RU2009127095A - Новые оксадиазольные соединения - Google Patents

Новые оксадиазольные соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2009127095A
RU2009127095A RU2009127095/04A RU2009127095A RU2009127095A RU 2009127095 A RU2009127095 A RU 2009127095A RU 2009127095/04 A RU2009127095/04 A RU 2009127095/04A RU 2009127095 A RU2009127095 A RU 2009127095A RU 2009127095 A RU2009127095 A RU 2009127095A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
alkyl
compound
cycloalkyl
phenyl
Prior art date
Application number
RU2009127095/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Адриан Д. ХОБСОН (US)
Адриан Д. ХОБСОН
Шэннон ФИКС-ШТЕНЦЕЛЬ (US)
Шэннон ФИКС-ШТЕНЦЕЛЬ
Кевин П. КЬЮСАК (US)
Кевин П. КЬЮСАК
Эрик С. БРЕЙНЛИНДЖЕР (US)
Эрик С. БРЕЙНЛИНДЖЕР
Грэхем К. ЭНСЕЛЛ (US)
Грэхем К. ЭНСЕЛЛ
Роберт Х. СТОФФЕЛ (US)
Роберт Х. СТОФФЕЛ
Кевин Р. ВОЛЛЕР (US)
Кевин Р. Воллер
Пинтипа ГРОНГСОРД (US)
Пинтипа ГРОНГСОРД
Original Assignee
Эбботт Лэборетриз (Us)
Эбботт Лэборетриз
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эбботт Лэборетриз (Us), Эбботт Лэборетриз filed Critical Эбботт Лэборетриз (Us)
Publication of RU2009127095A publication Critical patent/RU2009127095A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/06—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles
    • C07D271/07—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles with oxygen, sulfur or nitrogen atoms, directly attached to ring carbon atoms, the nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/82—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with three ring hetero atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/06—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychiatry (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! его фармацевтически приемлемые соли, биологически активные метаболиты, сольваты, гидраты, пролекарства, энантиомеры или стереоизомеры, ! где L представляет собой связь или необязательно замещенный (C1-С3)алкил; ! R1 представляет собой -С(О)-NH-фенил, -NH-C(О)-фуранил, -NH-S(О)2-необязательно замещенный фенил, -О- необязательно замещенный (C1-С3)алкил, -S-необязательно замещенный (C1-С3)алкил, необязательно замещенный (C2-С6)алкил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный (C3-С6)циклоалкил, ! -(СН2)(С3)алкил, тетрагидробензофуранил, фуранил, тетрагидрофуранил, необязательно замещенный 2,3-дигидроизоиндолил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный нафтил, необязательно замещенный фенил, -O-СН2-фенил, -О-фенил, -О- необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-а]пиразинил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный тиазолил или необязательно замещенный тиенил; ! R2 представляет собой Br, Cl, CF3, CN, или -О-(C1-С2)алкил; ! R3 представляет собой необязательно замещенный -(С3-C8)алкил, (С4-С5)алкенил, (С4-С5)алкинил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкил, -(C2-С3)алкил-О-необязательно замещенный (C1-С3)алкил, -(C1-

Claims (29)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
его фармацевтически приемлемые соли, биологически активные метаболиты, сольваты, гидраты, пролекарства, энантиомеры или стереоизомеры,
где L представляет собой связь или необязательно замещенный (C1-С3)алкил;
R1 представляет собой -С(О)-NH-фенил, -NH-C(О)-фуранил, -NH-S(О)2-необязательно замещенный фенил, -О- необязательно замещенный (C1-С3)алкил, -S-необязательно замещенный (C1-С3)алкил, необязательно замещенный (C2-С6)алкил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный (C3-С6)циклоалкил,
-(СН2)(С3)алкил, тетрагидробензофуранил, фуранил, тетрагидрофуранил, необязательно замещенный 2,3-дигидроизоиндолил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный нафтил, необязательно замещенный фенил, -O-СН2-фенил, -О-фенил, -О- необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-а]пиразинил, необязательно замещенный пирролил, необязательно замещенный хинолинил, необязательно замещенный тиазолил или необязательно замещенный тиенил;
R2 представляет собой Br, Cl, CF3, CN, или -О-(C1-С2)алкил;
R3 представляет собой необязательно замещенный -(С3-C8)алкил, (С4-С5)алкенил, (С4-С5)алкинил, необязательно замещенный -(С3-С6)циклоалкил, -(C2-С3)алкил-О-необязательно замещенный (C1-С3)алкил, -(C1-С3)алкил-имидазолил, -(C1-С3)алкил-морфолинил, -(C1-С3)алкил- необязательно замещенный фенил, -(C1-С3)алкил-необязательно замещенный пиперазинил, -(C1-С3)алкил-пирролидинил, -(C1-С3)алкил-пиперидинил, -(C1-С3)алкил-тиенил, тетрагидрофуранил или тиазолил; и
R6 представляет собой Н; при условии, что
R1 не может быть замещен необязательно замещенным циклогексилом, -С(О)-циклогексилом или -NH-циклогексилом;
когда L представляет собой (C1-С3)алкил, R1 не является необязательно замещенным изоксазолилом;
когда R3 представляет собой необязательно замещенный (C1)алкил, L-R1 не является циклогексилом или -СН2-циклогексилом; и
при условии, что соединение не является
Figure 00000002
Figure 00000003
.
2. Соединение по п.1, где R1 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из Br, Cl, F, CF3, CN, оксо, необязательно замещенного (C1-C6)алкила, необязательно замещенного (С2-С6)алкенила, необязательно замещенного амино, необязательно замещенного (C3-C6)циклоалкила,
-СН2- необязательно замещенного пиперидинила, -С(О)- необязательно замещенного (C1-C6)алкила, -С(О)-NR-(C1-C6)алкила, -С(O)-O- необязательно замещенного (C1-C6)алкила, -О- необязательно замещенного (C1-C6)алкила, -NH-(C3-C6)циклоалкила, -NH-C(О)-О-(C1-C3)алкила, -S(О)2-N(R9)2, -S(О)2-NH- необязательно замещенного (C1-C4)алкила, -NH- необязательно замещенного(C1-C6)алкила, -NH-C(O)-фуранила, -NH-S(О)2- необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного пиридинила,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
или
Figure 00000009
;
где R представляет собой Н или (C1-C3)алкил; и
где каждый R9 независимо выбран из Н или необязательно замещенного (C1-C6)алкила.
