RU2012124238A - Составы таблетки с немедленным высвобождением - Google Patents

Составы таблетки с немедленным высвобождением Download PDF

Info

Publication number
RU2012124238A
RU2012124238A RU2012124238/15A RU2012124238A RU2012124238A RU 2012124238 A RU2012124238 A RU 2012124238A RU 2012124238/15 A RU2012124238/15 A RU 2012124238/15A RU 2012124238 A RU2012124238 A RU 2012124238A RU 2012124238 A RU2012124238 A RU 2012124238A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dapagliflozin
propylene glycol
hydroxypropyl cellulose
magnesium stearate
glycol hydrate
Prior art date
Application number
RU2012124238/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2558798C2 (ru
Inventor
Агнета ХАЛЛГРЕН
Ральф Магнус Вернер СВЕНСОН
Original Assignee
Бристол-Майерс Сквибб Кампани
Астразенека Юкей Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43413349&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012124238(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Бристол-Майерс Сквибб Кампани, Астразенека Юкей Лимитед filed Critical Бристол-Майерс Сквибб Кампани
Publication of RU2012124238A publication Critical patent/RU2012124238A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2558798C2 publication Critical patent/RU2558798C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/351—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтический состав, содержащий (1) ингибитор SGLT2 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; (2) метформин или его фармацевтически приемлимую соль или сольват; и (3) необязательно покрытие, причем фармацевтический состав представляет собой состав с немедленным высвобождением, и причем состав находится в форме таблетки, исходного гранулята или капсулы.2. Фармацевтический состав по п.1, в котором ингибитором SGLT2 является дапаглифлозин, пропиленгликольгидрат дапаглифлозина (S) или пропиленгликольгидрат дапаглифлозина (R).3. Фармацевтический состав по п.2, дополнительно содержащий одно или несколько связующих веществ, один или несколько наполнителей, один или несколько разрыхлителей и одно или несколько скользящих веществ.4. Фармацевтический состав по п.3, в котором ингибитором SGLT2 является дапаглифлозин или пропиленгликольгидрат дапаглифлозина (S); метформином является гидрохлорид метформина; связующим веществом является гидроксипропилцеллюлоза; наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза; разрыхлителем является натриевый гликолят крахмала или гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения; а скользящим веществом является стеарат магния.5. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что содержит около 0,1-2% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 55-85% гидрохлорида метформина; около 1-15% гидроксипропилцеллюлозы; около 2-25% микрокристаллической целлюлозы; около 1-12% натриевого гликолята крахмала или около 3-10% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,25-5% стеарата магния.6. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что содерж�

Claims (47)

