتز ؛ 60300 ) :5 — 1,40 (متعدد 1111 هكسيل حلقي Yoo) 6 ؟ فردي « 1118, 38002 )7,4 - 2,١ (متعددا ١ 116) 78 (متعدد ؛ «(hl ددعتم( V,YY ) 110 ٠ ,لا = 1,7 (متعدد ١ ) 112 ددعتم( 0,YA (H2 ٠٠ ا
YYo o=je ثنائي Avo (HY ثنائي ؛ [ = لا هرتز ا ( AYA (hl cade) AeA (HL « 5s - ميثوكسي كربونيل ) -(1) فاليل أمينو ( N) (8) ©- ؟ )8( هيدروكسيد ١ (8 - : بل كربونيل Ym هكسيل ميثيل حلقي : - ؟ بيريدين ١- : ؟- فينيل - بيوتيل )5( ؟ -١ (Use مجم (775.. مل Yoo هيدرازين . 1 في محيط نيتروجين ؛ يذاب 8 يريدين Pv. - (ثلاثي بيوتوكس كربونيل) امينو - (S) T= كربونيل) - اوكس - BY) بيوتوكس كربونيل : هيدرازين في YT هكسيل ميثيل حلقي ١ -: ؟- فينيل بيوتيك ساعة عند درجة حرارة الغرفة ثم ١7 مل حمض فورميك ويمزج المحلول لمدة Yer 0٠ يركز بالتبخير تحت تفريغ عالي يقسم الراسب بين ثلاثة أجزاء كلورايد مثيلين محلول بيكربونات صوديوم مشبع ومحلول ملحي وتخفيف الطبقات العضوية بكبريتات صوديوم . ) دقيقة ١٠,1 = TRET (V) وتركيز بالتبخير في اسيتونيتريل ؛ ويضاف NMM يذاب الراسب السابق في “,5 مولار -١١ مل مول 11 - ميثوكس كربونيل -(1) = فالين (مثال “#لاط) و +, VY) مجم 4 Yo
TAY فالين (مثال ؟لاط) و - (I) مل مول) 8 - ميثوكس كربونيل CVA) مجم YOY ساعة عند درجة حرارة الغرفة VA Bad خلال المزج HBTV مل مول) ATT) مجم ينفصل المركب المعنوية خارجا في صورة راسب ويمكن عندئذ ترشيحه بكمية صغيرة
Ho يه = (M+H) FAB-MS دقيقة 10,4 = TRET(V) في اسيتر نيتريل ٠١ ولاه ( 150 > اا هرتز 14 ( DMSO-D6 « ميجا هرتز 5٠١( NMR Yo 1122 C6 ¥ ١ amie) )لح 112 06 .. HAXY (متعدد AY ١) 113 2 ا
٠٠١ ( HAX (متعدد 06111 50 2ه - (HI 72 ( ثمائي ؛ 1 - 7 هرتز V,AA « (HCLCH3) ٠ (متعدد 811 ١ ) 11150 .. C61 ار = Ye ( متعدد (HCH .. C6 H 11, H2 0 متعدد 11 HCH .. 3H 11..2 فينيل (H2C 7,14 (متعدد + Te © (HC2 ( فردي © Xo. 113 ) 377 ) متعدد HCX- (VAL © 2,14 (متعدد « (HC3 4¢,£ (فردي (Ho 1,57(ثشائي - = 4 هرتز hn— 2,0٠5 (valk ( متعدد فينيل VOY (he ( متعدد ver (hd) dad ( ثنائي ؛ ز = 9 هرتز ؛ 63 .. 0ط ) 1,31 (متعدد pd ددعتم( Ave ) 15- py - 13 , لاع - «(hd 1ه ( ثنائي 6 =j 8 هرتز لام - 16 ) ل gad) دح صط ) . مثال ٠١5 ١ Ve * (8) هيدروكس -7 )5( - )0 ( كوينولين -؟"- كربونيل) -(() = اسبار جينيل) امينو -4- فينيل - بيويتك : - ١-؟- بتنزيل : -7-7 N = مثوكس كربونيلك ) (I) - فاليل : - هيدرازين بطريقة مشابهة لمثال ١١ ؛ يفتاعل VOV,E مجم VATA) مل مول) N = (ميثوكس كربونيك) - (I) فالين (مثال 77 ) و 507 مجم MY) © مل مول) ١ ؟ (5) هيدروكسي Vm (5) = (11- كوينولين -7- كربونيل) (I= اسبار اجينيل) أمينو -؛- فينيل بيوتيل ؛ 7-١- فينيل ميثيل : هيدرازين في + مل ١“ مولار 0/4 مع 1460 مجم HBTV (Use do AA) كروماتوجرافيا العمود (5102) كلورايد مثيلين / ميثانول : ١ : Yo FWDARW ١ ) ينتج المركب المعنوية : TRET (V) « +7 = TLCRF (J) = 1,3 دقيقة (M+H) +FAB- VAY = 5 Yo مثال ٠١١ ناا
YYV
اسبار - (i) كوينولين -؟"- كربونيل) ( n) - )8( Yo هيدروكس (s) ؟ ١ ) بتنزيل : -7-7 ]1 - ايثوكس كربونيلك -١ = جينيل) امينو -؛- فينيل - بيويتك مجم (0,185 مل TT فاليل : - هيدرازين في وجود غاز محيصن ؛ يذاب = (I) - مل مول) +,Y0R) مجم To (ايثوكس كربونيك) - )1( فالين (مثال 5 ) و - N مول) DMENMM في لات مل ,+ مولار EDC (Use مجم )34 )+ مل Ya SHOBT © مجم ٠٠0١ دقائق عند درجة حرارة الغرفة — يضاف ٠ ويمزج مع المحلول لمدة - كوينولين -؟- كربونيل) -(ز) ( 0) - (s) T= هيدروكس (5) (se مل 18( ؟ فينيل ميثيل : هيدرازين (مثال -١ - : اسبار جينيل) امينو -4- فينيل - بيويتك ساعة عند درجة حرارة الغرفة ¢ يركز خليط التفاعل WA 1ه) ويمزج الخليط لمدة ويوضح الراسب في اميتان ايتيل ويغسل بجزئين محلول Sle بالتبخيرات تحت تفريغ ٠ محلول بيكربونات صوديوم مشبع محلول ملحلي ؛ ole 96٠١ حمض ستريك تستخلص الطبقات المائية باسيتات ايثيل وتجفف الطبقات العضوية المتحدة بكبريتات
VY صوديوم وتركز بالتبخير كروماتوجرافيا العمود (5102 ؛ كلورايد مثيلين / ميثانول دقيقة ١,3 = TRET (V) « +,Yo = 11.081)1( : ينتج المركب المعنوية ) ٠ ١١١ مثال YO اسبار جينيل) = (I) كوينولين -؟"- كربونيل) ١ (د - (s) Y= هيدروكس )8( * ١ - (I) - ) بتريلوكسي كربونيلك - N بتنزيل : -؟ ١ - : امينو 47 - فينيل - بيويتك مل مول) )1( فالين و + VAT) في وسط نيتروجين ؛ يذاب © #مجم ١ فاليل : - فاليل كوينولين -؟- ( N) - (8) ©- هيدروكسي - )8( ١ مل مول) A) مجم ٠ فينيل بيوتيل : -١-؟ فينيل ميثيل : - هيدرازين mE اسباراجيل أمينو (I) - كربونيل Ye مل مول) + VIA) مجم 8,١ يضاف DME/NMM مولار ٠ TY مل محول ٠١8 في ا
YYA
ساعة عند درجة حرارة الغرفة - يركز خليط VA ويمزج الخليط لمدة HBTOV ؛ ويوضع الراسب في اسيتات ايثيل ويغسل بجزئين le التفاعل بالتبخير تحت تفريغ صوديوم مشبع ومحلول ملحي Slag So محلول cle 76٠0 محلول حمض ستريك . تستخلص الطبقات المائية مرتين ايضا باسيتات ايثيل وتجفف الطبقات العضوية المتحدة
Pivy © بكبريتات صوديوم وتركيز بالتبخير كروماتوجرافيا العمود SI02) كلورايد مثيلين / ميثانول ١ : ١7 ) ينتج المركب المعنوية : TLCRE(D) = لحار (V) ١5,7 = TRET دقيقة VAA = (M+H) FAB-MS يتم تحضير المركب الاولي كما يلي : 0٠١ )د 7 (8) هيدروكسي N) - )8( T= - كربونيل) - (1) - اسباراجينيل) امينو - 4 - فينيل > بيوتيل : - ١ فينيل ميثيل :- هيدرازي . يذاب ١ مجم (57, مل مول ١ ؟ (8) هيدروكسي T= (5) = هيدروكسي -؟ N) = (S) - كربونيل) = (I) - اسباراجينيل) امينو - ؛- فينيل - بيوتيل : - ١ فينيل ميثيل :- هيدرازي . ؟ ثلاثي يوتوكس كربوتيل : - هيدرازين ٠مثال 3٠٠0 ) في ٠١ مل حمض فورميك في وسط Yo من الغاز الخامس ويمزج لمدة ١١ ساعة عند درجة حرارة الغرفة ؛ يزال حمض الفورميك بالتبخير تحت تفريغ عالي ؛ يقسم الراسب بين ؟ أجزاء اسيتات ايثيل ؛ محلول بيكرونات صديوم مشبع ومحلول ملحي ؛ وتجفف الطبقات العضوية بكبريتات صويوم وتركز بالتبخير لتنتج المركب المعنون ٠١١7 TRET(V) دقيقة . مثال ١١١ ا
١ ؟ (5) هيدروكسي -* (5) = N) = (كوينولين Y= كربونيل) = (I) - اسباراجينيل) امينو - =f فينيل - بيوتيل : - بتنزيل : = 112 = الليولوكس كربونيل ) - (1) - فاليل هيدرازين يحضر طبقا لأحد طرق العمليات المذكورة هنا سابقاً أو لاحقا. مثال ١١١“ ١ 8 ؟ (5) هيدروكسي -7 (5) = N) = (كوينولين -7- كربونيل) = (I) = اسباراجينيل) امينو - dif - بيوتيل : - ١ 4 ميثوكسي فينيل ميثيل: - NY ميثوكسي كربونيل ) - (I) - فاليل هيدرازين يحضر طبقا لأحد طرق العمليات المذكورة هنا سابقاً أو لاحقا. مثال ١١6 ٠١ " (5) هيدروكسي T= (5) = (11 - (كوينولين -7- كربونيل) = (I) - اسباراجينيل) امينو - 4- فينيل - بيوتيل : - ١- ١ © - (ميثوكسي فينيل) ميثيل: - ؟ N ( نزيلوكسي كربونيل ) - (1) - فاليل هيدرازين في وسط نيتروجين يذاب 770 مجم NYY) مل مول) من ؟- (1) = فالين و ٠ مجم VAY) مل مول) ؟ (S) هيدروكسي -؟ (5) = N) - (كوينولين Y= VO كربونيل) - (1) - اسباراجينيل) امينو - 4- di - بيوتيل : - ١ 7 - (ميثوكسي فينيل) ميثيل: هيدرازين (مثال (BY له )) في ١,1 مل محول ١7 مولار NMM في DME يضاف ١90 جم ٠,77( مل مول) HBTV ويمزج الخليط لمدة VA ساعة عند درجة حرارة الغرفة يركز خليط التفاعل بالتبخر تحت تفريغ عالي ويوضح الراسب في اسيتات ايثيل ويغسل بمحلول بيكربونات مشبع ؛ ماء ومحلول ملحي - تستخلص ٠ الطبقات المائية مرتين أيضاً باسيتات ايثيل وتجفيف الطبقات العضوية المتحدة بكريتات
YY. صوديوم وتركيز بالتبخير كروماتو جرافيا العمود ) 5102 اسيتات ايثيل) ينتج المركب . دقيقة ١,4 = TRET (V) 20 = DIPE TLCRF (G) المعنوية بعد التبللور من ١١# مثال - )1( - كربونيل) Tm (كوينولين - N) - (S) TT هيدروكسي )5( " (ميثوكسي فينيل ميثيل): - ؟ - 4 - ١,١ - : اسباراجينيل) امينو - ؛- فينيل - بيوتيل © فاليل هيدرازين يحضر طبقا لاحد العمليات المذكورة هنا (L) ) الليلوكي كربونيل . سابقا أو لاحقا 1١١ مثال - )1( - (كوينولين -"- كربونيل) = N) = (8) = هيدروكسي (5) © 7١
NY - (ميثوكسي فينيل ميثيل): = € - ١ - : اسباراجينيل) امينو - ؛- فينيل - بيوتيل Ve فاليل هيدرازين يحضر طبقا لاحد العمليات المذكورة هنا سابقا (L) ) الليلوكي كربونيل . أو لاحقا ١١١7 مثال - (L) - (كوينولين -7- كربونيل) = N) = )5( هيدروكسي -؟ )5( © 7١
NY بنزيل : ؟- 7-٠: اسباراجينيل) امينو - ؛- ( ؛- ميثوكسي فينيل ميثيل) بيوتيل 8 فاليل هيدرازين يحضر طبقا لاحد العمليات المذكورة هنا سابقا (I) ) ميثوكس كربونيل . أو لاحقا ١١8 مثال - )1( - (كوينولين -؟"- كربونيل) - N) = (8) 7- هيدروكسي )8( © ١ 1] بنزيل : ؟- 7-٠: اسباراجينيل) امينو - ؛- ( ؛- ميثوكسي فينيل ميثيل) بيوتيل Yo vey فاليل هيدرازين يحضر طبقا لاحد العمليات المذكورة هنا سابقا (I) ) بتزيلوكس كربونيل . أو لاحقا re مثيل أمينو أسيتيل) أوكسي N= بنزيلوكسي كربونيل = N) )5( 7-١ )5 هكسيك -١- ! فاليل ) أمينو -؛- فنيل بيوتيل - (L) - ميثوكسي كربنيل) ( - N) )5( فاليل ! - هيدرازين؛ - (L) حلقي -7- 17 - (ميثوكسي كربونيل) Jie © - (L) = ميثوكسي كربنيل) ( = N) )5( <7 بروليلوكسي- ( )5( 7-١ )1 هكسيك_مثيل حلقي -7- 181 - (ميثوكسي -١- ! بيوتيل di فاليل) أمينو -؛- كربونيل) (.1) - فاليل ! - هيدرازين؛ = N) (S) =F - بنزويل ) أوكسي Jie ؛- مورفولينو ( )5( 7-١ (U - هكسيك مثيل حلقي -١- ! (ميثوكسي كربنيل) - (1) - فاليل) أمينو = فنيل بيوتيل ٠ فاليل ! - هيدرازين؛ (L) (ميثوكسي كربونيل) - 17 -" (ميثوكسي = N) )5( =F = ؛- كلورو مثيل بنزويل ) أوكسي ( )5( 7-١ (V - 18 هكسيك مثيل حلقي -؟- -١- ! فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل (L) - كربنيل) فاليل ! - هيدرازين؛ - (L) (ميثوكسي كربونيل) = 10( )5( -* - كربوكسي_بروبيونيل ) أوكسي TT) )5( YY (W - هكسيك مثيل حلقي -١- ! فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل - (L) - (ميثوكسي كربنيل) فاليل ! - هيدرازين؛ - (L) (ميثوكسي كربونيل) - 1 -" مثال ل يوجد تحضير طبقاً لحد Veo الي ١ من المركبات المعنونة في الامثلة من _العمليات المذكورة سابقاً المشتقات أحادية المعالجة بمجموعة الأسيتيل التي تحتوي علي Yo vey من مجموعة ؟ (5) - هيدروكسي الحرة في الشق Yau مجموعة ؟ )8( - أسيتوكسي : ول والمصمم (S) -7- المشتق من بيوتان RELEVANT ثنائي التكافؤ المركزي
PHE ™ (P-F), PHE " NLE! - PHE ™ LEU!- PHE ** - PH NN عترم CHA WW 4 عترم ™ (P- CN) عتم , (P-F) عترم ™ (P-F) PHE , PHE!
LEU ! 8
VY مثال يتم تحضير المركبات التالية طبقا لاحد العمليات المذكورة سابقاً (يشار الي المواد الأولية في أقواس (!<) (مثل المثال الخاص الذى به يستخدم المركب المعنون كمادة أولية)) (بنزيلوكسي - N) = )8(-7- فيوريل كربونيل) أوكسي - ( - )58( Y © ١ (A ٠
N > بنزيل ! -؟- > -١- ! فاليل) أمينو -؟- بيوتيل) - (L) كربونيل)- (بنزيلوكسي كربونيل) - (1) - فاليل ! - هيدرازين > من المركب المعنون من . مثال ؟ وفيوران -7- كلورايد حمض كربوكسيليك (L) (بنزيلوكسي كربونيل)- - N) = )58(-7- ) ؟ )8( = (بيفالويلوكسي © ١ )8 هكسيل مثيل حلقي ! -7- > ]1 (بنزيلوكسي > -٠- ! فاليل) أمينو -؟- بيوتيل) - Vo ١١ فاليل ! - هيدرازين > من المركب المعنون من مثال - (L) - كربونيل) . وانهيدريد حمض ييفاليك -10(( (S) 3- مثيل أمينو أسيتيل) أوكسي = N) - 1( = )5( )5( ؟ © ١ (C فلورو فنيل P< -١- ! فاليل) أمينو -؛- بيوتيل) - (L) - (مورفولينو كربونيل) مثيل أمينو حمض أسيتيك مع (N) - -؟- > ل (بنزيلوكسي كربونيل) ! die Ye
التحليل الهيدروجيني التالي للناتج ؟ =N) = (S) بنزيلوكسي كربونيل = N = مثيل أمينو أسيتيل المركب المحفز بلاديوم / كربون !> . N) = )5( )5( * © ١ (D (بنزيلوكسي كربونيل "N= مثيل أمينو أسيتيل) أوكسي -؟ )8( (20- (بنزيلوكسي كربونيل) - (1) - فاليل) أمينو -4- بيوتيل) ! -١- > P 0 فلورو فنيل مثيل ! -7- > 11 (مورفولينو كربونيل) - جليسيل = (L) = فاليل -١ هيدرازين > من المركب المعنون من مثال VE و N بنزيلوكسي كربونيل “N= مثيل أمينو حمض أسيتيك كلوريد .
S55 NN) -)5( Y > ١ (E ميثيل أمينو أسيتيل) أوكسي-7 (5) (11- (كونيولين
-7- كربونيل) - (آ) - اسبارتويل) أمينو -؛- فنيل - بيوتيل ! ) ! -١- > م Ve فلورو فنيل مثيل ! -7- (ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل ! - هيدرازين من المركب المعنون لمثال TY وثنائي مثيل أمينو حمض أسيتيك كلورايد .
dom) - )8( 7 © ١) كربونيل) أوكسي-© )8( N) (بنزيلوكسي كربونيل) - (L) - اسبارتويل) أمينو -؛- فنيل - بيوتيل ! ) ! GaP > -١- فنيل مثيل ! -7- ل - (بنزيلوكسي كربونيل ) = (L) -فاليل ! = هيدرازين > من
. و ؟ - بيريدين حمض كربوكسيليك كلورايد YA المركب المعنون لمثال Yo
©١ 6 7 (8) = (©- مورفولينو مثيل) بنزويل) أوكسي-؟ (5) NJ (بنزيلوكسي كربونيل) - (L) - فاليل) أمينو -؛- ا فلورو فنيل) بيوتيل ! - -١ > © فلورو فنيل مثيل ! - ؟ ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل ! - هيدرازين من المركب المعنون لمثال TY و ؛ مورفولينو Jie حمض بنزويك عن طريق كلورايد الحمض في وجود
ص 1,14 - 7- ثلاثي ميثيل -٠- كلورو بروبين - (1) = أمين ! . YAY
ARE
فاليل) - (L) - (بنزيلوكسي كربونيل) ~N) (S) T= ؟ )5( (بنزيلوكسي) © ١ (H
N) = N فلورو فنيل مثيل ! -؟- P< -١ - ! فلورو فنيل) بيوتيل P —2- أمينو كربونيل) - (1) فالي ! - هيدرازين > من sid مثيل N= (؟ - بيريديل مثيل) - . وبنزويل كلورايد TY المركب المعنون لمثال (بنزيلوكسي TN) )5( Yr ؟ (5) ؟- كلورو مثيل بنزويل) أوكسي © ١ (© فلورو 37 > -١ - ! كربونيل) - (-1) - فاليل) أمينو -؛- 1 فلورو فنيل) بيوتيل - ) فنيل بروبيونيل T= كربامويل - (RS) = (؟ - N) = N فنيل مثيل ! -؟- و ؛ كلورو مثيل YE فاليل ! - هيدرازين > من المركب المعنون لمثال (1) ! أمين )١(- كلوروبروبين -١- حمض بنزويك في وجود 14,2 و 7- ثلاثي مثيل - (أسيايل TN) )8( Tm ؟ (5) (ايميدازول - ؛- يل اسيتيل ) أوكسي © ١) ٠ أستيل - فالي ! هيرازين - N > -١ - ! فاليل) أمينو -؛< 2 فلورو فنيل) بيوتيل تراييثل إيميدازول -؛- حمض أسيتيك - ١ و To من المركب المعنون لمثال ) (يحضر من تريتيك كلورايد و 4؛- إيميدازوليل حمض أسيتيك في وجود بيريدين أمين عن طريق )١( - كلورو بروبين -١- و ؟- ثلاثي مثيل NON في وجود المتوسط ترايتايل المحصن متبوعاً بنزع لمجموعة حماية الترايتيل مثل استخدام Vo حمض ثلاثي فلورأسيتك (كونيولين -؟- يل TN) )5( بيرديل اسيتيل ) أوكسي -؟ TY) )8( ؟ © ١ عل) INE - بنزيل ! - ؟ © -١ - ! كربونيل ) - فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل
XPV كونيولين -7- كربونيل - فاليل ! - هيدرازين > من المركب المعنون لمثال - كلورو بروبين -١- مثيل (SHY و - NN بيريدين حمض أسيتيك في وجود Ye . ! أمين = )١( بروبين انالا
م ١ (L © ؟ (5) ( *- بيرديل اسيتيل ) أوكسي -” (S) (11- اسيتيل —(L) فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ! - -١ > هكسيل مثيل حلقي! - 7 =N اسيتيل = (1)- فاليل ! هيدرازين > من المركب المعنون لمثال 7,38 بيريدين حمض أسيتيك في وجود NON - و ؟- ثلاثي مثيل -١- كلورو بروبين - بروبين )١( = أمين ! . ١ 0. © © ؟ (8) ( ©- بيرديل اسيتيل ) أوكسي T= )8( (81-(©*- بيريديل اسيتيل —(L) فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل ! - -١ > هكسيل مثيل حلقي! - ANY TT) بيريديل اسيتيل - ((.1آ)-فاليل ! هيدرازين من المركب المعنون لمثال 3,34 بيريدين حمض أسيتيك في وجود NON - و ؟- ثلاثي مثيل -١- كلورو بروبين - بروبين )١( - أمين ! . ١ (Ne © ؟ (5) - (كونيولين -7- يل كربونيل ) أوكسي -؟- )8( = (11-10- (7- بيريديل مثيل ) “N= مثيل أمينو - كربونيل ) - (L) - فاليل ) - أمينو -4؛- فنيل - بيوتيل -١-! > © فلوروفنيل مثيل ! - هيدرازين > من المركب المعنون لمثال ؟؟ وكونيولين -7- حمض كربوكسيليك في وجود NN - و ؟ ثلاثي Jie -١- كلوروبروبين )١( -أمين ! . ١ )0© ٠5 © ؟ (8) - TY) بيروليدينيل كربونيل ) أوكسي “T= )8( = (1- )= بنزيلوكسي - كربونيل ) - (L) - فاليل ) - أمينو -؛- فنيل - بيوتيل !-1- > P فلوروفنيل مثيل ! -7- © ]1 - (بنزيلوكسي كربونيل ) (آ) - فاليل ) هيدرازين > من المركب المعنون لمثال £0 وبرولين في وجود NON - و ؟ ثلاثي -١- di كلوروبروبين )١( -أمين ! . ١ (PY © ؟ (8) - (بربيونيلوكسي ) -؟- )8( = (2- =Y) بنزيلوكسي = كربونيل ) - (آ) - فاليل ) - أمينو -؟- فنيل - بيوتيل -١-! > 1 سيانو فنيل مثيل ! - YAY
No -© -7 - (بنزيلوكسي كربونيل ) (آ) - فاليل ) هيدرازين > من المركب
المعنون لمثال EA وأنهيدريد حمض بروبيونيك ! > ١ )© © ؟ (5) - (بربيونيلوكسي ) -7- )8( = (10- )= بنزيلوكسي - كربونيل ) - (1) - أيزوليوسيل) - أمينو -؛- فنيل - بيوتيل -١-! -> 7 ايزوبيوتيل ! - NOY 8 - (بنزيلوكسي كربونيل ) (آ) - ايزوليوسيل ) هيدرازين > من المركب
المعنون لمثال £9 وأنهيدريد حمض بروبيونيك ! > ١) © ؟ )5( - (بنتانيلوكسي) TT )5( - (20- (ابزوبيوتوكسي - كربونيل ) - (LD) - فاليل - أمينو -؛- فنيل - بيوتيل -١-! > ايزوبيوتيل ! CON X= (أيزوبيوتوكسي كربونيل ) (آ) - فاليل هيدرازين > من المركب المعنون لمثال
> ! وكلوريد حمض بروبيونيك ٠ Ye - أسيتيل - فاليل) - أمينو SN) = (8) (ديكانويلوكسي ) -؟- - )5( Y © (8 > أستيل - فاليل هيدرازين = N -7- ! ايزوبيوتيل > -١-! ؟- فنيل - بيوتيل -و ؟- ثلاثي مثيل NON من المركب المعنون لمثال "© وحمض ديكانويك في وجود > ! أمين - )١( - كلوروبروبين -٠-
١ )1 0 8 © ؟ (5) - (ديكانويلوكسي ) -؟- (8) = NY فاليل- أمينو -؛- فنيل - بيوتيل YE > ايزوبيوتيل ! -7- SN فاليل هيدرازين > من المركب المعنون لمثال ؛ 5 وتحصن عند مجموعتي فاليل أمينو الحرة بواسطة بنزيلوكسي كربونيل في وجرد N,N -و ؟- ثلاثي -١- die كلورو بروبين - )١( = أمين ! ؛ يتلي بنزع هيدروجين لمجموعات حماية بنزيلوكسي كربونيل من المتوسط الناتج !؛
١ (UT © ؟ (5) - (كربوكسي بروبيونيل ) أوكسي -*7- (S) = (11- (ثيومورفولينو - كربونيل ) - (L) - فاليل - أمينو mgm فنيل - بيوتيل -١-! € ايزوبيوتيل ! -
ب "- 1 - (ثيومورفولينو كربونيل ) (LL) فاليل هيدرازين > يحضر من المركب المعنون لمثال 00 وأنهيدريد حمض سيكسائيلك في وجود بيريدين ! ؛ Y € ١ (V (5) = (؛- إيميداوزليل أستيل) أوكسي -7- (5) - “NY (بنزيلوكسي - كربونيل ) - (L) - فاليل) - أمينو -؟- فنيل - بيوتيل -١-! € ايزوبيوتيل ! N -”- ° - (”- رباعي زول -١- يل ) بروبيونيل) (L) - فاليل هيدرازين > يحضر من المركب المعنون لمثال 57 و١ - ترائيل -؟- إيميدازوليل حمض أستيك بطريقة مشابهة لمثال ١١7 [ ! ؛ 6١١ (W > (8) - (فيوران -1- يل كربونيل ) أوكسي -+- (5) - (dN) - (1) - فاليل) - أمينو -؛- فنيل - بيوتيل -١-! > ايزوبيوتيل ! -؟- N - (RS) -7( Ve كربمامويل Y= فنيل- بروبيونيل) (.1آ) - فاليل هيدرازين > يحضر من المركب المعنون لمثال 0A وفيوران -7- حمض كربوكسيليك كلورايد ! ١ (X © 7 )8( = (بيفالويلوكسي) أوكسي -©- (5) - (ينزيلوكسي كريوتيل) (L) - فاليل) - أمينو -؛- فنيل - بيوتيل NAV! > بيوتيل ! -؟- N = (؟- Vo (5.ل)- (7-مورفولينو اثيل) كربوامويل ) -7-هيدرازين > يحضر من المركب المعنون لمثال 6١ وأنهيدريد حمض ييفاليك ! ؛ ١ (Y € ؟ (5) - (0- بنزيلوكسي كربونيل) “N= مثيل أمينو أسيتيل أوكسي -؟- (5) = (بنزيلوكسي كربونيل) (L)= = فاليل) = أمينو -؛- فنيل - بيوتيل N=V=1 > بيوتيل ! -7- FV ( - N رباعي زول -١- يل) بروبيونيل) فاليل-هيدرازين 7 > يحضر من المركب المعنون لمثال 17 بطريقة مشابهة لمثال CID YY ا اا١
YYA
(بنزيلوكسي TN - (8) “FS مثيلأميتو أستيل) N) - (5) ؟ © (2 أيزوبيوتيل ! -؟- € -١-! فاليل) - أمينو -؛- فنيل - بيوتيل - (LD) كربونيل) (7-مورفولينو_اثيل) كربوامويل ) -؟-هيدرازين > يحضر من -)18.5( 1
N= المركب المعنون لمثال 77 عن طريق نظير ؟ (5) 17 = بنزيلوكسي كربونيل ! . 077 مثيل أمينو أسيتوكسي بالتحليل الهيدروجيني طبقاً لمثال - 3
VA مثال يتم تحضير المركبات التالية طبقا لأحد العمليات المذكورة سابقا ( تقدم المواد الأولية في أقواس (!<) ( مثل المثال الخاص الذى به يستخدم المركب المعنون كمادة : أولية SN - (8) -*- مثيل أمينو أستيل) أوكسي JENN) - )5( ؟ © ١ CA ٠ > -١-! فاليل) - أمينو -؛- فنيل - بيوتيل - (DL) ((ل2- بنزيلوكسي كربونيل) ! يل) بروبيونيل) فاليل) -١ (؟- رباعي زول NS -7- ! فلورو فنيل مثيل P وكلورايد حمض ثنائي مثيل أمينو أسيتيك ! ؛ TE هيدرازين > من المركب المعنون -1[( =N = (8) ؟ (5) - ( بيريدين -؟- يل كربونيل) أوكسي -؟- © ١ 3 > -1-! ميثوكسي كربونيل) -(1) - فاليل) - أمينو -؛- فنيل - بيوتيل Ve فاليل ! هيدرازين > من المركب (L) أيزوبيوتيل ! -7- > ]1 (ميثوكسي كربونيل ! بيريدين حمض كربوكسيليك TY وكلورايد TT المعنون ؟ (5) = ( ؛- موفولينو مثيل بنزويل) أوكسي -*- )8( - (11-ميثوكسي © ١١ © فلورو فنيل © > -١-! كربونيل) -(1) - فاليل) - أمينو -؟- فنيل - بيوتيل فاليل ! هيدرازين > من المركب (L) ل (ميثوكسي كربونيل > -7- ! di 5.