3. Соединение по п.2, где соединение представляет собой соединение формулы Ia
Figure 00000010
где L представляет собой связь.
4. Соединение по п.3, где R1 представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный индолил.
5. Соединение по п.4, где соединение представляет собой
Figure 00000011
,
Figure 00000012
.
Figure 00000013
или
Figure 00000014
где у имеет значение 1 или 2.
6. Соединение по п.1, где
L представляет собой необязательно замещенный (C1-C3)алкил;
R1 представляет собой -С(О)-NH-фенил, -NH-C(О)-фуранил, -NH-S(О)2-необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный -О-(C1-C3)алкил, -S-(С1-С3)алкил, бензилокси, необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, необязательно замещенный имидазолил, морфолинил, необязательно замещенный нафтил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный фенокси, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пирролидинил или необязательно замещенный тиенил;
R2 представляет собой Cl;
R3 представляет собой изопропил; и
R6 представляет собой Н.
7. Соединение по п.6, где L представляет собой СН2 и R1 представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил.
8. Соединение по п.7, где R1 замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из F, диметиламино и фенокси.
9. Соединение формулы II
Figure 00000015
его фармацевтически приемлемые соли, биологически активные метаболиты, сольваты, гидраты, пролекарства, энантиомеры или стереоизомеры, где
Y представляет собой связь;
L представляет собой связь или СН2;
R1 представляет собой необязательно замещенный (С1-С4)алкил, необязательно замещенный индолил или необязательно замещенный фенил;
R2 представляет собой CF3;
R3 представляет собой Н, морфолинил или (С3-С5)циклоалкил; и
R6 представляет собой Н.
10. Соединение по п.9, где R1 представляет собой необязательно замещенный фенил и R3 представляет собой морфолинил.
11. Соединение по п.10, где R1 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из Cl, необязательно замещенного (С1-С3)алкила,
Figure 00000016
или
Figure 00000017
12. Соединение формулы III
Figure 00000018
его фармацевтически приемлемые соли, биологически активные метаболиты, сольваты, гидраты, пролекарства, энантиомеры или стереоизомеры, где
D представляет собой СН или N;
Y представляет собой связь;
L представляет собой связь;
R1 представляет собой необязательно замещенный фенил;
R2 представляет собой Н;
R3 представляет собой Н; и
R6 представляет собой необязательно замещенный (C1-C3)алкил.
13. Соединение по п.12, где R1 замещен группой Cl и изопропокси.
14. Соединение формулы (IV):
Figure 00000019
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит, пролекарство, энантиомер или стереоизомер, где
X представляет собой N или CR4;
L представляет собой связь, -СН2СН2-, (С3-С6)циклоалкил, или -CHR5;
Y представляет собой -O-, -NR7- или -C(R7)(R7')-;
R1 представляет собой необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-О-(C1-C3)алкил, необязательно замещенный -(C1-C6)алкил-О-(C1-C6)алкил-О-(С1-С3)алкил, необязательно замещенный -(C1-C3)алкил-О-арил, алкилсульфанилалкил, незамещенный (С2-С5)алкил, замещенный (C1-C6)алкил, -COR9, необязательно замещенный -О-(C1-C3)алкил, N(R7)(R8), -N(R7)SO2-R9 или необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, и где R1 не может представлять собой циклопентатиофен, галогентиофен, замещенный индан или замещенный хроменон;
R2 и R6 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и независимо представляют собой Н, -(С1-С4)алкил, -О-(С1-С3)алкил, -CF3, -CN, галоген или -COO-(C1-C4)алкил;
R3 представляет собой необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил, -(СН2)n-R9, -CO-OR9, -CO-R9, -CON(R7)(R9),
-N(R7)(R9), -SOR9, -SO2R9 и необязательно замещенную линейную или разветвленную (C1-C8)алкильную цепь, необязательно включающую -СО-, -COO-, -SO-, -SO2-,
-CONH-, -NHCO-, -N- или -О- группы, встроенные в алкильную цепь; и когда Y представляет собой О, R3 не может представлять собой алкилдиазепан, -С(СН3)2СООСН2СН3 или -CH2CH2N(СН2СН3)2, и когда Y представляет собой -СН2-, R3 не может представлять собой -СН2СООН;
или Y представляет собой связь и R3 представляет собой необязательно замещенный морфолино;
R4 представляет собой Н, -(C1-C4)алкил, -О-(C1-C3)алкил, -CF3, -CN или галоген;
R5 представляет собой Н, О-(C1-C3)алкил или (C1-C3)алкил;
R7 или R7' в каждом случае независимо представляет собой Н или необязательно замещенный (C1-C3)алкил;
R8 представляет собой Н, необязательно замещенный СН3 или -COR9;
R9 представляет собой водород, необязательно замещенный (C1-C3)алкил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил; и
n имеет значение 1, 2, 3 или 4; при условии, что
R1 не может представлять собой необязательно замещенный фуранил или -С(О)-необязательно замещенный фуранил;
R3 не может представлять собой необязательно замещенный хинолинил;
R9 не может представлять собой необязательно замещенный циклопропил, необязательно замещенный циклогексил, необязательно замещенный фуранил, необязательно замещенный имидазолил, необязательно замещенный индолил, необязательно замещенный нафтил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиридазинил или необязательно замещенный хинолинил;
R1 не может быть замещен -С(О)-циклопентилом, необязательно замещенным циклопентилом, -С(О)-циклобутилом, циклобутилом, -С(О)-циклогексилом или необязательно замещенным циклогексилом;
R3 не может быть замещен -С(О)-циклопропилом;
когда R3 представляет собой СН3 или 4-хлорфенилметил, L-R1 не может представлять собой циклопропил, циклопентил, необязательно замещенный циклогексил, -СН2-циклогексил, -NH-циклогексил, -СН2СН2-циклогексил или необязательно замещенный пиразолил;
когда Y представляет собой О, R3 не может представлять собой -(C0-C4)алкил-необязательно замещенный изоксазолил или необязательно замещенный пиразолил;
когда L представляет собой (С1-С3)алкил, R1 не может представлять собой необязательно замещенный изоксазолил;
когда L представляет собой связь, R1 не может представлять собой необязательно замещенный циклобутил, необязательно замещенный циклогексил, необязательно замещенный нафтил, -СН2- необязательно замещенный нафтил, -СН2-O- необязательно замещенный нафтил, необязательно замещенный пиразолил или тетрагидробензофуранил;
соединение не может представлять собой
Figure 00000020
Figure 00000021
;
соединение не может представлять собой
Figure 00000022
где R3 представляет собой необязательно замещенный пиперазинил или необязательно замещенный фенил;
соединение не может представлять собой
Figure 00000023
где R1 представляет собой необязательно замещенный пиридин или 3-хлорфенил и -Y-R3 представляет собой
-NH-C(О)- необязательно замещенный фенил;
-О- необязательно замещенный пиридинил;
-NH-C(О)-ОСН3;
-СН2- необязательно замещенный пиперазинил;
-O- необязательно замещенный (С1-С9)алкил;
-СН2-морфолинил; или
-O-С(О)- необязательно замещенный пиридинил;
при условии, что соединение не может представлять собой
Figure 00000024
где L представляет собой СН2, СН(СН3) или СН2СН2;
Y представляет собой О или СН2;
R2 представляет собой Н или ОСН3;
R3 представляет собой СН3 или OCF3; и
R представляет собой Н или NO2;
при условии, что соединение не может представлять собой
Figure 00000025
;
при условии, что соединение не может представлять собой
Figure 00000026
где R1 представляет собой фенил, 4-хлорфенил, пиперидинил или тиенил.
