RU2015137617A - Агенты, подавляющие андрогенные рецепторы, и их применение - Google Patents
Агенты, подавляющие андрогенные рецепторы, и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015137617A RU2015137617A RU2015137617A RU2015137617A RU2015137617A RU 2015137617 A RU2015137617 A RU 2015137617A RU 2015137617 A RU2015137617 A RU 2015137617A RU 2015137617 A RU2015137617 A RU 2015137617A RU 2015137617 A RU2015137617 A RU 2015137617A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- formula
- compounds
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
- A61N5/00—Radiation therapy
- A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
- C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
Claims (60)
1. Соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, где
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, алкокси или CN;
R3 представляет собой водород или галоген; и
где по меньшей мере один из R1, R2, R3 не является водородом.
2. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 1, отличающееся тем, что R1 или R2 представляет собой CN.
3. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 1, отличающееся тем, что R1 представляет собой алкокси.
4. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 1, отличающееся тем, что R3 представляет собой галоген.
5. Соединение формулы II:
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R4 представляет собой -CNHR10 или -C=NR10;
R10 представляет собой алкил или арил, возможно замещенный одним или более заместителями R11; и
R11 представляет собой галоген, алкокси или CN.
6. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 5, отличающееся тем, что R4 представляет собой -CNHR10.
7. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 5, отличающееся тем, что R4 представляет собой -C=NR10.
8. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 5, отличающееся тем, что R10 представляет собой алкил.
9. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 5, отличающееся тем, что R10 представляет собой арил.
10. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 9, отличающееся тем, что R10 представляет собой арил, замещенный одной или несколькими алкоксильными группами.
11. Соединение формулы III:
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R5 представляет собой представляет собой гетероарил, арилалкил, циклоалкенил, алкоксиалкил, возможно замещенный одним или более заместителями R12;
R12 представляет собой -(CH2)n-СО2Н, где n представляет собой 0, 1, 2 или 3; и
и при условии, что R5 не представляет собой имидазол.
12. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 11, отличающееся тем, что R5 представляет собой гетероарил.
13. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 12, отличающееся тем, что R5 представляет собой пиридил.
14. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 13, отличающееся тем, что R5 представляет собой 3-пиридил.
15. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 12, отличающееся тем, что R5 представляет собой триазол.
16. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 11, отличающееся тем, что R5 представляет собой арилалкил.
17. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 11, отличающееся тем, что R5 представляет собой циклоалкенил.
18. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 11, отличающееся тем, что R5 представляет собой алкоксиалкил.
19. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п. 11, отличающееся тем, что R12 представляет собой СО2Н или -СН2СО2Н.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая одно или более соединений или фармацевтически приемлемых солей по любому из пп. 1-19 и фармацевтически приемлемый наполнитель, носитель или разбавитель.
21. Способ лечения рака, заболевания или состояния у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения, фармацевтически приемлемой соли или композиции по любому из пп. 1-20.
22. Способ по п. 21, дополнительно включающий введение субъекту эффективного количества антиандрогена, ингибитора CYP 17, агониста рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, лекарственного средства, предотвращающего выработку андрогенов, эстрогена или химиотерапевтического лекарственного средства.
23. Способ по п. 21, отличающийся тем, что соединение, фармацевтически приемлемую соль или композицию, вводят в комбинации с гормональной терапией, химиотерапией, лучевой терапией, иммунотерапией или с хирургическим вмешательством.
24. Способ по п. 21, отличающийся тем, что рак, заболевание или состояние выбрано из рака простаты, рака молочной железы, рака яичников, рака мочеполовой системы или гиперплазии предстательной железы.
25. Способ ингибирования активности андрогенного рецептора у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения, фармацевтически приемлемой соли или композиции по любому из пп. 1-20.
26. Способ ингибирования активности андрогенного рецептора в клетке, включающий приведение указанной клетки в контакт с эффективным количеством соединения, фармацевтически приемлемой соли или композиции по любому из пп. 1-20, с ингибированием активности андрогенного рецептора в указанной клетке.
27. Способ синтеза соединения, или фармацевтически приемлемой соли формулы I, включающий следующие стадии:
a. обеспечение взаимодействия соединения формулы А с бензимидазолом формулы D при условиях, эффективных для синтеза соединения формулы Ia; и
b. деформилирование и гидролиз соединения формулы Ia;
где X представляет собой галоген; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, алкокси или CN; R3 может представлять собой водород или галоген; и по меньшей мере один из R1, R2, R3 не является водородом.
28. Способ по п. 27, отличающийся тем, что соединение формулы Ia деформилируют с Pd катализатором.
29. Способ синтеза соединения или фармацевтически приемлемой соли формулы II, включающий следующие стадии:
a. обеспечение взаимодействия соединения формулы В с замещенным амином R10NH2 при условиях, эффективных для синтеза соединения формулы IIa; и
b. восстановление соединения формулы IIa;
где R10 представляет собой алкил или арил, возможно замещенный одним или более заместителями R11; и R11 представляет собой галоген, алкокси или CN.
30. Способ по п. 29, отличающийся тем, что соединение формулы IIa восстанавливают с помощью NaBH4.
31. Способ синтеза соединения или фармацевтически приемлемой соли формулы III, включающий следующие стадии:
обеспечение взаимодействия соединения формулы С с ацилирующим агентом R5C(O)Y при условиях, эффективных для синтеза соединения формулы III;
где R5 представляет собой гетероарил, арилалкил, циклоалкенил, алкоксиалкил, возможно замещенный одним или более заместителями R12; и R12 представляет собой -(СН2)n-CO2H, где n представляет собой 0, 1, 2 или 3; при условии, что R5 не является имидазолом.
32. Способ по п. 31, отличающийся тем, что ацилирующий агент R5C(O)Y представляет собой активированный сложный эфир.
33. Способ по п. 31, отличающийся тем, что Y представляет собой -OC(O)R5.
