RU2014153628A - Производные пиридинона и пиридазинона - Google Patents

Производные пиридинона и пиридазинона Download PDF

Info

Publication number
RU2014153628A
RU2014153628A RU2014153628A RU2014153628A RU2014153628A RU 2014153628 A RU2014153628 A RU 2014153628A RU 2014153628 A RU2014153628 A RU 2014153628A RU 2014153628 A RU2014153628 A RU 2014153628A RU 2014153628 A RU2014153628 A RU 2014153628A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
phenoxyphenyl
oxo
phenyl
alkyl
Prior art date
Application number
RU2014153628A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2632915C2 (ru
Inventor
Роберт Дейл ХАББАРД
Кит Ф. МакДэниел
Чанг Хоон ПАРК
Джон К. Пратт
Тодд СОЛТВЕДЕЛ
Чаохун СУНЬ
Лэ ВАН
Майкл Д. УЭНДТ
Original Assignee
Эббви Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эббви Инк. filed Critical Эббви Инк.
Publication of RU2014153628A publication Critical patent/RU2014153628A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2632915C2 publication Critical patent/RU2632915C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/30—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/68—One oxygen atom attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/14—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:где J представляет собой группу формулы IIa или IIb:илигде Rпредставляет собой C-Cалкил, C-Cалкилен-OH или C-Cгалогеналкил;Yпредставляет собой N или CR, где Rпредставляет собой H, галоген, C-Cалкил, -O-C-Cалкил, C-Cгалогеналкил, -O-C-Cгалогеналкил, арил, арил-C-Cалкилен-OH, арил-C-Cалкиленгетероциклоалкил, C(O)NRR, где гетероциклоалкил указанного арил-C-Cалкиленгетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C-Cалкильными группами,Rпредставляет собой H, C-Cалкил, C-Cалкилен-OH или C-Cгалогеналкил;Yпредставляет собой N или CR, где Rпредставляет собой гетероарил, H, галоген, C-Cалкил, -O-C-Cалкил, C-Cгалогеналкил, -O-C-Cгалогеналкил, арил, арил-C-Cалкилен-OH, арил-C-Cалкиленгетероциклоалкил, C(O)NRR, где гетероциклоалкил арил-C-Cалкиленгетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C-Cалкильными группами; где указанный гетероарил может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из: C-Cалкила, C-Cалкиленарила, C-Cалкиленгетероарила, C-Cалкиленгетероциклоалкила, COOH и COO-C-Cалкила,Xвыбран из группы, состоящей из: H, -NRR, галогена, OH, -O-C-Cалкила, арила, гетероарила и -NRC(O)-C-Cалкила;Xпредставляет собой C-Cалкил, C-Cалкилен-OH или C-Cгалогеналкил;каждый из Xи Xвыбран из группы, состоящей из: водорода, галогена, C-Cалкила, C-Cгалогеналкила, -O-C-Cалкила, -O-C-Cциклоалкила, -O-C-Cалкилен-C-Cциклоалкила, -O-C-Cгалогеналкила, -O-C-Cалкиленгетероциклоалкила, -O-C-Cалкилен-OH, -O-C-Cалкилен-N(R)-O-C-Cалкилен-C(O)O-C-Cалкила, -NR-C-Cалкила, -NR-C-Cгалогеналкила, -NR-C(O)OC-Cалкила, -NR-C(O)OC-Cгалогеналкила, -NR-C(O)NRR, -NR-SOR, -NR-C-Cциклоалкила, -O-C-Cалкилен-C(O)OC-Cалкила, -NR-C-Cалкила, -NR-C-Cгалогеналкила, -NR-C-Cалкилен-C-Cциклоалкила, C-Cалкилен-OH, -C-Cалкилен-C(O)OC-Cалкила, C-Cалкилен-NRC(O)-C-Cалкила, -C-Cалкилен-C(O)NRR, -C-Cалкенилен-C(O)-O-C-Cалкила, -C(O)-C-Cалкила, C(O)O-C-Cалкила, C(O)NRR, -NRC(O)-C-Cалкила, -NRSO-C-Cалкила, -NR-C-Cалкилен-C(O)-C-Cалкила, -NR-C-Cалкилен-C(O)O-C-Cалкила, -SONRRи любой из групп i-v:i) C-Cциклоалкил, который может быть замещен 1-3 R, где Rвыбр

Claims (36)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000001
где J представляет собой группу формулы IIa или IIb:
Figure 00000002
или
Figure 00000003
где R1a представляет собой C1-C3алкил, C2-C3алкилен-OH или C1-C3галогеналкил;
Y1a представляет собой N или CRxa, где Rxa представляет собой H, галоген, C1-C3алкил, -O-C1-C3алкил, C1-C3галогеналкил, -O-C1-C3галогеналкил, арил, арил-C1-C3алкилен-OH, арил-C1-C3алкиленгетероциклоалкил, C(O)NR10R12, где гетероциклоалкил указанного арил-C1-C3алкиленгетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C1-C3алкильными группами,
R1b представляет собой H, C1-C3алкил, C2-C3алкилен-OH или C1-C3галогеналкил;
Y1b представляет собой N или CRxb, где Rxb представляет собой гетероарил, H, галоген, C1-C3алкил, -O-C1-C3алкил, C1-C3галогеналкил, -O-C1-C3галогеналкил, арил, арил-C1-C3алкилен-OH, арил-C1-C3алкиленгетероциклоалкил, C(O)NR10R12, где гетероциклоалкил арил-C1-C3алкиленгетероциклоалкила может быть замещен одной-тремя C1-C3алкильными группами; где указанный гетероарил может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из: C1-C6алкила, C1-C3алкиленарила, C1-C3алкиленгетероарила, C1-C3алкиленгетероциклоалкила, COOH и COO-C1-C4алкила,
X2a выбран из группы, состоящей из: H, -NR10R12, галогена, OH, -O-C1-C4алкила, арила, гетероарила и -NR10C(O)-C1-C4алкила;
X2b представляет собой C1-C3алкил, C2-C3алкилен-OH или C1-C3галогеналкил;
каждый из X1a и X1b выбран из группы, состоящей из: водорода, галогена, C1-C6алкила, C1-C4галогеналкила, -O-C1-C4алкила, -O-C1-C6циклоалкила, -O-C1-C3алкилен-C3-C7циклоалкила, -O-C1-C4галогеналкила, -O-C1-C3алкиленгетероциклоалкила, -O-C1-C6алкилен-OH, -O-C1-C6алкилен-N(R10)2-O-C1-C3алкилен-C(O)O-C1-C4алкила, -NR10-C1-C6алкила, -NR10-C1-C6галогеналкила, -NR10-C(O)OC1-C6алкила, -NR10-C(O)OC1-C6галогеналкила, -NR10-C(O)NR10R12, -NR10-SO2R12, -NR10-C3-C7циклоалкила, -O-C1-C3алкилен-C(O)OC1-C4алкила, -NR10-C1-C6алкила, -NR10-C1-C6галогеналкила, -NR10-C1-C3алкилен-C3-C7циклоалкила, C1-C4алкилен-OH, -C1-C3алкилен-C(O)OC1-C4алкила, C1-C3алкилен-NR10C(O)-C1-C4алкила, -C1-C3алкилен-C(O)NR10R12, -C2-C4алкенилен-C(O)-O-C1-C4алкила, -C(O)-C1-C4алкила, C(O)O-C1-C4алкила, C(O)NR10R12, -NR10C(O)-C1-C4алкила, -NR10SO2-C1-C4алкила, -NR10-C1-C3алкилен-C(O)-C1-C4алкила, -NR10-C1-C3алкилен-C(O)O-C1-C4алкила, -SO2NR10R12 и любой из групп i-v:
i) C3-C14циклоалкил, который может быть замещен 1-3 R2, где R2 выбран из группы, состоящей из: галогена, оксо, CN, -O-C1-C4алкила, -O-C1-C4галогеналкила, -NR10R12, C(O)NR10R12, C1-C4алкила, C1-C4галогеналкила, C(O)-C1-C4алкила, -C(O)O-C1-C4алкила, SO2NR10R12, SO2-C1-C4алкила и арила, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: галогена, C1-C3алкила, C(O)-C1-C3алкила, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарила;
ii) гетероциклоалкенила, который может быть замещен 1-3 R2, где R2 выбран из группы, состоящей из: галогена, оксо, CN, -O-C1-C4алкила, -O-C1-C4галогеналкила, -NR10R12, C(O)NR10R12, C1-C4алкила, C1-C4галогеналкила, C(O)-C1-C4алкила, -C(O)O-C1-C4алкила, SO2NR10R12, SO2-C1-C4алкила и арила, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: галогена, C1-C3алкила, C(O)-C1-C3алкила, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарила;
