RU2002107318A - Новые фенилпиперазины - Google Patents

Новые фенилпиперазины

Info

Publication number
RU2002107318A
RU2002107318A RU2002107318/04A RU2002107318A RU2002107318A RU 2002107318 A RU2002107318 A RU 2002107318A RU 2002107318/04 A RU2002107318/04 A RU 2002107318/04A RU 2002107318 A RU2002107318 A RU 2002107318A RU 2002107318 A RU2002107318 A RU 2002107318A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
formula
nitrogen
alkyl
above meanings
Prior art date
Application number
RU2002107318/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2246494C2 (ru
Inventor
ХЕС Рулоф ВАН
ДЕР ХЕЙДЕН Йоханнес А. М. ВАН
Корнелис Г. Крюсе
Якобус ТИПКЕР
Мартинус Т. М. ТЮЛЬП
Гербен М. ВИССЕР
ВЛИТ Бернард Й. ВАН
Original Assignee
Солвей Фармасьютикалс Б.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Солвей Фармасьютикалс Б.В. filed Critical Солвей Фармасьютикалс Б.В.
Publication of RU2002107318A publication Critical patent/RU2002107318A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2246494C2 publication Critical patent/RU2246494C2/ru

Links

Claims (7)

1. Производное фенилпиперазина формулы (I)
Figure 00000001
где Х представляет собой 1) группу формулы
Figure 00000002
где S1 представляет собой атом водорода или галогена,
S2 и S3 независимо друг от друга представляют собой атом
водорода, алкил(1-6С), фенил или бензил,
S4 представляет собой два атома водорода или оксо-группу,
S5 представляет собой Н или алкил(1-4С), и
Y представляет собой С, О или S,
или 2) группу формулы
Figure 00000003
где S1 имеет приведенные выше значения, a R представляет собой Н, алкил(1-4С), алкоксиалкил(2-6С), алкенил(2-4С) или алкинил-(2-4С),
или 3) группу формулы
Figure 00000004
где S1 имеет приведенные выше значения, a Z представляет собой
С, О или N,
или 4) группу формулы
Figure 00000005
где S1 имеет приведенные выше значения,
или 5) группу формулы
Figure 00000006
где S1 имеет приведенные выше значения, а А представляет собой О или N, соединенную с пиперазиновым кольцом в положении 5 или 8,
или 6) группу формулы
Figure 00000007
где S1 имеет приведенные выше значения, a S6 и S7 представляют собой атомы водорода или оксо-группу,
или 7) группу формулы
Figure 00000008
где одна из пунктирных линий может представлять собой двойную связь, S1 имеет приведенные выше значения, и
Р=Т=Q=азот
или Р=Т=азот и Q=С
или Р=Q=азот и Т=С или С-СН3
или Р=азот, и Т и Q представляет собой углерод,
или Р=азот, Т представляет собой углерод, Q=представляет собой серу,
m имеет значения от 2 до 6;
n имеет значения 0-2;
R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой Н или алкил(1-3С); или R5+R6 представляют собой группу -(СН2)р-,
где р имеет значения 3-5, и
R7 представляет собой алкил(1-3С), алкокси(1-3С), атом галогена или циано-группу; или R6+R7 (R7 в положении 7 индольной группы) представляют собой группу -(CH2)q, где q имеет значения 2-4,
и их соли.
2. Соединение по п.1, где Х представляет собой формулу (1), (2) или (3), где символы имеют значения, приведенные в п.1.
3. Соединение по п.1, где Х представляет собой группу, имеющую формулу (1), где S1=S3=S5=H, S4=оксо и S2=СН3, m равно 3, R5=R6=Н, n равно 0 или 1, и R7 представляет собой 5-фтор, и его соли.
4. Способ получения соединений по п.1, отличающийся тем, что соединение, имеющее формулу (II)
Figure 00000009
взаимодействует в основных условиях с соединением, имеющим формулу (III)
Figure 00000010
и в этих формулах символы имеют значения, приведенные в п.1, а L представляет собой уходящую группу.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по п.1 в качестве активного компонента.
6. Способ получения композиции по п.5, отличающийся тем, что соединение по п.1 переводят в форму, подходящую для введения.
7. Способ лечения заболеваний ЦНС, отличающийся тем, что используют соединение по п.1.
RU2002107318/04A 1999-08-23 2000-08-22 Новые фенилпиперазины RU2246494C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP99202710.2 1999-08-23
EP99202710 1999-08-23
NL1012888 1999-08-23
NL1012888 1999-08-23

