RU2006129492A - Производные индола и их применение в качестве ингибиторов киназ, в частности, ингибиторов ikk2 - Google Patents

Производные индола и их применение в качестве ингибиторов киназ, в частности, ингибиторов ikk2 Download PDF

Info

Publication number
RU2006129492A
RU2006129492A RU2006129492/04A RU2006129492A RU2006129492A RU 2006129492 A RU2006129492 A RU 2006129492A RU 2006129492/04 A RU2006129492/04 A RU 2006129492/04A RU 2006129492 A RU2006129492 A RU 2006129492A RU 2006129492 A RU2006129492 A RU 2006129492A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
indole
carboxamide
phenyl
piperidinyl
sulfonyl
Prior art date
Application number
RU2006129492/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ян Роберт БОЛДУИН (GB)
Ян Роберт БОЛДУИН
Пол БАМБОРО (GB)
Пол Бамборо
Джон Эндрю КРИСТОФЕР (GB)
Джон Эндрю КРИСТОФЕР
Джеффри К. КЕРНС (US)
Джеффри К. Кернс
Тимоти ЛОНГСТАФФ (GB)
Тимоти ЛОНГСТАФФ
Дэвид Драйздейл МИЛЛЕР (GB)
Дэвид Драйздейл МИЛЛЕР
Original Assignee
Смитклайн Бичам Корпорейшн (US)
Смитклайн Бичам Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Смитклайн Бичам Корпорейшн (US), Смитклайн Бичам Корпорейшн filed Critical Смитклайн Бичам Корпорейшн (US)
Publication of RU2006129492A publication Critical patent/RU2006129492A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)

Claims (38)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1 обозначает Н, галоген или группу -YZ;
Y обозначает связь (т.е. отсутствует), С1-6 алкилен или С2-6 алкенилен;
Z обозначает арильную или гетероарильную группу, каждая из которых содержит 5-14 членов кольца, причем указанный арил или гетероарил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, ОН, С1-6 алкила, С1-6 галогеналкила, С1-6 алкокси, С1-6 галогеналкокси, CN, С1-6 гидроксиалкила, фенила, О-(СН2)1-6-фенила, NHSO2R3, NHCOR3, CONR4R5, SO2NR4R5;
R3, R4 и R5 независимо обозначают Н или С1-6 алкил;
R2 обозначает Н, галоген или группу -Y1Z1;
Y1 обозначает связь (т.е. отсутствует), С1-6 алкилен, С2-6 алкенилен;
Z1 обозначает 6-членный арил, 5- или 6-членный гетероарил, 5-7-членный гетероциклил, С5-7 циклоалкил, С5-7 циклоалкенил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из SO2R6, NHSO2R6,
Figure 00000002
, COR7, NR7R8, SO2NR7R8, С1-6 алкила, С1-6 галогеналкила, С1-6 алкокси, С1-6 галогеналкокси, галогена, CONR7R8, NHCOR7 или фенила (присоединенного непосредственно или присоединенного посредством С1-6 алкиленового, CONH-, С2-6 алкениленового спейсера и необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из
Figure 00000003
, С1-6 алкила, С1-6 алкокси, С1-6 галогеналкила, С1-6 галогеналкокси, ОН, галогена);
R6 обозначает Н, С1-6 алкил, -(СН2)n-фенил или -(СН2)n-нафтил (где n равно 0 или 1 и каждый из фенила или нафтила может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из С1-6 алкила, С1-6 алкокси, галогена, NR7R8, С1-6 галогеналкила, С1-6 галогеналкокси), CN или -(О)p-фенил (где p равно 0 или 1 и фенил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-6 алкила или С1-6 алкокси);
R7 и R8 независимо обозначают С1-6 алкил, Н, С1-6 алкилен, NR9R10;
R9 и R10 независимо обозначают С1-6 алкил, Н;
при условии, что R1 и R2, оба, не обозначают Н;
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное.
2. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает YZ.
3. Соединение по п.2, в котором Y обозначает связь или -СН=СН-.
4. Соединение по п.3, в котором Y обозначает связь.
