JP2013510873A - 二層錠製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
二層間で顕著に異なる重量比を有する二層錠の製造は、層の接触面での亀裂、層の分離、あるいは相互汚染さえ引き起こしうる。実施例4〜15のメトホルミンおよびSGLT2阻害剤層の間の重量比における大きな相違は、低重量層であるSGLT2阻害剤層の有効性および含量均一性を維持するという課題を提供する。さらに、多数の製剤の試験によって、層間の接触面に隣接しているが離れており、接触面に平行である部位において錠剤接触面でのSGLT2層に亀裂を生じることがわかった。微結晶セルロースレベルの増加したSGLT2層の製剤は、例えば、第二層の有効性および均一性を保ちながら、二層間の亀裂、分離および相互汚染が減少されるか、または取り除かれた。さらに、アルファ化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロースEXFまたはマンニトールは、微結晶セルロースの一部と代替して用いることができる。最終的に、第二層についての約300mgから約400mgの総重量により、二層の亀裂、分離および相互汚染の減少または排除を生じることとなった。第二層の好ましい重量は、300mgである。よって、本発明は、メトホルミンおよびSGLT2層の亀裂、分離および相互汚染を減少または排除する二層錠製剤を提供し、SGLT2層の有効性および均一性を維持または改善する。
(A)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物:約14〜18% 乳糖無水物;約72〜80% 微結晶セルロース302;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約14〜18% 乳糖無水物;約50〜70% 微結晶セルロース302;約10〜22% アルファ化デンプン;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約14〜18% 乳糖無水物;約60〜70% 微結晶セルロース302;約5〜15% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;または
(D)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約14〜18% 乳糖無水物;約55〜65% 微結晶セルロース302;約10〜20% マンニトール;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウムを含み;第二層が約300から約400mgである二層錠剤コアであって;
(2)第一コーティングがOpadry(登録商標)HPを含み;(3)第二コーティングがサクサグリプチンおよびOpadry(登録商標)HPを含み;および(4)第三コーティングがOpadry(登録商標)HPを含む、コーティング二層錠を提供する。
(A)約0.8% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約77% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約76% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約3.4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約74% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(D)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約64% 微結晶セルロース302;約13% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(E)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約57% 微結晶セルロース302;約19% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(F)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約66% 微結晶セルロース302;約10% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;あるいは
(G)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約61% 微結晶セルロース302;約15% マンニトール;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウムを含み;第二層が約300から約400mgである二層錠剤コアであって;
(2)第一コーティングがOpadry(登録商標)HPを含み;(3)第二コーティングがサクサグリプチンおよびOpadry(登録商標)HPを含み;および(4)第三コーティングがOpadry(登録商標)HPを含む、コーティング二層錠を提供する。
(A)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約14〜18% 乳糖無水物;約72〜80% 微結晶セルロース302;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約14〜18% 乳糖無水物;約50〜70% 微結晶セルロース302;約10〜22% アルファ化デンプン;約2〜6.00% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約14〜18% 乳糖無水物;約60〜70% 微結晶セルロース302;約5〜15% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;あるいは
(D)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約14〜18% 乳糖無水物;約55〜65% 微結晶セルロース302;約10〜20% マンニトール;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウムを含み;第二層が約300から約400mgである二層錠剤コアであって;
(2)第一コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含み;(3)第二コーティングが、サクサグリプチンおよびOpadry(登録商標)HPを含み;ならびに(4)第三コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含む、コーティング二層錠を提供する。
(A)約0.8% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約77% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約76% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約3.4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物、約16% 乳糖無水物;約74% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(D)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約64% 微結晶セルロース302;約13% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(E)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約57% 微結晶セルロース302;約19% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(F)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約66% 微結晶セルロース302;約10% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;または
(G)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物;約16% 乳糖無水物;約61% 微結晶セルロース302;約15% マンニトール;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウムを含み;第二層が約300から約400mgである二層錠剤コアであって;
(2)第一コーティングがOpadry(登録商標)HPを含み;(3)第二コーティングがサクサグリプチンおよびOpadry(登録商標)HPを含み;ならびに(4)第三コーティングがOpadry(登録商標)HPを含む、コーティング二層錠を提供する。
本明細書で用いられる用語「約」は、表示される数の10%以内、より好ましくは5%以内、なおより好ましくは2%以内の偏差を意味する。
24週間の第III相臨床試験において、メトホルミンおよびダパグリフロジン、SGLT2阻害剤の組み合わせは、2型糖尿病患者におけるグリコシル化ヘモグロビンレベル(HbAlc)および空腹時血漿グルコース(FPG)レベルを減少させた。グリコシル化ヘモグロビンおよび空腹時血漿グルコースレベルは、プラセボとメトホルミンを比較して、メトホルミン単独でコントロール不十分であった。試験により、ダパグリフロジンを摂取した個体がプラセボである個体と比較して統計学的により高い平均体重の減少を有することも示された。
ダパグリフロジン−(2S,3R,4R,5S,6R)−2−(4−クロロ−3−(4−エトキシベンジル)フェニル)−6−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ−2H−ピラン−3,4,5−トリオール
ダパグリフロジンは、米国特許第6,515,117号または国際公開出願第WO03/099836号およびWO2008/116179号に記載の方法と同様の方法を用いて調製することができ、これらの開示は、出典明示によりあらゆる目的のためにそれらの全体が本明細書に取り込まれる。SGLT2 EC50=1.1nM。
ダパグリフロジン(S)PGS−(2S,3R,4R,5S,6R)−2−(4−クロロ−3−(4−エトキシベンジル)フェニル)−6−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ−2H−ピラン−3,4,5−トリオール(S)−プロパン−1,2−ジオール水和物(1:1:1)
ダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水和物(1:1:1)は、公開された出願第WO08/002824号および第WO2008/116179号に記載の方法と同様の方法を用いて調製することができ、これらの開示は、出典明示によりあらゆる目的のためにそれらの全体が本明細書に取り込まれる。SGLT2 EC50=1.1nM。
ダパグリフロジン(R)PGS−(2S,3R,4R,5S,6R)−2−(4−クロロ−3−(4−エトキシベンジル)フェニル)−6−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ−2H−ピラン−3,4,5−トリオール(R)−プロパン−1,2−ジオール水和物(1:1:1)
ダパグリフロジン(R)プロピレングリコール水和物(1:1:1)は、WO08/002824およびWO2008/116179に記載の方法と同様の方法を用いて調製することができ、これらの開示は、出典明示によりあらゆる目的のためにそれらの全体が本明細書に取り込まれる。SGLT2 EC50=1.1nM。
メトホルミンHCl、0.5% ステアリン酸マグネシウムおよびナトリウムカルボキシメチルセルロースを合わせ、高剪断造粒機中で1分間混合した。精製水を、ノズルを用いて1分間攪拌しながら加えた。湿式造粒した物質を製粉機に通し、続いて水分含量が1.0%以下になるまで乾燥させた。メトホルミンHCl、0.5% ステアリン酸マグネシウムおよびナトリウムカルボキシメチルセルロースを含有する乾燥物質を粉砕機に通し、ポリエチレンラインされたドラムに流し入れて、粉砕されたメトホルミン1gのバルク造粒物を得た。
ダパグリフロジン(S)PGSを、適当なタンブルミキサー中で微結晶セルロース、無水乳糖、クロスポビドンの一部、および二酸化ケイ素の一部と混合し、適当なコニカルミルに通した。ステアリン酸マグネシウム(遮蔽した)の一部を該混合物と混合し、続いて適当な乾式圧縮造粒機を用いて圧縮した。圧縮した混合物を縮小して造粒物を形成した。該造粒物を適切なタンブルミキサー中で残りのクロスポビドンおよび二酸化ケイ素と混ぜ合わせた。次いで、該混合物を適当なタンブルミキサー中で残りのステアリン酸マグネシウムと混ぜ合わせた。
二層打錠機は、第一ホッパー(first hopper)でメトホルミンXR製剤または低質量のメトホルミンXR製剤のいずれか、ならびに第二ホッパーでダパグリフロジン(S)PGS造粒物であるSGLT2阻害剤製剤(2.5mg、5mgまたは10mg強度)を用いた。打錠機を設定して、第一層(メトホルミンXRまたは低質量のメトホルミンXR)について目的の重量を得た。第二ホッパーを開き、打錠機を調整して、ダパグリフロジンおよびメトホルミンXRまたはダパグリフロジンおよび低質量のメトホルミンXR二層錠の目的とする錠剤重量を得た。目的の重量を得たら、打錠機を調整して目的の強度を得た。強度を得たら、製造した錠剤を、第一層の重量、ならびに全体錠剤の重量、強度、内径および摩損度に関して定期的にモニターした。採取した二層錠は、Opadry(登録商標)II PVA(ポリビニルアルコール)でフィルムコーティングを施した。
