RU2006126540A - Индолы, 1н-индазолы, 1, 2-бензизоксазолы и 1, 2-бензизотиазолы, их получение и применение - Google Patents

Индолы, 1н-индазолы, 1, 2-бензизоксазолы и 1, 2-бензизотиазолы, их получение и применение Download PDF

Info

Publication number
RU2006126540A
RU2006126540A RU2006126540/04A RU2006126540A RU2006126540A RU 2006126540 A RU2006126540 A RU 2006126540A RU 2006126540/04 A RU2006126540/04 A RU 2006126540/04A RU 2006126540 A RU2006126540 A RU 2006126540A RU 2006126540 A RU2006126540 A RU 2006126540A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
diazabicyclo
carbonyl
hept
indazole
Prior art date
Application number
RU2006126540/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2389729C2 (ru
Inventor
Вэньге СЕ (US)
Вэньге СЕ
Брайан ХЕРБЕРТ (US)
Брайан Херберт
Яньгуо МА (US)
Яньгуо МА
Трук Мин НГУЙЕН (US)
Трук Мин НГУЙЕН
Ричард А. ШУМАХЕР (US)
Ричард А. ШУМАХЕР
Карла-Мари ГОСС (US)
Карла-Мария ГОСС
Ашок ТЕХИМ (US)
Ашок Техим
Original Assignee
Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн (Us)
Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн (Us), Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн filed Critical Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн (Us)
Publication of RU2006126540A publication Critical patent/RU2006126540A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2389729C2 publication Critical patent/RU2389729C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/18—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)

Claims (46)

1. Соединение формул I, II или III
Figure 00000001
где А означает -СН2- или
Figure 00000002
,
В означает
Figure 00000003
Y означает О или S;
Х1-Х4 каждый независимо означает СН, CR1 или N, причем по крайней мере один из Х1-Х4 означает N,
X5-X8 каждый независимо означает СН, CR2 или N, причем по крайней мере один из Х5-X8 означает N,
X9-X12 каждый независимо означает СН, CR3 или N, причем по крайней мере один из Х9-Х12 означает N,
R1, R2 и R3 каждый независимо означает
Н,
С1-С6алкил, который незамещен или замещен одной или более группами: F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, NR4R5, SH, SR4, SOR4, С3-С8циклоалкил, SO2R4, SO2NR4R5, Ar, Het или комбинации указанных групп,
С2-С6алкенил, который незамещен или замещен одной или более группами: F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, NR4R5, SH, SR4, SOR4, С3-С8циклоалкил, SO2R4, SO2NR4R5, Ar, Het или комбинации указанных групп,
С2-С6алкинил, который незамещен или замещен одной или более группами: F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, NR4R5, SH, SR4, SOR4, С3-С8циклоалкил, SO2R4, SO2NR4R5, Ar, Het или комбинации указанных групп,
С3-С8циклоалкил, который незамещен или замещен одной или более группами: F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, NR4R5, SH, SR4, SOR4, незамещенный С3-С8циклоалкил, SO2R4, SO2NR4R5, Ar, Het или комбинации указанных групп, галоген, CN, NO2, NR4R5, SH, SR4, SOR4, SO2R4, SO2NR4R5, NR4SO2R5, CONR4R5, COOR4, NR4COR5, NR4CO2R5, NR4CONR4R5, Ar, Het или R6O-;
R4 и R5 каждый независимо означает Н или
Ar, Ar-С1-С4алкил, Het, С1-С4алкил, С3-С8циклоалкил или C4-С8циклоалкилалкил, каждый из которых незамещен или замещен одной или более группами: F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, моноалкиламино, диалкиламино, С3-С8циклоалкил или комбинации указанных групп,
R6 означает Н,
C1-С6алкил, который незамещен или замещен одной или более группами: F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, NR4R5, SH, SR4, SOR4, С3-С8циклоалкил, SO2R4, SO2NR4R5, Ar, Het или комбинации указанных групп,
С3-С6алкенил, который незамещен или замещен одной или более группами: F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, NR4R5, SH, SR4, SOR4, С3-С8циклоалкил, SO2R4, SO2NR4R5, Ar, Het или комбинации указанных групп,
С3-С6алкинил, который незамещен или замещен одной или более группами: F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, NR4R5, SH, SR4, SOR4, С3-С8циклоалкил, SO2R4, SO2NR4R5, Ar, Het или комбинации указанных групп,
С3-С8циклоалкил, который незамещен или замещен одной или более группами: F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, NR4R5, SH, SR4, SOR4, незамещенный С3-С8циклоалкил, SO2R4, SO2NR4R5, Ar, Het или комбинации указанных групп,
С4-С8циклоалкилалкил, который незамещен или замещен одной или более группами: F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, NR4R5, SH, SR4, SOR4, незамещенный С3-С8циклоалкил, SO2R4, SO2NR4R5, Ar, Het или комбинации указанных групп,
Ar или Het;
R7 означает Н или
С1-С4алкил, который незамещен или замещен одной или более группами: F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, NR4R5 или комбинации указанных групп,
m равно 1, 2 или 3;
Ar означает арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, которая незамещена или замещена одной или более группами: алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, алкокси, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, галоген, диалкиламино, в котором каждый алкильный фрагмент содержит от 1 до 8 атомов углерода, амино, циано, гидроксил, нитро, галогенированный алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, галогенированный алкокси, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащий от 2 до 8 атомов углерода, гидроксиалкокси, содержащий от 2 до 8 атомов углерода, алкенилокси, содержащий от 3 до 8 атомов углерода, алкилтио, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, алкилсульфинил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, алкилсульфонил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, моноалкиламино, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкиламино, в котором циклоалкильная группа содержит от 3 до 7 атомов углерода и необязательно является замещенной, арилокси, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 10 атомов углерода и необязательно является замещенным, арилтио, в котором арильный фрагмент содержит от 6 до 10 атомов углерода и необязательно является замещенным, циклоалкилокси, в котором циклоалкильная группа содержит от 3 до 7 атомов углерода и необязательно является замещенной, сульфо, сульфониламино, ациламидо, ацилокси, карбокси, алкоксикарбонил, алкиламинокарбонил или комбинации указанных групп, и
Het означает гетероциклическую группу, полностью насыщенную, частично насыщенную или полностью ненасыщенную, содержащую от 5 до 10 атомов в цикле, в котором по крайней мере 1 атом в составе цикла является атомом N, О или S, который является незамещенным или замещенным одной или более группами: галоген, арил, содержащий от 6 до 10 атомов углерода и необязательно замещенный, арилалкил, содержащий от 6 до 10 атомов углерода в арильном фрагменте и от 1 до 4 атомов углерода в алкильном фрагменте, гетероциклическая группа, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной и содержит от 5 до 10 атомов в цикле, в котором по крайней мере 1 атом в составе цикла является атомом N, О или S, алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, алкокси, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, циано, трифторметил, нитро, оксо, амино, моноалкиламино, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, диалкиламино, в котором каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, алкоксикарбонил, алкиламинокарбонил или комбинации указанных групп, или фармацевтически приемлемая соль указанных соединений.
