RU2016112599A - Композиция двухслойной таблетки - Google Patents
Композиция двухслойной таблетки Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016112599A RU2016112599A RU2016112599A RU2016112599A RU2016112599A RU 2016112599 A RU2016112599 A RU 2016112599A RU 2016112599 A RU2016112599 A RU 2016112599A RU 2016112599 A RU2016112599 A RU 2016112599A RU 2016112599 A RU2016112599 A RU 2016112599A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- layer
- silicon dioxide
- magnesium stearate
- dapagliflosin
- tablet according
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
- A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/132—Amines having two or more amino groups, e.g. spermidine, putrescine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7004—Monosaccharides having only carbon, hydrogen and oxygen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/282—Organic compounds, e.g. fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (40)
1. Двухслойная таблетка, содержащая (1) первый слой, где первый слой представляет собой композицию гидрохлорида метформина с замедленным высвобождением, (2) второй слой, где второй слой представляет собой композицию ингибитора натрий-зависимого транспортера глюкозы 2 типа (ингибитора SGLT2), содержащую дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат или дапаглифлозин (R) пропиленгликольгидрат или канаглифлозин, и (3) необязательно пленочную оболочку, содержащую поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк, которая покрывает первый слой и второй слой.
2. Двухслойная таблетка по п. 1, в которой общий вес второго слоя составляет от 300 мг до 400 мг.
3. Двухслойная таблетка по п. 1, в которой (1) первый слой содержит метформина гидрохлорид, связующее вещество, модификатор высвобождения, смазывающее вещество и необязательно вещество, способствующее скольжению, и (2) второй слой содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя, разрыхлитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.
4. Двухслойная таблетка, содержащая (1) первый слой, где первый слой представляет собой композицию гидрохлорида метформина с замедленным высвобождением, содержащую гидрохлорида метформина, натрий карбоксиметилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, стеарат магния и необязательно диоксид кремния или коллоидный диоксид кремния, (2) второй слой, где второй слой представляет собой композицию' ингибитора натрий-зависимого транспортера глюкозы 2 типа (ингибитора SGLT2), содержащую дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя, выбранных из безводной лактозы, микрокристаллической целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, маннитола и гидроксипропилцеллюлозы, разрыхлитель, который представляет собой кросповидон, вещество, способствующее скольжению, которое представляет собой диоксид кремния, и смазывающее вещество, которое представляет собой стеарат магния, и (3) необязательно присутствующую пленочную оболочку, которая покрывает первый слой и второй слой, содержащую поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
5. Двухслойная таблетка по п. 4, в которой (1) первый слой содержит 40-82% гидрохлорида метформина, 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, 15-40% гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,1-0,75% стеарата магния и 0-2% диоксида кремния или 0-1,5% коллоидного диоксида кремния, (2) второй слой содержит 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 50-80% микрокристаллической целлюлозы, 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-2% стеарата магния, (3) необязательно присутствующую пленочную оболочку, содержащую поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
6. Двухслойная таблетка по п. 4, в которой (1) первый слой содержит 40-87% гидрохлорида метформина, 1-10% натрий карбоксиметилцеллюлозы, 10-40% гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,1-0,75% стеарата магния и 0-2% диоксида титана, и (2) вес второго слоя составляет от 300 мг до 400 мг.
7. Двухслойная таблетка по п. 4, в которой первый слой дополнительно содержит микрокристаллическую целлюлозу.
8. Двухслойная таблетка по п. 6, в которой первый слой дополнительно содержит 5-15% микрокристаллической целлюлозы.
9. Двухслойная таблетка по п. 6, в которой второй слой содержит:
(A) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 72-80% микрокристаллической целлюлозы; 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния;
(B) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 50-70% микрокристаллической целлюлозы, 10-22% прежелатинизированного крахмала, 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния;
(C) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 60-70% микрокристаллической целлюлозы; 5-15% гидроксипропилцеллюлозы, 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния, или
(D) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 55-65% микрокристаллической целлюлозы, 10-20% маннитола, 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния.
10. Двухслойная таблетка по п. 9, в которой имеется пленочная оболочка, и пленочная оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
11. Двухслойная таблетка по п. 3, в которой первый слой дополнительно содержит наполнитель.
12. Двухслойная таблетка по п. 11, в которой наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза.
13. Двухслойная таблетка по п. 3, в которой (1) первый слой содержит 42-82% гидрохлорида метформина, 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, 15-40% гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,75-1,25% диоксида кремния или 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и 0,1-0,75% стеарата магния, и (2) вес второго слоя составляет от 300 мг до 400 мг.
14. Двухслойная таблетка по п. 13, в которой первый слой дополнительно содержит 5-15% микрокристаллической целлюлозы.
15. Двухслойная таблетка по п. 13, в которой второй слой содержит:
(A) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 72-80% микрокристаллической целлюлозы; 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния;
(B) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 50-70% микрокристаллической целлюлозы, 10-22% прежелатинизированного крахмала, 2-6,0% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния;
(C) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 60-70% микрокристаллической целлюлозы; 5-15% гидроксипропилцеллюлозы, 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния, или
(D) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 55-65% микрокристаллической целлюлозы, 10-20% маннитола, 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния.
