RU98106501A - Производные-хинолин-2(1н)-она в качестве антагонистов серотонина - Google Patents

Производные-хинолин-2(1н)-она в качестве антагонистов серотонина

Info

Publication number
RU98106501A
RU98106501A RU98106501/04A RU98106501A RU98106501A RU 98106501 A RU98106501 A RU 98106501A RU 98106501/04 A RU98106501/04 A RU 98106501/04A RU 98106501 A RU98106501 A RU 98106501A RU 98106501 A RU98106501 A RU 98106501A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
alkyl
hydrogen atom
paragraphs
compounds
Prior art date
Application number
RU98106501/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2167874C2 (ru
Inventor
Кор Гари Мак
Кристиан Хорнар
Женевьев Деллак
Мишель Алетрю
Original Assignee
Синтелябо
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from FR9510815A external-priority patent/FR2738822B1/fr
Priority claimed from FR9511083A external-priority patent/FR2739100B1/fr
Application filed by Синтелябо filed Critical Синтелябо
Publication of RU98106501A publication Critical patent/RU98106501A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2167874C2 publication Critical patent/RU2167874C2/ru

Links

Claims (9)

1. Соединения формулы I
Figure 00000001

где А представляет собой либо группу 4-(тиено[3,2-с]пиридин-4-ил)пиперазин-1-ил, либо группу 4-(4-фторбензоил)пиперидин-1-ил;
R1 и R2 каждый представляет собой, независимо один от другого, либо атом водорода, либо атом галогена, либо амино-группу, либо гидроксильную группу, либо нитро-группу, либо циано-группу, либо группу (С16)алкил, либо группу (С16)алкокси, либо трифторметильную группу, либо группу трифторметокси, либо группу -СООН, либо группу -СOOR4, либо группу -CONH2, либо группу -CONHR4, либо группу -CONR4R5, либо группу -SR4, либо группу -SO2R4, либо группу -NHCOR4, либо группу -NHSO2R4, либо группу -N(R4)2, где R4 и R5 каждый является группой (С14)алкил;
R3 представляет собой либо атом водорода, либо группу (С14)алкил, либо группу -(СН2)pОН, либо группу -(СН2)pМН2, либо группу -(СН2)nСООН, либо группу -(CH2)nCOOR4, либо группу -(СН2)nСОNН2, либо группу -(CH2)nCONHOH,
либо группу -(CH2)pSH, либо группу -(СН2)n3Н, либо группу -(СН2)nSO2NH2, либо группу -(CH2)nSO2NR4, либо группу -(CH2)nSO2NR4R5, либо группу -(CH2)pNHSO2R4, либо группу -(CH2)pNHCOR4, либо группу -(CH2)pOCOR4, где R4 и R5 каждый является группой (С14)алкил, n равно 1, 2, 3 или 4, р равно 2, 3 или 4;
m равно 2,3 или 4,
так же как их соли присоединения с фармацевтически приемлемыми кислотами или основаниями.
2. Соединения по п. 1, отличающиеся тем, что m равно 2.
3. Соединения по пп. 1 и 2, отличающиеся тем, что R1, в положении 6 и 7 хинолинона, представляет собой либо атом водорода, фтора или хлора, либо группу амино, гидроксильную, нитро, циано, (С16)алкил, метокси, трифторметокси, ацетамино, метилсульфониламино или диметиламино, a R2 представляет собой атом водорода.
4. Соединения по любому из пп. 1-3, отличающиеся тем, что R3 представляет собой либо атом водорода, либо группу (С14)алкил, либо группу -(СН2)pОН, либо группу -(СH2)nСООН, либо группу -(СН2)nСООR4, либо группу -(CH2)nCONH2, либо группу -(CH2)nCONHR4, либо группу -(СH2)nСОNR4R5, либо группу -(CH2)pOCOR4, где R4 и R5 каждый является группой (С14)алкил, n равно 1, 2, 3 или 4 и р равно 2, 3 или 4.
5. Соединения по любому из пп. 1-4, отличающиеся тем, что n равно 1 и р равно 2.
6. Способ получения соединений по п. 1, отличающийся тем, что 4-(пиперазин-1-ил)тиено[3,2-с] пиридин или 4-(4-фторбензоил)пиперидин подвергают взаимодействию с соединением формулы VII
Figure 00000002

в которой R1, R2, R3 и m такие, как определено в п. 1, а Х представляет собой уходящую группу.
7. Способ получения соединений формулы Iб
Figure 00000003

в которой A, R1, R2 и m такие, как определено в п.1, а R3 иной чем атом водорода, отличающийся тем, что соединение формулы Iа
Figure 00000004

