RU2008145504A - Новое соединение пиперазина и его применение в качестве ингибитора hcv полимеразы - Google Patents

Новое соединение пиперазина и его применение в качестве ингибитора hcv полимеразы Download PDF

Info

Publication number
RU2008145504A
RU2008145504A RU2008145504/04A RU2008145504A RU2008145504A RU 2008145504 A RU2008145504 A RU 2008145504A RU 2008145504/04 A RU2008145504/04 A RU 2008145504/04A RU 2008145504 A RU2008145504 A RU 2008145504A RU 2008145504 A RU2008145504 A RU 2008145504A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxylic acid
trifluoromethoxybenzenesulfonyl
piperazine
group
piperazin
Prior art date
Application number
RU2008145504/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2412171C2 (ru
Inventor
Хироюки АБЕ (JP)
Хироюки АБЕ
Масахиро ТАНАКА (JP)
Масахиро ТАНАКА
Казуюки СУГИМОТО (JP)
Казуюки СУГИМОТО
Акира СУМА (JP)
Акира СУМА
Масахиро ЙОКОТА (JP)
Масахиро ЙОКОТА
Макото СИОЗАКИ (JP)
Макото СИОЗАКИ
Кийосей ИЙО (JP)
Кийосей ИЙО
Казухито ЮЯМА (JP)
Казухито ЮЯМА
Даи МОТОДА (JP)
Даи МОТОДА
Тору НОГУТИ (JP)
Тору Ногути
Цуйоси АДАТИ (JP)
Цуйоси АДАТИ
Дзунитиро ЦУРУХА (JP)
Дзунитиро ЦУРУХА
Сатоки ДОИ (JP)
Сатоки ДОИ
Original Assignee
Джапан Тобакко Инк. (Jp)
Джапан Тобакко Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джапан Тобакко Инк. (Jp), Джапан Тобакко Инк. filed Critical Джапан Тобакко Инк. (Jp)
Publication of RU2008145504A publication Critical patent/RU2008145504A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2412171C2 publication Critical patent/RU2412171C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/04—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/052—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Анти-HCV средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное следующей формулой [I], или его фармацевтически приемлемую соль, или его сольват ! ! где кольцом А является ! C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А, или ! гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А, ! где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, ! n равен целому числу от 1 до 6, ! кольцом В является ! C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А, или ! гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А, ! где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и ! R представляет собой ! атом водорода, ! -COR1, ! -COOR2, ! -CONR3R4, ! -SO2R5, ! -CO-COOR6, ! -CO-CH=CH-COOR11, ! -CO-(CH2)a-NH-R7, ! -CO-(CH2)b-NHCOR8, ! -CO-(CH2)c-NHCOOR9, ! где R1-R9 и R11 являются одинаковыми или различными и каждый является атомом водорода или C1-10алкильной группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В, и a, b и c являются одинаковыми или различными, и каждый равен целому числу от 1 до 4, ! -CO-CONH2, ! -C(=NH)NH2, ! -C(=S)NH2, ! C1-10алкильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В, или ! ! где X представляет собой ! связь, ! C1-4алкилен, ! -CO-(CH2)p-, ! -CONR10-(CH2)q-, ! -CO-(CH2)r-O-(CH2)s-, ! -CO-(CH2)t-NH-(CH2)u-, ! -CO-(CH2)v-CONH-(CH2)w- или ! -CO-NH-SO2-, ! кольцом C является ! C3

Claims (51)

1. Анти-HCV средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение, представленное следующей формулой [I], или его фармацевтически приемлемую соль, или его сольват
Figure 00000001
где кольцом А является
C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А, или
гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А,
где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,
n равен целому числу от 1 до 6,
кольцом В является
C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А, или
гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А,
где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и
R представляет собой
атом водорода,
-COR1,
-COOR2,
-CONR3R4,
-SO2R5,
-CO-COOR6,
-CO-CH=CH-COOR11,
-CO-(CH2)a-NH-R7,
-CO-(CH2)b-NHCOR8,
-CO-(CH2)c-NHCOOR9,
где R1-R9 и R11 являются одинаковыми или различными и каждый является атомом водорода или C1-10алкильной группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В, и a, b и c являются одинаковыми или различными, и каждый равен целому числу от 1 до 4,
-CO-CONH2,
-C(=NH)NH2,
-C(=S)NH2,
C1-10алкильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В, или
Figure 00000002
где X представляет собой
связь,
C1-4алкилен,
-CO-(CH2)p-,
-CONR10-(CH2)q-,
-CO-(CH2)r-O-(CH2)s-,
-CO-(CH2)t-NH-(CH2)u-,
-CO-(CH2)v-CONH-(CH2)w- или
-CO-NH-SO2-,
кольцом C является
C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А, или
гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А,
где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,
R10 является атомом водорода или C1-10алкильной группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В,
p, q, p, s, u, v и w являются одинаковыми или различными, и каждый равен 0 или целому числу от 1 до 4, и t равен целому числу от 1 до 4,
группа A:
атом галогена, нитрогруппа, цианогруппа,
-ORa1,
-SRa2,
-NRa3Ra4,
-NHCORa5,
-NHSO2Ra14,
-COORa6,
-CONRa7Ra8,
-SO2NRa9Ra10,
-SO2NHCORa15,
-CORa11,
-SO2Ra12,
-CONHSO2Ra13,
-COCOORa16,
-COCONRa17Ra18,
-CONRa19(ORa20),
-SF5,
где Ra1-Ra20 являются одинаковыми или различными, и каждый является
атомом водорода,
C1-10алкильной группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В,
C3-12 кольцевой группой из атомов углерода, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C,
гетероциклической группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C,
где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или
C6-12арил-C1-4алкильной группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C,
C1-10алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В,
C2-10алкинильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы B,
C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C,
гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C,
где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,
C6-12арил-C1-4алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C,
гетероциклил-C1-4алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C,
где гетероциклический фрагмент имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и
C3-10циклоалкил-C1-4алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C,
группа B:
атом галогена, цианогруппа, гидроксигруппа,
C1-4алкоксигруппа,
аминогруппа,
C1-4алкиламиногруппа,
ди(C1-4алкил)аминогруппа,
карбоксильная группа,
C1-4алкоксикарбонильная группа,
карбамоильная группа,
C1-4алкиламинокарбонильная группа,
ди(C1-4алкил)аминокарбонильная группа,
гетероциклилкарбонильная группа и
три(C1-4алкил)аммонийильная группа,
где гетероциклический фрагмент имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,
группа C:
атом галогена, цианогруппа, гидроксигруппа,
карбоксильная группа,
C1-4алкильная группа,
галоген-C1-4алкильная группа,
гидрокси-C1-4алкильная группа,
карбокси-C1-4алкильная группа,
C1-4алкокси-C1-4алкильная группа,
C1-4алкоксигруппа и
карбокси-C1-4алкоксигруппа.
2. Анти-HCV средство по п.1, которое содержит соединение, представленное следующей формулой [I'], или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента
Figure 00000003
где кольцом A' является
C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы A”, или
гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А”,
где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,
n равен целому числу от 1 до 6,
кольцом B' является
C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы A”, или
гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А”,
где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и
R' представляет собой
атом водорода,
-COR101,
-COOR102,
-CONR103R104,
-SO2R105,
-CO-COOR106,
-CO-(CH2)a-NH-R107,
-CO-(CH2)b-NHCOR108,
-CO-(CH2)c-NHCOOR109,
где R101-R109 являются одинаковыми или различными, и каждый является атомом водорода или C1-10алкильной группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В', и a, b и c являются одинаковыми или различными, и каждый равен целому числу от 1 до 4,
-CO-CONH2,
-C(=NH)NH2,
-C(=S)NH2,
C1-10алкильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В', или
Figure 00000004
где X' представляет собой
связь,
алкилен,
-CO-(CH2)p-,
-CONR110-(CH2)q-,
-CO-(CH2)r-O-(CH2)s-,
-CO-(CH2)t-NH-(CH2)u- или
-CO-NH-SO2-,
кольцом C' является
C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы A”, или
гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А”,
где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,
R110 является атомом водорода или C1-10алкильной группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В',
p, q, p, s и u являются одинаковыми или различными, и каждый равен 0 или целому числу от 1 до 4, и t равен целому числу от 1 до 4,
группа A”:
атом галогена, нитрогруппа, цианогруппа,
-ORa101,
-SRa102,
-NRa103Ra104,
-NHCORa105,
-COORa106,
-CONRa107Ra108,
-SO2NRa109Ra110,
-CORa111,
-SO2Ra112,
-CONHSO2Ra113,
где Ra101-Ra113 являются одинаковыми или различными, и каждый является
атомом водорода,
C1-10алкильной группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В',
C3-12 кольцевой группой из атомов углерода, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C',
гетероциклической группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C',
где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или
C6-12арил-C1-4алкильной группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C',
C1-10алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В',
C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C',
гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C',
где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и
C3-10циклоалкил-C1-4алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы C',
группа B':
атом галогена, цианогруппа, гидроксигруппа, C1-4алкоксигруппа, аминогруппа, C1-4алкиламиногруппа, ди(C1-4алкил)аминогруппа, карбоксильная группа, C1-4алкоксикарбонильная группа, карбамоильная группа, C1-4алкиламинокарбонильная группа, ди(C1-4алкил)аминокарбонильная группа и гетероциклилкарбонильная группа,
где гетероциклический фрагмент имеет, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы,
группа C':
атом галогена, цианогруппа, гидроксигруппа, C1-4алкильная группа, галоген-C1-4алкильная группа и гидрокси-C1-4алкильная группа.
3. Анти-HCV средство по п.1, где кольцом А является C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A.
4. Анти-HCV средство по п.1, где n равен 1.
5. Анти-HCV средство по п.1, где кольцом В является C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A.
6. Анти-HCV средство по п.1, где R является
Figure 00000005
где каждый символ является таким, как определено в п.1.
7. Анти-HCV средство по п.6, где X представляет собой связь.
8. Анти-HCV средство по п.6, где X представляет собой -CO-(CH2)p- , где p является таким, как определено в п.1.
9. Анти-HCV средство по п.8, где p равен 1.
10. Анти-HCV средство по п.6, где X представляет собой -CONH-(CH2)q- , где q является таким, как определено в п.1.
11. Анти-HCV средство по п.10, где q равен 0.
12. Анти-HCV средство по п.10, где q равен 1.
13. Анти-HCV средство по п.6, где кольцом C является гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A.
14. Ингибитор HCV полимеразы, включающий в качестве активного ингредиента соединение, как определено в любом из пп.1-13, или его фармацевтически приемлемую соль.