المعنون TY و ؛ مورفولينو مثيل حمض بنزويك ( عن طريق كلورايد الحمضي في وجود ١ SNIN - ثلاثي مثيل -١- كلوروبروبين )١( - أمين ! ؛ ١ -D € ؟ (5) - ( بنزيلوكسي ) -7- (5) = (11-ميثوكسي كربونيل) -(آ) - فاليل) - أمينو -؛- فنيل - بيوتيل -١-! > © سيانو فنيل مثيل ! -؟- > [ح ° (ميثوكسي كربونيل (L) فاليل ! هيدرازين > من المركب المعنون TA وأنهيدريد حمض بتزويك ؛ مثال va ١ © ١ (5) - هيدروكسي -7-(5) = (20-الليلوكسي كربونيل) (L) = فاليل) - أمينو -؛- فنيل - بيوتيل !-١-هسكيل فنيل حلقي ! -7- > N (الليلوكسي ٠ كربوتيل(1) فاليل ! هيدرازين > من المركب المعنون TY و ؛ مورفولينو مثيل حمض بنزويك ( عن طريق كلورايد الحمضي في وجود NN و ؟ - ثلاثي مثيل -١- كلوروبروبين )١( = أمين ! ؛ بطريقة مشابهة لمثال ¥ ينتج المركب المعنون من 900 (مجم 1,Y0) مل مول من CHA — CHI الا PHE 113 من مثال VOY ¢ A ٠١ مجم (4ل7. مل (Use من =N Vo الليلوكسي كربونيل = (L) - فالين 1,15 جم T,VE) مل BOP (Use ؛ 10© مجم (4اء؟ مل مول) HOBT 5 7 ؟ مل oF مولار N - مثيل موروفولين في DMF بعد الترسيب مرتين من كلورايد مثيلين بإضافة DIPE والتجفيفي والتجميد من ثنائي أوكسان . 25.5=TRET (0) 658 = 04117“ : FAB- MA دقيقة RF (H), = RY YL يتم تحضير المركب الأولي بالطريقة الاتية : ل
Yin : فالين (L) اليلوكسي كربونيل (A ينتج المركب المعنون في شكل زيت عديم اللون بطريقة مشابهة لمثال 01 ؛ مل مول) من AT) جم VT فالين و - (L) مل مول) من ACT) جم ٠١ بداية من . الليل كلوروفورمات ¢ (VH (متعدد VA = ميجاهيرتز ¢ 00011 ) : د Yoo) ١ HNMR 8 + - candy (ثنائي 5,20 (YH متعدد (70 « (VH (فردي ؛ واسع 8 هيرتز 7 - pl) ١٠١ (VH (متعدد YoYo ء)١5 © (متعدد £77 0 (YH وزتريه (YH » هيرتز 7 =T A) (Yh
Av مثال كربونيل) -(1) - فاليل) mS HN) = )5(-7- ؟ )5( = هيدروكسي € ١ eS) N <== ! حلقي لينف_ليكسه-١-! Jaan - Jp mE sud - > كربونيل(آ) فاليل ! هيدرازين مل مول V,Y0) بطريقة مشابهة لمثال ؟ ينتج المركب المعنون من 500 (مجم مجم (2,74 مل مول) من ١6 ¢ هم ٠١ من مثال H> PHE™ CHA - CHI من ؛ 000 مجم BOP فالين 1,126 جم (3,74 مل مول) - (L) = إيثوكسي كربونيل -N 0
DMF موروفولين في die = N مولار ١7 مل YEY و HOBT مل مول) ,74( )١١ : ١( كلورايد مثيلين / إثير ثنائي إثيل SIO2) بعد التنقية الكروماتوجرافية . والتجفيف بالتجميد من ثنائي أوكسان DIPF ولترسيب من كلورايد مثيلين بإضافة = RF (H), دقيقة 24.2 = TRET (0) 634 = "رتح : FAB- MA oY Y. : يتم تحضير المركب الأولي بالطريقة الاتية
Yi : فالين (L) إيثوكسي كربونيل (A ينتج المركب المعنون في صورة زيت عديم اللون ؛ CT بطريقة مشابهة لمثال من (Use مل AST) فالين و 9,7 جم - (L) مل مول) من ACY) جم ٠١ بداية من . الليل كلوروفورمات 77 « (VH (ثنائي واسع ١5: ) 01003 « ميجاهيرتز Yoo) ١ HNMR © ٠,7٠9 « (VH aaaia)Y,Yo o (Y 11 + رباعي [ = لا هيرتز ( 4,6 « (YH (متعدد JE) AY (FH » هيرتز © © )+ 54 (ثنائي + 1 > ا هيرتز ١7 - (ثلاثي ز (Yh Fos الا <
AY مثال - )1(- فلورو أسيتيل) BEN) - (S)T ؟ (8) - هيدروكسي © ١ ٠١ فاليل) - أمينو -؟- فنيل بيوتيل !-١-هسكيل فنيل حلقي ! -7- > ]1 (ثلاثي فلورو > فاليل ! هيدرازين (L) did مل مول 1,Y0) بطريقة مشابهة لمثال ¥ ينتج المركب المعنون من 5060 (مجم ه ¢ 548لامجم (4 ,3 مل مول) ٠١ من مثال 11 PHE™ CHAI 113 - CHI من 0.0 307 مل مول) Y,VE) فالين 1,16 جم - (L) - آ1 - ثلاثي فلورو أسيتيل ge VO موروفولين في die - N مولار oF مل YEY و HOBT مجم (74,؟ مل مول) (V) : ١( بعد التنقية الكروماتوجرافية (5102 ؛ كلورايد مثيلين / إثير ثنائي إثيل DMF . ولترسيب من كلورايد مثيلين بإضافة هكسان والتجفيف بالتجميد من ثنائي أوكسان - 017 (H), دقيقة 26.1 = TRET )0( 682 = (M+H)" : FAB- MS le Yo : يتم تحضير المركب الأولي بالطريقة الاتية ل
ني (A !1 - ثلاثي فلورو أسيتيل - (L) فالين : عند صفر_م يضاف بالتنقيط ١ مل )£14 do مول) أنهيدريد ثلاثي فلورو أسيتيك الي محلول من ANT جم YA) مل مول) من (LL) - فالين - ثلاثي بيوتيل استر و ١7 مل (5,؛"١ مل مول ) ثلاثي إثيل أمين في ٠٠١ مل كلورايد مثيلين ميزوج © خليط التفاعل طول الليل عند درجة حرارة الغرفة بعد الغسيل بحمض ستيرك 96٠١ ومحلول كلوريد صوديود مشبع ؛ تركز الطبعة العضوية بالتبخير وينتج ]1 - ثلاثي فلورو أسيتيل -(.]) - فالين ثلاثي بيوتيل استر في شكل زيت أصفر ؛ الذي يذاب في 0 مل من ١: ١( ) خليط كلورايد مثلين و TFA ويمزج لمدة © ساعات عند درجة حرارة الغرفة - التركيز بالتبخير لمحلول dela وانحلال الراسب بهكسان ينتج المركب ٠ المعنون في شكل مادة صلبة بيضاء. Yeo) ١ HNMR ميجاهيرتز ٠ 0301© ) : 5,77 (ثنائي n= J هيرتز 1,٠ (11 (متعددا © AA © ) ١11 (ثنائي © 1 > 7 هيرتزا + AT (TH (ثنائي ؛ [ < لا (YH pom مثال AY ١ vo © 7 )8( - هيدروكسي --(8) = (20- (7- )= ميثوكسي إيثوكسي) كربونيل-(.آ) - فاليل) - أمينو -؛- فنيل بيوتيل !-١-هسكيل مثيل حلقي ! -؟- > N - (؟- T) ميثوكسي إيتوكسي ) إيثوكسي) كربونيل = (1) فاليل ! هيدرازين > بطريقة مشابهة لمثال ؟ ينتج المركب المعنون من 5060© ana) (1,76 مل مول من CHL - 113 افلا H> PHE من مثال A ٠١ ¢ 145 مجم ¥,VE) مل Ye مول) من N - ميثوكسي إيثوكسي - إيثوكسي كربونيل - (L) - فالين 1,16 جم PVE) مل مول) BOP « 000 مجم YE) مل HOBT (Use و YEY مل oF مولار ]1 - YAY
مثيل موروفولين في DMF بعد التنقية الكروماتوجرافية (5102 ؛ كلورايد مثيلين بإضافة هكسان والتجفيف بالتجميد من ثنائي أوكسان . Y),Y = TRET (I) 782 = (M+H)" : FAB- MS دقيقة RF (H), = $Y 0 يتم تحضير المركب الأولي بالطريقة الاتية : ه) أ (7-(؟-- ميثوكسي إيثوكسي ) إيثوكسي كربونيل - (L) فالين : يضاف ١5,8 مل VTA) مل مول ) ثنائي إثيلين جليكول dal مثيل إثير بالتنقيط عند صفر م الي ٠٠١ مل محول 967٠0 فوسجين في تولوين ويمزج الخليط طوال الليل عند درجة حرارة الغرفة تفصل الزيادة من فوسجين نيتروجين ويغسل خليط التفاعل ٠ -بماء ويركز بالتبخير - بطريقة مشابهة لمثال C1 ؛ ٠١ جم A208) مل مول) من (1) - فالين يضاف الي TT (7- ميثوكسي إيثوكسي ) إثيل كلوروفورمات الخام )10,1 جم 54 مل مول) ينتج المركب المعنون في شكل راتينج عديم اللون . ٠ (١ HNMR ميجاهيرتز ¢ ([01030 ) : 518 ( متعدد (YH « ف (ثنائي + < ١ هيرتز (Che 6 آلا = To (متعدد + (FH يدرف( Tare + (Ah YHA VO (متعدد » (VH ؛ 1 (ثلاثي ؛ =T 7 هيرتز (the مثال AY ١ © ¥ )5( - هيدروكسي -7-(8) - —Y) =T) TN) ميثوكسي ايثوكسي) أسيتيل-(.1) - فاليل) = أمينو -؛- فنيل بيوتيل !-١-هسكيل مثيل حلقي ! -1؟- > 1 - TY) ميثوكسي إيثوكسي ) أسيتيل - (L) فاليل ! هيدرازين > Ye بطريقة مشابهة لمثال 7 ينتج المركب المعنون من 500 (مجم 1,Y0) مل مول من H> PHE ™ CHA! 113 - CHI من مثال A ٠١ ¢ 8773 مجم T,VE) مل ناا
Yee فالين 1,10 جم - (L) - ميثوكسي إيثوكسي - ) أسيتيل (V) - N مول) من لا - من مولار oF مل مول) 110871 و 14.7 مل TYE) مجم 000 « BOP مل مول) VV) بعد التنقية الكروماتوجرافية (8102 ؛ كلوروفورم DMF مثيل موروفولين في - N ؛ الترسيب من كلورايد مثيلين بإضافة هكسان والتجفيف بالتجميد من )١ : Ye) ميثانول . ثنائي أوكسان - RF (H), دقيقة Y),¥ = TRET (I) 722= (M+H)™ : FAB- MS
XY
: يتم تحضير المركب الأولي بالطريقة الاتية : فالين (L) - ميثوكسي إيثوكسي ) أسيتيل TT) N (A مل مول) من ثلاثي إثيل أمين لمحلول من £0,Y) عند صفر م يضاف 1.4 مل Ve فالين ثلاثي - بيوتيل استر + 2,51 جم (71,7 مل - (L) مل مول) من YT) مجم من (Use مول) في (7- ميثوكسي إيثوكسي) - حمض أستيك و 7,88 جم (1.7؟ مل ؛ وثم يمزج الخليط طوال DMF مل من 7١ سيانو حمض فوسفونيك ثنائي إثيل استر في عند درجة حرارة الغرفة يخفف خليط التفاعل بكلورايد مثيلين يغسل في تتابع JA) محلول كربونات صوديوم هيدروجين مشبع ومحلول كلوريد 50٠0 بحمض ستريك NO - N جم من 5,١ صوديوم مشبع ؛ ؛ وبعد التركيز بالتبخير للطبقة العضوية ؛ ينتج فالين ثلاثي - بيوتيل استر ؛ الذى يمزج لمدة ساعة - (LL) - ميثوكسي إيثوكسي أسيتيل التركيز TFA كلورايد مثيلين و dada )١ : ١( مل من YY عند درجة حرارة الغرفة في . بالتبخير لخليط التفاعل ينتج المركب المعنون في صورة زيت عديم اللون )١11 فردي + واسع ( ٠١: ) ©0013 © ميجاهيرتز ٠٠١( ١ HNMR XY. (متعدد ؛ TV «(Yh gad) £) « (Vh (متعدد؛ £00 « (VH (ثنائي ؛ واسع 7 ل
Yeo (ثنائي ؛ AA ١ )١11 (متعدد ؛ 1,74 (TH (فردي 7.4 (Yh ددعتم١ 7.96 (YH (YH « لا هيرتز > + SE) 15 (YH هيرتز ؛ v=]
At مثال تنتج المركبات التالية بطريقة مشابهة للأمثلة والعمليات الموضحة سابقا ولاحقاً ك * (5) - هيدروكسي -7-(5) = ([1- أسيتيل-(1آ) - فاليل) - أمينو -؛- ١-لا 8 > فاليل ! هيدرازين (L) - ثين -7- > أسيتيل >-١-! فنيل بيوتيل - فاليل) - (L) هيدروكسي -7-(8) - (21- ميثوكسي كربونيل - )8( ¥ © ١-8 ميثوكسي N > -7- ! ثين -؟- > يل مثيل >-١-! أمينو -؟- فنيل بيوتيل > فاليل ! هيدرازين (L) - كربونيل - فاليل) - (L) كربونيل SN) - )8(-7- ؟ (8) - هيدروكسي © ١ -© ٠ يل مثيل ! -؟- > 11 إيثوكسي > Y= of >-١-! أمينو -؟- فنيل بيوتيل > فاليل ! هيدرازين (L) - كربونيل أمينو dia Jt - NN) 2( = )8(-+- هيدروكسي = )8( ¥ © ١-0
NON)= N > ثين -؟- >-١-! كربونيل-(1) - فاليل) - أمينو -؛- فنيل بيوتيل ! فاليل (L) - ثنمائي مثيل أمينو كربونيل) ! -7- > ل إيثوكسي كربونيل - Vo > هيدرازين ميثوكسي إثيل) أمينو = NN) -[( = )5(-7- هيدروكسي - (S) ؟ € ١ -E ثين -7- يل مثل > ؟- >-١-! كربونيل-(1) - فاليل) - أمينو -؟- فنيل بيوتيل - ميثوكسي إثيل) أمينو كربونيل) ! -؟- > ]1 إيتوكسي كربونيل - 14,20(- N > فاليل ! هيدرازين (L) 9٠
Yeu مورفولين ؛- يل) أمينو - NON) -N) = )5(-7- هيدروكسي - )5( ¥ € ١ -F ثين -7- يل مثل > ؟- >-١-! كربونيل-(.1) - فاليل) - أمينو -4؛- فنيل بيوتيل فاليل ! هيدرازين (L) - مورفولين ؛- يل) يل ) إثيل أمينو كربونيل) - 1],21(- 1١ < مورفولين 4 - يل)إثيل) أمينو - N) -N) = )5(-7- ؟ (5) - هيدروكسي £1 -G © -١ > Jie ثين -؟- يل >-١-! كربونيل-(آ) - فاليل) - أمينو -؛- فنيل بيوتيل ! فاليل (L) - (7-مورفولين ؛ - يل)إثيل) ]1 إثيل أمينو كربونيل) - N)- N هيدرازين. Ao مثال تنتج المركبات التالية بطريقة مشابهة للأمثلة والعمليات الموضحة سابقا ولاحقاً ٠ tm فاليل) - أمينو - )1(- Jind -28( - (ST ؟ (8) - هيدروكسي > ١ A
Sid = رباعي هيدروبيران -4 - يل نثيل! - Teo oF ؛ 7 >-١-! فنيل بيوتيل (1آ) فاليل ! هيدرازين. - - فليل) - (L) هيدروكسي -7-(8) - (10- ميثوكسي كربونيل - )8( 7 © ١ 8 رباعي هيدروبيران -؟- يل - Teo YY >-١-! أمينو -؟- فنيل بيوتيل Yo فاليل ! هيدرازين. (L) - ميثوكسي كربونيل N > مثيل ! -؟- - إيثوكسي كربونيل -(آ) - فاليل) N) - (ST ؟ )5( - هيدروكسي © -© رباعي هيدروبيران -؛- يل - Veo CF OY >-١-! أمينو -؛- فنيل بيوتيل فاليل ! هيدرازين. (DL) - إيثوكسي كربونيل N > -7- ! مثيل - ثنائي مثيل أميو كربونيل -(ن1) NN) - )8(-+- هيدروكسي - (5) 7 © ١ ©» - رباعي هيدروبيران - Neo FY >-١-! فاليل) - أمينو -؛- فنيل بيوتيل ااا
؟- ايل مثيل ! -*- > ل Jie SWB NN) أميو كربونيل)- (1) فاليل ! هيدرازين. YE © * (5) - هيدروكسي -7-(5) - (1,30- TY) ميثوكسي إثيل) أمينو كربونيل)-(.آ) - فاليل) - أمينو -؛- فنيل بيوتيل >-١-! 27 2 م2 ١ - ° رباعي هيدروبيران -؛- يل مثيل ! -؟- > NY N = (7- ميثوكسي إثيل) أمينو كربونيل) (L) فاليل ! هيدرازين. VF € ؟ (5) - هيدروكسي -7-(5) - “N-N) (7- مورفولين -؛- يل ) إثيل) أمينو كربونيل) -(آ) - فاليل) - أمينو -؛- فنيل بيوتيل FY >-١-! م + - رباعي هيدروبيران -؛- يل مثيل ! -7- > ]2 N) = )= مورفولين -؛- يل ) Ve إثيل) أمينو كربونيل) (L) فاليل ! هيدرازين. (S) " >0١ -© - هيدروكسي -7-(5) = NAN) (7- مورفولين -؟- يل ) إثيل) sel die oN كربونيل) -(1) - فاليل) - أمينو -؛- فنيل بيوتيل OX >-١-! ؛ ١١5 - رباعي هيدروبيران -؛- يل مثيل ! -؟- > ]1 NY = (7- مورفولين <؛< يل ) إثيل) N = مثيل أمينو كربونيل) (L) فاليل ! هيدرازين. VO مثال AT تنتج المركبات التالية بطريقة مشابهة للأمثلة والعمليات الموضحة سابقا ولاحقاً ه- ١ © ؟ (5) = هيدروكسي -7-(5) = N) - أسيتيل -(1) - فاليل) = أمينو -- فنيل بيوتيل >-١-! ؛- هيدروكسي فنيل مثيل ! ==< N = أسيتيل - (L) فاليل ! هيدرازين. XY بطريقة مشابهة لمثال YY ينتج المركب المعنون من 700 مجم EA) + مل مول من Y > ١ (5) - أمينو -؛- فنيل بيوتيل = ؛- هيدروكسي فنيل مثيل ! نلا
YEA
(L) - ميثوكسي كربونيل N مل مول ) من VV) مجم ١75 ؛ 1101 ٠١ هيدرازين (Use لم٠.١97( aaa) £0 « BOP مل مول) 1,0 V) فالين من مثال 1377 77؛ مجم ign) بعد DMF في نيلوفوروم die = 1! ¥se oF Jee و 1 ) ١ : ١ : ٠١( ؛ كلوريد مثيلين / إثير ثنائي إثيل / ميثانول SIO2) الكروماتوجرافية . والتجفيف بالتجميد من ثنائي أوكسان DIPE الترسيب من كلورايد مثيلين بإضافة © = RF (K), دقيقة ١ ,1< 18021 (V) 616 = (M+H)" : FAB- MS .,0% : يتم تحضير المركب الأولي بالطريقة الاتية >-١-! هيدروكسي -7-(5) - أمينو -؛- فنيل بيوتيل - )5( YY © ١ (A . 11013 هيدروكسي فنيل مثيل !! هيدرازين -4 ٠ مجم )188+ مل مول £V بطريقة مشابهة لمثال 97 ؛ ينتج المركب المعنون من >؛ -١- ! ؟ (5) - ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل أمينو -؛- فنيل بيوتيل © ١ من ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل ! - هيدرازين بعد > TY -! هيدروكسي فنيل مثيل . التركيز التام بالتبخير وانحلال الراسب بكلورايد مثيلين ؛ (VH ,لا - 15 ,لا (متعدد؛ 47 : ) 00301 ٠ ميجاهيرتز ٠٠١( ١ HNMR ٠١ (متعدد ؛ 2,95 ¢ (YH (متعدد 7# ٠ (YH « (ثنائي + ل - + هيرتز 7 . (Yh (متعدد YA 6 (Yh (متعدد YY (‘h هيدروكسي -7-(5) - ثلاثي بيوتوكسي كربونيل أمينو - (S) YY £0) (B ؛- هيدروكسي فنيل مثيل -7-> ثلاثي بيوتوكسي كربونيل!! >-١-! فنيل بيوتيل — 8 . هيدرازين Ye ااا
Yea ؛ ينتج المركب المعنون من 771,7 مجم ( 7,7 مل مول ١ بطريقة مشابهة لمثال مل مول) TFT) أمينو -7- فنيل إثيل ! أوكسيران و 8,17 جم = BOC -* > من ( ثلاثي بيوتيل -7- (؛- هيدروكسي - فنيل - مثيل) - كربازات بعد البلورة من أستيك . DIPE / ثيل ؛ (VH (متعدد 1,٠١ = ميجاهيرتز © 0030 ) : 14ر1 ٠٠١( ١ HNMR 0 (¢h ‘ ما (متعدد - Y,40 + (¢H لاب (متعدد (YH ¢ هيرتز A=] و (ثنائي . دقيقة ٠١ = TRET (V) « (SH » (فردي 1,148 « (3h 6 (متعدد 7١ ثلاثي - بيوتيل *- (؛- هيدروكسي فنيل - مثيل) - كربازات (C مل مول) من ؛- هيدروكسي Vo) جم VE بطريقة مشابهة لمثال 4 يتفاعل مل غيثلنول Yo مل مول) ثلاثي - بيوتيل كربازات في ١ V) جم VE بنزالدهيد و - ٠ جم ؛ VLA) لتكوين ؛- هيدروكسي بنزالدهيد - ثلاثي بيوتوكسي كربونيل هيدرازون جم 965 بلاديوم / كربون ١76 في وجود THE مل ٠٠١ جم منه في 8,YT يهدرج 0 . ضغط جوي هيدروجيني لينتج المركب المعنون ؛ الذى يتبلور من ميثانول ساخن ١ عند (ثنائي © 1 - + هيرتز ؛ YA ) ©0300 © ميجاهيرتز ٠٠١( ١ HNMR (فردي؛ ٠,45 «(Tho (فردي 80 « (YH « هيرتز A = 1 + (ثنائي 7" (YH ٠ (AH فاليل) - (L) ؟ (5) = هيدروكسي -7-(35) - ميثوكسي كربونيل © (B مثيوكسي - N <== ؛- هيدروكسي فنيل مثيل >-١-! أمينو -؟- فنيل بيوتيل . كربونيل (.آ)!! هيدرازين و
Yo. - (L) إيثوكسي كربونيل - N) - )8(-*- ؟ (8) - هيدروكسي © ١ (C هيدروكسي فنيل مثيل ==< ]1 - إثيوكسي —€ >-١-! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ٠ هيدرازين IL) كربونيل - )5( هيدروكسي -؟- ٠١ )5( ؟ © ١ مل مول) من BAT) محلول من ؟ جم
