ES2353055T1 - Uso de compuestos antagonistas de crth2. - Google Patents

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ES2353055T1 ES08851028T ES08851028T ES2353055T1 ES 2353055 T1 ES2353055 T1 ES 2353055T1 ES 08851028 T ES08851028 T ES 08851028T ES 08851028 T ES08851028 T ES 08851028T ES 2353055 T1 ES2353055 T1 ES 2353055T1
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Eric Roy Pettipher
Michael George Hunter
Luzheng Xue
Mark Anthony Payton
Colin Michael Perkins
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Oxagen Ltd
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Abstract

Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en el que R1 es alquilo C1-C6; R2 es halógeno; y R3 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, OH, CN, R6, COR6, CH2R6, OR6, SR6, SO2R6 o SO2YR6; R6 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, OH, CN, NO2, alquilo C1-C6 u O(alquilo C1-C6); e Y es NH o una cadena de alquileno C1-C4 lineal o ramificada; R4 es H o alquilo C1-C4; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, (CH2)mOC(=O)-alquilo(C1-C6), ((CH2)mO)nCH2CH2X, (CH2)mN(R7)2 o CH((CH2)mO(C=O)R8)2; m es 1 ó 2; n es 1-4; X es OR7 o N(R7)2; R7 es hidrógeno o metilo; R8 es alquilo C1-C18; o una sal, un hidrato, un solvato o un complejo farmacéuticamente aceptable del mismo; para el tratamiento de una afección alérgica que está inducida por la presencia de un alérgeno al que es sensible el paciente, en donde el tratamiento comprende al menos un ciclo de tratamiento que comprende: a. un primer período de dos a ocho días durante el cual se administra al paciente el compuesto de fórmula general (I); y b. un segundo período de al menos siete días durante el cual se administra al paciente el compuesto de fórmula general (I) en una cantidad reducida; en donde el alérgeno está presente o se sospecha que está presente a lo largo del tratamiento y en donde el compuesto de fórmula general (I) retiene al menos 50% de sus eficacia durante el segundo período del ciclo de tratamiento.

Claims (15)

1. Un compuesto de fórmula general (I):
1
en el que
R^{1} es alquilo C_{1}-C_{6};
R^{2} es halógeno; y
R^{3} es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, OH, CN, R^{6}, COR^{6}, CH_{2}R^{6}, OR^{6}, SR^{6}, SO_{2}R^{6} o SO_{2}YR^{6};
R^{6} es alquilo C_{1}-C_{6}, cicloalquilo C_{3}-C_{8}, heterociclilo, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, OH, CN, NO_{2}, alquilo C_{1}-C_{6} u O(alquilo C_{1}-C_{6}); e
Y es NH o una cadena de alquileno C_{1}-C_{4} lineal o ramificada;
R^{4} es H o alquilo C_{1}-C_{4};
R^{5} es hidrógeno, alquilo C_{1}-C_{6}, arilo, (CH_{2})_{m}OC(=O)-alquilo(C_{1}-C_{6}), ((CH_{2})_{m}O)_{n}CH_{2}CH_{2}X, (CH_{2})_{m}N(R^{7})_{2} o CH((CH_{2})_{m}O(C=O)R^{8})_{2};
m es 1 ó 2;
n es 1-4;
X es OR^{7} o N(R^{7})_{2};
R^{7} es hidrógeno o metilo;
R^{8} es alquilo C_{1}-C_{18};
o una sal, un hidrato, un solvato o un complejo farmacéuticamente aceptable del mismo;
para el tratamiento de una afección alérgica que está inducida por la presencia de un alérgeno al que es sensible el paciente, en donde el tratamiento comprende al menos un ciclo de tratamiento que comprende:
a.
un primer período de dos a ocho días durante el cual se administra al paciente el compuesto de fórmula general (I); y
b.
un segundo período de al menos siete días durante el cual se administra al paciente el compuesto de fórmula general (I) en una cantidad reducida;
en donde el alérgeno está presente o se sospecha que está presente a lo largo del tratamiento y en donde el compuesto de fórmula general (I) retiene al menos 50% de sus eficacia durante el segundo período del ciclo de tratamiento.