15. Соединение, представленное следующей формулой [I-A], или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват
Figure 00000006
где кольцом C1 является гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A, где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и группа A является такой, как определено в п.1, q1 равен целому числу от 1 до 4, и другие символы являются такими, как определено в п.1.
16. Соединение, представленное следующей формулой [I-B], или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват
Figure 00000007
где кольцом C1 является гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A, где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и группа A является такой, как определено в п.1, и другие символы являются такими, как определено в п.1.
17. Соединение, представленное следующей формулой [I-C], или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват
Figure 00000008
где кольцом C1 является гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A, где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и группа A является такой, как определено в п.1, и другие символы являются такими, как определено в п.1.
18. Соединение, представленное следующей формулой [I-D1], или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват
Figure 00000009
где кольцом B1 является фенильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A, где группа A является такой, как определено в п.1, кольцом C2 является гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А', где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и другие символы являются такими, как определено в п.1,
группа A':
атом галогена, нитрогруппа, цианогруппа,
-ORa1,
-SRa2,
-NRa3Ra4,
-NHCORa5,
-NHSO2Ra14,
-COORa6,
-CONRa7Ra8,
-SO2NRa9Ra10,
-SO2NHCORa15,
-CORa11,
-SO2Ra12,
-CONHSO2Ra13,
-COCOORa16,
-COCONRa17Ra18,
-CONRa19(ORa20),
-SF5,
где Ra1-Ra20 являются одинаковыми или различными, и каждый является
атомом водорода,
C1-10алкильной группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из группы B,
C3-12 кольцевой группой из атомов углерода, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из группы C,
гетероциклической группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из группы C,
где гетероциклическая группа имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или
C6-12арил-C1-4алкильной группой, необязательно замещенной 1-5 заместителями, выбранными из группы C,
C1-10алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы B,
C2-10алкинильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы B,
C3-12 кольцевая группа из атомов углерода, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы C,
C6-12арил-C1-4алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы C,
гетероциклил-C1-4алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы C,
где гетероциклический фрагмент имеет, кроме атомов углерода, 1-6 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и
C3-10циклоалкил-C1-4алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы C, и
группа B и группа C являются такими, как определено в п.1.
19. Соединение по любому из пп.15-18, где кольцом А является фенильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A, или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват.
20. Соединение по любому из пп.15-18, где n равен 1, или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват.
21. Соединение по любому из пп.15-17, где кольцом В является фенильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A, или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват.
22. Соединение по любому из пп.15-17, где кольцом C1 является гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A, и гетероциклическую группу выбирают из группы, состоящей из пиперидинильной группы, морфолинильной группы, пирролидинильной группы, пиперазинильной группы, тиазолильной группы, изотиазолильной группы, пиразолильной группы, имидазолильной группы, триазолильной группы, тетразолильной группы, оксазолильной группы, изоксазолильной группы, тиадиазолильной группы, оксадиазолильной группы, пиридильной группы и пиримидильной группы, или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват.
23. Соединение по п.16, где кольцом C1 является гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A, и гетероциклическую группу выбирают из группы, состоящей из тиазолильной группы, изотиазолильной группы, изоксазолильной группы, тиадиазолильной группы, оксадиазолильной группы, пиразолильной группы, триазолильной группы, тетразолильной группы, пиридильной группы и пиримидильной группы, или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват.
24. Соединение по п.17, где кольцом C1 является гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A, и гетероциклическую группу выбирают из группы, состоящей из пиперидинильной группы, морфолинильной группы, пирролидинильной группы, пиперазинильной группы, пиразолильной группы, имидазолильной группы, триазолильной группы, тетразолильной группы, изоксазолильной группы, пиридильной группы и пиримидильной группы, или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват.
25. Соединение по п.18, где кольцом C2 является гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A', и гетероциклическую группу выбирают из группы, состоящей из имидазолинильной группы, тиазолинильной группы, оксазолинильной группы, тиенильной группы, диоксопирролидинильной группы, диоксопирролинильной группы, оксопирролидинильной группы, оксотиадиазолинильной группы, тетрагидробензотиазолильной группы, тиазолильной группы, тиадиазолильной группы, пиразолильной группы, имидазолильной группы, триазолильной группы, оксазолильной группы, пиридильной группы, пиримидильной группы, пиразинильной группы, пиридазинильной группы,
хинолильной группы,
[1,5]нафтиридинильной группы,
[1,6]нафтиридинильной группы,
оксопиперидинильной группы,
оксодигидропиридинильной группы,
[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидильной группы,
бензимидазолильной группы,
имидазо[4,5-c]пиридинильной группы,
хиноксалинильной группы,
пиридо[2,3-b]пиразинильной группы,
пиридо[3,4-b]пиразинильной группы,
птеридинильной группы,
пиразино[2,3-b]пиразинильной группы,
имидазо[4,5-b]пиразинильной группы,
2,2-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[2,3-c][1,2,6]тиадиазинильной группы,
2-оксо-1,4-дигидропиразино[2,3-d][1,3]оксазинильной группы,
2-оксо-2,3-дигидроимидазо[4,5-b]пиразинильной группы,
[1,2,5]тиадиазоло[3,4-b]пиразинильной группы,
бензотиазолильной группы,
4,5,6,7-тетрагидробензотиазолильной группы,
тиазоло[5,4-b]пиридинильной группы,
тиазоло[5,4-c]пиридинильной группы,
тиазоло[4,5-d]пиримидильной группы,
тиазоло[5,4-d]пиримидильной группы,
тиазоло[4,5-d]пиридазинильной группы,
тиазоло[4,5-b]пиразинильной группы,
тиазоло[4,5-d][1,2,3]триазинильной группы,
5-оксо-4,5-дигидротиазоло[5,4-b]пиридинильной группы,
пиразоло[3,4-d]тиазолильной группы,
4,6-диоксо-5,6-дигидропирроло[3,4-d]тиазолильной группы,
4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридинильной группы,
4-оксо-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридинильной группы,
4-оксо-4,5-дигидротиазоло[5,4-c]пиридинильной группы,
7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидильной группы,
4-оксо-4,5-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазинильной группы,
7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазинильной группы,
4,7-диоксо-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[4,5-d]пиридазинильной группы,
4-оксо-3,4-дигидротиазоло[4,5-d][1,2,3]триазинильной группы,
5-оксо[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидильной группы,
7-оксо[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидильной группы,
4-оксо[1,3,4]тиадиазоло[2,3-c][1,2,4]триазинильная группа,
[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазолильной группы и
инденотиазолильной группы, или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват.
26. Соединение по п.25, где кольцом C2 является тиазол-2-ильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A', или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват.
27. Соединение по п.25, где кольцом C2 является гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A', и гетероциклическую группу выбирают из группы, состоящей из
бензотиазол-2-ильной группы,
4,5,6,7-тетрагидробензотиазол-2-ильной группы,
тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ильной группы,
тиазоло[5,4-c]пиридин-2-ильной группы,
тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ильной группы,
тиазоло[5,4-d]пиримидин-2-ильной группы,
тиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ильной группы,
тиазоло[4,5-b]пиразин-2-ильной группы,
тиазоло[4,5-d][1,2,3]триазин-6-ильной группы,
5-оксо-4,5-дигидротиазоло[5,4-b]пиридин-2-ильной группы,
1H-пиразоло[3,4-d]тиазол-5-ильной группы,
4,6-диоксо-5,6-дигидро-4H-пирроло[3,4-d]тиазол-2-ильной группы,
4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ильной группы,
4-оксо-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ильной группы,
4-оксо-4,5-дигидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ильной группы,
7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ильной группы,
4-оксо-4,5-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ильной группы,
7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ильной группы,
4,7-диоксо-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ильной группы,
4-оксо-3,4-дигидротиазоло[4,5-d][1,2,3]триазин-6-ильной группы,
5-оксо-5H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ильной группы,
7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ильной группы,
4-оксо-4H-[1,3,4]тиадиазоло[2,3-c][1,2,4]триазин-7-ильной группы,
[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазол-6-ильной группы и
инденотиазолильной группы, или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват.
28. Соединение по п.25, где кольцом C2 является пиразин-2-ильная группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A', или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват.
29. Соединение по п.25, где кольцом C2 является гетероциклическая группа, необязательно замещенная 1-5 заместителями, выбранными из группы A', и гетероциклическую группу выбирают из группы, состоящей из
хиноксалин-2-ильной группы,
пиридо[2,3-b]пиразин-2-ильной группы,
пиридо[2,3-b]пиразин-3-ильной группы,
пиридо[3,4-b]пиразин-2-ильной группы,
птеридин-6-ильной группы,
птеридин-7-ильной группы,
пиразино[2,3-b]пиразин-2-ильной группы,
1H-имидазо[4,5-b]пиразин-5-ильной группы,
2,2-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[2,3-c][1,2,6]тиадиазин-7-ильной группы,
2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиразино[2,3-d][1,3]оксазин-7-ильной группы,
2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиразин-5-ильной группы и
[1,2,5]тиадиазоло[3,4-b]пиразинильной группы, или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват.
