RU2006119302A - Ингибиторы дпп-iv - Google Patents

Ингибиторы дпп-iv Download PDF

Info

Publication number
RU2006119302A
RU2006119302A RU2006119302/04A RU2006119302A RU2006119302A RU 2006119302 A RU2006119302 A RU 2006119302A RU 2006119302/04 A RU2006119302/04 A RU 2006119302/04A RU 2006119302 A RU2006119302 A RU 2006119302A RU 2006119302 A RU2006119302 A RU 2006119302A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
compound according
atoms
independently
Prior art date
Application number
RU2006119302/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Пол Джон ЕДВАРДС (DE)
Пол Джон ЕДВАРДС
Мериткселл ЛОРЕЦ-КАНЕТ (DE)
Мериткселл ЛОРЕЦ-КАНЕТ
Ахим ФЕУРЕР (DE)
Ахим ФЕУРЕР
Силви СЕРЕЗО-ГАЛВЕЗ (DE)
Силвия СЕРЕЗО-ГАЛВЕЗ
Виктор Гиулио МАТАССА (ES)
Виктор Гиулио МАТАССА
Сон НОРДХОФФ (DE)
Соня НОРДХОФФ
Майнольф ТИЕМАНН (DE)
Майнольф Тиеманн
Оливер ХИЛЛ (DE)
Оливер ХИЛЛ
Original Assignee
Сантера Фармасьютикалс (Швейц) Гмбх (Ch)
Сантера Фармасьютикалс (Швейц) Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сантера Фармасьютикалс (Швейц) Гмбх (Ch), Сантера Фармасьютикалс (Швейц) Гмбх filed Critical Сантера Фармасьютикалс (Швейц) Гмбх (Ch)
Publication of RU2006119302A publication Critical patent/RU2006119302A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C07D211/28—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D207/09—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/397—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/34—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Claims (25)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где Z выбран из группы, включающей
фенил;
нафтил;
С3-7циклоалкил;
гетероцикл; и
гетеробицикл,
где Z возможно замещен одной или, независимо друг от друга, несколькими группами, выбранными из
галогена
CN;
ОН;
=O, где кольцо является по меньшей мере частично насыщенным;
C1-6алкила, возможно замещенного одним или более атомами F; и
O-C1-6алкила, возможно замещенного одним или более атомами F;
R1, R2, R4, R5 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из
H;
F;
ОН;
C1-6алкила, возможно замещенного одним или более атомами F; и
O-C1-6алкила, возможно замещенного одним или более атомами F;
и/или R1 и R2 возможно образуют вместе С3-7циклоалкил, возможно замещенный одним или более атомами F;
и/или R2 и R3 возможно образуют вместе С3-7циклоалкил, который возможно несет замещение одним или более атомами F;
и/или R3 и R4 возможно образуют вместе С3-7циклоалкил, который возможно несет замещение одним или более атомами F;
и/или R4 и R5 возможно образуют вместе С3-7циклоалкил, который возможно несет замещение одним или более атомами F;
R3 представляет собой Н или C3-7алкил;
Х выбирают из группы, состоящей из
Н;
F; и
C1-6алкила, возможно замещенного одним или более атомами F;
n=0, 1 или 2;
А1, А2 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из
Н;
галогена;