34. Способ по п. 31, отличающийся тем, что Y представляет собой R5.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201361782383P | 2013-03-14 | 2013-03-14 | |
| US61/782,383 | 2013-03-14 | ||
| PCT/US2014/029667 WO2014153215A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-03-14 | Androgen receptor down-regulating agents and uses thereof |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015137617A true RU2015137617A (ru) | 2017-04-18 |
Family
ID=51583862
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015137617A RU2015137617A (ru) | 2013-03-14 | 2014-03-14 | Агенты, подавляющие андрогенные рецепторы, и их применение |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9884067B2 (ru) |
| EP (2) | EP2968370A4 (ru) |
| JP (1) | JP2016514165A (ru) |
| KR (1) | KR20150127720A (ru) |
| CN (1) | CN105682662A (ru) |
| AU (1) | AU2014236135A1 (ru) |
| BR (1) | BR112015023098A2 (ru) |
| CA (1) | CA2904170A1 (ru) |
| IL (1) | IL240820A0 (ru) |
| MX (1) | MX2015012274A (ru) |
| RU (1) | RU2015137617A (ru) |
| SG (1) | SG11201507093WA (ru) |
| WO (1) | WO2014153215A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20100048913A1 (en) | 2008-03-14 | 2010-02-25 | Angela Brodie | Novel C-17-Heteroaryl Steroidal CYP17 Inhibitors/Antiandrogens;Synthesis In Vitro Biological Activities, Pharmacokinetics and Antitumor Activity |
| SG11201507093WA (en) | 2013-03-14 | 2015-10-29 | Univ Maryland Baltimore Office Of Technology Transfer | Androgen receptor down-regulating agents and uses thereof |
| JP6417392B2 (ja) | 2013-04-04 | 2018-11-07 | ユニバーシティ オブ メリーランド，ボルチモア | 強力なアンドロゲン受容体ダウンレギュレーションおよび抗前立腺ガン活性を伴う非ステロイド化合物およびステロイド化合物 |
| KR20160058774A (ko) | 2013-08-12 | 2016-05-25 | 토카이 파마슈티컬, 아이엔씨. | 안드로겐-표적 치료제를 이용하는 종양 질환 치료를 위한 바이오마커 |
| WO2016054472A1 (en) | 2014-10-02 | 2016-04-07 | University Of Maryland, Baltimore | Methods of treating pancreatic cancer |
| CN105713063A (zh) * | 2014-12-02 | 2016-06-29 | 重庆安格龙翔医药科技有限公司 | 一种阿比特龙乙酸酯的制备方法 |
| US10682362B2 (en) | 2015-10-14 | 2020-06-16 | Wayne State University | Treatments and diagnostics for cancers |
| CN112851741B (zh) * | 2016-02-19 | 2022-10-25 | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 | 一种取代的甾体类化合物及其应用 |
| CN107365343A (zh) * | 2016-05-12 | 2017-11-21 | 四川海思科制药有限公司 | 一种苯并咪唑雄甾衍生物及其制备方法和医药用途 |
| US20190169227A1 (en) * | 2016-06-22 | 2019-06-06 | University Of Maryland, Baltimore | Method for production of novel galeterone analogs and uses thereof |
| WO2019023651A2 (en) | 2017-07-28 | 2019-01-31 | Massachusetts Institute Of Technology | MODULATORS OF THE SMALL MOLECULE ANDROGEN RECEPTOR |
| CN107857790A (zh) * | 2017-12-14 | 2018-03-30 | 中国药科大学 | 一种新型甾体类雄激素受体抑制剂、制备方法及其医药用途 |
| CN116444599A (zh) * | 2022-01-07 | 2023-07-18 | 中国科学院上海药物研究所 | 甾体类化合物及制备方法和用途 |
Family Cites Families (228)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2664423A (en) | 1952-03-12 | 1953-12-29 | Searle & Co | 4-(cyclopentanopolyhydrophenanthr-17-yl) imidazoles and derivatives thereof |
| US3060174A (en) | 1960-01-14 | 1962-10-23 | Ciba Geigy Corp | Esters of the androstane series and process for their manufacture |
| GB972672A (en) | 1960-01-14 | 1964-10-14 | Ciba Ltd | Pharmaceutical preparations containing compounds of the androstane series |
| US3317520A (en) | 1965-03-05 | 1967-05-02 | Sterling Drug Inc | Steroido[20, 21-c]pyrazoles and intermediates |
| US3313809A (en) | 1965-03-05 | 1967-04-11 | Sterling Drug Inc | Steroido[21, 20-d]isoxazoles |
| DE1493169A1 (de) | 1965-09-03 | 1969-06-04 | Schering Ag | Verfahren zur Herstellung von 5 beta-Bisnorcholanderivaten |
| US3480621A (en) | 1967-01-17 | 1969-11-25 | Phytogen Prod Inc | Steroid ketal |
| CH621803A5 (ru) | 1974-08-08 | 1981-02-27 | Siphar Sa | |
| JPS563000Y2 (ru) | 1976-07-27 | 1981-01-23 | ||
| JPS563000A (en) | 1979-06-20 | 1981-01-13 | Green Cross Corp:The | Water-soluble cholesterol derivative |
| US4316885A (en) | 1980-08-25 | 1982-02-23 | Ayerst, Mckenna And Harrison, Inc. | Acyl derivatives of rapamycin |
| US4469689A (en) | 1983-03-30 | 1984-09-04 | The Upjohn Company | Sulfonate containing ester prodrugs of corticosteroids |
| US4816567A (en) | 1983-04-08 | 1989-03-28 | Genentech, Inc. | Recombinant immunoglobin preparations |
| GB8422238D0 (en) | 1984-09-03 | 1984-10-10 | Neuberger M S | Chimeric proteins |
| US4650803A (en) | 1985-12-06 | 1987-03-17 | University Of Kansas | Prodrugs of rapamycin |
| US5225539A (en) | 1986-03-27 | 1993-07-06 | Medical Research Council | Recombinant altered antibodies and methods of making altered antibodies |
| US4877611A (en) | 1986-04-15 | 1989-10-31 | Ribi Immunochem Research Inc. | Vaccine containing tumor antigens and adjuvants |
| US5232917A (en) | 1987-08-25 | 1993-08-03 | University Of Southern California | Methods, compositions, and compounds for allosteric modulation of the GABA receptor by members of the androstane and pregnane series |
| US5843708A (en) | 1988-01-05 | 1998-12-01 | Ciba-Geigy Corporation | Chimeric antibodies |
| IT1216687B (it) | 1988-04-01 | 1990-03-08 | Boehringer Biochemia Srl | Complessi di platino (ii), loro preparazione e impiego come antitumorali. |