30. Соединение по п.16, которое выбирают из группы, содержащей
3-(4-изопропилбензиламид) 1-пиридин-4-иламид (R)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 3),
3-(4-изопропилбензиламид) 1-пиридин-3-иламид (R)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 211),
3-(4-изопропилбензиламид) 1-пиридин-4-иламид (R)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 295),
3-(4-изопропилбензиламид) 1-пиримидин-4-иламид (R)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 300),
трет-бутиловый эфир 4-{[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты (пример 301),
гидрохлорид 4-{[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты (пример 314),
3-(4-изопропилбензиламид) 1-пиридин-4-иламид (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 318),
3-(4-изопропилбензиламид) 1-[1,3,4]тиадиазол-2-иламид (R)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 332),
этиловый эфир 5-{[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-карбонил]амино}-[1,3,4]оксадиазол-2-карбоновой кислоты (пример 334),
3-(4-изопропилбензиламид) 1-пиридин-4-иламид (R)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 347),
3-(4-изопропилбензиламид) 1-[1,3,4]оксадиазол-2-иламид (R)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 348),
3-(4-пропилбензиламид) 1-пиридин-4-иламид (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 436),
3-(4-пропилбензиламид) 1-[1,3,4]тиадиазол-2-иламид (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 437),
этиловый эфир (2-{[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты (пример 470),
1-{[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)тиазол-2-ил]амид} 3-(4-пропилбензиламид) (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 475),
1-{[4-(2-гидроксиэтил)тиазол-2-ил]амид} 3-(4-пропилбензиламид) (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 476),
этиловый эфир 5-{[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-карбонил]амино}-[1,3,4]тиадиазол-2-карбоновой кислоты (пример 477),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(5-гидроксиметил[1,3,4]тиадиазол-2-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 482),
1-[(5-ацетил[1,3,4]тиадиазол-2-ил)амид] 3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 483),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-{[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)[1,3,4]тиадиазол-2-ил]амид} (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 484),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(5-метил[1,3,4]тиадиазол-2-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 488),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(5-трифторметил[1,3,4]тиадиазол-2-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 489),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(2-метоксипиридин-4-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 490),
трет-бутиловый эфир 4-{[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты (пример 491),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-{[5-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]амид} (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 495),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-{[5-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]амид} (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 496),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-{[5-(морфолин-4-карбонил)[1,3,4]тиадиазол-2-ил]амид} (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 497),
4-{[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновую кислоту (пример 502),
1-[(2-карбамоилпиридин-4-ил)амид] 3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 503),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(2-диметилкарбамоилпиридин-4-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 504),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(2-гидроксиметилпиридин-4-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 511),
1-[(2-циклопропилкарбамоилпиридин-4-ил)амид] 3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 512),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-{[2-(морфолин-4-карбонил)пиридин-4-ил]амид} (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 513),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-{[2-(пирролидин-1-карбонил)пиридин-4-ил]амид} (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 514),
1-[(2-хлорпиридин-4-ил)амид] 3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 517),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-тиазол-4-иламид (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 525),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(5-метилизоксазол-3-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 526),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(3-метил[1,2,4]тиадиазол-5-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 527),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(3-метилизоксазол-5-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 528),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[1,2,4]триазол-4-иламид (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 539),
1-[(5-метил[1,3,4]тиадиазол-2-ил)амид] 3-(4-пентафторэтилбензиламид) (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 552),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(3-метилизотиазол-5-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 553),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-тиазол-2-иламид (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 554),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(2-трифторметилпиридин-4-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 555),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(1H-[1,2,4]триазол-3-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 565),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(2H-тетразол-5-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 566),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(2-метилтиазол-4-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 567),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-[(1-метил-1H-пиразол-3-ил)амид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 569),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-тиазол-5-иламид (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 607),
3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] 1-{[4-(1-гидрокси-1-метилэтил)тиазол-2-ил]амид} (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 612) и
1-[(5-бром-[1,3,4]тиадиазол-2-ил)амид] 3-(4-трифторметоксибензиламид) (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1,3-дикарбоновой кислоты (пример 936),
или их фармацевтически приемлемую соль, или их сольват.
31. Соединение по п.17, которое выбирают из группы, содержащей
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-пиридин-4-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 2),
4-диметиламинобензиламид 1-(4-йодбензолсульфонил)-4-(2-пиперидин-1-илацетил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 102),
4-диметиламинобензиламид 1-(4-йодбензолсульфонил)-4-(2-морфолин-4-илацетил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 104),
4-диметиламинобензиламид 1-(4-йодбензолсульфонил)-4-(2-пиридин-2-илацетил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 153),
4-диметиламинобензиламид 1-(4-йодбензолсульфонил)-4-(2-пиридин-3-илацетил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 154),
4-диметиламинобензиламид (R)-1-(4-йодбензолсульфонил)-4-(2-пиперидин-1-илацетил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 158),
4-диметиламинобензиламид (R)-1-(4-йодбензолсульфонил)-4-(2-пирролидин-1-илацетил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 159),
4-диметиламинобензиламид (R)-1-(4-йодбензолсульфонил)-4-(2-морфолин-4-илацетил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 160),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-пиридин-3-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 175),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-морфолин-4-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 180),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-1H-имидазол-4-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 195),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-имидазол-1-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 219),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-[1,2,3]триазол-1-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 220),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-пиразол-1-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 228),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-[1,2,4]триазол-1-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 229),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-[1,2,4]триазол-4-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 230),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-[1,2,3]триазол-2-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 242),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-тетразол-1-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 257),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-1H-тетразол-5-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 261),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-тетразол-2-илацетил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 278),
этиловый эфир (2-{2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2H-тетразол-5-ил)уксусной кислоты (пример 309),
(2-{2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2H-тетразол-5-ил)уксусную кислоту (пример 310),
этиловый эфир (1-{2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-1H-тетразол-5-ил)уксусной кислоты (пример 311),
(1-{2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-1H-тетразол-5-ил)уксусную кислоту (пример 312),
4-диметиламинобензиламид 1-(4-йодбензолсульфонил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетил]пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 346),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(2-пиридин-4-илацетил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 409),
4-диметиламинобензиламид (R)-4-(2-пиридин-4-илацетил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 410),
4-пропилбензиламид (R)-4-(2-пиридин-4-илацетил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 411),
4-циклопропилбензиламид (R)-4-(2-пиридин-4-илацетил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 412),
этиловый эфир (2-{2-оксо-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]этил}-2H-тетразол-5-ил)уксусной кислоты (пример 455),
4-пропилбензиламид (R)-4-[2-(5-метилтетразол-1-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 456),
4-пропилбензиламид (R)-4-[2-(5-метилтетразол-2-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 457),
4-пропилбензиламид (R)-4-(2-тетразол-2-илацетил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 460),
4-пропилбензиламид (R)-4-(2-тетразол-1-илацетил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 461),
4-пропилбензиламид (R)-4-(2-имидазол-1-илацетил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 462),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(2-тетразол-1-илацетил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 464),
(2-{2-оксо-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]этил}-2H-тетразол-5-ил)уксусную кислоту (пример 465),
этиловый эфир (2-{2-[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2H-тетразол-5-ил)уксусной кислоты (пример 466),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[2-(5-метилтетразол-1-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 467),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[2-(5-метилтетразол-2-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 468),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[2-(5-фенилтетразол-2-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 479),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[2-(3-метилизоксазол-5-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 480),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[2-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 498),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(2-пиридин-4-илацетил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 500),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(2-пиридин-4-илацетил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 508),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[2-(2-метил-2H-тетразол-5-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 518),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[2-(1-метил-1H-тетразол-5-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 519),
этиловый эфир (5-{2-[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}тетразол-2-ил)уксусной кислоты (пример 532),
этиловый эфир (5-{2-[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}тетразол-1-ил)уксусной кислоты (пример 533),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[2-(5-изопропилтетразол-1-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 541),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[2-(5-изопропилтетразол-2-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 542),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-{2-[5-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)тетразол-2-ил]ацетил}-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 543),
4-пентафторэтилбензиламид (R)-4-[2-(5-метилтетразол-2-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 551),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(2-пиримидин-4-илацетил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 590),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[2-(5-аминотетразол-2-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1096) и
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[2-(5-аминотетразол-1-ил)ацетил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1097),
или их фармацевтически приемлемую соль, или их сольват.
32. Соединение по п.18, которое выбирают из группы, содержащей
трет-бутиловый эфир 2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты (пример 5),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 6),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(5-карбамоил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 7),
метиловый эфир (R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновой кислоты (пример 8),
(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 9),
2-[(R)-3-[(6-изопропилпиридин-3-илметил)карбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 13),
2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(2-фтор-4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 14),
4-трифторметилбензиламид 4-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-1-(4-изопропилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 103),
4-трифторметилбензиламид 4-(4,5-дигидротиазол-2-ил)-1-(4-изопропилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 112),
4-трифторметилбензиламид 1-(4-изопропилбензолсульфонил)-4-(4-метилтиазол-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 115),
4-трифторметилбензиламид 4-(4,5-дигидрооксазол-2-ил)-1-(4-изопропилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 133),
4-трифторметилбензиламид 4-бензотиазол-2-ил-1-(4-изопропилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 134),
4-трифторметилбензиламид 1-(4-изопропилбензолсульфонил)-4-(4-фенилтиазол-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 135),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2,5-диоксопирролидин-3-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 147),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2,5-диоксо-4-фенил-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 148),
4-трифторметилбензиламид 4-(8H-индено[1,2-d]тиазол-2-ил)-1-(4-изопропилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 155),
4-трифторметилбензиламид 1-(4-изопропилбензолсульфонил)-4-(4,5,6,7-тетрагидробензотиазол-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 156),
этиловый эфир 2-[4-(4-изопропилбензолсульфонил)-3-(4-трифторметилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазол-4-карбоновой кислоты (пример 170),
2-[4-(4-изопропилбензолсульфонил)-3-(4-трифторметилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазол-4-карбоновую кислоту (пример 171),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(4,5-дигидротиазол-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 179),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 184),
4-изопропилбензиламид (R)-4-бензотиазол-2-ил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 191),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-4-карбоновую кислоту (пример 244),
метиловый эфир 2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты (пример 254),
метиловый эфир {2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-4-ил}уксусной кислоты (пример 255),
{2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-4-ил}уксусную кислоту (пример 259),
этиловый эфир 2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-4-карбоновой кислоты (пример 296),
метиловый эфир 2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты (пример 297),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-4-карбоновую кислоту (пример 298),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 299),
метиловый эфир 2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновой кислоты (пример 302),
метиловый эфир 6-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]никотиновой кислоты (пример 303),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 315),
трет-бутиловый эфир 2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты (пример 319),
трет-бутиловый эфир 2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты (пример 320),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 322),
этиловый эфир 4-гидрокси-2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиримидин-5-карбоновой кислоты (пример 325),
трет-бутиловый эфир 6-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]никотиновой кислоты (пример 326),
трифторацетат 6-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]никотиновой кислоты (пример 327),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 328),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 329),
трет-бутиловый эфир 2-[(R)-3-(4-изопропил-2-метилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты (пример 330),
2-[(R)-3-(4-изопропил-2-метилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 331),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(5-карбамоил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 333),
2-[(R)-3-(4-изопропил-2-метилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 335),
бензиловый эфир 2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилпиримидин-5-карбоновой кислоты (пример 336),
метиловый эфир 2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилпиримидин-5-карбоновой кислоты (пример 337),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилпиримидин-5-карбоновую кислоту (пример 338),
4-метил-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 339),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(5-карбамоил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 340),
4-метил-2-[(R)-3-(2-метил-4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 341),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиримидин-5-карбоновую кислоту (пример 342),
2-[(R)-3-(4-диметиламинобензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 343),
2-[(R)-4-(4-изопропилбензолсульфонил)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 344),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2-оксопирролидин-3-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 345),
трифторацетат 2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]изоникотиновой кислоты (пример 349),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(1-метил-1H-имидазол-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 352),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(1H-имидазол-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 353),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(4-метил-5-метилкарбамоилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 354),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(5-диметилкарбамоил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 355),
2-[(R)-3-(4-циклопропил-2-метилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 356),
4-гидрокси-2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиримидин-5-карбоновую кислоту (пример 357),
трет-бутиловый эфир ({2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбонил}амино)уксусной кислоты (пример 358),
трет-бутиловый эфир 3-({2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбонил}амино)пропионовой кислоты (пример 359),
({2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбонил}амино)уксусную кислоту (пример 360),