C1-6алкила, возможно замещенного одним или более атомами F; и
R6; при условии, что один из А1 и А2 представляет собой R6;
R6 представляет собой -C(R7R8)-Y-T;
R7, R8 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей
H;
F; и
C1-6алкил, возможно замещенный одним или более F;
и/или R7 и R8 возможно образуют вместе С3-7циклоалкил, который возможно несет замещение одним или более атомами F;
Y выбирают из группы, включающей
-O-;
-C1-6алкил-O;
-N(R9)-;
-C1-6алкил -N(R9)-
-S-;
-С1-6алкил-S-;
-S(O)-;
-C1-6алкил-S(О)-;
-S(O)2; и
-C1-6алкил -S(O)2-;
где каждый C1-6алкил возможно замещен одним или более атомами F;
R9, Т независимо друг от друга обозначают Т1-T2 или Т2;
Т1 выбирают из группы, включающей
-C1-6алкил-;
-С1-6алкил-O-
-C1-6алкил-N(R10)-
-С-(O)-
-C(O)-C1-6алкил-;
-С(O)-C1-6алкил-O-;
-С(O)-C1-6алкил -N(R10)-;
-С(O)O-;
-С(O)O-С1-6алкил -;
-C(O)O-C1-6алкил-O-;
-C(O)O-C1-6алкил -N(R10)-;
-C(O)N(R10)-;
-C(O)N(R10)-C1-6алкил-;
-C(O)N(R10)-C1-6алкил-O-;
-C(O)N(R10)-C1-6алкил-N(R11)-;
-S(O)2-;
-S(O)2-C1-6алкил-;
-S(O)2-C1-6алкил-O-; и
-S(O)2-С1-6алкил-N(R10)-;
где каждый C1-6алкил возможно несет замещение одним или более F;
R10, R11 независимо друг от друга обозначают Н или C1-6алкил, возможно несущий замещение одним или более атомами F;
Т2 выбирают из группы, включающей
Н;
CF3;
фенил;
нафтил;
где фенил и нафтил возможно несут замещение одной, или, независимо друг от друга, несколькими группами, выбранными из
галогена;
CN;
R12;
СООН;
ОН;
C(O)NH2;
S(O)2NH2;
COOT3;
ОТ3;
C(O)NHT3;
S(O)2NHT3; или
Т3;
С3-7циклоалкила; гетероцикла; и гетеробицикла;
где С3-7циклоалкил, гетероцикл и гетеробицикл возможно несут замещение одной или, независимо друг от друга, несколькими группами, выбранными из:
галогена;
CN;
R13;
ОН;
=O, где кольцо является по меньшей мере частично насыщенным;
NH2;
СООН;
C(O)NH2;
S(O)2NH2;
COOT3;
OT3;
C(O)NHT3;
S(O)2NHT3;
NHT3;
или Т3;
причем в случае, если R9 представляет собой Т1-Т2 и представляет собой -C1-6алкил, а Т представляет собой Т1-T2 и представляет собой -С1-6алкил, то R9 и Т могут образовывать вместе 3-7-членную циклическую группу, содержащую 1 атом N;
R12 выбирают из группы, включающей C1-6алкил;
O-C1-6алкил;
COO-C1-6алкил;
ОС(O)-С1-6алкил;
C(O)N(R15)-C1-6алкил;
S(O)2N(R17)-C1-6алкил;
S(O)-С1-6алкил;
S(O)2-С1-6алкил; и
N(R18)S(O)2-C1-6алкил;
где каждый из C1-6алкилов возможно несет замещение одной или, независимо друг от друга, несколькими группами, выбранными из
F, COOR19, C(O)N(R20R21), S(O)2N(R22R23), OR24,
N(R25R26), T3, O-T3 и N(R27)-T3;
R13 выбирают из группы, включающей
C1-6алкил;
O-C1-6алкил;
N(R14)-C1-6алкил;
COO-C1-6алкил;
OC(O)-C1-6алкил;
C(O)N(R15)-С1-6алкил;
N(R16)-C(O)-C1-6алкил;
S(O)2N(R17)-C1-6алкил;
S(O)-C1-6алкил;
S(O)2-C1-6алкил; и
-N(R18)S(O)2-C1-6алкил;
где каждый С1-6алкил возможно несет замещение одной, или независмо друг от друга, несколькими группами, выбранными из: F, COOR19, C(O)N(R20R21), S(O)2N(R22R23), OR24, N(R25R26), T3, O-T3 or N(R27)-Т3;