1. Фармацевтический состав, содержащий (1) ингибитор SGLT2 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; (2) метформин или его фармацевтически приемлимую соль или сольват; и (3) необязательно покрытие, причем фармацевтический состав представляет собой состав с немедленным высвобождением, и причем состав находится в форме таблетки, исходного гранулята или капсулы.
2. Фармацевтический состав по п.1, в котором ингибитором SGLT2 является дапаглифлозин, пропиленгликольгидрат дапаглифлозина (S) или пропиленгликольгидрат дапаглифлозина (R).
3. Фармацевтический состав по п.2, дополнительно содержащий одно или несколько связующих веществ, один или несколько наполнителей, один или несколько разрыхлителей и одно или несколько скользящих веществ.
4. Фармацевтический состав по п.3, в котором ингибитором SGLT2 является дапаглифлозин или пропиленгликольгидрат дапаглифлозина (S); метформином является гидрохлорид метформина; связующим веществом является гидроксипропилцеллюлоза; наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза; разрыхлителем является натриевый гликолят крахмала или гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения; а скользящим веществом является стеарат магния.
5. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что содержит около 0,1-2% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 55-85% гидрохлорида метформина; около 1-15% гидроксипропилцеллюлозы; около 2-25% микрокристаллической целлюлозы; около 1-12% натриевого гликолята крахмала или около 3-10% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,25-5% стеарата магния.
6. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что содержит около 0,1-1% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 60-80% гидрохлорида метформина; около 1-10% гидроксипропилцеллюлозы; около 2-25% микрокристаллической целлюлозы; около 4-10% натриевого гликолята крахмала или около 3-10% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,25-5% стеарата магния.
7. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что содержит около 0,25-0,8% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 62-77% гидрохлорида метформина; около 3-10% гидроксипропилцеллюлозы; около 5-21% микрокристаллической целлюлозы; около 5-9% натриевого гликолята крахмала или около 5-8% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,6-1,4% стеарата магния.
8. Фармацевтический состав по п.6, отличающийся тем, что содержит
(A) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 70,5% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(B) около 0,25% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 71% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(C) около 0,4% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 61,5% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 21% микрокристаллической целлюлозы; около 8,5% натриевого гликолята крахмала; и около 1,4% стеарата магния;
(D) около 0,4% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 72% гидрохлорида метформина; около 9% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 5% натриевого гликолята крахмала; и около 1% стеарата магния;
(Е) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 70,5% гидрохлорида метформина; около 5,5% гидроксипропилцеллюлозы; около 20,5% микрокристаллической целлюлозы; около 5% натриевого гликолята крахмала; и около 1% стеарата магния;
(F) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 75,5% гидрохлорида метформина; около 6% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 5% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(G) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 77% гидрохлорида метформина; около 10% гидроксипропилцеллюлозы; около 5% микрокристаллической целлюлозы; около 7,5% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(H) около 0,8% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 69% гидрохлорида метформина; около 3% гидроксипропилцеллюлозы; около 20% микрокристаллической целлюлозы; около 6,5% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,8% стеарата магния;
(I) около 0,4% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 68% гидрохлорида метформина; около 2,6% гидроксипропилцеллюлозы; около 20% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния; или
(J) около 0,2% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 70,7% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния.
9. Фармацевтический состав по п.8, отличающийся тем, что состав представляет собой таблетку и содержит покрытие, выбранное из Opadry® II белого, Opadry® II коричневого, Opadry® II оранжевого и Opadry® II желтого.
10. Фармацевтический состав по п.1, в котором ингибитор SGLT2 представляет собой около 2,5 мг дапаглифлозина или около 3,08 мг пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S), а метформин представляет собой около 500 мг гидрохлорида метформина.
11. Фармацевтический состав по п.10, дополнительно содержащий около 19 мг гидроксипропилцеллюлозы; около 150 мг микрокристаллической целлюлозы; около 60 мг натриевого гликолята крахмала; и около 4,5 мг стеарата магния.
12. Фармацевтический состав по п.1, в котором ингибитор SGLT2 представляет собой около 2,5 мг дапаглифлозина или около 3,08 мг пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S), а метформин представляет собой около 850 мг гидрохлорида метформина.
13. Фармацевтический состав по п.12, дополнительно содержащий около 96 мг гидроксипропилцеллюлозы; около 150 мг микрокристаллической целлюлозы; около 96 мг натриевого гликолята крахмала; и около 7 мг стеарата магния.
14. Фармацевтический состав по п.13, отличающийся тем, что находится в форме таблетки и содержит покрытие, которое представляет собой Opadry® II белый.
15. Фармацевтический состав по п.1, в котором ингибитор SGLT2 представляет собой около 5 мг дапаглифлозина или около 6,15 мг пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S), а метформин представляет собой около 850 мг гидрохлорида метформина.
16. Фармацевтический состав по п.15, дополнительно содержащий около 97 мг гидроксипропилцеллюлозы; около 151 мг микрокристаллической целлюлозы; около 97 мг натриевого гликолята крахмала; и около 7 мг стеарата магния.
17. Фармацевтический состав по п.16, отличающийся тем, что находится в форме таблетки и содержит покрытие, которое представляет собой Opadry® II коричневый.
18. Фармацевтический состав по п.1, в котором ингибитор SGLT2 представляет собой около 2,5 мг дапаглифлозина или около 3,08 мг пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S), а метформин представляет собой около 1000 мг гидрохлорида метформина.
19. Фармацевтический состав по п.18, дополнительно содержащий около 113 мг гидроксипропилцеллюлозы; около 177 мг микрокристаллической целлюлозы; около 113 мг натриевого гликолята крахмала; и около 9 мг стеарата магния.
20. Фармацевтический состав по п.19, отличающийся тем, что находится в форме таблетки и содержит покрытие, которое представляет собой Opadry® II оранжевый.
21. Фармацевтический состав по п.1, в котором ингибитор SGLT2 представляет собой около 5 мг дапаглифлозина или около 6,15 мг пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S), а метформин представляет собой около 1000 мг гидрохлорида метформина.
22. Фармацевтический состав по п.21, дополнительно содержащий около 114 мг гидроксипропилцеллюлозы; около 177 мг микрокристаллической целлюлозы; около 114 мг натриевого гликолята крахмала; и около 9 мг стеарата магния.
23. Фармацевтический состав по п.22, отличающийся тем, что находится в форме таблетки и содержит покрытие, которое представляет собой Opadry® II желтый.
24. Способ лечения нарушения или заболевания, связанного с активностью SGLT2, которое представляет собой сахарный диабет (включая сахарный диабет типа I и типа II), нарушенную толерантность к глюкозе, инсулинорезистентность, нефропатию, ретинопатию, невропатию и катаракту, гипергликемию, гиперинсулинемию, гиперхолистеринемию, дислипидемию, повышенное содержание свободных жирных кислот или глицерина в крови, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, ожирение, заживление раны, ишемию тканей, атеросклероз или гипертензию, у млекопитающих, предусматривающий введение нуждающемуся в таком лечении млекопитающему фармацевтического состава, содержащего: (1) ингибитор SGLT2; (2) метформин; и (3) необязательно покрытие, причем фармацевтический состав представляет собой состав с немедленным высвобождением и находится в форме таблетки, исходного гранулята или капсулы.
