RU2002103301A - Производные индола - Google Patents
Производные индолаInfo
- Publication number
- RU2002103301A RU2002103301A RU2002103301/04A RU2002103301A RU2002103301A RU 2002103301 A RU2002103301 A RU 2002103301A RU 2002103301/04 A RU2002103301/04 A RU 2002103301/04A RU 2002103301 A RU2002103301 A RU 2002103301A RU 2002103301 A RU2002103301 A RU 2002103301A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- disease
- group
- compounds
- solvates
- Prior art date
Links
- 229940054051 antipsychotic Indole derivatives Drugs 0.000 title 1
- 150000002475 indoles Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 5
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 4
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010002026 Amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000000103 Anorexia Nervosa Diseases 0.000 claims 2
- 206010006550 Bulimia nervosa Diseases 0.000 claims 2
- 201000001971 Huntington's disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 claims 2
- 208000001652 Memory Disorders Diseases 0.000 claims 2
- 208000009025 Nervous System Disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010029305 Neurological disorder Diseases 0.000 claims 2
- 208000007656 Osteochondritis Dissecans Diseases 0.000 claims 2
- 206010061536 Parkinson's disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010036618 Premenstrual syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 206010061920 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000003042 antagnostic Effects 0.000 claims 2
- 230000006399 behavior Effects 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 2
- 201000006180 eating disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 201000008430 obsessive-compulsive disease Diseases 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 101710045394 HTR2A Proteins 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 claims 1
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 0 *c1c[n]c(C=C2)c1C=C*2C(I)=O Chemical compound *c1c[n]c(C=C2)c1C=C*2C(I)=O 0.000 description 1
Claims (8)
1. Соединения формулы I
где R1 представляет собой фенильный радикал, замещенный или незамещенный R2 и/или R4 или представляет собой Het1,
R2, R4
R5, R6 в каждом случае независимо друг от друга представляют собой Hal, А, ОА, ОН, CN или ацил,
R3 представляет собой фенильный радикал, незамещенный или замещенный R5 и/или R6 или представляет собой Het2,
Het1 представляет собой моно- или биядерную ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, которая является незамещенной, или моно- или дизамещенной Hal, A, ОА или ОН и содержит один, два или три одинаковых или различных гетероатомов, таких как азот, кислород и сера,
Het2 представляет собой ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, которая является незамещенной, или моно- или дизамещенной Hal, А, OA и содержит один или два одинаковых или различных гетероатомов, таких как азот, кислород или сера,
А представляет собой алкил, имеющий 1-6 атомов C,
Hal представляет собой F, Cl, Br или I.
а также их физиологически приемлемые соли и сольваты.
2. Способ получения соединений формулы I по п.1, отличающийся тем, что а) соединение формулы II
где L представляет собой Cl, Br, I или свободную или реактивно функционально модифицированную группу ОН, и R3 имеет значение, указанное в п.1, подвергают реакции с соединением формулы III
где R1 имеет значение, указанное в п.1, или b) соединение формулы IV
где R3 имеет значение, указанное в п.1, подвергают реакции с соединением формулы V
L-CH2-CH2-R1 V
где L представляет собой Cl, Br, I или свободную или реактивно модифицированную группу ОН, a R1 имеет значение, указанное в п.1,
или с) при необходимости одни из радикалов R1 и/или R3 переводят в другой радикал R1 и/или R3 отщеплением, например, группы ОА с образованием группы ОН и/или переводом группы СНО в группу CN,
и/или полученное основание формулы I переводят в одну из его солей, обрабатывая кислотой.
3. Соединения формулы I по п.1, а также их физиологически приемлемые соли и сольваты в качестве лекарственных препаратов.
4. Соединения формулы I по п.1, а также их физиологически приемлемые соли и сольваты в качестве лекарственных препаратов, имеющих антагонистическое действие по отношению к рецепторам 5-НТ2А.
5. Лекарственный препарат по п.4 для лечения психозов, шизофрении, депрессии, неврологических расстройств, расстройств памяти, болезни Паркинсона, амиотрофического латерального склероза, болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона, расстройств питания, таких как булимия, нервная анорексия, пременструального синдрома и/или для позитивного влияния на маниакальное поведение (навязчиво-маниакальное расстройство, НМР (OCD)).
6. Фармацевтический препарат, включающий по меньшей мере один лекарственный препарат по п.5 и необязательно носители и/или эксципиенты и необязательно другие активные соединения.
7. Применение соединений по п.1 и/или их физиологически приемлемых солей и сольватов для получения лекарственного препарата, имеющего антагонистическое действие на рецепторы 5-HT2А.
