RU2006132463A - Антагонисты рецептора хемокина - Google Patents

Антагонисты рецептора хемокина Download PDF

Info

Publication number
RU2006132463A
RU2006132463A RU2006132463/04A RU2006132463A RU2006132463A RU 2006132463 A RU2006132463 A RU 2006132463A RU 2006132463/04 A RU2006132463/04 A RU 2006132463/04A RU 2006132463 A RU2006132463 A RU 2006132463A RU 2006132463 A RU2006132463 A RU 2006132463A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
piperidin
indole
carboxylic acid
amide
ethyl
Prior art date
Application number
RU2006132463/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2395506C2 (ru
Inventor
Рене ЭРСПЕРЖЕ (CH)
Рене ЭРСПЕРЖЕ
Филипп ЯНЗЕР (CH)
Филипп Янзер
Эмиль ПФЕННИНГЕР (CH)
Эмиль ПФЕННИНГЕР
Ханс Юрг ВЮТРИХ (CH)
Ханс Юрг ВЮТРИХ
Вольфганг МИЛЬТЦ (CH)
Вольфганг Мильтц
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=32011733&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2006132463(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2006132463A publication Critical patent/RU2006132463A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2395506C2 publication Critical patent/RU2395506C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C07D451/06—Oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/10—Expectorants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D455/00—Heterocyclic compounds containing quinolizine ring systems, e.g. emetine alkaloids, protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine
    • C07D455/02—Heterocyclic compounds containing quinolizine ring systems, e.g. emetine alkaloids, protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine containing not further condensed quinolizine ring systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)

Claims (14)