15. Соединение по п.14, где каждый заместитель или необязательный заместитель независимо представляет собой одну или несколько групп R10, где R10 представляет собой необязательно замещенный алкил, алкенил, необязательно замещенные алкоксигруппы, алкоксиалкокси, алкоксиалкил, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилгетероциклоалкокси, алкил, алкиламино, алкилкарбонил, сложный алкиловый эфир, алкил-О-С(О)-, алкил-гетероциклил, алкил-циклоалкил, алкил-нитрил, алкилсульфонил, алкинил, амидогруппы, амино, аминоалкил, аминоалкокси, аминокарбонил, карбонитрил, карбонилалкокси, какрбоксамидо, CF3, CN, -С(О)ОН,
-С(O)Н, -С(О)-С(СН3)3, -ОН, -С(О)О-алкил, -С(O)O-циклоалкил, -С(О)О-гетероциклил,
-С(О)-алкил, -С(О)-циклоалкил, -С(О)-гетероциклил, CN, циклоалкил, диалкиламино, диалкиламиноалкокси, диалкиламинокарбонилалкокси, диалкиламинокарбонил, диалкиламиносульфонил, -C(O)-ORa, галоген, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гидрокси, гидроксиалкил, нитро, оксо, фенил, -SO2CH3, -SO2CF3, сульфонил, тетразолил, тиенилалкокси, трифторметилкарбониламино, трифторметилсульфонамидо, гетероциклилалкокси, гетероциклил-S(O)p, циклоалкил-S(О)р, алкил-S-, гетероциклил-S, гетероциклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклотио, циклоалкилтио, N-алкиламино и N,N-диалкиламино, где Ra представляет собой алкил, гетероциклоалкил или гетероциклил, и р имеет значение 1 или 2.
16. Соединение по п.14 формулы (IVa):
Figure 00000027
или его физиологически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где
L представляет собой связь, -СН2СН2- или (С3-С6)циклоалкил;
R1 представляет собой необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный-О-(C1-C3)алкил;
R2 представляет собой галоген или CF3; и
R3 представляет собой линейный или разветвленный необязательно замещенный (С2-С8)алкил или необязательно замещенный (С3-С6)циклоалкил.
17. Соединение по п.16, где R2 представляет собой Cl или CF3.
18. Соединение по п.17, где R2 представляет собой Cl.
19. Соединение по п.14 формулы (IVb):
Figure 00000028
или его физиологически приемлемая соль, сольват, гидрат, пролекарство, энантиомер или стереоизомер, где
L представляет собой связь, -СН2СН2- или (С3-С6)циклоалкил;
R1 представляет собой толил, пиридинил, изоксазолил, пиразинил, метилпиразинил, этанонилфенил, трет-бутиловый эфир фенилкарбаминовой кислоты, бензонитрил, диэтиламинофенил, тиофенил, N-метилпирролил, галогенпиридинил или метилпиридинил; и
R3 представляет собой изобутил, циклопропилметил, 3-метоксипропил, 1-этилпропил, втор-бутил, изопропил, трет-бутил или трифторэтил.
20. Соединение по п.14 формулы (IVc):
Figure 00000029
или его физиологически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где
L представляет собой связь или -СН2СН2-;
R1 представляет собой толил, пиридинил, метилпиразинил, трет-бутиловый эфир фенилкарбаминовой кислоты, бензонитрил, тиофенил, N-метилпирролил или галогенпиридинил; и
R3 представляет собой изобутил, изопропил, циклопропилметил, 3-метоксипропил, 1-этилпропил, втор-бутил или изопропил.
21. Соединение по п.20, где R3 представляет собой изопропил.
22. Соединени по п.21, где R1 представляет собой толил или галогенпиридинил.
23. Соединение по п.22, где R1 представляет собой хлорпиридинил или фторпиридинил.
24. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по пп.1, 9, 12 или 14 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат, метаболит, пролекарство или стереоизомер и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
25. Применение соединений по пп.1, 9, 12 или 14 или их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов, метаболитов, пролекарств или стереоизомеров для получения лекарственного средства для лечения иммунного расстройства, включающее введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества одного или нескольких соединений.
26. Применение по п.25, где иммунное расстройство представляет собой аутоиммунное расстройство.
27. Применение по п.26, где аутоиммунное расстройство представляет собой ревматоидный артрит, активный хронический гепатит, болезнь Аддисона, анти-фосфолипидный синдром, атопическую аллергию, аутоиммунный атрофический гастрит, аутоиммунную ахлоргидрию, глютеновую болезнь, болезнь Крона, синдром Кушинга, дерматомиозит, синдром Гудпастера, болезнь Грейва, тиреоидит Хашимото, идиопатическую атрофию надпочечников, идиопатическую тромбоцитопению, синдром Ламберта-Итона, волчаночный гепатит, смешанное заболевание соединительной ткани, пемфигоид, обыкновенную пузырчатку, пернициозную анемию, факогенный увеит, полиартериит нодозный, первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, псориаз, синдром Рейно, синдром Рейтера, рецидивирующий полихондрит, синдром Шмидта, синдром Шегрена, симпатетическую офтальмию, синдром Такаясу, темпоральный артериит, тиреотоксикоз, обыкновенную волчанку, ревматоидный артрит, резистентность к инсулину типа В, язвенный колит или грануломатоз Вегенера.
