RU2015107702A - Производные (аза-)изохинолинона - Google Patents

Производные (аза-)изохинолинона Download PDF

Info

Publication number
RU2015107702A
RU2015107702A RU2015107702A RU2015107702A RU2015107702A RU 2015107702 A RU2015107702 A RU 2015107702A RU 2015107702 A RU2015107702 A RU 2015107702A RU 2015107702 A RU2015107702 A RU 2015107702A RU 2015107702 A RU2015107702 A RU 2015107702A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
azyl
het
atoms
coa
coor
Prior art date
Application number
RU2015107702A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2654216C2 (ru
Inventor
Дитер Дорш
Ханс-Петер Бухшталлер
Original Assignee
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент Гмбх
Publication of RU2015107702A publication Critical patent/RU2015107702A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2654216C2 publication Critical patent/RU2654216C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/22—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/24—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы Iв которыхRозначает F, Cl, CH, OCH, CF, CHFили CHF,Rозначает H или неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит 1-6 C-атомов,X означает C или N, при условии, что только один X означает N,Y означает A, Cyc, [C(R)]OA, [C(R)]N(R), [C(R)]Het, [C(R)]COOR, [C(R)]CON(R)или [C(R)]SON(R),Ar означает фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещен Hal, A, [C(R)]OR, [C(R)]N(R), [C(R)]Het, NO, CN, [C(R)]COOR, [C(R)]N(R), N(R)COA, NRSOA, [C(R)]SON(R), S(O)A, COHet, O[C(R)]N(R), O[C(R)]Het, NHCOOA, NHCON(R)или COA,Hetозначает пирролидинил, азетидинил, тетрагидроимидазолил, тетрагидрофуранил, оксетанил, тетрагидропиразолил, тетрагидропиранил, пиперидинил, морфолинил, гексагидропиридазинил, гексагидропиримидинил, [1,3]диоксоланил, пиперазинил, фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, тиазолил, триазолил, тетразолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещен Hal, A, [C(R)]OR, [C(R)]N(R), [C(R)]Het, [C(R)]OHet[C(R)]Ar, NO, CN, [C(R)]COOR, [C(R)]CON(R), NRCOA, NRSOA, [C(R)]SON(R), S(O)A, COHet, O[C(R)]N(R), O[C(R)]Ar, O[C(R)]Het, NHCOOA, NHCON(R), CHO, COA, =S, =NR и/или =O,Hetозначает дигидропирролил, пирролидинил, азетидинил, оксетанил, тетрагидроимидазолил, дигидропиразолил, тетрагидропиразолил, тетрагидрофуранил, дигидропиридил, тетрагидропиридил, пиперидинил, морфолинил, гексагидропиридазинил, гексагидропиримидинил, [1,3]диоксоланил, тетрагидропиранил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещен Hal, CN, OR, COOR, CON(R), S(O)A, S(O)Ar, COA, A и/или =O,A означает неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит 1-10 C-атомов, где два расположенных рядом атома углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две не расположенных рядом CH- и/или CH-группы могут быть заменены на N-, О- и/или S-атомы и где 1-7 H-атомы могут быть заменены на F или Cl,Cyc означает циклоалкил, который содержит 3-7

Claims (9)

