RU2007117913A - 2, 6-замещенные-4-монозамещенный амино-пиримидины как антагонисты рецептора простагландина d2 - Google Patents

2, 6-замещенные-4-монозамещенный амино-пиримидины как антагонисты рецептора простагландина d2 Download PDF

Info

Publication number
RU2007117913A
RU2007117913A RU2007117913/04A RU2007117913A RU2007117913A RU 2007117913 A RU2007117913 A RU 2007117913A RU 2007117913/04 A RU2007117913/04 A RU 2007117913/04A RU 2007117913 A RU2007117913 A RU 2007117913A RU 2007117913 A RU2007117913 A RU 2007117913A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethylamino
methoxyphenyl
methoxy
methoxypyrimidin
pyrimidin
Prior art date
Application number
RU2007117913/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2417990C2 (ru
Inventor
Сунгтаек ЛИМ (US)
Сунгтаек Лим
Кейт Джон ХАРРИС (US)
Кейт Джон Харрис
Дэвид СТЕФАНИ (US)
Дэвид СТЕФАНИ
Чарльз Дж. ГАРДНЕР (US)
Чарльз Дж. Гарднер
Бин ЦАО (US)
Бин ЦАО
Рэй БОФФИ (GB)
Рэй БОФФИ
Тимоти А. ГИЛЛЕСПИ (US)
Тимоти А. ГИЛЛЕСПИ
Жуаси К. АГИАР (US)
Жуаси К. АГИАР
Хейзел Дж. ХАНТ (GB)
Хейзел Дж. Хант
Эльза А. ДЕШО (GB)
Эльза А. Дешо
Original Assignee
Авентис Фармасьютикалз Инк. (Us)
Авентис Фармасьютикалз Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Авентис Фармасьютикалз Инк. (Us), Авентис Фармасьютикалз Инк. filed Critical Авентис Фармасьютикалз Инк. (Us)
Publication of RU2007117913A publication Critical patent/RU2007117913A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2417990C2 publication Critical patent/RU2417990C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (47)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где
(A) Cy1 - циклоалкил, гетероциклил, циклоалкенил, гетероцикленил, гетероарил, арил или полициклический алкарил, каждый из которых необязательно имеет от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп Cy1, которыми являются:
ацил, циано, галоген, нитро, карбокси, гидрокси, алкилтио, алкилсульфонил, алкилсульфинил, циклоалкил, гетероциклил, циклоалкенил, гетероцикленил, арил, гетероарил, полициклический алкарил, ароил, арилалкоксикарбонил, арилалкилтио, арилокси, арилоксикарбонил, арилсульфинил, арилсульфонил, арилтио, гетероарилокси, гетероарилалкоксикарбонил, N-метоксисульфамоил, R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2N-, Y1Y2NC(=O)-, Y1Y2NC(=O)-O-, Y1Y2NSO2-, алкил-O-C(=O)-(C2-C6)-алкилен-Z1-, Y1Y2N-C(=O)-(C1-C6)-алкилен-Z1-, Y1Y2N-(C2-C6)алкилен-Z1-, алкил-C(=O)-N(R5)-SO2-, алкил-O-C(=O)-N(R5)-, алкил-O-C(=O)-N(R5)-SO2-, алкил-O-N(R5)-SO2-, алкил-O-N(R5)-C(=O)-, алкил-SO2-N(R5)-C(=O)-, арил-SO2-N(R5)-C(=O)-, алкил-SO2-N(R5)-, R6-C(=O)-N(R5)-, R7-NH-C(=O)-NH-;
алкенил, который необязательно замещен алкокси или гидрокси;
алкоксикарбонил, который необязательно замещен Y1Y2N-;
алкинил, который необязательно замещен алкокси или гидрокси;
алкил, который необязательно содержит от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которые представляют собой галоген, карбокси, циано, гидрокси, Y1Y2N-, Y1Y2N-C(=O)-, H2N-C(=NH)-NH-O-, R6-C(=O)-N(R5)-, алкил-O-C(=O)-N(R5)-, алкил-SO2-N(R5)-, R8-SO2-N(R5)-C(=O)-, арил-N(R5)-C(=O)-, гетероарил-N(R5)-C(=O)-, гетероциклил-N(R5)-C(=O)-, алкоксикарбонил, циклоалкил, гетероциклил, циклоалкенил, гетероцикленил, арил, гетероарил, полициклический алкарил; алкокси, необязательно замещенный карбокси, арилом или гетероарилом; или алкоксикарбонил, который необязательно замещен Y1Y2N-; а также
алкокси, который необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, представляющих собой карбокси, алкоксикарбонил, циано, галоген, -NY1Y2, Y1Y2N-C(=O)-, циклоалкил, гетероциклил, циклоалкенил, гетероцикленил, арил, гетероарил или полициклический алкиларил;
где
арильные или гетероарильные фрагменты в замещающих группах Cy1 необязательно независимо имеют заместители, представляющие собой гидрокси, амино, алкил, алкокси, карбокси, алкоксикарбонил или R8-SO2-N(R5)-C(=O)-;
и где
циклоалкильные, циклоалкенильные, гетероциклильные, гетероцикленильные или полициклические алкарильные фрагменты в замещающих группах Cy1 необязательно независимо имеют заместители, представляющие собой гидрокси, амино, алкил, алкокси, оксо, карбокси, алкоксикарбонил или R8-SO2-N(R5)-C(=O)-;
и, кроме того, если Cy1 представляет собой циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклил, гетероцикленил или полициклический алкарил, каждый из которых также может быть независимо замещен оксо;
(B) Cy2 - циклоалкенил, гетероцикленил, арил, гетероарил или полициклический алкарил, каждый из которых независимо необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, представляющих собой алкокси, (C1-C3)-алкил, гидрокси, циано, галоген, галогеналкокси, галогеналкил, нитро, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, арил или гетероарил, где арил необязательно замещен алкилом или гидроксиалкилом, и гетероарил необязательно замещен алкилом;
(C) L1 - алкилен с линейной или разветвленной цепью, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, необязательно замещенный карбокси или гидрокси; или
L1 - -CH2-(C1-C5)галогеналкилен, или
L1 - циклоалкилен, содержащий от 1 до 7 атомов углерода и необязательно замещенный гидрокси; или
L1 и Cy2 вместе образуют арилциклоалкил или циклоалкиларил;
(D) R1 - (C1-C4)-алкилтио, (C1-C4)-алкокси, который необязательно имеет от одного до трех заместителей в виде галогена; или (C1-C4)-алкил, который необязательно имеет от одного до трех заместителей в виде галогена, гидрокси или алкокси;
(E) L2 - связь, -O- или -CH2-O-;
и где
R2, R3, R4 и R5, каждый, независимо представляет собой H или алкил,
R6 - алкинил, который необязательно имеет гидрокси- или алкоксизаместители;
R7 - H или алкил;
R8 - алкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, где арильный или гетероарильный фрагмент необязательно замещен галогеном;
Y1 и Y2, каждый, независимо представляют собой водород или алкил, который необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, представляющих собой карбокси, алкоксикарбонил, алкокси, гидрокси, амино, алкиламино, диалкиламино, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклил, гетероцикленил, арил, гетероарил или полициклический алкарил; где арил или гетероарил независимо необязательно замещены гидрокси, амино, алкилом или алкокси, и где циклоалкил, гетероциклил, циклоалкенил, гетероцикленил и полициклический алкарил независимо необязательно замещены гидрокси, амино, алкилом, алкокси или оксо; или
Y1 и Y2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют азотсодержащий насыщенный трех-семичленный гетероциклил, который необязательно содержит еще один гетероатом, выбранный из O, S, или NY3, где Y3 - водород или алкил, и где гетероциклил необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, представляющих собой карбокси, гидрокси, гидроксиалкил, оксо, амино, алкиламино или диалкиламино;
Z1 - C(=O)-N(R4), NR4 или S(O)n; и
n - 0, 1 или 2;
при условии что если R1 - метокси, L1 - -CH2-CH2-, L2 - связь, а Cy2 - 2,4-дихлорфенил, то Cy1 не является 1-метил-2-этилоксикарбонилиндол-5-илом;
если R1 -это (C1-C4)-алкилтио, а L1 - алкилен с линейной или разветвленной цепью, содержащий от 2 до примерно 6 атомов углерода, и карбоксильной группой в качестве заместителя, то L1 замещен у тех атомов углерода, которые не присоединены непосредственно к группе NH;
если R1 - замещеннный или незамещенный (C1-C4)-алкил, то Cy1 не является морфолинилом или необязательно замещенным или незамещенным пиридилом; и
соединение формулы (I) не является [6-(4-этилфенил)-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил]-[2-(3-фторфенил)этил]амином или индан-5-ил-[6-(4-метоксифенил)-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил]амином;
или его N-оксид, или его пролекарство в виде сложного эфира, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
2. Соединение по п.1, где R1 - метокси, этокси, этил, метилтио или 2,2,2-трифторэтокси; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
3. Соединение по п.1, где Cy1 - фенил, бензимидазолил, бензо[1,3]диоксолил, бензотиазолил, бензо[b]тиофенил, 1H-бензотриазолил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксанил, 2,3-дигидробензофуранил, 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазинил, фуранил, имидазолил, 1H-индазолил, индолинил, индолил, изохинолинил, изоксазолил, оксадиазолил, оксазолил, 2-оксо-1H-пиридинил, фенил, пиразолил, пиридил, тиазолил, хинолинил, тиенил или пиперидинил, каждый из которых необязательно независимо имеет от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп Cy1; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
4. Соединение по п.1, где Cy1 - фенил, бензимидазол-2-ил, бензимидазол-5-ил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, бензотиазол-6-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-3-ил, 1H-бензотриазол-6-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил, 2,3-дигидробензофуран-5-ил, 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-7-ил, фуран-2-ил, фуран-3-ил, имидазол-1-ил, 1H-индазол-6-ил, индолин-5-ил, индол-3-ил, индол-5-ил, индол-6-ил, изохинолин-5-ил, изоксазол-4-ил, [1,2,4]оксадиазол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-ил, оксазол-5-ил, 2-оксо-1H-пиридин-5-ил, фенил, пиразол-1-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, пирид-3-ил, пирид-4-ил, тиазол-2-ил, хинолин-3-ил, хинолин-6-ил, хинолин-8-ил, тиен-2-ил, тиен-3-ил или пиперидин-1-ил, каждый из которых необязательно имеет от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп Cy1; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
5. Соединение по п.1, где Cy2 - фенил, циклогексенил, бензо[1,3]диоксолил, бензофуранил, 2,3-дигидробензофуранил, 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазинил, бензо[b]тиофенил, имидазолил, индолил, изохроманил, фенил, нафталинил, пиридил или тиенил, каждый из которых необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которыми являются алкокси, (C1-C3)-алкил, гидрокси, циано, галоген, галогеналкокси, галогеналкил, нитро, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, арил или гетероарил, где арил необязательно замещен алкилом или гидроксиалкилом и где гетероарил необязательно замещен алкилом; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
6. Соединение по п.1, где Cy2 - фенил, циклогекс-1-енил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, бензофуран-6-ил, 2,3-дигидробензофуран-2-ил, 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, имидазол-4-ил, 1H-индол-3-ил, 1H-индол-5-ил, нафталин-2-ил, изохроман-1-ил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил или тиен-2-ил, каждый из которых необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которыми являются алкокси, (C1-C3)-алкил, гидрокси, циано, галоген, галогеналкокси, галогеналкил, нитро, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, арил или гетероарил, где арил необязательно замещен алкилом или гидроксиалкилом и где гетероарил необязательно замещен алкилом; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
7. Соединение по п.1, где L1 - -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH(CH3)-, -CH2-C(CH3)2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(OH)-, -CH(CO2H)-CH2-, -CH2-CF2-,
Figure 00000002
Figure 00000003
или
Figure 00000004
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
8. Соединение по п.1, где L1 и Cy2 вместе представляют собой индан-1-ил или индан-2-ил; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
9. Соединение по п.1, где L1 - -CH2-CH2-; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
10. Соединение по п.1, где L1 - -CH2-CF2-; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
11. Соединение по п.1, где Cy1 - незамещенный фенил или фенил, имеющий от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп, которыми являются:
ацил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, карбокси, циано, галоген, гетероароил, гетероцикленил, гидрокси, нитро, R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2N-, Y1Y2NC(=O)-, Y1Y2NC(=O)-O-, Y1Y2NSO2-, Y1Y2N-C(=O)-(C1-C6)-алкилен-Z1-, алкил-C(=O)-N(R5)-SO2-, алкил-O-C(=O)-N(R5)-, алкил-O-C(=O)-N(R5)SO2-, алкил-O-N(R5)-C(=O)-, алкил-O-N(R5)-SO2-, алкил-SO2-N(R5)-C(=O)-, арил-SO2-N(R5)-C(=O)-, алкил-SO2-N(R5)-, R6-C(=O)-N(R5)-, алкил-NH-C(=O)-NH-;
