DE08851028T1 - Verwendung von crth2-antagonisten-verbindungen - Google Patents
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Abstract
Verbindung der allgemeinen Formel (I): Darin ist:
R1 C1-C6-Alkyl;
R2 Halogen und
R3 Aryl oder Heteroaryl, das optional durch ein oder mehrere Substituenten substituiert sein kann, die aus Halo, OH, CN, R6, COR6, CH2R6, OR6, SR6, SO2R6 oder SO2YR6 ausgewählt sind;
R6 ist C1-C6-Alkyl, C3-C8-Cycloalkyl, Heterocyclyl, Aryl oder Heteroaryl, wobei ein beliebiger dieser Reste durch einen oder mehrere aus Halo, OH, CN, NO2, C1-C6-Alkyl oder O(C1-C6-Alkyl) ausgewählte Substituenten substituiert sein kann; und
Y ist NH oder eine gerade oder verzweigte C1-C4-Alkylenkette;
R4 ist H oder C1-C4-Alkyl;
R5 ist Wasserstoff, C1-C6-Alkyl, Aryl, (CH2)mOC(=O)C1-C6-Alkyl, ((CH2)mO)nCH2CH2X, (CH2)m(N(R7)2 oder CH((CH2)mO(C=O)R8)2;
m ist 1 oder 2;
n ist 1–4;
X ist OR7 oder N(R7)2;
R7 ist Wasserstoff oder Methyl;
R8 ist C1-C18-Alkyl
oder ein pharmazeutisch zulässiges Salz, Hydrat, Solvat oder ein Komplex davon;
zur Behandlung eines allergischen Zustands, der durch die...
R1 C1-C6-Alkyl;
R2 Halogen und
R3 Aryl oder Heteroaryl, das optional durch ein oder mehrere Substituenten substituiert sein kann, die aus Halo, OH, CN, R6, COR6, CH2R6, OR6, SR6, SO2R6 oder SO2YR6 ausgewählt sind;
R6 ist C1-C6-Alkyl, C3-C8-Cycloalkyl, Heterocyclyl, Aryl oder Heteroaryl, wobei ein beliebiger dieser Reste durch einen oder mehrere aus Halo, OH, CN, NO2, C1-C6-Alkyl oder O(C1-C6-Alkyl) ausgewählte Substituenten substituiert sein kann; und
Y ist NH oder eine gerade oder verzweigte C1-C4-Alkylenkette;
R4 ist H oder C1-C4-Alkyl;
R5 ist Wasserstoff, C1-C6-Alkyl, Aryl, (CH2)mOC(=O)C1-C6-Alkyl, ((CH2)mO)nCH2CH2X, (CH2)m(N(R7)2 oder CH((CH2)mO(C=O)R8)2;
m ist 1 oder 2;
n ist 1–4;
X ist OR7 oder N(R7)2;
R7 ist Wasserstoff oder Methyl;
R8 ist C1-C18-Alkyl
oder ein pharmazeutisch zulässiges Salz, Hydrat, Solvat oder ein Komplex davon;
zur Behandlung eines allergischen Zustands, der durch die...
