RU2002103301A - Производные индола - Google Patents

Производные индола

Info

Publication number
RU2002103301A
RU2002103301A RU2002103301/04A RU2002103301A RU2002103301A RU 2002103301 A RU2002103301 A RU 2002103301A RU 2002103301/04 A RU2002103301/04 A RU 2002103301/04A RU 2002103301 A RU2002103301 A RU 2002103301A RU 2002103301 A RU2002103301 A RU 2002103301A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
disease
group
compounds
solvates
Prior art date
Application number
RU2002103301/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2256659C2 (ru
Inventor
Хеннинг БЁТТХЕР
Йоахим МЭРЦ
Хартмут Грайнер
Юрген Хартинг
Герд Бартошик
Кристоф Зейфрид
Кристоф ВАН-АМСТЕРДАМ
Original Assignee
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE19934432A external-priority patent/DE19934432A1/de
Application filed by Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент Гмбх
Publication of RU2002103301A publication Critical patent/RU2002103301A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2256659C2 publication Critical patent/RU2256659C2/ru

Links

Claims (8)

1. Соединения формулы I
Figure 00000001
где R1 представляет собой фенильный радикал, замещенный или незамещенный R2 и/или R4 или представляет собой Het1,
R2, R4
R5, R6 в каждом случае независимо друг от друга представляют собой Hal, А, ОА, ОН, CN или ацил,
R3 представляет собой фенильный радикал, незамещенный или замещенный R5 и/или R6 или представляет собой Het2,
Het1 представляет собой моно- или биядерную ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, которая является незамещенной, или моно- или дизамещенной Hal, A, ОА или ОН и содержит один, два или три одинаковых или различных гетероатомов, таких как азот, кислород и сера,
Het2 представляет собой ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, которая является незамещенной, или моно- или дизамещенной Hal, А, OA и содержит один или два одинаковых или различных гетероатомов, таких как азот, кислород или сера,
А представляет собой алкил, имеющий 1-6 атомов C,
Hal представляет собой F, Cl, Br или I.
а также их физиологически приемлемые соли и сольваты.
2. Способ получения соединений формулы I по п.1, отличающийся тем, что а) соединение формулы II
Figure 00000002
где L представляет собой Cl, Br, I или свободную или реактивно функционально модифицированную группу ОН, и R3 имеет значение, указанное в п.1, подвергают реакции с соединением формулы III
Figure 00000003
где R1 имеет значение, указанное в п.1, или b) соединение формулы IV
Figure 00000004
где R3 имеет значение, указанное в п.1, подвергают реакции с соединением формулы V
L-CH2-CH2-R1 V
где L представляет собой Cl, Br, I или свободную или реактивно модифицированную группу ОН, a R1 имеет значение, указанное в п.1,
или с) при необходимости одни из радикалов R1 и/или R3 переводят в другой радикал R1 и/или R3 отщеплением, например, группы ОА с образованием группы ОН и/или переводом группы СНО в группу CN,
и/или полученное основание формулы I переводят в одну из его солей, обрабатывая кислотой.
3. Соединения формулы I по п.1, а также их физиологически приемлемые соли и сольваты в качестве лекарственных препаратов.
4. Соединения формулы I по п.1, а также их физиологически приемлемые соли и сольваты в качестве лекарственных препаратов, имеющих антагонистическое действие по отношению к рецепторам 5-НТ2А.
5. Лекарственный препарат по п.4 для лечения психозов, шизофрении, депрессии, неврологических расстройств, расстройств памяти, болезни Паркинсона, амиотрофического латерального склероза, болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона, расстройств питания, таких как булимия, нервная анорексия, пременструального синдрома и/или для позитивного влияния на маниакальное поведение (навязчиво-маниакальное расстройство, НМР (OCD)).
6. Фармацевтический препарат, включающий по меньшей мере один лекарственный препарат по п.5 и необязательно носители и/или эксципиенты и необязательно другие активные соединения.
7. Применение соединений по п.1 и/или их физиологически приемлемых солей и сольватов для получения лекарственного препарата, имеющего антагонистическое действие на рецепторы 5-HT.
8. Применение по п.7 для получения лекарственного препарата для лечения психозов, шизофрении, депрессии, неврологических расстройств, расстройств памяти, болезни Паркинсона, амиотрофического латерального склероза, болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона, расстройств питания, таких как булимия, нервная анорексия, пременструального синдрома и/или для позитивного влияния на маниакальное поведение (навязчиво-маниакальное расстройство, НМР (OCD)).
RU2002103301/04A 1999-07-22 2000-07-07 Производные индола RU2256659C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19934432.9 1999-07-22
DE19934432A DE19934432A1 (de) 1999-07-22 1999-07-22 Indolderivate

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002103301A true RU2002103301A (ru) 2003-11-20
RU2256659C2 RU2256659C2 (ru) 2005-07-20

Family

ID=7915701

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002103301/04A RU2256659C2 (ru) 1999-07-22 2000-07-07 Производные индола

Country Status (26)