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002107318A true RU2002107318A (ru) 2003-10-10
RU2246494C2 RU2246494C2 (ru) 2005-02-20

Family

ID=26153354

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002107318/04A RU2246494C2 (ru) 1999-08-23 2000-08-22 Новые фенилпиперазины

Country Status (30)

Country Link
US (3) US7067513B1 (ru)
EP (1) EP1212320B1 (ru)
JP (1) JP4919565B2 (ru)
KR (1) KR100634039B1 (ru)
CN (1) CN1155596C (ru)
AR (1) AR031526A1 (ru)
AT (1) ATE299142T1 (ru)
AU (1) AU772189B2 (ru)
BR (1) BR0013498A (ru)
CA (1) CA2379021C (ru)
CZ (1) CZ298533B6 (ru)
DE (1) DE60021194T2 (ru)
DK (1) DK1212320T3 (ru)
ES (1) ES2244469T3 (ru)
HK (1) HK1051199A1 (ru)
HU (1) HUP0203194A3 (ru)
IL (2) IL148218A0 (ru)
MX (1) MXPA02001919A (ru)
NO (1) NO321887B1 (ru)
NZ (1) NZ517900A (ru)
PL (1) PL201178B1 (ru)
PT (1) PT1212320E (ru)
RU (1) RU2246494C2 (ru)
SI (1) SI1212320T1 (ru)
SK (1) SK287018B6 (ru)
TR (1) TR200200460T2 (ru)
TW (1) TWI286136B (ru)
UA (1) UA74160C2 (ru)
WO (1) WO2001014330A2 (ru)
ZA (1) ZA200201829B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2542980C2 (ru) * 2009-02-12 2015-02-27 Санофи Замещенные производные 3-бензофуранил-индол-2-он-3-ацетамидопиперазинов, их получение и их применение в терапии