| US5223409A (en) | 1988-09-02 | 1993-06-29 | Protein Engineering Corp. | Directed evolution of novel binding proteins |
| US5530101A (en) | 1988-12-28 | 1996-06-25 | Protein Design Labs, Inc. | Humanized immunoglobulins |
| US5399346A (en) | 1989-06-14 | 1995-03-21 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Gene therapy |
| US5859205A (en) | 1989-12-21 | 1999-01-12 | Celltech Limited | Humanised antibodies |
| EP0463151B1 (en) | 1990-01-12 | 1996-06-12 | Cell Genesys, Inc. | Generation of xenogeneic antibodies |
| US5028726A (en) | 1990-02-07 | 1991-07-02 | The University Of Vermont And State Agricultural College | Platinum amine sulfoxide complexes |
| US5264428A (en) | 1990-02-16 | 1993-11-23 | Kanoldt Arzneimittel Gmbh | Use of stigmasta-4-en-3-one in the treatment of androgen dependent diseases |
| US5660985A (en) | 1990-06-11 | 1997-08-26 | Nexstar Pharmaceuticals, Inc. | High affinity nucleic acid ligands containing modified nucleotides |
| US5270163A (en) | 1990-06-11 | 1993-12-14 | University Research Corporation | Methods for identifying nucleic acid ligands |
| CA2084987C (en) | 1990-06-11 | 2007-02-13 | Larry Gold | Nucleic acid ligands |
| US5707796A (en) | 1990-06-11 | 1998-01-13 | Nexstar Pharmaceuticals, Inc. | Method for selecting nucleic acids on the basis of structure |
| US5637459A (en) | 1990-06-11 | 1997-06-10 | Nexstar Pharmaceuticals, Inc. | Systematic evolution of ligands by exponential enrichment: chimeric selex |
| US5567588A (en) | 1990-06-11 | 1996-10-22 | University Research Corporation | Systematic evolution of ligands by exponential enrichment: Solution SELEX |
| US5683867A (en) | 1990-06-11 | 1997-11-04 | Nexstar Pharmaceuticals, Inc. | Systematic evolution of ligands by exponential enrichment: blended SELEX |
| US6011020A (en) | 1990-06-11 | 2000-01-04 | Nexstar Pharmaceuticals, Inc. | Nucleic acid ligand complexes |
| US5496938A (en) | 1990-06-11 | 1996-03-05 | Nexstar Pharmaceuticals, Inc. | Nucleic acid ligands to HIV-RT and HIV-1 rev |
| US5300294A (en) | 1990-06-27 | 1994-04-05 | Smithkline Beecham Corporation | Method of treating prostatic adenocarcinoma |
| US5385936A (en) | 1990-07-12 | 1995-01-31 | The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Department Of The Health And Human Services | Gossypol acetic acid for the treatment of cancer |
| US5023264A (en) | 1990-07-16 | 1991-06-11 | American Home Products Corporation | Rapamycin oximes |
| NZ239142A (en) | 1990-08-01 | 1994-05-26 | Merrell Dow Pharma | 4-amino-delta-4-steroids; preparatory processes and pharmaceutical compositions |
| US5023263A (en) | 1990-08-09 | 1991-06-11 | American Home Products Corporation | 42-oxorapamycin |
| WO1992003917A1 (en) | 1990-08-29 | 1992-03-19 | Genpharm International | Homologous recombination in mammalian cells |
| US5221670A (en) | 1990-09-19 | 1993-06-22 | American Home Products Corporation | Rapamycin esters |
| PT98990A (pt) | 1990-09-19 | 1992-08-31 | American Home Prod | Processo para a preparacao de esteres de acidos carboxilicos de rapamicina |
| US5233036A (en) | 1990-10-16 | 1993-08-03 | American Home Products Corporation | Rapamycin alkoxyesters |
| US5120842A (en) | 1991-04-01 | 1992-06-09 | American Home Products Corporation | Silyl ethers of rapamycin |
| US5100883A (en) | 1991-04-08 | 1992-03-31 | American Home Products Corporation | Fluorinated esters of rapamycin |
| WO1992018106A1 (en) | 1991-04-16 | 1992-10-29 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Method of manufacturing solid dispersion |
| US5118678A (en) | 1991-04-17 | 1992-06-02 | American Home Products Corporation | Carbamates of rapamycin |
| US5118677A (en) | 1991-05-20 | 1992-06-02 | American Home Products Corporation | Amide esters of rapamycin |
| US5162333A (en) | 1991-09-11 | 1992-11-10 | American Home Products Corporation | Aminodiesters of rapamycin |
| US5565332A (en) | 1991-09-23 | 1996-10-15 | Medical Research Council | Production of chimeric antibodies - a combinatorial approach |
| US5151413A (en) | 1991-11-06 | 1992-09-29 | American Home Products Corporation | Rapamycin acetals as immunosuppressant and antifungal agents |
| GB9125660D0 (en) | 1991-12-03 | 1992-01-29 | Smithkline Beecham Plc | Novel compound |
| US5264427A (en) | 1992-01-29 | 1993-11-23 | Research Corporation Technologies, Inc. | 20-substituted pregnene derivatives and their use as androgen synthesis inhibitors |
| US5177203A (en) | 1992-03-05 | 1993-01-05 | American Home Products Corporation | Rapamycin 42-sulfonates and 42-(N-carboalkoxy) sulfamates useful as immunosuppressive agents |
| US5604213A (en) | 1992-03-31 | 1997-02-18 | British Technology Group Limited | 17-substituted steroids useful in cancer treatment |
| ES2138618T3 (es) | 1992-03-31 | 2000-01-16 | Btg Int Ltd | Esteroides 17-sustituidos utiles en el tratamiento del cancer. |
| EP0641208B1 (en) | 1992-05-20 | 2000-08-02 | Merck & Co. Inc. | 4-azasteroid 5-alpha-reductase inhibitors |
| US5237064A (en) | 1992-05-20 | 1993-08-17 | Merck & Co., Inc. | Process for producing 7β-substituted-aza-5αandrostan-3-ones |