1. Соединения формулы I
Figure 00000001
в которых
R1 означает F, Cl, CH3, OCH3, CF3, CHF2 или CH2F,
R2 означает H или неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит 1-6 C-атомов,
X означает C или N, при условии, что только один X означает N,
Y означает A, Cyc, [C(R2)2]qOA, [C(R2)2]qN(R2)2, [C(R2)2]pHet1, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2 или [C(R2)2]pSO2N(R2)2,
Ar означает фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещен Hal, A, [C(R2)2]pOR, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet2, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR, [C(R2)2]pN(R2)2, N(R2)2COA, NR2SO2A, [C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet2, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pHet2, NHCOOA, NHCON(R2)2 или COA,
Het1 означает пирролидинил, азетидинил, тетрагидроимидазолил, тетрагидрофуранил, оксетанил, тетрагидропиразолил, тетрагидропиранил, пиперидинил, морфолинил, гексагидропиридазинил, гексагидропиримидинил, [1,3]диоксоланил, пиперазинил, фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, тиазолил, триазолил, тетразолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещен Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet2, [C(R2)2]pOHet2 [C(R2)2]pAr, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, [C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet2, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pAr, O[C(R2)2]pHet2, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO, COA, =S, =NR и/или =O,
Het2 означает дигидропирролил, пирролидинил, азетидинил, оксетанил, тетрагидроимидазолил, дигидропиразолил, тетрагидропиразолил, тетрагидрофуранил, дигидропиридил, тетрагидропиридил, пиперидинил, морфолинил, гексагидропиридазинил, гексагидропиримидинил, [1,3]диоксоланил, тетрагидропиранил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещен Hal, CN, OR2, COOR2, CON(R2)2, S(O)nA, S(O)nAr, COA, A и/или =O,
A означает неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит 1-10 C-атомов, где два расположенных рядом атома углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две не расположенных рядом CH- и/или CH2-группы могут быть заменены на N-, О- и/или S-атомы и где 1-7 H-атомы могут быть заменены на F или Cl,
Cyc означает циклоалкил, который содержит 3-7 С-атомов, который является незамещенным или монозамещен OH, Hal или A,
Hal означает F, Cl, Br или I,
n означает 0, 1 или 2,
m означает 1, 2 или 3,
p означает 0, 1, 2, 3 или 4,
q означает 1, 2, 3 или 4,
при условии, что, если R1 отсутствует или означает метил или метокси, тогда Y не представляет собой метил, трифторметил, пиперидинометил, бутил, 3-метокси-1-пропил или 4-морфолинил,
и их фармацевтически приемлемые сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
2. Соединения по п. 1, в которых
R1 означает F, Cl, CH3, OCH3, CF3, CHF2 или CH2F,
R2 означает H или неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит 1-6 C-атомов,
X означает C или N, при условии, что только один X означает N,
Y означает A, Cyc, [C(R2)2]qOA, [C(R2)2]qN(R2)2, [C(R2)2]pHet1, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2 или [C(R2)2]pSO2N(R2)2,
Het1 означает пирролидинил, азетидинил, тетрагидроимидазолил, тетрагидрофуранил, оксетанил, тетрагидропиразолил, тетрагидропиранил, пиперидинил, морфолинил, гексагидропиридазинил, гексагидропиримидинил, [1,3]диоксоланил, пиперазинил, фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, тиазолил, триазолил, тетразолил, пиридил, пиримидил, пиридазинил, индолил, изоиндолил, бензимидазолил, индазолил, хинолил, 1,3-бензодиоксолил, бензотиофенил, бензофуранил, имидазопиридил или фуро[3,2-b]пиридил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещен A и/или [C(R2)2]pOR2,
A означает неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит 1-10 C-атомов, где два расположенных рядом атома углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две не расположенных рядом CH- и/или CH2-группы могут быть заменены на N-атомы и где 1-7 Н-атомы могут быть заменены на F или Cl,
Cyc означает циклоалкил, который содержит 3-7 C-атомов, который является незамещенным или монозамещен OH, Hal или A,
n означает 0, 1 или 2,
p означает 0, 1, 2, 3 или 4,
q означает 1, 2, 3 или 4,
при условии, что, если R1 отсутствует или означает метил или метокси, тогда Y не представляет собой метил, трифторметил, пиперидинометил, бутил, 3-метокси-1-пропил или 4-морфолинил,
и их фармацевтически приемлемые сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
3. Соединения по п. 1, выбранные из группы
Figure 00000002
Figure 00000003
и их фармацевтически приемлемые сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
4. Способ получения соединений формулы I по пп. 1-3 и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, таутомеров и стереоизомеров, который отличается тем, что
a) соединение формулы II
Figure 00000004
в котором R1, X, Y и n имеют значения, указанные в п. 1,
вводят в реакцию с NH3,
или
б) радикал Y превращают в другой радикал Y путем
i) превращения атома галогена в сложноэфирную группу,
ii) превращения сложноэфирной группы в спиртовую группу,
iii) превращения посредством реакции перекрестного сочетания Сузуки галогенированного фенильного кольца в арилированное фенильное кольцо,
и/или
основание или кислоту формулы I превращают в одну из их солей.
5. Лекарственные средства, которые содержат по меньшей мере одно соединение формулы I и/или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно фармацевтически приемлемый носитель, вспомогательное вещество или наполнитель.
6. Соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, для применения для лечения и/или предотвращения злокачественного новообразования, множественного склероза, сердечно-сосудистых заболеваний, поражения центральной нервной системы и разных форм воспаления.
7. Соединения по п. 6 для применения для лечения и/или предотвращения заболеваний, выбранных из группы, которая включает рак головы, шеи, глаза, рта, горла, пищевода, бронха, гортани, глотки, груди, кости, легкого, толстой кишки, прямой кишки, желудка, предстательной железы, мочевого пузыря, матки, шейки матки, молочной железы, яичника, яичка или
других репродуктивных органов, кожи, щитовидной железы, крови, лимфатических желез, почки, печени, поджелудочной железы, мозга, центральной нервной системы, солидные опухоли и опухоли крови.
8. Лекарственные средства, которые содержат по меньшей мере одно соединение формулы I и/или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и по меньшей мере один дополнительный активный компонент лекарственного средства.
9. Комплект (набор), который состоит из отдельных пакетов
(а) эффективного количества соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемых солей, сольватов и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях,
и
(б) эффективного количества дополнительного активного компонента лекарственного средства.
RU2015107702A 2012-08-08 2013-07-12 Производные (аза-)изохинолинона RU2654216C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP12005752.6 2012-08-08
EP12005752 2012-08-08
PCT/EP2013/002085 WO2014023390A2 (en) 2012-08-08 2013-07-12 (aza-)isoquinolinone derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015107702A true RU2015107702A (ru) 2016-09-27
RU2654216C2 RU2654216C2 (ru) 2018-05-17

