RU2010101067A - Производное морфолина - Google Patents
Производное морфолина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010101067A RU2010101067A RU2010101067/04A RU2010101067A RU2010101067A RU 2010101067 A RU2010101067 A RU 2010101067A RU 2010101067/04 A RU2010101067/04 A RU 2010101067/04A RU 2010101067 A RU2010101067 A RU 2010101067A RU 2010101067 A RU2010101067 A RU 2010101067A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- optionally substituted
- substituted
- lower alkoxy
- alkoxy group
- Prior art date
Links
- 0 CCCCC(C)=C(C)CCN* Chemical compound CCCCC(C)=C(C)CCN* 0.000 description 5
- WQSRUDBAHXVEAB-UHFFFAOYSA-N Cc1c[n](C)c2c(C)cccc12 Chemical compound Cc1c[n](C)c2c(C)cccc12 WQSRUDBAHXVEAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VNXQFVYXJWRCTE-UHFFFAOYSA-N Cc1c[n](C)c2cccc(N3CCCC3)c12 Chemical compound Cc1c[n](C)c2cccc(N3CCCC3)c12 VNXQFVYXJWRCTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HMORPAKTPJRBRQ-UHFFFAOYSA-N Cc1c[n](Cc2ccccc2)c2ccccc12 Chemical compound Cc1c[n](Cc2ccccc2)c2ccccc12 HMORPAKTPJRBRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FWOPJXVQGMZKEP-UHFFFAOYSA-N Cc1n[nH]c2c1cccc2 Chemical compound Cc1n[nH]c2c1cccc2 FWOPJXVQGMZKEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
- C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/14—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/32—Oxygen atoms
- C07D209/34—Oxygen atoms in position 2
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
- C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
- C07D265/36—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
Abstract
1. Производное морфолина общей формулы [1], ! ! где R1 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) циклоалкильную группу или Е) алкильную группу; ! R2 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно з�
Claims (34)
1. Производное морфолина общей формулы [1],
где R1 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) циклоалкильную группу или Е) алкильную группу;
R2 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) необязательно замещенную алкилкарбонильную группу; Е) необязательно замещенную арилкарбонильную группу; F) карбонильную группу, замещенную необязательно замещенной гетероциклической группой, или G) циклоалкилкарбонильную группу;
Т представляет собой метиленовую группу или карбонильную группу; a R3, R4, R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода, необязательно замещенную карбамоильную группу или необязательно замещенную алкильную группу,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу, С) необязательно замещенную гетероциклическую группу, D) циклоалкильную группу или Е) алкильную группу;
R2 представляет собой А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) необязательно замещенную алкилкарбонильную группу; Е) необязательно замещенную арилкарбонильную группу; F) карбонильную группу, замещенную необязательно замещенной гетероциклической группой, или G) циклоалкилкарбонильную группу;
Т представляет собой метиленовую группу или карбонильную группу;
R5 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную карбамоильную группу или необязательно замещенную алкильную группу, а
R3, R4 и R6 представляют собой атомы водорода;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, где R5 представляет собой атом водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.2 или 3, где R1 представляет собой циклоалкильную группу или алкильную группу, а Т представляет собой карбонильную группу,
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.2, где R2 представляет собой алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксильной группы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы и 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.2, где R1 представляет собой циклопропильную группу,
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.2, где R2 представляет собой алкильную группу, замещенную: (1) арильной группой, замещенной одной или несколькими группами, выбранными из алкоксигруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксигруппой, алкоксигруппы, замещенной алкилкарбониламиногруппой, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, алкильной группы, замещенной алкилкарбониламиногруппой и алкоксигруппы, замещенной арильной группой, или (2) бензоксазинильной группой, замещенной одной или несколькими группами, выбранными из алкильной группы, замещенной алкоксигруппой, алкильной группы и оксогруппы.