алкокси, который необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителя, которыми являются карбоксильная группа или гетероарил; или
алкил, который необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которыми являются галоген, карбокси, арил, гетероарил, полициклический алкарил, циано, гидрокси, Y1Y2N-, H2N-C(=NH)-NH-O-, R6-C(=O)-N(R5)-, R6-N(R5)-C=O)-, алкил-O-C(=O)-N(R5)-, алкил-SO2-N(R5)-, R8-SO2-N(R5)-C(=O)-, H2N-C(=NH)-NH-O-; или алкоксильная группа, которая необязательно замещена карбоксильной группой или гетероарилом;
где
арильные или гетероарильные фрагменты в замещающих группах необязательно независимо имеют заместители, которыми являются гидрокси, амино, алкил, алкокси, карбокси, алкоксикарбонил или R8-SO2-N(R5)-C(=O)-;
и где
гетероцикленильные или полициклические алкиларильные фрагменты в замещающих группах необязательно независимо имеют заместители, которыми являются гидрокси, амино, алкил, алкокси, оксо, карбокси, алкоксикарбонил или R8-SO2-N(R5)-C(=O)- или оксо;
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
12. Соединение по п.1, где Cy1 - бензимидазол-2-ил, бензимидазол-5-ил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, бензотиазол-6-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-3-ил, 1H-бензотриазол-6-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил, 2,3-дигидробензофуран-5-ил, 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-7-ил, фуран-2-ил, фуран-3-ил, имидазол-1-ил, 1H-индазол-6-ил, индолин-5-ил, индол-3-ил, индол-5-ил, индол-6-ил, изохинолин-5-ил, изоксазол-4-ил, [1,2,4]оксадиазол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-ил, оксазол-5-ил, 2-оксо-1H-пиридин-5-ил, фенил, пиразол-1-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, пирид-3-ил, пирид-4-ил, тиазол-2-ил, хинолин-3-ил, хинолин-6-ил, хинолин-8-ил, тиен-2-ил, тиен-3-ил или пиперидин-1-ил, каждый из которых необязательно имеет от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп, которыми являются (C1-C4)-алканоил, (C1-C4)-алкокси, карбокси, циано, галоген, R2-C(=N-OR3)- Y1Y2N-, Y1Y2NC(=O)-, гетероарил; или (C1-C4)-алкил, который необязательно имеет от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп, которыми являются галоген, карбокси, гетероарил, гидрокси, или Y1Y2N-; где гетероарильные фрагменты в замещающих группах независимо необязательно замещены гидрокси, амино, алкилом или алкокси; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
13. Соединение по п.1, где Cy1 - бензимидазол-2-ил, бензимидазол-5-ил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, бензотиазол-6-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-3-ил, 1H-бензотриазол-6-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил, 2,3-дигидробензофуран-5-ил, 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-7-ил, фуран-2-ил, фуран-3-ил, имидазол-1-ил, 1H-индазол-6-ил, индолин-5-ил, индол-3-ил, индол-5-ил, индол-6-ил, изохинолин-5-ил, изоксазол-4-ил, [1,2,4]оксадиазол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-ил, оксазол-5-ил, 2-оксо-1H-пиридин-5-ил, фенил, пиразол-1-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, пирид-3-ил, пирид-4-ил, тиазол-2-ил, хинолин-3-ил, хинолин-6-ил, хинолин-8-ил, тиен-2-ил, тиен-3-ил или пиперидин-1-ил, каждый из которых необязательно имеет от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп, которыми являются формил, ацетил, метокси, карбокси, циано, хлор, метил, -CHF2-, оксазол-5-ил, тетразол-5-ил, HO2C-CH2-, HOCH2-, HO-CH(CH3)-, H-C(=N-OH)-, H-C(=N-OCH3)-, CH3-C(=N-OH)-, CH3-C(=N-OCH3)-, H2N-CH2-, CH3NHCH2-, CH3OCH2CH2NHCH2-, CH3NH-C(=O)-,
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
или
Figure 00000010
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
14. Соединение по п.1, где Cy1 - фенил или фенил, имеющий от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которыми являются формил, ацетил, метокси, хлор, фтор, гидрокси, нитро, циано, карбокси, CH3O-CH=CH-, CH3-SO-, CH3SO2-, CH3CH2SO2-, HO2C-CH2-O-, HO2C-C(CH3)2-O-,
Figure 00000011
5-амино-[1,3,4]оксадиазол-2-ил, 3-метилизоксазол-5-ил, 3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил, 5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил, 2-метил-2H-тетразол-5-ил, 1-метил-1H-тетразол-5-ил, 5-метил-2H-[1,2,4]триазол-3-ил, 3H-[1,3,4]оксадиазол-2-он, оксазол-5-ил, тетразол-5-ил, 1H-тетразол-5-илметил, 1-метил-1-(1H-тетразол-5-ил)этил,
Figure 00000012
Figure 00000013
3H-[1,3,4]оксадиазол-2-он, H-C(=N-OH)-, CH3-C(=N-OH)-, H2N-, (CH3)2N-,
Figure 00000014
Figure 00000015
CH3OCH2CH2NH-,
Figure 00000016
HOCH2CH2NH-,
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
HO2C-CF2-, CH3CH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, PhCH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, CH3CH2SO2NHC(=O)-CF2-, H2N-C(=O)-, CH3NHC(=O)-, (CH3)2NC(=O)-, (CH3)2NCH2CH2NH-C(=O)-, HO2CCH2NH-C(=O)-, HO2CCH(CH3)NH-C(=O)-, HO2CCH(CH{CH3}2)NH-C(=O)-, HO2CCH(CH2CH{CH3}2)NH-C(=O)-,
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
CH3CH2NH-C(=O)-O-, H2N-SO2-, CH3NHSO2-, CH3CH2NHSO2-, (CH3)2CHNH-SO2-, CH3CH2NH-C(=O)-CH2-O-, (CH3)2CHNH-C(=O)-CH2-O-, (CH3)2NCH2CH2NH-C(=O)-C(CH3)2-O-, CH3-C(=O)-NH-SO2-, CH3CH2-O-C(=O)-NH-, CH3-O-C(=O)-NH-SO2-, CH3-O-N(CH3)-C(=O)-, CH3-O-NH-SO2-, CH3-SO2-NH-C(=O)-, CH3-SO2-N(CH3)-C(=O)-,
Figure 00000026
CH3-SO2-NH-, CH3-C(=O)-NH-, CH3O-CH2-C(=O)-NH-, CH3CH2NH-C(=O)-NH-, HO2C-CH2CH2-, HO2C-CH(CH3)-, HO2C-C(CH3)2-, HO2C-CH2-O-CH2-, бензил, NC-CH2-,
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
HOCH2-, HOCH2CH2-, HO-CH(CH3)-, HO-C(CH3)2-, H2NCH2-, (CH3)2NCH2CH2NHCH2-, HO2C-CH(CH2Ph)-NHCH2-, HO2C-CH(CH2OH)-NHCH2-,
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
,
Figure 00000033
Figure 00000034
H2N-C(=NH)-NH-O-CH2-, CH3OCH2-C(=O)-NH-CH2-, HOCH2-NH-C(=O)-CH2-, CH3-C(=O)-NH-CH2-, CH3-C(=O)-NH-CH2CH2-, HOCH2CH2-NH-C(=O)-CH2CH2-, CH3-O-C(=O)-NH-CH2-, CH3SO2-NH-CH2-, H2N-C(=NH)-NH-O-CH2-,
Figure 00000035
или
Figure 00000036
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
15. Соединение по п.1, где Cy2 - циклогекс-1-енил; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
16. Соединение по п.1, где Cy2 - нафтил или фенил, каждый из которых необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которыми являются алкокси, (C1-C3)-алкил, гидрокси, циано, галоген, галогеналкокси, галогеналкил, нитро, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, арил или гетероарил, где арил необязательно замещен алкилом или гидроксиалкилом и где гетероарил необязательно замещен алкилом; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
17. Соединение по п.1, где Cy2 - нафтил или фенил, каждый из которых необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которыми являются метокси, этокси, метил, этил, бром, хлор, фтор, F2HCO-, F3CO-, F3C-, амино, H2N-SO2-, циано, гидрокси, нитро или 5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
18. Соединение по п.1, где Cy2 - бензо[1,3]диоксол-5-ил, 1H-индол-3-ил, 1H-индол-5-ил, имидазол-4-ил, 1H-индол-3-ил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил или тиен-2-ил, каждый из которых необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которыми являются алкокси, галоген или гидрокси; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
19. Соединение по п.1, где L2 - связь; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
20. Соединение по п.1, где соединение имеет формулу (II)
Figure 00000037
Формула (II)
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
21. Соединение по п.20, где Cy1 - фенил или фенил, имеющий от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп, которыми являются:
ацил, алкилсульфонил, карбокси, циано, галоген, гетероарил, гидрокси, гетероциклил, R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2N-, Y1Y2NC(=O)-, Y1Y2NC(=O)-O-, Y1Y2N-SO2-, Y1Y2N-C(=O)-(C1-C6)-алкилен-Z1-, алкил-C(=O)-N(R5)-SO2-, алкил-O-C(=O)-N(R5)-SO2-, алкил-O-N(R5)-SO2-, алкил-SO2-N(R5)-C(=O)-, алкил-SO2-N(R5)-, R6-C(=O)-N(R5)-, алкил-NH-C(=O)-NH-;
алкенил, который необязательно замещен алкоксильной группой;
алкоксильная группа, которая необязательно замещена карбоксильной группой или гетероарилом; или
алкил, который необязательно замещен галогеном, карбокси, циано, гетероарилом, гидрокси, R6-C(=O)-N(R5)-, R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; или алкоксильной группой, которая необязательно замещена карбоксильной группой;
где
гетероциклические фрагменты в замещающих группах необязательно независимо имеют заместители, которыми являются гидрокси, амино, алкил, алкокси, оксо, карбокси, алкоксикарбонил или R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; и
гетероарильные фрагменты в замещающих группах необязательно независимо имеют заместители, которыми являются гидрокси, амино, алкил, алкокси, карбокси, алкоксикарбонил или R8-SO2-N(R5)-C(=O)-;
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
22. Соединение по п.20, где Cy1 - фенил или фенил, имеющий от одного до трех одинаковых или разных замещающих групп, которыми являются формил, ацетил, циано, метокси, хлор, фтор, гидрокси, карбокси, 5-амино-[1,3,4]оксадиазол-2-ил, 3-метилизоксазол-5-ил, 3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил, 5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил, 2-метил-2H-тетразол-5-ил, 5-метил-2H-[1,2,4]триазол-3-ил, оксазол-5-ил, тетразол-5-ил, 1H-тетразол-5-илметил, 1-метил-1-(1H-тетразол-5-ил)этил, H2N-, CH3-NHC(=O)-, CH3CH2NH-C(=O)-O-CH3O-CH=CH-, CH3SO2-, CH3CH2SO2-, HO2C-CH2-O-, HO2C-C(CH3)2-O-, H-C(=N-OH)-, CH3-C(=N-OH)-, CH3OCH2CH2NH-, H2N-SO2-, CH3NHSO2-, CH3CH2NHSO2-, (CH3)2CHNH-SO2-, CH3CH2NH-C(=O)-CH2-O-, (CH3)2CHNH-C(=O)-CH2-O-, CH3-C(=O)-NH-SO2-, CH3-O-C(=O)-NH-SO2-, CH3-O-NH-SO2-, CH3-SO2-NH-C(=O)-, CH3-SO2-N(CH3)-C(=O)-, CH3-SO2-NH-, CH3-C(=O)-NH-, CH3O-CH2-C(=O)-NH-, CH3CH2NH-C(=O)-NH-, HO2C-CH2CH2-, HO2C-CH(CH3)-, HO2C-C(CH3)2-, HO2C-CH2-O-CH2-, HOCH2-, HO-CH(CH3)-, HO-C(CH3)2-, NC-CH2-, CH3OCH2-C(=O)-NH-CH2
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
HO2C-CF2-, CH3CH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, PhCH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, CH3CH2SO2NHC(=O)-CF2-,
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
или
Figure 00000048
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
23. Соединение по п.20, где Cy1 - бензимидазол-2-ил, бензимидазол-5-ил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, бензотиазол-6-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-3-ил, 1H-бензотриазол-6-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил, 2,3-дигидробензофуран-5-ил, 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-7-ил, фуран-2-ил, фуран-3-ил, имидазол-1-ил, 1H-индазол-6-ил, индолин-5-ил, индол-3-ил, индол-5-ил, индол-6-ил, изохинолин-5-ил, изоксазол-4-ил, [1,2,4]оксадиазол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-ил, оксазол-5-ил, 2-оксо-1H-пиридин-5-ил, фенил, пиразол-1-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, пирид-3-ил, пирид-4-ил, тиазол-2-ил, хинолин-3-ил, хинолин-6-ил, хинолин-8-ил, тиен-2-ил, тиен-3-ил или пиперидин-1-ил, каждый из которых необязательно имеет от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп, которыми являются:
ацил, карбокси, гетероарил, R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2NC(=O)-; или
алкил, который необязательно замещен карбоксильной группой, гетероарилом или гидроксильной группой;
где
гетероарильные фрагменты в замещающих группах могут быть независимо замещены гидрокси, амино, алкилом или алкокси;
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
24. Соединение по п.20, где Cy1 - бензимидазол-2-ил, бензимидазол-5-ил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, бензотиазол-6-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, бензо[b]тиофен-3-ил, 1H-бензотриазол-6-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил, 2,3-дигидробензофуран-5-ил, 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-7-ил, фуран-2-ил, фуран-3-ил, имидазол-1-ил, 1H-индазол-6-ил, индолин-5-ил, индол-3-ил, индол-5-ил, индол-6-ил, изохинолин-5-ил, изоксазол-4-ил, [1,2,4]оксадиазол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-ил, оксазол-5-ил, 2-оксо-1H-пиридин-5-ил, фенил, пиразол-1-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, пирид-3-ил, пирид-4-ил, тиазол-2-ил, хинолин-3-ил, хинолин-6-ил, хинолин-8-ил, тиен-2-ил, тиен-3-ил или пиперидин-1-ил, каждый из которых необязательно имеет от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп, которыми являются формил, ацетил, метил, метокси, карбокси, оксазол-5-ил, тетразол-5-ил, HO2C-CH2-, HOCH2-, HO-CH(CH3)-H-C(=N-OH)-, H-C(=N-OCH3)-, CH3-C(=N-OH)-, CH3-C(=N-OCH3)-, CH3NH-C(=O)-,