低質量のメトホルミン(1000mg)徐放性製剤およびダパグリフロジン(S)PGS(5.00mg)速放性製剤を含有する二層錠は、以下に記載されるように調製した。
(b)範囲は15%〜27%である。
(c)範囲は0.75%〜1.25%である。
表2
メトホルミン(500mg)徐放性製剤およびダパグリフロジン(S)PGS(5.00mg)速放性製剤を含有する二層錠は、二酸化ケイ素をメトホルミン層に加えないこと以外、実施例13と同様の方法で調製した。
2範囲は、0.5%〜1.5%である。
メトホルミン(500mg)徐放性製剤およびダパグリフロジン(S)PGS(10.0mg)速放性製剤を含有する二層錠は、二酸化ケイ素をメトホルミン層に加えないこと以外、実施例13と同様の方法で調製した。
2範囲は、0.5%〜1.5%である。
メトホルミン(500mg)徐放性製剤およびダパグリフロジン(S)PGS(2.50mg)速放性製剤を含有する二層錠は、二酸化ケイ素をメトホルミン層に加えないこと以外、実施例13と同様の方法で調製した。
2範囲は、0.5%〜1.5%である。
メトホルミン(500mg)徐放性製剤およびダパグリフロジン(S)PGS(5.0mg)速放性製剤を含有する二層錠は、下記に記載されるように調製した。
2範囲は、0.5%〜1.5%である。
メトホルミン(500mg)徐放性製剤およびダパグリフロジン(S)PGS(10.0mg)速放性製剤を含有する二層錠は、実施例13に記載される方法と同様の方法で調製した。
2範囲は、0.5%〜1.5%である。
Claims (44)
- (1)メトホルミン徐放性製剤である第一層;(2)SGLT2阻害剤製剤である第二層を含み;および(3)適宜第一層および第二層を被覆するフィルムコーティングを含んでいてもよい、二層錠。
- 前記SGLT2阻害剤が、カナグリフロジン、ダパグリフロジン、ダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物またはダパグリフロジン(R)プロピレングリコール水酸化物である、請求項1に記載の二層錠。
- 前記第二層の総重量が、約300mgから約400mgである、請求項1に記載の二層錠。
- (1)前記第一層が、メトホルミン、結合剤、放出調整剤、滑沢剤を含み、および適宜流動促進剤を含んでいてもよく;(2)前記第二層が、ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物、2または3つの増量剤、崩壊剤、流動促進剤および滑沢剤を含む、請求項1に記載の二層錠。
- (1)前記メトホルミンが、メトホルミン塩酸塩であり、前記結合剤が、ナトリウムカルボキシメチルセルロースであり;前記放出調整剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースであり;前記滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウムであり;適宜、前記流動促進剤が、二酸化ケイ素またはコロイド状二酸化ケイ素であってもよく;(2)前記SGLT2阻害剤が、ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物であり;前記2または3つの増量剤が、乳糖無水物、微結晶セルロース、アルファ化デンプン、マンニトールおよびヒドロキシプロピルセルロースから選択され;前記崩壊剤が、クロスポビドンであり;前記流動促進剤が二酸化ケイ素であり;前記滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウムであり;(3)適宜含んでいてもよいフィルムコーティング剤がOpadry(登録商標)IIである、請求項4に記載の二層錠。
- (1)前記第一層が、約64〜82% メトホルミン塩酸塩、約3〜5% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約15〜30% ヒドロキシプロピルメチルセルロース;約0.1〜0.75% ステアリン酸マグネシウム;および約0〜2% 二酸化ケイ素または0〜1.5% コロイド状二酸化ケイ素を含み;(2)前記第二層が、約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約50〜80% 微結晶セルロース;約0〜20% アルファ化デンプン;約0〜20% マンニトール;約0〜15% ヒドロキシプロピルセルロース;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜2% ステアリン酸マグネシウムを含み;(3)適宜含んでいてもよいフィルムコーティング剤がOpadry(登録商標)IIである、請求項5に記載の二層錠。
- (1)前記第一層が、約67〜71% メトホルミン塩酸塩、約3〜5% ナトリウムカルボキシメチルセルロース、約25〜29% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208および約0.1〜0.75% ステアリン酸マグネシウムを含み;ならびに(2)前記第二層が、約300mgから約400mgである、請求項5に記載の二層錠。
- 前記第二層が、
(A)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物:約14〜18% 乳糖無水物;約72〜80% 微結晶セルロース302;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約50〜70% 微結晶セルロース302;約10〜22% アルファ化デンプン;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約60〜70% 微結晶セルロース302;約5〜15% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;または
(D)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約55〜65% 微結晶セルロース302;約10〜20% マンニトール;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウムを含む、請求項7に記載の二層錠。 - フィルムコーティングが施されており、前記フィルムコーティング剤がOpadry(登録商標)IIである、請求項8に記載の二層錠。
- (1)前記第一層が、約69% メトホルミン塩酸塩、約3.5% ナトリウムカルボキシメチルセルロース、約27% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208および約0.48% ステアリン酸マグネシウムを含み;ならびに(2)前記第二層が、約300mgから約400mgである、請求項5に記載の二層錠。
- 前記第二層が、
(A)約0.8% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約77% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約76% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約3.4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約74% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(D)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約64% 微結晶セルロース302;約13% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(E)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約57% 微結晶セルロース302;約19% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(F)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約66% 微結晶セルロース302;約10% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;または
(G)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約61% 微結晶セルロース302;約15% マンニトール;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウムを含む、請求項10に記載の二層錠。 - フィルムコーティングが施されており、前記フィルムコーティング剤がOpadry(登録商標)IIである、請求項11に記載の二層錠。
- (1)前記第一層が、約72〜82% メトホルミン塩酸塩;約3〜5% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約15〜22% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208;約0.75〜1.25% 二酸化ケイ素または約0.25〜0.75% コロイド状二酸化ケイ素;および約0.1〜0.6% ステアリン酸マグネシウムを含み;ならびに(2)第二層が、約300mgから約400mgである、請求項5に記載の二層錠。
- 前記第二層が、
(A)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約72〜80% 微結晶セルロース302;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約50〜70% 微結晶セルロース302;約10〜22% アルファ化デンプン;約2〜6.00% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物; 約60〜70% 微結晶セルロース302;約5〜15% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;または
(D)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約55〜65% 微結晶セルロース302;約10〜20% マンニトール;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウムを含む、請求項13に記載の二層錠。 - フィルムコーティングが施されており、前記フィルムコーティング剤がOpadry(登録商標)IIである、請求項14に記載の二層錠。
- 前記第一層および第二層の間の重量比が、約4.4:1である、請求項15に記載の二層錠。
- (1)前記第一層が、約76.6% メトホルミン塩酸塩;約3.84% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約18% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208;約0.75〜1.25% 二酸化ケイ素または約0.25〜0.75% コロイド状二酸化ケイ素;および約0.53% ステアリン酸マグネシウムを含み;(2)前記第二層が、約300mgから約400mgである、請求項5に記載の二層錠。
- 前記第二層が、
(A)約0.8% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約77% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約76% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約3.4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物、約16% 乳糖無水物;約74% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(D)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約64% 微結晶セルロース302;約13% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(E)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約57% 微結晶セルロース302;約19% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(F)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約66% 微結晶セルロース302;約10% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;または
(G)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約61% 微結晶セルロース302;約15% マンニトール;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウムを含む、請求項17に記載の二層錠。 - フィルムコーティングが施されており、前記フィルムコーティング剤がOpadry(登録商標)IIである、請求項18に記載の二層錠。
- 前記第一層および第二層の間の重量比が、約4.4:1である、請求項19に記載の二層錠。