| ZA935112B (en) | 1992-07-17 | 1994-02-08 | Smithkline Beecham Corp | Rapamycin derivatives |
| ZA935111B (en) | 1992-07-17 | 1994-02-04 | Smithkline Beecham Corp | Rapamycin derivatives |
| US5256790A (en) | 1992-08-13 | 1993-10-26 | American Home Products Corporation | 27-hydroxyrapamycin and derivatives thereof |
| US6042828A (en) | 1992-09-07 | 2000-03-28 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Humanized antibodies to ganglioside GM2 |
| DE4232681C2 (de) | 1992-09-29 | 1994-11-24 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | 17-Phenyl- und 17-Furyl-14beta,5alpha-androstan- und androsten- Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzung |
| GB9221220D0 (en) | 1992-10-09 | 1992-11-25 | Sandoz Ag | Organic componds |
| US5480989A (en) | 1992-10-13 | 1996-01-02 | American Home Products Corporation | Carbamates of rapamycin |
| US5411967A (en) | 1992-10-13 | 1995-05-02 | American Home Products Corporation | Carbamates of rapamycin |
| US5480988A (en) | 1992-10-13 | 1996-01-02 | American Home Products Corporation | Carbamates of rapamycin |
| US5489680A (en) | 1992-10-13 | 1996-02-06 | American Home Products Corporation | Carbamates of rapamycin |
| US5302584A (en) | 1992-10-13 | 1994-04-12 | American Home Products Corporation | Carbamates of rapamycin |
| US5434260A (en) | 1992-10-13 | 1995-07-18 | American Home Products Corporation | Carbamates of rapamycin |
| US5262423A (en) | 1992-10-29 | 1993-11-16 | American Home Products Corporation | Rapamycin arylcarbonyl and alkoxycarbonyl carbamates as immunosuppressive and antifungal agents |
| US5258389A (en) | 1992-11-09 | 1993-11-02 | Merck & Co., Inc. | O-aryl, O-alkyl, O-alkenyl and O-alkynylrapamycin derivatives |
| US5260300A (en) | 1992-11-19 | 1993-11-09 | American Home Products Corporation | Rapamycin carbonate esters as immuno-suppressant agents |
| US5504091A (en) | 1993-04-23 | 1996-04-02 | American Home Products Corporation | Biotin esters of rapamycin |
| JPH08509617A (ja) | 1993-04-30 | 1996-10-15 | パシフィック・ノースウエスト・リサーチ・ファウンデーション | 細胞酸化還元電位と癌危険性とのインジケータとしてのｄｎａプロフィル |
| US6180377B1 (en) | 1993-06-16 | 2001-01-30 | Celltech Therapeutics Limited | Humanized antibodies |
| US5858659A (en) | 1995-11-29 | 1999-01-12 | Affymetrix, Inc. | Polymorphism detection |
| US5837832A (en) | 1993-06-25 | 1998-11-17 | Affymetrix, Inc. | Arrays of nucleic acid probes on biological chips |
| US5378836A (en) | 1993-10-08 | 1995-01-03 | American Home Products Corporation | Rapamycin oximes and hydrazones |
| US5391730A (en) | 1993-10-08 | 1995-02-21 | American Home Products Corporation | Phosphorylcarbamates of rapamycin and oxime derivatives thereof |
| US5373014A (en) | 1993-10-08 | 1994-12-13 | American Home Products Corporation | Rapamycin oximes |
| CA2175215C (en) | 1993-11-19 | 2008-06-03 | Yat Sun Or | Semisynthetic analogs of rapamycin (macrolides) being immunomodulators |
| US5385909A (en) | 1993-11-22 | 1995-01-31 | American Home Products Corporation | Heterocyclic esters of rapamycin |
| US5385908A (en) | 1993-11-22 | 1995-01-31 | American Home Products Corporation | Hindered esters of rapamycin |
| US5385910A (en) | 1993-11-22 | 1995-01-31 | American Home Products Corporation | Gem-distributed esters of rapamycin |
| DK0734389T3 (da) | 1993-12-17 | 2000-08-21 | Novartis Ag | Rapamycinderivater, som er anvendelige som immunosuppressive midler |
| US5637310A (en) | 1993-12-20 | 1997-06-10 | Smithkline Beecham Corporation | Method of treating prostatic adenocarcinoma |
| US5389639A (en) | 1993-12-29 | 1995-02-14 | American Home Products Company | Amino alkanoic esters of rapamycin |
| US5631734A (en) | 1994-02-10 | 1997-05-20 | Affymetrix, Inc. | Method and apparatus for detection of fluorescently labeled materials |
| US5578832A (en) | 1994-09-02 | 1996-11-26 | Affymetrix, Inc. | Method and apparatus for imaging a sample on a device |
| IL112778A0 (en) | 1994-03-04 | 1995-05-26 | Merck & Co Inc | Substituted heterocycles, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| US5362718A (en) | 1994-04-18 | 1994-11-08 | American Home Products Corporation | Rapamycin hydroxyesters |
| US5571639A (en) | 1994-05-24 | 1996-11-05 | Affymax Technologies N.V. | Computer-aided engineering system for design of sequence arrays and lithographic masks |
| US5463048A (en) | 1994-06-14 | 1995-10-31 | American Home Products Corporation | Rapamycin amidino carbamates |
| US5556752A (en) | 1994-10-24 | 1996-09-17 | Affymetrix, Inc. | Surface-bound, unimolecular, double-stranded DNA |
| US6974666B1 (en) | 1994-10-21 | 2005-12-13 | Appymetric, Inc. | Methods of enzymatic discrimination enhancement and surface-bound double-stranded DNA |
| US5491231A (en) | 1994-11-28 | 1996-02-13 | American Home Products Corporation | Hindered N-oxide esters of rapamycin |
| US5563145A (en) | 1994-12-07 | 1996-10-08 | American Home Products Corporation | Rapamycin 42-oximes and hydroxylamines |
| US5599695A (en) | 1995-02-27 | 1997-02-04 | Affymetrix, Inc. | Printing molecular library arrays using deprotection agents solely in the vapor phase |