iii) гетероциклоалкил, который может быть замещен 1-3 R3, где R3 выбран из группы, состоящей из: галогена, оксо, CN, -O-C1-C4алкила, -O-C1-C4галогеналкила, -NR10R12, C(O)NR10R12, C1-C4алкила, C1-C4галогеналкила, C(O)-C1-C4алкила, -C(O)O-C1-C4алкила, SO2NR10R12, SO2-C1-C4алкила и арила, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: галогена, C1-C3алкила, C(O)-C1-C3алкила, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарила;
iv) гетероарил, который может быть замещен 1-3 R4, где R4 выбран из группы, состоящей из: галогена, оксо, CN, -O-C1-C4алкила, -O-C1-C4галогеналкила, -NR10R12, C(O)NR10R12, C1-C6алкила, C1-C4галогеналкила, C1-C6алкиленгетероциклоалкила, C1-C6алкиленарила, C1-C6алкиленгетероарила, C(O)-C1-C4алкила, -C(O)O-C1-C4алкила, SO2NR10R12, SO2-C1-C4алкила, -NR14C(O)-C1-C4алкила, NH-C1-C4алкиленарила, гетероциклоалкила и арила, где указанный арил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: галогена, C1-C3алкила, C(O)-C1-C3алкила, C(O)OH, C(O)NR10R12 и гетероарила,
где указанная гетероциклоалкильная или гетероциклоалкильная группа C1-C6алкиленгетероциклоалкила может быть замещена 1-3 независимо выбранными C1-C3алкильными группами, и где указанная гетероарильная группа C1-C6алкиленгетероарила и указанные арильные группы C1-C6алкиленарила и NH-C1-C4алкиленарила могут быть замещены 1-3 группами, независимо выбранными из C1-C3алкила и NR14R16;
v) арил, который может быть замещен 1-3 R6, где R6 выбран из группы, состоящей из: галогена, CN, -NR14R16, -NR14SO2-C1-C4алкила, C(O)H, -C1-C4алкилен-NR14R16, SO2NR14R16, C(O)OC1-C4алкила, -SO2-гетероциклоалкила, -SO2-C1-C6алкила, -C1-C6алкила, -O-C1-C6алкила, -C1-C6галогеналкила, -O-C1-C6галогеналкила, -C1-C6алкиленгетероциклоалкила, C1-C6алкиленарила и C1-C6алкиленгетероарила,
где указанный гетероциклоалкил указанного C1-C6алкиленгетероциклоалкила может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6алкила и -CH2-фенила и C1-C4алкиленарила,
где гетероарил указанного C1-C6алкиленгетероарила и арил указанного C1-C6алкиленарила может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C4алкила, C1-C4галогеналкила и галоген-C1-C3алкилен-CN, -C1-C3алкилен-OH, -C1-C3алкилен-C(O)O-C1-C3алкила, -C1-C3алкилен-O-C1-C3алкила, -C1-C3алкилен-OC(O)-C1-C3алкила, -C1-C3алкилен-NR14-арила, C1-C3алкилен-NR14-C(O)-C1-C4алкила, -C1-C3алкилен-NR14SO2-C1-C4алкила, -C(O)-C1-C3алкилена и -C(O)-гетероциклоалкила,
где указанный гетероциклоалкил C(O)-гетероциклоалкила может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из: C1-C6алкила, -C(O)-NHCH2-арила, -CH-(OH)-C1-C6алкила, -CH(OH)-C2-C6алкенила, -CH(OH)-C3-C7циклоалкила, -CH(OH)-фенила, -C(O)NR14R16-C3-C14циклоалкила, -C(O)NR14-C1-C3алкилен-NR14R16, -C(O)NR14-C1-C3алкилен-CN, -C(O)NR14-C1-C3алкилен-NR14R16, -C(O)NR14R16, -C(O)NH-C3-C14циклоалкила, -C(O)NH-C1-C3алкилен-O-C1-C3алкила, C(O)NH-C1-C3алкилен-OH, -NR14-C3-C14циклоалкила, -NR14-C1-C3алкиленгетероциклоалкила, -NR14C(O)-C1-C4алкила, гетероциклоалкила и гетероарила, где указанный гетероциклоалкил или гетероарил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: галогена, C1-C4алкила, C1-C4галогеналкила и арила;
где R14 и R16 независимо выбраны из группы, состоящей из:
C1-C4алкила, C3-C7-циклоалкила, -C1-C3-алкилен-NR10R12, арила и H,
где R10 и R12 в каждом случае независимо выбраны из группы, состоящей из H, C1-C4алкила, C1-C3алкиленарила, C1-C3алкиленгетероариларила, C1-C3алкилен-C3-C7-циклоалкила и циклопропила;
где X3 отсутствует или представляет собой L-G, где L отсутствует или выбран из группы, состоящей из:
-O-, -O-C1-C3алкилена-, -NR30-, -C(O)-, -C1-C3алкилена-, где указанный C1-C3алкилен может быть замещен одним-двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: OH, -NR20R22, -NH-гетероциклоалкила и -O-C1-C3алкила, и где R30 представляет собой H или C1-C4алкил или C1-C4галогеналкил; и
G выбран из группы, состоящей из:
арила, гетероарила, C1-C6алкила, C3-C7циклоалкила, гетероциклоалкила, где G может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, CN, OH, -C1-C4алкила, -C1-C4галогеналкила, -SO2-R32, -O-R32, -C(O)-R32, -C(O)O-R32, -NR20R22, -NR20C(O)OR32, -NR20C(O)R32, -NR20SO2OR34, -NR20C(O)NR36R38, арила и арила, замещенного одним-тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, CN, OH, -C1-C4алкила и -C1-C4галогеналкила,
где R32 выбран из -C1-C4алкила и -C1-C4галогеналкила,
где R34 выбран из -C1-C4алкила и -C1-C4галогеналкила,
где R36 и R38 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -C1-C4алкила и -C1-C3галогеналкила;
где один из A1, A2, A3 и A4 представляет собой CR18, один из A1, A2, A3 и A4 представляет собой N или CR19, и два из A1, A2, A3 и A4 представляют CR19, где R19 независимо выбран из группы, состоящей из: H, -OR20, CN, -NR20R22, галогена, C1-C4алкила, C1-C4галогеналкила и SO2R20,
где R18 выбран из группы, состоящей из: H, NO2, C1-C3алкилен-SO2-C1-C6алкила, C1-C3алкилен-SO2-C1-C6галогеналкила, C1-C3алкилен-SO2-NR20R22, -NR20R22, -NHSO2-NH2, -NR40SO2-C1-C4алкила, -NR40SO2-C1-C4галогеналкила, -NR40SO2-CH2-C(O)OH, -NR40SO2-CH2-C(O)OC1-C4, -NR40SO2-C1-C4алкила, -NR40SO2-C1-C4галогеналкила, -NR40SO2-C3-C7циклоалкила, -NR40SO2-арила, -NR40SO2-гетероарила, -NR40SO2-C1-C4алкила, -NR40SO2-C1-C4галогеналкила, -NR40SO2-C1-C3алкилен-C3-C14циклоалкила, -NR40SO2-C1-C3алкиленгетероциклоалкила, -NR40SO2-C1-C3алкиленгетероарила, -NR40SO2-C1-C3алкиленарила, -SO2-NR40R42, -SO2-NR40-C1-C4алкила, -SO2-NR40-C1-C4галогеналкила, -SO2-NR40-C3-C14циклоалкила, -SO2-NR40-C(O)NR20R22, -SO2-NR40-гетероциклоалкила, -SO2-NR40-гетероарила, -SO2-NR40-арила, -SO2-C1-C6алкила, -SO2-C1-C6галогеналкила, -SO2-C3-C14циклоалкила, -SO2-гетероциклоалкила, -SO2-гетероарила, -SO2-арила, -NR40SO2-NR20R22, -NR40C(O)-C1-C4алкила, -NR40C(O)NH-C1-C4алкила, -NR40C(O)-гетероарила, -NR40C(O)-арила, -NR40C(O)O-C1-C4алкила, -NR40C(O)O-гетероарила, -NR40C(O)-арила, -NR40C(O)-CH2NH-C(O)O-C1-C4алкила, -C(O)CH2-NR20R22, -C(O)NR20R22, C(O)OH, C1-C3алкилен-NR40-C(O)-C1-C4алкила, C1-C3алкилен-NR40-C(O)-C1-C3галогеналкила, -NR40-гетероарила, C3-C14циклоалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкиларила, гетероарила, арила, C1-C3алкиленциклоалкила, C1-C3алкиленгетероциклоалкила, C1-C3алкиленгетероарила и C1-C3алкиленарила,
где любая из циклоалкильной, гетероциклоалкильной, гетероарильной или арильной групп R18 может быть замещена 1-3 из C1-C4алкила, C1-C4галогеналкила или галогена,
где R40 и R42 независимо выбраны из группы, состоящей из:
H и C1-C4алкила, и
где R20 и R22 в каждом случае независимо выбраны из группы, состоящей из: H и C1-C4алкила.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где A1 представляет собой CR19, A2 представляет собой CR18, A3 представляет собой CR19 и A4 представляет собой CR19.
3. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где A1 представляет собой CH, A2 представляет собой CR18, A3 представляет собой CH и A4 представляет собой CH.
4. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R18 выбран из группы, состоящей из:
NO2, C1-C3алкилен-SO2-C1-C6алкила, C1-C3алкилен-SO2-C1-C6галогеналкила, C1-C3алкилен-SO2-NR20R22, NR20R22, NHSO2-NH2, NR40SO2-C1-C4алкила, NR40SO2-C1-C4галогеналкила, NR40SO2-CH2-C(O)OH, NR40SO2-CH2-C(O)OC1-C4, -NR40SO2-C1-C4алкила, -NR40SO2-C1-C4галогеналкила, NR40SO2-C3-C7циклоалкила, -NR40SO2-арила, -NR40SO2-гетероарила, -NR40SO2-C1-C4алкила, -NR40SO2-C1-C4галогеналкила, -NR40SO2-C1-C3алкилен-C3-C14циклоалкила, -NR40SO2-C1-C3алкиленгетероциклоалкила, -NR40SO2-C1-C3алкиленгетероарила, -NR40SO2-C1-C3алкиленарила, -SO2-NR40R42, -SO2-NR40-C1-C4алкила, -SO2-NR40-C1-C4галогеналкила, -SO2-NR40-C3-C14циклоалкила, -SO2-NR40-C(O)NR20R22, -SO2-NR40-гетероциклоалкила, -SO2-NR40-гетероарила, -SO2-NR40-арила, -SO2-C1-C6алкила, -SO2-C1-C6галогеналкила, -SO2-C3-C14циклоалкила, -SO2-гетероциклоалкила, -SO2-гетероарила, -SO2-арила, -NR40SO2-NR20R22, -NR40C(O)-C1-C4алкила, -NR40C(O)NH-C1-C4алкила, -NR40C(O)-гетероарила, NR40C(O)-арила, NR40C(O)O-C1-C4алкила, -NR40C(O)O-гетероарила, NR40C(O)-арила, -NR40C(O)-CH2NH-C(O)O-C1-C4алкила, -C(O)CH2-NR20R22, -C(O)NR20R22, C(O)OH, C1-C3алкилен-NR40-C(O)-C1-C4алкила, C1-C3алкилен-NR40-C(O)-C1-C3галогеналкила, NR40-гетероарила, C3-C14циклоалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкиларила, гетероарила, арила, C1-C3алкиленциклоалкила, C1-C3алкиленгетероциклоалкила, C1-C3алкиленгетероарила и C1-C3алкиленарила.
5. Соединение по п. 4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R18 выбран из группы, состоящей из:
NR40SO2-C1-C4алкила, NR40SO2-C1-C4галогеналкила, -SO2-NR40-C1-C4алкила, -SO2-NR40-C1-C4галогеналкила, -SO2-C1-C6алкила и -SO2-C1-C6галогеналкила.
6. Соединение по п. 5 или его фармацевтически приемлемая соль, где R40 представляет собой H.
7. Соединение по п. 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где X3 представляет собой L-G, и L представляет собой -O- или -O-C1-C3алкилен-.
8. Соединение по п. 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где G представляет собой арил или C3-C7циклоалкил, где G может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из CN, OH, NR20R22, -C1-C4галогеналкила, -SO2-C1-C4алкила, галогена, C(O)-C1-C4-алкила, -C(O)-C1-C4-алкила, -O-C1-C4алкила, -O-C1-C4галогеналкила, -C1-C4алкила, -NR20C(O)R32, -NR20SO2OR34, -NR20C(O)NR36R38,
где R32 выбран из -C1-C4алкила и -C1-C4галогеналкила,
где R34 выбран из -C1-C4алкила и -C1-C4галогеналкила,
где R36 и R38 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, -C1-C4алкила и -C1-C3галогеналкила.
9. Соединение по п. 8 или его фармацевтически приемлемая соль, где, L представляет собой -O-, и -G представляет собой фенил, замещенный 1-3 атомами галогена.
10. Соединение по п. 9 или его фармацевтически приемлемая соль, где L представляет собой -O-, и -G представляет собой фенил, замещенный 1-3 атомами фтора.
11. Соединение по п. 10 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанный фенил представляет собой 2,4-дифторфенил.
12. Соединение по п. 8 или его фармацевтически приемлемая соль, где L представляет собой -O-C1-C3алкилен, и -G представляет собой C3-C7циклоалкил.
13. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где J представляет собой IIa, Y1a представляет собой N, R1a представляет собой метил, и X2a представляет собой водород.
14. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где J представляет собой IIa, Y1a представляет собой CRxa, где Rxa представляет собой H, R1a представляет собой метил, и X2a представляет собой водород.
15. Соединение по п. 13 или 14 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1a представляет собой водород.
16. Соединение по п. 13 или 14 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1a выбран из группы, состоящей из:
галогена, -O-C1-C4алкила и арила, где указанный арил может быть замещен 1-3 R6, где R6 выбран из группы, состоящей из: NR14SO2-C1-C4алкила, -C1-C3алкилен-NR14R16, -C1-C6алкиленгетероциклоалкила, где указанный гетероциклоалкил указанного C1-C6алкиленгетероциклоалкила может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6алкила и -CH2-фенила, где указанный арил указанного C1-C6алкиленарила может быть замещен 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из: -C1-C3алкилен-OH и гетероциклоалкила, где указанный гетероциклоалкил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: C1-C4алкила, C1-C4галогеналкила и арила.
17. Соединение по п. 8 или его фармацевтически приемлемая соль, где J представляет собой IIb, R1b представляет собой водород, X2b представляет собой метил, Y1b представляет собой CRxb, и Rxb представляет собой H.
18. Соединение по п. 17 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1b представляет собой водород.
19. Соединение по п. 18 или его фармацевтически приемлемая соль, где L представляет собой -O-, и -G представляет собой фенил, замещенный 1-3 атомами галогена.
20. Соединение по п. 19 или его фармацевтически приемлемая соль, где -G представляет собой фенил, замещенный 1-3 атомами галогена.
21. Соединение по п. 20 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанный фенил представляет собой 2,4-дифторфенил.
22. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:
1-метил-5-(2-феноксифенил)пиридин-2(1H)-она;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамида;
метил {[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]сульфамоил}ацетата;
{[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]сульфамоил}уксусной кислоты;
1-метил-N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]-1H-имидазол-4-сульфонамида;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]-1H-имидазол-4-сульфонамида;
2,2,2-трифтор-N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]этансульфонамида;
диамида N-метил-N'-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]серной кислоты;
N-{3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-[4-(трифторметил)фенокси]фенил}метансульфонамида;
N-[4-(4-фторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(4-хлорфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(пиридин-3-илокси)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(2-хлорфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-{3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-[2-(трифторметил)фенокси]фенил}метансульфонамида;
N-[4-(2-цианофенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(2-метоксифенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(2-фторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамида;
N-[4-(3,5-дифторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(3-хлорфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-{3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-[3-(трифторметил)фенокси]фенил}метансульфонамида;
N-[4-(3-цианофенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(3-фторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(циклогексилокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(циклопентилокси)-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(тетрогидрофуран-3-илокси)фенил]метансульфонамида;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметокси)фенил]метансульфонамида;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]-1H-пиррол-2-карбоксамида;
трет-бутил (2-{[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]амино}-2-оксоэтил)карбамата;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]глицинамида;
1-метил-5-[2-фенокси-5-(пиридин-2-иламино)фенил]пиридин-2(1H)-она;
N-этил-3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксибензолсульфонамида;
3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксибензолсульфонамида;
N-[2-метил-5-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
4-метокси-1-метил-5-(2-феноксифенил)пиридин-2(1H)-она;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамида;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(трифторметил)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамида;
N-[3-(4-хлор-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(2,4-дифторфенокси)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{4-[4-(гидроксиметил)фенил]-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]метансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-4-{4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{1-метил-4-[4-(морфолин-4-ил)фенил]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]метансульфонамида;
5-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-4-метокси-1-метилпиридин-2(1H)-она;
5-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)амино]фенил}-N,1-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-карбоксамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{4-[4-(гидроксиметил)фенил]-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-4-{4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-{4-[(диметиламино)метил]фенил}-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамида;
3-хлор-1-метил-5-(2-феноксифенил)пиридин-2(1H)-она;
N-[3-(5-хлор-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(2,4-дифторфенокси)фенил]метансульфонамида;
N-[3-(5-хлор-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(2,4-дифторфенокси)фенил]этансульфонамида и
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{1-метил-4-[4-(морфолин-4-ил)фенил]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамида.
23. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:
2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
6-[2-(бензилокси)фенил]-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
-[2-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)фенокси]бензонитрила;
6-[2-(циклопентилокси)фенил]-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
6-[2-(4-гидроксибутокси)фенил]-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-[2-(пиридин-2-илокси)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-{2-[4-(трифторметил)фенокси]фенил}пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-{2-[4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(5-нитро-2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
6-(5-амино-2-феноксифенил)-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
4-метил-N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]бензолсульфонамида;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]ацетамида;
3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксибензонитрила;
3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксибензамида;
3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксибензойной кислоты;
N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксибензил]ацетамида;
2,2,2-трифтор-N-[3-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксибензил]ацетамида;
5-метокси-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
6-(5-амино-2-феноксифенил)-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]ацетамида;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамида;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]-N-метилметансульфонамида;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]пропан-1-сульфонамида;
2,2,2-трифтор-N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]этансульфонамида;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]циклопентансульфонамида;
N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]-1-фенилметансульфонамида;
3,3,3-трифтор-N-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]пропан-1-сульфонамида;
этил [3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]карбамата;
1-этил-3-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]мочевины;
диамида N'-[3-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]-N,N-диметилсерной кислоты;
4-[2-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)фенокси]бензонитрила;
6-[2-(4-фторфенокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
6-[2-(3-хлор-4-фторфенокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
5-метокси-6-[2-(4-метоксифенокси)фенил]-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
6-[2-(3-фторфенокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
6-[2-(4-хлорфенокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
метил {[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]окси}ацетата;
6-[2-(циклогексилокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
5-метокси-2-метил-6-[2-(пиридин-2-илметокси)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
6-[2-(1H-индазол-5-илметокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
6-[2-(2-циклогексилэтокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
трет-бутил 4-{[2-(4-метокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)фенокси]метил}пиперидин-1-карбоксилата;
5-метокси-2-метил-6-[2-(пиперидин-4-илметокси)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
5-метокси-2-метил-6-[2-(пиридин-4-илметокси)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
6-[2-(циклопентилметокси)фенил]-5-метокси-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
5-метокси-2-метил-6-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметокси)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
метил 1-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пирролидин-3-карбоксилата;
этил 1-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пирролидин-3-карбоксилата;
метил N-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]глицината;
2-метил-5-(4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
6-(бифенил-2-ил)-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
2'-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бифенил-3-карбонитрила;
5-(2-фторпиридин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(2-метоксипиридин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-{3-[4-(2-метоксипиридин-4-ил)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил]-4-феноксифенил}метансульфонамида;
этил 3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензоата;
2-метил-5-{3-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-{4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-[3-(1-метил-4-{4-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]фенил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамида;
N-{3-[1-метил-4-(4-метилфенил)-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил]-4-феноксифенил}метансульфонамида;
5-(3-амино-4-метилфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензальдегида;
2-метил-5-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[4-(пиперидин-1-илметил)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-{4-[(4-метилпиперидин-1-ил)метил]фенил}-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-{4-[(диэтиламино)метил]фенил}-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[4-(пиперазин-1-илметил)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[4-(пирролидин-1-илметил)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
5-[4-(1-гидроксипропил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-[4-(1-гидрокси-2-метилпропил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-{4-[циклопентил(гидрокси)метил]фенил}-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-[4-(1-гидроксиэтил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-{4-[гидрокси(фенил)метил]фенил}-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-[4-(1-гидроксибут-3-ен-1-ил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-[4-(гидроксиметил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-[4-(метоксиметил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензилацетата;
трет-бутил 4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]-3,6-дигидропиридин-1(2H)-карбоксилата;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(1-метил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
трет-бутил 4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиперидин-1-карбоксилата;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-(пиперидин-4-ил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(1-метилпиперидин-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[4-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
метил 3-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}пропаноата;
5-(4-бензилфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетонитрила;
5-[4-(5,6-дигидро-4H-1,3-оксазин-2-ил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[4-(2-метилпропил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
этил {4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетата;
N-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензил}метансульфонамида;
N-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензил} ацетамида;
N-(2-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}этил)ацетамида;
5-[4-(3-гидроксипропил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
метил 4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензоата;
2-метил-5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-(пиридин-4-ил)пиридазин-3(2H)-она;
N-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетамида;
N-{3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетамида;
5-(4-этокси-3-фторфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N,N-диметил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
N,N-диметил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-5-[3-(2-метилпропокси)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-[3-фтор-4-(пропан-2-илокси)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензолсульфонамида;
5-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-циклопропил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
5-(3,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(6-метоксипиридин-3-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(4-этоксифенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(изохинолин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-{4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}метансульфонамида;
N-{3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}метансульфонамида;
N-{5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиридин-3-ил}ацетамида;
N-метил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиридин-3-карбоксамида;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[6-(пропан-2-илокси)пиридин-3-ил]пиридазин-3(2H)-она;
5-(3-ацетил-2-фторфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(2,6-диметоксипиридин-3-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
метил 2-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензоата;
N-метил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
N-метил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-5-[1-(3-метилбутил)-1H-пиразол-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[2-(пропан-2-илокси)пиридин-3-ил]пиридазин-3(2H)-она;
5-(1,3-бензотиазол-5-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(5-ацетил-2-фторфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)она;
5-[3-(1-метоксиэтил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-[4-(1-метоксиэтил)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(3-этокси-2-фторфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-[5-(бензиламино)пиридин-3-ил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[3-(морфолин-4-ил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-ил]пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[3-(морфолин-4-илметил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[3-(тиоморфолин-4-илкарбонил)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
5-[5-(циклопентиламино)пиридин-3-ил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)она;
N-циклопропил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиридин-3-карбоксамида;
N-циклопентил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиридин-3-карбоксамида;
N,N-диэтил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензолсульфонамида;
2-метил-5-[4-(морфолин-4-илкарбонил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-циклогексил-N-метил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-5-[4-(морфолин-4-ил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-[3-(диметиламино)пропил]-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[6-(пиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]пиридазин-3(2H)-она;
3-фтор-N,N-диметил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-5-[2-(морфолин-4-ил)пиридин-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-{3-[(4-метилпиперидин-1-ил)карбонил]фенил}-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-фтор-N,N-диметил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[3-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[3-(пиперидин-1-илкарбонил)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
N,N-диэтил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
N-метил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензолсульфонамида;
N,N-диэтил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-5-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(6-{[2-(морфолин-4-ил)этил]амино}пиридин-3-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-[3-(диметиламино)пропил]-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
5-[6-(бензиламино)пиридин-3-ил]-2-метил-6-(2-
феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-(2-цианоэтил)-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-5-[5-метил-6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N,N-диэтил-3-фтор-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
N-трет-бутил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
N-циклопентил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]-N-(2-метилпропил)бензамида;
N-(3-метоксипропил)-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-5-{1-[2-(морфолин-4-ил)этил]-1H-пиразол-4-ил}-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-(2-метоксиэтил)-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-5-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[3-(морфолин-4-илкарбонил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[3-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-циклопропил-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[4-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-{4-[4-(пропан-2-ил)пиперазин-1-ил]фенил}пиридазин-3(2H)-она;
N,N-диэтил-2-фтор-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
N-бензил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[4-(пирролидин-1-илкарбонил)фенил]пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-[6-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил]пиридазин-3(2H)-она;
N-циклогексил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
N-[2-(диметиламино)этил]-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-{4-[(фениламино)метил]фенил}пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
метил {4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетата;
5-(5-этоксипиридин-3-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[4-(метиламино)фенил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-[2-(диметиламино)пиримидин-5-ил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
{3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]фенил}ацетонитрила;
2-метил-5-(1-метил-1H-пиррол-2-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-6-(2-феноксифенил)-5-(пиридин-3-ил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(6-метилпиридин-3-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(3-метоксифенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(4-метил-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-7-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(4-фтор-3-метоксифенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(2-аминопиридин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(3-ацетилфенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N-этил-4-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]бензамида;
5-(3-фтор-4-метоксифенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(1,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-[1-(2-метилпропил)-1H-пиразол-4-ил]-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(4-метилпиридин-3-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(1-метил-1H-индол-5-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-[3-(диметиламино)фенил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(2-фтор-5-метоксифенил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(5-метилфуран-2-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(1-этил-1H-пиразол-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-(3-метоксипиридин-4-ил)-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
2-метил-5-(1-метил-1H-индол-2-ил)-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
N,N-диметил-5-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пиридин-3-карбоксамида;
5-[5-(диметиламино)пиридин-3-ил]-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
5-бутил-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
метил 1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-карбоксилата;
метил (2E)-3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]проп-2-еноата;
метил 3-[1-метил-6-оксо-3-(2-феноксифенил)-1,6-дигидропиридазин-4-ил]пропаноата;
5-ацетил-2-метил-6-(2-феноксифенил)пиридазин-3(2H)-она;
6-(2-бензилфенил)-2-метилпиридазин-3(2H)-она;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-этокси-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{1-метил-4-[2-(морфолин-4-ил)этокси]-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил}фенил]этансульфонамида;
N-(3-(4-(циклопропилметокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-(2,4-дифторфенокси)фенил)этансульфонамида;
N-(4-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-(2-(диметиламино)этокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил)этансульфонамида;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(пропан-2-илокси)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамида;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-4-(2-метилпропокси)-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамида;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(тетрогидрофуран-3-илметокси)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(1-метил-6-оксо-4-пропокси-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамида и
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[1-метил-6-оксо-4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,6-дигидропиридин-3-ил]фенил}этансульфонамида.
24. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:
3-метил-5-(2-феноксифенил)пиридин-2(1H)-она;
N-[3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамида;
N-[3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-4-феноксифенил]ацетамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]метансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]этансульфонамида;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил]ацетамида;
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил}метансульфонамида и
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(5-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)фенил}этансульфонамида.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
26. Способ лечения онкологического заболевания у индивида, включающий введение нуждающемуся в этом индивиду терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
27. Способ по п. 26, где онкологическое заболевание выбрано из группы, состоящей из: невриномы слухового нерва, острого лейкоза, острого лимфоцитарного лейкоза, острого миелоцитарного лейкоза (моноцитарного, миелобластного, аденокарциномы, ангиосаркомы, астроцитомы, миеломоноцитарного и промиелоцитарного), острого Т-клеточного лейкоза, базальноклеточной карциномы, карциномы желчных протоков, рака мочевого пузыря, рака мозга, рака молочной железы, бронхогенной карциномы, рака шейки матки, хондросаркомы, хордомы, хориокарциномы, хронического лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоцитарного (гранулоцитарного) лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, рака толстого кишечника, колоректального рака, краниофарингиомы, цистаденокарциномы, диффузной крупноклеточной B-клеточной лимфомы, диспролиферативных изменений (дисплазий и метаплазий), эмбриональной карциномы, рака эндометрия, эндотелиосаркомы, эпендимомы, эпителиальной карциномы, эритролейкоза, рака пищевода, эстроген-рецептор положительного рака молочной железы, эссенциальной тромбоцитемии, опухоли Юинга, фибросаркомы, фолликулярной лимфомы, зародышевоклеточного рака яичек, глиомы, глиобластомы, глиосаркомы, болезни тяжелых цепей, гемангиобластомы, гепатомы, гепатоцеллюлярного рака, нечувствительного к гормонам рака предстательной железы, лейомиосаркомы, лейкоза, липосаркомы, рака легких, лимфангиоэндотелиосаркомы, лимфангиосаркомы, лимфобластного лейкоза, лимфомы (Ходжкина и неходжкинской), злокачественных и гиперпролиферативных расстройств мочевого пузыря, молочной железы, ободочной кишки, легких, яичников, поджелудочной железы, предстательной железы, кожи и матки, лимфоидных злокачественных заболеваний T-клеточного или B-клеточного происхождения, лейкоза, лимфомы, медуллярной карциномы, медуллобластомы, меланомы, менингиомы, мезотелиомы, множественной миеломы, миелогенного лейкоза, миеломы, миксосаркомы, нейробластомы, карциномы средней линии с геном NUT (NMC), немелкоклеточного рака легких, олигодендроглиомы, рака ротовой полости, остеогенной саркомы, рака яичников, рака поджелудочной железы, папиллярных аденокарцином, папиллярной карциномы, пинеаломы, истинной полицитемии, рака предстательной железы, рака прямой кишки, почечноклеточной карциномы, ретинобластомы, рабдомиосаркомы, саркомы, карциномы сальных желез, семиномы, рака кожи, мелкоклеточной карциномы легких, солидных опухолей (карцином и сарком), мелкоклеточного рака легких, рака желудка, плоскоклеточной карциномы, синовиомы, карциномы потовых желез, рака щитовидной железы, макроглобулинемии Вальденстрема, опухолей семенников, рака матки и опухоли Вильмса.
28. Способ по п. 27, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
29. Способ лечения заболевания или состояния у индивида, включающий введение нуждающемуся в этом индивиду терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: болезни Аддисона, острой подагры, анкилозирующего спондилита, астмы, атеросклероза, болезни Бехчета, буллезных заболеваний кожи, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни Крона, дерматита, экземы, гигантоклеточного артериита, гломерулонефрита, гепатита, гипофизита, воспалительного заболевания кишечника, болезни Кавасаки, волчаночного нефрита, рассеянного склероза, миокардита, миозита, нефрита, отторжения трансплантатов органов, остеоартрита, панкреатита, перикардита, узелкового полиартериита, пневомонита, первичного билиарного цирроза, псориаза, псориатического артрита, ревматоидного артрита, склерита, склерозирующего холангита, сепсиса, системной красной волчанки, артериита Такаясу, токсического шока, тироидита, сахарного диабета I типа, язвенного колита, увеита, витилиго, васкулита и грануломатоза Вегенера.
30. Способ по п. 29, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
31. Способ лечения СПИДа у индивида, включающий введение нуждающемуся в этом индивиду терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
32. Способ по п. 31, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
33. Способ лечения ожирения у индивида, включающий введение нуждающемуся в этом индивиду терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
34. Способ по п. 33, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
35. Способ лечения сахарного диабета II типа у индивида, включающий введение нуждающемуся в этом индивиду терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
36. Способ по п. 35, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства.
RU2014153628A 2012-06-12 2012-06-12 Производные пиридинона и пиридазинона RU2632915C2 (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/CN2012/076748 WO2013185284A1 (en) 2012-06-12 2012-06-12 Pyridinone and pyridazinone derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014153628A true RU2014153628A (ru) 2016-07-27
RU2632915C2 RU2632915C2 (ru) 2017-10-11

Family

ID=49715789

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014153628A RU2632915C2 (ru) 2012-06-12 2012-06-12 Производные пиридинона и пиридазинона
RU2014153626A RU2014153626A (ru) 2012-06-12 2013-06-11 Пиридиноновые и пиридазиноновые производные

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014153626A RU2014153626A (ru) 2012-06-12 2013-06-11 Пиридиноновые и пиридазиноновые производные

Country Status (15)

Country Link
US (1) US9561231B2 (ru)
EP (2) EP2858982A4 (ru)
JP (2) JP6215315B2 (ru)
KR (2) KR20150023722A (ru)
CN (2) CN104718201A (ru)
AU (4) AU2012382373A1 (ru)
BR (2) BR112014031068A2 (ru)
CA (2) CA2874953A1 (ru)
HK (2) HK1208681A1 (ru)
IL (2) IL236036A0 (ru)
MX (2) MX2014015156A (ru)
RU (2) RU2632915C2 (ru)
SG (2) SG11201408324QA (ru)
TW (1) TWI592398B (ru)
WO (2) WO2013185284A1 (ru)

Families Citing this family (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013097052A1 (en) * 2011-12-30 2013-07-04 Abbott Laboratories Bromodomain inhibitors
CN104718201A (zh) * 2012-06-12 2015-06-17 艾伯维公司 吡啶酮和哒嗪酮衍生物
KR20150119926A (ko) 2013-02-19 2015-10-26 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트 비시클로 2,3-벤조디아제핀 및 스피로시클릭 치환된 2,3-벤조디아제핀
JP2016513118A (ja) 2013-02-22 2016-05-12 バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト ４−置換されたピロロ−およびピラゾロジアゼピン類
EP2958922A1 (de) 2013-02-22 2015-12-30 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Pyrrolo- und pyrazolo-triazolodiazepine als bet-proteininhibitoren zur behandlung von hyper-proliferativen erkrankungen
CN105377851B (zh) 2013-03-11 2018-07-20 密执安州立大学董事会 Bet布罗莫结构域抑制剂和使用这些抑制剂的治疗方法
TWI719464B (zh) 2013-03-15 2021-02-21 美商英塞特控股公司 作為bet蛋白抑制劑之三環雜環
EP3019502B1 (en) 2013-07-08 2017-05-17 Incyte Holdings Corporation Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
RS60002B1 (sr) 2013-10-18 2020-04-30 Celgene Quanticel Research Inc Inhibitori bromodomena
US9399640B2 (en) 2013-11-26 2016-07-26 Incyte Corporation Substituted pyrrolo[2,3-c]pyridines and pyrazolo[3,4-c]pyridines as BET protein inhibitors
WO2015081189A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
AU2014363989A1 (en) 2013-12-09 2016-06-16 Abbvie Inc. Dihydropyridinone and dihydropyridazinone derivatives useful as bromodomain inhibitors
WO2015095492A1 (en) 2013-12-19 2015-06-25 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
AU2015222887B2 (en) 2014-02-28 2019-06-27 The Regents Of The University Of Michigan 9H-pyrimido[4,5-b]indoles and related analogs as BET bromodomain inhibitors
DK3674302T3 (da) 2014-04-23 2023-04-03 Incyte Holdings Corp 1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-7(6h)-oner og pyrazolo[3,4-c]pyridin-7(6h)-oner som inhibitorer af bet-proteiner
EA030946B1 (ru) 2014-06-27 2018-10-31 Селджен Квонтисел Рисёрч, Инк. Ингибиторы лизин-специфической деметилазы-1
US9527864B2 (en) 2014-09-15 2016-12-27 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
WO2016138332A1 (en) 2015-02-27 2016-09-01 The Regents Of The University Of Michigan 9h-pyrimido [4,5-b] indoles as bet bromodomain inhibitors
GB201504694D0 (en) 2015-03-19 2015-05-06 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Covalent conjugates
WO2017007755A1 (en) 2015-07-06 2017-01-12 Rodin Therapeutics, Inc. Heterobicyclic n-aminophenyl-amides as inhibitors of histone deacetylase
PL3319959T3 (pl) 2015-07-06 2022-02-14 Alkermes, Inc. Hetero-haloinhibitory deacetylazy histonowej
GB201514015D0 (en) * 2015-08-07 2015-09-23 Arnér Elias S J And Dept Of Health And Human Services Novel pyridazinones and their use in the treatment of cancer
CN108290856A (zh) 2015-08-11 2018-07-17 尼奥迈德研究所 芳基-取代的二氢喹诺酮、它们的制备和它们作为药物的用途
US10836742B2 (en) 2015-08-11 2020-11-17 Neomed Institute N-substituted bicyclic lactams, their preparation and their use as pharmaceuticals
CA2994478C (en) 2015-08-12 2023-10-03 Neomed Institute Substituted benzimidazoles, their preparation and their use as pharmaceuticals
EA033679B1 (ru) 2015-09-02 2019-11-15 Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd Пиридинондикарбоксамиды для применения в качестве ингибиторов бромодомена
WO2017066876A1 (en) * 2015-10-21 2017-04-27 Neomed Institute Substituted imidazopyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals
WO2017074992A1 (en) 2015-10-28 2017-05-04 E. I. Du Pont De Nemours And Company Novel pyrdazinone herbicides
WO2017075377A1 (en) 2015-10-29 2017-05-04 Incyte Corporation Amorphous solid form of a bet protein inhibitor
WO2017127930A1 (en) * 2016-01-28 2017-08-03 Neomed Institute Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals
ES2882066T3 (es) 2016-02-15 2021-12-01 Univ Michigan Regents 1,4-oxazepinas fusionadas y análogos relacionados como inhibidores de bromodominio BET
CN113788818A (zh) 2016-04-06 2021-12-14 密执安大学评议会 Mdm2蛋白质降解剂
US10759808B2 (en) 2016-04-06 2020-09-01 The Regents Of The University Of Michigan Monofunctional intermediates for ligand-dependent target protein degradation
MX2018012379A (es) 2016-04-12 2019-07-04 Univ Michigan Regents Degradadores de proteinas de bromodominio y dominioextraterminal (bet).