28. Применение одного или нескольких соединений по пп.1, 9, 12 или 14 или их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов, метаболитов, пролекарств или стереоизомеров для получения лекарственного средства для лечения расстройства центральной нервной системы.
29. Применение одного или нескольких соединений по пп.1, 9, 12 или 14 или их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов, метаболитов, пролекарств или стереоизомеров для получения лекарственного средства для лечения рассеянного склероза.
RU2009127095/04A 2006-12-15 2007-12-14 Новые оксадиазольные соединения RU2009127095A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US87525106P 2006-12-15 2006-12-15
US60/875,251 2006-12-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009127095A true RU2009127095A (ru) 2011-01-20

Family

ID=39536624

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009127095/04A RU2009127095A (ru) 2006-12-15 2007-12-14 Новые оксадиазольные соединения

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7834039B2 (ru)
EP (1) EP2109364A4 (ru)
JP (1) JP2010513283A (ru)
KR (1) KR20090095648A (ru)
CN (1) CN101562977A (ru)
AU (1) AU2007334436A1 (ru)
BR (1) BRPI0720043A2 (ru)
CA (1) CA2672616A1 (ru)
MX (1) MX2009006304A (ru)
NZ (1) NZ577111A (ru)
RU (1) RU2009127095A (ru)
SG (1) SG177221A1 (ru)
TW (1) TW200840567A (ru)
WO (1) WO2008076356A1 (ru)
ZA (1) ZA200903693B (ru)

Families Citing this family (114)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006010379A1 (en) 2004-07-29 2006-02-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel thiophene derivatives as immunosuppressive agents
HUE030235T2 (en) 2005-12-13 2017-04-28 Incyte Holdings Corp Heteroaryl-substituted pyrrolo [2,3-b] pyridines and pyrrolo [2,3-b] pyrimidines as Janus kinase inhibitors
TWI404706B (zh) 2006-01-11 2013-08-11 Actelion Pharmaceuticals Ltd 新穎噻吩衍生物
AU2007209051A1 (en) 2006-01-24 2007-08-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novel pyridine derivatives
TWI408139B (zh) 2006-09-07 2013-09-11 Actelion Pharmaceuticals Ltd 新穎噻吩衍生物
AU2007292993B2 (en) 2006-09-07 2013-01-24 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Pyridin-4-yl derivatives as immunomodulating agents
AU2007292992B2 (en) 2006-09-08 2013-01-10 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyridin-3-yl derivatives as immunomodulating agents
AU2007298593A1 (en) 2006-09-21 2008-03-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd Phenyl derivatives and their use as immunomodulators
US8153664B2 (en) * 2006-10-04 2012-04-10 Schering Corporation Bicyclic and tricyclic derivatives as thrombin receptor antagonists
US20110207704A1 (en) * 2006-12-15 2011-08-25 Abbott Laboratories Novel Oxadiazole Compounds
MX2009009597A (es) * 2007-03-16 2009-09-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor s1p1/edg1.
EP3070090B1 (en) 2007-06-13 2018-12-12 Incyte Holdings Corporation Use of salts of the janus kinase inhibitor (r)-3-(4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h- pyrazol-1-yl)-3- cyclopentylpropanenitrile
WO2009009041A2 (en) * 2007-07-06 2009-01-15 Kinex Pharmaceuticals, Llc Compositions and methods for modulating a kinase cascade
US20090069288A1 (en) * 2007-07-16 2009-03-12 Breinlinger Eric C Novel therapeutic compounds
BR122018001851B1 (pt) 2007-08-13 2019-08-20 Monsanto Technology Llc Método de controle de nematódeos parasitas de plantas
EP2195311B1 (en) 2007-08-17 2011-03-23 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Pyridine derivatives as s1p1/edg1 receptor modulators
EP2193126B1 (en) 2007-10-04 2015-06-24 Merck Serono S.A. Oxadiazole diaryl compounds
US8202865B2 (en) * 2007-10-04 2012-06-19 Merck Serono Sa Oxadiazole derivatives
BRPI0818804A2 (pt) 2007-11-01 2015-04-22 Actelion Pharmaceuticals Ltd Composto derivado de pirimidina, composição farmacêutica que o compreende e uso desse composto.
RU2010128006A (ru) 2007-12-10 2012-01-20 Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch) Производные тиофена в качестве агонистов sipi/edgi
GB0725104D0 (en) * 2007-12-21 2008-01-30 Glaxo Group Ltd Compounds
JP2011510073A (ja) * 2008-01-25 2011-03-31 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｓ１Ｐ１アゴニストとして作用するジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イルカルボン酸誘導体
CA2714665A1 (en) * 2008-03-06 2009-09-11 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyridine compounds
AU2009220861B2 (en) * 2008-03-07 2014-05-29 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Pyridin-2-YL derivatives as immunomodulating agents
ES2389469T3 (es) * 2008-03-07 2012-10-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados novedosos de aminometilbeceno
WO2009131090A1 (ja) * 2008-04-21 2009-10-29 旭化成ファーマ株式会社 アミノ酸化合物
HUE025984T2 (hu) * 2008-05-14 2016-05-30 Scripps Research Inst Szfingozin foszfát receptor új modulátorai
SG191598A1 (en) * 2008-05-20 2013-07-31 Kyorin Seiyaku Kk Agent for induction/maintenance of remission
EP2297139A1 (en) 2008-06-20 2011-03-23 Glaxo Group Limited Compounds
HUE030424T2 (en) 2008-07-23 2017-05-29 Arena Pharm Inc Substituted 1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta [b] indol-3-ylacetic acid derivatives useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
BRPI0917923B1 (pt) 2008-08-27 2022-04-05 Arena Pharmaceuticals Inc Derivado de ácido tricíclico substituído, sua composição, seu uso e processo para preparar a referida composição
CL2009001884A1 (es) * 2008-10-02 2010-05-14 Incyte Holdings Corp Uso de 3-ciclopentil-3-[4-(7h-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il)propanonitrilo, inhibidor de janus quinasa, y uso de una composición que lo comprende para el tratamiento del ojo seco.