- 哺乳類における糖尿病(1型および2型糖尿病を含む)、耐糖能障害、インスリン耐性、腎障害、網膜症、神経障害および白内障、高血糖、高インスリン血症、高コレステロール血症、脂質異常症、遊離脂肪酸またはグリセロールの血中レベルの上昇、高脂血症、高トリグリセリド血症、肥満症、創傷治癒、組織虚血、アテローム性動脈硬化症および高血圧症から選択される障害または疾患の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳類に、(1)メトホルミン徐放性製剤である第一層;(2)SGLT2阻害剤製剤である第二層を含み;および(3)適宜第一層と第二層を被覆するフィルムコーティングを含んでいてもよい二層錠を投与することを特徴とする方法。
- 前記障害が2型糖尿病であり、前記哺乳類がヒトである、請求項21に記載の方法。
- (1)前記第一層が、メトホルミン、結合剤、放出調整剤、滑沢剤、適宜、流動促進剤を含み;ならびに(2)前記第二層が、ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物、2または3つの増量剤、崩壊剤、流動促進剤および滑沢剤を含む、請求項22に記載の方法。
- (1)前記メトホルミンが、メトホルミン塩酸塩であり、前記結合剤が、ナトリウムカルボキシメチルセルロースであり;前記放出調整剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースであり;前記滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウムであり;適宜、前記流動促進剤が、二酸化ケイ素またはコロイド状二酸化ケイ素であってもよく;(2)前記SGLT2阻害剤が、ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物であり;2または3つの増量剤が、乳糖無水物、微結晶セルロース、アルファ化デンプン、マンニトールおよびヒドロキシプロピルセルロースから選択され;前記崩壊剤が、クロスポビドンであり;前記流動促進剤が、二酸化ケイ素であり;前記滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウムであり;(3)適宜含んでいてもよいフィルムコーティング剤が、Opadry(登録商標)IIである、請求項23に記載の方法。
- (1)前記第一層が、約69% メトホルミン塩酸塩;約3.5% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約27% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208;および約0.49% ステアリン酸マグネシウムを含み;
(2)前記第二層が、約300から約400mgであり、
(A)約0.8% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約77% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約76% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約3.4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約74% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(D)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約64% 微結晶セルロース302;約13% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(E)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約57% 微結晶セルロース302;約19% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(F)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約66% 微結晶セルロース302;約10% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;または
(G)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約61% 微結晶セルロース302;約15% マンニトール;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウムを含み;および
(3)コーティングが施されており、前記コーティング剤がOpadry(登録商標)IIである、請求項24に記載の方法。 - (1)前記第一層が、約76.6% メトホルミン塩酸塩、約3.84% ナトリウムカルボキシメチルセルロース、約18% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208、約0.75〜1.25% 二酸化ケイ素または約0.25〜0.75% コロイド状二酸化ケイ素および約0.53% ステアリン酸マグネシウムを含み;
(2)前記第二層が、約300mgから約400mgであり、
(A)約0.8% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約76.6% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約76% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約3.4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約74% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(D)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約64% 微結晶セルロース302;約13% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(E)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約57% 微結晶セルロース302;約19% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(F)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約66% 微結晶セルロース302;約10% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;あるいは
(G)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約61% 微結晶セルロース302;約15% マンニトール;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム
を含み;ならびに
(3)コーティングが施されており、前記コーティング剤がOpadry(登録商標)IIである、請求項24に記載の方法。 - (1)2つの層を含む二層錠剤コア(ここで、第一層はメトホルミンを含み;第二層はSGLT2阻害剤を含み;第二層は約300から約400mgである);(2)前記二層錠剤コアを被覆し、サクサグリプチンを適宜含有していてもよい第一コーティング;(3)前記第一コーティングを被覆し、サクサグリプチンを適宜含有していてもよい第二コーティングを含み;および(4)前記第二コーティングを被覆する第三コーティングを適宜含んでいてもよい(ここで、第一コーティングおよび第二コーティングのうちの少なくとも1つは、サクサグリプチンを含む)、コーティング二層錠。
- (1)前記第一層が、約64〜82% メトホルミン塩酸塩、約3〜5% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約15〜30% ヒドロキシプロピルメチルセルロース;約0.1〜0.75% ステアリン酸マグネシウム;および約0〜2% 二酸化ケイ素または0〜1.5% コロイド状二酸化ケイ素を含み;ならびに前記第二層が、約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約50〜80% 微結晶セルロース;約0〜20% アルファ化デンプン;約0〜20% マンニトール;約0〜15% ヒドロキシプロピルセルロース;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜2% ステアリン酸マグネシウムを含み;(2)第一コーティングが、ポリビニルアルコール系ポリマーを含み;(3)第二コーティングが、サクサグリプチンおよびポリビニルアルコール系ポリマーを含み;ならびに(4)第三コーティングが、ポリビニルアルコール系ポリマーを含む、請求項27に記載のコーティング二層錠。
- (1)前記第一層が、約67〜71% メトホルミン塩酸塩、約3〜5% ナトリウムカルボキシメチルセルロース、約25〜29% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208、および約0.1〜0.75% ステアリン酸マグネシウムを含み;および前記第二層が、
(A)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物:約14〜18% 乳糖無水物;約72〜80% 微結晶セルロース302;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約50〜70% 微結晶セルロース302;約10〜22% アルファ化デンプン;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約60〜70% 微結晶セルロース302;約5〜15% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;または
(D)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約55〜65% 微結晶セルロース302;約10〜20% マンニトール;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウムを含み;
(2)第一コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含み;(3)第二コーティングが、サクサグリプチンおよびOpadry(登録商標)HPを含み;ならびに(4)第三コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含む、請求項27に記載のコーティング二層錠。 - (1)前記第一層が、約69% メトホルミン塩酸塩、約3.5% ナトリウムカルボキシメチルセルロース、約27% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208および約0.48% ステアリン酸マグネシウムを含み、前記第二層が、
(A)約0.8% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約77% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約76% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約3.4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約74% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(D)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約64% 微結晶セルロース302;約13% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(E)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約57% 微結晶セルロース302;約19% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(F)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約66% 微結晶セルロース302;約10% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;または
(G)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約61% 微結晶セルロース302;約15% マンニトール;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウムを含み;
(2)第一コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含み;(3)第二コーティングが、サクサグリプチンおよびOpadry(登録商標)HPを含み;ならびに(4)第三コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含む、請求項27に記載のコーティング二層錠。 - (1)前記第一層が、約72〜82% メトホルミン塩酸塩;約3〜5% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約15〜22% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208;約0.75〜1.25% 二酸化ケイ素または約0.25〜0.75% コロイド状二酸化ケイ素;および約0.1〜0.6% ステアリン酸マグネシウムを含み;前記第二層が、