TWI764237B (zh) 2016-04-15 2022-05-11 美商艾伯維有限公司 溴域抑制劑
KR102643344B1 (ko) 2016-06-20 2024-03-07 인사이트 코포레이션 Bet 저해제의 결정질 고체 형태
US11466028B2 (en) 2016-09-13 2022-10-11 The Regents Of The University Of Michigan Fused 1,4-oxazepines as BET protein degraders
US10975093B2 (en) 2016-09-13 2021-04-13 The Regents Of The University Of Michigan Fused 1,4-diazepines as BET protein degraders
BR112019007631A2 (pt) * 2016-10-14 2019-07-02 Abbvie Inc inibidores de bromodomínios
BR112019007591A2 (pt) * 2016-10-14 2019-07-02 Abbvie Inc inibidores de bromodomínios
EP3539960A4 (en) 2016-11-10 2020-03-18 Luoxin Pharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. NITROGEN MACROCYCLIC COMPOUND, ITS PREPARATION METHOD, ITS PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND ITS APPLICATION
EP3568135B1 (en) 2017-01-11 2021-04-07 Alkermes, Inc. Bicyclic inhibitors of histone deacetylase
EP3577120A1 (en) 2017-02-03 2019-12-11 The Regents of The University of Michigan Fused 1,4-diazepines as bet bromodomain inhibitors
TWI788343B (zh) * 2017-04-18 2023-01-01 美商塞爾基因定量細胞研究公司 治療用化合物
JP7152471B2 (ja) 2017-08-07 2022-10-12 ロダン・セラピューティクス，インコーポレーテッド ヒストン脱アセチル化酵素の二環阻害剤
US11192865B2 (en) * 2017-08-21 2021-12-07 Vivace Therapeutics, Inc. Benzosulfonyl compounds
PL3672941T3 (pl) * 2017-08-23 2022-06-13 Sprint Bioscience Ab Związki pirydylopirydonu
WO2019055444A1 (en) 2017-09-13 2019-03-21 The Regents Of The University Of Michigan DEGRADATION AGENTS OF BROMODOMAIN BET PROTEIN WITH CLEAR BINDERS
KR102026243B1 (ko) * 2018-01-19 2019-09-27 연세대학교 산학협력단 백혈병 치료용 약학적 조성물
US11485729B2 (en) * 2018-01-23 2022-11-01 Shenzhen Targetrx, Inc. Substituted pyridazinone compound
US11661403B2 (en) 2018-05-16 2023-05-30 Vivace Therapeutics, Inc. Oxadiazole compounds
CN108929275B (zh) * 2018-06-14 2021-08-24 沈阳药科大学 6-(3,4-取代苯基)-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-酰肼类化合物及其用途
EP3852533B1 (en) * 2018-09-18 2024-02-28 Goldfinch Bio, Inc. Pyridazinones and methods of use thereof
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
WO2022115545A1 (en) 2020-11-25 2022-06-02 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Pyridylpyridone derivatives as vsp34 inhibitors for use in the treatment of a viral infection
CN115477640A (zh) * 2021-05-31 2022-12-16 由理生物医药（上海）有限公司 作为parp7抑制剂的哒嗪酮类化合物
WO2023146512A1 (en) * 2022-01-25 2023-08-03 Vivace Therapeutics, Inc. Compounds and methods of use thereof
WO2023215559A1 (en) * 2022-05-05 2023-11-09 Aria Pharmaceuticals, Inc. Compounds, compositions, and methods
CN116003315A (zh) * 2023-01-09 2023-04-25 中国药科大学 一种双芳基醚吡啶酮类化合物及其制备方法与应用

Family Cites Families (130)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1445510A1 (de) 1963-11-08 1969-03-13 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von 4-Nitro-5-chlor- bzw. -brompyridazonen
DE2845456A1 (de) 1978-10-19 1980-08-14 Merck Patent Gmbh 6-arylpyridazin-3-one und verfahren zu ihrer herstellung
JPS5795964A (en) 1980-12-04 1982-06-15 Morishita Seiyaku Kk Preparation of 2-substituted-3(2h)-pyridazinone derivative
US4404203A (en) 1981-05-14 1983-09-13 Warner-Lambert Company Substituted 6-phenyl-3(2H)-pyridazinones useful as cardiotonic agents
US4397854A (en) 1981-05-14 1983-08-09 Warner-Lambert Company Substituted 6-phenyl-3(2H)-pyridazinones useful as cardiotonic agents
EP0096517A3 (en) * 1982-06-05 1985-04-03 Smith Kline & French Laboratories Limited Aryl pyrazinones
US4657906A (en) 1982-06-05 1987-04-14 Smith Kline & French Laboratories Ltd. Heterocyclic compounds having inotropic activity
JPS591471A (ja) * 1982-06-05 1984-01-06 スミス・クライン・アンド・フレンチ・ラポラトリ−ス・リミテツド 複素環式化合物
US4734415A (en) 1982-08-13 1988-03-29 Warner-Lambert Company Substituted 4,5-dihydro-6-(substituted)-phenyl-3(2H)-pyridazinones and 6-(substituted) phenyl-3(2H)-pyridazinones
DE3433953A1 (de) * 1984-09-15 1986-03-27 A. Nattermann & Cie GmbH, 5000 Köln Neue, eine imidazol-gruppe enthaltende 3,4-dihydro-2(1h)-pyridone und2(1h)-pyridone, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende arzneimittel
DE68923527D1 (de) 1988-10-20 1995-08-24 Sandoz Ag Faserreaktive Azofarbstoffe.
DE4023369A1 (de) 1990-07-23 1992-01-30 Thomae Gmbh Dr K Benzimidazole, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
JPH0578250A (ja) 1991-09-18 1993-03-30 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd 肝炎または膵炎の予防・治療剤
JPH05148222A (ja) 1991-11-29 1993-06-15 Fujirebio Inc ナフトエ酸誘導体
US5664029A (en) 1992-05-13 1997-09-02 Apple Computer, Inc. Method of disregarding changes in data in a location of a data structure based upon changes in data in nearby locations
DE4237656A1 (de) 1992-06-13 1993-12-16 Merck Patent Gmbh Benzimidazolderivate
US5574030A (en) 1992-07-14 1996-11-12 Nippon Chemiphar Co., Ltd. N-aminoalkyl-substituted nitrogen-containing five membered heterocyclic compounds
US5814651A (en) 1992-12-02 1998-09-29 Pfizer Inc. Catechol diethers as selective PDEIV inhibitors
AU5891494A (en) 1993-01-29 1994-08-15 Nippon Soda Co., Ltd. Heterocyclic derivative
US5852006A (en) 1993-04-30 1998-12-22 Nippon Chemiphar Co., Ltd. N-aminoalkyl-substituted nitrogen-containing six membered heterocyclic compounds
MY115155A (en) 1993-09-09 2003-04-30 Upjohn Co Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials.