HCL Yo ؛- ميثوكسي فنيل مثيل ! - هيدرازين > -١ - ! أمينو -؛- فنيل بوتيل © - مل مول) 0 - إيثوكسي كربونيل ١,8 ( جم 7,54 جم 5 1 (A (A AJB) مل مول) سيانو حمض فوسفانيك ثنائي ١,8 ( مل YOY فالين من مثال 43 و - (L) مل مول) ثلاثي 4 XY) def مبرد الي صفر م يضاف DMF إثيل استر في 48 مل أمين . يمزد خليط التفاعل لمدة 76 ساعات عند درجة حرارة الغرفة في محيط J نيتروجيني ويركز كلية بالتبخير في وسط مفرغ يذاب الراسب في كلوريد مثيلين ؛ يغسل ٠ خنض ستريك مائي ومحللو كلوريد صوديوم 6٠0 بمحلول كربونات صوديوم مشبع ؛ مشبع ؛ يرشح خلال حشوة قطنية ويركز بالتبخير بالتنقية الكروموتاجرافية (5102 ؛ والترسيب مرتيب من )) ١ : ٠١ : ٠١ ( كلوريد مثيلين / إثير ثنائي إثيل / ميثانول . ينتج المركب المعنون DIPE ميثانول / كلوريد مثيلين بإضافة - RF (H), دقيقة VY,A= TRET (V) 644 = (M+H)" : FAB- MS Yo 80 ثناني مثيل أمينو - NNJ= N) - )8(-7- هيدروكسي - (5) ¥ © ١ (D - ؛- هيدروكسي فنيل مثيل >-١-! كربونيل)- (آ) - فاليل) أمينو -4- فنيل بيوتيل . هيدرازين IL) ثنائي مثيل أمينو كربونيل) - 11.20(- N <=
YAY
Yo (7-ميثوكسي إثيل) = N)= N) = )5(-7- هيدروكسي = (8) ¥ © ١ (E ؛- هيدروكسي فنيل >-١-! فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل - (L) أمينو كربونيل)- . هيدرازين TL) (7-ميثوكسي إثيل) أمينو كربونيل = N) ٠ (- N -؟-> die (7-مورفولين 4- يل) = N)= N) = )58(-7- هيدروكسي - )5( ¥ © ١ (F هيدروكسي -4 >-١-1! إثيل) أمينو كربونيل)- (-1) - فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل © !!)1( (؟-مورفولين -؟- إثيل) أمينو كربونيل = N) No (- N <7 فنيل متيل . هيدرازين (7-مورفولين 4- يل) = 10(- N) = )58(-7- هيدروكسي = )58( ¥ © ١ )© 4+ >-١-! بيوتيل Os mim أمينو (dl - )1( كربونيل)- dhe sid إثيل) CON (7-مورفولين -4- يل ) إثيل) - N) 2. (- 38 >-*- هيدروكسي فنيل مثيل ٠ . هيدرازين IL) مثيل أمينو كربونيل
AY مثال يتم إنتاج المركبات التالية بطريقة مشابهة للأمثلة والعمليات الموضحة سابقا ولاحقاً فاليل) - أمينو -؛- - (LU) أسيتيل - N) = )5(-7- هيدروكسي - )5( YT © ١ ه- ! أسيتيل - (1) فاليل - NS -»- ! ميثوكسي فنيل مثيل -4 >-١-! بيوتيل de هيدرازين. مل مول + £Y) مجم 0١ ينتج المركب المعنون من TY بطريقة مشابهة لمثال >؛- -١- ! أمينو -؛- فنيل بيوتيل - (8) Ym ؟ (5) - هيدروكسي > ١ من - أسئيل N ميثوكسي فتيل نثيل ! هيدرازين ؟ 1101 175 مجم ))1,8 مل مول) من (Usa مجم ( )1,6 مل 15١ « BOP فالين من 164 مجم )1,80 مل مول) - )1( ٠٠ موروفولين في 1117 بعد التنقية Jie = 11 مولار oF و 5.4 مل HOBT
Yov والتجفيف بالتجميد من ) ١ : VY) ؛ كلوريد مثيلين / ميثانول SIO2) الكروماتوجرافية ثنائي أوكسان / ماء / ثلاثي - بيوتانول = RF (K), دقيقة )),Y= 186287 (V) 598 = (M+H)" : FAB- MS “Yo : يتم تحضير المركب الأولي بالطريقة الاتية 2
>-١- ! ؟ (5) - هيدروكسي -7-(5) - أمينو -؟- فنيل بيوتيل © ١ (A . 1101 Y ؛؟- ميثوكسي فنيل مثيل ! - فاليل ! هيدرازين.
بطريقة مشابهة لمثال AY ؛ ينتج المركب المعنون من 7,18 مجم ( 5,14 مل مول) من١ > ؟ (5) - هيدروكسي -؟- (5) - ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل أمينو -
٠ 4- فنيل بيوتيل ! -١- > ؛- ميثوكسي فنيل مثيل ! - ؟- > ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل ! - هيدرازين بعد التجفيف بالتجميد .
١ )8 © ؟ (5) - هيدروكسي -7-(5) - ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل أمينو -؛- فنيل بيوتيل ! >-١- ؛- ميثوكسي فنيل مثيل ! - ؟- > ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل! هيدرازين.
11,8) مجم TAY ؛ نحصل علي المركب المعنون من ١ بطريقة مشابهة لمثال Vo أمينو -؟- فنيل إثيل ! أوكسيران و ؟ - BOC —v © ١ (YR و YS) مل مول) من مل مول) ثلاثي بيوتيل -*- (؟- ميثوكسي - فنيل - مثيل) - كربازات من ١١,9( جم . 11701 انظر لاحقاً) بعد التبللور من ميثانول ( (B/C ٠٠١ مثال ¢ (VH آلا (متعددء = VY ( CD30D « ميجاهيرتز Yeo) ١ HNMR - 7,1 ¢ (th 6 (متعدد 7,15 (YH يدرف ٠ (YH ¢ (ثنائي + 1 < + هيرتز [Ae Yo
Yov 11,1 = TRET (V) « (3H قردي ١7 « (3h gad) 75 « (EH (متعدد 8 دقيقة. - )1( ميثوكسي كربونيل N) - )58(-+- ؟ (8) - هيدروكسي © ١ )8 ؛- ميثوكسي فنيل مثيل ! - ؟- > ميثوكسي >-١٠- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل فاليل! هيدرازين. (L) din 8 ميثوكسي - N -7- ! Js © مل 0 6V) مجم Yoo ينتج المركب المعنون من 0 VY بطريقة مشابهة لمثال
N من (se مل VEY) مجم TEV «(A (A مول) من المركب المعنون لمثال لاه - BOP ميثوكسي كربونيل -(.1)_فالين من مثال 1377 ؛ 174 مجم (1,59 مل مول) مثيل موروفولين في - N مولار ١7 مجم (59, مل مول) 11081 و 5,4 مل 1 ) ١ : 19) بعد التنقية الكروماتوجرافية (5102 ؛ كلوريد مثيلين / ميثانول DMF | ٠ . والتجفيف بالتجميد من ثنائي أوكسان - تزع (A), دقيقة ١, = TRET (V) 630 = (M+H)" : FAB- MS - (1) ؟ )5( - هيدروكسي )9( - (20- إيثوكسي كربونيل © ١ (C ميثوكسي فنيل مثيل ! - 7- > ميثوكسي -4 >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ميثوكسي كربونيل-(.1) فاليل! هيدرازين. = N فنيل ! -؟- V0 مل EY) بطريقة مشابهة لمثال 77 .؛ ينتج المركب المعنون من 7009 مجم
N مل مول) من VEY) مجم 7 ٠ (A (A AY مول) من المركب المعنون لمثال - BOP مجم (1,19 مل مول) 174 A 80 ايثوكسي كربونيل -(1) فالين من مثال مثيل موروفولين في - N مولار ١,7 مجم (1,49 مل مول) 71 5.4 مل ١ ) ١ : 17( بعد التتقية الكروماتوجرافية (5102 ؛ كلوريد مثيلين / ميثانول 7 Y. . الترسيب من كلوريد مثيلين باضافة :12101 والتجفيف بالتجميد من ثنائي أوكسان ا
Yo =RF (A), دقيقة 15=TRET (V) 658 = (M+H)": FAB- MS . 00 ثنائي مثيل أمينو كربونيل -NN) = (S)-T= هيدروكسي - (S) Y € ١ (D “NSF - ! ؛- ميثوكسي فنيل مثيل >-١- ! فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل (1) كربونيل) -(]) فاليل! هيدرازين. sad ثانئي مثيل - NN) © ؟ (5) = هيدروكسي -7-(5) - (11,20- ميثوكسي إثيل ) أمينو € ١ (E 4؛- ميثوكسي فنيل مثيل ! - ؟- >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل - (L) كربونيل ميثوكسي إثيل) أمينو كربونيل) -(-]) فاليل! هيدرازين. -7( = 11,21(- 1> ) ) 7-مورفولين ؛ - يل N= N) = )5(-7- ؟ (5) = هيدروكسي € ١ م) ؛- ميثوكسي >-١- ! إثيل) أمينو كربونيل) - (1) - فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل ٠ مورفولين -؛- يل) إثيل) أمينو كربونيل)-(1) -7( = N= N< -* - ! فنيل مثيل فاليل! هيدرازين. ) يل =f -(ل2- ؟-مورفولين N) = )5(-7- ؟ (5) = هيدروكسي > ١ (G -4 >-١- ! أمينو كربونيل) - )1( - فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل de - N إثيل) مثيل = N مورفولين -4- يل) إثيل) 7) = N)= NS _ميثوكسي فنيل مثيل ! - ؟- Vo أميو كربونيل)-(1) فاليل! هيدرازين.
AA مثال والعمليات الموضحة سابقا ولاحقاً ABS يتم إنتاج المركبات التالية بطريقة مشابهة - ميثوكسي كربونيل - ((آ) N) = )5(-7- هيدروكسي = )5( Y ك ١ (A - أسيتيل N< = = ! بنزيلوكسي فنيل مثيل -4 >-١- ! _فليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ٠١ فاليل! هيدرازين. )1(
Yoo - ميثوكسي كربونيل - (آ) N) = )58(-7- ؟ )8( - هيدروكسي © ١ (B ميثوكسي NS -7 - ! بنزيلوكسي فنيل مثيل -4 >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل كربونيل -(.1) فاليل! هيدرازين. - )1( - ميثوكسي كربونيل N) = )8(-©- ؟ (8) = هيدروكسي © ١ )© إيثوكسي NS -7 = ! بنزيلوكسي فنيل مثيل -4 >-١- ! فاليل) أمينو -- فنيل بيوتيل © فاليل! هيدرازين. (L) كربونيل يثنائي مثيل أمينو = NON) = N) = )5(-7- هيدروكسي - (S) ؟ > ١ (D - ! بنزيلوكسي فنيل مثيل = >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل - (L) كربونيل)- يثنائي مثيل أمينو كربونيل)-(آ) فاليل! هيدرازين. = N,N) N< =X ميثوكسي إثيل) =T) = N) = N) = )8(-©- هيدروكسي = )8( 7 © ١ )8 ٠ بنزيلوكسي فنيل -4 >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل - (L) أمينو كربونيل)- ميثوكسي إثيل) أمينو كربونيل)-(آ) فاليل! هيدرازين. -7( N< -7 - ! مثيل “6 - مورفولين -7( - N) - N) - )8(-3- ؟ (8) = هيدروكسي © ١) 4 >-١- ! فنيل بيوتيل mt يل) إثيل ) أمينو كربونيل)- (آ) - فليل) أمينو مورفولين - ؟- يل) إثيل ) أمينو TY) = N) NS بنزيلوكسي فنيل مثيل ! - ؟- _ كربونيل)-(1) فاليل! هيدرازين. “t= مورفولين -١( = N) - N) = )58(-7- ؟ (8) - هيدروكسي € 6 4 >-١- ! أمينو -؛- فنيل بيوتيل (Qi - يل) إثيل ) أمينو كربونيل)- (آ) مثيل - N ) مورفولين = ؛- يل) إثيل =) = N) N< -7 = ! بنزيلوكسي فنيل مثيل أمينو كربونيل)-(آ) فاليل! هيدرازين. ٠١ 83 مثال ا
You والعمليات الموضحة سابقا ولاحقاً ABU تنتج المركبات التالية بطريقة مشابهة - أسيتيل - (-1آ) - فاليل) أمينو N) - )8(-7- هيدروكسي - )8( Y © ١ (A
SY - ! ثنائي متوكسي بنزيل ) أوكسي فنيل مثيل - JY) -4 >-١- ! ؟- فنيل بيوتيل فاليل! هيدرازين. (L) أسيتيل Neo - )1( - ميثوكسي كربونيل N) - )58(-7- ؟ (8) - هيدروكسي © ١ (B ؛- )£7 - ثنائي مثوكسي بنزيل ) أوكسي فنيل >-١- ! فاليل) أمينو © فنيل بيوتيل ميتوكسي كربونيل -(-آ) فاليل! هيدرازين. NY = ! مثيل - )1( - كربونيل SN) - )8(-7- هيدروكسي - (8) > © ١ )© ؛ - ثنائي مثوكسي بنزيل ) أوكسي فنيل ,©( -4 >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل Yo إيثوكسي كربونيل -(آ) فاليل! هيدرازين. N< -7 - ! مثيل ثنائي مثيل امينو - NN) = N) = )5(-7- هيدروكسي = (5) Y © ١ 0 ثنائي مثوكسي - £7) -4 >-١- ! -؟- فنيل بيوتيل sud كربونيل) - (.آ) - فاليل) )1(- كربونيل) sid ثنائي مثيل - N,N) - N) > بنزيل ) أوكسي فنيل مثيل ! - ؟- فاليل! هيدرازين. Ye ميثوكسي إثيل) -»(- N) = N) = )9(-+- هيدروكسي = )8( ¥ © ١ (E ثنائي - 4,©( =f >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل - (L) - امينو كربونيل) ميثوكسي إثيل) امينو -7(- N) -1[( > -7 = ! مثوكسي بنزيل ) أوكسي فنيل مثيل كربونيل) -(1) فاليل! هيدرازين. مورفولين 4- يل) -1(- N) = N) = )8(-7- ؟ )5( = هيدروكسي © ١ (F Te - 4,2( -4 >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل - (L) - إثيل) امينو كربونيل)
Yov
Ct مورفولين -”(- NY SN) > ثنائي مثوكسي بنزيل ) أوكسي فنيل مثيل ! - ؟- يل) إثيل) امينو كربونيل) -(آ) فاليل! هيدرازين. مورفولين ؛- -7(- N) - N) = )8(-7- ؟ (8) = هيدروكسي © ١ (G — (32,؛ -4 >-١- ! فنيل بيوتيل Eo فاليل) أمينو = (L) - يل) إثيل) امينو كربونيل) -(؟- مورفولين -؛- N) =N) > -7 = ! ثنائي مثوكسي بنزيل ) أوكسي فنيل مثيل © يل) إثيل) 1- مثيل امينو كربونيل) -(1) فاليل! هيدرازين. 0 مثال تنتج المركبات التالية بطريقة مشابهة للأمثلة والعمليات الموضحة سابقا ولاحقاً فاليل) أمينو - (L) - أسيتيل N) = (8)7 ؟ )8( = هيدروكسي © ١ (A )1(- أسيتيل N< -7 = ! أيزوبيوتوكسي فنيل مثيل -4 >-١- ! فنيل بيوتيل -4- ٠ فاليل! هيدرازين. - )1( - ميثوكسي كربونيل N) - )8(-7- هيدروكسي - )8( * © ١ (B ؛- (أيزوبيوتوكسي فنيل مثيل) أوكسي فنيل >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ميثوكسي كربونيل -(1) فاليل! هيدرازين. N< =Y - ! مثيل - )1( - كربونيل SAN) - )5(-7- هيدروكسي - )8( 7 © ١ )© ve
N< = - ! فنيل مثيل يسكوتويبوزيأ =f >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل إيثوكسي كربونيل -(1) فاليل! هيدرازين. ثنائي مثيل امينو - 11,20( - N) = (8)T= ؟ (8) = هيدروكسي © ١ (D
Jib 4-أيزوبيوتوكسي >-١- ! فنيل بيوتيل mE فاليل) أمينو - (L) - كربونيل) ثنائي مثيل امينو كربونيل) -(1) فاليل! هيدرازين. = N,N) = N) > مثيل! - ؟- 9٠
You ميثوكسي إثيل) —Y)= N) = N) = )8(-7- هيدروكسي = ) 7 << (E أيزوبيوتوكسي -4 >-١- ! فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل (LD) - امينو كربونيل) فاليل! )1(- (JS فنيل مقيل! - 7- > (1<- (10 -(7- ميثوكسي إثيل) امينو هيدرازين. مورفولين 4- يل) -7(- N) = N) = )8(-7- هيدروكسي = )5( " << (F ° 4 >-١- ! -؛- فنيل بيوتيل sud إثيل) امينو_كربونيل) - (آ) - فاليل) إثيل) امينو (QE مورفولين -7(- N) مثيل! - ؟- > (ل- J أيزوبيوتوكسي كربونيل) -(-1) فاليل! هيدرازين. -+ مورفولين YN) - N) - )8(-3- هيدروكسي - )8( Y © ١ 6 4 >-١- ! -؛- فنيل بيوتيل sud كربونيل) - (1) - فاليل) sed يل) إثيل) ٠
IN أيزوبيوتوكسي فنيل مثيل! - =< (18- (14 -(7- مورفولين -؟- يل) إثيل) امينو كربونيل) -(]) فاليل! هيدرازين. die 4) مثال والعمليات الموضحة سابقا ولاحقاً AO تنتج المركبات التالية بطريقة مشابهة أسيتيل - (1) - فاليل) أمينو N) = )5(-7- ؟ (8) = هيدروكسي 6-١ (A Vo أسيتيل NS ميثوكسي إيثوكسي) فنيل مثيل ! - ؟"- -7( -4 >-١-7 ! -؛- فنيل بيوتيل فاليل! هيدرازين. )1(- - )1( - ميثوكسي كربونيل N) = )8(-7- هيدروكسي - )5( 7 > ١ )8 ميثوكسي إيثوكسي) فنيل مثيل) أوكسي —Y) -4 >-١- ! فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل ميثوكسي كربونيل -(1) فاليل! هيدرازين. NS -" - ! dda غثيل Yo
You - (L) - كربونيل SAN) - )5(-7- ؟ (5) = هيدروكسي © (C
SY - ! ؛- (؟- ميثوكسي إيثوكسي) فنيل مثيل >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل إيثركسي كربونيل -(1) فاليل! هيدرازين. NS ثنائي مثيل امينو = NN) = N) = )5(-7- هيدروكسي - )5( ” > ١ (D ميثوكسي إيثوكسي) VE >-١- ! فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل - (L) - كربونيل) © كربونيل) -(1) فاليل! sid Jie SB - NN) = N) > -*# - مثيل! Ju هيدرازين. ميثوكسي إثيل) -(- N) = N) = )5(-7- ؟ (5) - هيدروكسي € ١ (E ميثوكسي =X) ؛- >-١- ! بيوتيل ded كربونيل) - (1) - فاليل) أمينو -؛- sd )1(- إيثوكسي) فنيل مثيل! = = > (70- (10 -(- ميثوكسي إثيل) امينو كربونيل) ٠ فاليل! هيدرازين. مورفولين ؛- يل) =Y)= (ل = N) = )5(-7- ؟ (5) - هيدروكسي € ١ (F (؟- -4 >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل - (DL) - إثيل) امينو كربونيل) مورفولين -؛- يل) إثيل) =) N) =N) > -* = إيثوكسي) فنيل مثيل! (oo fi فاليل! هيدرازين. (L)= امينو كربونيل) VO مورفولين ؛- -”(- N) = N) = )5(-7- هيدروكسي = )58( * © ١ (G
SX) -4 >-١- ! يل) إثيل) امينو كربونيل) - (1) - فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل “Nd مورفولين -4- يل) -7(- N) AN) > = = ميثوكسي إيثوكسي) فنيل مثيل! مثيل امينو كربونيل) -(1) فاليل! هيدرازين. 7 مثال Yo تنتج المركبات التالية بطريقة مشابهة للأمثلة والعمليات الموضحة سابقا ولاحقاً
ب (S) 7 > ١ (A - هيدروكسي -7-(5) = N) أسيتيل - (L) - فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ! >-١- ؛- ثنائي أوكسي فنيل مثيل ! - 7- >11 أسيتيل -(.1) فاليل! هيدرازين. (S) ¥ > ١ )8 - هيدروكسي -©-(58) - N) ميثوكسي كربونيل - (1) - فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ! >-١- ؛- ثنائي أوكسي فنيل مثيل ! - N< =Y ميثوكسي كربونيل -(.1) فاليل! هيدرازين. ١ (C © ؟ )5( - هيدروكسي -+-(8) = N) إيثوكسي كربونيل - )1( - فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ! >-١- ؛- ثنائي أوكسي فنيل مثيل ! - ؟- N< إيثوكسي كربونيل -(1) فاليل! هيدرازين. Y > ١ (D Ve (5) - هيدروكسي -7-(5) = NN) = N) - ثنائي مثيل امينو كربونيل) - (1) - فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ! >-١- ؛- ثنائي أوكسي فنيل مثيل! - ؟- > NN) - N) - ثنائي مثيل امينو كربونيل) -(-1) فاليل! هيدرازين. ١ (E € ¥ (8) = هيدروكسي -+-(8) = =X) N) = N) ميثوكسي إثيل) امينو كربونيل) - )1( - فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ! >-١- ؛- ثنائي أوكسي فنيل 14a.