Claims (15)
- Verbindung der allgemeinen Formel (I): Darin ist: R1 C1-C6-Alkyl; R2 Halogen und R3 Aryl oder Heteroaryl, das optional durch ein oder mehrere Substituenten substituiert sein kann, die aus Halo, OH, CN, R6, COR6, CH2R6, OR6, SR6, SO2R6 oder SO2YR6 ausgewählt sind; R6 ist C1-C6-Alkyl, C3-C8-Cycloalkyl, Heterocyclyl, Aryl oder Heteroaryl, wobei ein beliebiger dieser Reste durch einen oder mehrere aus Halo, OH, CN, NO2, C1-C6-Alkyl oder O(C1-C6-Alkyl) ausgewählte Substituenten substituiert sein kann; und Y ist NH oder eine gerade oder verzweigte C1-C4-Alkylenkette; R4 ist H oder C1-C4-Alkyl; R5 ist Wasserstoff, C1-C6-Alkyl, Aryl, (CH2)mOC(=O)C1-C6-Alkyl, ((CH2)mO)nCH2CH2X, (CH2)m(N(R7)2 oder CH((CH2)mO(C=O)R8)2; m ist 1 oder 2; n ist 1–4; X ist OR7 oder N(R7)2; R7 ist Wasserstoff oder Methyl; R8 ist C1-C18-Alkyl oder ein pharmazeutisch zulässiges Salz, Hydrat, Solvat oder ein Komplex davon; zur Behandlung eines allergischen Zustands, der durch die Anwesenheit eines Allergens ausgelöst wird, auf welches der Patient empfindlich reagiert, wobei die Behandlung mindestens einen Behandlungszyklus umfasst mit a) einer ersten Periode von zwei bis acht Tagen, während derer dem Patienten die Verbindung der allgemeinen Formel (I) verabreicht wird; und b) einer zweiten Periode von mindestens sieben Tagen, während derer dem Patienten die Verbindung der allgemeinen Formel (I) in einer reduzierten Menge verabreicht wird; wobei das Allergen während der gesamten Behandlung anwesend oder vermutlich anwesend ist und wobei die Verbindung der allgemeinen Formel (I) während der zweiten Periode des Behandlungszyklus mindestens 50% seiner Wirksamkeit beibehält.
- Verbindung nach Anspruch 1, wobei die Verbindung während der zweiten Periode des Behandlungszyklus 80% seiner Wirksamkeit beibehält.
- Verbindung nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, wobei während der zweiten Periode des Behandlungszyklus die Verabreichung der CRTH2-Antagonistenverbindung unterbrochen wird.
- Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die zweite Periode des Behandlungszyklus mindestens 28 Tage dauert.
- Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei die Verbindung in der ersten Periode des Behandlungszyklus einmal täglich verabreicht wird.
- Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, ferner umfassend einen oder mehrere zusätzliche Behandlungszyklen.
- Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, wobei der allergische Zustand Asthma (einschließlich allergisches Asthma) ist, Lebensmittelallergien, akute und chronische Nesselsucht, chronische allergische Rhinitis, saisonale allergische Rhinitis, atopische Dermatitis, Kontakthypersensibilität (einschließlich Kontaktdermatitis) oder Konjunktivitis, speziell allergische Konjunktivitis.
- Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei in der Verbindung der allgemeinen Formel (I), unabhängig oder in einer beliebigen Kombination, R1 Fluor bedeutet; R2 C1-C4-Alkyl bedeutet, insbesondere Methyl oder Ethyl, jedoch speziell Methyl; R4 H oder Methyl bedeutet; R3 Quinolin, Quinoxalin, Isoquinolin, Thiazol, Phenyl, Naphthalen, Thiophen, Pyrrol oder Pyridin bedeutet, jeweils optional substituierbar wie in Anspruch 1 angegeben; und R5 Wasserstoff bedeutet.
- Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, wobei in der Verbindung der allgemeinen Formel (I) R3 optional substituiertes Quinolin, Phenyl, Naphthalen, Thiophen, Pyrrol oder Pyridin ist.
- Verbindung nach Anspruch 10, wobei in der Verbindung der allgemeinen Formel (I) a. R3 Quinolin bedeutet, das unsubstituiert oder durch einen oder mehrere Halosubstituenten substituiert ist; oder b. R3 Phenyl, Naphthalen, Thophen, Pyrrol oder Pyridin bedeutet, optional substituiert durch einen oder mehrere aus OR6, SO2R6 oder SO2YR6 ausgewählten Substituenten, wobei R6 und Y wie in Anspruch 1 angegeben sind.
- Verbindung nach Anspruch 10, wobei in der Verbindung der allgemeinen Formel (I) R6 C1-C6-Alkyl, eine 4-6-gliedrige Cycloalkylgruppe, eine 5- oder 6-gliedrige Heterocyclylgruppe oder Phenyl ist und wobei R3 durch SO2R6 oder SO2YR6 substituiert ist, wobei Y CH2 bedeutet und die R6-Gruppe unsubstituiert oder durch einen oder mehrere aus Methyl und Halo ausgewählte Substituenten substituiert ist oder, wenn R3 durch OR6 substituiert ist, die R6-Gruppe unsubstituiert oder durch einen oder mehrere aus Halo, Cyan, C1-C4-Alkyl und O(C1-C4-Alkyl) ausgewählte Substituenten substituiert ist.