8. Применение по п.7 для получения лекарственного препарата для лечения психозов, шизофрении, депрессии, неврологических расстройств, расстройств памяти, болезни Паркинсона, амиотрофического латерального склероза, болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона, расстройств питания, таких как булимия, нервная анорексия, пременструального синдрома и/или для позитивного влияния на маниакальное поведение (навязчиво-маниакальное расстройство, НМР (OCD)).
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19934432.9 | 1999-07-22 | ||
DE19934432A DE19934432A1 (de) | 1999-07-22 | 1999-07-22 | Indolderivate |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2002103301A true RU2002103301A (ru) | 2003-11-20 |
RU2256659C2 RU2256659C2 (ru) | 2005-07-20 |
Family
ID=7915701
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2002103301/04A RU2256659C2 (ru) | 1999-07-22 | 2000-07-07 | Производные индола |
Country Status (26)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6723725B1 (ru) |
EP (1) | EP1228041B1 (ru) |
JP (1) | JP2003505457A (ru) |
KR (1) | KR100756506B1 (ru) |
CN (1) | CN1198801C (ru) |
AR (1) | AR024818A1 (ru) |
AT (1) | ATE252079T1 (ru) |
AU (1) | AU761166B2 (ru) |
BR (1) | BR0012575A (ru) |
CA (1) | CA2383769C (ru) |
CZ (1) | CZ200220A3 (ru) |
DE (2) | DE19934432A1 (ru) |
DK (1) | DK1228041T3 (ru) |
ES (1) | ES2204673T3 (ru) |
HK (1) | HK1049161B (ru) |
HU (1) | HUP0202479A3 (ru) |
MX (1) | MXPA02000731A (ru) |
MY (1) | MY123686A (ru) |
NO (1) | NO322152B1 (ru) |
PL (1) | PL197847B1 (ru) |
PT (1) | PT1228041E (ru) |
RU (1) | RU2256659C2 (ru) |
SK (1) | SK285893B6 (ru) |
UA (1) | UA73312C2 (ru) |
WO (1) | WO2001007434A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200201483B (ru) |
Families Citing this family (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE19934433A1 (de) * | 1999-07-22 | 2001-01-25 | Merck Patent Gmbh | N-(Indolcarbonyl-)piperazinderivate |
DE10157673A1 (de) * | 2001-11-24 | 2003-06-05 | Merck Patent Gmbh | Verwendung von N-(Indolcarbonyl-)piperazinderivaten |
GB0203811D0 (en) * | 2002-02-18 | 2002-04-03 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
DE10217006A1 (de) * | 2002-04-16 | 2003-11-06 | Merck Patent Gmbh | Substituierte Indole |
DE50312523D1 (de) * | 2002-05-24 | 2010-04-29 | Carl-Fr Coester | Pharmazeutische wirkstoffkombination sowie deren verwendung |
JP2006523918A (ja) * | 2003-04-17 | 2006-10-19 | ハイドロジェニクス コーポレイション | 燃料電池試験システムのための警報リカバリシステム及び方法 |
SI1831159T1 (sl) * | 2004-12-21 | 2010-04-30 | Hoffmann La Roche | Derivati tetralina in indana ter njune uporabe |
AU2006267338B2 (en) * | 2005-07-13 | 2012-08-16 | Msd K.K. | Heterocycle-substituted benzimidazole derivative |
FR2941947B1 (fr) * | 2009-02-12 | 2011-03-25 | Sanofi Aventis | Derives de 3-benzofuranyl-indol-2-one subtitues en 3, leur preparation et leur application en therapeutique |
CA2935944A1 (en) | 2014-01-09 | 2015-07-16 | The J. David Gladstone Institutes, A Testamentary Trust Established Under The Will Of J. David Gladstone | Substituted benzoxazine and related compounds |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ZA864772B (en) | 1985-07-02 | 1987-02-25 | Merrell Dow Pharma | Novel chemical compounds |
US5032598A (en) | 1989-12-08 | 1991-07-16 | Merck & Co., Inc. | Nitrogens containing heterocyclic compounds as class III antiarrhythmic agents |
US6004980A (en) | 1990-06-01 | 1999-12-21 | Merrell Pharmaceuticals, Inc. | (+)-α-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol |
US5330986A (en) | 1992-11-24 | 1994-07-19 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. | Indole-7-carboxamide derivatives |
RU2124511C1 (ru) | 1993-05-14 | 1999-01-10 | Фармасьютикал Ко., Лтд | Производные пиперазина |
US5618824A (en) | 1994-03-09 | 1997-04-08 | Merrell Pharmaceuticals Inc. | Treatment of obsessive-compulsive disorders with 5-HT2 antagonists |
GB9718712D0 (en) | 1997-09-03 | 1997-11-12 | Merck Sharp & Dohme | Theraputic Agents |
TWI249526B (en) | 1998-03-13 | 2006-02-21 | Aventis Pharma Inc | Novel processes for the preparation of (R)-alpha-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol |
DE19934433A1 (de) * | 1999-07-22 | 2001-01-25 | Merck Patent Gmbh | N-(Indolcarbonyl-)piperazinderivate |
-
1999
- 1999-07-22 DE DE19934432A patent/DE19934432A1/de not_active Withdrawn
-
2000
- 2000-07-07 DE DE50004104T patent/DE50004104D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-07-07 HU HU0202479A patent/HUP0202479A3/hu unknown
- 2000-07-07 ES ES00954447T patent/ES2204673T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-07-07 PL PL354971A patent/PL197847B1/pl unknown
- 2000-07-07 SK SK20-2002A patent/SK285893B6/sk unknown
- 2000-07-07 CZ CZ200220A patent/CZ200220A3/cs unknown
- 2000-07-07 MX MXPA02000731A patent/MXPA02000731A/es active IP Right Grant
- 2000-07-07 KR KR1020027000079A patent/KR100756506B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2000-07-07 RU RU2002103301/04A patent/RU2256659C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-07-07 PT PT00954447T patent/PT1228041E/pt unknown
- 2000-07-07 UA UA2002021353A patent/UA73312C2/uk unknown
- 2000-07-07 US US10/031,566 patent/US6723725B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-07-07 CA CA002383769A patent/CA2383769C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-07-07 EP EP00954447A patent/EP1228041B1/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-07-07 CN CNB00810638XA patent/CN1198801C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-07-07 BR BR0012575-0A patent/BR0012575A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-07-07 DK DK00954447T patent/DK1228041T3/da active
- 2000-07-07 AU AU66901/00A patent/AU761166B2/en not_active Ceased
- 2000-07-07 WO PCT/EP2000/006463 patent/WO2001007434A2/de active IP Right Grant
- 2000-07-07 JP JP2001512518A patent/JP2003505457A/ja active Pending
- 2000-07-07 AT AT00954447T patent/ATE252079T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-07-20 MY MYPI20003321 patent/MY123686A/en unknown
- 2000-07-21 AR ARP000103774A patent/AR024818A1/es unknown
-
2002
- 2002-01-21 NO NO20020306A patent/NO322152B1/no unknown
- 2002-02-21 ZA ZA200201483A patent/ZA200201483B/en unknown
-
2003
- 2003-02-18 HK HK03101160.9A patent/HK1049161B/zh not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2002120906A (ru) | Производные пиперидина и пиперазина | |
JP6621329B2 (ja) | 新規化合物、それらの合成及びそれらの使用 | |
HUP0300838A2 (hu) | Új heteroarilszármazékok, eljárás az előállításukra és gyógyszerként való alkalmazásuk | |
RU2007119374A (ru) | Фармацевтические соединения | |
RU92004336A (ru) | Водорастворимые производные камптотецина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ингибирования энзима топоизомеразы, промежуточные продукты | |
JP2007533617A (ja) | 敗血性ショックおよびTNF−α−関連疾病の処置のためのプテリジン誘導体 | |
RU2004104625A (ru) | Аналоги простагландинов в качестве агонистов рецептора ep4 | |
RU2004109141A (ru) | Замещенные производные индено[ [1,2-с] изохинолина и способы их применения | |
CA2290918A1 (en) | Heteroaromatic bicyclic derivatives useful as anticancer agents | |
RU2002131885A (ru) | Антраниламиды и их применение в качестве лекарственных средств | |
RU2002103301A (ru) | Производные индола | |
RU2007125659A (ru) | Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина | |
JP2002030084A5 (ru) | ||
JP2004532240A5 (ru) | ||
KR910015562A (ko) | 뇌부전 질환치료용 약제, 신규 2-(1-피페라지닐)-4-페닐시클로알카노 피리미딘 유도체, 및 그의 제법 | |
RU2006113942A (ru) | Производные бензимидазолона и хиназолина как ангонисты orl-рецепторов человека | |
CA2345944A1 (en) | 2-piperazino alkylamino benzoazole derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands | |
RU2004116473A (ru) | Производные пиридина в качестве блокаторов подтипа nmda- рецепторов | |
CA2383769A1 (en) | Indole derivatives | |
JP2002529497A5 (ru) | ||
WO2003011396A1 (en) | Tetrahydroindolone and purine derivatives linked to arylpiperazines | |
RU2004117595A (ru) | Производные пиридина в качестве лигандов рецептора nmda | |
WO2008043733B1 (en) | 3- (benzo [d] [1,3] dioxol-5-ylmethyl) -4- (thio) oxo-2- (thio) oxo-azolidin-5-ylidene derivatives as antibacterial agents | |
JP4531149B2 (ja) | 含窒素三・四環式化合物およびそれを含有する抗ウイルス剤 | |
CA2434773A1 (en) | Piperazinylcarbonylquinolines and -isoquinolines |