3-({2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбонил}амино)пропионовую кислоту (пример 361),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(5-нитро-2H-[1,2,4]триазол-3-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 362),
4-этил-2-[(R)-3-(2-метил-4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 363),
2-[(R)-3-(4-изопропил-2-метилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 364),
4-метил-2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 365),
2-[(R)-3-(4-этилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 366),
2-[(R)-3-(4-трет-бутилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 367),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(5-амино-2H-[1,2,4]триазол-3-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 368),
(R)-2-({2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбонил}амино)пропионовую кислоту (пример 369),
(S)-2-({2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбонил}амино)пропионовую кислоту (пример 370),
трифторацетат 2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилоксазол-5-карбоновой кислоты (пример 371),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(5-бром-2H-[1,2,4]триазол-3-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 372),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(2H-[1,2,4]триазол-3-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 373),
(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 374),
6-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновую кислоту (пример 376),
5'-амид 3-(4-изопропилбензиламид) (R)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3,5'-дикарбоновой кислоты (пример 377),
4-метил-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 378),
гидрохлорид 2-[(R)-3-(4-диметиламинобензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты (пример 379),
3-{2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-4-ил}пропионовую кислоту (пример 382),
2-[(R)-3-(4-циклопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 383),
(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']-бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 385),
(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 386),
2-[(R)-3-[(6-диметиламинопиридин-3-илметил)карбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 387),
4-метил-2-[(R)-3-[(6-пропилпиридин-3-илметил)карбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 388),
2-[(R)-3-[(6-азетидин-1-илпиридин-3-илметил)карбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 389),
4-метил-2-[(R)-3-[(6-пирролидин-1-илпиридин-3-илметил)карбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 390),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метоксиметилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 394),
2-[(R)-3-(4-азетидин-1-илбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 398),
(R)-3-(4-диметиламинобензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 399),
2-[(R)-3-бензилкарбамоил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 401),
4-пропилбензиламид (R)-4-(5-карбамоил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 406),
(R)-3-[(6-диметиламинопиридин-3-илметил)карбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 407),
(R)-3-[(6-изопропилпиридин-3-илметил)карбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 408),
2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 414),
(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 415),
4-метил-2-[(R)-3-(4-пирролидин-1-илбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 416),
6-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновую кислоту (пример 417),
4-метил-2-[(R)-3-фенетилкарбамоил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 418),
метиловый эфир (R)-6'-амино-3'-хлор-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']-бипиразинил-5'-карбоновой кислоты (пример 420),
метиловый эфир (R)-6'-бром-3'-хлор-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']-бипиразинил-5'-карбоновой кислоты (пример 421),
(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-3',6'-диметил-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 422),
метиловый эфир (R)-6'-амино-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновой кислоты (пример 423),
2-[(R)-3-[4-(этилметиламино)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 424),
2-[(R)-3-(4-диэтиламинобензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 425),
5-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-2H-пиразол-3-карбоновую кислоту (пример 426),
4-хлор-5-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-2H-пиразол-3-карбоновую кислоту (пример 427),
метиловый эфир (R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-3'-метил-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновой кислоты (пример 431),
(R)-3-(2-метил-4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 432),
2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-5-метилтиазол-4-карбоновую кислоту (пример 434),
5-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-1-метил-1H-пиразол-3-карбоновую кислоту (пример 439),
(R)-4-(4-пропилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 440),
(R)-3-(2-метил-4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 441),
2-[(R)-3-(4-этоксибензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 442),
(R)-6'-амино-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 443),
этиловый эфир 2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-трифторметилтиазол-5-карбоновой кислоты (пример 444),
5-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-2-метил-2H-пиразол-3-карбоновую кислоту (пример 445),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(5-метансульфониламинокарбонил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 446),
4-пропилбензиламид (R)-4-(5-метансульфониламинокарбонил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 447),
2-[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 448),
(R)-6'-метил-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 449),
2-[(R)-3-(4-метоксиметилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 451),
4-пропилбензиламид (R)-4-(5-гидроксиметил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 452),
2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-трифторметилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 453),
4-пропилбензиламид (R)-4-(6-гидрокси-5-метилпиридазин-3-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 454),
4-пропилбензиламид (R)-4-(5-аминопиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 458),
4-изопропилбензиламид (R)-5'-амино-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 471),
4-пропилбензиламид (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 472),
(R)-3-(4-метоксиметилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 473),
(R)-3-(2-хлор-4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 474),
4-пропилбензиламид (R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-5'-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 478),
(R)-3-(2-хлор-4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 485),
метиловый эфир 4-метил-6-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты (пример 486),
4-метил-6-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновую кислоту (пример 487),
{4-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиразол-1-ил}уксусную кислоту (пример 493),
амид 4-метил-6-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты (пример 494),
4-метил-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(3-пропил-4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 499),
(R)-3-(4-трет-бутилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 501),
4-пропилбензиламид (R)-4-(5-диметиламинометил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 505),
4-пропилбензиламид (R)-4-(4-метил-5-метиламинометилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 506),
метиловый эфир (R)-6'-амино-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновой кислоты (пример 507),
2-[(R)-4-(3-фтор-4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-4-метилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 509),
4-пропилбензиламид (R)-4-(4-гидроксиметилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 510),
метиловый эфир (R)-6'-ацетиламино-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновой кислоты (пример 515),
4-пропилбензиламид (R)-4-(5-оксо-4,5-дигидро[1,3,4]тиадиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 516),
4-изопропилбензиламид (R)-4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 523),
(R)-3-(4-трет-бутилбензилкарбамоил)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 524)
4-пропилбензиламид (R)-5'-амино-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 530),
4-пропилбензиламид (R)-4-(4-метил-5-пирролидин-1-илметилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 531),
бензиловый эфир 2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-c]пиридин-5-карбоновой кислоты (пример 534),
5-гидроксиметил-2-[(R)-3-(4-изопропилбензилкарбамоил)-4-(4-пропилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-4-карбоновую кислоту (пример 535),
5-метоксиметил-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-4-карбоновую кислоту (пример 536),
5-гидроксиметил-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-4-карбоновую кислоту (пример 537),
4-пропилбензиламид (R)-5'-диметиламинометил-4-(4-этилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 538),
4-пропилбензиламид (R)-5'-метансульфониламино-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 544),
4-трет-бутилбензиламид (R)-5'-гидроксиметил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 545),
4-пропилбензиламид (R)-4-(6-гидроксипиридазин-3-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 546),
амид 6-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты (пример 547),
4-пропилбензиламид (R)-4-(5-метил-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 548),
4-пропилбензиламид (R)-6'-амино-5'-гидроксиметил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 549),
4-пропилбензиламид (R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиразино[2,3-d][1,3]оксазин-7-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 556),
4-пропилбензиламид (R)-4-(4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 557),
4-трет-бутилбензиламид (R)-5'-пирролидин-1-илметил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 558),
(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 559),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-5'-гидроксиметил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 560),
4-пропилбензиламид (R)-4-(5-бензил-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 561),
4-пропилбензиламид (R)-4-(4,5-бис-гидроксиметилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 562),
4-пропилбензиламид (R)-4-(3-метил[1,2,4]тиадиазол-5-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 563),
(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-этилбензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 564),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(5-гидроксиметилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 570),
4-пропилбензиламид (R)-4-(6-хлорпиримидин-4-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 571),
4-пропилбензиламид (R)-4-пиримидин-4-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 572),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(4,6-диоксо-5,6-дигидро-4H-пирроло[3,4-d]тиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 573),
4-пропилбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 574),
4-трет-бутилбензиламид (R)-6'-амино-5'-гидроксиметил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 575),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(3-метил[1,2,4]тиадиазол-5-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 576),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(5-циано-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 577),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(4-оксо-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 578),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиразино[2,3-d][1,3]оксазин-7-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 579),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-пиримидин-4-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 580),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(2-гидроксипиримидин-4-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 581),
этиловый эфир 4-амино-2-[(R)-3-(4-трет-бутилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновой кислоты (пример 582),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(2-аминопиримидин-4-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 584),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(4-аминопиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 585),
5'-амид 3-[4-(1,1-дифторпропил)бензиламид] (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3,5'-дикарбоновой кислоты (пример 586),
трет-бутиловый эфир 2-[(R)-3-(4-трет-бутилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-c]пиридин-5-карбоновой кислоты (пример 587),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 588),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 589),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-5'-циано-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 591),
4-трет-бутилбензиламид (R)-5'-морфолин-4-илметил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 593),
4-трет-бутилбензиламид (R)-5'-(4-метилпиперазин-1-илметил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 594),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-5'-диметиламинометил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 595),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(3-ацетиламино-[1,2,4]тиадиазол-5-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 596),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(4-оксо-4,5-дигидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 597),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(5-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 600),
этиламид 2-[(R)-3-(4-трет-бутилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-c]пиридин-5-карбоновой кислоты (пример 601),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 602),
2-[(R)-3-(4-трет-бутилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-4-гидроксиметилтиазол-5-карбоновую кислоту (пример 603),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-6'-амино-5'-гидроксиметил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 604),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(6-аминопиримидин-4-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 605),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(3-метокси-[1,2,4]тиадиазол-5-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 606),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 615),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2H-пиразино[2,3-d][1,3]оксазин-7-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 616),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 617),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-(4-оксо-3,4-дигидротиазоло[4,5-d][1,2,3]триазин-6-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 618),
4-(этилметиламино)бензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 619),
5-[(R)-3-(4-трет-бутилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридин-2-карбоновую кислоту (пример 620),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(3-метокси[1,2,4]тиадиазол-5-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 625),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-5-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 626),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 627),
4-пропилбензиламид (R)-4-(2-оксо-2,3-дигидро-1H-имидазо[4,5-b]пиразин-5-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 628),
4-хлорбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 629),
(6-диметиламинопиридин-3-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 630),
5-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридин-2-карбоновую кислоту (пример 631),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-хиноксалин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 632),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 633),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-6'-амино-5'-аминометил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 638),
(бензоксазол-2-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 639),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(4-оксо-3,4-дигидротиазоло[4,5-d][1,2,3]триазин-6-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 640),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(6-гидрокси-[1,2,5]тиадиазоло[3,4-b]пиразин-5-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 647),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 648),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(2,2-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-2λ6-пиразино[2,3-c][1,2,6]тиадиазин-7-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 650),
4-этоксибензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 651),
4-тиофен-2-илбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 652),
4-бромбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 653),
4-циклопропилбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 656),
4-метоксиметилбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 657),
4-метоксибензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 658),
([2,2']битиофенил-5-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 659),
4-трифторметилбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 660),
4-метилсульфанилбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 661),
(1-пропил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 662),
(бифенил-4-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 663),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(4-оксо-4,5-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 664),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(1H-имидазо[4,5-b]пиразин-5-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 676),
(2-оксо-1-пропил-1,2-дигидропиридин-4-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 680),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(4-бромбензолсульфонил)-4-птеридин-7-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 683),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(6-бромхиноксалин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 684),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(7-бромхиноксалин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 685),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 686),
(R)-4-(4-бромбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 687),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(6-хлорхиноксалин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 688),
4-трет-бутилбензиламид (R)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 689),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-пиразино[2,3-b]пиразин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 690),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[1,2,5]тиадиазоло[3,4-b]пиразин-5-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 691),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(2-метилптеридин-7-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 692),
этиловый эфир 2-[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]хиноксалин-6-карбоновой кислоты (пример 693),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 694),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(4-трет-бутилбензолсульфонил)-4-птеридин-7-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 695),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(бифенил-4-сульфонил)-4-птеридин-7-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 696),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(4-хлорбензолсульфонил)-4-птеридин-7-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 697),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(4-нитробензолсульфонил)-4-птеридин-7-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 698),
(R)-4-(4-трет-бутилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 700),
(R)-4-(бифенил-4-сульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 701),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(4-оксо-4,5-дигидротиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 704),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-птеридин-6-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 707),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(4-йодбензолсульфонил)-4-птеридин-7-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 708),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-тиофен-2-илбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 709),
этиловый эфир 3-[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]хиноксалин-6-карбоновой кислоты (пример 710),
3-[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]хиноксалин-6-карбоновую кислоту (пример 711),