Figure 00000049
или
Figure 00000050
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
25. Соединение по п.20, где Cy2 - нафтил или фенил, каждый из которых необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которыми являются алкокси, (C1-C3)-алкил, гидрокси, циано, галоген, галогеналкокси, галогеналкил, нитро, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, арил или гетероарил, где арил необязательно замещен алкилом или гидроксиалкилом и где гетероарил необязательно замещен алкилом; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
26. Соединение по п.20, где Cy2 - нафтил или фенил, каждый из которых необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которыми являются метокси, метил, этил, циано, бром, хлор, фтор, F2HCO-, F3CO-, F3C-, нитро или 5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
27. Соединение по п.20, где Cy2 - циклогекс-1-енил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, бензофуран-6-ил, 2,3-дигидробензофуран-2-ил, 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-ил, бензо[b]тиофен-2-ил, имидазол-4-ил, 1H-индол-3-ил, 1H-индол-5-ил, нафталин-2-ил, изохроман-1-ил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил или тиен-2-ил; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
28. Соединение по п.20, где Cy2 - бензо[1,3]диоксол-5-ил, 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил, пиридин-4-ил или тиен-2-ил; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
29. Соединение по п.20, где Cy1 - фенил, который необязательно имеет от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп, которыми являются:
ацил, карбокси, циано, галоген, гетероарил, гетероциклил, гидрокси, R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2NC(=O)-, Y1Y2NC(=O)-O-, алкил-O-C(=O)-N(R5)-SO2-, алкил-SO2-N(R5)-C(=O)-;
алкоксильная группа, которая необязательно замещена карбоксильной группой или гетероарилом; или
алкил, который необязательно замещен галогеном, карбокси, гетероарилом, гидрокси, R6-C(=O)-N(R5)-, R8-SO2-N(R5)-C(=O)-; или алкоксильной группой, которая необязательно замещена карбоксильной группой;
где
гетероциклические фрагменты в замещающих группах необязательно независимо имеют заместители, которыми являются гидрокси, амино, алкил, алкокси, оксо, карбокси, алкоксикарбонил или R8-SO2-N(R5)-C(=O)-;
гетероарильные фрагменты в замещающих группах необязательно независимо имеют заместители, которыми являются гидрокси, амино, алкил, алкокси, карбокси, алкоксикарбонил или R8-SO2-N(R5)-C(=O)-;
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
30. Соединение по п.20, где Cy1 - фенил, который необязательно имеет от одной до трех одинаковых или разных замещающих групп, которыми являются формил, метокси, карбокси, хлор, фтор, циано, тетразол-5-ил, 1H-тетразол-5-илметил, HO2C-CH2-O-, HO2C-C(CH3)2-O-, H-C(=N-OH)-, CH3NHC(=O)-, CH3CH2NH-C(=O)-O-, CH3-O-C(=O)-NH-SO2-, CH3-SO2-NH-C(=O)-, HO2C-CH(CH3)-, HO2C-C(CH3)2-, HO2C-CH2-O-CH2-, HOCH2-,
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
HO2C-CF2-, CH3CH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, PhCH2SO2NHC(=O)-C(CH3)2-, CH3CH2SO2NHC(=O)-CF2-,
Figure 00000054
или
Figure 00000055
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
31. Соединение по п.20, где Cy1 представляет собой:
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
32. Соединение по п.20, где Cy1 - 1H-бензотриазол-6-ил, 1H-индазол-6-ил, индол-5-ил, индол-6-ил, 2-оксо-1H-пиридин-5-ил, хинолин-6-ил, хинолин-3-ил, тиен-2-ил, тиен-3-ил или 1-пиперидин-1-ил, каждый из которых необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которыми являются ацил, карбокси, тетразол-5-ил; R2-C(=N-OR3)-, Y1Y2NC(=O)-; или алкил, который необязательно замещен карбоксильной или гидроксильной группой; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
33. Соединение по п.20, где Cy1 - 1H-бензотриазол-6-ил, 1H-индазол-6-ил, индол-5-ил, индол-6-ил, 2-оксо-1H-пиридин-5-ил, хинолин-6-ил, хинолин-3-ил, тиен-2-ил, тиен-3-ил или 1-пиперидин-1-ил, каждый из которых необязательно имеет от одного до трех одинаковых или разных заместителей, которыми являются формил, карбокси, тетразол-5-ил; H-C(=N-OH)-, CH3-C(=N-OH)-, CH3-NH-C(=O)-, HO2C-CH2-, или HO-CH2-; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
34. Соединение по п.20, где Cy1 представляет собой:
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
35. Соединение по п.20, где Cy2 - 4-хлорфенил, 2,4-дихлорфенил, 2,6-дихлорфенил, 2,6-дифторфенил, 2-фтор-6-хлорфенил, 3-фтор-4-метоксифенил, 4-фторфенил, 2-фтор-4-трифторметилфенил, 4-метоксифенил, 4-нитрофенил, 2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил или 4-трифторметоксифенил; или его N-оксид, или его сложноэфирное пролекарство, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
36. Соединение по п.1, которое представляет собой
3-{6-[2-(3-фтор-4-метоксифенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензонитрил,
[6-(3-аминофенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензолсульфонамид,
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}-N-метилбензолсульфонамид,
N-этил-3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензолсульфонамид,
N-метоксикарбонил-3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензолсульфонамид,
[6-(3-аминофенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-трифторметоксифенил)этил]амин,
N-(3-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)ацетамид,
N-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)ацетамид,
этиловый эфир (3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)карбаминовой кислоты,
3-{6-[2-(2,4-дифторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбоновую кислоту,
5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегид,
4-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегид,
[6-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
[2-метокси-6-(5-метилтиофен-2-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин.
[2-(4-метоксифенил)этил]-[2-метокси-6-(1H-пиразол-4-ил)пиримидин-4-ил]амин,
(6-изохинолин-5-ил-2-метоксипиримидин-4-ил)-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
(5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-ил)метанол,
(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-ил)метанол,
(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)метанол,
(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)метанол,
[2-(4-метоксифенил)этил]-(2-метокси-6-хинолин-6-илпиримидин-4-ил)амин,
[2-(4-метоксифенил)этил]-(2-метокси-6-хинолин-3-илпиримидин-4-ил)амин,
[6-(1H-индол-5-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
N-(2-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)метансульфонамид,
4-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензамид,
[2-метокси-6-(1-метил-1H-индол-5-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
(6-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метоксипиримидин-4-ил)-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
1-(4-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)этанон,
[6-(3-метансульфонилфенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
[6-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
[2-метокси-6-(4-морфолин-4-илфенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
[6-(4-диметиламинофенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
2,2′-диметокси-N*6*,N*6′*-бис-[2-(4-метоксифенил)этил]-[4,4′]бипиримидинил-6,6′-диамин,
[2-метокси-6-(5-оксазол-5-илтиофен-2-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
[2-метокси-6-(3-оксазол-5-илфенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
[6-(5-дифторметилтиофен-2-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
[2-(4-метоксифенил)этил]-[2-метокси-6-(5-пирролидин-1-илметилтиофен-2-ил)пиримидин-4-ил]амин,
6-{4-фтор-3-[(2-метоксиэтиламино)метил]фенил}-2-метоксипиримидин-4-ил)-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
4-[2-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензиламино)этил]фенол,
N-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензил)-N',N'-диметилэтан-1,2-диамин,
[6-(1H-бензимидазол-5-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
[6-(1H-бензотриазол-5-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
6-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}-3H-бензоксазол-2-он,
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-[6-(3,4-диметоксифенил)-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил]амин,
3-{6-[2-(3,4-диметоксифенил)этиламино]-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
[2-(4-метоксифенил)этил]-[6-(3-метоксифенил)-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил]амин,
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-[6-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропоксипиримидин-4-ил]амин,
[6-(3,4-диметоксифенил)-2-этоксипиримидин-4-ил]-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]амин,
[2-этил-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
[2-метокси-6-(1-оксипиридин-3-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
[2-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил)этил]-[2-метокси-6-(1-оксипиридин-3-ил)пиримидин-4-ил]амин,
этиловый эфир 2-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенокси)-2-метилпропионовой кислоты,
метиловый эфир (3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенокси)уксусной кислоты,
метиловый эфир (3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)уксусной кислоты,
метиловый эфир (5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-2-оксо-2H-пиридин-1-ил)уксусной кислоты,
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)ацетонитрил,
(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)ацетонитрил,
2-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенокси)-2-метилпропионовую кислоту,
(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенокси)уксусную кислоту,
(5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-2-оксо-2H-пиридин-1-ил)уксусную кислоту,
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)-2-метилпропионовую кислот,
2-хлор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
[2-(4-метоксифенил)этил]-{2-метокси-6-[3-(1H-тетразол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил]амин,
[2-(4-метоксифенил)этил]-{2-метокси-6-[3-(1H-тетразол-5-илметил)фенил]пиримидин-4-ил]амин,
{2-метокси-6-[4-метокси-3-(1H-тетразол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил}-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
N-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензоил)метансульфонамид,
3-{6-[2-(3,4-диметоксифенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-N-(2-пирролидин-1-илэтил)бензамид,
оксим 2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегида,
оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегида,
оксим 2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегида,
оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегида,
оксим 1-(5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-ил)этанона,
оксим 5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегида,
[6-(3-аминометил-4-фторфенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
N-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензил)-2-метоксиацетамид,
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)-2-метилпропил]амин,
[2-(2-хлор-6-фторфенил)этил]-[6-(6-метоксипиридин-3-ил)-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил]амин,
5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил}-1H-пиридин-2-он,
5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-1H-пиридин-2-он,
5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-1-(5-оксо-4,5-дигидро-[1,3,4]оксадиазол-2-илметил)-1H-пиридин-2-он,
3-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}феноксиметил)-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он,
3-(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензил)-4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-он,
3-(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метокипиримидин-4-ил}феноксиметил)-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-он,