16. Двухслойная таблетка по п. 13, в которой имеется пленочная оболочка, и пленочная оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
17. Фармацевтическая комбинация, содержащая двухслойную таблетку по п. 4 и противодиабетическое лекарственное средство, где противодиабетическое лекарственное средство представляет собой сульфонилмочевину, тиазолидиндион, ингибитор альфа-глюкозидазы, меглитинид, агонист глюкагон-подобного пептида (GLP), инсулин, агонист амилина, ингибитор фруктозо-1,6-бисфосфатазы, стимулятор секреции инсулина, вещество, усиливающее действие инсулина, активатор глюкокиназы, антагонист глюкокортикоидов, активатор AMP киназы, стимулятор секреции инкретина, имитатор инкретина, вещество, усиливающее действие инкретина, агонист TGR5, агонист дофаминовых рецепторов, ингибитор альдозоредуктазы, агонист PPARγ, агонист PPARα, антагонист или агонист PPARδ, двойной агонист PPARα/γ, ингибитор 11-β-HSD-1, ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPP4), ингибитор SGLT2, отличный от дапаглифлозина, глюкагон-подобный пептид-1 (GLP-1), агонист GLP-1 или ингибитор РТР-1В.
18. Фармацевтическая комбинация, которая содержит двухслойную таблетку по п. 4 и агент, вызывающий потерю веса, где агент, вызывающий потерю веса, представляет собой сибутримин, антагонист СВ1, агонист 5НТ2С, антагонист MCHR1, орлистат, тиромиметик, имитатор амилина или антагонист грелина.
19. Двухслойная таблетка по п. 1, в которой (1) первый слой содержит 72-82% гидрохлорида метформина, 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, 15-22% гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,75-1,25% диоксида кремния или 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и 0,1-0,6% стеарата магния, и (2) второй слой содержит канаглифлозин.
20. Двухслойная таблетка по п. 19, в которой имеется пленочная оболочка, и пленочная оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
21. Двухслойная таблетка по п. 1, в которой (1) первый слой содержит 76,6% гидрохлорида метформина, 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, 18% гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,75-1,25% диоксида кремния или 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и 0,53% стеарата магния, а (2) второй слой содержит канаглифлозин.
22. Двухслойная таблетка по п. 21, в которой имеется пленочная оболочка, и пленочная оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
23. Способ лечения расстройства или заболевания, выбранного из диабета, нарушения толерантности к глюкозе, инсулинорезистентности, нефропатии, ретинопатии, нейропатии и катаракты, гипергликемии, гиперинсулинемии, гиперхолестеринемии, дислипидемии, повышенных уровней свободных жирных кислот или глицерина в крови, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, ожирения, заживления ран, ишемии тканей, атеросклероза и гипертонии у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, двухслойной таблетки по п. 1.
24. Способ по п. 23, при котором расстройство представляет собой диабет II типа, а млекопитающее представляет собой человека.
25. Способ по п. 23, при котором (1) первый слой содержит гидрохлорид метформина, связующее вещество, модификатор высвобождения, смазывающее вещество и необязательно вещество, способствующее скольжению, и (2) второй слой содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя, разрыхлитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.
26. Способ по п. 25, при котором (1) связующее вещество представляет собой натрий карбоксиметилцеллюлозу, модификатор высвобождения представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, смазывающее вещество представляет собой стеарат магния, и необязательно присутствующее вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния или коллоидный диоксид кремния, (2) ингибитор SGLT2 представляет собой дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя выбраны из безводной лактозы, микрокристаллической целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, маннитола, гидроксипропилцеллюлозы, разрыхлитель представляет собой кросповидон; вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния, а смазывающее вещество представляет собой стеарат магния, (3) необязательно присутствующая пленочная оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
27. Способ по п. 23, при котором (1) первый слой содержит 40-87% гидрохлорида метформина, 1-10% натрий карбоксиметилцеллюлозы, 10-40% гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,1-0,75% стеарата магния и 0-2% диоксида кремния или 0-1,5% коллоидного диоксида кремния, (2) второй слой содержит 0,5-4% дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, 14-18% безводной лактозы, 50-80% микрокристаллической целлюлозы, 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-2% стеарата магния, (3) необязательно присутствующая пленочная оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
28. Способ по п. 25, при котором первый слой дополнительно содержит наполнитель.
29. Способ по п. 28, при котором наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза.
30. Способ по п. 27, при котором первый слой дополнительно содержит 5-15% микрокристаллической целлюлозы.
31. Способ лечения расстройства или заболевания, выбранного из диабета, нарушения толерантности к глюкозе, инсулинорезистентности, нефропатии, ретинопатии, нейропатии и катаракты, гипергликемии, гиперинсулинемии, гиперхолестеринемии, дислипидемии, повышенных уровней свободных жирных кислот или глицерина в крови, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, ожирения, заживления ран, ишемии тканей, атеросклероза и гипертонии у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, двухслойной таблетки по п. 4.