2-[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]хиноксалин-6-карбоновую кислоту (пример 712),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(4-хлорбензолсульфонил)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 713),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(4-трет-бутилбензолсульфонил)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 714),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-тиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 715),
(6-пропилпиридин-3-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 720),
(5-метилпиразин-2-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 721),
3-амино-4-пропилбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 722),
3-гидрокси-4-пропилбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 723),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(2'-гидроксибифенил-4-сульфонил)-4-птеридин-7-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 724),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(3'-гидроксибифенил-4-сульфонил)-4-птеридин-7-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 725),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(4-нитробензолсульфонил)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 726),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(бифенил-4-сульфонил)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 727),
трет-бутиловый эфир 5-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты (пример 728),
(5-пиридин-2-илтиофен-2-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 730),
(4'-{(R)-2-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-птеридин-7-илпиперазин-1-сульфонил}бифенил-2-илокси)уксусную кислоту (пример 731),
(4'-{(R)-2-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-птеридин-7-илпиперазин-1-сульфонил}бифенил-3-илокси)уксусную кислоту (пример 732),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-ил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 735),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(4-диметиламинобензолсульфонил)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 736),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 739),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-[1,6]нафтиридин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 740),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(5-хлорхиноксалин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 741),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(8-хлорхиноксалин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 742),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-ил-1-(4-пирролидин-1-илбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 743),
транс-[4-(4-{(R)-2-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-птеридин-7-илпиперазин-1-сульфонил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту (пример 744),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 745),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(4-морфолин-4-илбензолсульфонил)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 746),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-(4-метоксибензолсульфонил)-4-птеридин-7-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 747),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 748),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-пиразино[2,3-b]пиразин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 749),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-5-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 750),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)бензолсульфонил]-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 751),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-хлорбензолсульфонил)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 752),
4'-{(R)-2-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-птеридин-7-илпиперазин-1-сульфонил}бифенил-3-карбоновую кислоту (пример 753),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-нитробензолсульфонил)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 754),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-ил-1-(4-пирролидин-1-илбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 755),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(3H-имидазо[4,5-c]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 756),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-ил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 757),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(1H-бензимидазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 758),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-1-[4-(5-оксо-2,5-дигидро-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)бензолсульфонил]-4-птеридин-7-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 759),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 760),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-пиридо[2,3-b]пиразин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 761),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 762),
4-(2,2,2-трифторэтокси)бензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 763),
этиловый эфир (метил{4-[(R)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-ил-2-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}амино)уксусной кислоты (пример 764),
(метил{4-[(R)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-ил-2-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-сульфонил]фенил}амино)уксусную кислоту (пример 765),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-хлорхиноксалин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 766),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(2-метилптеридин-7-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 767),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[5,4-c]пиридин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 768),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-пиридо[2,3-b]пиразин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 769),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 770),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[1,6]нафтиридин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 771),
4-трифторметилсульфанилбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 772),
4-{5-[(R)-2-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-птеридин-7-илпиперазин-1-сульфонил]-2-трифторметоксифенил}масляную кислоту (пример 773),
6-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]никотиновую кислоту (пример 774),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 776),
4-пропилбензиламид (R)-1-(4-йодбензолсульфонил)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 777),
4-пропилбензиламид (R)-1-(3'-гидроксибифенил-4-сульфонил)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 778),
{4'-[(R)-2-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-пиридо[3,4-b]пиразин-2-илпиперазин-1-сульфонил]бифенил-3-илокси}уксусную кислоту (пример 779),
2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]хиноксалин-5-карбоновую кислоту (пример 780),
3-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]хиноксалин-5-карбоновую кислоту (пример 781),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-хиноксалин-6-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 782),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 784),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-оксо-3,4-дигидротиазоло[4,5-d][1,2,3]триазин-6-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 785),
(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 786),
(R)-4-(4-пирролидин-1-илбензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 788),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-нитробензолсульфонил)-4-птеридин-7-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 790),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 791),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[1,5]нафтиридин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 793),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-b]пиразин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 794),
2,3,5,6-тетрафтор-4-трифторметилбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 795),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-5'-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3-карбоновой кислоты (пример 796),
2,4,6-трихлорбензиламид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 797),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-4-(2-трифторметилптеридин-7-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 798),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(8-бромпиридо[3,4-b]пиразин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 799),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5,7-дихлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 800),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 801),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 802),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4,7-диоксо-4,5,6,7-тетрагидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 803),
(адамантан-1-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 804),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 805),
2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновую кислоту (пример 806),
амид 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновой кислоты (пример 807),
3-{2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-ил}пропионовую кислоту (пример 808),
(R)-6'-метил-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 809),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[8-(2-карбамоилэтил)пиридо[3,4-b]пиразин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 810),
(3-фенилпропил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 811),
4-пропилбензиламид (R)-1-(4-этилбензолсульфонил)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 812),
4-пропилбензиламид (R)-4-(8-бромпиридо[3,4-b]пиразин-2-ил)-1-(4-этилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 813),
2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]хиноксалин-5-карбоновую кислоту (пример 814),
2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновую кислоту (пример 815),
3-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]хиноксалин-5-карбоновую кислоту (пример 816),
2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]хиноксалин-5-карбоновую кислоту (пример 817),
2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]бензотиазол-4-карбоновую кислоту (пример 818),
4-пропилбензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 819),
4-пропилбензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 820),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 821),
2-метил-6-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]никотиновую кислоту (пример 822),
5-фтор-2-метил-6-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]никотиновую кислоту (пример 823),
2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновую кислоту (пример 824),
4-пропилбензиламид (R)-1-(4-нитробензолсульфонил)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 825),
3-{4-метил-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-ил}пропионовую кислоту (пример 826),
4-пропилбензиламид (R)-4-(4-метил-5-сульфамоилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 827),
4-пропилбензиламид (R)-4-(4-метил-5-метилсульфамоилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 828),
4-пропилбензиламид (R)-4-(5-диметилсульфамоил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 829),
4-пропилбензиламид (R)-4-(5-ацетилсульфамоил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 832),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-нитробензолсульфонил)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 835),
2-[(R)-3-[4-(1,1-дифторпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновую кислоту (пример 836),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-метил-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 839),
4-(1,1-диметилпропил)бензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 840),
4-бутилбензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 841),
2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновую кислоту (пример 842),
2-[(R)-4-(4-нитробензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновую кислоту (пример 843),
2-[(R)-4-(4-трет-бутилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновую кислоту (пример 844),
2-[(R)-4-(4-хлорбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновую кислоту (пример 845),
этиловый эфир {4-метил-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-ил}оксоуксусной кислоты (пример 846),
4-хлор-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 847),
{4-метил-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-ил}оксоуксусную кислоту (пример 848),
(2-фенилциклопропилметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 849),
4-(2-метокси-1,1-диметилэтил)бензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 851),
5'-этиламид 3-(4-трифторметоксибензиламид) (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3,5'-дикарбоновой кислоты (пример 852),
5'-трет-бутиламид 3-(4-трифторметоксибензиламид) (R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-3,5'-дикарбоновой кислоты (пример 853),
2-[(R)-3-[4-(1,1-диметилпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-этилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновую кислоту (пример 854),
2-[(R)-3-(4-бутилбензилкарбамоил)-4-(4-этилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновую кислоту (пример 855),
этиловый эфир гидрокси{4-метил-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-ил}уксусной кислоты (пример 856),
(5-пропилтиофен-2-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 857),
4-пропилбензиламид (R)-4-(4-метил-5-метиламинооксалилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 859),
этиловый эфир 2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-4-карбоновой кислоты (пример 862),
2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-4-карбоновую кислоту (пример 863),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-фторбензолсульфонил)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 864),
метиламид 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновой кислоты (пример 865),
диметиламид 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновой кислоты (пример 866),
(1-фенилазетидин-3-илметил)амид (R)-4-птеридин-7-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 867),
4-хлор-2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 868),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-хлортиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 869),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-гидроксиметил-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 870),
изопропиламид 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]пиридо[3,4-b]пиразин-8-карбоновой кислоты (пример 871),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(8-цианопиридо[3,4-b]пиразин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 872),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-хлорбензолсульфонил)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 873),
7-оксо-2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-4-карбоновую кислоту (пример 874),
метиламид 7-оксо-2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-4-карбоновой кислоты (пример 875),
амид 7-оксо-2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-4-карбоновой кислоты (пример 876),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 877),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-гидрокситиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 878),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 879),
этиловый эфир 7-хлор-2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиридазин-4-карбоновой кислоты (пример 880),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-бромбензолсульфонил)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 881),
4-(1-метоксиметилциклопропил)бензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 882),
4-(этилметиламино)бензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 883),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-метоксибензолсульфонил)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 884),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[5,4-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 885),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 886),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 887),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5,7-дигидрокситиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 888),
4-хлор-2-[(R)-3-[4-(1,1-диметилпропил)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 890),
этиловый эфир 2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиридазин-4-карбоновой кислоты (пример 891),
2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиридазин-4-карбоновую кислоту (пример 892),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-метил-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 893),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 894),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 895),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-хлортиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 896),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 897),
4-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)бензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 898),
(3-фенилциклобутилметил)амид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 899),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 900),
(нафталин-2-илметил)амид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 901),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 902),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 903),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 904),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метокситиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 905),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-хлор-4-метилтиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 906),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-хлор-5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 907),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 908),
(4-метил-2-пропилтиазол-5-илметил)амид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 909),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метил-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 910),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(5-метил-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 911),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-бромтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 912),
4-пропилбензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 913),
4-пропилбензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 914),
амид 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиридазин-4-карбоновой кислоты (пример 915),
метиламид 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиридазин-4-карбоновой кислоты (пример 916),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-метилтиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 917),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-дифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 918),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-дифторметоксибензолсульфонил)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 919),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-метил-5-оксо-5H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 920),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метилтиазоло[5,4-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 921),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазол-6-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 922),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(6-оксопиперидин-3-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 923),
гидрохлорид 4-трифторметоксибензиламида (R)-4-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 924),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 925),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 926),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-хлор-5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 927),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(7-хлор-5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 928),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метокситиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 929),
диметиламид 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиридазин-4-карбоновой кислоты (пример 930),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 931),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 932),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(3-метил[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазол-6-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 933),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(7-хлор-5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 934),