R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27 независимо друг от друга обозначают Н или C1-6алкил;
Т3 выбирают из группы, состоящей из
фенила;
нафтила;
где фенил и нафтил возможно несут замещение одной, или независимо друг от друга, несколькими группами, выбранными из:
галогена;
CN;
СООН;
ОН;
C(O)NH2;
S(O)2NH2;
С1-6алкила;
O-C1-6алкила;
COO-C1-6алкила;
OC(O)-C1-6алкила;
C(O)N(R28)-C1-6алкила;
S(O)2N(R29)-C1-6алкила;
S(O)2-C1-6алкила; или
N(R30)S(O)2-C1-6алкила;
гетероцикла;
гетеробицикла; и
С3-7циклоалкила;
где С3-7цикпоалкил, гетероцикл и гетеробицикл возможно несут замещение одной, или независимо друг от друга, несколькими группами, выбранными из:
галогена;
CN;
ОН;
=O, где кольцо является по меньшей мере частично насыщенным
NH2
СООН;
C(O)NH2;
S(O)2NH2;
C1-6алкила;
O-С1-6алкила;
N(R31)-C1-6алкила;
COO-С1-6алкила;
ОС(O)-С1-6алкила;
C(O)N(R32)-С1-6алкила;
N(R33)-C(O)-C1-6алкила;
S(O)2N(R34)-C1-6алкила;
S(O)2-С1-6алкила; или
-N(R35)S(O)2-C1-6алкила.
2. Соединение по п.1 формулы (Ia)
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль, где Z, R1-R5, A1, А2, n и Х имеют значения, указанные в п.1.
3. Соединение по п.1 или 2, где Z представляет собой фенил или гетероцикл, и Z несет замещение заместителями количеством до 2, выбранными независимо друг от друга из Cl, F, CN, СН3 и ОСН3.
4. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1, R2, R4, R5 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей Н, F, ОН СН3, ОСН3.
5. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R3 представляет собой Н.
6. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что Х представляет собой Н, F или СН3.
7. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что n=1.
8. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что А1 представляет собой R6, а А2 представляет собой Н, F или СН3.
9. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R6 представляет собой -CH2-Y-T.
10. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что Y представляет собой -O-, -N(R9)- или -S(O)2-.
11. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R9 выбирают из группы, состоящей из Н, СН3, СООН, СООСН3, С(O)NH2, С(O)N(СН3)2 и S(O)2СН3.
12. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что, Т представляет собой T1-T2 или Т2, причем Т1 выбирают из группы, состоящей из
-СН2;
-С(O)-;
-С(O)-СН2-;
-С(O)O-;
-С(O)O-СН2-;
-C(O)NH-;
-C(O)NH-CH2-;
-S(O)2-; и
-S(O)2-CH2-.
13. Соединение по п.12, отличающееся тем, что Т представляет собой Т1-T2 или Т2, и Т1 выбирают из группы, состоящей из -С(O)-; -СН2-; -S(O)2- и -С(O)NH-.
14. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R6 представляет собой -СН2-N(R36)-T и R36 представляет собой Н или S(O)2СН3.
15. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что, Т2 представляет собой фенил или гетероцикл.
16. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
  
