RU2008100165A - Ингибиторы аспартильных протеаз - Google Patents
Ингибиторы аспартильных протеаз Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008100165A RU2008100165A RU2008100165/04A RU2008100165A RU2008100165A RU 2008100165 A RU2008100165 A RU 2008100165A RU 2008100165/04 A RU2008100165/04 A RU 2008100165/04A RU 2008100165 A RU2008100165 A RU 2008100165A RU 2008100165 A RU2008100165 A RU 2008100165A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- heteroaryl
- aryl
- heterocycloalkenyl
- compound according
- Prior art date
Links
- 0 CCCC(C)(*)C*C(*1)(C1(*)NN1*C)N(C)NC1=N* Chemical compound CCCC(C)(*)C*C(*1)(C1(*)NN1*C)N(C)NC1=N* 0.000 description 2
- POOXGNGZUXTIQE-KUXBLMNESA-N CN(C(C(CN(C1)C(c2ccccc2)=O)[C@@]1(c1cc(-c2cccc(C#N)c2)c[s]1)N1)=O)C1=N Chemical compound CN(C(C(CN(C1)C(c2ccccc2)=O)[C@@]1(c1cc(-c2cccc(C#N)c2)c[s]1)N1)=O)C1=N POOXGNGZUXTIQE-KUXBLMNESA-N 0.000 description 1
- OHNQKUJMTGZMQH-UHFFFAOYSA-N CN(C(C(CN(C1)C(c2cnccc2)=O)C1(c1ccc[s]1)N1)=O)C1=N Chemical compound CN(C(C(CN(C1)C(c2cnccc2)=O)C1(c1ccc[s]1)N1)=O)C1=N OHNQKUJMTGZMQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CHTLTXJCMNCJSN-IMMUGOHXSA-N CN(C(C(CN(C1)c(cc2)ncc2F)[C@@]1(c1cc(-c2cccc(C#N)c2)c[s]1)N1)=O)C1=N Chemical compound CN(C(C(CN(C1)c(cc2)ncc2F)[C@@]1(c1cc(-c2cccc(C#N)c2)c[s]1)N1)=O)C1=N CHTLTXJCMNCJSN-IMMUGOHXSA-N 0.000 description 1
- APAAYCVIEHVRKC-FXMQYSIJSA-N CN(C(C(CN(C1)c(nccc2)c2OC)[C@@]1(c1cc(-c2cncnc2)c[s]1)N1)=O)C1=N Chemical compound CN(C(C(CN(C1)c(nccc2)c2OC)[C@@]1(c1cc(-c2cncnc2)c[s]1)N1)=O)C1=N APAAYCVIEHVRKC-FXMQYSIJSA-N 0.000 description 1
- MRXXJZQTWMXYNQ-VXLWULRPSA-N CN(C(C(CN(C1)c2cccc(C(F)(F)F)n2)[C@@]1(c1cc(-c2cccc(C#N)c2)c[s]1)N1)=O)C1=N Chemical compound CN(C(C(CN(C1)c2cccc(C(F)(F)F)n2)[C@@]1(c1cc(-c2cccc(C#N)c2)c[s]1)N1)=O)C1=N MRXXJZQTWMXYNQ-VXLWULRPSA-N 0.000 description 1
- YEBJJTQJXAIQKP-YSYXNDDBSA-N CN(C(C(CN(C1)c2cncnc2)[C@@]1(c1cc(-c2cccc(C#N)c2)c[s]1)N1)=O)C1=N Chemical compound CN(C(C(CN(C1)c2cncnc2)[C@@]1(c1cc(-c2cccc(C#N)c2)c[s]1)N1)=O)C1=N YEBJJTQJXAIQKP-YSYXNDDBSA-N 0.000 description 1
- KPYLPOAACOSFDT-PKDNWHCCSA-N CN(C(C(CN(C1)c2ncccn2)[C@@]1(c1cc(-c2cncnc2)c[s]1)N1)=O)C1=N Chemical compound CN(C(C(CN(C1)c2ncccn2)[C@@]1(c1cc(-c2cncnc2)c[s]1)N1)=O)C1=N KPYLPOAACOSFDT-PKDNWHCCSA-N 0.000 description 1
- DCMYQRQVVSHKAX-UGSOOPFHSA-N CN(C([C@H](CN(C1)C(c2ccccc2)=N)[C@@]1(c1ccc[s]1)N1)=O)C1=N Chemical compound CN(C([C@H](CN(C1)C(c2ccccc2)=N)[C@@]1(c1ccc[s]1)N1)=O)C1=N DCMYQRQVVSHKAX-UGSOOPFHSA-N 0.000 description 1
- FDDMMNSHJJZAAZ-IMMUGOHXSA-N Cc1c(N(CC2C(N3C)=O)C[C@]2(c2cc(-c4cncc(C#N)c4)c[s]2)NC3=N)nccc1 Chemical compound Cc1c(N(CC2C(N3C)=O)C[C@]2(c2cc(-c4cncc(C#N)c4)c[s]2)NC3=N)nccc1 FDDMMNSHJJZAAZ-IMMUGOHXSA-N 0.000 description 1
- MFMBUCSRCDAXTK-MRNPHLECSA-N Cc1c(N(CC2C(N3C)=O)C[C@]2(c2cc(-c4cncnc4)c[s]2)NC3=N)nccc1 Chemical compound Cc1c(N(CC2C(N3C)=O)C[C@]2(c2cc(-c4cncnc4)c[s]2)NC3=N)nccc1 MFMBUCSRCDAXTK-MRNPHLECSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Virology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Соединение, характеризующееся структурной формулой I ! ! или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемые соль или сольват, где ! j равно 0 или 1; ! k равно 0 или 1, при условии, что если k равно 1, U не может являться -N-; ! W представляет собой связь, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -С(=O)-, -O-, -C(R6)(R7)-, -N(R5)-, -C(R6)(R7)C=(O)- или -C(=N(R5))-; ! U представляет собой -N- или -C(R6)-; ! R представляет собой от 1 до 5 групп R21; ! R1, R2 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, -OR15, -CN, -C(=NR11)R8, -C(O)R8, -C(O)OR9, -S(O)R10, -S(O)2R10, -C(O)N(R11)(R12), -S(O)N(R11)(R12), -S(O)2N(R11)(R12), -NO2, -N=C(R8)2 и -N(R11)(R12), при условии, что R1 и R5 не выбраны одновременно из -NО2, -N=C(R8)2 и -N(R11)(R12); ! R3, R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероцикпоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероц�
Claims (59)
1. Соединение, характеризующееся структурной формулой I
или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемые соль или сольват, где
j равно 0 или 1;
k равно 0 или 1, при условии, что если k равно 1, U не может являться -N-;
W представляет собой связь, -C(=S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -С(=O)-, -O-, -C(R6)(R7)-, -N(R5)-, -C(R6)(R7)C=(O)- или -C(=N(R5))-;
U представляет собой -N- или -C(R6)-;
R представляет собой от 1 до 5 групп R21;
R1, R2 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, -OR15, -CN, -C(=NR11)R8, -C(O)R8, -C(O)OR9, -S(O)R10, -S(O)2R10, -C(O)N(R11)(R12), -S(O)N(R11)(R12), -S(O)2N(R11)(R12), -NO2, -N=C(R8)2 и -N(R11)(R12), при условии, что R1 и R5 не выбраны одновременно из -NО2, -N=C(R8)2 и -N(R11)(R12);
R3, R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероцикпоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, галогена, -CH2-O-Si(R9)(R10)(R19), -SH, -CN, -OR9, -C(O)R8, -C(O)OR9, -C(O)N(R11)(R12), -SR19, -S(O)N(R11)(R12), -S(O)2N(R11)(R12), -N(R11)(R12), -N(R11)C(O)R8, -N(R11)S(O)R10, -N(R11)S(O)2R10, -N(R11)C(O)N(R12)(R13), -N(R11)C(O)OR9 и -C(=NOH)R8;
R4 и R7a независимо выбраны из группы, состоящей из связи, алкилена, арилалкилена, гетероарилалкилена, циклоалкилалкилена, гетероциклоалкилалкилена, арилциклоалкилалкилена, гетероарилциклоалкилалкилена, арилгетероциклоалкилалкилена, гетероарилгетероциклоалкилалкилена, циклоалкилена, арилциклоалкилена, гетероарилцикпоалкилена, гетероциклоалкилена, арилгетероциклоалкилена, гетероарилгетероциклоалкилена, алкенилена, арилалкенилена, циклоалкенилена, арилциклоалкенилена, гетероарилциклоалкенилена, гетероциклоалкенилена, арилгетероциклоалкенилена, гетероарилгетероциклоалкенилена, алкинилена, арилалкинилена, арилена, циклоалкиларилена, гетероциклоалкиларилена, циклоалкиниларилена, циклоалкениларилена, гетероциклоалкениларилена, гетероарилена, циклоалкилгетероарилена, гетероциклоалкилгетероарилена, циклоалкенилгетероарилена и гетероциклоалкенилгетероарилена, при условии, что R4 и R7a не являются одновременно связями;
R4 и R7a могут совместно образовывать углеродную цепь C1-С8, в которой необязательно один, два или три атома в составе кольца могут быть заменены -O-, -С(O)-, -C(S)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- или -N(R5)-, и R4 и R7a совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 3-8-членное кольцо, необязательно замещенное R, при следующих условиях: что если, по меньшей мере, один из атомов углерода заменен -O-, -С(O)-, -C(S)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- или -N(R5)-, то количество атомов углерода в части цепи R4 и R7a, которая связана с U, составляет b, где b равно от 0 до 5, а количество атомов углерода в части цепи R4 и R7a, которая связана с атомом углерода -C(R3)-, составляет с, где с равно от 0 до 5;