Vo = ؟- > (10- —Y)= N) ميثوكسي إثيل) امينو كربونيل) | -(1) فاليل! هيدرازين. (S) ¥ © ١ ) = هيدروكسي -7-(5) = N) = N) -(؟- مورفولين ؟- يل) إثيل) امينو كربونيل) - (1) - فاليل) أمينر -؛- فنيل بيوتيل ! >-١- 4- ثنائي أوكسي Ju مثيل! - 7- > N) =N) -(7- مورفولين == يل) إثيل) امينو كربونيل) -(1) ٠ _ فاليل! هيدرازين.
١ (G > ¥ (8) - هيدروكسي -+-(8) = N) = N) -(7- مورفولين ؛- يل) إثيل) امينو كربونيل) - (1) - فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل ! >-١- 4- ثنائي أوكسي فنيل مثيل! - 7- > N) =N) -(7- مورفولين -؛- يل) إثيل) ]1- مثيل امينو كربونيل) -(1) فاليل! هيدرازين. ١ (H ° € ؟ (5) - هيدروكسي -7-(5) = N) أسيتيل - (L) - فاليل) أمينو - ؟- فنيل بيوتيل ! >-١- ؛- ثنائي موكسي فنيل مثيل ! - N< =X أسيتيل (L)= فاليل! هيدرازين. - ميثوكسي كربونيل - (آ) N) = )58(-©- هيدروكسي - (5) ¥ © ١ (I
N< ؛- ثنائي موكسي فنيل مثيل ! = ؟- >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ميثوكسي كربونيل -(.1) فاليل! هيدرازين. Vo - )1( - إيثوكسي كربونيل N) = )58(-©- ؟ (8) - هيدروكسي © ١ (J
N< مثيل ! - ؟- Jib ؛- ثنائي ميثوكسي >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل إيثوكسي كربونيل -(.آ) فاليل! هيدرازين. مثيل امينو JE - NN) = N) = )5(-7- هيدروكسي - )5( ١7 > ١ (K ثنائي موكسي فنيل مثيل! — >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل - (DL) - كربونيل) VO ثنائي مثيل امينو كربونيل) -(1آ) فاليل! هيدرازين. - NN) = N) > ؟- - ميثوكسي إثيل) =X) N) = N) = )8(-©- هيدروكسي - )8( 7 © ١ (L ثنائي ميثوكسي =f >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل - (L) - امينو كربونيل) كربونيل) - (.1) فاليل! sid ميثوكسي إثيل) -7(- N) -N) > =¥ - فنيل مثيل! هيدرازين. Yo
YY
-5 مورفولين -7(- N) - N) - )5(-3- هيدروكسي - (S) Y > ١ )14
GEE >-١- ! يل) إثيل) امينو كربونيل) - (1) - فاليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل -(؟"- مورفولين -؟- يل) إثيل) امينو كربونيل) N) =N) > -7 - ميثوكسي فنيل مثيل! فاليل! هيدرازين. )1(- مورفولين ؟- -1(- 10( = N) = )8(-©- هيدروكسي - )8( 7 > ١ (N ثنائي -4 >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل - (L) - يل) إثيل) امينو كربونيل) مورفولين “Y= N) =N) أوكسي فنيل مثيل! - )= > 5,3 - ثنائي ميثوكسي فنيل مثيل فاليل! هيدرازين. (L) = مثيل امينو كربونيل) =N -؛- يل) إثيل) ay مثال تنتج المركبات التالية بطريقة مشابهة للأمثلة والعمليات الموضحة سابقا ولاحقاً ٠ فاليل) أمينو - (L) = أسيتيل N) = )58(-7- هيدروكسي - )8( ¥ € ١ (A فاليل! (L)= أسيتيل NS =Y = ! ؛- ثنائي فنيل يل مثيل >-١- ! -؛- فنيل بيوتيل هيدرازين. - باستخدام أسيتيل -(آ) (Bay طريقة مشابهة للطريقة الموضحة في مثال بركوماتوجرافية العمود علي AGEN فالين بعد - (L) - فالين بدلاً من ميثوكسي كربونيل V0 : ثنائي كلورو ميثان : ميثانول) ؛ ينتج المركب المعنون ) ١ : Ye جيل سيليكا (تصفية ثنائي كلوروميثان : ميثانول) ٠: ٠١٠ ) 4 = (MAH) : FAB - MS 0 RF - (1) ميثوكسي كربونيل- N) = )58(-7- هيدروكسي - )8( ¥ © ١ )8 ؛- ثنائي فنيل يل مثيل ! - 7- >]1 ميتوكسي >-١- ! فليل) أمينو -؟- فنيل بيوتيل ٠ كربونيل -(.1) فاليل! هيدرازين. yay يضاف 87,9 مل )038,1 مل )036,71 مل مول) ثلاثي إثيل أمين إلي معلق ممزج ومبرد (صفر م سلزيوس) من $ALE جم YTV) مل مول) من (mS die كربونيل - (1) فالين © ٠١٠,8 جم (7055© مل (se ثنائي مثيل Y= -> .- ثنائي مثيل أمينو ) بروبيل ! كربو ثنائي إيميدهيدروكلوريد و 7؛ جم TIA) مل مول) -١ هيدروكسي © بنزو تريازول هيدرات ١ لتر من DMF ؛ بعد Ye دقيقة يضاف ٠ 8 جم Ve) مل مول) -١ (©- ثاني فئيل يل) 0 (8) 0,7 - ثنائي أمينو -؟ (5)- هيدروكسي -+- Jud -7- ازاهكسان هيدروكلوريد في جزء واحد بعد ٠١ دقائق ؛ يزال الحمام البارد ويترك الخليط للمزج عند درجة حرارة الغرفة لمدة ١١ ساعة ؛ يتم تبخير المذيب تحت ضغط منخفض ويذاب الراسب في 9080 مل ثنائي كلورو ميثان يغسل هذا المحلول ٠ تكرارياً بواسطة ١ لتر من 16٠0 حمض ستريك مائي ؛ لتر محلول بيكربونات صوديوم مشبع ١٠١ لتر محلول ملحي يعاد استخلاص الطبقات المائية ثلاث مرات باستخدام ٠00 مل ثنائي كلورو ميثان . ترشح الطبقات العضوية المتحدة خلال حشورة قطن طبي وتبخر تحت ضغط منخفض يتبلور الراسب بالإذابة في ٠٠١ مل ثنائي كلورو ميثان وإضافة ثنائي أيزو بروبيل إثير - يكتمل التبلور مع التبريد الي © سلزيوس لمدة ١6 ساعة . VO ترشيح المادة الصلبة والتجفيف عند ٠١ سليزيوس يعطي المركب المعنون كمادة صلبة بيضاء غير منتظمة والتي تتجانس بإستخدام كروماتوجرافيا الطبقة الرقيقة ١ : ١5( ثنائي . سلزيوس YOU - ١4 كلورو ميثان : ميثانول) درجة الذوبان 17,؟ (ثلاثي متسع ¢ (VEH (متعدد VY = V,0A ) CD30D) ١ HNMR ci 4 - ل + AE) YAY (Yh Jom A=] ABU) YA ؛ 4 و ) 1 «(Yh ١ (فردي 1,1 ١ (VH (متعدد 7,1١ = 7,17 )١5 6 #لا,؟ (ثنائي متسع ؛ء)١11 | ٠١
CV (ثائي مكرر لز خف Ye (YH (متعدد ؛ YA = YA (YH (فريد YY
Yue
V =] «SEPT) Vie « (VH « Fie Vv - ل يعابس (VAY « (VH » هيرتز - [ ثائي ؛ ( 17 (TH هيرتز ؛ 7 =T (ثلاثي بوضوح ؛ VVC (OH ioe . 25 = (M+H)" FAB-MS « (YH ميرتن ١ : يتم تحضير المادة الأولية كما يلي يل كربالداهيد ) - 11 7- (ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل) Jud ثنائي —¢) - ١7 © ٠ هيدرازون - فنيل يل -؛- كربالدهيد SE من (se 0 VET) جم VOM يضاف ٠,37/8( في محيط حراري لمحلول 50 جم (FLUKA, BU CHS, SCHWEIZ) (ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل) - هيدرازين (ثلاثي بيوتيل كربازات) في - N ) مول ساعة ١١ مطلبة . عند اكتمال الاضافة ؛ يسخن الخليط للارتجاع خلال Jat) مل ل١ > ٠ مل تقريبا من المذيب بالتقطير ويخفف الباقي بواسطة 900 مل ماء . يتم Yeo ثم يزال التبلور التلقائي للمنتج بتبريد الخليط الي صفر م سلزيوس تفصل المادة الصلبة الناتجة سلزيوس ليعطي المركب المعنون Ve لتر ماء ويخفف عند ١ بالترشيح ؛ يغسل بواسطة درجة الذوبان 1848- 189 سلزيوس.
J, plas) Vie 5 V,VA « (Yh ١ (فردي V,4Y : ) CD30OD) ١ HNMR Yo قرا + (YH قرلا — “رلا (متعدد (YH لا (متعدد (¢H ¢ هيرتز A= AB (AH (فردي؛ (؛- ثنائي فنيل مثيل) - YN - (ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل - WN )8 هيدرازين من 9,4 جم 700 بلاديوم علي كربون لمحلول من 14,4 جم Ble يضاف Ye ثلاثي - بيوتوكسي ( YN - ) (؟؛- ثاني فنيل يل كربالدهيد - IN (dse TVA)
Yio لتر ميثانول ؛ ويهدرج الخليط خلال ساعتين عند درجة 7,0١ كربونيل) - هيدرازون في حرارة الغرفة باستخدام هيدروجين جوي عند الضغط الجوي بعد امتصاص الكمية المكلوبة نظرياً من الهيدرجين يرشح العامل الحفاظ خارجاً ويركز سائل الترشيح تحت لتر هكسان ليعطي المركب المعنون كماد ة ١ ضغط منخفض ؛ يعلق الحمض الناتج في صلبة تفصل بالترشيح يسمح للسائل الأساسي بالاستقرار لعدة أيام لكي نحصل علي كمية © = "84 اخري من المركب المعنون . الخصائص الطبيعية للمركب المعنون درجة الإذابة سلزيومي. CAE (متعدد V,YA ,لا و 0 (Eh 6 (متعدد Veo: ) 0030( ١ HNMR ا (3H (فردي» ٠.48 (YH » (فردي 0,9 = 40+ (oH - )]( كربونيل- SAN) - )9(-7- هيدروكسي (YEO (Cs ثلاثي > SY - ! يل مثيل dad BI ؛- >-١- ! فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل (ثلاثي IN مل مول) من YAY) جم OAV بيوتوكسي كربونيل ) هيدرازين محول ل من
VAY) هيدرازين و 81,8 جم (die فنيل يل BI —€) - YN - بيوتوكسي كربونيل) - ! أمينو = ؟- فنيل إثيل = )5( Y= (ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل) - N من (Use مل ساعة ؛ ١١ مل ميثانول مطلق يسخن لدرجة حرارة الارتجاع خلال Vor أوكسيران) في ٠ لتر ماء . يرشح الفلتر ١,© ثم يبرد الخليط الي صفر سلزيومسي ويخفف باستخدام . سلزيوسي لمدة 7 ساعات ليعطي المركب المعنون 7١ ويجفف عند (aie) ططد) 1/56 و ارلا ¢ sail) V,00 : ) 0030( ١ HNMR - ¥,3¢ «(Yh ¢ (متعدد 7٠١ (VH ¢ mid) YAM « (Yh ١ محر (متسع «(9H (3h + (فردي ٠,18 (Ah ald) V YY «(EH ami) Yoo Ya
Vo = RF ثنائي كلوروميثان / ميثانول) ١ : YY)
YAY
يح -١ )0 ( ؛- ثائي فنيل يل) -*- (5) (ثنائي أمينو -؛- (5) - هيدروكسي - >- فنيل -7- أزا هكسان هيدروكلوريد . محلول من 480194 جم (164,8 مل مول) من ١ > ؟ (5) = هيدروكسي 3؟- (5) - (ثلاثي - بيوتوكسي كربونيل أمينو) -؛- فنيل بيوتيل ! - ١-١ > ؛ ثاني فنيل © _مثيل ! - <-Y ثلاثي بيوتوكسي كربونيل) هيدرازين في 7٠١ ملي HCL ؛ عياري في ثنائي أوكسان يمزج عند درجة حرارة الغرفة تكشف كروماتوجرافيا الطبقة الرقيقة po) ١ كلوروفورم : ميثانول ) اكتمال التفاعل Toa ساعات في محيط حراري يبخر الخليط تحت ضغط منخفض ؛ يعلق الراسب في 700 مل ثنائي أوكسان ويبخر للجفاف ليعطي المركب المعنون كمادة صلبة بيضاء غير منتظمة. ١ HNMR ٠ (0030 ) لا — فا (Ve ¢ amis) ¢ 17 - كح (متعدد «(Tho 7,55 (رباعي بوضوح + 3,٠٠ (TH (متعدد «(Yh 7,75 (ثنائي بوضوح ج < 4 (YHe ؛ (*: ١ ثمتئي طلزرزكيثان : ميثانول) YY = RF . ١ )© © ؟ (8) - هيدروكسي -7-(8) - SAN) كربونيل- (1) - فاليل) أمينو -؛- فنيل بيوتيل ! >-١- ؛- 5 فنيل يل مثيل ! - NY إيثوكسي Ve كربونيل -(.1) - فاليل - هيدرازين. طريقة التحضير مشابهة للطريقة الموضحة في مثال (BAY باستخدام إيثوكسي كربونيل -(1) - فالين (مثال (A A بدلاً من ميثوكسي كربونيل = (1) ulti بعد التنقية بكروماتوجرافيا العمود علي سيليكاجل (تصفية : 70 : ١ ثنائي كلورو ميثان : ميثانول ) ؛ ينتج المركب المعنون: CD30D) ١ HNMR Ys ) حك = ١ (متعد « )١11 خلا - مي (متعدد ‘ Ya (th (ثنائي دج خا ط1١) YW (ثنائي مجح 11( + ا ا ١١
يخس (ثنائي متسع + Y) 7,19 « (Yh فردي ؛ مرتين cS) Ve )0117 ج - 60 11 ( 0 — قار (متعدد « Yh ( « ارا (ثنائي مكرر »+ YH oY ¢ A =z ( عم 1 \ Li) عي ‘ = = لا 11 ١ , 6 ( ١ سبا عي ‘ z= فا ١ y YY « ( ١ h ) متعدد ؛ Yo + ( “1h ,+ (ثلاثي zz pa gd ا 11 ( ١ (ثنائي Ne 6 ( YH (Vv = zo eo ( ثائيءج - 607 ).
Claims (1)
- YA عناصر_الحماية ١ من الصيغة رقم بكرم-١ ١ اد © WS i iحيث أن 8 و 8 ؛ كل على حدة عن بعضهما البعض؛عبارة عن هيدروجين ؛ ألكوكسي كربونيل أولى lower alkoxycarbonyl ¢ 7-هالو-ألكوكسي كربونيل ° أولي v-nalo-lower-alkoxycarbonyl ¢ أريلوكسي كربونيل aryloxycarbonyl ١ حيث أن الأريل يتكون من + إلى ١4 ذرة كربون ؛Y أريل-ألكوكسي كربونيل أولي حيث أن الأريل يتكون من ١ إلى VE ذرة كربون ؛t-tri-lower alkylsilyl- "-ثالث- ألكيل سيليل أولي -الكوكسي كربونيل أولي A ¥- 7-ثلاثي أريل سيليل -الكوكسي كربونيل أولي «lower alkoxycarbonyl A وأ-١ حيث أن الأريل عبارة عن فينيل أو eriarylsilyl-lower alkoxycarbonyl ٠ نافثيل ؛ —Y "١الشق ؛ مرتبطا عن طريق مجموعة الكربوكسي ؛ عبارة عن حمض أمينو مختار من il جليسين ؛ ألانين ؛ فالين ؛ نورفالين ؛ ليوسين ؛ أيزوليوسين ؛ نورليوسين ؛ سيرين ؛ Ve هوموسيرين ؛ ثريونين ؛ ميثيونين © سيستين ؛ برولين Yoo Ee ترانس-؛)- Oley Sew O° فينيل ألانين © تربسين + ©-أمينوفينيل ألانين -؛ aminophenylalanine 1 ¢ 4 -كلوروفينيل ألأنين s-chlorophenylalanine « 4- vv كربوكسي فينيل ألانين ¢-carboxyphenylalanine »+ ب-فينيل سيرين b-YAYY14 a= أسنافتيل ألانين + phenylglycine فينيل جليسين + phenylserine YA هكسيل جليسين ¢ cyclonexylalanine هكسيل ألانين حلقي ¢ naphthylalanine 4 إندولين-7-ححمض «tryptophan تربتوفان ¢ cyclohexvlglycine حلقي Y. رباعي 46 Yo Yo ١ + indoline-v-carboxylic acid كيليسكوبرك Y) ١ ب t-tetrahydroisoquinoline-v- أيزوكينولين- أ*-حمض كريوكسيليك 5 0a YY asparagines أسباراجين ¢ aspartic acid حمض أسبارتيك ¢ carboxylic acid vy حمض غلوتاميك ؛ oo حمض أمينومالونيك ؛ حمض أمينومالونيك أميد أحادي ve © a-hydroxylysine غلوتامين ؛ هستيدين ؛ أرجينين ؛ ليسين ¢ د-هيدروكسي ليسين vo و ¢ a.g-diaminoburyric acid أمينوبيوتيريك SB أورنيثين © حمض أ.ج. 1 - في الصورة ¢ a.b-diaminopropionic acid حمض أ.ب. ثنائي أمينوبروبيونيك Yv -أمينو يمكن ألا تستبدل أو a وحيث أن المجموعة (on) وو 3 أو الصورة YA dc gana mono- or di-N-alkylated ألكيل - Al معالجة بواسطة أحادي أو Ya ألكيل أولية (منخفضة) ؛ بمجموعة أمينوألكيل أولي أو بواسطة فينيل -أو نفثيل r. wv Jia أو يمكن أن ¢ phenyl-or naphthylamino-lower alkyl أمينو -ألكيل أولي vy ¢ N-acylated by lower alkanol -أسيل معالجة بواسطة مجموعة ألكانويل أولي ry حيث أن الأريل يختار من aryi-tower alkanoyl ل بمجموعة أريل-ألكانويل أولي فلورينيل و يمكن go فينيل ؛ إندليل ؛ إندانيل ؛ نفثيل ؛ أنثريل ؛ فينانثريل ؛ أكانافثيل ve ألا يستبدل أو يكون أحادي إلى ثلاثي الاستبدال بواسطة ألكيل أولي ؛ هالو-ألكيل ro و ؟-نفثيل ؛ هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي + كربامويل-ألكوكسي ١ أولي ؛ فينيل ؛ + N-lower alkylcarbamoyl-lower ؛ آل< -الكيل كربامويل أولي-الكوكسي أولي J ب N,N-di-lower الكوكسي أولي Jf -ثنائي - ألكيل كربامويل N,N أو alkoxy YA اااو alkylcarbamoyl-lower alkoxy أمينو © أحادي -أو ثنائي - ألكيل أمينو أولي mono-or di-lower alkylamino 1 ألكانويل sid أولي ٠ هالوجين ؛ كربوكسي ؛ 2 ألكوكسي كربونيل أولي ؛ فينيل -أو نفثيل-أو فلورينيل-ألكوكسي كربونيل أولي phenyl-naphthyl-or fluorenyl-lower alkoxycarbonyl 5 »_ألكانويل أولي ؛ 3 سلفو ؛ ألكيل سلفونيل أولي ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي-آألكوكسي فوسفوريل أولي hydroxy-lower alkoxyphosphoryl 2 + أو ثنائي - ألكوكسي فوسفوريل أولي di- tower alkoxyphosphoryl ‘0 ¢ كربامويل + أحادي أو ثنائي-ألكيل كربامويل أولي nono-or di-lower alkylcarbamoyl 5 ¢ سلفامويل + أحادي -أو ثنائي- ألكيل 7 أمينوسلفونيل أولي mono- or di-lower alkylaminosulfonyl » نيترو و/أو سيانو das ٠ 2 أن الفينيل يمكن أن يتواجد حتى ثلاث مرات ؛ وحيث أن الألكانويل الأولي £4 يمكن ألا يستبدل أو يستبدل بواسطة ألكيل أولي ؛ هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ 8 ألكانويلوكسي أولي ؛ أسيتوأسيتوكسي ؛ أمينو- أو بنزيلوكسي -كربونيل أمينو- 5١ ألكانويلوكسي أولي amino-or benzyloxy-carbonylamino-lower alkanoyloxy ¢ oY أريل-ألكانويلوكسي أولي aryl-lover alkanoyloxy حيث أن الأريل يحتوي من or > إلى ٠١ ذرات كربون ؛ ألكوكسي كربونيلوكسي أولي ؛ أحادي- أو ثنائي -ألكيل of أمينوكربونيلوكسي أولي mono-or di-lower alkylaminocarbonyloxy ¢ أريلوكسي oo كربونيلوكسي aryloxycarbonyloxy © حيث أن الأريل يتضمن من ١ إلى ٠١ ذرات كربون + أريل-ألكوكسي كربونيلوكسي أولي aryl-lower alkoxycarbonyloxy ay حيث أن الأريل يتضمن من + إلى 14 ذرة كربون © سلفونبلوكسي + ألكيل oA سلفونيلوكسي أولي ؛ فينيل سلفونيلوكسي ؛ JY ؛-طولوين سلفونيلوكسي أو ١-أو oq "-نفثيل سلفونيلوكسي ؛ كربوكسي ؛ كربوكسي معالج esterfied carboxy mb ااYV) مختار من ألكوكسي كربونيل أولي ؛ أريلوكسي كربونيل حيث أن الأريل يحتوي من 1. ذرات كربون » أريل-ألكوكسي كربونيل أولي حيث أن الأريل يحتوي من ٠١ إلى ١ 1) ذرة كربون ؛ ألكانويل أولي ؛ ألكيل سلفونيل أولي ؛ هيدروكسي ألكوكسي ١١ إلى ١ TY di-lower alkoxyphosphoryl فوسفوريل أولي و ثنائي -ألكوكسي فوسفوريل أولي “r ؛ كربامويل ؛ كربامويل مستبدل بواسطة شق واحد أو شقين مختارة من ألكيل أولي ؛ 1 lower يلوأ ألكوكسي كربونيل أولي-ألكيل Jf كربوكسي -ألكيل 10 lower الكوكسي كربونيل أولي -ألكيل أولي ¢ alkoxycarbonyl-lower alkyl 18 di-lower ثنائي - ألكيل أمينو أولي-ألكيل أولي ¢ alkoxycarbonyl-lower alkyl + aminocarboxy-lower ألكيل أولي يسكوبركونيمأ٠ alkylamino-lower alkyl TA ثنائي - ألكوكسي أولي 9 ¢ hydroxy-lower alkyl هيدروكسي- ألكيل أولي ¢ alkyl “4 ¢ فوسفونو ¢ di-lower alkoxy-lower alkyl sulfamoyl ألكيل سلفامويل أولي v. أكسو ؛ و/أو بمجوعة سيانو ؛ و تتفرع أو لا تتفرع ؛ بواسطة سيكليل مخلط-ألكانويل Vy «— مختار من مورفولينيل-؛ ثيومورفولينيل heterocyclyl-lower alkanoyl ل أولي S,S-dioxothiomorpholinyl lower و 5,5 -ديوكسوتيومورفولينيل ألكانويل أولي VY بما فيها -كربونيل) ؛ الشقوق مخلطة الحلقة المذكورة يمكن ألا تستبدل ( alkanoyl ve أو تستبدل بواسطة ألكيل أولي ؛ فينيل ؛ ١-أو 7-نفثيل ؛ فينيل-آلكيل أولي ؛ Vo lower alkyl-lower alkoxy هيدروكسي-ألكيل أولي ؛ ألكوكسي أولي- ألكيل أولي v1 ؛ فينوكسي -أو نفثيلوكسي- ألكيل أولي ؛ فينبل-ألكوكسي أولي-أو نفثيل-ألكوكسي VY phenyl-lower . phenoxy-or naphthyloxy-lower alkyl أولي-ألكيل أولي VA ألكانويلوكسي أولي -ألكيل ¢ alkoxy -or naphthyl-lower alkoxy-lower alkyl va فينيل أو نفثيل -ألكانويلوكسي أولي- » lower alkanoyloxy -lower alkyl ف" أولي ااYVY ألكوكسي ¢ phenyl-or naphthyl-lower alkanoyloxy-lower alkyl أولي Jas A) فينيل » lower alkoxycarbonyloxy-lower alkyl كربونيلوكسي أولي- ألكيل أولي AY prenyl-, يلوأ فلورينيل-ألكوكسي كربونيلوكسي أولي- ألكيل gi -.