RU2004129307A - Кристаллическая полиморфная форма гидрохлорида иринотекана - Google Patents
Кристаллическая полиморфная форма гидрохлорида иринотекана Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004129307A RU2004129307A RU2004129307/04A RU2004129307A RU2004129307A RU 2004129307 A RU2004129307 A RU 2004129307A RU 2004129307/04 A RU2004129307/04 A RU 2004129307/04A RU 2004129307 A RU2004129307 A RU 2004129307A RU 2004129307 A RU2004129307 A RU 2004129307A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cancer
- composition
- irinotecan hydrochloride
- polymorph according
- gastrointestinal tract
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/22—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains four or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Claims (19)
1. Полиморфная форма кристаллического гидрохлорида иринотекана формулы:
характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке со значениями угла 2θ примерно 9,15; примерно 10,00; примерно 11,80; примерно 12,20; примерно 13,00 и примерно 13,40.
2. Полиморф по п. 1, который дает инфракрасный спектр, содержащий пики при 1757, 1712 и 1667 см-1.
3. Полиморф по п. 1, который дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, по существу соответствующую той, которая изображена на фиг. 2.
4. Полиморф по п. 2, который дает картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, по существу соответствующую той, которая изображена на фиг. 2.
5. Способ для получения полиморфа по п. 1, который включает в себя перемешивание в течение времени, находящегося в пределах примерно от 2 до 48 часов, суспензии гидрохлорида иринотекана, в Форме b или аморфного, в ацетонитриле или в ацетоне.
6. Фармацевтическая композиция, которая содержит терапевтически эффективное количество полиморфа по п. 1, в качестве активного ингредиента, и фармацевтически приемлемый наполнитель.
7. Композиция по п. 6, где композиция является пригодной для введения путем инъекции.
8. Композиция по п. 6, где композиция является пригодной для перорального введения.
9. Композиция по п. 6, где композиция находится в водной дозированной форме.
10. Способ получения фармацевтической композиции гидрохлорида иринотекана, который включает в себя смешивание терапевтически эффективного количества полиморфа по п. 1 с фармацевтически приемлемым наполнителем.
11. Способ лечения пациента, имеющего рак, который включает в себя введение терапевтически эффективного количества полиморфа по п. 1.
12. Способ по п. 11, где рак представляет собой раковое заболевание желудочно-кишечного тракта.
13. Способ по п. 12, где раковое заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой рак ободочной и прямой кишки.
14. Способ лечения пациента, имеющего рак, который включает в себя введение фармацевтической композиции по п. 6.
15. Способ по п. 14, где рак представляет собой раковое заболевание желудочно-кишечного тракта.
16. Способ по п. 15, где раковое заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой рак ободочной и прямой кишки.
17. Способ получения водного раствора гидрохлорида иринотекана, который включает в себя растворение полиморфа по п. 1 в водном растворе при комнатной температуре.
18. Способ по п. 17, где водный раствор имеет значение pH, находящееся в пределах примерно от 3,0 примерно до 3,8.
19. Способ по п. 18, где конечная концентрация гидрохлорида иринотекана является более высокой, примерно, чем 10 мг/мл.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US36068402P | 2002-03-01 | 2002-03-01 | |
| US60/360,684 | 2002-03-01 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004129307A true RU2004129307A (ru) | 2005-04-10 |
| RU2300535C2 RU2300535C2 (ru) | 2007-06-10 |
Family
ID=27789001
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004129307/04A RU2300535C2 (ru) | 2002-03-01 | 2003-02-26 | Полиморфная форма кристаллического гидрохлорида иринотекана, способ ее получения и фармацевтическая композиция на ее основе |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1487840B1 (ru) |
| JP (1) | JP2005525367A (ru) |
| KR (1) | KR20040091083A (ru) |
| CN (1) | CN1276923C (ru) |
| AR (1) | AR038618A1 (ru) |
| AT (1) | ATE364610T1 (ru) |
| AU (1) | AU2003215594A1 (ru) |
| BR (1) | BR0308133A (ru) |
| CA (1) | CA2477926A1 (ru) |