что если j равно 0 или 1, по меньшей мере, один из атомов углерода в составе кольца должен быть заменен -O-, -С(O)-, -С(S)-, -S-, -S(O)-,-S(O)2- или -N(R5)-;
что если j равно 0 или 1, и лишь один атом углерода в составе кольца заменен -O-, -С(O)-, -C(S)-, -S-, -S(O)-,-S(O)2- или -N(R5)-, R4 и R7a не могут образовывать циклоалкилэфир;
R8 независимо выбран из группы, состоящей из Н, алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, -OR15, -N(R15)(R16), -N(R15)C(O)R16, -N(R15)S(O)R16, -N(R15)S(O)2R16, -N(R15)S(O)2N(R16)(R17), -N(R15)S(O)N(R16)(R17), -N(R15)C(O)N(R16)(R17) и -N(R15)C(O)OR16;
R9 независимо выбран из группы, состоящей из Н, алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила и гетероциклоалкенилгетероарила;
R10 независимо выбран из группы, состоящей из Н, алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила и -N(R15)R16);
R11, R12 и R13 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, -C(O)R8, -C(O)OR9, -S(O)R10, -S(O)2R10, -C(O)N(R15)(R16), -S(O)N(R15)(R16), -S(O)2N(R15)(R16) и -CN;
R15, R16 и R17 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилцикпоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, R18-алкила, R18-арилалкила, R18-гетероарилалкила, R18-циклоалкилалкила, R18-гетероциклоалкилалкила, R18-арилциклоалкилалкил, R18-гетероарилциклоалкилалкила, R18-арилгетероциклоалкилалкила, R18-гетероарилгетероциклоалкилалкила, R18-циклоалкила, R18-арилциклоалкила, R18-гетероарилциклоалкила, R18-гетероциклоалкила, R18-арилгетероциклоалкила, R18-гетероарилгетероциклоалкила, R18-алкенила, R18-арилалкенила, R18-циклоалкенила, R18-арилциклоалкенила, R18-гетероарилциклоалкенила, R18-гетероциклоалкенила, R18-арилгетероциклоалкенила, R18-гетероарилгетероциклоалкенила, R18-алкинила, R18-арилалкинила, R18-арила, R18-циклоалкиларила, R18-гетероциклоалкиларила, R18-циклоалкениларила, R18-гетероциклоалкениларила, R18-гетероарила, R18-циклоалкилгетероарила, R18-гетероциклоалкилгетероарила, R18-циклоалкенилгетероарила и R18-гетероциклоалкенилгетероарила; или R15, R16 и R17 представляют собой
где R23 насчитывает от 0 до 5 заместителей, m равно от 0 до 6, а n равно от О до 5;
R18 представляет собой 1-5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, -NO2, галогена, НО-алкоксиалкила, -СF3, -CN, алкил-CN, -C(O)R19, -C(O)OH, -C(O)OR19, -C(O)NHR20, -C(O)NH2, -С(O)NН2-С(O)N(алкила)2, -С(O)N(алкил)(арила), -С(O)N(алкил)(гетероарила), -SR19, -S(O)2R20, -S(O)NH2, -S(O)NН(алкила), -S(O)N(алкил)(алкила), -S(O)NН(арила), -S(O)2NH2, -S(O)2NHR19, S(O)2NН(гетероциклоалкила), -S(O)2N(алкила)2, -S(O)2N(алкил)(арила), -ОСF3, -ОН, -OR20, -O-гетероциклоалкила, -O-циклоалкилалкила, -O-гетероциклоалкилалкила, -NH2, -NHR20, -N(алкила)2, -N(арилалкила)2, -N(арилалкил)(гетероарилалкила), -NHC(O)R20, -NHC(O)NH2, NНС(O)NH(алкила), -NНС(O)N(алкил)(алкила), -N(алкил)С(O)NН(алкила), -N(алкил)С(O)N(алкил)(алкила), -NHS(O)2R20, -NНS(O)2NН(алкил), NHS(O)2N(алкил)(алкила), -N(алкил)S(O)2NН(алкила) и N(алкил)S(O)2N(алкил)(алкила);
или два фрагмента R18 при соседних атомах углерода могут быть связаны друг с другом с образованием , или ;
R19 представляет собой алкил, арилалкил, гетероарилалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилциклоалкилалкил, гетероарилциклоалкилалкил, арилгетероциклоалкилалкил, гетероарилгетероциклоалкилалкил, циклоалкил, арилцикпоалкил, гетероарилциклоалкил, гетероциклоалкил, арилгетероциклоалкил, гетероарилгетероциклоалкил, алкенил, арилалкенил, циклоалкенил, арилциклоалкенил, гетероарилциклоалкенил, гетероциклоалкенил, арилгетероциклоалкенил, гетероарилгетероциклоалкенил, алкинил, арилалкинил, арил, циклоалкиларил, гетероциклоалкиларил, циклоалкениларил, гетероциклоалкениларил, гетероарил, циклоалкилгетероарил, гетероциклоалкилгетероарил, циклоалкенилгетероарил или гетероциклоалкенилгетероарил;
R20 представляет собой замещенный галогеном арил, алкил, арилалкил, гетероарилалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилциклоалкилалкил, гетероарилциклоалкилалкил, арилгетероциклоалкилалкил, гетероарилгетероциклоалкилалкил, циклоалкил, арилциклоалкил, гетероарилциклоалкил, гетероциклоалкил, арилгетероциклоалкил, гетероарилгетероциклоалкил, алкенил, арилалкенил, циклоалкенил, арилциклоалкенил, гетероарилциклоалкенил, гетероциклоалкенил, арилгетероциклоалкенил, гетероарилгетероциклоалкенил, алкинил, арилалкинил, арил, циклоалкиларил, гетероциклоалкиларил, циклоалкениларил, гетероциклоалкениларил, гетероарил, циклоалкилгетероарил, гетероциклоалкилгетероарил, циклоалкенилгетероарил или гетероциклоалкенилгетероарил,
и где каждая из алкильной, арилалкильной, гетероарилалкильной, циклоалкилалкильной, гетероциклоалкилалкильной, арилциклоалкилалкильной, гетероарилциклоалкилалкильной, арилгетероциклоалкилалкильной, гетероарилгетероциклоалкилалкильной, циклоалкильной, арилциклоалкильной, гетероарилциклоалкильной, гетероциклоалкильной, арилгетероциклоалкильной, гетероарилгетероциклоалкильной, алкенильной, арилалкенильной, циклоалкенильной, арилциклоалкенильной, гетероарилциклоалкенильной, гетероцикпоалкенильной, арилгетероциклоалкенильной, гетероарилгетероциклоалкенильной, алкинильной, арилалкинильной, арильной, циклоалкиларильной, гетероциклоалкиларильной, циклоалкениларильной, гетероциклоалкениларильной, гетероарильной, циклоалкилгетероарильной, гетероциклоалкилгетероарильной, циклоалкенилгетероарильной и гетероциклоалкенилгетероарильной групп в R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13,
независимо не замещена или замещена 1-5 группами R21, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, галогена, -CN, -C(=NR11)R15, -OR15, -C(O)R15, -C(O)OR15, -C(O)N(R15)(R16), -SR15, -S(O)N(R15)(R16), -CH(R15)(R16), -S(O)2N(R15)(R16), -C(=NOR15)R16, -P(O)(OR15)(OR16), -N(R15)(R16), -алкил-N(R15)(R16), -N(R15)C(O)R16, -CH2-N(R15)C(O)R16, -CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17), -CH2-R15, - CH2N(R15)(R16), - N(R15)S(O)R16, -N(R15)S(O)2R16, -CH2-N(R15)S(O)2R16, -N(R15)S(O)2N(R16)(R17), - N(R15)S(O)N(R16)(R17), -N(R15)C(O)N(R16)(R17), -CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17), -N(R15)C(O)OR16, -CH2- N(R15)C(O)OR16, -S(O)R15, -N3, -NO2 и -S(O)2R15;
и где каждая из алкильной, арилалкильной, гетероарилалкильной, циклоалкилалкильной, гетероциклоалкилалкильной, арилциклоалкилалкильной, гетероарилциклоалкилалкильной, арилгетероциклоалкилалкильной, гетероарилгетероциклоалкилалкильной, циклоалкильной, арилциклоалкильной, гетероарилциклоалкильной, гетероциклоалкильной, арилгетероциклоалкильной, гетероарилгетероциклоалкильной, алкенильной, арилалкенильной, циклоалкенильной, арилциклоалкенильной, гетероарилциклоалкенильной, гетероциклоалкенильной, арилгетероциклоалкенильной, гетероарилгетероциклоалкенильной, алкинильной, арилалкинильной, арильной, циклоалкиларильной, гетероциклоалкиларильной, циклоалкениларильной, гетероциклоалкениларильной, гетероарильной, циклоалкилгетероарильной, гетероциклоалкилгетероарильной, циклоалкенилгетероарильной и гетероциклоалкенилгетероарильной групп в R21 независимо не замещена или замещена 1-5 группами R22, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, галогена, -СF3, -CN, -C(=NR11)R15, -OR15, -C(O)R15, -C(O)OR15, -алкил-С(O)ОR15, - C(O)N(R15)(R16), -SR15, -S(O)N(R15)(R16), -S(O)2N(R15)(R16), -C(=NOR15)R16, P(O)(OR15)(OR16), -N(R15)(R16), -алкил-N(R15)(R16), - N(R15)C(O)R16, - CH2-N(R15)C(O)R16, -N(R15)S(O)R16, N(R15)S(O)2R16, -CH2-N(R15)S(O)2R16, -N(R15)S(O)2N(R16)(R17), N(R15)S(O)N(R16)(R17), -N(R15)C(O)N(R16)(R17), -CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17), -N(R15)C(O)OR16, -CH2-N(R15)C(O)OR16, -N3, -NO2, -S(O)R15 и -S(O)2R15;