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
или их фармацевтически приемлемых солей.
17. Пролекарство соединения по любому из пп.1-16.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-17 совместно с фармацевтически приемлемым носителем.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащее одно или более дополнительных соединений или их фармацевтически приемлемых солей, выбранных из группы, состоящей из любого другого соединения по любому из пп.1-17; другого ингибитора ДПП-IV; сенсибилизатора к инсулину; агониста РАПП; бигуанида; ингибитора протеин тирозинфосфатазы-IB (РТР-1В); инсулина и миметиков инсулина; производного сульфонилмочевины и других веществ, стимулирующих секрецию инсулина, ингибитора а-глюкозидазы, антагониста рецепторов к глюкагону, глюкагоноподобного пептида (GLP-1), миметиков GLP-1 и агонистов рецепторов к GLP-1, гастроингибиторного пептида (ГИП), миметиков ГИП и агонистов рецепторов к ГИП; пептида, активирующго аденилатциклазу гипофиза (РАСАР), миметиков РАСАР и агонистов рецептора 3 к РАСАР; препаратов, снижающих содержание холестерина, ингибиторов HMG-CoA редуктазы (3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А - редуктазы); секвестрантов (вещества, усиливающие экскрецию); никотинилового спирт, никотиновой кислоту и ее соли, агонистов РАППа (PPARa); агонистов PPAR-альфа/гамма двойного действия, ингибиторов всасывания холестерина, ингибиторов ацил-Коэнзим А-холестерин ацилтрансферазы, антиоксидантов, агонистов РАППо, соединений для лечения ожирения, ингибитора идеального переносчика желчных кислот и противовоспалительных препаратов.
20. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-17 для применения в качестве лекарственного средства.
21. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-17 для изготовления лекарственного средства для лечения и профилактики инсулин-независимого сазарного диабета (Тип II) гипергликемии, ожирения, устойчивости к инсулину, нарушений жирового обмена, дислипидемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, низких уровней ЛПВП, высоких уровней ЛПНП, атеросклероза, дефицита гормона роста, болезней, связанных с иммунными реакциями, ВИЧ инфекции, нейтропении, нейрональных заболеваний, тревожности, депрессии, метастазирования опухолей, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, гингивита, гипертензии, остеопороза, заболеваний, связанных с подвижностью сперматозоидов, низкой толерантности к глюкозе, устойчивости к инсулину, ее последствий, рестеноза сосудов, синдрома раздраженного кишечника, воспалительных заболеваний кишечника, включая болезнь Крона и язвенный колит, других воспалительных заболеваний, панкреатита, абдоминального ожирения, нейродегенеративных заболеваний, ретинопатии, нефропатии, «синдрома X», гиперандрогенизма яичников (синдром поликистозных яичников), диабета Типа n или дефицита гормона роста.
22. Применение соединения по любому из пп.1-17 с качестве ингибитора ДПП-IV.
23. Способ приготовления соединения по любому из пп.1-17, включающий следующие этапы:
присоединение защищенной амином бета-амино-кислоты формулы (IVa)
Figure 00000072
где PG представляет собой защитную группу, с амином формулы (III)
Figure 00000073
в стандартных условиях присоединения пептидов, с использованием стандартных агентов присоединения и защитных групп;
удаление защитной группы (PG).
24. Способ по п.23, отличающийся тем, что агенты присоединения представляют собой 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида гидрохлорид (EDC) в комбинации с 1-гидроксибензотриазолом (HOBt) и основанием (триэтиламин или диизопропилэтиламин) или O-(7-азабензотриазол-1-ил)-N,N,N′,N′-тетраметилурония гексафторфосфат (HATU) в присутствии основания, а защитная группа представляет собой 9-флуоренилметоксикарбонил или трет-бутоксикарбонил.
25. Способ по п.23 или 24, отличающийся тем, что защитную группу удаляют при помощи диэтиламина в дихлорметане (если защитная группа представляет собой 9-флуоренилметоксикарбонил) или при помощи кислой среды если защитная группа представляет собой трет-бутоксикарбонил).
RU2006119302/04A 2003-12-09 2004-12-09 Ингибиторы дпп-iv RU2006119302A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP03028211.5 2003-12-09
EP03028211A EP1541143A1 (en) 2003-12-09 2003-12-09 Dpp-iv inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006119302A true RU2006119302A (ru) 2008-01-20