5. Соединение по п. 1, в котором Z обозначает фенил (который может быть незамещенным или замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из С1-3 алкокси, CN, ОН, фенила, -OCH2-фенила, NHSO2R3, NHCOR3, CONR4R5, SO2NR4R5, галогена, С1-3 гидроксиалкила, С1-4 алкила) или гетероарильную группу, выбранную из бензофуранила, хинолинила,
Figure 00000004
, пиримидинила, тиофенила, изоксазолила, пиридинила (каждый из которых может быть необязательно замещен одной или двумя группами, независимо выбранными из С1-3 алкила, С1-3 алкокси, галогена.
6. Соединение по п.5, в котором Z обозначает фенил (который является незамещенным или замещен одним заместителем, выбранным из фенила, OCH2 фенила, NHSO2СН3, NHCOCH3, CONH2, CON(CH3)2, Cl, F, OCH3, CN, ОН, CH2OH, CH3, C(CH3)3) или гетероарильную группу, выбранную из бензофуранила, хинолинила,
Figure 00000005
, пиримидинила, тиофенила, бензотиофенила, изоксазолила, пиридинила (каждый из которых является незамещенным или замещен одной группой, выбранной из -ОСН3, СН3, F).
7. Соединение по п.6, в котором Z обозначает фенил (который является незамещенным или замещен одним заместителем, выбранным из фенила, OCH2 фенила, NHSO2СН3, NHCOCH3, CONH2, CON(CH3)2, Cl, F, OCH3, CN, ОН, CH2OH, CH3, C(CH3)3).
8. Соединение по п.7, в котором Z обозначает фенил.
9. Соединение по п.1, в котором R2 обозначает Н или Y1Z1.
10. Соединение по п.9, в котором R2 обозначает Y1Z1.
11. Соединение по п.10, в котором Y1 обозначает связь или С1-3 алкилен.
12. Соединение по п. 11, в котором Z1 обозначает фенил (незамещенный или замещенный одним заместителем, выбранным из NHSO2R6, CONR7R8, CF3, С1-3 алкокси, SO2R6, NHCOR7, SO2NR7R8, NR7R8) или 6-членную гетероциклическую группу, которая содержит один атом азота (который является незамещенным или замещен одной группой, выбранной из С1-3 алкила, -СН2 фенила, SO2R6, CONR7R8).
13. Соединение по п.12, в котором Z1 обозначает 6-членный гетероцикл, замещенный -SO2R6.
14. Соединение по п.13, в котором 6-членным гетероциклилом является 4-пиперидил.
15. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает YZ и R2 обозначает Н или Br.
16. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает фенил или Br и R2 обозначает Y1Z1.
17. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает YZ и R2 обозначает Y1Z1.
18. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из таких соединений, как
5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(4-бифенилил)-индол-7-карбоксамид;
5-{4-[(фенилметил)окси]фенил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[4-(ацетиламино)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[3-(аминокарбонил)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(4-хлорфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[3-(ацетиламино)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[3-(аминосульфонил)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-{3-[(диметиламино)карбонил]фенил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(3-фторфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[3-(метилокси)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(3-цианофенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(3-гидроксифенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(3-хинолинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(1-бензофуран-4-ил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[(Е)-2-фенилэтенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(5-пиримидинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(3-бифенилил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(1-бензофуран-2-ил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(1-бензотиен-2-ил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[3-(гидроксиметил)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(2-нафталинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(4-фторфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[6-(метилокси)-3-пиридинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[4-(гидроксиметил)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(3-хлорфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(2-метилфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-{3-[(фенилметил)окси]фенил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(2-хлорфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(3,5-диметил-4-изоксазолил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-{2-[(фенилметил)окси]фенил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(5-хинолинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(1-нафталинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-бром-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-йод-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3,5-дифенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-(3-пиридинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(4-{[(2-аминоэтил)амино]карбонил}фенил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
формиат 3-[4-({[4-(метилокси)-3-(4-метил-1-пиперазинил)фенил]амино}карбонил)фенил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамида;
5-фенил-3-[3-(трифторметил)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-бром-3-йод-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(1-этил-3-пиперидинил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-(3-пиперидинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-[1-(фенилметил)-3-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(1-циклогексен-1-ил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-циклогексил-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[3-(метилокси)фенил]этенил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-[1-(фенилметил)-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-(4-пиперидинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(4-хлорфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-[1-(пропилсульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(1-ацетил-4-пиперидинил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(N,N-диметил-β-аланил)-4-пиперидинил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