или два фрагмента R21 или два фрагмента R22 при соседних атомах углерода могут быть связаны друг с другом с образованием , или ;
и если R21 или R22 выбраны из группы, состоящей из -C(=NOR15)R16, -N(R15)C(O)R16, -CH2-N(R15)C(O)R16, -N(R15)S(O)R16, -N(R15)S(O)2R16, -CH2-N(R15)S(O)2R16, -N(R15)S(O)2(R16)R17), -N(R15)S(O)N(R16)(R17), N(R15)C(O)N(R16)(R17), -CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17), -N(R15)C(O)OR16 и -CH2-N(R15)C(O)OR16, R15 и R16 могут совместно образовывать цепь C2-С4, в которой необязательно один, два или три атома в составе кольца могут быть заменены -С(O)- или -N(H)-, a R15 и R16 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, необязательно замещенное R23;
R23 представляет собой от 1 до 5 групп, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, галогена, -CN, -OR24, -C(O)R24, -C(O)OR24, -C(O)N(R24)(R25), -SR24, -S(O)N(R24)(R25), -S(O)2N(R24)(R25), -C(=NOR24)R25, P(O)(OR24)(OR25), N(R24)(R25), -алкил-N(R24)(R25), N(R24)C(O)R25, -CH2-N-(R24)C(O)R25, -N(R24)S(O)R25, -N(R24)S(O)2R25, -CH2-N(R24)S(O)2R25, -N(R24)S(O)2N(R25)(R26), -N(R24)S(O)N(R25)(R26), -N(R24)C(O)N(R25)(R26), -CH2-N(R24)C(O)N(R25)(R26), -N(R24)C(O)OR25, -CH2-N(R24)C(O)OR25, -S(O)R24 и -S(O)2R24; и где каждая из алкильной, арилалкильной, гетероарилалкильной, циклоалкилалкильной, гетероциклоалкилалкильной, арилциклоалкилалкильной, гетероарилциклоалкилалкильной, арилгетероциклоалкилалкильной, гетероарилгетероциклоалкилалкильной, циклоалкильной, арилциклоалкильной, гетероарилциклоалкильной, гетероциклоалкильной, арилгетероциклоалкильной, гетероарилгетероциклоалкильной, алкенильной, арилалкенильной, циклоалкенильной, арилциклоалкенильной, гетероарилциклоалкенильной, гетероциклоалкенильной, арилгетероциклоалкенильной, гетероарилгетероциклоалкенильной, алкинильной, арилалкинильной, арильной, циклоалкиларильной, гетероциклоалкиларильной, циклоалкениларильной, гетероциклоалкениларильной, гетероарильной, циклоалкилгетероарильной, гетероциклоалкилгетероарильной, циклоалкенилгетероарильной и гетероциклоалкенилгетероарильной групп в R23 независимо не замещена или замещена 1-5 группами R27, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, галогена, -CF3, -CN, -OR24, -C(O)R24, -C(O)OR24, алкил-С(O)ОR24, -C(O)N(R24)(R25), -SR24, -S(O)N(R24)(R25), -S(O)2N(R24)(R25), -C(=NOR24)R25, -P(O)(OR24)(OR25), -N(R24)(R25), -aлкил-N(R24)(R25), -N(R24)C(O)R25, -CH2-N(R24)C(O)R25, -N(R24)S(O)R25, -N(R24)S(O)2R25, -CH2-N(R24)S(O)2R25, -N(R24)S(O)2N(R25)(R26), -N(R24)S(O)N(R25)(R26), -N(R24)C(O)N(R25)(R26), -CH2-N(R24)C(O)N(R25)(R26), -N(R24)C(O)OR25, -CH2-N(R24)C(O)OR25, -S(O)R24 и -S(O)2R24;
R24, R25 и R26 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилциклоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, R27-алкила, R27-apилaлкилa, R27-гетероарилалкила, R27-циклoaлкилaлкилa, R27-гeтepoциклoaлкилaлкилa, R27-арилциклоалкилалкила, R27-гетероарилциклоалкилалкила, R27-арилгетероциклоалкилалкила, R27-гетероарилгетероциклоалкилалкила, R27-циклоалкила, R27-арилциклоалкила, R27-гетероарилциклоалкила, R27-гетероциклоалкила, R27-apилгeтepoциклoaлкилa, R27-гетероарилгетероциклоалкила, R27-алкенила, R27-арилалкенила, R27-циклоалкенила, R27-арилцикпоалкенила, R27-гетероарилциклоалкенила, R27-гетероциклоалкенила, R27-арилгетероциклоалкенила, R27-гетероарилгетероциклоалкенила, R27-алкинила, R27-арилалкинила, R27-арила, R27-циклоалкиларила, R27-гетероциклоалкиларила, R27-циклоалкениларила, R27-гетероциклоалкениларила, R27-гетероарила, R27-циклоалкилгетероарила, R27-гетероциклоалкилгетероарила, R27-циклоалкенилгетероарила и R17-гетероциклоалкенилгетероарила;
R27 представляет собой 1-5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, арилалкила, гетероарилалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилцикпоалкилалкила, гетероарилциклоалкилалкила, арилгетероциклоалкилалкила, гетероарилгетероциклоалкилалкила, циклоалкила, арилциклоалкила, гетероарилциклоалкила, гетероциклоалкила, арилгетероциклоалкила, гетероарилгетероциклоалкила, алкенила, арилалкенила, циклоалкенила, арилциклоалкенила, гетероарилциклоалкенила, гетероциклоалкенила, арилгетероциклоалкенила, гетероарилгетероциклоалкенила, алкинила, арилалкинила, арила, циклоалкиларила, гетероциклоалкиларила, циклоалкениларила, гетероциклоалкениларила, гетероарила, циклоалкилгетероарила, гетероциклоалкилгетероарила, циклоалкенилгетероарила, гетероциклоалкенилгетероарила, -NO2, галогена, -СF3, -CN, алкил-CN, -C(O)R28, -C(O)OH, -C(O)OR28, -C(O)NHR29, -С(O)N(алкила)2, -С(O)N(алкил)(арила), -С(O)N(алкил)(гетероарила), -SR28, -S(O)2R29, -S(O)NH2, -S(O)NН(алкила), -S(O)N(алкил)(алкила), -S(O)NН(арила), -S(O)2NH2, -S(O)2NHR28, -S(O)2NН(арила), -S(O)2NН(гетероциклоалкила), -S(O)2N(алкила)2, -S(O)2N(алкил)(арила), -ОН, -OR29, -O-гетероциклоалкила, -O-цикпоалкилалкила, -O-гетероциклоалкилалкила, -NH2, -NHR29, -N(алкила)2, -N(арилалкила)2, -N(арилалкил)(гетероарилалкила), -NHC(O)R29, NHC(O)NH2, -NНС(O)NН(алкила), -NНС(O)N(алкил)(алкила), N(алкил)С(O)NН(алкила), -N(алкил)С(O)N(алкил)(алкила), -NHS(O)2R29, -NНS(O)2NН(алкила), -NНS(O)2N(алкил)(алкила), -N(алкил)S(O)2NН(алкила) и -N(алкил)S(O)2N(алкил)(алкила);
R28 представляет собой алкил, арилалкил, гетероарилалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилциклоалкилалкил, гетероарилциклоалкилалкил, арилгетероциклоалкилалкил, гетероарилгетероциклоалкилалкил, циклоалкил, арилциклоалкил, гетероарилциклоалкил, гетероциклоалкил, арилгетероциклоалкил, гетероарилгетероциклоалкил, алкенил, арилалкенил, циклоалкенил, арилциклоалкенил, гетероарилциклоалкенил, гетероциклоалкенил, арилгетероциклоалкенил, гетероарилгетероциклоалкенил, алкинил, арилалкинил, арил, циклоалкиларил, гетероциклоалкиларил, циклоалкениларил, гетероциклоалкениларил, гетероарил, циклоалкилгетероарил, гетероциклоалкилгетероарил, циклоалкенилгетероарил или гетероциклоалкенилгетероарил;