32. Способ по п. 31, при котором расстройство представляет собой диабет II типа, а млекопитающее представляет собой человека.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US26108709P | 2009-11-13 | 2009-11-13 | |
US61/261,087 | 2009-11-13 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012123947/15A Division RU2583920C2 (ru) | 2009-11-13 | 2010-11-12 | Композиция двухслойной таблетки |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2020102954A Division RU2020102954A (ru) | 2020-01-24 | 2020-01-24 | Композиция двухслойной таблетки |
Publications (4)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2016112599A true RU2016112599A (ru) | 2018-11-28 |
RU2016112599A3 RU2016112599A3 (ru) | 2019-08-20 |
RU2712757C2 RU2712757C2 (ru) | 2020-01-31 |
RU2712757C3 RU2712757C3 (ru) | 2021-06-09 |
Family
ID=43413352
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012123947/15A RU2583920C2 (ru) | 2009-11-13 | 2010-11-12 | Композиция двухслойной таблетки |
RU2016112599A RU2712757C3 (ru) | 2009-11-13 | 2010-11-12 | Композиция двухслойной таблетки |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012123947/15A RU2583920C2 (ru) | 2009-11-13 | 2010-11-12 | Композиция двухслойной таблетки |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (4) | US8535715B2 (ru) |
EP (2) | EP2498758B1 (ru) |
JP (4) | JP5775522B2 (ru) |
CN (2) | CN105193761B (ru) |
BR (1) | BR112012011726A2 (ru) |
CA (2) | CA2780939C (ru) |
CY (2) | CY1122575T1 (ru) |
DK (1) | DK2498758T3 (ru) |
ES (2) | ES2689107T3 (ru) |
HR (1) | HRP20181347T1 (ru) |
HU (2) | HUE040486T2 (ru) |
LT (2) | LT2498758T (ru) |
MX (1) | MX345777B (ru) |
NO (1) | NO2020009I1 (ru) |
PL (1) | PL2498758T3 (ru) |
PT (1) | PT2498758T (ru) |
RS (1) | RS57756B1 (ru) |
RU (2) | RU2583920C2 (ru) |
SI (1) | SI2498758T1 (ru) |
WO (1) | WO2011060256A2 (ru) |
Families Citing this family (53)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2010092125A1 (en) | 2009-02-13 | 2010-08-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition comprising a sglt2 inhibitor, a dpp-iv inhibitor and optionally a further antidiabetic agent and uses thereof |
RS57926B1 (sr) * | 2009-11-13 | 2019-01-31 | Astrazeneca Ab | Formulacije tablete sa trenutnim oslobađanjem |
CA2780939C (en) * | 2009-11-13 | 2018-06-12 | Bristol-Myers Squibb Company | Bilayer tablet formulations |
TWI631963B (zh) * | 2011-01-05 | 2018-08-11 | 雷西肯製藥股份有限公司 | 包含鈉-葡萄糖共同輸送體1與2之抑制劑的組合物與應用方法 |
AR085689A1 (es) * | 2011-03-07 | 2013-10-23 | Boehringer Ingelheim Int | Composiciones farmaceuticas de metformina, linagliptina y un inhibidor de sglt-2 |
US20140248345A1 (en) * | 2011-10-24 | 2014-09-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with atorvastatin |
WO2013106526A1 (en) * | 2012-01-10 | 2013-07-18 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Saxagliptin parmaceutical formulations |
US10973768B2 (en) * | 2012-03-01 | 2021-04-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Extended release pharmaceutical formulations of water-soluble active pharmaceutical ingredients and methods for making the same |
US9555001B2 (en) * | 2012-03-07 | 2017-01-31 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition and uses thereof |
TR201202948A2 (tr) | 2012-03-15 | 2012-07-23 | Ali̇ Rai̇f İlaç Sanayi̇ A.Ş. | Dapagliflozin ve uzatılmış salınımlı metaformin içeren tablet formülasyonu. |
DK2914255T3 (da) | 2012-11-02 | 2021-10-25 | Murray & Poole Entpr Ltd | Behandling eller forebyggelse af kardiovaskulære hændelser via administration af colchicin |
US9675587B2 (en) | 2013-03-14 | 2017-06-13 | Allergan Holdings Unlimited Company | Opioid receptor modulator dosage formulations |
US20140294950A1 (en) * | 2013-03-15 | 2014-10-02 | Vivus, Inc. | Methods of treating obesity in responder and non-responder populations |
EP2783680A1 (en) * | 2013-03-25 | 2014-10-01 | Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. | Controlled-release formulations comprising metformin and gliclazide |
AU2014255434B2 (en) | 2013-04-16 | 2018-11-08 | Murray And Poole Enterprises Limited | Sustained-release formulations of colchicine and methods of using same |
MX355831B (es) * | 2013-05-08 | 2018-05-02 | Lek Pharmaceuticals | NOVEDOSOS HIDRATOS CRISTALINOS DE 1-(ß-D-GLUCOPIRANOSIL)-4-METIL-3 -[5-(4-FLUORO-FENIL)-2-TIENIL-METIL]-BENCENO. |
WO2015071887A1 (en) * | 2013-11-18 | 2015-05-21 | Ranbaxy Laboratories Limited | Oral pharmaceutical compositions of saxagliptin |
CN103976997B (zh) * | 2014-05-13 | 2016-08-17 | 中国药科大学 | 一种降血糖复方缓释胶囊及其制备方法 |
