KR890000090A - 제약학적으로 활성인 거울상 화합물을 포함하는 조성물 및 그 투여방법 - Google Patents

제약학적으로 활성인 거울상 화합물을 포함하는 조성물 및 그 투여방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

제약학적으로 활성인 거울상 화합물을 포함하는 조성물 및 그 투여방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. (a) 제약학적으로 활성인 화합물의 라세믹 변형물 융점이 55 : 45-45 : 55 거울상이성체 혼합물 융점 보다 5℃높은 제약학적으로 활성인 거울상 화합물의 거울상 이성체들의 불균형 양을 함유하는 거울상 이성체 혼합물 또는 본질적으로 순수한 거울상이성체 일정량; 및 (b) 상기의 약리학적으로 활성인 거울상 화합물에 대한 담체를 포함하는 제약학적 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 본질적으로 순수한 거울상 이성체를 사용하는 제약학적 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 공용물을 형성하는 불균형 양의 거울상이성체를 함유하는 거울상이성체 혼합물을 사용하는 제약학적 조성물.
  4. 제2항에 있어서, 제약학적으로 활성인 거울상 화합물의 거울상이성체가 하기식의 화합물들 및 그의 결정된 거울상이성체로 구성된 군으로부터 선택되는 제약학적 조성물;
    상기식에서, R1은 하나 또는 그 이상의 적당한 치환체(들)를 갖는 아릴이거나 헤테로 시클릭기이고, R2및 R3는 각각 같거나 다른 에스테르화된 카르복시이고, R4및 R5는 각각 수소, 시아노, 저급, 알킬 또는 치환체가 시아노, 히드록시, 아실옥시, 히드록시이미노, 히드라지노, 저급 알콕시이미노, 히드록시(저급)알킬이미노, N' -또는 N', N'-디(저급)알킬아미노-(저급)알킬이미노, 히드라지노, 히드록시(저급)알킬아미노, N'-또는 N',N'디(저급)알킬아미노(저급)알킬아미노; 히드록시, 저급알킬 또는 히드록시(저급)알킬을 가질수 있는 5또는 6각 포화 N- 함유 헤테로시클릭-1일 또는 형성된 카르보닐이 적당한 보호기로 보호된 옥소인 치환 저급 알킬; 단 R4및 R5중 하나가 수소 또는 저급 알킬일때 다른 하나는 항상 시아노이거나 상기의 치환된 저급 알킬이고 R4및 R5가 수소 또는 저급알킬이 아닐때 이들 둘다는 시아노 및 상기의 치환된 저급알킬로 부터 선택된 기이거나, 또는 R4는 수소 또는 저급 알킬이고 R3및 R5는 합쳐져서 하기 식들의 기를 형성한다 :
    상기식에서, R6는 수소 또는 메틸이고 R7은 2-(N,N-디에틸아미노)에틸 또는 2-히드록시에틸이다.
  5. 제3항에 있어서, 약리학적으로 활성인 거울상 화합물의 거울상이성체가 (+)닐바디핀인 제약학적 조성물.
  6. 제5항에 있어서, 담체가 C1-C6직쇄 및 분지쇄 알코올과 C12-C18지방산의 에스테르; 식 R8OOC(CH2)NCOOR9(여기서, n은 2-8의 정수이고, R8및 R9는 같거나 다를 수 있는 것으로 C2-C12직쇄 및 측쇄 알코올들로 구성된 군으로부터 선택된다)의 이산의 디에스테르; 식 R10 (여기서, R10은 C8-C14지방산의 직쇄 또는 측쇄 잔기이고, R11및 R12는 같거나 다를 수 있는 것으로 -CH2CH2OH 및 -CH2CH2CH2OH로부터 선택된다)의 화합물들; 벤질 알코올, 2 페닐에탄올, 에탄올 또는 상기 용매들과 10-90% 에탄올의 혼합물들로 구성된 군으로부터 선택된 유동 증진제를 포함하는 제약학적 조성물.
  7. 제5항에 있어서, 용매가 디이소프로필아디 페이트인 제약학적 조성물.