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SK287018B6 (sk) 1999-08-23 2009-09-07 Solvay Pharmaceuticals B. V. Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
AR032711A1 (es) 2001-02-21 2003-11-19 Solvay Pharm Bv Derivados de fenilpiperazina, un metodo para la preparacion de los mismos y una composicion farmaceutica que los contiene
AR032712A1 (es) * 2001-02-21 2003-11-19 Solvay Pharm Bv Un mesilato de derivados de fenilpiperazina y composiciones farmaceuticas que lo contienen
US6559169B2 (en) 2001-04-24 2003-05-06 Wyeth Antidepressant azaheterocyclymethyl derivatives of 2,3-dihydro-1,4-benzodioxan
US7041683B2 (en) 2001-04-24 2006-05-09 Wyeth Antidepressant azaheterocyclylmethyl derivatives of 2,3-dihydro-1, 4-benzodiozan
US6656950B2 (en) 2001-04-25 2003-12-02 Wyeth Antidepressant azaheterocyclylmethyl derivatives of 1,4-dioxino[2,3-b]pyridine
EP1336406A1 (en) * 2002-02-14 2003-08-20 Solvay Pharmaceuticals B.V. Partial dopamine-D2 receptor agonist plus serotonin and/or noradrenaline inhibitory activity
WO2003095434A1 (en) * 2002-05-13 2003-11-20 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzoxazine derivatives as 5-ht6 modulators and uses thereof
DE10233500A1 (de) * 2002-07-24 2004-02-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 3-Z-[1-(4-(N-((4-Methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylen]-6-methoxycarbonyl-2-indolinon-Monoethansulfonat und dessen Verwendung als Arzneimittel
PL377770A1 (pl) 2002-11-08 2006-02-20 F. Hoffmann-La Roche Ag Podstawione benzoksazynony i ich zastosowanie
US7276603B2 (en) 2003-05-02 2007-10-02 Wyeth Benzofuranyl-and benzothienyl-piperazinyl quinolines and methods of their use
WO2004108671A1 (en) * 2003-06-06 2004-12-16 Suven Life Sciences Limited Substituted indoles with serotonin receptor affinity, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
WO2006061372A2 (en) * 2004-12-07 2006-06-15 Solvay Pharmaceuticals B.V. Phenylpiperazines with a combination of affinity for dopamine -d2 receptors and serotonin reuptake sites
US7371769B2 (en) 2004-12-07 2008-05-13 Solvay Pharmaceuticals B.V. Tetrahydropyridin-4-yl indoles with a combination of affinity for dopamine-D2 receptors and serotonin reuptake sites
CA2587940A1 (en) * 2004-12-07 2006-06-15 Solvay Pharmaceuticals B.V. Benzdioxane piperazine derivatives with a combination of affinity for dopamine-d2 receptors and serotonin reuptake sites
PT1824479E (pt) * 2004-12-08 2009-01-30 Solvay Pharm Bv Derivados de fenilpiperazina com uma combinação de agonismo de receptor de dopamina d2 parcial e inibição da reabsorção de serotonina
US20070072870A2 (en) 2004-12-08 2007-03-29 Solvay Pharmeceuticals B.V. Phenylpiperazine derivatives with a combination of partial dopamine-d2 receptor agonism and serotonin reuptake inhibition
TW200800306A (en) * 2005-09-12 2008-01-01 Wyeth Corp Sustained-release formulation and uses thereof
GT200600416A (es) 2005-09-12 2007-09-20 Sales salicilato y gentisato de un compuesto de piperazina
GT200600414A (es) 2005-09-12 2007-09-20 Sal de glucuranato de compuesto de piperazine
US9066903B2 (en) 2006-02-28 2015-06-30 The United States Of America As Represented By The Department Of Veterans Affairs Pharmacological treatment of Parkinson's disease
WO2010151711A1 (en) * 2009-06-25 2010-12-29 Alkermes, Inc. Prodrugs of nh-acidic compounds
EP3027607B1 (en) 2013-07-29 2020-08-26 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted heteroaryl compounds and methods of use thereof
US10316025B2 (en) 2015-06-03 2019-06-11 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted piperazine compounds and methods of use and use thereof