CN103933031B (zh) * | 2014-05-13 | 2017-01-18 | 中国药科大学 | 一种含有dpp‑4抑制剂和盐酸二甲双胍的复方制剂及其制备方法 |
EA023747B1 (ru) * | 2014-11-13 | 2016-07-29 | Промомед Холдингс Лимитед | Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением (варианты), наборы (варианты), их применение и способ профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением |
WO2016092560A2 (en) * | 2014-12-09 | 2016-06-16 | Eris Lifesciences Pvt Ltd. | Dual release bilayer tablets comprising metformin |
WO2016210273A1 (en) * | 2015-06-26 | 2016-12-29 | Abbvie Inc. | Solid pharmaceutical compositions for treating hcv |
JP7133466B2 (ja) * | 2015-07-17 | 2022-09-08 | アッヴィ・インコーポレイテッド | Hcvを処置するための固体医薬組成物 |
CN106924208A (zh) * | 2015-12-30 | 2017-07-07 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 一种复方达格列净二甲双胍缓释片及其制备方法 |
JP2019512537A (ja) * | 2016-03-31 | 2019-05-16 | ルピン・リミテッド | ダパグリフロジンの医薬組成物 |
CN106176718A (zh) * | 2016-08-03 | 2016-12-07 | 上海延安药业有限公司 | 复方卡格列净二甲双胍片 |
WO2018124497A1 (ko) * | 2016-12-30 | 2018-07-05 | 한미약품 주식회사 | 다파글리플로진 l-프롤린과 항당뇨병제를 포함하는 약제학적 복합 제제 |
WO2018167589A1 (en) | 2017-03-16 | 2018-09-20 | Inventia Healthcare Private Limited | Pharmaceutical composition comprising dapagliflozin |
BR112019026029A2 (pt) * | 2017-06-08 | 2020-06-23 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Formulações farmacêuticas orais de remogliflozina |
WO2019066359A2 (ko) * | 2017-09-29 | 2019-04-04 | 한미약품 주식회사 | 다파글리플로진 l-프롤린과 메트포르민을 포함하는 약제학적 복합제제 |
KR102369679B1 (ko) * | 2017-09-29 | 2022-03-04 | 한미약품 주식회사 | 다파글리플로진 l-프롤린과 메트포르민을 포함하는 약제학적 복합제제 |
KR101992400B1 (ko) * | 2018-04-30 | 2019-06-24 | 보령제약 주식회사 | 약학적 제제 |
KR102070104B1 (ko) * | 2018-06-05 | 2020-01-29 | 주식회사 종근당 | 메트포르민 및 로베글리타존을 포함하는 서방성 약제학적 제제 |
KR20200005320A (ko) * | 2018-07-06 | 2020-01-15 | 한미약품 주식회사 | 무정형의 다파글리플로진 l-프롤린을 포함하는 약학적 제제 및 이의 제조방법 |
CN109432030A (zh) * | 2018-12-03 | 2019-03-08 | 瀚晖制药有限公司 | 一种沙格列汀二甲双胍双层片及其制备方法 |
EA202192193A1 (ru) * | 2019-02-13 | 2021-11-09 | Итерум Терапьютикс Интернэшнл Лимитед | Комбинации бета-лактамных соединений и пробенецида и их применения |
TR201914043A1 (tr) * | 2019-09-16 | 2021-04-21 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n i̇çeren efervesan tablet formülasyonlari |
TR201916829A2 (tr) * | 2019-10-31 | 2021-05-21 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n i̇çeren çi̇ft katmanli tablet formülasyonlari |
WO2021165316A1 (en) * | 2020-02-21 | 2021-08-26 | Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. | Pharmaceutical composition comprising dapagliflozin |
EP4114365A1 (en) | 2020-03-05 | 2023-01-11 | KRKA, d.d., Novo mesto | Pharmaceutical composition comprising sglt2 inhibitor |
KR20210121599A (ko) * | 2020-03-30 | 2021-10-08 | 한미약품 주식회사 | 시타글립틴, 다파글리플로진, 및 메트포르민을 포함하는 경구용 복합정제 |
WO2021245253A1 (en) | 2020-06-05 | 2021-12-09 | Krka, D.D., Novo Mesto | Preparation of highly pure amorphous dapagliflozin |
WO2022115053A1 (en) * | 2020-11-27 | 2022-06-02 | Santa Farma Ilac Sanayii A.S. | Multi-layered tablet formulation with extended release layer of metformin hydrochloride |
TR202019590A2 (tr) | 2020-12-03 | 2022-06-21 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n hi̇droklorür formülasyonlarina yöneli̇k bi̇r proses |
WO2022119543A1 (en) | 2020-12-03 | 2022-06-09 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | A process for tablet formulations comprising amorphous dapagliflozin and metformin hydrochloride |
CN112546013B (zh) * | 2020-12-29 | 2022-06-10 | 平光制药股份有限公司 | 一种沙格列汀二甲双胍双层片及其制备工艺 |
CN112933057A (zh) * | 2021-02-03 | 2021-06-11 | 浙江诺得药业有限公司 | 一种卡格列净复方控释片及其制备方法 |
EP4079296A1 (en) | 2021-04-21 | 2022-10-26 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | A bilayer tablet formulation comprising amorphous dapagliflozin and metformin |
KR20230009020A (ko) * | 2021-07-08 | 2023-01-17 | 한미약품 주식회사 | 시타글립틴, 다파글리플로진 및 메트포르민을 포함하는 경구용 복합정제 |
WO2023136797A2 (en) * | 2022-01-13 | 2023-07-20 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | A bilayer tablet composition comprising amorphous dapagliflozin and metformin |
EP4212150A1 (en) | 2022-01-13 | 2023-07-19 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | A bilayer tablet composition comprising amorphous dapagliflozin and metformin |
CN115414347B (zh) * | 2022-08-22 | 2023-09-15 | 北京诺和德美医药技术有限公司 | 一种缓释片及其制备方法与应用 |
EP4385502A1 (en) * | 2022-12-15 | 2024-06-19 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | A pharmaceutical formulation comprising metformin, pioglitazone and a sglt-2 inhibitor |
Family Cites Families (104)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US100000A (en) | 1870-02-22 | Improved sun-bonnet for horses | ||