Family

ID=34486147

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006119302/04A RU2006119302A (ru) 2003-12-09 2004-12-09 Ингибиторы дпп-iv

Country Status (24)

Country Link
US (1) US20080027035A1 (ru)
EP (2) EP1541143A1 (ru)
JP (1) JP2007513910A (ru)
KR (1) KR100845397B1 (ru)
CN (1) CN1905868A (ru)
AT (1) ATE372767T1 (ru)
AU (1) AU2004296553B2 (ru)
BR (1) BRPI0417458A (ru)
CA (1) CA2548742A1 (ru)
CY (1) CY1106969T1 (ru)
DE (1) DE602004008895T2 (ru)
DK (1) DK1613304T3 (ru)
ES (1) ES2291966T3 (ru)
HK (1) HK1087022A1 (ru)
HR (1) HRP20070560T3 (ru)
IL (1) IL176062A0 (ru)
MX (1) MXPA06006652A (ru)
NO (1) NO20062644L (ru)
PL (1) PL1613304T3 (ru)
PT (1) PT1613304E (ru)
RU (1) RU2006119302A (ru)
SI (1) SI1613304T1 (ru)
WO (1) WO2005056003A1 (ru)
ZA (1) ZA200604719B (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20040015298A (ko) 2001-06-27 2004-02-18 스미스클라인 비참 코포레이션 디펩티딜 펩티다제 억제제로서의 플루오로피롤리딘
AU2004206812A1 (en) 2003-01-17 2004-08-05 Merck & Co., Inc. 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
WO2004069162A2 (en) 2003-01-31 2004-08-19 Merck & Co., Inc. 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
CA2524531A1 (en) 2003-05-14 2004-12-02 Merck And Co., Inc. 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
CN1798556A (zh) 2003-06-06 2006-07-05 麦克公司 作为治疗或者预防糖尿病的二肽基肽酶抑制剂的稠合吲哚
CA2527806A1 (en) 2003-06-17 2004-12-29 Merck & Co., Inc. Cyclohexylglycine derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
WO2005011581A2 (en) 2003-07-31 2005-02-10 Merck & Co., Inc. Hexahydrodiazepinones as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
EP1756074A4 (en) 2004-05-04 2010-05-19 Merck Sharp & Dohme 1,2,4-OXADIAZOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF DIPEPTIDYLPEPTIDASE-IV IN THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES
AU2005247895A1 (en) 2004-05-18 2005-12-08 Merck & Co., Inc. Cyclohexylalanine derivatives as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
WO2006098342A1 (en) * 2005-03-16 2006-09-21 Astellas Pharma Inc. Piperazinyl compounds
US7488725B2 (en) * 2005-10-31 2009-02-10 Bristol-Myers Squibb Co. Pyrrolidinyl beta-amino amide-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
GB0526291D0 (en) 2005-12-23 2006-02-01 Prosidion Ltd Therapeutic method
US20090156465A1 (en) 2005-12-30 2009-06-18 Sattigeri Jitendra A Derivatives of beta-amino acid as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors
WO2007116092A1 (en) 2006-04-12 2007-10-18 Probiodrug Ag Enzyme inhibitors
EP1905759A1 (en) * 2006-09-07 2008-04-02 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG N-[1-(3-amino-4-phenyl-butyryl)-4-hydroxy-pyrrolidin-2-ylmethyl}-propionamide and related compounds as dpp-iv inhibitors for the treatment oftype 2 diabetes mellitus