подвергают взаимодействию с электрофильным агентом.
8. Лекарственное средство, отличающееся тем, что оно содержит соединение по любому из пп. 1-5.
9. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит соединение по любому из пп. 1-5 в сочетании с любым фармацевтически приемлемым эксципиентом.
RU98106501/04A 1995-09-15 1996-09-12 Производные хинолин-2(1н)-она, способы их получения, лекарственное средство и фармацевтическая композиция на их основе RU2167874C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR95/10815 1995-09-15
FR9510815A FR2738822B1 (fr) 1995-09-15 1995-09-15 Derives de 4-(omega-(4-(thieno(3,2-c)pyridin-4-yl)piperazin- 1-yl)alkyl)quinolein-2(1h)-one, leur preparation et leur application en therapeutique
FR9511083A FR2739100B1 (fr) 1995-09-21 1995-09-21 Derives de 4-(omega-(4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl)- alkyl)quinolein-2(1h)-one, leur preparation et leur application en therapeutique
FR95/11083 1995-09-21

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98106501A true RU98106501A (ru) 2000-01-27
RU2167874C2 RU2167874C2 (ru) 2001-05-27

Family

ID=26232206

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98106501/04A RU2167874C2 (ru) 1995-09-15 1996-09-12 Производные хинолин-2(1н)-она, способы их получения, лекарственное средство и фармацевтическая композиция на их основе

Country Status (30)

Country Link
US (1) US5958924A (ru)
EP (1) EP0850235B1 (ru)
JP (1) JP3335362B2 (ru)
KR (1) KR100422850B1 (ru)
CN (1) CN1094490C (ru)
AR (1) AR003996A1 (ru)
AT (1) ATE187172T1 (ru)
AU (1) AU715879B2 (ru)
BG (1) BG63779B1 (ru)
BR (1) BR9610579A (ru)
CA (1) CA2228038C (ru)
CO (1) CO4750663A1 (ru)
CZ (1) CZ288149B6 (ru)
DE (1) DE69605430T2 (ru)
DK (1) DK0850235T3 (ru)
EE (1) EE04116B1 (ru)
ES (1) ES2142089T3 (ru)
GR (1) GR3032618T3 (ru)
HK (1) HK1014868A1 (ru)
HU (1) HU222745B1 (ru)
IL (1) IL123600A (ru)
NO (1) NO323841B1 (ru)
NZ (1) NZ318436A (ru)
PL (1) PL184808B1 (ru)
RU (1) RU2167874C2 (ru)
SI (1) SI0850235T1 (ru)
SK (1) SK282222B6 (ru)
TR (1) TR199800464T1 (ru)
UA (1) UA44332C2 (ru)
WO (1) WO1997010238A1 (ru)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE187172T1 (de) * 1995-09-15 1999-12-15 Sanofi Synthelabo Chinolin-2-on derivate als serotonin antagonisten
FR2761067B1 (fr) * 1997-03-20 1999-04-23 Synthelabo Derives de quinolein-2-(1h)-one, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2761071B1 (fr) * 1997-03-20 1999-12-03 Synthelabo Derives de quinolein-2(1h)-one et de dihydroquinolein-2(1h)- one, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2797874B1 (fr) * 1999-08-27 2002-03-29 Adir Nouveaux derives de la pyridine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
AU779442B2 (en) * 2000-01-20 2005-01-27 Eisai Co. Ltd. Novel piperidine compounds and drugs containing the same
FR2812548B1 (fr) * 2000-08-01 2002-09-20 Sanofi Synthelabo Utilisation de derives de quinolein-2(1h)-one ou un de leurs sels pharmaceutiquement acceptable pour la preparation d'un medicament destine au traitement de l'insuffisance renale
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
TWI320783B (en) 2005-04-14 2010-02-21 Otsuka Pharma Co Ltd Heterocyclic compound
TWI417095B (zh) 2006-03-15 2013-12-01 Janssen Pharmaceuticals Inc 1,4-二取代之3-氰基-吡啶酮衍生物及其作為mGluR2-受體之正向異位性調節劑之用途
FR2909670B1 (fr) * 2006-12-12 2010-07-30 Sanofi Aventis Derive fluore de quinoleine-2(1h)-one,son procede de preparation et son utilisation comme intermediaire de synthese
TW200900065A (en) 2007-03-07 2009-01-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
TW200845978A (en) 2007-03-07 2008-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
JP5366269B2 (ja) 2007-09-14 2013-12-11 ジャンセン ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド. 1,3−二置換4−(アリル−x−フェニル)−1h−ピリジン−2−オン
US9114138B2 (en) 2007-09-14 2015-08-25 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1′,3′-disubstituted-4-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H,1′H-[1,4′] bipyridinyl-2′-ones
WO2010025890A1 (en) 2008-09-02 2010-03-11 Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc 3-azabicyclo[3.1.0]hexyl derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
MX2011003500A (es) * 2008-10-02 2011-05-02 Taisho Pharma Co Ltd Derivado de 7-piperidinoalquil-3,4-dihidroquinolona.
WO2010060589A1 (en) 2008-11-28 2010-06-03 Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. Indole and benzoxazine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
MX2011011962A (es) 2009-05-12 2012-02-28 Janssen Pharmaceuticals Inc Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostericos positivos de receptores de glutamato metabotropico (mglur2).
SG10201402250TA (en) 2009-05-12 2014-07-30 Janssen Pharmaceuticals Inc 1,2,4-triazolo [4,3-a] pyridine derivatives and their use for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders
MY153913A (en) 2009-05-12 2015-04-15 Janssen Pharmaceuticals Inc 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
ES2552879T3 (es) 2010-11-08 2015-12-02 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2
WO2012062750A1 (en) 2010-11-08 2012-05-18 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS
EP2643320B1 (en) 2010-11-08 2015-03-04 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS
JO3368B1 (ar) 2013-06-04 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2
JO3367B1 (ar) 2013-09-06 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2
HUE053734T2 (hu) 2014-01-21 2021-07-28 Janssen Pharmaceutica Nv 2-es altípusú metabotróp glutamáterg receptor pozitív allosztérikus modulátorait tartalmazó kombinációk és alkalmazásuk
EA201891617A3 (ru) 2014-01-21 2019-04-30 Янссен Фармацевтика Нв Комбинации, содержащие положительные аллостерические модуляторы или ортостерические агонисты метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа, и их применение
CR20180413A (es) 2016-02-05 2018-12-04 Denali Therapeutics Inc Inhibidores de la proteína quinasa 1 que interactua con el receptor
EP3552017B1 (en) 2016-12-09 2022-02-23 Denali Therapeutics Inc. Compounds useful as ripk1 inhibitors
CN108707109A (zh) * 2018-08-29 2018-10-26 常州沃腾化工科技有限公司 一种2-甲氧基-4-三氟甲基吡啶-3-磺酰氯的制备方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA1278792C (en) * 1985-05-06 1991-01-08 Joseph P. Yevich Antipsychotic fused-ring pyridinylpiperazine derivatives
KR910006138B1 (ko) * 1986-09-30 1991-08-16 에자이 가부시끼가이샤 환상아민 유도체
FR2644786B1 (fr) * 1989-03-21 1993-12-31 Adir Cie Nouveaux derives fluoro-4 benzoiques, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
ATE187172T1 (de) * 1995-09-15 1999-12-15 Sanofi Synthelabo Chinolin-2-on derivate als serotonin antagonisten