| US6130364A (en) | 1995-03-29 | 2000-10-10 | Abgenix, Inc. | Production of antibodies using Cre-mediated site-specific recombination |
| US6113898A (en) | 1995-06-07 | 2000-09-05 | Idec Pharmaceuticals Corporation | Human B7.1-specific primatized antibodies and transfectomas expressing said antibodies |
| US6410690B1 (en) | 1995-06-07 | 2002-06-25 | Medarex, Inc. | Therapeutic compounds comprised of anti-Fc receptor antibodies |
| PL184731B1 (pl) | 1995-06-09 | 2002-12-31 | Novartis Ag | Pochodne rapamycyny, zastosowanie pochodnych rapamycyny i kompozycja farmaceutyczna |
| US5856174A (en) | 1995-06-29 | 1999-01-05 | Affymetrix, Inc. | Integrated nucleic acid diagnostic device |
| JPH11513684A (ja) | 1995-10-19 | 1999-11-24 | メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド | １６−置換−６−アザ−ステロイド５α−レダクターゼ阻害剤 |
| US5780462A (en) | 1995-12-27 | 1998-07-14 | American Home Products Corporation | Water soluble rapamycin esters |
| JP2002515738A (ja) | 1996-01-23 | 2002-05-28 | アフィメトリックス，インコーポレイティド | 核酸分析法 |
| JP2000504575A (ja) | 1996-02-08 | 2000-04-18 | アフィメトリックス，インコーポレイテッド | 微生物のチップベースの種分化および表現型特徴付け |
| US6458530B1 (en) | 1996-04-04 | 2002-10-01 | Affymetrix Inc. | Selecting tag nucleic acids |
| US6258823B1 (en) | 1996-07-12 | 2001-07-10 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Materials and method for treating or preventing pathogenic fungal infection |
| US6368598B1 (en) | 1996-09-16 | 2002-04-09 | Jcrt Radiation Oncology Support Services, Inc. | Drug complex for treatment of metastatic prostate cancer |
| US5994334A (en) | 1997-02-05 | 1999-11-30 | University Of Maryland | Androgen synthesis inhibitors |
| PT901786E (pt) | 1997-08-11 | 2007-08-07 | Pfizer Prod Inc | Disperções farmacêuticas sólidas com biodisponibilidade melhorada |
| US5994335A (en) | 1997-10-17 | 1999-11-30 | The University Of Maryland, Baltimore | 17-azolyl steroids useful as androgen synthesis inhibitors |
| US20030059471A1 (en) | 1997-12-15 | 2003-03-27 | Compton Bruce Jon | Oral delivery formulation |
| US6444649B1 (en) | 1998-04-10 | 2002-09-03 | Mitsubishi Chemical Corporation | Solid dispersion containing sialic acid derivative |
| US6465445B1 (en) | 1998-06-11 | 2002-10-15 | Endorecherche, Inc. | Medical uses of a selective estrogen receptor modulator in combination with sex steroid precursors |
| ATE400251T1 (de) | 1999-02-09 | 2008-07-15 | Pfizer Prod Inc | Zusammensetzungen basischer arzneistoffe mit verbesserter bioverfügbarkeit |
| EP1212331B1 (en) | 1999-08-24 | 2004-04-21 | Ariad Gene Therapeutics, Inc. | 28-epirapalogs |
| WO2001016352A1 (en) | 1999-08-27 | 2001-03-08 | Phylos, Inc. | Methods for encoding and sorting in vitro translated proteins |
| CA2385769A1 (en) | 1999-09-17 | 2001-03-22 | Gavin C. Hirst | Kinase inhibitors as therapeutic agents |
| CA2670236C (en) * | 1999-09-30 | 2012-06-05 | Hollis-Eden Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutic treatment of androgen receptor driven conditions |
| DZ3227A1 (fr) | 1999-12-23 | 2001-07-05 | Pfizer Prod Inc | Compositions pharmaceutiques fournissant des concentrations de medicaments ameliorees |
| MY138883A (en) | 2000-08-29 | 2009-08-28 | Government Of Malaysia As Represented By The Ministry Of Science Tehnology And Innovation Malaysia | Use of asiatic acid for treatment of cencer |
| US20020165381A1 (en) | 2000-11-30 | 2002-11-07 | Isabelle Ahrens-Fath | Human androgen receptor variants |
| UA80393C2 (ru) | 2000-12-07 | 2007-09-25 | Алтана Фарма Аг | Фармацевтическая композиция, которая содержит ингибитор фдэ 4, диспергированный в матрице |
| WO2002083139A1 (en) | 2001-04-10 | 2002-10-24 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of akt activity |
| WO2002083675A2 (en) | 2001-04-10 | 2002-10-24 | Merck Sharp & Dohme Limited | Inhibitors of akt activity |
| EP1269994A3 (en) | 2001-06-22 | 2003-02-12 | Pfizer Products Inc. | Pharmaceutical compositions comprising drug and concentration-enhancing polymers |
| US20030054053A1 (en) | 2001-09-20 | 2003-03-20 | Charles Young | Methods and compositions for inhibiting the proliferation of prostate cancer cells |
| CA2463505C (en) | 2001-10-12 | 2011-07-12 | Johns Hopkins University | Low-calcemic oxime analogs of 1.alpha.,25-dihydroxy vitamin d3 |
| SE0103424D0 (sv) | 2001-10-15 | 2001-10-15 | Astrazeneca Ab | Pharmaceutical formulation |
| US20070015713A1 (en) | 2005-07-14 | 2007-01-18 | Voyager Pharmaceutical Corporation | Methods for treating prostate cancer |
| WO2003063821A2 (en) | 2002-02-01 | 2003-08-07 | Pfizer Products Inc. | Method for making homogeneous spray-dried solid amorphous drug dispersions using pressure nozzles |
| RS61604A (en) | 2002-02-01 | 2006-10-27 | Pfizer Products Inc. | Method for making homogeneous spray-dried solid amorphous drug dispersions utilizing modified spray-drying apparatus |
| WO2003086394A1 (en) | 2002-04-08 | 2003-10-23 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of akt activity |
| JP4451136B2 (ja) | 2002-04-08 | 2010-04-14 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | Ａｋｔ活性阻害薬 |