  8. 약리학적으로 활성인 화합물을 치료할 필요가 있는 숙주의 피부에 접촉시키는 것으로 구성된, (a) 제약학적으로 활성인 화합물의 라세믹 변형물 융점이 55 : 45-45 : 55 거울상이성체 혼합물 융점보다 5℃높은 제약학적으로 활성인 거울상 화합물의 거울상 이성체들의 불균형 양을 함유하는 거울상 이성체 혼합물 또는 본질적으로 순수한 거울상이성체 일정량; 및 (b) 상기의 약리학적으로 활성인 거울상 화합물에 대한 담체를 포함하는 제약학적 조성물의 투여방법.
  9. 제8항에 있어서, 본질적으로 순수한 거울상 이성체가 사용되고 약리학적으로 활성인 거울상 화합물의 거울상이성체가 하기식의 화합물들 및 그의 결정된 거울상이성체로 구성된 군으로부터 선택되는 방법;
    상기식에서, R1은 하나 또는 그 이상의 적당한 치환체(들)를 갖는 아릴이거나 헤테로시클릭이고, R2및 R3는 각각 같거나 다른 에스테르화된 카르복시이고, R4및 R5는 각각 수소, 시아노, 저급 알킬 또는 치환체가 시아노, 히드록시, 아실옥시, 히드록시이미노, 히드라지노, 저급알콕시이미노, 히드록시(저급)알킬이미노, N' -또는 N', N'-디(저급)알킬아미노-(저급)알킬이미노, 히드라지노, 히드록시(저급)알킬아미노, N'-또는 N',N'디(저급)알킬아미노(저급)알킬아미노; 히드록시, 저급알킬 또는 히드록시(저급)알킬을 가질수 있는 5 또는 6각 포화 N- 함유 헤테로시클릭-1일 또는 형성된 카르보닐이 적당한 보호기로 보호된 옥소인 치환 저급 알킬; 단 R4및 R5중 하나가 수소 또는 저급 알킬일때 다른 하나는 항상 시아노이거나 상기의 치환된 저급 알킬이고 R4및 R5가 수소 또는 저급알킬이 아닐때 이들 둘다는 시아노 및 상기의 치환된 저급알킬로 부터 선택된 기이거나, 또는 R4는 수소 또는 저급 알킬이고 R3및 R5는 합쳐져서 하기 식들의 기를 형성한다 :
    상기식에서, R6는 수소 또는 메틸이고 R7은 2-(N, N-디에틸아미노)에틸 또는 2-히드록시에틸이다.
  10. 제8항에 있어서, 공융물을 형성하는 거울상 이성체들을 불균형양을 함유하는 거울상이성체 혼합물을 사용하고 약리학적으로 활성인 거울상 화합물의 거울상이성체가 하기식의 화합물들 및 그의 결정된 거울상이성체로 구성된 군으로 부터 선택되는 방법 :
    상기식에서, R1은 하나 또는 그 이상의 적당한 치환체(들)를 갖는 아릴이거나 헤테로시클릭이고, R2및 R3는 각각 같거나 다른 에스테르화된 카르복시이고, R4및 R5는 각각 수소, 시아노, 저급알킬 또는 치환체가 시아노, 히드록시, 아실옥시, 히드록시이미노, 히드라지노, 저급 알콕시이미노, 히드록시(저급)알킬이미노, N' -또는 N', N'-디(저급)알킬아미노-(저급)알킬이미노, 히드라지노, 히드록시(저급)알킬아미노, N'-또는 N',N'디(저급)알킬아미노(저급)알킬아미노, 히드록시, 저급알킬 또는 히드록시(저급)알킬을 가질수 있는 5 또는 6각 포화 N- 함유 헤테로시클릭-1일 또는 형성된 카르보닐이 적당한 보호기로 보호된 옥소인 치환 저급 알킬; 단 R4및 R5중 하나가 수소 또는 저급 알킬일때 다른 하나는 항상 시아노이거나 상기의 치환된 저급 알킬이고 R4및 R5가 수소 또는 저급알킬이 아닐때 이들 둘다는 시아노 및 상기의 치환된 저급알킬로 부터 선택된 기이다. 또는 R4는 수소 또는 저급 알킬이고 R3및 R5는 합쳐져서 하기 식들의 기를 형성한다 :
    상기식에서, R6는 수소 또는 메틸이고 R7은 2-(N,N-디에틸아미노)에틸 또는 2-히드록시에틸이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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