RU2014153050A - Птеридины в качестве fgfr ингибиторов - Google Patents
Птеридины в качестве fgfr ингибиторов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014153050A RU2014153050A RU2014153050A RU2014153050A RU2014153050A RU 2014153050 A RU2014153050 A RU 2014153050A RU 2014153050 A RU2014153050 A RU 2014153050A RU 2014153050 A RU2014153050 A RU 2014153050A RU 2014153050 A RU2014153050 A RU 2014153050A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- substituted
- haloc
- alkoxy
- optionally
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
- C07D475/02—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with an oxygen atom directly attached in position 4
- C07D475/04—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with an oxygen atom directly attached in position 4 with a nitrogen atom directly attached in position 2
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
- C07D475/06—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with a nitrogen atom directly attached in position 4
- C07D475/08—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with a nitrogen atom directly attached in position 4 with a nitrogen atom directly attached in position 2
Abstract
1. Соединение формулы (I):включая его любую таутомерную или стереохимически изомерную форму, гдеW представляет собой -N(R)- или -С(RR)-;каждый Rнезависимо выбран из гидроксила, галогена, циано, Салкила, Салкенила, Салкинила, Салкокси, гидроксиСалкила, гидроксиСалкокси, галоСалкила, галоСалкокси, гидроксигалоСалкила, гидроксигалоСалкокси, СалкоксиСалкила, галоСалкоксиСалкила, СалкоксиСалкила, где каждый Салкил необязательно может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами, гидроксигалоСалкоксиСалкила, R, Салкила, который замещен R, Салкила, который замещен -С(=O)-R, Салкокси, который замещен R, Салкокси, который замещен -C(=O)-R, -C(=O)-R, Салкила, который замещен -NRR, Салкила, который замещен -С(=O)-NRR, Салкокси, который замещен -NRR, Салкокси, который замещен -С(=O)-NRR, -NRRи -С(=O)-NRR; или когда две группы Rприсоединены к смежным атомам углерода, они могут быть объединены с образованием радикала формулы:-О-(C(R))-O-;-Х-СН=СН- или-X-CH=N-; где Rпредставляет собой водород или фтор, р представляет собой 1 или 2, и X представляет собой О или С;D представляет собой 3-12-членный моноциклический или бициклический карбоциклил или 3-12-членный моноциклический или бициклический гетероциклил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, О или S, где каждый указанный карбоциклил и гетероциклил необязательно могут быть замещены одной или более (например, 1, 2 или 3) группами R;Rпредставляет собой водород, галоген, циано, Салкил, Салкокси, -С(=O)-O-Салкил, Салкенил, гидроксиСалкил, галоСалкил, гидроксигалоСалкил, цианоСалкил, CалкоксиСалкил, где каждый Салкил необязательно может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами, -NRR, Салкил, который замещен -O-С(=O)-Салкилом, Салкил, который замещен -NRR, -С(=O)-NRR, -С(=O)-Салкил-NRR, Салкил, который замещен -С(=O)-NRR, -S(=O)-Салки
Claims (19)
1. Соединение формулы (I):
включая его любую таутомерную или стереохимически изомерную форму, где
W представляет собой -N(R3)- или -С(R3aR3b)-;
каждый R2 независимо выбран из гидроксила, галогена, циано, С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, С1-4алкокси, гидроксиС1-4алкила, гидроксиС1-4алкокси, галоС1-4алкила, галоС1-4алкокси, гидроксигалоС1-4алкила, гидроксигалоС1-4алкокси, С1-4алкоксиС1-4алкила, галоС1-4алкоксиС1-4алкила, С1-4алкоксиС1-4алкила, где каждый С1-4алкил необязательно может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами, гидроксигалоС1-4алкоксиС1-4алкила, R13, С1-4алкила, который замещен R13, С1-4алкила, который замещен -С(=O)-R13, С1-4алкокси, который замещен R13, С1-4алкокси, который замещен -C(=O)-R13, -C(=O)-R13, С1-4алкила, который замещен -NR7R8, С1-4алкила, который замещен -С(=O)-NR7R8, С1-4алкокси, который замещен -NR7R8, С1-4алкокси, который замещен -С(=O)-NR7R8, -NR7R8 и -С(=O)-NR7R8; или когда две группы R2 присоединены к смежным атомам углерода, они могут быть объединены с образованием радикала формулы:
-О-(C(R17)2)p-O-;
-Х-СН=СН- или
-X-CH=N-; где R17 представляет собой водород или фтор, р представляет собой 1 или 2, и X представляет собой О или С;
D представляет собой 3-12-членный моноциклический или бициклический карбоциклил или 3-12-членный моноциклический или бициклический гетероциклил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, О или S, где каждый указанный карбоциклил и гетероциклил необязательно могут быть замещены одной или более (например, 1, 2 или 3) группами R1;
R1 представляет собой водород, галоген, циано, С1-6алкил, С1-6алкокси, -С(=O)-O-С1-6алкил, С2-4алкенил, гидроксиС1-6алкил, галоС1-6алкил, гидроксигалоС1-6алкил, цианоС1-4алкил, C1-6алкоксиС1-6алкил, где каждый С1-6алкил необязательно может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами, -NR4R5, С1-6алкил, который замещен -O-С(=O)-С1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -NR4R5, -С(=O)-NR4R5, -С(=O)-С1-6алкил-NR4R5, С1-6алкил, который замещен -С(=O)-NR4R5, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-галоС1-6алкил, S(=O)2-NR14R15, C1-6алкил, который замещен -S(=O)2-С1-6алкилом, C1-6алкил, который замещен -S(=O)2-галоС1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, который замещен -NH-S(=O)2-C1-6алкилом, C1-6алкил, который замещен -NH-S(=O)2-галоС1-6алкилом, C1-6алкил, который замещен -NR12-S(=O)2-NR14R15, R6, С1-6алкил, который замещен R6, -C(=O)-R6, С1-6алкил, который замещен -C(=O)-R6, гидроксиС1-6алкил, который замещен R6, С1-6алкил, который замещен -Si(CH3)3, С1-6алкил, который замещен -Р(=O)(OH)2, или С1-6алкил, который замещен -Р(=O)(ОС1-6алкилом)2;