نفثيل AY - أمينو ¢ naphthyl-or fluorenyl-lower alkoxycarbonyloxy-lower alkyl At ¢ carboxy-lower alkyl كربوكسي- ألكيل أولي ¢ amino-lower alkyl أولي Jl AO هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ فينيل -أو نفثيل -ألكوكسي أولي ؛ أمينو ؛ ألكيل أمينو AT أولي ؛ ثنائي ألكيل أمينو أولي ؛ كربوكسي ؛ ألكوكسي كربونيل أولي ؛ فينيل -أو AY ¢ phenyl-or naphthyl-lower alkoxycarbonyl نفثيل -الكوكسي كربونيل أولي AA هالوجين ؛ ألكانويل أولي ؛ ألكيل سلفونيل أولي ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي -ألكوكسي AS فوسفوريل أولي ؛ ثنائي الكوكسي فوسفوريل ؛ كربامويل ؛ أحادي- أو ثنائي-ألكيل 4 هيدروكسي -أو كربوكسي- ¢ mono-or di-lower alkylarbamoyl كربامويل أولي 41 سلفامويل ؛ ¢ nydroxy-or carboxy-lowsr alkylearbamoyl ألكيل كربامويل أولي ay carboxy-lower يلوأ نيترو ؛ أكسو و/أو سيانو ؛ بواسطة كربوكسي- ألكانويل ar lower ألكوكسي كربونيل أولي ألكانويل أولي dan ؛- alkanoyl 9 ؛ بواسطة هيدروكسي-ألكوكسي أولي- ألكانويل alkoxycarbonyl-lower alkanoyl qo بواسطة أمينو -ألكانويل أولي ¢ hydroxy-lower alkoxy-lower alkanoyl أولي 41 أو بواسطة بنزيلوكسي كربونيل أمينو-ألكانويل أولي ¢ anino-lower alkanoyl qy حيث أن مجموعة الأمينو لا تربط benzyloxy-carbonylamino-lower alkanoyl aA ؛ بواسطة كربامويل ؛ بواسطة فينيل-ألكبل أمينوكربونيل أولي « 5 a pagal في 19 بواسطة « -ثنائي-ألكيل أمينوأولي-ألكيل ¢ phenyl-lower alkylaminocarbonyl Va N-di-lower alkylamino-lower alkyl-d- أولي -«-ألكيل أمينوكربونيل أولي 1 اابالlower alkylaminocarbonyl ١ ؛ بواسطة 17 -ثنائي هيدروكسي- ألكيل أولي-:- ألكيل yoy أمينوكربونيل أولي N-dihydroxy-lower alkyl-N-lower alkylaminocarbonyl ¢ 0 بواسطة سلفونيل ؛ بواسطة ألكيل سلفونيل أولي ؛ بواسطة أريل سلفونيل حيث أن yoo الأريل يتضمن من + إلى ٠١ ذرات كربون و لا يستبدل أو يستبدل بواسطة ألكيل yo أولي أو بواسطة ألكوكسي أولي ؛ بواسطة سلفامويل ؛nn تتواجد مجموعة كربوكسي من السلسلة الجانبية في صورة حرة أو صورة معالجة ٠١ بإستر كمجموعة jiu) ألكيل أولي lower alkyl ester group ¢ كمجموعة أريل 4 إستر aryl ester ء أو كمجموعة أريل- ألكيل aryl-lower alkyl w= Jo ester 6" © حيث أن الأريل عبارة عن فينيل 4-نيتروفينيل ؛ نفثيل + أو بيفيينليل ١١ 1 ¢ أو في صورة aul مثل كربامويل carbamoyl ¢ ألكيل كربامويل 17" أولي lower alkylcarbamoyl ¢ ثنائي - ألكيل أمينوكربامويل أولي di-lower alkylaninocarbamoyl Wy » أحادي = ثنائي -(هيدروكسي- ألكيل أولي)-كربامويل (hydroxy-lower alkyl)-carbamoyl "١ حنك <ه-ه«» ءأو مجموعة أحادي -أو م١ ثنائي -(كربوكسي - ألكيل أولي)-كربامويل mono-or di-(carboxy-lower group 1111 الاممةطعده - alkyl) ¢YY تتواجد مجموعة أمينو ذات سلسلة جانبية في صورة حرة free form أو في صورة 117 ألكيل alkylated form مثل أحادي -أو ثنائي- ألكيل أمينو أولي mono-or di- Lower alkylamino 14 أو في صورة أسيل Jie acylated form ألكانويل أمينو أولي ؛ 17 مثل أمبنو-ألكانويل أمينو أولي amino-lower alkanoylamino »+ مثل أربل- XT ألكانويل أمينو أولي aryl-lower alkanoylamino حيث أن الأربل يتضمن من 6“ 7 إلى ١4 ذرة كربون و لا يستبدل أو يستبدل بألكيل أولي ؛ هيدروكسي ؛ ألكوكسينلاYVi أولي ؛ كربوكسي ؛ كربامويل أو بواسطة سلفامويل ؛ في صورة مجموعة ألكوكسي yyy أريل 4c sane ¢ lower alkoxycarbonylamino group كربونيل أمينو أولي 7 حيث أن الأريل + aryimethoxy carbonylamino group sil ميثوكسي كربونيل Yo ذرة كربون ؛ مورفولينوكربونيل ؛ ثيومورفولينوكربونيل أو VE يتضمن من >“ إلى 7 $,S-dioxothiomorpholinocarbonyl بل في صورة 5,5-ديوكسيثيومورفولبنوكربونيل و/أو ١ تتواجد مجموعة هيدروكسي من السلسلة الجانبية في صورة حرة أو في صورة إيثير 7 أو صورة إستر مثل ألكوكسي أولي ؛ أريل-ألكوكسي أولي ؛ ألكانويلوكسي أولي أو yr. مجموعة ألكوكسي كربونيلوكسي أولي ؛ ١١ 7-مورفولينيل) + (7-أو 7-ثيومورفولينيل)-أو SY) + د ألكيل سلفونيل أولي (7-أو7-إندولينيل)-ميثيل سلفونيل ؛ om ل (5,5-ديوكسيوثيومورفولبن-؟"-أو “-يل) غير phenyl-or عمد Y-naphthyl-sulfonyl فينيل -أو ١-أو ؟-نفثيل-سلفونيل VY Sed مستبدلة أو أحادية أو ثنائية الاستبدال بواسطة ألكيل أولي ؛ ألكوكسي سلفونيل + بنزيلوكسي سلفونيل أو ١-أو 7-نفثيلوكسي سلفونيل ؛ حيث ينتج أن أكثر من واحد 1 أن يمثل هبدروجين ؛ و 8 و 8 كل على حدة عن الآخر (Ser من الشقوق 8 و ١١ يمثل هيدروجين أو المثل كما للشقوق 8 و 85 ؛ ١ عبارة عن 8" 4 ذرات كربون و ١ ألكيل حلقي-ألكيل أولي حيث أن الألكيل الحلقي يتضمن من ؟ إلى Vi غير مستبدل أو أحادي أو ثنائي الاستبدال بواسطة ألكيل أولي ؛ هالو-ألكيل أولي ؛ 1 هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ كربامويل-ألكوكسي أولي + « -ألكيل كربامويل- VEY -ثنائي ألكيل N أو N-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy ألكوكسي أولي yeyلااYvo¢ N,N-di-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy كربامويل أولي -ألكوكسي أولي yes أمينو ؛ أحادي أو ثنائي-ألكيل أمينو أولي ؛ هالوجين ؛ كربوكسي ؛ ألكوكسي go phenyl- كربونيل أولي ؛ فينيل-» نفثيل-أو فلورينيل -ألكوكسي كربونيل أولي yen ألكيل Jd ألكانويل © napntnyl-or fluorenyl-lower alkoxycarbonyl Viv hydroxy-lower سلفونيل أولي ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي-ألكوكسي فوسفوريل أولي 8 di-lower أو ثنائي - ألكوكسي فوسفوريل أولي + alkoxyphosphoryl 4 nono-or كربامويل ¢ أحادي أو ثنائي - ألكيل كربامويل أولي ¢ alkoxyphosphoryl vo. سلفامويل ¢ أحادي -أو ثنائي- ألكيل أمينوسلفونيل ¢ di-lower alkylcarbamoyl yo) سيانو و يرتبط s/s 540 ¢ mono- or di-lower alkylaminosulfonyl أولي yoyyor بألكيل أولي ؛ أو 4 أريل-ألكيل أولي حيث أن الأريل يختار من فينيل ؛ إندليل ؛ إندانيل ؛ نفثيل ؛ أنثريل ٠ 100 فينانثريل ؛ أكانافثيل ؛ و فلورينيل و يمكن ألا يستبدل أو يكون أحادي إلى ثلاثي yo الاستبدال بواسطة ألكيل أولي + هالو-ألكيل أولي ؛ فينيل 6 ١ و dEY ؛ yoy هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ كربامويل-ألكوكسي أولي ؛ 17 -الكيل كربامويل YoA أولي - ألكوكسي أولي N-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy أو N,N -ثنائي- 64 ألكيل كربامويل أولي-ألكوكسي أولي N,N-di-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy 18 »+ أمينو + أحادي - أو ثنائي- ألكيل mono-or di-lower (Js sue ١١ م«ن«ة 1ه » ألكانويل أمينو Jl هالوجين ؛ كربوكسي ؛ ألكوكسي كربونيل أولي yy ؛ فينيل -أو نفثيل-أو فلورينيل-ألكوكسي كربونيل أولي phenyl-naphthyl-or fluorenyl-lower alkoxycarbonyl ty » ألكانويل أولي ؛٠ سلفو + ألكيل سلفونيل أولي 1 فوسفونو + هيدروكسي-الكوكسي فوسفوريل أولي hydroxy-lowerوم alkoxyphosphoryl + أو ثنائي - الكعوكسي فوسفوريل أولي di-lower alkoxyphosphoryl 11 ¢ كربامويل ؛ أحادي أو ثنائي- ألكيل كربامويل أولي nono -or ل di-lower alkylearbamoyl ¢ سلفامويل + أحادي -أو ثنائي-ألكيل أمبنوسلفونيل ال أولي mono- or di-lower alkylaminosulfonyl ¢ نيترو و/أو سيانو ؛ حيث أن 114 الفينيل يمكن أن يتواجد حتى ثلاث مرات ؛ وحيث أن الألكيل الأولي يمكن ألا يستبدل We أو يستبدل بواسطة ألكيل أولي ؛ سيكليل مخلط مختار من بيرروليل ؛ فوريل ؛ ثاينيل ١١ ؛ إيميدازوليل + بيرازوليل ؛ أكسازوليل + ثيازوليل ؛ بيريديل © بيرازينيل ؛ 7 بيريميدينيل ؛ إندوليل ؛ كينوليل + أيزوكينوليل ؛ كينوكسالينيل ؛ 5 -كربولينيل و yyy مشتق مدمج بمجموعة البنزو ؛ حلقة خماسية ؛ حلقة سداسية أو حلقة سباعية من تلك 7 الشقوق ؛ التي يمكن أن تصبح تامة التشبع أو جزئية التشبع ؛ هيدروكسي ؛ ألكوكسي 7 أولي ؛ ألكانويلوكسي أولي ؛ أسيتوأسيتوكسي ؛ أمينو- أو بنزيلوكسي -كربونيل 171 أمينو -ألكانويلوكسي أولي amino-or benzyloxy-carbonylamino-lower alkanoyloxy YY ¢ أريل- ألكانويلوكسي أولي aryl-lower alkanoyloxy ¢ حيث أن 7 الأريل يحتوي من + إلى ٠١ ذرات كربون ؛ ألكوكسي كربونيلوكسي أولي ؛ SW asl 74 -ألكيل أمينوكربونيلوكسي أولي mono-or di-lower alkylaminocarbonyloxy VA ¢ أريلوكسي كر بونيلوكسي Cus ¢ aryloxycarbonyloxy YA) أن الأريل يتضمن من “ إلى ٠١ ذرات كربون ؛ أريل-ألكوكسي كربونيلوكسي أولي dus aryl-lower alkoxycarbonyloxy YAY أن الأريل يتضمن من ١ إلى ١١ ذرة م" كربون ؛ سلفونيلوكسي ؛ ألكيل سلفونيلوكسي أولي ؛ فينيل سلفونيلوكسي ؛ 7-أو ؛- VAL طولوين سلفونيلوكسي أو ١-أو 7-نفثيل سلفونيلوكسي ؛ أمينو + أحادي أو ثنائي مم١ ألكيل ginal أولي N ¢ mono-or di-lower alkylamino -الكوكسي Js N= لف VAT أمينو أولي N-lower alkoxy-N-lower alkylamino ¢ ال ثنائي- (فينيل- أو VAY نفثيل-ألكيل اولي)-أمينو mono-or di-(phenyl-or naphthyl-lower alkyl)- amine ١ ¢ ألكانويل أمينو أولي ؛ كربوكسي + كربوكسي معالج بإستر مختار من كم ألكوكسي كربونيل أولي ؛ أريلوكسي كربونيل حيث أن الأريل يتضمن من ١ إلى ٠١1a. ذرات كربون ؛ أريل-ألكوكسي كربونيل أولي حيث أن الأريل يتضمن من + غلى ١ ١١ ذرة كربون ؛ ألكانويل أولي ؛ ألكيل سلفونيل أولي ؛ هيدروكسي- ألكوكسي ١7 فوسفوريل أولي ؛ كربامويل ؛ كربامويل مستبدل بشق واحد أو شقين مختارة من + ألكيل أولي ؛ من كربوكسي- ألكيل أولي أو ألكوكسي كربونيل أولي -ألكيل أولي lower alkoxycarbonyl-lower alkyl ya ¢ من ثنائي -ألكيل أمينو أولي-ألكيل أولي م di-lower alkylamino-lower alkyl ¢ من أمينوكربوكسي- ألكيل أولي aminocarboxy-lowsr alkyl yan ¢ من هيدروكسي - ألكيل أولي hydroxy-lower alkyl ٠ yay من ثنائي-ألكوكسي أولي- ألكيل أولي di-lower alkoxy-lower alkyl + أو 8 كربامويل مستبدل بشق واحد مختار من ميثيلين ؛ إيثبلين ؛ ثلاثي ميثيلين ؛ رباعي 8" ميثيلين ؛ و خماسي ميثيلين ؛ وفيها ذرة الكربون يمكن أن تستبدل بذرة نيتروجين ؛ Yo أكسيجين + سلفور أو بواسطة سلفور أحادي أو ثنائي الاستبدال بأكسيجين و حيث 1 يمكن أن تصبح غير مشبعة ؛ و Lal سلفامويل ؛ فوسفونو ؛ بنزوفوريل ؛ أكسو ؛ Yo و/أو بواسطة giles و تكون غير متفرعة أو متفرعة ؛ ب 8 عبارة عن هيدروجين ؛ re 0 عبارة عن هيدروكسي ؛ و Yio :ع عبارة عن هيدروجين ؛ Yo أو 8 و 8 سويا يشكلان مجموعة أكسو و YY VYYVA _عبارة عن RY ل ذرات كربون و ١“ يتضمن من * إلى Gal أ ألكيل حلقي-ألكيل أولي حيث أن الألكيل غير مستبدل أو أحادي أو ثنائي الاستبدال بواسطة ألكيل أولي ؛ هالو-ألكيل أولي ؛ Y.q هيدروكسي + ألكوكسي أولي ؛ كربامويل-ألكوكسي أولي ؛ « -ألكيل كربامويل- "9 ألكيل Sw, n أو N-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy أولي SS 1) ¢ N,N-di-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy كربامويل أولي -ألكوكسي أولي YAY أحادي أو ثنائي-ألكيل أمينو أولي ؛ هالوجين ؛ كربوكسي ؛ ألكوكسي gid ل prenyl- كربونيل أولي ؛ فينيل-؛ نفثيل-أو فلورينيل -ألكوكسي كربونيل أولي 7,١ ألكانويل أولي + ألكيل ¢ naphthyl-or fluorenyl-lower alkoxycarbonyl Yyo nydroxy-lower سلفونيل أولي ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي-ألكوكسي فوسفوريل أولي 11 di-lower أو ثنائي - ألكوكسي فوسفوريل أولي + alkoxyphosphoryl ب mono-or كربامويل ؛ أحادي أو ثنائي- ألكيل كربامويل أولي » 170780801 718 سلفامويل ؛ أحادي -أو ثنائي-ألكيل أمينوسلفامويل ¢ di-lower alkylcarbamoyl 74 -مدمع > نيترو و/أو سيانو و يرتبط or di-lower alkylaminosulfamoyl أولي YY. بألكيل أولي ؛ YT أن الألكيل Cua bicycloalkyl-lower alkyl ألكيل حلقي -ألكيل أولي Sa YYY ذرات كربون ؛ ٠١ الحلقي المكرر يحتوي من * إلى 7 حيث أن الألكيل tricycloalkyl-lower lakyl ل ثلاني ألكيل حلقي -ألكيل أولي ذرات كربون ؛ ٠١ HA الحلقي الثلاثي يحتوي من YYo أريل-ألكيل أولي حيث أن الأريل يختار من فينيل ؛ إندليل ؛ إندانيل ؛ نفثيل ؛ أنثريل 11 ا » فبنانثتريل ؛ أكانافثيل ؛ و فلورينيل و يمكن ألا يستبدل أو يكون أحادي إلى ثلاثيلYvaليثفن-7 و ١ + هالو-ألكيل أولي + فينيل oJ الاستبدال بواسطة ألكيل xa هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ كربامويل-ألكوكسي أولي 6 « -الكيل كربامويل YY4 -ثنائي- Nw أو N-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy الا أولي -ألكوكسي أولي N,N-di-lower alkylcarbamoyl-lower ألكيل كربامويل أولي-ألكوكسي أولي Yr mono-or di-lower يلوأ أحادي -أو ثنائي- ألكيل أمينو + sud alkoxy YTY ألكانويل أمينو أولي ؛ هالوجين ؛ كربوكسي ؛ ألكوكسي كربونيل أولي ¢atkytaning vey benzyl-naphthyl-or يلوأ ؛ بنزيل -أو نفثيل-أو فلورينيل-ألكوكسي كربونيل vr سلفو ؛ ألكيل سلفونيل أولي ٠ ألكانويل أولي » fluorenyl-lower alkoxycarbonyl Yro hydroxy-lower فوسفونو ؛ هيدروكسي- ألكوكسي فوسفوريل أولي Yr di-lower أو ثنائي -ألكوكسي فوسفوريل أولي + alkoxyphosphoryl yyy mono-or كربامويل ؛ أحادي أو ثنائي-ألكيل كربامويل أولي ¢ alkoxyprosphoryl 7 ء سلفامويل ؛ أحادي -أو ثنائي-ألكيل أمينوسلفامويل di-lower alkylearbamoyl "74¢ نيترو و/أو سيانو ¢ mono- or di-lower alkylaminosulfamoyl أولي Ye. حيث أن الفينيل يمكن أن يتواجد حتى ثلاث مرات ؛ وحيث أن الألكيل الأولي يمكن 1 ألا يستبدل أو يستبدل بواسطة ألكيل أولي » سيكليل مخلط مختار من بيرروليل ؛ 7 أ فوريل + ثاينيل © إيميدازوليل + بيرازوليل + أكسازوليل + ثيازوليل + بيريديل ؛ - 5 بيرازينيل ؛ بيريميدينيل © إندوليل ؛ كينوليل ؛ أيزوكينوليل ؛ كينوكسالينيل ؛ Yt بمجموعة البنزو ؛ حلقة خماسية ؛ حلقة سداسية أو حلقة ede كربولينيل و مشتق Yio سباعية من تلك الشقوق ؛ التي يمكن أن تصبح تامة التشبع أو جزئية التشبع ؛ Ye بال هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ ألكانويلوكسي أولي ؛ أسيتوأسيتوكسي ؛ أمينو- أو amino-or benzyloxy- (ls بنزبلوكسي -كربونيل أمينو-ألكانويلوكسي YEAااYA. aryl-lower أريل -ألكانويلوكسي أولي ¢ carbonylamino-lower alkanoyloxy Yi9 ذرات كربون ؛ ألكوكسي ٠١ حيث أن الأريل يحتوي من + إلى » alkanoyloxy Yo. mono-or di- كربونيلوكسي أولي ؛ أحادي- أو ثنائي -ألكيل أمينوكربونيلوكسي أولي Yo) aryloxycarbonyloxy كر بونيلوكسي Ssh ¢ lower alkylaminocarbonyloxy YoY ذرات كربون + أريل-ألكوكسي ٠١ حيث أن الأريل يتضمن من + إلى Yor حيث أن الأريل يتضمن من aryl-lower alkoxycarbonyloxy كربونبلوكسي أولي Yot سلفونيلوكسي أولي © فينيل JS > ثرة كربون © سلفونيلوكسي ١7 إلى > ves سلفونيلوكسي ؛ 7-أو ؛-طولوين سلفونيلوكسي أو ١-أو 7-نفثيل سلفونيلوكسي ؛ Yor - N 6 mono-or di-lower alkylamino باو أمينو ؛ أحادي أو ثنائي ألكيل أمينو أولي ¢ N-lower alkoxy-N-lower alkylamino أولي- -ألكيل أمينو أولي SS You mono-or di-(phenyl-or أحادي أو ثنائي- (فينيل-أو نفثيل -ألكيل اولي)- أمينر vod ألكانويل أمينو أولي + كربوكسي ؛ كربوكسي » naphthyl-lower alkyl)-amino 7 أريلوكسي كربونيل حيث أن Jd معالج بإستر مختار من ألكوكسي كربونيل 51 ذرات كربون ؛ أريل-ألكوكسي كربونيل أولي حيث أن ٠١ الأريل يتضمن من + إلى 5 ذرة كربون ؛ ألكانويل أولي + الكيل سلفونيل أولي ؛ ١١ الأريل يتضمن من > الى var ل هيدروكسي-ألكوكسي فوسفوريل أولي ؛ كربامويل ؛ كربامويل مستبدل بشق واحد أو شقين مختارة من ألكيل أولي ؛ من كربوكسي-ألكيل أولي أو ألكوكسي كربونيل أولي Yio من ثنائي -ألكيل أمينو ¢ lower alkoxycarbonyl-lower alkyl -ألكبل أولي 711 من أمينوك ربوكسي - ألكيل ¢ di-lower alkylamino-lower alkyl با أولي - ألكيل أولي hydroxy-lower من هيدروكسي - ألكيل أولي ¢ aminocarboxy-lower alkyl أ أولي ¢ di-lower alkoxy-lower alkyl من ثنائي -ألكوكسي أولي- ألكيل أولي + 1 + لأ ا أو كربامويل مستبدل بشق واحد مختار من ميثيلين ؛ إيثيلين ؛ ثلاثي ميثيلين ؛ رباعي YW) ميثيلين ؛ و خماسي ميثيلين ؛ وفيها ذرة الكربون يمكن أن تستبدل بذرة نيتروجين ؛ YVY أكسيجين ؛ سلفور أو بواسطة سلفور أحادي أو ثنائي الاستبدال بأكسيجين و Cun ل Se أن تصبح غير مشبعة ؛ و Lal سلفامويل ؛ فوسفونو + بنزوفوريل ؛ 1 أكسو (الذي ى يرتبط بذرة الكربون المتصلة بذرة النيتروجين ؛ المرتبطة بالشق #8 ) وبا و/أو بواسطة sil و تكون غير متفرعة أو متفرعة ؛ 771 سيكليل مخلط- ألكيل أولي neterocyelyl-lower alkyl حيث أن السيكليل المخلط YVv يختار من بيرروليل ؛ فوريل ؛ ثاينيل ؛ إيميدازوليل fo بيرازوليل + أكسازوليل ؛ YVA ثيازوليل ؛ بيريديل ؛ بيرازينيل ؛ بيريميدينيل ؛ إندوليل ؛ كينوليل ؛ أيزوكينوليل ؛ 74 كينوكسالينيل ؛ بيتا-كربولينيل و حلقة بنزو مدمجة ؛ خماسية الحلقة ؛ ساداسية الحلقةYA. ؛ سباعية الحلقة من تلك الشقوق ؛ حيث يمكن أن تكون Lad تامة أو جزئية التشبع ؛ YAY هيدروكسي-ألكيل أولي ؛ ألكوكسي أولي-ألكيل أولي + فينوكسي- ألكيل أولي أو YAY نيتروفينوكسي- ألكيل أولي ؛ نفثبلوكسي-ألكيل أولي ؛ ألكانويلوكسي أولي-ألكيل أولي ٠ YAY أسيتوأسيتوكسي-ألكيل أولي ؛ أريل ميركابتو-ألكيل أولي حيث أن الأريل يحتوي "7 من + إلى ٠١ ذرات كربون ؛ أمينو-ألكيل أولي + أحادي- أو ثنائي ألكيل أمينوأولي- YAO ألكيل أولي mono-or di-lower alkylamino-lower alkyl “فينيل أو نفئيل-أمينو - YA ألكيل أولي pnenyi-or naphthyl-amino-lower alkyl »ألكانويل أمينوأولي ألكيل YAY أولي lower alkancylamino-lower alkyl »بيبرازينيل كربونبل- ألكيل أولي piperazinylearbonyl-lower alkyl Y AA مستبدلة عند ذرة النيتروجين بألكيل أولي؛ YAS ألكوكسي كربونيل أمينو أولي- ألكيل أولي lower alkoxycarbonylamino-lower Ya, ده © فينيل-ألكوكسي كربونيل phenyl-lower يلوأ JS Js sudYAY aikoxycarbonylamino-lower alkyl Yd) > أمينوكربونيل أمينو-ألكيل أولي م aminocarbonylamino-lower alkyl ¢ «-فينيل-ألكيل أولي-:»:-ألكيل أمينوكربونيل و" أمينو أولي-ألكيل أولي N-phenyl-lower alkyl-N-lower alkylaminocarbonylamino-lower alkyl Yat » هالو - الكيل أولي كربوكسي- ألكيل se أولي ؛ ألكوكسي كربونيل أولي-ألكيل أولي ؛ 7-هالو-ألكوكسي كربونيل أولي- ألكيل 1 أولي y-halo-lower alkoxycarbonyl-lower alkyl ¢ فينيل -أو نفثيل -ألكوكسي vay كربونيل أولي- ألكيل phenyl-or naphthyl-lower alkoxycaroonyl-lower (fs atkyl van ؛ سيكليل مخلط-ألكوكسي كربونيل أولي- ألكيل أولي neterocyclyl-lower 4؟ alkoxycarbonyl-lower alkyl © حيث أن السيكليل المخلط يختار من بيرروليل ؛ > فوريل ؛ ثاينيل © إيميدازوليل ؛ بيرازوليل ؛ أكسازوليل ؛ ثيازوليل ؛ بيريديل ؛ vy بيرازينيل + بيريميدينيل ؛ إندوليل + كينوليل ؛ أيزوكينوليل ؛ كينوكسالينيل ؛ 5 - roy كربولينيل و مشتق مدمج بمجموعة البنزو ؛ حلقة خماسية ؛ dds سداسية أو حلقة».© سباعية من تلك الشقوق ؛ التي يمكن أن تصبح تامة التشبع أو جزئية التشبع ؛ .م ألكيل سلفونيل أولي-ألكيل lower alkylsulfonyl-lower alkyl (sls + أريلم.