(A)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約72〜80% 微結晶セルロース302;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約50〜70% 微結晶セルロース302;約10〜22% アルファ化デンプン;約2〜6.00% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約60〜70% 微結晶セルロース302;約5〜15% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウム;または
(D)約0.5〜4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約14〜18% 乳糖無水物;約55〜65% 微結晶セルロース302;約10〜20% マンニトール;約2〜6% クロスポビドン;約0.5〜2.5% 二酸化ケイ素;および約0.5〜1.5% ステアリン酸マグネシウムを含み;
(2)第一コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含み;(3)第二コーティングが、サクサグリプチンおよびOpadry(登録商標)HPを含み;ならびに(4)第三コーティングがOpadry(登録商標)HPを含む、請求項27に記載のコーティング二層錠。 - (1)前記第一層が、約76.6% メトホルミン塩酸塩;約3.84% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約18% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208;約0.75〜1.25% 二酸化ケイ素または約0.25〜0.75% コロイド状二酸化ケイ素;および約0.53% ステアリン酸マグネシウムを含み;前記第二層が、
(A)約0.8% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約77% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(B)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約76% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(C)約3.4% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物、約16% 乳糖無水物;約74% 微結晶セルロース302;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(D)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約64% 微結晶セルロース302;約13% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(E)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約57% 微結晶セルロース302;約19% アルファ化デンプン;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(F)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約66% 微結晶セルロース302;約10% ヒドロキシプロピルセルロースEXF;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;または
(G)約1.7% ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン(S)プロピレングリコール水酸化物;約16% 乳糖無水物;約61% 微結晶セルロース302;約15% マンニトール;約4% クロスポビドン;約1.5% 二酸化ケイ素;および約1% ステアリン酸マグネシウム;
(2)第一コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含み;(3)第二コーティングが、サクサグリプチンおよびOpadry(登録商標)HPを含み;(4)第三コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含む、請求項27に記載のコーティング二層錠。 - (1)メトホルミンを含む錠剤コア;(2)前記錠剤コアを被覆し、サクサグリプチンを適宜含んでいてもよい第一コーティング;(3)前記第一コーティングを被覆し、サクサグリプチンを適宜含んでいてもよい第二コーティングを含み;および(4)前記第二コーティングを被覆する第三コーティングを適宜含んでいてもよく;第一コーティングおよび第二コーティングのうちの少なくとも1つがサクサグリプチンを含む、コーティング錠。
- (1)錠剤コアが、約72〜82% メトホルミン塩酸塩;約3〜5% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約15〜22% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208;約0.75〜1.25% 二酸化ケイ素または約0.25〜0.75% コロイド状二酸化ケイ素;および約0.1〜0.6% ステアリン酸マグネシウムを含み;(2)第一コーティングが、ポリビニルアルコール系ポリマーを含み;(3)第二コーティングが、サクサグリプチンおよびポリビニルアルコール系ポリマーを含み;ならびに(4)第三コーティングが、ポリビニルアルコール系ポリマーを含む、請求項33に記載のコーティング二層錠。
- (1)前記錠剤コアが、約76.6% メトホルミン塩酸塩;約3.84% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約18% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208;約0.75〜1.25% 二酸化ケイ素または約0.25〜0.75% コロイド状二酸化ケイ素;および約0.53% ステアリン酸マグネシウムを含み;(2)前記第一コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含み;(3)前記第二コーティングが、サクサグリプチンおよびOpadry(登録商標)HPを含み;ならびに(4)前記第三コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含む、請求項33に記載のコーティング二層錠。
- (1)前記錠剤コアが、約76.6% メトホルミン塩酸塩;約3.84% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約18% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208;約1% 二酸化ケイ素;および約0.53% ステアリン酸マグネシウムを含み;(2)前記第一コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含み;(3)前記第二コーティングが、サクサグリプチンおよびOpadry(登録商標)HPを含み;ならびに(4)前記第三コーティングが、Opadry(登録商標)HPを含む、請求項33に記載のコーティング二層錠。
- 請求項5に記載の二層錠および抗糖尿病薬を含む組み合わせ医薬であって、前記抗糖尿病薬が、スルホニル尿素、チアゾリジンジオン、アルファグルコシダーゼ阻害剤、メグリチニド、グルカゴン様ペプチド(GLP)アゴニスト、インスリン、アミリンアゴニスト、フルクトース1,6−ビスホスファターゼ阻害剤、インスリン分泌促進物質、インスリン抵抗性改善薬、グルコキナーゼ活性化剤、グルココルチコイドアンタゴニスト、AMPキナーゼ活性化剤、インクレチン分泌促進物質のようなインクレチン経路の修飾因子、インクレチン模倣物質、インクレチン増強剤、胆汁酸金属イオン封鎖剤またはTGR5アゴニストのような胆汁酸受容体アゴニスト、ドーパミン受容体アゴニスト、アルドース還元酵素阻害剤、PPARγアゴニスト、PPARαアゴニスト、PPARδアンタゴニストもしくはアゴニスト、PPARα/γ二重アゴニスト、11−β−HSD−1阻害剤、サクサグリプチン以外のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP4)阻害剤、ダパグリフロジン以外のSGLT2阻害剤、グルカゴン様ペプチド−1(GLP−1)、GLP−1アゴニストまたはPTP−1B阻害剤である、組み合わせ医薬。
- 請求項5に記載の二層錠および体重減少薬を含む組み合わせ医薬であって、前記体重減少薬が、シブトラミン、CB1アンタゴニスト、5HT2Cアゴニスト、MCHR1アンタゴニスト、オルリスタット、甲状腺ホルモン類似物質、アミリン類似物質またはグレリンアンタゴニストである、組み合わせ医薬。
- (1)前記第一層が、約72〜82% メトホルミン塩酸塩;約3〜5% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約15〜22% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208;約0.75〜1.25% 二酸化ケイ素または約0.25〜0.75% コロイド状二酸化ケイ素;および約0.1〜0.6% ステアリン酸マグネシウムを含み;(2)前記第二層がカナグリフロジンを含む、請求項1に記載の二層錠。
- フィルムコーティングが施されており、前記フィルムコーティング剤がOpadry(登録商標)IIである、請求項39に記載の二層錠。
- (1)前記第一層が、約76.6% メトホルミン塩酸塩;約3.84% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約18% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208;約0.75〜1.25% 二酸化ケイ素または約0.25〜0.75% コロイド状二酸化ケイ素;および約0.53% ステアリン酸マグネシウムを含み;(2)前記第二層がカナグリフロジンを含む、請求項1に記載の二層錠。
- フィルムコーティングが施されており、前記フィルムコーティング剤がOpadry(登録商標)IIである、請求項41に記載の二層錠。
- (1)前記第一層が、約76.6% メトホルミン塩酸塩;約3.84% ナトリウムカルボキシメチルセルロース;約18% ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208;約0.75〜1.25% 二酸化ケイ素または約0.25〜0.75% コロイド状二酸化ケイ素;および約0.53% ステアリン酸マグネシウムを含み;(2)前記第二層がカナグリフロジンを含む、請求項5に記載の二層錠。
- フィルムコーティングが施されており、前記フィルムコーティング剤がOpadry(登録商標)IIである、請求項41に記載の二層錠。
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Cited By (4)
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JP2013510875A (ja) * | 2009-11-13 | 2013-03-28 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | 速放性錠剤製剤 |
JP2016521270A (ja) * | 2013-04-16 | 2016-07-21 | マレイ・アンド・プール・エンタープライゼズ・リミテッド | コルヒチンの徐放性製剤およびその使用方法 |
JP2018172418A (ja) * | 2009-11-13 | 2018-11-08 | アストラゼネカ・アクチエボラーグAstrazeneca Aktiebolag | 二層錠製剤 |
US10206891B2 (en) | 2012-11-02 | 2019-02-19 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Method of treating cardiovascular events using colchicine concurrently with an antiplatelet agent |
Families Citing this family (49)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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WO2010092125A1 (en) | 2009-02-13 | 2010-08-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition comprising a sglt2 inhibitor, a dpp-iv inhibitor and optionally a further antidiabetic agent and uses thereof |
TWI631963B (zh) * | 2011-01-05 | 2018-08-11 | 雷西肯製藥股份有限公司 | 包含鈉-葡萄糖共同輸送體1與2之抑制劑的組合物與應用方法 |