R3a представляет собой -NR10R11, гидроксил, С1-6алкокси, гидроксиС1-6алкокси, С1-6алкокси, который замещен -NR10R11, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, галоС1-6алкил, необязательно замещенный -O-С(=O)-С1-6алкилом, гидроксиС1-6алкил, необязательно замещенный -O-С(=O)-С1-6алкилом, гидроксиС2-6алкенил, гидроксиС2-6алкинил, гидроксигалоС1-6алкил, цианоС1-6алкил, С1-6алкил, который замещен карбоксилом, С1-6алкил, который замещен -C(=O)-C1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -С(=O)-O-С1-6алкилом, C1-6алкил, который замещен С1-6алкоксиС1-6алкил-O-С(=O), С1-6алкил, который замещен С1-6алкоксиС1-6алкил-С(=O)-, С1-6алкил, который замещен -O-С(=O)-С1-6алкилом, С1-6алкоксиС1-6алкил, где каждый C1-6алкил необязательно может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами или -O-С(=O)-С1-6алкилом, С2-6алкенил, который замещен С1-6алкокси, С2-6алкинил, который замещен C1-6алкокси, С1-6алкил, который замещен R9 и необязательно замещен -O-С(=O)-C1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -C(=O)-R9, C1-6алкил, который замещен гидроксилом и R9, С2-6алкенил, который замещен R9, С2-6алкинил, который замещен R9, С1-6алкил, который замещен -NR10R11, С2-6алкенил, который замещен -NR10R11, С2-6алкинил, который замещен -NR10R11, С1-6алкил, который замещен гидроксилом и -NR10R11, C1-6алкил, который замещен одним или двумя галогенами и -NR10R11, -C1-6алкил-С(R12)=N-O-R12, С1-6алкил, который замещен C(=O)-NR10R11, С1-6алкил, который замещен -O-С(=O)-NR10R11, -S(=O)2-C1-6алкил, -S(=O)2-галоС1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, который замещен -S(=O)2-С1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -S(=O)2-галоС1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, который замещен -NR12-S(=O)2-С1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -NH-S(=O)2-галоС1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен NR12-S(=O)2-NR14R15, R13, С1-6алкил, который замещен -Р(=O)(OH)2, или C1-6алкил, который замещен -Р(=O)(ОС1-6алкилом)2;
R3b представляет собой водород или гидроксил; при условии, что если R3a представляет собой -NR10R11, то R3b представляет собой водород; или
R3a и R3b объединены с образованием =O, с образованием =NR10, с образованием циклопропила вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием =СН-С0-4алкила, который замещен R3c, или с образованием 
, где кольцо А является моноциклическим 5-7-членным насыщенным гетероциклом, содержащим один гетероатом, выбранный из N, О или S, причем указанный гетероатом не расположен в альфа-положении к двойной связи, где кольцо А необязательно замещено цианогруппой, С1-4алкилом, гидроксиС1-4алкилом, H2N-С1-4алкилом, (С1-4алкил)HN-С1-4алкилом, (С1-4алкил)2N-С1-4алкилом, (галоС1-4алкил)NH-С1-4алкилом, С1-4алкоксиС1-4алкилом, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH(С1-4алкилом), -С(=O)-N(С1-4алкил)2;
R3c представляет собой водород, гидроксил, С1-4алкокси, R9, -NR10R11, -С(=O)-NR14R15, циано, -С(=O)-С1-6алкил или -CH(OH)-C1-6алкил;
R3 представляет собой гидроксил, C1-6алкокси, гидроксиС1-6алкокси, С1-6алкокси, который замещен -NR10R11, С1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, галоС1-6алкил, необязательно замещенный -O-С(=O)-C1-6алкилом, гидроксиС1-6алкил, необязательно замещенный -O-С(=O)-C1-6алкилом, гидроксиС2-6алкенил, гидроксиС2-6алкинил, гидроксигалоС1-6алкил, цианоС1-6алкил, С1-6алкил, который замещен карбоксилом, С1-6алкил, который замещен -С(=O)-С1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -С(=O)-О-С1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен С1-6алкоксиС1-6алкил-O-С(=O)-, С1-6алкил, который замещен С1-6алкоксиС1-6алкил-С(=O)-, С1-6алкил, который замещен -O-C(=O)-C1-6алкилом, С1-6алкоксиС1-6алкил, где каждый С1-6алкил необязательно может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами или -O-С(=O)-С1-6алкилом, С2-6алкенил, который замещен С1-6алкокси, С2-6алкинил, который замещен С1-6алкокси, С1-6алкил, который замещен R9 и необязательно замещен -O-С(=O)-С1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -C(=O)-R9, С1-6алкил, который замещен гидроксилом и R9, С2-6алкенил, который замещен R9, С2-6алкинил, который замещен R9, С1-6алкил, который замещен -NR10R11, С2-6алкенил, который замещен -NR10R11, С2-6алкинил, который замещен -NR10R11, С1-6алкил, который замещен гидроксилом и -NR10R11, С1-6алкил, который замещен одним или двумя галогенами и -NR10R11, -С1-6алкил-С(R12)=N-O-R12, C1-6алкил, который замещен -С(=O)-NR10R11, С1-6алкил, который замещен -O-С(=O)-NR10R11, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-галоС1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, C1-6алкил, который замещен -S(=O)2-С1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -S(=O)2-галоС1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, который замещен -NR12-S(=O)2-С1-6алкилом, C1-6алкил, который замещен -NH-S(=O)2-галоС1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -NR12-S(=O)2-NR14R15, R13, С1-6алкил, который замещен -Р(=O)(OH)2, или С1-6алкил, который замещен -Р(=O)(OC1-6алкилом)2;
каждый R4 и R5 независимо представляют собой водород, С1-6алкил, С1-6алкил, который замещен -NR14R15, гидроксиС1-6алкил, галоС1-6алкил, гидроксигалоС1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил, где каждый С1-6алкил необязательно может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-галоС1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, -С(=O)-NR14R15, -С(=O)-O-С1-6алкил, -C(=O)-R13, C1-6алкил, который замещен -S(=O)2-С1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -S(=O)2-галоС1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, который замещен -NH-S(=O)2-С1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -NH-S(=O)2-галоС1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -NH-C(=O)2-NR14R15, R13 или С1-6алкил, который замещен R13;
R6 представляет собой С3-8циклоалкил, С3-8циклоалкенил, фенил, 4-7-членный моноциклический гетероциклил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, О или S; где указанные С3-8циклоалкил, С3-8циклоалкенил, фенил, 4-7-членный моноциклический гетероциклил необязательно, и каждый независимо, замещены 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из цианогруппы, С1-6алкила, цианоС1-6алкила, гидроксила, карбоксила, гидроксиС1-6алкила, галогена, галоС1-6алкила, гидроксигалоС1-6алкила, С1-6алкокси, С1-6алкоксиС1-6алкила, C1-6алкил-O-С(=O)-, -NR14R15, -С(=O)-NR14R15, С1-6алкила, который замещен -NR14R15, С1-6алкила, который замещен -С(=O)-NR14R15, S(=O)2-С1-6алкила, -S(=O)2-галоС1-6алкила, -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкила, который замещен -S(=O)2-С1-6алкилом, С1-6алкила, который замещен -S(=O)2-галоС1-6алкилом, С1-6алкила, который замещен S(=O)2-NR14R15, C1-6алкила, который замещен -NH-S(=O)2-С1-6алкилом, C1-6алкила, который замещен -NH-S(=O)2-галоС1-6алкилом, или C1-6алкила, который замещен -NH-S(=O)2-NR14R15;