4-(1,1-дифторпропил)бензиламид (R)-4-(5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 935),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-оксо-4,5-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 937),
4-(дифторметоксиметил)бензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 938),
4-метоксиметилбензиламид (R)-4-(7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 939),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-гидроксиметилтиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 940),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(7-хлор-5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 941),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 942),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-аминотиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 943),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-метокситиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 944),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-диметиламинотиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 945),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(2-гидроксиэтиламино)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 946),
метиловый эфир 7-оксо-2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-5-карбоновой кислоты (пример 948),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-этилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 949),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-этилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 950),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-4-(3-трифторметил[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазол-6-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 951),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метиламинотиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 952),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазол-6-ил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 953),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазол-6-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 954),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-дифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 955),
4-дифторметоксибензиламид (R)-1-(4-дифторметоксибензолсульфонил)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 956),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метил-4-оксо-4,5-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 957),
4-(этилметиламино)бензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 958),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-[4-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 959),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-[4-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)бензолсульфонил]-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-илпиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 960),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 961),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-амино-5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 962),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-хлор-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 963),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-цианотиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 964),
4-метоксибензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 965),
4-фторметоксибензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 966),
4-фторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 967),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 968),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 969),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 970),
4-циклопропилбензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 971),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-фтортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 972),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-изопропиламинотиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 973),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-бром-7-диэтиламинотиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 974),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 975),
4-циклопропилбензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 976),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 977),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-ацетил-4-метилтиазол-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 978),
амид 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-карбоновой кислоты (пример 979),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(1,3-диметил-1H-пиразоло[3,4-d]тиазол-5-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 980),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 981),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-амино-5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 982),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 983),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-изопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 984),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-хлортиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 985),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(3-метил-4-оксо-4H-[1,3,4]тиадиазоло[2,3-c][1,2,4]триазин-7-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 986),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d][1,2,3]триазин-6-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 987),
(индолизин-2-илметил)амид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 989),
метиламид 7-оксо-2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-7H-[1,3,4]тиадиазоло-[3,2-a]пиримидин-5-карбоновой кислоты (пример 990),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-изопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 991),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 992),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-хлор-2-диэтиламинотиазоло[4,5-d]пиримидин-7-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 993),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(3-гидрокси-3-метилбут-1-инил)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 994),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-этинилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 995),
4-пентафторсульфанилбензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 996),
4-дифторметокси-2-фторбензиламид (R)-4-(5-хлортиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 997),
4-дифторметокси-2-фторбензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 998),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-дифторметоксибензолсульфонил)-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 999),
4-дифторметоксибензиламид (R)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1000),
4-дифторметоксибензиламид (R)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1001),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[4-(2-гидроксиэтиламино)тиазоло[4,5-d][1,2,3]триазин-6-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1002),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-5-трифторметил-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1003),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-[4-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)бензолсульфонил]-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1004),
4-дифторметоксибензиламид (R)-1-(4-дифторметоксибензолсульфонил)-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1005),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-тиазоло[4,5-d][1,2,3]триазин-6-ил-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1006),
этиловый эфир 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-карбоновой кислоты (пример 1007),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-гидроксиметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1008),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-метокситиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1009),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-цианотиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1010),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-цианотиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1011),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1012),
амид 2-[(R)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)-4-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-карбоновой кислоты (пример 1013),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-дифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1014),
4-дифторметоксибензиламид (R)-1-[4-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)бензолсульфонил]-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1015),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-дифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1016),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1017),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-[4-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1018),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метил-7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1019),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-[4-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1020),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-амино-5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1021),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-метокси-5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1022),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1023),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-трет-бутилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1024),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-трет-бутилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1025),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(6-хлор-5-метил-7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1026),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метил-7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1027),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метил-7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1028),
амид 5-метил-2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиримидин-7-карбоновой кислоты (пример 1029),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метил-4-оксо-4,5-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1030),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-оксо-3-трифторметил-4H-[1,3,4]тиадиазоло[2,3-c][1,2,4]триазин-7-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1031),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метил-7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1032),
2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-карбоновую кислоту (пример 1033),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-аминотиазоло[4,5-d][1,2,3]триазин-6-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1034),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(4-метокситиазоло[4,5-d][1,2,3]триазин-6-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1035),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-цианотиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1036),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-этил-4-оксо-4,5-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1037),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-оксо-7-трифторметил-5H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1038),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-[4-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1039),
4-дифторметокси-2-фторбензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1040),
диметиламид 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-карбоновой кислоты (пример 1041),
4-дифторметокси-2-фторбензиламид (R)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1042),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метоксиметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1043),
4-дифторметокси-2-фторбензиламид (R)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1044),
4-дифторметокси-2-фторбензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1045),
метиламид 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-карбоновой кислоты (пример 1046),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1047),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-ацетилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1048),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-5-трифторметил-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1049),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1050),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-метилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-[4-(1,1,2,2-тетрафторэтокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1051),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-гидроксиметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1052),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1053),
метоксиметиламид 2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[4,5-d]пиримидин-5-карбоновой кислоты (пример 1054),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-амино-5-метоксиметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1055),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-пирролидин-1-илметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1056),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1057),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-дифторметоксибензолсульфонил)-4-(7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1058),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1059),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(1-гидроксиэтил)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1060),
4-дифторметокси-3-фторбензиламид (R)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1061),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-оксо-4,5-дигидротиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1062),
4-дифторметоксибензиламид (R)-1-(4-дифторметоксибензолсульфонил)-4-(7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1063),
этиловый эфир 2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[5,4-c]пиридин-7-карбоновой кислоты (пример 1064),
2-[(R)-4-(4-этилбензолсульфонил)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[5,4-c]пиридин-7-карбоновую кислоту (пример 1065),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-5-трифторметил-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1066),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-5-трифторметил-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1067),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(7-оксо-5-трифторметил-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1068),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклобутилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1069),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(2-метоксиэтил)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1070),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(2-метоксиэтил)-4-оксо-4,5-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1071),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклобутилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1072),
4-дифторметокси-3-фторбензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1073),
4-дифторметокси-3-фторбензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1074),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1075),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(1-метоксиметилциклопропил)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1076),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(1-гидроксиметилциклопропил)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1077),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(2-гидроксиэтил)-4-оксо-4,5-дигидротиазоло[4,5-d]пиридазин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1078),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(1-метоксициклопропил)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1079),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(1-гидроксициклопропил)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1080),
трет-бутиловый эфир 2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазоло[5,4-c]пиридин-6-карбоновой кислоты (пример 1081),
2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазоло[5,4-c]пиридин-6-карбоновую кислоту (пример 1082),
этиловый эфир 2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазоло[5,4-c]пиридин-7-карбоновой кислоты (пример 1083),
2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазоло[5,4-c]пиридин-7-карбоновую кислоту (пример 1084),
4-дифторметокси-3-фторбензиламид (R)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1085),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-оксо-4,5-дигидротиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1086),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-дифторметокситиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1087),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-изопропил-7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1088),
4-дифторметоксибензиламид (R)-4-(5-изопропил-7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1089),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(7-амино-5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1090),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[7-амино-5-(1-гидрокси-1-метилэтил)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1091),
гидрокси-{4-метил-2-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-ил}уксусную кислоту (пример 1092),
4-хлор-2-[(R)-3-[4-(этилметиламино)бензилкарбамоил]-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазол-5-карбоновую кислоту (пример 1093),
{5-метил-3-[(R)-3-(4-пропилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]пиразол-1-ил}уксусную кислоту (пример 1094),
трифторметансульфонат [(R)-3-(4-трет-бутилбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-илметил]триэтиламмония (пример 1095),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-[5-(2-гидроксиэтил)тиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил]-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1098),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-циклопропилбензолсульфонил)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1099),
4-трифторметоксибензиламид (R)-1-(4-циклопропилбензолсульфонил)-4-(5-трифторметилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1100),
3-фтор-4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1101),
3-фтор-4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1102),
2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]тиазоло[5,4-c]пиридин-7-карбоновую кислоту (пример 1104),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-гидроксиметил-7-оксо-7H-[1,3,4]тиадиазоло[3,2-a]пиримидин-2-ил-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1105),
{4-оксо-2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-4H-тиазоло[4,5-d]пиридазин-5-ил}уксусную кислоту (пример 1106),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропил-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1107),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропил-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1108),
2-[(R)-3-(4-дифторметокси-3-фторбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-1-ил]тиазоло[5,4-c]пиридин-7-карбоновую кислоту (пример 1109),
4-трифторметоксибензиламид (R)-4-(5-циклопропилтиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(2-фтор-4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1110),
(R)-3-(4-дифторметокси-3-фторбензилкарбамоил)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-карбоновую кислоту (пример 1111),
3-{4-оксо-2-[(R)-4-(4-трифторметоксибензолсульфонил)-3-(4-трифторметоксибензилкарбамоил)пиперазин-1-ил]-4H-тиазоло[4,5-d]пиридазин-5-ил}пропионовую кислоту (пример 1112),
4-дифторметокси-3-фторбензиламид (R)-4-(5-циклопропил-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметоксибензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1113) и
4-дифторметокси-3-фторбензиламид (R)-4-(5-циклопропил-7-оксо-6,7-дигидротиазоло[4,5-d]пиримидин-2-ил)-1-(4-трифторметилбензолсульфонил)пиперазин-2-карбоновой кислоты (пример 1114),
или их фармацевтически приемлемую соль, или их сольват.
33. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.15-32 или его фармацевтически приемлемую соль, или его сольват и фармацевтически приемлемый носитель.
34. Противовирусное средство, содержащее соединение по любому из пп.15-32 или его фармацевтически приемлемую соль, или его сольват и фармацевтически приемлемый носитель.