AR074061A1 (es) * 2008-10-31 2010-12-22 Lexicon Pharmaceuticals Inc Inhibidores de s1p liasa para el tratamiento de la malaria cerebral y formulacion farmaceutica
JP2012515788A (ja) * 2009-01-23 2012-07-12 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー 自己免疫疾患および炎症性疾患の処置における、ｓ１ｐアゴニストとしての置換オキサジアゾール誘導体
CN102361868A (zh) 2009-01-23 2012-02-22 百时美施贵宝公司 作为1-磷酸-鞘氨醇激动剂的吡唑-1，2，4-噁二唑衍生物
CN102361867A (zh) * 2009-01-23 2012-02-22 百时美施贵宝公司 在治疗自身免疫疾病和炎性疾病中作为s1p激动剂的取代的噁二唑衍生物
KR101220182B1 (ko) * 2009-02-25 2013-01-11 에스케이바이오팜 주식회사 치환된 아졸 유도체 화합물, 이를 포함하는 약제학적 조성물 및 이를 이용한 파킨슨씨 병 치료방법
AR076794A1 (es) 2009-05-22 2011-07-06 Incyte Corp Derivados de n-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo [2,3-d]pirimidinas y pirrol-3-il-pirrolo [2,3-d ]pirimidinas como inhibidores de la quinasa janus y composiciones farmaceuticas que los contienen
EA020494B1 (ru) 2009-05-22 2014-11-28 Инсайт Корпорейшн 3-[4-(7H-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)-1H-ПИРАЗОЛ-1-ИЛ]ОКТАН- ИЛИ ГЕПТАННИТРИЛ КАК JAK-ИНГИБИТОРЫ
GB2470833B (en) * 2009-06-03 2011-06-01 Amira Pharmaceuticals Inc Polycyclic antagonists of lysophosphatidic acid receptors
AR076984A1 (es) 2009-06-08 2011-07-20 Merck Serono Sa Derivados de pirazol oxadiazol
GB0910689D0 (en) * 2009-06-19 2009-08-05 Glaxo Wellcome Mfg Pte Ltd Novel compounds
WO2011005290A1 (en) * 2009-06-23 2011-01-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Disubstituted oxadiazole derivatives useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
GB0911130D0 (en) * 2009-06-26 2009-08-12 Glaxo Group Ltd Novel compounds
PT2454255E (pt) 2009-07-16 2014-01-14 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de piridin-4-il como agonistas de s1/p1/edg1
US8399451B2 (en) 2009-08-07 2013-03-19 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic compounds
UY32858A (es) * 2009-08-31 2011-03-31 Abbott Healthcare Products Bv Derivados de (tio)morfolina como moduladores de sip
AR078012A1 (es) 2009-09-01 2011-10-05 Incyte Corp Derivados heterociclicos de las pirazol-4-il- pirrolo (2,3-d) pirimidinas como inhibidores de la quinasa janus
EA035768B1 (ru) * 2009-11-13 2020-08-07 Селджин Интернэшнел Ii Сарл Способ получения соединения, содержащего индановую группу с хиральным атомом углерода в пятичленном кольце индановой группы
CN102724880B (zh) 2009-11-13 2016-09-14 瑞塞普托斯有限责任公司 1-磷酸鞘氨醇受体调节剂及手性合成方法
MX2012005559A (es) 2009-11-13 2012-08-23 Receptos Inc Moduladores heterociclicos selectivos del receptor de esfingosina 1 fosfato.
TW201120016A (en) * 2009-12-08 2011-06-16 Abbott Lab Novel oxadiazole compounds
USRE49251E1 (en) 2010-01-04 2022-10-18 Mapi Pharma Ltd. Depot systems comprising glatiramer or pharmacologically acceptable salt thereof
EP3378854B1 (en) 2010-01-27 2022-12-21 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid and salts thereof
JP2013521301A (ja) 2010-03-03 2013-06-10 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｓ１ｐ１受容体修飾物質およびその結晶形の調製のためのプロセス
MX347851B (es) 2010-03-10 2017-05-16 Incyte Corp Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de janus cinasa 1 (jak1).
CN103119038B (zh) 2010-04-23 2016-05-04 百时美施贵宝公司 作为1-磷酸鞘氨醇1受体激动剂的4-(5-异噁唑基或5-吡唑基-1，2，4-噁二唑基-3-基)扁桃酰胺
WO2011134280A1 (en) * 2010-04-30 2011-11-03 Glaxo Group Limited Compounds as agonists of s1p1 receptors
KR101799429B1 (ko) 2010-05-03 2017-11-21 에스케이바이오팜 주식회사 신경 세포 사멸 또는 신경 퇴화를 억제하기 위한 약학적 조성물
EP2390252A1 (en) * 2010-05-19 2011-11-30 Almirall, S.A. New pyrazole derivatives
EP3087972A1 (en) 2010-05-21 2016-11-02 Incyte Holdings Corporation Topical formulation for a jak inhibitor
ES2539256T3 (es) * 2010-07-20 2015-06-29 Bristol-Myers Squibb Company Compuestos de 3-fenil-1,2,4-oxadiazol sustituidos
WO2012040532A1 (en) * 2010-09-24 2012-03-29 Bristol-Myers Squibb Company Substituted oxadiazole compounds and their use as s1p1 agonists
EP2640725B1 (en) 2010-11-19 2015-01-07 Incyte Corporation Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as jak inhibitors
SG190839A1 (en) 2010-11-19 2013-07-31 Incyte Corp Cyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as jak inhibitors
WO2012071184A1 (en) 2010-11-24 2012-05-31 Allergan, Inc. Indole derivatives as modulators of s1p receptors
KR20130127479A (ko) 2010-12-03 2013-11-22 알러간, 인코포레이티드 스핑고신 1-포스페이트 (s1p) 수용체 조절제로서의 신규한 옥심 유도체
KR20130123419A (ko) * 2010-12-03 2013-11-12 알러간, 인코포레이티드 스핑고신-1-포스페이트 (s1p) 수용체 조절제로서의 옥사디아졸 유도체
RU2013130019A (ru) 2010-12-03 2015-01-10 Аллерган, Инк. Новые производные азетидина в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