| DE (1) | DE60314378T2 (ru) |
| DK (1) | DK1487840T3 (ru) |
| ES (1) | ES2287495T3 (ru) |
| HK (1) | HK1075044A1 (ru) |
| IL (1) | IL163820A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA04008484A (ru) |
| NO (1) | NO20044138L (ru) |
| NZ (1) | NZ534999A (ru) |
| PE (1) | PE20030923A1 (ru) |
| PL (1) | PL372318A1 (ru) |
| PT (1) | PT1487840E (ru) |
| RU (1) | RU2300535C2 (ru) |
| TW (1) | TWI270374B (ru) |
| WO (1) | WO2003074527A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200406927B (ru) |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2004215560B2 (en) * | 2003-02-25 | 2009-09-24 | Kabushiki Kaisha Yakult Honsha | Method for preparing polymorphism of irinotecan hydrochloride |
| ES2245891B1 (es) * | 2004-07-09 | 2006-11-16 | Clinmet S.L. | "metodo para la obtencion de un excipiente universal para la administracion oral de principios activos farmaceuticos y composiciones de excipientes resultantes del metodo". |
| DK1828196T3 (da) | 2004-12-21 | 2012-11-26 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Stereospecifik fremgangsmåde og krystallinske former af en camptothecin |
| ATE446299T1 (de) | 2005-02-07 | 2009-11-15 | Fermion Oy | Verfahren zur herstellung von 7-ethyl-10- hydroxycamptothecin |
| ES2430375T3 (es) | 2005-02-08 | 2013-11-20 | Fermion Oy | Procedimiento para la producción de cloruro de [1,4']bipiperidinil-1'-carbonilo o su clorhidrato |
| JP5133704B2 (ja) * | 2005-02-08 | 2013-01-30 | フェルミオン オサケ ユキチュア | 製造方法 |
| EP1951235B1 (en) * | 2005-09-20 | 2010-03-10 | Scinopharm Singapore Pte, Ltd. | Novel crystal forms of irinotecan hydrochloride |
| CN101318964B (zh) * | 2007-06-07 | 2010-12-15 | 上海迪赛诺医药发展有限公司 | 盐酸伊立替康新晶型及其制备方法 |
| FR2918279B1 (fr) * | 2007-07-05 | 2010-10-22 | Aventis Pharma Sa | Combinaisons antitumorales contenant un agent inhibiteur de vegf et de l'irinotecan |
| IT1391757B1 (it) * | 2008-11-11 | 2012-01-27 | Antibioticos Spa | Irinotecan cloridrato cristallino e metodi per la sua preparazione |
| CN101659667B (zh) * | 2009-09-07 | 2011-11-02 | 重庆泰濠制药有限公司 | 一种盐酸伊立替康的纯化方法 |
| US8546573B2 (en) | 2009-11-18 | 2013-10-01 | Cadila Healthcare Limited | Process for the preparation of 7-ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperdino] carbonyloxy-camptothecin hydrochloride trihydrate |
| JO3283B1 (ar) | 2011-04-26 | 2018-09-16 | Sanofi Sa | تركيب يتضمن أفليبيرسيبت, حمض فولينيك, 5- فلورويوراسيل (5- Fu) وإرينوسيتان (FOLFIRI) |
| CN102866126B (zh) * | 2011-07-05 | 2016-03-23 | 重庆华邦制药有限公司 | 一种定量测定化合物中晶型比例的方法 |
| CN102311443B (zh) * | 2011-08-24 | 2014-07-16 | 上海北卡医药技术有限公司 | 盐酸伊立替康的新晶型及其制备方法 |
| RU2529831C2 (ru) * | 2012-11-30 | 2014-09-27 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Российский университет дружбы народов" (РУДН) | Способ лечения рака толстой кишки |
| EA035674B1 (ru) | 2014-07-18 | 2020-07-24 | Санофи | Способ определения того, является ли пациент, предположительно страдающий от рака, кандидатом для терапии афлиберцептом |
| KR102293907B1 (ko) | 2015-06-30 | 2021-08-26 | 한미약품 주식회사 | 이리노테칸 함유 경구용 고형제제 및 그 제조방법 |
| KR102066402B1 (ko) * | 2017-12-22 | 2020-01-15 | 대화제약 주식회사 | 이리노테칸 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는 경구투여용 약제학적 조성물 |
| US10919905B2 (en) * | 2019-05-16 | 2021-02-16 | Scinopharm Taiwan, Ltd. | Polymorphism for irinotecan free base |
-
2003
- 2003-02-26 PT PT03743335T patent/PT1487840E/pt unknown
- 2003-02-26 PL PL03372318A patent/PL372318A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-02-26 WO PCT/EP2003/001948 patent/WO2003074527A1/en active IP Right Grant
- 2003-02-26 NZ NZ534999A patent/NZ534999A/en unknown
- 2003-02-26 RU RU2004129307/04A patent/RU2300535C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-02-26 DK DK03743335T patent/DK1487840T3/da active
- 2003-02-26 BR BR0308133-8A patent/BR0308133A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-02-26 MX MXPA04008484A patent/MXPA04008484A/es not_active Application Discontinuation
- 2003-02-26 JP JP2003572995A patent/JP2005525367A/ja not_active Withdrawn
- 2003-02-26 IL IL16382003A patent/IL163820A0/xx unknown
- 2003-02-26 CA CA002477926A patent/CA2477926A1/en not_active Abandoned
