RU2002107318A - Новые фенилпиперазины - Google Patents
Новые фенилпиперазиныInfo
- Publication number
- RU2002107318A RU2002107318A RU2002107318/04A RU2002107318A RU2002107318A RU 2002107318 A RU2002107318 A RU 2002107318A RU 2002107318/04 A RU2002107318/04 A RU 2002107318/04A RU 2002107318 A RU2002107318 A RU 2002107318A RU 2002107318 A RU2002107318 A RU 2002107318A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- formula
- nitrogen
- alkyl
- above meanings
- Prior art date
Links
- YZTJYBJCZXZGCT-UHFFFAOYSA-N Phenylpiperazine Chemical class C1CNCCN1C1=CC=CC=C1 YZTJYBJCZXZGCT-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 8
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 3
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- 210000003169 Central Nervous System Anatomy 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
Claims (7)
1. Производное фенилпиперазина формулы (I)
где Х представляет собой 1) группу формулы
где S1 представляет собой атом водорода или галогена,
S2 и S3 независимо друг от друга представляют собой атом
водорода, алкил(1-6С), фенил или бензил,
S4 представляет собой два атома водорода или оксо-группу,
S5 представляет собой Н или алкил(1-4С), и
Y представляет собой С, О или S,
или 2) группу формулы
где S1 имеет приведенные выше значения, a R представляет собой Н, алкил(1-4С), алкоксиалкил(2-6С), алкенил(2-4С) или алкинил-(2-4С),
или 3) группу формулы
где S1 имеет приведенные выше значения, a Z представляет собой
С, О или N,
или 4) группу формулы
где S1 имеет приведенные выше значения,
или 5) группу формулы
где S1 имеет приведенные выше значения, а А представляет собой О или N, соединенную с пиперазиновым кольцом в положении 5 или 8,
или 6) группу формулы
где S1 имеет приведенные выше значения, a S6 и S7 представляют собой атомы водорода или оксо-группу,
или 7) группу формулы
где одна из пунктирных линий может представлять собой двойную связь, S1 имеет приведенные выше значения, и
Р=Т=Q=азот
или Р=Т=азот и Q=С
или Р=Q=азот и Т=С или С-СН3
или Р=азот, и Т и Q представляет собой углерод,
или Р=азот, Т представляет собой углерод, Q=представляет собой серу,
m имеет значения от 2 до 6;
n имеет значения 0-2;
R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой Н или алкил(1-3С); или R5+R6 представляют собой группу -(СН2)р-,
где р имеет значения 3-5, и
R7 представляет собой алкил(1-3С), алкокси(1-3С), атом галогена или циано-группу; или R6+R7 (R7 в положении 7 индольной группы) представляют собой группу -(CH2)q, где q имеет значения 2-4,
и их соли.
2. Соединение по п.1, где Х представляет собой формулу (1), (2) или (3), где символы имеют значения, приведенные в п.1.
3. Соединение по п.1, где Х представляет собой группу, имеющую формулу (1), где S1=S3=S5=H, S4=оксо и S2=СН3, m равно 3, R5=R6=Н, n равно 0 или 1, и R7 представляет собой 5-фтор, и его соли.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по п.1 в качестве активного компонента.
6. Способ получения композиции по п.5, отличающийся тем, что соединение по п.1 переводят в форму, подходящую для введения.