8. Соединение по п.1, где R2 представляет собой алкильную группу, замещенную группой, выбранной из:
1) необязательно замещенной арильной группы,
2) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы,
3) необязательно замещенной индолильной группы,
4) необязательно замещенной бензофуранильной группы,
5) необязательно замещенной бензотиенильной группы,
6) необязательно замещенной хинолильной группы,
7) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы,
8) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы,
9)необязательно замещенной индазолильной группы, и
10) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы,
R1 представляет собой циклоалкильную группу или алкильную группу, Т представляет собой карбонильную группу, R5 представляет собой атом водорода, необязательно замещенную карбамоильную группу или необязательно замещенную алкильную группу, а R3, R4 и R6 представляют собой атомы водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.8, где R2 выбран из:
1) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной фенильной группой,
2) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной нафтильной группой,
3) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной тетрагидронафтильной группой,
4) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной индолильной группой,
5) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной бензофуранильной группой,
6) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной бензотиенильной группой,
7) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной хинолильной группой,
8) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной дигидрохроменильной группой,
9) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной дигидробензофуранильной группой,
10) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной индазолильной группой, и
11) низшей алкильной группы, замещенной необязательно замещенной пирролопиридинильной группой,
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.8, где R2 выбран из:
1) необязательно замещенной фенилметильной группы,
2) необязательно замещенной нафтилметильной группы,
3) необязательно замещенной тетрагидронафтилметильной группы,
4) необязательно замещенной индолилметильной группы,
5) необязательно замещенной бензофуранилметильной группы,
6) необязательно замещенной бензотиенилметильной группы,
7) необязательно замещенной хинолилметильной группы,
8) необязательно замещенной дигидрохроменилметильной группы,
9) необязательно замещенной дигидробензофуранилметильной группы,
10) необязательно замещенной индазолилметильной группы, и
11) необязательно замещенной пирролопиридинилметильной группы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.8, где R2 выбран из групп (1)-(11), описанных ниже:
1) фенилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными двумя-четырьмя группами, выбранными из группы (фенил-низший алкилокси), атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, низшей алкоксигруппы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, алкокси группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой,
2) нафтилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-шестью группами, выбранными из низшей тригалогеналкоксигруппы, группы (низший алканоиламино-низший алкокси), атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
3) тетрагидронафтилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-шестью группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
4) индолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-пятью группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
5) бензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-четырьмя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
6) бензотиенилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-четырьмя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
7) хинолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-четырьмя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
8) дигидрохроменилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-пятью группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
9) дигидробензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-четырьмя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы, и
10) индазолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-пятью группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы и низшей алкоксигруппы, и
11) пирролопиридинилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.8, где R2 выбран из описанных ниже групп (1)-(11);
1) фенилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными двумя или тремя группами, выбранными из группы (фенил-низший алкокси), атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
2) нафтилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из низшей тригалогеналкоксигруппы, группы (низший алканоиламино-низший алкокси), атома галогена, арильной группы, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, низшей алкильной группы, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
3) тетрагидронафтилметильной группы, необязательно замещенной одной или двумя группами, выбранными из атома галогена, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой, и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
4) индолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, цианогруппы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, низшей алкильной группы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой,
5) бензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой,
6) бензотиенилметильной группы, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой, замещенной низшей алкоксигруппой,
7) хинолилметильной группы, необязательно замещенной атомом галогена, низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группой, и низшей алкоксигруппой, замещенной низшей алкоксигруппой.
8) дигидрохроменилметильной группы, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой, замещенной низшей алкоксигруппой.
9) дигидробензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной или двумя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкоксигруппы, низшей алкильной группы и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
10) индазолилметильную группу, необязательно замещенную одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, и алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой,
11) пирролопиридинилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной арильной группой, и алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой,
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.8, в котором R2 выбран из описанных ниже групп (1)-(11):
1) фенилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными двумя или тремя группами, выбранными из группы (фенил-низший алкокси), атома фтора, низшей тригалогеналкильной группы, низшей тригалогеналкоксигруппы, низшей дигалогеналкоксигруппы, атома брома, атома хлора, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, и низшей алкоксигруппы,
2) нафтилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из низшей тригалогеналкоксигруппы, низшей дигалогеналкоксигруппы, группы (низший алканоиламино-низший алкокси), атома фтора, атома брома, атома хлора, фенильной группы, фенильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, пиридильной группы, фурильной группы, тиенильной группы, низшей алкильной группы и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
3) тетрагидронафтилметильной группы, необязательно замещенной одной или двумя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
4) индолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома, цианогруппы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной фенильной группой, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и алкильной группы, замещенной алкилкарбониламиногруппой,
5) бензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
6) бензотиенилметильной группы, необязательно замещенной атомом фтора, атомом хлора, атомом брома и низшей алкоксигруппой, замещенной низшей алкоксигруппой,
7) хинолилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
8) дигидрохроменилметильной группы, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой, замещенной низшей алкоксигруппой,
9) дигидробензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома хлора, атома брома и низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой,
10) индазолилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома, низшей алкильной группы, низшей тригалогеналкильной группы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, и
11) пирролопиридинилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома, низшей алкильной группы, низшей тригалогеналкильной группы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.8, где R2 выбран из описанных ниже групп (1)-(11):
1) фенилметильной группы, необязательно замещенной двумя или тремя группами, выбранными из метоксигруппы, замещенной фенильной группой, этоксигруппы, замещенной фенильной группой, атома фтора, атома брома, атома хлора, метильной группы, пропоксигруппы, замещенной метоксигруппой, и метоксигруппы,
2) нафтилметильной группы, необязательно замещенной одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из трифторбутоксигруппы, ацетиламиноэтоксигруппы, атома фтора, атома хлора, атома брома, фенильной группы, фенильной группы, замещенной метоксигруппой, пиридильной группы, фурильной группы, тиенильной группы, метильной группы, метоксигруппы, замещенной пропоксигруппой,
3) тетрагидронафтилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома хлора, атома брома и пропоксигруппы, замещенной метоксигруппой,
4) индолилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома, цианогруппы, метоксигруппы, метоксигруппы, замещенной фенильной группой, метильной группы и пропильной группы, замещенной метоксигруппой,
5) бензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной-тремя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора, атома брома, метильной группы и пропоксигруппы, замещенной метоксигруппой,
6) бензотиенилметильной группы, необязательно замещенной пропоксигруппой, замещенной метоксигруппой,
7) хинолилметильной группы, необязательно замещенной пропоксигруппой, замещенной метоксигруппой,
8) дигидрохроменилметильной группы, необязательно замещенной пропоксигруппой, замещенной метоксигруппой,
9) дигидробензофуранилметильной группы, необязательно замещенной одной-двумя группами, выбранными из атома хлора, атома брома и пропоксигруппы, замещенной метоксигруппой,
10) индазолилметильной группы, необязательно замещенной одной-двумя группами, выбранными из атома фтора, атома хлора и пропильной группы, замещенной метоксигруппой,
11) пирролопиридинилметильной группы, необязательно замещенной одной-двумя группами, выбранными из атома хлора, атома брома и пропильной группы, замещенной метоксигруппой,
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.8, где индолильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
бензофуранильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
бензотиенильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
хинолильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую следующей формулой:
нафтильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
тетрагидронафтильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
дигидрохроменильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
дигидробензофуранильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
индазолильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
пирролопиридинильная группа в R2 представляет собой группу, изображаемую любой из следующих формул:
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.8, где R1 представляет собой С3-8 циклоалкильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п.8, где R1 представляет собой циклопропильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по любому из пп.8-18, где R3-R6 представляют собой любые заместители из следующих:
1) атома водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя низшими алкильными группами, и
3) низшей алкильной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя низшими алкильными группами, низшей алканоильной группы, гидроксильной группы и низшей алкоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по любому из пп.8-18, где R3-R6 представляют собой любые заместители из следующих:
1) атома водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, и
3) низшей алкильной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя метильными группами, ацетиламиногруппы, гидроксильной группы и метоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по любому из пп.8-18, где R3-R6 представляют собой любые заместители из следующих:
1) атома водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, и
3) метальной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, ацетиламиногруппы, гидроксильной группы и метоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по любому из пп.8-18, где R3-R6 представляют собой атомы водорода.