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
3-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-(2-метокси-6-тиофен-2-илпиримидин-4-ил)амин,
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-(6-фуран-2-ил-2-метоксипиримидин-4-ил)амин,
(6-бифенил-4-ил-2-метоксипиримидин-4-ил)-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]амин,
3-{6-[2-(4-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензамид,
1-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)этанон,
3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенол,
2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегид,
3-{6-[2-(3,4-диметоксифенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегид,
1-(5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-ил)этанона,
3-{6-[2-(4-хлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
[2-метокси-6-(6-метоксипиридин-3-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенол,
[2-(4-метоксифенил)этил]-(2-метокси-6-пиридин-4-илпиримидин-4-ил)амин,
2-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенол,
(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)ацетонитрил,
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензонитрил,
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегид,
3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензальдегид,
3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
[2-метокси-6-(пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегид,
этиловый эфир 2-хлор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойной кислоты,
{2-метокси-6-[3-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил}-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
{2-метокси-6-[3-(5-метил-2H-[1,2,4]триазол-3-ил)фенил]пиримидин-4-ил}-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
{2-метокси-6-[3-(3-метилизоксазол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил}-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
{2-метокси-6-[3-(5-метил-2H-пиразол-3-ил)фенил]пиримидин-4-ил}-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
[2-(3-фтор-4-метоксифенил)этил]-{2-метокси-6-[3-(2H-тетразол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил}амин,
1-этил-3-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)мочевину,
этиловый эфир 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)-2-метилпропионовой кислоты,
[2-(4-хлорфенил)-1-метилэтил]-[6-(3,4-диметоксифенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]амин,
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-нитрофенил)этил]амин,
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-трифторметоксифенил)этил]амин,
[2-(2-хлор-6-фторфенил)этил]-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амин,
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-(2-тиофен-2-илэтил]амин,
3-{2-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-иламино]этил}-1H-индол-5-ол,
[2-(6-метокси-1H-индол-3-ил)этил]-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амин,
[2-(5-метокси-1H-индол-3-ил)этил]-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амин,
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-(2-пиридин-3-илэтил)амин,
[2-(4-аминофенил)этил]-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амин,
(4-метоксибензил)-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амин,
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-(3-фенилпропил)амин,
[2-(1H-имидазол-4-ил)этил]-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амин,
(2S)-2-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-иламино]-3-(4-метоксифенил)пропионовую кислоту,
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
[2-метокси-6-(5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
(2-метокси-6-оксазол-5-илпиримидин-4-ил)-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
3-{6-[2-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
[2-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил)этил]-(2-метокси-6-пиридин-3-илпиримидин-4-ил)амин,
N-(3-{6-[2-(4-дифторметоксифенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)ацетамид,
[2-(4-дифторметоксифенил)этил]-[6-(3-метансульфонилфенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]амин,
3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенол,
[2-(2,4-дихлорфенил)этил]-(2-метил-6-{3-[1-метил-1-(1H-тетразол-5-ил)этил]фенил}пиримидин-4-ил)амин,
[2-метокси-6-(2-метоксибензилокси)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)пропионовую кислоту,
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту,
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту 1-этоксикарбонилоксиэтиловый эфир,
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовой кислоты 2-диметиламиноэтиловый эфир
(5-{6-[2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-1H-индол-3-ил)уксусную кислоту,
[6-(1H-индол-6-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]аммоний,
[6-(1H-индазол-6-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин,
3-{6-[2-(2,6-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту,
2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензонитрил,
(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензилокси)уксусную кислоту,
этиловый эфир (3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензоиламино)уксусной кислоты,
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензоиламино)уксусную кислоту,
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фениловый эфир этилкарбаминовой кислоты,
5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбоновую кислоту,
метиламид 5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (3-{6-[2-(3,4-диметоксифенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-илокси}бензойной кислоты,
N-[2-(3-{6-[2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)этил]-2-метоксиацетамид,
N-[2-(3-{6-[2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)этил]ацетамид,
[2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)этил]-[2-метокси-6-(3-оксиранилметоксифенил)пиримидин-4-ил]амин,
2-{3-[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтиламино)-2-метоксипиримидин-4-ил]фенил}-2-метилпропионовую кислоту,
2-[3-(2-метокси-6-{2-[4-(5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)фенил]этиламино}пиримидин-4-ил)фенил]-2-метилпропионовую кислоту,
5-(3-{6-[2-(3,4-дифторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}феноксиметил)-1-этил-2,4-дигидро-[1,2,4]триазол-3-он,
2-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту,
2-(3-{2-метокси-6-[(тиофен-3-илметил)амино]пиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту,
2-(3-{6-[(бензо[b]тиофен-2-илметил)амино]-2-метилпиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту,
1-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-пиперидин-3-карбоновую кислоту,
1-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)циклопентанкарбоновую кислоту,
2-морфолин-4-илэтиловый эфир 3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты,
2-(4-метилпиперазин-1-ил)этиловый эфир 3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты,
этиловый эфир 3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты,
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)метанол,
(3'-хлор-4'-{2-[6-(3-гидроксиметилфенил)-2-метоксипиримидин-4-иламино]этил}бифенил-3-ил)метанол,
метиловый эфир 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовой кислоты;
4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбоновую кислоту;
N-[4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбонил]метансульфонамид,
этиловый эфир 4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты,
[2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2,2-дифторацетил]амид (3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)дифторуксусной этансульфокислоты,
этиловый эфир (3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)дифторуксусной кислоты,
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)ацетонитрил,
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)дифторацетонитрил,
[2-(2,4-дихлорфенил)этил]-(6-{3-[дифтор-(1H-тетразол-5-ил)метил]фенил}-2-метоксипиримидин-4-ил)амин,
2-{3-[6-(индан-1-иламино)-2-метоксипиримидин-4-ил]фенил}-2-метилпропионовую кислоту,
2-{3-[6-(индан-2-иламино)-2-метоксипиримидин-4-ил]фенил}-2-метилпропионовую кислоту,
N-[4-(3-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбонил]метансульфонамид,
метиловый эфир 4-(3-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты,
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксиметилпиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-гидроксиметилпиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту,
5-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}тиофен-2-карбоновую кислоту,
5-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}-2,3-дигидробензофуран-2-карбоновую кислоту,
2,3-дигидроксипропиловый эфир 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовой кислоты,
2-(3-{6-[(2,3-дигидробензофуран-2-илметил)амино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту,
2-(3-{6-[(изохроман-1-илметил)амино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту,
2-(3-{2-метокси-6-[(4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту,
2-(3-{6-[(бензофуран-5-илметил)амино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту,
N-(6-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензотиазол-2-ил)ацетамид,
[2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионил]амид этансульфоновой кислоты,
N-[2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионил]-C-фенилметансульфонамид,
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метил-1-морфолин-4-илпропан-1-он,
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-N-(тетрагидропиран-4-ил)изобутирамид,
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-N-(1H-тетразол-5-ил)изобутирамид,
1-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-пиперидин-4-карбоновую кислоту,
2-(2-хлор-5-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)пропан-2-ол,
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-4-фторфенил)-2-метилпропионовую кислоту, или
или его N-оксид, или его пролекарство в виде сложного эфира, или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
37. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой:
3-{6-[2-(3-фтор-4-метоксифенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензонитрил;
[6-(3-аминофенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензолсульфонамид;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}-N-метилбензолсульфонамид;
N-этил-3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензолсульфонамид;
N-метоксикарбонил-3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензолсульфонамид;
[6-(3-аминофенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-трифторметоксифенил)этил]амин;
N-(3-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)ацетамид;
N-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)ацетамид;
этиловый эфир (3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)карбаминовой кислоты;
3-{6-[2-(2,4-дифторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
трифторацетат 5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегид;
4-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегид;
[6-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[2-метокси-6-(5-метилтиофен-2-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[2-(4-метоксифенил)этил]-[2-метокси-6-(1H-пиразол-4-ил)пиримидин-4-ил]амин;
(6-изохинолин-5-ил-2-метоксипиримидин-4-ил)-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
(5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-ил)метанол;
(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-ил)метанол;
(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)метанол;
(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)метанол;
[2-(4-метоксифенил)этил]-(2-метокси-6-хинолин-6-илпиримидин-4-ил)амин;
[2-(4-метоксифенил)этил]-(2-метокси-6-хинолин-3-илпиримидин-4-ил)амин;
[6-(1H-индол-5-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
N-(2-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)метансульфонамид;
4-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензамид;
[2-метокси-6-(1-метил-1H-индол-5-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
(6-бензо[b]тиофен-2-ил-2-метоксипиримидин-4-ил)-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