م | سلفونيل- الكيل أولي arylsulfonyl-lower alkyl حيث أن الأريل يتضمن من “ © إلى ٠١ ذرات كربون ؛ كربامويل -ألكيل أولي ؛ ألكيل كربامويل أولي-ألكيل أولي ب dower alkyl carbomoyl-lower alkyl » ثنائي-ألكيل كربامويل أولي -ألكيل أولي يت — di-lower alkylearbamoyl-lower alkyl + هيدروكسي- ألكيل كربامويل قت nydroxy-lower alkylearbamoyl أو ثنائي(هيدروكسي- ألكيل أولي)كربامويل- م ألكيل أولي N ¢ di (hydroxy-lower alkyl)carbamoyl-lower alkyl -الكوكسي © أولي-الكوكسي أولي-ألكيل كربامويل أولي ٠ ألكيل N-lower alkoxy-lower sls ااYAYalkoxy-lower alkylcarbamcyl-lower alkyl vy ¢ كربوكسي - ألكيل كربامويل أولي م carboxy-lower carbamoyl أو ثنائي(كربوكسي- الكيل أولي)كربامويل - ألكيل أولي (carboxy-lower alkyl)carbamoyl-lower alkyl vy 1ك »+ كربامويل- ألكيل أولي مم carbamoyl-lower alkyl مستبدل عند ذرة النيتروجين بشق واحد من ايثيلين ؛ 5م ثلاثي ميثيلين ؛ رباعي ميثيلين ؛ و خماسي ميثيلين حيث أن ذرة الكربون يمكن أن AY تستبدل بذرة نيتروجين ؛ أكسيجين + سلفور + أو بواسطة سلفور أحادي أو ثنائي py الاستبدال بأكسيجين»من الممكن أيضا للشق المتكون بأن يصبح تام أو جزئي التشبع ؛ 4م -ألكيل أولي-«-سيكليل مخلط-ألكيل كربامويل أولي-ألكيل N-lower alkyl- Jol N-heterocyclyl-lower alkylcarbamoyl-lower alkyl YY. حيث أن السيكليل 71 المخلط يمكن أن يختار من بيرروليل + فوريل ؛ ثاينيل © إيميدازوليل ؛ بيرازوليل ؛ rYY أكسازوليل ؛ ثيازوليل + بيريديل ؛ بيرازينيل + بيريميدينيل ؛ إندوليل ؛ كينوليل ؛ م أيزوكينوليل كينوكسالينيل ؛ ١ -كربولينيل و مشتق مدمج بمجموعة البنزو ؛ حلقة 7 خماسية ؛ حلقة سداسية أو حلقة سباعية من تلك الشقوق ؛ التي يمكن أن تصبح تامة rYo التشبع أو جزئية التشبع ؛م سلفامويل- ألكيل أولي sulfamoyl-lower alkyl ¢ (فينيل - أو نفثيل - ألكيل با أولي)سلفامويل- ألكيل أولي N-(phenyl-or naphthyl-lower alkyl)sulfamoyl- lower alkyl YYA ¢4 سلفامويل -ألكيل أولي مستبدل عند ذرة النيتروجين بشق واحد مختار من Geli ؛ yr, ثلاثي ميثيلين ؛ رباعي ميثيلين ؛ و خماسي ميثيلين حيث أن ذرة الكربون يمكن أن TY تستبدل بذرة نيتروجين ؛ ألكيل أولي -مستبدل بنيتروجين ؛ بأكسيجين ؛ بسلفور أوYAYYAS بس بواسطة سلفور -أحادي أو ثنائي الاستبدال بأكسيجين ؛ من الممكن أيضا للشق أن ب يكون تام أو جزئي التشبع ؛ pg أكسو-الكيل أولي crooner tar (حيث أن الأكسو لا يرتبط بذرة الكربون مم المتصلة بذرة النيتروجين التي تحمل 8 ) ؛ دم سيانو-الكيل أولي ؛ هيدروكسي-كربوكسي -الكيل أولي Lover لمعه سمعفيرة Fry 1 »> #- تفثيلوكسي -كربوكسي -ألكيل أولي a-naphthyloxy-carboxy-lower لل 1 »+ هيدروكسي- الكوكسي كربونيل أولي-ألكيل أولي hydroxy-lower وم alkoxycarbonyl-lower alkyl + >-نفثيلوكسي-ألكوكسي كربونيل أولي- ألكيلre. أولي JS » a-raphthyloxy-lower alkoxycarbonyl-lower alkyl كربونيل- vey هالو - ألكيل أولي «lower alkylcarbonyl-halo-lower alkyl >< نفثيلوكسي vey إيثوكسي كربونيل- ألكيل أولي a-naphthyloxyethoxycarbonyl-lower alkyl ¢ roy د-نفثيلوكسي -بنزيلوكسي كربونيل- ألكيل أولي a-naphthyloxy-benzyloxy carbonyl-lower alkyl rig » هيدروكسي مؤستر-ألكوكسي كربونيل أولي-ألكيل أولي esterfied hydroxy-lower alkoxycarbonyl-lower alkyl Yio + حيث أن مجموعة Yen الهيدروكسي تؤستر بواسطة ألكانويل أولي ؛ ألكيل حلقي-ألكانويل أولي حيث أن rev الألكيل الحلقي يتضمن من © إلى 7 ذرات كربون ألكيل حلقي مكرر-ألكانويل أولي ry حيث أن الألكيل الحلقي المكرر يتضمن من * إلى ٠١ ذرات كربون ؛ ألكيل حلقي + ثلاثي يحتوي من 8 إلى ٠١ ذرات كربون ؛ أريل-ألكانويل أولي حيث أن الأريلro. يحتوي من + إلى VE ذرة كربون و يمكن ألا يستبدل أو أحادي إلى ثلاثي الاستبدال roy بواسطة ألكيل أولي ؛ هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ كربامويل-ألكوكسي أولي ؛ = و ألكيل كربامويل-ألكوكسي أولي N-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy أومدي و -ثنائي ألكيل كربامويل أولي -ألكوكسي أولي N,N-di-lower alkylcarbamoyl- «dower alkoxy rot أمينو + أحادي أو ثنائي-ألكيل أمينو أولي ؛ هالوجين ؛ كربوكسي ؛ roo ألكوكسي كربونيل أولي + فينيل-» نفثيل-أو فلورينيل -ألكوكسي كربونيل أولي phenyl-naphthyl-or fluorenyl-lower alkoxycarbonyl You »> ألكانويل أولي ‘ rov ألكيل سلفونيل أولي + فوسفونو ؛ هيدروكسي-ألكوكسي فوسفوريل أولي nydroxy= lower alkoxyphosphoryl YoA + أو ثنائي -ألكوكسي فوسفوريل أولي di-lower alkoxyphosphory roq » كربامويل ؛ سلفامويل ¢ نيترو و/أو سيانو ؛ ألكوكسي كربونيل ف أولي + 7-هالو-ألكوكسي كربونيل أولي أو بواسطة فينيل -أو فلورينيل-ألكوكسي 1 كربونيل Jy ثنائي هيدروكسي-كربوكسي- ألكيل dinydroxy-carboxy- (Js lower alkyl IY ¢ ثنائي هيدروكسي- ألكوكسي كربونيل أولي- ألكيل أولي dihydroxy- lower alkoxycarbonyl-lower alkyl rey ¢ ثنائي هيدروكسي- الكوكسي كربونيل rg أولي-ألكيل أولي مؤستر بواسطة ألكانويل أولي ؛ ألكوكسي كربونيل أولي ؛ فينيل - rie أو فلورينيل-ألكوكسي كربونيل أولي ؛ ألكيل سلفونيل أولي أو بواسطة طولوين م سلفونيل + 8-نفثيلوكسي- ثنائي - ألكيل أمينو أولي- ألكيل أولي a-naphthyloxy-di- lower alkylamino-lower alkyl ray ¢ د-نفثيلوكسي-كربامويل- ألكيل أولي a- aS glia ¢ naphthyloxy-carbamoyl-lower alkyl YA - أكسو - ألكيل أولي a naphthyloxy-oxo-lower alkyl ¥14 ( حيث أن أكسو غير مرتبطة بذرة الكربونYV. المتصلة بذرة النيتروجين التي تحمل 8« ) » أو -نفثيلوكسي-سيانو-ألكيل أولي am napnenyloxy-cyano-lower alkyl Vv) » أو ملح مشتق منها حيث أن المجموعات ا المكونة للملح تتواجد . لYAT١ "-مركب يحمل الصيغة رقم ١ وفقا لعنصر الحماية رقم ١ ؛ حيث أن0 » و 8 كل على حدة عن بعضهما البعض»عبارة عن هيدروجين ؛ ألكانويل أولي ؛ v أريل ألكانويل أولي ؛ حيث أن الأريل عبارة عن فينيل ؛ إندليل ؛ إندانيل ؛ نفثيل ؛ 1 أنثريل ؛ فبنانثريل ؛ أكانافثيل + أو فلورينيل و يمكن ألا يستبدل أو يكون أحادي إلى ثلاثني الاستبدال بواسطة ألكيل أولي ؛ هالو-ألكيل أولي ؛ فينيل ) ١ و CAREY 1 هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ كربامويل-ألكوكسي أولي ؛ 11 -الكيل كرباموبل y أولي-ألكوكسي أولي N-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy أو N,N -ثنائي- A ألكيل كربامويل أولي -الكوكسي أولي N,N-di-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy 1 + أمينو + أحادي -أو ثنائي- ألكيل أمينو أولي mono-or di-lower ١ ممنجة »ده ءألكانويل أمينو أولي؛هالوجين.كربوكسيألكوكسي كربونيل أولي she ١١ نفثيل-أو Jay sla ألكوكسي كربونيل أولي phenyl-naphthyl-or fluorenyl-lower alkoxycarbonyl VY » ألكانويل أولي ؛ gil ألكيل سلفونيل أولي ض VY »فوسفونو؛هيدروكسي-ألكوكسي .| فوسفوريل . أولي hydroxy-lower Al alkoxyphosphoryl Vi -ألكوكسي فوسفوريل أولي di-lower alkoxyphosphoryl vo ¢ كربامويل ؛ أحادي أو ثنائي- ألكيل كربامويل أولي nono—or di-lower alkylcarbamoyl 8 + سلفامويل + أحادي -أو ثنائي-ألكيل أمينوسلفونيل vy أولي mono- or di-lower alkylaminosulfonyl » نيترو و/أو سيانو ؛ حيث أن YA الفبنيل يمكن أن يتواجد حتى ثلاث مرات ؛ وحيث أن الألكانويل الأولي يمكن ألا 4 يستبدل أو يستبدل بواسطة كربامويل أو بواسطة كربامويل مستبدل بذرة نيتروجين أو أ بواسطة شق واحد أو شقين مختارين من ألكيل أولي ؛ كربوكسي- ألكيل أولي ؛ + الكوكسي des أولي-ألكيل أولي + ثنائي-الكيل أمينو أولي-ألكيل أولي ؛ أمينو-ااYAY كربوكسي-ألكيل أولي ؛ هيدروكسي- ألكيل أولي ؛ ثنائي-ألكوكسي أولي- ألكيل أولي ؛ سيكليل مخلط -ألكانويل أولي حيث أن الألكانويل الأولي لا يستبدل وحيث يختار > 5,5- من مجموعة من مورفولينيل ؛ ثيومورفولينيل و 5,5-ديوكسو-ثيومورفولينيل 0 شقوق السيكليل المخلطة المذكورة لا تستبدل أو تستبدل ٠» dioxo-thiomorpholinyl Yo 7-نفثيل ؛ فينيل ألكيل أولي ؛ هيدروكسي- ألكيل ey Ju أ بواسطة ألكيل أولي ل أولي ؛ ألكوكسي أولي-ألكيل أولي ؛ فينوكسي -أو نفثيلوكسي- ألكيل أولي ؛ فينيل- phenoxy-or naphthyloxy- (Js ألكوكسي أولي- أو نفثيل-ألكوكسي أولي- ألكيل YA phenyl-lower alkoxy -or naphthyl-lower alkoxy-lower . lower alkyl Ya ¢ lower alkanoyloxy -lower alkyl مده » الكانويلوكسي أولي-ألكيل أولي r. phenyl-or naphthyl-lower يلوأ فينيل أو نفثيل -ألكانويلوكسي أولي - ألكيل ١ lower ألكوكسي كربونيلوكسي أولي-ألكيل أولي ¢ alkanoyloxy-lower alkyl ry -أو فلورينيل-الكوكسي dd فينيل > alxoxycarbonyloxy- lower alkyl rr phenyl-, naphthyl-or fluorenyl-lower كربونيلوكسي أولي - ألكيل أولي vi ¢ amino-lower alkyl أمينو -ألكيل أولي » alkoxycarbonyloxy-lower alkyl Yo ¢ هيدروكسي ¢ ألكوكسي أولي + carboxy-lower alkyl م كربوكسي- ألكيل أولي ألكيل أمينو أولي ؛ ثنائي ألكيل أمينو أولي gd +» -أو نفثيل -ألكوكسي أولي Jug rv ؛ كربوكسي ؛ ألكوكسي كربونيل أولي ؛ فينيل -أو نفثيل -ألكوكسي كربونيل أولي 6 هالوجين ؛ ألكانويل أولي ؛ ألكيل » prenyl-or naphthyl-lower alkoxycarbonyl vq ؛ سلفونيل أولي ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي -ألكوكسي فوسفوريل أولي ؛ ثنائي الكوكسي nono-or di-lower فوسفوريل ؛ كربامويل ؛ أحادي-أو ثنائي-ألكيل كربامويل أولي 23 hydroxy-or هيدروكسي -أو كربوكسي-ألكيل كربامويل أولي ¢ alkylarbamoyl 2 وYAA سلفامويل ؛ نيترو ؛ أكسو و/أو سيانو ؛ أمينو ¢ carboxy-lower alkylearbamoyl ؛ -ألكانويل أولي مستبدل عند ذرة نيتروجين مجموعة الأمينو بواسطة سيكليل مخلط- 8 ألكانويل أولي حيث أن السيكليل المخلط-ألكانويل أولي هو كما حدد في 8 و {0 للسيكليل المخلط-ألكانويل أولي ؛ هالو ألكانويل أولي يحتوي حتى 7 ذرات هالوجين 8 (N-heterocyclyl-lower مخلط-ألكيل كربامويل أولي)- ألكانويل أولي Ala) ؛ 1 هم 1- (اوم«دط<ة17710ه حيث أن السيكليل المخلط يختار من alkanoyl 12 المورفولين و من ثيومورفولين ؛ ألكوكسي كربونيل أولي ؛ أريل-الكوكسي كربونيل £4 "-نفثيل ؛ وأ-١ ¢ biphenylyl أولي حيث أن الأريل عبارة عن فينيل » بيفييتليل 84 فلورينيل + أو فينيل أحادي أو متعدد الاستبدال بواسطة ألكيل أولي ؛ هيدروكسي ؛ 5١ ألكوكسي أولي ؛ هالوجين ؛ و/أو نيترو؛ سيكليل مخلط-ألكوكسي كربونيل أولي حيث oY أن السيكليل المخلط يختار من مورفولين أو ثيومورفولين ؛ و لا يستبدل أو يستبدل ov بواسطة ألكيل أولي ؛ ألكيل سلفونيل أولي ؛ مورفولينوسلفونيل ؛ ثيومورفولينوسلفونيل of م ؛ -سيكليل مخلط-ألكيل أولي-«-ألكيل كربامويل أولي حيث أن السيكليل المخلط يختار من مورفولينيل + ثيومورفولينيل و 5,5-ديوكسوثيومورفولينيل + الشقوق 5 - ؛ فينيل JAY وأ-١ » المذكورة لا تستبدل أو تستبدل بواسطة ألكيل أولي ؛ فينيل ov ألكيل أولي 0 هيدروكسي -ألكيل أولي ؛ ألكوكسي أولي-ألكيل أولي ؛ فينوكسي- أو oA نفثوكسي-ألكيل أولي ؛ فينيل -ألكوكسي أولي-أو نفثيل-ألكوكسي أولي-ألكيل أولي ؛ 24 ألكانويلوكسي أولي-ألكيل أولي ؛ فينيل -أو نفثيل-ألكانويلوكسي أولي-ألكيل أولي ؛ 1 ألكوكسي كربونيلوكسي أولي-ألكيل أولي ؛ فينيل-نفثيل -أو فلورينيل-ألكوكسي 1 كربونيلوكسي أولي-ألكيل أولي ؛ أمينو-ألكيل أولي ؛ كربوكسي -ألكيل أولي ؛ 17 ألكيل أمينو gid هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ فينيل -أو نفثيل-ألكوكسي أولي ؛ 1YA أولي ؛ ثنائي - ألكيل أمينو أولي ؛ كربوكسي ؛ ألكوكسي كربونيل أولي ؛ فينيل -أو +1 هالوجين ؛ ألكانويل أولي ؛ ألكيل سلفونيل أولي ؛ ٠ نفثيل-ألكوكسي كربونيل أولي > فوسفونو ؛ هيدروكسي-ألكوكسي أولي فوسفوريل أو ثنائي ألكوكسي فوسفوريل ؛ 15 كربامويل ؛ أحادي- أو ثنائي- ألكيل كربامويل أولي ؛ هيدروكسي-أو كربوكسي- ألكيل 1 سلفامويل ؛ نيترو ؛ أكسو و /أو سيانو ؛ أو شق الآريل شق أسيل ٠ كربامويل أولي TA Gob من حمض أمينو + وظيفة الأمينو هي أن يكون خالي أو معالج بأسيل عن 14 واحد من الشقوق الأخرى المذكورة هنا لأجل 8 و 8 ؛ أحماض الأمينو تختار من 2 الجليسين ؛ الألانين © الفالين ؛ النورفالين + ليوسين + أيزوليوسين ؛ نورليوسين ؛ vy سيرين + هوموسيرين ؛ ثريونين © مثيونين ؛ سيستين + برولين ؛ ترانس-'-و VY ترانس-؛-هيدروكسي برولين ؛ فينيل ألانين ؛ تربسين ؛ ؛-أمينوفينيل ألانين -؛ vr -5 6 ¢-chlorophenylalanine -كلوروفينيل ألانين 4 » aminophenylalanine 2 5- ب-فينيل سيرين +» ¢-carboxyphenylalanine كربوكسي فينيل ألانين vo a- أ-نافثيل ألانين + phenylglycine فينيل جليسين + phenylserine vi ؛ هكسيل جليسين cyclonexylalanine هكسيل ألانين حلقي » naphthylalanine ب اندولين-7-ححمض © tryptophan تربتوفان >» cyclohexylglycine حلقي VA 6؛-رباعي Yo 076 0١ + indoline-t-carboxylic acid كربوكسيليك va)Y.r.i-tetrahydroisoquinoline-y- -<حمض كربوكسيليك = al gS gl 5 هيد As asparagines أسباراجين ¢ aspartic acid حمض أسبارتيك carboxylic acid AN حمض أمينومالونيك © حمض أمينومالونيك أميد أحادي ؛ حمض غلوتاميك ؛ ٠ AY ¢ d-hydroxylysine غلوتامين ؛ هستيدين ؛ أرجينين ¢ ليسين ؛ د-هيدروكسي ليسين AY و ¢ a.g-diaminobutyric acid أورنيثين + حمض أ.ج. ثنائي أمينوبيوتيريك At وYs.Ao حمض أ.ب. ثناتي alb-diaminopropionic acid Slit gu gy ginal +حيث أن كل A من متبقيات حمض الأمينو المذكورة Lad) عدا الجليسين ) يكون في الصورة -57 و 5 AY أو الصورة ( 0,7 ) ؛ شريطة أن الشقوق 8 و 8 عبارة عن هيدروجين ؛AA بم ا نبع ا .8 وا82_عبارة عن هيدروجين ؛Vd عبارة عن ألكيل حلقي-ألكيل أولي حيث أن الألكيل الحلقي يتضمن من ؟ » AS ذرات كربون و غير مستبدل أو أحادي حتى ثلاثي الاستبدال بواسطة ألكيل أولي ؛ 0 - « + هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ كربامويل-ألكوكسي أولي ٠ هالو -ألكيل أولي 91 أو N-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy ألكيل كربامويل-ألكوكسي أولي 97 N,N-di-lower alkylearbamoyl- كربامويل أولي-ألكوكسي أولي JI -ثنائي ٠ av أمينو + أحادي أو ثنائي-ألكيل أمينو أولي ؛ هالوجين ؛ كربوكسي ؛ omer alkoxy 9 فينيل-» نفثيل-أو فلورينيل -ألكوكسي كربونيل أولي ٠ ألكوكسي كربونيل أولي 30 ‘ ألكانويل أولي » phenyl-naphthyl-or fluorenyl-lower alkoxycarbonyl a4 nyaroxy= ألكيل سلفونيل أولي ؛ فوسفونو ؛ هيدروكسي-ألكوكسي فوسفوريل أولي ay di-lower يلوأ أو ثنائي - ألكوكسي فوسفوريل ¢ lower alkoxyphosphoryl 4A ono—or كربامويل ؛ أحادي أو ثنائي- ألكيل كربامويل أولي » alkoxyphosphoryl 113 سلفامويل ؛ أحادي -أو ثنائي-ألكيل أمينوسلفونيل ¢ di-lower alkylearbamoyl ٠ نيترو و/أو سيانو ؛ أو عبارة » mono- or di-lower alkylaminosulfonyl أولي ٠١١ حيث أن الأريل يختار من فينيل ؛ إندليل ؛ إندائيل ؛ نفثيل ؛ J عن أريل-ألكيل Voy أنثريل ؛ فينانثريل ؛ أكانافثيل ؛ أو فلورينيل و يمكن ألا يستبدل أو يكون أحادي إلى yr Vedado ثلاثي الاستبدال بواسطة ألكيل أولي ؛ أيزوبروبيل ؛ هالو-ألكيل أولي ٠١ -الكيل Ne و 7-نفثيل ؛ هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ كربامويل-ألكوكسي أولي 1.0Ya) 1 كربامويل أولي-ألكوكسي أولي N-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy أى M,N yy -ثنائي - ألكيل كربامويل أولي -ألكوكسي أولي N,N-di-lower alkylcarbamoyl- tower alkoxy YA » أمينو ¢ أحادي -أو ثنائي - ألكيل أمينو أولي mono-or di-lower 4 معت«ة1ي ده » ألكانويل أمينو أولي ؛ هالوجين ؛ كربوكسي ؛ ألكوكسي كربونيل أولي "6 + فينيل -أو نفثيل-أو فلورينيل-ألكوكسي كربونيل أولي phenyl-naphthyl-or fluorenyl-lower alkoxycarbonyl ١١ » ألكانويل أولي ؛ سلفو ؛ ألكيل سلفونيل أولي "١ فوسفونو + هيدروكسي-الكوكسي فوسفوريل أولي hydroxy-lower VAT 1 مم5 21707800 > أو ثنائي- الكوكسي فوسفوريل أولي di-lower alkoxyphosphoryl ١١6 ¢ كربامويل ؛ أحادي أو ثنائي - ألكيل كربامويل أولي mono-or alkylearbamoyl "١ «»م1-ئه ¢ سلفامويل + أحادي -أو ثنائي-ألكيل أمينوسلفونيل 1" أولي mono- or di-lower alkylaminosulfonyl » نيترو و/أو سيانو ؛ حيث أن ١١١ الفينيل يمكن أن يتواجد حتى ثلاث مرات ؛ Re 1 عبارة عن هيدروجين ؛ و 14 8 عبارة عن ألكيل أولي غير مستبدل ؛ أو ألكيل حلقي-ألكيل أولي ؛ كما وصفVY. مؤخرا ل 8 لألكيل الحلقي-ألكيل أولي ؛ أو أربل -ألكيل أولي كما وصف مؤخرا ١١ ل »8 للأريل- ألكيل أولي ؛ 7" أو ملح مشتق منه حيث تتواجد مجموعة واحدة على الأقل مكونة للملح . RY SRY ووفقا لعنصر الحماية رقم 7 ؛ حيث أن ١ “*-مركب يحمل الصيغة رقم ١ 0 كل على حدة عن الآخر عبارة عن هيدروجين ؛ ألكانويل أولي ؛ فينيل ألكانويل أولي ٠ r فينيل ألكانويل أولي حيث أن شق الألكانويل الأولي يستبدل بواسطة كربامويل ؛ YYVYYay1 مورفولينو-ألكانويل أولي ؛ ثيومورفولينو-آلكانويل J © أمينو-ألكانويل أولي مستبدل عند ذرة نيتروجين الأمينو بواسطة [<-مورفولينو -أو 7١-ثيومورفولينو- 1 كربونيل ؛ هالو-ألكانويل أولي محتوي G3 TY is هالوجين ء 7-(11-مورفولينو- v ألكيل كربونيل أولي )-ألكانويل أولي + ألكوكسي كربونيل أولي ؛ فينيل-ألكوكسي A كربونيل Jf بنزيلوكسي كربونيل ؛ ألكيل سلفونيل أولي مورفولينوسلفونيل ؛ 4 ثيومورفولينوسلفونيل 0 أو شق أسيل من مجموعة الأمينو يختار من الجليسين ؛ ١ الألانين © الفالين ؛ لبوسين ؛ أيزوليوسين حمض غلوتاميك و أسبارجين في الصور om ١ و < أو الصورة ( 0,3 ) ؛ حيث أن مجموعة الألفا-أمينو تكون غير مستبدلة أو VY معالج بأسيل عن طريق واحد أو الشقوق الأخرى 8 و 8 المذكورة سلفا ؛ ؛ Vy شريطة أن الشقوق 8 و 8 عبارة عن هبدروجين ؛" 8 +8220 + .8 و ,ع عبارة عن هيدروجين ؛yo 8 عبارة عن ألكيل أولي ؛ هكسيل حلقي ألكيل أولي ؛ أو فينيل-ألكيل أولي غير ىل مستبدل أو مستبدل بواسطة هالوجين ؛ ألكوكسي أولي ؛ أو سيانو ؛Rr ١ عبارة عن هيدروكسي ؛ وم ع عبارة عن ألكيل أولي ؛ هكسيل حلقي-ألكيل أولي ؛ أو فينيل-ألكيل أولي غير ١ مستبدل أو مستبدل بواسطة هالوجين ؛ ألكوكسي أولي ؛ أو بواسطة سيانو ؛ كما حدد أ مؤخرا بالنسبة ل RT ¢1 أو ملح مشتق حيث تتواجد المجموعات المكونة للملح .