BR112013013644A2 (pt) 2010-12-03 2016-09-06 Allergan Inc derivados de oxadiazol como moduladores dos receptores de esfingosina 1-fosfato (s1p)
KR20130124342A (ko) * 2010-12-03 2013-11-13 알러간, 인코포레이티드 스핑고신 1-포스페이트 (s1p) 수용체 조절제로서의 신규한 옥심 아제티딘 유도체
US9133179B2 (en) 2011-01-19 2015-09-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 2-methoxy-pyridin-4-yl-derivatives
WO2012112841A2 (en) * 2011-02-18 2012-08-23 Abbott Laboratories [1,2,4]oxadiazol-3-yl acid salts and crystalline forms and their preparation
WO2012122338A1 (en) * 2011-03-08 2012-09-13 Abbott Laboratories Process for the preparation of 1,2,4-oxadiazol-3-yl derivatives of carboxylic acid
EP2511275A1 (en) * 2011-04-12 2012-10-17 Bioprojet Novel piperidinyl monocarboxylic acids as S1P1 receptor agonists
US9481659B2 (en) 2011-05-13 2016-11-01 Celgene International Ii Sàrl Selective heterocyclic sphingosine 1 phosphate receptor modulators
AR086983A1 (es) 2011-06-20 2014-02-05 Incyte Corp Derivados de azetidinil fenil, piridil o pirazinil carboxamida como inhibidores de jak
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
WO2013106612A1 (en) * 2012-01-13 2013-07-18 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic-substituted pyridyl compounds useful as kinase inhibitors
AR091079A1 (es) 2012-05-18 2014-12-30 Incyte Corp Derivados de pirrolopirimidina y pirrolopiridina sustituida con piperidinilciclobutilo como inhibidores de jak
US20150038511A1 (en) 2012-08-09 2015-02-05 Celgene Corporation Treatment of immune-related and inflammatory diseases
KR102266509B1 (ko) * 2012-08-09 2021-06-16 셀진 코포레이션 면역-관련 및 염증성 질환의 치료
CN109999040A (zh) 2012-08-30 2019-07-12 阿西纳斯公司 蛋白质酪氨酸激酶调节剂
KR20220162825A (ko) 2012-11-15 2022-12-08 인사이트 홀딩스 코포레이션 룩솔리티니브의 서방성 제형
GB201223308D0 (en) 2012-12-21 2013-02-06 Univ Sunderland Enzyme inhibitors
AU2014225938B2 (en) 2013-03-06 2018-07-19 Incyte Holdings Corporation Processes and intermediates for making a JAK inhibitor
TW201446768A (zh) * 2013-03-15 2014-12-16 Biogen Idec Inc S1p及/或atx調節劑
KR20160045081A (ko) 2013-08-07 2016-04-26 인사이트 코포레이션 Jak1 억제제용 지속 방출 복용 형태
EP2853532B1 (en) * 2013-09-28 2020-12-09 Instytut Farmakologii Polskiej Akademii Nauk 1,2,4-oxadiazole derivatives as allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors belonging to group III
EP3145513B1 (en) 2014-05-19 2023-11-15 Celgene Corporation 3-(4-((4-(morpholinomethyl-benzyl)oxy)-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione for the treatment of systemic lupus erythematosus
WO2015184305A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
WO2015196258A1 (en) * 2014-06-26 2015-12-30 Monash University Enzyme interacting agents
MX2021011472A (es) 2015-01-06 2022-08-17 Arena Pharm Inc Metodos de condiciones de tratamiento relacionadas con el receptor s1p1.
CN114573574A (zh) 2015-05-20 2022-06-03 爱杜西亚药品有限公司 一种化合物的结晶形式
KR102603199B1 (ko) 2015-06-22 2023-11-16 아레나 파마슈티칼스, 인크. Ｓ1ｐ1 수용체-관련 장애에서의 사용을 위한 (ｒ)-2-(7-(4-시클로펜틸-3-(트리플루오로메틸)벤질옥시)-1,2,3,4-테트라히드로시클로-펜타[ｂ]인돌-3-일)아세트산 (화합물 1)의 결정성 ｌ-아르기닌 염
CN108463222B (zh) 2015-11-13 2021-10-22 奥比兰制药有限公司 用于治疗疾病的杂环化合物
EP3500308A4 (en) * 2016-08-18 2020-04-22 Memorial Sloan Kettering Cancer Center INHIBITION OF THE SPHINGOSIN-1-PHOSPHATE RECEPTOR FOR TREATING AND PREVENTING LYMPHEDEMES
WO2018049404A1 (en) * 2016-09-12 2018-03-15 University Of Notre Dame Du Lac Compounds for the treatment of clostridium difficile infection
WO2018081167A1 (en) 2016-10-24 2018-05-03 Yumanity Therapeutics Compounds and uses thereof
CA3053416A1 (en) 2017-02-16 2018-08-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treatment of inflammatory bowel disease with extra-intestinal manifestations
WO2018151873A1 (en) 2017-02-16 2018-08-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treatment of primary biliary cholangitis
CN110382052A (zh) 2017-03-26 2019-10-25 Mapi医药公司 用于治疗进展型形式的多发性硬化症的格拉替雷储库系统
US20200270240A1 (en) * 2017-07-21 2020-08-27 Icahn School Of Medicine At Mount Sinai Benzothiazole and pyridothiazole compounds as sumo activators
CA3083000A1 (en) 2017-10-24 2019-05-02 Yumanity Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof
TW201924683A (zh) 2017-12-08 2019-07-01 美商英塞特公司 用於治療骨髓增生性贅瘤的低劑量組合療法
TWI797242B (zh) 2018-01-30 2023-04-01 美商英塞特公司 製備ｊａｋ抑制劑之方法及中間物
MX2022012285A (es) 2018-03-30 2023-08-15 Incyte Corp Tratamiento de la hidradenitis supurativa mediante el uso de inhibidores de actividad de la cinasa janus (jak).
