RU2011137324A - Лиганды рецепторов эстрогенов и способы их применения - Google Patents
Лиганды рецепторов эстрогенов и способы их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011137324A RU2011137324A RU2011137324/15A RU2011137324A RU2011137324A RU 2011137324 A RU2011137324 A RU 2011137324A RU 2011137324/15 A RU2011137324/15 A RU 2011137324/15A RU 2011137324 A RU2011137324 A RU 2011137324A RU 2011137324 A RU2011137324 A RU 2011137324A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- serum
- testosterone
- alkyl
- aryl
- decrease
- Prior art date
Links
- LJMYQSJCZOBGHG-UHFFFAOYSA-N CCCc(cc1)ccc1C(N(c(cc1)ccc1O)c(cc1)ccc1O)=O Chemical compound CCCc(cc1)ccc1C(N(c(cc1)ccc1O)c(cc1)ccc1O)=O LJMYQSJCZOBGHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 0 Cc(c(*)ccc1)c1C(N(c(cc1)ccc1O)c(cc1)ccc1O)=O Chemical compound Cc(c(*)ccc1)c1C(N(c(cc1)ccc1O)c(cc1)ccc1O)=O 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
- A61P5/12—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH for decreasing, blocking or antagonising the activity of the posterior pituitary hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/28—Antiandrogens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/30—Oestrogens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
- A61P5/42—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of mineralocorticosteroids
Abstract
1. Способ снижения уровней общего тестостерона в сыворотке крови у субъекта мужского пола, по существу состоящий из введения терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его изомера, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, полиморфа, гидрата или любой их комбинации:гдеY представляет собой С(O) или СН;R, Rнезависимо представляют собой водород, галоген, гидроксил, алкокси, циано, нитро, CF, N(R), сульфонамид, SOR, алкил, галогеноалкил, арил, O-Alk-NRRили O-Alk-гетероцикл, в котором гетероцикл представляет собой 3-7-членное замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо, возможно ароматическое;R, Rнезависимо представляют собой водород, галоген, гидроксиалкил, гидроксил, алкокси, циано, нитро, CF, NHCOR, N(R), сульфонамид, SOR, алкил, галогеноалкил, арил или защищенный гидроксил;R представляет собой алкил, водород, галогеноалкил, дигалогеноалкил, тригалогеналкил, CHF, CHF, CF, CFCF, арил, фенил, галоген, алкенил, CN, NOили ОН;Rи Rнезависимо представляют собой водород, фенил, алкильную группу из 1-6 атомов углерода, 3-7-членный циклоалкил, 3-7-членный гетероцикл, 5-7-членный арил; или Rи Rобразуют 3-7-членное кольцо вместе с атомом азота;j и k независимо равны 1-4; иAlk представляет собой линейный алкил из 1-7 атомов углерода, разветвленный алкил из 1-7 атомов углерода или циклический алкил из 3-8 атомов углерода.2. Способ снижения уровней свободного тестостерона в сыворотке крови у субъекта мужского пола, по существу состоящий из введения терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его изомера, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, полиморфа, гидрата или любой их комбинации:гдеY пре
Claims (16)
1. Способ снижения уровней общего тестостерона в сыворотке крови у субъекта мужского пола, по существу состоящий из введения терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его изомера, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, полиморфа, гидрата или любой их комбинации:
где
Y представляет собой С(O) или СН2;
R1, R2 независимо представляют собой водород, галоген, гидроксил, алкокси, циано, нитро, CF3, N(R)2, сульфонамид, SO2R, алкил, галогеноалкил, арил, O-Alk-NR5R6 или O-Alk-гетероцикл, в котором гетероцикл представляет собой 3-7-членное замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо, возможно ароматическое;
R3, R4 независимо представляют собой водород, галоген, гидроксиалкил, гидроксил, алкокси, циано, нитро, CF3, NHCOR, N(R)2, сульфонамид, SO2R, алкил, галогеноалкил, арил или защищенный гидроксил;
R представляет собой алкил, водород, галогеноалкил, дигалогеноалкил, тригалогеналкил, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, арил, фенил, галоген, алкенил, CN, NO2 или ОН;
R5 и R6 независимо представляют собой водород, фенил, алкильную группу из 1-6 атомов углерода, 3-7-членный циклоалкил, 3-7-членный гетероцикл, 5-7-членный арил; или R5 и R6 образуют 3-7-членное кольцо вместе с атомом азота;
j и k независимо равны 1-4; и
Alk представляет собой линейный алкил из 1-7 атомов углерода, разветвленный алкил из 1-7 атомов углерода или циклический алкил из 3-8 атомов углерода.