каждый R7 и R8 независимо представляют собой водород, C1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, галоС1-6алкил, гидроксигалоС1-6алкил или С1-6алкоксиС1-6алкил;
R9 представляет собой С3-8циклоалкил, С3-8циклоалкенил, фенил, нафтил или 3-12-членный моноциклический или бициклический гетероциклил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, О или S, где каждый указанный С3-8циклоалкил, С3-8циклоалкенил, фенил, нафтил или 3-12-членный моноциклический или бициклический гетероциклил необязательно, и каждый независимо, замещены 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из =O, С1-4алкила, гидроксила, карбоксила, гидроксиС1-4алкила, циано, цианоС1-4алкила, С1-4алкил-О-С(=O)-, С1-4алкила, который замещен С1-4алкил-О-С(=O)-, С1-4алкил-С(=O)-, C1-4алкоксиС1-4алкила, где каждый С1-4алкил необязательно может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами, галогена, галоС1-4алкила, гидроксигалоС1-4алкила, -NR14R15, -С(=O)-NR14R15, C1-4алкила, который замещен -NR14R15, С1-4алкила, который замещен -С(=O)-NR14R15, С1-4алкокси, -S(=O)2-С1-4алкила, -S(=O)2-галоС1-4алкила, -S(=O)2-NR14R15, С1-4алкила, который замещен -S(=O)2-NR14R15, С1-4алкила, который замещен -NH-S(=O)2-С1-4алкилом, C1-4алкила, который замещен -NH-S(=O)2-галоС1-4алкилом, С1-4алкила, который замещен -NH-S(=O)2-NR14R15, R13, -C(=O)-R13, С1-4алкила, который замещен R13, фенила, который необязательно замещен R16, фенилС1-6алкила, где фенил необязательно замещен R16, 5- или 6-членного ароматического моноциклического гетероциклила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, О или S, где указанный гетероциклил необязательно замещен R16;
или когда два заместителя R9 присоединены к одному и тому же атому, они могут быть объединены с образованием 4-7-членного насыщенного моноциклического гетероциклила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, О или S;
каждый R10 и R11 независимо представляет собой водород, карбоксил, С1-6алкил, цианоС1-6алкил, С1-6алкил, который замещен -NR14R15, C1-6алкил, который замещен -С(=O)-NR14R15, галоС1-6алкил, гидроксиС1-6алкил, гидроксигалоС1-6алкил, С1-6алкокси, С1-6алкоксиС1-6алкил, где каждый С1-6алкил необязательно может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами, R6, С1-6алкил, который замещен R6, -C(=O)-R6, -С(=O)-С1-6алкил, -С(=O)-гидроксиС1-6алкил, -С(=O)-галоС1-6алкил, -С(=O)-гидроксигалоС1-6алкил, С1-6алкил, который замещен -Si(CH3)3, -S(=O)2-С1-6алкил, -S(=O)2-галоС1-6алкил, -S(=O)2-NR14R15, C1-6алкил, который замещен -S(=O)2-С1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -S(=O)2-галоС1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -S(=O)2-NR14R15, С1-6алкил, который замещен -NH-S(=O)2-C1-6алкилом, С1-6алкил, который замещен -NH-S(=O)2-галоС1-6алкилом, С1-6алкил, замещенный карбоксилом, или С1-6алкил, который замещен -NH-S(=O)2-NR14R15;
R12 представляет собой водород или С1-4алкил, который необязательно замещен С1-4алкоксигруппой;
R13 представляет собой С3-8циклоалкил или насыщенный 4-6-членный моноциклический гетероциклил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, О или S, где указанный С3-8циклоалкил или моноциклический гетероциклил необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидроксила, С1-6алкила, галоС1-6алкила, =O, циано, -С(=O)-C1-6алкила, С1-6алкокси или -NR14R15;
каждый R14 и R15 независимо представляют собой водород или галоС1-4алкил, или С1-4алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из гидроксила, С1-4алкокси, амино или моно- или ди(С1-4алкил)амино;
R16 представляет собой гидроксил, галоген, циано, С1-4алкил, С1-4алкокси, -NR14R15 или -С(=O)NR14R15;
n независимо представляет собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;
его N-оксид, его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
2. Соединение по п. 1, где D представляет собой необязательно замещеннный пиразолил.
3. Соединение по п. 1, где W представляет собой -N(R3)-.
4. Соединение по п. 1, где W представляет собой -C(R3aR3b)-.
5. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой С1-6алкил.
6. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой С1-6алкокси или галоген.
7. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой гидроксиС1-6алкил, галоС1-6алкил или С1-6алкил, который замещен R9.
8. Соединение по п. 1, где n равно 2 или 4.
9. Соединение по п. 1, где W представляет собой -N(R3)-, D представляет собой 5- или 6-членный моноциклический ароматический карбоциклил или гетероциклил, где указанный карбоциклил или гетероциклил необязательно могут быть замещены одной или более (например, 1, 2 или 3) группами R1; n равно 2, 3 или 4; R2 представляет собой С1-6алкилокси или галоген; R3 представляет собой гидроксиС1-6алкил, галоС1-6алкил, С1-6алкил, который замещен -NR10R11, или С1-6алкил, который замещен R9; каждый R10 и R11 независимо представляет собой водород или С1-6алкил.
10. Соединение по п. 9, где D представляет собой фенил или необязательно замещенный пиразолил.
11. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
12. Соединение по любому из пп. 1-11 для применения в терапии.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из п.п. 1-11.
14. Соединение по любому из пп. 1-11 для применения в профилактике или лечении заболевания или состояния, опосредованного FGFR киназой.
15. Соединение по любому из пп. 1-11 для применения в профилактике или лечении рака.
16. Применение соединения по любому из пп. 1-11 для производства лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания или состояния, опосредованного FGFR киназой.
17. Применение соединения по любому из пп. 1-11 для производства лекарственного средства для профилактики или лечения рака.
18. Применение соединения по любому из пп. 1-11 для производства лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания или состояния, как описано в настоящей заявке.