7. Способ лечения заболеваний ЦНС, отличающийся тем, что используют соединение по п.1.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP99202710.2 | 1999-08-23 | ||
EP99202710 | 1999-08-23 | ||
NL1012888 | 1999-08-23 | ||
NL1012888 | 1999-08-23 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2002107318A true RU2002107318A (ru) | 2003-10-10 |
RU2246494C2 RU2246494C2 (ru) | 2005-02-20 |
Family
ID=26153354
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2002107318/04A RU2246494C2 (ru) | 1999-08-23 | 2000-08-22 | Новые фенилпиперазины |
Country Status (30)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US7067513B1 (ru) |
EP (1) | EP1212320B1 (ru) |
JP (1) | JP4919565B2 (ru) |
KR (1) | KR100634039B1 (ru) |
CN (1) | CN1155596C (ru) |
AR (1) | AR031526A1 (ru) |
AT (1) | ATE299142T1 (ru) |
AU (1) | AU772189B2 (ru) |
BR (1) | BR0013498A (ru) |
CA (1) | CA2379021C (ru) |
CZ (1) | CZ298533B6 (ru) |
DE (1) | DE60021194T2 (ru) |
DK (1) | DK1212320T3 (ru) |
ES (1) | ES2244469T3 (ru) |
HK (1) | HK1051199A1 (ru) |
HU (1) | HUP0203194A3 (ru) |
IL (2) | IL148218A0 (ru) |
MX (1) | MXPA02001919A (ru) |
NO (1) | NO321887B1 (ru) |
NZ (1) | NZ517900A (ru) |
PL (1) | PL201178B1 (ru) |
PT (1) | PT1212320E (ru) |
RU (1) | RU2246494C2 (ru) |
SI (1) | SI1212320T1 (ru) |
SK (1) | SK287018B6 (ru) |
TR (1) | TR200200460T2 (ru) |
TW (1) | TWI286136B (ru) |
UA (1) | UA74160C2 (ru) |
WO (1) | WO2001014330A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200201829B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2542980C2 (ru) * | 2009-02-12 | 2015-02-27 | Санофи | Замещенные производные 3-бензофуранил-индол-2-он-3-ацетамидопиперазинов, их получение и их применение в терапии |
Families Citing this family (24)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SK287018B6 (sk) | 1999-08-23 | 2009-09-07 | Solvay Pharmaceuticals B. V. | Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie |
AR032711A1 (es) | 2001-02-21 | 2003-11-19 | Solvay Pharm Bv | Derivados de fenilpiperazina, un metodo para la preparacion de los mismos y una composicion farmaceutica que los contiene |
AR032712A1 (es) * | 2001-02-21 | 2003-11-19 | Solvay Pharm Bv | Un mesilato de derivados de fenilpiperazina y composiciones farmaceuticas que lo contienen |
US6559169B2 (en) | 2001-04-24 | 2003-05-06 | Wyeth | Antidepressant azaheterocyclymethyl derivatives of 2,3-dihydro-1,4-benzodioxan |
US7041683B2 (en) | 2001-04-24 | 2006-05-09 | Wyeth | Antidepressant azaheterocyclylmethyl derivatives of 2,3-dihydro-1, 4-benzodiozan |
US6656950B2 (en) | 2001-04-25 | 2003-12-02 | Wyeth | Antidepressant azaheterocyclylmethyl derivatives of 1,4-dioxino[2,3-b]pyridine |
EP1336406A1 (en) * | 2002-02-14 | 2003-08-20 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | Partial dopamine-D2 receptor agonist plus serotonin and/or noradrenaline inhibitory activity |
WO2003095434A1 (en) * | 2002-05-13 | 2003-11-20 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Benzoxazine derivatives as 5-ht6 modulators and uses thereof |
DE10233500A1 (de) * | 2002-07-24 | 2004-02-19 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | 3-Z-[1-(4-(N-((4-Methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylen]-6-methoxycarbonyl-2-indolinon-Monoethansulfonat und dessen Verwendung als Arzneimittel |
PL377770A1 (pl) | 2002-11-08 | 2006-02-20 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Podstawione benzoksazynony i ich zastosowanie |
US7276603B2 (en) | 2003-05-02 | 2007-10-02 | Wyeth | Benzofuranyl-and benzothienyl-piperazinyl quinolines and methods of their use |
WO2004108671A1 (en) * | 2003-06-06 | 2004-12-16 | Suven Life Sciences Limited | Substituted indoles with serotonin receptor affinity, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
WO2006061372A2 (en) * | 2004-12-07 | 2006-06-15 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | Phenylpiperazines with a combination of affinity for dopamine -d2 receptors and serotonin reuptake sites |
US7371769B2 (en) | 2004-12-07 | 2008-05-13 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | Tetrahydropyridin-4-yl indoles with a combination of affinity for dopamine-D2 receptors and serotonin reuptake sites |
CA2587940A1 (en) * | 2004-12-07 | 2006-06-15 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | Benzdioxane piperazine derivatives with a combination of affinity for dopamine-d2 receptors and serotonin reuptake sites |
PT1824479E (pt) * | 2004-12-08 | 2009-01-30 | Solvay Pharm Bv | Derivados de fenilpiperazina com uma combinação de agonismo de receptor de dopamina d2 parcial e inibição da reabsorção de serotonina |