AR085689A1 (es) * | 2011-03-07 | 2013-10-23 | Boehringer Ingelheim Int | Composiciones farmaceuticas de metformina, linagliptina y un inhibidor de sglt-2 |
US20140248345A1 (en) * | 2011-10-24 | 2014-09-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with atorvastatin |
WO2013106526A1 (en) * | 2012-01-10 | 2013-07-18 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Saxagliptin parmaceutical formulations |
US10973768B2 (en) * | 2012-03-01 | 2021-04-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Extended release pharmaceutical formulations of water-soluble active pharmaceutical ingredients and methods for making the same |
US9555001B2 (en) * | 2012-03-07 | 2017-01-31 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition and uses thereof |
TR201202948A2 (tr) | 2012-03-15 | 2012-07-23 | Ali̇ Rai̇f İlaç Sanayi̇ A.Ş. | Dapagliflozin ve uzatılmış salınımlı metaformin içeren tablet formülasyonu. |
US9675587B2 (en) | 2013-03-14 | 2017-06-13 | Allergan Holdings Unlimited Company | Opioid receptor modulator dosage formulations |
US20140294950A1 (en) * | 2013-03-15 | 2014-10-02 | Vivus, Inc. | Methods of treating obesity in responder and non-responder populations |
EP2783680A1 (en) * | 2013-03-25 | 2014-10-01 | Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. | Controlled-release formulations comprising metformin and gliclazide |
MX355831B (es) * | 2013-05-08 | 2018-05-02 | Lek Pharmaceuticals | NOVEDOSOS HIDRATOS CRISTALINOS DE 1-(ß-D-GLUCOPIRANOSIL)-4-METIL-3 -[5-(4-FLUORO-FENIL)-2-TIENIL-METIL]-BENCENO. |
WO2015071887A1 (en) * | 2013-11-18 | 2015-05-21 | Ranbaxy Laboratories Limited | Oral pharmaceutical compositions of saxagliptin |
CN103976997B (zh) * | 2014-05-13 | 2016-08-17 | 中国药科大学 | 一种降血糖复方缓释胶囊及其制备方法 |
CN103933031B (zh) * | 2014-05-13 | 2017-01-18 | 中国药科大学 | 一种含有dpp‑4抑制剂和盐酸二甲双胍的复方制剂及其制备方法 |
EA023747B1 (ru) * | 2014-11-13 | 2016-07-29 | Промомед Холдингс Лимитед | Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением (варианты), наборы (варианты), их применение и способ профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением |
WO2016092560A2 (en) * | 2014-12-09 | 2016-06-16 | Eris Lifesciences Pvt Ltd. | Dual release bilayer tablets comprising metformin |
WO2016210273A1 (en) * | 2015-06-26 | 2016-12-29 | Abbvie Inc. | Solid pharmaceutical compositions for treating hcv |
JP7133466B2 (ja) * | 2015-07-17 | 2022-09-08 | アッヴィ・インコーポレイテッド | Hcvを処置するための固体医薬組成物 |
CN106924208A (zh) * | 2015-12-30 | 2017-07-07 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 一种复方达格列净二甲双胍缓释片及其制备方法 |
JP2019512537A (ja) * | 2016-03-31 | 2019-05-16 | ルピン・リミテッド | ダパグリフロジンの医薬組成物 |
CN106176718A (zh) * | 2016-08-03 | 2016-12-07 | 上海延安药业有限公司 | 复方卡格列净二甲双胍片 |
WO2018124497A1 (ko) * | 2016-12-30 | 2018-07-05 | 한미약품 주식회사 | 다파글리플로진 l-프롤린과 항당뇨병제를 포함하는 약제학적 복합 제제 |
WO2018167589A1 (en) | 2017-03-16 | 2018-09-20 | Inventia Healthcare Private Limited | Pharmaceutical composition comprising dapagliflozin |
BR112019026029A2 (pt) * | 2017-06-08 | 2020-06-23 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Formulações farmacêuticas orais de remogliflozina |
WO2019066359A2 (ko) * | 2017-09-29 | 2019-04-04 | 한미약품 주식회사 | 다파글리플로진 l-프롤린과 메트포르민을 포함하는 약제학적 복합제제 |
KR102369679B1 (ko) * | 2017-09-29 | 2022-03-04 | 한미약품 주식회사 | 다파글리플로진 l-프롤린과 메트포르민을 포함하는 약제학적 복합제제 |
KR101992400B1 (ko) * | 2018-04-30 | 2019-06-24 | 보령제약 주식회사 | 약학적 제제 |
KR102070104B1 (ko) * | 2018-06-05 | 2020-01-29 | 주식회사 종근당 | 메트포르민 및 로베글리타존을 포함하는 서방성 약제학적 제제 |
KR20200005320A (ko) * | 2018-07-06 | 2020-01-15 | 한미약품 주식회사 | 무정형의 다파글리플로진 l-프롤린을 포함하는 약학적 제제 및 이의 제조방법 |
CN109432030A (zh) * | 2018-12-03 | 2019-03-08 | 瀚晖制药有限公司 | 一种沙格列汀二甲双胍双层片及其制备方法 |
EA202192193A1 (ru) * | 2019-02-13 | 2021-11-09 | Итерум Терапьютикс Интернэшнл Лимитед | Комбинации бета-лактамных соединений и пробенецида и их применения |
TR201914043A1 (tr) * | 2019-09-16 | 2021-04-21 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n i̇çeren efervesan tablet formülasyonlari |
TR201916829A2 (tr) * | 2019-10-31 | 2021-05-21 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n i̇çeren çi̇ft katmanli tablet formülasyonlari |
WO2021165316A1 (en) * | 2020-02-21 | 2021-08-26 | Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. | Pharmaceutical composition comprising dapagliflozin |
EP4114365A1 (en) | 2020-03-05 | 2023-01-11 | KRKA, d.d., Novo mesto | Pharmaceutical composition comprising sglt2 inhibitor |
KR20210121599A (ko) * | 2020-03-30 | 2021-10-08 | 한미약품 주식회사 | 시타글립틴, 다파글리플로진, 및 메트포르민을 포함하는 경구용 복합정제 |
WO2021245253A1 (en) | 2020-06-05 | 2021-12-09 | Krka, D.D., Novo Mesto | Preparation of highly pure amorphous dapagliflozin |
WO2022115053A1 (en) * | 2020-11-27 | 2022-06-02 | Santa Farma Ilac Sanayii A.S. | Multi-layered tablet formulation with extended release layer of metformin hydrochloride |
TR202019590A2 (tr) | 2020-12-03 | 2022-06-21 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n hi̇droklorür formülasyonlarina yöneli̇k bi̇r proses |
WO2022119543A1 (en) | 2020-12-03 | 2022-06-09 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | A process for tablet formulations comprising amorphous dapagliflozin and metformin hydrochloride |
CN112546013B (zh) * | 2020-12-29 | 2022-06-10 | 平光制药股份有限公司 | 一种沙格列汀二甲双胍双层片及其制备工艺 |
CN112933057A (zh) * | 2021-02-03 | 2021-06-11 | 浙江诺得药业有限公司 | 一种卡格列净复方控释片及其制备方法 |
EP4079296A1 (en) | 2021-04-21 | 2022-10-26 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | A bilayer tablet formulation comprising amorphous dapagliflozin and metformin |
KR20230009020A (ko) * | 2021-07-08 | 2023-01-17 | 한미약품 주식회사 | 시타글립틴, 다파글리플로진 및 메트포르민을 포함하는 경구용 복합정제 |
WO2023136797A2 (en) * | 2022-01-13 | 2023-07-20 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | A bilayer tablet composition comprising amorphous dapagliflozin and metformin |
EP4212150A1 (en) | 2022-01-13 | 2023-07-19 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | A bilayer tablet composition comprising amorphous dapagliflozin and metformin |
CN115414347B (zh) * | 2022-08-22 | 2023-09-15 | 北京诺和德美医药技术有限公司 | 一种缓释片及其制备方法与应用 |
EP4385502A1 (en) * | 2022-12-15 | 2024-06-19 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | A pharmaceutical formulation comprising metformin, pioglitazone and a sglt-2 inhibitor |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2003144528A (ja) * | 2001-11-15 | 2003-05-20 | Fancl Corp | 多層錠及びその製造方法 |