35. Терапевтическое средство для лечения гепатита C, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.15-32 или его фармацевтически приемлемую соль, или его сольват.
36 Терапевтическое средство для лечения гепатита C, содержащее комбинацию (a) ингибитора HCV полимеразы по п.14 и (b) по меньшей мере одного фармацевтического средства, выбранного из группы, состоящей из другого противовирусного средства, противовоспалительного средства и иммуностимулятора.
37. Терапевтическое средство для лечения гепатита C, содержащее комбинацию (a) ингибитора HCV полимеразы по п.14 и (b) интерферона.
38. Фармацевтическая композиция, содержащее (a) соединение по любому из пп.15-32 или его фармацевтически приемлемую соль, или его сольват и (b) по меньшей мере одно фармацевтическое средство, выбранное из группы, состоящей из другого противовирусного средства, противовоспалительного средства и иммуностимулятора.
39. Фармацевтическая композиция, содержащая (a) соединение по любому из пп.15-32 или его фармацевтически приемлемую соль, или его сольват и (b) интерферон.
40. Применение соединения, представленного формулой [I], по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата для получения анти-HCV средства.
41. Применение соединения, представленного формулой [I], по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата для получения ингибитора HCV полимеразы.
42. Применение (a) соединения, представленного формулой [I], по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата и (b) по меньшей мере одного фармацевтического средства, выбранного из группы, состоящей из другого противовирусного средства, противовоспалительного средства и иммуностимулятора, для получения терапевтического средства для лечения гепатита C.
43. Применение (a) соединения, представленного формулой [I], по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата и (b) интерферона для получения терапевтического средства для лечения гепатита C.
44. Способ лечения гепатита C у млекопитающего, включающий введение эффективного количества соединения, представленного формулой [I], по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата млекопитающему.
45. Способ по п.44, дополнительно включающий введение млекопитающему эффективного количества по меньшей мере одного фармацевтического средства, выбранного из группы, состоящей из другого противовирусного средства, противовоспалительного средства и иммуностимулятора.
46. Способ по п.44, дополнительно включающий введение эффективного количества интерферона млекопитающему.
47. Способ ингибирования HCV полимеразы у млекопитающего, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения, представленного формулой [I], по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвата.
48. Способ по п.47, дополнительно включающий введение млекопитающему эффективного количества по меньшей мере одного фармацевтического средства, выбранного из группы, состоящей из другого противовирусного средства, противовоспалительного средства и иммуностимулятора.
49. Способ по п.47, дополнительно включающий введение млекопитающему эффективного количества интерферона.
50. Фармацевтическая композиция для лечения гепатита C, содержащая соединение, представленное формулой [I], по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, или его сольват и фармацевтически приемлемый носитель.
51. Фармацевтическая композиция для ингибирования HCV полимеразы, содержащая соединение, представленное формулой [I], по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, или его сольват и фармацевтически приемлемый носитель.
RU2008145504/04A 2006-04-18 2007-04-18 Новое соединение пиперазина и его применение в качестве ингибитора hcv полимеразы RU2412171C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006-115008 2006-04-18
JP2006115008 2006-04-18
US79656506P 2006-05-01 2006-05-01
US60/796,565 2006-05-01

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008145504A true RU2008145504A (ru) 2010-05-27
RU2412171C2 RU2412171C2 (ru) 2011-02-20

Family

ID=39261813

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008145504/04A RU2412171C2 (ru) 2006-04-18 2007-04-18 Новое соединение пиперазина и его применение в качестве ингибитора hcv полимеразы

Country Status (16)

Country Link
US (2) US8017612B2 (ru)
EP (1) EP2009004A4 (ru)
JP (2) JP4447044B2 (ru)
KR (1) KR101077806B1 (ru)
CN (1) CN101472902A (ru)
AU (1) AU2007239285B2 (ru)
BR (1) BRPI0711262A2 (ru)
CA (1) CA2649521C (ru)
CO (1) CO6220960A2 (ru)
IL (1) IL194738A0 (ru)
MX (1) MX2008013545A (ru)
MY (1) MY146923A (ru)
NZ (1) NZ572660A (ru)
RU (1) RU2412171C2 (ru)
WO (1) WO2007119889A1 (ru)
ZA (1) ZA200809355B (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8017612B2 (en) * 2006-04-18 2011-09-13 Japan Tobacco Inc. Piperazine compound and use thereof as a HCV polymerase inhibitor
US8088793B2 (en) * 2007-08-15 2012-01-03 Cytokinetics, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
US20130005759A1 (en) * 2010-01-21 2013-01-03 North Carolina State University Small molecule modifiers of microrna mir-122
TWI513694B (zh) 2010-05-11 2015-12-21 Amgen Inc 抑制間變性淋巴瘤激酶的嘧啶化合物
CN103096893B (zh) 2010-06-04 2016-05-04 阿尔巴尼分子研究公司 甘氨酸转运体-1抑制剂、其制备方法及其用途
CA2824028A1 (en) * 2011-01-06 2012-07-12 Beta Pharma Canada Inc. Novel ureas for the treatment and prevention of cancer
WO2012102366A1 (ja) * 2011-01-28 2012-08-02 日本たばこ産業株式会社 新規ピペラジン化合物の製造方法
DK3412664T3 (da) * 2016-02-05 2022-06-07 Ea Pharma Co Ltd Heterocyklisk sulfonamidderivat og medicin indeholdende samme
IL295649A (en) 2016-04-07 2022-10-01 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Heterocyclic amides are useful as protein modulators
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
WO2018093695A1 (en) * 2016-11-18 2018-05-24 Merck Sharp & Dohme Corp. FACTOR XIIa INHIBITORS
EP3759109B1 (en) 2018-02-26 2023-08-30 Gilead Sciences, Inc. Substituted pyrrolizine compounds as hbv replication inhibitors
CN114057666B (zh) * 2020-08-04 2023-02-07 沈阳药科大学 一种4,5-二取代-2-氨基噻唑类化合物的合成方法
CA3189887A1 (en) * 2020-09-24 2022-03-31 Daniel Oehlrich New compounds
WO2023081860A1 (en) * 2021-11-04 2023-05-11 Skyhawk Therapeutics, Inc. Triazine amino derivatives for treating sca3

Family Cites Families (81)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1993015730A1 (en) 1992-02-07 1993-08-19 The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Use of 5,5'-dithio-bis(2-nitrobenzoic acid) for inhibition of hiv protease
US5348955A (en) * 1993-06-22 1994-09-20 Merck & Co., Inc. N,N-diacylpiperazines
JPH0769899A (ja) 1993-09-02 1995-03-14 Mitsubishi Chem Corp 抗ウイルス剤
JP3786447B2 (ja) 1995-03-31 2006-06-14 エーザイ株式会社 Ｃ型肝炎の予防・治療剤
US5801175A (en) 1995-04-07 1998-09-01 Schering Corporation Tricyclic compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
US5830905A (en) 1996-03-29 1998-11-03 Viropharma Incorporated Compounds, compositions and methods for treatment of hepatitis C
US5633388A (en) 1996-03-29 1997-05-27 Viropharma Incorporated Compounds, compositions and methods for treatment of hepatitis C
US5880128A (en) 1996-05-08 1999-03-09 Schering Corporation Carbonyl piperazinyl and piperidinyl compounds
EP0907659A1 (en) 1996-05-10 1999-04-14 Schering Corporation Synthetic inhibitors of hepatitis c virus ns3 protease
US5990276A (en) 1996-05-10 1999-11-23 Schering Corporation Synthetic inhibitors of hepatitis C virus NS3 protease
JP3927630B2 (ja) 1996-09-27 2007-06-13 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ウイルス感染症の予防・治療剤
PL194025B1 (pl) 1996-10-18 2007-04-30 Vertex Pharma Inhibitory proteaz serynowych, a zwłaszcza proteazy wirusa NS3 zapalenia wątroby C, kompozycja farmaceutyczna i zastosowanie inhibitorów proteaz serynowych
GB9623908D0 (en) 1996-11-18 1997-01-08 Hoffmann La Roche Amino acid derivatives
CN1100777C (zh) 1997-02-19 2003-02-05 伯莱克斯实验室公司 作为nos抑制剂的n－杂环衍生物
US6432947B1 (en) 1997-02-19 2002-08-13 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
AU7127298A (en) 1997-04-14 1998-11-11 Emory University Serine protease inhibitors
GB9707659D0 (en) 1997-04-16 1997-06-04 Peptide Therapeutics Ltd Hepatitis C NS3 Protease inhibitors
JPH10298151A (ja) 1997-04-30 1998-11-10 Japan Energy Corp Ｃ型肝炎ウイルスプロテアーゼ阻害剤
US6217739B1 (en) 1997-06-26 2001-04-17 Alcoa Inc. Electrolytic production of high purity aluminum using inert anodes
CA2294049A1 (en) 1997-08-11 1999-02-18 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Hepatitis c inhibitor peptides
DE69827956T2 (de) 1997-08-11 2005-04-14 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd., Laval Peptidanaloga mit inhibitorischer wirkung auf hepatitis c
ES2255733T3 (es) 1997-09-30 2006-07-01 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Derivados sulfonilo.
JPH11127861A (ja) 1997-10-29 1999-05-18 Japan Energy Corp Ｃ型肝炎ウイルス由来のセリンプロテアーゼに対する中和抗体部分ペプチド
DE69824037T2 (de) 1997-11-24 2005-06-02 Merck & Co., Inc. Beta-alanin-derivate als zell-adhäsions-inhibitoren
US6645939B1 (en) 1997-11-24 2003-11-11 Merck & Co., Inc. Substituted β-alanine derivatives as cell adhesion inhibitors
JPH11180981A (ja) 1997-12-19 1999-07-06 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 複素環誘導体
ZA99607B (en) 1998-01-27 1999-07-27 Rhone Poulenc Rorer Pharma Substituted oxoazaheterocyclyl factor xa inhibitors.
AU3376699A (en) 1998-03-31 1999-10-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of serine proteases, particularly hepatitis c virus ns3 protease
JPH11292840A (ja) 1998-04-06 1999-10-26 Soyaku Gijutsu Kenkyusho:Kk ノルスタチン誘導体又はその塩
EP1088070A2 (en) 1998-05-22 2001-04-04 The Regents of the University of California Interference with viral ires-mediated translation by a small yeast rna reveals critical rna-protein interactions
GB9812523D0 (en) 1998-06-10 1998-08-05 Angeletti P Ist Richerche Bio Peptide inhibitors of hepatitis c virus ns3 protease
EP1098969A2 (en) 1998-07-20 2001-05-16 Ribozyme Pharmaceuticals, Inc. Use of nucleic acid molecules as antiviral agents
DE69925918T2 (de) 1998-07-27 2006-05-11 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti S.P.A. Diketosäure-derivate als hemmstoffe von polymerasen
AR022061A1 (es) 1998-08-10 2002-09-04 Boehringer Ingelheim Ca Ltd Peptidos inhibidores de la hepatitis c, una composicion farmaceutica que los contiene, el uso de los mismos para preparar una composicion farmaceutica, el uso de un producto intermedio para la preparacion de estos peptidos y un procedimiento para la preparacion de un peptido analogo de los mismos.