1-(4-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)этанон;
[6-(3-метансульфонилфенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[6-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[2-метокси-6-(4-морфолин-4-илфенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[6-(4-диметиламинофенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
2,2′-диметокси-N*6*,N*6′*-бис-[2-(4-метоксифенил)этил]-[4,4′]бипиримидинил-6,6′-диамин;
[2-метокси-6-(5-оксазол-5-илтиофен-2-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[2-метокси-6-(3-оксазол-5-илфенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[6-(5-дифторметилтиофен-2-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[2-(4-метоксифенил)этил]-[2-метокси-6-(5-пирролидин-1-илметилтиофен-2-ил)пиримидин-4-ил]амин;
гидрохлорид 6-{4-фтор-3-[(2-метоксиэтиламино)метил]фенил}-2-метоксипиримидин-4-ил)-[2-(4-метоксифенил)этил]амина;
гидрохлорид 4-[2-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензиламино)этил]фенола;
гидрохлорид N-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензил)-N',N'-диметилэтан-1,2-диамина;
[6-(1H-бензимидазол-5-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[6-(1H-бензотриазол-5-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
6-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}-3H-бензоксазол-2-он;
гидрохлорид 3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенола;
3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойная кислота;
гидрохлорид 3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
гидрохлорид 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовой кислоты;
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-[6-(3,4-диметоксифенил)-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил]амин;
3-{6-[2-(3,4-диметоксифенил)этиламино]-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
[2-(4-метоксифенил)этил]-[6-(3-метоксифенил)-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил]амин;
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-[6-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропоксипиримидин-4-ил]амин;
[6-(3,4-диметоксифенил)-2-этоксипиримидин-4-ил]-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]амин;
[2-этил-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
[2-метокси-6-(1-оксипиридин-3-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[2-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил)этил]-[2-метокси-6-(1-оксипиридин-3-ил)пиримидин-4-ил]амин;
этиловый эфир 2-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенокси)-2-метилпропионовой кислоты;
метиловый эфир (3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенокси)уксусной кислоты;
метиловый эфир (3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)уксусной кислоты;
метиловый эфир (5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-2-оксо-2H-пиридин-1-ил)уксусной кислоты;
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)ацетонитрил;
(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)ацетонитрил;
2-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенокси)-2-метилпропионовую кислоту;
(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенокси)уксусную кислоту;
(5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-2-оксо-2H-пиридин-1-ил)уксусную кислоту;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)-2-метилпропионовую кислоту;
гидрохлорид 2-хлор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
[2-(4-метоксифенил)этил]-{2-метокси-6-[3-(1H-тетразол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил]амин;
гидрохлорид [2-(4-метоксифенил)этил]-{2-метокси-6-[3-(1H-тетразол-5-илметил)фенил]пиримидин-4-ил]амина;
{2-метокси-6-[4-метокси-3-(1H-тетразол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил}-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
N-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензоил)метансульфонамид;
3-{6-[2-(3,4-диметоксифенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-N-(2-пирролидин-1-илэтил)бензамид;
оксим 2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегида;
оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегида;
оксим 2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегида;
оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегида;
оксим 1-(5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-ил)этанона;
оксим 5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегида;
гидрохлорид [6-(3-аминометил-4-фторфенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амина;
гидрохлорид N-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензил)-2-метоксиацетамида;
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)-2-метилпропил]амин;
[2-(2-хлор-6-фторфенил)этил]-[6-(6-метоксипиридин-3-ил)-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил]амин;
5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метилсульфанилпиримидин-4-ил}-1H-пиридин-2-он;
5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-1H-пиридин-2-он;
5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-1-(5-оксо-4,5-дигидро-[1,3,4]оксадиазол-2-илметил)-1H-пиридин-2-он;
гидрохлорид 3-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}феноксиметил)-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-она;
гидрохлорид 3-(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензил)-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-она;
гидрохлорид 3-(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}феноксиметил)-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-она;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
3-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-(2-метокси-6-тиофен-2-илпиримидин-4-ил)амин;
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-(6-фуран-2-ил-2-метоксипиримидин-4-ил)амин;
(6-бифенил-4-ил-2-метоксипиримидин-4-ил)-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]амин;
гидрохлорид 3-{6-[2-(4-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензамид;
1-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)этанон;
гидрохлорид 3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенола;
2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегид;
3-{6-[2-(3,4-диметоксифенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегид;
1-(5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-ил)этанон;
гидрохлорид 3-{6-[2-(4-хлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
[2-метокси-6-(6-метоксипиридин-3-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенол;
3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенол;
[2-(4-метоксифенил)этил]-(2-метокси-6-пиридин-6-илпиримидин-4-ил)амин;
2-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенол;
(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)ацетонитрил;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензонитрил;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегид;
3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензальдегид;
3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойная кислота;
[2-метокси-6-(пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегид;
этиловый эфир 2-хлор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
{2-метокси-6-[3-(3-метил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил}-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
{2-метокси-6-[3-(5-метил-2H-[1,2,4]триазол-3-ил)фенил]пиримидин-4-ил}-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
{2-метокси-6-[3-(3-метилизоксазол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил}-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
{2-метокси-6-[3-(5-метил-2H-пиразол-3-ил)фенил]пиримидин-4-ил}-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[2-(3-фтор-4-метоксифенил)этил]-{2-метокси-6-[3-(2H-тетразол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил}амин;
1-этил-3-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)мочевину;
этиловый эфир 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)-2-метилпропионовой кислоты;
[2-(4-хлорфенил)-1-метилэтил]-[6-(3,4-диметоксифенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]амин;
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-нитрофенил)этил]амин;
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-трифторметоксифенил)этил]амин;
гидрохлорид [2-(2-хлор-6-фторфенил)этил]-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амина;
гидрохлорид [2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-(2-тиофен-2-илэтил]амина;
3-{2-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-иламино]этил}-1H-индол-5-ол;
гидрохлорид [2-(6-метокси-1H-индол-3-ил)этил]-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амина;
гидрохлорид [2-(5-метокси-1H-индол-3-ил)этил]-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амина;
гидрохлорид [2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-(2-пиридин-3-илэтил)амина;
гидрохлорид [2-(4-аминофенил)этил]-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амина;
гидрохлорид (4-метоксибензил)-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амина;
гидрохлорид [2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-(3-фенилпропил)амина;
[2-(1H-имидазол-4-ил)этил]-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]амин;
(2S)-2-[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-иламино]-3-(4-метоксифенил)пропионовую кислоту;
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[2-метокси-6-(5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
(2-метокси-6-оксазол-5-илпиримидин-4-ил)-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
3-{6-[2-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
гидрохлорид [2-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил)этил]-(2-метокси-6-пиридин-3-илпиримидин-4-ил)амина;
гидрохлорид N-(3-{6-[2-(4-дифторметоксифенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)ацетамида;
гидрохлорид [2-(4-дифторметоксифенил)этил]-[6-(3-метансульфонилфенил)-2-метоксипиримидин-4-ил]амина;
3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенол;
гидрохлорид 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)пропионовой кислоты;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту;
гидрохлорид 1-этоксикарбонилоксиэтилового эфира 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовой кислоты;
дигидрохлорид 2-диметиламиноэтилового эфира 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовой кислоты;
(5-{6-[2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-1H-индол-3-ил)уксусную кислоту;
трифторацетат [6-(1H-индол-6-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]аммония;
[6-(1H-индазол-6-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
3-{6-[2-(2,6-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
натриевую соль [2-(4-метоксифенил)этил]-{2-метокси-6-[3-(1H-тетразол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил]амина;
2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензонитрил;
(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензилокси)уксусную кислоту;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионат натрия;
этиловый эфир (3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензоиламино)уксусной кислоты;
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензоиламино)уксусную кислоту;
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фениловый эфир этилкарбаминовой кислоты;
5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбоновую кислоту;
трифторацетат метиламида 5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидрохлорид [2-метокси-6-(2-метоксибензилокси)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амина;
гидрохлорид [2-(2,4-дихлорфенил)этил]-(2-метил-6-{3-[1-метил-1-(1H-тетразол-5-ил)этил]фенил}пиримидин-4-ил)амина;
метиловый эфир (3-{6-[2-(3,4-диметоксифенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-илокси}бензойной кислоты;
N-[2-(3-{6-[2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)этил]-2-метоксиацетамид;
гидрохлорид N-[2-(3-{6-[2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)этил]ацетамида;
[2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)этил]-[2-метокси-6-(3-оксиранилметоксифенил)пиримидин-4-ил]амин;
2-{3-[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтиламино)-2-метоксипиримидин-4-ил]фенил}-2-метилпропионовую кислоту;
2-[3-(2-метокси-6-{2-[4-(5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)фенил]этиламино}пиримидин-4-ил)фенил]-2-метилпропионовую кислоту;