формиат 3-(1-этил-4-пиперидинил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамида;
3-(1-метилпирролидин-2-ил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)пирролидин-3-ил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[4-(метилсульфонил)фенил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[3-(ацетиламино)фенил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[4-(этилсульфонил)фенил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[3-(метилсульфонил)фенил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)гексагидро-1Н-азепин-4-ил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-[2-(4-придинил)этил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинилиден]метил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-[4-(гидроксиметил)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-(3-пиперидинилметил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-[2-(4-пиперидинил)этил]1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{2-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]этил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{[1-этилсульфонил)-3-пиперидинил]метил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{[1-этилсульфонил)-4-пиперидинил]метил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(2)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(4-фторфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(4-метилфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{фенилсульфонил-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(1-{[4-(метилокси)фенил]сульфонил}-4-пиперидинил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этансульфонил)-4-пиперидинил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(2-пропансульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-[1-(пропансульфонил)-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-(1-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}-4-пиперидинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(2,4-дихлорфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(3,4-дихлорфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(этиламино)карбонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(4-1-пиперазинил)карбонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(4-хлорфенил)-3-[1-(пропансульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(4-фторфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-(4-хлорфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-3-[1-(фенилметил)-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-3-(4-пиперидинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-бром-3-[1-(этансульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этансульфонил)-4-пиперидинил]-5-{4-[(метилсульфонил)амино]фенил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этансульфонил)-4-пиперидинил]-5-(3-метилфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(2-тиенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(3-тиенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[4-(метилсульфонил)фенил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{4-[(диметиламино)сульфонил]фенил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{3-[(метилсульфонил)амино]фенил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-{3-[(метилсульфонил)амино]фенил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[4-(ацетиламино)фенил]-3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-{4-[(диметиламино)сульфонил]фенил}-3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[3-(ацетиламино)фенил]-3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-[3-(гидроксиметил)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(2,4-дифторфенил)-3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-[4-(метилокси)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(4-фтор-2-метилфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(4-фторфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(4-бифенилил)-3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[4-(1,1-диметилэтил)фенил]-3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(4-метилфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(4-пиридинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(6-фтор-3-пиридинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(6-метил-3-пиридинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(4-метил-3-пиридинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-[6-(метилокси)-3-пиридинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-(N-ацетил-3-пиперидинилметил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[3-(этокси)фенил]-3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(2-фторфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-(3-фторфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(3,5-дихлорфенил)-3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(3,4-дифторфенил)-3-[1-(этилсульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-бром-5-{3-[(диметиламино)карбонил]фенил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[2,6-бис(метилокси)фенил]-3-бром-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-бром-5-(4-фтор-2-метилфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-бром-5-[5-фтор-2-(метилокси)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
трифторацетат 3-бром-5-(3-хинолинил)-1Н-индол-7-карбоксамида;
трифторацетат 3-бром-5-(5-хинолинил)-1Н-индол-7-карбоксамида;
5-[2,5-бис(метилокси)фенил]-3-бром-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-бром-5-(2-фторфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-[2,4-бис(метилокси)фенил]-3-бром-1Н-индол-7-карбоксамид;
трифторацетат 3-бром-5-[2-(метилокси)-3-пиридинил]-1Н-индол-7-карбоксамида;
