RU2013105481A - Комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для лекарственных средств с коротким периодом полувыведения, в том числе для ремоглифлозина - Google Patents

Комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для лекарственных средств с коротким периодом полувыведения, в том числе для ремоглифлозина Download PDF

Info

Publication number
RU2013105481A
RU2013105481A RU2013105481/15A RU2013105481A RU2013105481A RU 2013105481 A RU2013105481 A RU 2013105481A RU 2013105481/15 A RU2013105481/15 A RU 2013105481/15A RU 2013105481 A RU2013105481 A RU 2013105481A RU 2013105481 A RU2013105481 A RU 2013105481A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
solid phase
sustained release
pharmaceutical composition
immediate release
release solid
Prior art date
Application number
RU2013105481/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2596787C2 (ru
Inventor
Джеймс Тринка ГРИН
Уилльям Оуэн УИЛКИСОН
Original Assignee
БиЭйчВи ФАРМА, ИНК.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by БиЭйчВи ФАРМА, ИНК. filed Critical БиЭйчВи ФАРМА, ИНК.
Publication of RU2013105481A publication Critical patent/RU2013105481A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2596787C2 publication Critical patent/RU2596787C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/7056—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing five-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:(1) твердую фазу немедленного высвобождения, которая содержит: (a) ремоглифлозина этабонат или его соль; и (b) материал немедленного высвобождения, и(2) твердую фазу замедленного высвобождения, которая содержит: (a) ремоглифлозина этабонат или его соль; и материал замедленного высвобождения, гдетвердая фаза с замедленным высвобождением диспергирована или заключена в твердой фазе немедленного высвобождения, и гдеCремоглифлозина этабоната или его соли из твердой фазы замедленного высвобождения достигается в плазме после достижения Cремоглифлозина этабоната или его соли из твердой фазы немедленного высвобождения, при введении данной фармацевтической композиции млекопитающему.2. Фармацевтическая композиция по п.1, которую применяют со схемой введения один раз в сутки, где общее содержание ремоглифлозина этабоната или его соли, содержащегося в твердой фазе замедленного высвобождения и в твердой фазе немедленного высвобождения, составляет от 5 мг до 500 мг.3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой твердая фаза замедленного высвобождения имеет форму дискретных отдельных частиц или гранул, и твердая фаза немедленного высвобождения представляет собой по существу матрицу, которая имеет отдельные частицы твердой фазы замедленного высвобождения, заключенные в данную матрицу или диспергированные в ней.4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой материал замедленного высвобождения, присутствующий в твердой фазе замедленного высвобождения, содержит один или более гидрофильных полимеров, или один или более гидрофобных полимеров, или один или более других гидрофобны�

Claims (10)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(1) твердую фазу немедленного высвобождения, которая содержит: (a) ремоглифлозина этабонат или его соль; и (b) материал немедленного высвобождения, и
(2) твердую фазу замедленного высвобождения, которая содержит: (a) ремоглифлозина этабонат или его соль; и материал замедленного высвобождения, где
твердая фаза с замедленным высвобождением диспергирована или заключена в твердой фазе немедленного высвобождения, и где
Cmax ремоглифлозина этабоната или его соли из твердой фазы замедленного высвобождения достигается в плазме после достижения Cmax ремоглифлозина этабоната или его соли из твердой фазы немедленного высвобождения, при введении данной фармацевтической композиции млекопитающему.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, которую применяют со схемой введения один раз в сутки, где общее содержание ремоглифлозина этабоната или его соли, содержащегося в твердой фазе замедленного высвобождения и в твердой фазе немедленного высвобождения, составляет от 5 мг до 500 мг.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой твердая фаза замедленного высвобождения имеет форму дискретных отдельных частиц или гранул, и твердая фаза немедленного высвобождения представляет собой по существу матрицу, которая имеет отдельные частицы твердой фазы замедленного высвобождения, заключенные в данную матрицу или диспергированные в ней.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой материал замедленного высвобождения, присутствующий в твердой фазе замедленного высвобождения, содержит один или более гидрофильных полимеров, или один или более гидрофобных полимеров, или один или более других гидрофобных материалов, или любую их комбинацию; и материал немедленного высвобождения в твердой фазе немедленного высвобождения содержит один или более гидрофильных полимеров, или один или более гидрофобных полимеров, или один или более других гидрофобных материалов, или любую их комбинацию.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой материал замедленного высвобождения, присутствующий в твердой фазе замедленного высвобождения, содержит один или более ионных полимеров, и материал немедленного высвобождения присутствующий в твердой фазе немедленного высвобождения, содержит один или более неионных полимеров.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой ионный полимер включает альгинат натрия, карбомер, кальцийкарбоксиметилцеллюлозу или натрийкарбоксиметилцеллюлозу, и неионный полимер содержит гидроксипропилметилцеллюлозу 2208 USP или гидроксипропилметилцеллюлозу, или любую их комбинацию.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой средний размер частиц в твердой фазе замедленного высвобождения находится в диапазоне примерно от 30 мкм примерно до 1000 мкм.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой твердая фаза замедленного высвобождения содержит этилцеллюлозу, или натрийкарбоксиметилцеллюлозу, или глицерилмоностеарат, или любую их комбинацию, и твердая фаза немедленного высвобождения содержит гидроксипропилметилцеллюлозу 2208 USP, или гидроксипропилметилцеллюлозу 2910 USP, или микрокристаллическую целлюлозу, или любую их комбинацию.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая другое антигипергликемическое средство, или средство против ожирения, или гиполипидемическое средство, или любую их комбинацию.
10. Способ получения лекарственной формы фармацевтической композиции по п.1, включающий:
получение твердой фазы замедленного высвобождения, содержащей отдельные частицы, которые содержат ремоглифлозина этабонат или его фармацевтически приемлемую соль и материал замедленного высвобождения,
получение твердой фазы немедленного высвобождения, содержащей твердую фазу немедленного высвобождения, которая содержит ремоглифлозина этабонат или его фармацевтически приемлемую соль и материал немедленного высвобождения, и
смешивание твердой фазы замедленного высвобождения с твердой фазой немедленного высвобождения, чтобы таким образом диспергировать или заключить отдельные частицы, образующие твердую фазу замедленного высвобождения, в твердой фазе немедленного высвобождения.
RU2013105481/15A 2010-07-09 2011-07-07 Комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для лекарственных средств с коротким периодом полувыведения, в том числе для ремоглифлозина RU2596787C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US36294610P 2010-07-09 2010-07-09
US61/362,946 2010-07-09
PCT/US2011/043143 WO2012006398A2 (en) 2010-07-09 2011-07-07 Combination immediate/delayed release delivery system for short half-life pharmaceuticals including remogliflozin

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016125229A Division RU2016125229A (ru) 2010-07-09 2011-07-07 Комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для лекарственных средств с коротким периодом полувыведения, в том числе для ремоглифлозина

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013105481A true RU2013105481A (ru) 2014-08-20
RU2596787C2 RU2596787C2 (ru) 2016-09-10

Family

ID=45441790

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013105481/15A RU2596787C2 (ru) 2010-07-09 2011-07-07 Комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для лекарственных средств с коротким периодом полувыведения, в том числе для ремоглифлозина
RU2016125229A RU2016125229A (ru) 2010-07-09 2011-07-07 Комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для лекарственных средств с коротким периодом полувыведения, в том числе для ремоглифлозина

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016125229A RU2016125229A (ru) 2010-07-09 2011-07-07 Комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для лекарственных средств с коротким периодом полувыведения, в том числе для ремоглифлозина

Country Status (16)