WO2008028662A1 (en) * 2006-09-07 2008-03-13 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) Ag N-[1-(3-amino-4-phenyl-butyryl)-4-hydroxy-pyrrolidin-2-ylmethyl}-propionamide and related compounds as dpp-iv inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
EP2089383B1 (en) 2006-11-09 2015-09-16 Probiodrug AG 3-hydr0xy-1,5-dihydr0-pyrr0l-2-one derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase for the treatment of ulcer, cancer and other diseases
ATE554085T1 (de) 2006-11-30 2012-05-15 Probiodrug Ag Neue inhibitoren von glutaminylcyclase
KR20080071476A (ko) * 2007-01-30 2008-08-04 주식회사 엘지생명과학 신규한 디펩티딜 펩티데이즈 ｉｖ(ｄｐｐ-ｉｖ) 저해제
WO2008128985A1 (en) 2007-04-18 2008-10-30 Probiodrug Ag Thiourea derivatives as glutaminyl cyclase inhibitors
NZ580701A (en) 2007-04-19 2011-07-29 Dong A Pharm Co Ltd Dpp-iv inhibitor including beta-amino group, preparation method thereof and pharmaceutical composition containing the same for preventing and treating a diabetes or an obesity
US7860904B2 (en) * 2007-04-24 2010-12-28 Microsoft Corporation Standalone execution of incomplete data flows
WO2009003681A1 (en) * 2007-07-02 2009-01-08 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) Ag Dpp-iv inhibitors
EP2019099A1 (en) * 2007-07-02 2009-01-28 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG Dpp-IV inhibitors
CN102838589B (zh) * 2008-09-23 2014-03-26 成都地奥制药集团有限公司 经甲磺酰化的制备n取代的吡咯烷衍生物的方法
CN101823987B (zh) * 2009-03-06 2014-06-04 中国科学院上海药物研究所 一类新的dpp-ⅳ抑制剂及其制备方法和用途
UA107360C2 (en) 2009-08-05 2014-12-25 Biogen Idec Inc Bicyclic aryl sphingosine 1-phosphate analogs
KR101755737B1 (ko) 2009-09-11 2017-07-07 프로비오드룩 아게 글루타미닐 사이클라제의 억제제로서 헤테로사이클릭 유도체
US9181233B2 (en) 2010-03-03 2015-11-10 Probiodrug Ag Inhibitors of glutaminyl cyclase
CA2789440C (en) 2010-03-10 2020-03-24 Probiodrug Ag Heterocyclic inhibitors of glutaminyl cyclase (qc, ec 2.3.2.5)
JP5945532B2 (ja) 2010-04-21 2016-07-05 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼの阻害剤としてのベンゾイミダゾール誘導体
ME02556B (me) 2011-02-07 2017-02-20 Biogen Ma Inc Agensi koji moduliraju s1 p
ES2570167T3 (es) 2011-03-16 2016-05-17 Probiodrug Ag Derivados de benzimidazol como inhibidores de glutaminil ciclasa
WO2012170702A1 (en) 2011-06-08 2012-12-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
US20160350201A1 (en) * 2015-05-27 2016-12-01 International Business Machines Corporation Etl data flow design assistance through progressive context matching
RU2766579C2 (ru) 2015-07-02 2022-03-15 ХОРАЙЗОН ОРФАН ЭлЭлСи Цистеаминдиоксигеназа-резистентные аналоги цистеамина и их применение
CN105362268A (zh) * 2015-12-15 2016-03-02 上海壹志医药科技有限公司 脱亚甲基小檗碱的药物用途
CN106526047A (zh) * 2016-11-15 2017-03-22 迪沙药业集团有限公司 R‑琥珀酸曲格列汀光学纯度的测定方法
ES2812698T3 (es) 2017-09-29 2021-03-18 Probiodrug Ag Inhibidores de glutaminil ciclasa