3-бром-5-[2,3,4-трис(метилокси)фенил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(4-хлор-2,5-диметилфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(1-{[5-бром-2-(метилокси)фенил]сульфонил}-4-пиперидинил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(5-фтор-2-метилфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(3-фторфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-(1-{[2,4,6-трис(1-метилэтил)фенил]сульфонил}-4-пиперидинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(1-{[4-(1,1-диметилпропил)фенил]сульфонил}-4-пиперидинил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(2-метилфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(2-йодфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(4-пентилфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-{1-[(4-пропилфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(2,4-дифторфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(2,5-диметилфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(4-этилфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(3-метилфенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(4-{[2-(метилокси)фенил]окси}фенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(4-{[4-(метилокси)фенил]окси}фенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-({3-[(4-фторфенил)окси]фенил}сульфонил)-4-пиперидинил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(3-{[2-(метилокси)фенил]окси}фенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-({4-[(4-хлорфенил)окси]фенил}сульфонил)-4-пиперидинил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(3-{[4-(метилокси)фенил]окси}фенил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-(1-{[3-(фенилокси)фенил]сульфонил}-4-пиперидинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-({3-[(4-хлорфенил)окси]фенил}сульфонил)-4-пиперидинил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-({4-[(2-метилфенил)окси]фенил}сульфонил)-4-пиперидинил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(4'-хлор-4-бифенилил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-({3-[(2-метилфенил)окси]фенил}сульфонил)-4-пиперидинил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-({3-[(2-хлорфенил)окси]фенил}сульфонил)-4-пиперидинил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(5-хлор-1-нафталинил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(1-{[4'-(метилокси)-3-бифенилил]сульфонил}-4-пиперидинил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(3-бифенилсульфонил)-4-пиперидинил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(1-{[(4-фторфенил)метил]сульфонил}-4-пиперидинил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{1-[(5-хлор-2-нафталинил)сульфонил]-4-пиперидинил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(1-{[4'-(метилокси)-4-бифенилил]сульфонил}-4-пиперидинил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(2-фторфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(3-{[(2,2-диметилпропил)амино]карбонил}фенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(3-{[(1-метилэтил)амино]карбонил}фенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(4-{[(2,2-диметилпропил)амино]карбонил}фенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-{4-[(пропиламино)карбонил]фенил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(4-{[(1-метилэтил)амино]карбонил}фенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-{4-[(диэтиламино)карбонил]фенил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(3-оксоциклопентил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-фенил-3-{3-[(фенилметил)амино]циклопентил}-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-(3-аминоциклопентил)-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-{3-[(этилсульфонил)амино]циклопентил}-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-бром-3-[1-(пропилсульфонил)-4-пиперидинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-бром-3-(3-пиридинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-бром-3-[1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]-1Н-индол-7-карбоксамид;
3-[(4-гидроксифенил)метил]-5-фенил-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-бром-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-(4-хлорфенил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
5-бром-3-(4-(пиперидинил)-1Н-индол-7-карбоксамид;
или его соль, сольват или физиологически функциональное производное.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-18 или его соль, сольват или физиологически функциональное производное и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и эксципиентов.
20. Соединение по п.1 или его соль, сольват или физиологически функциональное производное для применения в терапии.
21. Соединение по п.1 для применения в лечении нарушения, опосредованного неприемлемой киназной активностью.
22. Соединение по п.1 для применения в лечении нарушения, опосредованного неприемлемой активностью IKK2.
23. Способ лечения нарушения у млекопитающего, причем указанное нарушение опосредовано неприемлемой киназной активностью, предусматривающий введение указанному млекопитающему соединения по любому из п.п.1-18 или его соли, сольвата или физиологически функционального производного.
24. Способ по п.23, в котором неприемлемой киназной активностью является неприемлемая активность IKK2.
25. Способ по п.24, в котором нарушением, опосредованным неприемлемой активностью IKK2, являются воспалительные нарушения и нарушения репарации ткани, в частности, ревматоидный артрит, воспалительное заболевание пищеварительного тракта, астма и ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких); остеоартрит, остеопороз и фиброзные заболевания; дерматоз, в том числе псориаз, атопический дерматит и индуцированное ультрафиолетовым облучением (УФ) повреждение кожи; аутоиммунные заболевания, в том числе системная красная волчанка, рассеянный склероз, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, отторжение ткани и органа, болезнь Альцгеймера, инсульт, атеросклероз, рестеноз, диабет, гломерулонефрит, рак, в том числе болезнь Ходжкина, кахексия, воспаление, ассоциированное с инфекцией, и некоторые вирусные заболевания, в том числе синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД), респираторный дистресс-синдром взрослых и атаксия-телеангиэктазия, предусматривающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его соли, сольвата или фармацевтически функционального производного.
