AR024818A1 - Derivados de la n-(indolcarbonil)-piperazina, un procedimiento para su preparacion, su empleo para preparar un medicamento, los medicamentos a base de losmismos y las preparaciones farmaceuticas que los contienen. - Google Patents

Derivados de la n-(indolcarbonil)-piperazina, un procedimiento para su preparacion, su empleo para preparar un medicamento, los medicamentos a base de losmismos y las preparaciones farmaceuticas que los contienen.

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Derivados de la N-(indolcarbonil)-piperazina de formula 1 en donde R1 representa un radical fenilo o naftilo no sustituido o sustituido con R2 y/o R3 oHet1, R2, R3 representan independientemente Hal, A, OA, OH o CN, R4, R5 representan independientemente H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA, o CONA2, R4y R5 juntos, también representan alquileno de 3 a 5 átomos de C, Het1 representa un sistema heterocíclico insaturado de uno o dos nucleos, que contienen uno,dos o tres heteroátomos iguales odiferentes tales como el nitrogeno, el oxígeno, y el azufre, y que se encuentra no sustituido o mono o disustituido con Hal,A, OA, o OH, A representa alquilo C1-6, Hal representa F, Cl, Br o I en donde el anillo del indol también puede estar reemplazado por una unidad de isatina, ysus solvatos y sales aceptables desde el punto de vista fisiologico, con exclusion de la (1H-indol-5-il)-(4-fenetil-piperazin-1-il)-metanona. Un procedimientopara preparar los compuestos de formula 1, con la exclusionde la (1H-indol-5-il)-(4-fenetil-piperazin-1-il)-metanona, procedimiento en el cual a)se hacereaccionar un compuesto de formula 2 en donde L representa Cl, Br, I o un grupo OH libre o funcionalmente transformado en un grupo reactivo, y R4 y R5 tienenlos significados antes indicados con un compuesto de formula 3 en donde R1 tiene el significado antes indicado o b)se hace reaccionar un compuesto de formula4 en donde R4 y R5 tienen los significados antes indicados, con un compuesto de formula 5 L-CH2-CH2-R1, en donde L representa Cl, Br, I o un grupo OH libre ofuncionalmente transformado en un grupo reactivo, y R1 tiene el significado antes indicado o c)se transforma eventualmente uno de los radicales R1, R4 y/o R5en otro radical R1, R4 y/o R5, por ejemplo escindiendo un grupo OA para formar un grupo OH y/o transformando un grupo CHO en un grupo CN, y/o se transforma unabase de formula 1, así obtenida, en una de sus sales por tratamiento con un ácido. Los compuestos de formula 1 y sus solvatos y sales aceptables desde el puntode vista fisiologico que constituyen medicamentos que actuan como antagonistas potentes del receptor 5-HT2a. Un medicamento a base de los compuestos de formula
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