Family

ID=48793165

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015107702A RU2654216C2 (ru) 2012-08-08 2013-07-12 Производные (аза-)изохинолинона

Country Status (24)

Country Link
US (1) US9376433B2 (ru)
EP (1) EP2882714B1 (ru)
JP (2) JP6247294B2 (ru)
KR (1) KR102083154B1 (ru)
CN (1) CN104507912B (ru)
AR (1) AR092366A1 (ru)
AU (1) AU2013301870B2 (ru)
BR (1) BR112015002601A2 (ru)
CA (1) CA2881330C (ru)
DK (1) DK2882714T3 (ru)
ES (1) ES2773272T3 (ru)
HK (1) HK1209106A1 (ru)
HR (1) HRP20200180T1 (ru)
HU (1) HUE047608T2 (ru)
IL (1) IL237072B (ru)
LT (1) LT2882714T (ru)
MX (1) MX362939B (ru)
PL (1) PL2882714T3 (ru)
PT (1) PT2882714T (ru)
RS (1) RS59921B1 (ru)
RU (1) RU2654216C2 (ru)
SG (1) SG11201500732TA (ru)
SI (1) SI2882714T1 (ru)
WO (1) WO2014023390A2 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX346147B (es) 2012-03-07 2017-03-09 Inst Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital (The) Compuestos de 3-aril-5-substituido-isoquinolin-1-ona y su uso terapeutico.
WO2014087165A1 (en) * 2012-12-06 2014-06-12 University Of Bath Tankyrase inhibitors
CA2922469A1 (en) 2013-09-11 2015-03-19 Institute Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital (The) 3-aryl-5-substituted-isoquinolin-1-one compounds and their therapeutic use
UY36060A (es) 2014-04-02 2015-10-30 Bayer Pharma AG Compuestos de azol sustituidos con amida
HUE047410T2 (hu) * 2014-04-10 2020-04-28 Hubei Bio Pharmaceutical Industrial Tech Institute Inc 4H-Pirazolo[1,5-a]benzimidazol vegyület analógjai, mint PARP inhibitorok
CN105153156B (zh) * 2015-09-22 2017-07-28 徐峰 一种4‑苯基‑2,7‑萘啶‑1（2h）‑酮的制备方法
WO2017055313A1 (en) 2015-10-01 2017-04-06 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Amido-substituted azole compounds
WO2017055316A1 (en) 2015-10-01 2017-04-06 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Amido-substituted azole compounds
WO2017156350A1 (en) 2016-03-09 2017-09-14 K-Gen, Inc. Methods of cancer treatment
WO2017160898A1 (en) * 2016-03-15 2017-09-21 Purdue Research Foundation Aza-a-ring indenoisoquinoline topoisomerase i poisons
WO2018078005A1 (en) 2016-10-29 2018-05-03 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Amido-substituted azaspiro derivatives as tankyrase inhibitors
WO2018078009A1 (en) 2016-10-29 2018-05-03 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Amido-substituted cyclohexane derivatives
WO2018087126A1 (en) 2016-11-09 2018-05-17 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Amido-substituted cyclohexane derivatives as inhibitors of tankyrase
US10875860B2 (en) 2016-12-22 2020-12-29 Purdue Research Foundation Azaindenoisoquinoline compounds and uses thereof
US10899733B2 (en) 2017-08-23 2021-01-26 Oregon Health & Science University Inhibitors of PARPs that catalyze mono-ADP-ribosylation
RU2709928C1 (ru) * 2019-02-21 2019-12-24 Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Институт природно-технических систем" (ИПТС) Датчик удельной электропроводности
WO2024029583A1 (ja) * 2022-08-05 2024-02-08 国立研究開発法人理化学研究所 新規ピラゾール誘導体及びその用途