2. Соединение по п.1, в котором R4 и R5 каждый независимо означает Н, Ar, Het или С1-С4алкил, который является незамещенным или замещенным одной или более группами F, Cl, Br, I, CN, ОН, алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, моноалкиламино, диалкиламино, С3-С8циклоалкил или их комбинации, а R1, R2 и R3 не означают NR4CO2R5 или NR4CONR4R5.
3. Соединение по п.1, причем упомянутое соединение характеризуется формулой I.
4. Соединение по п.3, в котором R1 означает Н, OR6, CF3, Br, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил или незамещенный или замещенный фенил.
5. Соединение по п.4, в котором R1 означает Н, OR6, NR4R5, NR4COR5, NR4CONR4R5, CF3, Br, 2-тиенил, 3-тиенил, метилтиенил, 2-фурил, 3-фурил, фенил, фторфенил, метоксифенил, тиазолил, оксазолил, тетрагидропиранил или дигидропиранил.
6. Соединение по п.1, причем упомянутое соединение характеризуется формулой II.
7. Соединение по п.6, в котором R1 означает Н, OR6, CF3, Br, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил или незамещенный или замещенный фенил.
8. Соединение по п.7, в котором R1 означает NR4R5, NR4COR5, NR4CONR4R5, CF3, Br, 2-тиенил, 3-тиенил, метилтиенил, 2-фурил, 3-фурил, фенил, фторфенил, метоксифенил, тиазолил, оксазолил, тетрагидропиранил или дигидропиранил.
9. Соединение по п.1, причем упомянутое соединение характеризуется формулой III.
10. Соединение по п.1, в котором R3 означает Н, циклопропил или OR6.
11. Соединение по п.1, в котором R4 означает Н или метил.
12. Соединение по п.1, в котором R5 означает Н, метил, циклопропил, циклопентил, циклопропилметил, пропил или Ar-метил.
13. Соединение по п.1, в котором R6 означает метил, этил, CF3, CHF2, циклопентил или циклопропилметил.
14. Соединение по п.1, в котором R7 означает Н, метил или этил.
15. Соединение по п.1, в котором А означает -СО-.
16. Соединение по п.1, в котором m равно 1 или 2.
17. Соединение по п.9, в котором Y означает S.
18. Соединение по п.1, в котором Ar означает незамещенный или замещенный фенил.
19. Соединение по п.1, в котором Het означает незамещенный или замещенный тиенил или незамещенный или замещенный фурил.
20. Соединение по п.3, в котором каждый Х1-X4 означает СН или CR1.
21. Соединение по п.6, в котором каждый Х4-X8 означает СН или CR2.
22. Соединение по п.9, в котором каждый Х9-X12 означает СН или CR3.
23. Соединение по п.1, причем упомянутое соединение выбирают из следующих соединений:
гидрохлорид 3-[(1S,4S)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-илкарбонил]-1Н-индазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизотиазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизотиазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(трифторметокси)-1Н-индазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(трифторметил)-1Н-индазола,
гидрохлорид 5-бром-3-[(1S,4S)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-илкарбонил]-1Н-индазола,
формиат 5-метокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1H-индазола,
гидрохлорид 6-бром-3-[(1S,4S)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-илкарбонил]-1Н-индазола,
формиат 6-этокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизотиазола,
формиат 6-метокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизотиазола,
6-метокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизотиазол,
формиат 7-метокси-3-{[(15,48)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизотиазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(2-тиенил)-1Н-индазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(4-метил-2-тиенил)-1Н-индазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(5-метил-2-тиенил)-1Н-индазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-фенил-1Н-индазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(2-тиенил)-1Н-индазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(3-тиенил)-1Н-индазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(4-метил-2-тиенил)-1Н-индазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(5-метил-2-фурил)-1Н-индазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(5-метил-2-тиенил)-1Н-индазола,
формиат 5-(2-фурил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
формиат 5-(3-фторфенил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
формиат 5-(4-фторфенил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
формиат 5-(4-метоксифенил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
формиат 6-(2-фурил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
формиат 6-(3-фурил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-этил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(3-тиенил)-1Н-индазола,
формиат 5-(3-фурил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
5-бром-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1H-индазол и их фармацевтически приемлемые соли.
