RU2020102954A - Композиция двухслойной таблетки - Google Patents
Композиция двухслойной таблетки Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020102954A RU2020102954A RU2020102954A RU2020102954A RU2020102954A RU 2020102954 A RU2020102954 A RU 2020102954A RU 2020102954 A RU2020102954 A RU 2020102954A RU 2020102954 A RU2020102954 A RU 2020102954A RU 2020102954 A RU2020102954 A RU 2020102954A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dapagliflozin
- layer
- silicon dioxide
- bilayer tablet
- magnesium stearate
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (25)
1. Двухслойная таблетка, содержащая (1) первый слой, где первый слой представляет собой композицию гидрохлорида метформина с замедленным высвобождением, (2) второй слой, где второй слой представляет собой композицию ингибитора натрийзависимого транспортера глюкозы 2 типа (ингибитора SGLT2), содержащую дапаглифлозин, дапаглифлозина (S) пропиленгликольгидрат или дапаглифлозина (R) пропиленгликольгидрат или канаглифлозин, и (3) необязательно пленочную оболочку, содержащую поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк, которая покрывает первый слой и второй слой.
2. Двухслойная таблетка по п. 1, в которой общий вес второго слоя составляет от 300 мг до 400 мг.
3. Двухслойная таблетка по п. 1, в которой (1) первый слой содержит метформина гидрохлорид, связующее вещество, модификатор высвобождения, смазывающее вещество и необязательно вещество, способствующее скольжению, и (2) второй слой содержит дапаглифлозин или дапаглифлозина (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя, разрыхлитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.
4. Двухслойная таблетка по п. 3, в которой первый слой дополнительно содержит наполнитель.
5. Двухслойная таблетка по п. 4, в которой наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза.
6. Двухслойная таблетка по п. 3, в которой (1) первый слой содержит 42-82% гидрохлорида метформина, 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, 15-40% гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,75-1,25% диоксида кремния или 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и 0,1-0,75% стеарата магния и (2) вес второго слоя составляет от 300 мг до 400 мг.
7. Двухслойная таблетка по п. 6, в которой первый слой дополнительно содержит 5-15% микрокристаллической целлюлозы.
8. Двухслойная таблетка по п. 6, в которой второй слой содержит:
(A) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозина (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 72-80% микрокристаллической целлюлозы; 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния;
(B) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозина (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 50-70% микрокристаллической целлюлозы, 10-22% прежелатинизированного крахмала, 2-6,0% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния;
(C) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозина (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 60-70% микрокристаллической целлюлозы; 5-15% гидроксипропилцеллюлозы, 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния, или
(D) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозина (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 55-65% микрокристаллической целлюлозы, 10-20% маннитола, 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-1,5% стеарата магния.
9. Двухслойная таблетка по п. 6, в которой имеется пленочная оболочка и пленочная оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
10. Двухслойная таблетка по п. 1, в которой (1) первый слой содержит 72-82% гидрохлорида метформина, 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, 15-22% гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,75-1,25% диоксида кремния или 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и 0,1-0,6% стеарата магния и (2) второй слой содержит канаглифлозин.
11. Двухслойная таблетка по п. 10, в которой имеется пленочная оболочка и пленочная оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
12. Двухслойная таблетка по п. 1, в которой (1) первый слой содержит 76,6% гидрохлорида метформина, 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, 18% гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,75-1,25% диоксида кремния или 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и 0,53% стеарата магния, а (2) второй слой содержит канаглифлозин.
13. Двухслойная таблетка по п. 12, в которой имеется пленочная оболочка и пленочная оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
14. Способ лечения расстройства или заболевания, выбранного из диабета, нарушения толерантности к глюкозе, инсулинорезистентности, нефропатии, ретинопатии, нейропатии и катаракты, гипергликемии, гиперинсулинемии, гиперхолестеринемии, дислипидемии, повышенных уровней свободных жирных кислот или глицерина в крови, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, ожирения, заживления ран, ишемии тканей, атеросклероза и гипертонии у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, двухслойной таблетки по п. 1.
15. Способ по п. 14, при котором расстройство представляет собой диабет II типа, а млекопитающее представляет собой человека.
16. Способ по п. 14, при котором (1) первый слой содержит гидрохлорид метформина, связующее вещество, модификатор высвобождения, смазывающее вещество и необязательно вещество, способствующее скольжению, и (2) второй слой содержит дапаглифлозин или дапаглифлозина (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя, разрыхлитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.