19. Способ профилактики или лечения заболевания или состояния, опосредованного FGFR киназой, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения формулы (I) по любому из пп. 1-11.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261653081P | 2012-05-30 | 2012-05-30 | |
| US61/653,081 | 2012-05-30 | ||
| GBGB1209613.7A GB201209613D0 (en) | 2012-05-30 | 2012-05-30 | New compounds |
| GB1209613.7 | 2012-05-30 | ||
| US201361782233P | 2013-03-14 | 2013-03-14 | |
| US61/782,233 | 2013-03-14 | ||
| PCT/GB2013/051427 WO2013179033A1 (en) | 2012-05-30 | 2013-05-30 | Pteridines as fgfr inhibitors |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014153050A true RU2014153050A (ru) | 2016-07-20 |
| RU2702906C2 RU2702906C2 (ru) | 2019-10-14 |
Family
ID=46546195
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014153050A RU2702906C2 (ru) | 2012-05-30 | 2013-05-30 | Птеридины в качестве fgfr ингибиторов |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9447098B2 (ru) |
| EP (1) | EP2855480B1 (ru) |
| JP (1) | JP6363068B2 (ru) |
| KR (1) | KR102149759B1 (ru) |
| CN (1) | CN104507944B (ru) |
| AU (1) | AU2013269316C1 (ru) |
| BR (1) | BR112014029709B1 (ru) |
| CA (1) | CA2874967C (ru) |
| DK (1) | DK2855480T3 (ru) |
| ES (1) | ES2739348T3 (ru) |
| GB (1) | GB201209613D0 (ru) |
| HR (1) | HRP20191202T1 (ru) |
| HU (1) | HUE045663T2 (ru) |
| IN (1) | IN2014MN02069A (ru) |
| LT (1) | LT2855480T (ru) |
| MX (1) | MX359418B (ru) |
| RU (1) | RU2702906C2 (ru) |
| SI (1) | SI2855480T1 (ru) |
| WO (1) | WO2013179033A1 (ru) |
Families Citing this family (35)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB201007286D0 (en) | 2010-04-30 | 2010-06-16 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201020179D0 (en) | 2010-11-29 | 2011-01-12 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201118656D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201118675D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-14 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201118654D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201118652D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201209609D0 (en) | 2012-05-30 | 2012-07-11 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201209613D0 (en) | 2012-05-30 | 2012-07-11 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201307577D0 (en) | 2013-04-26 | 2013-06-12 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| JP6980385B2 (ja) | 2014-03-26 | 2021-12-15 | アステックス、セラピューティックス、リミテッドAstex Therapeutics Limited | Ｆｇｆｒ阻害剤とｉｇｆ１ｒ阻害剤の組合せ |
| JO3512B1 (ar) | 2014-03-26 | 2020-07-05 | Astex Therapeutics Ltd | مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز |
| HUE053654T2 (hu) | 2014-03-26 | 2021-07-28 | Astex Therapeutics Ltd | FGFR- és CMET-inhibitorok kombinációi a rák kezelésére |
| US10363349B2 (en) | 2014-04-15 | 2019-07-30 | Tc1 Llp | Heart pump providing adjustable outflow |
| CN103992262B (zh) * | 2014-06-12 | 2015-11-11 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 塞瑞替尼及其中间体的制备方法 |
| JOP20200201A1 (ar) | 2015-02-10 | 2017-06-16 | Astex Therapeutics Ltd | تركيبات صيدلانية تشتمل على n-(3.5- ثنائي ميثوكسي فينيل)-n'-(1-ميثيل إيثيل)-n-[3-(ميثيل-1h-بيرازول-4-يل) كينوكسالين-6-يل]إيثان-1.2-ثنائي الأمين |
| US10478494B2 (en) | 2015-04-03 | 2019-11-19 | Astex Therapeutics Ltd | FGFR/PD-1 combination therapy for the treatment of cancer |
| KR20180052631A (ko) | 2015-09-23 | 2018-05-18 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | 비-헤테로아릴 치환된 1,4-벤조디아제핀 및 암의 치료를 위한 이의 용도 |
| BR112018005637B1 (pt) * | 2015-09-23 | 2023-11-28 | Janssen Pharmaceutica Nv | Compostos derivados de quinoxalina, quinolina e quinazolinona,composições farmacêuticas que os compreende, e uso dos referidos compostos |
| US10208024B2 (en) | 2015-10-23 | 2019-02-19 | Array Biopharma Inc. | 2-aryl- and 2-heteroaryl-substituted 2-pyridazin-3(2H)-one compounds as inhibitors of FGFR tyrosine kinases |
| MX2018012622A (es) * | 2016-04-15 | 2019-08-29 | Epizyme Inc | Compuestos arilo o heteroarilo sustituidos con amino como inhibidores de ehmt1 y ehmt2. |
| AU2018254577A1 (en) | 2017-04-21 | 2019-12-05 | Epizyme, Inc. | Combination therapies with EHMT2 inhibitors |
| CN111448185A (zh) * | 2017-12-07 | 2020-07-24 | 哈尔滨珍宝制药有限公司 | 一种作为fgfr和vegfr抑制剂化合物的盐型、晶型及其制备方法 |
| US10992078B2 (en) | 2018-01-29 | 2021-04-27 | Bard Access Systems, Inc. | Connection system for establishing an electrical connection through a drape and methods thereof |
| US10772696B2 (en) | 2018-05-18 | 2020-09-15 | Bard Access Systems, Inc. | Connection systems and methods thereof for establishing an electrical connection through a drape |
| US20220143049A1 (en) | 2019-03-21 | 2022-05-12 | Onxeo | A dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer |
| JP2023500906A (ja) | 2019-11-08 | 2023-01-11 | インサーム（インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル） | キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法 |
| BE1027936B1 (nl) | 2019-12-30 | 2021-08-03 | Kreco Nv | Coccolitisch krijtproduct voor toepassing in landbouw en waterbeheer |
| WO2021138391A1 (en) | 2019-12-30 | 2021-07-08 | Tyra Biosciences, Inc. | Indazole compounds |
| US20230115945A1 (en) | 2019-12-30 | 2023-04-13 | Tyra Biosciences, Inc. | Aminopyrimidine compounds |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