2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que, durante el segundo período del ciclo de tratamiento, el compuesto retiene al menos 80% de su eficacia.
3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en el que, durante el segundo período del ciclo de tratamiento, se interrumpe la administración del compuesto antagonista de CRTH2.
4. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que el segundo período del ciclo de tratamiento dura al menos 28 días.
5. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que, en el primer período del ciclo de tratamiento, el compuesto se administra una vez al día.
6. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, que incluye además uno o más ciclos de tratamiento adicionales.
7. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en el que la afección alérgica es asma (incluyendo asma alérgica), alergias alimentarias, urticaria aguda y crónica, rinitis alérgica perenne, rinitis alérgica estacional, dermatitis atópica, hipersensibilidad por contacto (incluyendo dermatitis por contacto) o conjuntivitis, especialmente conjuntivitis alérgica.
8. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en el que, en el compuesto de fórmula general (I), independientemente o en cualquier combinación:
R^{1} es fluoro;
R^{2} es alquilo C_{1}-C_{4}, particularmente metilo o etilo, pero más especialmente metilo;
R^{4} es H o metilo;
R^{3} es quinolina, quinoxalina, isoquinolina, tiazol, fenilo, naftaleno, tiofeno, pirrol o piridina, cualquiera de los cuales puede estar sustituido según se indica en la reivindicación 1; y
R_{5} es hidrógeno.
9. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en el que, en el compuesto de fórmula general (I), R^{3} es quinolina, fenilo, naftaleno, tiofeno, pirrol o piridina opcionalmente sustituido.
10. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 10, en el que, en el compuesto de fórmula general (I):
a.
R^{3} es quinolina, que no está sustituida o está sustituida con uno o más sustituyentes halo; o
b.
R^{3} es fenilo, naftaleno, tiofeno, pirrol o piridina, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de OR^{6}, SO_{2}R^{6} o SO_{2}YR^{6};
donde R^{6} y Y son como se definen en la reivindicación 1.
11. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 10, en el que, en el compuesto de fórmula general (I), R^{6} es alquilo C_{1}-C_{6}, un grupo cicloalquilo de 4 a 6 miembros, un grupo heterociclilo de 5 ó 6 miembros o fenilo, y
cuando R^{3} está sustituido con SO_{2}R^{6} o SO_{2}YR^{6}, Y es CH_{2} y el grupo R^{6} no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes elegidos de metilo y halo; o
cuando R^{3} está sustituido con OR^{6}, el grupo R^{6} no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes elegidos de halo, ciano, alquilo C_{1}-C_{4} y O(alquilo C_{1}-C_{4}).
12. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 10 o la reivindicación 11, en el que R^{3} es un resto 3-piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de OR^{6}, SO_{2}R^{6} o SO_{2}YR^{6}; donde R^{6} e Y son como se definen en la reivindicación 1.
13. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en el que el compuesto de fórmula general (I) es:
Ácido {3-[1-(4-cloro-fenil)-etil]-5-fluoro-2-metil-indol-1-il}-acético;
Ácido {5-fluoro-2-metil-3-[1-(4-trifluorometil-fenil)-etil]-indol-1-il}-acético;
Ácido {3-[1-(4-terc-butil-fenil)-etil]-5-fluoro-2-metil-indol-1-il}-acético;
Ácido {5-fluoro-3- [1-(4-metanosulfonil-fenil)-etil]-2-metil-indol-1-il}-acético;
Ácido [5-fluoro-2-metil-3-(1-naftalen-2-il-etil)-indol-1-il]-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-quinolin-2-ilmetil-indol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-naftalen-2-ilmetil-indol-1-il)-acético;
Ácido [5-fluoro-3-(8-hidroxiquinolin-2-ilmetil)-2-metil-indol-1-il]-acético;
Ácido [5-fluoro-2-metil-3-(quinoxalin-2-ilmetil)indol-1-il]-acético;
Ácido [5-fluoro-3-(4-metoxi-bencil)-2-metil-indol-1-il]-acético;
Ácido [5-fluoro-2-metil-3-(1,3-tiazol-2-ilmetil)indol-1-il]-acético;
Ácido [3-(4-cloro-bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il]-acético;
Ácido [5-fluoro-2-metil-3-(4-trifluorometil-bencil)-indol-1-il]-acético;
Ácido [5-fluoro-2-metil-3-(4-terc-butil-bencil)-indol-1-il]-acético;
Ácido {5-fluoro-2-metil-3-[(4-fenilfenil)metil]indol-1-il}-acético;
Ácido [5-fluoro-3-(4-metanosulfonil-bencil)-2-metil-indol-1-il]-acético;
Ácido {5-fluoro-3-[(6-fluoroquinolin-2-il)metil]-2-metilindol-1-il}-acético;
Ácido (2-metil-3-quinolin-2-ilmetil-indol-1-il)-acético;
Ácido (5-cloro-2-metil-3-quinolin-2-ilmetil-indol-1-il)-acético;
Ácido (3-{[1-(bencenosulfonil)pirrol-2-il]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido [5-fluoro-2-metil-3-({1-[(4-metilbenceno)sulfonil]pirrol-2-il}metil)indol-1-il]-acético;
Ácido [3-({1-[(2,4-difluorobenceno)sulfonil]pirrol-2-il}metil)-5-fluoro-2-etilindol-1-il]-acético;
Ácido (3-{[2-(bencenosulfonil)fenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido [3-({2-[(4-clorobenceno)sulfonil]fenil}metil)-5-fluoro-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido [5-fluoro-3-({2-[(4-fluorobenceno)sulfonil]fenil}metil)-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido (3-{[2-(bencenosulfonil)piridin-3-il]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido [5-fluoro-3-({2-[(4-fluorobenceno)sulfonil]piridin-3-il}metil)-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido [3-({2-[(4-clorobenceno)sulfonil]piridin-3-il}metil)-5-fluoro-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido 2-(3-(4-(bencilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(4-(4-clorobencilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(3-(bencilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-3-(3-(4-fluorobencilsulfonil)bencil)-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(2-(bencilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(4-(4-fluorobencilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(2-(ciclohexilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-2-metil-3-(2-(piperidin-1-ilsulfonil)bencil)-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(2-(ciclopentilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-2-metil-3-(3-(piperidin-1-ilsulfonil)bencil)-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-2-metil-3-(2-(pirrolidin-1-ilsulfonil)bencil)-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(4-(ciclohexilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(4-(ciclopentilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(2-(ciclobutilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-2-metil-3-(3-(pirrolidin-1-ilsulfonil)bencil)-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-2-metil-3-(4-(piperidin-1-ilsulfonil)bencil)-indol-1-il)-acético;
Ácido [5-fluoro-2-metil-3-(2-fenoxibencil)-indol-1-il]-acético;
Ácido [5-fluoro-2-metil-3-(2-(4-metoxifenoxi)bencil)-indol-1-il]-acético;