5-(3-{6-[2-(3,4-дифторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}феноксиметил)-1-этил-2,4-дигидро-[1,2,4]триазол-3-он;
2-(2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту;
2-(3-{2-метокси-6-[(тиофен-3-илметил)амино]пиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту;
2-(3-{6-[(бензо[b]тиофен-2-илметил)амино]-2-метилпиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту;
1-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-пиперидин-3-карбоновую кислоту;
гидрохлорид 1-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)циклопентанкарбоновой кислоты;
2-морфолин-4-илэтиловый эфир 3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
2-(4-метилпиперазин-1-ил)этиловый эфир 3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
этиловый эфир 3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)метанол,
(3'-хлор-4'-{2-[6-(3-гидроксиметилфенил)-2-метоксипиримидин-4-иламино]этил}бифенил-3-ил)метанол;
метиловый эфир 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовой кислоты;
4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбоновую кислоту;
N-[4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбонил]метансульфонамид;
этиловый эфир 4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты;
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)дифторуксусную кислоту;
этансульфоновой кислоты [2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2,2-дифторацетил]амид;
этиловый эфир (3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)дифторуксусной кислоты;
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)ацетонитрил;
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)дифторацетонитрил;
[2-(2,4-дихлорфенил)этил]-(6-{3-[дифтор-(1H-тетразол-5-ил)метил]фенил}-2-метоксипиримидин-4-ил)амин;
2-{3-[6-(индан-1-иламино)-2-метоксипиримидин-4-ил]фенил}-2-метилпропионовую кислоту;
2-{3-[6-(индан-2-иламино)-2-метоксипиримидин-4-ил]фенил}-2-метилпропионовую кислоту;
N-[4-(3-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбонил]метансульфонамид;
метиловый эфир 4-(3-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксиметилпиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-гидроксиметилпиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту;
5-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}тиофен-2-карбоновую кислоту;
гидрохлорид 5-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}-2,3-дигидробензофуран-2-карбоновой кислоты;
2,3-дигидроксипропиловый эфир 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовой кислоты;
2-(3-{6-[(2,3-дигидробензофуран-2-илметил)амино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту;
2-(3-{6-[(изохроман-1-илметил)амино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту;
2-(3-{2-метокси-6-[(4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту;
2-(3-{6-[(бензофуран-5-илметил)амино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовую кислоту;
N-(6-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензотиазол-2-ил)ацетамид;
[2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионил]амид этансульфоновой кислоты;
N-[2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионил]-C-фенилметансульфонамид;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метил-1-морфолин-4-илпропан-1-он;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-N-(тетрагидропиран-4-ил)изобутирамид;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-N-(1H-тетразол-5-ил)изобутирамид;
1-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-пиперидин-4-карбоновую кислоту;
2-(2-хлор-5-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)пропан-2-ол; или
гидрохлорид 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-4-фторфенил)-2-метилпропионовой кислоты.
38. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой
N-метоксикарбонил-3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензолсульфонамид;
3-{6-[2-(2,4-дифторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
трифторацетат 5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегид;
(5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-ил)метанол;
(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)метанол;
[2-(4-метоксифенил)этил]-(2-метокси-6-хинолин-6-илпиримидин-4-ил)амин;
[2-(4-метоксифенил)этил]-(2-метокси-6-хинолин-3-илпиримидин-4-ил)амин;
[6-(1H-индол-5-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
[6-(1H-бензотриазол-5-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
гидрохлорид 3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенола;
3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
гидрохлорид 3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
гидрохлорид 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионовой кислоты;
2-фтор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
2-метокси-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
метиловый эфир (3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенокси)уксусной кислоты;
метиловый эфир (3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)уксусной кислоты;
(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенокси)уксусную кислоту;
(5-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-2-оксо-2H-пиридин-1-ил)уксусную кислоту;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенокси)-2-метилпропионовую кислоту;
гидрохлорид 2-хлор-5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
[2-(4-метоксифенил)этил]-{2-метокси-6-[3-(1H-тетразол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил]амин;
гидрохлорид [2-(4-метоксифенил)этил]-{2-метокси-6-[3-(1H-тетразол-5-илметил)фенил]пиримидин-4-ил]амина;
{2-метокси-6-[4-метокси-3-(1H-тетразол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил}-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
N-(3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензоил)метансульфонамид;
оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегида;
оксим 3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегида;
оксим 1-(5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-ил)этанона;
оксим 5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегида;
гидрохлорид 3-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}феноксиметил)-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-она;
гидрохлорид 3-(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензил)-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-она;
гидрохлорид 3-(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}феноксиметил)-4H-[1,2,4]оксадиазол-5-она;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
гидрохлорид 3-{6-[2-(4-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенол;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбальдегид;
гидрохлорид 3-{6-[2-(4-хлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензонитрил;
3-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензальдегид;
3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
[2-(3-фтор-4-метоксифенил)этил]-{2-метокси-6-[3-(2H-тетразол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил}амин;
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-нитрофенил)этил]амин;
[2-метокси-6-(3-метоксифенил)пиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
гидрохлорид 2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)пропионовой кислоты;
(5-{6-[2-(2-фтор-4-трифторметилфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}-1H-индол-3-ил)уксусную кислоту;
трифторацетат [6-(1H-индол-6-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]аммония;
[6-(1H-индазол-6-ил)-2-метоксипиримидин-4-ил]-[2-(4-метоксифенил)этил]амин;
3-{6-[2-(2,6-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензойную кислоту;
натриевую соль [2-(4-метоксифенил)этил]-{2-метокси-6-[3-(1H-тетразол-5-ил)фенил]пиримидин-4-ил]амина;
(3-{6-[2-(2-хлор-6-фторфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензилокси)уксусную кислоту;
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}бензоиламино)уксусную кислоту;
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фениловый эфир этилкарбаминовой кислоты;
гидрохлорид [2-(2,4-дихлорфенил)этил]-(2-метил-6-{3-[1-метил-1-(1H-тетразол-5-ил)этил]фенил}пиримидин-4-ил)амина;
трифторацетат метиламида 5-{2-метокси-6-[2-(4-метоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
1-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}пиперидин-3-карбоновую кислоту;
4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбоновую кислоту;
N-[4-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбонил]метансульфонамид;
(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)дифторуксусную кислоту;
[2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2,2-дифторацетил]амид этансульфоновой кислоты;
[2-(2,4-дихлорфенил)этил]-(6-{3-[дифтор-(1H-тетразол-5-ил)метил]фенил}-2-метоксипиримидин-4-ил)амин;
N-[4-(3-{2-метокси-6-[2-(4-трифторметоксифенил)этиламино]пиримидин-4-ил}фенил)тетрагидропиран-4-карбонил]метансульфонамид;
[2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионил]амид этансульфоновой кислоты;
N-[2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метилпропионил]-C-фенилметансульфонамид;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-2-метил-1-морфолин-4-илпропан-1-он;
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-N-(тетрагидропиран-4-ил)изобутирамид; или
2-(3-{6-[2-(2,4-дихлорфенил)этиламино]-2-метоксипиримидин-4-ил}фенил)-N-(1H-тетразол-5-ил)изобутирамид.
39. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически эффективное количество соединения по п.1 или его N-оксида, или его сложноэфирного пролекарства, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.
40. Способ лечения пациента, страдающего аллергическим расстройством, включающий введение указанному пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1 или его N-оксида, или его сложноэфирного пролекарства, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата.
41. Способ лечения пациента, страдающего бронхиальной астмой, включающий введение указанному пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1 или его N-оксида, или его сложноэфирного пролекарства, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата.
42. Способ лечения пациента, страдающего аллергическим ринитом, включающий введение указанному пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1 или его N-оксида, или его сложноэфирного пролекарства, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата.
43. Способ лечения пациента, страдающего аллергическим дерматитом, включающий введение указанному пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1 или его N-оксида, или его сложноэфирного пролекарства, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата.
44. Способ лечения пациента, страдающего аллергическим конъюнктивитом, включающий введение указанному пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1 или его N-оксида, или его сложноэфирного пролекарства, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата.
45. Способ лечения пациента, страдающего хроническим обструктивным заболеванием легких, включающий введение указанному пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1 или его N-оксида, или его сложноэфирного пролекарства, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата.
46. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически эффективное количество соединения по п.1 или его N-оксида, или его сложноэфирного пролекарства, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата, и соединение, выбранное из группы, состоящей из антигистамина, антагониста лейкотриена, бета-агониста, ингибитора PDE4, антагониста TP и антагониста CrTh2 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.
47. Фармацевтическая композиция по п.46, где антигистамином является фексофенадин, лоратадин и цитиризин, антагонистом лейкотриена является монтелукаст или зафируласт, бета-агонистом является альбутерол, сальбутерол или тербуталин, ингибитором PDE4 является рофлумиласт или циломиласт, антагонистом TP является раматробран, и антагонистом CrTh2 является раматробран.
RU2007117913/04A 2004-10-15 2005-10-14 2,6-замещенные-4-монозамещенный амино-пиримидины как антагонисты рецептора простагландина d2 RU2417990C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61927204P 2004-10-15 2004-10-15
US60/619,272 2004-10-15