CA2200981A1 (en) 1994-10-04 1996-04-11 Hisashi Takasugi Urea derivatives and their use as acat-inhibitors
IL115889A0 (en) 1994-11-14 1996-01-31 Rohm & Haas Pyridazinones and their use as fungicides
WO1996033994A1 (fr) 1995-04-28 1996-10-31 Nippon Soda Co., Ltd. Derives amino-substitues, leur procede de preparation et herbicide
AU723064B2 (en) 1995-08-25 2000-08-17 Dow Agrosciences Llc Compositions having synergistic fungitoxic effects
JPH11512429A (ja) 1995-09-15 1999-10-26 ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー アミノアリールオキサゾリジノン ｎ−オキシド
WO1997020822A1 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag Quinazolin-2,4-diazirines as npy receptor antagonist
JP3094453B2 (ja) 1996-09-13 2000-10-03 ウェルファイド株式会社 チエノトリアゾロジアゼピン化合物およびその医薬用途
US5855654A (en) 1997-01-30 1999-01-05 Rohm And Haas Company Pyridazinones as marine antifouling agents
CN1258296A (zh) 1997-04-01 2000-06-28 英国阿斯特拉药品有限公司 新的吡啶衍生物及含有它们的药用组合物
GB9711753D0 (en) * 1997-06-06 1997-08-06 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
JPH1149755A (ja) 1997-07-30 1999-02-23 Nippon Kayaku Co Ltd 新規含窒素ヘテロ環誘導体およびそれを有効成分とする殺虫殺ダニ組成物
US20030220234A1 (en) 1998-11-02 2003-11-27 Selvaraj Naicker Deuterated cyclosporine analogs and their use as immunodulating agents
US6452008B2 (en) 1998-02-25 2002-09-17 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Pyridone derivatives and process for preparing the same
EP1086948A4 (en) 1998-02-25 2004-03-10 Sumitomo Pharma PYRIDONE DERIVATIVES AND THEIR MANUFACTURING PROCESS
JP2000178258A (ja) 1998-10-09 2000-06-27 Nippon Nohyaku Co Ltd フェニルピリダジノン誘導体
JP2000170870A (ja) 1998-12-04 2000-06-23 Toyota Autom Loom Works Ltd 動力伝達機構
US6284755B1 (en) 1998-12-08 2001-09-04 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
US6063781A (en) 1999-02-17 2000-05-16 Lai; Hoi Kiong Pesticidal phenylpyridazinone derivatives
DE19918294A1 (de) 1999-04-22 2000-10-26 Bayer Ag O-Aryldithiazoldioxide
GB9918037D0 (en) 1999-07-30 1999-09-29 Biochemie Gmbh Organic compounds
CN1297916A (zh) 1999-11-26 2001-06-06 上海博容基因开发有限公司 一种新的多肽——人含溴基结构域的蛋白95和编码这种多肽的多核苷酸
DE10010429A1 (de) 2000-03-03 2001-09-06 Bayer Ag Neue 6-[4-Sulfonamidophenyl]-dihydropyridazinone und ihre Verwendung
CN1315397A (zh) 2000-03-28 2001-10-03 上海博德基因开发有限公司 一种新的多肽——人溴基结构域10和编码这种多肽的多核苷酸
JP4251868B2 (ja) * 2000-08-11 2009-04-08 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ２−アミノピリジン化合物および医薬用途
US20050070529A1 (en) 2001-02-12 2005-03-31 Merk Pantent Gmbh Use of type 4 phosphodiesterase inhibitors in myocardial diseases
MXPA04003668A (es) 2001-10-31 2004-07-22 Merck Patent Gmbh Inhibidores de fosfodiesteresa de tipo 4 y usos de los mismos.
TW200406466A (en) 2001-11-13 2004-05-01 Ciba Sc Holding Ag Compositions comprising at least one oxonol dye and at least one metal complex
US20050043315A1 (en) 2002-01-02 2005-02-24 Hideo Tsutsumi Aminopyrimidine compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP2003313169A (ja) 2002-04-19 2003-11-06 Otsuka Chemical Holdings Co Ltd ４，４−ジフルオロ−３−ブテニル化合物及び農園芸用殺虫・殺ダニ剤
ES2195785B1 (es) 2002-05-16 2005-03-16 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
DE10227269A1 (de) 2002-06-19 2004-01-08 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
GB0218630D0 (en) 2002-08-10 2002-09-18 Tanabe Seiyaku Co Novel compounds
WO2004022540A2 (en) * 2002-09-06 2004-03-18 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Pyridazinone and pyridone derivatives as adenosine antagonists
AU2003274025A1 (en) 2002-10-17 2004-05-04 Syngenta Participations Ag Pyridine derivatives useful as herbicides
WO2004099192A2 (en) 2003-04-30 2004-11-18 The Institutes Of Pharmaceutical Discovery, Llc Heterocycle substituted carboxylic acids as inhibitors of protein tyrosine phosphatase-1b
ES2284054T3 (es) 2003-10-14 2007-11-01 Pharmacia Corporation Compuestos de pirazinona sustituidos para el tratamiento de la inflamacion.
US7491794B2 (en) 2003-10-14 2009-02-17 Intermune, Inc. Macrocyclic compounds as inhibitors of viral replication
ES2232306B1 (es) 2003-11-10 2006-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
SE0400014D0 (sv) 2004-01-08 2004-01-08 Astrazeneca Ab Heterocyclic derivatives
JP2005255675A (ja) 2004-02-09 2005-09-22 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
AU2005228894B9 (en) 2004-03-30 2011-10-13 Intermune, Inc. Macrocyclic compounds as inhibitors of viral replication
PE20060285A1 (es) * 2004-03-30 2006-05-08 Aventis Pharma Inc Piridonas sustituidas como inhibidores de pol(adp-ribosa)-polimerasa (parp)
CN1739788A (zh) 2004-03-31 2006-03-01 新加坡国立大学 Trip－br功能的调节和治疗增殖性紊乱的方法
DE602004009344T2 (de) 2004-04-19 2008-07-10 Symed Labs Ltd., Hyderabad Neues verfahren zur herstellung von linezolid und verwandten verbindungen
US7087622B2 (en) 2004-05-07 2006-08-08 Janssen Pharmaceutica N.V. Pyridone compounds as inhibitors of bacterial type III protein secreation systems
ES2251867B1 (es) 2004-06-21 2007-06-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
EP1768967B1 (en) 2004-07-20 2009-04-22 Symed Labs Limited Novel intermediates for linezolid and related compounds
GB0420722D0 (en) * 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
GB0420970D0 (en) 2004-09-21 2004-10-20 Smithkline Beecham Corp Novel triazoloquinoline compounds
JP2008514702A (ja) 2004-09-29 2008-05-08 エーエムアール テクノロジー インコーポレイテッド 新規シクロスポリン類似体およびそれらの薬学的使用
US20080090827A1 (en) 2004-11-30 2008-04-17 Artesian Therapeutics, Inc. Compounds With Mixed Pde-Inhibitory and Beta-Adrenergic Antagonist or Partial Agonist Activity For Treatment of Heart Failure
MX2007011041A (es) 2005-03-10 2008-02-22 Cgi Pharmaceuticals Inc Ciertas amidas sustituidas, metodo de elaboracion y metodo de uso de las mismas.
WO2006119400A2 (en) 2005-05-03 2006-11-09 Dow Agrosciences Llc Substituted 4,5-dihydro-1,2,4-triazin-6-ones, 1,2,4-trianzin-6-ones, and their use as fungicides
TWI447120B (zh) 2005-05-30 2014-08-01 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp 噻吩并三唑并苯二氮呯化合物、其醫藥上之用途
TW200716636A (en) 2005-05-31 2007-05-01 Speedel Experimenta Ag Heterocyclic spiro-compounds
WO2007008144A1 (en) 2005-07-08 2007-01-18 Astrazeneca Ab Heterocyclic sulfonamide derivatives as inhibitors of factor xa
US7514068B2 (en) 2005-09-14 2009-04-07 Concert Pharmaceuticals Inc. Biphenyl-pyrazolecarboxamide compounds
ES2465666T3 (es) 2006-03-30 2014-06-06 Janssen R&D Ireland Pirimidinas 5-amido-sustituidas inhibidoras del HIV
US20080247964A1 (en) * 2006-05-08 2008-10-09 Yuelian Xu Substituted azaspiro derivatives
WO2008012622A2 (en) 2006-07-25 2008-01-31 Pfizer Products Inc. Azabenzimidazolyl compounds as potentiators of mglur2 subtype of glutamate receptor
WO2008012623A1 (en) 2006-07-25 2008-01-31 Pfizer Products Inc. Benzimidazolyl compounds as potentiators of mglur2 subtype of glutamate receptor
EP2492263A1 (en) 2006-07-25 2012-08-29 Cephalon, Inc. Pyridizinone Derivatives
US20100160292A1 (en) 2006-09-11 2010-06-24 Cgi Pharmaceuticals, Inc Kinase Inhibitors, and Methods of Using and Identifying Kinase Inhibitors
AR063706A1 (es) 2006-09-11 2009-02-11 Cgi Pharmaceuticals Inc Determinadas amidas sustituidas, el uso de las mismas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la actividad de btk y composiciones farmaceuticas que las comprenden.