Ácido [3-({1-[(2,4-difluorobenceno)sulfonil]pirrol-2-il}metil)-5-fluoro-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido (3-{[2-(bencenosulfonil)fenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido [3-({2-[(4-clorobenceno)sulfonil]fenil}metil)-5-fluoro-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido [5-fluoro-3-({2-[(4-fluorobenceno)sulfonil]fenil}metil)-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido (3-{[2-(bencenosulfonil)piridin-3-il]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido [5-fluoro-3-({2-[(4-fluorobenceno)sulfonil]piridin-3-il}metil)-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido [3-({2-[(4-clorobenceno)sulfonil]piridin-3-il}metil)-5-fluoro-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido 2-(3-(4-(bencilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(4-(4-clorobencilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(3-(bencilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-3-(3-(4-fluorobencilsulfonil)bencil)-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(2-(bencilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(4-(4-fluorobencilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(2-(ciclohexilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-2-metil-3-(2-(piperidin-1-ilsulfonil)bencil)-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(2-(ciclopentilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-2-metil-3-(3-(piperidin-1-ilsulfonil)bencil)-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-2-metil-3-(2-(pirrolidin-1-ilsulfonil)bencil)-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(4-(ciclohexilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(4-(ciclopentilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(3-(2-(ciclobutilsulfonil)bencil)-5-fluoro-2-metil-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-2-metil-3-(3-(pirrolidin-1-ilsulfonil)bencil)-indol-1-il)-acético;
Ácido 2-(5-fluoro-2-metil-3-(4-(piperidin-1-ilsulfonil)bencil)-indol-1-il)-acético;
Ácido [5-fluoro-2-metil-3-(2-fenoxibencil)-indol-1-il]-acético;
Ácido [5-fluoro-2-metil-3-(2-(4-metoxifenoxi)bencil)-indol-1-il]-acético;
Ácido [3-({4-[(ciclopropilmetil)sulfanil]fenil}metil)-5-fluoro-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido {3-[(4,4-dimetil-2,3-dihidro-1-benzotiopiran-6-il)metil]-5-fluoro-2-metilindol-l-il}-acético;
Ácido (3-{[2-(etanosulfonil)fenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[2-(propano-1-sulfonil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3- {[2-(propano-2-sulfonil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido (3-{[2-(butano-1-sulfonil)fenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido (3-{[2-(butano-2-sulfonil)fenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[2-(2-metilpropano-2-sulfonil)fenil]metil}indol-1-il)acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[2-(pentano-1-sulfonil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido (3-{[2-(ciclopropilmetano)sulfonilfenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[2-(propilsulfamoil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido (3-{[2-(butilsulfamoil)fenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[3-(propilsulfamoil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido (3-{[3-(butilsulfamoil)fenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[4-(trifluorometano)sulfonilfenil]metil}indol-1-il)acético;
Ácido (3-{[4-(etanosulfonil)fenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[4-(propano-1-sulfonil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[4-(propano-2-sulfonil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido (3-{[4-(butano-1-sulfonil)fenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[4-(2-metilpropano-2-sulfonil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[4-(pentano-1-sulfonil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-1[4-(pentan-3-ilsulfonil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido [3-({4-[(ciclopropilmetil)sulfonil]fenil}metil)-5-fluoro-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[4-(propilsulfamoil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido (3-{[4-(butilsulfamoil)fenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[4-(trifluorometoxi)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-3-{[4-metanosulfonil-3-(trifluorometil)fenil]metil}-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-3-{[4-metanosulfonil-3-(trifluorometoxi)fenil]metil}-2 metilindol-1-il)-acético;