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6573287B2 (en) * 2001-04-12 2003-06-03 Bristo-Myers Squibb Company 2,1-oxazoline and 1,2-pyrazoline-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
AU2002344820B2 (en) * 2001-06-20 2006-12-14 Merck & Co., Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes
DE60209348T2 (de) * 2001-06-20 2006-10-12 Merck & Co., Inc. Dipeptidylpeptidase-hemmer zur behandlung von diabetes
DE10340800A1 (de) * 2002-12-20 2004-07-01 Merck Patent Gmbh Funktionalisierung unreaktiver Substrate

Also Published As

Publication number Publication date
EP1541143A1 (en) 2005-06-15
EP1613304A1 (en) 2006-01-11
IL176062A0 (en) 2006-10-05
DE602004008895T2 (de) 2008-06-19
MXPA06006652A (es) 2007-02-20
PL1613304T3 (pl) 2008-02-29
HRP20070560T3 (en) 2008-01-31
NO20062644L (no) 2006-09-07
ES2291966T3 (es) 2008-03-01
DE602004008895D1 (en) 2007-10-25
WO2005056003A1 (en) 2005-06-23
PT1613304E (pt) 2007-11-14
DK1613304T3 (da) 2008-01-21
ATE372767T1 (de) 2007-09-15
AU2004296553A1 (en) 2005-06-23
HK1087022A1 (en) 2006-10-06
US20080027035A1 (en) 2008-01-31
KR20060108756A (ko) 2006-10-18
BRPI0417458A (pt) 2007-03-13
KR100845397B1 (ko) 2008-07-09
ZA200604719B (en) 2007-12-27
EP1613304B1 (en) 2007-09-12
CA2548742A1 (en) 2005-06-23
CN1905868A (zh) 2007-01-31
SI1613304T1 (sl) 2007-12-31
CY1106969T1 (el) 2012-09-26
AU2004296553B2 (en) 2008-09-04
JP2007513910A (ja) 2007-05-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006119302A (ru) Ингибиторы дпп-iv
RU2006131597A (ru) Ингибиторы dпп-iv
RU2006140797A (ru) Производные бензиламина 1-[(3r)-амино-4-(2-фторфенил)-бутил]-пирролидин-(2r)-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве ингибиторов дипептидил-пептидазы iv (дпп-iv) для терапии сахарного диабета второго типа
RU2006140796A (ru) Ингибиторы дпп-iv
JP3954626B2 (ja) ビシクロエステル誘導体
US20040235752A1 (en) 3-fluoro-pyrrolidines as antidiabetic agents
AU784007B2 (en) Inhibitors of dipeptidyl peptidase IV
RU2002117021A (ru) Антагонист NPY Y5
AU2002302857A1 (en) 3-fluoro-pyrrolidines as antidiabetic agents
CZ283508B6 (cs) Deriváty N-acyl-alfa-aminokyselin, způsob jejich výroby a farmaceutické přípravky na jejich bázi
CA2464130A1 (en) Mch antagonists for the treatment of obesity
JP2017523192A (ja) 炎症性、代謝性、腫瘍性および自己免疫疾患の処置に有用なピリミジンの任意選択により縮合されているヘテロシクリル置換誘導体
RU2009117209A (ru) 2-пиридинкарбоксамидное производное, обладающее gk-активирующим действием
RU2007147338A (ru) Новые производные 2-азетидинона и их применение в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемии
JP2009190971A (ja) ２−シアノピロリジン誘導体
JP2008063256A (ja) β‐アミノ酸誘導体
CZ281498A3 (cs) Arylglycinamidové deriváty, způsob výroby a farmaceutický prostředek
RU2008114355A (ru) Новые производные 6-аминоморфинана, способ их получения и их применение в качестве анальгетиков
RU2000131184A (ru) Соединения, обладающие свойствами, способствующими выделению гормона роста
EA199800013A1 (ru) Способы минимизации остеопороза
RU2006113550A (ru) Циклогексильные производные, замещенные аминоалкиламидами
FR2743073A1 (fr) Nouveaux composes de 1-benzenesulfonylpyrrolidine, procede de preparation et utilisation en therapeutique
JP2801087B2 (ja) 新規アミノ酸誘導体、それらの製造方法及びこれらの化合物を含有する医薬組成物
RU2010116292A (ru) 2-s-бензилзамещенные пиримидины в качестве антагонистов crth2
WO2023022231A1 (ja) ウイルス感染症を処置または予防するための可逆的共有結合阻害物質

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20090817