2. Способ снижения уровней свободного тестостерона в сыворотке крови у субъекта мужского пола, по существу состоящий из введения терапевтически эффективного количества соединения формулы I или его изомера, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, полиморфа, гидрата или любой их комбинации:
где
Y представляет собой С(O) или CH2;
R1, R2 независимо представляют собой водород, галоген, гидроксил, алкокси, циано, нитро, CF3, N(R)2, сульфонамид, SO2R, алкил, галогеноалкил, арил, O-Alk-NR5R6 или O-Alk-гетероцикл, в котором гетероцикл представляет собой 3-7-членное замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо, возможно ароматическое;
R3, R4 независимо представляют собой водород, галоген, гидроксиалкил, гидроксил, алкокси, циано, нитро, CF3, NHCOR, N(R)2, сульфонамид, SO2R, алкил, галогеноалкил, арил или защищенный гидроксил;
R представляет собой алкил, водород, галогеноалкил, дигалогеноалкил, тригалогеналкил, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, арил, фенил, галоген, алкенил, CN, NO2 или ОН;
R5 и R6 независимо представляют собой водород, фенил, алкильную группу из 1-6 атомов углерода, 3-7-членный циклоалкил, 3-7-членный гетероцикл, 5-7-членный арил; или R5 и R6 образуют 3-7-членное кольцо вместе с атомом азота;
j и k независимо равны 1-4; и
Alk представляет собой линейный алкил из 1-7 атомов углерода, разветвленный алкил из 1-7 атомов углерода или циклический алкил из 3-8 атомов углерода.
3. Способ по п.1 или 2, где указанное соединение формулы I выбрано из:
4. Способ по п.1 или 2, где снижение уровней общего тестостерона в сыворотке крови или свободного тестостерона в сыворотке крови происходит путем уменьшения уровней лютеинизирующего гормона в сыворотке крови.
5. Способ по п.1 или 2, где снижение уровней общего тестостерона в сыворотке крови или свободного тестостерона в сыворотке крови не зависит от уменьшения уровней лютеинизирующего гормона в сыворотке крови.
6. Способ по п.5, где указанное снижение уровней общего тестостерона в сыворотке крови или свободного тестостерона в сыворотке крови происходит вследствие увеличения уровней глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG), ингибирования продуцирования или секреции тестостерона клетками Лейдига в яичках или уменьшения стероидогенеза в надпочечниках.
7. Способ по п.6, где указанный общий тестостерон в сыворотке крови содержит свободный тестостерон и связанный тестостерон, где снижение указанных уровней свободного тестостерона, независимое от уменьшения уровней лютеинизирующего гормона в сыворотке крови, происходит вследствие увеличения уровней SHBG.
8. Способ по п.1 или 2, где указанный субъект мужского пола имеет рак предстательной железы.
9. Способ по п.1 или 2, где общий тестостерон в сыворотке крови или свободный тестостерон в сыворотке крови снижен до уровня меньше примерно 100 нг/дл, 50 нг/дл или 25 нг/дл.
10. Способ по п.1 или 2, где введение указанного соединения производит указанное снижение уровней общего тестостерона в сыворотке крови или свободного тестостерона в сыворотке крови, не вызывая побочных эффектов, связанных с антиандрогенной терапией (ADT), где указанный субъект имеет рак предстательной железы.
11. Способ по п.1 или 2, где введение указанного соединения производит указанное снижение уровней общего тестостерона в сыворотке крови или свободного тестостерона в сыворотке крови, не вызывая приливов, гинекомастии, сниженной минеральной плотности кости или повышенной склонности к перелому кости.
12. Способ по п.11, где указанное снижение уровней общего тестостерона в сыворотке крови или свободного тестостерона в сыворотке крови происходит путем уменьшения уровней лютеинизирующего гормона в сыворотке крови.