Ácido {5-fluoro-3-[(5-metanosulfoniltiofen-2-il)metil]-2-metilindol-1-il}-acético;
Ácido {3-[(4,4-dimetil-1,1-dioxo-2,3-dihidro-1\lambda^{6}-benzotiopiran-6-il)metil]-5-fluoro-2-metilindol-1-il}-acético;
Ácido [3-({1-[(4-clorobenceno)sulfonil]pirrol-2-il}metil)-5-fluoro-2-metilindol-1-il]acético;
Ácido [5-fluoro-3-({1-[(4-fluorobenceno)sulfonil]pirrol-2-il}metil)-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido [5-fluoro-3-({1-[(4-metoxibenceno)sulfonil]pirrol-2-il}metil)-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido {3-[1-(2,4-dicloro-bencenosulfonil)pirrol-2-ilmetil]-5-fluoro-2-metil-indol-1-il}-acético;
Ácido [5-fluoro-3-({1-[(4-metanosulfonilbenceno)sulfonil]pirrol-2-il}metil)-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido {5-fluoro-2-metil-3-[(2-fenilfenil)metil]indol-1-il}-acético;
Ácido (3-{[1-(bencenosulfonil)indol-2-il]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido (3-{[2-(4-clorofenil)fenil]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido (5-fluoro-2-metil-3-{[2-(4-metilfenil)fenil]metil}indol-1-il)-acético;
Ácido {5-fluoro-2-metil-3-[(3-fenoxifenil)metil]indol-1-il}-acético;
Ácido [5-fluoro-3-({4-[(4-fluorofenil)carbonil]-1-metilpirrol-2-il}metil)-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido {5-fluoro-2-metil-3-[(6-{[3-(trifluorometil)fenil]metil}piridin-3-il)metil]indol-1-il}-acético;
Ácido {5-fluoro-2-metil-3-[(3-fenoxitiofen-2-il)metil]indol-1-il}-acético;
Ácido (3-{[2-(bencenosulfonil)-1,3-tiazol-5-il]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido {3-[(1-bencilpirazol-4-il)metil]-5-fluoro-2-metilindol-1-il}-acético;
Ácido (3-{[5-(4-clorofenoxi)-1-metil-3-(trifluorometil)pirazol-4-il]metil}-5-fluoro-2-metilindol-1-il)-acético;
Ácido [3-({5-[(4-clorobenceno)sulfonil]furan-2-il}metil)-5-fluoro-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido [3-({5-[(4-clorobenceno)sulfonil]tiofen-2-il}metil)-5-fluoro-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido [3-({3-[(4-clorobenceno)sulfonil]tiofen-2-il}metil)-5-fluoro-2-metilindol-1-il]-acético;
Ácido {3-[(2-bencilfenil)metil]-5-fluoro-2-metilindol-1-il}-acético;
o los ésteres alquílicos C_{1}-C_{6}, arílicos, (CH_{2})_{m}OC(=O)-alquílicos(C_{1}-C_{6}), ((CH_{2})_{m}O)_{n}CH_{2}CH_{2}X, (CH_{2})_{m}N(R^{7})_{2} o CH((CH_{2})_{m}O(C=O)R^{8})_{2} de cualquiera de los anteriores; en los que
m es 1 ó 2;
n es 1-4;
X es OR^{7} o N(R^{7})_{2};
R^{7} es hidrógeno o metilo;
R^{8} es alquilo C_{1}-C_{18}.
14. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en donde el compuesto de fórmula general (I) se administra en combinación con uno o más agentes adicionales que se usan en el tratamiento de estas afecciones alérgicas.
15. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 14, en el que el agente adicional se selecciona de:
tosilato de Suplatast y compuestos similares;
agonistas de adrenorreceptores B_{2} tales como metaproterenol, isoproterenol, isoprenalina, albuterol, salbutamol, formoterol, salmeterol, terbutalina, orciprenalina, mesilato de bitolterol, pirbuterol e indacaterol o metilxantaninas tales como teofilina y aminofilina, estabilizadores de células cebadas tales como cromoglicato sódico o antagonistas de receptores muscarínicos tales como ipratropio y tiotropio;
antihistaminas, por ejemplo antagonistas del receptor de histamina H_{1} tales como loratadina, cetirizina, desloratadina, levocetirizina, fexofenadina, astemizol, azelastina y clorfeniramina o antagonistas del receptor H_{4};
agonistas de adrenorreceptores \alpha_{1} y \alpha_{2} tales como propilhexedrina, fenilefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina, hidrocloruro de nafazolina, hidrocloruro de oximetazolina, hidrocloruro de tetrahidrozolina, hidrocloruro de xilometazolina e hidrocloruro de etilnorepinefrina;
corticosteroides tales como prednisona, prednisolona, flunisolida, acetónido de triamcinolona, dipropionato de beclometasona, budesonida, propionato de fluticasona, furoato de fluticasona, furoato de mometasona y ciclesonida;
inmunoterapia con alérgenos tal como Grazax.
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