R29 представляет собой алкил, арилалкил, гетероарилалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилциклоалкилалкил, гетероарилциклоалкилалкил, арилгетероциклоалкилалкил, гетероарилгетероциклоалкилалкил, циклоалкил, арилциклоалкил, гетероарилциклоалкил, гетероциклоалкил, арилгетероциклоалкил, гетероарилгетероциклоалкил, алкенил, арилалкенил, циклоалкенил, арилциклоалкенил, гетероарилциклоалкенил, гетероциклоалкенил, арилгетероциклоалкенил, гетероарилгетероциклоалкенил, алкинил, арилалкинил, арил, циклоалкиларил, гетероциклоалкиларил, циклоалкениларил, гетероциклоалкениларил, гетероарил, циклоалкилгетероарил, гетероциклоалкилгетероарил, циклоалкенилгетероарил или гетероциклоалкенилгетероарил;
R30 представляет собой алкил, арилалкил, гетероарилалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилциклоалкилалкил, гетероарилциклоалкилалкил, арилгетероциклоалкилалкил, гетероарилгетероциклоалкилалкил, циклоалкил, арилциклоалкил, гетероарилциклоалкил, гетероциклоалкил, арилгетероциклоалкил, гетероарилгетероциклоалкил, алкенил, арилалкенил, циклоалкенил, арилциклоалкенил, гетероарилциклоалкенил, гетероциклоалкенил, арилгетероциклоалкенил, гетероарилгетероциклоалкенил, алкинил, арилалкинил, арил, циклоалкиларил, гетероциклоалкиларил, циклоалкениларил, гетероциклоалкениларил, гетероарил, циклоалкилгетероарил, гетероциклоалкилгетероарил, циклоалкенилгетероарил или гетероциклоалкенилгетероарил; а
R31 представляет собой алкил, арилалкил, гетероарилалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилциклоалкилалкил, гетероарилциклоалкилалкил, арилгетероциклоалкилалкил, гетероарилгетероциклоалкилалкил, циклоалкил, арилциклоалкил, гетероарилциклоалкил, гетероциклоалкил, арилгетероциклоалкил, гетероарилгетероциклоалкил, алкенил, арилалкенил, циклоалкенил, арилциклоалкенил, гетероарилциклоалкенил, гетероциклоалкенил, арилгетероциклоалкенил, гетероарилгетероциклоалкенил, алкинил, арилалкинил, арил, циклоалкиларил, гетероциклоалкиларил, циклоалкениларил, гетероциклоалкениларил, гетероарил, циклоалкилгетероарил, гетероциклоалкилгетероарил, циклоалкенилгетероарил, гетероциклоалкенилгетероарил;
при следующем условии, что если U, R7a и R4 циклизуются с получением следующей бициклической структуры:
W не может являться связью.
6. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой алкил.
7. Соединение по п.6, в котором R1 представляет собой метил.
8. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой Н.
9. Соединение по п.1, в котором R6 представляет собой арил, (R21)1-5-арил, гетероарил или (R21)1-5-гетероарил.
11. Соединение по п.1, в котором R21 представляет собой -CN, галоген,, арил, (R22)1-2-арил, гетероарил или (R22)1-2-гетероарил.
12. Соединение по п.11, в котором R22 представляет собой -CN, галоген или алкин.
15. Соединение по п.1, в котором W представляет собой -С(O)-.
18. Соединение по п.17, в котором R5 независимо выбран из группы, состоящей из арилалкил, арил, гетероарил, -C(=NR11)R8, -C(O)R8, -C(O)OR9, арил-R21 и гетероарил-R21.
20. Соединение по п.18, в котором R8 независимо выбран из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, арила, арилалкила, гетероарила, R18-алкила, R18-арила и R18-гетероарила.
21. Соединение по п.18, в котором R9 независимо выбран из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, арила, арилалкила, гетероарила, R18-алкила, R18-арила и R18-гетероарила.
24. Соединение по п.20, в котором R18 представляет собой 1-5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, галогена, -СF3, -CN, -SR19 и -OR20.
25. Соединение по п.21, в котором R18 представляет собой 1-5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, галогена, -СF3, -CN, -SR19 и -OR20.
28. Соединение по п.18, в котором R21 представляет собой 1-5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, -ОСН(СН3)2, -СН3, -СF3, -ОСН3, -СН(СН3)2 и -CN.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически эффективный носитель.
31. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п.29 и фармацевтически эффективный носитель.
32. Способ ингибирования аспартильной протеазы, предусматривающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного количества соединения по п.1.
33. Способ ингибирования аспартильной протеазы, предусматривающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного количества соединения по п.29.
34. Способ лечения сердечно-сосудистых заболеваний, когнитивных нарушений и нейродегенеративных заболеваний и способы ингибирования вируса иммунодефицита человека, плазмепсинов, катепсина D и ферментов простейших, предусматривающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного количества соединения по п.1.
35. Способ по п.34, в соответствии с которым лечению подвергают когнитивное нарушение или нейродегенеративное заболевание.
36. Способ по п.35, в соответствии с которым лечению подвергают болезнь Альцгеймера.
37. Способ лечения сердечно-сосудистых заболеваний, когнитивных нарушений и нейродегенеративных заболеваний и способы ингибирования вируса иммунодефицита человека, плазмепсинов, катепсина D и ферментов простейших, предусматривающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного количества соединения по п.29.
38. Способ по п.18, в соответствии с которым лечению подвергают когнитивное нарушение или нейродегенеративное заболевание.
39. Способ по п.19, в соответствии с которым лечению подвергают болезнь Альцгеймера.
40. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и эффективное количество ингибитора холинэстераз, агониста мускариновых m1-рецепторов или антагониста мускариновых m2-рецепторов в фармацевтически эффективном носителе.
41. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п.29 и эффективное количество ингибитора холинэстераз, агониста мускариновых m1-рецепторов или антагониста мускариновых m2-рецепторов в фармацевтически эффективном носителе.
42. Способ лечения когнитивного нарушения или нейродегенеративного заболевания, предусматривающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного количества соединения по п.1 в сочетании с эффективным количеством ингибитора холинэстераз.
43. Способ по п.42, в соответствии с которым лечению подвергают болезнь Альцгеймера.
44. Способ лечения когнитивного нарушения или нейродегенеративного заболевания, предусматривающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного количества соединения по п.29 в сочетании с эффективным количеством ингибитора холинэстераз.
45. Способ по п.44, в соответствии с которым лечению подвергают болезнь Альцгеймера.
46. Способ лечения когнитивного нарушения или нейродегенеративного заболевания, предусматривающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного количества соединения по п.1 в сочетании с эффективным количеством ингибитора гамма-секретазы, ингибитора HMG-СоА-редуктазы или нестероидного противовоспалительного средства.
47. Способ по п.46, в соответствии с которым указанный ингибитор HMG-CoA-редуктазы представляет собой аторвастатин, ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин или розувастатин.
48. Способ по п.47, в соответствии с которым лечению подвергают болезнь Альцгеймера.