| EP1530457B1 (en) | 2002-08-12 | 2009-09-09 | Bend Research, Inc. | Pharmaceutical compositions of drugs in semi-ordered form and polymers |
| CA2497572C (en) | 2002-09-03 | 2013-05-14 | Georgetown University | Akt inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof |
| US6933312B2 (en) | 2002-10-07 | 2005-08-23 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Pyrazole derivatives |
| DE60336576D1 (de) | 2002-10-30 | 2011-05-12 | Merck Sharp & Dohme | Hemmer der akt aktivität |
| TW200500360A (en) | 2003-03-01 | 2005-01-01 | Astrazeneca Ab | Hydroxymethyl compounds |
| CA2522430A1 (en) | 2003-04-24 | 2004-11-11 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of akt activity |
| CN1809536A (zh) | 2003-04-24 | 2006-07-26 | 麦克公司 | Akt活性抑制剂 |
| JP4616831B2 (ja) | 2003-04-24 | 2011-01-19 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | Ａｋｔ活性の阻害剤 |
| ATE461179T1 (de) | 2003-04-24 | 2010-04-15 | Merck Sharp & Dohme | Hemmer der akt aktivität |
| US7439268B2 (en) | 2003-07-18 | 2008-10-21 | Idexx Laboratories | Compositions containing prodrugs of florfenicol and methods of use |
| WO2005014023A1 (en) | 2003-07-29 | 2005-02-17 | Dompe' Pha.R.Ma S.P.A. | Pharmaceutical combination of g-csf and plgf useful for blood stem cell |
| US20070037887A1 (en) | 2003-08-22 | 2007-02-15 | University Of Virginia Patent Foundation | Blockade of mtor to prevent a hormonal adaptive response |
| US7605120B2 (en) | 2003-10-22 | 2009-10-20 | Amgen Inc. | Antagonists of the brandykinin B1 receptor |
| CA2546192C (en) | 2003-11-17 | 2010-04-06 | Pfizer Products Inc. | Pyrrolopyrimidine compounds useful in treatment of cancer |
| JP4585201B2 (ja) | 2004-01-23 | 2010-11-24 | 丸善製薬株式会社 | アンドロゲン受容体結合阻害剤、養毛剤、皮脂分泌抑制剤及び前立腺肥大抑制剤 |
| EP1720855A4 (en) | 2004-03-02 | 2008-12-17 | Smithkline Beecham Corp | HEMMER OF ACT ACTIVITY |
| WO2005097760A1 (en) | 2004-03-26 | 2005-10-20 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic anti-viral compounds comprising metabolizable moieties and their uses |
| WO2005098446A2 (en) | 2004-03-31 | 2005-10-20 | The Johns Hopkins University | Biomarkers for ovarian cancer |
| CA2562399A1 (en) | 2004-04-08 | 2005-10-20 | Topotarget A/S | Diphenyl - indol-2-on compounds and their use in the treatment of cancer |
| WO2005100356A1 (en) | 2004-04-09 | 2005-10-27 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of akt activity |
| DE602005026509D1 (de) | 2004-04-09 | 2011-04-07 | Merck Sharp & Dohme | Hemmer der akt aktivität |
| US7604947B2 (en) | 2004-06-09 | 2009-10-20 | Cornell Research Foundation, Inc. | Detection and modulation of cancer stem cells |
| US20060013873A1 (en) | 2004-07-16 | 2006-01-19 | Chih-Chiang Yang | Bioadhesive dosage form of steroids |
| US7544677B2 (en) | 2004-08-23 | 2009-06-09 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of Akt activity |
| JP4953455B2 (ja) * | 2004-09-30 | 2012-06-13 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | 選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ｓａｒｍ）として有用な新規なベンゾイミダゾール誘導体 |
| CA2597456A1 (en) | 2005-02-14 | 2006-08-31 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of akt activity |
| SI1853619T1 (sl) | 2005-03-02 | 2011-01-31 | Univ Maryland | 3-beta-hidroksi-17-(1H-benzmidazol-1-il)androsta-5,16-dien za uporabo pri zdravljenju bolezni prostate |
| US20060204588A1 (en) | 2005-03-10 | 2006-09-14 | Elan Pharma International Limited | Formulations of a nanoparticulate finasteride, dutasteride or tamsulosin hydrochloride, and mixtures thereof |
| DE102005011786A1 (de) | 2005-03-11 | 2006-09-14 | Pharmasol Gmbh | Verfahren zur Herstellung ultrafeiner Submicron-Suspensionen |
| US7705014B2 (en) | 2005-04-12 | 2010-04-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of AKT activity |
| MX2007015578A (es) | 2005-06-10 | 2008-03-06 | Merck & Co Inc | Inhibidores de la actividad akt. |
| WO2007035766A2 (en) | 2005-09-19 | 2007-03-29 | The Johns Hopkins University | Biomarker for prostate cancer |
| CN102936250B (zh) | 2005-11-17 | 2014-07-09 | Osi医药有限责任公司 | 稠合双环mTOR抑制剂 |
| AR057960A1 (es) | 2005-12-02 | 2007-12-26 | Osi Pharm Inc | Inhibidores de proteina quinasa biciclicos |
| EP1981890A2 (en) | 2006-01-25 | 2008-10-22 | OSI Pharmaceuticals, Inc. | UNSATURATED mTOR INHIBITORS |
| US7943732B2 (en) | 2006-06-05 | 2011-05-17 | Intrexon Corporation | AKT ligands and polynucleotides encoding AKT ligands |
| PT2049500E (pt) | 2006-07-06 | 2011-12-23 | Array Biopharma Inc | Ciclopenta[d]pirimidinas como inibidores da proteína quinase akt |
| US20080051380A1 (en) | 2006-08-25 | 2008-02-28 | Auerbach Alan H | Methods and compositions for treating cancer |
| EP2059595A2 (en) | 2006-08-30 | 2009-05-20 | Novartis AG | Compositions and methods for modulating mtor signaling |
| US8129184B2 (en) | 2006-09-26 | 2012-03-06 | Cedars-Sinai Medical Center | Cancer stem cell antigen vaccines and methods |
| ATE476966T1 (de) | 2006-10-17 | 2010-08-15 | Bend Res Inc | Feste dispersion mit schwer wasserlöslichem wirkstoff |
| AR064010A1 (es) | 2006-12-06 | 2009-03-04 | Merck & Co Inc | Inhibidores de la actividad de la akt |
