KR890701584A - 20, 21-디노르에비나메닌의 신규 치환 유도체, 그의 제조 방법 및 이 방법으로 얻는 신규 중간체, 약제로서의 그의 용도 및 그를 함유하는 제약 조성물 - Google Patents
20, 21-디노르에비나메닌의 신규 치환 유도체, 그의 제조 방법 및 이 방법으로 얻는 신규 중간체, 약제로서의 그의 용도 및 그를 함유하는 제약 조성물Info
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Abstract
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Description
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Claims (13)
- 하기 일반식의 화합물(Ⅰ), 그의 라세미체 또는 광학 활성이성체.상기식에서, R1, R2및 R3는 동일하거나 상이하고, 수소 원자, 할로겐 원자 1내지 5개 탄소원자를 함유하는 알킬 또는 알콕시라디칼, 히드록시, 트리플루오로메틸, 니트로, 아미노, 알킬아미노, 알킬 라디칼이 1내지 5개 탄소원자를 함유하는 알킬아미노 또는 디알킬아미노, 아실 라디칼이 최대 6개 탄소원자를 함유하는 지방산의 잔존기를 나타내는 아실아미노 라디칼을 나타내고, R1, R2및 R3는 동시에 수소 원자를 나타낼수 없으며 식 중 하기의 기:을 나타냄.
- 제1항에서 정의한 바와같이, R1, R2및 R3가 수소 원자 또는 메틸, 에틸, 메톡시 또는 에콕시 라디칼, 염소 원자, 히드록시, 트리플루오로메틸 또는 니트로라디칼임을 특징으로하는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 라세미체 또는 광학활성 이성질체, 무기산 또는 유기산과의 부가염.
- 제1항 또는 2항에서 정의한 바와같이, 3개 치환체 R1또는 R3중 어느하나가 10또는 11위치에서 메틸, 에틸, 메톡시, 또는 에톡시라디칼, 염소원자, 히드록시, 트리플루오로메틸 또는 니트로, 라디칼을 나타내고, 나머지 2개 치환체가 수소 원자임을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 라세미체 또는 광학 활성이성질체, 및 무기산 또는 유기산과의 부가염.
- 제1항 내지 3항중 어느 하나의 항에서 정의한 바와같이, 3개의 치환체, R1,R2또는 R3중 2개의 치환체가 9,10 또는 11위치에서 염소 원자, 메틸, 에틸, 메톡시 또는 에톡시 라디칼을 나타내고, 제3의 치환체가 수소원자를 나타내거나, 또는 R1, R2및 R3모두가 상기위치에서 염소 원자 또는 메틸, 에틸, 메톡시 또는 에톡시 라디칼을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 라세미체 또는 광학활성이성질체, 무기산 또는 유기산과의 부가염.
- 1내지 4항중 어느 하나의 항에서 정의한 바와같이, 3번 위치의 수소 원자와 16번 위치의 수소 수소원자가 트란스 임을 특징으로 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 라세미체 또는 광학활성 이성질체, 및 무기산 또는 유기산과의 부가염.
- 1내지 5항중 어느 하나의 항에서 정의한 바와같이,를 나타냄을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 라세미체 또는 광학활성이성질체, 및 무기산 또는 유기산과의 부가염.
- 하기와 같이 명명되는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 이들의 라세미체 또는 광학활성이성질체, 및 무기산 또는 유기산과의 부가염. -[(+)(14알파, 16알파)]-14-디히드로-10-메톡시-20,21-디노르에버나메닌-14올,-[(±)(14알파,16알파)]-14,15-디히드로-11-메톡시-20,21-디노르에버나메닌-14올,-[(±)(14올)]-11-클로로-20,21-디노르에버나메닌[(±)(16알파)]-11-메톡시-20,21-디노르에버나메닌[(±)(16알파)]-11-메틸-20,21-디노르에버나메닌
- 하기 구조식(Ⅱ)의 화합물을 환원시켜 제1항에서 정의한 일반식(Ⅰ)의 화합물에 대응하는 구조식(ⅠA)의 화합물을 얻고,를 나타내는 구조식(ⅠA)의 화합물을 필요에 따라 탈수시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물에서를 나타내는 구조식(ⅠB)의 대응하는 화합물을 얻고, 구조식(ⅠB)의 화합물을 필요에 따라 환원시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물에서나타내는 구조식(Ⅰ)의 대응하는 화합물을 얻고, 필요에 따라 일어난 일반식(Ⅰ)의 생성물 모두를 무기산 또는 유기산으로 처리하여 염을 형성하는 것을 특징으로 하는 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.식중, R1, R2및 R3는 상기 정의한 바와같음.
- 약제로서, 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 라세미체 또는 광학 활성 이성질체, 및 제약상 허용되는 무기산 또는 유기산과의 부가염.
- 약제로서, 제2 내지 6항에서 정의한 화합물, 그의 라세미체 또는 광학활성 이성질체, 및 제약상 허용되는 무기산 또는 유기산과의 부가염.
- 약제로서, 제7항의 화합물과 제약상 허용되는 무기산 또는 유기산과의 부가염.
- 유효 성분으로서 제9-11항 중 어느 하나의 항에서 정의한 약제 중 적어도 1개의 약제를 함유하는 제약 조성물.
- 하기 구조식(ⅡA)의 화합물을 구조식(Ⅱ)의 화합물식 중, R 및 R1은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 히드록시 또는 메톡시 라디칼을 갖음.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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