25. Способ по п.24, отличающийся тем, что нарушением является сахарный диабет II типа, а млекопитающим является человек.
26. Способ по п.25, отличающийся тем, что фармацевтический состав дополнительно содержит одно или несколько связующих веществ; один или несколько наполнителей; один или несколько разрыхлителей; и одно или несколько скользящих веществ.
27. Способ по п.26, отличающийся тем, что ингибитором SGLT2 является дапаглифлозин или пропиленгликольгидрат дапаглифлозина (S); метформином является гидрохлорид метформина; связующим веществом является гидроксипропилцеллюлоза; наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза; разрыхлителем является натриевый гликолят крахмала или гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения; а скользящим веществом является стеарат магния.
28. Способ по п.27, отличающийся тем, что состав содержит около 0,1-2% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 55-85% гидрохлорида метформина; около 1-15% гидроксипропилцеллюлозы; около 2-25% микрокристаллической целлюлозы; около 1-12% натриевого гликолята крахмала или 3-10% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,25-5% стеарата магния.
29. Способ по п.27, отличающийся тем, что состав содержит около 0,1-1% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 60-80% гидрохлорида метформина; около 1-10% гидроксипропилцеллюлозы; около 2-25% микрокристаллической целлюлозы; около 4-10% натриевого гликолята крахмала или около 3-10% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,25-5% стеарата магния.
30. Способ по п.27, отличающийся тем, что состав содержит около 0,25-0,8% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 62-77% гидрохлорида метформина; около 3-10% гидроксипропилцеллюлозы; около 5-21% микрокристаллической целлюлозы; около 5-9% натриевого гликолята крахмала или около 5-8% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,6-1,4% стеарата магния.
31. Способ по п.27, отличающийся тем, что состав содержит:
(A) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 70,5% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(B) около 0,25% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 71% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(C) около 0,4% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 61,5% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 21% микрокристаллической целлюлозы; около 8,5% натриевого гликолята крахмала; и около 1,4% стеарата магния;
(D) около 0,4% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 72% гидрохлорида метформина; около 9% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 5% натриевого гликолята крахмала; и около 1% стеарата магния;
(Е) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 70,5% гидрохлорида метформина; около 5,5% гидроксипропилцеллюлозы; около 20,5% микрокристаллической целлюлозы; около 5% натриевого гликолята крахмала; и около 1% стеарата магния;
(F) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 75,5% гидрохлорида метформина; около 6% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 5% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(G) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 77% гидрохлорида метформина; около 10% гидроксипропилцеллюлозы; около 5% микрокристаллической целлюлозы; около 7,5% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(Н) около 0,8% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 69% гидрохлорида метформина; около 3% гидроксипропилцеллюлозы; около 20% микрокристаллической целлюлозы; около 6,5% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,8% стеарата магния;
(I) около 0,4% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 68% гидрохлорида метформина; около 2,6% гидроксипропилцеллюлозы; около 20% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния; или
(J) около 0,2% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 70,7% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния.
32. Способ по п.31, отличающийся тем, что состав представляет собой таблетку и содержит покрытие, выбранное из Opadry® II белого, Opadry® II коричневого, Opadry® II оранжевого и Opadry® II желтого.
33. Способ по п.27, отличающийся тем, что фармацевтический состав (А) в качестве ингибитора SGLT2 содержит около 2,5 мг дапаглифлозина или около 3,08 мг пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); в качестве метформина содержит около 500 мг гидрохлорида метформина; в качестве связующего вещества содержит около 19 мг гидроксипропилцеллюлозы; в качестве наполнителя содержит около 150 мг микрокристаллической целлюлозы; в качестве разрыхлителя содержит около 60 мг натриевого гликолята крахмала; а в качестве скользящего вещества содержит около 45 мг стеарата магния;
(B) в качестве ингибитора SGLT2 содержит около 2,5 мг дапаглифлозина или около 3,08 мг пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); в качестве метформина содержит около 850 мг гидрохлорида метформина; в качестве связующего вещества содержит около 96 мг гидроксипропилцеллюлозы; в качестве наполнителя содержит около 150 мг микрокристаллической целлюлозы; в качестве разрыхлителя содержит около 96 мг натриевого гликолята крахмала; а в качестве скользящего вещества содержит около 7 мг стеарата магния;
(C) в качестве ингибитора SGLT2 содержит около 5 мг дапаглифлозина или около 6,15 мг пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); в качестве метформина содержит около 850 мг гидрохлорида метформина; в качестве связующего вещества содержит около 97 мг гидроксипропилцеллюлозы; в качестве наполнителя содержит около 151 мг микрокристаллической целлюлозы; в качестве разрыхлителя содержит около 97 мг натриевого гликолята крахмала; а в качестве скользящего вещества содержит около 7 мг стеарата магния;
(D) в качестве ингибитора SGLT2 содержит около 2.5 мг дапаглифлозина или около 3,08 мг пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); в качестве метформина содержит около 1000 мг гидрохлорида метформина; в качестве связующего вещества содержит около 113 мг гидроксипропилцеллюлозы; в качестве наполнителя содержит около 177 мг микрокристаллической целлюлозы; в качестве разрыхлителя содержит около 113 мг натриевого гликолята крахмала; а в качестве скользящего вещества содержит около 9 мг стеарата магния; или
(Е) в качестве ингибитора SGLT2 содержит около 5 мг дапаглифлозина или около 6,15 мг пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); в качестве метформина содержит около 1000 мг гидрохлорида метформина; в качестве связующего вещества содержит около 114 мг гидроксипропилцеллюлозы; в качестве наполнителя содержит около 177 мг микрокристаллической целлюлозы; в качестве разрыхлителя содержит около 114 мг натриевого гликолята крахмала; а в качестве скользящего вещества содержит около 9 мг стеарата магния.
34. Способ по п.33, отличающийся тем, что фармацевтический состав находится в форме таблетки и содержит покрытие, выбранное из Opadry® II белого, Opadry® II коричневого, Opadry® II оранжевого и Opadry® II желтого.
35. Способ получения фармацевтического состава, содержащего (1) ингибитор SGLT2 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; (2) метформин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; и (3) необязательно покрытие, отличающийся тем, что состав представляет собой состав с немедленным высвобождением, где способ предусматривает
(a) растворение связующего вещества в воде с получением раствора связующего вещества;
(b) добавление в раствор связующего вещества ингибитора SGLT2 с получением водного раствора ингибитора SGLT2-связующего вещества или суспензии ингибитор SGLT2-связующее вещество-вода;
(c) распыление водного раствора ингибитора SGLT2-связующего вещества или суспензии на метформин в псевдоожиженном слое, благодаря чему осуществляется гранулирование в псевдоожиженном слое с получением гранул;
(d) измельчение гранул;
(e) смешение гранул с наполнителем и разрыхлителем;
(f) дополнительное смешение со скользящим веществом с получением конечной смеси;
(g) сжатие конечной смеси в таблетки; и
(h) необязательно нанесение покрытия на таблетки.
36. Способ по п.35, отличающийся тем, что ингибитором SGLT2 является дапаглифлозин или пропиленгликольгидрат дапаглифлозина (S).
37. Способ по п.36, отличающийся тем, что фармацевтический состав содержит около 0,25-0,8% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 62-77% гидрохлорида метформина; около 3-10% гидроксипропилцеллюлозы; около 5-21% микрокристаллической целлюлозы; около 5-9% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6-1,4% стеарата магния.