US20070072870A2 (en) | 2004-12-08 | 2007-03-29 | Solvay Pharmeceuticals B.V. | Phenylpiperazine derivatives with a combination of partial dopamine-d2 receptor agonism and serotonin reuptake inhibition |
TW200800306A (en) * | 2005-09-12 | 2008-01-01 | Wyeth Corp | Sustained-release formulation and uses thereof |
GT200600416A (es) | 2005-09-12 | 2007-09-20 | Sales salicilato y gentisato de un compuesto de piperazina | |
GT200600414A (es) | 2005-09-12 | 2007-09-20 | Sal de glucuranato de compuesto de piperazine | |
US9066903B2 (en) | 2006-02-28 | 2015-06-30 | The United States Of America As Represented By The Department Of Veterans Affairs | Pharmacological treatment of Parkinson's disease |
WO2010151711A1 (en) * | 2009-06-25 | 2010-12-29 | Alkermes, Inc. | Prodrugs of nh-acidic compounds |
EP3027607B1 (en) | 2013-07-29 | 2020-08-26 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Substituted heteroaryl compounds and methods of use thereof |
US10316025B2 (en) | 2015-06-03 | 2019-06-11 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Substituted piperazine compounds and methods of use and use thereof |
Family Cites Families (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB1075156A (en) | 1963-08-27 | 1967-07-12 | Luso Farmaco Inst | Substituted piperazines |
GB8830312D0 (en) | 1988-12-28 | 1989-02-22 | Lundbeck & Co As H | Heterocyclic compounds |
DE4127849A1 (de) * | 1991-08-22 | 1993-02-25 | Merck Patent Gmbh | Benzodioxanderivate |
US5314896A (en) | 1991-11-20 | 1994-05-24 | Warner-Lambert Company | 1,3-substituted cycloalkenes and cycloalkanes as central nervous system agents |
DE4333254A1 (de) | 1993-09-30 | 1995-04-06 | Merck Patent Gmbh | Piperidine und Piperazine |
DE4414113A1 (de) | 1994-04-22 | 1995-10-26 | Merck Patent Gmbh | 3-Indolylpiperidine |
US5576321A (en) | 1995-01-17 | 1996-11-19 | Eli Lilly And Company | Compounds having effects on serotonin-related systems |
AR004229A1 (es) | 1995-11-06 | 1998-11-04 | Wyeth Corp | Derivados indolalquilo de benzodioxanmetilamina y su uso para preparar medicamentos |
ZA9711376B (en) | 1996-12-20 | 1998-07-21 | Lundbeck & Co As H | Indole or dihydroindole derivatives |
DE19730989A1 (de) | 1997-07-18 | 1999-01-21 | Merck Patent Gmbh | Piperazin-Derivate |
DE69819173T2 (de) * | 1997-07-25 | 2004-04-15 | H. Lundbeck A/S | Indole und 2,3-dihydroindolderivate, ihre herstellung und verwendung |
EP0900792B1 (en) | 1997-09-02 | 2003-10-29 | Duphar International Research B.V | Piperazine and piperidine derivatives as 5-HT1A and dopamine D2-receptor (ant)agonists |
ATE253058T1 (de) * | 1997-09-02 | 2003-11-15 | Duphar Int Res | Piperidin- und piperazin derivate als 5-ht1- rezeptor-agonisten |
NZ508506A (en) * | 1998-06-19 | 2004-01-30 | H | 4,5,6 and 7-indole and indoline derivatives, their preparation and use |
BR9911843A (pt) * | 1998-06-19 | 2001-03-20 | Lundbeck & Co As H | 4 5 6 7-indol e derivados de indolina, preparação e utilização dos mesmos |
AR020773A1 (es) | 1998-10-16 | 2002-05-29 | Duphar Int Res | Compuesto derivados de 3-(tetrahidropiridin-4-il)indol, metodo para prepararlo, una composicion farmaceutica que los contiene, metodo para preparar dicha composicion y uso del compuesto |
AR022303A1 (es) * | 1999-01-22 | 2002-09-04 | Lundbeck & Co As H | Derivados de piperidina, tetrahidropiridina y piperazina, su preparacion y utilizacion |
SK287018B6 (sk) | 1999-08-23 | 2009-09-07 | Solvay Pharmaceuticals B. V. | Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie |
AR032711A1 (es) | 2001-02-21 | 2003-11-19 | Solvay Pharm Bv | Derivados de fenilpiperazina, un metodo para la preparacion de los mismos y una composicion farmaceutica que los contiene |
AR032712A1 (es) * | 2001-02-21 | 2003-11-19 | Solvay Pharm Bv | Un mesilato de derivados de fenilpiperazina y composiciones farmaceuticas que lo contienen |
EP1336406A1 (en) | 2002-02-14 | 2003-08-20 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | Partial dopamine-D2 receptor agonist plus serotonin and/or noradrenaline inhibitory activity |
-
2000
- 2000-08-22 SK SK249-2002A patent/SK287018B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-08-22 MX MXPA02001919A patent/MXPA02001919A/es active IP Right Grant
- 2000-08-22 HU HU0203194A patent/HUP0203194A3/hu unknown
- 2000-08-22 US US10/069,256 patent/US7067513B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-08-22 WO PCT/EP2000/008190 patent/WO2001014330A2/en active IP Right Grant