17. Способ по п. 16, при котором (1) связующее вещество представляет собой натрий карбоксиметилцеллюлозу, модификатор высвобождения представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, смазывающее вещество представляет собой стеарат магния и необязательно присутствующее вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния или коллоидный диоксид кремния, (2) ингибитор SGLT2 представляет собой дапаглифлозин или дапаглифлозина (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя выбраны из безводной лактозы, микрокристаллической целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, маннитола, гидроксипропилцеллюлозы, разрыхлитель представляет собой кросповидон; вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния, а смазывающее вещество представляет собой стеарат магния, (3) необязательно присутствующая пленочная оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
18. Способ по п. 14, при котором (1) первый слой содержит 40-87% гидрохлорида метформина, 1-10% натрий карбоксиметилцеллюлозы, 10-40% гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,1-0,75% стеарата магния и 0-2% диоксида кремния или 0-1,5% коллоидного диоксида кремния, (2) второй слой содержит 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозина (S) пропиленгликольгидрата, 14-18% безводной лактозы, 50-80% микрокристаллической целлюлозы, 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния и 0,5-2% стеарата магния, (3) необязательно присутствующая пленочная оболочка содержит поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк.
19. Способ по п. 16, при котором первый слой дополнительно содержит наполнитель.
20. Способ по п. 19, при котором наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза.
21. Способ по п. 18, при котором первый слой дополнительно содержит 5-15% микрокристаллической целлюлозы.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2020102954A RU2824129C2 (ru) | 2009-11-13 | 2020-01-24 | Композиция двухслойной таблетки |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US61/261,087 | 2009-11-13 | ||
| RU2020102954A RU2824129C2 (ru) | 2009-11-13 | 2020-01-24 | Композиция двухслойной таблетки |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016112599A Division RU2712757C3 (ru) | 2009-11-13 | 2010-11-12 | Композиция двухслойной таблетки |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020102954A true RU2020102954A (ru) | 2021-07-26 |
| RU2824129C2 RU2824129C2 (ru) | 2024-08-06 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016112599A (ru) | Композиция двухслойной таблетки | |
| JP2013510873A5 (ru) | ||
| KR100885029B1 (ko) | 경구투여용 서방성 삼중정제 | |
| US8512751B2 (en) | Pharmaceutical compositions for sleep disorders | |
| JP5432720B2 (ja) | ２−［［６−［（３ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジニル］−３，４−ジヒドロ−３−メチル−２，４−ジオキソ−１（２ｈ）−ピリミジニル］メチル］−４−フルオロベンゾニトリルを含む固形製剤 | |
| RU2376988C2 (ru) | Фармацевтические композиции замедленного высвобождения, содержащие аплиндор и его производные | |
| RU2011135405A (ru) | Твердая пероральная лекарственная форма, способ ее получения и ее применение (варианты) | |
| AU2006263338A2 (en) | Pharmaceutical sustained release compositions and processes thereof | |
| JP7048770B2 (ja) | ピリドスチグミンを含む持続放出組成物 | |
| AU2012349771A1 (en) | Methods for treating cardiovascular disorder | |
| WO2010082220A2 (en) | Sustained release pharmaceutical composition of quetiapine and process for preparation thereof | |
| CA2483597A1 (en) | New pharmaceutical compositions containing flibanserin polymorph a | |
| AU2008344891A1 (en) | Pharmaceutical compositions of amlodipine and valsartan | |
| RU2020102954A (ru) | Композиция двухслойной таблетки | |
| KR101320802B1 (ko) | 방출 제어형 사포그릴레이트 염산염 함유 다층 정제 | |
| WO2014006636A2 (en) | Stable compositions of fesoterodine | |
| JP2004002326A (ja) | 速崩壊性固形製剤 | |
| JP2014508187A (ja) | 選択的セロトニン再取り込み阻害薬の放出制御医薬組成物 | |
| AU2006274565B2 (en) | Novel controlled release compositions of selective serotonin reuptake inhibitors | |
| JP5504263B2 (ja) | 高血圧と代謝症候群の治療に用いられる医薬組成物及びその使用 | |
| JPWO2021011808A5 (ru) | ||
| KR20210079216A (ko) | 시벤졸린 또는 이의 염을 포함하는 약학 제형 | |
| AU2018278967B2 (en) | Pharmaceutical compositions of donepezil having specific in vitro dissolution profile or pharmacokinetics parameters | |
| JP6122879B2 (ja) | 固形製剤 | |
| JPWO2021078835A5 (ru) |