CN110627778B (zh) * 2018-06-25 2023-01-24 中国科学院上海药物研究所 一类含有1,2,4-噁二唑环的化合物、其制备方法及其在免疫抑制药物中的应用
EP3847158A1 (en) 2018-09-06 2021-07-14 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
US11795147B2 (en) 2019-08-26 2023-10-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Modulators of complex I
MX2022011483A (es) * 2020-03-17 2022-10-07 Sumitomo Pharma Co Ltd Derivado de oxadiazol.
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
WO2024049829A2 (en) * 2022-08-29 2024-03-07 Case Western Reserve University Compositions and methods for treating and detecting cancer

Family Cites Families (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA962684A (en) 1970-01-14 1975-02-11 Takeda Chemical Industries Ltd. Oxadiazole derivatives
US4003909A (en) 1974-07-22 1977-01-18 E. R. Squibb & Sons, Inc. [(1,2,4-Oxadiazol-3-yl)phenyl]carbamic or thiocarbamic acid esters
JPH04295470A (ja) 1991-03-22 1992-10-20 Wakamoto Pharmaceut Co Ltd モノアミンオキシダーゼ−ｂ酵素阻害活性を有する１，２，４−オキサジアゾール誘導体及びその製造法
IL111613A0 (en) 1993-11-12 1995-01-24 Rhone Poulenc Rorer Ltd Substituted phenyl compounds, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE19643037A1 (de) * 1996-10-18 1998-04-23 Boehringer Ingelheim Kg Neue Oxadiazole, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel
AU1455500A (en) 1998-10-29 2000-05-22 Trega Biosciences, Inc. Oxadiazole, thiadiazole and triazole derivatives and combinatorial libraries thereof
AUPQ288499A0 (en) 1999-09-16 1999-10-07 Biota Scientific Management Pty Ltd Antiviral agents
WO2001054503A1 (en) 2000-01-28 2001-08-02 Akkadix Corporation Methods for killing nematodes and nematode eggs using 4-phenoxy-6-aminopyrimidine derivatives
WO2001066534A2 (en) 2000-03-09 2001-09-13 Abbott Laboratories Cyclic and bicyclic diamino histamine-3 receptor antagonists
US6559140B2 (en) 2000-03-09 2003-05-06 Abbott Laboratories Cyclic and bicyclic diamino histamine-3 receptor antagonists
US6579880B2 (en) 2000-06-06 2003-06-17 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Isoxazoles and oxadiazoles as anti-inflammatory inhibitors of IL-8
PT1379525E (pt) 2001-02-21 2007-12-04 Astrazeneca Ab Compostos heteropolicíclicos e sua utilização como antagonistas dos receptores metabotrópicos de glutamato
US20040024024A1 (en) 2001-05-11 2004-02-05 Freskos John N. Aromatic sulfone hydroxamates and their use as protease inhibitors
YU85403A (sh) 2001-05-11 2006-03-03 Pharmacia Corporation Aromatični sulfonski hidroksamati i njihova upotreba kao proteaznih inhibitora
AU2002358724A1 (en) 2001-12-21 2003-07-09 Ciba Specialty Chemicals Holding Inc. Use of metal complex compounds as oxidation catalysts
JP2005170790A (ja) 2002-01-09 2005-06-30 Ajinomoto Co Inc Ｎ−アルキルスルフォニル置換アミド誘導体
WO2003087044A2 (en) 2002-04-09 2003-10-23 7Tm Pharma A/S Novel carboxamide compounds for use in mch receptor related disorders
WO2003087045A1 (en) 2002-04-09 2003-10-23 7Tm Pharma A/S Novel methoxybenzamide compounds for use in mch receptor related disorders
JP2005533058A (ja) 2002-06-17 2005-11-04 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド Ｅｄｇ受容体アゴニストとしての１−（（５−アリール−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボキシラートおよび１−（（５−アリール−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンジル）ピロリジン−３−カルボキシラート
AU2003259068B2 (en) * 2002-08-09 2009-07-02 Astrazeneca Ab "1,2,4"oxadiazoles as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
WO2004035538A1 (en) 2002-10-15 2004-04-29 Merck & Co., Inc. Process for making azetidine-3-carboxylic acid
WO2004048319A1 (en) 2002-11-25 2004-06-10 7Tm Pharma A/S Novel benzamide compounds for use in mch receptor related disorders
HUE031794T2 (en) 2003-04-11 2017-08-28 Ptc Therapeutics Inc 1,2,4-oxadiol-benzoic acid compounds and their use for nonsense suppression and disease treatment
US7220745B2 (en) 2003-05-15 2007-05-22 Rigel Pharmaceuticals Heterocyclic compounds useful to treat HCV
US20070043014A1 (en) 2003-10-01 2007-02-22 Merck & Co., Inc. 3,5-Aryl, heteroaryl or cycloalkyl substituted-1,2,4-oxadiazoles as s1p receptor agonists
WO2005048953A2 (en) 2003-11-13 2005-06-02 Ambit Biosciences Corporation Amide derivatives as kinase modulators
JP4451849B2 (ja) * 2003-11-28 2010-04-14 日本曹達株式会社 アリール複素環誘導体および農園芸用殺菌剤および殺虫剤
EP1689389A4 (en) 2003-12-04 2009-06-17 Nat Health Research Institutes Indole compounds
WO2005058848A1 (en) 2003-12-17 2005-06-30 Merck & Co., Inc. (3,4-disubstituted)propanoic carboxylates as s1p (edg) receptor agonists
DE102004003812A1 (de) 2004-01-25 2005-08-11 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Arylsubstituierte Heterozyklen, Verfahren ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7514434B2 (en) 2004-02-23 2009-04-07 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds having an oxadiazole moiety and hydro isomers thereof
AU2005263719A1 (en) 2004-07-16 2006-01-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Dimeric piperidine derivatives
JP4738034B2 (ja) 2004-08-12 2011-08-03 富士フイルム株式会社 液晶性化合物、組成物および薄膜
JP2008517915A (ja) 2004-10-22 2008-05-29 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド Ｓ１ｐ受容体アゴニストとしての２−（アリール）アザシクリルメチルカルボキシレート、スルホネート、ホスホネート、ホスフィネート及びヘテロ環
US7705157B2 (en) 2004-12-16 2010-04-27 Symyx Solutions, Inc. Phenol-heterocyclic ligands, metal complexes, and their uses as catalysts