- Verbindung nach einem der Ansprüche 10 oder 11, wobei R3 ein 3-Pyridyl-Anteil ist, der optional durch einen oder mehrere aus OR6, SO2R6 oder SO2YR6 ausgewählte Substituenten substituiert ist, wobei R6 und Y wie in Anspruch 1 angegeben sind.
- Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, wobei die Verbindung der allgemeinen Formel (I) wie folgt ist: {3-I-(4-Chlorophenyl)-ethyl]-5-fluor-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; {5-Fluor-2-methyl-3-[1-(4-trifluormethylphenyl)-ethyl]-indol-1-yl}-Essigsäure; {3-[1-4(tert-Butylphenyl)-ethyl]-5-fluor-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; {5-Fluor-3-[1-(4-methansulfonylphenyl)-ethyl]-2-methyl-indol-1-yl}-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(1-naphthalen-2-yl-ethyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-quinolin-2-ylmethylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-naphthalen-2-ylmethylindol-1-yl)-Essigsäure; [5-Fluor-3-(8-hydroxyquinolin-2-ylmethyl)-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(quinoxalin-2-ylmethyl(indol-1-yl}-Essigsäure; [5-Fluor-3-(4-methoxybenzyl)-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(1,3-thiazol-2-ylmethylindol-1-yl]-Essigsäure; [3-(4-Chlorbenzyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(4-trifluormethylbenzyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(4-tert-butylbenzyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; {5-Fluor-2-methyl-3-[(4-phenylphenyl)methyl]indol-1-yl}-Essigsäure; [5-Fluor-3-(4-methansulfonylbenzyl)-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; {5-Fluor-3-[(6-fluorquinolin-2-yl]-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; (2-Methyl-3-quinolin-2-ylmethylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Chlor-2-methyl-3-quinolin-2-ylmethyl-indol-1-yl)-Essigsäure; (3-{[1-(Benzolsulfonyl)pyrrol-2-yl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-({1-[4-methylbenzolsulfonyl]pyrrol-2-yl}methyl)indol-1-yl]-Essigsäure; [3-({-1-[(2,4-Difluorbenzol(sulfonyl]pyrrol-2-yl}methyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (3-{[2-[(4-Benzolsulfonyl)phenyl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; [3-({2-[4-Chlorbenzol)sulfonyl]phenyl}methyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-3-({2-[(4-fluorbenzol)sulfonyl]phenyl}methyl)-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; (3-{[2-(Benzolsulfonyl)pyridin-3-yl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; [5-Fluor-3-({2-[(4-fluorbenzol)sulfonyl]pyridin-3-yl}methyl)-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; [3-({2-[(4-Chlorbenzol)sulfonyl]pyridin-3-yl}methyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; 2-(3-(4-(Benzylsulfonyl)benzyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; 2-(3-(4-(4-Chlorobenzylsulfonyl)benzyl-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; 2-(3-(3-Benzylsulfonyl)benzyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; 2-(5-Fluor-3-(3-(4-fluorbenzylsulfonyl)benzyl-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; 2-(3-(2-(Benzylsulfonyl)benzyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; 2-(3-(4-(4-Fluorbenzylsulfonyl)benzyl-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; 2-(3-(2-(Cyclohexylsulfonyl)benzyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; 2-(5-Fluor-2-methyl-3-(2-(piperidin-1-ylsulfonyl)benzyl)-indol-1-yl)-Essigsäure; 2-(3-(2-(Cyclopentylsulfonyl)benzyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; 2-(5-Fluor-2-methyl-3-(3-(piperidin-1-ylsulfonyl)benzyl)-indol-1-yl)-Essigsäure; 2-(5-Fluor-2-methyl-3-(2-(pyrrolidin-1-ylsulfonyl)benzyl)-indol-1-yl)-Essigsäure; 2-(3-(4-(Cyclohexylsulfonyl)benzyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; 2-(3-(4-(Cyclopentylsulfonyl)benzyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; 2-(3-(2-(Cyclobutylsulfonyl)benzyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; 2-(5-Fluor-2-methyl-3-(3-(pyrrolidin-1-ylsulfonyl)benzyl)-indol-1-yl-Essigsäure; 