١ ؛-المركب من الصيغة رقم ١ وفقا لعنصر الحماية رقم ١ حيث أن 8 و 8 كل Y عبارة عن متبقي أحادي التكافؤ من (:)-فالين حمض أمينو مرتبط عن طريقااYayr مجموعة الكربوكسي ؛ ومعالج بأسيل عن طريق بنزيلوكسي كربونيل عند ذرة 1 نيتروجين الأمينو ؛6 'ج و “8 عبارة عن هيدروجين RC عبارة عن بنزيل ؛ 8 عبارة عن هيدروجين ؛ :5 1 عبارة عن هيدروكسي ؛ 8 عبارة عن هيدروجين و 8 عبارة عن بنزيل ؛ و ذرات v كربون غير متماثلة تحمل الشقوق 8 و 8 تكون في الترتيب -5 ؛ أو ملح مقبول A صيدليا من هذا المركب .-٠ ١ المركب من الصيغة رقم ١ وفقا لعنصر الحماية رقم ١ حيث أن 8 و 8 كل Y عبارة عن متبقي أحادي التكافؤ من (:)-فالين حمض أمينو مرتبط عن طريق v مجموعة الكربوكسي ؛ ومعالج بأسيل عن طريق 4 -ثيومورفولينوكربونيل عند ذرة 1 نيتروجين الأمينو ¢> '» و 8 عبارة عن هيدروجين؛ 8 عبارة عن بنزيل ؛ 8 عبارة عن هيدروجين»؛ RO 1 عبارة عن هيدروكسي؛ م عبارةعن هيدروجين و 8 عبارة عن أيزوبيوتيل ؛و ذرات v كربون غير متماثلة تحمل الشقوق 8 و 8 تكون في الترتيب -5 ؛ أو ملح مقبول A صيدليا من هذا المركب .Set ١ من الصيغة رقم ١ وفقا لعنصر الحماية رقم ١ حيث أن 8 عبارة عن Y ألكوكسي كربونيل أولي ٠ فينيل-ألكوكسي كربونيل J الشق أحادي التكافؤ ؛ 1 يرتبط عن طريق مجموعة الكربوكسيل ؛ من حمض أمينو أليفاتي مختار من فالين ؛ 1 ألانين ؛ ليوسين و أيزوليوسين ؛ أو أن الشق hadi عن طريق مجموعة الكربوكسي ه ٠ من حمض gid أليفاتي كما حدد سلفا المعالج بأسيل عند ذرة نيتروجين الأمينوYa بواحد من الشقوق فينيل-ألكانويل أولي + مورفولينيل -ألكانويل أولي + ثيومورفولينيل 1 ألكانويل أولي ؛ 5 ,5-ديوكسوثيومورفولينيل- ألكانويل أولي ؛ ألكوكسي كربونيل أولي v Br Dm و فينيل-ألكوكسي كربونيل أولي ؛ كل الشقوق المذكورة تكون في الموضع A الموضع 0 أو 3 ؛ ٠ q عن هيدروجين ؛ # عبارة عن فينيل ألكيل أولي ؛ 8 عبارة عن هيدروجين 5 le wr 0: عبارة عن هيدروكسي + » عبارة عن هيدروجين ؛ "8 عبارة عن ألكيل أولي ؛ re "١ 8 هكسيل حلقي - ألكيل أولي ؛ أو فينيل-ألكيل أولي ؛ “8 عبارة عن هيدروجين و VY asymmetric Able عبارة عن أحد الشقوق المذكورة ل 8 و ذرات الكربون الغير أو ملح مقبول صيدليا من هذا ٠ 5 الحاملة للشقوق 8 و 8# تكون في الترتيب ) ¢ . المركب صيدلي مناسب للتناول للحيوانات ذوات الدم الحار لمعالجة مرض استجابة نيوكت-١ ١ مشتمل على ¢ retroviral protease لمنع (تثبيط) بروتياز فيروسي ارتجاعي Y بكمية فعالة ١ ؛ أو ملح مشتق منه ؛ وفقا لعنصر الحماية رقم ١ مركب من الصيغة v . مقبول صيدليا carrier لتثبيط البروتياز الفيروسي الارتجاعي ؛ سويا مع ناقل 1 =) -مركب وفقا للصيغة رقم ١ Re omy EA) Ae Ne RT Re i Fe Yم 1 حيث أن 8 و Br على حدة عن الآخر عبارة عن هيدروجين ؛ ألكانويل أولي ؛ أريل-ألكانويل أولي ؛ حيث أن الأريل يحتوي من + إلى ١4 ذرة كربون ويمكن ألا تستبدل أو تكون أحادية -ثلاثية الاستبدال بألكيل أولي ؛ هالو-ألكيل أولي ؛ فينيل ؛ i) 1 7-نفثيل؛هيدروكسيء ألكوكسي أولي.كربامويل -ألكوكسي أولي + « -ألكيل 7 كربامويل أولي -الكوكسي أولي N,N ¢ N-lower alkylcarbamoyl-lower alkoxy A -ثنائي ألكيل كربامويل -ألكوكسي N,N-lower alkylcarbamoyl-lower lyf 1 »مده »أمينو أحادي -أو ثنائي- الكيل أمينو mono-or di-lower (J alkylamino ٠١ ,الكانويل أمينو أولي؛هالوجين.كربوكسي؛ألكوكسي كربونيل أولي xX ؛فينيل-أو نفثيل-أو فلورينيل-ألكوكسي كربونيل phenyl-naphthyl-or Jd alkoxycarbonyl VY »1007071-10 » ألكانويل أولي «gala ٠ ألكيل سلفونيل أولي aS nae gi gia ic yy ألكوكسي فوسفوريل | أولي hydroxy-lower alkoxyphosphoryl y¢ »ثنائي- الكوكسي فوسفوريل أولي di-lower alkoxyphosphoryl vo ؛ كربامويل ؛ أحادي أو ثنائي-ألكيل كربامويل أولي mono-or gi lower alkylcarbamoyl 1 ¢ سلفامويل + أحادي -أو ثنائي - ألكيل أمينوسلفونيل mono- or di-lower alkylaminosulfonyl (J VY ¢ نيترو و/أو Cua se sili أن YA الألكانويل الأولي يمكن ألا يستبدل أو يستبدل بكربامويل أو بواسطة كربامويل Jase "١ بذرة نيتروجين أو بواسطة شق واحد أو شقين مختارين من ألكيل أ أولي,كربوكسي- الكيل أولي ٠ ألكوكسي كربونيل أولي- ألكيل أولي + ثنائي- ألكيل Y) أمينو أولي- ألكيل أولي ؛ أمينو-كربوكسي- ألكيل أولي ؛ هيدروكسي-ألكيل أولي ؛ YY ثنائي - ألكوكسي أولي-ألكيل أولي ؛ سيكليل مخلط -ألكانويل أولي حيث أن الألكانويل Yr الأولي لا يستبدل وحيث يختار من مجموعة من مورفولينيل ؛ ثيومورفولينيل و 755 ١لاYe ديوكسو-ثيومورفولينيل S-dioxo-thiomorpholinyl 5 + الذي يرتبط عن طريق Yo ذرة كربون الحلقة أو ذرة نيتروجين الحلقة ؛ (ألكوكسي أولي-الكوكسي (— 7 ألكانويل أولي (1ower alkoxy-lower alkoxy)-lower alkanoyl ؛ أمينو -ألكانويل بال أولي amino lower alkanoyl مستبدل عند ذرة النيتروجين بسيكليل مخلط- ألكانويل YA أولي heterocyclyl-lower alkanoyl حيث أن السيكليل المخلط- ألكانويل أولي Ye على حدة هو كما حدد سلفا بالنسبة للسيكليل المخلط-ألكانويل أولي PRR هالو-ألكانويل أولي محتوي على ما يصل إلى ¥ ذرات هالوجين ¢ («-سيكليل ١ مخلط-ألكيل كربامويل أولي)- ألكانويل أولي ووه 1- 661-06170171 -11) alkylearbamoyl) -lower alkanoyl vy حيث أن السيكليل المخلط يختار من ry مورفولينيل و من ثيومورفولينيل ؛ ألكوكسي كربونيل أولي ؛ أريل- ألكوكسي re كربونيل أولي حيث أن الأريل عبارة عن فينيل © بيفينيليل ؛ ١-أو 7-نفثيل ؛ ro فلورينيل أو did أحادي أو متعدد الاستبدال بواسطة ألكيل أولي ؛ هيدروكسي ؛ + ألكوكسي أولي + هالوجين و/أو بنيترو ؛ سيكليل مخلط-ألكوكسي كربونيل أولي cua heterocyclyl-lower alkoxycarbonyl vv أن السيكليل المخلط يختار من TA مورفولينيل و من ثيومورفولينيل و بحيث لايستبدل أو يستبدل بواسطة ألكيل أولي ؛ vq الكنيلوكسي كربونيل أولي lower alkenyloxycarbonyl حيث أن شق الألكنيل 2 الأولي يرتبط بذرة الأكسيجين عن Gob ذرة كربون مشبعة ؛ ألكوكسي أولي- الكوكسي أولي -كربونيل lower alkoxy-lower alkoxy)-carbonyl ؟ (ألكوكسي 0 أولي -الكوكسي أولي)-الكوكسي أولي-كربونيل - (lower alkoxy-lower alkoxy) qo alkoxy-carbonyl (y ؛ ألكان سلفونيل أولي lower alkanesulfonyl ؟ 2 سيكليل سلفونيل مخلط heterocyclylsulfonyl حيث أن السيكليل المخلط يختار منYay مورفولينيل و من ثيومورفولينيل و يمكن ألا يستبدل أو يستبدل بواسطة ألكيل أولي ؛ 1 - «-سيكليل مخلط-ألكيل أولي-«- ألكيل كربامويل أولي 0 ليومابرك 3 حيث أن السيكليل heterocyclyl-lower alkyl-N-lower alkylcarbamoyl fy المخلط على حدة عبارة عن أحد الشقوق المذكورة سلفا في التحديد لسيكليل مخلط- ‘A مرتبط عن طريق ¢ acyl radical ألكانويل أولي في ع أو 8 أو شق أسيل £4 مجموعة الكربونيل ذات الوظيفة ١-كربوكسي ؛ من حمض أمينو وظيفة الأمينو أنه يكون خالي أو يعالج بأسيل عن طريق واحد من الشقوق الأخرى المذكورة هنا لأجل 51 تختار من متبقيات » مرتبطة amino acig residues اج و 8 ؛ بقايا حمض الأمينو oY ,م عن طريق الكربونيل من المجموعة ١-كربوكسي؛ تختار من الجليسين ء الآلانين ؛ ' الفالين » النورفالين ليوسين ؛ أيزوليوسين ؛ نورليوسين ؛ سيرين ؛ هوموسيرين of ؛ -هيدروكسي برولين ail ثريونين ؛ مثيونين © سيستين ؛ برولين ؛ ترانس-؟ و oo ~% ¢ ¢-aminophenylalanine فينيل ألانين + تيروسين )+ 4 -أمينوفينيل ألانين + 8 ؛-كربوكسي فينيل ألانين -؛ + ¢-chlorophenylalanine كلوروفينيل ألانين oy فينيل جليسين » bephenylserine ب-فينيل سيرين 6 carboxyphenylalanine oA ألانين معمنصة27181 2-282 هكسيل ألانين حلقي Jil] phenylglycine oq تربتوفان + cvelohexylglycine هكسيل جليسين حلقي cyclohexylalanine + ¢ indoline-Y-carboxylic acid إندولين- 7-<حمض كربوكسبليك » tryprophan 71 ٠١70- 7046-رباعي هيدروأيزوكينولين-١-حمض. كربوكسيليك Yo ١ TY aspartic حمض أسبارتيك ٠+ tetranydroisoquinoline-r-carboxylic aciq “r حمض أمينومالونيك أميد ١ دنه + أمباراجين «معنيه»هي»ه ؛ حمض أمينومالونيك >, أحادي ؛ حمض غلوتاميك ؛ غلوتامين ؛ هستيدين ؛ أرجينين ؛ ليسين ؛ د-هيدروكسي >, وليسين dehydroxylysine + أورنيثين mea 7-أمينوبروبانويك -+ aminopropanoic acid 11 ¢ حمض أ.ج. ثنائي a.g-diaminobutyric <li eu sil 1y 0 + و حمض أ.ب. ثنائي أمينوبروبيونيك a.b-diaminopropionic acid +حيث 1A أن كل من متبقيات حمض الأمينو المذكورة Lad) عدا الجليسين ) يكون في الصورة 14 -0 و 3 أو الصورة (pn) و المجموعة 8-أمينو لا تستبدل أو تعالج ب ج-أسيل 2 عن طريق أحد الشقوق المذكورة سلفا بالنسبة إلى 8 و 8 بإستثناء أحد شقوق ١ل الأسيل المذكورة من حمض الأمينو؛ vy شريطة أن ليس أكثر من واحد من شقوق الأسيل المذكورة من حمض أمينو ؛ vr وبشرط أنه ليس أكثر من واحد من الشقين 8 و rm يمكن أن يمثل هيدروجين ؛ GR! «OR Vi لع و RY عبارة عن هيدروجين ؛ vo عبارة عن ألكيل أولي ؛ c-Cieyeloalkyl-lower alkyl حيث أن c- 7 1 للا يستبدل أو يستبدل أحاديا إلى ثلاثبا بمجموعة ألكيل أولي ؛ هالو- بالا ألكيل أولي ؛ هيدروكسي ؛ ألكوكسي أولي ؛ أمينو ؛ أحادي -أو ثنائي-ألكيل أمينو VA أولي ؛ هالوجين ؛ نيترو و/أو سيانو ؛ أو تمثل أريل- الكيل أولي aryl-lower alkyl va حيث أن الأريل على حدة كما حدد في الأريل-ألكانويل أولي من 8 CRS ge As عبارة عن ألكانويلوكسي أولي «lower alkanoyloxy أوكتانويلوكسي octanoyloxy A) » نونانويلوكسي nonanoyloxy ¢ ديكانويلوكسي decanoyloxy ¢ AY أنديكانويلوكسي undecanoyloxy » دوديكانويلوكسي dodecanoyloxy © هيدروكسي- AT ألكانويلوكسي اولي nydroxy-lower alkanoyloxy ألكوكسي أولي- ألكانويلوكسي A أولي alkoxy-lower alkanoyloxy «ء«مد ¢ ألكانويلوكسي أولي-ألكانويلوكسي أولي lower alkanoyloxy-lower alkanoyloxy AO ¢ هالو -ألكانويلوكسي أولي halo-lower Atalkanoyloxy AY ¢ كربوكسي- ألكانويلوكسي اولي carboxy-lower alkanoyloxy ¢ AA الكوكسي كربونيل أولي- ألكانويلوكسي أولي lower alkoxycarbonyl-lower alkanoyloxy Ad ؛ كربامويل -ألكانويلوكسي اولي carbamoyl-lower alkanoyloxy ¢ 9 ألكيل كربامويل أولي- ألكانويلوكسي lower alkyleazbamoyl-lower (Js) alkanoyloxy 91 »+ ثنائي -ألكيل كربامويل أولي -ألكانويلوكسي أولي di-lower alkylearbamoyl ower alkanoyloxy 97 + هيدروكسي-كربوكسي- الكانويلوكسي ay أولي hydroxy-carboxy-lower alkanoyloxy ¢ هيدروكسي - الكوكسي كربونيل qs أولي -ألكانويلوكسي أولي hydroxy-lower alkoxycarbonyl-lower alkanoyloxy 9 ثنائي هيدروكسي-كربوكسي- ألكانوبلوكسي 3( dihydroxy-carboxy-lower AC alkanoyloxy 95 هيدروكسي- ألكوكسي كربونيل أولي-ألكانويلوكسي أولي dihydroxy-lower alkoxycarbonyl-lower alkanoyloxy ay بيرروليل aA كربونيلوكسي ٠, pyrrolylcarbonyloxy فوريل- ألكانويلوكسي اولي furyl-lower alkanoyloxy 14 + ثاينيل كربونيلوكسي thienylcarbonyloxy »> إيميدازوليل- Veo ألكانويلوكسي imidazolyi-lower alkanoyloxy (Jd بيريديل- الكانويلوكسي ١ اولي pyridyl-1ower alkanoyloxy » إندوليل كربونيلوكسي indolylcarbonyloxy Voy كينوليل-ألكانويلوكسي اولي quinolyl-lower alkanoyloxy »بيرروليدينيل Vor كربونيلوكسي»بيبريدينيل.كربونيلوكسي؛مورفولينوكربونيلوكسيثيومورفينوكربونيلوكس Vet »مورفولينوأسيتوكسي؛ثيومورفولينوأسيتوكسي؛ثيومورفولينوأسيتوكسي أو 4 -ألكيل م أولي- ١ -بيبرازينو أسيتوكسي ¢-lower alkyl-\-piperazinoacetoxy ‘ yt ألكنويلوكسي أولي ower alkenoyloxy » الكينويلوكسي أولي lower alkynoloxyC.-Cicycloalkylacetoxy ¢ C,-C,cycloalkylcarbonyloxy AY + فينيل- فا اا ro. غير مستبدل ؛ أحادي أو متعدد phenyl-lower alkanoyloxy ألكانو يلوكسي أولي YA هالوجين ؛ oJ هالو-ألكيل ٠ الاستبدال في شق الفينيل بواسطة ألكيل أولي 4 -١-نيزاربيب » piperidinomethyl ألكوكسي أولي ؛ بيبريدينوميثيل ٠ هيدروكسي "1 ميثيل ؛- JV -ألكيل بيبرازين أولي 4 piperazin-y-yl methyl de بل ١١١ م1 » 4 - الكانويل أولي-بيبرازين- ١-يل ميثيل alkylpiperazine-\-ylmethyl VAY مورفولينو-ألكيل أولي C0 loner alkanoyl-piperazine-)-ylmethyl Vy و/أو نيترو ؛ أو أن المتبقي sila ثيومورفولينوميثيل » 8072561100-1096« alkyl "١ يرتبط عن طريق مجموعة كربونيل محتوية على الكربونيل من مجموعة + Vo الكربوكسي من حمض الأمينو المستفهم عنه ؛ من حمض أمينو مختار من الجليسين ؛ "1 6 حمض ١ الألانين + حمض 7-أمينوبيوتيريك ؛ حمض "-أمينوبيوتيريك Ny TO أمينوبيوتيريك + حمض ٠-أمينوبنتانويك © حمض ؛-أمينوبنتانويك ؛ حمض ١ أمينوبنتانويك ؛ فالين ؛ نورفالين © ليوسين ؛ أيزوليوسين ؛ نورليوسين © سيرين ؛ "4 هوموسيرين ثريونين مثيونين ؛ سيستين ؛ برولين ؛ فينيل ألانين © تيبروسين VY. ¢ aspartic acid حمض أسبارتيك ¢ trypropnan »هكسيل ألانين حلقي ؛ تربتوفان 71 حمض غلوتاميك ؛ غلوتامين هستيدينأرجينين ؛ ليسين «asparagine أسباراجين ١ 0016م81008<0-» «+حمض أ.ج. ثنائي acid كيونابوربونيمأ-٠" “+حمض oi YY أمينوبروبيونيك AE LG] )وحمض a.g-diaminobutyric acid أمينوبيوتيريك Vy أن كل من متبقيات حمض الأمينو المذكورة Cua a.b-diaminopropionic acid ١و أو الصورة )0,0( ( فيما عدا في 3 om (فيما عدا الجليسين ) يكون في الصورة 7 الحالات حيث أن لا يوجد آية ذرة كربون غير متماثلة ) ؛ وحيث أن مجموعة الأمينو 1 لا تستبدل أو تمثل أحادي-أو ثنائي-«-معالجة بألكيل عن طريق ألكيل أولي ؛ 77 roy بواسطة بيريديل-ألكيل أولي و/أو بواسطة فينيل-ألكيل أولي ؛ و/أو معالجة بواسطة #«-أسيل عن طريق ألكانويل أولي + بواسطة فينيل-ألكانويل أولي ؛ بواسطة ألكوكسي 1 أولي-كربونيل أو بواسطة فينيل-ألكوكسي كربونيل أولي ؛ VY و ١١ أحد الشقوق المحددة لأجل 87 ؛ pr ا © على حدة تمثل من . أو ملح مشتق منها حيث تتواجد مجموعة واحدة على الأقل مكونة للملح yyy حيث أن A 4-مركب من الصيغة ١-آ وفقا لعنصر الحماية رقم ١ فينيل -ألكانويل أولي ٠ كل على حدة يمثل هيدروجين ؛ ألكانويل أولي 8 og Y فينيل ألكانويل أولي حيث أن شق الألكانويل الأولي يستبدل بواسطة كربامويل ؛ 3 مورفولينو-ألكانويل أولي + ثيومورفولينو-ألكانويل أولي ؛ أمينو-ألكانويل أولي ؛ 1 «-ثيومورفولينو -كربونيل ؛ sl sll gd sen مستبدل عند ذرة النيتروجين في الأمينو "-(N-morpholino-lower ¢ هالو-ألكانويل أولي متضمن حتى 7 ذرات هالوجين + الكوكسي ¢ alkylcarbamcyl)-lower alkylcarbamoyl)-lower alkanoyl 0 كربونيل أولي + فينيل-ألكوكسي كربونيل أولي ؛ ألكنيلوكسي كربونيل أولي ؛ A ألكوكسي أولي-ألكوكسي كربونيل أولي ؛ ألكان سلفونيل ؛ مورفولينوسلفونيل ؛ 9 ثيومورفولينوسلفونيل ؛ أو شق أسيل ؛ مرتبط عن طريق الكربونيل من مجموعة ٠١ الكربوكسيل له ؛ من مجموعة أمينو مختارة من الجليسين ؛ الألانين + الفالين ؛ ١ p= في الصورة asparagines ليوسين ؛ أيزوليوسين ¢ حمض غلوتاميك ؛ أسباراجين VY لا siedma فيما عدا الجليسين ) ؛ حيث أن المجموعة ( (n,n) و أو الصورة Vr ١دتستبدل أو تعالج ب «ج-أسيل عن طريق أحد الشقوق المذكورة سلفا بالنسبة إلى 8و 8 بإستثناء أحد شقوق الأسيل المذكورة من حمض الأمينو؛ شريطة أن ليس أكثر من واحد من شقوق الأسيل المذكورة من حمض أمينو ؛ vy وبشرط أنه ليس أكثر من واحد من الشقين 8 و 8 يمكن أن die هيدروجين ؛ CR! COR YA اع و RY عبارة عن هيدروجين ؛ we 4 عبارة عن ألكيل أولي ؛هكسيل حلقي-ألكيل أولي أو فبنيل-ألكيل أولي حيث أ لايستبدل أو يستبدل بواسطة هالوجين ؛ ألكوكسي أولي أو بواسطة سيانو ؛ sole we 71 عن ألكانويلوكسي أولي lower alkanoyloxy + أوكتانويلوكسي octanoyloxy YY ¢ ديكانويلوكسي decanoyloxy ¢ دوديكانويلوكسي dodecanoyloxy ¢ ve كربوكسي- ألكانويلوكسي carboxy-lower alkanoyloxy (J + فوريل- Yi ألكانويلوكسي اولي furyl-lower alkanoyloxy ¢ إيميدازوليل - ألكانويلوكسي أولي imidazolyl-lower alkanoyloxy Yo ¢ بيريديل - ألكانويلوكسي اولي pyridyl-lower alkanoyloxy 1 ¢ كينوليل -ألكانويلوكسي اولي quinolyl-lower alkanoyloxy ¢ ou ginal sind 1 ¢ «-ألكيل أمينوأسيتوكسي N-lower alkylaminoacetoxy (Jol ¢ N YA ,«-ثنائي- ألكيل أمينو أسيتوكسي أولي N,N-di-lower alkylaminoacetoxy ¢ 1 Ya ألكيل أولي-«-فينيل-ألكوكسي كربونيل أمينوأسيتوكسي أولي N-lower alkyl-N- phenyi-lower alkoxycarbonylaminoacetoxy vo » فينيل-ألكانويلوكسي J ؛- ١ مورفولينو-ألكيل بنزيلوكسي أولي ؛ ؟ -هالوميثيل بنزيلوكسي ؛ هستيديلوكسي أو ry بيروليلوكسي و rr على حدة تمثل من 8 أحد الشقوق المحددة لأجل 87 ؛ re أو ملح مشتق منها حيث تتواجد مجموعة واحدة على الأقل مكونة للملح .