13. Способ по п.11, где указанное снижение уровней общего тестостерона в сыворотке крови или свободного тестостерона в сыворотке крови не зависит от уменьшения уровней лютеинизирующего гормона в сыворотке крови.
14. Способ по п.1 или 2, где указанным способом лечат распространенного рака предстательной железы.
15. Способ по п.1 или 2, где указанный способ также подавляет, снижает частоту возникновения, ослабляет тяжесть или ингибирует распространенный рак предстательной железы.
16. Способ по п.1 или 2, где указанный способ также обеспечивает паллиативное лечение распространенного рака предстательной железы.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US15470709P | 2009-02-23 | 2009-02-23 | |
| US61/154,707 | 2009-02-23 | ||
| US16898309P | 2009-04-14 | 2009-04-14 | |
| US61/168,983 | 2009-04-14 | ||
| US26166909P | 2009-11-16 | 2009-11-16 | |
| US61/261,669 | 2009-11-16 | ||
| PCT/US2010/025032 WO2010096801A1 (en) | 2009-02-23 | 2010-02-23 | Estrogen receptor ligands and methods of use thereof |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011137324A true RU2011137324A (ru) | 2013-03-27 |
| RU2543339C2 RU2543339C2 (ru) | 2015-02-27 |
Family
ID=42634248
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011137324/15A RU2543339C2 (ru) | 2009-02-23 | 2010-02-23 | Лиганды рецепторов эстрогенов и способы их применения |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2398322A4 (ru) |
| JP (1) | JP5611991B2 (ru) |
| KR (3) | KR101458539B1 (ru) |
| CN (1) | CN102413692B (ru) |
| BR (1) | BR112014004008A2 (ru) |
| CA (1) | CA2753436C (ru) |
| IL (1) | IL214805A0 (ru) |
| MX (1) | MX340753B (ru) |
| RU (1) | RU2543339C2 (ru) |
| WO (1) | WO2010096801A1 (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9409856B2 (en) | 2005-11-28 | 2016-08-09 | Gtx, Inc. | Estrogen receptor ligands and methods of use thereof |
| US9604931B2 (en) | 2007-01-22 | 2017-03-28 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
| US9623021B2 (en) | 2007-01-22 | 2017-04-18 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
| US9624161B2 (en) | 2009-02-23 | 2017-04-18 | Gtx, Inc. | Estrogen receptor ligands and methods of use thereof |
| US8680055B2 (en) | 2009-06-03 | 2014-03-25 | University Of Southern California | Methods for decreasing steroidogenesis in prostate cancer cells |
| IN2014DN01959A (ru) * | 2011-08-23 | 2015-05-15 | Gtx Inc | |
| WO2013142390A1 (en) * | 2012-03-21 | 2013-09-26 | Gtx, Inc. | Aldo-keto reductase subfamily 1c3 (akr1c3) inhibitors |
| WO2014039820A1 (en) * | 2012-09-07 | 2014-03-13 | Gtx, Inc. | Aldo-keto reductase subfamily 1c3 (akr1c3) inhibitors |
| WO2023220117A1 (en) * | 2022-05-10 | 2023-11-16 | Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona | Methods of treating dilated cardiomyopathy and heart failure |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20020192310A1 (en) * | 2001-02-02 | 2002-12-19 | Bland Jeffrey S. | Medical composition for managing hormone balance |
| US20060287282A1 (en) * | 2001-06-25 | 2006-12-21 | Steiner Mitchell S | Compositions comprising a SARM ad GnRH agonist or a GnRH antagonist, and methods of use thereof |
| US7601739B2 (en) * | 2003-08-08 | 2009-10-13 | Virgina Commonwealth University | Compounds having antiestrogenic and tissue selective estrogenic properties, and compounds with anti-androgenic properties for treatment of prostate cancer and androgen receptor dependent diseases |
| US8546451B2 (en) * | 2005-11-28 | 2013-10-01 | Gtx, Inc. | Estrogen receptor ligands and methods of use thereof |
| US20090062341A1 (en) * | 2005-11-28 | 2009-03-05 | Dalton James T | Nuclear receptor binding agents |
| US8158828B2 (en) * | 2005-11-28 | 2012-04-17 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
-
2010