38. Способ получения фармацевтического состава, содержащего (1) дапаглифлозин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; (2) метформин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; и (3) необязательно покрытие, отличающийся тем, что состав представляет собой состав с немедленным высвобождением, где способ предусматривает:
(a) растворение гидроксипропилцеллюлозы SSL в воде с получением раствора НРС;
(b) добавление в раствор НРС дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S) с получением водного раствора дапаглифлозина-НРС SSL или суспензии дапаглифлозин-НРС SSL-вода;
(c) распыление суспензии дапаглифлозин-НРС SSL-вода на метформин в псевдоожиженном слое, благодаря чему осуществляется гранулирование в псевдоожиженном слое с получением гранул;
(d) измельчение гранул;
(e) смешение гранул с микрокристаллической целлюлозой и натриевым гликолятом крахмала;
(f) дополнительное смешение со стеаратом магния с получением конечной смеси;
(g) сжатие конечной смеси в таблетки; и
(h) необязательно нанесение покрытия на таблетки.
39. Способ по п.38, отличающийся тем, что фармацевтический состав содержит около 0,1-1% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 60-80% гидрохлорида метформина; около 1-10% гидроксипропилцеллюлозы; около 2-25% микрокристаллической целлюлозы; около 4-10% натриевого гликолята крахмала или около 3-10% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,25-2,5% стеарата магния.
40. Способ получения фармацевтического состава, содержащего: (1) дапаглифлозин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; (2) метформин или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; и (3) необязательно покрытие, отличающийся тем, что состав представляет собой состав с немедленным высвобождением, где способ предусматривает:
(а) одновременное добавление гидроксипропилцеллюлозы SSL и дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина в воду;
(b) растворение гидроксипропилцеллюлозы SSL и части или всего дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S) с получением водного раствора дапаглифлозина-НРС или суспензии дапаглифлозин-НРС-вода;
(c) распыление водного раствора дапаглифлозин-НРС или суспензии дапаглифлозин-НРС-вода на метформин в псевдоожиженном слое, благодаря чему осуществляется гранулирование в псевдоожиженном слое с получением гранул;
(d) измельчение гранул;
(e) смешение гранул с наполнителем и разрыхлителем;
(f) дополнительное смешение со скользящим веществом с получением конечной смеси;
(g) сжатие конечной смеси в таблетки; и
(h) необязательно нанесение покрытия на таблетки.
41. Способ по п.36, отличающийся тем, что фармацевтический состав содержит около 0,1-1% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 60-80% гидрохлорида метформина; около 1-10% гидроксипропилцеллюлозы; около 2-25% микрокристаллической целлюлозы; около 4-10% натриевого гликолята крахмала или около 3-10% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,25-2,5% стеарата магния.
42. Таблетка с покрытием, содержащая (1) ядро таблетки, содержащее метформин и ингибитор SGLT2; (2) первое покрытие, необязательно содержащее саксаглиптин; (3) второе покрытие, необязательно содержащее саксаглиптин; и необязательно (4) третье покрытие.
43. Таблетка с покрытием по п.42, отличающаяся тем, что (1) ядро таблетки содержит дапаглифлозин или пропиленгликольгидрат дапаглифлозина; гидрохлорид метформина; гидроксипропилцеллюлозу; микрокристаллическую целлюлозу; натриевый гликолят крахмала или гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения; и стеарат магния; (2) первое покрытие содержит полимер на основе поливинилового спирта; (3) второе покрытие содержит саксаглиптин и полимер на основе поливинилового спирта; и (4) третье покрытие содержит полимер на основе поливинилового спирта.
44. Таблетка с покрытием по п.42, отличающаяся тем, что (1) ядро таблетки содержит около 0,1-1% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 60-80% гидрохлорида метформина; около 1-10% гидроксипропилцеллюлозы; около 2-25% микрокристаллической целлюлозы; около 4-10% натриевого гликолята крахмала или около 3-10% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,25-2,5% стеарата магния; (2) первое покрытие содержит Opadry® HP; (3) второе покрытие содержит саксаглиптин и Opadry® HP; (4) третье покрытие содержит Opadry® HP.
45. Таблетка с покрытием по п.44, отличающаяся тем, что (1) ядро таблетки содержит
(A) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 70,5% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(B) около 0,25% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 71% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(C) около 0,4% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 61,5% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 21% микрокристаллической целлюлозы; около 8,5% натриевого гликолята крахмала; и около 1,4% стеарата магния;
(D) около 0,4% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 72% гидрохлорида метформина; около 9% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 5% натриевого гликолята крахмала; и около 1% стеарата магния;
(Е) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 70,5% гидрохлорида метформина; около 5,5% гидроксипропилцеллюлозы; около 20,5% микрокристаллической целлюлозы; около 5% натриевого гликолята крахмала; и около 1% стеарата магния;
(F) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 75,5% гидрохлорида метформина; около 6% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 5% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(G) около 0,5% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 77% гидрохлорида метформина; около 10% гидроксипропилцеллюлозы; около 5% микрокристаллической целлюлозы; около 7,5% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния;
(Н) около 0,8% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 69% гидрохлорида метформина; около 3% гидроксипропилцеллюлозы; около 20% микрокристаллической целлюлозы; около 6,5% гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения; и около 0,8% стеарата магния;
(I) около 0,4% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 68% гидрохлорида метформина; около 2,6% гидроксипропилцеллюлозы; около 20% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния; или
(J) около 0,2% дапаглифлозина или пропиленгликольгидрата дапаглифлозина (S); около 70,7% гидрохлорида метформина; около 8% гидроксипропилцеллюлозы; около 12,5% микрокристаллической целлюлозы; около 8% натриевого гликолята крахмала; и около 0,6% стеарата магния; и
(2) первое покрытие содержит Opadry® HP; (3) второе покрытие содержит саксаглиптин и Opadry® HP; и (4) третье покрытие содержит Opadry® HP.
46. Фармацевтическая комбинация, содержащая фармацевтический состав по п.4 и противодиабетическое средство, отличающаяся тем, что противодиабетическое средство является сульфонилмочевиной, тиазолидиндионом, ингибитором альфа-глюкозидазы, меглитинидом, агонистом глюкагон-подобных пептидов (GLP), инсулином, агонистом амилина, ингибитором фруктозе-1,6-бис-фосфатазы, стимулятором секреции инсулина, усилителем чувствительности к инсулину, активатором глюкокиназы, антагонистом глюкокортикоидов, активатором АМР-киназы, модулятором инкретинового каскада реакций, таким как стимулятор секреции инкретина, миметик инкретина, потенцирующее инкретин вещество, секвестрантом желчных кислот или агонистом рецептора желчных кислот, таким как агонист TGR5, агонистом допаминовых рецепторов, ингибитором альдозоредуктазы, агонистом PPARγ, агонистом PPARα, антагонистом или агонистом PPARδ, агонистом двойного действия PPAR-α/γ, ингибитором 11-β-HSD-1, отличным от саксаглиптина ингибитором дипептидилпептидазы IV (DPP4), отличным от дапаглифлозина ингибитором SGLT2, глюкагон-подобным пептидом-1 (GLP-1), агонистом GLP-1 или ингибитором РТР-1В.
47. Фармацевтическая комбинация, содержащая фармацевтический состав по п.4 и средство для снижения массы тела, отличающаяся тем, что средством для снижения массы тела является сибутрамин, антагонист СВ1, агонист 5НТ2С, антагонист MCHR1, орлистат, тиромиметик, миметик амилина или антагонист грелина.
RU2012124238/15A 2009-11-13 2010-11-12 Составы таблетки с немедленным высвобождением RU2558798C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US26117309P 2009-11-13 2009-11-13
US61/261,173 2009-11-13
PCT/US2010/056577 WO2011060290A2 (en) 2009-11-13 2010-11-12 Immediate release tablet formulations