49. Способ по п.46, в соответствии с которым указанное нестероидное противовоспалительное средство представляет собой ибупрофен, релафен или напроксен.
50. Способ по п.49, в соответствии с которым лечению подвергают болезнь Альцгеймера.
51. Способ лечения когнитивного нарушения или нейродегенеративного заболевания, предусматривающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного количества соединения по п.29 в сочетании с эффективным количеством ингибитора гамма-секретазы, ингибитора HMG-СоА-редуктазы или нестероидного противовоспалительного средства.
52. Способ по п.51, в соответствии с которым указанный ингибитор HMG-СоА-редуктазы представляет собой аторвастатин, ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин или розувастатин.
53. Способ по п.52, в соответствии с которым лечению подвергают болезнь Альцгеймера.
54. Способ по п.51, в соответствии с которым указанное нестероидное противовоспалительное средство представляет собой ибупрофен, релафен или напроксен.
55. Способ по п.54, в соответствии с которым лечению подвергают болезнь Альцгеймера.
56. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и эффективное количество ингибитора гамма-секретазы, ингибитора HMG-CoA-редуктазы или нестероидного противовоспалительного средства.
57. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п.29 и эффективное количество ингибитора гамма-секретазы, ингибитора НМG-СоА-редуктазы или нестероидного противовоспалительного средства.
58. Способ лечения когнитивного нарушения или нейродегенеративного заболевания, предусматривающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 в сочетании с эффективным количеством одного или нескольких соединений, выбранных из группы, состоящей из ингибитора холинэстераз, агониста мускариновых m1-рецепторов или антагониста мускариновых m2-рецепторов, ингибитора гамма-секретазы, ингибитора HMG-CoA-редуктазы или нестероидного противовоспалительного средства.
59. Способ лечения когнитивного нарушения или нейродегенеративного заболевания, предусматривающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.29 в сочетании с эффективным количеством одного или нескольких соединений, выбранных из группы, состоящей из ингибитора холинэстераз, агониста мускариновых m1-рецепторов или антагониста мускариновых m2-рецепторов, ингибитора гамма-секретазы, ингибитора HMG-CoA-редуктазы или нестероидного противовоспалительного средства.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US69053705P | 2005-06-14 | 2005-06-14 | |
US60/690,537 | 2005-06-14 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008100165A true RU2008100165A (ru) | 2009-07-20 |
Family
ID=37114557
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008100165/04A RU2008100165A (ru) | 2005-06-14 | 2006-06-12 | Ингибиторы аспартильных протеаз |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7868000B2 (ru) |
EP (1) | EP1896478B1 (ru) |
JP (2) | JP2008543849A (ru) |
KR (1) | KR20080029965A (ru) |
CN (1) | CN101228163A (ru) |
AR (1) | AR054617A1 (ru) |
AU (1) | AU2006259572A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0612072A2 (ru) |
CA (1) | CA2609582A1 (ru) |
EC (1) | ECSP078003A (ru) |
IL (1) | IL187814A0 (ru) |
MX (1) | MX2007016180A (ru) |
NO (1) | NO20080187L (ru) |
PE (1) | PE20070135A1 (ru) |
RU (1) | RU2008100165A (ru) |
SG (1) | SG162790A1 (ru) |
TW (2) | TWI332005B (ru) |
WO (1) | WO2006138264A2 (ru) |
Families Citing this family (70)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB0220581D0 (en) | 2002-09-04 | 2002-10-09 | Novartis Ag | Organic Compound |
US7763609B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-07-27 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
US7700603B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-04-20 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
US7592348B2 (en) | 2003-12-15 | 2009-09-22 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
AR049401A1 (es) * | 2004-06-18 | 2006-07-26 | Novartis Ag | Aza-biciclononanos |
GB0415746D0 (en) * | 2004-07-14 | 2004-08-18 | Novartis Ag | Organic compounds |
WO2006138265A2 (en) * | 2005-06-14 | 2006-12-28 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors, preparation and use thereof |
WO2006138264A2 (en) | 2005-06-14 | 2006-12-28 | Schering Corporation | Aspartyl protease inhibitors |
US7759354B2 (en) | 2005-06-14 | 2010-07-20 | Schering Corporation | Bicyclic guanidine derivatives as asparyl protease inhibitors, compositions, and uses thereof |
GB0521508D0 (en) * | 2005-10-21 | 2005-11-30 | Novartis Ag | Organic compounds |
CA2626976A1 (en) | 2005-10-27 | 2007-05-03 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
GB0525672D0 (en) * | 2005-12-16 | 2006-01-25 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0525673D0 (en) | 2005-12-16 | 2006-01-25 | Novartis Ag | Organic compounds |
AR061264A1 (es) | 2006-06-12 | 2008-08-13 | Schering Corp | Inhibidores de aspartil-proteasas derivados de pirimidina, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para tratar enfermedades cognitivas o neurodegenerativas, y como inhibidores del virus vih. |
TW200815349A (en) | 2006-06-22 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | New compounds |
JP2010512389A (ja) | 2006-12-12 | 2010-04-22 | シェーリング コーポレイション | アスパルチルプロテアーゼ阻害剤 |
EP2061771A1 (en) * | 2006-12-12 | 2009-05-27 | Schering Corporation | Aspartyl protease inhibitors containing a tricyclic ring system |
TW200902499A (en) | 2007-05-15 | 2009-01-16 | Astrazeneca Ab | New compounds |
WO2009032277A1 (en) | 2007-09-06 | 2009-03-12 | Schering Corporation | Gamma secretase modulators |
WO2009061699A1 (en) | 2007-11-05 | 2009-05-14 | Schering Corporation | Gamma secretase modulators |
EP2227471A1 (en) * | 2007-12-11 | 2010-09-15 | Schering Corporation | Gamma secretase modulators |
WO2009131975A1 (en) | 2008-04-22 | 2009-10-29 | Schering Corporation | Phenyl-substituted 2-imino-3-methyl pyrrolo pyrimidinone compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use |
AU2009314049B2 (en) | 2008-11-13 | 2015-03-05 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Gamma secretase modulators |
TW201020244A (en) | 2008-11-14 | 2010-06-01 | Astrazeneca Ab | New compounds |
TW201034666A (en) | 2008-12-22 | 2010-10-01 | Schering Corp | Gamma secretase modulators |
AU2009330234A1 (en) | 2008-12-22 | 2011-07-07 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Gamma secretase modulators |
FR2944011B1 (fr) | 2009-04-03 | 2011-05-20 | Pf Medicament | Derives d'aminocyclobutane ou d'aminocyclobutene, leur procede de preparation et leur utilisation a titre de medicaments. |
US20120245158A1 (en) | 2009-06-16 | 2012-09-27 | Xianhai Huang | Gamma secretase modulators |
EP2443121A2 (en) | 2009-06-16 | 2012-04-25 | Schering Corporation | Gamma secretase modulators |
EP2443118A1 (en) | 2009-06-16 | 2012-04-25 | Schering Corporation | Gamma secretase modulators |
GB0912778D0 (en) | 2009-07-22 | 2009-08-26 | Eisai London Res Lab Ltd | Fused aminodihydro-oxazine derivatives |
GB0912777D0 (en) * | 2009-07-22 | 2009-08-26 | Eisai London Res Lab Ltd | Fused aminodihydropyrimidone derivatives |
EP2281824A1 (en) | 2009-08-07 | 2011-02-09 | Noscira, S.A. | Furan-imidazolone derivatives, for the treatment of cognitive, neurodegenerative or neuronal diseases or disorders |
UA108363C2 (uk) | 2009-10-08 | 2015-04-27 | Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування | |
EP2485591B1 (en) | 2009-10-08 | 2016-03-23 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
WO2011044184A1 (en) | 2009-10-08 | 2011-04-14 | Schering Corporation | Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use |