23. Соединение по любому из пп.8-18, где R5 представляет собой любой заместитель из следующих:
1) атом водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя низшими алкильными группами, и
3) низшей алкильной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя низшими алкильными группами, низшей алканоиламиногруппы, гидроксильной группы и низшей алкоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Соединение по любому из пп.8-18, где R5 представляет собой любой заместитель из следующих:
1) атом водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, и
3) низшей алкильной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, ацетиламиногруппы, гидроксильной группы и метоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение по любому из пп.8-18, где R5 представляет собой любой заместитель из следующих:
1) атом водорода,
2) карбамоильной группы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, и
3) метальной группы, необязательно замещенной группой, выбранной из аминогруппы, необязательно замещенной одной или двумя метальными группами, ацетиламиногруппы, гидроксильной группы и метоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по любому из пп.8-18, где R5 представляет собой атом водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циклоалкильную группу, R2 представляет собой:
(1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную фенилом,
(2) низшую алкильную группу, необязательно замещенную индазолилом, или
(3) низшую алкильную группу, необязательно замещенную пирролопиридинилом;
Т представляет собой карбонильную группу, a R3-R6 представляют собой атомы водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циклоалкильную группу, R2 представляет собой
1) группу (фенил-низший алкил), необязательно замещенную одинаковыми или разными, двумя-четырьмя группами, выбранными из группы (фенил-низший алкокси), атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, низшей алкоксигруппы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, алкоксигруппы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и карбонильной группы, замещенной алкоксиалкиламиногруппой,
10) группу (индазолил-низший алкил), необязательно замещенную одинаковыми или разными одной-пятью группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы и низшей алкоксигруппы, или
11) пирролопиридинилметильную группу, необязательно замещенную одинаковыми или разными одной-тремя группами, выбранными из атома галогена, низшей алкильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, арильной группы, замещенной низшей алкоксигруппой, гетероциклической группы, цианогруппы, алкильной группы, замещенной алкоксикарбониламиногруппой, и низшей алкоксигруппы,
Т представляет собой карбонильную группу и
R3-R6 представляют собой атомы водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
29. Соединение по п.1, где R1 представляет собой циклопропильную группу, R2 представляет собой низшую алкильную группу, замещенную 4-метокси-3-(3-метоксипропокси)фенильной группой, низшую алкильную группу, замещенную 4-(3-метоксипропокси)нафтильной группой, низшую алкильную группу, замещенную 1-(3-метоксипропил)индол-3-ильной группой, низшую алкильную группу, замещенную 3-метил-1-(3-метоксипропил)-1Н-индазол-6-ильной группой,
Т представляет собой карбонильную группу и R3-R6 представляют собой атомы водорода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
30. Соединение по п.1, которое представляет собой
(2R)-N-циклопропил-N-[4-метокси-3-(3-метоксипропокси)бензил]морфолин-2-карбоксамид,
(2R)-N-циклопропил-N-{[4-(3-метоксипропокси)-2-нафтил]метил}морфолин-2-карбоксамид,
(2R)-N-{[1-(3-метоксипропил)индол-3-ил]метил}-N-циклопропилморфолин-2-карбоксамид или
(2R)-N-{[3-метил-1-(3-метоксипропил)-1Н-индазол-6-ил]метил}-N-циклопропилморфолин-2-карбоксамид,
или его фармацевтически приемлемая соль.