Country Link
US (1) US10940159B2 (ru)
EP (1) EP2590634B1 (ru)
JP (2) JP6042330B2 (ru)
KR (1) KR101942590B1 (ru)
CN (2) CN103153288B (ru)
AU (1) AU2011276254B2 (ru)
BR (1) BR112013000626B1 (ru)
CA (1) CA2804926C (ru)
ES (1) ES2575860T3 (ru)
IL (1) IL224142B (ru)
MX (1) MX342120B (ru)
MY (1) MY161846A (ru)
PL (1) PL2590634T3 (ru)
RU (2) RU2596787C2 (ru)
WO (1) WO2012006398A2 (ru)
ZA (1) ZA201300877B (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6042330B2 (ja) 2010-07-09 2016-12-14 ビーエイチヴィ ファーマ、インコーポレイテッド レモグリフロジンを含めた半減期が短い医薬品のための組合せ即時／遅延放出送達システム
DE102012102414A1 (de) * 2012-03-21 2013-10-10 Michael Dittgen Pharmazeutische Zusammensetzung für die einmal tägliche Anwendung antidiabetischer Arzneimittel wie Metformin mit Zwei-Puls-Freisetzung
US20150374688A1 (en) * 2013-03-26 2015-12-31 Wockhardt Limited Solid oral pharmaceutical compositions comprising fixed dose combination of metformin and sitagliptin or salts thereof.
EP2996680A1 (en) * 2013-03-28 2016-03-23 Wockhardt Limited Solid oral pharmaceutical compositions comprising fixed dose combination of metformin and sitagliptin or salts thereof
KR101597004B1 (ko) * 2013-07-25 2016-02-23 씨제이헬스케어 주식회사 서방형 메트포르민과 속방형 HMG-CoA 환원효소 억제제를 포함하는 복합제제
CN103721261B (zh) * 2014-01-07 2016-01-20 深圳奥萨医药有限公司 含有sglt2抑制剂和b族维生素的药物组合物及其用途
KR101526825B1 (ko) * 2014-12-23 2015-06-08 주식회사 한독 당뇨병 치료용 약제학적 조성물
BR112019026029A2 (pt) * 2017-06-08 2020-06-23 Glenmark Pharmaceuticals Limited Formulações farmacêuticas orais de remogliflozina
WO2019162841A1 (en) * 2018-02-21 2019-08-29 Glenmark Pharmaceuticals Limited Pharmaceutical composition comprising remogliflozin for treatment of diabetes mellitus
CN112996490A (zh) * 2018-08-14 2021-06-18 阿沃林特有限公司 治疗原发性硬化性胆管炎的方法
US20210393662A1 (en) * 2018-10-18 2021-12-23 Avolynt Use of sglt2 inhibitors to treat primary sclerosing cholangitis
EP4061357A4 (en) * 2019-11-22 2024-01-10 Avolynt USE OF SGLT2 INHIBITORS TO TREAT PRIMARY BILIARY CHOLANGITIS
WO2021212360A1 (en) * 2020-04-22 2021-10-28 Hua Medicine (Shanghai) Ltd. Treating untreated or treatment-resistant diabetes with glucokinase activator and sodium-glucose cotransporter-2 inhibitor
US11813274B2 (en) 2020-04-22 2023-11-14 Hua Medicine (Shanghai) Ltd. Treating untreated or treatment-resistant diabetes with glucokinase activator and sodium-glucose cotransporter-2 inhibitor