US3674836A (en) | 1968-05-21 | 1972-07-04 | Parke Davis & Co | 2,2-dimethyl-{11 -aryloxy-alkanoic acids and salts and esters thereof |
US4027009A (en) | 1973-06-11 | 1977-05-31 | Merck & Co., Inc. | Compositions and methods for depressing blood serum cholesterol |
JPS5612114B2 (ru) | 1974-06-07 | 1981-03-18 | ||
US4231938A (en) | 1979-06-15 | 1980-11-04 | Merck & Co., Inc. | Hypocholesteremic fermentation products and process of preparation |
DK149080C (da) | 1980-06-06 | 1986-07-28 | Sankyo Co | Fremgangsmaade til fremstilling af derivater af ml-236b-carboxylsyre |
US4450171A (en) | 1980-08-05 | 1984-05-22 | Merck & Co., Inc. | Antihypercholesterolemic compounds |
US4448784A (en) | 1982-04-12 | 1984-05-15 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. | 1-(Aminoalkylphenyl and aminoalkylbenzyl)-indoles and indolines and analgesic method of use thereof |
US5354772A (en) | 1982-11-22 | 1994-10-11 | Sandoz Pharm. Corp. | Indole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof |
US4499289A (en) | 1982-12-03 | 1985-02-12 | G. D. Searle & Co. | Octahydronapthalenes |
CA1327360C (en) | 1983-11-14 | 1994-03-01 | William F. Hoffman | Oxo-analogs of mevinolin-like antihypercholesterolemic agents |
US4613610A (en) | 1984-06-22 | 1986-09-23 | Sandoz Pharmaceuticals Corp. | Cholesterol biosynthesis inhibiting pyrazole analogs of mevalonolactone and its derivatives |
US4686237A (en) | 1984-07-24 | 1987-08-11 | Sandoz Pharmaceuticals Corp. | Erythro-(E)-7-[3'-C1-3 alkyl-1'-(3",5"-dimethylphenyl)naphth-2'-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acids and derivatives thereof |
US4647576A (en) | 1984-09-24 | 1987-03-03 | Warner-Lambert Company | Trans-6-[2-(substitutedpyrrol-1-yl)alkyl]-pyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis |
WO1986003488A1 (en) | 1984-12-04 | 1986-06-19 | Sandoz Ag | Indene analogs of mevalonolactone and derivatives thereof |
US4668794A (en) | 1985-05-22 | 1987-05-26 | Sandoz Pharm. Corp. | Intermediate imidazole acrolein analogs |
WO1987002662A2 (en) | 1985-10-25 | 1987-05-07 | Sandoz Ag | Heterocyclic analogs of mevalonolactone and derivatives thereof, processes for their production and their use as pharmaceuticals |
FR2596393B1 (fr) | 1986-04-01 | 1988-06-03 | Sanofi Sa | Derives de l'acide hydroxy-3 dihydroxyoxophosphorio-4 butanoique, leur procede de preparation, leur application comme medicament et les compositions les renfermant |
US5614492A (en) | 1986-05-05 | 1997-03-25 | The General Hospital Corporation | Insulinotropic hormone GLP-1 (7-36) and uses thereof |
US4681893A (en) | 1986-05-30 | 1987-07-21 | Warner-Lambert Company | Trans-6-[2-(3- or 4-carboxamido-substituted pyrrol-1-yl)alkyl]-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis |
SE503210C2 (sv) | 1987-05-22 | 1996-04-22 | Squibb & Sons Inc | Fosforhaltiga HMG- CoA- Reduktasinhibitoret, nya intermediat och sätt |
US4759923A (en) | 1987-06-25 | 1988-07-26 | Hercules Incorporated | Process for lowering serum cholesterol using poly(diallylmethylamine) derivatives |
JP2569746B2 (ja) | 1987-08-20 | 1997-01-08 | 日産化学工業株式会社 | キノリン系メバロノラクトン類 |
US4871721A (en) | 1988-01-11 | 1989-10-03 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors |
US4924024A (en) | 1988-01-11 | 1990-05-08 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors, new intermediates and method |
NO177005C (no) | 1988-01-20 | 1995-07-05 | Bayer Ag | Analogifremgangsmåte for fremstilling av substituerte pyridiner, samt mellomprodukter til bruk ved fremstillingen |
US5506219A (en) | 1988-08-29 | 1996-04-09 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Pyridine anchors for HMG-CoA reductase inhibitors |
US5753675A (en) | 1989-03-03 | 1998-05-19 | Novartis Pharmaceuticals Corporation | Quinoline analogs of mevalonolactone and derivatives thereof |
FI94339C (fi) | 1989-07-21 | 1995-08-25 | Warner Lambert Co | Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi |
US5177080A (en) | 1990-12-14 | 1993-01-05 | Bayer Aktiengesellschaft | Substituted pyridyl-dihydroxy-heptenoic acid and its salts |
JP2648897B2 (ja) | 1991-07-01 | 1997-09-03 | 塩野義製薬株式会社 | ピリミジン誘導体 |
US5595872A (en) | 1992-03-06 | 1997-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein |
US5470845A (en) | 1992-10-28 | 1995-11-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods of using α-phosphonosulfonate squalene synthetase inhibitors including the treatment of atherosclerosis and hypercholesterolemia |
US5594016A (en) | 1992-12-28 | 1997-01-14 | Mitsubishi Chemical Corporation | Naphthalene derivatives |