CA2605594A1 (en) 2005-04-22 2006-11-02 Daiichi Sankyo Company, Limited Heterocyclic compound
US20080306124A1 (en) 2005-06-08 2008-12-11 Rainer Albert Polycyclic Oxadiazoles or I Soxazoles and Their Use as Sip Receptor Ligands
WO2007003960A1 (en) 2005-06-30 2007-01-11 Prosidion Limited Gpcr agonists
AU2006272978B2 (en) 2005-07-26 2012-06-07 Bial - Portela & Ca, S.A. Nitrocatechol derivatives as COMT inhibitors
HUP0500920A2 (en) 2005-10-05 2007-07-30 Richter Gedeon Nyrt Oxadiazole derivatives, process for their preparation and their use
JP5222561B2 (ja) 2005-10-07 2013-06-26 キッセイ薬品工業株式会社 含窒素芳香族複素環化合物およびそれを含有する医薬組成物
WO2007076055A2 (en) 2005-12-22 2007-07-05 Entremed, Inc. Compositions and methods comprising proteinase activated receptor antagonists
TWI404706B (zh) 2006-01-11 2013-08-11 Actelion Pharmaceuticals Ltd 新穎噻吩衍生物
GB0601744D0 (en) 2006-01-27 2006-03-08 Novartis Ag Organic compounds
EP1991535A1 (en) 2006-02-21 2008-11-19 University Of Virginia Patent Foundation Phenyl-cycloalkyl and phenyl-heterocyclic derivatives as sip receptor agonists
EP1845097A1 (en) 2006-04-10 2007-10-17 Portela & Ca., S.A. Oxadiazole derivatives as COMT inhibitors
EA200802058A1 (ru) 2006-05-09 2009-06-30 Пфайзер Продактс Инк. Производные циклоалкиламинокислот и их фармацевтические композиции
AR062156A1 (es) 2006-08-01 2008-10-22 Praecis Pharm Inc Compuestos agonistas y selectivos del receptor s1p-1
JP2009269819A (ja) 2006-08-25 2009-11-19 Asahi Kasei Pharma Kk アミン化合物
AU2007292993B2 (en) 2006-09-07 2013-01-24 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Pyridin-4-yl derivatives as immunomodulating agents
AU2007292992B2 (en) * 2006-09-08 2013-01-10 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyridin-3-yl derivatives as immunomodulating agents
AU2007298593A1 (en) 2006-09-21 2008-03-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd Phenyl derivatives and their use as immunomodulators
AU2007302262A1 (en) 2006-09-29 2008-04-03 Novartis Ag Oxadiazole derivatives with anti-inflammatory and immunosuppressive properties
US20080167286A1 (en) 2006-12-12 2008-07-10 Abbott Laboratories Pharmaceutical compositions and their methods of use
US8486979B2 (en) 2006-12-12 2013-07-16 Abbvie Inc. 1,2,4 oxadiazole compounds and methods of use thereof
AU2007346018A1 (en) 2007-01-31 2008-08-07 Bial - Portela & Ca, S.A. Dosage regimen for COMT inhibitors
MX2009009597A (es) 2007-03-16 2009-09-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor s1p1/edg1.
US20110158907A1 (en) 2007-04-19 2011-06-30 The Trustees Of The Univeristy Of Pennsylvania Diphenyl-heteroaryl derivatives and their use for binding and imaging amyloid plaques
SG185285A1 (en) 2007-06-03 2012-11-29 Univ Vanderbilt Benzamide mglur5 positive allosteric modulators and methods of making and using same

Also Published As

Publication number Publication date
WO2008076356A1 (en) 2008-06-26
US20080280876A1 (en) 2008-11-13
JP2010513283A (ja) 2010-04-30
SG177221A1 (en) 2012-01-30
CN101562977A (zh) 2009-10-21
MX2009006304A (es) 2009-06-23
EP2109364A1 (en) 2009-10-21
NZ577111A (en) 2012-05-25
ZA200903693B (en) 2010-03-31
TW200840567A (en) 2008-10-16
CA2672616A1 (en) 2008-06-26
US7834039B2 (en) 2010-11-16
AU2007334436A1 (en) 2008-06-26
EP2109364A4 (en) 2010-04-14
BRPI0720043A2 (pt) 2014-01-07
KR20090095648A (ko) 2009-09-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009127095A (ru) Новые оксадиазольные соединения
RU2015104123A (ru) Производные пиримидинпиразолила
IL226912A (en) The history of triazole, their preparation and their pharmaceutical preparations
JP2015524450A5 (ru)
HRP20140437T1 (hr) Bicikliäśki spojevi i njihove uporabe kao dualnih c-src/jak inhibitora
AR073548A1 (es) Compuestos derivados de diazol y triazol, composiciones y uso de los mismos para modular los niveles de acido urico
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
RU2016146365A (ru) Новые дигидрохинолизиноны для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b
JP2012507566A5 (ru)
HRP20171696T1 (hr) 3,4-dihidroizokinolin-2(1h)-ilni spojevi
RU2014105624A (ru) Соединения индазола, способ их применения и фармацевтическая композиция
HRP20170695T1 (hr) Fenil-3-aza-biciklo[3.1.0]heks-3-il-metanoni i njihova uporaba u obliku lijeka
JP2015527394A5 (ru)
RU2012111215A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов янускиназы
RU2015107702A (ru) Производные (аза-)изохинолинона
RS53569B1 (en) NEW COMPOUNDS AND COMPOSITIONS, AND PROCEDURES FOR USE
AR065556A1 (es) Derivados de 3-(( 1,2,4) triazolo (4,3-a) piridin -7-il) benzamida
RU2010117156A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов crth2 рецептора
JP2016506368A5 (ru)
RU2014122335A (ru) ХИНОЛИНКАРБОКСАМИДНЫЕ И ХИНОЛИНКАРБОНИТРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ mGluR2-НЕГАТИВНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
CA2797663A1 (en) Compounds that modulate intracellular calcium
HRP20110807T1 (hr) Supstituirani pirimidodiazepini korisni kao plk1 inhibitori
RU2015148359A (ru) Хиназолины и азахиназолины - двойные ингибиторы путей ras/raf/mek/erk и pi3k/akt/pten/mtor
JP2016501185A5 (ru)
RU2009142431A (ru) Производные триазолопиридинкарбоксамидов и триазолопиримидинкарбоксамидов, их получение и их применение в терапии

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20130618