26. Применение соединения по любому из пп.1-18 или его соли, сольвата или физиологически функционального производного в приготовлении лекарственного средства для применения в лечении нарушения, опосредованного неприемлемой киназной активностью.
27. Применение по п.26, в котором неприемлемой киназной активностью является неприемлемая активность IKK2.
28. Применение по п.27, в котором нарушением, опосредованным неприемлемой активностью IKK2 являются воспалительные нарушения и нарушения репарации ткани, в частности, ревматоидный артрит, воспалительное заболевание пищеварительного тракта, астма и ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких); остеоартрит, остеопороз и фиброзные заболевания; дерматоз, в том числе псориаз, атопический дерматит и индуцированное ультрафиолетовым облучением (УФ) повреждение кожи; аутоиммунные заболевания, в том числе системная красная волчанка, рассеянный склероз, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, отторжение ткани и органа, болезнь Альцгеймера, инсульт, атеросклероз, рестеноз, диабет, гломерулонефрит, рак, в том числе болезнь Ходжкина, кахексия, воспаление, ассоциированное с инфекцией, и некоторые вирусные заболевания, в том числе синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД), респираторный дистресс-синдром взрослых и атаксия-телеангиэктазия, предусматривающее введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его соли, сольвата или фармацевтически функционального производного.
29. Применение по п.28, в котором нарушением IKK2 является воспалительное нарушение или нарушение репарации ткани.
30. Применение по п.29, в котором нарушением IKK2 является ревматоидный артрит, воспалительное заболевание пищеварительного тракта, астма или ХОБЛ.
31. Применение по п.30, в котором нарушением IKK2 является астма.
32. Применение по п.30, в котором нарушением IKK2 является ХОБЛ.
33. Применение по п.30, в котором нарушением IKK2 является ревматоидный артрит.
34. Применение по п.28, в котором нарушение IKK2 выбрано из группы, состоящей из аутоиммунных заболеваний; отторжения ткани и органа, болезни Альцгеймера, инсульта, атеросклероза, рестеноза, диабета, гломерулонефрита, остеоартрита, остеопороза и атаксии-телеангиэктазии.
35. Применение по п.34, в котором указанным заболеванием является аутоиммунное заболевание.
36. Применение по п.35, в котором аутоиммунным заболеванием является системная красная волчанка, рассеянный склероз, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит или диабет.
37. Применение по п.28, в котором этим заболеванием является рак и/или кахексия.
38. Применение по п.37, в котором раком является болезнь Ходжкина.
RU2006129492/04A 2004-01-15 2005-01-13 Производные индола и их применение в качестве ингибиторов киназ, в частности, ингибиторов ikk2 RU2006129492A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0400895.9 2004-01-15
GBGB0400895.9A GB0400895D0 (en) 2004-01-15 2004-01-15 Chemical compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006129492A true RU2006129492A (ru) 2008-02-27

Family

ID=31726240

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006129492/04A RU2006129492A (ru) 2004-01-15 2005-01-13 Производные индола и их применение в качестве ингибиторов киназ, в частности, ингибиторов ikk2

Country Status (24)

Country Link
US (1) US20080269200A1 (ru)
EP (1) EP1703905B1 (ru)