- 2000-08-22 SI SI200030720T patent/SI1212320T1/xx unknown
- 2000-08-22 BR BR0013498-8A patent/BR0013498A/pt active Search and Examination
- 2000-08-22 CN CNB008118655A patent/CN1155596C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-08-22 RU RU2002107318/04A patent/RU2246494C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-08-22 PL PL364821A patent/PL201178B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2000-08-22 ES ES00962355T patent/ES2244469T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-08-22 AT AT00962355T patent/ATE299142T1/de active
- 2000-08-22 DE DE60021194T patent/DE60021194T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-08-22 AR ARP000104326A patent/AR031526A1/es active IP Right Grant
- 2000-08-22 CA CA002379021A patent/CA2379021C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-08-22 AU AU74118/00A patent/AU772189B2/en not_active Ceased
- 2000-08-22 DK DK00962355T patent/DK1212320T3/da active
- 2000-08-22 UA UA2002032313A patent/UA74160C2/ru unknown
- 2000-08-22 NZ NZ517900A patent/NZ517900A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-08-22 PT PT00962355T patent/PT1212320E/pt unknown
- 2000-08-22 KR KR1020027002242A patent/KR100634039B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2000-08-22 EP EP00962355A patent/EP1212320B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-08-22 JP JP2001518420A patent/JP4919565B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2000-08-22 CZ CZ20020619A patent/CZ298533B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-08-22 TR TR2002/00460T patent/TR200200460T2/xx unknown
- 2000-08-22 IL IL14821800A patent/IL148218A0/xx active IP Right Grant
- 2000-09-01 TW TW089117890A patent/TWI286136B/zh not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-02-18 IL IL148218A patent/IL148218A/en not_active IP Right Cessation
- 2002-02-19 NO NO20020810A patent/NO321887B1/no not_active IP Right Cessation
- 2002-03-05 ZA ZA200201829A patent/ZA200201829B/xx unknown
-
2003
- 2003-05-16 HK HK03103471A patent/HK1051199A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-06-12 US US11/450,323 patent/US7456182B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2008
- 2008-10-27 US US12/258,591 patent/US7605162B2/en not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2542980C2 (ru) * | 2009-02-12 | 2015-02-27 | Санофи | Замещенные производные 3-бензофуранил-индол-2-он-3-ацетамидопиперазинов, их получение и их применение в терапии |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2002107318A (ru) | Новые фенилпиперазины | |
RU2309951C2 (ru) | Производные никотинамида, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение | |
RU2403251C2 (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 | |
RU2329263C2 (ru) | Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с | |
RU2353616C2 (ru) | Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение | |
RU2348617C2 (ru) | Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение | |
RU2363700C2 (ru) | Производные хинуклидина и фармацевтические композиции, содержащие их | |
KR830001926A (ko) | 신규한 퀴나조린 유도체 및 그의 부가염의 제조방법 | |
RU98119523A (ru) | Соединения пиперазина и пиперидина | |
RU96103653A (ru) | Бициклические тетрагидропиразолопиридины | |
JP2005500366A5 (ru) | ||
ATE169008T1 (de) | 3,5-dioxo-(2h,4h)-1,2,4-triazinderivate ihre herstellung und verwendung als medikament | |
RU2003116059A (ru) | Арилэфирзамещенные имидазохинолины | |
RU2007139453A (ru) | Гетеробициклические ингибиторы вируса гепатита с (hcv) | |
JP2006521359A5 (ru) | ||
NO20072116L (no) | Farmasoytiske forbindelser | |
RU2001116117A (ru) | Новые пиперазиновые и пиперидиновые соединения | |
JP2006509015A5 (ru) | ||
BR0013498A (pt) | Composto, método para a preparação do mesmo, composição farmacêutica, e, métodos para a preparação da mesma e para o tratamento de distúrbios do snc | |
HUT36113A (en) | Process for preparing dihydro-pyridibes with anti-ischaemic activity and blood pressure decreasing effect and pharmaceutical compositions containing such compounds | |
RU94012934A (ru) | Производные 5-ациламино-1,2,4-тиадиазолов, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
RU2003105902A (ru) | Способ получения мезилатов производных пиперазина | |
PT85688A (de) | Neue naphthylderivate diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung | |
ATE24503T1 (de) | Phenylpiperazin-derivate und verfahren zu deren herstellung. | |
ZA200002207B (en) | Substituted pyridine or piperidine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. |