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемые соль, сложный эфир или пролекарство
Figure 00000001
где Z обозначает CR1R2, NR3, О или S;
R выбирают из группы, состоящей из гидроксила, необязательно замещенных
С1-С7алкоксигруппы, С2-С7алкеноксигруппы, циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы, гетероарилоксигруппы, арил С1-С7алкоксигруппы или гетероарилС1-С7алкоксигруппы, необязательно замещенных С1-С7алкила или С2-С7алкенила, необязательно замещенных арила, гетероарила или необязательно замещенной арилС1-С7алкильной группы;
R9 представляет собой один или более кольцевых заместителей, выбранных из группы, состоящей из Н, гидроксигруппы, необязательно замещенных С1-С7алкоксигруппы, С2-С7алкеноксигруппы, циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы, гетероарилоксигруппы, арилС1-С7алкоксигруппы или гетероарилС1-С7алкоксигруппы, необязательно замещенных С1-С7алкила или С2-С7алкенила, необязательно замещенных арила, гетероарила или необязательно замещенной арилС1-С7алкильной группы;
R1, R2, и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и С1-С7алкила;
Х обозначает С3-С18циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещенным;
Q обозначает линкер между 1 и 3 атомами в цепи;
Y обозначает С3-С18циклоалкил, гетероциклоалкил, мостиковый циклоалкил, мостиковый гетероциклоалкил арил, гетероарил, конденсированный арилгетероциклоалкил, все из которых независимо необязательно замещены один или более раз;
необязательный заместитель или заместители при R и R9 независимо выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С7алкил, моно- или диС1-С7алкил аминогруппу, аминокарбонил, моно- или ди С1-С7алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, C1-С7алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил,
С3-С18 гетероциклоалкил, С1-С7алкилкарбонил, С1-С7алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил,
С1-С7алкил, моно- или диС1-С7алкиламиногруппу, аминокарбонил, моно- или диС1-С7алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, С1-С7алкоксигруппу, С3-C12циклоалкил, С3-С18гетероциклоалкил, C1-С7алкилкарбонил, С1-С7алкоксикарбонил, нитрил, арил,
необязательный заместитель или заместители при Х независимо выбраны из группы, включающей галоген, гидроксил, С1-С7алкил, моно- или диС1-С7алкиламиногруппу, аминокарбонил, моно- или диС1-С7алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, C1-С7алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил,
С3-С18гетероциклоалкил, С1-С7алкилкарбонил, С1-С7алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил,
С1-С7алкил, моно- или диС1-С7алкиламиногруппу, аминокарбонил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, С1-С7алкоксигруппу, С3-C12циклоалкил, С3-С18гетероциклоалкил, С1-С7алкилкарбонил, С1-С7алкоксикарбонил, нитрил, арил,
необязательный заместитель или заместители при Y независимо выбраны из группы, включающей галоген, гидроксил, С1-С7алкил, моно- или диС1-С7алкиламиногруппу, аминокарбонил, моно- или диС1-С7алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, С1-С7алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил,
С3-С18гетероциклоалкил, С1-С7алкилкарбонил, С1-С7алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил,
С1-С7алкил, моно- или диС1-С7алкиламиногруппу, аминокарбонил, моно- или диС1-С7алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, С1-С7алкоксигруппу, С3-С12пиклоалкил, С3-С18гетероциклоалкил, C1-С7алкилкарбонил, С1-С7алкоксикарбонил, нитрил, арил.
2. Соединение формулы (II), или его фармацевтически приемлемые соль, сложный эфир или пролекарство
Figure 00000002
где
Z' обозначает NH, NCH3, СН2, S или О.
R' обозначает гидроксигруппу, необязательно замещенные C1-С7алкоксигруппу, С2-С7алкенилоксигруппу, циклоалкилС1-С7алкилоксигруппу, арилоксигруппу, гетероарилоксигруппу, гетероарилС1-С7алкилоксигруппу или арилС1-С7алкилоксигруппу, необязательно замещенные арил, гетероарил или необязательно замещенную арилС1-С7алкильную группу;
Х' выбирают из группы, состоящей из
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Q' выбирают из группы, состоящей из: -СН2-, -СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2-, -СН(СН3)-СН2-, -СН2-CH(СН3)-, -CH2-NH2-, -СН(СН3)-NH-, -СН2-N(СН3)-, -СН2-СН(СН2OH)- или -CH(СН3)-NH(СН3)-;
Y' выбирают из группы, включающей С3-С18циклоалкил, гетероциклоалкил, мостиковый циклоалкил, мостиковый гетероциклоалкил, арил, гетероарил, конденсированный арилгетероциклоалкил, все из которых независимо необязательно замещены один или более раз;
необязательный заместитель или заместители при R' независимо выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С7алкил, моно- или диС1-С7алкиламиногруппу, аминокарбонил, моно- или диС1-С7алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, C1-С7алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил,
С3-С18гетероциклоалкил, С1-С7алкилкарбонил, С1-С7алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил,
С1-С7алкил, моно- или диС1-С7алкиламиногруппу, аминокарбонил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, С1-С7алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил, С3-С18гетероциклоалкил, С1-С7алкилкарбонил, С1-С7алкоксикарбонил, нитрил, арил,
необязательный заместитель или заместители при Y' независимо выбраны из группы, включающей галоген, гидроксил, С1-С7алкил, моно- или диС1-С7алкиламиногруппу, аминокарбонил, моно- или диС1-С7алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, С1-С7алкоксигруппу, С3-C12циклоалкил,
С3-С18гетероциклоалкил, С1-С7алкилкарбонил, С1-С7алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил,
С1-С7алкил, моно- или диС1-С7алкиламиногруппу, аминокарбонил, моно- или диС1-С7алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, С1-С7алкоксигруппу, С3-С12циклоалкил, С3-С18гетероциклоалкил, C1-С7алкилкарбонил, С1-С7алкоксикарбонил, нитрил, арил.
3. Соединение по п.1, выбранное из группы
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-метокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изопропокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изопропокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-циклопропилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклопропилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклопропилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклопропилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-пиперидин-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(RS)-2-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((2S,6R)-2,6-диметилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((R)-3-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((S)-3-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((1R,3S,5S)-3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[4-(2-азепан-1-илэтил)фенил]амид изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
(4-{[метил(тетрагидропиран-4-ил)амино]метил}циклогексил)амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
(4-{[метил(тетрагидропиран-4-ил)амино]метил}фенил)амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
(4-{(R)-1-[метил(тетрагидропиран-4-ил)амино]этил}фенил)амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-циклобутилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(3-(R)-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((1R,3S,5S)-3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид {1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(3-метилбутилокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклопентилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(1,2-диметилпропокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(2,2-диметилпропокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-метилпентилокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(3,3-диметилбутокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(фуран-2-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(фуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-бензилокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(бензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(бензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(бензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(бензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(бензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид {1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида
4-(6-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид {1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид {1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид 4 {1-[2-((3R,4R,5S)-4-гидрокси-3,5-диметилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид 4 {1-[(5)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(7-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-дифторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-дифторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-дифторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-дифторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-дифторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(7-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-((3R,4R,5S)-4-гидрокси-3,5-диметилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-пиперидин-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты
дигидрохлорид{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(7-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(5-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-диметоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4,6-диметоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(4,6-диметоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4,6-диметоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4,6-диметоксибензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5,6-диметилбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5,6-диметилбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5,6-диметилбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5,6-диметилбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амида 4-(5,6-диметилбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-этоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-фенокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-м-толилокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(3-(RS)-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-м-толилокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-м-толилокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-п-толилокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(3-(RS)-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-п-толилокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-п-толилокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(3-фторфенокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(3-фторфенокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-фторфенокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-фторфенокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(3,4-дифторфенокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(3,5-дифторфенокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(3-RS-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(3,5-дифторфенокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(3,5-дифторфенокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(6-хлорпиридин-2-илокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
дигидрохлорид[1-(октагидрохинолизин-1-илметил)пиперидин-4-ил]амида 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(1-метилпиперидин-3-илметил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(1S,9aR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3R,4R)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4R,5S)-3,4-дигидрокси-5-метил-пиперидин-1-ил)-пропил]-пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(R)-3-гидрокси-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-циклобутилметокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(1S,9аR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3R,4R)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(фуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(октагидрохинолизин-1-илметил)пиперидин-4-ил]амид 4-(2-метилтиазол-4-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(3,4-дигидрокси-5-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(бензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3RS,4SR)-3,4-дигидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-фторбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3RS,4SR)-3,4-дигидроксипиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(9S,9aS)-1-(октагидропиридо[2,1-с][1,4]оксазин-9-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(8S,8аS)-1-(гексагидропирроло[2,1-с][1,4]оксазин-8-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(1S,9аR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(1S,9аR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-этоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(S)-2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксипиридин-3-ил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-((3S,4S)-4-гидрокси-3-метилпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксипиридин-3-ил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[(1S,9аR)-1-(октагидрохинолизин-1-ил)метил]пиперидин-4-ил}амид 4-п-толилокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-ил-1S-метилэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-ил-1R-метилэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2S-азепан-1-илпропил)пиперидин-4-ил]амид 4-(фуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2R-азепан-1-илпропил)пиперидин-4-ил]амид 4-(фуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксиазепан-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(3-аминоазепан-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(3-фторпиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-изобутокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[4-(2-пиперидин-1-илэтил)фенил]амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{4-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]фенил}амид 4-(5-хлорбензофуран-3-илметокси)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-фенил-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-трифторметилфенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)-пиперидин-4-ил]амид 4-п-толил-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-диметиламинофенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-бензо[1,2,5]оксадиазол-5-ил-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-метоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(3-цианофенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-этоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-[3-(3-метоксипропокси)фенил]-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-трифторметоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(2,4-диметоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)-пиперидин-4-ил]амид 4-(3,4-диметоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-бензо[1,3]диоксол-5-ил-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-пиридин-4-ил-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(6-метоксипиридин-3-ил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-пиперидин-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-(4-этоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-этоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксипиридин-3-ил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(4-метоксифенил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
{1-[2-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)этил]пиперидин-4-ил}амид 4-(6-метоксипиридин-3-ил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-гидрокси-1Н-индол-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-метоксибензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутоксибензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-пиперидин-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-изобутоксибензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
[1-(2-азепан-1-илэтил)пиперидин-4-ил]амид 4-метоксибензофуран-2-карбоновой кислоты.
4. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний.
5. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения ВИЧ инфекции или СПИД.
6. Способ получения соединения формулы (I), включающий
(а) реакцию соединения формулы (III)
Figure 00000006
где R'' обозначает Н или низшую алкильную группу, с соединением формулы
NH2-X-Q-Y, где группы R, R9, Z, X, Q и Y обозначены в п.1; или
(б) для получения соединений формулы (I), где Х обозначает пиперидин-4-или Q обозначает -СН2-СН2-, и Y обозначает группу, имеющую формулу -NR7R8, где N, R7 и R8, связаны, чтобы совместно образовать гетероциклоалкил, мостиковый циклоалкил, мостиковый гетероциклоалкил, гетероарил, или конденсированный арилгетероциклоалкил, реакцию соединения формулы (IV)
Figure 00000007
с соединением формулы NHR7R8, где R7 и R8 обозначены выше, и R, R9 и Z определены выше; или
(в) для получения соединений формулы (I), где Х обозначает пиперидин-4-ил и Q обозначает CH2-, реакцию соединения формулы (V)
Figure 00000008
где R, R9 и Z определены выше, с соединением формулы НО-СН2-Y, где Y определен ранее; или
(г) для получения соединений формулы (I), где R обозначает необязательно замещенную арильную группу, соответственно замещение Br в соединении формулы (VI) на названную замещенную арильную группу
Figure 00000009
где Z, R9, X, Q и Y определены выше;
с выделением полученных соединений формулы (I) в свободном виде или в виде соли.
7. Соединение, полученное способом по п.5.
8. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
9. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или воспалительного заболевания или состояния.
10. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении ВИЧ-инфекции или СПИД.
11. Способ ингибирования хемокиновых рецепторов или макрофагального белка, или ослабления воспаления у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.1.
12. Способ лечения воспалительного или аутоиммунного заболевания или состояния, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.1.
13. Способ лечения ВИЧ-инфекции или СПИД, включающий введение названному пациенту эффективного количества соединения по п.1.
14. Применение соединения по п.1 в комбинации с одним или более агентов, выбранных из метотрексата, анти-TNF агента, анти-ИЛ-1 агента, нуклеозидного или ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы, ингибитора ВИЧ-протеазы, ингибитора слияния и антиретровирусного агента для лечения воспалительного или аутоиммунного заболевания или состояния, или ВИЧ, или СПИД.
RU2006132463/04A 2004-02-11 2005-02-10 Антагонисты рецептора хемокина RU2395506C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0403038.3A GB0403038D0 (en) 2004-02-11 2004-02-11 Organic compounds
GB0403038.3 2004-02-11