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007117913A true RU2007117913A (ru) 2008-11-20
RU2417990C2 RU2417990C2 (ru) 2011-05-10

Family

ID=36072155

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007117913/04A RU2417990C2 (ru) 2004-10-15 2005-10-14 2,6-замещенные-4-монозамещенный амино-пиримидины как антагонисты рецептора простагландина d2

Country Status (36)

Country Link
US (2) US8193183B2 (ru)
EP (1) EP1891019B1 (ru)
JP (1) JP4970274B2 (ru)
KR (1) KR101280268B1 (ru)
CN (1) CN101039920B (ru)
AR (1) AR053770A1 (ru)
AU (1) AU2005295502B2 (ru)
BR (1) BRPI0516482A (ru)
CA (1) CA2583742C (ru)
CR (1) CR9003A (ru)
DK (1) DK1891019T3 (ru)
EC (1) ECSP077398A (ru)
ES (1) ES2392091T3 (ru)
GT (1) GT200500284A (ru)
HK (1) HK1108429A1 (ru)
HN (1) HN2005000795A (ru)
IL (1) IL182090A (ru)
MA (1) MA29071B1 (ru)
MX (1) MX2007003155A (ru)
MY (2) MY142453A (ru)
NO (1) NO339772B1 (ru)
NZ (1) NZ553919A (ru)
PA (1) PA8649801A1 (ru)
PE (1) PE20060936A1 (ru)
PL (1) PL1891019T3 (ru)
PT (1) PT1891019E (ru)
RU (1) RU2417990C2 (ru)
SG (1) SG156653A1 (ru)
SI (1) SI1891019T1 (ru)
SV (1) SV2006002272A (ru)
TN (1) TNSN07098A1 (ru)
TW (1) TWI372751B (ru)
UA (1) UA88485C2 (ru)
UY (1) UY29167A1 (ru)
WO (1) WO2006044732A2 (ru)
ZA (1) ZA200702209B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2626956C2 (ru) * 2011-06-06 2017-08-02 КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А. Производные 1-фенил-2-пиридинилалкильных спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы

Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GT200600457A (es) * 2005-10-13 2007-04-27 Aventis Pharma Inc Sal de fosfato dihidrogeno como antagonistas del receptor de prostaglandina d2
DOP2007000068A (es) * 2006-04-12 2007-10-31 Sanofi Aventis Us Llc Compuestos de amino-pirimidina 2,6-sustituidos-4-monosustituidos como antagonistas del receptor de prostaglandina d2
WO2008039882A1 (en) * 2006-09-30 2008-04-03 Sanofi-Aventis U.S. Llc A combination of niacin and a prostaglandin d2 receptor antagonist
CN101646656B (zh) * 2007-03-30 2013-08-14 塞诺菲-安万特股份有限公司 作为pgds抑制剂的嘧啶酰肼化合物
CN101743234A (zh) * 2007-04-30 2010-06-16 雅培制药有限公司 二酰甘油o-酰基转移酶1型酶的抑制剂
EP2014657A1 (de) * 2007-06-21 2009-01-14 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Diaminopyrimidine als Modulatoren des EP2-Rezeptors
ATE531699T1 (de) 2007-06-29 2011-11-15 Sanofi Sa Verfahren zur herstellung von 2-(3-ä6-ä2-(2,4-
EP2183232B1 (en) * 2007-08-02 2013-03-06 Amgen, Inc Pi3 kinase modulators and methods of use
WO2009055730A1 (en) * 2007-10-25 2009-04-30 Genentech, Inc. Process for making thienopyrimidine compounds
WO2009061761A2 (en) * 2007-11-06 2009-05-14 E. I. Du Pont De Nemours And Company Fungicidal heterocyclic amines
CL2008003798A1 (es) 2007-12-19 2009-10-09 Amgen Inc Compuestos derivados de heterobiciclos aromaticos sustituidos, inhibidores de pi3 quinasa; composicion farmaceutica; utiles en el tratamiento de cancer, melanomas, glioblastomas, entre otras enfermedades.
JP2011507909A (ja) 2007-12-20 2011-03-10 エンビボ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 四置換ベンゼン
EP2254415B1 (en) 2008-02-19 2013-01-23 Janssen Pharmaceutica, N.V. Aryl-hydroxyethylamino-pyrimidines and triazines as modulators of fatty acid amide hydrolase
CA2716886A1 (en) * 2008-04-17 2009-10-22 Pfizer Inc. 4-[3-(aryloxy)benzylidene]-3-methyl piperidine aryl carboxamide compounds
GB2463788B (en) * 2008-09-29 2010-12-15 Amira Pharmaceuticals Inc Heteroaryl antagonists of prostaglandin D2 receptors
AR074199A1 (es) * 2008-11-20 2010-12-29 Glaxosmithkline Llc Compuesto de 6-(4-pirimidinil)-1h-indazol, composiciones farmaceuticas que lo comprenden y su uso para preparar un medicamento util para el tratamiento o disminucion de la gravedad del cancer.
AR074776A1 (es) * 2008-12-18 2011-02-09 Sanofi Aventis Metodo para tratar la degeneracion macular; modulando el sistema inmunitario del paciente
US8906914B2 (en) 2009-08-18 2014-12-09 Janssen Pharmaceutica Nv Ethylene diamine modulators of fatty acid hydrolase
CA2793324A1 (en) 2010-03-16 2011-09-22 Aventis Pharmaceuticals Inc. A substituted pyrimidine as a prostaglandin d2 receptor antagonist
TW201200133A (en) 2010-03-16 2012-01-01 Aventis Pharma Inc Substituted pyrimidines as prostaglandin D2 receptor antagonists
UY33304A (es) * 2010-04-02 2011-10-31 Amgen Inc Compuestos heterocíclicos y sus usos
ES2593256T3 (es) 2010-05-21 2016-12-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Compuestos químicos, composiciones y métodos para las modulaciones de cinasas
TW201201805A (en) 2010-07-05 2012-01-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd 1-phenyl-substituted heterocyclyl derivatives and their use as prostaglandin D2 receptor modulators
EP2621276B1 (en) * 2010-09-30 2017-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-alkoxy pyrimidine pde10 inhibitors
PE20141371A1 (es) 2011-08-29 2014-10-13 Infinity Pharmaceuticals Inc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos
FR2983859B1 (fr) 2011-12-12 2014-01-17 Sanofi Sa Derives de 1,3,5-triazine-2-amine, leur preparation et leur application en diagnostique et en therapeutique
ES2624379T3 (es) 2011-12-21 2017-07-14 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de heterociclilo y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2
EP2822931B1 (en) 2012-03-09 2017-05-03 Inception 2, Inc. Triazolone compounds and uses thereof
KR102089239B1 (ko) 2012-04-24 2020-03-16 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Dna-pk 억제제
JP6127135B2 (ja) 2012-07-05 2017-05-10 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドＡｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ １−フェニル置換ヘテロシクリル誘導体及びプロスタグランジンｄ２受容体調節剤としてのそれらの使用
WO2014066568A1 (en) 2012-10-24 2014-05-01 Winthrop-University Hospital Non-invasive biomarker to identify subjects at risk of preterm delivery
CN104918922B (zh) 2012-12-20 2017-04-26 因森普深2公司 三唑酮化合物及其用途
EP3527563B1 (en) 2013-03-12 2021-09-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Dna-pk inhibitors
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US9776976B2 (en) 2013-09-06 2017-10-03 Inception 2, Inc. Triazolone compounds and uses thereof
ES2705342T3 (es) 2013-10-17 2019-03-22 Vertex Pharma Co-cristales de (S)-N-metil-8-(1-((2'-metil-[4,5'-bipirimidin]-6-il)amino)propan-2-il)quinolin-4-carboxamida y derivados deuterados de la misma como inhibidores de DNA-PK
JP2018123058A (ja) * 2015-06-08 2018-08-09 石原産業株式会社 ジフルオロメチレン化合物
CN106336374A (zh) * 2015-07-06 2017-01-18 江苏恩华药业股份有限公司 阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物
RU2734849C2 (ru) * 2015-07-16 2020-10-23 Чиа Тай Тяньцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд. Производные анилинпиримидина и их применения
CR20180323A (es) * 2015-11-20 2018-08-06 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de indol n-sustituídos como moduladores de los receptores de pge2
EP3518931A4 (en) 2016-09-27 2020-05-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated CANCER TREATMENT METHOD USING A COMBINATION OF DNA DAMAGING AGENTS AND DNA-PK INHIBITORS
EP3551611A1 (en) * 2016-12-09 2019-10-16 Celtaxsys Inc. Monamine and monoamine derivatives as inhibitors of leukotriene a4 hydrolase
ES2887041T3 (es) 2017-05-18 2021-12-21 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de pirimidina como moduladores del receptor de PGE2
HRP20211532T1 (hr) 2017-05-18 2022-01-07 Idorsia Pharmaceuticals Ltd N-supstituirani derivati indola
HRP20211533T1 (hr) 2017-05-18 2022-01-07 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivati fenila kao modulatori receptora pge2
KR102612140B1 (ko) 2017-05-18 2023-12-08 이도르시아 파마슈티컬스 리미티드 피리미딘 유도체
ES2929309T3 (es) * 2017-05-18 2022-11-28 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de benzofurano y benzotiofeno como moduladores del receptor PGE2
AU2018331400A1 (en) 2017-09-13 2020-04-02 Progenity, Inc. Preeclampsia biomarkers and related systems and methods
GB201807898D0 (en) * 2018-05-15 2018-06-27 Kancera Ab New processes and products with increased chiral purity
CN110642880B (zh) * 2019-10-11 2021-12-31 长沙麓兴生物科技有限公司 一种氮未取代吡唑和吲唑类硼酸的制备方法
EP4070113A4 (en) 2019-12-04 2023-12-20 Biora Therapeutics, Inc. ASSESSMENT OF PREECAMPSIA USING FREE AND DISSOCIATE PLACENTAL GROWTH FACTOR ASSAYS