- 2003-02-26 ES ES03743335T patent/ES2287495T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-02-26 DE DE60314378T patent/DE60314378T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2003-02-26 AT AT03743335T patent/ATE364610T1/de not_active IP Right Cessation
- 2003-02-26 AU AU2003215594A patent/AU2003215594A1/en not_active Abandoned
- 2003-02-26 EP EP03743335A patent/EP1487840B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-02-26 CN CNB038072726A patent/CN1276923C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-02-26 KR KR10-2004-7013621A patent/KR20040091083A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-02-27 TW TW092104194A patent/TWI270374B/zh not_active IP Right Cessation
- 2003-02-28 AR ARP030100656A patent/AR038618A1/es unknown
- 2003-02-28 PE PE2003000196A patent/PE20030923A1/es not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-08-31 ZA ZA200406927A patent/ZA200406927B/en unknown
- 2004-09-29 NO NO20044138A patent/NO20044138L/no not_active Application Discontinuation
-
2005
- 2005-08-22 HK HK05107303A patent/HK1075044A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1642958A (zh) | 2005-07-20 |
| EP1487840B1 (en) | 2007-06-13 |
| CN1276923C (zh) | 2006-09-27 |
| PL372318A1 (en) | 2005-07-11 |
| TW200303753A (en) | 2003-09-16 |
| KR20040091083A (ko) | 2004-10-27 |
| EP1487840A1 (en) | 2004-12-22 |
| NZ534999A (en) | 2007-03-30 |
| CA2477926A1 (en) | 2003-09-12 |
| NO20044138L (no) | 2004-11-29 |
| BR0308133A (pt) | 2005-01-04 |
| ES2287495T3 (es) | 2007-12-16 |
| PT1487840E (pt) | 2007-09-11 |
| WO2003074527A1 (en) | 2003-09-12 |
| ZA200406927B (en) | 2006-06-28 |
| PE20030923A1 (es) | 2003-10-29 |
| IL163820A0 (en) | 2005-12-18 |
| AU2003215594A1 (en) | 2003-09-16 |
| DE60314378D1 (en) | 2007-07-26 |
| JP2005525367A (ja) | 2005-08-25 |
| AR038618A1 (es) | 2005-01-19 |
| RU2300535C2 (ru) | 2007-06-10 |
| TWI270374B (en) | 2007-01-11 |
| MXPA04008484A (es) | 2004-12-06 |
| HK1075044A1 (en) | 2005-12-02 |
| DK1487840T3 (da) | 2007-07-16 |
| ATE364610T1 (de) | 2007-07-15 |
| DE60314378T2 (de) | 2008-02-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2004129307A (ru) | Кристаллическая полиморфная форма гидрохлорида иринотекана | |
| ES2683355T3 (es) | Profármacos de fumaratos y su uso en el tratamiento de diversas enfermedades | |
| ES2314613T3 (es) | Formas poliformicas de un agonista gabaa. | |
| RU2007147427A (ru) | Кристаллические и другие формы солей, образованных из молочной кислоты и 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]-1н-хинолин-2-она | |
| JP5671560B2 (ja) | 固体投与形中のテトラサイクリン金属錯体 | |
| KR100716389B1 (ko) | Ｎ-히드록시－４－｛５－［４－（5－이소프로필－２－메틸－１,３－티아졸－4－일）페녹시］펜톡시｝벤즈아미딘 ２메탄술폰산염 | |
| ES2622356T3 (es) | Formas cristalinas de tigeciclina y procesos para su preparación | |
| SE452322B (sv) | Kristallina 1,1-dioxopenicillanoyloximetyl-6-(d-alfa-amino-alfa-fenylacetamido) penicillanat-p-toluensulfonat-hydrat och farmaceutiska kompositioner derav | |
| KR20050072809A (ko) | 아세트산 아닐리드 유도체를 유효성분으로 하는 과활동방광 치료제 | |
| RU2001119054A (ru) | Калиевая соль (S)-омепразола | |
| RU99120178A (ru) | Соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты | |
| JP2019503993A (ja) | テトラサイクリンの塩 | |
| RU2006141647A (ru) | Производные феноксиалкилкарбоновых кислот при лечении воспалительных заболеваний | |
| RU2007138582A (ru) | Пероральные дозированные формы производных гемцитабина | |
| US20210046071A1 (en) | Tetracyclic compounds and their salts, compositions, and methods for their use | |
| RU2019135261A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая ингибитор pde9 | |
| HU225268B1 (en) | Morphine and diamorphine salts of non-narcotic analgesics of the phenylalkyl carboxylic acid type, process for their preparation, their use and pharmaceutical compositions containing them | |
| ES2277960T3 (es) | Base libre de la amlodipina. | |
| RU2004127585A (ru) | Кристаллическая натриевая соль парекоксиба | |
| ES2672777T3 (es) | Métodos de tratamiento de estados con mediación alfa-adrenérgica | |
| EP1857442A3 (en) | Novel antimycobacterial compounds | |
| TW202115091A (zh) | 喹啉類似物之結晶型及其鹽類、組合物、及彼等之使用方法 | |
| WO2015153552A1 (en) | Fast acting inhibitor of gastric acid secretion with enhanced activity | |
| WO2009053742A2 (en) | Salts of nefopam and their use in therapy | |
| RU2515557C1 (ru) | Фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20080227 |