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006132463A true RU2006132463A (ru) 2008-03-20
RU2395506C2 RU2395506C2 (ru) 2010-07-27

Family

ID=32011733

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006132463/04A RU2395506C2 (ru) 2004-02-11 2005-02-10 Антагонисты рецептора хемокина

Country Status (34)

Country Link
US (2) US7858781B2 (ru)
EP (1) EP1720859B1 (ru)
JP (1) JP4550072B2 (ru)
KR (1) KR100883236B1 (ru)
CN (2) CN1946713A (ru)
AR (1) AR047545A1 (ru)
AT (1) ATE452886T1 (ru)
AU (1) AU2005212510B2 (ru)
BR (1) BRPI0507617A (ru)
CA (1) CA2554642C (ru)
CY (1) CY1109936T1 (ru)
DE (1) DE602005018456D1 (ru)
DK (1) DK1720859T3 (ru)
EC (1) ECSP066753A (ru)
ES (1) ES2338898T3 (ru)
GB (1) GB0403038D0 (ru)
HK (1) HK1098464A1 (ru)
HR (1) HRP20100153T1 (ru)
IL (1) IL177183A (ru)
MA (1) MA28432B1 (ru)
MY (1) MY142444A (ru)
NO (1) NO20064077L (ru)
NZ (1) NZ548741A (ru)
PE (1) PE20051169A1 (ru)
PL (1) PL1720859T3 (ru)
PT (1) PT1720859E (ru)
RS (1) RS51203B (ru)
RU (1) RU2395506C2 (ru)
SG (1) SG164288A1 (ru)
SI (1) SI1720859T1 (ru)
TN (1) TNSN06255A1 (ru)
TW (1) TWI346553B (ru)
WO (1) WO2005077932A2 (ru)
ZA (1) ZA200606180B (ru)

Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR065369A1 (es) * 2007-02-19 2009-06-03 Novartis Ag Derivados de ciclohexil - amida del acido aril- carboxilico
US20100035862A1 (en) * 2008-06-25 2010-02-11 Abbott Laboratories Novel aza-cyclic indole-2-carboxamides and methods of use thereof
US8273900B2 (en) * 2008-08-07 2012-09-25 Novartis Ag Organic compounds
SI2513115T1 (sl) 2009-12-18 2014-02-28 Basilea Pharmaceutica Ag Triciklični antibiotiki
ES2594409T3 (es) 2011-02-23 2016-12-20 Lupin Limited Derivados de heteroarilo como moduladores del nAChR á7
US20140005174A1 (en) * 2011-03-17 2014-01-02 Anilkumar G. Nair Indole derivatives useful as ccr2 antagonists
ES2596369T3 (es) 2011-06-17 2017-01-09 Basilea Pharmaceutica Ag Antibióticos N-heterotricíclicos
US8846656B2 (en) 2011-07-22 2014-09-30 Novartis Ag Tetrahydropyrido-pyridine and tetrahydropyrido-pyrimidine compounds and use thereof as C5a receptor modulators
CN102952062B (zh) * 2011-08-12 2016-06-08 中国医学科学院医药生物技术研究所 取代苯并杂环类化合物及其制备方法和应用
LT2797416T (lt) 2011-12-28 2017-10-25 Global Blood Therapeutics, Inc. Pakeistieji benzaldehido junginiai ir jų panaudojimo būdai, didinant audinių aprūpinimą deguonimi
ES2790358T3 (es) 2011-12-28 2020-10-27 Global Blood Therapeutics Inc Compuestos de heteroaril aldehído sustituido y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular
IN2014MN01756A (ru) 2012-03-06 2015-07-03 Lupin Ltd
US9802900B2 (en) 2013-03-15 2017-10-31 Global Blood Therapeutics, Inc. Bicyclic heteroaryl compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
KR20150132146A (ko) 2013-03-15 2015-11-25 글로벌 블러드 테라퓨틱스, 인크. 헤모글로빈 조정을 위한 화합물 및 이의 용도
US9458139B2 (en) 2013-03-15 2016-10-04 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US10266551B2 (en) 2013-03-15 2019-04-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
WO2014145040A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Global Blood Therapeutics, Inc. Substituted aldehyde compounds and methods for their use in increasing tissue oxygenation
MX2015011445A (es) 2013-03-15 2016-04-20 Global Blood Therapeutics Inc Compuestos y usos de estos para la modulacion de la hemoglobina.
US9604999B2 (en) 2013-03-15 2017-03-28 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9422279B2 (en) 2013-03-15 2016-08-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
AU2014237348C1 (en) 2013-03-15 2019-02-07 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US20140274961A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US8952171B2 (en) 2013-03-15 2015-02-10 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
EA201992707A1 (ru) 2013-11-18 2020-06-30 Глобал Блад Терапьютикс, Инк. Соединения и их применения для модуляции гемоглобина
BR112015032160B1 (pt) 2014-02-07 2021-11-30 Global Blood Therapeutics, Inc Ansolvato cristalino de composto, composição e composição farmacêutica
CN104710347B (zh) * 2015-01-14 2018-01-16 杭州澳赛诺生物科技有限公司 (r)‑1‑苄基‑3‑甲基‑1,2,3,6‑四氢哌啶的合成方法
MA41841A (fr) 2015-03-30 2018-02-06 Global Blood Therapeutics Inc Composés aldéhyde pour le traitement de la fibrose pulmonaire, de l'hypoxie, et de maladies auto-immunes et des tissus conjonctifs
WO2017066705A1 (en) * 2015-10-14 2017-04-20 Aquinnah Pharmaceuticals, Inc. Compounds, compositions and methods of use against stress granules
MA43373A (fr) 2015-12-04 2018-10-10 Global Blood Therapeutics Inc Régimes posologiques pour 2-hydroxy-6-((2- (1-isopropyl-1h-pyrazol-5-yl)pyridin-3-yl)méthoxy)benzaldéhyde
CN105820104B (zh) * 2016-03-10 2018-12-11 温州医科大学 一种具有抗炎作用的吲哚-2-酰胺类化合物及其在制备抗炎药物中的应用
TWI663160B (zh) 2016-05-12 2019-06-21 全球血液治療公司 用於合成2-羥基-6-((2-(1-異丙基-1h-吡唑-5-基)-吡啶-3-基)甲氧基)苯甲醛之方法
TW202332423A (zh) 2016-10-12 2023-08-16 美商全球血液治療公司 包含2-羥基-6-((2-(1-異丙基-1h-吡唑-5-基)吡啶-3-基)甲氧基)-苯甲醛之片劑
AU2018231120B2 (en) * 2017-03-10 2022-06-23 Rutgers, The State University Of New Jersey Indole derivatives as efflux pump inhibitors
WO2020072377A1 (en) 2018-10-01 2020-04-09 Global Blood Therapeutics, Inc. Modulators of hemoglobin for the treatment of sickle cell disease
US20240059688A1 (en) * 2020-12-22 2024-02-22 Luxembourg Institute Of Health (Lih) Conolidine analogues as selective ackr3 modulators for the treatment of cancer