31. Производное морфолина общей формулы [II]
где R1 представляет собой: А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) циклоалкильную группу или Е) алкильную группу;
R2 представляет собой: А) алкильную группу, замещенную группой, выбранной из 1) необязательно замещенной алкоксигруппы, 2) гидроксигруппы, 3) атома галогена, 4) необязательно замещенной арильной группы, 5) необязательно замещенной тетрагидронафтильной группы, 6) необязательно замещенной индолильной группы, 7) необязательно замещенной бензофуранильной группы, 8) необязательно замещенной бензотиенильной группы, 9) необязательно замещенной хинолильной группы, 10) необязательно замещенной дигидрохроменильной группы, 11) необязательно замещенной дигидробензофуранильной группы, 12) необязательно замещенной индазолильной группы, 13) необязательно замещенной пирролопиридинильной группы, 14) необязательно замещенной бензоксазинильной группы, 15) необязательно замещенной ксантенильной группы, 16) необязательно замещенной индолинильной группы и 17) необязательно замещенной имидазопиридинильной группы; В) необязательно замещенную арильную группу; С) необязательно замещенную гетероциклическую группу; D) необязательно замещенную алкилкарбонильную группу; Е) необязательно замещенную арилкарбонильную группу; F) карбонильную группу, замещенную необязательно замещенной гетероциклической группой, или G) циклоалкилкарбонильную группу;
Т представляет собой метиленовую группу или карбонильную группу;
R3, R4, R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода, необязательно замещенную карбамоильную группу или необязательно замещенную алкильную группу; а P1 представляет собой защитную группу;
или его фармацевтически приемлемая соль.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-30 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.
33. Способ лечения больных гипертензией, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-30 или его фармацевтически приемлемой соли.
34. Применение соединения по любому из пп.1-30 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения больных гипертензией.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2007158892 | 2007-06-15 | ||
JP2007-158892 | 2007-06-15 | ||
JP2007231532 | 2007-09-06 | ||
JP2007-231532 | 2007-09-06 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2010101067A true RU2010101067A (ru) | 2011-07-27 |
Family
ID=40129782
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010101067/04A RU2010101067A (ru) | 2007-06-15 | 2008-06-16 | Производное морфолина |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8975252B2 (ru) |
EP (1) | EP2168952B1 (ru) |
JP (1) | JP5368304B2 (ru) |
KR (1) | KR20100046145A (ru) |
CN (1) | CN101679324B (ru) |
AU (1) | AU2008262894A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0813354A2 (ru) |
CA (1) | CA2690348A1 (ru) |
ES (1) | ES2618460T3 (ru) |
MX (1) | MX2009013822A (ru) |
RU (1) | RU2010101067A (ru) |
TW (1) | TWI452044B (ru) |
WO (1) | WO2008153182A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2518063B1 (en) * | 2006-12-21 | 2017-02-01 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Pyridazinones and furan-containing compounds |
TWI434690B (zh) | 2007-12-19 | 2014-04-21 | Dainippon Sumitomo Pharma Co | 雜雙環衍生物 |
TWI378096B (en) * | 2008-06-19 | 2012-12-01 | Takeda Pharmaceutical | Heterocyclic compound and use thereof |
KR20120109292A (ko) | 2009-06-24 | 2012-10-08 | 다이닛본 스미토모 세이야꾸 가부시끼가이샤 | N-치환-시클릭 아미노 유도체 |
EP2687518B1 (en) * | 2011-03-16 | 2017-11-01 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | Nitrogen-containing saturated heterocyclic compound |
CN104640847B (zh) * | 2012-09-14 | 2019-10-15 | 上海医药集团股份有限公司 | 新型肾素抑制剂 |