US8569310B2 (en) | 2009-10-08 | 2013-10-29 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as BACE-1 inhibitors, compositions and their use |
JPWO2011071109A1 (ja) * | 2009-12-11 | 2013-04-22 | 塩野義製薬株式会社 | アミノ基を有する縮合ヘテロ環化合物 |
US9284296B2 (en) | 2010-11-22 | 2016-03-15 | Aubergine Pharmaceuticals Llc | Bipyridine sulfonamide derivatives for the treatment of neurodegenerative diseases or conditions |
US8415483B2 (en) | 2010-12-22 | 2013-04-09 | Astrazeneca Ab | Compounds and their use as BACE inhibitors |
GB201100181D0 (en) | 2011-01-06 | 2011-02-23 | Eisai Ltd | Fused aminodihydrothiazine derivatives |
GB201101140D0 (en) | 2011-01-21 | 2011-03-09 | Eisai Ltd | Fused aminodihydrothiazine derivatives |
GB201101139D0 (en) | 2011-01-21 | 2011-03-09 | Eisai Ltd | Fused aminodihydrothiazine derivatives |
EP2665716B1 (en) | 2011-01-21 | 2017-03-08 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Methods and compounds useful in the synthesis of fused aminodihydrothiazine derivatives |
EP2694489B1 (en) | 2011-04-07 | 2017-09-06 | Merck Sharp & Dohme Corp. | C5-c6 oxacyclic-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
EP2694521B1 (en) * | 2011-04-07 | 2015-11-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrrolidine-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
AU2012298983A1 (en) | 2011-08-22 | 2014-02-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2-spiro-substituted iminothiazines and their mono-and dioxides as BACE inhibitors, compositions and their use |
WO2013054108A1 (en) | 2011-10-10 | 2013-04-18 | Astrazeneca Ab | Mono-fluoro beta-secretase inhibitors |
AU2013235422B2 (en) | 2012-03-19 | 2016-12-15 | Buck Institute For Research On Aging | APP specific BACE inhibitors (ASBIs) and uses thereof |
JO3143B1 (ar) | 2012-04-03 | 2017-09-20 | Lilly Co Eli | مركبات تتراهيدرو بيرولو ثيازين |
WO2013180265A1 (ja) | 2012-06-01 | 2013-12-05 | 武田薬品工業株式会社 | 複素環化合物 |
US9000183B2 (en) | 2012-06-20 | 2015-04-07 | Astrazeneca Ab | Cyclohexane-1,2′-indene-1′,2″-imidazol compounds and their use as BACE inhibitors |
US9000184B2 (en) | 2012-06-20 | 2015-04-07 | Astrazeneca Ab | Cyclohexane-1,2′-naphthalene-1′,2″-imidazol compounds and their use as BACE inhibitors |
US9000182B2 (en) | 2012-06-20 | 2015-04-07 | Astrazeneca Ab | 2H-imidazol-4-amine compounds and their use as BACE inhibitors |
US9000185B2 (en) | 2012-06-20 | 2015-04-07 | Astrazeneca Ab | Cycloalkyl ether compounds and their use as BACE inhibitors |
US10548882B2 (en) | 2012-06-21 | 2020-02-04 | Astrazeneca Ab | Camsylate salt |
WO2014062549A1 (en) | 2012-10-17 | 2014-04-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tricyclic substituted thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
EP2908824B1 (en) | 2012-10-17 | 2018-05-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tricyclic substituted thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
CA2886507C (en) * | 2012-10-26 | 2016-09-20 | Eli Lilly And Company | Bace inhibitors |
US9580396B2 (en) | 2012-12-21 | 2017-02-28 | Merck Sharp & Dohme Corp. | C6-spiro iminothiadiazine dioxides as BACE inhibitors, compositions, and their use |
JP6471100B2 (ja) | 2013-02-12 | 2019-02-13 | バック・インスティテュート・フォー・リサーチ・オン・エイジング | Bace仲介性appプロセシングを調節するヒダントイン |
TWI593692B (zh) | 2013-03-12 | 2017-08-01 | 美國禮來大藥廠 | 四氫吡咯并噻嗪化合物 |
JO3318B1 (ar) | 2013-06-18 | 2019-03-13 | Lilly Co Eli | مثبطات bace |
EP3082823B1 (en) | 2013-12-18 | 2020-04-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Iminothiadiazepane dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use |
AR103680A1 (es) | 2015-02-23 | 2017-05-24 | Lilly Co Eli | Inhibidores selectivos de bace1 |
CN104761557B (zh) * | 2015-04-08 | 2017-02-22 | 河南师范大学 | 六氢‑1H‑吡咯并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其制备方法 |
AR104241A1 (es) | 2015-04-29 | 2017-07-05 | Lilly Co Eli | Derivados de tetrahidrofuro tiazina como inhibidores de bace1 selectivos |
EP3414253B1 (en) * | 2016-02-11 | 2021-07-21 | Merck Sharp & Dohme Corp. | C5-c6-oxacylic fused iminothiazine dioxide compounds bearing an ether linker as bace inhibitors, compositions, and their use |
CN107892697B (zh) | 2016-12-26 | 2020-11-03 | 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 | 一种[1,3]噻嗪-2-胺类化合物及应用,药物组合物 |
AR123121A1 (es) | 2018-02-28 | 2022-11-02 | Japan Tobacco Inc | Compuestos de dihidropirimidinona o dihidrotriazinona fusionados con anillo saturado y su uso farmacéutico |
Family Cites Families (100)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IL92011A0 (en) | 1988-10-19 | 1990-07-12 | Abbott Lab | Heterocyclic peptide renin inhibitors |
AU2436792A (en) | 1991-08-16 | 1993-03-16 | Merck & Co., Inc. | Quinazoline derivatives as inhibitors of hiv reverse transcriptase |
US5610294A (en) | 1991-10-11 | 1997-03-11 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Substituted cyclic carbonyls and derivatives thereof useful as retroviral protease inhibitors |
IT1270008B (it) | 1994-09-23 | 1997-04-16 | Ist Superiore Sanita | Derivati purinici ed 8-azapurinici atti al trattamento terapeutico dell'aids |
IL117149A0 (en) | 1995-02-23 | 1996-06-18 | Schering Corp | Muscarinic antagonists |
US5889006A (en) | 1995-02-23 | 1999-03-30 | Schering Corporation | Muscarinic antagonists |
US5935958A (en) | 1996-07-01 | 1999-08-10 | Schering Corporation | Muscarinic antagonists |
US5952349A (en) | 1996-07-10 | 1999-09-14 | Schering Corporation | Muscarinic antagonists for treating memory loss |
US5977138A (en) | 1996-08-15 | 1999-11-02 | Schering Corporation | Ether muscarinic antagonists |
AP1717A (en) * | 1998-06-19 | 2007-01-30 | Vertex Pharma | Sulfonamide inhibitors of aspartyl protease. |
US6066636A (en) | 1998-06-30 | 2000-05-23 | Schering Corporation | Muscarinic antagonists |
US6492408B1 (en) | 1999-07-21 | 2002-12-10 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Small molecules useful in the treatment of inflammatory disease |
US6294554B1 (en) | 1999-09-22 | 2001-09-25 | Schering Corporation | Muscarinic antagonists |
JP2004505978A (ja) | 2000-08-09 | 2004-02-26 | ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | (R)−3−(4−ブロモベンジル)−1−(3,5−ジクロロフェニル)−5−ヨード−3−メチル−1−H−イミダゾ[1,2−a]イミダゾール−2−オンの合成 |
AU2002235224A1 (en) | 2000-12-22 | 2002-07-08 | Schering Corporation | Muscarinic antagonists |
AU2002306734A1 (en) | 2001-03-15 | 2002-10-03 | The Johns Hopkins University | Inhibitors of plasmepsins |
EP1434766B1 (en) | 2001-10-10 | 2006-08-02 | Schering Corporation | Piperidine compounds as muscarinic antagonists |
AR045218A1 (es) | 2003-08-08 | 2005-10-19 | Schering Corp | Aminas ciclicas inhibidoras de bace-1 que poseen una benzamida sustituyente; composiciones farmaceuticas que las contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para tratar enfermedades cognitivas o neurodegenerativas. |
ES2308247T3 (es) | 2003-08-08 | 2008-12-01 | Schering Corporation | Aminas ciclicas inhibidoras de bace-1 que tienen un sustituyente heterociclico. |
US20050171112A1 (en) | 2003-11-03 | 2005-08-04 | Probiodrug Ag | Combinations useful for the treatment of neuronal disorders |
US7700603B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-04-20 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
US7763609B2 (en) | 2003-12-15 | 2010-07-27 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
JP5020638B2 (ja) | 2003-12-15 | 2012-09-05 | シェーリング コーポレイション | 複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター |
US7592348B2 (en) | 2003-12-15 | 2009-09-22 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
EP1740573A1 (en) | 2004-04-22 | 2007-01-10 | Eli Lilly And Company | Amides as bace inhibitors |
AU2005264915A1 (en) | 2004-06-16 | 2006-01-26 | Wyeth | Amino-5,5-diphenylimidazolone derivatives for the inhibition of beta-secretase |