JP2008517921A (ja) * | 2004-10-25 | 2008-05-29 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | Dpp−iv阻害剤、ppar抗糖尿病薬およびメトホルミンの組合わせ剤 |
WO2008113000A1 (en) * | 2007-03-15 | 2008-09-18 | Nectid, Inc. | Anti-diabetic combinations comprising a slow release biguanide composition and an immediate release dipeptidyl peptidase iv inhibitor composition |
WO2009125975A2 (ko) * | 2008-04-08 | 2009-10-15 | 깃세이아쿠힌 고교가부시키가이샤 | 미티글리나이드 및 메트포르민 복합제제 및 그의 제조방법 |
JP2013506634A (ja) * | 2009-10-02 | 2013-02-28 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 医薬組成物、医薬投薬形態、それらの調製方法、治療方法及びそれらの使用 |
JP2013510875A (ja) * | 2009-11-13 | 2013-03-28 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | 速放性錠剤製剤 |
Family Cites Families (98)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US100000A (en) | 1870-02-22 | Improved sun-bonnet for horses | ||
US3674836A (en) | 1968-05-21 | 1972-07-04 | Parke Davis & Co | 2,2-dimethyl-{11 -aryloxy-alkanoic acids and salts and esters thereof |
US4027009A (en) | 1973-06-11 | 1977-05-31 | Merck & Co., Inc. | Compositions and methods for depressing blood serum cholesterol |
JPS5612114B2 (ja) | 1974-06-07 | 1981-03-18 | ||
US4231938A (en) | 1979-06-15 | 1980-11-04 | Merck & Co., Inc. | Hypocholesteremic fermentation products and process of preparation |
DK149080C (da) | 1980-06-06 | 1986-07-28 | Sankyo Co | Fremgangsmaade til fremstilling af derivater af ml-236b-carboxylsyre |
US4450171A (en) | 1980-08-05 | 1984-05-22 | Merck & Co., Inc. | Antihypercholesterolemic compounds |
US4448784A (en) | 1982-04-12 | 1984-05-15 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. | 1-(Aminoalkylphenyl and aminoalkylbenzyl)-indoles and indolines and analgesic method of use thereof |
US5354772A (en) | 1982-11-22 | 1994-10-11 | Sandoz Pharm. Corp. | Indole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof |
US4499289A (en) | 1982-12-03 | 1985-02-12 | G. D. Searle & Co. | Octahydronapthalenes |
CA1327360C (en) | 1983-11-14 | 1994-03-01 | William F. Hoffman | Oxo-analogs of mevinolin-like antihypercholesterolemic agents |
US4613610A (en) | 1984-06-22 | 1986-09-23 | Sandoz Pharmaceuticals Corp. | Cholesterol biosynthesis inhibiting pyrazole analogs of mevalonolactone and its derivatives |
US4686237A (en) | 1984-07-24 | 1987-08-11 | Sandoz Pharmaceuticals Corp. | Erythro-(E)-7-[3'-C1-3 alkyl-1'-(3",5"-dimethylphenyl)naphth-2'-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acids and derivatives thereof |
US4647576A (en) | 1984-09-24 | 1987-03-03 | Warner-Lambert Company | Trans-6-[2-(substitutedpyrrol-1-yl)alkyl]-pyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis |
WO1986003488A1 (en) | 1984-12-04 | 1986-06-19 | Sandoz Ag | Indene analogs of mevalonolactone and derivatives thereof |
US4668794A (en) | 1985-05-22 | 1987-05-26 | Sandoz Pharm. Corp. | Intermediate imidazole acrolein analogs |
WO1987002662A2 (en) | 1985-10-25 | 1987-05-07 | Sandoz Ag | Heterocyclic analogs of mevalonolactone and derivatives thereof, processes for their production and their use as pharmaceuticals |
FR2596393B1 (fr) | 1986-04-01 | 1988-06-03 | Sanofi Sa | Derives de l'acide hydroxy-3 dihydroxyoxophosphorio-4 butanoique, leur procede de preparation, leur application comme medicament et les compositions les renfermant |
US5614492A (en) | 1986-05-05 | 1997-03-25 | The General Hospital Corporation | Insulinotropic hormone GLP-1 (7-36) and uses thereof |
US4681893A (en) | 1986-05-30 | 1987-07-21 | Warner-Lambert Company | Trans-6-[2-(3- or 4-carboxamido-substituted pyrrol-1-yl)alkyl]-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis |
SE503210C2 (sv) | 1987-05-22 | 1996-04-22 | Squibb & Sons Inc | Fosforhaltiga HMG- CoA- Reduktasinhibitoret, nya intermediat och sätt |
US4759923A (en) | 1987-06-25 | 1988-07-26 | Hercules Incorporated | Process for lowering serum cholesterol using poly(diallylmethylamine) derivatives |
JP2569746B2 (ja) | 1987-08-20 | 1997-01-08 | 日産化学工業株式会社 | キノリン系メバロノラクトン類 |
US4871721A (en) | 1988-01-11 | 1989-10-03 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors |
US4924024A (en) | 1988-01-11 | 1990-05-08 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors, new intermediates and method |
NO177005C (no) | 1988-01-20 | 1995-07-05 | Bayer Ag | Analogifremgangsmåte for fremstilling av substituerte pyridiner, samt mellomprodukter til bruk ved fremstillingen |
US5506219A (en) | 1988-08-29 | 1996-04-09 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Pyridine anchors for HMG-CoA reductase inhibitors |
US5753675A (en) | 1989-03-03 | 1998-05-19 | Novartis Pharmaceuticals Corporation | Quinoline analogs of mevalonolactone and derivatives thereof |
FI94339C (fi) | 1989-07-21 | 1995-08-25 | Warner Lambert Co | Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi |
US5177080A (en) | 1990-12-14 | 1993-01-05 | Bayer Aktiengesellschaft | Substituted pyridyl-dihydroxy-heptenoic acid and its salts |
JP2648897B2 (ja) | 1991-07-01 | 1997-09-03 | 塩野義製薬株式会社 | ピリミジン誘導体 |
US5595872A (en) | 1992-03-06 | 1997-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein |
US5470845A (en) | 1992-10-28 | 1995-11-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods of using α-phosphonosulfonate squalene synthetase inhibitors including the treatment of atherosclerosis and hypercholesterolemia |
US5594016A (en) | 1992-12-28 | 1997-01-14 | Mitsubishi Chemical Corporation | Naphthalene derivatives |
WO1994016693A1 (en) | 1993-01-19 | 1994-08-04 | Warner-Lambert Company | Stable oral ci-981 formulation and process of preparing same |
US5739135A (en) | 1993-09-03 | 1998-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5776983A (en) | 1993-12-21 | 1998-07-07 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
US5488064A (en) | 1994-05-02 | 1996-01-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzo 1,3 dioxole derivatives |
US5385929A (en) | 1994-05-04 | 1995-01-31 | Warner-Lambert Company | [(Hydroxyphenylamino) carbonyl] pyrroles |