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015122253A Division RU2015122253A (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Составы таблетки с немедленным высвобождением

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012124238A true RU2012124238A (ru) 2013-12-20
RU2558798C2 RU2558798C2 (ru) 2015-08-10

Family

ID=43413349

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012124238/15A RU2558798C2 (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Составы таблетки с немедленным высвобождением
RU2015122253A RU2015122253A (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Составы таблетки с немедленным высвобождением

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015122253A RU2015122253A (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Составы таблетки с немедленным высвобождением

Country Status (20)

Country Link
US (1) US8871264B2 (ru)
EP (1) EP2498759B1 (ru)
JP (2) JP5784623B2 (ru)
CN (2) CN104825417A (ru)
AU (1) AU2010319377B2 (ru)
BR (1) BR112012011733A2 (ru)
CA (2) CA2780941C (ru)
CY (1) CY1121107T1 (ru)
DK (1) DK2498759T3 (ru)
ES (1) ES2693686T3 (ru)
HR (1) HRP20181755T1 (ru)
LT (1) LT2498759T (ru)
MX (1) MX2012005365A (ru)
PL (1) PL2498759T3 (ru)
PT (1) PT2498759T (ru)
RS (1) RS57926B1 (ru)
RU (2) RU2558798C2 (ru)
SI (1) SI2498759T1 (ru)
TR (1) TR201816242T4 (ru)
WO (1) WO2011060290A2 (ru)