AU2005264917A1 (en) | 2004-06-16 | 2006-01-26 | Wyeth | Diphenylimidazopyrimidine and -imidazole amines as inhibitors of B-secretase |
US7803802B2 (en) | 2004-07-22 | 2010-09-28 | Schering Corporation | Substituted amide beta secretase inhibitors |
MX2007001102A (es) | 2004-07-28 | 2007-04-13 | Schering Corp | Inhibidores macrociclicos de beta-secretasa. |
WO2006024932A1 (en) | 2004-08-06 | 2006-03-09 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | 2-amino-quinazoline derivatives useful as inhibitors of b-secretase (bace) |
CN101035770B (zh) | 2004-08-06 | 2011-02-23 | 詹森药业有限公司 | 可用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的2-氨基-喹唑啉衍生物 |
US8436006B2 (en) | 2004-08-06 | 2013-05-07 | Jansssen Pharmaceutica N.V. | 2-amino-quinazoline derivatives useful as inhibitors of β-secretase (BACE) |
WO2006044492A2 (en) | 2004-10-14 | 2006-04-27 | Ingenious Targeting Laboratory, Inc. | Methods for generating rat embryo-derived cell lines and genetic modification of rat genome |
US20090221579A1 (en) | 2004-10-15 | 2009-09-03 | Jeffrey Scott Albert | Substituted Amino-Compounds and Uses Thereof |
CN101084198A (zh) | 2004-10-15 | 2007-12-05 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 取代的氨基-嘧啶酮及其用途 |
EP2264036A1 (en) | 2005-01-14 | 2010-12-22 | Wyeth LLC (Formerly Known As Wyeth) | Amino-imidazolones for the inhibition of beta-secretase |
ATE489370T1 (de) | 2005-06-14 | 2010-12-15 | Schering Corp | Herstellung und verwendung von verbindungen als aspartylproteasehemmer |
WO2006138265A2 (en) | 2005-06-14 | 2006-12-28 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors, preparation and use thereof |
EP1891021B1 (en) | 2005-06-14 | 2019-01-23 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aspartyl protease inhibitors |
JP2008543846A (ja) | 2005-06-14 | 2008-12-04 | シェーリング コーポレイション | プロテアーゼ阻害剤として化合物の調製およびその使用 |
US7759354B2 (en) | 2005-06-14 | 2010-07-20 | Schering Corporation | Bicyclic guanidine derivatives as asparyl protease inhibitors, compositions, and uses thereof |
WO2006138264A2 (en) | 2005-06-14 | 2006-12-28 | Schering Corporation | Aspartyl protease inhibitors |
CN101193892A (zh) | 2005-06-14 | 2008-06-04 | 先灵公司 | 大环杂环天冬氨酰基蛋白酶抑制剂 |
WO2007005404A1 (en) | 2005-06-30 | 2007-01-11 | Wyeth | AMINO-5-(6-MEMBERED)HETEROARYLIMIDAZOLONE COMPOUNDS AND THE USE THEREOF FOR ß-SECRETASE MODULATION |
TW200738683A (en) | 2005-06-30 | 2007-10-16 | Wyeth Corp | Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation |
TW200730523A (en) | 2005-07-29 | 2007-08-16 | Wyeth Corp | Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation |
KR20080050430A (ko) | 2005-09-26 | 2008-06-05 | 와이어쓰 | 베타-세크레타제 (bace) 억제제로서아미노-5-[4-(디플루오로메톡시)페닐]-5-페닐이미다졸론화합물 |
PT1966198E (pt) | 2005-10-25 | 2011-05-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de 2-amino-3,4-di-hidro-pirido[3,4-d]pirimidina ?teis como inibidores de beta-secretase (bace) |
BRPI0617852A2 (pt) | 2005-10-25 | 2011-08-09 | Shionogi & Co | compostos derivados de aminodi-hidrotiazina assim como composições contendo os mesmos |
CA2626976A1 (en) | 2005-10-27 | 2007-05-03 | Schering Corporation | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors |
WO2007053506A1 (en) | 2005-10-31 | 2007-05-10 | Schering Corporation | Aspartyl protease inhibitors |
TW200804290A (en) | 2005-11-15 | 2008-01-16 | Astrazeneca Ab | Compounds and uses thereof |
EP1951682A4 (en) | 2005-11-15 | 2011-06-15 | Astrazeneca Ab | NEW 2-AMINOPYRIMIDONE OR 2-AMINOPYRIDINONE DERIVATIVES AND THEIR USE |
CN101360720A (zh) | 2005-11-15 | 2009-02-04 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 新颖的2-氨基嘧啶酮衍生物及其用途 |
CN101360716A (zh) | 2005-11-21 | 2009-02-04 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 新颖的2-氨基-咪唑-4-酮化合物及其在制备用于治疗认知缺损、阿尔茨海默病、神经变性和痴呆的药物中的用途 |
TW200734311A (en) | 2005-11-21 | 2007-09-16 | Astrazeneca Ab | New compounds |
AR058381A1 (es) | 2005-12-19 | 2008-01-30 | Astrazeneca Ab | Compuestos derivados de 2-aminopiridin-4-onas y una composicion farmaceutica |
BRPI0620025A2 (pt) | 2005-12-19 | 2011-10-25 | Wyeth Corp | composto, método para o tratamento de uma doença ou transtorno associado a atividade excessiva de bace, método para modular a atividade de bace, composição farmacêutica e uso do composto |
WO2007092846A2 (en) | 2006-02-06 | 2007-08-16 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 2-AMINO-3,4-DIHYDRO-QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF β-SECRETASE (BACE) |
US7868022B2 (en) | 2006-02-06 | 2011-01-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | 2-amino-quinoline derivatives useful as inhibitors of β-secretase (BACE) |
US7932261B2 (en) | 2006-02-06 | 2011-04-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | Macrocycle derivatives useful as inhibitors of β-secretase (BACE) |
WO2007100536A1 (en) | 2006-02-24 | 2007-09-07 | Wyeth | DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE |
WO2007114771A1 (en) | 2006-04-05 | 2007-10-11 | Astrazeneca Ab | 2-AMINOPYRIMIDIN-4-ONES AND THEIR USE FOR TREATING OR PREVENTING Aβ-RELATED PATHOLOGIES |
AR061264A1 (es) | 2006-06-12 | 2008-08-13 | Schering Corp | Inhibidores de aspartil-proteasas derivados de pirimidina, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para tratar enfermedades cognitivas o neurodegenerativas, y como inhibidores del virus vih. |
TW200815443A (en) | 2006-06-14 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds I |
TW200815447A (en) | 2006-06-14 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds IV |
TW200815449A (en) | 2006-06-14 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds II |
US20080051420A1 (en) | 2006-06-14 | 2008-02-28 | Astrazeneca Ab | New Compounds 317 |
TW200808796A (en) | 2006-06-14 | 2008-02-16 | Astrazeneca Ab | New compounds III |
TW200815349A (en) | 2006-06-22 | 2008-04-01 | Astrazeneca Ab | New compounds |
TW200817406A (en) | 2006-08-17 | 2008-04-16 | Wyeth Corp | Imidazole amines as inhibitors of β-secretase |
WO2008063114A1 (en) | 2006-11-20 | 2008-05-29 | Astrazeneca Ab | Amino- imidazolones and their use as medicament for treating cognitive impairment alzheimer disease, neurodegeneration and dementia |
JP2010512389A (ja) * | 2006-12-12 | 2010-04-22 | シェーリング コーポレイション | アスパルチルプロテアーゼ阻害剤 |
EP2061771A1 (en) * | 2006-12-12 | 2009-05-27 | Schering Corporation | Aspartyl protease inhibitors containing a tricyclic ring system |
TW200831484A (en) | 2006-12-20 | 2008-08-01 | Astrazeneca Ab | New compounds |
TW200831091A (en) | 2006-12-20 | 2008-08-01 | Astrazeneca Ab | New compounds |
WO2008076044A1 (en) | 2006-12-20 | 2008-06-26 | Astrazeneca Ab | Novel 2-amino-5, 5-diaryl-imidazol-4-ones |
CL2008000784A1 (es) | 2007-03-20 | 2008-05-30 | Wyeth Corp | Compuestos amino-5-[-4-(diflourometoxi) fenil sustituido]-5-fenilmidazolona, inhibidores de b-secretasa; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para tratar alzheimer, deterioro cognitivo, sindrome de down, disminucion co |
AR065814A1 (es) | 2007-03-23 | 2009-07-01 | Wyeth Corp | Derivados de 5-fenilimidazolona,inhibidores de beta-secretasa,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para prevenir y/o tratar trastornos asociados a niveles beta-amiloides elevados. |
AU2008245082B8 (en) | 2007-04-24 | 2012-09-13 | Shionogi & Co., Ltd. | Aminodihydrothiazine derivatives substituted with a cyclic group |
WO2008133273A1 (ja) | 2007-04-24 | 2008-11-06 | Shionogi & Co., Ltd. | アルツハイマー症治療用医薬組成物 |
TW200902503A (en) | 2007-05-15 | 2009-01-16 | Astrazeneca Ab | New compounds |
TW200902499A (en) | 2007-05-15 | 2009-01-16 | Astrazeneca Ab | New compounds |
WO2009005471A1 (en) | 2007-07-05 | 2009-01-08 | Astrazeneca Ab | Aryl and heteroaryl substituted isoindole derivatives as bace inhibitors |