١ نا ror حيث أن A وفقا لعنصر الحماية رقم TY من الصيغة رقم Spe) عبارة عن ألكوكسي كربونيل أولي + هالو-ألكوكسي كربونيل أولي ؛ فينيل- 0 ألكوكسي كربونيل أولي ؛ المتبقي أحادي التكافؤ يرتبط عن طريق الكربونيل من r حمض أمينو أليفاتي مختار من فالين ؛ ألانين ؛ ليوسين ؛ و أيزوليوسين أو المثبقي ؛ 1 يرتبط عن طريق كربونيل ؛ من حمض أمينوأليفاتي كما حدد سلفا معالج بأسيل عند ذرة نيتروجين الأمينو بأحد شقوق فينيل-ألكانويل أولي ؛ مورفولينيل- ألكانويل أولي ؛ 1 ثيومورفولينيل-ألكانويل أولي ؛ ألكوكسي كربونيل أولي ؛ و فينيل-ألكوكسي كربونيل v أو 6 ؛ 0,7 nm أولي ؛ كل الأحماض الأمينية المذكورة تكون في الصورة A "ع _عبارة عن هيدروجين ؛ 9 عن فينيل-ألكيل أولي ؛ ؛ -فلوروفينيل-ألكيل أولي أو هكسيل حلقي- ألكيل skew Ve أولي ؛ ١ عبارة عن هيدروجين ؛ RS VY أوكتانويلوكسي ) lower alkanoyloxy عبارة عن ألكانويلوكسي أولي Rr VY ¢ dodecanoyloxy دوديكانويلوكسي ¢ decanoyloxy ديكانويلوكسي © octanoyloxy Ve فوريل- ¢ carboxy-lower alkanoyloxy كربوكسي- ألكانويلوكسي اولي إيميدازوليل - ألكانويلوكسي أولي ¢ furyl-lower alkanoyloxy ألكانويلوكسي اولي V1 pyridyl-lower (gl بيريديل - ألكانويلوكسي ¢ imidazolyl-lower alkanoyloxy VY ¢ quinolyl-lower alkanoyloxy كينوليل - ألكانويلوكسي اولي ¢ alkanoyloxy VA ¢ N-lower alkylaminoacetoxy (sis ب أمينو أسيتوكسي » «- ألكيل أمينو أسبتوكسي ~N ¢ N,N-di-lower alkylaminoacetoxy ثنائي- ألكيل أمينو أسيتوكسي أولي n Y.Y\ YAY ب"Yat N-lower alkyl-N- ألكيل أولي -::-فينيل - ألكوكسي كربونيل أمينو أسيتوكسي أولي فينيل-ألكانويلوكسي أولي ؛ ؛- » phenyiolower alkoxycarbonylaminoacetoxy مورفولينو-ألكيل بنزيلوكسي أولي + ؛-هالوميثيل بنزيلوكسي ؛ هستيديلوكسي أو TT بيرولبلوكسي و Tt عبارة عن هيدروجين ؛ wr '* أولي + ؛- dl أولي © هكسيل حلقي-ألكيل أولي ؛ فينيل JS "م عبارة عن سيانوفينيل-ألكيل أولي أو 4 -فلوروفينيل-ألكيل أولي ؛ TY عبارة عن هيدروجين ؛ + Th ذرات الكربون الغير متمائلة 0m عن أحد الشقوق المذكورة بالنسبة ل 5 le » 5 في الترتيب 5 ؛ re الحاملة للشقوق »8 ؛ و re . أو ملح صيدلي مشتق منها مقبول صيدليا > "' 8 ؛ حيث أن 8 و A ا ١١-مركب من الصيغة ١-أ وفقا لعنصر الحماية رقم عبارة عن هيدروجين ؛ RY ؛ و 8 + 8 er عبارة عن «-ميثوكسي كربونيل فاليل ؛ ١ عبارة عن بنزيل أو هكسيل ميثيل حلقي ؛ © عبارة عن ألكانويلوكسي أولي أر wT بيريديل كربونيلوكسي و * عبارة عن هكسيل ميثيل حلقي أو بنزيل + أو ملح مشتق . منها مقبول صيدليا ؛ حيث أن ٠١ ا ١-أيسومير من مركب الصيغة رقم ١-أ وفقا لعنصر الحماية رقم تكون في الترتيب 5 و Re و ذرة الكربون الحاملة في re ذرة الكربون الحاملة في . ملح مشتق منها مقبول صيدليا Sle ١١ الشقوق هي كما حدد في عنصر الحماية رقم - " ١١١١ ١٠7١ مختار من A وفقا لعنصر الحماية رقم بكرم-٠V=[Y(S)-acetoxy-Y-{s)-N-({Y-methoxyethoxycarbonyl)-(L)-valyl)amino- ¥ ¢-phenyl-butyl]l-V-[cyclohexylmethyl]-Y-[N-(Y~ v methoxyethoxycarbonyl)-{L)-vaiylihydrazine, 1 V=[Y(S)-acetoxy-v-{(s)-N- (methoxycarbonyl)-(L)-valyl)amino-¢~-phenyl- 2 butyl]-Y-{cyclohexylmethyl]~Y~[N-(methoxycarbonyl)-(L)- 1 valyl]lhydrazine, لا Y=IY(S)-(Y-pyridylcarbonyl)oxy-Y-(s)-N-(methoxycarbonyl)-(L)- A valyl)amino-¢-phenyl-butyl]-Y-[(cyclohexylmethyl]-Y-[N- q (methoxycarbonyl)-(L)-valyl]lhydrazine, Yo و ١١ V-[Y )5( -butyryloxy~Y=~(s)-N-(Y-methoxy~carbonyl)-(L)-valyl)amino-¢- VY phenyl-butyl]l-1-(cyclohexylmethyl]-Y-[N-{methoxy-carbonyl)-(L)- VY valyllhydrazine, AR . أو ملح مشتق منها مقبول صيدليا\ 4٠-مركب وفقا لعنصر الحماية رقم A مختار منY= [Y(S)~-propionyloxy~v-(s)-N-(methoxy-carbonyl)-(L)-valyl)amino=-¢- 1 phenyl-butyl}-Y-[cyclohexylmethyl]~Y-[N-(methoxy-carbonyl)-{(L)~ v valyllhydrazine, ¢ vei o V=[Y(S)-pentanoyloxy-r-(s)-N-(methoxycarbonyl)-(L)-valyl)amino-$- 1 phenyl-butyl]-\-[cyclohexyimethyl]-¥-[N- (methoxycarbonyl)-(L)- لا valyllhydrazine, A V=[Y(S)-octanoyloxy-¥- (S| -N-{(methoxycarbonyl)-(L)-valyl)amino-- q phenyl-butyl]-)-[cyclohexylmethyl]-Y-[N- (methoxycarbonyl)- (1) - yo valyllhydrazine, . ١١ -مصئمصة (1جلة”- (ن) - (1بوصمطعق مط عد) حلا (3) -؟ بوه 02071 - (5) الحا ١ بوم وطعقه ب مط ع0) -11] - ؟ - [1 خط ع1 رو »سعطمفلعنره ] حد- [ 1و عد1- 1 بوطقطط 1 ( - (L)- : VY valyllhydrazine, i ye لحا (8) -dodecanoyloxy-¥-(S)-N- (methoxycarbonyl)-(L)-valyl)amino~- Yo phenyl-butyl]-)-[cyclohexylmethyl]-Y-[N- (methoxycarbonyl)- (L) - ١ valyllhydrazine, VV V-[Y(S)-pivaloyloxy-¥~-(S)~-N-(methoxycarbonyl)~-(L)-valyl)amino-$- YA phenyl-butyl]-)-{cyclohexylmethyl]-Y-[N-(methoxycarbonyl)- (L}- 8 valyllhydrazine, Y V-[Y(S)-benzoyloxy-v- (5) حلا (methoxycarbonyl)-(L)-valyl)amino-¢- 7 phenyl-butyl]-)-[cyclohexylmethyl]-¥-[N- (methoxycarbonyl)-(L)- YY valyllhydrazine, YY V-[Y(S)-(r-pyridin-Y-yl)-propionyl)oxy-r-(S)-N- (methoxycarbonyl) - Y¢ (L)-valyl)amino-¢-phenyl-butyl]-\-{cyclohexylmethyl]-Y-[N- Yo (methoxycarbonyl)-(L)-valyl]lhydrazine, اااو V={7(S)-(aminoacetyl)oxy-v-(S)-N-(methoxycarbonyl)- (L)-valyl)amino- 73 ¢-phenyl-butyl]-V-[cyclohexylmethyl]-Y-[N- (methoxycarbonyl)-(L)- Xv valyllhydrazine, YA (8S) -(N-methylaminoacetyl)oxy-v-(S)-N- (methoxycarbonyl)- (1) - Yq احا valyl)amino-¢-phenyl-butyl]-\V-[cyclohexylmethyl]-Y-[N- Tv. (methoxycarbonyl)-(L)-valyllhydrazine, 71١ V=[Y(S)-(N,N-dimethylaminocacetyl)oxy-¥~-{S)-N-(methoxycarbonyl)-(L}- ry valyl)amino-¢-phenyl-butyl]-y-{cyclchexylmethyl]~Y-[N- ry (methoxycarbonyl)~-(L)~-valyl]hydrazine, Ye (8S) -(N-benzyloxycarbonyl-N-methyl-aminoacetcxy)oxy-¥-(S)-N- vo حا (methoxycarbonyl)-(L)-valyl)amino-¢-phenyl-butyl]-\- hu [cyclohexylmethyl]-Y-[N-(methoxycarbonyl)-{(L)-valyllhydrazine, AY -(propyloxy-v=~(S)-N-(methoxycarbonyl)-(L)-valyl)amino-¢- TA )8( ]حا phenyl-butyl]-Y-[cyclohexylmethyl]-Y-[N-{(methoxycarbonyl)~- (L)- vq valyllhydrazine, 1 -(¢-morpholinomethylbenzoyl)oxy—~¥-(S)-N- (methoxycarbonyl) - 1 (ق) احا (L)~-valyl)amino-¢-phenyl-butyl]-Y-[cyclohexylmethyl]-Y-[N- 7 {methoxycarbonyl)-(L)-valyllhydrazine, IY V={Y(S)~(¢-chloromethylbenzoyl)oxy-¥~(S)-N-{methoxycarbonyl)-(L)- §¢ valyl)amino-¢-phenyl-butyl]-y-[cyclohexylmethyl]-Y-[N- {0 {methoxycarbonyl)-(L)~-valyl]lhydrazine, $1اه3 ty V=[Y(S)~(Y-carboxypropionyl)oxy-¥-(S)-N-{methoxycarbonyl)-(L)- $A valyl)amino-¢-phenyl-butyl]-y-{cyclochexylmethyl]-Y-[N~- 4 {(methoxycarbonyl)-(L)-valyl]lhydrazine, o. . أو ملح مشتق منها مقبول صيدليا oy\ مركبV-[Y(S)-Hydroxy-¥-(S)-N-(methoxycarbonyl)~-(L)-valyl)amino-¢-phenyl- Y butyl]l-Y-[¢-biphenylmethyl]-¥Y-[N-(methoxycarbonyl)-(L)- v valyllhydrazine, ¢ . Wana أو ملح مشتق منه مقبول ١ هه وفقا لعنصر الحماية رقم١ 5 -<تكوين (مستحضر ARV مناسب للتناول للحيوانات ذات الدم الحار لمعالجة 7 حالة مرضية إستجابة لتثبيط البروتياز الفيروسي الارتجاعي retroviral protease v مشتملا على مركب من الصيغة TY ؛ أو ملح مشتق die وفقا لعنصر الحماية رقم A ¢ بكمية فعالة لتثبيط بروتياز فيروسي ارتجاعي ؛ سويا مع ناقل مقبول صيدليا.ic sana مختار من y وفقا لعنصر الحماية رقم ١ من الصيغة رقم CS jem VY ١ 4: مشتملة على 7و ved٠-1] (8) ~hydroxy-v- )5( -N- (methoxycarbonyl)-{L)-valyl)amino-$-phenyl- v butyl]-y-[cyclohexylmethyl]-v-[N-(methoxycarbonyl)-(L)- § valyllhydrazine, هت ١-١ )5( ~hydroxy=-¥- )3( -N-(methoxycarbonyl) - (L)-valyl)amino-¢-phenyl- 1 butyl]-y-[thienyl-v-ylmethyl]-Y-[N-(methoxycarbonyl)-(L)- 7 valyllhydrazine, A ]حا (8) -hydroxy-v~(S) -N-(methoxycarbonyl)-(L})-valyl)anino-¢-pheny’ - q butyl] -'-[¢-methoxycarbonyl]-Y-[N- (methoxycarbonyl)-(L)- ye valyl]hydrazine, ١١ حا (S)-hydroxy-¥-(S)- (N-acetyl-(L)-valyl)amino-¢-pheryl-butyl]-\- 7 [¢-biphenylmetnyl]-Y-[acetyl-(L)-valyllhydrazine, 7 تن" و ]حا )5( -hydroxy-v-(8) - (N-ethoxycarbonyl) - (L) -valyl)amino-¢ -phenyl- Vo butyl]-Y-[¢-biphenylmethyl]-Y-[N-(ethoxycarbonyl)-(L)- 1 valyllhydrazine, VY . أو ملح مشتق منه مقبول صيدليا ؛ عند تواجد مجموعة مكونة للملح YA١ 8٠-مركب من الصيغة I) وفقا لعنصر الحماية رقم A ويلقب بY= [Y(S)-(methoxy-acetoxy)-Y-{S)-N- (methoxycarbonyl) - (L) - 7 valyl)amino-¢-phenyl-butyl]-Y-[cyclonexylmethyl]-¥-[N- v(methoxycarbonyl) -(L)-valyllhydrazine, 1اTY. . أو ملح مشتق منه مقبول صيدليا عند تواجد مجموعة مكونة للملح °
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CH196291 | 1991-07-03 | ||
EP92810490A EP0521827B1 (de) | 1991-07-03 | 1992-06-25 | Pharmakologisch wirksame Hydrazinderivate und Verfahren zu deren Herstellung |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
SA93140336B1 true SA93140336B1 (ar) | 2006-08-14 |
Family
ID=4222677
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SA93140336A SA93140336B1 (ar) | 1991-07-03 | 1993-11-08 | مشتقات هيدرازين hydrazine تستخدم كمضادات للفيروسات من النوع رترو antirctroviral (رتروفيروسات) |
Country Status (27)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0521827B1 (ar) |
JP (1) | JP3187535B2 (ar) |
KR (1) | KR100255099B1 (ar) |
CN (1) | CN1054598C (ar) |
AT (1) | ATE143355T1 (ar) |
AU (1) | AU660469B2 (ar) |
CA (1) | CA2072785C (ar) |
CZ (1) | CZ280651B6 (ar) |
DE (1) | DE59207226D1 (ar) |
DK (1) | DK0521827T3 (ar) |
DZ (1) | DZ1591A1 (ar) |
ES (1) | ES2093237T3 (ar) |
FI (1) | FI114634B (ar) |
GR (1) | GR3021169T3 (ar) |
HU (1) | HU219915B (ar) |
IE (1) | IE80471B1 (ar) |
IL (1) | IL102354A (ar) |
MA (1) | MA22581A1 (ar) |
MX (1) | MX9203899A (ar) |
NO (1) | NO178541C (ar) |
NZ (1) | NZ243410A (ar) |
PL (1) | PL171232B1 (ar) |
RU (1) | RU2092492C1 (ar) |
SA (1) | SA93140336B1 (ar) |
SK (1) | SK279706B6 (ar) |
TW (1) | TW309512B (ar) |
ZA (1) | ZA924914B (ar) |
Families Citing this family (24)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5753652A (en) * | 1991-07-03 | 1998-05-19 | Novartis Corporation | Antiretroviral hydrazine derivatives |
US6071895A (en) | 1992-03-11 | 2000-06-06 | Narhex Limited | Polar-substituted hydrocarbons |
US5888992A (en) | 1992-03-11 | 1999-03-30 | Narhex Limited | Polar substituted hydrocarbons |
US5679688A (en) * | 1992-03-11 | 1997-10-21 | Narhex Limited | Quinaldoyl-amine derivatives of oxo-and hydroxy-substituted hydrocarbons |
AU681342B2 (en) * | 1992-03-11 | 1997-08-28 | Narhex Limited | Amine derivatives of oxo- and hydroxy-substitued hydrocarbons |
MXPA93002392A (es) | 1992-03-11 | 2005-02-04 | Narhex Ltd | Derivados amino de hidrocarburos-oxo e hidroxi-substituidos. |
US5559256A (en) * | 1992-07-20 | 1996-09-24 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Aminediol protease inhibitors |
DE59303870D1 (de) | 1992-12-23 | 1996-10-24 | Ciba Geigy Ag | Antiretrovirale hydrazinderivate |
US5461067A (en) * | 1993-02-25 | 1995-10-24 | Abbott Laboratories | Retroviral protease inhibiting compounds |
EP0626178A1 (de) * | 1993-05-17 | 1994-11-30 | Ciba-Geigy Ag | Verwendung von Hemmstoffen von HIV-Aspartatproteasen zur Bekämpfung von Tumorerkrankungen |
IL110898A0 (en) * | 1993-09-10 | 1994-11-28 | Narhex Australia Pty Ltd | Polar-substituted hydrocarbons |
AU3150395A (en) * | 1994-08-09 | 1996-03-07 | Abbott Laboratories | Retroviral protease inhibiting 1,2,4-triazacycloheptanes |
ES2177816T3 (es) | 1995-11-21 | 2002-12-16 | Novartis Ag | Derivados de azahexano como isosteros de sustrato de aspartato proteasas retroviricas. |
US5849911A (en) * | 1996-04-22 | 1998-12-15 | Novartis Finance Corporation | Antivirally active heterocyclic azahexane derivatives |
TW409125B (en) * | 1996-04-22 | 2000-10-21 | Novartis Ag | Antivirally active heterocyclic azahexane derivatives |
ES2251022T3 (es) * | 1996-05-10 | 2006-04-16 | Bayer Cropscience Ag | Nuevos piridilcetoenoles sustituidos. |
AU2959397A (en) * | 1996-05-31 | 1998-01-05 | Novartis Ag | Process for the preparation of hydrazine derivatives useful as intermediates for the preparation of peptide analogues |
US6642261B2 (en) * | 1997-11-21 | 2003-11-04 | Athena Neurosciences, Inc. | N-(aryl/heteroarylacety) amino acid esters, pharmaceutical compositions comprising same, and methods for inhibiting β-amyloid peptide release and/or its synthesis by use of such compounds |
EP1299352B1 (en) * | 2000-06-30 | 2005-12-28 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Compounds to treat alzheimer's disease |
WO2008011116A2 (en) * | 2006-07-21 | 2008-01-24 | Gilead Sciences, Inc. | Aza-peptide protease inhibitors |
ES2574831T3 (es) | 2006-07-21 | 2016-06-22 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibidores de la proteasa antivirales |
JOP20180009A1 (ar) | 2017-02-06 | 2019-01-30 | Gilead Sciences Inc | مركبات مثبط فيروس hiv |
TWI829205B (zh) | 2018-07-30 | 2024-01-11 | 美商基利科學股份有限公司 | 抗hiv化合物 |
CN115197118B (zh) * | 2022-06-21 | 2024-01-23 | 贵州医科大学 | 一种3,3双取代硫化氧化吲哚衍生物的合成方法 |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BE635585A (ar) * | 1962-07-30 | |||
AR206201A1 (es) | 1972-06-29 | 1976-07-07 | Ciba Geigy Ag | Procedimiento para la obtencion de compuestos de acido 7beta-amino-3-cefem-3-01-4-carboxilico0-substituidos |
US5142056A (en) | 1989-05-23 | 1992-08-25 | Abbott Laboratories | Retroviral protease inhibiting compounds |
US4794109A (en) | 1982-11-16 | 1988-12-27 | Ciba-Geigy Corporation | 6-hydroxy-lower alkylpenem compounds, pharmaceutical preparations that contain these compounds, and the use of the latter |
FI870474A (fi) | 1986-02-07 | 1987-08-08 | Ciba Geigy Ag | Med svavelhaltiga grupper substituerade 5-amino-4-hydroxivalerylderivat. |
EP0376040A3 (en) | 1988-12-27 | 1990-09-12 | American Cyanamid Company | N-phosphinyl di-and tripeptides as renin inhibitors |
-
1992
- 1992-06-25 DE DE59207226T patent/DE59207226D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1992-06-25 DK DK92810490.0T patent/DK0521827T3/da not_active Application Discontinuation
- 1992-06-25 EP EP92810490A patent/EP0521827B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1992-06-25 ES ES92810490T patent/ES2093237T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1992-06-25 AT AT92810490T patent/ATE143355T1/de active
- 1992-06-29 IL IL10235492A patent/IL102354A/xx not_active IP Right Cessation
- 1992-06-29 FI FI923017A patent/FI114634B/fi not_active IP Right Cessation
- 1992-06-30 CA CA002072785A patent/CA2072785C/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-06-30 DZ DZ920076A patent/DZ1591A1/fr active
- 1992-07-01 SK SK2062-92A patent/SK279706B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1992-07-01 MA MA22864A patent/MA22581A1/fr unknown
- 1992-07-01 CZ CS922062A patent/CZ280651B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1992-07-01 AU AU19373/92A patent/AU660469B2/en not_active Expired
- 1992-07-01 PL PL92295100A patent/PL171232B1/pl unknown
- 1992-07-01 NZ NZ243410A patent/NZ243410A/en not_active IP Right Cessation
- 1992-07-02 ZA ZA924914A patent/ZA924914B/xx unknown
- 1992-07-02 CN CN92105373A patent/CN1054598C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1992-07-02 HU HU9202215A patent/HU219915B/hu unknown
- 1992-07-02 MX MX9203899A patent/MX9203899A/es unknown
- 1992-07-02 KR KR1019920011720A patent/KR100255099B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1992-07-02 TW TW081105239A patent/TW309512B/zh not_active IP Right Cessation
- 1992-07-02 IE IE922166A patent/IE80471B1/en not_active IP Right Cessation
- 1992-07-02 NO NO922611A patent/NO178541C/no not_active IP Right Cessation
- 1992-07-02 RU SU925052113A patent/RU2092492C1/ru active
- 1992-07-03 JP JP17713592A patent/JP3187535B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1993
- 1993-11-08 SA SA93140336A patent/SA93140336B1/ar unknown
-
1996
- 1996-09-26 GR GR960402471T patent/GR3021169T3/el unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
SA93140336B1 (ar) | مشتقات هيدرازين hydrazine تستخدم كمضادات للفيروسات من النوع رترو antirctroviral (رتروفيروسات) | |
JP3207429B2 (ja) | 蛋白質の修飾方法 | |
WO2018232120A1 (en) | Compounds and compositions for intracellular delivery of agents | |
CA3172359A1 (en) | Il-2 receptor binding compounds | |
CN107106701A (zh) | 磺酰胺接头、其缀合物及制备方法 | |
WO2017112865A1 (en) | Compounds and compositions for intracellular delivery of agents | |
JPH09509921A (ja) | 酵素インヒビター | |
HUE035408T2 (en) | Amino-substituted imidazo [1,2-a] pyridinecarboxamides and their use | |
MX9803004A (es) | Nuevos derivados de aminoacidos, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que contienen estos compuestos. | |
JPH07505877A (ja) | α−アミノボロン酸ペプチド及びエラスターゼ阻害剤としてのそれらの使用 | |
TW202132332A (zh) | IL—2Rβγc結合化合物 | |
JPH09500120A (ja) | 環式ヒドラジン化合物 | |
SA95160290B1 (ar) | مشتقات كينولين (2) | |
AU4954793A (en) | New aminoacid derivates, process for producing the same and pharmaceutical compositions containing these compounds | |
CN102532198A (zh) | 抗病毒的次膦酸酯化合物 | |
WO2021164765A1 (zh) | 靶向递送和激活的免疫刺激性偶联复合物的制备和用途 | |
WO2016115218A1 (en) | Antibody drug conjugates for the treatment of immune conditions | |
SA516370439B1 (ar) | مركبات إيزوإندولين أو إيزوكوينولين جديدة، وعملية لتحضيرها ، وتركيبات صيدلية تحتوى عليها | |
CN109096219B (zh) | 一种新型抗pd-l1化合物、其应用及含其的组合物 | |
CN114728966A (zh) | 作为mnk抑制剂的吡咯并三嗪类化合物 | |
GB1582420A (en) | Phenylamino phenylacetic acid amide compounds and processes for their preparation | |
KR20080002998A (ko) | 아미노산 잔기 또는 펩티드 잔기를 갖는 화합물 및 그 제조방법 | |
ES8606880A1 (es) | Un procedimiento para la preparacion de nuevos peptidos. | |
PH26118A (en) | Substituted thienoimidazole derivatives pharmaceutical composition containing them and method of use thereof | |
EP1229914A1 (en) | Protease inhibitors |