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9624482D0 (en) 1995-12-18 1997-01-15 Zeneca Phaema S A Chemical compounds
DK0880508T3 (da) 1996-02-13 2003-06-30 Astrazeneca Ab Quinazolinderivater som VEGF-inhibitorer
ATE211134T1 (de) 1996-03-05 2002-01-15 4-anilinochinazolin derivate
GB9718972D0 (en) 1996-09-25 1997-11-12 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9714249D0 (en) 1997-07-08 1997-09-10 Angiogene Pharm Ltd Vascular damaging agents
WO1999011622A1 (en) 1997-09-03 1999-03-11 Guilford Pharmaceuticals Inc. Amino-substituted compounds, methods, and compositions for inhibiting parp activity
US6197785B1 (en) * 1997-09-03 2001-03-06 Guilford Pharmaceuticals Inc. Alkoxy-substituted compounds, methods, and compositions for inhibiting PARP activity
JP3989102B2 (ja) * 1997-10-02 2007-10-10 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 縮合ピリジン誘導体
US6340759B1 (en) 1997-10-02 2002-01-22 Eisai Co., Ltd. Fused pyridine derivatives
IL140868A0 (en) * 1998-08-11 2002-02-10 Pfizer Prod Inc Substituted 1,8-naphthyridin-4(1h)-ones as phosphodiesterase 4 inhibitors
GB9900334D0 (en) 1999-01-07 1999-02-24 Angiogene Pharm Ltd Tricylic vascular damaging agents
GB9900752D0 (en) 1999-01-15 1999-03-03 Angiogene Pharm Ltd Benzimidazole vascular damaging agents
JP2003535078A (ja) 2000-05-31 2003-11-25 アストラゼネカ アクチボラグ 血管損傷活性のあるインドール誘導体
KR20030022264A (ko) 2000-07-07 2003-03-15 앤지오젠 파마슈티칼스 리미티드 신생 혈관 형성 억제제인 콜치놀 유도체
CN1255391C (zh) 2000-07-07 2006-05-10 安吉奥金尼药品有限公司 作为血管破坏剂的colchinol衍生物
MY140680A (en) 2002-05-20 2010-01-15 Bristol Myers Squibb Co Hepatitis c virus inhibitors
WO2005075432A1 (ja) * 2004-02-06 2005-08-18 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha １−（２ｈ）−イソキノロン誘導体およびその抗ガン剤としての使用
US7772180B2 (en) * 2006-11-09 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
MX2009008099A (es) 2007-02-01 2009-12-14 Resverlogix Corp Compuestos para la prevencion y tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
SI2134691T1 (sl) 2007-03-08 2012-06-29 Janssen Pharmaceutica Nv Derivati kvinolina kot PARP in TANK inhibitorji
TWI499418B (zh) 2009-05-21 2015-09-11 Nerviano Medical Sciences Srl 異喹啉－１（２ｈ）－酮衍生物
FR2956816B1 (fr) 2010-03-01 2012-05-18 Univ Joseph Fourier Utilisation de quinolones pour la preparation de medicaments, nouvelles quinolones et leur procede de synthese
US8957203B2 (en) 2011-05-05 2015-02-17 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
MX346147B (es) 2012-03-07 2017-03-09 Inst Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital (The) Compuestos de 3-aril-5-substituido-isoquinolin-1-ona y su uso terapeutico.
US20130311482A1 (en) 2012-05-17 2013-11-21 Tagged, Inc. Multi-user timeline for facilitating social discovery in social networking environments