WO2009005470A1 (en) | 2007-07-05 | 2009-01-08 | Astrazeneca Ab | Aryl and heteroaryl substituted isoindole derivatives as bace inhibitors |
EP2164834A2 (en) | 2007-07-06 | 2010-03-24 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Substituted amino-quinazolinones, medicaments comprising said compound, their use and their method of manufacture |
US20100317850A1 (en) | 2008-01-18 | 2010-12-16 | Yuichi Suzuki | Condensed aminodihydrothiazine derivative |
CA2711713A1 (en) | 2008-01-22 | 2009-07-30 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted amino-benzimidazoles, medicaments comprising said compound, their use and their method of manufacture |
CA2713998A1 (en) | 2008-01-28 | 2009-08-06 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 6-substituted-thio-2-amino-quinoline derivatives useful as inhibitors of.beta.-secretase (bace) |
ES2397682T3 (es) | 2008-01-29 | 2013-03-08 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de 2-amino-quinolina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE) |
BRPI0907563A2 (pt) | 2008-02-18 | 2015-08-04 | Hoffmann La Roche | Derivados de 4,5-di-hidro-xazol-2-il amina |
WO2009131975A1 (en) | 2008-04-22 | 2009-10-29 | Schering Corporation | Phenyl-substituted 2-imino-3-methyl pyrrolo pyrimidinone compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use |
TWI431004B (zh) | 2008-05-02 | 2014-03-21 | Lilly Co Eli | Bace抑制劑 |
WO2009151098A1 (ja) | 2008-06-13 | 2009-12-17 | 塩野義製薬株式会社 | βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体 |
AU2009277485B2 (en) | 2008-07-28 | 2013-05-02 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Spiroaminodihydrothiazine derivatives |
WO2010013302A1 (ja) | 2008-07-28 | 2010-02-04 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | スピロアミノジヒドロチアジン誘導体 |
JP5666304B2 (ja) | 2008-09-30 | 2015-02-12 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 新規な縮合アミノジヒドロチアジン誘導体 |
EP2360155A4 (en) | 2008-10-22 | 2012-06-20 | Shionogi & Co | 2-AMINOPYRIDIN-4-ON AND 2-AMINOPYRIDINE DERIVATIVE WITH BACE1-HEMDERING EFFECT |
WO2010056194A1 (en) | 2008-11-14 | 2010-05-20 | Astrazeneca Ab | 5h-pyrrolo [ 3, 4-b] pyridin derivatives and their use |
EP2376083A4 (en) | 2008-11-20 | 2012-06-20 | Purdue Research Foundation | CHINAZOLIN INHIBITORS OF BACE 1 AND METHOD OF USE |
-
2006
- 2006-06-12 WO PCT/US2006/022918 patent/WO2006138264A2/en active Application Filing
- 2006-06-12 US US11/451,541 patent/US7868000B2/en active Active
- 2006-06-12 RU RU2008100165/04A patent/RU2008100165A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-06-12 SG SG201004170-5A patent/SG162790A1/en unknown
- 2006-06-12 BR BRPI0612072-5A patent/BRPI0612072A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-06-12 KR KR1020077029300A patent/KR20080029965A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-06-12 AR ARP060102461A patent/AR054617A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-06-12 AU AU2006259572A patent/AU2006259572A1/en not_active Abandoned
- 2006-06-12 TW TW095120854A patent/TWI332005B/zh active
- 2006-06-12 EP EP06784807.7A patent/EP1896478B1/en active Active
- 2006-06-12 CA CA002609582A patent/CA2609582A1/en not_active Abandoned
- 2006-06-12 TW TW098137006A patent/TW201004961A/zh unknown
- 2006-06-12 JP JP2008516997A patent/JP2008543849A/ja active Pending
- 2006-06-12 CN CNA2006800215030A patent/CN101228163A/zh active Pending
- 2006-06-12 PE PE2006000655A patent/PE20070135A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-06-12 MX MX2007016180A patent/MX2007016180A/es active IP Right Grant
-
2007
- 2007-12-02 IL IL187814A patent/IL187814A0/en unknown
- 2007-12-12 EC EC2007008003A patent/ECSP078003A/es unknown
-
2008
- 2008-01-11 NO NO20080187A patent/NO20080187L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-03-05 JP JP2008055596A patent/JP2008201784A/ja not_active Withdrawn
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
SG162790A1 (en) | 2010-07-29 |
CA2609582A1 (en) | 2006-12-28 |
WO2006138264A3 (en) | 2007-03-01 |
CN101228163A (zh) | 2008-07-23 |
PE20070135A1 (es) | 2007-03-09 |
IL187814A0 (en) | 2008-08-07 |
TW200716642A (en) | 2007-05-01 |
EP1896478A2 (en) | 2008-03-12 |
TW201004961A (en) | 2010-02-01 |
ECSP078003A (es) | 2008-01-23 |
AR054617A1 (es) | 2007-07-04 |
KR20080029965A (ko) | 2008-04-03 |
JP2008543849A (ja) | 2008-12-04 |
BRPI0612072A2 (pt) | 2010-10-19 |
NO20080187L (no) | 2008-03-14 |
JP2008201784A (ja) | 2008-09-04 |
TWI332005B (en) | 2010-10-21 |
AU2006259572A1 (en) | 2006-12-28 |
EP1896478B1 (en) | 2014-05-21 |
WO2006138264A2 (en) | 2006-12-28 |
US7868000B2 (en) | 2011-01-11 |
MX2007016180A (es) | 2008-03-07 |
US20070060575A1 (en) | 2007-03-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008100165A (ru) | Ингибиторы аспартильных протеаз | |
RU2009100074A (ru) | Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы | |
AR054619A1 (es) | Inhibidores de aspartil proteasas | |
AR054620A1 (es) | Inhibidores de aspartil proteasas | |
RU2006125377A (ru) | Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы | |
AR056211A1 (es) | Derivados de [1,4,6]oxadiazepinas, composiciones farmaceuticas que los contienen en combinacion con otros agentes terapeuticos y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de aspartil-proteasas | |
RU2008100164A (ru) | Получение и применение соединений в качестве ингибиторов протеаз | |
RU2009135277A (ru) | Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы | |
RU2020123241A (ru) | Полициклические соединения в качестве аллостерических ингибиторов shp2 | |
AR054618A1 (es) | Compuestos de azetidina y su uso como inhibidores de proteasas | |
RU2448976C2 (ru) | Ингибиторы hcv/вич и их применение | |
AR057983A1 (es) | Inhibidores hterociclicos de aspartil proteasas | |
AR042996A1 (es) | Un procedimiento de obtencion de derivados de malonamida y medicamentos que los contienen. | |
AR051596A1 (es) | Compuestos heterociclicos condensados nitrogenados como inhibidores de la actividad del receptor canabinoide 1; composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos alimentarios | |
AR054510A1 (es) | Compuestos heterociclicos como inhibidores de aspartil proteasas y composiciones farmaceuticas que los comprenden. | |
EP1724264A1 (en) | Nitriles and medicinal compositions containing the same as the active ingredient | |
AR045386A1 (es) | [1,8] naftiridin-2-onas y compuestos relacionados para el tratamiento de la esquizofrenia | |
PE20090630A1 (es) | Derivados de indol 2-carboxi sustituidos y metodos para su utilizacion | |
MXPA05007010A (es) | Tetrahidro-4h-pirido[1,2-a]pirimidinas y compuestos relacionados utiles como inhibidores de la integrasa del virus de inmunodeficiencia humana. | |
RU2008128453A (ru) | Соединение n-(5-членных арил)-амидов, фармацевтическая композиция с противовирусной активностью на их основе, способ лечения или профилактики вирусной инфекции с их помощью и способ их получения | |
AR043199A1 (es) | Componentes heterociclicos utiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y alergicas, proceso para su operacion y composicion farmaceutica que contiene dichos componentes | |
RU2006132463A (ru) | Антагонисты рецептора хемокина | |
RU2006146215A (ru) | Производные аминопропанола | |
AR036663A1 (es) | Compuestos de espiro-hidantoina utiles como agentes anti-inflamatorios, las composiciones farmaceuticas que las contienen y los intermediarios para preparar dichos compuestos | |
AR048789A1 (es) | Derivados de oxazol y sus composiciones como moduladores de receptor activado de proliferador de peroxisoma (ppar) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110829 |