| WO2008070823A2 (en) | 2006-12-07 | 2008-06-12 | University Of South Florida | Substrate-mimetic akt inhibitor |
| US7960435B2 (en) | 2006-12-15 | 2011-06-14 | University Of Maryland, Baltimore | Anti-cancer agents and androgen inhibition activity compound |
| US7807393B2 (en) | 2007-01-29 | 2010-10-05 | Northwestern University | Biomarkers for prostate cancer |
| UY30892A1 (es) | 2007-02-07 | 2008-09-02 | Smithkline Beckman Corp | Inhibidores de la actividad akt |
| CA3201293A1 (en) | 2007-03-07 | 2008-09-12 | Abraxis Bioscience, Llc | Nanoparticle comprising rapamycin and albumin as anticancer agent |
| US8110550B2 (en) | 2007-06-06 | 2012-02-07 | University Of Maryland, Baltimore | HDAC inhibitors and hormone targeted drugs for the treatment of cancer |
| WO2008154382A1 (en) | 2007-06-06 | 2008-12-18 | University Of Maryland, Baltimore | Hdac inhibitors and hormone targeted drugs for the treatment of cancer |
| US20090012045A1 (en) | 2007-06-26 | 2009-01-08 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Methods of Treating Cell Proliferative Disorders |
| AR067180A1 (es) | 2007-06-29 | 2009-09-30 | Gilead Sciences Inc | Compuestos antivirales |
| ES2403284T3 (es) | 2008-01-09 | 2013-05-17 | Array Biopharma, Inc. | Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de la proteína quinasa AKT |
| US20110105445A1 (en) * | 2008-03-12 | 2011-05-05 | University Of Maryland, Baltimore | Androgen receptor inactivation contributes to antitumor efficacy of cyp17 inhibitors in prostate cancer |
| US20100048913A1 (en) | 2008-03-14 | 2010-02-25 | Angela Brodie | Novel C-17-Heteroaryl Steroidal CYP17 Inhibitors/Antiandrogens;Synthesis In Vitro Biological Activities, Pharmacokinetics and Antitumor Activity |
| WO2009120565A2 (en) | 2008-03-25 | 2009-10-01 | University Of Maryland, Baltimore | Novel prodrugs of c-17-heteroaryl steroidal cyp17 inhibitors/antiandrogens: synthesis, in vitro biological activities, pharmacokinetics and antitumor activity |
| US8785423B2 (en) | 2008-04-14 | 2014-07-22 | University Of Maryland, Baltimore | Compositions and methods of inducing endoplasmic reticulum stress response for the treatment of cell proliferative diseases |
| ES2836128T3 (es) | 2008-04-16 | 2021-06-24 | Univ Johns Hopkins | Método para determinar variantes del receptor de andrógenos en cáncer de próstata |
| WO2010008847A2 (en) | 2008-06-24 | 2010-01-21 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Pi3k/m tor inhibitors |
| WO2010089763A2 (en) | 2008-06-30 | 2010-08-12 | Reliance Life Sciences Pvt. Ltd. | Poly(n-vinyl caprolactam-co-acrylamide) microparticles for controlled release applications |
| WO2010006072A2 (en) | 2008-07-08 | 2010-01-14 | The Regents Of The University Of California | Mtor modulators and uses thereof |
| CA2731091A1 (en) | 2008-07-24 | 2010-01-28 | Kiminobu Sugaya | Therapy targeting cancer stem cells |
| EP2329261B1 (en) | 2008-09-12 | 2014-06-18 | Dako Denmark A/S | Prostate cancer biomarker |
| US8133724B2 (en) | 2008-09-17 | 2012-03-13 | University Of Maryland, Baltimore | Human androgen receptor alternative splice variants as biomarkers and therapeutic targets |
| US8841422B2 (en) | 2008-09-17 | 2014-09-23 | University Of Maryland, Baltimore | Human androgen receptor alternative splice variants |
| EP2349275B1 (en) | 2008-10-31 | 2017-03-08 | Novartis AG | Combination of a phosphatidylinositol-3-kinase (pi3k) inhibitor and a mtor inhibitor. |
| CN101607985B (zh) | 2008-12-24 | 2013-03-27 | 中国科学院生物物理研究所 | 抗人cea的单克隆抗体，包含其的组合物，及其用途 |
| EP3023433A1 (en) | 2009-02-05 | 2016-05-25 | Tokai Pharmaceuticals, Inc. | Novel prodrugs of steroidal cyp17 inhibitors/antiandrogens |
| US8791095B2 (en) | 2009-02-05 | 2014-07-29 | Tokai Pharmaceuticals, Inc. | Steroidal CYP17 inhibitors/antiandrogens |
| GB2479337A (en) | 2009-02-05 | 2011-10-05 | Tokai Pharmaceuticals Inc | Combination of a 17 alpha-hydroxylase/c17, 20-lyase inhibitor with an additional therapeutic agent |
| US8168652B2 (en) | 2009-03-12 | 2012-05-01 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Inhibitors of AKT activity |
| PT3130396T (pt) | 2009-03-27 | 2021-05-12 | Bend Res Inc | Processo de secagem por pulverização |
| JP2013501722A (ja) * | 2009-08-07 | 2013-01-17 | トーカイ ファーマシューティカルズ，インク． | 前立腺癌の処置 |
| BR112012012167A2 (pt) * | 2009-11-13 | 2017-10-03 | Tokai Pharmaceuticals Inc | Metabólitos mamíferos de esteróides |
| WO2011112581A1 (en) | 2010-03-08 | 2011-09-15 | Regents Of The University Of Minnesota | Androgen receptor isoforms and methods |
| US8703712B2 (en) | 2010-03-18 | 2014-04-22 | The Uab Research Foundation | Targeting cancer stem cells with DR5 agonists |
| AU2011276363A1 (en) | 2010-07-06 | 2013-01-10 | Dicerna Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for the specific inhibition of androgen receptor by double-stranded RNA |
| US20120028972A1 (en) | 2010-07-30 | 2012-02-02 | Lilly Wong | Biomarker assays for detecting or measuring inhibition of tor kinase activity |
| WO2012083112A2 (en) | 2010-12-16 | 2012-06-21 | Biomarin Pharmaceutical Inc. | Cyp11b, cyp17, and/or cyp21 inhibitors |