Family Cites Families (135)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2877269A (en) 1956-04-17 1959-03-10 Wm S Merrell Co Guanyl substituted triphenylethanes, triphenylethylenes and benzalfluorenes
US2868779A (en) 1956-08-28 1959-01-13 Olin Mathieson Process for the purification of streptomycin
DE1039198B (de) 1956-12-12 1958-09-18 Farmaceutici Italia Verfahren zur Herstellung und Gewinnung von Antibiotika
US2928829A (en) 1959-08-31 1960-03-15 Ciba Pharm Prod Inc Alkyleneimino-lower alkyl-guanidines
BE612362A (fr) 1961-01-06 1962-05-02 Parke Davis & Co Composés de la guanidine et procédés pour les préparer.
US3674836A (en) 1968-05-21 1972-07-04 Parke Davis & Co 2,2-dimethyl-{11 -aryloxy-alkanoic acids and salts and esters thereof
BE757496A (fr) 1969-10-14 1971-03-16 Ono Pharmaceutical Co Nouveaux esters phenyles de l'acide guanidinocaproique et leur production
US4411890A (en) 1981-04-14 1983-10-25 Beckman Instruments, Inc. Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity
US4027009A (en) 1973-06-11 1977-05-31 Merck & Co., Inc. Compositions and methods for depressing blood serum cholesterol
JPS5612114B2 (ru) 1974-06-07 1981-03-18
NO154918C (no) 1977-08-27 1987-01-14 Bayer Ag Analogifremgangsmaate til fremstilling av terapeutisk aktive derivater av 3,4,5-trihydroksypiperidin.
US4228157A (en) 1979-03-30 1980-10-14 Beckman Instruments, Inc. Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity
US4228156A (en) 1979-03-30 1980-10-14 Beckman Instruments, Inc. Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity
US4223021A (en) 1979-03-30 1980-09-16 Beckman Instruments, Inc. Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity
US4224316A (en) 1979-03-30 1980-09-23 Beckman Instruments, Inc. Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity
US4228155A (en) 1979-03-30 1980-10-14 Beckman Instruments, Inc. Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity
US4226857A (en) 1979-03-30 1980-10-07 Beckman Instruments, Inc. Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity
US4223019A (en) 1979-03-30 1980-09-16 Beckman Instruments, Inc. Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity
US4223020A (en) 1979-03-30 1980-09-16 Beckman Instruments, Inc. Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity
US4228158A (en) 1979-03-30 1980-10-14 Beckman Instruments, Inc. Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity
US4231938A (en) 1979-06-15 1980-11-04 Merck & Co., Inc. Hypocholesteremic fermentation products and process of preparation
SE460667B (sv) 1979-09-20 1989-11-06 Nippon Chemiphar Co Cyklohexankarboxylsyraderivat, foerfarande foer framstaellning daerav samt naemnda derivat foer terapeutisk anvaendning
DE2951135A1 (de) 1979-12-19 1981-06-25 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Sulfonylharnstoffe, verfahren zu ihrer herstellung, pharmazeutische praeparate auf basis dieser verbindungen und ihre verwendung
MX7065E (es) 1980-06-06 1987-04-10 Sankyo Co Un procedimiento microbiologico para preparar derivados de ml-236b
US4450171A (en) 1980-08-05 1984-05-22 Merck & Co., Inc. Antihypercholesterolemic compounds
AU527371B2 (en) 1980-09-16 1983-03-03 Torii & Co., Ltd. Amidine
US4465851A (en) 1981-01-22 1984-08-14 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Guanidinocyclohexanecarboxylic acid derivatives
JPS5862152A (ja) 1981-10-08 1983-04-13 Microbial Chem Res Found Ｎ−〔４−（３−アミノプロピル）アミノブチル〕−２−（ω−グアニジノ脂肪酸アミド）−２−ヒドロキシエタンアミドおよびその誘導体ならびにその製造法
US4410513A (en) 1981-12-28 1983-10-18 Beckman Instruments, Inc. Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity
US4410512A (en) 1981-12-28 1983-10-18 Beckman Instruments, Inc. Combinations having synergistic pituitary growth hormone releasing activity
US4448784A (en) 1982-04-12 1984-05-15 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. 1-(Aminoalkylphenyl and aminoalkylbenzyl)-indoles and indolines and analgesic method of use thereof
US4544500A (en) 1982-04-14 1985-10-01 Scripps Clinic And Research Foundation Synthetic foot and mouth disease antigen