US5612359A (en) | 1994-08-26 | 1997-03-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides |
DE4432757A1 (de) | 1994-09-14 | 1996-03-21 | Boehringer Mannheim Gmbh | Pharmazeutische Zubereitung enthaltend Metformin und Verfahren zu deren Herstellung |
US5491134A (en) | 1994-09-16 | 1996-02-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives |
US5541204A (en) | 1994-12-02 | 1996-07-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists |
US5620997A (en) | 1995-05-31 | 1997-04-15 | Warner-Lambert Company | Isothiazolones |
WO1997012613A1 (en) | 1995-10-05 | 1997-04-10 | Warner-Lambert Company | Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis |
WO1997021993A2 (en) | 1995-12-13 | 1997-06-19 | The Regents Of The University Of California | Nuclear receptor ligands and ligand binding domains |
US5770615A (en) | 1996-04-04 | 1998-06-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
US5962440A (en) | 1996-05-09 | 1999-10-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclic phosphonate ester inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5885983A (en) | 1996-05-10 | 1999-03-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5827875A (en) | 1996-05-10 | 1998-10-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5760246A (en) | 1996-12-17 | 1998-06-02 | Biller; Scott A. | Conformationally restricted aromatic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
TW536540B (en) | 1997-01-30 | 2003-06-11 | Bristol Myers Squibb Co | Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe |
GB9713739D0 (en) | 1997-06-27 | 1997-09-03 | Karobio Ab | Thyroid receptor ligands |
US6803357B1 (en) | 1998-02-02 | 2004-10-12 | New England Medical Center Hospitals, Inc. | Method of regulating glucose metabolism, and reagents related thereto |
AU3034299A (en) | 1998-03-09 | 1999-09-27 | Fondatech Benelux N.V. | Serine peptidase modulators |
CA2320900C (en) * | 1998-03-19 | 2009-10-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Biphasic controlled release delivery system for high solubility pharmaceuticals and method |
DE19823831A1 (de) | 1998-05-28 | 1999-12-02 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen |
DE19828113A1 (de) | 1998-06-24 | 2000-01-05 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Prodrugs von Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV |
DE19828114A1 (de) | 1998-06-24 | 2000-01-27 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Produgs instabiler Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV |
ES2318899T3 (es) | 1998-07-06 | 2009-05-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Bifenil sulfonamidas como antagonistas duales de los receptores de angiotensina y endotelina. |
US6117451A (en) | 1998-08-25 | 2000-09-12 | Pharmalogix, Inc. | Direct compression metformin hydrochloride tablets |
GB9828442D0 (en) | 1998-12-24 | 1999-02-17 | Karobio Ab | Novel thyroid receptor ligands and method II |
US6548529B1 (en) | 1999-04-05 | 2003-04-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic containing biphenyl aP2 inhibitors and method |
US6414002B1 (en) | 1999-09-22 | 2002-07-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method |
TW200528436A (en) | 1999-09-22 | 2005-09-01 | Bristol Myers Squibb Co | Substituted acid derivatives useful as antiodiabetic and antiobesity agents and method |
US6515117B2 (en) | 1999-10-12 | 2003-02-04 | Bristol-Myers Squibb Company | C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method |
AR030920A1 (es) * | 1999-11-16 | 2003-09-03 | Smithkline Beecham Plc | Composiciones farmaceuticas para el tratamiento de la diabetes mellitus y condiciones asociadas con la diabetes mellitus, y procedimientos para preparar dichas composiciones |
US6395767B2 (en) | 2000-03-10 | 2002-05-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method |
US20020177626A1 (en) * | 2001-01-19 | 2002-11-28 | Cook Graham D. | Treatment of sleep disturbances |
PL377687A1 (pl) | 2001-10-18 | 2006-02-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Środki naśladujące ludzki peptyd glukagonopodobny typu 1 i ich zastosowanie w leczeniu cukrzycy i stanów związanych z cukrzycą |
BR0308927A (pt) | 2002-04-04 | 2005-01-04 | Pfizer Prod Inc | Comprimido mastigável de sabor agradável |
KR100897890B1 (ko) | 2002-06-17 | 2009-05-18 | 인벤티아 헬스케어 피브이티. 엘티디. | 티아졸리딘디온 및 바이구아나이드를 함유하는 다층 정제및 그의 제조 방법 |
AU2003261298A1 (en) | 2002-08-02 | 2004-02-23 | Penwest Pharmaceuticals Company | Sustained release formulations of metformin |
DE10258007B4 (de) | 2002-12-12 | 2006-02-09 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Aromatische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel |
CN1805738A (zh) * | 2003-06-16 | 2006-07-19 | 兰贝克赛实验室有限公司 | 持续释放的二甲双胍片剂 |
TWI415635B (zh) | 2004-05-28 | 2013-11-21 | 必治妥施貴寶公司 | 加衣錠片調製物及製備彼之方法 |
DE102004028241B4 (de) | 2004-06-11 | 2007-09-13 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Neue Fluorglykosidderivate von Pyrazolen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Herstellung dieser Arzneimittel |
AR051446A1 (es) | 2004-09-23 | 2007-01-17 | Bristol Myers Squibb Co | Glucosidos de c-arilo como inhibidores selectivos de transportadores de glucosa (sglt2) |
TWI375560B (en) * | 2005-06-13 | 2012-11-01 | Gilead Sciences Inc | Composition comprising dry granulated emtricitabine and tenofovir df and method for making the same |
TW200726755A (en) | 2005-07-07 | 2007-07-16 | Astellas Pharma Inc | A crystalline choline salt of an azulene derivative |
CA2633167A1 (en) | 2005-12-16 | 2007-07-12 | Merck & Co., Inc. | Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with metformin |
TWI370818B (en) | 2006-04-05 | 2012-08-21 | Astellas Pharma Inc | Cocrystal of c-glycoside derivative and l-proline |
ES2300188B1 (es) * | 2006-05-24 | 2009-05-01 | Ferrer Internacional, S.A. | Comprimido bicapa para la prevencion de los accidentes cardiovasculares. |
US7919598B2 (en) | 2006-06-28 | 2011-04-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same |
TW200904405A (en) | 2007-03-22 | 2009-02-01 | Bristol Myers Squibb Co | Pharmaceutical formulations containing an SGLT2 inhibitor |
EP2011808A1 (de) | 2007-07-03 | 2009-01-07 | Bayer MaterialScience AG | Medizinische Klebstoffe für die Chirurgie |