Families Citing this family (54)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7772191B2 (en) 2005-05-10 2010-08-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Processes for preparing of glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives and intermediates therein
PE20080697A1 (es) 2006-05-03 2008-08-05 Boehringer Ingelheim Int Derivados de benzonitrilo sustituidos con glucopiranosilo, composiciones farmaceuticas que contienen compuestos de este tipo, su uso y procedimiento para su fabricacion
PE20090938A1 (es) 2007-08-16 2009-08-08 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica que comprende un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo
WO2010092125A1 (en) 2009-02-13 2010-08-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition comprising a sglt2 inhibitor, a dpp-iv inhibitor and optionally a further antidiabetic agent and uses thereof
EP2483286B1 (en) 2009-09-30 2016-07-13 Boehringer Ingelheim International GmbH Method for the preparation of a crystalline form of 1-chloro-4-(beta-d-glucopyranos-1-yl)-2-(4-((s)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)benzene
PT2486029E (pt) 2009-09-30 2015-10-14 Boehringer Ingelheim Int Processos para a preparação de derivados de benzil-benzeno substituídos com glucopiranosilo
UY32919A (es) 2009-10-02 2011-04-29 Boehringer Ingelheim Int Composición farmacéutica, forma de dosificación farmacéutica, procedimiento para su preparación, mé todos para su tratamiento y sus usos
RS57926B1 (sr) 2009-11-13 2019-01-31 Astrazeneca Ab Formulacije tablete sa trenutnim oslobađanjem
CA2780939C (en) * 2009-11-13 2018-06-12 Bristol-Myers Squibb Company Bilayer tablet formulations
US20130035281A1 (en) * 2011-02-09 2013-02-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
AR085689A1 (es) 2011-03-07 2013-10-23 Boehringer Ingelheim Int Composiciones farmaceuticas de metformina, linagliptina y un inhibidor de sglt-2
CA2837232A1 (en) * 2011-06-03 2012-12-06 Ratiopharm Gmbh Pharmaceutical composition comprising dapagliflozin and cyclodextrin
ES2448398T3 (es) * 2011-06-03 2014-03-13 Ratiopharm Gmbh Composición farmacéutica que comprende dapagliflozina y ciclodextrina
EP2597090A1 (en) * 2011-11-28 2013-05-29 Sandoz AG Crystalline dapagliflozin hydrate
CA2861594A1 (en) 2011-12-27 2013-07-04 Celgene Corporation Formulations of (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxy-phenyl)-2-methanesulfonyl-ethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione
US9555001B2 (en) 2012-03-07 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition and uses thereof
TR201202948A2 (tr) 2012-03-15 2012-07-23 Ali̇ Rai̇f İlaç Sanayi̇ A.Ş. Dapagliflozin ve uzatılmış salınımlı metaformin içeren tablet formülasyonu.
US9192617B2 (en) 2012-03-20 2015-11-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
US20140303097A1 (en) 2013-04-05 2014-10-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
ES2702174T3 (es) 2013-04-05 2019-02-27 Boehringer Ingelheim Int Usos terapéuticos de empagliflozina
US11813275B2 (en) 2013-04-05 2023-11-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
EA033286B1 (ru) 2013-04-18 2019-09-30 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Способ лечения или отсрочки развития хронической болезни почек
EP2991999B1 (en) 2013-04-29 2019-05-08 Mapi Pharma Limited Dapagliflozin lactose co-crystal
JP6574417B2 (ja) * 2013-07-22 2019-09-11 サンド・アクチエンゲゼルシヤフト 非晶質ダパグリフロジンを含有する製剤
CN103463090A (zh) * 2013-09-11 2013-12-25 深圳翰宇药业股份有限公司 西他列汀盐酸二甲双胍复方制剂的制备方法
WO2015128853A1 (en) * 2014-02-28 2015-09-03 Sun Pharmaceutical Industries Limited Dapagliflozin compositions
CN103976997B (zh) * 2014-05-13 2016-08-17 中国药科大学 一种降血糖复方缓释胶囊及其制备方法
CN106924208A (zh) * 2015-12-30 2017-07-07 深圳翰宇药业股份有限公司 一种复方达格列净二甲双胍缓释片及其制备方法
US10489509B2 (en) * 2016-03-14 2019-11-26 International Business Machines Corporation Personality based sentiment analysis of textual information written in natural language
CN106176718A (zh) * 2016-08-03 2016-12-07 上海延安药业有限公司 复方卡格列净二甲双胍片
WO2018124497A1 (ko) * 2016-12-30 2018-07-05 한미약품 주식회사 다파글리플로진 l-프롤린과 항당뇨병제를 포함하는 약제학적 복합 제제
CN106924237B (zh) * 2017-03-03 2019-12-03 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 一种含有恩格列净和盐酸二甲双胍的药物组合物
WO2018167589A1 (en) 2017-03-16 2018-09-20 Inventia Healthcare Private Limited Pharmaceutical composition comprising dapagliflozin
CN110996918A (zh) * 2017-04-24 2020-04-10 萨缪斯治疗股份有限公司 Hsp90抑制剂口服配制品和相关方法
CA3061479A1 (en) * 2017-04-25 2018-11-01 Proteus Digital Health, Inc. Lisinopril compositions with an ingestible event marker
AR112015A1 (es) 2017-06-09 2019-09-11 Novo Nordisk As Composiciones sólidas para administración oral
AU2018326596B2 (en) * 2017-08-30 2021-07-08 Prilenia Neurotherapeutics Ltd. High concentration dosage forms of pridopidine
KR102369679B1 (ko) * 2017-09-29 2022-03-04 한미약품 주식회사 다파글리플로진 l-프롤린과 메트포르민을 포함하는 약제학적 복합제제
TW201938147A (zh) * 2017-12-18 2019-10-01 德商拜耳廠股份有限公司 阿卡波糖與甲福明之固定劑量組合錠劑配製物及其製法
RU2019144196A (ru) * 2018-02-21 2021-06-28 Гленмарк Фармасьютикалз Лимитед Фармацевтическая композиция, содержащая ремоглифлозин и противодиабетическое средство
WO2019228366A1 (zh) * 2018-05-31 2019-12-05 华领医药技术（上海）有限公司 含葡萄糖激酶激活剂和α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物组合、组合物和制剂及其制备方法和用途
WO2020089760A1 (en) * 2018-11-01 2020-05-07 Glenmark Pharmaceuticals Limited Fixed dose pharmaceutical composition comprising combination of remogliflozin or salt or ester thereof and vildagliptin or salt thereof
EP4114365A1 (en) 2020-03-05 2023-01-11 KRKA, d.d., Novo mesto Pharmaceutical composition comprising sglt2 inhibitor
TR202004809A2 (tr) * 2020-03-27 2021-10-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Metformi̇n ve dapagli̇flozi̇n i̇çeren bi̇r saşe formülasyonu
WO2021245253A1 (en) 2020-06-05 2021-12-09 Krka, D.D., Novo Mesto Preparation of highly pure amorphous dapagliflozin
CN111956622B (zh) * 2020-09-15 2022-11-15 北京福元医药股份有限公司 一种达格列净丙二醇水合物药物制剂
CN112206216B (zh) * 2020-10-15 2023-03-17 江西华士药业有限公司 一种缓释达格列净的制备方法
US20220160619A1 (en) * 2020-11-25 2022-05-26 Complete Medical Solutions, Llc Effervescent Drug Formulations
TR202019589A2 (tr) 2020-12-03 2022-06-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n hi̇droklorür i̇çeren fi̇lm kapli tablet formülasyonu
TR202019590A2 (tr) 2020-12-03 2022-06-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n hi̇droklorür formülasyonlarina yöneli̇k bi̇r proses
WO2022119543A1 (en) 2020-12-03 2022-06-09 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi A process for tablet formulations comprising amorphous dapagliflozin and metformin hydrochloride
EP4079296A1 (en) 2021-04-21 2022-10-26 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. A bilayer tablet formulation comprising amorphous dapagliflozin and metformin
EP4212150A1 (en) 2022-01-13 2023-07-19 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. A bilayer tablet composition comprising amorphous dapagliflozin and metformin
TW202404585A (zh) * 2022-06-10 2024-02-01 日商大鵬藥品工業股份有限公司 含有匹密特匹（Pimitespib）之醫藥組合物