JP (2) JP4975447B2 (ru)
KR (1) KR20070026357A (ru)
CN (1) CN1933830A (ru)
AT (1) ATE413877T1 (ru)
AU (1) AU2005205090A1 (ru)
BR (1) BRPI0506802A (ru)
CA (1) CA2552953A1 (ru)
DE (1) DE602005010970D1 (ru)
DK (1) DK1703905T3 (ru)
ES (1) ES2317184T3 (ru)
GB (1) GB0400895D0 (ru)
HK (1) HK1098047A1 (ru)
HR (1) HRP20090071T3 (ru)
IL (1) IL176739A0 (ru)
MA (1) MA28279A1 (ru)
NO (1) NO20063676L (ru)
PL (1) PL1703905T3 (ru)
PT (1) PT1703905E (ru)
RU (1) RU2006129492A (ru)
SI (1) SI1703905T1 (ru)
WO (1) WO2005067923A1 (ru)
ZA (1) ZA200604855B (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200616967A (en) 2004-06-24 2006-06-01 Smithkline Beecham Corp Novel indazole carboxamides and their use
PE20060748A1 (es) * 2004-09-21 2006-10-01 Smithkline Beecham Corp Derivados de indolcarboxamida como inhibidores de quinasa ikk2
EP1896014A4 (en) * 2005-06-30 2010-07-21 Glaxosmithkline Llc CHEMICAL COMPOUNDS
US8063071B2 (en) 2007-10-31 2011-11-22 GlaxoSmithKline, LLC Chemical compounds
US20080242685A1 (en) * 2005-10-25 2008-10-02 Smithkline Beecham Corporation Chemical Compounds
JP2009516702A (ja) * 2005-11-18 2009-04-23 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 化合物
JP2009519968A (ja) * 2005-12-16 2009-05-21 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 化学物質
ES2397292T3 (es) * 2007-01-15 2013-03-06 Santen Pharmaceutical Co., Ltd Nuevo derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cinasa I B
PE20081889A1 (es) * 2007-03-23 2009-03-05 Smithkline Beecham Corp Indol carboxamidas como inhibidores de ikk2
UA106037C2 (ru) * 2008-02-04 2014-07-25 Мерк'Юрі Терап'Ютікс, Інк. Модуляторы ampk (амф-активированной протеинкиназы)
EP2253618A1 (en) * 2008-02-27 2010-11-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Compound having 6-membered aromatic ring
CA2730281A1 (en) * 2008-07-14 2010-01-21 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Novel indole derivative having, carbamoyl group, ureido group and substituted oxy group
WO2010101299A1 (ja) * 2009-03-05 2010-09-10 住友化学株式会社 ハロゲン置換ベンゼンジメタノールの製造方法
JP2012520257A (ja) 2009-03-10 2012-09-06 グラクソ グループ リミテッド Ｉｋｋ２阻害剤としてのインドール誘導体
WO2012075080A1 (en) * 2010-12-01 2012-06-07 Glaxosmithkline Llc Indoles
WO2014036268A2 (en) * 2012-08-29 2014-03-06 Mount Sinai School Of Medicine Indole derivatives as sumo activators
FR3001219A1 (fr) * 2013-01-22 2014-07-25 Centre Nat Rech Scient Inhibiteurs de kinases
TWI644899B (zh) 2013-02-04 2018-12-21 健生藥品公司 Ｆｌａｐ調節劑
US9079866B2 (en) 2013-02-04 2015-07-14 Janssen Pharmaceutica Nv Flap modulators
NZ754039A (en) * 2013-06-26 2021-06-25 Abbvie Inc Primary carboxamides as btk inhibitors
EP3233835B1 (en) * 2014-12-18 2019-01-23 F.Hoffmann-La Roche Ag Benzazepine sulfonamide compounds
US20170158702A1 (en) * 2015-12-02 2017-06-08 Kyras Therapeutics, Inc. Multivalent ras binding compounds
WO2018013430A2 (en) 2016-07-12 2018-01-18 Arisan Therapeutics Inc. Heterocyclic compounds for the treatment of arenavirus infection
CN110418787B (zh) * 2017-06-07 2022-09-13 中国中医科学院中药研究所 一种吲哚乙酸类衍生物及其制备方法和医药用途
WO2024059220A2 (en) * 2022-09-15 2024-03-21 Vanderbilt University 6,5 southwestern core compounds as mglu5 negative allosteric modulators and methods of making and using the same

Family Cites Families (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4775761A (en) * 1983-08-22 1988-10-04 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles
DE3342632A1 (de) * 1983-11-25 1985-06-05 Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt Indolderivate
US5256673A (en) * 1983-11-25 1993-10-26 Merck Patent Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung Indole-3-yl-A-tetrahydropyridyl or piperidyl compounds
JPH0262875A (ja) * 1988-05-23 1990-03-02 Wakunaga Pharmaceut Co Ltd 新規イソインドリン誘導体
US5254473A (en) * 1990-03-16 1993-10-19 Jp Laboratories Solid state device for monitoring integral values of time and temperature of storage of perishables
US5330986A (en) * 1992-11-24 1994-07-19 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Indole-7-carboxamide derivatives
ZA951822B (en) * 1994-12-23 1996-09-26 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
DE19756036A1 (de) * 1997-12-17 1999-06-24 Merck Patent Gmbh Amid- und Harnstoffderivate
US6589954B1 (en) * 1998-05-22 2003-07-08 Scios, Inc. Compounds and methods to treat cardiac failure and other disorders
WO2001012174A1 (en) * 1999-08-13 2001-02-22 Vela Pharmaceuticals Inc. Cyclobenzaprine for treating generalized anxiety disorder and compositions thereof
US6245799B1 (en) * 1999-11-08 2001-06-12 American Home Products Corp [(Indol-3-yl)-cycloalkyl]-3-substituted azetidines for the treatment of central nervous system disorders
AU2001255538B2 (en) * 2000-04-24 2006-03-30 Bristol-Myers Squibb Company Heterocycles that are inhibitors of IMPDH enzyme
US20050009876A1 (en) * 2000-07-31 2005-01-13 Bhagwat Shripad S. Indazole compounds, compositions thereof and methods of treatment therewith
US6897231B2 (en) * 2000-07-31 2005-05-24 Signal Pharmaceuticals, Inc. Indazole derivatives as JNK inhibitors and compositions and methods related thereto
RU2003106192A (ru) * 2000-09-06 2004-07-27 Орто-Макнейл Фармасьютикал, Инк. (Us) Способ лечения аллергий
US6869956B2 (en) * 2000-10-03 2005-03-22 Bristol-Myers Squibb Company Methods of treating inflammatory and immune diseases using inhibitors of IκB kinase (IKK)
MXPA03003599A (es) * 2000-10-26 2003-08-01 Tularik Inc Agentes antiinflamatorios.
DE60218037T2 (de) * 2001-06-07 2007-08-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Neue indolderivate mit affinität zum 5-ht6-rezeptor
EP1444207A2 (en) * 2001-09-19 2004-08-11 Pharmacia Corporation Substituted pyrazolyl-compounds for the treatment of inflammation
JP2005509645A (ja) * 2001-10-30 2005-04-14 ファルマシア・コーポレーション 炎症処置用のヘテロ芳香族カルボキサミド誘導体
JP2005526831A (ja) * 2002-04-09 2005-09-08 アステックス テクノロジー リミテッド 医薬化合物
AR039280A1 (es) * 2002-04-11 2005-02-16 Smithkline Beecham Corp Compuesto de aminotiofeno y su uso para preparar una composicion farmaceutica
CA2507074A1 (en) * 2002-12-02 2004-06-17 F. Hoffmann-La Roche Ag Indazole derivatives as crf antagonists
EP1569924A4 (en) * 2002-12-06 2007-02-21 Smithkline Beecham Corp NF-KB FACTOR INHIBITORS
US7572914B2 (en) * 2003-12-19 2009-08-11 Takeda Pharmaceutical Company Limited Kinase inhibitors
DE102004012069A1 (de) * 2004-03-12 2005-09-29 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue aryl-haltige 5-Acylindolinone, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
TW200616967A (en) * 2004-06-24 2006-06-01 Smithkline Beecham Corp Novel indazole carboxamides and their use
PE20060748A1 (es) * 2004-09-21 2006-10-01 Smithkline Beecham Corp Derivados de indolcarboxamida como inhibidores de quinasa ikk2