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1075156A (en) 1963-08-27 1967-07-12 Luso Farmaco Inst Substituted piperazines
GB8830312D0 (en) 1988-12-28 1989-02-22 Lundbeck & Co As H Heterocyclic compounds
DE4127849A1 (de) * 1991-08-22 1993-02-25 Merck Patent Gmbh Benzodioxanderivate
US5314896A (en) 1991-11-20 1994-05-24 Warner-Lambert Company 1,3-substituted cycloalkenes and cycloalkanes as central nervous system agents
DE4333254A1 (de) 1993-09-30 1995-04-06 Merck Patent Gmbh Piperidine und Piperazine
DE4414113A1 (de) 1994-04-22 1995-10-26 Merck Patent Gmbh 3-Indolylpiperidine
US5576321A (en) 1995-01-17 1996-11-19 Eli Lilly And Company Compounds having effects on serotonin-related systems
AR004229A1 (es) 1995-11-06 1998-11-04 Wyeth Corp Derivados indolalquilo de benzodioxanmetilamina y su uso para preparar medicamentos
ZA9711376B (en) 1996-12-20 1998-07-21 Lundbeck & Co As H Indole or dihydroindole derivatives
DE19730989A1 (de) 1997-07-18 1999-01-21 Merck Patent Gmbh Piperazin-Derivate
DE69819173T2 (de) * 1997-07-25 2004-04-15 H. Lundbeck A/S Indole und 2,3-dihydroindolderivate, ihre herstellung und verwendung
EP0900792B1 (en) 1997-09-02 2003-10-29 Duphar International Research B.V Piperazine and piperidine derivatives as 5-HT1A and dopamine D2-receptor (ant)agonists
ATE253058T1 (de) * 1997-09-02 2003-11-15 Duphar Int Res Piperidin- und piperazin derivate als 5-ht1- rezeptor-agonisten
NZ508506A (en) * 1998-06-19 2004-01-30 H 4,5,6 and 7-indole and indoline derivatives, their preparation and use
BR9911843A (pt) * 1998-06-19 2001-03-20 Lundbeck & Co As H 4 5 6 7-indol e derivados de indolina, preparação e utilização dos mesmos
AR020773A1 (es) 1998-10-16 2002-05-29 Duphar Int Res Compuesto derivados de 3-(tetrahidropiridin-4-il)indol, metodo para prepararlo, una composicion farmaceutica que los contiene, metodo para preparar dicha composicion y uso del compuesto
AR022303A1 (es) * 1999-01-22 2002-09-04 Lundbeck & Co As H Derivados de piperidina, tetrahidropiridina y piperazina, su preparacion y utilizacion
SK287018B6 (sk) 1999-08-23 2009-09-07 Solvay Pharmaceuticals B. V. Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
AR032711A1 (es) 2001-02-21 2003-11-19 Solvay Pharm Bv Derivados de fenilpiperazina, un metodo para la preparacion de los mismos y una composicion farmaceutica que los contiene
AR032712A1 (es) * 2001-02-21 2003-11-19 Solvay Pharm Bv Un mesilato de derivados de fenilpiperazina y composiciones farmaceuticas que lo contienen
EP1336406A1 (en) 2002-02-14 2003-08-20 Solvay Pharmaceuticals B.V. Partial dopamine-D2 receptor agonist plus serotonin and/or noradrenaline inhibitory activity

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2542980C2 (ru) * 2009-02-12 2015-02-27 Санофи Замещенные производные 3-бензофуранил-индол-2-он-3-ацетамидопиперазинов, их получение и их применение в терапии

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002107318A (ru) Новые фенилпиперазины
RU2309951C2 (ru) Производные никотинамида, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2329263C2 (ru) Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с
RU2353616C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение
RU2348617C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение
RU2363700C2 (ru) Производные хинуклидина и фармацевтические композиции, содержащие их
KR830001926A (ko) 신규한 퀴나조린 유도체 및 그의 부가염의 제조방법
RU98119523A (ru) Соединения пиперазина и пиперидина
RU96103653A (ru) Бициклические тетрагидропиразолопиридины
JP2005500366A5 (ru)
ATE169008T1 (de) 3,5-dioxo-(2h,4h)-1,2,4-triazinderivate ihre herstellung und verwendung als medikament
RU2003116059A (ru) Арилэфирзамещенные имидазохинолины
RU2007139453A (ru) Гетеробициклические ингибиторы вируса гепатита с (hcv)
JP2006521359A5 (ru)
NO20072116L (no) Farmasoytiske forbindelser
RU2001116117A (ru) Новые пиперазиновые и пиперидиновые соединения
JP2006509015A5 (ru)
BR0013498A (pt) Composto, método para a preparação do mesmo, composição farmacêutica, e, métodos para a preparação da mesma e para o tratamento de distúrbios do snc
HUT36113A (en) Process for preparing dihydro-pyridibes with anti-ischaemic activity and blood pressure decreasing effect and pharmaceutical compositions containing such compounds
RU94012934A (ru) Производные 5-ациламино-1,2,4-тиадиазолов, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
RU2003105902A (ru) Способ получения мезилатов производных пиперазина
PT85688A (de) Neue naphthylderivate diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
ATE24503T1 (de) Phenylpiperazin-derivate und verfahren zu deren herstellung.
ZA200002207B (en) Substituted pyridine or piperidine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.