24. Соединение по п.1, причем упомянутое соединение выбирают из следующих соединений:
гидрохлорид 3-(2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-илкарбонил)-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазола,
3-(2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-илкарбонил)-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол,
3-[(1S,4S)-(2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-илкарбонил]-1Н-индазол,
гидрохлорид 3-(2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-илкарбонил)-1Н-индазола,
3-(2,5-диазабицикло [2.2.2]окт-2-илкарбонил)-1Н-индазол,
формиат 3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазола,
3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол,
формиат 3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазола,
3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(2-тиенил)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(3-тиенил)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(4-метил-2-тиенил)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(5-метил-2-тиенил)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(трифторметокси)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-фенил-1H-индазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2Л]гепт-2-ил]карбонил}-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(2-тиенил)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(3-тиенил)-1Н-индазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(4-метил-2-тиенил)-1Н-индазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(5-метил-2-фурил)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(5-метил-2-тиенил)-1Н-индазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(трифторметокси)-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(трифторметокси)-1Н-индазол,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(трифторметил)-1Н-индазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-7-(трифторметокси)-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-7-(трифторметокси)-1Н-индазол,
5-(2-фурил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
5-(3-фторфенил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
5-(3-фурил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
5-(4-фторфенил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
5-(4-метоксифенил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
формиат 5-(циклопентилокси)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
5-(циклопентилокси)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
формиат 5-(циклопропилметокси)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
5-(циклопропилметокси)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
5-амино-3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол,
5-амино-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол,
5-бром-3-{[(1S,4S)-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
5-гидрокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол,
формиат 5-метокси-3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1H-индазола,
гидрохлорид 3-(2,5-диазабицикло [2.2.2] окт-2-илкарбонил)-5-метокси-1Н-индазола,
3-(2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-илкарбонил)-5-метокси-1Н-индазол,
формиат 5-метокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
5-метокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
6-(2-фурил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
формиат 6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
6-(3-фурил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
формиат 6-(циклопентилокси)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
6-(циклопентилокси)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
формиат 6-циклопропил-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизотиазола,
6-циклопропил-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизотиазол,
6-этокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизотиазол,
гидрохлорид 3-(2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-илкарбонил)-6-метокси-1Н-индазола,
3-(2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-илкарбонил)-6-метокси-1Н-индазол,
формиат 6-метокси-3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1H-индазола,
6-метокси-3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол,
гидрохлорид 6-метокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
формиат 6-метокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
6-метокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
7-метокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизотиазол,
формиат N-(3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-5-ил)-N'-пропилмочевины,
N-(3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-5-ил)-N'-пропилмочевина,
формиат N-{3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол-5-ил}циклопропанкарбоксамида,
N-{3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол-5-ил}циклопропанкарбоксамид,
формиат N-{3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол-5-ил}-N'-пропилмочевины,
N-{3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол-5-ил}-N'-пропилмочевина,
и их фармацевтически приемлемые соли.
25. Соединение по п.1, причем упомянутое соединение выбирают из следующих соединений:
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизоксазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1,2-бензизоксазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил} 5-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол,
формиат 3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазола,
3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол,
формиат 5-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
5-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
формиат 5-(дифторметокси)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
5-(дифторметокси)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
формиат 6-(дифторметокси)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
6-(дифторметокси)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
формиат 7-фтор-6-метокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазола,
7-фтор-6-метокси-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол,
формиат N-(3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-5-ил)циклопропанкарбоксамида,
N-(3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-5-ил)циклопропанкарбоксамид,
формиат N-(4-фторбензил)-N'-(3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-5-ил)мочевины,
N-(4-фторбензил)-N'-(3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-5-ил)мочевина,
формиат N-(4-фторбензил)-N-{3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол-5-ил}мочевины,
N-(4-фторбензил)-N'-{3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол-5-ил} мочевина,
N-(циклопропилметил)-3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол-5-амин,
N-(циклопропилметил)-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-5-амин,
формиат N,N-диметил-3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол-5 -амина,
N,N-диметил-3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол-5-амин,
формиат N,N-диметил-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-5-амина,
N,N-диметил-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-5-амин,
формиат N,N-диметил-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-6-амина,
N,N-диметил-3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-6-амин,
формиат N-циклопентил-N'-(3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-5-ил)мочевины,
N-циклопентил-N'-(3-{[(1S,4S)-5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил]карбонил}-1Н-индазол-5-ил)мочевина,
формиат N-циклопентил-N'-{3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол-5-ил}мочевины,
N-циклопентил-N'-{3-[(5-метил-2,5-диазабицикло[2.2.2]окт-2-ил)карбонил]-1Н-индазол-5-ил}мочевина,
и их фармацевтически приемлемые соли.
26. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-25 и фармацевтически приемлемый носитель.
27. Способ селективного активирования/стимуляции никотиновых рецепторов α-7 у млекопитающего, причем такая активация/стимуляция проявляет лечебное действие, а упомянутый способ включает введение животному, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
28. Способ лечения пациента, страдающего от психотического заболевания, нейродегенеративного заболевания, включая дисфункцию холинергической системы, и/или состояния, связанного с нарушениями памяти и/или познавательной способности, причем упомянутый способ включает введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
29. Способ по п.28, в котором упомянутый пациент страдает от следующих заболеваний: шизофрения, тревожное состояние, мания, депрессия, маниакальная депрессия, болезнь Туретта, болезнь Паркинсона, болезнь Гентингтона, болезнь Альцгеймера, деменция с тельцами Леви, боковой амиотрофический склероз, нарушение памяти, потеря памяти, недостаточность познавательной способности, недостаточность внимания, гиперактивное состояние неостаточности внимания.