| IL304014A (en) | 2020-12-30 | 2023-08-01 | Tyra Biosciences Inc | Indazole compounds as kinase inhibitors |
| JP2024509795A (ja) | 2021-02-26 | 2024-03-05 | タイラ・バイオサイエンシーズ・インコーポレイテッド | アミノピリミジン化合物及びその使用方法 |
| WO2024006883A1 (en) | 2022-06-29 | 2024-01-04 | Tyra Biosciences, Inc. | Polymorphic compounds and uses thereof |
| WO2024006897A1 (en) | 2022-06-29 | 2024-01-04 | Tyra Biosciences, Inc. | Indazole compounds |
| CN114984019B (zh) * | 2022-07-15 | 2023-08-22 | 山东中医药大学 | 一种铁死亡抑制剂化合物及在肝损伤修复领域的应用 |
Family Cites Families (125)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2940972A (en) | 1957-06-27 | 1960-06-14 | Thomae Gmbh Dr K | Tri-and tetra-substituted pteridine derivatives |
| US4666828A (en) | 1984-08-15 | 1987-05-19 | The General Hospital Corporation | Test for Huntington's disease |
| US4683202A (en) | 1985-03-28 | 1987-07-28 | Cetus Corporation | Process for amplifying nucleic acid sequences |
| US4801531A (en) | 1985-04-17 | 1989-01-31 | Biotechnology Research Partners, Ltd. | Apo AI/CIII genomic polymorphisms predictive of atherosclerosis |
| US5272057A (en) | 1988-10-14 | 1993-12-21 | Georgetown University | Method of detecting a predisposition to cancer by the use of restriction fragment length polymorphism of the gene for human poly (ADP-ribose) polymerase |
| US5192659A (en) | 1989-08-25 | 1993-03-09 | Genetype Ag | Intron sequence analysis method for detection of adjacent and remote locus alleles as haplotypes |
| GB9125001D0 (en) | 1991-11-25 | 1992-01-22 | Ici Plc | Heterocyclic compounds |
| EP0763537A3 (en) | 1993-05-14 | 1997-10-22 | Genentech Inc | Non-peptides farnesyl transfer inhibitors |
| US5700823A (en) | 1994-01-07 | 1997-12-23 | Sugen, Inc. | Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers |
| US6331555B1 (en) | 1995-06-01 | 2001-12-18 | University Of California | Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers |
| US6218529B1 (en) | 1995-07-31 | 2001-04-17 | Urocor, Inc. | Biomarkers and targets for diagnosis, prognosis and management of prostate, breast and bladder cancer |
| WO1998004689A1 (en) | 1995-07-31 | 1998-02-05 | Urocor, Inc. | Biomarkers and targets for diagnosis, prognosis and management of prostate disease |
| TW472045B (en) | 1996-09-25 | 2002-01-11 | Astra Ab | Protein kinase C inhibitor compounds, method for their preparation, pharmaceutical composition thereof and intermediate used for their preparation |
| CA2291750A1 (en) | 1997-05-28 | 1998-12-03 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Quinoline and quinoxaline compounds which inhibit platelet-derived growth factor and/or p56lck tyrosine kinases |
| UA71555C2 (en) | 1997-10-06 | 2004-12-15 | Zentaris Gmbh | Methods for modulating function of serine/threonine protein kinases by 5-azaquinoline derivatives |
| EP1147094A1 (en) | 1999-01-15 | 2001-10-24 | Novo Nordisk A/S | Non-peptide glp-1 agonists |
| EP1409487A1 (en) * | 1999-09-15 | 2004-04-21 | Warner-Lambert Company Llc | Pteridinones as kinase inhibitors |
| DE10013318A1 (de) | 2000-03-17 | 2001-09-20 | Merck Patent Gmbh | Formulierung enthaltend Chinoxalinderivate |
| WO2002076985A1 (en) | 2001-03-23 | 2002-10-03 | Smithkline Beecham Corporation | Compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases |
| JP2003013463A (ja) * | 2001-06-28 | 2003-01-15 | Works 21:Kk | マンホール施工方法 |
| ES2295441T3 (es) | 2001-12-18 | 2008-04-16 | MERCK & CO., INC. | Moduladores de pirazol heteroaril sustituido de receptor 5 metabotropico de glutamato. |
| SI1463506T1 (sl) | 2001-12-24 | 2010-01-29 | Astrazeneca Ab | Substituirani kinazolinski derivati kot inhibitorji kinaz Aurora |
| JP2003213463A (ja) | 2002-01-17 | 2003-07-30 | Sumitomo Chem Co Ltd | 金属腐食防止剤および洗浄液 |
| AU2003223467B2 (en) | 2002-04-08 | 2007-10-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of Akt activity |
| US20040097725A1 (en) | 2002-07-10 | 2004-05-20 | Norman Herron | Charge transport compositions and electronic devices made with such compositions |
| US7825132B2 (en) | 2002-08-23 | 2010-11-02 | Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. | Inhibition of FGFR3 and treatment of multiple myeloma |
| US7208493B2 (en) | 2002-10-03 | 2007-04-24 | Targegen, Inc. | Vasculostatic agents and methods of use thereof |
| AR043059A1 (es) | 2002-11-12 | 2005-07-13 | Bayer Pharmaceuticals Corp | Derivados de indolil pirazinona utiles para el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos |
| US7098332B2 (en) | 2002-12-20 | 2006-08-29 | Hoffmann-La Roche Inc. | 5,8-Dihydro-6H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones |
| JP2006516561A (ja) | 2003-01-17 | 2006-07-06 | ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー | 細胞増殖の阻害剤としての２−アミノピリジン置換ヘテロ環類 |
| EP1620413A2 (en) | 2003-04-30 | 2006-02-01 | Cytokinetics, Inc. | Compounds, compositions, and methods |
| AU2004247013B2 (en) | 2003-05-14 | 2010-07-08 | Neurogenetic Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and uses thereof in modulating amyloid beta |
| BRPI0410633A (pt) | 2003-05-23 | 2006-06-13 | Zentaris Gmbh | piridopirazinas e uso das mesmas como moduladores de cinase |
| DE10323345A1 (de) | 2003-05-23 | 2004-12-16 | Zentaris Gmbh | Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Kinase-Inhibitoren |
| WO2005007099A2 (en) | 2003-07-10 | 2005-01-27 | Imclone Systems Incorporated | Pkb inhibitors as anti-tumor agents |