| WO2012103456A2 (en) | 2011-01-27 | 2012-08-02 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Polycyclic beta lactam derivatives for the treatment of cancer |
| WO2012129408A2 (en) | 2011-03-22 | 2012-09-27 | The Johns Hopkins University | Biomarkers for aggressive prostate cancer |
| CN103813794A (zh) | 2011-07-18 | 2014-05-21 | 拓凯制药公司 | 用于治疗前列腺癌的新型组合物及方法 |
| RU2640485C2 (ru) | 2011-11-30 | 2018-01-09 | Астразенека Аб | Комбинированное лечение рака |
| WO2013096907A1 (en) | 2011-12-22 | 2013-06-27 | Tokai Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for combination therapy using p13k/mtor inhibitors |
| AU2013295543B2 (en) | 2012-07-27 | 2019-03-14 | Aragon Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for determining resistance to androgen receptor therapy |
| US9671405B2 (en) | 2012-09-19 | 2017-06-06 | Cornell University | Identifying taxane sensitivity in prostate cancer patients |
| SG11201507093WA (en) | 2013-03-14 | 2015-10-29 | Univ Maryland Baltimore Office Of Technology Transfer | Androgen receptor down-regulating agents and uses thereof |
| KR20160058774A (ko) | 2013-08-12 | 2016-05-25 | 토카이 파마슈티컬, 아이엔씨. | 안드로겐-표적 치료제를 이용하는 종양 질환 치료를 위한 바이오마커 |
| WO2016033114A1 (en) | 2014-08-25 | 2016-03-03 | The Johns Hopkins University | Methods and compositions related to prostate cancer therapeutics |
| WO2016172517A1 (en) | 2015-04-24 | 2016-10-27 | Tokai Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating prostate cancer |
-
2014
- 2014-03-14 SG SG11201507093WA patent/SG11201507093WA/en unknown
- 2014-03-14 EP EP14768511.9A patent/EP2968370A4/en not_active Withdrawn
- 2014-03-14 WO PCT/US2014/029667 patent/WO2014153215A1/en active Application Filing
- 2014-03-14 RU RU2015137617A patent/RU2015137617A/ru not_active Application Discontinuation
- 2014-03-14 AU AU2014236135A patent/AU2014236135A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-14 US US14/759,555 patent/US9884067B2/en active Active
- 2014-03-14 JP JP2016503188A patent/JP2016514165A/ja active Pending
- 2014-03-14 BR BR112015023098A patent/BR112015023098A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2014-03-14 CA CA2904170A patent/CA2904170A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-14 MX MX2015012274A patent/MX2015012274A/es unknown
- 2014-03-14 KR KR1020157029073A patent/KR20150127720A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-03-14 CN CN201480026739.8A patent/CN105682662A/zh active Pending
- 2014-03-14 EP EP22155034.6A patent/EP4066841A1/en active Pending
-
2015
- 2015-07-08 US US14/794,416 patent/US9439912B2/en active Active
- 2015-08-25 IL IL240820A patent/IL240820A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| SG11201507093WA (en) | 2015-10-29 |
| EP4066841A1 (en) | 2022-10-05 |
| IL240820A0 (en) | 2015-10-29 |
| CA2904170A1 (en) | 2014-09-25 |
| KR20150127720A (ko) | 2015-11-17 |
| EP2968370A1 (en) | 2016-01-20 |
| US9884067B2 (en) | 2018-02-06 |
| WO2014153215A8 (en) | 2015-11-05 |
| US20150361126A1 (en) | 2015-12-17 |
| WO2014153215A1 (en) | 2014-09-25 |
| AU2014236135A1 (en) | 2015-09-10 |
| JP2016514165A (ja) | 2016-05-19 |
| CN105682662A (zh) | 2016-06-15 |
| US9439912B2 (en) | 2016-09-13 |
| EP2968370A4 (en) | 2016-09-21 |
| MX2015012274A (es) | 2016-06-02 |
| US20160000808A1 (en) | 2016-01-07 |
| BR112015023098A2 (pt) | 2017-07-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015137617A (ru) | Агенты, подавляющие андрогенные рецепторы, и их применение | |
| KR102246652B1 (ko) | 암 치료용 화합물 | |
| JP2012516900A5 (ru) | ||
| JP2016504365A5 (ru) | ||
| RU2490258C2 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОБЕНЗАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Hsp90 | |
| JP2010538003A5 (ru) | ||
| AR055622A1 (es) | Metodos de preparacion de benzimidazoles sustituidos y compuestos derivados de los mismos. | |
| AR067599A1 (es) | Derivados de indazol sustituido activos como inhibidores de quinasa | |
| JP2013199483A5 (ru) | ||
| JP2009534408A5 (ru) | ||
| JP2005534626A5 (ru) | ||
| RU2020102453A (ru) | Фармацевтические композиции | |
| AR079496A1 (es) | Derivados de aril triazol heteroaromaticos como inhibidores de enzima pde10a | |
| NZ587051A (en) | Isoquinolinone derivatives, compositions and methods of inhibiting phosphatidyl inositol-3 kinase (pi3 kinase) | |
| RU2011137324A (ru) | Лиганды рецепторов эстрогенов и способы их применения | |
| AR079495A1 (es) | Derivados de fenilimidazol heteroaromaticos como inhibidores de enzima pde10a | |
| RU2014154009A (ru) | Комбинация ингибитора 17-альфа-гидроксилазы (с17,20-лиазы) и специфического ингибитора pi-3k для лечения онкологического заболевания | |
| JP2016530285A5 (ru) | ||
| JP2010509348A5 (ru) | ||
| RU2013112871A (ru) | Соединения для лечения рака | |
| JP2017507175A5 (ru) | ||
| RU2015153319A (ru) | Гетероциклическое соединение бензимидазол-2-пиперазин, его фармацевтическая композиция, а также препаративные методы и назначение | |
| RU2017139771A (ru) | Бициклические соединения | |
| JP2013538213A5 (ru) | ||
| JP2014500864A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180604 |