30. Способ лечения пациента, страдающего от деменции и/или другого состояния, связанных с потерей памяти, причем способ включает введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
31. Способ лечения пациента, страдающего от нарушения памяти в связи с возрастным нарушением познавательной способности средней степени, болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, болезни Гентингтона, болезни Пика, болезни Крейтцфельда-Якоба, депрессии, старения, травм головы, инсульта, гипоксии ЦНС, мозгового слабоумия, мультиинфарктной деменции, ВИЧ и сердечно-сосудистых заболеваний, причем способ включает введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
32. Способ лечения и/или профилактики деменции у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, причем способ включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-25 для ингибирования связывания амилоидного бета-пептида с рецепторами nAChR.
33. Способ лечения пациента с синдромами отказа от алкоголя или от отравления, причем способ включает введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
34. Способ лечения пациента для обеспечения нейрозащиты от повреждений, вызванных инсультами, ишемией и глутамат-индуцированной экситотоксичностью, причем способ включает введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
35. Способ лечения пациента, страдающего от никотиновой зависимости, боли, лечения страха перед полетом, ожирения и/или диабета, причем способ включает введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
36. Способ, облегчающий отказ от курения у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
37. Способ лечения пациента, страдающего от нарушения познавательной способности средней степени (MCI), сосудистой деменции (VaD), ухудшения познавательной способности, связанного с возрастом (AACD), амнезии, вызванной операциями на открытом сердце, остановкой сердца, и/или после общего наркоза, недостаточности памяти, вызванной действием введенных анестетиков, ухудшения познавательной способности, вызванного недостатком сна, синдрома хронической усталости, нарколепсии, деменции, вызванной СПИД, ухудшения познавательной способности, вызванного эпилепсией, синдрома Дауна, деменции, вызванной алкоголизмом, ухудшения памяти, вызванного приемом лекарственных средств/реагентов, деменции легионеров (синдром боксеров) и деменции у животных, причем способ включает введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
38. Способ лечения потери памяти, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
39. Способ лечения пациента, страдающего от нарушения памяти, включающий введение пациенту количества соединения по любому из пп.1-25.
40. Способ по п.39, в котором упомянутое нарушение памяти связано со сниженной активностью никотинового рецептора ацетилхолина.
41. Способ лечения или профилактики заболевания или состояния, возникшего в результате дисфункции трансмиссии никотиновых рецепторов ацетилхолина у млекопитающих, причем способ включает введение млекопитающему эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
42. Способ лечения или профилактики заболевания или состояния, возникшего в результате нарушения или недостаточности функции никотиновых рецепторов ацетилхолина у млекопитающих, причем способ включает введение млекопитающему эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
43. Способ лечения или профилактики заболевания или состояния, возникшего в результате подавления функции трансмиссии никотиновых рецепторов ацетилхолина у млекопитающих, причем способ включает введение млекопитающему эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
44. Способ лечения или профилактики заболевания или состояния, возникшего в результате потери холинергических синапсов у млекопитающих, причем способ включает введение млекопитающему эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
45. Способ защиты нейронов у млекопитающих от нейротоксического действия, вызванного активацией рецепторов α7nACh, причем способ включает введение упомянутому млекопитающему эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
46. Способ лечения или профилактики нейродегенеративного нарушения при ингибировании связывания пептидов Аβ с рецепторами α7nACh у млекопитающих, причем способ включает введение упомянутому млекопитающему эффективного количества соединения по любому из пп.1-25.
RU2006126540/04A 2003-12-22 2004-12-22 1н-индазолы, 1, 2-бензизоксазолы и 1, 2-бензизотиазолы, их получение и применение RU2389729C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US53089103P 2003-12-22 2003-12-22
US60/530,891 2003-12-22
US60689704P 2004-09-03 2004-09-03
US60/606,897 2004-09-03

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006126540A true RU2006126540A (ru) 2008-01-27
RU2389729C2 RU2389729C2 (ru) 2010-05-20

Family

ID=34742980

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006126540/04A RU2389729C2 (ru) 2003-12-22 2004-12-22 1н-индазолы, 1, 2-бензизоксазолы и 1, 2-бензизотиазолы, их получение и применение

Country Status (22)

Country Link
US (4) US7396833B2 (ru)
EP (1) EP1697378B1 (ru)
JP (1) JP4824578B2 (ru)
KR (1) KR20060120694A (ru)
AU (1) AU2004309367B2 (ru)
BR (1) BRPI0417323A (ru)
CA (1) CA2550689A1 (ru)
CR (1) CR8472A (ru)
DE (1) DE602004010299T2 (ru)
DK (1) DK1697378T3 (ru)
EC (1) ECSP066669A (ru)
ES (1) ES2295973T3 (ru)
IL (1) IL176283A0 (ru)
MA (1) MA28228A1 (ru)
NO (1) NO20063392L (ru)
NZ (1) NZ548228A (ru)
PL (1) PL1697378T3 (ru)
PT (1) PT1697378E (ru)
RS (1) RS20060391A (ru)
RU (1) RU2389729C2 (ru)
SG (1) SG149830A1 (ru)
WO (1) WO2005063767A2 (ru)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1742944B1 (en) * 2004-04-22 2010-11-10 Memory Pharmaceuticals Corporation Indoles, 1h-indazoles, 1,2-benzisoxazoles, 1,2-benzoisothiazoles, and preparation and uses thereof
WO2006089168A2 (en) * 2005-02-18 2006-08-24 Cornell Research Foundation, Inc. Methods for modulating ion channels
BRPI0617534A2 (pt) * 2005-09-23 2011-07-26 Memory Pharm Corp Composto, composição farmacêutica, método para a ativação/estimulação seletiva de receptores nicotínicos de a-7 em um paciente, método para o tratamento de um paciente que sofre de uma doença psicótica, uma doença neurodegenerativa que envolve uma disfunção do sistema colinérgico, e/ou uma condição de degeneração da memória e/ou da cognição, método para o tratamento de um paciente que sofre de demência e/ou uma outra condição com perda da memória, método para o tratamento de um paciente que sofre de degeneração da memória devida à degeneração cognitiva suave devida ao envelhecimento, mal de alzheimer, esquizofrenia, mal de parkinson, mal de huntington, mal de pick, mal de creutzfeldt-jakob, depressão, envelhecimento, trauma na cabeça, acidente vascular cerebral, hipoxia do cns, senilidade cerebral, demência de multiinfarto, hiv e/ou doença cardiovascular, método para o tratamento e/ou a prevenção da demência em um paciente com mal de alzheimer, método para o tratamento de um paciente para a retirada do álcool ou para o tratamento de um paciente com terapia anti-intoxicação, método para o tratamento de um paciente para conferir neuroproteção contra os danos associados com acidentes vasculares cerebrais e isquemia e excitotoxicidade induzida por glutamato, método para o tratamento de um paciente que sofre de vício de nicotina, dor, tontura de fuso horário, obesidade e/ou diabetes, método de indução de um paciente a parar de fumar, método para o tratamento de um paciente que sofre de degeneração cognitiva suave (mci), demência vascular (vad), declínio cognitivo associado com a idade (aacd), amnésia associada com a cirurgia de coração aberto, apreensão cardíaca, anestesia geral, déficits da memória devido à exposição a agentes anestésicos(...)