US4589881A (en) 1982-08-04 1986-05-20 La Jolla Cancer Research Foundation Polypeptide
US5354772A (en) 1982-11-22 1994-10-11 Sandoz Pharm. Corp. Indole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
US4499289A (en) 1982-12-03 1985-02-12 G. D. Searle & Co. Octahydronapthalenes
JPS6034190A (ja) 1983-08-05 1985-02-21 Microbial Chem Res Found アルフアメニンの高収率製造法
JPS6051189A (ja) 1983-08-30 1985-03-22 Sankyo Co Ltd チアゾリジン誘導体およびその製造法
CA1327360C (en) 1983-11-14 1994-03-01 William F. Hoffman Oxo-analogs of mevinolin-like antihypercholesterolemic agents
DE3481769D1 (de) 1984-01-23 1990-05-03 Takeda Chemical Industries Ltd Cephemderivate und ihre herstellung.
US4613610A (en) 1984-06-22 1986-09-23 Sandoz Pharmaceuticals Corp. Cholesterol biosynthesis inhibiting pyrazole analogs of mevalonolactone and its derivatives
US4686237A (en) 1984-07-24 1987-08-11 Sandoz Pharmaceuticals Corp. Erythro-(E)-7-[3'-C1-3 alkyl-1'-(3",5"-dimethylphenyl)naphth-2'-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acids and derivatives thereof
JPS6133173A (ja) 1984-07-25 1986-02-17 Torii Yakuhin Kk アミジン化合物
US4647576A (en) 1984-09-24 1987-03-03 Warner-Lambert Company Trans-6-[2-(substitutedpyrrol-1-yl)alkyl]-pyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
KR910003427B1 (ko) 1984-12-04 1991-05-31 산도즈 파마슈티칼스 코포레이션 메발로노락톤의 인덴동족체 및 이들의 유도체의 제법
US4668794A (en) 1985-05-22 1987-05-26 Sandoz Pharm. Corp. Intermediate imidazole acrolein analogs
US4732971A (en) 1985-06-03 1988-03-22 Eli Lilly And Company Synthetic vaccines for foot and mouth disease
KR900001212B1 (ko) 1985-10-25 1990-02-28 산도즈 파마슈티칼스 코오포레이숀 메바로노락톤 및 그것의 유도체의 헤테로사이클릭 유사체 및 그것의 생산방법 및 약학적인 그것의 용도
US4683291A (en) 1985-10-28 1987-07-28 Scripps Clinic And Research Foundation Platelet binding inhibitors
DE3543999A1 (de) 1985-12-13 1987-06-19 Bayer Ag Hochreine acarbose
FR2594693B1 (fr) 1986-02-24 1990-01-05 Farah Nabil Nouveaux procedes de preparation a partir d'emulsions seches de formes orales solides a liberation modifiee et retardee de leur principes actifs
FR2596393B1 (fr) 1986-04-01 1988-06-03 Sanofi Sa Derives de l'acide hydroxy-3 dihydroxyoxophosphorio-4 butanoique, leur procede de preparation, leur application comme medicament et les compositions les renfermant
US5614492A (en) 1986-05-05 1997-03-25 The General Hospital Corporation Insulinotropic hormone GLP-1 (7-36) and uses thereof
US4880778A (en) 1986-05-12 1989-11-14 Eastman Kodak Company Combinations having synergistic growth hormone releasing activity and methods for use thereof
US4681893A (en) 1986-05-30 1987-07-21 Warner-Lambert Company Trans-6-[2-(3- or 4-carboxamido-substituted pyrrol-1-yl)alkyl]-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
IT1213495B (it) 1986-09-17 1989-12-20 Sigma Tau Ind Farmaceuti Processo per la preparazione dell'alfa-n-[(ipoxatin-9-il)pentilossicarbonil-]arginina
ES2052595T3 (es) 1986-12-15 1994-07-16 Inst Nat Sante Rech Med Nuevos derivados peptidicos y su aplicacion en especial en terapeutica.
AU610591B2 (en) 1987-05-22 1991-05-23 E.R. Squibb & Sons, Inc. Phosphorus-containing hmg-coa reductase inhibitors, new intermediates and method
US4839344A (en) 1987-06-12 1989-06-13 Eastman Kodak Company Polypeptide compounds having growth hormone releasing activity
US4759923A (en) 1987-06-25 1988-07-26 Hercules Incorporated Process for lowering serum cholesterol using poly(diallylmethylamine) derivatives
US4880777A (en) 1987-09-01 1989-11-14 Eastman Kodak Company Synthetic peptides having growth hormone releasing activity
US4857508A (en) 1987-12-03 1989-08-15 Monsanto Company Novel platelet-aggregation inhibitor peptide derivatives
JP2547263B2 (ja) 1987-12-10 1996-10-23 ラ・ジョラ・キャンサー・リサーチ・ファウンデーション 立体配座的に安定化された細胞付着ペプチド
US4924024A (en) 1988-01-11 1990-05-08 E. R. Squibb & Sons, Inc. Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors, new intermediates and method
US4871721A (en) 1988-01-11 1989-10-03 E. R. Squibb & Sons, Inc. Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors
NO177005C (no) 1988-01-20 1995-07-05 Bayer Ag Analogifremgangsmåte for fremstilling av substituerte pyridiner, samt mellomprodukter til bruk ved fremstillingen
JPH021418A (ja) 1988-03-15 1990-01-05 Toray Ind Inc ３，３’，５，５’―テトラメチルビフェニル―４，４’―ジオールの製造法
JP2873340B2 (ja) 1988-04-29 1999-03-24 武田薬品工業株式会社 抗生物質ｔａｎ―１０５７，その製造法および用途
ZW6189A1 (en) 1988-05-09 1990-05-09 Smithkline Beckman Corp Anti-aggregatory peptides
EP0417165B1 (en) 1988-05-11 1994-01-26 Polygen Holding Corporation Polypeptide compounds having growth hormone releasing activity
US4892440A (en) 1988-07-05 1990-01-09 Eveready Flood Control Water backup preventing system and monitoring system therefor
JP2945680B2 (ja) 1988-09-09 1999-09-06 旭硝子株式会社 ペプチド誘導体およびその用途
US5039805A (en) 1988-12-08 1991-08-13 Hoffmann-La Roche Inc. Novel benzoic and phenylacetic acid derivatives
CA2007181C (en) 1989-01-06 1998-11-24 Angelo Mario Morella Sustained release pharmaceutical composition
US5084466A (en) 1989-01-31 1992-01-28 Hoffmann-La Roche Inc. Novel carboxamide pyridine compounds which have useful pharmaceutical utility
CA2008116C (en) 1989-02-23 2001-11-20 Thomas Weller Glycine derivatives
US5318899A (en) 1989-06-16 1994-06-07 Cor Therapeutics, Inc. Platelet aggregation inhibitors
FI94339C (fi) 1989-07-21 1995-08-25 Warner Lambert Co Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi
FR2650210B1 (fr) 1989-07-27 1991-10-31 Renault Automation Procede et dispositif de manutention robotise
CA2021952A1 (en) 1989-07-28 1991-01-29 Ruth F. Nutt Fibrinogen receptor antagonists
EP0410540A1 (en) 1989-07-28 1991-01-30 Merck & Co. Inc. Fibrinogen receptor antagonists
EP0410537A1 (en) 1989-07-28 1991-01-30 Merck & Co. Inc. Fibrinogen receptor antagonists
US5061693A (en) 1989-07-28 1991-10-29 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
EP0410541A1 (en) 1989-07-28 1991-01-30 Merck & Co. Inc. Fibrinogen receptor antagonists
US4952562A (en) 1989-09-29 1990-08-28 Rorer Pharmaceutical Corporation Anti-thrombotic peptides and pseudopeptides
NZ235564A (en) 1989-10-13 1993-10-26 Merck & Co Inc Fibrinogen receptor antagonist and pharmaceutical compositions
NZ235563A (en) 1989-10-13 1993-04-28 Merck & Co Inc Fibrinogen receptor antagonist and pharmaceutical composition
US5177080A (en) 1990-12-14 1993-01-05 Bayer Aktiengesellschaft Substituted pyridyl-dihydroxy-heptenoic acid and its salts
GB9104854D0 (en) 1991-03-07 1991-04-17 Reckitt & Colmann Prod Ltd Sustained release compositions
JPH0793363B2 (ja) 1991-09-25 1995-10-09 株式会社半導体エネルギー研究所 半導体集積回路およびその作製方法
ZA928276B (en) 1991-10-31 1993-05-06 Daiichi Seiyaku Co Aromatic amidine derivates and salts thereof.
US5595872A (en) 1992-03-06 1997-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein
DK36392D0 (da) 1992-03-19 1992-03-19 Novo Nordisk As Anvendelse af kemisk forbindelse
US5470845A (en) 1992-10-28 1995-11-28 Bristol-Myers Squibb Company Methods of using α-phosphonosulfonate squalene synthetase inhibitors including the treatment of atherosclerosis and hypercholesterolemia
EP0675899B1 (en) 1992-12-15 1999-03-17 Corvas International, Inc. NOVEL INHIBITORS OF FACTOR Xa
US5594016A (en) 1992-12-28 1997-01-14 Mitsubishi Chemical Corporation Naphthalene derivatives
JP3254219B2 (ja) 1993-01-19 2002-02-04 ワーナー−ランバート・コンパニー 安定な経口用のｃｉ−９８１製剤およびその製法
US5346701A (en) 1993-02-22 1994-09-13 Theratech, Inc. Transmucosal delivery of macromolecular drugs
US6440457B1 (en) 1993-05-27 2002-08-27 Alza Corporation Method of administering antidepressant dosage form
IL109770A0 (en) 1993-05-29 1994-11-28 Smithkline Beecham Corp Thermal infusion process for preparing controlled release solid dosage forms of medicaments for oral administration and controlled release solid dosage forms of medicaments prepared thereby
US5739135A (en) 1993-09-03 1998-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5484608A (en) 1994-03-28 1996-01-16 Pharmavene, Inc. Sustained-release drug delivery system
