RU2005134984A

RU2005134984A - Терапевтический пластырь с полисилоксановой матрицей, содержащей капсаицин

Info

Publication number: RU2005134984A
Application number: RU2005134984/15A
Authority: RU
Inventors: Вальтер МЮЛЛЕР (DE); Вальтер Мюллер
Original assignee: Лтс Ломанн Терапи-Системе Аг (De); Лтс Ломанн Терапи-Системе Аг
Priority date: 2003-04-14
Filing date: 2003-11-19
Publication date: 2007-05-27
Also published as: NZ541956A; EP1613297B1; DE60314298T2; AU2003289710A1; DK1613297T3; CA2517493A1; HK1136957A1; HK1090844A1; CY1106744T1; IL171249A; NO20055310L; JP4943657B2; EP1613297A1; JP2006514977A; UA81665C2; US20140335150A1; ES2288222T3; KR101050672B1; US8821920B2; KR20060002997A

Claims

1. Пластырь для местного применения, содержащий слой подложки, непроницаемый для терапевтического соединения, самоклеющуюся матрицу на основе полисилоксанов, содержащую, по меньшей мере, 1 мас.%, предпочтительно, по меньшей мере, 2 мас.%, более предпочтительно, по меньшей мере, 3 мас.%, наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 5 мас.% терапевтического соединения, и защитную пленку, удаляемую перед использованием, в котором

а. матрица содержит жидкие капельки микрорезервуаров, содержащие амфифильный растворитель, в котором растворено терапевтическое соединение, и

b. концентрация терапевтического соединения в капельках микрорезервуаров составляет от 20 до 90 мас.% концентрации при насыщении,

в котором терапевтическое соединение представляет собой капсаицин или аналог капсаицина или их смесь.

2. Пластырь для местного применения по п.1, в котором терапевтическое соединение представляет собой капсаицин.

3. Пластырь для местного применения по п.1, в котором концентрация в терапевтическом соединении в капельках микрорезервуаров составляет от 40 до 70 мас.% от концентрации при насыщении.

4. Пластырь для местного применения по п.1, в котором амфифильный растворитель представляет собой бутандиол, такой, как 1,3-бутандиол, дипропиленгликоль, тетрагидрофурфуриловый спирт, диметиловый эфир диэтиленгликоля, моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, монобутиловый эфир диэтиленгликоля, пропиленгликоль, дипропиленгликоль, эфиры карбоновой кислоты и триэтиленгликоля и диэтиленгликоля, полиэтоксилированные жирные спирты с 6-18 атомами углерода или 2,2-диметил-4-гидроксиметил-1,3-диоксолан или смеси этих растворителей.

5. Пластырь для местного применения по п.4, в котором растворитель представляет собой моноэтиловый эфир диэтиленгликоля.

6. Пластырь для местного применения по п.1, в котором капельки микрорезервуаров содержат повышающую вязкость добавку, растворенную в растворителе.

7. Пластырь для местного применения по п.6, в котором добавка, повышающая вязкость, представляет собой производное целлюлозы или полиакриловую кислоту с высоким молекулярным весом.

8. Пластырь для местного применения по п.7, в котором добавка, повышающая вязкость, представляет собой этилцеллюлозу или гидропропилцеллюлозу.

9. Пластырь для местного применения по п.1, в котором пропорция капелек микрорезервуаров в матрице меньше, чем 40 мас.%, предпочтительно меньше, чем 35 мас.%, в частности составляет от 20 до 30 мас.%.

10. Пластырь для местного применения по п.1, в котором самоклеющаяся матрица содержит устойчивый к амину полисилоксан.

11. Пластырь для местного применения по п.10, в котором самоклеющаяся матрица содержит смесь полисилоксана со средней степенью липкости и полисилоксана с высокой степенью липкости.

12. Пластырь для местного применения по п.10, в котором матрица содержит от около 0,5 до около 5 мас.% силиконового масла.

13. Пластырь для местного применения по п.1, в котором матрица содержит 5-10 мас.% капсаицина или аналога капсаицина, 10-25 мас.% моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 0-2 мас.% этилцеллюлозы, 0-5 мас.% силиконового масла, и 58-85 мас.% самоклеющегося полисилоксана и вес покрытия матрицы составляет от 30 до 200 г/м², предпочтительно от 50 до 120 г/м².

14. Пластырь для местного применения по п.1, в котором матрица, по существу, состоит из 5-10 мас.%. капсаицина или аналога капсаицина, 10-25 мас.% моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 0-2 мас.% этилцеллюлозы, 0-5 мас.% силиконового масла, и 58-85 мас.% самоклеющегося полисилоксана, и вес покрытия матрицы составляет от 30 до 200 г/м², предпочтительно от 50 до 120 г/м².

15. Пластырь по одному из пп.1-14, в котором слой подложки состоит из полиэфирной пленки толщиной 10-20 мкм.

16. Пластырь для местного применения по одному из пп.1-14, в котором слой подложки состоит из сополимера этилена и винилацетата.

17. Способ производства пластыря для местного применения по одному из пп.1-16, который предусматривает растворение терапевтического соединения в амфифильном растворителе, добавление этого раствора к раствору полисилоксана или составляющим матрицы и диспергирование, нанесение полученной дисперсии в виде покрытия на защитный съемный слой и удаление растворителя из полисилоксана, а также ламинирование защитного слоя на высушенный слой матрицы.

18. Пластырь для лечения невропатических болей, представляющий собой пластырь по одному из пп.1-16.

19. Использование пластыря для местного применения по одному из пп.1-16 для лечения невропатических болей.

20. Способ лечения невропатических болей, в котором используют пластырь для местного применения по одному из пп.1-16, содержащий эффективное для этого применения количество капсаицина или аналога капсаицина.