WO1994016693A1 (en) | 1993-01-19 | 1994-08-04 | Warner-Lambert Company | Stable oral ci-981 formulation and process of preparing same |
US5739135A (en) | 1993-09-03 | 1998-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5776983A (en) | 1993-12-21 | 1998-07-07 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
US5488064A (en) | 1994-05-02 | 1996-01-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzo 1,3 dioxole derivatives |
US5385929A (en) | 1994-05-04 | 1995-01-31 | Warner-Lambert Company | [(Hydroxyphenylamino) carbonyl] pyrroles |
US5612359A (en) | 1994-08-26 | 1997-03-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides |
DE4432757A1 (de) | 1994-09-14 | 1996-03-21 | Boehringer Mannheim Gmbh | Pharmazeutische Zubereitung enthaltend Metformin und Verfahren zu deren Herstellung |
US5491134A (en) | 1994-09-16 | 1996-02-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives |
US5541204A (en) | 1994-12-02 | 1996-07-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists |
US5620997A (en) | 1995-05-31 | 1997-04-15 | Warner-Lambert Company | Isothiazolones |
WO1997012613A1 (en) | 1995-10-05 | 1997-04-10 | Warner-Lambert Company | Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis |
WO1997021993A2 (en) | 1995-12-13 | 1997-06-19 | The Regents Of The University Of California | Nuclear receptor ligands and ligand binding domains |
US5770615A (en) | 1996-04-04 | 1998-06-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
US5962440A (en) | 1996-05-09 | 1999-10-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclic phosphonate ester inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5885983A (en) | 1996-05-10 | 1999-03-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5827875A (en) | 1996-05-10 | 1998-10-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5760246A (en) | 1996-12-17 | 1998-06-02 | Biller; Scott A. | Conformationally restricted aromatic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
TW536540B (en) | 1997-01-30 | 2003-06-11 | Bristol Myers Squibb Co | Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe |
GB9713739D0 (en) | 1997-06-27 | 1997-09-03 | Karobio Ab | Thyroid receptor ligands |
US6803357B1 (en) | 1998-02-02 | 2004-10-12 | New England Medical Center Hospitals, Inc. | Method of regulating glucose metabolism, and reagents related thereto |
AU3034299A (en) | 1998-03-09 | 1999-09-27 | Fondatech Benelux N.V. | Serine peptidase modulators |
CA2320900C (en) * | 1998-03-19 | 2009-10-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Biphasic controlled release delivery system for high solubility pharmaceuticals and method |
DE19823831A1 (de) | 1998-05-28 | 1999-12-02 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen |
DE19828113A1 (de) | 1998-06-24 | 2000-01-05 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Prodrugs von Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV |
DE19828114A1 (de) | 1998-06-24 | 2000-01-27 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Produgs instabiler Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV |
ES2318899T3 (es) | 1998-07-06 | 2009-05-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Bifenil sulfonamidas como antagonistas duales de los receptores de angiotensina y endotelina. |
US6117451A (en) | 1998-08-25 | 2000-09-12 | Pharmalogix, Inc. | Direct compression metformin hydrochloride tablets |
GB9828442D0 (en) | 1998-12-24 | 1999-02-17 | Karobio Ab | Novel thyroid receptor ligands and method II |
US6548529B1 (en) | 1999-04-05 | 2003-04-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic containing biphenyl aP2 inhibitors and method |
US6414002B1 (en) | 1999-09-22 | 2002-07-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method |
TW200528436A (en) | 1999-09-22 | 2005-09-01 | Bristol Myers Squibb Co | Substituted acid derivatives useful as antiodiabetic and antiobesity agents and method |
US6515117B2 (en) | 1999-10-12 | 2003-02-04 | Bristol-Myers Squibb Company | C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method |
AR030920A1 (es) * | 1999-11-16 | 2003-09-03 | Smithkline Beecham Plc | Composiciones farmaceuticas para el tratamiento de la diabetes mellitus y condiciones asociadas con la diabetes mellitus, y procedimientos para preparar dichas composiciones |
US6395767B2 (en) | 2000-03-10 | 2002-05-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method |
US20020177626A1 (en) * | 2001-01-19 | 2002-11-28 | Cook Graham D. | Treatment of sleep disturbances |