Family Cites Families (100)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3674836A (en) 1968-05-21 1972-07-04 Parke Davis & Co 2,2-dimethyl-{11 -aryloxy-alkanoic acids and salts and esters thereof
US4027009A (en) 1973-06-11 1977-05-31 Merck & Co., Inc. Compositions and methods for depressing blood serum cholesterol
JPS5612114B2 (ru) 1974-06-07 1981-03-18
US4231938A (en) 1979-06-15 1980-11-04 Merck & Co., Inc. Hypocholesteremic fermentation products and process of preparation
DK149080C (da) 1980-06-06 1986-07-28 Sankyo Co Fremgangsmaade til fremstilling af derivater af ml-236b-carboxylsyre
US4450171A (en) 1980-08-05 1984-05-22 Merck & Co., Inc. Antihypercholesterolemic compounds
US4448784A (en) 1982-04-12 1984-05-15 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. 1-(Aminoalkylphenyl and aminoalkylbenzyl)-indoles and indolines and analgesic method of use thereof
US5354772A (en) 1982-11-22 1994-10-11 Sandoz Pharm. Corp. Indole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
US4499289A (en) 1982-12-03 1985-02-12 G. D. Searle & Co. Octahydronapthalenes
CA1327360C (en) 1983-11-14 1994-03-01 William F. Hoffman Oxo-analogs of mevinolin-like antihypercholesterolemic agents
US4613610A (en) 1984-06-22 1986-09-23 Sandoz Pharmaceuticals Corp. Cholesterol biosynthesis inhibiting pyrazole analogs of mevalonolactone and its derivatives
US4686237A (en) 1984-07-24 1987-08-11 Sandoz Pharmaceuticals Corp. Erythro-(E)-7-[3'-C1-3 alkyl-1'-(3",5"-dimethylphenyl)naphth-2'-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acids and derivatives thereof
US4647576A (en) 1984-09-24 1987-03-03 Warner-Lambert Company Trans-6-[2-(substitutedpyrrol-1-yl)alkyl]-pyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
WO1986003488A1 (en) 1984-12-04 1986-06-19 Sandoz Ag Indene analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
US4668794A (en) 1985-05-22 1987-05-26 Sandoz Pharm. Corp. Intermediate imidazole acrolein analogs
WO1987002662A2 (en) 1985-10-25 1987-05-07 Sandoz Ag Heterocyclic analogs of mevalonolactone and derivatives thereof, processes for their production and their use as pharmaceuticals
FR2596393B1 (fr) 1986-04-01 1988-06-03 Sanofi Sa Derives de l'acide hydroxy-3 dihydroxyoxophosphorio-4 butanoique, leur procede de preparation, leur application comme medicament et les compositions les renfermant
US5614492A (en) 1986-05-05 1997-03-25 The General Hospital Corporation Insulinotropic hormone GLP-1 (7-36) and uses thereof
DD249186A1 (de) * 1986-05-26 1987-09-02 Univ Halle Wittenberg Herstellungsverfahren einer neuen glibenclamid-arzneiform mit hoher bioverfuegbarkeit
US4681893A (en) 1986-05-30 1987-07-21 Warner-Lambert Company Trans-6-[2-(3- or 4-carboxamido-substituted pyrrol-1-yl)alkyl]-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
SE503210C2 (sv) 1987-05-22 1996-04-22 Squibb & Sons Inc Fosforhaltiga HMG- CoA- Reduktasinhibitoret, nya intermediat och sätt
US4759923A (en) 1987-06-25 1988-07-26 Hercules Incorporated Process for lowering serum cholesterol using poly(diallylmethylamine) derivatives
JP2569746B2 (ja) 1987-08-20 1997-01-08 日産化学工業株式会社 キノリン系メバロノラクトン類
US4924024A (en) 1988-01-11 1990-05-08 E. R. Squibb & Sons, Inc. Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors, new intermediates and method
US4871721A (en) 1988-01-11 1989-10-03 E. R. Squibb & Sons, Inc. Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors
NO177005C (no) 1988-01-20 1995-07-05 Bayer Ag Analogifremgangsmåte for fremstilling av substituerte pyridiner, samt mellomprodukter til bruk ved fremstillingen
US5506219A (en) 1988-08-29 1996-04-09 E. R. Squibb & Sons, Inc. Pyridine anchors for HMG-CoA reductase inhibitors
US5753675A (en) 1989-03-03 1998-05-19 Novartis Pharmaceuticals Corporation Quinoline analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
FI94339C (fi) 1989-07-21 1995-08-25 Warner Lambert Co Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi
US5177080A (en) 1990-12-14 1993-01-05 Bayer Aktiengesellschaft Substituted pyridyl-dihydroxy-heptenoic acid and its salts
JP2648897B2 (ja) 1991-07-01 1997-09-03 塩野義製薬株式会社 ピリミジン誘導体
US5595872A (en) 1992-03-06 1997-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein
US5470845A (en) 1992-10-28 1995-11-28 Bristol-Myers Squibb Company Methods of using α-phosphonosulfonate squalene synthetase inhibitors including the treatment of atherosclerosis and hypercholesterolemia
US5594016A (en) 1992-12-28 1997-01-14 Mitsubishi Chemical Corporation Naphthalene derivatives
WO1994016693A1 (en) 1993-01-19 1994-08-04 Warner-Lambert Company Stable oral ci-981 formulation and process of preparing same
US5739135A (en) 1993-09-03 1998-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5776983A (en) 1993-12-21 1998-07-07 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US5488064A (en) 1994-05-02 1996-01-30 Bristol-Myers Squibb Company Benzo 1,3 dioxole derivatives
US5385929A (en) 1994-05-04 1995-01-31 Warner-Lambert Company [(Hydroxyphenylamino) carbonyl] pyrroles
US5612359A (en) 1994-08-26 1997-03-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
DE4432757A1 (de) 1994-09-14 1996-03-21 Boehringer Mannheim Gmbh Pharmazeutische Zubereitung enthaltend Metformin und Verfahren zu deren Herstellung
US5491134A (en) 1994-09-16 1996-02-13 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives
US5541204A (en) 1994-12-02 1996-07-30 Bristol-Myers Squibb Company Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists
US5620997A (en) 1995-05-31 1997-04-15 Warner-Lambert Company Isothiazolones
WO1997012613A1 (en) 1995-10-05 1997-04-10 Warner-Lambert Company Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis
WO1997021993A2 (en) 1995-12-13 1997-06-19 The Regents Of The University Of California Nuclear receptor ligands and ligand binding domains
US5770615A (en) 1996-04-04 1998-06-23 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US5962440A (en) 1996-05-09 1999-10-05 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic phosphonate ester inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5827875A (en) 1996-05-10 1998-10-27 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5885983A (en) 1996-05-10 1999-03-23 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5760246A (en) 1996-12-17 1998-06-02 Biller; Scott A. Conformationally restricted aromatic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
TW536540B (en) 1997-01-30 2003-06-11 Bristol Myers Squibb Co Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe
GB9713739D0 (en) 1997-06-27 1997-09-03 Karobio Ab Thyroid receptor ligands
US6803357B1 (en) 1998-02-02 2004-10-12 New England Medical Center Hospitals, Inc. Method of regulating glucose metabolism, and reagents related thereto
AU3034299A (en) 1998-03-09 1999-09-27 Fondatech Benelux N.V. Serine peptidase modulators
DE19823831A1 (de) 1998-05-28 1999-12-02 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen
DE19828114A1 (de) 1998-06-24 2000-01-27 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Produgs instabiler Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
DE19828113A1 (de) 1998-06-24 2000-01-05 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Prodrugs von Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
ES2318899T3 (es) 1998-07-06 2009-05-01 Bristol-Myers Squibb Company Bifenil sulfonamidas como antagonistas duales de los receptores de angiotensina y endotelina.
US6117451A (en) 1998-08-25 2000-09-12 Pharmalogix, Inc. Direct compression metformin hydrochloride tablets
GB9828442D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Karobio Ab Novel thyroid receptor ligands and method II
US6548529B1 (en) 1999-04-05 2003-04-15 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic containing biphenyl aP2 inhibitors and method
US6414002B1 (en) 1999-09-22 2002-07-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
TW200528436A (en) 1999-09-22 2005-09-01 Bristol Myers Squibb Co Substituted acid derivatives useful as antiodiabetic and antiobesity agents and method
US6515117B2 (en) 1999-10-12 2003-02-04 Bristol-Myers Squibb Company C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
PH12000002657B1 (en) 1999-10-12 2006-02-21 Bristol Myers Squibb Co C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors
US6395767B2 (en) 2000-03-10 2002-05-28 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
JP4848558B2 (ja) 2001-05-08 2011-12-28 トーアエイヨー株式会社 塩酸メトホルミン含有速放性錠剤
PL377687A1 (pl) 2001-10-18 2006-02-06 Bristol-Myers Squibb Company Środki naśladujące ludzki peptyd glukagonopodobny typu 1 i ich zastosowanie w leczeniu cukrzycy i stanów związanych z cukrzycą
US6682759B2 (en) 2002-02-01 2004-01-27 Depomed, Inc. Manufacture of oral dosage forms delivering both immediate-release and sustained-release drugs
KR100897890B1 (ko) 2002-06-17 2009-05-18 인벤티아 헬스케어 피브이티. 엘티디. 티아졸리딘디온 및 바이구아나이드를 함유하는 다층 정제및 그의 제조 방법
AU2003261298A1 (en) 2002-08-02 2004-02-23 Penwest Pharmaceuticals Company Sustained release formulations of metformin
DE10258007B4 (de) 2002-12-12 2006-02-09 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Aromatische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel
MXPA06003813A (es) * 2003-10-10 2006-06-14 Lifecycle Pharma As Forma solida de dosificacion que comprende un fibrato y una estatina.
US20050163842A1 (en) 2003-12-31 2005-07-28 Garth Boehm Rosiglitazone and metformin formulations
TWI415635B (zh) 2004-05-28 2013-11-21 必治妥施貴寶公司 加衣錠片調製物及製備彼之方法
DE102004028241B4 (de) 2004-06-11 2007-09-13 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Fluorglykosidderivate von Pyrazolen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Herstellung dieser Arzneimittel
AR051446A1 (es) 2004-09-23 2007-01-17 Bristol Myers Squibb Co Glucosidos de c-arilo como inhibidores selectivos de transportadores de glucosa (sglt2)
TW200726755A (en) 2005-07-07 2007-07-16 Astellas Pharma Inc A crystalline choline salt of an azulene derivative
CA2633167A1 (en) * 2005-12-16 2007-07-12 Merck & Co., Inc. Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with metformin
TWI370818B (en) 2006-04-05 2012-08-21 Astellas Pharma Inc Cocrystal of c-glycoside derivative and l-proline
JP2009537478A (ja) * 2006-05-13 2009-10-29 ノヴォ ノルディスク アクティーゼルスカブ レパグリニドとメトホルミンを含む錠剤配合物
US7919598B2 (en) 2006-06-28 2011-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same
KR100812538B1 (ko) 2006-10-23 2008-03-11 한올제약주식회사 약물 제어방출형 메트포르민-글리메피리드 복합제제
NZ598778A (en) 2006-11-09 2013-09-27 Boehringer Ingelheim Int Combination therapy with SGLT-2 inhibitors and their pharmaceutical compositions
JP2010521492A (ja) 2007-03-15 2010-06-24 ネクティド，インク． 徐放性ビグアニド組成物、および即時性ジペプチジルペプチダーゼｉｖ阻害剤組成物を含む抗糖尿病合剤
TW200904405A (en) 2007-03-22 2009-02-01 Bristol Myers Squibb Co Pharmaceutical formulations containing an SGLT2 inhibitor
EP2011808A1 (de) 2007-07-03 2009-01-07 Bayer MaterialScience AG Medizinische Klebstoffe für die Chirurgie
ES2603879T3 (es) 2007-07-19 2017-03-01 Takeda Pharmaceutical Company Limited Preparación sólida que comprende alogliptina e hidrocloruro de metformina
DK2183263T3 (da) 2007-07-26 2012-01-30 Lexicon Pharmaceuticals Inc Fremgangsmåder og forbindelser anvendelige til fremstilling af natriumglucose-cotransportør-2-inhibitorer
JP2011510986A (ja) 2008-02-05 2011-04-07 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション メトホルミン及びジペプチジルペプチダーゼ−ｉｖ阻害剤の併用医薬組成物
EP2259676A4 (en) 2008-03-04 2011-03-16 Merck Sharp & Dohme PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF A COMBINATION OF METFORMIN AND A DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR
PE20091730A1 (es) * 2008-04-03 2009-12-10 Boehringer Ingelheim Int Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4
US8603989B2 (en) 2008-05-22 2013-12-10 Bristol-Myers Squibb Company Method for treating and preventing kidney stones employing an SGLT2 inhibitor and composition containing same
WO2010045656A2 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Nectid, Inc. Novel sglt2 inhibitor dosage forms
CN106075451A (zh) 2009-05-27 2016-11-09 阿斯利康(瑞典)有限公司 使用sglt2抑制剂及其组合物在对先前用其它抗糖尿病药进行的治疗具有耐受的患者中治疗ii型糖尿病的方法
US8846098B2 (en) 2009-07-10 2014-09-30 University Of Pittsburgh-Of The Commonwealth System Of Higher Education Artificial cell constructs for cellular manipulation
UY32919A (es) 2009-10-02 2011-04-29 Boehringer Ingelheim Int Composición farmacéutica, forma de dosificación farmacéutica, procedimiento para su preparación, mé todos para su tratamiento y sus usos
RS57926B1 (sr) 2009-11-13 2019-01-31 Astrazeneca Ab Formulacije tablete sa trenutnim oslobađanjem
CA2780939C (en) * 2009-11-13 2018-06-12 Bristol-Myers Squibb Company Bilayer tablet formulations