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IE903196A1 (en) 1989-09-05 1991-03-13 Searle & Co Substituted n-benzylpiperidine amides
JP3514490B2 (ja) 1992-08-21 2004-03-31 杏林製薬株式会社 トリフルオロメチルピロロインドールカルボン酸エステル誘導体及びその製造方法
AR008331A1 (es) 1997-01-23 1999-12-29 Smithkline Beecham Corp Compuestos antagonistas de un receptor de il-8, uso de los mismos para la fabricacion de medicamentos, procedimiento para su obtencion, composicionesfarmaceuticas que los contienen
EP0991406A4 (en) 1997-01-23 2000-12-13 Smithkline Beecham Corp IL-8 RECEPTOR ANTAGONISTS
WO1998050364A1 (en) * 1997-05-03 1998-11-12 Smithkline Beecham Plc Tetrahydroisoquinoline derivatives as modulators of dopamine d3 receptors
US20040043995A1 (en) * 1997-05-13 2004-03-04 Eric Bignon Novel triazole derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
FR2763337B1 (fr) * 1997-05-13 1999-08-20 Sanofi Sa Nouveaux derives du triazole, un procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
US6172061B1 (en) 1997-12-19 2001-01-09 Takeda Chemical Industries, Ltd. Pharmaceutical composition for antagonizing CCR5 comprising anilide derivative
ZA9811576B (en) * 1997-12-19 2000-06-19 Takeda Chemical Industries Ltd Anilide derivative, production and use thereof.
JP2001058988A (ja) 1998-12-21 2001-03-06 Takeda Chem Ind Ltd アニリド誘導体、その製造法および用途
US6235771B1 (en) * 1998-12-21 2001-05-22 Takeda Chemical Industries, Ltd. Anilide derivative, production and use thereof
AU4145200A (en) * 1999-05-07 2000-11-21 Takeda Chemical Industries Ltd. Cyclic compounds and uses thereof
GB0011838D0 (en) 2000-05-17 2000-07-05 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6838585B2 (en) * 2001-11-08 2005-01-04 Board Of Supervisors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College Palladium-catalyzed cross-coupling of aryldiazonium salts with arylsilanes
PL370766A1 (en) 2001-12-04 2005-05-30 F.Hoffmann-La Roche Ag Substituted 2-amino-cycloalkanecarboxamides and their use as cysteine protease inhibitors
US7078419B2 (en) * 2003-03-10 2006-07-18 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Cytokine inhibitors
DE602004004665T2 (de) * 2003-08-20 2008-01-03 Pharmacyclics, Inc., Sunnyvale Acetylenderivate als inhibitoren von histondeacetylase