PL377687A1 (pl) | 2001-10-18 | 2006-02-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Środki naśladujące ludzki peptyd glukagonopodobny typu 1 i ich zastosowanie w leczeniu cukrzycy i stanów związanych z cukrzycą |
JP2003144528A (ja) * | 2001-11-15 | 2003-05-20 | Fancl Corp | 多層錠及びその製造方法 |
BR0308927A (pt) | 2002-04-04 | 2005-01-04 | Pfizer Prod Inc | Comprimido mastigável de sabor agradável |
KR100897890B1 (ko) | 2002-06-17 | 2009-05-18 | 인벤티아 헬스케어 피브이티. 엘티디. | 티아졸리딘디온 및 바이구아나이드를 함유하는 다층 정제및 그의 제조 방법 |
AU2003261298A1 (en) | 2002-08-02 | 2004-02-23 | Penwest Pharmaceuticals Company | Sustained release formulations of metformin |
DE10258007B4 (de) | 2002-12-12 | 2006-02-09 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Aromatische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel |
CN1805738A (zh) * | 2003-06-16 | 2006-07-19 | 兰贝克赛实验室有限公司 | 持续释放的二甲双胍片剂 |
TWI415635B (zh) | 2004-05-28 | 2013-11-21 | 必治妥施貴寶公司 | 加衣錠片調製物及製備彼之方法 |
DE102004028241B4 (de) | 2004-06-11 | 2007-09-13 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Neue Fluorglykosidderivate von Pyrazolen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Herstellung dieser Arzneimittel |
AR051446A1 (es) | 2004-09-23 | 2007-01-17 | Bristol Myers Squibb Co | Glucosidos de c-arilo como inhibidores selectivos de transportadores de glucosa (sglt2) |
KR20070068407A (ko) | 2004-10-25 | 2007-06-29 | 노파르티스 아게 | Dpp―iv 억제제, ppar 항당뇨병제 및메트포르민의 조합물 |
TWI375560B (en) * | 2005-06-13 | 2012-11-01 | Gilead Sciences Inc | Composition comprising dry granulated emtricitabine and tenofovir df and method for making the same |
TW200726755A (en) | 2005-07-07 | 2007-07-16 | Astellas Pharma Inc | A crystalline choline salt of an azulene derivative |
CA2633167A1 (en) | 2005-12-16 | 2007-07-12 | Merck & Co., Inc. | Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with metformin |
TWI370818B (en) | 2006-04-05 | 2012-08-21 | Astellas Pharma Inc | Cocrystal of c-glycoside derivative and l-proline |
ES2300188B1 (es) * | 2006-05-24 | 2009-05-01 | Ferrer Internacional, S.A. | Comprimido bicapa para la prevencion de los accidentes cardiovasculares. |
US7919598B2 (en) | 2006-06-28 | 2011-04-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same |
JP2010521492A (ja) | 2007-03-15 | 2010-06-24 | ネクティド,インク. | 徐放性ビグアニド組成物、および即時性ジペプチジルペプチダーゼiv阻害剤組成物を含む抗糖尿病合剤 |
TW200904405A (en) | 2007-03-22 | 2009-02-01 | Bristol Myers Squibb Co | Pharmaceutical formulations containing an SGLT2 inhibitor |
EP2011808A1 (de) | 2007-07-03 | 2009-01-07 | Bayer MaterialScience AG | Medizinische Klebstoffe für die Chirurgie |
ES2603879T3 (es) | 2007-07-19 | 2017-03-01 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Preparación sólida que comprende alogliptina e hidrocloruro de metformina |
DK2183263T3 (da) | 2007-07-26 | 2012-01-30 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Fremgangsmåder og forbindelser anvendelige til fremstilling af natriumglucose-cotransportør-2-inhibitorer |
JP2011510986A (ja) | 2008-02-05 | 2011-04-07 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | メトホルミン及びジペプチジルペプチダーゼ−iv阻害剤の併用医薬組成物 |
EP2259676A4 (en) | 2008-03-04 | 2011-03-16 | Merck Sharp & Dohme | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF A COMBINATION OF METFORMIN AND A DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR |
PE20091730A1 (es) | 2008-04-03 | 2009-12-10 | Boehringer Ingelheim Int | Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4 |
KR101512386B1 (ko) * | 2008-04-08 | 2015-04-17 | 제이더블유중외제약 주식회사 | 미티글리나이드 및 메트포르민 복합제제 및 그의 제조방법 |
US8603989B2 (en) | 2008-05-22 | 2013-12-10 | Bristol-Myers Squibb Company | Method for treating and preventing kidney stones employing an SGLT2 inhibitor and composition containing same |
WO2010045656A2 (en) | 2008-10-17 | 2010-04-22 | Nectid, Inc. | Novel sglt2 inhibitor dosage forms |
NZ594044A (en) | 2009-02-13 | 2014-08-29 | Boehringer Ingelheim Int | Antidiabetic medications comprising a dpp-4 inhibitor (linagliptin) optionally in combination with other antidiabetics |
WO2010092125A1 (en) | 2009-02-13 | 2010-08-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition comprising a sglt2 inhibitor, a dpp-iv inhibitor and optionally a further antidiabetic agent and uses thereof |
CN106075451A (zh) | 2009-05-27 | 2016-11-09 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 使用sglt2抑制剂及其组合物在对先前用其它抗糖尿病药进行的治疗具有耐受的患者中治疗ii型糖尿病的方法 |
UY32919A (es) | 2009-10-02 | 2011-04-29 | Boehringer Ingelheim Int | Composición farmacéutica, forma de dosificación farmacéutica, procedimiento para su preparación, mé todos para su tratamiento y sus usos |