US5385929A (en) 1994-05-04 1995-01-31 Warner-Lambert Company [(Hydroxyphenylamino) carbonyl] pyrroles
US5645858A (en) 1994-10-06 1997-07-08 Ortho Pharmaceutical Corporation Multilayered controlled release pharmaceutical dosage form
AU5123396A (en) * 1995-04-03 1996-10-23 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Pharmaceutical composition containing sucralfate
GB9523752D0 (en) 1995-11-21 1996-01-24 Pfizer Ltd Pharmaceutical formulations
US5885983A (en) 1996-05-10 1999-03-23 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5827875A (en) 1996-05-10 1998-10-27 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5760246A (en) 1996-12-17 1998-06-02 Biller; Scott A. Conformationally restricted aromatic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
AU736951C (en) * 1998-03-19 2003-02-20 Bristol-Myers Squibb Company Biphasic controlled release delivery system for high solubility pharmaceuticals and method
US6589553B2 (en) 2001-02-08 2003-07-08 Andrx Pharmaceuticals, Inc. Controlled release oral dosage form
CZ300745B6 (cs) 1999-12-22 2009-07-29 Pharmacia Corporation Kompozice inhibitoru cyklooxygenázy-2 s dvojím uvolnováním
HUP0204109A3 (en) 1999-12-28 2004-06-28 Ajinomoto Kk Oral preparations for diabetes
US20020132001A1 (en) 2000-05-11 2002-09-19 Garthwaite Susan M. Aldosterone antagonist composition for release during aldosterone acrophase
PL209375B1 (pl) 2000-12-28 2011-08-31 Kissei Pharmaceutical Pochodne glukopiranozyloksypirazolu, kompozycja farmaceutyczna zawierająca takie pochodne i zastosowanie tych pochodnych do wytwarzania kompozycji farmaceutycznej
WO2003030872A2 (en) * 2001-10-12 2003-04-17 Elan Pharma International Ltd. Compositions having a combination of particles for immediate release and for controlled release
AU2003225102A1 (en) * 2002-04-23 2003-11-10 Bristol-Myers Squibb Company Modified-release vasopeptidase inhibitor formulation, combinations and method
NZ538117A (en) 2002-08-08 2007-01-26 Kissei Pharmaceutical Pyrazole derivative, medicinal composition containing the same, medicinal use thereof, and intermediate for production thereof
GB0318824D0 (en) * 2003-08-11 2003-09-10 Glaxo Group Ltd Novel composition
EP1680110B1 (en) * 2003-11-04 2011-01-05 Supernus Pharmaceuticals, Inc. Once daily dosage forms of trospium
CN101011364A (zh) * 2005-09-26 2007-08-08 刘凤鸣 二甲双胍罗格列酮的缓释制剂
DE102005048293A1 (de) * 2005-10-08 2007-04-12 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Retardformulierung für Pralnacasan
WO2007083323A2 (en) * 2006-01-23 2007-07-26 Panacea Biotec Limited. Modified release oral dosage form comprising desmopressin
KR100762847B1 (ko) * 2006-01-27 2007-10-04 씨제이 주식회사 멀티플 유닛 타입 서방성 경구 제제 및 그 제조방법
US8703191B2 (en) 2006-07-25 2014-04-22 Intelgenx Corp. Controlled-release pharmaceutical tablets
ES2312308T3 (es) 2006-11-17 2013-03-26 Supernus Pharmaceuticals, Inc. Formulaciones de liberación sostenida de topiramato
CN1985823A (zh) * 2006-11-21 2007-06-27 北京润德康医药技术有限公司 一种含有盐酸二甲双胍罗格列酮的缓释制剂及其制备方法
JP2010523713A (ja) * 2007-04-12 2010-07-15 ギリアード・パロ・アルト・インコーポレイテッド インスリン分泌を増強するためのラノラジン
CN101254190A (zh) * 2008-04-01 2008-09-03 广州市医药工业研究所 一种复方马来酸罗格列酮二甲双胍控释微球及其制造方法、用途
US8343524B2 (en) 2008-07-31 2013-01-01 Clarke Mosquito Control Products, Inc. Extended release tablet and method for making and using same
CN101683340A (zh) * 2008-09-22 2010-03-31 北京利乐生制药科技有限公司 一种复方盐酸二甲双胍罗格列酮的缓释制剂及其制备方法
WO2010045656A2 (en) * 2008-10-17 2010-04-22 Nectid, Inc. Novel sglt2 inhibitor dosage forms
EP2516638A1 (en) 2009-12-24 2012-10-31 E.I. Du Pont De Nemours And Company Plant membrane bound o-acyl transferase (mboat) family protein sequences and their uses for altering fatty acid compositions
JP6042330B2 (ja) 2010-07-09 2016-12-14 ビーエイチヴィ ファーマ、インコーポレイテッド レモグリフロジンを含めた半減期が短い医薬品のための組合せ即時／遅延放出送達システム
JP2013114731A (ja) 2011-11-30 2013-06-10 Toshiba Corp 半導体記憶装置
US9200999B2 (en) 2013-09-11 2015-12-01 GM Global Technology Operations LLC Method and system for characterizing color variation of a surface