US8106066B2 (en) 2005-09-23 2012-01-31 Memory Pharmaceuticals Corporation Indazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, pyrazolopyridines, isothiazolopyridines, and preparation and uses thereof
KR20080067339A (ko) * 2005-11-09 2008-07-18 메모리 파마슈티칼스 코포레이션 1ｈ-인다졸, 벤조티아졸, 1,2-벤조이속사졸,1,2-벤조이소티아졸, 및 크로몬 및 그들의 제조법 및 용도
WO2007115966A1 (en) * 2006-04-11 2007-10-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Heterocyclic gaba alpha subtype selective receptor modulators
US8318941B2 (en) * 2006-07-06 2012-11-27 Bristol-Myers Squibb Company Pyridone/hydroxypyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
TW200840569A (en) * 2007-03-13 2008-10-16 Targacept Inc Sub-type selective amides of diazabicycloalkanes
MX2009009793A (es) 2007-03-14 2009-10-16 Ranbaxy Lab Ltd Derivados de pirazolo (3,4-b) piridina como inhibidores de fosfodiesterasa.
US8697722B2 (en) * 2007-11-02 2014-04-15 Sri International Nicotinic acetylcholine receptor modulators
WO2010043515A1 (en) 2008-10-13 2010-04-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Diazonium-free method to make an indazole intermediate in the synthesis of bicyclic 5-(trifluormethoxy)-1h-3-indazolecarboxylic acid amides
TWI558398B (zh) 2009-09-22 2016-11-21 諾華公司 菸鹼乙醯膽鹼受體α７活化劑之用途
JP5890312B2 (ja) 2009-10-09 2016-03-22 ザフゲン，インコーポレイテッド 肥満治療に用いられるスルホン化合物
MX2012006484A (es) * 2009-12-07 2012-08-01 Targacept Inc 3,6-diazabiciclo [3.1.1] heptanos como ligandos de receptores nicotinicos neuronales de acetilcolina.
CN102905527B (zh) 2010-01-11 2016-08-24 阿斯特来亚治疗有限责任公司 烟碱型乙酰胆碱受体调节剂
US20110172428A1 (en) 2010-01-12 2011-07-14 Shan-Ming Kuang Methods for the preparation of indazole-3-carboxylic acid and n-(s)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-1h-indazole-3-carboxamide hydrochloride salt
US8242276B2 (en) 2010-06-30 2012-08-14 Hoffmann-La Roche Inc. Methods for the preparation of N-(S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride salt
MX2013000836A (es) 2010-07-22 2013-09-26 Zafgen Inc Compuestos triciclicos y metodos para elaborar y usar los mismos.
US9321740B2 (en) 2011-01-26 2016-04-26 Zafgen, Inc. Tetrazole compounds and methods of making and using same
CA2835209A1 (en) 2011-05-06 2012-11-15 Zafgen, Inc. Tricyclic pyrazole sulfonamide compounds and methods of making and using same
US9290472B2 (en) 2011-05-06 2016-03-22 Zafgen, Inc. Partially saturated tricyclic compounds and methods of making and using same
EP2705036B1 (en) 2011-05-06 2015-08-12 Zafgen Inc. Tricyclic sulfonamide compounds and methods of making and using same
MX344910B (es) 2011-12-23 2017-01-11 Basf Se Proceso para la manufactura de ariloxiacetamidas.