ES2603879T3 (es) | 2007-07-19 | 2017-03-01 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Preparación sólida que comprende alogliptina e hidrocloruro de metformina |
DK2183263T3 (da) | 2007-07-26 | 2012-01-30 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | Fremgangsmåder og forbindelser anvendelige til fremstilling af natriumglucose-cotransportør-2-inhibitorer |
JP2011510986A (ja) | 2008-02-05 | 2011-04-07 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | メトホルミン及びジペプチジルペプチダーゼ−iv阻害剤の併用医薬組成物 |
EP2259676A4 (en) | 2008-03-04 | 2011-03-16 | Merck Sharp & Dohme | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF A COMBINATION OF METFORMIN AND A DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR |
PE20091730A1 (es) | 2008-04-03 | 2009-12-10 | Boehringer Ingelheim Int | Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4 |
US8603989B2 (en) | 2008-05-22 | 2013-12-10 | Bristol-Myers Squibb Company | Method for treating and preventing kidney stones employing an SGLT2 inhibitor and composition containing same |
WO2010045656A2 (en) | 2008-10-17 | 2010-04-22 | Nectid, Inc. | Novel sglt2 inhibitor dosage forms |
NZ594044A (en) | 2009-02-13 | 2014-08-29 | Boehringer Ingelheim Int | Antidiabetic medications comprising a dpp-4 inhibitor (linagliptin) optionally in combination with other antidiabetics |
WO2010092125A1 (en) | 2009-02-13 | 2010-08-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition comprising a sglt2 inhibitor, a dpp-iv inhibitor and optionally a further antidiabetic agent and uses thereof |
CN106075451A (zh) | 2009-05-27 | 2016-11-09 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 使用sglt2抑制剂及其组合物在对先前用其它抗糖尿病药进行的治疗具有耐受的患者中治疗ii型糖尿病的方法 |
RU2564901C2 (ru) * | 2009-11-13 | 2015-10-10 | Бристол-Майерс Сквибб Кампани | Композиции метформина с уменьшенной массой |
CA2780939C (en) * | 2009-11-13 | 2018-06-12 | Bristol-Myers Squibb Company | Bilayer tablet formulations |
-
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- 2020-05-04 NO NO2020009C patent/NO2020009I1/no unknown
Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2003144528A (ja) * | 2001-11-15 | 2003-05-20 | Fancl Corp | 多層錠及びその製造方法 |
JP2008517921A (ja) * | 2004-10-25 | 2008-05-29 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | Dpp−iv阻害剤、ppar抗糖尿病薬およびメトホルミンの組合わせ剤 |
WO2008113000A1 (en) * | 2007-03-15 | 2008-09-18 | Nectid, Inc. | Anti-diabetic combinations comprising a slow release biguanide composition and an immediate release dipeptidyl peptidase iv inhibitor composition |
WO2009125975A2 (ko) * | 2008-04-08 | 2009-10-15 | 깃세이아쿠힌 고교가부시키가이샤 | 미티글리나이드 및 메트포르민 복합제제 및 그의 제조방법 |
JP2013506634A (ja) * | 2009-10-02 | 2013-02-28 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 医薬組成物、医薬投薬形態、それらの調製方法、治療方法及びそれらの使用 |
JP2013510875A (ja) * | 2009-11-13 | 2013-03-28 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | 速放性錠剤製剤 |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
JPN6014045850; C. J. Bailey et al.: Diabetologia vol.52, No.S1, 200910, p.S76 * |
JPN6014045852; A. Boldys et al.: Pharmacological Reports vol.61, No.5, 200910, p.778-784 * |
Cited By (18)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2018172418A (ja) * | 2009-11-13 | 2018-11-08 | アストラゼネカ・アクチエボラーグAstrazeneca Aktiebolag | 二層錠製剤 |
JP2015129142A (ja) * | 2009-11-13 | 2015-07-16 | アストラゼネカ・アクチエボラーグAstrazeneca Aktiebolag | 速放性錠剤製剤 |
JP2013510875A (ja) * | 2009-11-13 | 2013-03-28 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | 速放性錠剤製剤 |
US11026900B2 (en) | 2012-11-02 | 2021-06-08 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Treatment or prevention of cardiovascular events via the administration of a colchicine derivative |
US10842761B2 (en) | 2012-11-02 | 2020-11-24 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Treatment or prevention of cardiovascular events via the administration of a colchicine derivative |
US11944594B2 (en) | 2012-11-02 | 2024-04-02 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Treatment or prevention of cardiovascular events via the administration of a colchicine derivative |
US10206891B2 (en) | 2012-11-02 | 2019-02-19 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Method of treating cardiovascular events using colchicine concurrently with an antiplatelet agent |
US10265281B2 (en) | 2012-11-02 | 2019-04-23 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Treatment or prevention of cardiovascular events via the administration of a colchicine derivative |
US11944595B2 (en) | 2012-11-02 | 2024-04-02 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Treatment or prevention of cardiovascular events via the administration of a colchicine derivative |
US10842762B2 (en) | 2012-11-02 | 2020-11-24 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Method of treating cardiovascular events using colchicine concurrently with an antiplatelet agent |
US11666545B2 (en) | 2012-11-02 | 2023-06-06 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Treatment or prevention of cardiovascular events via the administration of a colchicine derivative |
US11026899B2 (en) | 2012-11-02 | 2021-06-08 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Treatment or prevention of cardiovascular events via the administration of a colchicine derivative |
US11026901B2 (en) | 2012-11-02 | 2021-06-08 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Treatment or prevention of cardiovascular events via the administration of a colchicine derivative |
JP2016521270A (ja) * | 2013-04-16 | 2016-07-21 | マレイ・アンド・プール・エンタープライゼズ・リミテッド | コルヒチンの徐放性製剤およびその使用方法 |
US11648206B2 (en) | 2013-04-16 | 2023-05-16 | Murray And Poole Enterprises Ltd | Sustained-release formulations of colchicine and methods of using same |
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US10610488B2 (en) | 2013-04-16 | 2020-04-07 | Murray & Poole Enterprises, Ltd. | Sustained-release formulations of colchicine and methods of using same |
US10130585B2 (en) | 2013-04-16 | 2018-11-20 | Murray And Poole Enterprises Limited | Methods of treating and/or preventing cardiovascular disease |
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