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH478816A (de) * 1965-10-22 1969-09-30 Ciba Geigy Verfahren zur Herstellung neuer N,N'-Di-(pyrimidyl-(4)-aminoalkyl)-diazacycloalkanen
GB1143167A (en) * 1967-01-25 1969-02-19 Ucb Sa Derivatives of pyrimidine
DE4031798A1 (de) * 1990-10-08 1992-04-09 Hoechst Ag Pyridylpyrimidine, verfahren zu ihrer herstellung, sie enthaltende mittel und ihre verwendung als fungizide
FR2753378B1 (fr) * 1996-09-17 1998-11-20 Oreal Utilisation dans une composition en tant que stimulateur de tyrosinase d'au moins un derive de pyrimidine 3-oxyde, substitue en 6
US6169086B1 (en) * 1997-01-27 2001-01-02 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrazole derivatives
GB9806739D0 (en) * 1998-03-28 1998-05-27 Univ Newcastle Ventures Ltd Cyclin dependent kinase inhibitors
CA2379064A1 (en) * 1999-07-15 2001-01-25 Pharmacopeia, Inc. Bradykinin b1 receptor antagonists
DE10006453A1 (de) 2000-02-14 2001-08-16 Bayer Ag Piperidylcarbonsäuren als Integrinantagonisten
US6410583B1 (en) * 2000-07-25 2002-06-25 Merck Frosst Canada & Co. Cyclopentanoindoles, compositions containing such compounds and methods of treatment
HUP0304048A2 (hu) * 2001-05-14 2004-04-28 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Szubsztituált pirazinon-, piridin- és pirimidinszármazékok és alkalmazásuk kortikotropin-felszabadító faktor ligandumokként és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
AU2002310187A1 (en) * 2001-05-30 2002-12-09 Lg Biomedical Institute Inhibitors of protein kinase for the treatment of disease
EP1578722A4 (en) * 2001-10-12 2006-09-06 Irm Llc KINASEINHIBITOR SCAFFOLD AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
AR038136A1 (es) * 2002-01-24 2004-12-29 Merck Frosst Canada Inc Cicloalcanindoles con sustitucion con fluor composiciones que contienen estos compuestos y metodos de tratamiento
WO2004017922A2 (en) * 2002-08-23 2004-03-04 University Of Connecticut Keto cannabinoids with therapeutic indications
US20070155701A1 (en) * 2002-08-23 2007-07-05 Alexandros Makriyannis Keto cannabinoids with therapeutic indications
WO2004017920A2 (en) * 2002-08-23 2004-03-04 University Of Connecticut Novel biphenyl and biphenyl-like cannabinoids
AU2003276201A1 (en) * 2002-11-11 2004-06-03 Bayer Healthcare Ag Phenyl or heteroaryl amino alkane derivatives as ip receptor antagonist
BRPI0412915A (pt) * 2003-07-25 2006-09-26 Ciba Sc Holding Ag uso de 2,4-bis(alquilamino)pirimidinas ou -quinazolinas substituìdas como antimicrobianos
CA2559733C (en) * 2004-03-26 2014-05-13 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
DK2332940T3 (da) * 2004-03-30 2013-02-11 Vertex Pharma Azaindoler, der kan anvendes som inhibitorer af JAK og andre proteinkinaser
EP1805142A4 (en) * 2004-09-23 2009-06-10 Reddy Us Therapeutics Inc PYRIDINE-BASED COMPOUNDS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND COMPOSITIONS CONTAINING SAME
RU2394825C2 (ru) * 2004-11-22 2010-07-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Пирролопиразины, пригодные в качестве ингибиторов киназы аврора а
WO2006100212A1 (en) * 2005-03-22 2006-09-28 Neurosearch A/S Pyrazolyl-pyrimidines as potassium channel modulating agents and their medical use
GT200600457A (es) * 2005-10-13 2007-04-27 Aventis Pharma Inc Sal de fosfato dihidrogeno como antagonistas del receptor de prostaglandina d2

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2626956C2 (ru) * 2011-06-06 2017-08-02 КЬЕЗИ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.п.А. Производные 1-фенил-2-пиридинилалкильных спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы

Also Published As

Publication number Publication date
US8193183B2 (en) 2012-06-05
US7517889B2 (en) 2009-04-14
UY29167A1 (es) 2006-05-31
ECSP077398A (es) 2007-05-30
IL182090A0 (en) 2007-07-24
WO2006044732A3 (en) 2006-11-23
DK1891019T3 (da) 2012-11-05
WO2006044732A2 (en) 2006-04-27
AU2005295502B2 (en) 2012-06-07
PT1891019E (pt) 2012-10-30
IL182090A (en) 2013-07-31
CR9003A (es) 2007-10-04
CA2583742C (en) 2011-04-26
SV2006002272A (es) 2006-06-28
MA29071B1 (fr) 2007-12-03
HK1108429A1 (en) 2008-05-09
SI1891019T1 (sl) 2012-11-30
US20070244131A1 (en) 2007-10-18
ZA200702209B (en) 2008-11-26
US20070265291A1 (en) 2007-11-15
ES2392091T3 (es) 2012-12-04
AR053770A1 (es) 2007-05-23
KR101280268B1 (ko) 2013-07-08
PA8649801A1 (es) 2006-06-02
JP2008516974A (ja) 2008-05-22
MY142453A (en) 2010-11-30
NZ553919A (en) 2010-10-29
TWI372751B (en) 2012-09-21
CA2583742A1 (en) 2006-04-27
NO20072440L (no) 2007-07-03
PE20060936A1 (es) 2006-10-23
JP4970274B2 (ja) 2012-07-04
MY157036A (en) 2016-04-15
EP1891019B1 (en) 2012-07-25
SG156653A1 (en) 2009-11-26
EP1891019A2 (en) 2008-02-27
GT200500284A (es) 2006-03-27
TW200630346A (en) 2006-09-01
KR20070085370A (ko) 2007-08-27
BRPI0516482A (pt) 2008-09-02
CN101039920A (zh) 2007-09-19
RU2417990C2 (ru) 2011-05-10
MX2007003155A (es) 2007-05-16
AU2005295502A1 (en) 2006-04-27
PL1891019T3 (pl) 2012-12-31
UA88485C2 (en) 2009-10-26
TNSN07098A1 (en) 2008-06-02
CN101039920B (zh) 2013-03-20
NO339772B1 (no) 2017-01-30
HN2005000795A (es) 2010-08-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007117913A (ru) 2, 6-замещенные-4-монозамещенный амино-пиримидины как антагонисты рецептора простагландина d2
JP2008516974A5 (ru)
RU2492167C2 (ru) Производные аминотриазола в качестве агонистов alх
RU2010137114A (ru) Амидные производные как позитивные аллостерические модуляторы и способы их применения
RU2018138707A (ru) Замещенные гетероарилом пиридины и способы применения
CN101492416B (zh) 影响葡糖激酶的化合物
JP6017313B2 (ja) 化合物および方法
US10538516B2 (en) Oxadiazole derivative and pharmaceutical containing same
RU2006145205A (ru) Терапевтические соединения: пиридин в качестве каркаса
JP2020516671A5 (ru)
JP2009221205A5 (ru)
HRP20161064T2 (hr) Piridin-2-amidi korisni kao cb2-agonisti
JP2004531473A5 (ru)
RU2012116207A (ru) Производные индола в качестве модуляторов crac
JP2008500336A5 (ru)
RU2011148937A (ru) Производные сульфамоилбензойной кислоты в качестве антагонистов trpm8
RU2019132212A (ru) Селективные ингибиторы hdac6
JP2010533158A5 (ru)
JP2004531484A5 (ru)
HRP20141190T1 (hr) Disupstituirani derivati piridina kao antikancerogena sredstva
JP2007527902A5 (ru)
RU2009126624A (ru) Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси-или фенилаинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибитров обратной транскриптазы
JP2009525960A5 (ru)
RU2017139727A (ru) Гетероциклические ингибиторы erk1 и erk2 и их применение для лечения злокачественного новообразования
RU2006123459A (ru) Новые эфиры гидроксамовых кислот и их фармацевтическое применение

Legal Events

Date Code Title Description
PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20170123

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171015