AU2013209723B2 (en) 2012-01-18 2016-11-24 Zafgen, Inc. Tricyclic sulfonamide compounds and methods of making and using same
AU2013209719A1 (en) 2012-01-18 2014-08-07 Zafgen, Inc. Tricyclic sulfone compounds and methods of making and using same
EP2837623A4 (en) * 2012-04-10 2015-12-16 Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd NEW 1-SUBSTITUTED INDAZONE DERIVATIVE
US8889730B2 (en) 2012-04-10 2014-11-18 Pfizer Inc. Indole and indazole compounds that activate AMPK
UY34893A (es) 2012-07-10 2014-02-28 Takeda Pharmaceutical Derivados de azaindol
BR112015010225A2 (pt) 2012-11-05 2017-07-11 Zafgen Inc compostos tricíclicos e seus métodos de produção e utilização
SG11201503521QA (en) 2012-11-05 2015-06-29 Zafgen Inc Methods of treating liver diseases
WO2014071369A1 (en) 2012-11-05 2014-05-08 Zafgen, Inc. Tricyclic compounds for use in the treatment and/or control of obesity
EP2970177A1 (en) 2013-03-15 2016-01-20 Pfizer Inc. Indole compounds that activate ampk
AR099052A1 (es) 2014-01-09 2016-06-29 Takeda Pharmaceuticals Co Derivados de azaindol
KR101532211B1 (ko) * 2014-04-30 2015-06-30 세종대학교산학협력단 Ampk 억제기능에 기반한 뇌졸중 치료용 약학적 조성물 및 방법
WO2016054123A1 (en) 2014-09-30 2016-04-07 Lightner Derek Methods of producing heteropolycycles via bis-epoxidation
DE102015012050A1 (de) * 2015-09-15 2017-03-16 Merck Patent Gmbh Verbindungen als ASIC-Inhibitoren und deren Verwendungen
CN111892599B (zh) * 2020-08-14 2023-01-13 黄芳 一种2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-羧酸叔丁酯的合成方法
JP2023553426A (ja) * 2020-12-08 2023-12-21 ディスアーム セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｓａｒｍ１のベンゾピラゾール阻害剤

Family Cites Families (86)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL59004A0 (en) 1978-12-30 1980-03-31 Beecham Group Ltd Substituted benzamides their preparation and pharmaceutical compositions containing them
FR2531083B1 (fr) * 1982-06-29 1986-11-28 Sandoz Sa Nouveaux derives de la piperidine, leur preparation et leur utilisation comme medicaments
JPS5936675A (ja) * 1982-07-13 1984-02-28 サンド・アクチエンゲゼルシヤフト 二環性複素環式カルボン酸アザビシクロアルキルエステルまたはアミド
FR2548666A1 (fr) 1983-07-08 1985-01-11 Delalande Sa Nouveaux derives du nor-tropane et du granatane, leur procede de preparation et leur application en therapeutique
WO1985001048A1 (en) 1983-08-26 1985-03-14 Sandoz Ag Aromatic esters or amides of carboxylic acid and sulfonic acid
US4605652A (en) * 1985-02-04 1986-08-12 A. H. Robins Company, Inc. Method of enhancing memory or correcting memory deficiency with arylamido (and arylthioamido)-azabicycloalkanes
US4937247A (en) * 1985-04-27 1990-06-26 Beecham Group P.L.C. 1-acyl indazoles
GB8623142D0 (en) 1986-09-26 1986-10-29 Beecham Group Plc Compounds
DE3650772T2 (de) 1985-04-27 2003-04-03 Hoffmann La Roche Derivate von Indazole-3-carboxamide und -3-carboxylsäure
GB8518658D0 (en) * 1985-07-24 1985-08-29 Glaxo Group Ltd Medicaments
US5204356A (en) * 1985-07-24 1993-04-20 Glaxo Group Limited Treatment of anxiety
GB8520616D0 (en) * 1985-08-16 1985-09-25 Beecham Group Plc Compounds
IN166416B (ru) * 1985-09-18 1990-05-05 Pfizer
US4910193A (en) * 1985-12-16 1990-03-20 Sandoz Ltd. Treatment of gastrointestinal disorders
NL8701682A (nl) * 1986-07-30 1988-02-16 Sandoz Ag Werkwijze voor het therapeutisch toepassen van serotonine antagonisten, aktieve verbindingen en farmaceutische preparaten die deze verbindingen bevatten.
GB8701022D0 (en) * 1987-01-19 1987-02-18 Beecham Group Plc Treatment
US5098909A (en) * 1987-11-14 1992-03-24 Beecham Group, P.L.C. 5-ht3 receptor antagonists for treatment of cough and bronchoconstriction
EP0350130A3 (en) * 1988-07-07 1991-07-10 Duphar International Research B.V New substituted 1,7-annelated 1h-indazoles
US4895943A (en) * 1988-10-25 1990-01-23 Pfizer Inc. Preparation of 1,4-diazabicyclo(3.2.2)nonane
US5223625A (en) * 1988-12-22 1993-06-29 Duphar International Research B.V. Annelated indolo [3,2,-C]lactams
EP0377238A1 (en) 1988-12-22 1990-07-11 Duphar International Research B.V New annelated indolo (3,2-c)-lactams
WO1990014347A1 (en) 1989-05-24 1990-11-29 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Indole derivatives and medicine
US5446050A (en) * 1989-11-17 1995-08-29 Pfizer Inc. Azabicyclo amides and esters as 5-HT3 receptor antagonists
GB8928837D0 (en) 1989-12-21 1990-02-28 Beecham Group Plc Pharmaceuticals
US5098889A (en) * 1990-09-17 1992-03-24 E. R. Squibb & Sons, Inc. Method for preventing or inhibiting loss of cognitive function employing a combination of an ace inhibitor and a drug that acts at serotonin receptors
US5192770A (en) * 1990-12-07 1993-03-09 Syntex (U.S.A.) Inc. Serotonergic alpha-oxoacetamides
HU211081B (en) * 1990-12-18 1995-10-30 Sandoz Ag Process for producing indole derivatives as serotonin antagonists and pharmaceutical compositions containing the same
AU1161292A (en) 1991-01-09 1992-08-17 Smithkline Beecham Plc Azabicydic and azatricydic derivatives, process and intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
GB9121835D0 (en) 1991-10-15 1991-11-27 Smithkline Beecham Plc Pharmaceuticals
US5273972A (en) * 1992-03-26 1993-12-28 A. H. Robins Company, Incorporated [(2-diakylaminomethyl)-3-quinuclidinyl]-benzamides and benzoates