ZA200709038B (en) * 2005-04-13 2009-01-28 Neuraxon Inc Substituted indole compounds having nos inhibitory activity
US8063071B2 (en) * 2007-10-31 2011-11-22 GlaxoSmithKline, LLC Chemical compounds
JP5072594B2 (ja) * 2005-07-22 2012-11-14 塩野義製薬株式会社 Ｐｇｄ２受容体アンタゴニスト活性を有するインドール誘導体
EP1940394A4 (en) * 2005-10-25 2009-07-08 Smithkline Beecham Corp CHEMICAL COMPOUNDS
US20080242685A1 (en) * 2005-10-25 2008-10-02 Smithkline Beecham Corporation Chemical Compounds
JP2009516702A (ja) * 2005-11-18 2009-04-23 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 化合物
JP2009519968A (ja) * 2005-12-16 2009-05-21 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 化学物質
US8008481B2 (en) * 2006-03-31 2011-08-30 Ericsson Anna M Indazole compounds
US20080146606A1 (en) * 2006-09-22 2008-06-19 Paul Bamborough Novel compounds
PE20081889A1 (es) * 2007-03-23 2009-03-05 Smithkline Beecham Corp Indol carboxamidas como inhibidores de ikk2
GB0710528D0 (en) * 2007-06-01 2007-07-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds

Also Published As

Publication number Publication date
MA28279A1 (fr) 2006-11-01
HRP20090071T3 (en) 2009-04-30
PL1703905T3 (pl) 2009-04-30
EP1703905A1 (en) 2006-09-27
CN1933830A (zh) 2007-03-21
GB0400895D0 (en) 2004-02-18
US20080269200A1 (en) 2008-10-30
ATE413877T1 (de) 2008-11-15
PT1703905E (pt) 2009-02-04
SI1703905T1 (sl) 2009-04-30
AU2005205090A1 (en) 2005-07-28
JP2007517848A (ja) 2007-07-05
DK1703905T3 (da) 2009-02-16
BRPI0506802A (pt) 2007-05-29
IL176739A0 (en) 2006-10-31
JP2012025761A (ja) 2012-02-09
NO20063676L (no) 2006-10-13
EP1703905B1 (en) 2008-11-12
ZA200604855B (en) 2007-11-28
KR20070026357A (ko) 2007-03-08
WO2005067923A1 (en) 2005-07-28
ES2317184T3 (es) 2009-04-16
JP4975447B2 (ja) 2012-07-11
DE602005010970D1 (de) 2008-12-24
HK1098047A1 (en) 2007-07-13
CA2552953A1 (en) 2005-07-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006129492A (ru) Производные индола и их применение в качестве ингибиторов киназ, в частности, ингибиторов ikk2
DE602005002470T2 (de) 1-aminophthalazinderivate, deren herstellung und deren therapeutische verwendung
JP2010513304A5 (ru)
US20040192701A1 (en) Phenlypyridine carbonyl piperazine derivative
RU2454405C2 (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
JP2008507564A5 (ru)
JP2013517283A5 (ru)
TR201807973T4 (tr) Janus kinaz inhibitörleri olarak siyanometilpirazol karboksamidler.
HRP20170019T1 (hr) Novi pirol-inhibitori od reduktaze s-nitrozoglutationa kao terapeutska sredstva
JP2006500348A5 (ru)
RU2013133800A (ru) Селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний
JP2007523905A5 (ru)
RU2012116207A (ru) Производные индола в качестве модуляторов crac
JP2007501264A5 (ru)
JP2005533803A5 (ru)
JP2007531752A5 (ru)
SK284675B6 (sk) Derivát acylpiperazinylpyrimidínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia na jeho báze
RU2007117913A (ru) 2, 6-замещенные-4-монозамещенный амино-пиримидины как антагонисты рецептора простагландина d2
JP2007519754A5 (ru)
RU2004129780A (ru) Производные аминоиндазолов, способ получения и промежуточные продукты этого способа в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
JP2002516909A5 (ru)
JP2007516173A5 (ru)
JP2002516909A (ja) 置換１−（４−アミノフェニル）ピラゾール及び抗炎症剤としてのそれらの使用
JP2010515691A5 (ru)
JP2008516974A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090901