- 2010-02-23 RU RU2011137324/15A patent/RU2543339C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-02-23 JP JP2011551292A patent/JP5611991B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-02-23 EP EP10744458A patent/EP2398322A4/en not_active Withdrawn
- 2010-02-23 MX MX2011008879A patent/MX340753B/es active IP Right Grant
- 2010-02-23 KR KR1020117022324A patent/KR101458539B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2010-02-23 KR KR1020137020249A patent/KR20130101146A/ko active IP Right Grant
- 2010-02-23 CA CA2753436A patent/CA2753436C/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-02-23 KR KR1020157033005A patent/KR20150135547A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-02-23 CN CN201080017935.0A patent/CN102413692B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2010-02-23 WO PCT/US2010/025032 patent/WO2010096801A1/en active Application Filing
-
2011
- 2011-08-23 IL IL214805A patent/IL214805A0/en unknown
-
2012
- 2012-08-23 BR BR112014004008A patent/BR112014004008A2/pt not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2398322A4 (en) | 2012-12-05 |
| CA2753436C (en) | 2016-05-24 |
| KR101458539B1 (ko) | 2014-11-10 |
| CN102413692B (zh) | 2015-01-07 |
| EP2398322A1 (en) | 2011-12-28 |
| KR20150135547A (ko) | 2015-12-02 |
| IL214805A0 (en) | 2011-11-30 |
| JP5611991B2 (ja) | 2014-10-22 |
| MX340753B (es) | 2016-07-25 |
| CN102413692A (zh) | 2012-04-11 |
| MX2011008879A (es) | 2012-04-30 |
| CA2753436A1 (en) | 2010-08-26 |
| KR20130101146A (ko) | 2013-09-12 |
| AU2010215809A1 (en) | 2011-09-22 |
| BR112014004008A2 (pt) | 2017-03-28 |
| RU2543339C2 (ru) | 2015-02-27 |
| KR20110131227A (ko) | 2011-12-06 |
| JP2012518654A (ja) | 2012-08-16 |
| WO2010096801A1 (en) | 2010-08-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011137324A (ru) | Лиганды рецепторов эстрогенов и способы их применения | |
| KR102246652B1 (ko) | 암 치료용 화합물 | |
| NZ611764A (en) | Therapies for hematologic malignancies | |
| RU2017140674A (ru) | Способы лечения рака | |
| RU2014138827A (ru) | Антагонисты рецептора андрогена и их применение | |
| MX2012008212A (es) | Uso de un agente modificador de hormonas suprarrenales. | |
| EA200970935A1 (ru) | Способы лечения с применением хинаксолиновых ингибиторов pi3k-альфа | |
| EA201000046A1 (ru) | Замещенные имидазогетероциклы | |
| TNSN07016A1 (en) | Indole-2-carboxamidine derivatives as nmda receptor antagonists | |
| EA201270373A1 (ru) | Ингибиторы jak2 и их применение для лечения миелопролиферативных заболеваний и злокачественной опухоли | |
| RU2015137617A (ru) | Агенты, подавляющие андрогенные рецепторы, и их применение | |
| EA201270752A1 (ru) | Ингибиторы киназы и способ лечения злокачественной опухоли с их помощью | |
| IN2014DN05869A (ru) | ||
| RU2011127451A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-c]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ РАКА | |
| JP2011521938A5 (ru) | ||
| HK1073601A1 (en) | Epothilone derivative for the treatment of hepatoma and other cancer diseases | |
| EA200870231A1 (ru) | Антагонисты igf-ir в качестве адъювантов для лечения рака предстательной железы | |
| EA200970512A1 (ru) | Лечение по поводу множественной миеломы | |
| CA2571760A1 (en) | New 2-substituted d-homo-estra-1,3,5(10)-trienes as inhibitors of 17.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 | |
| RU2006123939A (ru) | Лечение остеопороза, связанного с терапией ингибиторами ароматазы | |
| RU2011150250A (ru) | Антагонисты пути hedgehog и их терапевтическое применение | |
| RU2011124894A (ru) | Триазолотиадиазоловый ингибитор протеинкиназы с-мет | |
| AU2016319111B2 (en) | Azophenols as ERG oncogene inhibitors | |
| JP2009537532A5 (ru) | ||
| EA201270347A1 (ru) | Производные апогоссиполона в качестве противоопухолевых агентов |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170224 |