Also Published As

Publication number Publication date
TW200529824A (en) 2005-09-16
CA2554642C (en) 2012-03-27
NO20064077L (no) 2006-11-10
AR047545A1 (es) 2006-01-25
TNSN06255A1 (en) 2007-12-03
PT1720859E (pt) 2010-03-24
HRP20100153T1 (hr) 2010-06-30
MA28432B1 (fr) 2007-02-01
PL1720859T3 (pl) 2010-06-30
RS51203B (sr) 2010-12-31
GB0403038D0 (en) 2004-03-17
IL177183A0 (en) 2006-12-10
MY142444A (en) 2010-11-30
CY1109936T1 (el) 2014-09-10
ATE452886T1 (de) 2010-01-15
CN1946713A (zh) 2007-04-11
CA2554642A1 (en) 2005-08-25
DE602005018456D1 (de) 2010-02-04
KR20070027511A (ko) 2007-03-09
US8183366B2 (en) 2012-05-22
EP1720859B1 (en) 2009-12-23
HK1098464A1 (en) 2007-07-20
EP1720859A2 (en) 2006-11-15
NZ548741A (en) 2010-06-25
JP4550072B2 (ja) 2010-09-22
WO2005077932A3 (en) 2005-12-08
RU2395506C2 (ru) 2010-07-27
BRPI0507617A (pt) 2007-07-03
ES2338898T3 (es) 2010-05-13
DK1720859T3 (da) 2010-04-26
US20110015180A1 (en) 2011-01-20
JP2007522170A (ja) 2007-08-09
SG164288A1 (en) 2010-09-29
AU2005212510A1 (en) 2005-08-25
US20070155721A1 (en) 2007-07-05
PE20051169A1 (es) 2006-02-03
ZA200606180B (en) 2008-05-28
IL177183A (en) 2011-05-31
US7858781B2 (en) 2010-12-28
TWI346553B (en) 2011-08-11
SI1720859T1 (sl) 2010-04-30
WO2005077932A2 (en) 2005-08-25
ECSP066753A (es) 2006-11-16
AU2005212510B2 (en) 2008-10-30
CN102391251A (zh) 2012-03-28
KR100883236B1 (ko) 2009-02-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006132463A (ru) Антагонисты рецептора хемокина
RU2401658C2 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
JP5171612B2 (ja) 高血圧症処置用の３，４−置換ピロリジン誘導体
JP2018502877A5 (ru)
RU2011146059A (ru) Конденсированное пирролопиридиновое производное
RU2007120454A (ru) Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3
PE20081228A1 (es) Compuesto heteromonociclico
RU2009110442A (ru) Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой
RU2241702C2 (ru) Замещенные 1-аминоалкиллактамы, фармацевтическая композиция на их основе и способ их получения
RU2008128452A (ru) Соединения n-(6-членных арил)-амидов, фармацевтическая композиция с противовирусной активностью на их основе, способ лечения или профилактики вирусной инфекции с их помощью и способ их получения
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b
RU2006125377A (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
AR055015A1 (es) Derivados fusionados de pirazol composicion farmaceutica y uso del compuesto para fabricar medicamentos.
RU2006130000A (ru) Органические соединения
PE20060150A1 (es) Antagonistas de cgrp seleccionados, composiciones farmaceuticas y procedimiento para su preparacion
AR071245A1 (es) Derivados de piperidina como antagonistas de receptores muscarinicos, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas
EA200501075A1 (ru) Лекарственное средство для профилактики и лечения артериосклероза и гипертензии
RU2011121665A (ru) Производные 7-гидроксибензимидазол-4-илметанона и содержащие их ингибиторы рвк
KR100714585B1 (ko) 약학적인 활성 피롤리딘 유도체
RU2009111378A (ru) Терапевтические композиции, содержащие специфический антагонист рецептора эндотелина и ингибиторов pde5
EA201270266A1 (ru) Гетероциклические соединения
RU2009148507A (ru) Производное тетрагидроизохинолин-1-она или его соль
JP2004507527A5 (ru)
RU2008142598A (ru) Селективные гидроксаматные ингибиторы ммп
SG158924A1 (en) Modulators of chemokine receptor activity, crystalline forms and process

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160211