RU2003105902A

RU2003105902A - Способ получения мезилатов производных пиперазина

Info

Publication number: RU2003105902A
Application number: RU2003105902/04A
Authority: RU
Inventors: Ар Марсел П. М. Ван; Стефанус Й. СХАУТЕН; Ян Зоргдрагер; Михил С. ХЕСЛИНГА
Original assignee: Солвей Фармасьютикалс Б.В.
Priority date: 2001-02-16
Filing date: 2002-02-14
Publication date: 2004-08-10

Claims

1. Способ получения производных пиперазина, отличающийся тем, что мезилат соединений формулы (1)

получают взаимодействием амина формулы (2)

с соединением формулы (3)

и метансульфоновым ангидридом, где Х представляет группу формулы (4)

где R₁ представляет водород или фтор;

R₂ представляет водород, алкил (1-4С), алкокси (1-4С) или оксогруппу;

А представляет гетероциклическую группу, имеющую 5-7 атомов в цикле, в котором присутствуют 1-3 гетероатома из группы, включающей О, N и S;

Y представляет метил, этил, этил, замещенный одним или несколькими атомами фтора, циклоалкил (3-7С) метил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами фтора, либо группу формулы (5)

где Z представляет водород, фенил, фенил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, алкил (1-4С), алкокси (1-4С) или циано, а R₃ представляет водород или 1-3 заместителя, выбранные из группы, включающей водород, гидроксил, алкил (1-4С) или алкокси (1-4С).

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что получают мезилат соединения формулы (1), в которой Х представляет группу формулы (6)

a Y имеет значения, указанные в п.1.

3. Способ по п.2, отличающийся тем, что получают мезилат соединения формулы (1), в которой Y представляет м-фенилбензил, бензил или метил.

4. Способ по п.3, отличающийся тем, что получают мезилат соединения формулы (1), в которой Х представляет группу формулы (6), а Y представляет м-фенилбензилгруппу.

5. Способ по п.3, отличающийся тем, что получают мезилат соединения, имеющего формулу (1), в которой Х представляет группу формулы (6), a Y представляет бензильную группу.

6. Способ по п.3, отличающийся тем, что получают мезилат соединения формулы (1), в которой Х представляет группу формулы (6), а Y представляет метил.

7. Мезилат соединения формулы (1), в которой радикалы имеют значения, определенные в п.1.

8. Мезилат по п.7, в котором радикалы имеют значения, определенные в п.2.

9. Мезилат по п.8, в котором радикалы имеют значения, определенные в п.3.

10. Мезилат по п.9 соединения формулы (1), в которой Х представляет группу формулы (6), а Y представляет м-фенилбензил.

11. Мезилат по п.9 соединения формулы (1), в которой Х представляет группу формулы (6), а Y представляет бензил.

12. Мезилат по п.9 соединения формулы (1), в которой Х представляет группу формулы (6), а Y представляет метил.