Also Published As

Publication number Publication date
HRP20181755T1 (hr) 2018-12-28
CY1121107T1 (el) 2019-12-11
US20130034606A1 (en) 2013-02-07
RU2558798C2 (ru) 2015-08-10
LT2498759T (lt) 2018-11-26
PT2498759T (pt) 2018-11-15
RS57926B1 (sr) 2019-01-31
CA3002948A1 (en) 2011-05-19
CN104825417A (zh) 2015-08-12
PL2498759T3 (pl) 2019-03-29
MX2012005365A (es) 2012-05-29
EP2498759A2 (en) 2012-09-19
JP2015129142A (ja) 2015-07-16
EP2498759B1 (en) 2018-08-01
SI2498759T1 (sl) 2018-12-31
WO2011060290A2 (en) 2011-05-19
TR201816242T4 (tr) 2018-11-21
ES2693686T3 (es) 2018-12-13
CN102740839A (zh) 2012-10-17
CN102740839B (zh) 2015-05-06
BR112012011733A2 (pt) 2019-09-24
DK2498759T3 (en) 2018-11-26
JP2013510875A (ja) 2013-03-28
WO2011060290A8 (en) 2012-07-12
RU2015122253A (ru) 2018-12-20
JP5784623B2 (ja) 2015-09-24
CA2780941A1 (en) 2011-05-19
CA3002948C (en) 2020-10-27
WO2011060290A3 (en) 2012-02-23
US8871264B2 (en) 2014-10-28
AU2010319377B2 (en) 2014-10-23
CA2780941C (en) 2018-06-12
AU2010319377A1 (en) 2012-07-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012124238A (ru) Составы таблетки с немедленным высвобождением
JP2013510875A5 (ru)
RU2012123947A (ru) Композиция двухслойной таблетки
JP2013510873A5 (ru)
KR101611314B1 (ko) 추가의 항당뇨병제와 병용된 ｄｐｐ-ｉｖ 억제제, 이러한 제형을 포함하는 정제, 이들의 용도 및 이들의 제조 방법
RU2607480C2 (ru) Фармацевтические композиции, содержащие аминосоединение
CA2722093C (en) Pharmaceutical compositions comprising brivaracetam
CA3101829A1 (en) Pharmaceutical combination, composition, and combination formulation comprising glucokinase activator and sglt-2 inhibitor and preparation methods and uses thereof
ES2609791T3 (es) Fórmula para tratamientos de co-terapia de diabetes
KR20070078625A (ko) 멀티플 유닛 타입 서방성 경구 제제 및 그 제조방법
MX2008000084A (es) Composiciones farmaceuticas de liberacion sostenida y procedimientos de las mismas.
JP2011510986A (ja) メトホルミン及びジペプチジルペプチダーゼ−ｉｖ阻害剤の併用医薬組成物
US8758815B2 (en) Pharmaceutical compositions comprising a combination of metformin and sitagliptin
KR20140075754A (ko) 7-[4-(4-벤조[ｂ]티오펜-4-일-피페라진-1-일)부톡시]-1Ｈ-퀴놀린-2-온 또는 그 염을 함유하는 정제
KR20080073989A (ko) 경구투여용 서방성 삼중정제
RU2012124239A (ru) Композиции метформина с уменьшенной массой
CN1838945A (zh) 罗匹尼罗的新颖制剂
ES2736155T3 (es) Comprimidos de otilonio por compresión directa
KR20090119986A (ko) 시간 특이적 지연성/맥동성 방출 투약 형태
JP6157740B2 (ja) 徐放性メトホルミンと速放性ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤を含む複合製剤
WO2014096983A1 (en) Stable pharmaceutical compositions of saxagliptin or salts thereof
WO2019132833A1 (en) The modified release combination comprising linagliptin and metformin
TWI823471B (zh) 沙庫巴曲纈沙坦鈉緩釋組合物、其製備方法及應用
EP2070520A1 (en) Pharmaceutical composition comprising at least one active agent and a binder, which swells in an acidic media
CN114344306B (zh) 含苯基嘧啶酮盐酸盐的药物组合物，包含其的药物制剂，及其制备方法和用途

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20161113