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU98106501A (ru) Производные-хинолин-2(1н)-она в качестве антагонистов серотонина
RU2003102612A (ru) N-окиси в качестве пролекарств производных 4-фенилпиридина, являющихся натагонистами рецептора nk-1
KR20010050223A (ko) Crf 길항제 및 관련 조성물의 용도
RU98118568A (ru) Триарильные соединения
RU94019971A (ru) Производные 1,3-дигидро-2н-имидазо /4,5-в/хинолин-2-она в качестве ингибиторов, фосфодиэстеразы, способ их получения, промежуточные для них, фармацевтическая композиция и способ ее получения
RU2004120781A (ru) Ацетиленовые производные, обладающие антагонистической активностью в отношении метаботропных глутаматных рецепторов (mgiur5)
RU93058534A (ru) Применение производных тетрагидрокарбазола в качестве антагонистов 5-нт*001 рецептора, производные тетрагидрокарбазола, способ их получения, способ лечения и фармацевтическая композиция
JP2006500394A5 (ru)
JP2002516277A5 (ru)
UA41254C2 (uk) ПОХІДНЕ ТЕТРАГІДРОКАРБАЗОЛУ АБО ЙОГО СІЛЬ, СОЛЬВАТ АБО ГІДРАТ ЯК АГОНІСТ 5-НТ<sub>1</sub>-ПОДІБНОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСІБ ЇХ ОДЕРЖАННЯ ТА ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ
RU2000116011A (ru) Пероральная фармацевтическая лекарственная форма с продолжительным высвобождением
NO20023974D0 (no) Ny krystallinsk form av N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-okso- 3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)etyl]benzoyl]-L-glutaminsyre ogfremgangsmåte for fremstilling derav
JP2004517099A5 (ru)
RU2004126957A (ru) Пиперидиновые производные
JP2005509622A5 (ru)
MXPA04002338A (es) Derivados de carbazol y su uso como antagonistas receptores del npy5.
RU2003104794A (ru) Производные 4-фенилпиридина в качестве антагонистов рецептора нейрокинина 1
JP2006512293A5 (ru)
RU2002102551A (ru) Новые производные пиперазинилалкилтиопиримидина, содержащие их фармацевтические композиции и способ получения активного вещества
ES520192A0 (es) Un procedimiento para preparar derivados de benzamina
JP2007501210A5 (ru)
RU94007350A (ru) Производные бензоксазина, способ их получения, фармацевтический препарат, промежуточное соединение
RU2004116473A (ru) Производные пиридина в качестве блокаторов подтипа nmda- рецепторов
DK1412332T3 (da) Quinolinderivater og anvendelse deraf som antitumormidler
RU2003138078A (ru) Имидазотриазиноновые производные и их применение против воспалительных процессов и/или иммунных заболеваний