EP1104754A1 (en) 1998-08-11 2001-06-06 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Novel sulfonyl derivatives
IL141456A0 (en) 1998-08-21 2002-03-10 Viropharma Inc Rhodanine derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
EP1109580A4 (en) 1998-09-04 2004-05-26 Viropharma Inc METHOD FOR TREATING OR PREVENTING VIRAL INFECTIONS AND RELATED DISEASES
KR20010079907A (ko) 1998-09-25 2001-08-22 비로파마 인코포레이티드 바이러스 감염 및 관련 질병의 치료 및 예방 방법
AU1099000A (en) 1998-10-05 2000-04-26 Axys Pharmaceuticals, Inc. Novel compounds and compositions for treating hepatitis c infections
AU1324300A (en) 1998-10-26 2000-05-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pentacyclic compounds useful as inhibitors of hepatitis c virus ns3 helicase
GB9825946D0 (en) 1998-11-26 1999-01-20 Angeletti P Ist Richerche Bio Pharmaceutical compounds for the inhibition of hepatitis C virus NS3 protease
EP1140909B1 (en) 1998-12-23 2005-07-06 Schering Corporation Novel inhibitors of farnesyl-protein transferase
US6211182B1 (en) 1999-03-08 2001-04-03 Schering Corporation Imidazole compounds substituted with a six or seven membered heterocyclic ring containing two nitrogen atoms
ES2157799B1 (es) 1999-06-04 2002-02-01 Badia Marcelo Segura Perfeccionamientos en los dispositivos de conexion para cateteres, equipos de perfusion y sistemas destinados a perfundir o drenar liquidos en el cuerpo humano.
WO2000077519A1 (en) 1999-06-15 2000-12-21 Aventis Pharmaceuticals Products Inc. Solid phase synthesis of n,n-disubstituted diazacycloalkylcarboxy derivatives
WO2001007027A2 (en) 1999-07-22 2001-02-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrimidine derivatives for the treatment of viral diseases
AU6371900A (en) 1999-07-26 2001-02-13 Du Pont Pharmaceuticals Company Lactam inhibitors of hepatitis c virus ns3 protease
HUP0203375A3 (en) 1999-07-28 2005-03-29 Aventis Pharm Prod Inc Substituted oxoazaheterocyclyl compounds
CA2380653A1 (en) 1999-08-13 2001-02-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Mycophenolate mofetil in association with peg-ifn-.alpha.
WO2001016379A1 (en) 1999-08-30 2001-03-08 Merck & Co., Inc. Hepatitis c virus replication inhibitors
JP2001103993A (ja) 1999-10-05 2001-04-17 Japan Energy Corp 環状ペプチド及びセリンプロテアーゼ阻害剤
CA2389745C (en) 1999-11-04 2010-03-23 Shire Biochem Inc. Method for the treatment or prevention of flaviviridae viral infection using nucleoside analogues
JP2003526634A (ja) 1999-12-03 2003-09-09 ブリストル−マイヤーズ スクイブ ファーマ カンパニー Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３プロテアーゼのα−ケトアミド阻害剤
WO2001054503A1 (en) 2000-01-28 2001-08-02 Akkadix Corporation Methods for killing nematodes and nematode eggs using 4-phenoxy-6-aminopyrimidine derivatives
US6624290B2 (en) 2000-02-08 2003-09-23 Schering Corporation Azapeptides useful in the treatment of Hepatitis C
JP2001294572A (ja) 2000-02-09 2001-10-23 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 新規スルホニル誘導体
US6166530A (en) 2000-02-11 2000-12-26 Advanced Analogic Technologies, Inc. Current-Limited switch with fast transient response
AU2001232272A1 (en) 2000-02-14 2001-08-20 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Interferon upsilon production potentiators
SK11922002A3 (sk) 2000-02-18 2003-06-03 Shire Biochem Inc. Použitie analógov nukleozidov na liečenie alebo prevenciu infekcií spôsobených flavivírusom
WO2001064678A2 (en) 2000-02-29 2001-09-07 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Inhibitors of hepatitis c virus ns3 protease
WO2001077113A2 (en) 2000-04-05 2001-10-18 Schering Corporation Macrocyclic ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus comprising n-cyclic p2 moieties
WO2001077091A2 (en) 2000-04-05 2001-10-18 Tularik Inc. Ns5b hcv polymerase inhibitors
MY164523A (en) 2000-05-23 2017-12-29 Univ Degli Studi Cagliari Methods and compositions for treating hepatitis c virus
US6448281B1 (en) 2000-07-06 2002-09-10 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Viral polymerase inhibitors
GB0017676D0 (en) 2000-07-19 2000-09-06 Angeletti P Ist Richerche Bio Inhibitors of viral polymerase
EP1322325A4 (en) 2000-07-20 2004-09-15 Merck & Co Inc INHIBITION OF PROCESSING AND REPLICATION OF HEPATITIS C VIRUS
EP1301527A2 (en) 2000-07-21 2003-04-16 Corvas International, Inc. Peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus
AR034127A1 (es) 2000-07-21 2004-02-04 Schering Corp Imidazolidinonas como inhibidores de ns3-serina proteasa del virus de hepatitis c, composicion farmaceutica, un metodo para su preparacion, y el uso de las mismas para la manufactura de un medicamento
MXPA03000626A (es) 2000-07-21 2004-07-30 Schering Corp Nuevos peptidos como inhibidores de ns3-serina proteasa del virus de la hepatitis c.
CN102372764A (zh) 2000-07-21 2012-03-14 先灵公司 用作丙型肝炎病毒ns3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的新型肽
AR029851A1 (es) 2000-07-21 2003-07-16 Dendreon Corp Nuevos peptidos como inhibidores de ns3-serina proteasa del virus de hepatitis c
AU2001282528A1 (en) 2000-09-01 2002-03-22 Shionogi And Co., Ltd. Compounds having anti-hepatitis c virus effect
AU2003299124A1 (en) 2002-09-20 2004-04-23 Laboratoires Serono Sa Piperazine derivatives and methods of use
SK50642005A3 (sk) 2003-01-24 2006-02-02 Elan Pharmaceuticals, Inc. Kompozícia na liečenie demyelizačných ochorení a paralýzy podávaním remyelizačných látok
EP1592389B1 (en) 2003-02-14 2009-04-22 Laboratoires Serono SA Piperazine-2-carboxamide derivatives
WO2004073599A2 (en) 2003-02-18 2004-09-02 Pfizer Inc. Inhibitors of hepatitis c virus, compositions and treatments using the same
US20050197336A1 (en) 2004-03-08 2005-09-08 Miikana Therapeutics Corporation Inhibitors of histone deacetylase
US7345043B2 (en) 2004-04-01 2008-03-18 Miikana Therapeutics Inhibitors of histone deacetylase
KR100775831B1 (ko) 2005-06-08 2007-11-13 엘지전자 주식회사 드럼세탁기의 거품감지장치 및 이를 구비하는 드럼세탁기
US8017612B2 (en) * 2006-04-18 2011-09-13 Japan Tobacco Inc. Piperazine compound and use thereof as a HCV polymerase inhibitor
WO2008049919A2 (en) 2006-10-26 2008-05-02 Devgen N.V. Rho kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
CA2649521C (en) 2011-11-01
IL194738A0 (en) 2009-08-03
US20080081818A1 (en) 2008-04-03
WO2007119889A1 (ja) 2007-10-25
CN101472902A (zh) 2009-07-01
BRPI0711262A2 (pt) 2012-07-17
EP2009004A4 (en) 2010-08-25
NZ572660A (en) 2011-04-29
US8017612B2 (en) 2011-09-13
AU2007239285A1 (en) 2007-10-25
RU2412171C2 (ru) 2011-02-20
JP2010116406A (ja) 2010-05-27
CA2649521A1 (en) 2007-10-25
JPWO2007119889A1 (ja) 2009-08-27
US20120107273A1 (en) 2012-05-03
ZA200809355B (en) 2010-03-31
KR20090008362A (ko) 2009-01-21
KR101077806B1 (ko) 2011-10-28
AU2007239285B2 (en) 2011-04-14
MX2008013545A (es) 2008-10-29
MY146923A (en) 2012-10-15
JP4447044B2 (ja) 2010-04-07
EP2009004A1 (en) 2008-12-31
CO6220960A2 (es) 2010-11-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008145504A (ru) Новое соединение пиперазина и его применение в качестве ингибитора hcv полимеразы
JP7198811B2 (ja) Ｒｓｖ阻害剤としての組み合わせ医薬剤
US11591336B2 (en) Substituted pyrazolo[3,4-b]pyrazines as SHP2 phosphatase inhibitors
JP5911638B2 (ja) ベンゾチアゾール−６−イル酢酸誘導体およびｈｉｖ感染を処置するためのそれらの使用
HRP20200962T1 (hr) Novi spojevi
JP2017530960A5 (ru)
RU2005117383A (ru) Производные фенилаланина в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы для лечения или профилактики диабета
KR101440634B1 (ko) 글루코키나제 활성제로서의 ２-아미노피리딘 유사체
RU2015129538A (ru) Замещенные имидазопиридины в качестве ингибиторов hdm2
JP2016525092A5 (ru)
MX2012010050A (es) Inhibidores de pirrolopirazina cinasa.
JP2009538896A5 (ru)
EP3356367A1 (en) Fused pyrazole derivatives as kinase inhibitors
JP2016507551A5 (ru)
NZ585640A (en) Derivatives of 6,7-dihydro-5h-imidazo[1,2-alpha]imidazole-3- carboxylic acid amides
JPWO2020005877A5 (ru)
WO2017069275A1 (ja) 新規二環性複素環化合物
JP2021501806A5 (ru)
KR20180066264A (ko) 세펨 화합물, 그의 제조 및 용도
JP2019502680A5 (ru)
JPWO2020231977A5 (ru)
JPWO2020150474A5 (ru)
WO2023217906A1 (en) Pyrrolidinone derivatives as inhibitors of nf kappa b inducing kinase
JPWO2019182924A5 (ru)
IL310330A (en) Compounds for the treatment of pain, in particular neuropathic pain, and/or other diseases or disorders associated with AT2R and/or AT2R-mediated signaling

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130419