2-(5-Fluor-2-methyl-3-(4-(piperidin-1-ylsulfonyl)benzyl)-indol-1-yl-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(2-phenoxybenzyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(2-(4-methoxyphenoxy)benzyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(2-(4-methylphenoxy)benzyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(2-(2,4-dichlorphenoxy)benzyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(2-(4-fluorphenoxy)benzyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(2-(3,4-difluorphenoxy)benzyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(2-(4-cyanphenoxy)benzyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(2-(4-chlorphenoxy)benzyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(2-(2-cyanphenoxy)benzyl)-indol-1-yl]-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[2-(4-methylphenoxy)pyridin-3-yl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; {5-Fluor-3-[(3-methansulfonylnaphthalen-2-yl)methyl]-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; {5-Fluor-3-[(1-methansulfonylnaphthalen-2-yl)methyl]-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; {5-Fluor-3-[(6-methansulfonylnaphthalen-2-yl)methyl]-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(quinolin-3-ylmethyl)indol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(quinoxalin-6-ylmethyl)indol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-2-methyl-3-(quinolin-7-ylmethyl)indol-1-yl]-Essigsäure; {5-Fluor-3-[{6-methansulfonylquinolin-2-yl)methyl]-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; {5-Fluor-3-[(4-methansulfonylquinolin-2-yl)methyl]-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{pyrazol[1,5-a]pyridin-2-ylmethyl}indol-1-yl)-Essigsäure (5-Fluor-3-{imidazo[1,2-a]pyridin-2-ylmethyl}-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[2-(methylsulfanyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[3-(methylsulfanyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(ethylsulfanyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; {[4-(Ethylsulfanyl)phenyl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(n-propylsulfanyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(i-propylsulfanyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(t-butylsulfanyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(pentan-3-ylsulfanyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; [3-({4-[(Cyclopropylmethyl(sulfanyl]phenyl}methyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; {3-[4,4-Dimethyl-2,3-dihydro-1-benzothiopyran-6-yl)methyl]-5-fluor-2-methylidol-1-yl}-Essigsäure; (3-{[2-Ethansulfonyl)phenyl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[2-(propan-1-sulfonyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[2-(propan-2-sulfonyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (3-{[2-(Butan-1-sulfonyl)phenyl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (3-{[2-(Butan-2-sulfonyl)phenyl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[2-(2-methylpropan-2-sulfonyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[2-(pentan-1-sulfonyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (3-{[2-(Cyclopropylmethan)sulfonylphenyl]methyl}-5-fluor-methylidol-1-yl-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[2-(propylsulfamoyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (3-{[2-(Butylsulfamoyl)phenyl]methyl}5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[3-(propylsulfamoyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (3-{[3-(Butylsulfamoyl)phenyl]methyl}5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(trifluormethan)sulfonylphenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (3-{[4-(Ethansulfonyll)phenyl]methyl}5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(propan-1-sulfonyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(propan-2-sulfonyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (3-{[4-(Butan-1-sulfonyl)phenyl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(2-methylpropan-2-sulfonyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(pentan-1-sulfonyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(pentan-3-ylsulfonyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; [3-({4-[(Cyclopropylmethyl)sulfonyl]phenyl}methyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(propylsulfamoyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (3-{[4-(Butylsulfamoyl)phenyl