Also Published As

Publication number Publication date
JP2013531036A (ja) 2013-08-01
JP6042330B2 (ja) 2016-12-14
WO2012006398A3 (en) 2012-04-05
CN103153288A (zh) 2013-06-12
CA2804926C (en) 2019-01-08
IL224142B (en) 2018-01-31
CN107080846A (zh) 2017-08-22
AU2011276254B2 (en) 2016-11-03
BR112013000626B1 (pt) 2019-11-26
EP2590634B1 (en) 2016-03-09
WO2012006398A2 (en) 2012-01-12
MX2013000339A (es) 2015-05-11
KR101942590B1 (ko) 2019-01-25
KR20140018832A (ko) 2014-02-13
BR112013000626A2 (pt) 2016-05-24
CA2804926A1 (en) 2012-01-12
RU2596787C2 (ru) 2016-09-10
EP2590634A2 (en) 2013-05-15
AU2011276254A1 (en) 2013-02-28
MX342120B (es) 2016-09-14
RU2016125229A (ru) 2018-12-04
CN103153288B (zh) 2017-02-15
ZA201300877B (en) 2014-04-30
PL2590634T3 (pl) 2016-10-31
ES2575860T3 (es) 2016-07-01
MY161846A (en) 2017-05-15
JP2016188240A (ja) 2016-11-04
EP2590634A4 (en) 2013-11-13
US20130209563A1 (en) 2013-08-15
US10940159B2 (en) 2021-03-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013105481A (ru) Комбинированная система доставки с немедленным/замедленным высвобождением для лекарственных средств с коротким периодом полувыведения, в том числе для ремоглифлозина
JP7349428B2 (ja) 改善された安定性を有するパッケージされた修飾放出ガンマ－ヒドロキシブチラート製剤
JP5775464B2 (ja) 非晶質ｃｄｄｏ−ｍｅを含有する遅延放出性経口投薬組成物
JP2007520553A5 (ru)
ES2623176T3 (es) Composición farmacéutica de memantina
CN102438597A (zh) 一种选自中枢性作用肌弛缓药类型的化合物的新型缓释制剂
RU2333745C2 (ru) Композиции с контролируемым высвобождением
RU2014140177A (ru) Фармацевтические антиретровирусные композиции
JP2014530250A (ja) 安定化されたエペリゾン医薬造成物及びそれを含有する徐放性製剤
AU2013365715B2 (en) A pharmaceutical composition containing candesartan cilexetil and amlodipine
WO2019106043A1 (en) Pharmaceutical composition comprising obeticholic acid
RU2015106688A (ru) Препараты и способы получения препаратов для применения при опорожнении толстой кишки
CN102258492A (zh) 溴新斯的明缓释片剂及其制备方法
CN103520169B (zh) 米氮平片及其制备方法
CN1819820A (zh) 包含左甲状腺素钠的药物制剂
KR20190139942A (ko) 개선된 지속 방출형의 고도로 적재되는 약물 조성물
CN102349915B (zh) 一种氨酚咖敏维c制剂及其制备方法
CN105434377A (zh) 美索舒利片剂及其制备方法
CN104814923A (zh) 一种盐酸坦洛新缓释制剂及其制备方法和其应用
CN103565806A (zh) 一种罗氟司特口服制剂及其制备方法
RU2008114051A (ru) Дюрантная лекарственная форма, содержащая 3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенол
CN1826099A (zh) 固体剂型药物组合物及其制造方法
JP2007051109A (ja) 圧縮成型製剤
CN105878200A (zh) 一种盐酸曲美他嗪缓释片及其制备方法
RU2014146936A (ru) Композиции с немедленным высвобождением лекарственного средства