US5679673A (en) * 1992-09-24 1997-10-21 The United States Of America, Represented By The Department Of Health And Human Services Aralkyl bridged diazabicycloalkane derivatives for CNS disorders
IT1256623B (it) * 1992-12-04 1995-12-12 Federico Arcamone Antagonisti delle tachichinine, procedimento per la loro preparazione e loro impiego in formulazioni farmaceutiche
GB9406857D0 (en) * 1994-04-07 1994-06-01 Sandoz Ltd Improvements in or relating to organic compounds
SE9600683D0 (sv) 1996-02-23 1996-02-23 Astra Ab Azabicyclic esters of carbamic acids useful in therapy
US5952363A (en) * 1997-03-04 1999-09-14 Novo Nordisk A/S Pyrrolidine compounds useful in the treatment of diabetes
US6624173B1 (en) * 1997-06-30 2003-09-23 Targacept, Inc. Pharmaceutical compositions for treating and/or preventing CNS disorders
US6277870B1 (en) 1998-05-04 2001-08-21 Astra Ab Use
US6953855B2 (en) * 1998-12-11 2005-10-11 Targacept, Inc. 3-substituted-2(arylalkyl)-1-azabicycloalkanes and methods of use thereof
IL144340A0 (en) * 1999-01-29 2002-05-23 Abbott Lab Diazabicyclic derivatives as nicotinic acetylcholine receptor ligands
US7265115B2 (en) * 1999-01-29 2007-09-04 Abbott Laboratories Diazabicyclic CNS active agents
FR2788982B1 (fr) 1999-02-02 2002-08-02 Synthelabo Compositions pharmaceutiques contenant de la nicotine et leur application dans le sevrage tabagique
FR2791678B1 (fr) * 1999-03-30 2001-05-04 Synthelabo Derives de 1,4-diazabicyclo [3.2.2] nonane-4-carboxylates et -carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
DE19983970B4 (de) 1999-07-12 2007-08-02 Mitsubishi Denki K.K. Elektromagnetischer Schütz
SE9903760D0 (sv) * 1999-10-18 1999-10-18 Astra Ab New compounds
JP2004502642A (ja) 2000-02-11 2004-01-29 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　カンパニー カンナビノイドレセプターモジュレーター、それらの製造方法、および呼吸系および非呼吸系疾患の処置のためのカンナビノイドレセプターモジュレーターの使用
GB0010955D0 (en) * 2000-05-05 2000-06-28 Novartis Ag Organic compounds
US6852721B2 (en) 2000-05-25 2005-02-08 Targacept, Inc. Pharmaceutical compositions and methods for use
FR2809732B1 (fr) * 2000-05-31 2002-07-19 Sanofi Synthelabo DERIVES DE 4(-2-PHENYLTHIAZOL-5-yl)-1,4-DIAZABICYCLO-[3.2.2] NONANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION ENTHERAPEUTIQUE
JP4616971B2 (ja) 2000-07-18 2011-01-19 田辺三菱製薬株式会社 １−アザビシクロアルカン化合物およびその医薬用途
US6492385B2 (en) * 2000-08-18 2002-12-10 Pharmacia & Upjohn Company Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease
AU2001282875A1 (en) * 2000-08-21 2002-03-04 Pharmacia And Upjohn Company Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease
AU2001284646A1 (en) * 2000-08-21 2002-03-04 Pharmacia And Upjohn Company Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease
AU2002211176A1 (en) 2000-11-01 2002-05-15 Respiratorius Ab Composition comprising serotonin receptor antagonists, 5 ht-2 and 5 ht-3
US20020086871A1 (en) * 2000-12-29 2002-07-04 O'neill Brian Thomas Pharmaceutical composition for the treatment of CNS and other disorders
EP1231212B1 (en) * 2001-02-06 2006-12-20 Pfizer Products Inc. Pharmaceutical compositions for the treatment of disorders of the CNS and other disorders
PE20021019A1 (es) 2001-04-19 2002-11-13 Upjohn Co Grupos azabiciclicos sustituidos
WO2002096911A1 (en) 2001-06-01 2002-12-05 Neurosearch A/S Novel heteroaryl-diazabicyclo-alkanes as cns-modulators
EP1403255A4 (en) 2001-06-12 2005-04-06 Sumitomo Pharma INHIBITORS OF RHO KINASE
AR036040A1 (es) 2001-06-12 2004-08-04 Upjohn Co Compuestos de heteroarilo multiciclicos sustituidos con quinuclidinas y composiciones farmaceuticas que los contienen
AR036041A1 (es) * 2001-06-12 2004-08-04 Upjohn Co Compuestos aromaticos heterociclicos sustituidos con quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen
BR0212477A (pt) 2001-09-12 2004-08-24 Upjohn Co 7-aza[2.2.1] bicicloheptanos substituìdos para o tratamento de doenças
PL369895A1 (en) 2001-10-02 2005-05-02 Pharmacia & Upjohn Company Azabicyclic-substituted fused-heteroaryl compounds for the treatment of disease
MXPA04003986A (es) 2001-10-26 2004-07-23 Upjohn Co Carboxamidas hetero-biciclicas n-azabiciclico sustituidas como agonistas nachr.
US6849620B2 (en) * 2001-10-26 2005-02-01 Pfizer Inc N-(azabicyclo moieties)-substituted hetero-bicyclic aromatic compounds for the treatment of disease
EP1442037A1 (en) 2001-11-09 2004-08-04 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY Azabicyclic-phenyl-fused-heterocyclic compounds and their use as alpha7 nachr ligands
DE10156719A1 (de) * 2001-11-19 2003-05-28 Bayer Ag Heteroarylcarbonsäureamide
DE10162375A1 (de) * 2001-12-19 2003-07-10 Bayer Ag Bicyclische N-Aryl-amide
DE10305922A1 (de) 2002-06-10 2004-03-04 Bayer Ag 2-Heteroarylcarbonsäureamide
WO2003104227A1 (de) * 2002-01-20 2003-12-18 Bayer Healthcare Ag 2-heteroarylcarbonsäureamide
JP3985139B2 (ja) 2002-02-06 2007-10-03 日本ゼオン株式会社 変性重合体およびコーティング材
WO2003070731A2 (en) 2002-02-19 2003-08-28 Pharmacia & Upjohn Company Azabicyclic compounds for the treatment of disease
MXPA04007083A (es) 2002-02-20 2004-10-29 Upjohn Co Compuestos azabiciclicos para el tratamiento de enfermedades.