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[4-(trifluormethoxy)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-3-{[4-methansulfonyl-3-(trifluormethyl)phenyl]methyl}-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-3-{[4-methansulfonyl-3-(trifluormethoxy)phenyl]methyl}-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; {5-Fluor-3-[(5-methansulfonylthiophen-2-yl)methyl]-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; {3-[(4,4-Dimethyl-1,1-dioxo-2,3-dihydro-1λ6-benzothiopyran-6-yl)methyl]-5-fluor-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; [3-({1-(4-Chlorbenzol)sulfonyl]pyrrol-2-yl}methyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; [5-Fluor-3-({1-[(4-fluorbenzol)sulfonyl]pyrrol-2-yl}methyl)-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; [5-Fluor-3-({1-[(4-methoxybenzol)sulfonyl]pyrrol-2-yl}methyl)-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; {3-[1-(2,4-Dichlorbenzolsulfonyl)pyrrol-2-ylmethyl]-5-fluor-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; [5-Fluor-3-({1-[(4-methansulfonylbenzol)sulfonyl]pyrrol-2-yl}methyl)-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; {5-Fluor-2-methyl-3-[(2-phenylphenyl)methyl]indol-1-yl-Essigsäure; (3-{[1-(Benzolsulfonyl)indol-2-yl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (3-{[2-(4-Chlorphenyl)phenyl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; (5-Fluor-2-methyl-3-{[2-(4-methylphenyl)phenyl]methyl}indol-1-yl)-Essigsäure; {5-Fluor-2-methyl-3-[(3-phenoxyphenyl)methyl]indol-1-yl}-Essigsäure; [5-Fluor-3-({4-[(4-fluorphenyl)carbonyl]-1-methylpyrrol-2-yl}methyl)-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; {5-Fluor-2-methyl-3-[(6-{[3-(trifluormethyl)phenyl]methyl}pyridin-3-yl)methyl]indol-1-yl}-Essigsäure; {5-Fluor-2-methyl-3-[(3-phenoxythiophen-2-yl)methyl]indol-1-yl}-Essigsäure; (3-{[2-(Benzolsulfonyl)-1,3-thiazol-5-yl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; {3-[(-Benzylpyrazol-4-yl)methyl]-5-fluor-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; (3-{[5-(4-Chlorphenoxy)-1-methyl-3-(trifluormethyl)pyrazol-4-yl]methyl}-5-fluor-2-methylindol-1-yl)-Essigsäure; [3-({5-[(4-Chlorbenzol)sulfonyl]furan-2-yl}methyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; [3-({5-[(4-Chlorbenzol)sulfonyl]thiophen-2-yl}methyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; [3-({3-[(4-Chlorbenzol)sulfonyl]thiophen-2-yl}methyl)-5-fluor-2-methylindol-1-yl]-Essigsäure; {3-[(2-Benzylphenyl)methyl]-5-fluor-2-methylindol-1-yl}-Essigsäure; oder die C1-C6-Alkyl, Aryl, (CH2)mOC(=O)C1-C6-Alkyl, ((CH2)mO)nCH2CH2X, (CH2)mN(R7)2 oder CH((CH2)mO(C=O)R8)2-Ester der vorstehend genannten, wobei m = 1 oder 2; n = 1–4; X = OR7 oder N(R7)2; R7 = Wasserstoff oder Methyl; R8 = C1-C18-Alkyl.
- Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 13, wobei die Verbindung der allgemeinen Formel (I) in Kombination mit einem oder mehreren bei der Behandlung dieser allergischen Zustände nützlichen Mitteln verabreicht wird.
- Verbindung nach Anspruch 14, wobei das zusätzlich Mittel ausgewählt wird aus: Suplatasttosylat und ähnlichen Verbindungen; B2-Adrenorezeptor-Agonisten wie Metaproterenol, Isoproterenol, Isoprenalin, Albuterol, Salbumatol, Formoterol, Salmeterol, Terbutalin, Orciprenalin, Bitolterolmesylat, Pirbuterol und Indacaterol oder Methylxanthanine wie Theophyllin und Aminophyllin, Mastzellenstabilisatoren wie Natriumcromoglykat oder muskarinische Rezeptor-Antagonisten wie Ipratropium und Tiotropium; Antihistamine, zum Beispiel Histamin-H1-Rezeptorantagonisten wie Loratidin Cetirizin, Desloratadin, Levocetirizin, Fexofenadin, Astemizol, Azelastin und Chlorpheniramin oder H4-Rezeptor-Antagonisten; a1 und a2-Adrenorezeptor-Antagonisten wie Propylhexedrin-Phenylephrin, Phenylpropanolamin, Pseudoephedrin, Naphazolinhydrochlorid, Oxymetazolinhydrochlorid, Tetrahydrozolinhydrochlorid, Xylometazolinhydrochlorid und Ethylnorepinephrinhydrochlorid; Kortikosteroide wie Prednison, Prednisolon, Flunisolid, Triamcinolonacetonid, Beclomethasondipropionat, Budesonid, Fluticasonpropionat, Fluticasonfuronat, Mometasonfuroat und Ciclesonid; Allergen-Immuntherapie wie Grazax.
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