JP5764628B2 (ja) * | 2012-09-14 | 2015-08-19 | 田辺三菱製薬株式会社 | 医薬組成物 |
CN104250233B (zh) * | 2014-08-29 | 2016-03-16 | 湖南华腾制药有限公司 | 一种4-叔丁氧羰基-2-环丙基吗啉的制备方法 |
CN109705052B (zh) * | 2019-01-25 | 2020-12-08 | 苏州大学 | 一种制备1,4-二氢噁嗪的方法 |
JP7163208B2 (ja) | 2019-02-01 | 2022-10-31 | 株式会社タチエス | 車両用シート |
WO2024093907A1 (zh) * | 2022-10-31 | 2024-05-10 | 大睿生物医药科技(上海)有限公司 | 向眼部和中枢神经系统递送sirna的配体 |
Family Cites Families (25)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB1382526A (en) | 1972-08-11 | 1975-02-05 | Ici Ltd | Morpholine derivatives |
JPS5390275A (en) * | 1977-01-13 | 1978-08-08 | Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd | Mopholine derivs. |
US5358949A (en) | 1986-03-05 | 1994-10-25 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Carbostyril derivatives and salts thereof and anti-arrhythmic agents containing the carbostyril derivatives |
JPS63301821A (ja) * | 1986-03-05 | 1988-12-08 | Otsuka Pharmaceut Co Ltd | 抗不整脈剤 |
US4889857A (en) * | 1987-10-12 | 1989-12-26 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | Quinolonecarboxylic acid compounds and pharmaceutical use thereof |
JPH02115182A (ja) * | 1988-10-21 | 1990-04-27 | Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd | 光学活性ピリドンカルボン酸化合物 |
JPH03188030A (ja) * | 1989-12-18 | 1991-08-16 | Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd | 脱ベンジル化方法 |
US7361666B2 (en) | 1999-05-25 | 2008-04-22 | Sepracor, Inc. | Heterocyclic analgesic compounds and methods of use thereof |
CA2372887A1 (en) * | 1999-05-25 | 2000-11-30 | Sepracor Inc. | Heterocyclic analgesic compounds and their use |
GB0211759D0 (en) * | 2002-05-22 | 2002-07-03 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
US7223788B2 (en) | 2003-02-14 | 2007-05-29 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Substituted N-aryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments |
DE10306250A1 (de) * | 2003-02-14 | 2004-09-09 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
US20040214832A1 (en) | 2003-04-10 | 2004-10-28 | Cuiman Cai | Piperazine derivative renin inhibitors |
WO2005042516A2 (en) * | 2003-10-22 | 2005-05-12 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto |
US20080161321A1 (en) * | 2004-03-17 | 2008-07-03 | David Louis Feldman | Use of Renin Inhibitors in Therapy |
TWI346109B (en) | 2004-04-30 | 2011-08-01 | Otsuka Pharma Co Ltd | 4-amino-5-cyanopyrimidine derivatives |
JP4794200B2 (ja) * | 2004-04-30 | 2011-10-19 | 大塚製薬株式会社 | 4−アミノ−5−シアノピリミジン誘導体 |
AR053406A1 (es) | 2004-07-09 | 2007-05-09 | Speedel Experimenta Ag | Derivados de piperidina como inhibidores de renina. composiciones farmaceuticas |
JP2006131559A (ja) * | 2004-11-05 | 2006-05-25 | Takeda Chem Ind Ltd | 含窒素複素環化合物 |
GB0428526D0 (en) * | 2004-12-30 | 2005-02-09 | Novartis Ag | Organic compounds |
JP4297972B2 (ja) * | 2005-05-27 | 2009-07-15 | アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド | 新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体 |
JP2007055940A (ja) * | 2005-08-24 | 2007-03-08 | Astellas Pharma Inc | ピラゾロピリミジン誘導体 |
WO2007034406A1 (en) * | 2005-09-22 | 2007-03-29 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Pyrrolidine-3-carboxylic acid amide derivatives and their use as inhibitors of renin |
JP5201817B2 (ja) * | 2005-10-28 | 2013-06-05 | 大塚製薬株式会社 | 医薬組成物 |
AU2006322067A1 (en) * | 2005-12-06 | 2007-06-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Morpholine carboxamide prokineticin receptor antagonists |
-
2008
- 2008-06-13 TW TW097122063A patent/TWI452044B/zh active
- 2008-06-16 CN CN2008800202453A patent/CN101679324B/zh active Active