DE10211415A1 (de) * 2002-03-15 2003-09-25 Bayer Ag Bicyclische N-Biarylamide
ES2197001B1 (es) 2002-03-26 2004-11-16 Laboratorios Vita, S.A. Procedimiento de obtencion de un compuesto farmaceuticamente activo.
EP1506205B1 (en) 2002-05-07 2008-07-16 Neurosearch A/S Novel azacyclic ethynyl derivatives
CA2482639A1 (en) 2002-05-30 2003-12-11 Neurosearch A/S 3-substituted quinuclidines and their use
JP2006502133A (ja) 2002-08-10 2006-01-19 アステックス、セラピューティックス、リミテッド サイクリン依存キナーゼ（ｃｄｋ）インヒビターとしての３−（カルボニル）１ｈ−インダゾール化合物
GB0218625D0 (en) 2002-08-10 2002-09-18 Astex Technology Ltd Pharmaceutical compounds
SE0202430D0 (sv) 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab New Compounds
SE0202465D0 (sv) 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab New compounds
FR2845388B1 (fr) 2002-10-08 2004-11-12 Sanofi Synthelabo Derives de 1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonanecarboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
US7456171B2 (en) * 2002-10-08 2008-11-25 Sanofi-Aventis 1,4-Diazabicyclo[3.2.2]nonanecarboxamide derivatives, preparation and therapeutic use thereof
US6945618B2 (en) 2003-06-02 2005-09-20 Accuride International Inc. Drawer slide adjustment mechanism
TW200529860A (en) * 2003-12-22 2005-09-16 Astrazeneca Ab Nicotinic acetylcholine receptor ligands
JP2005230084A (ja) 2004-02-17 2005-09-02 Olympus Corp バルーン取付け治具
EP1742944B1 (en) * 2004-04-22 2010-11-10 Memory Pharmaceuticals Corporation Indoles, 1h-indazoles, 1,2-benzisoxazoles, 1,2-benzoisothiazoles, and preparation and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
KR20060120694A (ko) 2006-11-27
US7396833B2 (en) 2008-07-08
PL1697378T3 (pl) 2008-04-30
US7964600B2 (en) 2011-06-21
EP1697378B1 (en) 2007-11-21
EP1697378A2 (en) 2006-09-06
US7790722B2 (en) 2010-09-07
ES2295973T3 (es) 2008-04-16
CR8472A (es) 2007-09-07
IL176283A0 (en) 2006-10-05
RU2389729C2 (ru) 2010-05-20
MA28228A1 (fr) 2006-10-02
US20050176754A1 (en) 2005-08-11
AU2004309367A1 (en) 2005-07-14
US8158629B2 (en) 2012-04-17
NZ548228A (en) 2009-04-30
DE602004010299D1 (de) 2008-01-03
WO2005063767A3 (en) 2005-08-25
JP4824578B2 (ja) 2011-11-30
WO2005063767A2 (en) 2005-07-14
US20110312989A1 (en) 2011-12-22
RS20060391A (en) 2008-11-28
DK1697378T3 (da) 2008-03-17
US20110028483A1 (en) 2011-02-03
NO20063392L (no) 2006-09-21
PT1697378E (pt) 2008-02-28
DE602004010299T2 (de) 2008-09-18
BRPI0417323A (pt) 2007-03-27
CA2550689A1 (en) 2005-07-14
US20090088437A1 (en) 2009-04-02
ECSP066669A (es) 2006-10-25
AU2004309367B2 (en) 2010-04-01
SG149830A1 (en) 2009-02-27
JP2007515424A (ja) 2007-06-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006126540A (ru) Индолы, 1н-индазолы, 1, 2-бензизоксазолы и 1, 2-бензизотиазолы, их получение и применение
RU2417225C2 (ru) Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение
JP2007515424A5 (ru)
RU2005112712A (ru) Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, их получение и применение
RU2386633C2 (ru) 1h-индазолы, бензотиазолы, 1, 2-бензоизоксазолы, 1, 2-бензоизотиазолы и хромоны и их получение и применения
JP2021500345A5 (ru)
JP2007538011A5 (ru)
RU2309953C2 (ru) Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины, фармацевтическая композиция и способ лечения на их основе
JP2008525464A5 (ru)
RU2007128062A (ru) Лиганды никотинового рецептора а-7, их получение и применение
RU2003124651A (ru) Производные триазоло[4,5-d]пиримидина и их применение в качестве антагонистов пуринергического рецептора
US6500840B2 (en) Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease
RU2010119528A (ru) Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их применение в лечебных целях
JP2005504058A (ja) 疾患の治療のための置換ヘテロアリール−７−アザ［２．２．１］ビシクロヘプタン
JP2005526723A5 (ru)
RU2006116887A (ru) Производные n-[гетероарил(пиперидин-2-ил)метил]бензамида, способ получения указанных соединений и их применение в терапии
JP2016523911A5 (ru)
JP2010523497A (ja) アデノシンａ２ａ受容体拮抗薬
JP2010523654A (ja) 複素環化合物およびその使用方法
CA2606087A1 (en) Novel oxadiazole derivatives and their medical use
WO2005079802A8 (en) Bipyridyl amides as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
JP2005504058A5 (ru)
JP2009511519A5 (ru)
JP2008538582A (ja) 精神病性障害の治療または予防のための新規の治療的組み合わせ
JP2008523075A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20121223