| WO2005009437A1 (en) | 2003-07-21 | 2005-02-03 | Bethesda Pharmaceuticals, Inc. | Design and synthesis of optimized ligands for ppar |
| CA2534649A1 (en) * | 2003-08-01 | 2005-02-10 | Genelabs Technologies, Inc. | Bicyclic imidazol derivatives against flaviviridae |
| DE602004008312T2 (de) * | 2003-10-17 | 2008-04-17 | 4 Aza Ip Nv | Heterocyclus-substituierte pteridin-derivate und ihre verwendung in der therapie |
| JP4724665B2 (ja) | 2003-11-07 | 2011-07-13 | ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス，インコーポレーテッド | キノリノン化合物を合成する方法 |
| WO2005054201A1 (en) | 2003-11-20 | 2005-06-16 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 6-alkenyl and 6-phenylalkyl substituted 2-quinolinones and 2-quinoxalinones as poly(adp-ribose) polymerase inhibitors |
| JP2007512275A (ja) | 2003-11-24 | 2007-05-17 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | ピラゾリルおよびイミダゾリルピリミジン |
| AU2004303602C1 (en) | 2003-12-23 | 2009-05-28 | Astex Therapeutics Limited | Pyrazole derivatives as protein kinase modulators |
| US7205316B2 (en) | 2004-05-12 | 2007-04-17 | Abbott Laboratories | Tri- and bi-cyclic heteroaryl histamine-3 receptor ligands |
| US7098222B2 (en) | 2004-05-12 | 2006-08-29 | Abbott Laboratories | Bicyclic-substituted amines having cyclic-substituted monocyclic substituents |
| CA2577275A1 (en) | 2004-08-31 | 2006-03-09 | Astrazeneca Ab | Quinazolinone derivatives and their use as b-raf inhibitors |
| AU2005293835A1 (en) | 2004-10-14 | 2006-04-20 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 1,5-Naphthyridine azolidinones having CDK1 antiproliferative activity |
| EP2650011A1 (en) | 2004-12-24 | 2013-10-16 | Spinifex Pharmaceuticals Pty Ltd | Method of treatment or prophylaxis |
| NZ556686A (en) | 2005-02-14 | 2010-01-29 | Bionomics Ltd | Novel tubulin polymerisation inhibitors |
| US9271963B2 (en) | 2005-03-03 | 2016-03-01 | Universitat Des Saarlandes | Selective inhibitors of human corticosteroid synthases |
| CA2606017A1 (en) | 2005-05-12 | 2006-11-23 | Merck & Co., Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
| JP2008540667A (ja) | 2005-05-18 | 2008-11-20 | ワイス | Ｔｐｌ２キナーゼの４，６−ジアミノ−［１，７］ナフチリジン−３−カルボニトリル阻害物質ならびにそれを製造および使用する方法 |
| GB0513692D0 (en) | 2005-07-04 | 2005-08-10 | Karobio Ab | Novel pharmaceutical compositions |
| WO2007023186A1 (en) | 2005-08-26 | 2007-03-01 | Laboratoires Serono S.A. | Pyrazine derivatives and use as pi3k inhibitors |
| EP1790342A1 (de) | 2005-11-11 | 2007-05-30 | Zentaris GmbH | Pyridopyrazin-Derivate und deren Verwendung als Modulatoren der Signaltransduktionswege |
| KR101400905B1 (ko) | 2005-11-11 | 2014-05-29 | 아에테르나 젠타리스 게엠베하 | 신규한 피리도피라진 및 키나제의 조절제로서의 이의 용도 |
| US8217042B2 (en) | 2005-11-11 | 2012-07-10 | Zentaris Gmbh | Pyridopyrazines and their use as modulators of kinases |
| EA015754B1 (ru) | 2005-12-21 | 2011-12-30 | Янссен Фармацевтика, Н.В. | Триазолопиридазины в качестве модуляторов тирозинкиназы |
| JP2009535393A (ja) | 2006-05-01 | 2009-10-01 | ファイザー・プロダクツ・インク | 置換２−アミノ縮合複素環式化合物 |
| GB0609621D0 (en) | 2006-05-16 | 2006-06-21 | Astrazeneca Ab | Novel co-crystal |
| ATE549338T1 (de) | 2006-05-24 | 2012-03-15 | Boehringer Ingelheim Int | Substituierte pteridine, die mit einem viergliedrigen heterocyclus substituiert sind |
| WO2008003702A2 (en) | 2006-07-03 | 2008-01-10 | Vereniging Voor Christelijk Hoger Onderwijs, Wetenschappelijk Onderzoek En Patientenzorg | Fused bicyclic compounds interacting with the histamine h4 receptor |
| JP2008127446A (ja) | 2006-11-20 | 2008-06-05 | Canon Inc | １，５−ナフチリジン化合物及び有機発光素子 |
| AU2007334456A1 (en) | 2006-12-13 | 2008-06-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Methods of cancer treatment with IGF1R inhibitors |
| RU2009122670A (ru) | 2006-12-21 | 2011-01-27 | Плекссикон, Инк. (Us) | Соединения и способы для модуляции киназ и показания к их применению |
| JP5442448B2 (ja) | 2006-12-22 | 2014-03-12 | アステックス、セラピューティックス、リミテッド | Ｆｇｆｒインヒビターとしての二環式ヘテロ環式化合物 |
| KR20090092287A (ko) | 2006-12-22 | 2009-08-31 | 노파르티스 아게 | Ｐｄｋ１ 억제를 위한 퀴나졸린 |
| KR20080062876A (ko) | 2006-12-29 | 2008-07-03 | 주식회사 대웅제약 | 신규한 항진균성 트리아졸 유도체 |
| EP1990342A1 (en) | 2007-05-10 | 2008-11-12 | AEterna Zentaris GmbH | Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof |
| EP2150255A4 (en) | 2007-05-10 | 2011-10-05 | Glaxosmithkline Llc | CHINOXALINE DERIVATIVES AS P13 KINASE INHIBITORS |
| EP2154965A4 (en) | 2007-05-29 | 2011-08-17 | Glaxosmithkline Llc | NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS P13 KINASE INHIBITORS |
| AR066879A1 (es) | 2007-06-08 | 2009-09-16 | Novartis Ag | Derivados de quinoxalina como inhibidores de la actividad de cinasa de tirosina de las cinasas janus |
| EP2172450B9 (en) | 2007-06-20 | 2014-10-08 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | Novel malonic acid sulfonamide derivative and pharmaceutical use thereof |
| EP2170894A1 (en) | 2007-06-21 | 2010-04-07 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Polymorphic and hydrate forms, salts and process for preparing 6-{difluoro[6-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl}quinoline |
| EP2173338A1 (en) | 2007-07-06 | 2010-04-14 | OSI Pharmaceuticals, Inc. | Combination anti-cancer therapy |
| EP2188292B1 (en) | 2007-08-08 | 2013-05-29 | GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited | 2- [ (2-{phenylamino}-1h-pyrrolo [2, 3-d]pyrimidin-4-yl) amino]benzamide derivatives as igf-1r inhibitors for the treatment of cancer |