US8796267B2 (en) 2006-10-23 2014-08-05 Concert Pharmaceuticals, Inc. Oxazolidinone derivatives and methods of use
EP2094662B1 (en) 2006-12-14 2012-04-11 Astellas Pharma Inc. Polycyclic acid compounds useful as crth2 antagonists and antiallergic agents
JP2008156311A (ja) 2006-12-26 2008-07-10 Institute Of Physical & Chemical Research Ｂｒｄ２ブロモドメイン結合剤
CA2676944C (en) 2007-02-15 2016-01-19 F. Hoffmann-La Roche Ag 2-aminooxazolines as taar1 ligands
BRPI0810362A2 (pt) 2007-04-19 2014-10-29 Concert Pharmaceuticals Inc Compostos de morfolinila deuterados
DE102007025718A1 (de) 2007-06-01 2008-12-04 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007025717A1 (de) 2007-06-01 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Arylether-pyridazinonderivate
US7531685B2 (en) 2007-06-01 2009-05-12 Protia, Llc Deuterium-enriched oxybutynin
US20090131485A1 (en) 2007-09-10 2009-05-21 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated pirfenidone
US20090118238A1 (en) 2007-09-17 2009-05-07 Protia, Llc Deuterium-enriched alendronate
US20090082471A1 (en) 2007-09-26 2009-03-26 Protia, Llc Deuterium-enriched fingolimod
US20090088416A1 (en) 2007-09-26 2009-04-02 Protia, Llc Deuterium-enriched lapaquistat
EP2209774A1 (en) 2007-10-02 2010-07-28 Concert Pharmaceuticals Inc. Pyrimidinedione derivatives
GB0719751D0 (en) 2007-10-10 2007-11-21 Antoxis Ltd In vitro preservation of living animal cells and compounds suitable for use in the preservation of living animal cells
US8188080B2 (en) 2007-10-17 2012-05-29 Sanford-Burnham Medical Research Institute VHR protein tyrosine phosphatase inhibitors, compositions and methods of use
US20090105338A1 (en) 2007-10-18 2009-04-23 Protia, Llc Deuterium-enriched gabexate mesylate
EP2212298B1 (en) 2007-10-18 2013-03-27 Concert Pharmaceuticals Inc. Deuterated etravirine
CA2703591C (en) 2007-10-26 2013-05-07 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated darunavir
JP5478262B2 (ja) 2007-12-28 2014-04-23 田辺三菱製薬株式会社 抗癌剤
TW200934490A (en) 2008-01-07 2009-08-16 Vitae Pharmaceuticals Inc Lactam inhibitors of 11 &abgr;-hydroxysteroid dehydrogenase 1
EP2252601B1 (en) 2008-01-24 2012-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic carbazate and semicarbazide inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
CA2714532A1 (en) 2008-02-11 2009-08-20 Vitae Pharmaceuticals, Inc. 1,3-oxazepan-2-one and 1,3-diazepan-2-one inhibitors of 11.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase 1
CA2718264A1 (en) 2008-03-18 2009-09-24 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1
KR20100126599A (ko) 2008-04-08 2010-12-01 다우 아그로사이언시즈 엘엘씨 2-알키닐-6-피리딘-2-일-피리다지논, 2-알키닐-6-피리딘-2-일-디히드로피리다지논, 2-알키닐-6-피리미딘-2-일-피리다지논 및 2-알키닐-6-피리미딘-2-일-디히드로피리다지논 및 이들의 살진균제로서의 용도
CN102131801B (zh) 2008-06-25 2015-04-08 福拉姆医药股份有限公司 1,2-二取代的杂环化合物
PE20100087A1 (es) 2008-06-25 2010-02-08 Irm Llc Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa
WO2010029299A1 (en) 2008-09-12 2010-03-18 Biolipox Ab Pyrimidinone derivaties for use as medicaments
US20110230477A1 (en) 2008-12-08 2011-09-22 Euroscreen S.A. Compounds, pharmaceutical composition and methods for use in treating metabolic disorders
EP2196465A1 (en) 2008-12-15 2010-06-16 Almirall, S.A. (3-oxo)pyridazin-4-ylurea derivatives as PDE4 inhibitors
GEP20135992B (en) 2009-01-12 2013-12-25 Icagen Inc Sulfonamide derivatives
RU2531274C2 (ru) 2009-05-07 2014-10-20 Энвиво Фармасьютикалз, Инк. Феноксиметильные гетероциклические соединения
ME02360B (me) 2009-11-05 2016-06-20 Glaxosmithkline Llc Inhibitor bromodomena benzodiazepina
GB0919426D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
ES2539964T3 (es) 2009-11-05 2015-07-07 Glaxosmithkline Llc Procedimiento novedoso
GB0919434D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
KR20120097508A (ko) 2009-11-05 2012-09-04 글락소스미스클라인 엘엘씨 벤조디아제핀 브로모도메인 억제제
GB0919423D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
GB0919432D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Use
CN102933079B (zh) 2010-03-04 2016-02-17 默沙东公司 儿茶酚-o-甲基转移酶抑制剂及其在治疗精神障碍中的用途
WO2011143423A2 (en) * 2010-05-12 2011-11-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
AR084070A1 (es) * 2010-12-02 2013-04-17 Constellation Pharmaceuticals Inc Inhibidores del bromodominio y usos de los mismos
WO2012075456A1 (en) * 2010-12-02 2012-06-07 Constellation Pharmaceuticals Bromodomain inhibitors and uses thereof
US9409916B2 (en) 2011-03-18 2016-08-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Piperidinone carboxamide spirohydantoin CGRP receptor antagonists
EA029834B1 (ru) * 2011-09-27 2018-05-31 Жанфит ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ЗАМЕЩЕННЫХ ТРИАЗОЛОПИРИДАЗИНОВ КАК АГОНИСТЫ Rev-Erb
CN104718201A (zh) * 2012-06-12 2015-06-17 艾伯维公司 吡啶酮和哒嗪酮衍生物

Also Published As

Publication number Publication date
JP2015523347A (ja) 2015-08-13
MX2014015158A (es) 2015-09-08
CN104884451A (zh) 2015-09-02
US9561231B2 (en) 2017-02-07
WO2013188381A1 (en) 2013-12-19
HK1208681A1 (en) 2016-03-11
AU2018200802A1 (en) 2018-02-22
AU2013274465A1 (en) 2014-12-18
EP2858990A1 (en) 2015-04-15
IL236037A0 (en) 2015-02-01
CA2874953A1 (en) 2013-12-19
US20130331382A1 (en) 2013-12-12
SG11201408324QA (en) 2015-01-29
TWI592398B (zh) 2017-07-21
AU2012382373A1 (en) 2014-12-11
KR20150023722A (ko) 2015-03-05
CN104718201A (zh) 2015-06-17
EP2858982A1 (en) 2015-04-15
MX2014015156A (es) 2015-08-06
BR112014031068A2 (pt) 2017-06-27
JP2015523354A (ja) 2015-08-13
HK1209109A1 (en) 2016-03-24
EP2858982A4 (en) 2015-11-11
JP6215315B2 (ja) 2017-10-18
JP6224095B2 (ja) 2017-11-01
BR112014031234A2 (pt) 2017-06-27
TW201410651A (zh) 2014-03-16
RU2014153626A (ru) 2016-07-27
KR20150023723A (ko) 2015-03-05
AU2017268560A1 (en) 2017-12-21
CA2875016A1 (en) 2013-12-19
EP2858990B8 (en) 2018-07-04
SG11201408186TA (en) 2015-01-29
WO2013185284A1 (en) 2013-12-19
IL236036A0 (en) 2015-02-01
RU2632915C2 (ru) 2017-10-11
EP2858990B1 (en) 2018-05-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014153628A (ru) Производные пиридинона и пиридазинона
RU2018137194A (ru) Ингибиторы бромдомена
HRP20200854T1 (hr) Novi biciklički inhibitori bromodomene
HRP20160118T1 (hr) HETEROCIKLIÄŚKI DERIVAT KAO INHIBITOR MIKROSOMSKIH SINTAZA PROSTAGLANDINA E (mPGEs)
RU2451673C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
RU2015132181A (ru) Фтор-[1,3]-оксазины в качестве ингибиторов васе1
RU2413726C2 (ru) Замещенные биарильные аналоги пиперазинилпиридина, их применение в терапии, фармацевтическая композиция, фармацевтический препарат, способы уменьшения проводимости кальция и ингибирования связывания капсаициновых рецепторов
CA2671744A1 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
JP2019070032A5 (ru)
JP2019533694A5 (ru)
HRP20180546T1 (hr) Supstituirani benzilindazoli za uporabu kao inhibitori bub1 kinaze za liječenje hiperproliferativnih bolesti
JP2017075193A5 (ru)
JP2007510689A5 (ru)
CA2663366A1 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
RU2019118623A (ru) Пирролопиримидины в качестве потенциаторов мвтр
JP2019511482A5 (ru)
RU2017104510A (ru) Соединения, активные по отношению к бромодоменам
JP2015536320A5 (ru)
JP2016523976A5 (ru)
RU2012126989A (ru) 2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4н-оксазины в качестве ингибиторов васе 1 и(или) васе 2
JP2009541268A5 (ru)
WO2011042797A4 (en) Pyrazole derivatives as modulators of calcium release -activated calcium channel
FI3356344T3 (fi) Mdm2-p53-vuorovaikutuksen isoindolinoniestäjiä, joilla on syövänvastaista aktiivisuutta
RU2009125620A (ru) Органические соединения
JP2014531465A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180613