Also Published As

Publication number Publication date
US20150210686A1 (en) 2015-07-30
SG11201500732TA (en) 2015-02-27
CA2881330A1 (en) 2014-02-13
AU2013301870B2 (en) 2017-04-27
AR092366A1 (es) 2015-04-15
IL237072B (en) 2018-11-29
EP2882714A2 (en) 2015-06-17
US9376433B2 (en) 2016-06-28
JP6247294B2 (ja) 2017-12-13
RU2654216C2 (ru) 2018-05-17
HK1209106A1 (en) 2016-03-24
MX2015001545A (es) 2015-05-11
WO2014023390A2 (en) 2014-02-13
HUE047608T2 (hu) 2020-05-28
HRP20200180T1 (hr) 2020-05-01
ES2773272T3 (es) 2020-07-10
DK2882714T3 (da) 2020-01-20
RS59921B1 (sr) 2020-03-31
WO2014023390A3 (en) 2014-04-10
KR20150041649A (ko) 2015-04-16
JP2015524450A (ja) 2015-08-24
LT2882714T (lt) 2020-03-10
EP2882714B1 (en) 2019-11-13
MX362939B (es) 2019-02-27
AU2013301870A1 (en) 2015-03-19
JP2018008974A (ja) 2018-01-18
BR112015002601A2 (pt) 2017-07-04
JP6333450B2 (ja) 2018-05-30
KR102083154B1 (ko) 2020-03-02
CN104507912A (zh) 2015-04-08
PL2882714T3 (pl) 2020-02-28
CA2881330C (en) 2020-07-21
SI2882714T1 (sl) 2020-03-31
PT2882714T (pt) 2020-02-19
CN104507912B (zh) 2016-09-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015107702A (ru) Производные (аза-)изохинолинона
JP2015524450A5 (ru)
HRP20161033T1 (hr) Derivati pirolotriazinona
RU2015115278A (ru) Производные гидропирролопиррола для применения в качестве ингибиторов синтазы жирных кислот
JP2015515961A5 (ru)
RU2016106952A (ru) Оксохиназолинилбутанамидные производные
RU2016147727A (ru) Гетероциклилбутанамидные производные
RU2016130148A (ru) Производные имидазопиразинона
JP2015529229A5 (ru)
HRP20192167T1 (hr) Ciklopropilamini kao lsd1 inhibitori
JP2015535831A5 (ru)
RU2009127095A (ru) Новые оксадиазольные соединения
HRP20171696T1 (hr) 3,4-dihidroizokinolin-2(1h)-ilni spojevi
JP2015509512A5 (ru)
RU2019131148A (ru) Лечение злокачественных опухолей с использованием модуляторов изоформ pi3-киназы
RU2015117251A (ru) Новые соединения
RU2013128448A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов сигнального пути wnt
RU2018128642A (ru) Производные хинолин-2-она
RU2015135722A (ru) Дейтерированный фениламинопиримидин и фармацевтическая композиция, содержащая такое соединение
JP2013508382A5 (ru)
RU2014122344A (ru) Аминопиримидиновые ингибиторы киназ
JP2020097596A5 (ru)
RU2016107971A (ru) Производные пиперидинмочевины
RU2015116953A (ru) Новые соединения
JP2013520443A5 (ru)