| WO2009021083A1 (en) | 2007-08-09 | 2009-02-12 | Smithkline Beecham Corporation | Quinoxaline derivatives as pi3 kinase inhibitors |
| WO2009019518A1 (en) | 2007-08-09 | 2009-02-12 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine compounds having a fgfr inhibitory effect |
| US20090054304A1 (en) | 2007-08-23 | 2009-02-26 | Kalypsys, Inc. | Heterocyclic modulators of tgr5 for treatment of disease |
| MY152948A (en) | 2007-11-16 | 2014-12-15 | Incyte Corp | 4-pyrazolyl-n-arylpyrimidin-2-amines and 4-pyrazolyl-n-heteroarylpyrimidin-2-amines as janus kinase inhibitors |
| JP2011519868A (ja) | 2008-05-05 | 2011-07-14 | シェーリング コーポレイション | 癌を処置するための化学療法剤の連続投与 |
| EP2282995B1 (en) | 2008-05-23 | 2015-08-26 | Novartis AG | Derivatives of quinolines and quinoxalines as protein tyrosine kinase inhibitors |
| JP2012509342A (ja) | 2008-11-20 | 2012-04-19 | オーエスアイ・フアーマスーテイカルズ・インコーポレーテツド | 置換ピロロ［２，３−ｂ］−ピリジンおよび−ピラジン |
| CN102361863B (zh) | 2009-01-21 | 2014-12-03 | 巴斯利尔药物股份公司 | 新的二环抗生素 |
| US20110288090A1 (en) | 2009-02-02 | 2011-11-24 | Armstrong Donna J | Inhibitors of AKT Activity |
| TW201041888A (en) | 2009-05-06 | 2010-12-01 | Plexxikon Inc | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| TR201910781T4 (tr) | 2009-06-12 | 2019-08-21 | Abivax | Kanser tedavisi için yararlı bileşikler. |
| AU2010289397B2 (en) | 2009-09-03 | 2016-05-26 | Bioenergenix | Heterocyclic compounds for the inhibition of PASK |
| JP5728683B2 (ja) | 2009-09-04 | 2015-06-03 | バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングＢａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ | チロシンスレオニンキナーゼ阻害剤としての置換アミノキノキサリン |
| US20110123545A1 (en) | 2009-11-24 | 2011-05-26 | Bristol-Myers Squibb Company | Combination of vegfr2 and igf1r inhibitors for the treatment of proliferative diseases |
| EP2332939A1 (en) | 2009-11-26 | 2011-06-15 | Æterna Zentaris GmbH | Novel Naphthyridine derivatives and the use thereof as kinase inhibitors |
| JP6155187B2 (ja) | 2010-03-30 | 2017-06-28 | ヴァーセオン コーポレイション | トロンビンの阻害剤としての多置換芳香族化合物 |
| GB201007286D0 (en) | 2010-04-30 | 2010-06-16 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| WO2011146591A1 (en) | 2010-05-19 | 2011-11-24 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Substituted hydroxamic acids and uses thereof |
| JP5894980B2 (ja) | 2010-05-24 | 2016-03-30 | インテリカイン， エルエルシー | 複素環式化合物およびその使用 |
| GB201020179D0 (en) | 2010-11-29 | 2011-01-12 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| CN102532141A (zh) | 2010-12-08 | 2012-07-04 | 中国科学院上海药物研究所 | [1，2，4]三唑并[4，3-b][1，2，4]三嗪类化合物、其制备方法和用途 |
| US8987257B2 (en) | 2011-01-31 | 2015-03-24 | Novartis Ag | Heterocyclic derivatives |
| EP2671082B1 (en) | 2011-02-02 | 2020-01-15 | Amgen Inc. | Methods and compositons relating to inhibition of igf-1r |
| US9295673B2 (en) | 2011-02-23 | 2016-03-29 | Intellikine Llc | Combination of mTOR inhibitors and P13-kinase inhibitors, and uses thereof |
| WO2012118492A1 (en) | 2011-03-01 | 2012-09-07 | Array Biopharma Inc. | Heterocyclic sulfonamides as raf inhibitors |
| WO2012149014A1 (en) | 2011-04-25 | 2012-11-01 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Use of emt gene signatures in cancer drug discovery, diagnostics, and treatment |
| WO2013032951A1 (en) | 2011-08-26 | 2013-03-07 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entities, compositions, and methods |
| JP6093768B2 (ja) | 2011-09-14 | 2017-03-08 | ニューファーマ， インコーポレイテッド | 特定の化学的実体、組成物、および方法 |
| WO2013043935A1 (en) | 2011-09-21 | 2013-03-28 | Neupharma, Inc. | Certain chemical entites, compositions, and methods |
| CN104024257A (zh) | 2011-10-04 | 2014-09-03 | 吉利德卡利斯托加有限责任公司 | Pi3k的新的喹喔啉抑制剂 |
| GB201118656D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201118654D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| EP2771342B1 (en) | 2011-10-28 | 2016-05-18 | Novartis AG | Purine derivatives and their use in the treatment of disease |
| GB201118675D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-14 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201118652D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| JO3210B1 (ar) | 2011-10-28 | 2018-03-08 | Merck Sharp & Dohme | مثبط منصهر لبروتين نقل الكوليسترليستير اوكسازوليدينون ثمائي الحلقة |
| MX365214B (es) | 2012-03-08 | 2019-05-27 | Astellas Pharma Inc | Nuevo producto de fusion de fgfr3. |
| GB201209613D0 (en) * | 2012-05-30 | 2012-07-11 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201209609D0 (en) | 2012-05-30 | 2012-07-11 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| US20150203589A1 (en) | 2012-07-24 | 2015-07-23 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Fusion proteins and methods thereof |
| EP2945652B1 (en) | 2013-01-18 | 2021-07-07 | Foundation Medicine, Inc. | Methods of treating cholangiocarcinoma |
| GB201307577D0 (en) | 2013-04-26 | 2013-06-12 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| CN105683197B (zh) | 2013-08-02 | 2019-12-27 | 亚尼塔公司 | 单独地或与其它试剂联合地使用AXL/cMET抑制剂治疗多种癌症的方法 |
| US9221804B2 (en) | 2013-10-15 | 2015-12-29 | Janssen Pharmaceutica Nv | Secondary alcohol quinolinyl modulators of RORγt |
| JO3512B1 (ar) | 2014-03-26 | 2020-07-05 | Astex Therapeutics Ltd | مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز |
| HUE053654T2 (hu) | 2014-03-26 | 2021-07-28 | Astex Therapeutics Ltd | FGFR- és CMET-inhibitorok kombinációi a rák kezelésére |
| JP6980385B2 (ja) | 2014-03-26 | 2021-12-15 | アステックス、セラピューティックス、リミテッドAstex Therapeutics Limited | Ｆｇｆｒ阻害剤とｉｇｆ１ｒ阻害剤の組合せ |
| JOP20200201A1 (ar) | 2015-02-10 | 2017-06-16 | Astex Therapeutics Ltd | تركيبات صيدلانية تشتمل على n-(3.5- ثنائي ميثوكسي فينيل)-n'-(1-ميثيل إيثيل)-n-[3-(ميثيل-1h-بيرازول-4-يل) كينوكسالين-6-يل]إيثان-1.2-ثنائي الأمين |
| CN107635583A (zh) | 2015-02-19 | 2018-01-26 | 生物临床医疗公司 | 用于治疗癌症的方法、组合物和试剂盒 |
| US10478494B2 (en) | 2015-04-03 | 2019-11-19 | Astex Therapeutics Ltd | FGFR/PD-1 combination therapy for the treatment of cancer |
-
2012
- 2012-05-30 GB GBGB1209613.7A patent/GB201209613D0/en not_active Ceased
-
2013
- 2013-05-30 HU HUE13731850A patent/HUE045663T2/hu unknown
- 2013-05-30 RU RU2014153050A patent/RU2702906C2/ru active
- 2013-05-30 EP EP13731850.7A patent/EP2855480B1/en active Active
- 2013-05-30 JP JP2015514587A patent/JP6363068B2/ja active Active
- 2013-05-30 DK DK13731850.7T patent/DK2855480T3/da active
- 2013-05-30 ES ES13731850T patent/ES2739348T3/es active Active
- 2013-05-30 SI SI201331519T patent/SI2855480T1/sl unknown
- 2013-05-30 BR BR112014029709-6A patent/BR112014029709B1/pt active IP Right Grant
- 2013-05-30 CA CA2874967A patent/CA2874967C/en active Active
- 2013-05-30 AU AU2013269316A patent/AU2013269316C1/en active Active
- 2013-05-30 CN CN201380040671.4A patent/CN104507944B/zh active Active
- 2013-05-30 MX MX2014014110A patent/MX359418B/es active IP Right Grant
- 2013-05-30 LT LTEP13731850.7T patent/LT2855480T/lt unknown
- 2013-05-30 WO PCT/GB2013/051427 patent/WO2013179033A1/en active Application Filing
- 2013-05-30 US US14/404,175 patent/US9447098B2/en active Active
- 2013-05-30 IN IN2069MUN2014 patent/IN2014MN02069A/en unknown
- 2013-05-30 KR KR1020147036357A patent/KR102149759B1/ko active IP Right Grant
-
2016
- 2016-07-06 US US15/203,424 patent/US10272087B2/en active Active
-
2019
- 2019-07-02 HR HRP20191202TT patent/HRP20191202T1/hr unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP6363068B2 (ja) | 2018-07-25 |
| BR112014029709A2 (pt) | 2017-06-27 |
| JP2015518039A (ja) | 2015-06-25 |
| GB201209613D0 (en) | 2012-07-11 |
| US9447098B2 (en) | 2016-09-20 |
| HUE045663T2 (hu) | 2020-01-28 |
| MX359418B (es) | 2018-09-27 |
| US20170000796A1 (en) | 2017-01-05 |
| CA2874967A1 (en) | 2013-12-05 |
| AU2013269316B2 (en) | 2017-10-19 |
| CN104507944A (zh) | 2015-04-08 |
| EP2855480B1 (en) | 2019-06-26 |
| EP2855480A1 (en) | 2015-04-08 |
| KR20150016595A (ko) | 2015-02-12 |
| AU2013269316C1 (en) | 2018-04-12 |
| RU2702906C2 (ru) | 2019-10-14 |
| HRP20191202T1 (hr) | 2019-10-18 |
| AU2013269316A1 (en) | 2014-10-30 |
| MX2014014110A (es) | 2015-06-17 |
| US10272087B2 (en) | 2019-04-30 |
| DK2855480T3 (da) | 2019-07-22 |
| IN2014MN02069A (ru) | 2015-08-21 |
| BR112014029709B1 (pt) | 2022-03-22 |
| CN104507944B (zh) | 2017-04-12 |
| ES2739348T3 (es) | 2020-01-30 |
| SI2855480T1 (sl) | 2019-09-30 |
| WO2013179033A1 (en) | 2013-12-05 |
| CA2874967C (en) | 2021-11-09 |
| US20150291589A1 (en) | 2015-10-15 |
| LT2855480T (lt) | 2019-08-12 |
| KR102149759B1 (ko) | 2020-08-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014153050A (ru) | Птеридины в качестве fgfr ингибиторов | |
| RU2015150417A (ru) | Производные хиназолинона, применимые в качестве модуляторов fgfr киназы | |
| RU2014153591A (ru) | Новые соединения | |
| RU2014121494A (ru) | Хинолины в качестве модуляторов fgfr киназы | |
| RU2014121496A (ru) | Новые соединения | |
| RU2014121389A (ru) | Противораковые бензопиразины, действующие посредством ингибирования fgfr-киназ | |
| MX2021000887A (es) | Compuestos espiroheterociclicos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de cancer. | |
| MX2021005924A (es) | Compuestos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento del cancer. | |
| MX2019011693A (es) | Compuestos que inhiben la proteina mcl-1. | |
| EA201891191A1 (ru) | 2-замещенные соединения хиназолина, содержащие замещенную гетероциклическую группу, и способы их применения | |
| JOP20220069A1 (ar) | عوامل محللة لـ brd9 ثنائية الوظيفة وطرق لاستخدامها | |
| RU2018106453A (ru) | Соединения | |
| JO3474B1 (ar) | مشتقات تيتراهيدرونافثالين التي تثبط بروتين mcl-1 | |
| EP4306523A3 (en) | Imidazoquinoline compounds and uses thereof | |
| JP2015518039A5 (ru) | ||
| EA201690752A1 (ru) | Ингибиторы g12c kras | |
| RU2013129820A (ru) | Замещенные бензопиразиновые производные в качестве ингибиторов fgfr-киназ для лечения раковых заболеваний | |
| ECSP20018703A (es) | Inhibidores macrocíclicos de mcl-1 y métodos de uso | |
| EA201791727A1 (ru) | 7-бензил-4-(2-метилбензил)-2,4,6,7,8,9-гексагидроимидазо[1,2-а]пиридо[3,4-е]пиримидин-5(1н)-он, его аналоги и соли и способы их применения в терапии | |
| RU2011108495A (ru) | Конденсированное гетероциклическое соединение | |
| ZA202104423B (en) | Aza-heterobicyclic inhibitors of mat2a and methods of use for treating cancer | |
| MX2022006086A (es) | Derivados de piridopirimidinona como antagonistas de ahr. | |
| RU2018142988A (ru) | Производные пиридиндикарбоксамида в качестве ингибиторов бромодомена | |
| CO2023007504A2 (es) | Derivados de carboxamida tricíclica como inhibidores de prmt5 | |
| MX2022000390A (es) | Derivados macrociclicos espirociclicos como inhibidores de mcl-1. |