RS57926B1 (sr) * | 2009-11-13 | 2019-01-31 | Astrazeneca Ab | Formulacije tablete sa trenutnim oslobađanjem |
RU2564901C2 (ru) * | 2009-11-13 | 2015-10-10 | Бристол-Майерс Сквибб Кампани | Композиции метформина с уменьшенной массой |
CA2780939C (en) * | 2009-11-13 | 2018-06-12 | Bristol-Myers Squibb Company | Bilayer tablet formulations |
-
2010
- 2010-11-12 CA CA2780939A patent/CA2780939C/en active Active
- 2010-11-12 US US13/509,210 patent/US8535715B2/en active Active
- 2010-11-12 EP EP10782113.4A patent/EP2498758B1/en active Active
- 2010-11-12 JP JP2012539017A patent/JP5775522B2/ja active Active
- 2010-11-12 HU HUE10782113A patent/HUE040486T2/hu unknown
- 2010-11-12 RU RU2012123947/15A patent/RU2583920C2/ru active
- 2010-11-12 CA CA2987757A patent/CA2987757C/en active Active
- 2010-11-12 ES ES10782113.4T patent/ES2689107T3/es active Active
- 2010-11-12 RU RU2016112599A patent/RU2712757C3/ru active Protection Beyond IP Right Term
- 2010-11-12 ES ES17206106T patent/ES2856888T3/es active Active
- 2010-11-12 EP EP17206106.1A patent/EP3315124B1/en active Active
- 2010-11-12 SI SI201031743T patent/SI2498758T1/sl unknown
- 2010-11-12 PL PL10782113T patent/PL2498758T3/pl unknown
- 2010-11-12 RS RS20181067A patent/RS57756B1/sr unknown
- 2010-11-12 PT PT10782113T patent/PT2498758T/pt unknown
- 2010-11-12 DK DK10782113.4T patent/DK2498758T3/en active
- 2010-11-12 BR BR112012011726A patent/BR112012011726A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-11-12 MX MX2012005416A patent/MX345777B/es active IP Right Grant
- 2010-11-12 LT LTEP10782113.4T patent/LT2498758T/lt unknown
- 2010-11-12 WO PCT/US2010/056529 patent/WO2011060256A2/en active Application Filing
- 2010-11-12 CN CN201510724956.0A patent/CN105193761B/zh active Active
- 2010-11-12 CN CN201080061414.5A patent/CN102711739B/zh active Active
-
2013
- 2013-08-13 US US13/965,879 patent/US9050258B2/en active Active
-
2015
- 2015-02-03 JP JP2015019633A patent/JP2015110630A/ja active Pending
- 2015-05-07 US US14/706,077 patent/US9616028B2/en active Active
-
2016
- 2016-12-07 JP JP2016237490A patent/JP6367299B2/ja active Active
-
2017
- 2017-03-06 US US15/450,918 patent/US20170333353A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-07-04 JP JP2018127638A patent/JP6622862B2/ja active Active
- 2018-08-23 HR HRP20181347TT patent/HRP20181347T1/hr unknown
- 2018-09-26 CY CY20181100994T patent/CY1122575T1/el unknown
-
2020
- 2020-04-24 LT LTPA2020003C patent/LTC2498758I2/lt unknown
- 2020-04-28 CY CY2020008C patent/CY2020008I2/el unknown
- 2020-04-30 HU HUS2000009C patent/HUS2000009I1/hu unknown
- 2020-05-04 NO NO2020009C patent/NO2020009I1/no unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2016112599A (ru) | Композиция двухслойной таблетки | |
JP2013510873A5 (ru) | ||
RU2012124238A (ru) | Составы таблетки с немедленным высвобождением | |
JP2013510875A5 (ru) | ||
CA3031412C (en) | Gastroretentive dosage forms for sustained drug delivery | |
KR100885029B1 (ko) | 경구투여용 서방성 삼중정제 | |
JP5905872B2 (ja) | タペンタドールの制御放出医薬組成物 | |
AU2006263338A1 (en) | Pharmaceutical sustained release compositions and processes thereof | |
ES2754573T3 (es) | Formulación de comprimido recubierto y método | |
AU2013207329B2 (en) | Compositions and methods for treating metabolic disorders | |
US12016840B2 (en) | Tesofensine and beta blocker combination formulations | |
US20070014859A1 (en) | Highly bioavailable oral delayed release dosage forms of O-desmethylvenlafaxine succinate | |
PE20060768A1 (es) | Composicion farmaceutica que comprende hidroclorotiazida y telmisartano | |
EP2533767A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising a combination of metformin and sitagliptin | |
WO2014006636A2 (en) | Stable compositions of fesoterodine | |
KR20090119986A (ko) | 시간 특이적 지연성/맥동성 방출 투약 형태 | |
RU2020102954A (ru) | Композиция двухслойной таблетки | |
US9675585B1 (en) | Extended release pharmaceutical formulations | |
KR20090091075A (ko) | 심혈관계 질환 치료용 약제학적 제제 | |
US20130296427A1 (en) | Neramexane for the treatment or prevention of tinnitus related with stress or acute hearing loss | |
CN1552327A (zh) | 口服左氧氟沙星控释药物组合物 | |
KR101137467B1 (ko) | 테오브로민 함유 서방성 정제 | |
RU2442570C1 (ru) | Таблетка с замедленным высвобождением, содержащая гидрохлорид альфузозина | |
KR20100102441A (ko) | 제어방출형 고혈압 치료제의 조성물 및 그 제조방법 | |
US20110003837A1 (en) | Modified release formulations of hmg coa reductase inhibitors |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
ND4A | Extension of patent duration |
Effective date: 20210609 |