- 2008-06-16 EP EP08777242.2A patent/EP2168952B1/en active Active
- 2008-06-16 ES ES08777242.2T patent/ES2618460T3/es active Active
- 2008-06-16 US US12/664,637 patent/US8975252B2/en active Active
- 2008-06-16 WO PCT/JP2008/061004 patent/WO2008153182A1/ja active Application Filing
- 2008-06-16 JP JP2009519335A patent/JP5368304B2/ja active Active
- 2008-06-16 AU AU2008262894A patent/AU2008262894A1/en not_active Abandoned
- 2008-06-16 MX MX2009013822A patent/MX2009013822A/es unknown
- 2008-06-16 CA CA2690348A patent/CA2690348A1/en not_active Abandoned
- 2008-06-16 BR BRPI0813354-9A2A patent/BRPI0813354A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-06-16 KR KR1020107000915A patent/KR20100046145A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-06-16 RU RU2010101067/04A patent/RU2010101067A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN101679324B (zh) | 2012-10-03 |
WO2008153182A1 (ja) | 2008-12-18 |
JP5368304B2 (ja) | 2013-12-18 |
BRPI0813354A2 (pt) | 2014-12-30 |
US8975252B2 (en) | 2015-03-10 |
CN101679324A (zh) | 2010-03-24 |
MX2009013822A (es) | 2010-01-29 |
JPWO2008153182A1 (ja) | 2010-08-26 |
EP2168952A1 (en) | 2010-03-31 |
EP2168952A4 (en) | 2012-03-21 |
TW200906822A (en) | 2009-02-16 |
CA2690348A1 (en) | 2008-12-18 |
TWI452044B (zh) | 2014-09-11 |
AU2008262894A1 (en) | 2008-12-18 |
KR20100046145A (ko) | 2010-05-06 |
ES2618460T3 (es) | 2017-06-21 |
US20100240644A1 (en) | 2010-09-23 |
EP2168952B1 (en) | 2017-02-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2010101067A (ru) | Производное морфолина | |
RU2320648C2 (ru) | 4,6,7,13-замещенные производные 1-бензил-изохинолина и фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении гфат | |
RU2008120850A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
RU2010146485A (ru) | Новые лиганды эстрогеновых рецепторов | |
RU2007106180A (ru) | Производные индола, индазола или индолина | |
RU2007129090A (ru) | Органические соединения | |
RU2015154955A (ru) | Производные бензотиофенов в качестве ингибиторов рецептора эстрогенов | |
RU2007130532A (ru) | Дизамещенные мочевины в качестве ингибиторов киназы | |
CA2386515A1 (en) | Piperazine derivatives | |
ES2353055T1 (es) | Uso de compuestos antagonistas de crth2. | |
RU2006130000A (ru) | Органические соединения | |
SI9620091B (sl) | Malomolekulski inhibitorji aktivnosti encima rotamaze | |
RU2010110640A (ru) | Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ | |
RU2012136451A (ru) | Композиции и способы улучшения активности протеасомы | |
AR075204A1 (es) | Inhibidores de dpp-4 y composiciones farmaceuticas que los comprenden, utiles para tratar enfermedades metabolicas en pacientes pediatricos, particularmente diabetes mellitus tipo 2 | |
RU2011127451A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-c]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ РАКА | |
JP2010539104A5 (ru) | ||
RU2008152180A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА, МОДУЛИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ CRTh2 РЕЦЕПТОРА | |
EA201000486A1 (ru) | Ингибитор белка, активирующего 5-липоксигеназу (flap) | |
RU2008105304A (ru) | Соединение бензоимидазола, способное к ингибированию простагландин-d-синтетазы | |
RU2010125121A (ru) | Биарилзамещенные производные азабициклических алканов | |
RU2007136961A (ru) | Органические соединения | |
DE602005010744D1 (de) | Piperazinylpyridinderivate als mittel gegen adipositas | |
RU2010109388A (ru) | Производные 5-амино-4,6-дизамещенного индола и 5-амино-4,6-дизамещенного индолина как модуляторы калиевых каналов | |
RU2014144951A (ru) | Новое 1-замещенное производное индазола |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20131125 |