Country Link
US (1) US6723725B1 (ru)
EP (1) EP1228041B1 (ru)
JP (1) JP2003505457A (ru)
KR (1) KR100756506B1 (ru)
CN (1) CN1198801C (ru)
AR (1) AR024818A1 (ru)
AT (1) ATE252079T1 (ru)
AU (1) AU761166B2 (ru)
BR (1) BR0012575A (ru)
CA (1) CA2383769C (ru)
CZ (1) CZ200220A3 (ru)
DE (2) DE19934432A1 (ru)
DK (1) DK1228041T3 (ru)
ES (1) ES2204673T3 (ru)
HK (1) HK1049161B (ru)
HU (1) HUP0202479A3 (ru)
MX (1) MXPA02000731A (ru)
MY (1) MY123686A (ru)
NO (1) NO322152B1 (ru)
PL (1) PL197847B1 (ru)
PT (1) PT1228041E (ru)
RU (1) RU2256659C2 (ru)
SK (1) SK285893B6 (ru)
UA (1) UA73312C2 (ru)
WO (1) WO2001007434A2 (ru)
ZA (1) ZA200201483B (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19934433A1 (de) * 1999-07-22 2001-01-25 Merck Patent Gmbh N-(Indolcarbonyl-)piperazinderivate
DE10157673A1 (de) * 2001-11-24 2003-06-05 Merck Patent Gmbh Verwendung von N-(Indolcarbonyl-)piperazinderivaten
GB0203811D0 (en) * 2002-02-18 2002-04-03 Glaxo Group Ltd Compounds
DE10217006A1 (de) * 2002-04-16 2003-11-06 Merck Patent Gmbh Substituierte Indole
DE50312523D1 (de) * 2002-05-24 2010-04-29 Carl-Fr Coester Pharmazeutische wirkstoffkombination sowie deren verwendung
JP2006523918A (ja) * 2003-04-17 2006-10-19 ハイドロジェニクス コーポレイション 燃料電池試験システムのための警報リカバリシステム及び方法
SI1831159T1 (sl) * 2004-12-21 2010-04-30 Hoffmann La Roche Derivati tetralina in indana ter njune uporabe
AU2006267338B2 (en) * 2005-07-13 2012-08-16 Msd K.K. Heterocycle-substituted benzimidazole derivative
FR2941947B1 (fr) * 2009-02-12 2011-03-25 Sanofi Aventis Derives de 3-benzofuranyl-indol-2-one subtitues en 3, leur preparation et leur application en therapeutique
CA2935944A1 (en) 2014-01-09 2015-07-16 The J. David Gladstone Institutes, A Testamentary Trust Established Under The Will Of J. David Gladstone Substituted benzoxazine and related compounds

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA864772B (en) 1985-07-02 1987-02-25 Merrell Dow Pharma Novel chemical compounds
US5032598A (en) 1989-12-08 1991-07-16 Merck & Co., Inc. Nitrogens containing heterocyclic compounds as class III antiarrhythmic agents
US6004980A (en) 1990-06-01 1999-12-21 Merrell Pharmaceuticals, Inc. (+)-α-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol
US5330986A (en) 1992-11-24 1994-07-19 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Indole-7-carboxamide derivatives
RU2124511C1 (ru) 1993-05-14 1999-01-10 Фармасьютикал Ко., Лтд Производные пиперазина
US5618824A (en) 1994-03-09 1997-04-08 Merrell Pharmaceuticals Inc. Treatment of obsessive-compulsive disorders with 5-HT2 antagonists
GB9718712D0 (en) 1997-09-03 1997-11-12 Merck Sharp & Dohme Theraputic Agents
TWI249526B (en) 1998-03-13 2006-02-21 Aventis Pharma Inc Novel processes for the preparation of (R)-alpha-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinemethanol
DE19934433A1 (de) * 1999-07-22 2001-01-25 Merck Patent Gmbh N-(Indolcarbonyl-)piperazinderivate

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002120906A (ru) Производные пиперидина и пиперазина
JP6621329B2 (ja) 新規化合物、それらの合成及びそれらの使用
HUP0300838A2 (hu) Új heteroarilszármazékok, eljárás az előállításukra és gyógyszerként való alkalmazásuk
RU2007119374A (ru) Фармацевтические соединения
RU92004336A (ru) Водорастворимые производные камптотецина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ингибирования энзима топоизомеразы, промежуточные продукты
JP2007533617A (ja) 敗血性ショックおよびTNF−α−関連疾病の処置のためのプテリジン誘導体
RU2004104625A (ru) Аналоги простагландинов в качестве агонистов рецептора ep4
RU2004109141A (ru) Замещенные производные индено[ [1,2-с] изохинолина и способы их применения
CA2290918A1 (en) Heteroaromatic bicyclic derivatives useful as anticancer agents
RU2002131885A (ru) Антраниламиды и их применение в качестве лекарственных средств
RU2002103301A (ru) Производные индола
RU2007125659A (ru) Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина
JP2002030084A5 (ru)
JP2004532240A5 (ru)
KR910015562A (ko) 뇌부전 질환치료용 약제, 신규 2-(1-피페라지닐)-4-페닐시클로알카노 피리미딘 유도체, 및 그의 제법
RU2006113942A (ru) Производные бензимидазолона и хиназолина как ангонисты orl-рецепторов человека
CA2345944A1 (en) 2-piperazino alkylamino benzoazole derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands
RU2004116473A (ru) Производные пиридина в качестве блокаторов подтипа nmda- рецепторов
CA2383769A1 (en) Indole derivatives
JP2002529497A5 (ru)
WO2003011396A1 (en) Tetrahydroindolone and purine derivatives linked to arylpiperazines
RU2004117595A (ru) Производные пиридина в качестве лигандов рецептора nmda
WO2008043733B1 (en) 3- (benzo [d] [1,3] dioxol-5-ylmethyl) -4- (thio) oxo-2- (thio) oxo-azolidin-5-ylidene derivatives as antibacterial agents
JP4531149B2 (ja) 含窒素三・四環式化合物およびそれを含有する抗ウイルス剤
CA2434773A1 (en) Piperazinylcarbonylquinolines and -isoquinolines